Lyukrin Depot: upute za upotrebu. Međunarodni nevlasnički naziv. Zvanična uputstva za upotrebu

LP 001652-130916

Trgovački naziv lijeka

Lucrin Depot®

Međunarodni nevlasnički naziv

Leuprorelin

Oblik doziranja

Liofilizat za pripremu suspenzije za supkutanu primjenu produženog djelovanja

Compound

Liofilizatna komora sadrži:

Aktivna supstanca: leuprorelin acetat - 30 mg.

Pomoćne tvari: polimer mliječne kiseline - 270,0 mg, manitol - 52,9 mg.

Komora rastvarača sadrži: natrijum karmeloza - 5,0 mg, manitol - 50,0 mg, polisorbat-80 - 1,0 mg, sirćetna kiselina od 0 do 0,05 mg, voda za injekcije do 1,0 ml.

Opis

Liofilizat: bijeli prah.

Rastvarač: bezbojna prozirna otopina.

Gotova suspenzija: bijela suspenzija. Stajanjem stvara bijeli talog koji se lako resuspendira mućkanjem.

Farmakoterapijska grupa

Antitumorsko sredstvo, analog gonadotropin-oslobađajućeg hormona.

ATX kod L02AE02

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Leuprorelin, agonist gonadotropin-oslobađajućeg hormona (GnRH), je efikasan inhibitor lučenja gonadotropina u dugotrajnim terapijskim dozama. Nakon početne stimulacije, dugotrajna upotreba leiprorelina dovodi do supresije steroidogeneze u jajnicima i testisima. Ovaj efekat je reverzibilan i prestaje nakon završetka terapije.

Imenovanje leiprorelina dovodi do početnog povećanja koncentracije luteinizirajućeg (LH) i folikulostimulirajućeg (FSH) hormona, što se izražava u prolaznom porastu koncentracija polnih steroida (testosterona i dihidrotestosterona kod muškaraca, estrona i estradiola u žene u reproduktivnom dobu).

Međutim, dugotrajna upotreba leiprorelina dovodi do smanjenja koncentracije LH, FSH i polnih steroidnih hormona. Kod muškaraca nivo testosterona pada na nivo kastracije ili prepuberteta. Kod žena u premenopauzi, koncentracije estrogena padaju na nivoe u postmenopauzi. Ove hormonalne promjene se obično javljaju unutar 2-4 sedmice od početka terapije lijekovima u preporučenim dozama. Koncentracije testosterona nakon kastracije kod pacijenata sa rakom prostate traju duže od pet godina.

Farmakokinetika

Leuprorelin nije aktivan kada se uzima oralno. Bioraspoloživost lijeka kada se primjenjuje subkutano i intramuskularno je uporediva.

Usisavanje

Nakon jedne supkutane injekcije lijeka Lucrin depot® 30 mg (1 put u 6 mjeseci), njegova koncentracija u krvnoj plazmi se brzo povećava, nakon čega slijedi smanjenje na nivo platoa u roku od nekoliko dana. U roku od dva sata, maksimalna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi je 100 ng / ml. Leuprorelin se nastavio otkrivati ​​u plazmi > 180 dana nakon posljednje doze.

Distribucija

Prosječna zapremina distribucije je 27 litara. U vitro vezivanje za proteine ​​plazme -43% - 49%.

Metabolizam

Prosječni sistemski klirens je 7,6 l/h, poluvrijeme (Ti/2) je oko 3 sata.

Leuprorelin, kao peptid, prolazi kroz metaboličku degradaciju uglavnom peptidazom do kraćih neaktivnih peptida - pentapeptida (metabolit I), tripeptida (metaboliti II i III) i dipeptida (metabolit IV). Vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije glavnog metabolita M-I (odgovara 6% maksimalne koncentracije leuprorelina) je 2-6 sati.1 tjedan nakon injekcije, prosječna koncentracija M-I u plazmi je 20% prosječne koncentracije leuprorelin.

Učestalost nepoznata: fraktura kičme.

Predoziranje

Podaci o predoziranju leiprorelinom nisu dostupni. U slučaju predoziranja, pacijentu treba dati simptomatsko liječenje.

Interakcije s drugim lijekovima

Farmakokinetičke studije interakcija leiprorelina s drugim lijekovima nisu provedene. Međutim, budući da je leiprorelin peptidna supstanca i podliježe primarnoj razgradnji pod utjecajem peptidaze, a ne enzima citokroma P-450, a oko 46% lijeka se veže za proteine ​​plazme, interakcije lijekova su malo vjerojatne.

specialne instrukcije

Lucrin Depot® 30 mg nije indiciran za primjenu kod žena. Treba obratiti pažnju na pogoršanje simptoma tokom prvih nekoliko nedelja lečenja kod pacijenata sa metastazama u kičmi i/ili opstrukcijom urinarnog trakta ili hematurijom, jer pogoršanje ovih stanja može dovesti do neuroloških problema kao što su privremena slabost i/ili parestezija donjih ekstremiteta ili pogoršanje simptoma urinarnog trakta.

