Lokalni anestetici, podjela. Lokalni anestetici. Klasifikacija. Mehanizam i uvjeti djelovanja. Zahtjevi za lokalne anestetike. Značenje njihove primjene s adrenomimeticima Sredstva za infiltracijsku anesteziju

Anestezija (grč. an - uskraćivanje, anesthesia - osjet) - uništenje ili prestanak svih vrsta osjetljivosti, od kojih je od posebnog značaja gubitak bolne osjetljivosti - analgezija (grč. an - uskraćivanje, algos - bol).

Gubitak osjetljivosti može biti opći, zbog disfunkcije središnjeg živčanog sustava, i lokalni (lokalni), - prestanak protoka impulsa u središnji živčani sustav od receptora koji percipiraju iritaciju u određenom području tijela.

Postoji nekoliko vrsta lokalne anestezije:

površinska, ili terminalna, anestezija - anestetik se nanosi na površinu sluznice, gdje blokira završetke osjetnih živaca; osim toga, anestetik se može primijeniti na ranu, ulceroznu površinu;

Infiltracijska anestezija - koža i dublja tkiva se uzastopno "impregniraju" otopinom anestetika, kroz koju će proći kirurški rez; dok anestetik blokira živčana vlakna, kao i završetke osjetnih živaca;

provodna, ili regionalna (regionalna), anestezija - anestetik se ubrizgava duž živca; postoji blokada u provođenju ekscitacije duž živčanih vlakana, što je popraćeno gubitkom osjetljivosti u području koje ih inervira.

Vrste provodne anestezije su spinalna anestezija, u kojoj se anestetik ubrizgava subarahnoidalno, i epiduralna (epiduralna) anestezija - anestetik se ubrizgava u prostor iznad tvrde ljuske leđne moždine.

U tim varijantama anestetik djeluje na prednje i stražnje korijene leđne moždine.

Farmakološki agensi koji mogu privremeno desenzibilizirati aferentne živce ili blokirati provođenje duž živaca na mjestu njihove primjene, a da ne depresiraju središnji živčani sustav, nazivaju se lokalnim anesteticima ili lokalnim anesteticima.

Mehanizam djelovanja lokalnih anestetika:

1. Pod njihovim djelovanjem opada aktivnost medijatora acetilkolina i slabi njegov učinak na kolinergičke receptore.

2. Stanična membrana se stabilizira, smanjuje se njena propusnost za natrijeve ione, tj. oni su blokatori natrijevih kanala. Time se onemogućuje stvaranje akcijskog potencijala i, posljedično, provođenje impulsa.

3. Disanje živčanog tkiva je oslabljeno, njegova ekscitabilnost je smanjena.

4. Ispoljava se antikolinergičko, ganglioblokirajuće i desenzibilizirajuće djelovanje.

Zahtjevi za anestetike:

1. Mora imati visoku selektivnost djelovanja.

2. Ne smije imati negativan učinak (nadražujuće i sl.) ni na živčane elemente ni na okolna tkiva.

3. Mora imati kratko razdoblje latencije.

4. Mora biti vrlo učinkovit u raznim vrstama lokalne anestezije.

5. Mora imati određeno trajanje djelovanja (pogodno za razne manipulacije).

6. Ne smije širiti krvne žile.

7. Niska toksičnost i minimalne nuspojave.

8. Topljivost i stabilnost u vodi.

Podjela lokalnih anestetika

Prema kemijskoj strukturi dijele se na:

1. Esteri raznih aromatskih kiselina - benzojeva, PABA, para-aminosalicilna - novokain, kokain, anestezin, dikain;

2. anilidi istih kiselina - trimekain, ksikain, sovkain.

Sa stajališta praktične primjene, anestetici se dijele u sljedeće skupine:

1. Sredstva koja se koriste za površinsku anesteziju.

Kokain, dikain, anestezin, piromekain.

2. Sredstva koja se prvenstveno koriste za infiltracijsku i provodnu anesteziju.

Novokain, trimekain, bupivakain.

3. Sredstvo za sve vrste anestezije.

Lidokain.

Korištenje niza lijekova samo za površinsku anesteziju objašnjava se činjenicom da su ili dosta toksični (kokain, dikain) ili slabo topljivi u vodi (anestezin).

Anestetici se u tkivima brzo razaraju, ali kada se daju u velikim dozama mogu se apsorbirati i djelovati toksično.

Otrovanje anesteticima karakterizirano je tjeskobom, pojavom kloničkih konvulzija, poremećajem rada srca i disanja te padom krvnog tlaka. Nakon ekscitacije dolazi do depresije središnjeg živčanog sustava, kolapsa i zastoja disanja. Kao prva pomoć kod trovanja anesteticima preporuča se primjena kratkodjelujućeg barbiturata kod uzbuđenja CNS-a. S pojavom depresije - umjetno disanje s uvođenjem kisika, korištenje efedrina, tvari koje stimuliraju disanje i kardiovaskularni sustav.

Prvi anestetik korišten u medicinskoj praksi bio je kokain - alkaloid biljke Erythroxylon coca (raste u Južnoj Americi) (1879. ruski znanstvenik V.K. Anrep otkrio je anestetička svojstva alkaloida kokaina i predložio njegovu upotrebu u medicinskoj praksi za lokalnu anesteziju.

kokain hidroklorid

kokain hidroklorid.

Sol kokainskog alkaloida.

Bezbojne iglice ili bijeli kristalni prah gorkog okusa.

Uzrokuje osjećaj utrnulosti u jeziku. Lako topljiv u vodi.

Oblik otpuštanja - prašak, 2% otopina u ampulama od 1 ml.

Djelovanje se razvija za 3 - 5 minuta, a traje 30 - 60 minuta. Lako prodire kroz sluznice, rane i kožne čireve, dobro se apsorbira u okolna tkiva nakon supkutane injekcije. Ne upija se kroz intaktnu kožu.

