Antibiotici iz skupine penicilina. Penicilinski antibiotici - popis lijekova s ​​uputama, indikacijama i cijenom Antibiotici penicilinske skupine u tabletama


Danas poznati antibakterijski lijekovi prije manje od jednog stoljeća napravili su pravu revoluciju u medicini. Čovječanstvo je dobilo moćno oružje za borbu protiv infekcija koje su se prije smatrale smrtonosnima.

Prvi su bili antibiotici penicilini, koji su tijekom Drugog svjetskog rata spasili mnoge tisuće života, a relevantni su iu suvremenoj medicinskoj praksi. S njima je započela era antibiotske terapije i zahvaljujući njima su dobiveni svi ostali antimikrobni lijekovi.

Glavni naslov Antimikrobno djelovanje Analozi
Benzilpenicilin kalijeve i natrijeve soli Utjecaj uglavnom na gram-pozitivne mikroorganizme. Trenutno je većina sojeva razvila otpornost, ali spirohete su još uvijek osjetljive na tvar. Gramox-D, Ospen, Star-Pen, Ospamox
benzilpenicilin prokain Indiciran za liječenje streptokoknih i pneumokoknih infekcija. U usporedbi s kalijevim i natrijevim solima, djeluje duže jer se otapa i sporije apsorbira iz intramuskularnog depoa. Benzilpenicilin-KMP (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bicilini (1, 3 i 5) Koristi se za kronični reumatizam s preventivnom svrhom, kao i za liječenje zaraznih bolesti umjerene i blage težine uzrokovanih streptokokom. Benzicilin-1, moldamin, ekstincilin, retarpin
fenoksimetilpenicilin Ima terapeutski učinak sličan prethodnim skupinama, ali se ne uništava u kiselom želučanom okruženju. Proizvedeno u obliku tableta. V-Penicillin, Kliacil, Ospen, Penicillin-Fau, Vepicombin, Megacillin Oral, Pen-os, Star-Pen
oksacilin Djeluje protiv stafilokoka koji proizvode penicilinazu. Karakterizira ga niska antimikrobna aktivnost, potpuno je neučinkovit protiv bakterija otpornih na penicilin. Oxamp, Ampiox, Oxamp-natrij, Oxamsar
ampicilin Prošireni spektar antimikrobnog djelovanja. Uz glavni spektar upalnih bolesti gastrointestinalnog trakta, liječi i one uzrokovane Escherichijom, Shigellom, Salmonellaom. Ampicilin AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihidrat, -Innotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
Amoksicilin Koristi se za liječenje upala dišnih i mokraćnih puteva. Nakon razjašnjenja bakterijskog podrijetla želučanog ulkusa, Helicobacter pylori se koristi za eradikaciju. Flemoxin solutab, Hikoncil, Amosin, Ospamox, Ecobol
karbenicilin Spektar antimikrobnog djelovanja uključuje Pseudomonas aeruginosa i enterobakterije. Probavljivost i baktericidni učinak veći su od karbenicilina. Securopen
piperacilin Slično prethodnom, ali je razina toksičnosti povećana. Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax
Amoksicilin/klavulanat Zbog inhibitora, spektar antimikrobnog djelovanja je proširen u usporedbi s nezaštićenim sredstvom. Augmentin, Flemoklav solutab, Amoksiklav, Amklav, Amovikomb, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiclav
Ampicilin/sulbaktam Sulacilin, Liboksil, Unazin, Sultasin
Tikarcilin/klavulanat Glavna indikacija za uporabu su nozokomijalne infekcije. Gimentin
Piperacilin/tazobaktam Tazocin

Navedene informacije služe u informativne svrhe i nisu vodič za djelovanje. Sve termine obavlja isključivo liječnik, a terapija je pod njegovom kontrolom.

Unatoč niskoj toksičnosti penicilina, njihova nekontrolirana uporaba dovodi do ozbiljnih posljedica: stvaranje otpornosti u patogenu i prijelaz bolesti u kronični oblik koji je teško izliječiti. Iz tog je razloga većina sojeva patogenih bakterija danas otporna na ABP prve generacije.

Za antibiotsku terapiju treba koristiti točno one lijekove koje je propisao stručnjak. Neovisni pokušaji pronalaska jeftinog analoga i uštede novca mogu dovesti do pogoršanja stanja.

Na primjer, doza djelatne tvari u generičkom lijeku može se razlikovati prema gore ili prema dolje, što će negativno utjecati na tijek liječenja.


Kada morate zamijeniti lijek zbog akutnog nedostatka financijskih sredstava, trebate pitati liječnika o tome, jer samo stručnjak može odabrati najbolju opciju.

Penicilini: definicija i svojstva

Pripravci iz skupine penicilina pripadaju takozvanim beta-laktamima - kemijskim spojevima koji u svojoj formuli imaju beta-laktamski prsten.

Ova strukturna komponenta je od odlučujućeg značaja u liječenju bakterijskih zaraznih bolesti: onemogućuje proizvodnju posebnog biopolimera peptidoglikana kod bakterija, koji je neophodan za izgradnju stanične membrane. Kao rezultat toga, membrana se ne može formirati i mikroorganizam umire. Ne djeluje destruktivno na ljudske i životinjske stanice iz razloga što ne sadrže peptidoglikan.

Lijekovi koji se temelje na otpadnim produktima plijesni naširoko se koriste u svim područjima medicine zbog sljedećih svojstava:

  • Visoka bioraspoloživost - lijekovi se brzo apsorbiraju i distribuiraju kroz tkiva. Prodiranju u cerebrospinalnu tekućinu pridonosi i slabljenje krvno-moždane barijere tijekom upale moždanih ovojnica.
  • Široki spektar antimikrobnog djelovanja. Za razliku od kemikalija prve generacije, moderni penicilini učinkoviti su protiv velike većine gram-negativnih i pozitivnih bakterija. Također su otporne na penicilinazu i kiselu sredinu želuca.
  • Najniža toksičnost među svim ABP-ima. Dopušteni su za upotrebu čak i tijekom trudnoće, a pravilan unos (kako je propisao liječnik i prema uputama) gotovo u potpunosti eliminira razvoj nuspojava.

U procesu istraživanja i pokusa dobiveni su mnogi lijekovi različitih svojstava. Na primjer, kada pripadaju općoj seriji, penicilin i ampicilin nisu ista stvar. Svi penicilinski antibiotici dobro su kompatibilni s većinom drugih lijekova. Što se tiče složene terapije s drugim vrstama antibakterijskih lijekova, kombinirana uporaba s bakteriostaticima slabi učinkovitost penicilina.

Klasifikacija

Pažljivo proučavanje svojstava prvog antibiotika pokazalo je njegovu nesavršenost. Unatoč prilično širokom rasponu antimikrobnog djelovanja i niskoj toksičnosti, pokazalo se da je prirodni penicilin osjetljiv na poseban destruktivni enzim (penicilinazu) koji proizvode neke bakterije. Osim toga, potpuno je izgubio svoje kvalitete u kiseloj želučanoj sredini, pa se koristio isključivo u obliku injekcija. U potrazi za učinkovitijim i stabilnijim spojevima, stvoreni su različiti polusintetski lijekovi.

Do danas su penicilinski antibiotici, čiji je potpuni popis naveden u nastavku, podijeljeni u 4 glavne skupine.

Biosintetski

Proizveden od gljivica Penicillium notatum i Penicillium chrysogenum, benzilpenicilin je kiselina po molekularnoj strukturi. U medicinske svrhe, kemijski se spaja s natrijem ili kalijem u soli. Dobiveni spojevi koriste se za pripremu otopina za injekcije koje se brzo apsorbiraju.

Terapeutski učinak se primjećuje unutar 10-15 minuta nakon primjene, ali ne traje više od 4 sata, što zahtijeva česte ponovljene injekcije u mišićno tkivo (u posebnim slučajevima, natrijeva sol se može primijeniti intravenozno).

Ovi lijekovi dobro prodiru u pluća i sluznice, a manjim dijelom u cerebrospinalnu i sinovijalnu tekućinu, miokard i kosti. No kod upale moždanih ovojnica (meningitisa) povećava se propusnost krvno-moždane barijere što omogućuje uspješno liječenje.

Da bi se produžio učinak lijeka, prirodni benzilpenicilin kombinira se s novokainom i drugim tvarima. Nastale soli (novokain, bicilin-1, 3 i 5) nakon intramuskularne injekcije formiraju depo lijeka na mjestu ubrizgavanja, odakle aktivna tvar ulazi u krv stalno i malom brzinom. Ovo svojstvo omogućuje vam smanjenje broja injekcija do 2 puta dnevno uz zadržavanje terapeutskog učinka soli kalija i natrija.

Ovi lijekovi se koriste za dugotrajnu antibiotsku terapiju kroničnog reumatizma, sifilisa, žarišne streptokokne infekcije.
Fenoksimetilpenicilin je drugi oblik benzilpenicilina koji se koristi za liječenje blagih infekcija. Razlikuje se od gore opisanih u otpornosti na solnu kiselinu želučanog soka.

Ova kvaliteta omogućuje proizvodnju lijeka u obliku tableta za oralnu primjenu (od 4 do 6 puta dnevno). Većina patogenih bakterija trenutno je otporna na biosintetske peniciline, osim spiroheta.

Vidi također: Upute za upotrebu penicilina u injekcijama i tabletama

Polusintetski antistafilokok

Prirodni benzilpenicilin je neaktivan protiv sojeva stafilokoka koji proizvode penicilinazu (ovaj enzim uništava beta-laktamski prsten djelatne tvari).

Dugo vremena penicilin se nije koristio za liječenje stafilokoknih infekcija, sve dok na njegovoj osnovi nije sintetiziran oksacilin 1957. godine. Inhibira aktivnost beta-laktamaza patogena, ali je neučinkovit protiv bolesti uzrokovanih sojevima osjetljivim na benzilpenicilin. Ova skupina također uključuje kloksacilin, dikloksacilin, meticilin i druge, koji se gotovo ne koriste u suvremenoj medicinskoj praksi zbog povećane toksičnosti.

Antibiotici penicilinske skupine u tabletama širokog spektra

To uključuje dvije podskupine antimikrobika namijenjenih oralnoj uporabi koji imaju baktericidni učinak protiv većine patogena (i gram+ i gram-).

Aminopenicilini

U usporedbi s prethodnom skupinom, ovi spojevi imaju dvije značajne prednosti. Prvo, aktivni su protiv šireg spektra patogena, a drugo, dostupni su u obliku tableta, što uvelike olakšava upotrebu. Nedostaci uključuju osjetljivost na beta-laktamazu, odnosno aminopenicilini (ampicilin i amoksicilin) ​​nisu prikladni za liječenje stafilokoknih infekcija.

Međutim, u kombinaciji s oksacilinom (Ampioks) postaju rezistentni.

Pripravci se dobro apsorbiraju i djeluju dugo, što smanjuje učestalost primjene na 2-3 puta u 24 sata. Glavne indikacije za uporabu su meningitis, sinusitis, otitis, zarazne bolesti mokraćnog i gornjeg dišnog trakta, enterokolitis i eradikacija Helicobacter (uzročnik čira na želucu). Česta nuspojava aminopenicilina je karakterističan nealergijski osip koji nestaje odmah nakon prekida.

Antipseudomonalno

Oni su zasebna penicilinska serija antibiotika, iz naziva čija svrha postaje jasna. Antibakterijsko djelovanje je slično aminopenicilinima (s izuzetkom Pseudomonasa) i izraženo je protiv Pseudomonas aeruginosa.

Prema stupnju učinkovitosti dijele se na:

  • Karboksipenicilini, čiji klinički značaj u posljednje vrijeme opada. Karbenicilin, prvi iz ove podskupine, također je učinkovit protiv Proteusa otpornog na ampicilin. Trenutno su gotovo svi sojevi otporni na karboksipeniciline.
  • Ureidopenicilini su učinkovitiji protiv Pseudomonas aeruginosa, a mogu se propisati i za upale uzrokovane Klebsiella. Najučinkovitiji su piperacilin i azlocilin, od kojih samo potonji ostaje relevantan u medicinskoj praksi.

Do danas je velika većina sojeva Pseudomonas aeruginosa otporna na karboksipeniciline i ureidopeniciline. Zbog toga je njihov klinički značaj smanjen.


Inhibitorom zaštićena kombinacija

Ampicilinsku skupinu antibiotika, vrlo aktivnu protiv većine patogena, uništavaju bakterije koje stvaraju penicilinazu. Budući da je baktericidno djelovanje oksacilina otpornog na njih mnogo slabije od ampicilina i amoksicilina, sintetizirani su kombinirani lijekovi.

U kombinaciji sa sulbaktamom, klavulanatom i tazobaktamom, antibiotici dobivaju drugi beta-laktamski prsten i, sukladno tome, imunitet na beta-laktamaze. Osim toga, inhibitori imaju vlastiti antibakterijski učinak, pojačavajući glavni aktivni sastojak.

Lijekovi zaštićeni inhibitorima uspješno liječe teške nozokomijalne infekcije, čiji su sojevi otporni na većinu lijekova.

