Triheksifenidil. Triheksifenidil (Trihexyphenidyl) Trihexyphenidyl Latinski naziv

Sistematski (IUPAC) naziv: (RS)-1-cikloheksil-1-fenil-3-(1-piperidil) propan-1-ol
Pravni status: dostupan samo na recept
Upotreba: oralno, tablete ili sirup
Poluživot: 3,3-4,1 sat
Formula: C20H31NO
Mol. masa: 301,466 g/mol

Ciklodol/triheksifenidil (Artan, Aro-Trihex, Parkin, Pacitane), također poznat kao Benzhexol i Trihex, je antiparkinsonik iz klase antimuskarina. Lijek se u kliničkoj praksi koristi desetljećima. Dostupan je kao hidrokloridna sol.

Farmakologija

Točan mehanizam sindroma parkinsonizma još uvijek nije poznat. Triheksifenidil blokira eferentne impulse u parasimpatički inerviranim strukturama kao što su glatki mišići (antispazmodičko djelovanje), žlijezde slinovnice i oči (midrijaza). Pri višim dozama može se uočiti izravna središnja inhibicija motoričkih centara u mozgu. Kada se uzima u vrlo visokim dozama, javlja se središnja toksičnost uočena kod predoziranja atropinom. Ciklodol se veže za muskarinske M1 receptore i moguće za dopaminske receptore.

Farmakokinetika

Triheksifenidil se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Nakon oralne primjene, lijek počinje djelovati unutar 1 sata. Vrhunac aktivnosti se opaža nakon 2-3 sata. Trajanje djelovanja jedne pojedinačne doze je od 6 do 12 sati, ovisno o dozi. Ciklodol se izlučuje urinom, vjerojatno nepromijenjen. Precizniji podaci kod životinja i ljudi još nisu utvrđeni.

Ciklodol indikacije za uporabu

Triheksifenidil se koristi za simptomatsko liječenje Parkinsonove bolesti, uključujući i kao dio kombinirane terapije. Djeluje u postencefalitičkom, aterosklerotskom i idiopatskom obliku bolesti. Lijek se također naširoko koristi za liječenje ekstrapiramidalnih nuspojava koje se javljaju tijekom liječenja antipsihoticima. Ciklodol smanjuje učestalost i trajanje okulogiričnih kriza, kao i diskinetičkih pokreta i spastičnih kontrakcija. Lijek također može djelovati na prekomjerno lučenje sline. Triheksifenidil može poboljšati simptome psihotične depresije i mentalne inertnosti često povezane s Parkinsonovom bolešću i simptomatskih problema uzrokovanih primjenom antipsihotika. Lijek ne može u potpunosti izliječiti Parkinsonovu bolest, ali može znatno ublažiti njezine simptome. Procjenjuje se da 50 do 75% pacijenata s Parkinsonovom bolešću pozitivno reagira na liječenje i doživi 20-30% simptomatskog poboljšanja. Kako bi se povećala terapijska aktivnost, triheksifenidil se često uzima istodobno s levodopom, drugim antimuskarinskim ili antihistaminskim lijekovima (na primjer,). Također je moguće kombinirano liječenje dopaminergičkim agonistima, kao npr. Ovaj kombinirani tretman se također naziva "multilateralni pristup". Osim toga, lijek se koristi za liječenje tremora i akatizije.

Istraživanje

Provedeno je nekoliko ispitivanja s preliminarnim rezultatima u vezi sa sljedećim bolestima:

    Druge diskinezije

    Huntingtonova koreja

    Konvulzivni tortikolis

    distonija

Triheksifenidil ne poboljšava stanje bolesnika s cerebralnom paralizom i hemiplegijom.

Kontraindikacije za ciklodol

    Preosjetljivost na triheksifenidil

    Glaukom uskog kuta

    Intestinalna opstrukcija

    Posebnu pozornost treba posvetiti: bolesnicima s opstruktivnim bolestima urogenitalnog trakta, bolesnicima s poznatom anamnezom napadaja i onima s potencijalno opasnom tahikardijom.

    Na početku primjene triheksifenidila, kao i na promjeni doze ili dodavanju drugih lijekova u režim liječenja, bolesnicima treba omogućiti razdoblje prilagodbe doze. Pospanost i nakupljeni umor mogu biti posebno opasni u slučaju vožnje i automatike.

Trudnoća i dojenje

Sigurnost primjene triheksifenidila tijekom trudnoće i dojenja nije utvrđena.

Nuspojave ciklodola

Pri uzimanju lijeka često se javljaju nuspojave ovisne o dozi. Stariji pacijenti mogu doživjeti stanje stvaranja zbunjenosti ili delirij.

