Papaveriini kasutatakse kui. Papaverine - juhised, kasutamine, ülevaated. Papaveriini ravimküünlad, kasutusjuhised

Papaveriin, mille vastu see kombineeritud antihüpertensiivne ja spasmolüütiline ravim aitab? Ravimil on ka valuvaigistav toime. Kasutusjuhendis selgitatakse, et Papaveriin aitab spasmide ja koolikute korral ning aitab alandada kõrget vererõhku.

Väljalaske vorm ja koostis

Papaveriin tablettidena 0,01 g või 0,04 g, olenevalt patsientide sihtrühmast (esimesi kasutatakse pediaatrilises praktikas 6 kuu pärast), mis on pakendatud 10 tk kontuurblistritesse. Suukaudne vorm on kergelt mõru maitsega, valge värvusega ja lõhnatu.

Süstelahus 2% 2 ml ampullides. Papppakendis on tavaliselt 10 tk ja ravimpreparaadi kasutusjuhend. Rektaalsed ravimküünlad või suposiidid pärasoolde sisestamiseks, igaüks 0,02 g; Kinnitatud PVC või alumiiniumfooliumi blisterpakenditesse, igaüks 10 tükki. Taldrik ravimi ja annotatsiooniga asetatakse pappkarpi.

Tableti kujul on:

• papaveriinvesinikkloriid - 10 mg 1 tabletis;
• Rafineeritud suhkur;
• kartulitärklis;
• steariinhape;
• talk.

Süstelahus sisaldab:

• papaveriinvesinikkloriid - 20 mg 1 ml meditsiinilise vedeliku kohta;
• D,L-metioniin;
• dinaatriumedetaat;
• süstevesi.

Rektaalsed ravimküünlad hõlmavad:

• papaveriinvesinikkloriid - 0,02 g 1 suposiidis kaaluga 1,25 g;
• emulgaator nr 1;
• kosmeetiline steariin;
• kõva rasv.

Terapeutiline toime

Papaveriinil, mis aitab bronhospasmi vastu, on spasmolüütiline (leevendab silelihaste ja perifeersete veresoonte spasme), mõõdukas lokaalne valuvaigistav, samuti kerge hüpotensiivne (alandab veidi vererõhku) ja rahustav (rahustav) toime. Papaveriin pärsib ensüümi fosfodiesteraasi aktiivsust, mis põhjustab tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (cAMP) nimelise nukleotiidi akumuleerumist rakus ja kaltsiumitaseme langust, mis omakorda põhjustab silelihaste kontraktiilsuse halvenemist ja soodustab nende lõõgastumist. Papaveriin leevendab spasme, toimides soolestiku silelihastele ja teistele seedetrakti organitele, sapi- ja põiele, bronhidele, neerudele, emakale, veresoontele, samal ajal kui sellel on ainult lõõgastav (mitte halvav) toime, õiged lihasliigutused. täielikult säilinud.

Meditsiin Papaveriin: mis aitab

Kasutamise näidustused hõlmavad järgmisi haigusseisundeid ja patoloogiaid:

• kõhuorganite silelihaste spasmid (eriti sageli koletsüstiidi, spastilise koliidi või püloorse spasmiga);
• hüpertensiivne kriis (kombineeritud konservatiivse ravi korral);
• neerukoolikud;
• endarteriit;
• perifeersete veresoonte spasm;
• aju veresoonte valendiku vähenemine arterite lihaskihi kokkutõmbumise tõttu;
• stenokardia;
• bronhospasm;
• vaskulaarse päritoluga arteriaalse neeru sissevoolu vähendamine;
• uriinipeetus kuseteede spasmist.

Kasutamisnäidustused hõlmavad ka premedikatsiooni etappi enne kirurgilisi sekkumisi kõhuõõnes, proktoloogilisi ja uroloogilisi manipuleerimisi. Milleks seda kasutatakse - silelihaste elementide lõdvestamine (üksikasju vt lõigust "Farmakoloogiline toime").

Vastunäidustused

Allergiliste reaktsioonide vältimiseks ei tohi Papaverine'i kasutada, kui olete selle komponentide suhtes ülitundlik. Kui ravimi võtmise ajal ilmnevad allergia nähud, tuleb ravim koheselt katkestada. Vastavalt juhistele on Papaverine vastunäidustatud:

• alla 6 kuu vanused lapsed (mõnede allikate järgi kuni 1 aasta);
• eakad inimesed (kehatemperatuuri olulise tõusu ohu tõttu);
• arteriaalse hüpotensiooniga (madal vererõhk) inimesed;
• ägeda neerupuudulikkusega patsiendid;
• glaukoomiga patsiendid;
• häirunud (lühendatud või raskendatud) atrioventrikulaarse juhtivusega inimesed;
• koomas patsiendid.