Uporaba kokaina ograničena je njegovom visokom toksičnošću i uglavnom se koristi za površinsku anesteziju.

Uz resorptivni učinak, kokain ima pretežno stimulirajući učinak na središnji živčani sustav. Mijenja se funkcionalno stanje kore velikog mozga. Javljaju se euforija, tjeskoba, psihomotorna agitacija, osjećaj umora, glad se smanjuje, moguće su halucinacije.

Ako je doza kokaina dovoljno velika, tada se uzbuđenje središnjeg živčanog sustava zamjenjuje njegovom ugnjetavanjem; smrt nastaje zbog ugnjetavanja vitalnih centara produžene moždine (uglavnom centra za disanje).

Anestezin

Bijeli kristalni prah, blago gorkog okusa, izaziva prolazan osjećaj utrnulosti u jeziku. Slabo topljiv u vodi.

Oblik otpuštanja - prah, tablete od 0,3 g; 5% mast.

Jedan od najranijih sintetskih spojeva korištenih kao lokalni anestetici (1890.).

To je aktivni površinski lokalni anestetik. Zbog slabe topljivosti u vodi ne koristi se parenteralno. Široko se koristi u obliku masti, prašaka i drugih oblika lijeka za urtikariju, kožne bolesti praćene svrbežom, kao i za ublažavanje bolova na površinama rana i čira, kod opeklina jednjaka i želuca, povraćanja, spastičnih stanja želuca i crijeva, ulcerativni procesi u želucu i 12 - duodenalni ulkus, s pukotinama u sisama vimena.

primijeniti 5 - 10% masti ili praha i gotovih lijekova (Menovazin, Amprovizol).

Novokain(prokain hidroklorid).

Njegova sinteza izvedena je 1905. godine.

Bezbojni kristali ili bijeli kristalni prah bez mirisa. Lako topljiv u vodi.

Oblik otpuštanja - prašak, 0,25% i 0,5% otopine u ampulama od 1; 2; 5; 10 i 20 ml.

1% i 2% otopine 1; 2; 5 i 10 ml;

0,25% i 0,5% sterilne otopine u bočicama od 200 i 400 ml;

5% i 10% mast, čepići 0,1 g.

Ima prilično izraženu anestetičku aktivnost, ali je u tom pogledu inferioran u odnosu na druge lijekove.

Trajanje infiltracijske anestezije je 30 minuta - 1 sat. Velika prednost novokaina je njegova niska toksičnost. Loše prolazi kroz sluznicu, stoga se rijetko koristi za površinsku anesteziju. Novokain, za razliku od kokaina, ne steže krvne žile. Njihov se ton ne mijenja ili se smanjuje u maloj mjeri, stoga se otopinama novokaina često dodaju adrenomimetici (na primjer, adrenalin). Sužavajući krvne žile i usporavajući apsorpciju novokaina, adrenomimetici pojačavaju i produljuju njegov anestetički učinak, a također smanjuju njegovu toksičnost.

Osim anestetičkog učinka, novokain, kada se apsorbira i izravno ubrizgava u krvotok, ima opći učinak na tijelo: smanjuje stvaranje acetilkolina i smanjuje osjetljivost perifernih kolinergičkih receptora, ima blokirajući učinak na autonomne ganglije, smanjuje grčeve glatkih mišića, smanjuje ekscitabilnost srčanog mišića i motoričkih područja moždane kore.

U tijelu se relativno brzo hidrolizira, stvarajući para-aminobenzojevu kiselinu i dietilaminoetanol.

Izlučuje se mokraćom u nepromijenjenom obliku i u obliku produkata raspada.

Primjena.

Za infiltracijsku anesteziju koriste se 0,25 - 0,5% otopine; za anesteziju prema metodi A.V. Vishnevsky (tijesni puzajući infiltrat) 0,125 - 0,25% otopine; za provodnu anesteziju - 1 - 2% otopine; za kralježnicu - 5% otopina.

Intradermalne injekcije 0,25 - 0,5% otopine preporučuju se za cirkularnu i paravertebralnu blokadu kod ekcema, neurodermitisa, išijasa.

U vezi sa sposobnošću lijeka da smanji ekscitabilnost srčanog mišića, ponekad se propisuje za fibrilaciju atrija (u / u 0,25% otopini).

Svijeće (rektalne) koriste se kao lokalni anestetik i antispazmodik za grčeve glatkih mišića crijeva.

Novocain (5 - 10% otopine) također se koristi metodom elektroforeze. Za otapanje antibiotika.

Dobro se podnosi, ali može izazvati nuspojave i treba ga koristiti s oprezom u svim načinima primjene.

Najveće pojedinačne doze novokaina: konji 2,5 g; goveda 2 g; mala goveda i svinje 0,5 - 0,75 g; psi 0,5 g

dekain

Bijeli ili bijeli sa žutom nijansom kristalni prah, topiv u vodi.

Oblik otpuštanja - prah.

Nadmašuje lokalno anestetičko djelovanje kokaina i novokaina. 2 puta je otrovniji od kokaina i 10 puta više od novokaina.

Anestezija nastupa za 1-5 minuta. i traje 20 - 50 minuta.

Koristi se za površinsku anesteziju u oftalmologiji u 0,5 - 1% otopinama za uklanjanje stranih tijela, operacije oka, u otorinolaringologiji tijekom kirurških intervencija (0,5 - 1,5% otopine).

Budući da širi krvne žile, za produljenje djelovanja i smanjenje apsorpcije dodajte 1 kap 0,1% otopine adrenalin hidroklorida u 5 ml otopine dikaina.

Najveća pojedinačna doza za anesteziju sluznice gornjih dišnih putova ne smije biti veća od 6 ml 1,5% otopine za male životinje.

trimekain

trimekain. Bijeli kristalni prah, vrlo topiv u vodi.

2-3 puta aktivniji od novokaina, ali nešto otrovniji. Djeluje dulje od novokaina (2 - 4 sata).

Tkanina nije iritantna.