    Sa strane središnjeg živčanog sustava: često - pospanost, vrtoglavica, vrtoglavica, glavobolja. Pri visokim dozama bilježe se nervoza, uznemirenost, nemir, delirij i smetenost. Zbog kratkotrajnog učinka na poboljšanje raspoloženja i sedaciju, Triheksifenidil je uvršten u skupinu lijekova s ​​mogućnošću zlouporabe. Lijek može promijeniti normalnu arhitekturu sna (potisnuti REM spavanje). Triheksifenidil može sniziti prag napadaja.

    Periferne nuspojave: zamagljen vid, suha usta, oslabljeno znojenje, bolovi u trbuhu, zatvor česte su nuspojave Cyclodola. Druga moguća nuspojava je tahikardija. Mogu se razviti alergijske reakcije na koži. Parenteralna primjena može dovesti do razvoja ortostatske hipotenzije.

    Oči: Triheksifenidil uzrokuje širenje zjenica sa ili bez fotofobije. Lijek može ubrzati razvoj glaukoma uskog kuta.

Tijekom terapije može se razviti tolerancija, što zahtijeva prilagodbu doze.

Interakcije

    Drugi antikolinergički lijekovi (npr. antispazmodici, antihistaminici, TCA) mogu pojačati nuspojave triheksifenidila.

    Kinidin: pojačano antikolinergičko djelovanje.

    Antipsihotici: Dugotrajna primjena triheksifenidila može maskirati ili povećati rizik od tardivne diskinezije.

    Petidin (meperidin): središnji učinci i nuspojave petidina mogu se pojačati.

    Metoklopramid: Učinak metoklopramida je smanjen.

    Alkohol: opasnost od ozbiljnog trovanja.

Ciklodol upute za uporabu

    Parkinsonova bolest: prvi dan se uzima 1 mg lijeka. Zatim se svaka 3 dana doza povećava za 2-6 mg dok se ne postigne doza od 10 mg. U postencefalitičnim slučajevima lijek se može koristiti u dozama do 15 mg, no mogu se pojaviti nuspojave poput pretjerane suhoće usta ili mučnine. Za poboljšanje tolerancije, Trihexyphenidyl se može uzimati u 3 podijeljene doze.

    Ekstrapiramidalne nuspojave: u pravilu je potrebno primijeniti od 5 do 15 mg lijeka dnevno u 2 ili 3 podijeljene doze. Za neke je bolesnike, međutim, uspješno uzimanje lijeka dnevno u dozi od 1 mg.

Predozirati

Simptomi predoziranja triheksifenidilom oponašaju intoksikaciju atropinom povezanom s midrijazom, suhim sluznicama, crvenilom lica, atoničnim stanjima crijeva i mjehura i hipertermijom (kada se uzimaju u visokim dozama). Središnji učinci povezani su s uznemirenošću, zbunjenošću i halucinacijama. Ako se ne liječi, predoziranje može biti kobno, osobito kod djece. Signali smrti su depresija disanja i srčani zastoj. Specifični antagonist ciklodola je fizostigmin, koji kombinira periferno i središnje djelovanje. Carbachol se može koristiti za liječenje atonije crijeva i mjehura. Vitalne funkcije moraju se provjeriti i stabilizirati.

rekreacijska uporaba

U izvješću iz 2008. navodi se da su irački vojnici i policija rekreativno koristili triheksifenidil, između ostalih droga. U izvješću stoji da je lijek korišten za olakšavanje borbe protiv stresa. Neurolog Oliver Sachs izvještava o rekreativnoj upotrebi droge u 1960-ima. Triheksifenidil se može koristiti na gotovo sve poznate načine, miješati s opijumom za pušenje, a također se koristi za pojačavanje djelovanja morfija, heroina itd. Poput drugih strukturno sličnih tvari kao što su dicikloverin/diciklomin, skopolamin, benztropin i drugi, ciklodol se može koristiti rekreativno u razne svrhe. Neki ljudi koriste ciklodol za suzbijanje prekomjernog znojenja, za ubrzavanje sna iu druge svrhe. Svaka nenavedena uporaba bilo kojeg lijeka može biti povezana s rizicima. Ciklodol se ne koristi za njegovu namjenu u sljedeće svrhe:

1. Kao halucinogen (antiholinergičko sredstvo i sredstvo koje izaziva delirij): neki korisnici koriste opasno visoke doze tvari za izazivanje deluzija i halucinacija, slično daturi i beladoni. Ova praksa je izuzetno opasna i može dovesti do smrti kroz nekoliko različitih mehanizama, u rasponu od dehidracije do hipertermije i nezgoda. Primjer potonjeg naveden je u Od čokolade do morfija i drugdje. Često ljudi koji su uzeli ogromne doze antikolinergika traže izvore vode kako bi utažili žeđ koja se javlja pri korištenju lijeka, te se utapaju u jezercima. Neki iz ove skupine korisnika koriste drogu kako bi vidjeli realistične halucinacije i/ili imali osjećaj da lete.