Papaveriini juhised keelavad selle samaaegse kasutamise farmakoloogilise rühma "Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid" ravimitega.

Papaveriin: kasutusjuhised

Vastavalt näidustustele võetakse Papaverine tableti kujul suu kaudu kuni neli korda päevas. Täiskasvanu ühekordne annus on 40-60 mg ravimit. Ühekordne annus lastele sõltub vanusest:

• 6 kuud kuni 2 aastat - 5 mg;
• 3-4 aastat - 5 kuni 10 mg;
• 5-6 aastat - 10 mg;
• 7-9 aastat - 10 kuni 15 mg;
• 10-14 aastat - 15 kuni 20 mg.

Papaveriini süstelahust, mis aitab kiiresti leevendada valulikke sümptomeid, manustatakse subkutaanselt ja intramuskulaarselt mitte rohkem kui 4 korda päevas, 1-2 ml. Intravenoosne manustamine on võimalik ainult aeglaselt ja arsti järelevalve all, samal ajal kui 20 mg Papaverine'i on eelnevalt lahjendatud 10-20 ml 0,9% NaCl lahuses. Papaverine'i kasutamine suposiitide kujul on lubatud ainult täiskasvanutele, 20-40 mg kuni kolm korda päevas. Papaverine'i annuse ja kasutamise kestuse raseduse ajal määrab arst individuaalselt.

Kõrvalmõju

Papaveriin on ravim, millel on veidi väljendunud kõrvaltoimed. Mõnel juhul täheldatakse selle võtmise ajal mõõdukaid närvisüsteemi häireid (peavalu, pearinglus, higistamine, unisus, nõrkus) ja seedetrakti (iiveldus, kõhukinnisus või kõhulahtisus, suukuivus). Papaverine’i kasutamisega kaasnevad aeg-ajalt häired südame-veresoonkonna süsteemis, sealhulgas mitmesugused südame rütmihäired, tahhükardia ja arteriaalne hüpotensioon.

Üksikjuhtudel tekivad Papaverine'i kasutamisel dermatoloogilised (naha hüperemia, sügelus, lööve) ja hematogeensed (eosinofiilia) häired, maksa- ja meeleelundite häired, samuti lokaalsed ja allergilised reaktsioonid.

Üleannustamise korral võib Papaverine vastavalt juhistele põhjustada uimasust, vererõhu langust, nõrkust ja diploopiat. Papaveriini ja antikolinergiliste ravimite samaaegsel kasutamisel on võimalik antikolinergilist toimet tugevdada.

Analoogid ja hind

Sarnane spasmolüütiline toime on rahvusvahelise mittekaubandusliku nimetusega Drotaverine Hydrochloride farmatseutiline ravim, mis on laiale publikule tuntud No-shpa nime all. Seda saab kasutada ka rasedatele, proktoloogia- või uroloogiahaiglate patsientidele, lastearstipraksises viibivatele lastele ja peavalude raviks kodus. Ravimit saate osta järgmiste hindadega:

• tabletid - 16 rubla;
• süstid 1 kursuse jaoks (10 ampulliga süstelahus) - 45 rubla;
• Papaveriiniga suposiitide hind on 70 rubla.

Papaveriin (lat. Papaverinum) on ravim müotroopsete spasmolüütikute rühmast. Praegu kasutatakse seda ainult vesinikkloriidhappe soola kujul (papaveriinvesinikkloriid).

Vähendab veresoonte ja siseorganite silelihaste toonust ja kontraktiilset aktiivsust.

See on ette nähtud seedetrakti, kuseteede, bronhide, aju- ja perifeerse vereringe häirete spastiliste seisundite korral.

Tänu pikaajalisele kasutuskogemusele on see üks enim uuritud ravimeid. Toodetud erinevate ravimitootjate poolt.

Papaveriini avastas keemiatudeng Heinrich Merck aastal 1848. Sakslased eraldasid oopiumist uue aine – unerohi mooni (lat. Papaver Somniferum) piimjas mahlas.