Vidi također: O suvremenoj klasifikaciji antibiotika prema skupini parametara

Penicilini u medicinskoj praksi

Široki spektar djelovanja i dobra podnošljivost od strane pacijenata učinili su penicilin optimalnim lijekom za zarazne bolesti. U osvit ere antimikrobnih lijekova, benzilpenicilin i njegove soli bili su lijekovi izbora, no trenutno je većina patogena na njih otporna. Ipak, moderni polusintetski penicilinski antibiotici u tabletama, injekcijama i drugim oblicima doziranja zauzimaju jedno od vodećih mjesta u antibiotskoj terapiji u različitim područjima medicine.

Pulmologija i otorinolaringologija

Drugi pronalazač primijetio je posebnu učinkovitost penicilina protiv patogena respiratornih bolesti, pa se lijek najviše koristi u ovom području. Gotovo svi oni štetno djeluju na bakterije koje uzrokuju sinusitis, meningitis, bronhitis, upalu pluća i druge bolesti donjih i gornjih dišnih putova.

Sredstva zaštićena inhibitorima liječe čak i posebno opasne i uporne nozokomijalne infekcije.

Venerologija

Spirohete su jedan od rijetkih mikroorganizama koji su zadržali osjetljivost na benzilpenicilin i njegove derivate. Benzilpenicilini su također učinkoviti protiv gonokoka, što omogućuje uspješno liječenje sifilisa i gonoreje uz minimalne negativne učinke na tijelo pacijenta.

Gastroenterologija

Upala crijeva uzrokovana patogenom mikroflorom dobro reagira na terapiju lijekovima otpornim na kiseline.

Od posebne važnosti su aminopenicilini, koji su dio složene eradikacije Helicobactera.

Ginekologija

U opstetričkoj i ginekološkoj praksi mnogi penicilinski pripravci s popisa koriste se kako za liječenje bakterijskih infekcija ženskog reproduktivnog sustava, tako i za prevenciju infekcija u novorođenčadi.

Oftalmologija

Ovdje penicilinski antibiotici također zauzimaju dostojno mjesto: keratitis, apscesi, gonokokni konjunktivitis i druge očne bolesti liječe se kapima za oči, mastima i injekcijama.

Urologija

Bolesti mokraćnog sustava bakterijskog podrijetla dobro reagiraju na terapiju samo inhibitorima zaštićenim lijekovima. Preostale podskupine su neučinkovite, jer su sojevi patogena vrlo otporni na njih.

Penicilini se koriste u gotovo svim područjima medicine za upale uzrokovane patogenim mikroorganizmima, a ne samo za liječenje. Na primjer, u kirurškoj praksi propisani su za sprječavanje postoperativnih komplikacija.

Značajke terapije

Liječenje antibakterijskim lijekovima općenito, a posebno penicilinima, treba provoditi samo na recept. Unatoč minimalnoj toksičnosti samog lijeka, njegova nepravilna uporaba ozbiljno šteti tijelu. Da bi antibiotska terapija dovela do oporavka, trebali biste slijediti liječničke preporuke i poznavati svojstva lijeka.

Indikacije

Opseg primjene penicilina i raznih pripravaka koji se temelje na njemu u medicini je zbog aktivnosti tvari u odnosu na specifične patogene. Bakteriostatski i baktericidni učinci očituju se u odnosu na:

  • Gram-pozitivne bakterije - gonokoki i meningokoki;
  • Gram-negativni - razni stafilokoki, streptokoki i pneumokoki, difterija, Pseudomonas aeruginosa i antraks, Proteus;
  • Aktinomicete i spirohete.

Niska toksičnost i široki spektar djelovanja čine antibiotike penicilinske skupine najboljim za liječenje tonzilitisa, upale pluća (žarišne i krupozne), šarlaha, difterije, meningitisa, trovanja krvi, septikemije, pleuritisa, pijemije, osteomijelitisa u akutnim i kroničnim oblicima. , septički endokarditis, razne gnojne infekcije kože, sluznica i mekih tkiva, erizipel, antraks, gonoreja, aktinomikoza, sifilis, blenoreja, kao i bolesti oka i ORL bolesti.

Kontraindikacije

Stroge kontraindikacije uključuju samo individualnu netoleranciju na benzilpenicilin i druge lijekove iz ove skupine. Također nije dopuštena endolumbalna (injekcija u leđnu moždinu) primjena lijekova pacijentima s dijagnosticiranom epilepsijom.

Tijekom trudnoće, antibiotsku terapiju penicilinskim pripravcima treba tretirati s velikim oprezom. Unatoč činjenici da imaju minimalni teratogeni učinak, vrijedi propisivati ​​tablete i injekcije samo u slučaju hitne potrebe, procjenjujući stupanj rizika za fetus i samu trudnicu.

Budući da penicilin i njegovi derivati ​​slobodno prodiru iz krvotoka u majčino mlijeko, preporučljivo je odbiti dojenje za vrijeme trajanja terapije. Lijek može izazvati jaku alergijsku reakciju kod bebe već pri prvoj uporabi. Kako bi se spriječila laktacija, mlijeko se mora redovito izdajati.

Nuspojava

Među ostalim antibakterijskim sredstvima, penicilini se razlikuju po niskoj toksičnosti.

Neželjeni učinci uporabe uključuju:

  • Alergijske reakcije. Najčešće se očituje kožnim osipom, svrbežom, urtikarijom, vrućicom i oteklinom. Iznimno rijetko, u teškim slučajevima, moguć je anafilaktički šok, koji zahtijeva hitnu primjenu protuotrova (adrenalina).
  • Disbakterioza. Poremećaj ravnoteže prirodne mikroflore dovodi do probavnih smetnji (nadutost, nadutost, zatvor, proljev, bolovi u trbuhu) i razvoja kandidijaze. U potonjem slučaju zahvaćena je sluznica usne šupljine (u djece) ili vagine.
  • neurotoksične reakcije. Negativni učinak penicilina na središnji živčani sustav očituje se povećanom refleksnom ekscitabilnošću, mučninom i povraćanjem, konvulzijama, a ponekad i komom.

Kako bi se spriječio razvoj disbakterioze i izbjegle alergije, pomoći će pravovremena medicinska podrška tijelu. Poželjno je kombinirati antibiotsku terapiju s unosom pre- i probiotika, kao i desenzibilizatora (ako je osjetljivost povećana).

Penicilinski antibiotici za djecu: značajke primjene

Za djecu, tablete i injekcije treba propisivati ​​pažljivo, s obzirom na moguću negativnu reakciju, a izboru određenog lijeka treba pristupiti promišljeno.

U prvim godinama života benzilpenicilin se koristi u slučaju sepse, upale pluća, meningitisa, upale srednjeg uha. Za liječenje respiratornih infekcija, tonzilitisa, bronhitisa i sinusitisa odabrani su najsigurniji antibiotici s popisa: Amoksicilin, Augmentin, Amoksiklav.

Tijelo djeteta puno je osjetljivije na lijekove nego tijelo odrasle osobe. Stoga biste trebali pažljivo pratiti stanje bebe (penicilin se izlučuje sporo i, nakupljajući se, može izazvati konvulzije), kao i poduzeti preventivne mjere. Potonji uključuju korištenje pre- i probiotika za zaštitu crijevne mikroflore, prehranu i sveobuhvatno jačanje imuniteta.

Malo teorije:

Povijesni podaci

Do otkrića koje je početkom 20. stoljeća napravilo pravu revoluciju u medicini došlo se slučajno. Moram reći da su antibakterijska svojstva gljivica plijesni primijetili ljudi u davnim vremenima.

Alexander Fleming - pronalazač penicilina

Egipćani su, primjerice, još prije 2500 godina upaljene rane liječili oblozima od pljesnivog kruha, no znanstvenici su se teoretskom stranom problema zauzeli tek u 19. stoljeću. Europski i ruski istraživači i liječnici, proučavajući antibiozu (svojstvo nekih mikroorganizama da uništavaju druge), pokušali su iz nje izvući praktičnu korist.

To je uspjelo britanskom mikrobiologu Alexanderu Flemingu koji je 1928. godine, 28. rujna, u Petrijevim zdjelicama s kolonijama stafilokoka pronašao plijesan. Njegove spore, koje su zbog nemara laboratorijskog osoblja pale na usjeve, proklijale su i uništile patogene bakterije. Zainteresirani Fleming pomno je proučavao ovaj fenomen i izolirao baktericidnu tvar zvanu penicilin. Pronalazač je godinama radio na dobivanju kemijski čistog stabilnog spoja pogodnog za liječenje ljudi, ali su ga drugi izmislili.

Godine 1941. Ernst Chain i Howard Flory uspjeli su pročistiti penicilin od nečistoća i proveli su klinička ispitivanja s Flemingom. Rezultati su bili toliko uspješni da su do 1943. godine Sjedinjene Države organizirale masovnu proizvodnju lijeka koji je tijekom rata spasio stotine tisuća života. Zasluge Fleminga, Cheynea i Floryja pred čovječanstvom cijenjene su 1945. godine: otkrivač i programeri postali su dobitnici Nobelove nagrade.

Nakon toga se početna kemijska priprema stalno poboljšavala. Tako su se pojavili moderni penicilini, otporni na kiselu sredinu želuca, otporni na penicilinazu i općenito učinkovitiji.

Pročitajte fascinantan članak: Izumitelj antibiotika ili Povijest spasenja čovječanstva!

Imate li kakvih pitanja? Zatražite besplatne medicinske konzultacije sada!

Klikom na gumb otvorit će se posebna stranica naše web stranice s obrascem za povratne informacije sa stručnjakom profila koji vas zanima.

Besplatno medicinsko savjetovanje

Gljive su carstvo živih organizama. Gljive su različite: neke od njih ulaze u našu prehranu, neke uzrokuju kožne bolesti, neke su toliko otrovne da mogu dovesti do smrti. Ali gljive iz roda Penicillium spašavaju milijune ljudskih života od patogenih bakterija.

Antibiotici serije penicilina na bazi ove plijesni (plijesan je također gljivica) još uvijek se koriste u medicini.

Otkriće penicilina i njegovih svojstava

U 30-im godinama prošlog stoljeća Alexander Fleming provodio je eksperimente sa stafilokokom. Proučavao je bakterijske infekcije. Nakon uzgoja skupine ovih patogena u hranjivom mediju, znanstvenik je primijetio da postoje područja u čašici koja nisu okružena živim bakterijama. Istraga je pokazala da je za te mrlje kriva uobičajena zelena plijesan koja se rado naseli na starom kruhu. Plijesan se zvala Penicillium i, kako se pokazalo, proizvodila je tvar koja ubija stafilokoke.

Fleming je dublje zašao u temu i ubrzo izolirao čisti penicilin, koji je postao prvi antibiotik na svijetu. Princip lijeka je sljedeći: kada se bakterijska stanica podijeli, svaka polovica obnavlja svoju staničnu membranu uz pomoć posebnog kemijskog elementa, peptidoglikana. Penicilin blokira stvaranje ovog elementa, a bakterijska stanica se jednostavno "riješi" u okolišu.

Ali ubrzo su se pojavile poteškoće. Stanice bakterija naučile su se oduprijeti lijeku - počele su proizvoditi enzim nazvan "beta-laktamaza", koji uništava beta-laktame (osnovu penicilina).

Sljedećih 10 godina vodio se nevidljivi rat između patogena koji uništavaju penicilin i znanstvenika koji modificiraju taj penicilin. Tako su rođene mnoge modifikacije penicilina, koje sada čine cijelu penicilinsku seriju antibiotika.

Farmakokinetika i princip djelovanja

Lijek za bilo koju vrstu primjene brzo se širi cijelim tijelom, prodirući u gotovo sve njegove dijelove. Iznimke: cerebrospinalna tekućina, prostata i vidni sustav. Na tim mjestima koncentracija je vrlo niska, u normalnim uvjetima ne prelazi 1 posto. Kod upale je moguć porast do 5%.

Antibiotici ne utječu na stanice ljudskog tijela, jer potonji ne sadrže peptidoglikan.

Lijek se brzo izlučuje iz tijela, nakon 1-3 sata najveći dio se izlučuje putem bubrega.

Pogledajte video na ovu temu

Klasifikacija antibiotika

Svi lijekovi se dijele na: prirodne (kratkog i produljenog djelovanja) i polusintetske (antistafilokokne, lijekove širokog spektra, antipseudomonase).

Prirodno

Ovi lijekovi dobivenog izravno iz kalupa. Trenutačno je većina njih zastarjela jer su patogeni postali imuni na njih. U medicini se najčešće koriste benzilpenicilin i bicilin, koji su učinkoviti protiv gram-pozitivnih bakterija i koka, nekih anaerobnih i spiroheta. Svi ovi antibiotici koriste se samo u obliku injekcija u mišiće, jer ih kiselo okruženje želuca brzo uništava.

Benzilpenicilin u obliku natrijeve i kalijeve soli je prirodni antibiotik kratkog djelovanja. Njegovo djelovanje prestaje nakon 3-4 sata, pa su potrebne česte ponovljene injekcije.

Pokušavajući ukloniti ovaj nedostatak, farmaceuti su stvorili prirodne antibiotike dugog djelovanja: bicilin i novokainsku sol benzilpenicilina. Ovi lijekovi se nazivaju "depo-forme", jer nakon ubrizgavanja u mišić stvaraju u njemu "depo" iz kojeg se lijek polako apsorbira u tijelo.

Primjeri lijekova: sol benzilpenicilina (natrij, kalij ili novokain), Bicilin-1, Bicilin-3, Bicilin-5.

