Klasifikacija antihistaminika. Antihistaminici su najbolji lijekovi svih generacija. Što su antihistaminici

Vazokonstriktorski sprejevi i kapi imaju simptomatski učinak. Smanjuju oticanje sluznice i vraćaju disanje.

Međutim, ti lijekovi imaju mnogo nuspojava (vidi vazokonstriktore iz skupine adrenomimetika). Stoga ih je preporučljivo koristiti samo povremeno.

Lokalni antihistaminici kao jedini način liječenja rijetko se koriste. Međutim, ponekad se koriste u kompleksnoj terapiji alergijskog rinitisa.

Glukokortikoidni hormoni mogu prekinuti alergijske reakcije u najranijim fazama. Najčešće se koriste, osobito u liječenju srednje teškog do teškog alergijskog rinitisa. Ovi lijekovi imaju mnogo nuspojava i kontraindikacija, pa se koriste samo prema uputama liječnika. Učinak glukokortikoida obično postaje vidljiv unutar nekoliko dana od početka liječenja.

Zapamtite, samoliječenje je opasno po život, obratite se liječniku za savjet o upotrebi bilo kojeg lijeka.

Trenutno postoje sljedeće metode konzervativnog liječenja AR:

1. edukacija pacijenata
2. sprječavanje kontakta s alergenima;
3. terapija lijekovima;
4. specifična imunoterapija;
5. kirurgija.

Liječenje AR ima za cilj ne samo uklanjanje akutnih, teških simptoma i alergijske upalne reakcije s preosjetljivošću, već i promjenu imunološkog statusa bolesnika. Ti se ciljevi postižu uzročnom terapijom, koja osigurava ili potpuno uklanjanje čimbenika rješavanja ili trajnu inhibiciju spremnosti tijela za alergijske reakcije.

Liječenje APR-a treba biti složeno i postupno. Terapijske opcije za AR prikazane su u tablici.

Potrebno je provesti sljedeće mjere eliminacije:

1. Eliminacija (eliminacija kontakta s alergenom)
2. Imunološki (korištenje SIT)
3. farmakoterapijski (primjena širokog spektra lijekova).
4. Edukacija pacijenata (učenje vještina ponašanja kako bi se smanjila ozbiljnost odgovora na alergene).
5. Kirurški (uglavnom minimalno invazivne kirurške intervencije usmjerene na vraćanje nosnog disanja i uklanjanje žarišta kronične infekcije).

Zadaća terapijskih mjera je osigurati da utjecaj AR na kvalitetu života i performanse bolesnika bude što manji.

Prije početka liječenja potrebno je razjasniti oblik bolesti (blagi, umjereni, teški), kao i epizodičnu pojavu simptoma. Ovi pojmovi definirani su u programu SZO Aria (2001).

1. Definicija "blagog oblika" znači da bolesnik ima samo manje kliničke znakove bolesti koji ne ometaju dnevne aktivnosti niti san. Pacijent je svjestan prisutnosti manifestacije bolesti.
2. Definicija "umjerenog oblika" znači da simptomi ometaju pacijentov san, ometaju rad, učenje, sport. Kvaliteta života značajno je smanjena.
3. Izraz "teški" znači da su simptomi toliko jaki da pacijent ne može raditi, učiti, baviti se sportom ili slobodnim aktivnostima tijekom dana i spavati noću ako se ne liječi. (Alergijski rinitis i utjecaj na astmu (ARIA). Inicijativa SZO, 2001.)

Prevencija alergena

Najučinkovitija uzročna terapija za AR je eliminacija alergena:

1. Uklanjanje alergena smanjuje težinu AR-a, ponekad dovodeći do nestanka simptoma.
2. Učinak eliminacije može se u potpunosti očitovati tek nakon tjedana i mjeseci.
3. U većini slučajeva nemoguće je potpuno eliminirati kontakt bolesnika s alergenima.
4. Uklanjanje alergena treba provesti prije ili u kombinaciji s liječenjem lijekovima.

Mjere za sprječavanje kontakta s alergenima

1. Alergeni peludi.

Više biti u zatvorenom prostoru tijekom cvatnje biljaka. Zatvorite prozore u stanu, nosite zaštitne naočale, zarolajte prozore i koristite zaštitni filtar u auto-klimi tijekom vožnje izvan grada. Pokušajte napustiti svoje stalno mjesto stanovanja u drugu klimatsku zonu (na primjer, uzeti godišnji odmor) tijekom sezone cvatnje. Izbjegavanje kontakta s peludom često je nemoguće zbog njegove velike prodornosti.

2. Alergeni kućne prašine.

Koristite štitnike za listove. Jastuke i madrace, kao i vunene deke zamijenite sintetičkim, perite ih svaki tjedan na 60°C. Riješite se tepiha, debelih zavjesa, mekanih igračaka (osobito u spavaćoj sobi), barem jednom tjedno obavite mokro čišćenje i koristite usisivač za pranje s jednokratnim vrećicama i filterima ili usisavače sa spremnikom za vodu, posebnu pozornost posvetite čišćenju tapecirani namještaj. Poželjno je da pacijent sam ne provodi čišćenje. Postavite pročistače zraka u stan

3. Alergeni kućnih ljubimaca

Ako je moguće, riješite se kućnih ljubimaca, nemojte započinjati nove. Životinje nikada ne bi trebale biti u spavaćoj sobi. Redovito perite životinje

Jedina učinkovita mjera za eliminaciju alergena životinjske dlake je udaljavanje životinja (mačaka, pasa) iz kuće i temeljito čišćenje tepiha, madraca i tapeciranog namještaja. No ni ove mjere nisu dovoljne da se u potpunosti eliminiraju mačji alergeni. Iako često kupanje mačaka smanjuje količinu alergena u vodi za pranje, kliničke studije nisu pokazale povoljan učinak ovog postupka ako se provodi jednom tjedno. Ako je uklanjanje mačke neprihvatljivo za pacijenta, životinju treba barem držati izvan spavaće sobe ili izvan kuće.

Liječenje

U farmakoterapiji AR koristi se 5 glavnih skupina lijekova, a mjesto svake od tih skupina dosta je jasno određeno njihovim mehanizmom djelovanja na pojedine momente patogeneze ili simptome bolesti.

1. Antihistaminici.
2. Kortikosteroidi.
3. Stabilizatori mastocita.
4. Vazokonstriktorski lijekovi.
5. Antikolinergici.

Oralni i lokalni antihistaminici:

Svi moderni antihistaminici djeluju na H1 - histaminske receptore - ne uništavaju izravno histamin, već sprječavaju njegovo povezivanje s H1 - histaminskim receptorima, čime se eliminira učinak histamina na ciljne organe.

Trenutno se u liječenju AR koriste antihistaminici koji se dijele u 3 generacije.

Antihistaminici 1. generacije pojavili su se početkom 40-ih godina XX. stoljeća, neki od njih se koriste i danas:

1. Dimedrol.
2. Tavegil.
3. Diprazin.
4. Pipolfen.
5. Suprastin.
6. Diazolin (mebihidrolin)

Za lijekove prve generacije karakteristična je kompetitivna blokada, reverzibilna veza s H1-receptorima. Stoga, za postizanje kliničkog učinka, lijekove treba uzimati do 3-4 puta dnevno ili koristiti visoke doze.

Niska učinkovitost ovih lijekova uzrokuje njihov učinak na druge vrste receptora, što je popraćeno nizom dodatnih nuspojava:

1. Suhoća sluznice usta, nosa, grla, poremećaj mokrenja, poremećaj akomodacije (blokada M-kolinergičkih receptora).
2. Depresija.
3. Djelovanje slično kinidinu na srčani mišić – ventrikularna tahikardija.
4. Djelovanje lokalnog anestetika.
5. analgetski učinak i potenciranje analgetika.
6. Antiemetsko djelovanje.
7. Zbog lipofilnosti prodiru u središnji živčani sustav, uzrokujući niz nuspojava (sedacija, poremećaj koordinacije, vrtoglavica, slabost, letargija, rastresenost).
8. Poremećaji gastrointestinalnog trakta (povećan apetit, mučnina, proljev, nelagoda u epigastričnoj regiji).
9. Razvoj tahifilaksije - tolerancije s produljenom uporabom, uz smanjenje njihovog terapeutskog učinka.
10. Alergijske reakcije kada se koriste dulje od 10 dana.

Oralni antihistaminici naširoko se koriste u liječenju AR.

Njihov mehanizam djelovanja je zbog činjenice da oni, imaju strukturu sličnu strukturi histamina, natječu se s njim i blokiraju H1 receptore. Istodobno, oslobođeni histamin ne može se vezati na dovoljan broj H1 receptora.

H1 antihistaminici se dijele u tri generacije.

1. generacija (lijekovi sa sedativnim učinkom): difenhidramin (difenhidramin) tab 50 mg, 1% otopina - 1 ml, suprastin (klorpiramin) - tab. 25 mg., 2% otopina - 1 ml. , tavegil (klemastin) - tab. 1 mg. , otopina 0,1% (2 mg) - 2 ml., pipolfen (prometazin) dražeja 25 mg. , otopina 2,5% - 1 ml, Fenkarol (hifenadin) - tab. 25 mg, diazolin (mebhidrolin) tab., dražeja 50-100 mg.

Osim blokade H1 receptora, ovi lijekovi imaju visoku sposobnost blokiranja kolinergičkih receptora, alfa-adrenergičkih receptora, a također lako prodiru kroz krvno-moždanu barijeru. Osim toga, postoji nepotpuno vezanje na H1 receptore (~ 30%), kratko trajanje terapijskog djelovanja (1,5 - 3 sata), tahifilaksija (ovisnost 7. dan), pojačan sedativni učinak alkohola i depresora središnjeg živčanog sustava. S tim u vezi nastaju sljedeće nuspojave:

1. Pospanost, osjećaj umora ili uznemirenosti, poremećaj sna, anksioznost, psihoza, poremećaj koordinacije pokreta, koncentracije.
2. Vrtoglavica, glavobolja, nizak krvni tlak, ubrzan rad srca.
3. Suhoća sluznice, kože, proširene zjenice, zamagljen vid.
4. Bol u želucu, zatvor, mučnina, povraćanje, stimulacija apetita, retencija urina.
5. Pogoršanje drenažne funkcije bronha.
6. Povećanje tjelesne težine.