Keemilise struktuuri järgi klassifitseeriti ravim alkaloidiks.
1910. aastal sünteesis A. Pictet esimesena papaveriini kunstlikult veratraldehüüdist ja hüpuriinhappest. Umbes samal ajal avastati, et alkaloidil on spasmolüütilised ja veresooni laiendavad omadused.

1913. aastal võttis Saksa arst J. Pahl ravimi kliinilisse praktikasse, hakates seda kasutama stenokardia ja bronhiaalastmaga patsientidel. Hiljem hakati papaveriini kasutama soolte spasmide, kusejuhade ja antihüpertensiivse vahendina.

1930. aastal alustas Ungari korporatsioon Chinon esimesena maailmas ravimi tootmist tööstuslikus mastaabis. 20. sajandi keskpaigaks. papaveriini tootmisettevõtete koguarv on kasvanud mitmekümneni.
50ndatel ravimil on konkurent - drotaveriin (No-Shpa). Spasmolüütiliste omaduste poolest osutus see eelkäijast mitu korda aktiivsemaks, seega on leidnud laiemat kasutust. Kuid paljudes riikides on papaveriin endiselt üsna populaarne ravim nii väljakujunenud traditsioonide kui ka madala hinna tõttu.

Omadused

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi: papaveriin (inglise: papaverine).
Keemiline nimetus vastavalt IUPAC-ile: 1-(3,4-dimetoksübensüül)-6,7-dimetoksüisokinoliinvesinikkloriid.
Brutovalem: C20H21NO4*HCl
Molaarmass: 375,85.

Papaveriinvesinikkloriid on kergelt mõru maitsega ja lõhnatu valge kristalne pulber. Sulamistemperatuur - 225ºС. See lahustub hästi vees, halvasti etüülalkoholis, kloroformis ja dietüüleetris. Ravim isoleeritakse oopiumist või saadakse sünteetiliselt.

Uurimistulemused

Esimesed papaveriini farmakoloogilise aktiivsuse uurimisele pühendatud uuringud viis läbi J. Pal 1910. aastatel. Teadlane leidis, et ravimil on morfiiniga võrreldav toksiline toime madalamatele organismidele (amööbid, trüpanosoomid).

Kõrgematel loomadel on papaveriin seevastu oluliselt madalam toksilisus kui morfiin. Näiteks küülikutel tekivad kerged mürgistusnähud ainult siis, kui ravimit manustatakse subkutaanselt annuses 0,25-0,30 mg 1 kg kehakaalu kohta.

Stenokardiahaigete ravimisel märkis Pahl, et papaveriinil praktiliselt puuduvad narkootilised omadused. Harvadel juhtudel põhjustas ravim uimasust, tavaliselt teisel päeval pärast kasutamist. Üleannustamise nähtused tekkisid alles pärast alkaloidi suukaudset manustamist koguses üle 400 mg.

20. sajandi teisel poolel läbi viidud platseebokontrolliga kliinilistes uuringutes näitas papaveriin head efektiivsust kolme haigusrühma ravis:

• neerukoolikud,
• seedetrakti spasmid,
• sapiteede patoloogiad.

Katseandmete kohaselt märkis ravimi väljendunud spasmolüütilisi omadusi keskmiselt umbes 60% patsientidest. 23% kirjeldas selle mõju mõõdukaks või nõrgaks. 17% puhul ei täheldatud paranemist.

Eraldi kliinilistes uuringutes uuriti papaveriini kasutamise otstarbekust seedetrakti haavanditega patsientidel. Leiti, et ravimi võtmine annuses 80 mg 3 korda päevas vähendab valu märgatavalt 78% patsientidest.

Topeltpimedad platseebokontrollitud uuringud 1990. aastatel. kinnitas papaveriini efektiivsust soolehäirete korral.

Ühes Venemaa uuringus osales 62 ärritunud soole sündroomiga patsienti. Katserühma vabatahtlikud võtsid ravimit 80 mg 3 korda päevas 2 kuu jooksul.

Kontrollrühm sai platseebot. Ravi lõpus täheldasid kõik esimese populatsiooni katsealused valu tugevuse ja sageduse vähenemist. Kui kontrollrühmas kaebasid patsiendid valu suurenemist.