Djeluje depresivno na koru velikog mozga i na uzlaznu retikularnu formaciju moždanog debla. Ima sedativni, hipnotički, antikonvulzivni učinak.

Koristi se za infiltracijsku anesteziju u obliku 0,25%; 0,5%; 1% otopine; za provodnu anesteziju u obliku 1 - 2% otopine. Za pojačavanje i produljenje lokalne anestezije dodaje se adrenalin u količini od 3 kapi 0,1% otopine na 5 ml anestezina.

Xicain

Bijeli ili blago žućkasti kristalni prah, vrlo topiv u vodi.

Oblik otpuštanja - prah; jedan % ; 2%; 5% otopine.

Posjeduje visoku lokalnu anestetičku aktivnost dugog djelovanja.

Djeluje brže, jače i duže od novokaina. Ne smanjuje antimikrobno djelovanje sulfonamida, za razliku od novokaina i anestezina.

Koristi se za sve vrste lokalne anestezije u kirurškoj, ginekološkoj, oftalmološkoj i ortopedskoj praksi u obliku 0,25% - 5% otopina.

Za provodnu anesteziju u otopinu se dodaju 1-3 kapi 0,1% otopine adrenalin hidroklorida na 10 ml anestetika.

Osim u kirurgiji, lijekovi za ublažavanje boli koriste se u kozmetologiji, stomatologiji i drugim industrijama. Postoji nekoliko vrsta lijekova protiv bolova, općeg i lokalnog djelovanja. Ovisno o željenom učinku i opsegu, odabire se određena vrsta anestezije.

Klasifikacija

Lijekovi koji smanjuju osjetljivost živčanih vlakana i inhibiraju ekscitaciju koja prolazi kroz njih nazivaju se anestetici. Lijekovi protiv bolova prema mehanizmu djelovanja dijele se u dvije skupine: lokalni i opći. Prvi se klasificira prema kemijskoj strukturi i vrsti anestezije. Opći lijekovi protiv bolova (anestezije) dijele se na jednokomponentne (jednostavne) i višekomponentne (kombinirane).

Vrste anestetika

Opći anestetici mogu biti u obliku hlapljivih tekućina ili plinova koji se udišu kroz masku zajedno s kisikom. Ostali opći anestetici primjenjuju se intravenski. Klasifikacija lokalnih anestetika prema vrsti:

Površinski. Tvar se nanosi na površinu sluznice ili kože, smanjujući osjetljivost određenog područja.
Provodnost, spinalna. Sastoji se od inhibicije osjetljivosti koja prolazi duž živčanog vlakna na udaljenosti od mjesta manipulacije.
Infiltracija. Koža i tkiva su impregnirani otopinom anestetika pomoću intra- i subkutanih injekcija.

Općenito

Anestezija ima četiri faze:

Površinski - nestaje osjetljivost, ne osjeća se bol, ali ostaju refleksi unutarnjih organa i skeletnih mišića.
Jednostavno - gotovo svi refleksi nestaju, skeletni mišići se opuštaju, kirurzi mogu izvoditi jednostavne površinske operacije.
Potpuno - svi sustavi i refleksi su blokirani, osim cirkulacije krvi u cijelom tijelu, tako da liječnici mogu obavljati operacije bilo koje složenosti.
Super duboko - svi refleksi su blokirani, mišići glatke i skeletne muskulature su potpuno opušteni.

Ovisno o tome kako se anestetici unose u ljudsko tijelo, opća anestezija može biti:

Udisanje. Uranjanje u san događa se uz pomoć etera, para, plinova.
parenteralno. Tijelo se primjenjuje intramuskularno ili intravenozno. Ova vrsta ima podvrste:

klasična intravenska primjena (očuvanje disanja, umjereno opuštanje mišića);
ataralgezija (površinska anestezija);
neuroleptanalgezija (letargija i pospanost);
kombinirana anestezija.

Lokalni

Lokalni anestetici uzrokuju privremeni gubitak osjeta u određenom području zbog blokade receptora za bol. Indikacije za lokalnu anesteziju mogu biti male operacije na mekim tkivima, odbijanje opće anestezije, dob pacijenata. Prema kemijskoj strukturi skupina lijekova dijeli se na dva oblika: estere aromatskih kiselina i supstituirane amide. Njihovi glavni predstavnici su novokain i lidokain.

Mehanizam djelovanja anestetika

Inhalacijski anestetici za opću anesteziju blokiraju receptore, što uzrokuje ne samo ublažavanje boli, već i spavanje (sedaciju). Lokalni anestetici razlikuju se po snazi. Prema težini i trajanju dijele se u skupine:

kratkotrajni slab učinak (Novocain od 30 do 90 minuta);
umjereno trajanje i jačina (lidokain 90 minuta);
veliko trajanje i snaga (Bupivacaine, Dicaine 180-600 minuta).

Intenzitet, trajanje i početak lokalne anestezije povećavaju se s povećanjem doza lijekova. Smanjuje toksičnost i povećava trajanje anestezije za 2 puta dodavanjem adrenalina u otopinu anestetika, čija ukupna doza ne smije biti veća od 0,5 mg. Uz glavno djelovanje, lokalni lijekovi za ublažavanje boli ulaze u krvotok, što dovodi do razvoja toksičnog učinka na tijelo.

Inhalacijska anestezija

Koristi se za opću anesteziju za kirurške intervencije različite složenosti. Tijekom djelovanja inhalacijske anestezije čovjek spava, krvotok i disanje se usporavaju, pa je sve što se događa nedostupno svijesti. Anestezija se provodi pomoću maske kroz koju se ubrizgava lijek koji blokira središnji živčani sustav.

Češće se koristi jedan anestetik (mononarcosis), ali ponekad liječnici koriste kombinaciju s dvije ili više komponenti u sastavu. Sredstva za inhalacionu anesteziju dijele se u dvije skupine: plinovita i parovita. Prvi uključuju dušikov oksid i ciklopropan. Parni pripravci:

Fluorotan;
Kloroform;
Trikloretilen;
Eter;
Penotran (metoksifluran).