2. Kao stimulans ili pojačivač raspoloženja: u znatno nižim dozama, od subterapijskih do povišenih, triheksifenidil može pokazati izražen stimulativni učinak. Kao i kod mnogih antikolinergika, poput etanolamina i prve generacije alkilaminskih antihistaminika, kod nekih ljudi, osobito starijih, ciklodol može izazvati dopaminergičke i atropinu slične ekscitatorne učinke bez veće depresije CNS-a. Jedan od rezultata ove upotrebe lijeka je euforija. U aktualnoj literaturi o ovoj temi mogu se naći reference na upotrebu ciklodola u kombinaciji s kofeinom, drugim prirodnim stimulansima ili stimulansima centralnog djelovanja. Čista amfetaminska stimulacija s antikolinergicima je malo vjerojatna, ali uočeni učinci kod viših doza i promjena načina primjene mogu dovesti do karakteristične antikolinergičke euforije pri parenteralnoj primjeni, kao i zanimljiva kombinacija stimulansa (najčešće centralno djelujući kao amfetamini) i izloženost depresivima (povezana s lijekovima u rasponu od barbiturata do opioida i beta-blokatora ili u nekim slučajevima antihistaminika). Mnogi učinci triheksifenidila pojačani su upotrebom stimulansa koji djeluju na središnje tijelo.

3. Kao dnevni nebenzodiazepinski trankvilizator/sedativ: željeni učinak postiže se dozama mnogo bližim terapijskoj dozi. Korisnici mogu promijeniti način na koji se droga daje, bilo injekcijom ili kao smjesa za pušenje. Neki ljudi uzimaju lijek oralno kao lijek za nesanicu, iako za mnoge ljude ima suprotan učinak. U policiji i oružanim snagama Iraka droga se koristi kao sedativ.

4. Kao euforijan (dopaminergik): terapeutske ili blago povišene doze mogu također pokazati izražene antidepresivne učinke kod mnogih ljudi, uz anksiolitičke učinke s poboljšanom socijalnom interakcijom i društvenošću. To je zbog kombiniranog učinka na promjene na mjestu acetilkolina/dopamina u SŽS-u u korist potonjeg i nekih strukturnih sličnosti s tricikličkim antidepresivima. Sličan antidepresivni učinak primijećen je sa skopolaminom, zbog čega se ti lijekovi ispituju za medicinsku upotrebu kod depresije otporne na liječenje. Odnos antikolinergika i antidepresiva također se može uzeti u obzir u slučajevima orfenadrina, ciklobenzaprina i dicikloverina/diciklomina, koji su strukturno srodni tricikličkim antidepresivima, iako triciklički antidepresivi pokazuju izraženije učinke i imaju ozbiljnije nuspojave. Korištenje triheksifenidila kao samolijeka za depresiju, kao i njegova upotreba kod nedepresivnih pojedinaca za postizanje euforije, usputno se spominje u Dijagnostičkom i statističkom priručniku za mentalne bolesti, svezak IV. Posljednjih desetljeća provode se studije o zlouporabi antikolinergika općenito.

5. Kao opioidni pojačivač: Triheksifenidil se također koristi slično nekim antihistaminicima prve generacije kao što su difenhidramin, tripelenamin, bromfeniramin, hidroksizin, ciproheptadin, neke antikolinergičke kapi za oči i slični lijekovi za povećanje učinkovitosti narkotičkih analgetika kod pretkliničkih korisnika i pojedinaca. želeći poboljšati ublažavanje boli i euforije od dane doze lijeka. Jedna od opasnih nuspojava ovakve kombinacije može biti zatvor, što dovodi do crijevne opstrukcije. Triheksifenidil je po djelovanju vrlo sličan diciklominu, a oba lijeka koriste se u kliničkim ispitivanjima kao aktivni placebo za morfin, levorfanol i druge sedative i opioide.

6. Kao afrodizijak: triheksifenidil pokazuje izražen afrodizijački učinak, barem za neke korisnike, u snazi ​​između dicikloverina/diciklomina i metakvalona. Postoje dokazi da dicikloverin/diciklomin pojačava libido i da je triheksifenidil snažniji te, poput dicikloverina/diciklomina, također ima iznenađujuće brz početak djelovanja kada se uzima oralno, bukalno i sublingvalno. Lijek pokazuje ekscitatorni učinak i veći je anksiolitik od dicikloverina / diciklomina i dulje traje; to se odnosi i na sedativni učinak.