Polusintetski antibiotici penicilinske skupine

Nekoliko desetljeća nakon primanja penicilina farmaceuti su uspjeli izolirati njegov glavni aktivni sastojak i započeo je proces modifikacije. Većina lijekova, nakon poboljšanja, stekla je otpornost na kiselu sredinu želuca, a polusintetski penicilini počeli su se proizvoditi u tabletama.

Izoksazolpenicilini su lijekovi koji su učinkoviti protiv stafilokoka. Potonji su naučili proizvoditi enzim koji uništava benzilpenicilin, a lijekovi iz ove skupine sprječavaju proizvodnju enzima. Ali morate platiti za poboljšanje - lijekovi ove vrste manje se apsorbiraju u tijelo i imaju manji spektar djelovanja u usporedbi s prirodnim penicilinima. Primjeri lijekova: Oxacillin, Nafcillin.

Aminopenicilini su lijekovi širokog spektra. Oni su inferiorni benzilpenicilinima u smislu snage u borbi protiv gram-pozitivnih bakterija, ali hvataju veći raspon infekcija. U usporedbi s drugim lijekovima dulje se zadržavaju u tijelu i bolje prodiru kroz neke tjelesne barijere. Primjeri lijekova: ampicilin, amoksicilin. Često možete pronaći Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

Karboksipenicilini i ureidopenicilini antibiotici učinkoviti protiv Pseudomonas aeruginosa. Trenutno se praktički ne koriste, jer infekcije brzo stječu otpornost na njih. Povremeno ih možete pronaći u sklopu cjelovitog tretmana.

Primjeri lijekova: Ticarcillin, Piperacillin

Popis lijekova

Tablete

Sumamed

Aktivni sastojak: azitromicin.

Indikacije: Respiratorne infekcije.

Kontraindikacije: intolerancija, teško zatajenje bubrega, djeca mlađa od 6 mjeseci.

Cijena: 300-500 rubalja.

oksacilin

Aktivni sastojak: oksacilin.

Indikacije: infekcije osjetljive na lijek.

Cijena: 30-60 rubalja.

Amoksicilin Sandoz

Indikacije: infekcije dišnog sustava (uključujući tonzilitis, bronhitis), infekcije mokraćnog sustava, infekcije kože, druge infekcije.

Kontraindikacije: netolerancija, djeca mlađa od 3 godine.

Cijena: 150 rubalja.

Ampicilin trihidrat

Indikacije: upala pluća, bronhitis, tonzilitis, druge infekcije.

Kontraindikacije: preosjetljivost, zatajenje jetre.

Cijena: 24 rubalja.

fenoksimetilpenicilin

Aktivni sastojak: fenoksimetilpenicilin.

Indikacije: streptokokne bolesti, infekcije blage i umjerene težine.

Cijena: 7 rubalja.

Amoksiklav

Aktivni sastojak: amoksicilin + klavulanska kiselina.

Indikacije: infekcije dišnog sustava, mokraćnog sustava, ginekološke infekcije, druge infekcije osjetljive na amoksicilin.

Kontraindikacije: preosjetljivost, žutica, mononukleoza i limfocitna leukemija.

Cijena: 116 rubalja.

injekcije

Bicilin-1

Aktivni sastojak: benzatin benzilpenicilin.

Indikacije: akutni tonzilitis, šarlah, infekcije rana, erizipel, sifilis, lišmanijaza.

Kontraindikacije: preosjetljivost.

Cijena: 15 rubalja po injekciji.

Ospamox

Aktivni sastojak: amoksicilin.

Indikacije: infekcije donjih i gornjih dišnih putova, gastrointestinalnog trakta, genitourinarnog sustava, ginekološke i kirurške infekcije.

Kontraindikacije: preosjetljivost, teške gastrointestinalne infekcije, limfocitna leukemija, mononukleoza.

Cijena: 65 rubalja.

ampicilin

Aktivni sastojak: ampicilin.

Indikacije: infekcije dišnog i mokraćnog sustava, gastrointestinalnog trakta, meningitis, endokarditis, sepsa, hripavac.

Kontraindikacije: preosjetljivost, oštećenje funkcije bubrega, dječja dob, trudnoća.

Cijena: 163 rubalja.

Benzilpenicilin

Indikacije: teške infekcije, kongenitalni sifilis, apscesi, upala pluća, erizipel, antraks, tetanus.

Kontraindikacije: netolerancija.

Cijena: 2,8 rubalja po injekciji.

Novokainska sol benzilpenicilina

Aktivni sastojak: benzilpenicilin.

Indikacije: Slično benzilpenicilinu.

Kontraindikacije: netolerancija.

Cijena: 43 rubalja za 10 injekcija.

Za liječenje djece prikladni su Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. Ali Prije uporabe lijeka, uvijek se morate posavjetovati sa svojim liječnikom prilagoditi dozu.

Indikacije za upotrebu

Antibiotici penicilinske skupine propisuju se za infekcije, vrsta antibiotika odabire se na temelju vrste infekcije. To mogu biti razni koki, bacili, anaerobne bakterije i tako dalje.

Najčešće se antibioticima liječe infekcije dišnog trakta i genitourinarnog sustava.

Značajke aplikacije

U slučaju liječenja djece potrebno je pridržavati se uputa liječnika koji će propisati željeni antibiotik i prilagoditi dozu.

U slučaju trudnoće, antibiotike treba koristiti s velikim oprezom, jer oni prodiru u fetus. Tijekom dojenja bolje je prijeći na mješavine, jer lijek također prodire u mlijeko.

Za starije osobe nema posebnih uputa, iako liječnik pri propisivanju liječenja treba voditi računa o stanju bubrega i jetre bolesnika.

Kontraindikacije i nuspojave

Glavna i često jedina kontraindikacija je individualna netolerancija. Javlja se često – u oko 10% bolesnika. Dodatne kontraindikacije ovise o specifičnom antibiotiku i propisane su uputama za uporabu.

Popis nuspojava

  • Razvoj alergija, od svrbeža i groznice do anafilaktičkog šoka i kome.
  • Trenutačni razvoj alergijske reakcije kao odgovor na uvođenje lijeka u venu.
  • Disbakterioza, kandidijaza.

U slučaju nuspojava treba odmah potražiti liječničku pomoć, prekinuti uzimanje lijeka i provesti simptomatsko liječenje.

Često postavljana pitanja


Gdje raste penicilinska plijesan?

Gotovo posvuda. Ova plijesan uključuje desetke podvrsta, a svaka od njih ima svoje stanište. Najznačajnije su penicilinska plijesan koja raste na kruhu (koja također inficira jabuke, uzrokujući njihovo brzo truljenje) i plijesan koja se koristi u proizvodnji nekih sireva.

Kako zamijeniti penicilinske antibiotike?

Ako je pacijent alergičan na penicilin, mogu se koristiti nepenicilinski antibiotici. Nazivi lijekova: Cefadroxil, Cefalexin, Azithromycin. Najpopularnija opcija je Eritromicin. Ali morate znati da Eritromicin često uzrokuje disbakteriozu i probavne smetnje.

Antibiotici iz serije penicilina snažan su lijek protiv infekcija uzrokovanih raznim bakterijama. Ima ih dosta, a liječenje mora biti odabrano u skladu s vrstom patogena.

Čine se bezopasnim za tijelo jer je jedina kontraindikacija reakcija preosjetljivosti, ali nepravilno liječenje ili samoliječenje može izazvati otpornost patogena na antibiotik, pa ćete morati odabrati drugi tretman koji je opasniji i manje opasan. djelotvoran.

Kako zaboraviti na bolove u zglobovima i kralježnici?

  • Ograničava li vas bol u kretanju i ispunjenju života?
  • Jeste li zabrinuti zbog nelagode, krckanja i sustavne boli?
  • Možda ste isprobali hrpu lijekova, krema i masti?
  • Ljudi koji su naučili gorko iskustvo za liječenje zglobova koriste ... >>

Pročitajte mišljenje liječnika o ovom pitanju

Antibiotici iz skupine penicilina prvi su lijekovi nastali iz otpadnih tvari pojedinih vrsta bakterija. U općoj klasifikaciji, penicilinski antibiotici pripadaju klasi beta-laktamskih lijekova. Osim njih, tu se ubrajaju i nepenicilinski antibiotici: monobaktami, cefalosporini i karbapenemi.

Sličnost je zbog činjenice da ti lijekovi sadrže četveročlani prsten. Svi antibiotici ove skupine koriste se u kemoterapiji i imaju važnu ulogu u liječenju zaraznih bolesti.

Svojstva penicilina i njegovo otkriće

Prije otkrića antibiotika, mnoge su se bolesti činile jednostavno neizlječivima, znanstvenici i liječnici diljem svijeta željeli su pronaći tvar koja bi mogla pomoći u porazu patogenih mikroorganizama, a da pritom ne uzrokuje štetu ljudskom zdravlju. Umiralo se od sepse, rana zaraženih bakterijama, gonoreje, tuberkuloze, upale pluća i drugih opasnih i teških bolesti.

Ključni trenutak u povijesti medicine je 1928 Te je godine otkriven penicilin. Za ovo otkriće zaslužan je Sir Alexander Fleming za milijune ljudskih života. Slučajna pojava plijesni na hranjivoj podlozi skupine Penicillium notatum u Flemingovom laboratoriju i promatranje samog znanstvenika dali su priliku za borbu protiv zaraznih bolesti.

Nakon otkrića penicilina, znanstvenici su se suočili sa samo jednim zadatkom - izolirati ovu tvar u čistom obliku. Ovaj se slučaj pokazao prilično kompliciranim, no krajem 30-ih godina 20. stoljeća dvojica znanstvenika Ernst Cheyne i Howard Flory uspjeli su stvoriti lijek s antibakterijskim učinkom.

Svojstva antibiotika penicilinske skupine

antibiotik penicilin koči nastanak i razvoj patogeni organizmi kao što su:

  • meningokok;
  • gonokoki;
  • streptokoki;
  • stafilokok;
  • štapić protiv tetanusa;
  • pneumokok;
  • antraks;
  • štapić za botulizam;
  • bacil difterije itd.

Ovo je samo mali popis onih patogenih bakterija u kojima penicilin i svi pripravci penicilina potiskuju vitalnu aktivnost.

Antibiotski učinak penicilina je baktericidno ili bakteriostatsko. U potonjem slučaju govorimo o potpunom uništenju patogenih organizama koji su uzrokovali bolest, najčešće akutnu i izuzetno tešku. Za bolesti umjerene težine koriste se antibiotici s bakteriostatskim učinkom - ne dopuštaju dijeljenje bakterija.

Penicilin je antibiotik s baktericidnim učinkom. Mikrobi u svojoj strukturi imaju staničnu stijenku u kojoj je glavna tvar peptidoglikan. Ova tvar daje bakterijskoj stanici stabilnost, sprječavajući je da umre čak iu vrlo nepogodnim uvjetima za život. Djelujući na staničnu stijenku, penicilin narušava njezinu cjelovitost i onemogućuje rad.

U ljudskom tijelu stanične membrane ne sadrže peptidoglikan te stoga antibiotici penicilinske skupine nemaju negativan učinak na naše tijelo. Također, možemo govoriti o maloj toksičnosti ovih sredstava.

Penicilini imaju širok raspon korištenih doza, što je sigurnije za ljudski organizam, jer omogućuje pojedinom pacijentu da odabere terapijsku dozu s minimalnim nuspojavama.

Glavni dio penicilina izlučuje se iz tijela putem bubrega s mokraćom (više od 70%). Neki antibiotici iz skupine penicilina izlučuju se žučnim sustavom, odnosno izlučuju se žučju.

Popis lijekova i klasifikacija penicilina

Osnova kemijskog spoja penicilinske skupine je beta-laktamski prsten, dakle spadaju u beta-laktamske lijekove.

Budući da se penicilin u medicinskoj praksi koristi više od 80 godina, neki su mikroorganizmi razvili otpornost na ovaj antibiotik u obliku enzima beta-laktamaze. Mehanizam rada enzima sastoji se u povezivanju hidrolitičkog enzima patogene bakterije s beta-laktamskim prstenom, što zauzvrat olakšava njihovo vezanje, a kao rezultat, inaktivaciju lijeka.

Do danas se najčešće koriste polusintetski antibiotici: kemijski sastav prirodnog antibiotika uzima se kao osnova i podvrgava se korisnim modifikacijama. Zbog toga se čovječanstvo još uvijek može oduprijeti raznim bakterijama koje neprestano proizvode različite mehanizmi otpornosti na antibiotike.

Do danas, Federalne smjernice za uporabu medicinskih proizvoda pružaju takvu klasifikaciju penicilina.

Prirodni antibiotici kratkog djelovanja

Prirodni antibiotici ne sadrže inhibitore beta-laktamaze, pa se nikada ne koriste protiv bolesti uzrokovanih staphylococcus aureusom.

Benzilpenicilin je aktivan tijekom liječenja:

  • lobarna upala pluća;
  • antraks;
  • bronhitis;
  • pleuritis;
  • peritonitis;
  • sepsa;
  • bolesti genitourinarnog sustava;
  • meningitis (u odraslih i djece od 2 godine);
  • infekcije kože;
  • infekcije rana;
  • ORL bolesti.