Provodna anestezija

Karakterizira ga uvođenje lijeka u tkiva koja se nalaze oko živčanog debla. Ponekad se injekcije daju u sam živac. Za manipulaciju se koristi topla otopina Novocaina. Lokalna provodna anestezija izvodi se oštrom iglom naoštrenom pod kutom od 45 ili 60 stupnjeva. Lijek po izboru liječnika primjenjuje se vrlo polako kako se ne bi oštetila tkiva i živac. Tekućina za anesteziju raspoređuje se lepezasto.

Provodna anestezija često se koristi u stomatologiji. Takva anestezija može odmah utjecati na skupinu zuba. Ova vrsta anestezije postala je raširena tijekom operacija gležnja, Ahilove tetive i stopala.

Infiltracijska anestezija

Druga vrsta lokalne anestezije, karakterizirana uvođenjem otopine u periost, ispod kože ili ispod sluznice. Metoda je našla široku primjenu u raznim područjima kirurgije. Postoje dvije vrste infiltracijske anestezije:

Izravna anestezija. Igla se uvodi u područje manipulacije. Uglavnom se koristi u kirurgiji lica.
Neizravna anestezija. Lijek se ubrizgava u duboke slojeve tkiva za anesteziju susjednog područja. Ova metoda ima široku primjenu u stomatologiji.

Površinska anestezija

Popularna vrsta lokalne anestezije je površinska (aplikacijska, terminalna). Da biste ga izveli, trebate samo podmazati kožu ili sluznicu posebnim sredstvom. Terminalna anestezija ublažava bolnu osjetljivost na malom dijelu tijela. Tijekom anestezije pacijent je pri svijesti.

Aplikativni anestetik je spas za ljude koji ne podnose bol. Koriste se pripravci različitih oblika: masti, gelovi, sprejevi, aerosoli, injekcije. Indikacije za primjenu površinske anestezije su:

ugradnja venskog ili urinarnog katetera;
kozmetički postupci;
piercing;
tetovaže;
liječenje ulkusa;
mjerenje očnog tlaka;
uklanjanje stranih tijela;
jednostavni zahvati na rožnici;
bolne manipulacije u ustima.

Lijekovi s anesteticima

Specijalist odabire lijek za blokadu živčanih završetaka, ovisno o stanju pacijenta i području anestezije. Češće se koristi lidokain, jer ima širok spektar djelovanja. Ostali popularni lijekovi za lokalnu anesteziju:

Novokain. Najmanje toksičan lijek koji ne utječe na krvne žile. Da bi se suzio njihov lumen, dodaje se adrenalin ili drugi adrenomimetik. Nakon toga, trajanje djelovanja Novocaina se povećava, a toksičnost lijeka smanjuje.
Artikain. Koriste se za različite metode anestezije: spinalnu, provodnu, infiltracijsku. Analgetski učinak lijeka traje oko 4 sata. Često se koristi u opstetričkoj praksi.
Markain. Stvara najduži učinak - oko 8 sati. Po djelovanju je superiorniji od lidokaina. Koristi se za epiduralnu, provodnu ili infiltracijsku anesteziju.

Kontraindikacije i nuspojave

Za bilo koju vrstu anestezije postoji jedna glavna kontraindikacija - alergijske reakcije koje se manifestiraju u tijelu u obliku svrbeža, urtikarije, Quinckeovog edema, anafilaktičkog šoka. Neželjeno je davati anestetike tijekom trudnoće i dojenja. Sve anestetičke manipulacije tijekom tog razdoblja provode se samo u slučaju vitalne nužde. Zabrana za uvođenje inhalacijske anestezije su kronične bolesti u fazi dekompenzacije. Za lokalnu anesteziju kontraindikacija je dječja dob i psihička bolest pacijenta.

Tijekom anestezije (opće) postoji rizik od nuspojava. Pacijent može prestati s srčanom aktivnošću ili imati depresivno disanje zbog prevelike doze lijekova protiv bolova. Nakon intravenske ili inhalacijske anestezije, osoba je ponekad zabrinuta zbog opće slabosti, povećane motoričke aktivnosti i halucinacija.

Video

Lokalni anestetici (od grč. anestezija- bol, osjećaj i an- negativni prefiks) smanjuju osjetljivost završetaka aferentnih živčanih vlakana i/ili inhibiraju provođenje ekscitacije duž živčanih vlakana. Pritom prvenstveno ometaju provođenje ekscitacije duž osjetnih živčanih vlakana, ali mogu i inhibirati provođenje impulsa duž motoričkih vlakana. Lokalni anestetici prije svega otklanjaju bolnu osjetljivost, zatim temperaturnu i druge vrste osjetljivosti (posljednje se uklanja taktilna osjetljivost). Zbog pretežnog inhibitornog djelovanja lokalnih anestetika na receptore za bol i osjetljiva živčana vlakna, koriste se za lokalnu anesteziju (lokalna anestezija).

Mehanizam djelovanja lokalnih anestetika povezan je s blokadom naponskih natrijevih kanala staničnih membrana osjetljivih živčanih vlakana. Lokalni anestetici (slabe baze) u neioniziranom obliku prodiru kroz staničnu membranu u akson i tamo se ioniziraju. Ionizirane molekule tvari stupaju u interakciju sa specifičnim veznim mjestima na natrijevim kanalima na unutarnjoj strani membrane i blokiranjem natrijevih kanala sprječavaju ulazak Na+ u stanicu i depolarizaciju membrane. Kao rezultat toga dolazi do poremećaja stvaranja akcijskog potencijala i širenja impulsa duž živčanog vlakna. Djelovanje lokalnih anestetika je reverzibilno (nakon inaktivacije tvari, funkcija osjetnih živčanih završetaka i živčanih vlakana potpuno se obnavlja).