Kogu kliiniliste uuringute mahu tulemuste kohaselt näitas papaveriin suurimat spasmolüütilist toimet neerukoolikute, seedetrakti valu, sapikivitõve ja düsmenorröa ravis. Ravimi kasutamine oli kõige vähem efektiivne tserebrovaskulaarsete häiretega patsientidel.

Kõikides uuringutes oli ravim hästi talutav. Kõrvaltoimeid ei esinenud rohkem kui 0,5-3% patsientidest.

Rakendus erinevates riikides

Papaverine on heaks kiidetud kasutamiseks enam kui 50 riigis, sealhulgas Venemaal, Saksamaal, Prantsusmaal, Suurbritannias, USA-s ja Jaapanis. Erinevad tehased toodavad ravimit kaubanimede "Papaverine", "Papaverine hydrochloride" või oma kaubamärgi all (näiteks Paparin toodetakse Taiwanis, Atroveran Venezuelas, Mesotin Argentinas).

• seedetrakti, sapiteede ja kuseteede spasmide kõrvaldamiseks,
• aju- ja koronaarvereringe häirete kompleksravis.

USA-s ja Kanadas kiideti papaveriin heaks ka 1986. aastal meeste erektsioonihäirete raviks*. Kuid pärast fosfodiesteraas-5 inhibiitorite (Viagra, Cialis jne) leiutamist ei kasutata ravimit sellel eesmärgil praktiliselt.

Venemaal on papaveriin elutähtsate ja oluliste ravimite nimekirjas, mis on kinnitatud Vene Föderatsiooni valitsuse 30. detsembri 2009. aasta korraldusega nr 2135-r.

*Erektsioonihäirete korral süstitakse papaveriini lahust intrakavernoosselt (peenise koopakehasse). Positiivne mõju on seotud kavernoossete kehade trabeekulite lõdvestumise ja verevoolu suurenemisega.

Koostis- ja vabastamisvormid

Venemaal on ravim saadaval järgmisel kujul:

• 2% (20 mg/ml) süstelahus 2 ml ampullides,
• suposiidid, mis sisaldavad 20 mg papaveriinvesinikkloriidi,
• tabletid, mis sisaldavad papaveriinvesinikkloriidi 40 mg (täiskasvanutele) ja 10 mg (lastele).

Mõnes Euroopa riigis (Šveitsis, Suurbritannias) võib apteekidest leida ka 150 mg kotikestesse pakendatud papaveriini pulbreid ja 3% süstelahuseid.

Toimemehhanism

Papaveriin mõjutab otseselt siseorganite ja veresoonte silelihaseid, põhjustades selle lõdvestamist. Vasodilatatsioon parandab verevarustust, sealhulgas aju verevoolu, ja vererõhu langust.

Kaasaegsete kontseptsioonide kohaselt on ravimi spasmolüütiline toime tingitud fosfodiesteraasi ensüümi blokeerimisest lihastes, mille tõttu hakkab rakkudesse kogunema tsükliline 3,5-adenosiinmonofosfaat (cAMP). See toob kaasa kaltsiumiioonide vabanemise rakkudest ja lihaste kontraktiilse aktiivsuse vähenemise.

Papaveriini lõõgastavad omadused erinevate elundite suhtes väljenduvad erinevalt. Käärsool läbib suurima lõdvestuse, seejärel mõju vähenemise järjekorras:

• kaksteistsõrmiksool,
• magu, emakas,
• sapi- ja kuseteede, Oddi sulgurlihase,
• bronhid,
• laevad.

Suurtes annustes vähendab papaveriin müokardi erutatavust ja aeglustab südamesisest juhtivust.

Ravim praktiliselt ei mõjuta kesknärvisüsteemi. Rahustav toime ilmneb ainult siis, kui papaveriini tarbitakse keskmisest terapeutilisest annusest suuremates annustes.

Ravimi efektiivsus väheneb suitsetamise tõttu.

Ainevahetus ja eritumine

Suukaudselt ja rektaalselt manustatuna imendub papaveriin seedetraktist kiiresti. Keskmiselt jõuab vereringesse kuni 54% võetud annusest. Plasmas seondub ravim 90% ulatuses valkudega.

Toode jaotub hästi kogu kehas. Läbib hematoentsefaalbarjääri. Biotransformeerub maksas inaktiivseteks metaboliitideks, mis erituvad neerude filtreerimise teel. Poolväärtusaeg on 0,5-2 tundi (neerupatoloogiate korral võib see aeg pikeneda 24 tunnini).