Nuspojave: za sve antibiotike serije penicilina, glavna nuspojava je alergijski odgovor tijela u obliku urtikarije, anafilaktičkog šoka, hipertermije, Quinckeovog edema, kožnih osipa, nefritisa. Mogući kvarovi u radu srca. Tijekom uvođenja značajnih doza - konvulzije (u djece).

Ograničenja uporabe i kontraindikacije: peludna groznica, alergija na penicilin, oštećena funkcija bubrega, aritmija, bronhijalna astma.

Prirodni antibiotici s produljenim djelovanjem

Benzilpenicilin benzatin se koristi u slučajevima:

  • upala tonzila;
  • sifilis;
  • infekcije rana;
  • šarlah.

Također se koristi za sprječavanje komplikacija nakon operacije.

Nuspojave: anemija, alergijski odgovor, apsces na mjestu ubrizgavanja antibiotika, glavobolja, trombocitopenija i leukopenija.

Kontraindikacije: peludna groznica, bronhijalna astma, sklonost alergijama na penicilin.

Benzilpenicilin prokain se koristi u liječenju:

  • septički endokarditis,
  • akutne upalne bolesti dišnih organa;
  • osteomijelitis;
  • meningitis;
  • procesi upale bilijarnog i mokraćnog trakta;
  • peritonitis;
  • očne bolesti;
  • dermatoze;
  • infekcije rana.

Koristi se za recidive erizipela i reumatizma.

Nuspojava: konvulzije, mučnina, alergijska reakcija.

Kontraindikacije: preosjetljivost na prokain i penicilin.

Antistafilokokni agensi

oksacilin je glavni predstavnik ove skupine antibiotika. Rezultat liječenja sličan je benzilpenicilinu, ali za razliku od drugog, ovaj lijek može uništiti stafilokokne infekcije.

Nuspojave: kožni osip, urtikarija. Rijetko - anafilaktički šok, edem, groznica, probavni poremećaji, povraćanje, mučnina, hematurija (u djece), žutica.

Kontraindikacije: alergijske reakcije na penicilin.

Lijekovi širokog spektra

Kao djelatna tvar, ampicilin se koristi u mnogim antibioticima. Koristi se za liječenje akutnih infekcija mokraćnog i dišnog trakta, zaraznih bolesti probavnog sustava, klamidijskih infekcija, endokarditisa, meningitisa.

Popis antibiotika koji sadrže ampicilin: ampicilin natrijeva sol, ampicilin trihidrat, ampicilin-Inotec, ampicilin AMP-Forte, ampicilin-AKOS itd.

Amoksicilin je modificirani derivat ampicilina. Smatra se glavnim antibiotikom, koji se uzima samo oralno. Koristi se za meningokokne infekcije, akutne respiratorne bolesti, lajmsku bolest, upale gastrointestinalnog trakta. Koristi se za prevenciju antraksa kod žena tijekom trudnoće i djece.

Popis antibiotika koji sadrže amoksicilin: Amoksicilin Sandoz, Amoksikar, Amoksicilin DS, Amoksicilin-ratiopharm itd.

Nuspojave: disbakterioza, dispeptički poremećaji, alergije, kandidijaza, superinfekcija, poremećaji CNS-a.

Kontraindikacije za ovu skupinu penicilina: preosjetljivost, mononukleoza, oštećenje funkcije jetre. Ampicilin je zabranjen za novorođenčad do mjesec dana.

Antipseudomonalni antibiotici

Karboksipenicilini sadrže aktivni sastojak - karbenicilin. U ovom slučaju, naziv antibiotika je isti kao i aktivni sastojak. Koristi se u liječenju bolesti koje uzrokuje Pseudomonas aeruginosa. Danas se gotovo uopće ne koriste u medicini zbog dostupnosti snažnijih lijekova.

U ureidopeniciline spadaju: Azlocilin, Piperacilin, Mezlocilin.

Nuspojave: mučnina, poremećaji prehrane, urtikarija, povraćanje. Moguća glavobolja, vrućica izazvana lijekovima, superinfekcija, oštećenje funkcije bubrega.

Kontraindikacije: trudnoća, visoka osjetljivost na penicilin.

Značajke uporabe antibiotika penicilinske skupine u djece

Primjeni antibiotika u liječenju djece stalno se posvećuje velika pažnja, budući da djetetovo tijelo još nije u potpunosti formirano i većina organa i sustava još uvijek nije potpuno funkcionalan. Stoga, izbor antibiotika za dojenčad i rastuću djecu, liječnici moraju biti tretirani s velikom odgovornošću.

Penicilin u novorođenčadi koristi se za toksične bolesti i sepsu. U prvim godinama života u djece, koristi se za liječenje otitisa, upale pluća, meningitisa, pleuritisa.

Uz anginu, SARS, cistitis, bronhitis, sinusitis, u pravilu, djeci se propisuju Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Ovi antibiotici u odnosu na djetetovo tijelo su najmanje toksični i najučinkovitiji.

Disbakterioza je jedna od komplikacija antibiotske terapije, budući da korisna mikroflora u djece umire istodobno s patogenim mikroorganizmima. Stoga se antibiotsko liječenje mora kombinirati s unosom probiotika. Rijetka nuspojava je alergija na penicilin. u obliku kožnog osipa.

U dojenčadi izlučivanje bubrega nije dovoljno razvijeno i vjerojatno je nakupljanje penicilina u tijelu. Rezultat toga je pojava napadaja.

Liječenje bilo kojim antibioticima, čak i najnovije generacije, uvijek ima značajan utjecaj na zdravlje. Naravno, oni ublažavaju glavnu zaraznu bolest, ali ukupni imunitet je također značajno smanjen. Budući da ne umiru samo patogene bakterije, već i zdrava mikroflora. Stoga će trebati neko vrijeme da se obnove zaštitne snage. Ako su nuspojave izražene, osobito one povezane s gastrointestinalnim traktom, potrebna je štedljiva dijeta.

Obavezno koristite probiotike i prebiotike (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol itd.). Početak prijema mora se dogoditi istodobno s početkom uporabe antibakterijskog sredstva. Istodobno, nakon kure antibiotika, prebiotici i probiotici moraju se koristiti još oko 14 dana kako bi se želudac naselio korisnim bakterijama.

Kada antibiotici imaju toksični učinak na jetru, može se preporučiti uporaba hepatoprotektora. Ovi lijekovi će zaštititi zdrave stanice jetre i popraviti oštećene.

Budući da je imunitet smanjen, tijelo je posebno osjetljivo na prehlade. Stoga se morate brinuti o sebi i ne prehladiti se. Koristite imunomodulatore, a poželjno je da su biljnog podrijetla (ljubičasta Echinacea, Immunal).

Ako je bolest virusne etiologije, onda u ovom slučaju antibiotici su nemoćni, čak najnovije generacije i širokog spektra djelovanja. Oni mogu poslužiti samo kao profilaksa u pridruživanju bakterijske virusne infekcije. Antivirusni lijekovi se koriste za liječenje virusa.

Kako bismo smanjili potrebu za korištenjem antibiotika i rjeđe obolijevali, potrebno je voditi zdrav način života. Najvažnije je ne pretjerivati ​​s primjenom antibakterijskih sredstava kako bi se spriječio razvoj rezistencije bakterija na njih. Inače, neće biti moguće izliječiti bilo koju infekciju. Stoga se prije upotrebe bilo kojeg antibiotika uvijek posavjetujte s liječnikom.

Antibiotici penicilinske serije su nekoliko vrsta lijekova koji su podijeljeni u skupine. U medicini se sredstva koriste za liječenje raznih bolesti zaraznog i bakterijskog podrijetla. Lijekovi imaju minimalan broj kontraindikacija i još uvijek se koriste za liječenje različitih pacijenata.

Povijest otkrića

Jednom se Alexander Fleming u svom laboratoriju bavio proučavanjem patogena. Stvorio je hranjivi medij i uzgojio staphylococcus aureus. Znanstvenik nije bio osobito čist, jednostavno je čaše i kornete stavio u sudoper i zaboravio ih oprati.

Kad je Fleming ponovno trebao posuđe, otkrio je da je prekriveno gljivicama - plijesni. Znanstvenik je odlučio provjeriti svoju pretpostavku i pregledao je jedan od spremnika pod mikroskopom. Primijetio je da tamo gdje ima plijesni nema staphylococcus aureusa.

Alexander Fleming nastavio je svoje istraživanje, počeo je proučavati učinak plijesni na patogene mikroorganizme i otkrio da gljiva ima destruktivan učinak na membrane bakterija i dovodi do njihove smrti. Javnost nije mogla biti skeptična prema istraživanju.

Otkriće je pomoglo spasiti mnoge živote. Spasio čovječanstvo od onih bolesti koje su ranije izazivale paniku među stanovništvom. Naravno, moderni lijekovi imaju relativnu sličnost s lijekovima koji su se koristili krajem 19. stoljeća. Ali suština lijekova, njihovo djelovanje nije se tako dramatično promijenilo.

Penicilinski antibiotici uspjeli su napraviti revoluciju u medicini. Ali radost otkrića nije dugo trajala. Pokazalo se da patogeni mikroorganizmi, bakterije mogu mutirati. Mutiraju i postaju neosjetljivi na lijekove. Zbog toga su antibiotici penicilinskog tipa pretrpjeli značajne promjene.

Gotovo cijelo 20. stoljeće znanstvenici se "bore" protiv mikroorganizama i bakterija, pokušavajući stvoriti savršen lijek. Napori nisu bili uzaludni, ali takva poboljšanja dovela su do činjenice da su se antibiotici značajno promijenili.

Lijekovi nove generacije su skuplji, djeluju brže, imaju niz kontraindikacija. Ako govorimo o onim pripravcima koji su dobiveni iz plijesni, onda oni imaju niz nedostataka:

  • Loše probavljeno. Želučani sok djeluje na gljivicu na poseban način, smanjuje njegovu učinkovitost, što nesumnjivo utječe na rezultat liječenja.
  • Penicilinski antibiotici su lijekovi prirodnog podrijetla, zbog toga se ne razlikuju u širokom spektru djelovanja.
  • Lijekovi se brzo izlučuju iz organizma, otprilike 3-4 sata nakon ubrizgavanja.

Važno: Za takve lijekove praktički nema kontraindikacija. Ne preporučuje se njihovo uzimanje u prisutnosti individualne netolerancije na antibiotike, kao iu slučaju alergijske reakcije.

Moderna antibakterijska sredstva značajno se razlikuju od penicilina, koji je mnogima poznat. Osim što danas možete lako kupiti lijekove ove klase u tabletama, postoji veliki broj njihovih sorti. Klasifikacija, općeprihvaćena podjela u skupine, pomoći će u razumijevanju pripravaka.

Antibiotici: klasifikacija

Antibiotici penicilinske skupine uvjetno se dijele na:

  1. Prirodno.
  2. Polusintetika.

Svi lijekovi na bazi plijesni su antibiotici prirodnog porijekla. Danas se takvi lijekovi praktički ne koriste u medicini. Razlog je taj što su patogeni mikroorganizmi postali imuni na njih. To jest, antibiotik ne djeluje na bakterije na pravilan način, postići željeni rezultat u liječenju se postiže samo uvođenjem visoke doze lijeka. Sredstva ove skupine uključuju: Benzilpenicilin i Bicilin.

Lijekovi su dostupni u obliku praška za injekcije. Učinkovito utječu na: anaerobne mikroorganizme, gram-pozitivne bakterije, koke itd. Budući da su lijekovi prirodnog podrijetla, ne mogu se pohvaliti dugoročnim učinkom, injekcije se često rade svaka 3-4 sata. To omogućuje da se ne smanji koncentracija antibakterijskog sredstva u krvi.

Penicilinski antibiotici polusintetskog podrijetla rezultat su modifikacije pripravaka dobivenih od plijesni. Lijekovi koji pripadaju ovoj skupini uspjeli su dati neka svojstva, prije svega, postali su neosjetljivi na kiselo-bazno okruženje. To je omogućilo proizvodnju antibiotika u tabletama.

A bilo je i lijekova koji su djelovali na stafilokoke. Ova klasa lijekova razlikuje se od prirodnih antibiotika. Ali poboljšanja su značajno utjecala na kvalitetu lijekova. Slabo se apsorbiraju, imaju ne tako širok sektor djelovanja i imaju kontraindikacije.

Polusintetske lijekove možemo podijeliti na:

  • Izoksazolpenicilini su skupina lijekova koji djeluju na stafilokoke, kao primjer mogu se navesti nazivi sljedećih lijekova: Oxacillin, Nafcillin.
  • Aminopenicilini - nekoliko lijekova pripada ovoj skupini. Razlikuju se u širokom sektoru djelovanja, ali su znatno inferiorni u snazi ​​od antibiotika prirodnog podrijetla. Ali oni se mogu boriti protiv velikog broja infekcija. Sredstva iz ove skupine dulje ostaju u krvi. Takvi antibiotici se često koriste za liječenje raznih bolesti, na primjer, mogu se dati 2 vrlo poznata lijeka: Ampicilin i Amoksicilin.

Pažnja! Popis lijekova je prilično velik, imaju niz indikacija i kontraindikacija. Iz tog razloga, prije početka uzimanja antibiotika, trebate se posavjetovati s liječnikom.