Budući da su lokalni anestetici slabe baze, stupanj njihovog prodiranja kroz membranu ovisi o pH medija (što je pH vrijednost niža, veći dio tvari je u ioniziranom obliku i ne prodire u akson). Stoga je učinkovitost lokalnih anestetika smanjena u kiselom okruženju (u okruženju s niskim pH vrijednostima), osobito kod upale tkiva.

Većina lokalnih anestetika temelji se na aromatskoj strukturi (lipofilni fragment) povezanoj preko eterskih ili amidnih veza (međulanac) s amino skupinom (hidrofilni fragment). Za ispoljavanje lokalnog anestetičkog učinka nužan je optimalan omjer između lipofilnih i hidrofilnih fragmenata molekule. Priroda intermedijarnog alifatskog lanca važna je za trajanje djelovanja tvari. Budući da se esterske veze lakše hidroliziraju, esteri (prokain) imaju kraće djelovanje od amida (lidokain).

Ovisno o načinu primjene lokalnih anestetika, razlikuju se sljedeće glavne vrste lokalne anestezije.

površan(terminal) anestezija. Kada se nanese na površinu sluznice, tvar blokira osjetljive živčane završetke (terminale) koji se nalaze u sluznici, zbog čega ona gubi osjetljivost. Lokalni anestetici mogu imati isti učinak kada se primjenjuju na rane, ulcerativne površine. Za terminalnu anesteziju koriste se tvari koje lako prodiru u epitel sluznice i, prema tome, dopiru do osjetljivih živčanih završetaka. Terminalnom anestezijom najprije se gubi bolna osjetljivost, zatim osjet hladnoće, topline i na kraju taktilna osjetljivost.

Terminalna anestezija koristi se u očnoj praksi za anesteziju spojnice i rožnice oka tijekom dijagnostičkih ili kirurških intervencija, u otorinolaringologiji - tijekom operacija u nosnoj šupljini, u ždrijelu, grkljanu, kao i tijekom intubacije dušnika, bronhoskopije, cistoskopije itd. Ova metoda anestezije također se koristi za uklanjanje boli od opeklina, čira na želucu.

Lokalni anestetici mogu se djelomično apsorbirati sa sluznice i imati resorptivno toksično djelovanje. Kako bi se smanjila apsorpcija tvari u krv, a time i rizik od resorptivnih učinaka, kao i produžio učinak lokalnog anestetika, otopinama lokalnih anestetika dodaju se vazokonstrikcijske tvari (adrenalin).

Provodna anestezija. Uvođenjem lokalnog anestetika u tkivo koje okružuje živac, a koje sadrži osjetljiva živčana vlakna, dolazi do blokade u provođenju ekscitacije duž osjetljivih živčanih vlakana. Zbog toga dolazi do gubitka osjetljivosti (prvenstveno boli) u području koje inerviraju ta živčana vlakna. Kada je izložen mješovitom živcu, provođenje impulsa je blokirano prvo duž osjetljivih, a zatim duž motornih vlakana živca. Motorna vlakna imaju veći promjer, pa lokalni anestetici sporije difundiraju u vlakna ovih živaca, pa su motorna vlakna otpornija na lokalne anestetike. Provodna anestezija koristi se za anesteziju tijekom kirurških operacija, uključujući i u stomatološkoj praksi.

Što je mjesto ubrizgavanja lokalnog anestetika bliže središnjem živčanom sustavu, to je područje anestezije šire. Maksimalno područje anestezije postiže se djelovanjem lokalne anestetičke tvari na korijene leđne moždine. Vrste provodne anestezije, u kojoj tvar djeluje na prednje i stražnje korijene leđne moždine, je epiduralna(epiduralna) anestezija i spinalna anestezija.

U epiduralnoj anesteziji lokalni anestetik se ubrizgava u prostor iznad dure mater leđne moždine. Spinalna anestezija se izvodi ubrizgavanjem otopine lokalnog anestetika u cerebrospinalnu tekućinu u razini lumbalnog dijela leđne moždine. U ovom slučaju postoji blokada provođenja impulsa duž osjetljivih vlakana koja ulaze u lumbosakralnu leđnu moždinu, što dovodi do razvoja anestezije donjih ekstremiteta i donjeg dijela tijela (uključujući unutarnje organe). Spinalna anestezija koristi se za ublažavanje boli tijekom kirurških zahvata (obično na zdjeličnim organima i donjim ekstremitetima).

Infiltracijska anestezija- široko rasprostranjena metoda lokalne anestezije, koja se postiže impregnacijom slojeva po slojevima tkiva u području

kirurški zahvat s otopinom lokalnog anestetika. U ovom slučaju, tvar djeluje i na osjetljive živčane završetke i na osjetljiva živčana vlakna koja se nalaze u infiltriranim tkivima. Za infiltracijsku anesteziju koriste se otopine lokalnih anestetika niske koncentracije (0,25-0,5%) u velikim količinama (200-500 ml) koje se pod pritiskom ubrizgavaju u tkiva (koža, potkožno tkivo, mišići, tkiva unutarnjih organa).

Infiltracijska anestezija koristi se u operacijama unutarnjih organa i mnogim drugim vrstama kirurških zahvata. Otopiti anestetike u hipotoničnu (0,6%) ili izotoničnu (0,9%) otopinu natrijeva klorida.

Budući da se lokalni anestetici ubrizgavanjem u tkiva mogu apsorbirati u krv i ući u sustavnu cirkulaciju, tijekom provodne i infiltracijske anestezije treba koristiti niskotoksične tvari. Kako bi se smanjio resorptivni učinak i produžio učinak lokalnih anestetika, njihovim se otopinama dodaju vazokonstrikcijske tvari (na primjer, adrenalin).

Za provodnu, spinalnu i infiltracijsku anesteziju koriste se samo sterilne otopine lokalnih anestetika. Stoga su za ove vrste anestezije prikladne samo takve lokalne anestetičke tvari koje su dovoljno topive u vodi i ne uništavaju se tijekom sterilizacije. Za povećanje topljivosti i stabilnosti dostupni su lokalni anestetici u obliku soli (hidrokloridi).