7. Namjena: Triheksifenidil se koristi za suzbijanje učinaka drugih lijekova.

8. Vojna premedikacija: Upotreba visokih doza triheksifenidila (često zajedno sa stimulansima i/ili alkoholom) zabilježena je na Bliskom istoku i drugdje, osobito među vojnicima i policijom, kako bi se pripremili za angažman u sukobu. Ova uporaba podsjeća na berserkere (ratnike) iz prošlih vremena, za koje se znalo da su koristili antikolinergike na biljnoj bazi kao što su bjelina i beladona za učinak "nekontroliranog ludila".

Oblici doziranja i dostupnost

    Sirup, kao hidroklorid: 2 mg/5 ml (480 ml)

    Tablete, kao hidroklorid: 2 mg, 5 mg

Kemija

Triheksifenidil, 1-cikloheksil-1-fenil-3-piperidinopropan-1-ol, sintetizira se na dva načina (linearna i konvergentna sinteza): U prvom slučaju sintetizira se početni produkt, 2-(1-piperidino)propiofenon. , pak, aminometilacijom acetofenona s paraformaldehidom i piperidinom u takozvanoj Mannichovoj reakciji. U drugom koraku, 2-(1-piperidino) propiofenon reagira s cikloheksilmagnezijevim bromidom u Grignardovoj reakciji.

Triheksifenidil hidroklorid (triheksifenidil)

Sastav i oblik otpuštanja lijeka

Tablete bijela, okrugla, pljosnato cilindrična, sa skošenjem.

Pomoćne tvari: saharoza (bijeli šećer) - 78,4 mg, krumpirov škrob - 18,6 mg, kalcijev stearat - 1 mg.

10 komada. - konturna pakiranja sa ćelijama (1) - pakiranja od kartona.
10 komada. - konturna pakiranja sa ćelijama (2) - pakiranja od kartona.
10 komada. - konturna pakiranja sa ćelijama (3) - pakiranja od kartona.
10 komada. - konturna pakiranja sa ćelijama (4) - pakiranja od kartona.
10 komada. - konturna pakiranja sa ćelijama (5) - pakiranja od kartona.
10 komada. - celularna konturna pakiranja (100) - kartonske kutije (za bolnice).
10 komada. - celularna konturna pakiranja (200) - kartonske kutije (za bolnice).
10 komada. - celijasta konturna pakiranja (300) - kartonske kutije (za bolnice).
10 komada. - celijasta konturna pakiranja (400) - kartonske kutije (za bolnice).
10 komada. - celularna konturna pakiranja (600) - kartonske kutije (za bolnice).

farmakološki učinak

Antiparkinsonik. Ima snažan centralni n-antiholinergički učinak, kao i periferni m-antiholinergički učinak. Središnje djelovanje pomaže smanjiti ili ukloniti poremećaje kretanja povezane s ekstrapiramidalnim poremećajima.

Kod parkinsonizma smanjuje tremor, u manjoj mjeri djeluje na rigiditet i bradikineziju.

Ima antispazmodični učinak, koji je povezan s antikolinergičkom aktivnošću i izravnim miotropnim djelovanjem.

Indikacije

Parkinsonizam (idiopatski, postencefalitički, aterosklerotski, zbog nuspojava lijekova; kao monoterapija i u kombinaciji s levodopom), Littleova bolest, spastična paraliza povezana s lezijama ekstrapiramidalnog sustava.

Kontraindikacije

Retencija urina, adenom prostate, glaukom, fibrilacija atrija, opstruktivne gastrointestinalne bolesti,.

Doziranje

Postavite pojedinačno. Početna doza je 0,5-1 mg/dan. Zatim, ako je potrebno, svakih 3-5 dana doza se postupno povećava za 1-2 mg dok se ne postigne optimalni terapijski učinak; višestrukost prijema - 3-5 puta / dan.

Za hipersalivaciju prije liječenja, triheksifenidil treba uzimati nakon jela. Uz razvoj suhoće oralne sluznice tijekom liječenja, triheksifenidil se propisuje prije jela (ako se ne pojavi mučnina).

Maksimalne doze: kada se uzima oralno, jedna doza je 10 mg, dnevna doza je 20 mg.

Nuspojave

Drugi: gnojni parotitis (zbog kserostomije).

interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu lijekova s ​​antikolinergičkim djelovanjem, moguće je pojačati antikolinergičke učinke.

Uz istovremenu primjenu s levodopom, smanjuje se apsorpcija i Cmax levodope u krvi.

Uz istovremenu primjenu s rezerpinom, smanjuje se antiparkinsonski učinak triheksifenidila, tk. iscrpljuju se rezerve kateholamina u središnjem živčanom sustavu. Kao rezultat toga, aktiviraju se kolinergički neuroni, a sindrom parkinsonizma se pojačava.