Indikacije i kontraindikacije za uzimanje lijekova

Antibiotike iz skupine penicilina propisuje liječnik. Preporučuje se uzimanje lijekova u prisutnosti:

  1. Bolesti zarazne ili bakterijske prirode (upala pluća, meningitis, itd.).
  2. Infekcije respiratornog trakta.
  3. Bolesti upalne i bakterijske prirode genitourinarnog sustava (pijelonefritis).
  4. Kožne bolesti različitog podrijetla (erizipela, uzrokovana Staphylococcus aureus).
  5. Intestinalne infekcije i mnoge druge bolesti zarazne, bakterijske ili upalne prirode.

Napomena: Antibiotici se propisuju za opsežne opekline i duboke rane, strijelne ili ubodne rane.

U nekim slučajevima uzimanje lijekova može spasiti život osobe. Ali ne biste trebali sami sebi propisivati ​​takve lijekove, jer to može dovesti do razvoja ovisnosti.

Koje su kontraindikacije za lijekove:

  • Nemojte uzimati lijekove tijekom trudnoće ili dojenja. Lijekovi mogu utjecati na rast i razvoj djeteta. Može promijeniti kvalitetu mlijeka i njegove karakteristike okusa. Postoji niz lijekova koji su uvjetno odobreni za liječenje trudnica, ali liječnik mora propisati takav antibiotik. Budući da samo liječnik može odrediti prihvatljivu dozu i trajanje liječenja.
  • Za liječenje djece nije preporučljivo koristiti antibiotike iz skupine prirodnih i sintetskih penicilina. Lijekovi u ovim razredima mogu imati toksični učinak na djetetovo tijelo. Zbog toga se lijekovi propisuju s oprezom, određujući optimalnu dozu.
  • Ne smijete koristiti lijekove bez vidljivih indikacija. Koristite droge kroz duži vremenski period.

Izravne kontraindikacije za uporabu antibiotika:

  1. Individualna netolerancija na lijekove ove klase.
  2. Sklonost različitim vrstama alergijskih reakcija.

Pažnja! Glavna nuspojava uzimanja lijekova smatra se dugotrajnim proljevom i kandidijazom. Oni su zbog činjenice da lijekovi utječu ne samo na patogene, već i na korisnu mikrofloru.

Penicilinska serija antibiotika karakterizira prisutnost malog broja kontraindikacija. Zbog toga se lijekovi iz ove klase propisuju vrlo često. Pomažu da se brzo nose s bolešću i vrate u normalan ritam života.

Lijekovi najnovije generacije imaju širok spektar djelovanja. Takve antibiotike ne treba dugo uzimati, dobro se apsorbiraju i uz adekvatnu terapiju mogu “staviti čovjeka na noge” za 3-5 dana.

Popis lijekova koje liječnici propisuju pacijentima

Pitanje je koji su antibiotici najbolji? može se smatrati retoričkim. Postoji niz lijekova koje liječnici, iz ovog ili onog razloga, propisuju češće od drugih. U većini slučajeva nazivi lijekova dobro su poznati široj javnosti. Ali ipak vrijedi proučiti popis lijekova:

  1. Sumamed je lijek koji se koristi za liječenje zaraznih bolesti gornjeg dišnog trakta. Aktivni sastojak je eritromicin. Lijek se ne koristi za liječenje bolesnika s akutnim ili kroničnim zatajenjem bubrega, nije propisan za djecu mlađu od 6 mjeseci. Glavna kontraindikacija za korištenje Sumameda i dalje treba smatrati individualnu netoleranciju na antibiotik.
  2. Oxacillin - dostupan u obliku praha. Prašak se razrijedi, a zatim se otopina koristi za intramuskularne injekcije. Glavna indikacija za uporabu lijeka treba smatrati infekcijama koje su osjetljive na ovaj lijek. Preosjetljivost treba smatrati kontraindikacijom za primjenu Oksacilina.
  3. Amoksicilin pripada nizu sintetskih antibiotika. Lijek je prilično poznat, propisuje se za upalu grla, bronhitis i druge infekcije dišnog trakta. Amoksicilin se može uzimati za pijelonefritis (upala bubrega) i druge bolesti genitourinarnog sustava. Antibiotik se ne propisuje djeci mlađoj od 3 godine. Izravna kontraindikacija također se smatra netolerancijom na lijek.
  4. Ampicilin - puni naziv lijeka: Ampicilin trihidrat. Indikacija za uporabu lijeka treba smatrati zarazne bolesti dišnog trakta (tonzilitis, bronhitis, upala pluća). Antibiotik se izlučuje iz tijela putem bubrega i jetre, zbog čega se ampicilin ne propisuje osobama s akutnim zatajenjem jetre. Može se koristiti za liječenje djece.
  5. Amoksiklav je lijek koji ima kombinirani sastav. Spada u najnoviju generaciju antibiotika. Amoksiklav se koristi za liječenje zaraznih bolesti dišnog sustava, genitourinarnog sustava. Također se koristi u ginekologiji. Kontraindikacijom za primjenu lijeka treba smatrati preosjetljivost, žuticu, mononukleozu itd.

Popis ili popis antibiotika serije penicilina, koji je dostupan u obliku praha:

  1. Benzilpenicilin novokainska sol je antibiotik prirodnog porijekla. Indikacije za uporabu lijeka mogu se smatrati teškim zaraznim bolestima, uključujući kongenitalni sifilis, apscese različitih etiologija, tetanus, antraks i upalu pluća. Lijek praktički nema kontraindikacija, ali u modernoj medicini koristi se izuzetno rijetko.
  2. Ampicilin - koristi se za liječenje sljedećih zaraznih bolesti: sepsa (trovanje krvi), hripavac, endokarditis, meningitis, upala pluća, bronhitis. Ampicilin se ne koristi za liječenje djece, osoba s teškom insuficijencijom bubrega. Trudnoća se također može smatrati izravnom kontraindikacijom za korištenje ovog antibiotika.
  3. Ospamox se propisuje za liječenje bolesti genitourinarnog sustava, infekcija ginekološke i druge prirode. Propisuje se u postoperativnom razdoblju, ako je rizik od razvoja upalnog procesa visok. Antibiotik nije propisan za teške zarazne bolesti gastrointestinalnog trakta, u prisutnosti individualne netolerancije na lijek.

Važno: pod nazivom antibiotik, lijek bi trebao imati antibakterijski učinak na tijelo. Svi ti lijekovi koji djeluju na viruse nemaju nikakve veze s antibioticima.

Cijene lijekova

Sumamed - trošak varira od 300 do 500 rubalja.

Amoksicilin tablete - cijena je oko 159 rubalja. za pakiranje.

Ampicilin trihidrat - cijena tableta je 20-30 rubalja.

Ampicilin u obliku praška namijenjenog injekcijama - 170 rubalja.

Oksacilin - prosječna cijena lijeka varira od 40 do 60 rubalja.

Amoksiklav - cijena - 120 rubalja.

Ospamox - cijena varira od 65 do 100 rubalja.

Benzilpenicilin novokainska sol - 50 rubalja.

Benzilpenicilin - 30 rubalja.

Antibiotici za dijete

Pripravci na bazi penicilina (plijesni) za liječenje djece koriste se samo ako je indicirano.

Najčešće liječnici malim pacijentima propisuju:

  • Amoksiklav se može propisati novorođenčetu, kao i dojenčadi mlađoj od 3 mjeseca. Doziranje se izračunava prema shemi, na temelju stanja djeteta, njegove težine i težine simptoma.
  • Oxacillin - lijek se uzima pod nadzorom liječnika, može se propisati novorođenčetu ako je indicirano. Antibakterijska terapija provodi se pod nadzorom liječnika.
  • Ospamox - liječnik izračunava dozu za djecu. Određuje se prema shemi (30-60 mg se dijeli po kg težine i broju doza dnevno).

Pažljivo! Provođenje antibiotske terapije kod djece ima svoje nijanse. Iz tog razloga ne biste trebali samostalno propisivati ​​takve lijekove djetetu. Postoji rizik da pogriješite s dozom i nanesete ozbiljnu štetu zdravlju djeteta.

Antibiotici srodni penicilinima vrlo su učinkoviti. Otkrivene su krajem 19. stoljeća i našle su široku primjenu u medicini. Unatoč činjenici da patogeni mikroorganizmi često mutiraju, lijekovi ove klase i dalje su traženi.

Penicilini su prvi AMP-ovi razvijeni na temelju otpadnih produkata mikroorganizama. Oni pripadaju širokoj klasi β-laktamskih antibiotika (β-laktama), koji također uključuje cefalosporine, karbapeneme i monobaktame. Uobičajeno u strukturi ovih antibiotika je četveročlani β-laktamski prsten. β-laktami čine temelj moderne kemoterapije, budući da zauzimaju vodeće ili važno mjesto u liječenju većine infekcija.

Klasifikacija penicilina

Prirodno:

Benzilpenicilin (penicilin), natrijeve i kalijeve soli

Benzilpenicilin prokain (novokainska sol penicilina)

Benzatin benzilpenicilin

fenoksimetilpenicilin

Polusintetika:

izoksazolilpenicilini

aminopenicilini

ampicilin
Amoksicilin

karboksipenicilini

karbenicilin
tikarcilin

ureidopenicilini

Azlocilin
piperacilin

penicilini zaštićeni inhibitorima

Amoksicilin/klavulanat
Ampicilin/sulbaktam
Tikarcilin/klavulanat
Piperacilin/tazobaktam

Predak penicilina (i općenito svih β-laktama) je benzilpenicilin (penicilin G ili jednostavno penicilin), koji se u kliničkoj praksi koristi od ranih 40-ih godina prošlog stoljeća. Trenutno, skupina penicilina uključuje niz lijekova, koji su, ovisno o podrijetlu, kemijskoj strukturi i antimikrobnom djelovanju, podijeljeni u nekoliko podskupina. Od prirodnih penicilina u medicinskoj praksi koriste se benzilpenicilin i fenoksimetilpenicilin. Ostali lijekovi su polusintetski spojevi dobiveni kao rezultat kemijske modifikacije različitih prirodnih AMP-ova ili međuproizvoda njihove biosinteze.

Mehanizam djelovanja

Penicilini (i svi ostali β-laktami) djeluju baktericidno. Cilj njihovog djelovanja su proteini bakterija koji vežu penicilin, a koji djeluju kao enzimi u završnoj fazi sinteze peptidoglikana, biopolimera koji je glavna komponenta stanične stijenke bakterija. Blokiranje sinteze peptidoglikana dovodi do smrti bakterije.

Kako bi se prevladala široko rasprostranjena stečena rezistencija među mikroorganizmima povezana s proizvodnjom posebnih enzima - β-laktamaza koje uništavaju β-laktame, razvijeni su spojevi koji mogu nepovratno potisnuti aktivnost tih enzima, takozvani inhibitori β-laktamaza - klavulanska kiselina (klavulanat), sulbaktam i tazobaktam. Koriste se u stvaranju kombiniranih (inhibitorom zaštićenih) penicilina.

Budući da kod sisavaca nema peptidoglikana i proteina koji vežu penicilin, specifična toksičnost za β-laktame na makroorganizme nije karakteristična.

Spektar aktivnosti

prirodni penicilini

Karakterizira ih identičan antimikrobni spektar, ali se donekle razlikuju u razini djelovanja. MIC vrijednost fenoksimetilpenicilina u odnosu na većinu mikroorganizama u pravilu je nešto viša nego kod benzilpenicilina.

Od velike kliničke važnosti je otpornost oksacilina na stafilokokne β-laktamaze. Zbog toga je oksacilin vrlo aktivan protiv velike većine sojeva stafilokoka (uključujući PRSA) - uzročnika infekcija stečenih u zajednici. Djelovanje lijeka protiv drugih mikroorganizama nije od praktičnog značaja. Oksacilin ne djeluje na stafilokoke, čija rezistencija na peniciline nije povezana sa stvaranjem β-laktamaze, već s pojavom atipičnog PSB - MRSA.

Spektar djelovanja aminopenicilina je proširen zbog djelovanja na neke članove obitelji Enterobacteriaceae - E coli, šigela spp., Salmonela spp. i P. mirabilis, koje karakterizira niska razina proizvodnje kromosomskih β-laktamaza. Što se tiče aktivnosti protiv Shigella, ampicilin je malo bolji od amoksicilina.

Prednost aminopenicilina u odnosu na prirodne peniciline uočena je u odnosu na Haemophilus spp. Učinak amoksicilina na H. pylori.

Po spektru i razini djelovanja na gram-pozitivne bakterije i anaerobe aminopenicilini su usporedivi s prirodnim penicilinima. Međutim, listerije su osjetljivije na aminopeniciline.

Aminopenicilini su osjetljivi na hidrolizu svim β-laktamazama.

Antimikrobni spektar aminopenicilina zaštićenih inhibitorima (amoksicilin / klavulanat, ampicilin / sulbaktam) proširen je zbog takvih gram-negativnih bakterija kao što su Klebsiella spp., P. vulgaris, C. diversus, kao i anaerobi skupine B. fragilis koji sintetiziraju kromosomske β-laktamaze klase A.

Osim toga, aminopenicilini zaštićeni inhibitorima djeluju protiv mikroflore sa stečenom rezistencijom zbog proizvodnje β-laktamaze: stafilokoki, gonokoki, M.catarrhalis, Haemophilus spp., E coli, P. mirabilis.

Što se tiče mikroorganizama čija rezistencija na peniciline nije povezana s proizvodnjom β-laktamaze (npr. MRSA, S.pneumoniae), aminopenicilini zaštićeni inhibitorima ne pokazuju nikakve prednosti.