Leuprorelin, kao i drugi GnRH agonisti, tokom prve sedmice liječenja uzrokuje povećanje koncentracije testosterona u plazmi, do 50% više od početne vrijednosti. Ponekad se tokom prvih nekoliko sedmica liječenja Lucrin Depot® 30 mg mogu razviti prolazni simptomi pogoršanja stanja ili se mogu pojaviti dodatni znaci i simptomi raka prostate. Kod malog broja pacijenata može doći do pojačanog bola u kostima što zahtijeva simptomatsko liječenje. Kao i kod drugih GnRH agonista, uočeni su izolirani slučajevi opstrukcije urinarnog trakta ili kompresije kralježnice, uključujući slučajeve sa smrtnim ishodom.

Hiperglikemija i povećan rizik od razvoja dijabetesa uočeni su kod muškaraca liječenih agonistima GnRH.Hiperglikemija može biti znak razvoja dijabetes melitusa ili pogoršanja kontrole glikemije kod pacijenata sa dijabetesom. Kod pacijenata koji se liječe GnRH, koncentracije glukoze u krvi i glikoziliranog hemoglobina (HbAlc) treba periodično pratiti i liječiti hiperglikemiju ili dijabetes.

Muškarci liječeni agonistima GnRH imaju povećan rizik od infarkta miokarda, iznenadne srčane smrti i moždanog udara. Na osnovu dostupnih podataka, rizik je nizak, ali ga treba pažljivo procijeniti, uzimajući u obzir faktore rizika za kardiovaskularne bolesti, prilikom propisivanja GnRH agonista pacijentima s karcinomom prostate. Pacijente koji primaju agoniste GnRH treba pažljivo pratiti zbog simptoma koji upućuju na kardiovaskularnu bolest i liječiti u skladu s trenutnom kliničkom praksom.

Utjecaj na intervalQT/ QTC

Prije početka primjene lijeka Lucrin depot, liječnik treba procijeniti omjer rizika i koristi (uključujući mogućnost razvoja ventrikularne tahikardije tipa "pirueta") kod pacijenata sa faktorima rizika za produženje trajanja

anamnezu QT intervala, kao i u slučajevima istovremene primjene lijekova koji mogu povećati trajanje QT intervala.

Budući da terapija deprivacijom androgena može produžiti QT interval, postoji mogućnost istodobne primjene leiprorelin acetata s lijekovima koji produžavaju QT interval ili mogu izazvati
ventrikularna tahikardija tipa "pirueta" - na primjer, antiaritmici klase IA (npr. kinidin, dizopiramid) i III (npr. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), metadon, moksifloksacin, antipsihotici i so.

konvulzije

Postoje postmarketinški izvještaji o napadima s leiprorelinom. Konvulzije su uočene kod pacijenata sljedećih kategorija: pacijenata sa napadima, epilepsijom, cerebrovaskularnim poremećajima, razvojnim anomalijama ili tumorima centralnog nervnog sistema, kao i pacijenata koji su istovremeno uzimali lijekove koji mogu izazvati napade, kao što su bupropion ili selektivni serotonin inhibitori ponovne pohrane (SSRI). Opisani su i slučajevi napadaja kod pacijenata bez ijednog od opisanih stanja.

gustina kostiju

Promjene u gustoći kostiju mogu se pojaviti u pozadini bilo kojeg hipoestrogenog stanja. Podaci o reverzibilnosti gubitka gustoće kostiju nakon prestanka uzimanja leuprorelina kod muških pacijenata nisu dostupni.

Kontrola laboratorijskih indikatora

Aktivnost lijeka Lucrin depot 30 mg treba pratiti mjerenjem koncentracije testosterona u plazmi, kao i prostata specifičnog antigena (PSA). Kod većine pacijenata, koncentracije testosterona su porasle na iznad normalnih nivoa tokom prve nedelje terapije, a zatim su se smanjile na normalne ili ispod do kraja druge nedelje lečenja. Kod muškaraca je u roku od 2-4 sedmice koncentracija testosterona dostigla nivoe nakon kastracije i održavala se na njima tokom čitavog perioda primanja injekcija.

Upotreba Lucrin depoa u terapijskim dozama dovodi do inhibicije hipofizno-gonadotropnog sistema. Normalna funkcija se obično vraća u roku od tri mjeseca od prestanka liječenja. Stoga, rezultati dijagnostičkih funkcionalnih testova hipofize i gonada, koji se obavljaju tokom liječenja lijekom i unutar tri mjeseca nakon njegovog prestanka, mogu biti iskrivljeni.

Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i drugim mehanizmima.