Uz istovremenu primjenu moguće je smanjenje koncentracije u plazmi, očito povezano s kršenjem apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta.

posebne upute

S oprezom koristiti kod bolesti srca, bubrega ili jetre, arterijske hipertenzije.

Tijekom liječenja potrebno je redovito kontrolirati intraokularni tlak.

Dugotrajnim liječenjem obično se smanjuje intenzitet nuspojava zbog antikolinergičkog djelovanja triheksifenidila; mogući razvoj ovisnosti o drogama.

Uz istovremenu primjenu triheksifenidila s levodopom potrebna je korekcija režima doziranja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Trudnoća i dojenje

Triheksifenidil je kontraindiciran za primjenu u trudnoći.

Za oslabljenu funkciju bubrega

Koristite s oprezom kod bolesti bubrega.

Za oslabljenu funkciju jetre

Koristite s oprezom kod bolesti jetre.

Primjena u starijih osoba

U bolesnika starijih od 60 godina odabir doze triheksifenidila provodi se s velikim oprezom zbog velike vjerojatnosti reakcija preosjetljivosti.

Nije uvijek moguće bez problema kupiti propisani lijek u najbližoj ljekarni ili je njegova cijena preskupa, a potrebno je liječenje. U takvim slučajevima korisno je znati sinonime lijekova koji mogu zamijeniti propisani lijek.

Članak će vam pomoći da shvatite koji su analozi triheksifenidila, koje su njihove značajke i politika cijena.

Upute za korištenje

Triheksifenidil je antiparkinsonik u obliku tableta.

Lijek se koristi za Littleovu bolest ili parkinsonizam, kao i za smanjenje učinaka pareze i uklanjanje tremora ili spastične paralize.

Može se koristiti u liječenju ekstrapiramidalnih poremećaja uzrokovanih lijekovima, uključujući neuroleptike.

Lijek ima antikolinergički učinak na središnji i periferni živčani sustav, može opustiti mišiće, čime se značajno smanjuje drhtanje udova.

Slabije djeluje na bradikineziju i rigiditet. Zbog sposobnosti blokiranja holina, lijek smanjuje stvaranje sline i znoja. Lijek karakteriziraju svojstva lokalnog anestetika.

Tvar se brzo apsorbira iz probavnog trakta, tako da od uzimanja pilule do manifestacije djelovanja prolazi sat vremena. Djelovanje traje od 3 do 5 sati. Nakon injekcije, djelovanje počinje nakon 10-15 minuta i traje do 12 sati.

Triheksifenidil prolazi placentarnu i krvno-moždanu barijeru. Izlučuje se iz tijela u obliku metabolita zajedno s mokraćom.

Doziranje propisuje liječnik pojedinačno.

U početku se ne propisuje više od 1 mg dnevno. Za optimalan učinak tretmana doza se povećava svakih 3-5 dana. Doziranje se dijeli na 3-5 doza tijekom dana prije ili poslije jela, prema preporuci liječnika. Maksimalna pojedinačna doza je 10 mg. Ljudi koji su prešli prag od 60 godina zahtijevaju posebnu pozornost liječnika prilikom uzimanja lijeka.

Tijekom dugotrajne primjene potrebno je pratiti intraokularni tlak. Intenzitet nuspojava se smanjuje s vremenom. Lijek može stvoriti naviku.

Možete kupiti lijek od 92 rubalja po pakiranju od 50 tableta od 2 mg.

Analozi

Triheksifenidil kao aktivni sastojak je dio raznih lijekova. Upute za uporabu zamjena potpuno su identične originalu.

Razmotrite analoge Triheksifenidila. Neki od njih trenutno nisu dostupni za kupnju u Rusiji.

Strani

Romparkin (Rumunjska)

Lijek se proizvodi u obliku bijelih tableta. Jedna tableta sadrži 2 mg aktivnog sastojka. Pakiranje sadrži 5 blistera po 10 tableta. Početna doza za liječenje je 0,5-1 mg dnevno, s vremenom se može povećati na 10 mg.

Tryfen (Indija)

Oblik doziranja - tablete s po 2 mg aktivnog sastojka. Liječenje počinje s 1 mg dnevno i postupno se dovodi do minimalno učinkovite doze. Maksimalna dnevna doza je 20 mg. Lijek se dijeli na 3-5 puta tijekom dana.

Apo-Trihex (Kanada)

Dostupan u obliku tableta od 5 mg 50, 100 ili 500 komada po pakiranju i 2 mg 50 ili 500 komada po bočici. Prijem počinje s 1-2 mg dnevno, a povećavajući dozu unutar 3-5 dana, dovedite je na 6-10 miligrama. Lijek se uzima 3-5 puta dnevno uz obrok.