Näidustused kasutamiseks

Papaveriini väljakirjutamise põhjused on järgmised:

• kõhuorganite spastilised seisundid (spastiline koliit, koletsüstiit, pülorospasm),
• neerukoolikud,
• bronhospasm,
• perifeersete (endarteriit) või ajuveresoonte spasmid.

Adjuvandina kasutatakse papaveriini patsientide ettevalmistamiseks kirurgilisteks sekkumisteks.

Varem kasutati ravimit laialdaselt stenokardiahoo ennetamiseks, kuid tänapäeval soovitatakse selleks kasutada kaasaegsemaid stenokardiavastaseid ravimeid.

Vastunäidustused

Papaveriin on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

• atrioventrikulaarsed juhtivuse häired,
• koomaseisundid,
• hingamisfunktsioonide depressioon,
• glaukoom,
• vanus kuni 6 kuud. (süstivormide puhul - kuni 1 aasta),
• bronhide obstruktsioon,
• raske maksafunktsiooni häire,
• pärasoole põletikulised protsessid (piirang kehtib ainult suposiitide kohta).

Hüpertermia tekke suure riski tõttu ei soovitata ravimit vanemas eas kasutada.

Rasedus ja imetamine

Venemaal ja Euroopas ei ole läbi viidud spetsiaalseid uuringuid, mis tõestaksid papaveriini ohutust raseduse või imetamise ajal.

Mõju autojuhtimise ja keerukate masinate käsitsemise võimele

Pärast ravimi parenteraalset (eriti intravenoosset) manustamist peaksite hoiduma autojuhtimisest ja ohtlikest tegevustest 1 tunni jooksul.

Kasutusjuhised ja annused

Papaveriin määratakse suu kaudu, rektaalselt, subkutaanselt, intramuskulaarselt ja intravenoosselt.

Tabletid .

• lapsed alates 6 kuust. kuni 2-aastastele lastele on ette nähtud 5 mg annuse kohta,
• 3 kuni 4 aastat - 5-10 mg,
• 5 kuni 6 aastat - 10 mg,
• 7-9 aastat - 10-15 mg,
• 10-14 aastat - 15-20 mg.

Annustamisskeem: 1 annus 3-4 korda päevas.

Maksimaalsed lubatud ööpäevased annused:

• täiskasvanutele - 600 mg,
• lastele alates 6 kuud. kuni üks aasta - 10 mg, 3 kuni 4 aastat - 20 mg, 5 kuni 6 aastat - 40 mg, 7 kuni 9 aastat - 60 mg, 10 kuni 14 aastat - 200 mg.

Suposiidid.

Täiskasvanud: manustada 1-2 suppi. 2-3 korda päevas pärast spontaanset roojamist või klistiiri.

Süstid .

Täiskasvanutele manustatakse subkutaanselt ja intramuskulaarselt 1-2 ml ampullilahust (toimeaine osas - 20-40 mg papaveriinvesinikkloriidi).

Täiskasvanutele manustatakse intravenoosselt 1 ml ravimit (või 20 mg papaveriinvesinikkloriidi), mis on eelnevalt lahjendatud 10-20 ml soolalahusega. Sissejuhatus viiakse läbi aeglaselt ja arsti järelevalve all.

Eakatel patsientidel ei tohi algannus ületada 10 mg.

1–12-aastastele lastele arvutatakse ravimi kogus kehakaalu alusel: 0,3 mg papaveriini 1 kg kehakaalu kohta.

Maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele parenteraalsel manustamisel ei tohi ületada 300 mg.

Kõrvalmõjud

Papaveriinravi korral on võimalikud järgmised toimed:

• vererõhu alandamine,
• pearinglus,
• peavalu,
• nõrkus,
• unisus,
• atrioventrikulaarne blokaad või ventrikulaarne ekstrasüstool (riskid suurenevad ravimi kiirel intravenoossel manustamisel),
• düspeptilised häired (kõhukinnisus, iiveldus),
• suurenenud higistamine,
• allergilised reaktsioonid,
• eosinofiilia,
• maksa transaminaaside taseme tõus.

Suposiitide kasutamisel võib täheldada kohalikke negatiivseid reaktsioone: põletustunne või sügelus anaalkäigus.

erijuhised

Ravi ajal peate lõpetama alkoholi joomise.