Trenutno se u medicinskoj praksi koriste mnoge lokalne anestetičke tvari s različitim stupnjevima aktivnosti i različitim trajanjem djelovanja. Prema upotrebi u kliničkoj praksi lokalni anestetici se dijele na:

1) sredstva koja se koriste samo za površinsku anesteziju: kokain, tetrakain (Dicaine), benzokain (Anestezin), bumekain (Pyromecaine);

2) sredstva koja se uglavnom koriste za infiltracijsku i provodnu anesteziju: proc a i n (novokain), trimekain, bupivakain (mar-kain), mepivakain (izokain), artikain (ultrakain);

3) sredstva koja se koriste za sve vrste anestezije: lidokain (Xycaine).
Prema kemijskoj strukturi lokalne anestetike možemo podijeliti na

u dvije grupe:

Esteri: kokain, tetrakain, benzokain, prokain.

Supstituirani amidi kiselina: lidokain, trimekain, bupivakain, mepivakain, bumekain, artikain.

Amidi se ne hidroliziraju pod utjecajem esteraza krvne plazme i tkiva, stoga tvari ove skupine imaju duži lokalni anestetički učinak od estera.

Anestetici (lokalni anestetici)- (od grč. sthesis - bol, osjet, an - prefiks odbijanja) skupina lijekova koji imaju sposobnost oslabiti osjetljivost završetaka aferentnih živčanih vlakana i/ili inhibirati provođenje ekscitacije duž aferentnih živčanih vlakana. .

Lokalni anestetici Klasificiraju se prema dva važna obilježja: prema kemijskoj strukturi i prema vrsti anestezije koju uzrokuju.

Esteri aromatskih kiselina:

Supstituirani amidi aromatskih kiselina:

lidokain;
Trimecain;
Bupivacaine;
articain;
Bumekain i drugi.

Treba napomenuti da lokalna anestezija može biti nekoliko vrsta. Dakle, razlikuju površinsku (terminalnu), infiltracijsku i provodnu anesteziju. Sve ove vrste anestezije, bez obzira na njihove karakteristike, rezultat su lokalnog djelovanja lijekova, dakle ne ovise o dozi, već o učinkovitoj koncentraciji anestetika.

Površinska (terminalna anestezija) karakterizirana je smanjenjem osjetljivosti živčanih završetaka na površini sluznice, rane ili ulcerativne površine, a postiže se nanošenjem anestetika na površinu kože ili sluznice u određenoj koncentraciji.

S infiltracijskom anestezijom dolazi do sekvencijalne impregnacije kože i dubljih tkiva otopinom anestetika, kroz koje će proći kirurški rez.

Provodna anestezija određuje se supresijom osjetljivosti duž aferentnog živčanog vlakna. Ova vrsta anestezije uključuje nekoliko posebnih slučajeva, i to:

spinalna anestezija- provodna anestezija na razini leđne moždine;
epiduralna (epiduralna) anestezija - provodna anestezija u prostoru iznad dura mater.

Većina anestetika je selektivna za jednu ili drugu vrstu lokalne anestezije. Stoga se ti lijekovi klasificiraju ovisno o vrsti anestezije koju uzrokuju.

Podjela lokalnih anestetika prema vrsti anestezije koju uzrokuju

Sredstva za terminalnu (površinsku) anesteziju:

benzokain;
Tetracaine;
Bumecain.

Sredstva za infiltracijsku anesteziju:

Sredstva za provodnu anesteziju:

Trimecain;
articain;
Bupivakain (uglavnom za spinalnu anesteziju), itd.

Sredstva za sve vrste lokalne anestezije:

Lidokain.

Podrijetlo električnih pojava u tkivima

Za razumijevanje mehanizma djelovanja lokalnih anestetika potrebno je prisjetiti se elektrofiziologije bolnog impulsa u stanicama aferentnih živčanih vlakana. U mirovanju stanice imaju električni naboj, a unutarnja strana njihove membrane je negativno nabijena i ima vrijednost od -70-90 mV. Ova naknada se zove potencijal mirovanja (RP). Uzrokovana je neravnomjernom raspodjelom iona natrija i kalija izvan i unutar stanice, s više natrija na vanjskoj strani membrane, a kalija na unutarnjoj. Osim toga, na staničnoj membrani postoje natrijevi i kalijevi kanali, kroz koje se odgovarajući ioni prenose kroz membranu tijekom pojave električnih pojava u tkivima. Istovremeno, natrijevi kanali rade "izvana prema unutra", a kalijevi obrnuto. Konačno, važan element stanične elektrofiziologije je membranski enzim Na7K+-AT faza, koji je uključen u normalnu distribuciju elektrolita.

Tijekom ekscitacije (iritacije) nastaje akcijski potencijal (AP). Zbog energije podražaja, ioni Na + ulaze u stanicu kroz spore natrijeve kanale (pore u membrani), osiguravajući povećanje naboja membrane do razine od -40:-50 mV, što se naziva kritična razina depolarizacija (CDL). S takvim nabojem membrane otvaraju se potencijalno ovisni brzi natrijevi kanali, natrij juri u stanicu poput lavine, naboj membrane naglo raste i dolazi do depolarizacije stanične membrane pri čemu se ona izvana negativno nabije , a iznutra pozitivno nabijen.

U ovom slučaju, impuls boli prenosi se duž živčanih vlakana. Tada stanica nastoji vratiti negativni naboj, počinje faza repolarizacije (obnova potencijala mirovanja), što je posljedica otpuštanja iona K+ iz stanice. To dovodi do činjenice da se naboj membrane vraća na prvobitnu razinu. Međutim, u ovom trenutku raspodjela iona izvan i unutar stanice ne odgovara normalnoj: puno je kalija izvana, a natrija unutra. Na staničnoj membrani se aktivira Na + / K + -ATOa3a koji prenosi 3 Na + iona iz stanice prema van i vraća 2 K + iona unutra, uspostavljajući fiziološki omjer elektrolita na staničnoj membrani.