Nuspojave uključuju potrebu za stalnom promjenom lijekova zbog tahifilaksije, kao i potrebu za čestim povećanjem doze lijeka kako bi se postigao željeni stabilan terapijski učinak, čime se povećava učestalost i težina nuspojava.

Na temelju toga razvijene su kontraindikacije za njihovu uporabu:

1. Posao koji zahtijeva mentalnu i motoričku aktivnost, pažnju, koncentraciju.
2. S asteno-vegetativnim sindromom
3. Bronhijalna astma
4. Glaukom
5. Peptički ulkus želuca i dvanaesnika, intestinalna atonija
6. adenom prostate, retencija urina
7. Uzimanje sedativa, tableta za spavanje, MAO inhibitora
8. Kardiovaskularne bolesti
9. Rizik od debljanja
10. Trudnoća, dojenje
11. dječja dob do 1 godine.

Trenutačno se u AR uglavnom koriste antihistaminici 2. i 3. generacije. Međutim, neki antihistaminici prve generacije, koji nisu inferiorni u odnosu na potonje u djelotvornosti blokiranja H1 receptora, imaju svoje prednosti:

• niža cijena i dostupnost širokom rasponu pacijenata
• mogućnost uporabe kod osoba s poremećajima spavanja i povećanom razdražljivošću 2. generacije. Lijekovi druge generacije razvijeni su 1981. Imaju sljedeće prednosti:
• visoka specifičnost i afinitet za H1 receptore
• brzi početak djelovanja
• Dugotrajan učinak - do 24 sata
• mogućnost primjene visokih doza dovoljnih za ublažavanje dnevnih i noćnih simptoma bolesnika
• nedostatak blokade drugih vrsta receptora, osobito M-kolinergičkih
• nema transporta kroz krvno-moždanu barijeru – nema sedativnog učinka
• nema utjecaja hrane na apsorpciju
• nedostatak tahifilaksije s dugotrajnom primjenom.

Pripreme:

1. Terfenadin (seldan, treksil). Prvi neselektivni antihistaminik. Može uzrokovati ventrikularne aritmije. Trenutno zabranjen u mnogim zemljama.
2. Astemizol (gismanal). Kod nekih bolesnika potiču apetit i uzrokuju debljanje. Opisani su slučajevi srčanih aritmija.
3. Loratadin (claritin, loratadin-KMP, lorastin, rhinorol, agistam, lorano), 10 mg tablete od 10 i 30 komada u pakiranju, 1 mg / ml sirupa - 120 ml u bočici. To je lijek koji se najviše proučava i najviše koristi u AR od 1993.
   Osim antihistaminskog djelovanja, ima membranski stabilizirajući učinak, inhibira kemotaksu eozinofila, agregaciju trombocita, smanjuje vaskularnu propusnost, čime uzrokuje sposobnost smanjenja otoka nosne sluznice (dekongestivni učinak), te smanjuje osjetljivost bronha na histamin.
   Claritin ne uzrokuje tahifilaksiju, što omogućuje provođenje dugotrajne profilaktičke terapije koliko god je potrebno. Dugi tijek prijema moguć je ako je potrebno - do 1 godine. Moguće nuspojave na razini placeba. Kontraindikacije - individualna netolerancija. Doze: 1 puta dnevno u bilo koje vrijeme, neovisno o unosu hrane. Odrasli i djeca starija od 12 godina - 10 mg (1 tableta ili 10 ml sirupa), djeca od 2 do 12 godina - 5 mg (1/2 tab. ili 5 ml sirupa), djeca od 1 godine do 2 godine. stari - 2,5 mg (1/4 tab. ili 2,5 ml sirupa).
4. Cetirizin (Cetrin, Zyrtec, Allertec).
   Cetrin - tablete od 10 mg. Učinkovit proizvod s brzim djelovanjem. Akcija nastupa za 20 minuta i traje 24 sata. Jednostavan za korištenje - 1 puta dnevno, neovisno o obroku. Ima izražen antipruritički učinak. Ne izaziva pospanost, nema kardiotoksični učinak. Ima bronhodilatacijski učinak, što je važno za bolesnike s AR u kombinaciji s bronhalnom astmom.
5. Akrivastin (sempreks). Učinak lijeka se opaža nakon 30 minuta. Nakon uzimanja prosječne doze. Maksimalni učinak, koji se podudara s maksimalnom koncentracijom lijeka u plazmi, javlja se nakon 1,5-2 sata, učinkovitost traje do 12 sati. Doziranje: odrasli i djeca starija od 12 godina 1 kap. (8 mg) 3 puta dnevno.
6. Ebastin (Kestin).
7. hifenadin (fenkarol). Mehanizam antialergijskog djelovanja fenkarola objašnjava se ne samo njegovom sposobnošću da blokira H1 receptore i time spriječi djelovanje histamina na njih, već i da aktivira diaminooksidazu (histaminazu), što dovodi do smanjenja sadržaja histamina u tkivima. .
8. Ketotifen (zaditen) tableta 1 mg, sirup 0,2 mg/ml. Učinkovit u liječenju AR i BA. Lijek je siguran i učinkovit za djecu čak i od tri mjeseca.
   Doziranje: odrasli 1 tab. (1 mg) 2 r / d s hranom. Djeca od 6 mjeseci do 3 godine - 0,05 mg po 1 kg tjelesne težine dva puta dnevno uz obroke. Stariji od 3 godine: 1 mg dva puta dnevno uz hranu. Nema ovisnosti, moguće nuspojave: sedacija, suha usta, vrtoglavica, debljanje.

Za antihistaminike 3. generacija uključuju feksofenadin i desloratadin.

Feksofenadin(telfast, fexofast, altiva) aktivni metabolit druge generacije antihistaminika terfenadina. Registriran 1996. za liječenje AR, koristi se doza od 120 mg 1 put na dan. Ima prednosti:

• visoka selektivnost blokade H1-histaminskih receptora
• brza apsorpcija, nema utjecaja hrane tijekom faze apsorpcije
• vrijedi za 30 minuta. Nakon primjene, postiže maksimalnu koncentraciju u krvi nakon 1-2 sata, trajanje djelovanja je 24 sata.
• nedostatak toksičnosti, ne pokazuje kancerogene, mutagene i teratogene učinke
• karakteriziran širokim terapeutskim indeksom (omjer terapijskih i toksičnih doza veći od 30)
• ne prodire u BBB, ne izaziva nuspojave od središnjeg živčanog sustava, nema sedativni učinak
• ne zahtijeva prilagodbu doze ni kod kroničnog zatajenja jetre ni kod zatajenja bubrega, budući da povećanje njegove koncentracije u krvi u tim uvjetima (do dva do tri puta) ne doseže toksičnu razinu
• ne zahtijeva prilagodbu doze u starijih osoba
• ne utječe na elektrofiziologiju srca
• ne uzrokuje smanjenje učinkovitosti zbog tahifilaksije
• moguće je koristiti zajedno s drugim lijekovima (antibiotici, antifungici, lijekovi za srce)

Telfast je jedini antihistaminik službeno odobren za upotrebu od strane pilota i kontrolora zračnog prometa u SAD-u, Velikoj Britaniji, Australiji i Brazilu.

Lijek je kontraindiciran:

1. tijekom trudnoće i dojenja
2. kod djece do 12 godina

Desloratadin(Erius) Schering-Plough, SAD - biološki aktivni metabolit antihistaminika druge generacije loratadina. Registriran 2000. godine.

Ne samo da ima visoku selektivnost i afinitet za H1-histaminske receptore, već također inhibira proizvodnju najvažnijih citokina, kemokina i staničnu aktivnost, što određuje njegova antialergijska i protuupalna svojstva. Danas pokazuje najveći selektivni antagonizam za H1-receptore histamina (50-200 puta veći od lroatadina, cetirizina, feksofenadina).

Erius ima dekongestivni učinak kod AR i smanjuje težinu bronhijalne opstrukcije kod bronhijalne astme.

Ne djeluje na središnji živčani sustav, ne djeluje sedativno i negativno djeluje na rad srca, ne uzrokuje psihičke smetnje. Dostupan u tabletama od 5 mg i sirupu od 0,5 mg/ml. Dugotrajni terapeutski učinak i visoka sigurnost Eriusa omogućuju vam da ga propisujete jednom dnevno, bez obzira na unos hrane u bilo koje vrijeme: odrasli i djeca od 12 godina - 5 mg (1 tableta), djeca od 6-11 godina - 2,5 mg (5 ml sirupa), djeca 2-5 godina 1,25 mg (2,5 ml sirupa). Erius je prvi izbor u liječenju AR oralnim antihistaminicima.

Lokalni antihistaminici

Trenutno postoje 2 lokalna antihistaminika - azelastin (alergodil) i levokabastin. Oni su učinkoviti i visoko selektivni blokatori H1-histaminskih receptora. Azelastin i levokabastin sprej za nos brzo ublažavaju svrbež i kihanje. Lijekovi imaju visok sigurnosni profil.

Allergodil (sprej za nos) Acta Medica, bočica od 10 ml i dozator. Pokazao je pouzdanu učinkovitost u liječenju SAD i CAR. Djelovanje nastupa nakon 15 minuta i traje 12 sati. Može se koristiti do nestanka simptoma, ali ne više od 6 mjeseci uzastopno. Doziranje: odrasli i djeca starija od 6 godina - jedan sprej u svaku polovicu nosa dva puta dnevno. Nema sistemske nuspojave. Nuspojave: ponekad iritacija nosne sluznice. U izoliranim slučajevima opažaju se krvarenja iz nosa.