Spektar djelovanja karbenicilina i tikarcilina na gram-pozitivne bakterije općenito se podudara s drugim penicilinima, ali je razina aktivnosti niža.

Aktinomikoza.

Budući da dugodjelujući penicilini ne stvaraju visoke koncentracije u krvi i praktički ne prolaze kroz BBB, ne koriste se za liječenje teških infekcija. Indikacije za njihovu upotrebu ograničene su na liječenje tonzilofaringitisa i sifilisa (osim neurosifilisa), prevenciju erizipela, šarlaha i reumatizma. Fenoksimetilpenicilin se koristi za liječenje blagih i umjerenih streptokoknih infekcija (tonzilofaringitis, erizipel).

Zbog sve veće rezistencije gonokoka na penicilin njegova je empirijska primjena za liječenje gonoreje neopravdana.

oksacilin

Potvrđene ili sumnje na stafilokokne infekcije različite lokalizacije (s potvrdom osjetljivosti na oksacilin ili s malim rizikom od širenja rezistencije na meticilin).

Aminopenicilini i aminopenicilini zaštićeni inhibitorima

Glavne indikacije za uporabu ovih lijekova su iste. Imenovanje aminopenicilina više je opravdano u blagim i nekompliciranim infekcijama, a njihovi derivati ​​zaštićeni inhibitorima - u težim ili rekurentnim oblicima, kao iu prisutnosti podataka o visokoj incidenciji mikroorganizama koji proizvode β-laktamazu.

Način primjene (parenteralni ili oralni) odabire se ovisno o težini infekcije. Za oralnu primjenu prikladnije je koristiti amoksicilin ili amoksicilin/klavulanat.

Dodatne indikacije za propisivanje aminopenicilina zaštićenih inhibitorima su:

Karboksipenicilini i karboksipenicilini zaštićeni inhibitorima

Klinički značaj karboksipenicilina trenutno opada. Kao indikacije za njihovu primjenu mogu se smatrati bolničke infekcije uzrokovane osjetljivim sojevima. P.aeruginosa. Istodobno, karboksipeniciline treba propisati samo u kombinaciji s drugim AMP-ima koji djeluju protiv Pseudomonas aeruginosa (aminoglikozidi II-III generacije, fluorokinoloni).

Indikacije za primjenu tikarcilin/klavulanata nešto su šire i uključuju teške, uglavnom nozokomijalne, infekcije različite lokalizacije uzrokovane multirezistentnom i miješanom (aerobno-anaerobnom) mikroflorom:

Ureidopenicilini i ureidopenicilini zaštićeni inhibitorima

Ureidopenicilini u kombinaciji s aminoglikozidima koriste se za Pseudomonas aeruginosa (u slučaju osjetljivosti P.aeruginosa).

Piperacilin/tazobaktam se koristi za liječenje teških, pretežno nozokomijalnih, miješanih (aerobno-anaerobnih) infekcija različite lokalizacije:

postporođajne gnojno-septičke komplikacije;

ZhVP, žučni peritonitis, apscesi jetre;

Interakcije lijekova

Penicilini se ne smiju miješati u istoj štrcaljki ili u istom sustavu za infuziju s aminoglikozidima zbog njihove fizičke i kemijske nekompatibilnosti.

Kombinacija ampicilina s alopurinolom povećava rizik od "ampicilinskog" osipa.

Primjena visokih doza kalijeve soli benzilpenicilina u kombinaciji s diureticima koji štede kalij, pripravcima kalija ili ACE inhibitorima unaprijed određuje povećan rizik od hiperkalemije.

Potreban je oprez pri kombiniranju penicilina koji djeluju protiv Pseudomonas aeruginosa s antikoagulansima i antitrombocitnim lijekovima zbog mogućeg rizika od pojačanog krvarenja. Ne preporučuje se kombinirati s tromboliticima.

Primjenu penicilina u kombinaciji sa sulfonamidima treba izbjegavati jer to može oslabiti njihov baktericidni učinak.

Kolestiramin veže peniciline u gastrointestinalnom traktu i smanjuje njihovu oralnu bioraspoloživost.

Oralni penicilini mogu smanjiti učinkovitost oralnih kontraceptiva ometanjem enterohepatičke cirkulacije estrogena.

Penicilini mogu usporiti izlučivanje metotreksata iz tijela inhibicijom njegove tubularne sekrecije.

Informacije za pacijente

Unutar penicilina treba uzimati s puno vode. Ampicilin i oksacilin treba uzimati 1 sat prije jela (ili 2 sata nakon jela), fenoksimetilpenicilin, amoksicilin i amoksicilin/klavulanat - neovisno o unosu hrane.

Suspenziju za oralnu primjenu treba pripremiti i uzimati prema priloženim uputama.

Strogo se pridržavajte propisanog režima tijekom cijelog tijeka liječenja, ne preskačite dozu i uzimajte je u redovitim razmacima. Ako propustite dozu, uzmite je što je prije moguće; nemojte uzimati ako je skoro vrijeme za sljedeću dozu; nemojte udvostručiti dozu. Održavajte trajanje terapije, osobito kod streptokoknih infekcija.

Nemojte koristiti preparate kojima je istekao rok trajanja ili degradirane jer mogu biti otrovni.

Posavjetujte se s liječnikom ako u roku od nekoliko dana ne nastupi poboljšanje i pojave se novi simptomi. Ako se pojavi osip, koprivnjača ili drugi znakovi alergijske reakcije, prestanite uzimati lijek i obratite se liječniku.

Stol. Pripravci penicilinske skupine.
Glavne karakteristike i značajke primjene
GOSTIONICA Lekform LS F
(unutra), %
T ½, h * Režim doziranja Značajke lijekova
prirodni penicilini
Benzilpenicilin
(kalijeva i natrijeva sol)
Od. d / in. 250 tisuća jedinica;
500 tisuća jedinica;
1 milijun jedinica; 1,5 milijuna jedinica; 5 milijuna jedinica; 10 milijuna jedinica
u tikvici.
10-20 0,5-0,7 Parenteralno
Odrasli: 4-12 milijuna jedinica/dan
u 4-6 uvoda;
sa streptokoknim tonzilofaringitisom - 500 tisuća jedinica svakih 8-12 sati tijekom 10 dana;
s meningitisom i endokarditisom - 18-24 milijuna jedinica / dan
6 uvoda
djeca:
do 1 mjeseca: vidi odjeljak "Primjena AMP-a u djece";
stariji od 1 mjeseca: 50-100 tisuća jedinica / kg / dan u 4 injekcije;
sa streptokoknim tonzilofaringitisom - 25-50 tisuća jedinica / kg / dan u 2 injekcije tijekom 10 dana;
s meningitisom
300-400 tisuća jedinica / kg / dan
u 6 uvoda
Glavni prirodni penicilin.
Primarno djelovanje protiv gram-pozitivnih mikroorganizama.
Visoka alergenost
benzilpenicilin prokain Od. d / in.
600 tisuća jedinica;
i
1,2 milijuna jedinica;
u tikvici.
ND 24 V/m
Odrasli:
600 tisuća-1,2 milijuna jedinica / dan
u 1-2 injekcije
djeca:
do 1 mjeseca: vidi odjeljak "Primjena APM-a u djece";
stariji od 1 mjeseca: 50-100 tisuća jedinica / kg / dan
u 1-2 injekcije

Indikacije: streptokokne infekcije blage do umjerene težine, izvanbolnički oblici pneumokokne pneumonije.
U slučaju predoziranja mogući su psihički poremećaji.
Benzatin benzilpenicilin Od. d / in. 300 tisuća jedinica;
600 tisuća jedinica;
1,2 milijuna jedinica;
2,4 milijuna jedinica
u tikvici.
ND Nekoliko dana V/m
Odrasli: 1,2-2,4 milijuna jedinica
jednom;
sa sifilisom - 2,4 milijuna jedinica / dan svakih 5-7 dana (2-3 injekcije); za prevenciju reumatizma i ponovljenih erizipela - 1,2-2,4 milijuna jedinica jednom mjesečno
Djeca: 1,2 milijuna jedinica jednokratno;
za prevenciju reumatizma - 600 tisuća-1,2 milijuna jedinica ´ 1 puta mjesečno
Ne stvara visoke koncentracije u krvi.

Indikacije: sifilis, blage do umjerene streptokokne infekcije, prevencija šarlaha i recidivnih erizipela, cjelogodišnja prevencija reumatizma
Benzilpenicilin (kalijeva sol)/
benzilpenicilin prokain/benzatin benzilpenicilin (1:1:1)
(Bicilin-3)
Od. d / in.
1,2 milijuna jedinica po bočici.
ND Nekoliko dana V/m
Odrasli i djeca:
1,2 milijuna jedinica jednom
Ne stvara visoke koncentracije u krvi.
Intravaskularna primjena nije dopuštena.
Indikacije: blage do srednje teške streptokokne infekcije, cjelogodišnja prevencija reumatizma.
Kontraindiciran kod alergičnih na prokain (novokain)
benzatin benzilpenicilin/
benzilpenicilin prokain (4:1) ( Bicilin-5)
Od. d / in. 1,5 milijuna jedinica u bočici. ND Nekoliko dana V/m
Odrasli i djeca: 1,5 milijuna IU jednom; za prevenciju reumatizma - 1,5 milijuna jedinica jednom mjesečno
Vidi Bicillin-3
Fenoksimetil-penicilin tab. 0,1 g; 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 1,5 g; 1 milijun jedinica; 1,2 milijuna IU Tab. sol. 600 tisuća IU;
1 milijun IU
Dragee 100 tisuća jedinica Pore. za susp. d / gutanje 0,3 g; 0,6 g; 1,2 g; 300 tisuća IU / 5 ml
baka za susp. d / gutanje 125 mg / 5 ml; 300 tisuća IU / 5 ml
gospodine. 400 mg/ml; 750 tisuća IU / 5 ml
kapa d / gutanje 150 tisuća.
IU/ml
40-60 0,5-1,0 unutra
Odrasli: 0,25-0,5 g svakih 6 sati;
sa streptokoknim tonzilofaringitisom - 0,25 g svakih 8-12 sati tijekom 10 dana;
za prevenciju reumatizma - 0,25 g svakih 12 sati.
Djeca: 30-40 mg/kg/dan u 4 podijeljene doze;
sa streptokoknim tonzilofaringitisom - 0,125-0,25 g svakih 8-12 sati tijekom 10 dana
Ne stvara visoke koncentracije u krvi.
Indikacije: blage do srednje teške streptokokne infekcije, cjelogodišnja prevencija reumatizma
Izoksazolilpenicilini
oksacilin kape 0,25 g
tab. 0,25 g; 0,5 g
Od. d / in. 0,25 g; 0,5 g u bočici.
25-30 0,5-0,7 unutra
Odrasli: 0,5-1,0 g svakih 6 sati 1 sat prije jela
djeca:
do 1 mjeseca: vidi odjeljak "Primjena AMP-a u djece"; stariji od 1 mjeseca: 40-60 mg/kg/dan u 3-4 doze (ali ne više od 1,5 g/dan)
Parenteralno
Odrasli: 4-12 g/dan u 4-6 injekcija
Djeca: 0,2-0,3 g / kg / dan u 4-6 injekcija
Antistafilokokni penicilin.
Kada se uzima oralno, ne stvara visoke koncentracije u krvi.
Indikacije: stafilokokne infekcije (osim onih uzrokovanih MRSA)
Aminopenicilini
ampicilin tab. 0,125 g; 0,25 g
kape 0,25 g; 0,5 g
obustavi d / gutanje 0,125 g / 5 ml; 0,25 g/5 ml
Od. d / in. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g
Od. za susp. za oralnu primjenu 5 g
Sir., 0,25 g/5 ml
Od. d / kapa za oralnu primjenu za djecu 100 mg / ml
35-40 1,0 unutra
Odrasli: 0,5 g svakih 6 sati 1 sat prije jela
Djeca: 30-50 mg/kg/dan u 4 podijeljene doze
Parenteralno
Odrasli: 2-6 g/dan u 4 injekcije;
s meningitisom i endokarditisom - 8-12 g / dan u 4-6 injekcija
djeca:
do 1 mjeseca: vidi odjeljak "Primjena AMP-a u djece"; stariji od 1 mjeseca: 50-100 mg / kg / dan u 4 injekcije;
s meningitisom - 0,3 g / kg / dan u 6 injekcija
Spektar djelovanja je proširen zbog E coli, Salmonella, Shigella, sojevi koji ne proizvode β-laktamazu H.influenzae.
Kada se uzima oralno, ne stvara visoke koncentracije u krvi. Može izazvati nealergijski osip
Amoksicilin tab. 0,125 g;
0,25 g; 0,5 g; 0,375 g; 0,75 g; 1,0 g
tab. sol.
0,75 g; 1,0 g
kape 0,25 g; 0,5 g
kapa za oralnu primjenu 100 mg/ml
baka za susp.
d / gutanje 0,125 g / 5 ml; 0,25 g/5 ml
75-93 ** 1-1,3 unutra
Odrasli: 0,25-0,5 g svakih 8 sati;
za prevenciju endokarditisa - 3,0 g jednom
Djeca: 30-60 mg/kg/dan u 3 podijeljene doze
Bioraspoloživost je neovisna o hrani.
Indikacije: infekcije DP i MVP blage do umjerene težine; iskorjenjivanje H. pylori; prevencija endokarditisa
Karboksipenicilini
karbenicilin Od. d / in. 1,0 g u bočici. 10-20 1 I/V
Odrasli i djeca:
0,4-0,6 g / kg / dan u 6-8 injekcija
Uvod se provodi sporom infuzijom 30-60 minuta
P.aeruginosa
Niska aktivnost protiv Gram-pozitivnih koka.
Može uzrokovati poremećaje elektrolita, poremećenu agregaciju trombocita, flebitis
Ureidopenicilini
Azlocilin Od. d / in. 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g; 4,0 g po bočici. ND 1 I/V
Odrasli: 0,2-0,35 g/kg/dan u 4-6 injekcija
djeca:
do 1 mjeseca: vidi odjeljak "Primjena AMP-a u djece"; stariji od 1 mjeseca: 0,2-0,3 g / kg / dan u 4 injekcije
Spektar je proširen za Enterobacteriaceae i nefermentirajuće bakterije.
Glavni klinički značaj je aktivnost protiv P.aeruginosa ali sada su mnogi sojevi otporni.
piperacilin Od. d / in. 1,0 g; 2,0 g; 3,0 g; 4,0 g po bočici. ND 1 I/V
Odrasli: 0,2-0,3 g/kg/dan u 4-6 injekcija
Djeca: 0,15-0,3 g / kg / dan u 3-4 injekcije
Uvod se provodi sporom infuzijom tijekom 30 minuta
Spektar je proširen za Enterobacteriaceae i nefermentirajuće bakterije.
Glavni klinički značaj je aktivnost protiv P.aeruginosa ali sada su mnogi sojevi otporni.
Bolje se podnosi od karbenicilina
Penicilini zaštićeni inhibitorima
amoksicilin/
klavulanat
Od. za susp.
d / gutanje 0,156 g / 5 ml za djecu; 0,312 g/
5 ml
tab. 0,375 g; 0,625 g; 1,0 g
Od. d / kapa 0,063 g/ml
Od. liof. d / in. 0,6 g; 1,2 g
90/75 1,3/1 Unutra (za vrijeme obroka)
Odrasli: 0,375-0,625 g svakih 8-12 sati
Djeca: 40-60 mg/kg/dan (kao amoksicilin) ​​u 3 podijeljene doze
I/V
Odrasli: 1,2 g svakih 6 do 8 sati.
Djeca: 40-60 mg/kg/dan (kao amoksicilin) ​​u 3 doze
H.influenzae, predstavnici Enterobacteriaceae i B. fragilis.
ampicilin/
sulbaktam
(sultamicilin)