Triheksifenidil hidroklorid (Indija ili Italija)

Dostupan u obliku praha. Minimalna doza je 0,5 mg dnevno. S vremenom dozu treba povećati na najmanju učinkovitu.

Maksimalna doza jedne doze je 10 mg, Ne preporučuje se uzimanje više od 20 miligrama dnevno. S hipersalivacijom, lijek se uzima nakon jela, a sa suhim ustima - prije jela.

Parkopan (Njemačka)

Oblik otpuštanja - tablete koje sadrže 2 i 5 mg. Pakiranje sadrži 100 tableta. Dozu lijeka odabire liječnik pojedinačno, počevši od 1 mg i dovodeći do minimalno učinkovite. Dnevnu dozu treba unijeti u 3-5 doza.

Akineton (Njemačka)

Bijele okrugle tablete ili otopina za injekciju. Tablete se prodaju u kartonskoj kutiji od 2, 5, 10 blistera od kojih svaki sadrži 10 tableta ili 2,5 blistera od 20 tableta.

Djelatna tvar - . Odrasli se propisuju 1 mg nekoliko puta dnevno, povećavajući dozu svaki dan za 2 miligrama.

Maksimalna doza je 16 mg, treba je podijeliti u 2-3 doze dnevno.

Injekcije se daju polako intravenozno ili intramuskularno, 10-20 miligrama podijeljeno je u 2-3 injekcije.

Trošak lijeka: 547,00 rubalja.

Mendileks (Makedonija)

Okrugle konveksne tablete s obje strane koje sadrže 2 mg djelatne tvari - biperidenklorida. Kartonska kutija sadrži 5 blistera po 10 tableta. Početna doza lijeka je 2 mg za 2 doze. Za većinu pacijenata optimalna dnevna doza je 3-12 mg i podijeljena je u 3-4 doze. Liječenje se ne smije naglo prekinuti zbog rizika od povlačenja.

Trošak lijeka: 148 rubalja.

ruski

ciklodol

Oblik doziranja - tablete. 25 komada u blisteru i 2 blistera u kartonskoj kutiji. Upotrebljava se oralno prije ili za vrijeme jela.

U prvoj dozi ne propisuje se više od 1 mg dnevno.. S vremenom se doza povećava na 6-10 mg za 3-4 doze dnevno. Teški slučajevi zahtijevaju povećanje doze na 12-16 miligrama. Neprihvatljivo je prekoračiti 10 kao pojedinačnu dozu i 16 mg kao dnevnu dozu.

Cijena: 21 - 94 rubalja.

Usporedba lijekova

Većina sinonima za lijek Trihexyphenidyl sadrži trihexyphenidyl kao glavnu djelatnu tvar, s izuzetkom Mendilexa i Akinetona (biperiden klorid).

Svi lijekovi imaju isto svojstvo - antiparkinsonsko djelovanje. Blokirajući kolin, lijekovi mogu utjecati na središnji i periferni živčani sustav.

Svi analozi također imaju isti popis kontraindikacija. Lijekovi su strogo zabranjeni ako se dogodi barem jedna od sljedećih točaka.

  • Alergija na aktivnu tvar;
  • S zadržavanjem urina;
  • demencija;
  • Plućni edem;
  • Disfunkcija i bolesti gastrointestinalnog trakta;
  • Zadržavanje mokraće;
  • Trudnoća (osobito u prvom tromjesečju);
  • rizik od fibrilacije atrija.

Većinu lijekova ne smiju koristiti djeca mlađa od 12 godina.

Postoje i slične nuspojave:

  • Iz živčanog sustava: akutna bol u glavi i sljepoočnicama, dugotrajne halucinacije, dezorijentacija.
  • Učinci uzrokovani antikolinergičkim djelovanjem: suha usta, smanjen vid, povišen intraokularni tlak, otežano mokrenje i smetnje u radu srca (tahikardija).
  • Alergija: osip na površini kože različite prirode i gnojni parotitis.

S produljenom primjenom nuspojave postaju manje izražene.

Moskovska endokrina biljka, Savezno državno jedinstveno poduzeće Organika OAO

Zemlja podrijetla

Rusija

Grupa proizvoda

Lijekovi

Antiparkinsonik

Obrazac za otpuštanje

  • 10 - konturna pakiranja sa ćelijama (5) - pakiranja od kartona. 10 - trake (5) - paketi od kartona.

Opis oblika doziranja

  • Tablete

farmakološki učinak

Antiparkinsonik. Ima snažan centralni n-antiholinergički učinak, kao i periferni m-antiholinergički učinak. Središnje djelovanje pomaže smanjiti ili ukloniti poremećaje kretanja povezane s ekstrapiramidalnim poremećajima. Kod parkinsonizma smanjuje tremor, u manjoj mjeri djeluje na rigiditet i bradikineziju. Ima antispazmodični učinak, koji je povezan s antikolinergičkom aktivnošću i izravnim miotropnim djelovanjem.