Lokalni (topikalni) glukokortikosteroidi (GK)

Primjena lokalnih glukokortikosteroida (GCS) u AR opravdana je činjenicom da utječu na patogenetske veze u razvoju patološkog procesa. Kortikosteroidi, koji imaju izražen protuupalni učinak, smanjuju oslobađanje citokina i kemokina, smanjuju broj antigen-prezentirajućih stanica, T-stanica, eozinofila i mastocita u sluznici nosne šupljine i paranazalnih sinusa. Osim toga, kortikosteroidi smanjuju lučenje mukoznih žlijezda, ekstravazaciju plazme i stanica te edem tkiva. Također smanjuju osjetljivost receptora nosne sluznice na histaminske i mehaničke podražaje, odnosno u određenoj mjeri utječu i na nespecifičnu nazalnu hiperreaktivnost.

Trenutačno se za liječenje AR-a koriste brojni lokalni kortikosteroidi koji su najučinkovitiji antialergijski lijekovi:

1. Beklametazon dipropionat (Aldecin, Beconase, Nasobek).
2. Flutikozon propionat (Flixonase).
3. Mometazon furat (Nasonex).
4. Avamys (flutikazon furoat).

beklometazon uvrstio SZO u Konsenzus o liječenju bronhijalne astme (1993.) i alergijskog rinitisa (1984.) kod odraslih i djece (SZO smjernice "Diagnostika i liječenje AR i njegov utjecaj na astmu" (ARIA) 2000.)

Aldecin je dozirani glukokortikoid u spremniku s aerosolom koji sadrži 200 doza od 50 mcg beklometazondipropionata. Dnevna doza Aldecina je 400 mcg dnevno - za odrasle i djecu stariju od 6 godina, 2 doze u svaku polovicu nosa 2 puta dnevno.

Baconase - sprej za nos, sadrži 200 doza po 50 mcg. Dnevna doza je 200 mcg 2 puta dnevno. Baconase se koristi samo kod odraslih starijih od 18 godina. Ne koristi se dulje od 3 mjeseca.

Nuspojave:

1. U rijetkim slučajevima, perforacija nazalnog septuma.
2. Suhoća i iritacija sluznice nosne šupljine i ždrijela, neugodan okus i miris, rijetko - krvarenje iz nosa.
3. Postoje izvješća o povećanom intrakranijalnom tlaku, pojavi glaukoma.
4. Opisani su slučajevi reakcija hiperreaktivnosti koje su se manifestirale u obliku urtikarije, svrbeža, crvenila i otoka očiju, lica, usana i ždrijela.

Nasobek - intranazalni sprej (vodena suspenzija) sadrži 200 doza od 50 mcg. Dnevna doza od 200 mg - odrasli i djeca od 12 godina, 2 doze (100 mg) u svaku polovicu nosa 2 puta dnevno. Lijek nasobek je učinkovit u većini slučajeva u SAD-u.

Nuspojave. Postoji suhoća i iritacija sluznice nosa i grla, kao i krvne kore u nosu. Rijetko neugodni mirisni i okusni osjećaji.

Kontraindikacije: hemoragijska dijateza, česta krvarenja iz nosa, gljivične bolesti, plućna tuberkuloza, djeca do 12 godina.

Flixonase - vodena suspenzija flutikozon propionat koji sadrži 120 doza od 50 mcg. Dnevna doza od 200 mg - odrasli i djeca starija od 12 godina, 100 mg (2 doze) u svaku polovicu nosa 1 puta dnevno, po mogućnosti ujutro. U nekim slučajevima potrebno je primijeniti 100 mcg (2 doze) u svaku polovicu nosa 2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza ne smije premašiti 400 mcg (4 doze) u svakoj polovici nosa. Djeca od 4-11 godina - 50 mg (1 doza) u svaku polovicu nosa 1 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza lijeka je 200 mcg (2 doze) u svakoj polovici nosa. Kod lokalne primjene lijeka nisu pronađeni sistemski učinci. Lijek ne daje trenutni učinak i terapijski učinak se javlja nakon 3-4 dana liječenja.

Nuspojave: u rijetkim slučajevima uzrokuje suhoću i iritaciju sluznice nosa i grla, neugodne osjete okusa, krvarenje iz nosa.

Nasonex ( mometazon furoat) 0,1% - vodeni dozirani sprej za nos. Sadrži 120 standardnih doza od 50 mcg. Nasonex ima najizraženije protuupalno djelovanje među svim kortikosteroidima, utječući na ranu i kasnu fazu alergijskog upalnog odgovora.

Lijek djeluje brzo, učinak se javlja nakon 7-12 sati, što ga razlikuje od ostalih inhalacijskih kortikosteroida. Nasonex ima izvrsnu podnošljivost i najveću sigurnost (bioraspoloživost manja od 0,1%), što dovodi do odsutnosti sistemskog učinka čak i kod 20-strukog povećanja doze. Visoka sigurnost omogućuje korištenje lijeka kod djece od 2 godine.

Važna prednost Nasonexa je i lokalna sigurnost. Lijek ne samo da ne uzrokuje atrofiju nosne sluznice, što je karakteristično za lokalne kortikosteroide, već također doprinosi obnovi ciliiranog epitela.

Nasonex je jedini intranazalni kortikosteroid koji sadrži glicerin kao ovlaživač. Doziranje: odrasli i djeca starija od 11 godina - 2 doze (5 mcg) u svaku polovicu nosa 1 puta dnevno. Dnevna doza je 200 mcg, a doza održavanja 100 mcg dnevno. Djeca od 2 do 11 godina - 1 dorze (50 mcg) u svaku polovicu nosa 1 puta dnevno - dnevna doza od 100 mcg.

U programu WHO ARIA (2001.), intranazalni aerosoli kortikosteroida predlažu se kao prvi izbor za umjereni do teški CAR i kao druga linija (nakon antihistaminika) za SAD.

Indikacije - liječenje i prevencija sezonskog i cjelogodišnjeg alergijskog rinitisa u odraslih i djece od 2 godine, kao i liječenje egzacerbacija sinusitisa kao pomoćno terapijsko sredstvo uz antibiotike

Ima izražen protuupalni učinak, najveći afinitet za glukokortikosteroidne receptore, minimalnu bioraspoloživost - manje od 0,1%, uopće nema sistemskog učinka.Početak djelovanja je već prvog dana od trenutka primjene. primijenjen jednom dnevno.Moguće lokalne nuspojave, karakteristične za sve lokalne steroide (pečenje u nosu, faringitis, glavobolja, krvarenje iz nosa), neznatno se razlikuju od placeba i manje od ostalih steroida.

Preporučene doze - u liječenju SAR i CAR: za odrasle i djecu od 12 godina - 2 udisaja u svaku nosnicu 1 puta dnevno, nakon postizanja terapeutskog učinka, 1 udisaj. Za djecu od 2-11 godina - 1 udisanje u svaku nosnicu 1 puta dnevno.

Ako je potrebno, trajanje tečaja može biti do 12 mjeseci.Istodobno je dokazano odsutnost sistemskog i lokalnog atrofogenog učinka, karakterističnog za druge steroide.

Cromoni

Za liječenje alergijskih bolesti koriste se dinatrijev kromoglikat (kromolin) i natrijev nedokromil. Ovi lijekovi stabiliziraju membrane mastocita, inhibiraju njihovu granulaciju, što sprječava oslobađanje medijatora alergijske upale - histamina, bradikinina, serotonina, leukotriena i prostaglandina. Biokemijski učinak kromona povezan je s blokadom unutarstaničnog prodiranja iona kalcija u senzibilizirane mastocite. Lijekovi su manje učinkoviti od antihistaminika i topikalnih GC, ali su sigurni i gotovo potpuno lišeni nuspojava.

Kromoni nisu glavno sredstvo za liječenje AR, ali su indicirani za prevenciju i liječenje blagih i umjerenih oblika AR.

Trenutno se u liječenju AR široko koriste sljedeći kromoni:

1. Cromohexal (dinatrijeva sol kromoglicilne kiseline) sprej za nos. Lijek ima lokalni učinak, kada se koristi, manje od 7,5% doze apsorbira se iz sluznice i ulazi u sustavnu cirkulaciju.
   Odrasli i djeca propisuju 1 injekciju u svaki nosni prolaz 4 puta dnevno (do 6 puta ako je potrebno). Trajanje primjene u CAR-u određuje se pojedinačno ovisno o kliničkom tijeku bolesti.
   Nuspojave: blaga iritacija nosne sluznice, mučnina, kožni osip. Ne preporučuje se primjena u 1. tromjesečju trudnoće i oprez tijekom dojenja.
2. Ifiral (natrijev kromoglikat) - 2 vodene otopine u plastičnoj bočici s kapaljkom. Ima lokalni učinak.
   Doziranje: odrasli 3-4 kapi u svaku polovicu nosa svakih 6 sati. Djeca starija od 6 godina - 1-2 kapi u svaku polovicu nosa nakon 6 sati. Tijek liječenja je do 4 tjedna.
   Nuspojave: trnci, žarenje u nosnoj šupljini, lagana iritacija nosne sluznice, ponekad krvarenje; erozivne i ulcerativne lezije nosne sluznice, kihanje; glavobolja, poremećaj okusa, kašalj, gušenje, promuklost, Quinckeov edem. Kontraindicirano u trudnoći i dojenju.
3. Cromosol (natrijev kromoglikat) 2% otopina za intranazalnu primjenu kao aerosol s odmjerenom dozom u bočicama od 28 ml (190 doza).
   Doziranje. Odrasli i djeca starija od 6 godina - 1 injekcija u svaku polovicu nosa 4-6 puta dnevno.
   Zbog SAD-a s tretiranjem treba započeti 2 tjedna prije cvatnje. Redovitom primjenom Cromosol učinkovito smanjuje simptome SAD i CAR te sprječava egzacerbacije bolesti. Smanjuje potrebu za antihistaminicima, smanjujući njihove neželjene nuspojave.
   Nuspojave - na početku liječenja ponekad osjećaj iritacije nosne sluznice, kašalj.

Dekongestivi

Dekongestivi (D) ili vazokonstriktori utječu na simpatičku regulaciju tonusa krvnih žila djelovanjem na adrenergičke receptore.