Ettevaatlikult tuleb papaveriini kasutada eakatel patsientidel, hüpertüreoidismi, neeru- või maksapuudulikkuse, eesnäärme adenoomi, supraventrikulaarse tahhükardia, raske südamehaiguse, šoki ja traumaatilise ajukahjustusega patsientidel.

Üleannustamine

Papaveriini mürgistus avaldub:

• üldine halb enesetunne,
• diploopia (kahekordne nägemine),
• suurenenud higistamine,
• peavalu,
• arütmia.

Seda seisundit ravitakse maoloputus ja enterosorbentide võtmisega. Vajadusel viige läbi sümptomaatilist ravi (reguleerige vererõhku).

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim pärsib levodopa ja dopegiti toimet.

Kombinatsioon barbituraatidega viib papaveriini spasmolüütiliste omaduste nõrgenemiseni.

Alkaloidi toimet saab tugevdada:

• narkootilised ained,
• rahustid,
• valuvaigistid,
• rahustid.

Ravimi hüpotensiivset toimet võimendavad erinevad antihüpertensiivsed ravimid, tritsüklilised antidepressandid, reserpiin, kinidiin, prokaiinamiid.

Papaveriini aktiivsus pärsib nikotiini.

Puhkuse tingimused

Süstid on saadaval retsepti alusel. Tabletid ja ravimküünlad - ilma retseptita.

Säilitamine

Kuivas kohas, valguse eest kaitstult. Lastest eemal. Tablette hoitakse temperatuuril 8–25ºС, süstelahust - temperatuuril 17–25ºС, suposiite - temperatuuril 8–15ºС.

Apteekides ja raviasutustes säilitatakse ampulle vastavalt B-nimekirja tingimustele.

Parim enne kuupäev

Tabletid. 4 aastat.

Süstimine. 2 aastat.

Suposiidid. 2-3 aastat (olenevalt tootjast).

Tootjate ülevaade

Papaveriinil põhinevaid tooteid toodavad mitmed Venemaa ja välismaised ettevõtted. Iga ettevõte kasutab oma tootmistehnoloogiaid, mistõttu võivad ka erinevates tehastes toodetud identsed ravimvormid üksteisest erineda lisandite koguse, abikomponentide koostise ja füüsikalis-keemiliste omaduste poolest. Need erinevused võivad põhjustada mõningaid erinevusi toodete kliinilises efektiivsuses.

Venemaal on registreeritud ja müügiks heaks kiidetud papaveriini preparaadid järgmistelt ettevõtetelt:

• JSC Pharmstandard (Venemaa),
• JSC Veropharm (Venemaa),
• OJSC Irbiti keemia- ja farmaatsiatehas (Venemaa),
• JSC Biokhimik (Venemaa),
• RUE Borisovi farmaatsiatehas (Valgevene Vabariik),
• OJSC Novosibkhimpharm (Venemaa),
• JSC Biosintez (Venemaa),
• OJSC Nizhpharm (Venemaa),
• OJSC PFK Obnovleniya (Venemaa),
• NPO FSUE Microgen (Venemaa),
• JSC Dalkhimfarm (Venemaa),
• JSC Moskhimfarmpreparaty im. Semashko (Venemaa),
• Federal State Unitary Enterprise Armavir Biofactory (Venemaa),
• CJSC Medisorb (Venemaa).

Põhitootmine on koondunud Kesk-, Siberi ja Volga piirkondadesse. Venemaa ravimeid turustatakse kaubanimede "Papaveriin" ja "Papaveriinvesinikkloriid" all.

Mõned välismaised papaveriini tootjad:

Analoogid

Teistel sünteetilistel ravimitel ja alkaloididel on papaveriiniga sarnane spasmolüütiline toime:

• drotaveriin,
• mebeverine,
• dibasool,
• hüostsiinbutüülbromiid,
• bentsüklaan,
• teofülliin.

Drotaveriin ja mebeveriin on keemilise struktuuri ja toimemehhanismi poolest papaveriinile kõige lähemal. Samamoodi muudavad nad kaltsiumisisaldust lihasrakkudes, mis viib siseorganite lõõgastumiseni. Kuid võrreldes eelkäijaga on drotaveriinil ja mebeveriinil tugevam farmakoloogiline toime. Lisaks erinevad ravimid kõrvaltoimete ja vastunäidustuste poolest.