Mehanizam djelovanja, lokalni anestetici

Glavni mehanizam anestetičkog djelovanja lokalnih anestetika je taj što kompetitivno blokiraju brze potencijalno ovisne natrijeve kanale na membrani živčanih stanica, čime se ometa dotok natrijevih iona u stanicu, a posljedično dolazi do depolarizacije i ekscitacije živca. ćelija.

Važno je razumjeti da anestetici uzrokuju blokadu natrijevih kanala samo s unutarnje strane membrane, nakon što su prodrli u stanicu. S tim u vezi, pH tkiva medija u koji se anestetik ubrizgava od odlučujuće je važnosti za nastanak anestetičkog učinka, budući da o ovom parametru ovisi stupanj ionizacije molekule anestetika.

Podsjetimo da samo neionizirane lipofilne tvari mogu prevladati membransku barijeru i ući u stanicu. Budući da su gotovo svi lokalni anestetici po svojoj kemijskoj strukturi bazični spojevi, lipofilnost poprimaju samo u blago alkalnoj ili neutralnoj sredini, a u kiseloj sredini proton vodika je vezan na tercijarni atom dušika, tvari se ioniziraju i postaju hidrofilni. Kao rezultat ove modifikacije, oni gube sposobnost prolaska kroz membrane i stoga ne mogu blokirati natrijeve kanale. Upravo ova značajka anestetika objašnjava nedostatak njihovog djelovanja u kiseloj sredini tijekom upala, gnojnih rana itd.

Također treba napomenuti da je, kako bi se povećala učinkovitost anestezije i smanjila njegova sustavna toksičnost, imenovanje anestetika zahtijeva kombinaciju s vazokonstriktorima (norepinefrin, epinefrin i drugi a-agonisti).

Činjenica je da se sužavanjem krvnih žila u području primjene anestetika smanjuje njegova apsorpcija u opći krvotok. Kao rezultat toga, veća količina djelatne tvari ostaje na mjestu implikacije (dakle, povećava se učinkovitost), a manja količina se širi po tijelu (smanjuje se toksičnost).

Farmakološka svojstva pojedinih lokalnih anestetika

Neki predstavnici skupine lokalnih anestetika imaju niz važnih individualnih karakteristika, u vezi s kojima ćemo dati potrebnu karakterizaciju tih svojstava. Nepotrebno je reći da se to ne odnosi na glavni mehanizam djelovanja lokalnog anestetika. Isti je za sve lijekove u skupini koja se razmatra.

— visoko aktivan i niskotoksičan anestetik. Međutim, praktički je netopljiv u vodi (topljivost je 1 g na 2500 litara H20), što ne dopušta njegovu upotrebu u injekcijskim oblicima doziranja. Stoga se koristi samo za terminalnu anesteziju. Primjenjuje se lokalno i interno.

lokalno(u obliku masti, pasta, prašaka, rektalnih čepića, alkoholnih otopina) - s akutnom upalom srednjeg uha, kožnim bolestima popraćenim svrbežom, hemoroidima itd. Unutra (u obliku prašaka i tableta) - s peptičkim ulkusom želuca i dvanaesnika.

- prvi anestetik korišten u medicini. Anestetička svojstva kokaina otkrio je davne 1879. godine ruski liječnik, farmakolog i fiziolog Vasilij Konstantinovič Anrep (1852.-1918.). Kokain je alkaloid južnoameričkog stabla Erythroxylon Coca.

Trenutno je uporaba kokain hidroklorida u medicini vrlo ograničena, jer osim izraženog lokalnog anestetskog djelovanja, lijek ima resorptivni učinak, koji se očituje snažnim psihostimulirajućim učinkom zbog sposobnosti inhibicije ponovne pohrane monoamina u središnji živčani sustav - norepinefrin i serotonin - i blokiraju monoaminooksidazu (MAO). Kao rezultat toga, razina norepinefrina i serotonina u strukturama mozga značajno se povećava, što dovodi do snažnog uzbuđenja korteksa. Javlja se euforija, tjeskoba, psihomotorna uznemirenost, smanjuje se osjećaj umora i gladi itd. Kod kronične uporabe kokaina razvija se psihička ovisnost o drogama, koja se naziva kokainizam.

Simpatomimetički učinci kokaina manifestira se na periferiji, pa stoga uporaba ovog lijeka ne zahtijeva kombinaciju s vazokonstriktorima.

S obzirom na navedeno, kokain hidroklorid se u medicini koristi samo u oftalmološkoj praksi za površinsku anesteziju (u obliku kapi za oči i masti).

- visoko učinkovit, ali izuzetno otrovan anestetik. Jači je od kokaina 10-12 puta, ali je 2-5 puta otrovniji. Stoga se tetrakain koristi samo za terminalnu anesteziju u oftalmološkoj praksi.

Tijekom resorpcije može izazvati različite nuspojave, pa je potrebna kombinacija s vazokonstriktorima. Opisani su slučajevi kada je grubo kršenje protokola za propisivanje ovog lijeka (injekcija greškom) dovelo do smrti.

- široko korišteni anestetik s umjerenim anestetičkim djelovanjem. Uz glavno djelovanje, ima niz resorptivnih učinaka koji su našli svoju primjenu u medicini.

Nakon ulaska u opću cirkulaciju prokain prodire u središnji živčani sustav, gdje ima umjeren inhibicijski učinak na korteks i subkortikalne strukture, uključujući centre produžene moždine: centre n.vagus i vazomotorni centar. Osim toga, na periferiji prokain blokira autonomne ganglije. Kumulativna posljedica takvih učinaka je slabljenje parasimpatičke i simpatičke inervacije unutarnjih organa. S obzirom na navedeno, prokain može biti koristan kod hipertenzije, cirkulatornog spazma, kao i peptičkog ulkusa želuca i dvanaesnika (čira na dvanaesniku).