Blokiraju adrenoreceptore nosne sluznice, stoga se nazivaju i adrenomimetici (ili simpatomimetici), uzrokuju suženje krvnih žila nosne školjke, smanjuju njihovo oticanje.

Uglavnom, D se primjenjuje lokalno, učinak dolazi brzo. Koristi se u kratkim tečajevima (3-10 dana) prije početka djelovanja osnovnih lijekova, jer je moguće razviti medikamentozni rinitis, povećati krvni tlak, osobito u starijih osoba. U djece se D obično koristi 3-5 dana. Oni su bolji od drugih lokalnih lijekova za uklanjanje začepljenosti nosa. Kod male djece poželjno je koristiti lijekove kratkog djelovanja zbog dugotrajne ishemije ne samo krvnih žila nosne sluznice, već i moždanih žila, što može izazvati opće konvulzije. U djece mlađe od 1 godine, imenovanje vazokonstriktorskih kapi treba biti vrlo oprezno.

razlikovati:

• Alfa 1 - adrenomimetici
• Alpha2 - adrenomimetici
• Pronorepinefrin (efedrin)
• Lijekovi koji inhibiraju iskorištavanje norepinefrina (kokain)

A. Neselektivni alfa 2-agonisti: I. Oksimetazolin hidroklorid (Afrin, Medistar, Nazivin, sprej za nos, Nazol, rinazolin, Fervex sprej, oksimetazolin hidroklorid) II. Ksilometazolin (galazolin, nazalni, Dr. Theis, ksimelin, ksilometazolin, otrivin, rizxin, farmazolin). III. Nafazolin (naftizin). B. Selektivni alfa 2-agonisti: I. Nafazolin nitrat (sanarin). II. Tetrizolin hidroklorid (tizin) III. Tramazolin hidroklorid (lazolnasal plus) IV. Fenilefrin (Vibrocil, Polydex, Nazol Baby, Nazol Kids)

• Kombinirani pripravci: sadrži lokalni adrenoblocker, antihistaminike i druge lijekove (rinofluimucil, sanarin-analergin, vibrocil, knock-spray, Dr. Theis, polydex)
• Oralni dekongestivi: - pseudoefedrin (actifed, trifed, clarinase)
• fenilefrini (orinol plus).

Oksimetazolin hidroklorid

1. Afrin (Schering-Plough, SAD) - 0,05% sprej za nos, 20 ml u bočici. Ima brz, izražen vazokonstriktorski učinak, pruža dugotrajan učinak.

Način primjene i doziranje: odrasli i djeca starija od 6 godina 2-3 injekcije u svaku polovicu nosa 2 puta dnevno.

2. Nazivin (Merck KGa A) - 0,01%, 0,025%, 0,05% otopina 5-10 ml u bočici.

Način primjene i doziranje: dojenčad do 4 tjedna starosti 1 kap. 0,01% otopina u svaki nosni prolaz 2-3 puta dnevno. Od 5 tjedana života do 1 godine, 1-2 kapi u svaki nosni prolaz 2-3 puta dnevno.

Djeca od 1 do 6 godina: 0,05% otopina, 1-2 kapi u svaki nosni prolaz 2-3 puta dnevno.

Odrasli i djeca starija od 6 godina: 0,05% otopina, 1-2 kap. u svaki nosni prolaz 2-3 puta dnevno. Primjenjivati ​​3-5 dana. Nema sistemski učinak.

Nuspojave: ponekad pečenje ili suhoća nosnih ovojnica, kihanje. Zlouporaba Nazivina može uzrokovati atrofiju sluznice i reaktivnu hiperemiju, medikamentozni rinitis, oštećenje epitela sluznice.

3. Nazol (Sagmel) - 0,05% sprej za nos, 15-30 ml u bočici.

Doziranje i način primjene: odrasli i djeca starija od 12 godina 2-4 injekcije u svaki nosni prolaz 2 puta dnevno.

Djeca od 6 do 12 godina: 1 injekcija svakih 12 sati. Ne smije se koristiti više od 2 puta dnevno. Ne preporuča se koristiti više od 3 dana.

Kontraindikacije: glaukom zatvorenog kuta, arterijska hipertenzija, vaskularna ateroskleroza, srčane aritmije, dijabetes melitus, tireotoksikoza, oštećena funkcija bubrega, atrofični rinitis, djeca do 6 godina.

4. Rinazolin (Farmak) - 0,01%, 0,025%, 0,05% otopina od 10 ml u bočici. Djelovanje se očituje 15 minuta nakon uzimanja lijeka, trajanje djelovanja je 10-12 sati.

Dojenčadi tijekom prva 4 tjedna života ukapati 1 kap 0,01% otopine u svaki nosni prolaz 2 puta dnevno. Počevši od 5. tjedna do kraja 1. godine života, 1-2 kapi 2 puta dnevno.

Djeca od 1 do 6 godina - 0,025% otopina 1-2 kapi u svaki nosni prolaz 2 puta dnevno.

Odrasli i djeca starija od 6 godina: 1-2 kapi. 0,05% otopina u svakom nosnom prolazu 2 r / dan. Tijek liječenja je 3-5 dana (u nekim slučajevima do 7-10 dana)

Nuspojave: simptomi iritacije nosne sluznice - suhoća, osjećaj pečenja nosne sluznice, kihanje. Rijetko opažena mučnina, agitacija, tahikardija, povišen krvni tlak, poremećaj sna.

Ksilometazolin

1. Galazolin (Varšava FZ) - 0,05% ili 0,1% otopina, 10 ml u bočici.

Doziranje i način primjene: djeca od 2 do 12 godina daju 2-3 kap. 0,05% otopina u svaki nosni prolaz svakih 8-10 sati.

Odrasli i djeca starija od 12 godina ubrizgavaju se 2-3 kapi 0,1% otopine u obje polovice nosa svakih 8-10 sati. Tijek liječenja je 3-5 dana. Nemojte koristiti dulje od 2 tjedna, jer to može dovesti do razvoja sekundarnog rinitisa izazvanog lijekovima. Nuspojave: osjećaj pečenja ili bockanja u nosnoj šupljini, suhoća nosne sluznice.

2. Za nos (Novartis) - 0,05% otopina, 10 ml u bočici s kapaljkom, 0,1% sprej, 10 ml u bočici, praktički se ne apsorbira kada se primjenjuje lokalno.

Doziranje i način primjene: odrasli i djeca starija od 6 godina koriste 1 injekciju u svaku polovicu nosa, najviše 4 puta dnevno.

0,05% otopina: za djecu stariju od 6 godina - 2-3 kapi u obje polovice nosa, 3-4 puta dnevno. Dojenčad i do 6 godina - 1-2 kapi u svaku polovicu nosa 1-2 puta dnevno.

Nuspojave: s čestom ili produljenom uporabom - suhoća sluznice nazofarinksa, peckanje, trnci u nosnoj šupljini, kihanje, hipersekrecija.

3. Otrivin (Novartis) - 0,05% i 0,1% otopina u bočici od 10 ml.

kada se primjenjuje lokalno, lijek se praktički ne apsorbira, ne narušava funkciju cilirajućeg epitela nosne sluznice.

Doziranje i način primjene:

0,05% otopina za dojenčad (od 3 mjeseca) i djecu do 6 godina, 1-2 kapi u svaku polovicu nosa 1-2 puta dnevno. Ne više od 3 puta dnevno.

0,1% otopina: odrasli i djeca starija od 6 godina po 2-3 kapi u svaku polovicu nosa do 4 puta dnevno. Trajanje lijeka - ne više od 3 dana.

Kontraindikacije: Ne koristiti u bolesnika s transsfenoidalnom hipofizektomijom ili operacijom duralne izloženosti.

4. Farmazolin (Farmak) - 0,05% i 0,1% otopine u bočicama od 10 ml.

Djelovanje lijeka počinje 5-10 minuta nakon uvođenja u nosnu šupljinu, traje 5-6 sati.

Doziranje i način primjene: odrasli i djeca starija od 12 godina: 103 kapi 0,05% ili 0,1% otopine u svaku polovicu nosa 103 puta dnevno.

Djeca od 6 mjeseci do 5 godina 1-2 kapi, djeca ispod 6 mjeseci 1-3 puta dnevno po 1 kap. Tijek liječenja je 3-5 dana.

Kontraindikacije: glaukom zatvorenog kuta, atrofični rinitis, arterijska hipertenzija, hipertireoza, tahikardija, teška ateroskleroza.

Nafazolin

Naftizin (Belmedpreparaty) - 0,05% i 0,1% otopine, po 10 ml u bočici.

Uzrokuje dugotrajno suženje krvnih žila. Ne preporuča se dugotrajno korištenje jer se njegov terapeutski učinak postupno smanjuje.

Doziranje i način primjene: 0,1% otopina za odrasle i djecu po 2-3 kapi u obje polovice nosa 2-3 puta dnevno.

0,05% otopina za djecu stariju od 1 godine po 1-2 kapi u obje polovice nosa 2-3 puta dnevno

djeca mlađa od 1 godine nisu propisana lijekom.

Kontraindikacije: arterijska hipertenzija, tahikardija, teška ateroskleroza.

B. Selektivni alfa 2-agonisti

I. Nafazolin nitrat

1. Sanorin (Galena) - emulzija za intranazalnu primjenu u bočici od 10 ml.

ima vazokonstriktivno i protuupalno djelovanje. Razlikuje se u brzom, izraženom i dugom djelovanju.

Doziranje i način primjene:

Odrasli: 1-3 kapi emulzije u svaku polovicu nosa 2-3 puta dnevno.

Kontraindikacije: dob do 2 godine, arterijska hipertenzija, hiperplazija štitnjače, tahikardija, teška ateroskleroza.

Nuspojave: iritacija sluznice, s produljenom uporabom - oticanje sluznice, mučnina, glavobolja, povišen krvni tlak, tahikardija.