Ravimite papaveriini, drotaveriini ja mebeveriini võrdlusomadused:

Parimad arstid:

Head Farmamiri veebisaidi külastajad. See artikkel ei ole meditsiiniline nõuanne ja see ei tohiks asendada arstiga konsulteerimist.

Inimene, kes on enam-vähem kursis ladinakeelse terminoloogia peensustega, teab, et “papaver somniferum” ei tähenda midagi muud kui mooni somniferum. Seetõttu on oletus, et papaveriin on oopiumimagunast saadud alkaloid, täiesti õige. Oleks naiivne arvata, et tõhusad farmakoloogid jätavad tähelepanuta võimaluse kasutada selle aine spasmolüütilisi omadusi inimkonna hüvanguks. Nii saadi ravim papaveriin, mis vähendab silelihaste toonust ja millel on spasmolüütiline, veresooni laiendav ja hüpotensiivne toime. Papaveriini farmakoloogiline toime põhineb selle võimel pärssida ensüümi fosfodiesteraasi ja võimendada 3,5-adenosiinmonofosfaadi akumuleerumist rakkudes, vähendades samal ajal kaltsiumiioonide taset. Kõik see mõjutab siseorganite silelihaseid (seede- ja urogenitaaltrakt, hingamissüsteem) ja veresooni paremini kui ükski psühhoterapeut: need lõdvestuvad, nende liigne toonus langeb spastilistes tingimustes. Kõrgetes kontsentratsioonides võib papaveriin vähendada müokardi erutatavust ja aeglustada atrioventrikulaarset juhtivust. Ravimil on nõrk toime kesknärvisüsteemile, pakkudes vaid vaevumärgatavat rahustavat toimet.

Kuna ravim läbib kergesti histohemaatilisi barjääre, imendub see kiiresti ja täielikult süstekohast ning jaotub kehas.

Ravimit nimetuse "papaveriin" all toodavad puhtalt kodumaised farmaatsiaettevõtted kolmes ravimvormis: tabletid, süstelahus ja rektaalsed ravimküünlad. Tablettide puhul on soovitatav ööpäevane annus 40–60 mg (täiskasvanutele) ja 20 mg (10–14-aastastele lastele). Tableti kujul on maksimaalsed annused: 200 mg (suurim üksikannus) ja 600 mg (päevas). Papaveriini lahust võib manustada intravenoosselt, intramuskulaarselt või subkutaanselt. Ravimi manustamise vaheline intervall peab olema vähemalt 4 tundi, täiskasvanutele manustatakse korraga 1-2 ml 2% lahust (0,02-0,04 g) ja eakatele patsientidele on esialgne ühekordne annus 0,5 ml. 1–12-aastastele lastele on suurim ühekordne annus 0,2–0,3 g 1 kg kehakaalu kohta. Suposiite leidub 1-2 tükki. (vastab 0,02-0,04 g) 2-3 korda päevas.

Papaveriini võtmise ajal peaksite alkoholi täielikult vältima.

Farmakoloogia

Müotroopne spasmolüütikum. Inhibeerib PDE-d, põhjustab cAMP akumuleerumist rakus ja vähendab rakusisese kaltsiumi sisaldust. Vähendab siseorganite (seedetrakti, hingamisteede, kuseteede, reproduktiivsüsteemi) ja veresoonte silelihaste toonust. Põhjustab arterite laienemist, suurendab verevoolu, sh. peaaju. Omab hüpotensiivset toimet.

Suurtes annustes vähendab see südamelihase erutatavust ja aeglustab südamesisest juhtivust.

Keskmiste terapeutiliste annuste kasutamisel on mõju kesknärvisüsteemile nõrk.

Farmakokineetika

Biosaadavus on 54%. Seondumine plasmavalkudega - 90%. See jaotub kehas hästi ja läbib histohemaatilisi barjääre. Metaboliseerub maksas.

T 1/2 - 0,5-2 tundi.Võib suurendada 24 tunnini.

Eritub neerude kaudu metaboliitide kujul. See eemaldatakse dialüüsi ajal verest täielikult.

Vabastamise vorm

2 ml - ampullid (10) - papppakendid.

Annustamine

Suukaudselt - 40-60 mg 3-5 korda päevas. Rektaalselt - 20-40 mg 2-3 korda päevas.

Intramuskulaarse, subkutaanse või intravenoosse manustamise korral on ühekordne annus täiskasvanutele 10-20 mg; süstide vaheline intervall on vähemalt 4 tundi Eakatel patsientidel ei ole esialgne ühekordne annus suurem kui 10 mg. 1–12-aastastele lastele on maksimaalne ühekordne annus 200–300 mcg/kg.