- univerzalni anestetik pogodan za sve vrste lokalne anestezije. Istodobno, trajanje anestezije uzrokovane njime znatno je veće od one prokaina. To se objašnjava činjenicom da je prokain, budući da je ester, izložen esterazama u tkivima i krvi (enzimima koji cijepaju estersku vezu). Lidokain, s druge strane, pripada skupini supstituiranih amida, te stoga u njegovoj strukturi nema cilja za deesterifikaciju.

Osim toga, važno farmakološko svojstvo lidokaina je antiaritmijski učinak povezan s blokadom natrijevih kanala u kardiomiocitima.

Sredstva koja se prvenstveno koriste za infiltrativnu i provodnu anesteziju

Novokain- jedan je od najmanje toksičnih lokalnih anestetika, djelovanje mu traje od 30 minuta do sat vremena. Novokain ne prodire dobro kroz sluznicu, pa je njegova upotreba za površinsku anesteziju ograničena (samo u ORL praksi koristi se njegova 10% alkoholna otopina). Novokain ne utječe na krvne žile, stoga se novokainu dodaje neki adrenomimetik (na primjer, adrenalin) da bi ih suzio. Istodobno, adrenalin produljuje djelovanje novokaina i smanjuje njegovu toksičnost. Resorptivni učinak novokaina izražen je u inhibiciji visceralnih i somatskih refleksa, razvoju hipotenzije i antiaritmijskom djelovanju.

Za infiltracijsku anesteziju, novokain se koristi u niskim koncentracijama (0,25-0,5%) iu velikim količinama (stotine ml). Za provodnu anesteziju volumen otopine anestetika je znatno manji, ali se povećava njegova koncentracija (1,2% u volumenu od 5, 10, 20 ml). Novokain se uglavnom koristi za intramuskularne injekcije, često u slučajevima kada je ubrizgani lijek bolan. Ovdje se u kontroliranim omjerima lijek i novokain razrjeđuju u štrcaljki i ubrizgavaju pacijentu.

· trimekain nadmašuje novokain u trajanju djelovanja 3-4 puta. Trimekain je nešto manje toksičan od novokaina i ne iritira tkiva. Opći učinak na tijelo je depresivni učinak na cerebralni korteks, kao i sedativni, hipnotički i antikonvulzivni učinak. Kada se primjenjuje intravenozno, trimekain ima antiaritmijski učinak.

Područje primjene

Provodna anestezija - 1% i 2% otopine

Infiltracijska anestezija - 0,25% i 0,5% otopine

Sredstva koja se koriste za sve vrste anestezije

Lidokain ima analgetsku snagu, 2,5 puta veću od novokaina. Lidokain u kombinaciji s adrenalinom djeluje 2-4 sata. Njegova je toksičnost gotovo ista kao kod novokaina. Lokalni anestetik ne iritira okolna tkiva. Kada se primjenjuje intravenozno, lidokain ima antiaritmijski učinak.

Područje primjene

Primjena (površinska anestezija) - 10% sprej

Infiltracijska anestezija - 0,125%, 0,25%, 0,5% otopine

Provodna anestezija - 1%, 2% otopine

Dikain je jak lokalni anestetik. Što se tiče aktivnosti, značajno premašuje novokain i kokain, ali ima visoku toksičnost, premašujući toksičnost kokaina za 2 puta i novokaina za 10 puta, što zahtijeva oprez pri uporabi lijeka. Dobro se apsorbira kroz sluznicu.

Područje primjene

Anestezija oralne sluznice - 0,25-1% otopine

Površinska anestezija - 1% i 2% otopine

Klasifikacija krvarenja.

Krvarenje (haemorrhagia) je izljev krvi iz krvne žile u vanjsku sredinu ili šupljine i tkiva tijela.

Izgleda kao žila koja krvari.

1. Arterijski.

2. Venski.

3. Arteriovenski.

4. Kapilarni.

5. Parenhimski.

Prema kliničkoj slici.

1. Vanjski (krv iz posude ulazi u vanjsko okruženje).

2. Unutarnji (krv koja curi iz žile nalazi se u tkivima (s krvarenjima, hematomima), šupljim organima ili tjelesnim šupljinama).

3. Skriveno (bez jasne kliničke slike).

Za unutarnje krvarenje postoji dodatna klasifikacija.

1. Curenje krvi u tkivu:

1) krvarenja u tkivima (krv dotječe u tkiva na način da se ona ne mogu morfološki razdvojiti. Dolazi do tzv. impregnacije);

2) potkožni (modrice);

3) submukozno;

4) subarahnoidalni;

5) subserozni.

2. Hematomi (masivni odljev krvi u tkiva). Mogu se ukloniti ubodom.

Prema morfološkoj slici.

1. Intersticijski (krv se širi kroz međustanične prostore).

2. Intersticijski (odljev krvi javlja se s razaranjem tkiva i stvaranjem šupljina).

Prema kliničkim manifestacijama.

1. Pulsirajući hematomi (u slučaju komunikacije između šupljine hematoma i arterijskog debla).

2. Hematomi koji ne pulsiraju.

Dodijelite i intrakavitarno krvarenje.

1. Krv teče u prirodne šupljine tijela:

1) abdominalni (hemoperitoneum);

2) šupljina srčane vrećice (hemoperikard);

3) pleuralna šupljina (hemotoraks);

4) zglobna šupljina (hemartroza).

2. Izljevi krvi u šuplje organe: gastrointestinalni trakt (GIT), urinarni trakt i dr.

Stopa krvarenja.

1. Akutni (iz velikih krvnih žila gubi se velika količina krvi unutar nekoliko minuta).

2. Akutni (u roku od sat vremena).

3. Subakutni (tijekom dana).

4. Kronični (unutar tjedana, mjeseci, godina).

Po vremenu nastanka.

1. Primarni.