II. Tetrizolin hidroklorid

1. Tizin (Pfizer) - 0,05% i 0,1% otopine u bočicama od 10 ml.

Djelovanje lijeka počinje 1 minutu nakon primjene i traje 4-8 sati.

Doziranje i način primjene: 0,1% otopina za odrasle i djecu stariju od 6 godina po 2-4 kapi u svaku polovicu nosa 3-4 puta dnevno. 0,05% otopina za djecu od 2 do 6 godina, 2-3 kapi u svaku polovicu nosa 3-4 puta dnevno.

Tizin se ne smije koristiti duže od 3-5 dana.

Nuspojave: reaktivna hiperemija, osjećaj peckanja sluznice, opće reakcije (tahikardija, glavobolja, tremor, slabost, znojenje, povišeni krvni tlak) ponekad.

III. Tramazolin hidroklorid

1. Lazolnazal Plus (Boehringer Ingelheim) - sprej u bočici od 10 ml.

Sadrži simpatomimetik tramazolin hidroklorid, koji ima vazokonstriktorski učinak, i eterična ulja (eukaliptus, kamfor i metvica), koja vlaže sluznicu, što pomaže u izbjegavanju suhoće u nosu. Nakon nazalne injekcije, djelovanje se javlja unutar nekoliko minuta i traje 8-10 sati.

Doziranje i način primjene: odrasli i djeca starija od 6 godina po 1 injekciju u svaku polovicu nosa 3-4 puta dnevno.

Koristite lijek ne više od 5-7 dana.

IV. Fenilefrin je selektivni alfa 2-agonist.

Smanjuje edem povećavajući odljev krvi iz žila nosne šupljine, ne ometajući aktivnu cirkulaciju u sluznici. Učinak se javlja 5 minuta nakon uvođenja lijeka u nosnu šupljinu.

1. Vibrocil (Novartis) - kombinirani lijek s vazokonstriktivnim i antialergijskim djelovanjem, sadrži fenilefrin i dimetidin maleat, prilagođen djeci.

Fenilefrin je simpatomimetik koji selektivno stimulira alfa-adrenergičke receptore kavernoznih venskih žila nosne sluznice, ima umjeren vazokonstrikcijski učinak.

Dimetinden je antagonist histaminskih H1 receptora.

Dostupan u obliku kapi, spreja i gela.

Kapi za nos - 15 ml u bočici s kapaljkom. Doziranje i način primjene: djeca mlađa od 1 godine - 1 kap; djeca od 1 do 6 godina - 1-2 kapi, djeca starija od 6 godina i odrasli 3-4 kapi. Lijek se ukapava u svaku polovicu nosa 3-4 puta dnevno.

Sprej za nos - 10 ml. Djeca starija od 6 godina i odrasli propisuju 1-2 injekcije u svaku polovicu nosa 3-4 puta dnevno.

Gel za nos - 12 g u tubi. Djeci starijoj od 6 godina i odraslima gel se ubrizgava u svaku polovicu nosa 3-4 puta dnevno.

Vibrocil se ne smije koristiti dulje od 2 tjedna. Dulja ili pretjerana uporaba uzrokuje tahifilaksiju, edem sluznice ("rebound" fenomen) ili rinitis izazvan lijekovima.

Antikolinergici

Ipratropij bromid je antagonist muskarinskih receptora. Inhibira razvoj lokalne rinoreje, koja se razvija uz sudjelovanje kolinergičkih mehanizama. U tom smislu ipratropijev bromid smanjuje samo rinoreju. Nazalna kongestija, svrbež i kihanje česti su kod bolesnika s AR, pa se kod velike većine ovih bolesnika preferiraju drugi lijekovi.

Alergen-specifična imunoterapija (ASI)

A. Bezredko je 1907. dokazao da se stanje preosjetljivosti (alergije) može značajno smanjiti ako se dosljedno daju sve veće doze uzročnika alergena. Ovo otkriće nastavilo se koristiti u modernoj alergologiji, provodeći specifičnu imunološku terapiju (SIT).

Do sada je učinkovitost SIT-a potvrđena u velikom broju kontroliranih studija kako u inozemstvu tako i kod nas. ASI je indiciran za bolesnike s kliničkim znakovima bolesti posredovane IgE i treba ga započeti rano u tijeku alergijske bolesti za maksimalnu korist. ASI treba provoditi alergolog.

INDIKACIJE ZA SIT

• Alergijski rinitis (rinokonjunktivitis)
• Blagi i srednje teški oblik bronhijalne astme, s pokazateljima većim od 70% FEV1 dužnih vrijednosti nakon adekvatne terapije
• Bolesnici čiji simptomi nisu adekvatno kontrolirani nakon eliminacije alergena i farmakoterapije
• Bolesnici s bronhijalnim i rinokonjunktivalnim simptomima
• alergija na insekte
• Bolesnici koji odbijaju dugotrajnu primjenu farmakoloških lijekova
• Bolesnici kod kojih farmakoterapija izaziva neželjene nuspojave

KONTRAINDIKACIJE ZA SJEDENJE

• Teška imunopatološka stanja i imunodeficijencije
• Onkološke bolesti
• Teški mentalni poremećaji
• Liječenje beta-blokatorima, uključujući lokalne oblike
• Nemogućnost pridržavanja propisanog režima liječenja
• Teški oblik bronhijalne astme, nekontroliran farmakoterapijom (manje od 70% nakon adekvatne terapije)
• Kardiovaskularne bolesti koje mogu izazvati komplikacije kod primjene adrenalina (epinefrina)
• Djeca mlađa od 5 godina
• Odgođeni pozitivni kožni testovi s antigenom (imunoglobulini su pretežno klase E kao antitijela)
• Akutne infekcije
• Somatske bolesti s disfunkcijom organa i sustava
• Komplicirani tijek AR

Relativne kontraindikacije su:

• Starost 50 i više godina
• Kožne bolesti
• kronične zarazne bolesti
• Blagi kožni testovi s alergenima
• Neučinkovitost prethodnog SIT-a (ako postoji)

Trajanje SIT određuje alergolog. Obično se maksimalni učinak razvija 1-2 godine nakon početka, iako se eliminacija ili značajno smanjenje manifestacija alergije može primijetiti već nakon 1-3 mjeseca. Optimalnim razdobljem za provođenje SIT-a smatra se 3-5 godina, a ako u roku od godinu dana ne da učinak, prekida se.

Posljednjih godina, uz parenteralne metode SIT-a, uspješno se primjenjuju i neinvazivne metode davanja cjepiva protiv alergija (sublingvalno, oralno, intranazalno).

Trenutno se oralni SMIT naširoko koristi u Ukrajini (putem dražeja s alergenima). Relativno visoka učinkovitost oralnog SIT-a posljedica je dviju dodirnih točaka alergena s imunokompetentnim stanicama: u području limfofaringealnog prstena i u Peyerovim dijelovima crijeva, gdje dio alergena ulazi s progutanom slinom. Prednosti SIT-a metodom korištenja dražeja s alergenima treba pripisati (D.I. Zabolotny i sur., 2004.):

1. Visoka učinkovitost (preko 80% odličnih i dobrih rezultata);
2. Manja učestalost nuspojava;
3. Brzo postizanje doze održavanja (11 dana);
4. Manja potreba za nadzorom zdravstvenih radnika (mogućnost korištenja u ruralnim područjima);
5. Pogodnost za zdravstvene radnike i pacijente;
6. Veća estetika metode, odsutnost nelagode, što smanjuje broj neuspjeha od SIT-a;
7. Najbolja mogućnost kombiniranja s farmakoterapijom;
8. Veća ekonomičnost.

Prema konsenzusu o liječenju AR (Allergy, 2000; 55), preporučuju se postupni režimi liječenja SAD i CAR.

(C) V.V. Bogdanov, A.G. Balabancev, T.A. Krylova, M.M. Kobitsky "Alergijski rinitis (etiologija, patogeneza, klinika, dijagnoza, liječenje, prevencija)"
Smjernice (za studente, stažiste, diplomante, studente, kliničke specijalizante, obiteljske liječnike, liječnike opće medicine, otorinolaringologe, alergologe, terapeute, pedijatre).
Simferopol - 2005
UDK 616.211.-002-056.3
A 50
Odobreno od strane akademskog vijeća Stomatološkog fakulteta Krimskog državnog medicinskog sveučilišta. SI. Georgijevskog (protokol br. 4 od 17. studenog 2005.).

Postoji nekoliko klasifikacija antihistaminika (blokatori histaminskih H 1 receptora), iako se nijedna od njih ne smatra općeprihvaćenom. Prema jednoj od najpopularnijih klasifikacija, antihistaminici se prema vremenu nastanka dijele na lijekove I. i II. Lijekovi prve generacije često se nazivaju i sedativima (prema dominantnoj nuspojavi), za razliku od nesedativnih lijekova druge generacije.

Trenutno je uobičajeno izolirati treću generaciju antihistaminika. Uključuje temeljno nove lijekove - aktivne metabolite, koje, osim visoke antihistaminske aktivnosti, karakterizira odsutnost sedativnog učinka i kardiotoksičnog učinka karakterističnog za lijekove druge generacije.

Većina korištenih antihistaminika ima specifična farmakološka svojstva, što ih karakterizira kao zasebnu skupinu. To uključuje sljedeće učinke: antipruritik, dekongestiv, antispastik, antikolinergik, antiserotonin, sedativ i lokalni anestetik, kao i prevencija bronhospazma izazvanog histaminom.

Antihistaminici su antagonisti histaminskih H1 receptora, a njihov afinitet za te receptore znatno je manji od histaminskog (Tablica br. 1). Zato ti lijekovi ne mogu istisnuti histamin povezan s receptorom, oni samo blokiraju nezauzete ili oslobođene receptore.

Tablica broj 1. Usporedna učinkovitost antihistaminika u smislu stupnja blokade histaminskih H1 receptora

Prema tome, blokatori H 1 Histaminski receptori su najučinkovitiji u sprječavanju neposrednih alergijskih reakcija, au slučaju razvijene reakcije sprječavaju oslobađanje novih porcija histamina. Vezanje antihistaminika za receptore je reverzibilno, a broj blokiranih receptora izravno je proporcionalan koncentraciji lijeka na mjestu receptora.