Interaktsioon

Kui seda kasutatakse samaaegselt antikolinergiliste ravimitega, võib antikolinergiline toime tugevneda.

Arvatakse, et intrakavernoosseks manustamiseks samaaegsel kasutamisel alprostadiiliga on oht priapismi tekkeks.

On teateid levodopa efektiivsuse vähenemisest samaaegsel kasutamisel.

Vähendab metüüldopa hüpotensiivset toimet.

Kõrvalmõjud

Võimalik: iiveldus, kõhukinnisus, unisus, suurenenud higistamine, arteriaalne hüpotensioon, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine.

Kiire intravenoosse manustamise korral, samuti suurte annuste kasutamisel: AV blokaadi areng, südame rütmihäired.

Näidustused

Kõhuorganite, bronhide, perifeersete veresoonte, ajuveresoonte, neerude silelihaste spasmid; stenokardia (kombineeritud ravi osana).

Premedikatsiooni abiainena Kasutamine lastel Vastunäidustatud alla 6 kuu vanustele lastele.

erijuhised

Kasutage ettevaatusega traumaatilise ajukahjustuse, kroonilise neerupuudulikkuse, neerupealiste puudulikkuse, hüpotüreoidismi, eesnäärme hüperplaasia, supraventrikulaarse tahhükardia, šokiseisundite korral.

IV tuleb manustada aeglaselt ja arsti järelevalve all.

Raviperioodil tuleb vältida alkoholi tarbimist.

Foto ravimist

Ladinakeelne nimi: Papaveriin

ATX-kood: A03AD01

Toimeaine: Papaveriinvesinikkloriid

Analoogid: Papaverine bufus

Tootja: JSC "Biosintez", JSC Dalkhimfarm (Venemaa), Borisovsky ZMP (Valgevene)

Kirjeldus kehtib: 04.10.17

Sellel ravimil on veresooni laiendav, krambivastane ja antihüpertensiivne toime. Selle kiire toime on tingitud täielikust imendumisest kehasse. Papaveriini tabletid vähendavad silelihaste toonust, laiendavad artereid, suurendavad verevoolu, vähendades seeläbi spastilist valu.

Papaverine tablettide koostis

Tablettide põhikomponent on papaveriinvesinikkloriid (10 mg tableti kohta). Abiainete hulka kuuluvad kartulitärklis, steariinhape, rafineeritud suhkur ja talk.

Papaverine'i tablettide kasutamise näidustused

Ravimi toime tuleneb lihastes paiknevate fosfodiesteraasi ensüümide inhibeerimisest. Tänu sellele muutub kudedes võimatuks moodustada aktomüosiini valku, mis on peamine lihaste kokkutõmbumise eest vastutav komponent.

Ravim on ette nähtud järgmistel juhtudel:

• kõrvaldada silelihaste spasmid, mis põhjustavad valu;
• kõrge vererõhuga, mis on põhjustatud arterite spasmist ja vaskulaarseina kõrgest resistentsusest;
• anestesioloogias premedikatsiooniks;
• rasedatel naistel

Papaverine'i tablettide kasutamise vastunäidustused

Ravi selle ravimiga on keelatud järgmistele inimrühmadele:

• alla kuue kuu lapsed;
• Vanadele inimestele;
• maksapuudulikkuse all kannatavad inimesed;
• kellel on glaukoom;
• ravimi komponentide talumatusega.

Kasutage ettevaatusega järgmistel juhtudel:

Rasedad naised peaksid alati konsulteerima arstiga.

Kuidas Papaverine tablette võtta?

Ravim on saadaval 40 mg tablettidena. Samuti on lastele mõeldud 10 mg ravimvorm. Võtke suu kaudu kolm korda päevas (olenemata söögiaegadest). Verre sattudes jaotub toode aktiivselt kudedesse. See eritub koos uriiniga maksa ainevahetusproduktide kujul.

Kuna ravim imendub organismi väga aeglaselt, ei ole selle toime nii kiire kui teistel spasmolüütikumidel, nt. Papaveriin aitab tugeva valuga toime tulla ainult osaliselt, seetõttu on selle toime tugevdamiseks soovitatav võtta seda koos teiste valuvaigistitega - aspiriini või paratsetamooliga.