Posebni uvjeti

S oprezom koristiti kod bolesti srca, bubrega ili jetre, arterijske hipertenzije. U bolesnika starijih od 60 godina odabir doze triheksifenidila provodi se s velikim oprezom zbog velike vjerojatnosti reakcija preosjetljivosti. Tijekom liječenja potrebno je redovito kontrolirati intraokularni tlak. Dugotrajnim liječenjem obično se smanjuje intenzitet nuspojava zbog antikolinergičkog djelovanja triheksifenidila; mogući razvoj ovisnosti o drogama. Uz istovremenu primjenu triheksifenidila s levodopom potrebna je korekcija režima doziranja. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanje mehanizmima Tijekom razdoblja primjene triheksifenidila ne preporuča se uključivanje u aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Spoj

  • triheksifenidil 2 mg; Pomoćni in-va: kalcijev stearat monohidrat, krumpirov škrob, povidon, krospovidon, saharoza

Indikacije za uporabu triheksifenidila

  • Parkinsonizam (idiopatski, postencefalitički, aterosklerotski, zbog nuspojava lijekova; kao monoterapija i u kombinaciji s levodopom), Parkinsonova bolest, Littleova bolest, spastična paraliza povezana s lezijama ekstrapiramidalnog sustava.

Kontraindikacije za triheksifenidil

  • Retencija urina, adenom prostate, glaukom, fibrilacija atrija, opstruktivne gastrointestinalne bolesti, trudnoća.

Doziranje triheksifenidila

Nuspojave triheksifenidila

  • Sa strane središnjeg živčanog sustava: glavobolja, razdražljivost, delirij, halucinacije, mentalna dezorijentacija (uglavnom u bolesnika s aterosklerozom). Učinci zbog antikolinergičkog djelovanja: suhoća oralne sluznice, smetnje vida, povišen intraokularni tlak, zatvor, otežano mokrenje, tahikardija. Alergijske reakcije: kožni osip. Ostalo: gnojni parotitis (zbog kserostomije).

interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu lijekova s ​​antikolinergičkim djelovanjem, moguće je pojačati antikolinergičke učinke. Uz istovremenu primjenu s levodopom, smanjuje se apsorpcija i Cmax levodope u plazmi. Uz istovremenu primjenu s rezerpinom, smanjuje se antiparkinsonski učinak triheksifenidila, tk. iscrpljuju se rezerve kateholamina u središnjem živčanom sustavu. Kao rezultat toga, aktiviraju se kolinergički neuroni, a sindrom parkinsonizma se pojačava. Uz istovremenu primjenu moguće je smanjenje koncentracije klorpromazina u krvnoj plazmi, što je očito povezano s kršenjem apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta.

Uvjeti skladištenja

  • držati podalje od djece
Informacije dostavljene Oblik doziranja:   Tablete. Spoj:

Djelatna tvar:

triheksifenidil hidroklorid - 2,0 mg

Pomoćne tvari:

saharoza (šećer) - 78,4 mg,

krumpirov škrob - 15,8 mg,

povidon - 0,8 mg,

(polivinilpirolidon

niske molekularne težine

medicinski)

kalcijev stearat monohidrat - 1,0 mg,

krospovidon - 2,0 mg.

(Polyplasdon XL-10)

Opis:

Tablete su bijele, okrugle bikonveksne.

Farmakoterapijska skupina:Središnji holinoblokator. ATX:  

N.04.A.A.01 Triheksifenidil

Farmakodinamika:Antiparkinsonik. Ima centralni i periferni antikolinergički, kao i miorelaksantni učinak. Mehanizam djelovanja temelji se na kompeticiji s acetilkolinom na postsinaptičkoj membrani. Smanjuje tremor, u manjoj mjeri utječe na rigidnost i hipokineziju. Ima periferno M-antiholinergičko djelovanje: smanjuje salivaciju, u manjoj mjeri znojenje i lučenje žlijezda lojnica. Farmakokinetika:Kada se uzima oralno, brzo se i potpuno apsorbira iz probavnog trakta. Poluživot je 5-10 sati. ima visoku lipotropiju, dobro prolazi kroz krvno-moždanu i placentarnu barijeru. Izlučuje se s majčinim mlijekom. Hidrolizira se u tkivima pod djelovanjem nespecifičnih esteraza. Izlučuje se putem bubrega: mala količina nepromijenjena, a glavni dio - u obliku metabolita. Indikacije:

Parkinsonizam različitih etiologija; poremećaji kretanja povezani s oštećenjem ekstrapiramidalnog sustava.