Stimulacija H 1 receptora kod ljudi dovodi do povećanja tonusa glatke muskulature, vaskularne propusnosti, pojave svrbeža, usporavanja atrioventrikularnog provođenja, tahikardije, aktivacije grana vagusnog živca koji inervira respiratorni trakt, povećanja u razini cGMP-a, povećanje stvaranja prostaglandina itd. U tab. Br. 2 prikazuje lokalizaciju H 1 receptore i učinke histamina posredovane preko njih.

Tablica broj 2. Lokalizacija H 1 receptore i učinke histamina posredovane preko njih

Tablica br. 3 AGP klasifikacija

Antihistaminici prve generacije.

Svi su dobro topljivi u mastima i osim H1-histamina blokiraju i kolinergičke, muskarinske i serotoninske receptore. Budući da su kompetitivni blokatori, reverzibilno se vežu na H1 receptore, što dovodi do primjene prilično visokih doza.

Najkarakterističnija farmakološka svojstva prve generacije su:

• · Sedativno djelovanje određeno je činjenicom da većina antihistaminika prve generacije, budući da se lako otapaju u lipidima, dobro prodiru kroz krvno-moždanu barijeru i vežu se na H1 receptore mozga. Možda se njihov sedativni učinak sastoji od blokiranja središnjih serotoninskih i acetilkolinskih receptora. Stupanj manifestacije sedativnog učinka prve generacije varira u različitim lijekovima iu različitim pacijentima od umjerene do teške i povećava se u kombinaciji s alkoholom i psihotropnim lijekovima. Neki od njih se koriste kao tablete za spavanje (doksilamin). Rijetko se umjesto sedacije javlja psihomotorna agitacija (češće u srednjim terapijskim dozama u djece i u visokim toksičnim dozama u odraslih). Zbog sedativnog učinka, većina lijekova ne bi se trebala koristiti tijekom zadataka koji zahtijevaju pozornost. Svi lijekovi prve generacije pojačavaju djelovanje sedativa i hipnotika, narkotičkih i nenarkotičkih analgetika, inhibitora monoaminooksidaze i alkohola.
• Anksiolitički učinak karakterističan za hidroksizin može biti posljedica supresije aktivnosti u određenim područjima subkortikalne regije središnjeg živčanog sustava.
• Reakcije slične atropinu povezane s antikolinergičkim svojstvima lijekova najkarakterističnije su za etanolamine i etilendiamine. Manifestira se suhim ustima i nazofarinksom, zadržavanjem urina, zatvorom, tahikardijom i oštećenjem vida. Ova svojstva osiguravaju učinkovitost opisanih lijekova u nealergijskom rinitisu. Istodobno mogu povećati opstrukciju kod bronhijalne astme (zbog povećanja viskoznosti sputuma, što nije poželjno za osobe koje boluju od bronhijalne astme), pogoršati glaukom i dovesti do infravezikalne opstrukcije kod adenoma prostate itd.
• · Antiemetički učinci i učinci protiv ljuljanja također su vjerojatno povezani sa središnjim antikolinergičkim djelovanjem lijekova. Neki antihistaminici (difenhidramin, prometazin, ciklizin, meklizin) smanjuju stimulaciju vestibularnih receptora i inhibiraju funkciju labirinta, pa se mogu koristiti kod bolesti kretanja.
• · Brojni blokatori H1-histamina smanjuju simptome parkinsonizma, što je posljedica središnje inhibicije učinaka acetilkolina.
• · Antitusivno djelovanje je najkarakterističnije za difenhidramin, ono se ostvaruje izravnim djelovanjem na centar za kašalj u produženoj moždini.
• Antiserotoninski učinak, koji je prvenstveno karakterističan za ciproheptadin, određuje njegovu primjenu kod migrene.
• · Alfa1-blokirajući učinak s perifernom vazodilatacijom, posebno uočen kod fenotiazinskih antihistaminika, može dovesti do prolaznog sniženja krvnog tlaka u osjetljivih osoba.
• Lokalno anestetičko (slično kokainu) djelovanje karakteristično je za većinu antihistaminika (zbog smanjenja propusnosti membrane za natrijeve ione). Difenhidramin i prometazin su jači lokalni anestetici od novokaina. Međutim, imaju sustavne učinke slične kinidinu, što se očituje produljenjem refraktorne faze i razvojem ventrikularne tahikardije.
• · Tahifilaksija: smanjenje antihistaminske aktivnosti s dugotrajnom primjenom, što potvrđuje potrebu za izmjenom lijekova svaka 2-3 tjedna.

Treba napomenuti da se prva generacija antihistaminika razlikuje od druge generacije po kratkom trajanju izloženosti s relativno brzim nastupom kliničkog učinka. Mnogi od njih dostupni su u parenteralnim oblicima.

Sve navedeno, niska cijena, nedovoljna informiranost stanovništva o najnovijim generacijama antihistaminika uvjetuju danas široku primjenu prve generacije antihistaminika.

Najčešće se koriste kloropiramin, difenhidramin, klemastin, ciproheptadin, prometazin, fenkarol i hidroksizin.

Tablica br. 4. Pripreme 1. generacije:

Antihistaminici druge generacije

Za razliku od prethodne generacije, oni gotovo nemaju sedativne i antikolinergičke učinke, ali se razlikuju u selektivnom djelovanju na H1 receptore. Međutim, za njih je zabilježen kardiotoksični učinak u različitim stupnjevima (Ebastin (Kestin)).

Najčešća svojstva za njih su sljedeća:

• Visoka specifičnost i visok afinitet za H1 receptore bez učinka na kolinske i serotoninske receptore.
• Brzi početak kliničkog učinka i trajanje djelovanja. Produljenje se može postići zbog visokog vezanja na proteine, nakupljanja lijeka i njegovih metabolita u tijelu te odgođene eliminacije.
• Minimalna sedacija pri korištenju lijekova u terapijskim dozama. To se objašnjava slabim prolazom kroz krvno-moždanu barijeru zbog osobitosti strukture ovih sredstava. Neki posebno osjetljivi pojedinci mogu osjetiti umjerenu pospanost.
• Nedostatak tahifilaksije s produljenom uporabom.
• · Nedostatak parenteralnih formulacija, međutim, neke od njih (azelastin, levokabastin, bamipin) dostupne su kao topikalne formulacije.
• Kardiotoksični učinak nastaje zbog sposobnosti blokiranja kalijevih kanala srčanog mišića, rizik od kardiotoksičnog učinka povećava se kada se antihistaminici kombiniraju s antifungalnim lijekovima (ketokonazol i itrakonazol), makrolidima (eritromicin i klaritromicin), antidepresivima.

U ovom slučaju, uporaba antihistaminika 1. i 2. generacije nije poželjna za osobe s kardiovaskularnim patologijama. Potrebna je stroga dijeta.

Prednosti druge generacije antihistaminika su sljedeće:

• · Zbog svoje lipofobnosti i slabog prodiranja kroz krvno-moždanu barijeru, lijekovi druge generacije praktički nemaju sedativni učinak, iako se može primijetiti u nekih bolesnika.
• Trajanje djelovanja je do 24 sata, tako da se većina ovih lijekova propisuje jednom dnevno.
• · Nedostatak ovisnosti, što omogućuje imenovanje dugo vremena (od 3 do 12 mjeseci).
• Nakon prekida uzimanja lijeka, terapijski učinak može trajati tjedan dana.

Tablica broj 5. Pripravci II generacije antihistaminika

Antihistaminici III generacije.

Lijekovi ove generacije su prolijekovi, odnosno iz izvornog oblika u tijelu se brzo stvaraju farmakološki aktivni metaboliti koji imaju metabolički učinak.

Ako je matični spoj, za razliku od njegovih metabolita, imao neželjene učinke, tada bi pojava uvjeta u kojima se njegova koncentracija u tijelu povećala mogla dovesti do ozbiljnih posljedica. Upravo to se tada dogodilo s lijekovima terfenadinom i astemizolom. Od tada poznatih antagonista H1 receptora jedino cetirizin nije bio prolijek, već lijek sam po sebi. To je konačni farmakološki aktivni metabolit lijeka prve generacije hidroksizina. Na primjeru cetirizina pokazano je da lagana metabolička modifikacija izvorne molekule omogućuje dobivanje kvalitativno novog farmakološkog lijeka. Sličan pristup korišten je za dobivanje novog antihistaminika feksofenadina na temelju konačnog farmakološki aktivnog metabolita terfenadina. Dakle, temeljna razlika između antihistaminika treće generacije je u tome što su oni aktivni metaboliti antihistaminika prethodne generacije. Njihova glavna značajka je nemogućnost utjecaja na QT interval. Trenutačno su lijekovi treće generacije predstavljeni cetirizinom i feksofenadinom. Ovi lijekovi ne prolaze krvno-moždanu barijeru i stoga ne uzrokuju nuspojave od strane središnjeg živčanog sustava. Osim toga, suvremeni antihistaminici imaju značajne dodatne antialergijske učinke: smanjuju težinu bronhospazma izazvanog alergenom, smanjuju učinke hiperreaktivnosti bronha i nema osjećaja pospanosti.

Lijekove III generacije mogu uzimati osobe čiji je rad povezan s preciznim mehanizmima, vozači prijevoza.

Tablica broj 6. Usporedne karakteristike antihistaminika

Alergija se smatra epidemijom XXI stoljeća. Antihistaminici se naširoko koriste za sprječavanje i ublažavanje napadaja alergije.

Godine 1936. pojavili su se prvi lijekovi. Antihistaminici su poznati više od 70 godina, ali već imaju prilično veliki raspon: od I do III generacije. Učinkovitost antihistaminika prve generacije u liječenju alergijskih bolesti odavno je utvrđena. Iako svi ovi lijekovi brzo (obično unutar 15-30 minuta) ublažavaju simptome alergije, većina njih ima izražen sedativni učinak i može izazvati neželjene reakcije u preporučenim dozama, kao i interakciju s drugim lijekovima. Antihistaminici prve generacije prvenstveno se koriste za ublažavanje akutnih alergijskih reakcija.