ampicilin/
sulbaktam

tab. 0,375 g
Od. za susp.
d / gutanje 0,25 g / 5 ml Pore. liof. d / in. 0,25 g; 0,5 g; 0,75 g; 1,0 g; 1,5 g; 3,0 g po bočici.
ND 1/1 unutra
Odrasli: 0,375-0,75 g svakih 12 sati
Djeca: 50 mg/kg/dan u 2 podijeljene doze
Parenteralno
Odrasli: 1,5-12 g/dan
u 3-4 injekcije
Djeca: 150 mg/kg/dan
u 3-4 injekcije
Spektar proširen PRSA sojevima koji proizvode β-laktamazu H.influenzae, neki predstavnici Enterobacteriaceae i B. fragilis.
Veće mogućnosti za infekcije DP i MVP. Može se koristiti kod infekcija kože i mekih tkiva, intraabdominalnih infekcija, za profilaksu u kirurgiji
tikarcilin/
klavulanat
Od. liof. d/inf. 1,6 g i 3,2 g po bočici. ND 1/1 I/V
Odrasli: 3,1 g svakih 6 do 8 sati
kod teških infekcija - svaka 4 sata
Djeca: 0,2-0,3 g / kg / dan u 4-6 injekcija
Uvod se provodi sporom infuzijom tijekom 30 minuta
Spektar proširen PRSA sojevima koji proizvode β-laktamazu Enterobacteriaceae i B. fragilis. Koristi se za nozokomijalne infekcije
piperacilin/
tazobaktam
Od. liof. d/inf. 2,25 g i 4,5 g po bočici. ND 1/1 I/V
Odrasli i djeca starija od 12 godina: 2,25-4,5 g svakih 6-8 sati
Uvod se provodi sporom infuzijom tijekom 30 minuta
Široki spektar koji pokriva većinu Gram-pozitivnih i Gram-negativnih organizama B. fragilis.
Koristi se za nozokomijalne infekcije. Nije namijenjeno djeci mlađoj od 12 godina

* Uz normalnu funkciju bubrega

** Flemoxin Solutab

Antibiotici iz serije penicilina karakteriziraju niska toksičnost, prošireni spektar djelovanja. Penicilinski antibiotici imaju baktericidni učinak na većinu sojeva gram-pozitivnih, gram-negativnih bakterija, Pseudomonas aeruginosa.

Djelovanje lijekova s ​​popisa penicilinskih antibiotika određeno je njihovom sposobnošću da izazovu smrt patogene mikroflore. Penicilini djeluju baktericidno, u interakciji s bakterijskim enzimima, ometajući sintezu bakterijske stijenke.

Ciljevi za peniciline su bakterijske stanice koje se razmnožavaju. Za ljude su antibiotici penicilinske skupine sigurni, budući da membrane ljudskih stanica ne sadrže bakterijski peptidoglikan.

Klasifikacija

Prema načinu proizvodnje i svojstvima razlikuju se dvije glavne skupine penicilinskih antibiotika:

  • prirodno - otkrio Flemming 1928.;
  • polusintetski - prvi put stvoren 1957. godine, kada je izolirana aktivna jezgra antibiotika 6-APK.

Brojni prirodni penicilini dobiveni iz Penicillum microfungus nisu otporni na enzime bakterijske penicilinaze. Zbog toga je spektar djelovanja serije prirodnih penicilina sužen u odnosu na skupinu polusintetskih lijekova.

Klasifikacija serije penicilina:

  • prirodno;
    • fenoksimetilpenicilin - Ospen i analozi;
    • benzatin benzilpenicilin - Retarpen;
    • benzilpenicilin - prokain penicilin;
  • polusintetika;
    • aminopenicilini - amoksicilini, ampicilini;
    • antistafilokokni;
    • protiv pseudomonasa;
      • karboksipenicilini;
      • ureidopenicilini;
    • zaštićen inhibitorima;
    • kombinirani.

Pod utjecajem raširene uporabe antibiotika, bakterije su naučile proizvoditi enzime beta-laktamaze koje uništavaju peniciline u želucu.

Kako bi se prevladala sposobnost bakterija koje proizvode beta-laktamazu da unište antibiotike, stvorena su kombinirana sredstva zaštićena inhibitorima.

Spektar djelovanja

Prirodni penicilini djeluju protiv bakterija:

  • gram-pozitivni - stafilokoki, streptokoki, pneumokoki, listerija, bacili;
  • gram negativne - meningokoki, gonokoki, Haemophilus ducreyi - uzročnici mekog šankra, Pasteurella multocida - uzročnici pastereleze;
  • anaerobi - klostridije, fusobakterije, aktinomicete;
  • spirohete - leptospire, borelije, blijede spirohete.

Spektar djelovanja polusintetskih penicilina je širi od prirodnog.

Polusintetske skupine antibiotika s popisa penicilinske serije klasificiraju se prema spektru djelovanja na:

  • nije aktivan na Pseudomonas aeruginosa;
  • antipseudomonalni lijekovi.

Indikacije

Kao lijekovi prve linije za liječenje bakterijskih infekcija, antibiotici iz serije penicilina koriste se u liječenju:

  • bolesti dišnog sustava - upala pluća, bronhitis;
  • ORL bolesti - otitis media, tonzilitis, tonzilofaringitis, šarlah;
  • bolesti mokraćnog sustava - cistitis, pijelonefritis
  • gonoreja, sifilis;
  • infekcije kože;
  • osteomijelitis;
  • blennoreja novorođenčadi;
  • bakterijske lezije sluznice, vezivnog tkiva;
  • leptospiroza, aktinomikoza;
  • meningitis.

prirodni penicilini

Prirodne benzilpeniciline uništavaju i beta-laktamaze i želučani sok. Pripravci ove skupine proizvode se kao lijekovi za injekcije:

  • produljeno djelovanje - analozi s imenima Bicillins brojevima 1 i 5, novokainska sol benzilpenicilina;
  • kratkog djelovanja - natrijeve, kalijeve soli benzilpenicilina.

Dugotrajno se otpuštaju u krv kada se intramuskularno primijenjeni depo oblici penicilina polagano oslobađaju iz mišića u krv nakon injekcije:

  • Bicellins 1 i 5 - propisuju se 1 puta dnevno;
  • Benzilpenicilin novokainska sol - 2 - 3 rublja / dan.

Aminopenicilini

Antibiotici s popisa aminopenicilina učinkoviti su protiv većine infekcija uzrokovanih bakterijama Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae i drugim nazivima pretežno gram-negativnih bakterija.

Popis antibiotika aminopenicilina serije penicilina uključuje lijekove:

  • serija ampicilina;
    • Ampicilin trihidrat;
    • ampicilin;
  • amoksicilin;
    • Flemoxin Solutab;
    • Ospamox;
    • Amosin;
    • Eko lopta.

Djelovanje antibiotika s popisa ampicilina i amoksicilina, spektri djelovanja lijekova ovih skupina penicilina su slični.

Antibiotici serije ampicilina imaju slabiji učinak na pneumokoke, međutim, aktivnost ampicilina i njegovih analoga s imenima ampicilin Akos, ampicilin trihidrat je veća u odnosu na shigella.

Propisani su antibiotici skupine:

  • ampicilini - iznutra u tabletama i injekcijama u / m, u / u;
  • amoksicilini - za oralnu primjenu.

Niz amoksicilina je učinkovit protiv Pseudomonas aeruginosa, ali neke članove skupine uništavaju bakterijske penicilinaze. Penicilini iz skupine ampicilinskih antibiotika rezistentni su na enzime penicilinaze.

Antistafilokokni penicilini

Grupa antistafilokoknih penicilina uključuje antibiotike imena:

  • oksacilin;
  • dikloksacilin;
  • nafcilin;
  • meticilin.

Lijekovi su otporni na stafilokokne penicilinaze, koje uništavaju druge antibiotike iz serije penicilina. Najpoznatiji iz ove skupine je antistafilokokni lijek Oxacillin.

Antipseudomonalni penicilini

Antibiotici ove skupine imaju širi spektar djelovanja od aminopenicilina, učinkoviti su protiv Pseudomonas aeruginosa, koja uzrokuje teški cistitis, gnojni tonzilitis i kožne infekcije.

Popis antipseudomonalnih penicilina uključuje:

  • karboksipenicilini - lijekovi;
    • Carbetsin;
    • Piopen;
    • karbenicilin dinatrij;
    • Timentin;
  • skupina ureidopenicilina;
    • Secureopen;
    • Azlin;
    • baypen;
    • piperacilin Picilin.

Karbenicilin je dostupan samo kao prašak za intramuskularnu injekciju. Antibiotici ove skupine propisani su za odrasle.

Timentin je propisan za teške infekcije genitourinarnog, dišnog sustava. Azlocilin i analozi propisuju se u injekcijama za gnojno-septička stanja:

  • peritonitis;
  • septički endokarditis;
  • sepsa;
  • apsces pluća;
  • teške infekcije genitourinarnog sustava.

Piperacilin se prvenstveno propisuje za infekcije uzrokovane Klebsiella.

Kombinirani agensi zaštićeni inhibitorima

Penicilini zaštićeni inhibitorima uključuju kombinirane pripravke koji uključuju antibiotik i tvar koja blokira aktivnost bakterijske beta-laktamaze.

Kao inhibitori beta-laktamaze, kojih ima oko 500 vrsta, su:

  • klavulanska kiselina;
  • tazobaktam;
  • sulbaktam.

Za liječenje respiratornih, genitourinarnih infekcija koriste se uglavnom zaštićeni antibiotici iz serije penicilina pod nazivima:

  • amoksicilin + klavunat;
    • Augmentin;
    • Amoxiclav;
    • Amoxil;
  • ampicilin + sulbaktam - Unazin.

Od infekcija koje se javljaju u pozadini oslabljenog imuniteta, propisati:

  • tikarcilin + klavunat - Timentin;
  • piperacilin + tazobaktam - Tazocin.

Lijekovi kombiniranog djelovanja uključuju antibakterijsko sredstvo Ampiox i njegov analog Ampiox-natrij, uključujući ampicilin + oksacilin.

Ampiox je dostupan u obliku tableta i praška za injekcije. Ampiox se koristi u liječenju djece i odraslih od teške sepse, septičkog endokarditisa, postporođajne infekcije.

Penicilini za odrasle

Popis polusintetskih penicilina, koji se naširoko koriste za tonzilitis, otitis media, faringitis, sinusitis, upalu pluća, uključuje lijekove u tabletama i injekcijama:

  • Hyconcil;
  • Ospamox;
  • Amoxiclav;
  • Amoxicar;
  • ampicilin;
  • Augmentin;
  • Flemoxin Solutab;
  • Amoxiclav;
  • piperacillin;
  • Ticarcillin;

Protiv gnojnog, kroničnog pijelonefritisa, bakterijskog cistitisa, uretritisa, endometritisa, salpingitisa kod žena, propisuju se penicilini:

  • Augmentin;
  • Amoxiclav;
  • Ampicilin + sulbaktam;
  • Medoklav;
  • Piperacilin + tazobaktam;
  • Tikarcilin s klavulanatom.