Kontraindikacije:Preosjetljivost na bilo koji sastojak lijeka, mehanička stenoza gastrointestinalnog trakta, megakolon, glaukom zatvorenog kuta, retencija urina, hiperplazija prostate (s rezidualnim urinom), plućni edem, demencija, dječja dob (do 12 godina), trudnoća , dojenje. Pažljivo:Dekompenzirane bolesti srca, bubrega ili jetre, tahikardija, tahiaritmija, arterijska hipertenzija, psihoza, akutni infarkt miokarda, starija dob. Doziranje i način primjene:

Unutra, prije jela ili tijekom jela.

Početna doza je 0,5 - 1 mg / dan. Doza se postupno povećava za 1-2 mg svakih 3-5 dana.

Uobičajena doza održavanja je 6-10 mg na dan, podijeljena u 3-4 doze. U teškim slučajevima može biti potrebno povećati dozu na 12-16 mg podijeljeno u 3-4 doze. Maksimalna pojedinačna doza - 10 mg3 dnevno - 16 mg.

Nuspojave:

Iz živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, razdražljivost, delirij, halucinacije, umor, smanjena koncentracija, psihoza. Učinci zbog antikolinergičkog djelovanja: suhoća oralne sluznice, pareza smještaja, povišen intraokularni tlak, zatvor, retencija urina (uključujući adenom prostate), tahikardija, smanjeno znojenje. Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje. Alergijske reakcije: kožni osip.

Ostalo: gnojni parotitis (zbog kserostomije), crvenilo kože, smanjenje mišića

ton, moguć je razvoj ovisnosti o drogama.

Predozirati:

Velike doze triheksifenidila uzrokuju blokadu postganglijskih završetaka parasimpatičkog živčanog sustava, slika trovanja odgovara trovanju atropinom (midrijaza, suhoća sluznice usne šupljine, tahikardija, atonija crijeva i bilijarnog trakta, groznica). Poremećaji središnjeg živčanog sustava izraženi su simptomima mentalnog i motoričkog uzbuđenja, može se razviti koma ili paraliza respiratornog centra.

Liječenje trovanja: nema specifičnog protuotrova. Prva pomoć: ispiranje želuca, aktivni ugljen, simptomatsko liječenje.

Interakcija:

Kada se koristi zajedno s blokatorima HI-histamina, derivatima fenotiazina, tricikličkim antidepresivima, povećava se težina perifernih antikolinergičkih učinaka, s klorpromazinom - moguće je smanjenje njegove koncentracije u plazmi.

Pod utjecajem rezerpina smanjuje se antiparkinsonski učinak triheksifenidila (pražnjenje rezervi dopamina u središnjem živčanom sustavu, aktivacija kolinergičkih neurona).

Levodopa povećava antiparkinsonijsko djelovanje triheksifenidila. Kada se koristi zajedno s levodopom, potrebno je smanjiti dozu oba lijeka. Obično je u ovom slučaju dovoljno 3-6 mg triheksifenidila dnevno, podijeljeno u dvije doze.

Pod utjecajem inhibitora monoaminooksidaze moguće je pojačati antikolinergički učinak antikolinergika koji se koriste u parkinsonizmu.

Uz istovremenu primjenu triheksifenidila smanjuje se učinak korištenih sublingvalnih nitrata (zbog suhih usta).

Depresivni učinci alkohola i lijekova koji utječu na središnji živčani sustav mogu se pojačati kada se koriste s triheksifenidilom.

Posebne upute:

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je suzdržati se od upravljanja vozilima i uključivanja u potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija. Liječenje se ne smije naglo prekinuti. Ako se tijekom uzimanja lijeka pojave suha usta, preporučljivo je uzimati ga prije jela, inače se može javiti mučnina.

Na kraju liječenja ili ako se započne alternativno liječenje, doze triheksifenidila treba postupno smanjivati.

Bolesnicima starijim od 60 godina propisuje se s velikim oprezom zbog povećane osjetljivosti na lijek, mogućnosti poremećaja pamćenja i razmišljanja. Pri primjeni velikih doza lijeka ili u liječenju bolesnika s predisponirajućim čimbenicima (ateroskleroza, starija dob ili bolesnici koji su prethodno imali idiosinkraziju za bilo koji lijek), mentalnim poremećajima (neprirodno povišeno raspoloženje, agitacija, povećana razdražljivost), povraćanje ili mučnina može se dogoditi.. U tim slučajevima potrebno je prekinuti liječenje. Tijekom dugotrajnog liječenja smanjuje se težina nuspojava zbog antikolinergičkog djelovanja. Povremeno treba kontrolirati očni tlak.

Slični postovi