Prednosti antihistaminika druge generacije uključuju širi raspon indikacija za uporabu. Djelovanje lijeka razvija se prilično sporo (unutar 4-8 tjedana), a farmakodinamski učinci lijekova druge generacije dokazani su samo pretežno in vitro.

Nedavno su stvoreni antihistaminici treće generacije koji imaju značajnu selektivnost i nemaju nuspojave iz središnjeg živčanog sustava. Primjena antihistaminika treće generacije opravdanija je u dugotrajnom liječenju alergijskih bolesti.

Farmakokinetička svojstva antihistaminika znatno variraju. Moderni antihistaminici treće generacije imaju dulje djelovanje (12-48 sati).

No, tu nije kraj, proučavanje antihistaminika traje do danas.

antihistaminik za alergijske bolesti

Dragi prijatelji, pozdravljam vas!

Tu su pripadali i akrivastin (Semprex) i terfenadin, ali su izazivali teške srčane aritmije, čak i smrt, pa su nestali s polica.

profesionalci:

1. Visoka selektivnost za H1 receptore.
2. Nemaju sedativni učinak.
3. Djeluju dugo.
4. Nuspojave pri njihovom uzimanju bilježe se mnogo rjeđe.
5. Ne izazivaju ovisnost, pa se mogu koristiti dulje vrijeme.

minusi:

Siguran u preporučenim dozama. Prolazeći kroz jetru, oni se u njoj metaboliziraju. Ali ako su funkcije poremećene, nemetabolizirani oblici djelatne tvari nakupljaju se u krvi, što može uzrokovati poremećaje srčanog ritma. Vjerojatno ste vidjeli da se u nekim napomenama spominje QT interval. Ovo je poseban dio elektrokardiograma, čije produljenje ukazuje na vjerojatnost ventrikularne fibrilacije i iznenadne smrti.

U tom smislu, bolesnici s oštećenom funkcijom jetre i bubrega moraju promijeniti dozu.

Antihistaminici 3. generacije

Ova skupina lijekova uključuje desloratadin ( Erius, Lordestin, Desal itd.), levocetirizin ( Xizal, Suprastinex i drugi), feksofenadin ( Allegra, Feksadin, Fexofast itd.).

To su aktivni metaboliti lijekova druge generacije, pa se njihovi metabolički produkti ne nakupljaju u krvi, uzrokujući probleme sa srcem, i ne stupaju u interakcije s drugim lijekovima, uzrokujući nuspojave.

Prednosti:

• Nadmašuje svoje prethodnike u performansama.
• Djeluju brzo i dugo.
• Nemaju sedativni učinak.
• Ne usporavajte brzinu reakcije.
• Nemojte pojačavati učinak alkohola.
• Ne izazivaju ovisnost, pa se mogu koristiti dulje vrijeme.
• Nemaju toksični učinak na srčani mišić.
• Nema potrebe mijenjati dozu u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega.
• Najsigurniji.

Općenito nisam našao nikakve nedostatke.

Izvoli. Pripremni rad je obavljen, možete prijeći na pripreme.

Prije svega, skicirajmo što bi moglo zanimati alergičara koji od vas zatraži antialergijski lijek.

On želi drogu:

• Bio je učinkovit.
• Počeo brzo djelovati.
• Uzima se jednom dnevno.
• Nije izazivao pospanost.
• Nije smanjio brzinu reakcije (za vozače motornih vozila).
• Bio je kompatibilan s alkoholom.

A tebe i mene, kao i uvijek, i dalje zanimaju njegovatelji, djeca i starci.

Tako ćemo analizirati djelatne tvari na primjeru najpopularnijih bezreceptnih lijekova.

1 generacija.

Suprastin tablete

• Počinje djelovati nakon 15-30 minuta, djelovanje traje 3-6 sati.
• prikazano s bilo kojim alergijskim reakcijama, osim bronhijalne astme. Općenito, antihistaminici nisu glavni lijekovi za astmu. Slabi su za astmatičare. Ako se koriste, onda samo u kombinaciji s bronhodilatatorima. A prva generacija doista uzrokuje suhoću sluznice, što otežava izlazak sputuma.
• Izaziva pospanost.
• Trudnice, dojilje su kontraindicirane.
• Djeca - od 3 godine (za ovaj obrazac).
• Puno nuspojava.
• Bolje je ne preporučiti za starije osobe.
• Vozači ne mogu.
• Učinak alkohola pojačava.

Tavegiltablete

Sve je isto kao suprastin, samo što traje duže (10-12 sati), pa se uzima rjeđe.

Ostale razlike:

• Sedativni učinak je manji u usporedbi sa Suprastinom, ali je i terapeutski učinak slabiji.
• Djeca - od 6 godina (za ovaj obrazac).

Diazolintablete, dražeje

• Počinje djelovati za 15-30 minuta, djelovanje može trajati neshvatljivo dugo. Pišu da i do 2 dana. Onda je pitanje učestalost prijema.
• Djeca od 3 god. Do 12 godina - jedna doza od 50 mg, zatim - 100 mg.
• Može izazvati razdražljivost kod djece.
• Trudnice, dojilje nisu dopuštene.
• Ne preporučuje se starijim osobama.
• Vozači ne mogu.

Fenkaroltablete

• Slabo prodire kroz BBB, pa je sedativni učinak zanemariv.
• Počinje raditi za sat vremena.
• Od 3 do 12 godina - tablete od 10 mg, od 12 godina - 25 mg, od 18 godina - 50 mg.
• U trudnoći - odvažite rizik / korist, kontraindicirana u 1. tromjesečju.
• Dojenje nije dopušteno.
• Nuspojave su mnogo manje od gore navedenih.
• Vozači vozila oprez.

2 generacija

Claritin (loratadin) tablete, sirup

• Počinje djelovati 30 minuta nakon ingestije.
• Akcija traje 24 sata.
• Ne izaziva pospanost.
• Ne izaziva aritmije.
• Indikacije: peludna groznica, urtikarija, alergijski dermatitis.
• Dojenje nije dopušteno.
• Trudnoća - s oprezom.
• Djeca - sirup od 2 godine, tablete od 3 godine.
• Ne pojačava učinak alkohola.
• Vozači mogu.

Primijetio sam da upute za generike pokazuju da je kontraindiciran tijekom trudnoće. Zašto onda postoji "rupa" za Claritin u obliku nejasnog "s oprezom"?

Zyrtec (cetirizin ) - tablete, kapi za oralnu primjenu

• Počinje djelovati unutar sat vremena, učinak traje 24 sata.
• Nema sedativni učinak (u terapijskim dozama).
• Indikacije: urtikarija, dermatitis, Quinckeov edem.
• Djelotvorno kod alergija na hladnoću.
• Najveći učinak pokazao se u liječenju kožne alergije.
• Djeca - kapi od 6 mjeseci, tablete - od 6 godina.
• Suzdržite se od alkohola.
• Vozači, oprez.

Kestin (ebastin)- obložene tablete 10 mg, 20 mg i liofilizirane 20 mg

• Djelovanje filmom obloženih tableta počinje nakon 1 sata i traje 48 sati ( rekorder!).
• Nakon 5 dana prijema, učinak traje 72 sata.
• Indikacije: peludna groznica, urtikarija, druge alergijske reakcije.
• Trudnoća, dojenje - kontraindicirana.
• Djeca: od 12 god.
• Vozači mogu.
• Srca - s oprezom.
• Filmom obložene tablete od 20 mg - preporučuje se ako manje doze ne daju rezultate.
• Liofilizirane tablete od 20 mg otapaju se trenutno u ustima: za one koji teško gutaju.

Fenistil (dimetinden) kapi, gel

• Kapi - maksimalna koncentracija u krvi nakon 2 sata.
• Indikacije: peludna groznica, alergijske dermatoze.
• Kapi za djecu - od 1 mjeseca. Oprez do 1 godine kako bi se izbjegla apneja (prestanak disanja) u pozadini sedativnog učinka.
• Trudnoća - osim 1. tromjesečja.
• Dojenje nije dopušteno.
• Kontraindicirano - bronhijalna astma, adenom prostate, glaukom.
• Učinak alkohola pojačava.
• Vozači bolje ne.
• Gel - za kožne dermatoze, ubode insekata.
• Emulzija - lako se nosi na put, idealna za grickanje: zahvaljujući roll-on aplikatoru može se nanijeti točkasto.

3. generacija

Aerius (desloratadin) - tablete, sirup

• Počinje djelovati nakon 30 minuta i traje 24 sata.
• Indikacije: peludna groznica, urtikarija.
• Posebno djelotvoran kod alergijskog rinitisa - otklanja začepljenost nosa. Ima ne samo antialergijski, već i protuupalni učinak.
• Trudnoća i dojenje - kontraindicirano.
• Djeca - tablete od 12 godina, sirup od 6 mjeseci.
• Nuspojave su vrlo rijetke.
• Vozači mogu.
• Učinak alkohola se ne pojačava.

Allegra (feksofenadin) - tab. 120, 180 mg

• Počinje djelovati za sat vremena, a djelovanje traje 24 sata.
• Indikacije: alergijski (tableta 120 mg), urtikarija (tableta 180 mg).
• Trudnoća i dojenje - kontraindicirano.
• Djeca - od 12 godina.
• Vozači, oprez.
• Seniori, budite oprezni.
• Učinak alkohola - nema naznaka.

Nazalni i oftalmološki antihistaminici

Alergodil- sprej za nos.

Koristi se za alergijski rinitis kod djece od 6 godina i odraslih 2 puta dnevno.

Pogodan za dugotrajnu upotrebu.

Allergodil kapi za oči - djeca od 4 godine i odrasli 2 puta dnevno za alergične.