Penicilini se ne koriste protiv prostatitisa, jer ne prodiru u tkivo prostate.

Uz alergiju na peniciline, pacijent može imati urtikariju, anafilaktički šok, au slučaju liječenja cefalosporinima.

Kako bi se izbjegla alergijska reakcija, kada su alergični na beta-laktamske antibiotike, koji su penicilini i cefalosporini, propisuju se antibiotici iz skupine makrolida.

Pogoršanje kroničnog pijelonefritisa u trudnica liječi se:

  • ampicilin;
  • Amoksicilin + klavulanat;
  • Tikarcilin + klavulanat;
  • Oksacilin - sa stafilokoknom infekcijom.

Popis nepenicilinskih antibiotika koje liječnik može propisati tijekom trudnoće za tonzilitis, bronhitis ili upalu pluća uključuje lijekove:

  • cefalosporini;
    • Cefazolin;
    • Ceftriakson;
  • makrolidi;
    • azitromicin;
    • Klaritromicin.

Penicilini za liječenje djece

Penicilini su niskotoksični antibiotici, zbog čega se često propisuju za zarazne bolesti kod djece.

Prednost u liječenju djece imaju penicilini zaštićeni inhibitorima za oralnu primjenu.

Popis penicilinskih antibiotika namijenjenih liječenju djece uključuje Amoksicilin i analoge, Augmentin, Amoksiklav, Flemoksin i Flemoklav Solutab.

Koriste se za liječenje djece i oblika antibiotika Solutab serije nepenicilina, popis uključuje analoge s imenima:

  • Vilprafen Solutab;
  • Unidox Solutab.

Lijekovi u obliku Solutab disperzibilnih tableta nisu ništa manje učinkoviti od injekcija, a uzrokuju manje dječje tuge i suza tijekom liječenja. O antibioticima u obliku raspršujućih šumećih tableta možete pročitati na stranici "Antibiotik Solutab".

Od rođenja, lijek Ospamox i niz njegovih analoga, koji se proizvode u topivim tabletama, granulama i prahu za pripremu suspenzije, koriste se za liječenje djece. Doziranje propisuje liječnik, ovisno o dobi i težini djeteta.

U djece je moguće nakupljanje penicilina u tijelu uzrokovano nezrelošću mokraćnog sustava ili bolešću bubrega. Povećana koncentracija antibiotika u krvi ima toksični učinak na živčane stanice, što se očituje konvulzijama.

Kada se pojave takvi simptomi, liječenje se zaustavlja, a antibiotik iz serije penicilina dijete zamjenjuje lijekom druge skupine.

Kontraindikacije, nuspojave penicilina

Alergija na analoge penicilina i cefalosporine je kontraindikacija za primjenu serije penicilina. Ako se tijekom liječenja pojavi osip, svrbež, trebate prestati uzimati lijekove i posavjetovati se s liječnikom.

Alergija na peniciline može se manifestirati kao Quinckeov edem, anafilaksija.

Popis nuspojava penicilina je mali. Glavna negativna manifestacija je suzbijanje korisne crijevne mikroflore.

Proljev, kandidijaza, osip na koži - to su glavne nuspojave od uporabe penicilina. Rjeđe se manifestiraju nuspojave lijekova ove serije:

  • mučnina, povraćanje;
  • glavobolja;
  • pseudomembranozni kolitis;
  • edem.

Primjena određenih skupina penicilinske serije - benzilpenicilina, karbenicilina, može izazvati poremećaj ravnoteže elektrolita s pojavom hiperkalemije ili hipernatrijemije, što povećava rizik od srčanog udara, povišenog krvnog tlaka.

Širi popis nuspojava kod oksacilina i analoga:

  • kršenje formule leukocita - nizak hemoglobin, niski neutrofili;
  • na dijelu bubrega kod djece - pojava krvi u mokraći;
  • groznica, povraćanje, mučnina.

Da biste spriječili razvoj nuspojava, potrebno je pridržavati se uputa za uporabu, uzimati lijek u dozi koju je propisao liječnik.

Za više informacija o svakoj skupini penicilinskih antibiotika pogledajte odjeljak "Lijekovi".

Antibiotici (a/b) - tvari koje postoje u prirodi ili ih je čovjek sintetizirao iz prirodnih sirovina, a inhibiraju rast patogenih bakterija koje napadaju tijelo. Antibiotici se također koriste kao lijekovi protiv raka u onkologiji.

Otkriće penicilina i njegovih svojstava

Mnoge su se bolesti prije otkrića antibiotika činile neizlječivima, liječnici i znanstvenici diljem svijeta željeli su pronaći tvar koja bi pomogla poraziti patogene mikrobe, a da pritom ne ošteti ljudsko tijelo. Ljudi su umirali od rana zaraženih bakterijama, sepse, upale pluća, tuberkuloze, gonoreje i drugih jednako opasnih bolesti.

Prekretnicom u povijesti medicine smatra se 1928. godina - godina otkrića penicilina. Milijuni spašenih života zaslužni su za ovo otkriće Sir Alexandera Fleminga, čije je ime poznato u cijelom svijetu. Slučajno uzgoj plijesni vrste Penicillium notatum na hranjivoj podlozi u Flemingovom laboratoriju i promatranje samog znanstvenika dali su priliku da se pobijede zarazne bolesti.

Nakon otkrića penicilina, znanstvenici su imali jedan zadatak - izolirati ovu tvar u čistom obliku. Pokazalo se da stvar nije laka, no početkom 40-ih godina 20. stoljeća dvojica znanstvenika, Howard Florey i Ernst Cheyne, uspjeli su sintetizirati lijek s antibakterijskim svojstvima.

Svojstva penicilina

Antibiotici iz skupine penicilina inhibiraju rast i razvoj mikroorganizama kao što su:


Ovo je samo mali popis onih bakterija čija je vitalna aktivnost potisnuta penicilinom i lijekovima iz ove obitelji.

Klasifikacija penicilina i popis lijekova

U osnovi kemijske formule obitelji penicilina nalazi se beta-laktamski prsten, pa se svrstavaju u beta-laktamske antibiotike.

Budući da se penicilin u medicini koristi više od 70 godina, neke su bakterije razvile otpornost na ovu tvar u obliku enzima beta-laktamaze.

Mehanizam djelovanja enzima je afinitet beta-laktamskog prstena za hidrolitičke enzime bakterijske stanice, što olakšava njihovo vezanje, a posljedično i inaktivaciju antibiotika.

Trenutno se u većoj mjeri koriste polusintetski antibiotici: kemijska formula prirodnog antibiotika uzima se kao osnova i podvrgava se korisnim modifikacijama. Zahvaljujući tome, čovječanstvo se još uvijek može oduprijeti bakterijama koje svake godine razvijaju vlastite mehanizme otpornosti na antibiotike.

Sadašnje Savezne smjernice za uporabu lijekova daju sljedeću klasifikaciju penicilina:



Zadržimo se malo više na svakoj klasi antibiotika i vidimo u kojim slučajevima se koriste.

Prirodni antibiotici kratkog djelovanja

Prirodni antibiotici nemaju inhibitore beta-laktamaze, pa se nikada ne koriste protiv stafilokoka.

Benzilpenicilin je aktivan u liječenju antraksa, lobarne pneumonije, pleuritisa, bronhitisa, sepse, peritonitisa, meningitisa (u odraslih i djece od 2 godine), bolesti genitourinarnog sustava, ORL bolesti, infekcija rana i infekcija kože.

Kontraindikacije i ograničenja za uporabu: alergija na penicilin, peludna groznica, bronhijalna astma, aritmija, oštećena funkcija bubrega.

Nuspojave: za sve antibiotike penicilinske skupine, glavna nuspojava je alergijska reakcija u obliku anafilaktičkog šoka, urtikarije, Quinckeovog edema, hipertermije, nefritisa, kožnih osipa. Mogući kvarovi u radu srca. Uz uvođenje velikih doza - konvulzije (u djece).

Prirodni antibiotici dugog djelovanja

Benzilpenicilin benzatin se koristi kod sifilisa, upale krajnika, šarlaha, infekcija rana. Koristi se za prevenciju postoperativnih komplikacija.

Kontraindikacije: sklonost alergijskim reakcijama na penicilin, bronhijalna astma, peludna groznica. Nuspojave: alergijski odgovor, anemija, leukopenija i trombocitopenija, glavobolja, apsces na mjestu injekcije.

Benzilpenicilin prokain se koristi u liječenju akutnih upalnih bolesti dišnog sustava, septičkog endokarditisa, meningitisa, osteomijelitisa, peritonitisa, upalnih procesa urogenitalnog i bilijarnog trakta, infekcija rana, dermatoza, očnih bolesti. Koristi se za recidive reumatizma i erizipela.

Kontraindikacije: preosjetljivost na penicilin i prokain. Nuspojava: alergijska reakcija, mučnina, konvulzije.

Antistafilokokni lijekovi

Oxacillin se smatra glavnim predstavnikom ove skupine antibiotika. Spektar djelovanja sličan je benzilpenicilinu, ali za razliku od potonjeg, ova tvar može uništiti stafilokokne infekcije.

Kontraindikacije: alergija na penicilin. Nuspojave: urtikarija, kožni osip. Rijetko - edem, anafilaktički šok.

Probavne smetnje, groznica, mučnina, povraćanje, žutica, hematurija (u djece).

Antibiotici širokog spektra

Ampicilin se kao aktivni sastojak koristi u mnogim antibioticima. Koristi se za liječenje zaraznih bolesti probavnog sustava, akutnih infekcija dišnog i mokraćnog sustava, meningitisa, endokarditisa, klamidijskih infekcija.

Popis lijekova koji sadrže ampicilin: ampicilin trihidrat, ampicilin natrijeva sol, ampicilin-AKOS, ampicilin AMP-Forte, ampicilin-Inotek i drugi.

Amoksicilin je poboljšani derivat ampicilina. To je vodeći antibiotik koji se uzima oralno, odnosno kroz usta. Koristi se za akutne respiratorne bolesti, meningokokne infekcije, upalne procese gastrointestinalnog trakta, lajmsku bolest. Koristi se u prevenciji antraksa kod djece i trudnica.

Popis lijekova koji sadrže amoksicilin: Amoxisar, Amoxicillin Sandoz, Amoxicillin-ratiopharm, Amoxicillin DS itd.

Kontraindikacije za ovu skupinu a/b: preosjetljivost, trudnoća, oštećenje funkcije jetre, mononukleoza. Ampicilin je kontraindiciran u djece mlađe od 1 mjeseca.

Nuspojave: dispeptički poremećaji, disbakterioza, kandidijaza, alergije, poremećaji CNS-a, superinfekcija.

Antipseudomonalni lijekovi

Karboksipenicilini sadrže djelatnu tvar karbenicilin. U ovom slučaju, naziv lijeka podudara se s aktivnom tvari. Koristi se u liječenju bolesti uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa. Trenutno se praktički ne koristi u medicini zbog dostupnosti aktivnijih lijekova.

U ureidopeniciline spadaju: Mezlocilin, Piperacilin, Azlocilin. Kontraindikacije: preosjetljivost na penicilin, trudnoća.

Nuspojave: poremećaji prehrane, mučnina, povraćanje, urtikarija. Moguća medikamentozna groznica, glavobolja, oštećena bubrežna funkcija, superinfekcija.

Značajke primjene penicilinskih antibiotika u djece.

Primjeni antibiotika u pedijatrijskoj terapiji uvijek se posvećuje veća pažnja, budući da djetetovo tijelo još nije u potpunosti formirano i mnogi organski sustavi ne rade punim kapacitetom. Stoga, izbor lijeka za novorođenčad i malu djecu, liječnici trebaju uzeti s odgovornošću.

U novorođenčadi Penicilin se koristi za sepsu i toksične bolesti. U djece prvih godina života koristi se za liječenje upale pluća, otitisa, pleuritisa, meningitisa.

Uz ARVI, tonzilitis, sinusitis, bronhitis, cistitis, djeci se najčešće propisuju Amoxicillin, Flemoxin, Amoxiclav, Augmentin. Ovi antibiotici smatraju se učinkovitijim i manje toksičnim za djetetovo tijelo.

Disbakterioza je jedna od komplikacija liječenja antibioticima, budući da korisna mikroflora djece umire zajedno s patogenim bakterijama. Stoga se liječenje antibioticima mora kombinirati s primjenom probiotika. Rijetka nuspojava je alergijska reakcija na penicilin u obliku osipa.

U novorođenčadi i male djece izlučujuća funkcija bubrega nije dovoljno razvijena te je moguće nakupljanje penicilina u organizmu. Posljedica toga je razvoj napadaja.

Sada je teško zamisliti naš život bez antibiotika. Uz njihovu pomoć moguće je liječiti mnoge bolesti koje muče čovječanstvo. Ali morate shvatiti da česta uporaba antibiotika nije samo štetna za ljudsko tijelo, već također koristi bakterijama protiv kojih se koriste. Prije upotrebe antibiotika uvijek se posavjetujte sa svojim liječnikom.

Slični postovi