Sanorin - analergin

Koristi se od 16 godina za alergijski rinitis. Dobar je jer sadrži vazokonstriktorske i antihistaminske komponente, tj. djeluje na uzrok alergijskog rinitisa, te na simptom (kongestiju). Počinje djelovati nakon 10 minuta, a djelovanje traje 2-6 sati.

Trudnice i dojilje su kontraindicirane.

Vizin Alergi- kapi za oči.

Sadrži samo antihistaminsku komponentu. Primjenjuje se od 12 godina, ne na leće. Ne preporučuje se trudnicama i dojiljama.

To je sve.

Na kraju, imam pitanja za vas:

1. Koje druge popularne antihistaminike nisam ovdje spomenuo? Njihove značajke, čipovi?
2. Koja pitanja trebate postaviti kupcu koji traži lijek za alergiju?
3. Imate nešto za dodati? Pisati.

S ljubavlju za vas, Marina Kuznetsova

Proljeće. Priroda se budi... Jaglaci cvjetaju... Breza, joha, topola, lješnjak koketne naušnice puštaju; zujanje pčela, bumbara, skupljanje peludi... Počinje sezona (od lat. pollinis pelud) ili peludna groznica - alergijske reakcije na pelud biljaka. Ljeto dolazi. Cvjetaju žitarice, opor pelin, mirisna lavanda... A onda dolazi jesen i “gospodarica” postaje ambrozija, čiji je pelud najopasniji alergen. Tijekom cvatnje korova, do 20% stanovništva pati od suzenja, kašlja, alergija. I evo dugo očekivane zime za alergičare. Ali ovdje mnogi čekaju alergiju na hladnoću. Opet proljeće... I tako cijelu godinu.

A također i izvansezonske alergije na životinjsku dlaku, kozmetiku, kućnu prašinu i drugo. Plus alergije na lijekove, hranu. Osim toga, posljednjih godina dijagnoza "alergije" se postavlja sve češće, a manifestacije bolesti su izraženije.

Olakšajte stanje bolesnika lijekovima koji ublažavaju simptome alergijske reakcije, a prije svega - antihistaminicima (AHP). Histamin, koji stimulira H1 receptore, može se nazvati glavnim krivcem bolesti. Uključen je u mehanizam nastanka glavnih manifestacija alergija. Stoga se antihistaminici uvijek propisuju kao antialergijski lijekovi.

Antihistaminici - blokatori H1 histaminskih receptora: svojstva, mehanizam djelovanja

Medijator (biološki aktivni medijator) histamin djeluje na:

• Koža, uzrokujući svrbež, hiperemiju.
• Respiratorni trakt, uzrokujući edem, bronhospazam.
• Kardiovaskularni sustav, uzrokujući povećanu vaskularnu propusnost, srčanu aritmiju, hipotenziju.
• Gastrointestinalni trakt, poticanje želučane sekrecije.

Antihistaminici ublažavaju simptome uzrokovane endogenim otpuštanjem histamina. Sprječavaju razvoj hiperreaktivnosti, ali ne utječu niti na senzibilizirajuće djelovanje (preosjetljivost) alergena, niti na infiltraciju sluznice eozinofilima (vrsta leukocita: njihov sadržaj u krvi raste s alergijama).

Antihistaminici:

Treba imati na umu da medijatori uključeni u patogenezu (mehanizam nastanka) alergijskih reakcija uključuju ne samo histamin. Osim njega, za upalne i alergijske procese "krivi" su acetilkolin, serotonin i druge tvari. Stoga lijekovi koji imaju samo antihistaminsko djelovanje zaustavljaju samo akutne manifestacije alergija. Sustavno liječenje zahtijeva složenu terapiju desenzibilizacije.

Generacije antihistaminika

Prema suvremenoj klasifikaciji postoje tri skupine (generacije) antihistaminika:
H1 blokatori histamina prve generacije (tavegil, dimedrol, suprastin) - prodiru kroz poseban filter - krvno-moždanu barijeru (BBB), djeluju na središnji živčani sustav, vršeći sedativni učinak;
H1 blokatori histamina II generacije (fenkarol, loratadin, ebastin) - ne uzrokuju sedaciju (u terapijskim dozama);
H1 blokatori histamina III generacije (Telfast, Erius, Zyrtec) su farmakološki aktivni metaboliti. Ne prolaze kroz BBB, imaju minimalan učinak na središnji živčani sustav, stoga ne izazivaju sedaciju.

Karakteristike najpopularnijih antihistaminika prikazane su u tablici:

Prednosti antihistaminika 3. generacije

Ova skupina uključuje farmakološki aktivne metabolite nekih lijekova prethodnih generacija:

• feksofenadin (telfast, feksofast) - aktivni metabolit terfenadina;
• levocetirizin (ksizal) - derivat cetirizina;
• desloratadin (erius, desal) je aktivni metabolit loratadina.

Lijekovi najnovije generacije karakterizira značajna selektivnost (selektivnost), djeluju isključivo na periferne H1 receptore. Otuda i prednosti:

1. Učinkovitost: brza apsorpcija plus visoka bioraspoloživost određuju brzinu uklanjanja alergijskih reakcija.
2. Praktičnost: ne utječu na performanse; izostanak sedacije i kardiotoksičnosti eliminira potrebu za prilagodbom doze u starijih bolesnika.
3. Sigurnost: ne izaziva ovisnost - to vam omogućuje propisivanje dugih tečajeva terapije. Praktično nema interakcije s istodobno uzetim lijekovima; apsorpcija ne ovisi o unosu hrane; aktivna tvar se izlučuje "kakva jest" (nepromijenjena), tj. ciljni organi (bubrezi, jetra) ne pate.

Propisati lijekove za sezonski i kronični rinitis, dermatitis, alergijski bronhospazam.

Antihistaminici 3. generacije: imena i doze

Bilješka: doze su za odrasle.

Feksadin, telfast, fexofast uzimaju 120-180 mg x 1 puta dnevno. Indikacije: simptomi peludne groznice (kihanje, svrbež, rinitis), idiopatske (crvenilo, svrbež).

Levocetirizin-teva, xyzal se uzimaju 5 mg x 1 puta dnevno. Indikacije: kronični alergijski rinitis, idiopatska urtikarija.

Desloratadin-teva, Erius, Desal uzimaju se 5 mg x 1 puta dnevno. Indikacije: sezonska peludna groznica, kronična idiopatska urtikarija.

Antihistaminici treće generacije: nuspojave

Uz njihovu relativnu sigurnost, blokatori H1 histaminskih receptora treće generacije mogu uzrokovati: agitaciju, konvulzije, dispepsiju, bolove u trbuhu, mijalgiju, suha usta, nesanicu, glavobolju, astenični sindrom, mučninu, pospanost, dispneju, tahikardiju, oštećenje vida, povećanje tjelesne težine, paronija (neobični snovi).

Antihistaminici za djecu

Xyzal kapi propisuju se djeci: starijoj od 6 godina u dnevnoj dozi od 5 mg (= 20 kapi); od 2 do 6 godina u dnevnoj dozi od 2,5 mg (= 10 kapi), češće 1,25 mg (= 5 kapi) x 2 puta dnevno.
Levocetirizin-teva - doza za djecu stariju od 6 godina: 5 mg x 1 put na dan.

Erius sirup dopušten je za djecu od 1 do 6 godina: 1,25 mg (= 2,5 ml sirupa) x 1 puta dnevno; od 6 do 11 godina: 2,5 mg (= 5 ml sirupa) x 1 put na dan;
adolescenti od 12 godina: 5 mg (= 10 ml sirupa) x 1 puta dnevno.

Erius je u stanju spriječiti razvoj prve faze alergijske reakcije i upale. U slučaju kroničnog tijeka urtikarije dolazi do obrnutog razvoja bolesti. Terapeutska učinkovitost Eriusa u liječenju kronične urtikarije potvrđena je u placebom kontroliranom (slijepom) multicentričnom ispitivanju. Stoga se Erius preporučuje za primjenu kod djece od godinu dana.

Važno: Studija učinkovitosti Erius pastila u pedijatrijskoj skupini nije provedena. Međutim, farmakokinetički podaci iz ispitivanja doziranja u pedijatrijskih bolesnika upućuju na upotrebu pastila od 2,5 mg u dobnoj skupini od 6 do 11 godina.

Feksofenadin 10 mg propisan je za adolescente od 12 godina.

Liječnik govori o lijekovima protiv alergija i njihovoj upotrebi u pedijatriji:

Propisivanje antihistaminika tijekom trudnoće

Tijekom trudnoće, antihistaminici treće generacije nisu propisani. U iznimnim slučajevima dopuštena je primjena telfasta ili fexofasta.

Važno: Podaci o upotrebi lijekova iz skupine feksofenadina (Telfast) od strane trudnica nisu dovoljni. Budući da studije provedene na eksperimentalnim životinjama nisu otkrile znakove štetnog učinka Telfasta na cjelokupni tijek trudnoće i intrauterini razvoj, lijek se smatra uvjetno sigurnim za trudnice.

Antihistaminici: od difenhidramina do eriusa

Mnogi alergičari duguju prvoj generaciji antihistaminika poboljšanje dobrobiti. "Bočna" pospanost se podrazumijevala: ali nos ne teče i oči ne svrbe. Da, kvaliteta života je patila, ali što učiniti - bolest. Najnovija generacija antihistaminika omogućila je velikom broju alergičara ne samo da se riješe simptoma alergije, već i da žive normalnim životom: voze automobil, bave se sportom, bez rizika da zaspu u pokretu. .

Antihistaminici 4. generacije: mitovi i stvarnost

Često se u oglašavanju lijekova za liječenje alergija pojavljuje izraz „antihistaminik nove generacije“, „antihistaminik četvrte generacije“. Štoviše, ova nepostojeća skupina često svrstava ne samo antialergijske lijekove najnovije generacije, već i lijekove pod novim robnim markama druge generacije. Ovo nije ništa više od marketinškog trika. U službenoj klasifikaciji naznačene su samo dvije skupine antihistaminika: prva generacija i druga. Treća skupina su farmakološki aktivni metaboliti, koji su dobili naziv "H1 blokatori histamina III generacije".