Nema podataka o uticaju leka na sposobnost upravljanja automobilom i rada sa mehanizmima. Međutim, budući da se mogu javiti nuspojave kao što su pospanost, vrtoglavica i sl., preporučuje se suzdržati se od vožnje i bavljenja drugim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Obrazac za oslobađanje

Liofilizat za pripremu suspenzije za supkutanu primjenu produženog djelovanja 30 mg. 352,9 mg liofilizata i 1 ml rastvarača u različitim komorama dvokomornog šprica, koji se sastoji od prednjeg kompleksa sa pričvršćenom iglom, zatvorenog plastičnim poklopcem, staklenog uloška s gumenim čepovima i oslonca za prste. Komplet za jednu dozu sadrži komponente potrebne za jednu potkožnu injekciju:

1. jedan dvokomorni špric koji se nalazi u komori najbližoj igli
liofilizat, au komori najbližoj klipu, rastvarač;

2. jedan plastični klip;

3. jedna ili dvije maramice impregnirane sa 70% izopropil alkoholom u polietilenskom laminiranom papiru.

Jedan set sa uputstvom za upotrebu u plastičnoj kutiji sa sistemom kontrole prvog otvaranja.

Uslovi skladištenja

Na temperaturi od 15 do 25°C. Nemojte zamrzavati. Čuvati van domašaja djece.

Najbolje do datuma

Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakovanju.

Uslovi za odmor

Na recept.

Vlasnik potvrde o registraciji

Abbott Laboratories S.A., Avenida de Burgos, 91, Madrid, 28050, Španija Abbott Laboratories S.A., Avenida de Burgos, 91, Madrid, 28050, Španija

Proizvođač

Takeda Pharmaceutical Company Limited, Japan.

Lokacija proizvodnje u Osaki:

17-85, Yusohomachi 2-Chome Yodogawa-Ku, Osaka, Japan

17-85, Jusohonmachi 2-Chome Yodogawa-Ku Osaka 532-8686 Japan

Mjesto proizvodnje u Hikariju:

4720 Mitsuitakeda, Hikari-Shi, Yamaguchi 743-8502, Japan

4720 Mitsuitakeda, Hikari-Shi, Yamaguchi 743-8502, Japan

Predstavništvo u Rusiji

Abbott Laboratories LLC

141400 Moskovska oblast, Khimki, ul. Leningradskaya, posjed 39, zgrada 5, Khimki Business Park

Obrazac za oslobađanje

liofilizat za pripremu suspenzije za intramuskularnu i supkutanu primjenu produženog djelovanja

Vlasnik/Registar

ABBOTT LABORATORIES, S.A.

Međunarodna klasifikacija bolesti (ICD-10)

Farmakološka grupa

Analog gonadotropin-oslobađajućeg hormona - depo oblik

farmakološki efekat

Leuprorelin, agonist gonadotropin-oslobađajućeg hormona (GnRH), je efikasan inhibitor lučenja gonadotropina u dugotrajnim terapijskim dozama. Kod ljudi, primjena leuprorelina dovodi do početnog povećanja luteinizirajućeg (LH) i folikulostimulirajućeg (FSH) hormona, što dovodi do prolaznog povećanja spolnih hormona (testosterona i dihidrotestosterona kod muškaraca, estrona i estradiola kod žena). Međutim, dugotrajna upotreba leuprorelina dovodi do smanjenja koncentracije LH, FSH i polnih hormona. Kod muškaraca nivo testosterona pada na nivo kastracije ili prepuberteta. Kod žena u premenopauzi, nivoi estrogena padaju na nivoe u postmenopauzi. Ove hormonalne promjene se javljaju u roku od mjesec dana od početka terapije lijekovima u preporučenim dozama.

Supresija steroidogeneze u jajnicima i testisima je reverzibilan proces i prestaje nakon završetka terapije.

Farmakokinetika

Usisavanje i distribucija

Bioraspoloživost lijeka s / c i / m primjenom je uporediva. Približna vrijednost apsolutne bioraspoloživosti kada se primjenjuje u dozi od 7,5 mg je 90%.

Nakon jednokratne s/c i/m primjene leuprorelina kod pacijenata s karcinomom prostate u dozama od 3,75 mg i 7,5 mg, prosječne koncentracije lijeka u plazmi do kraja prvog mjeseca bile su 0,7 ng/ml i 1 ng/ml , odnosno.

Koncentracija leuprorelina u serumu od 3,75 mg određena je u roku od 12 mjeseci kod 11 bolesnica s karcinomom dojke u premenopauzi. Srednja koncentracija leuprorelina premašila je 0,1 ng/ml nakon 4 sedmice i ostala je stabilna nakon ponovljene primjene (8 i 12 sedmica). Kumulacija lijeka nije uočena.

Prosječni V d u ravnotežnom stanju je 27 litara. Vezivanje za proteine ​​plazme - 43-49%.

Metabolizam i izlučivanje

Leuprorelin, kao peptid, prolazi kroz metaboličku degradaciju uglavnom uz učešće peptidaze na kraće neaktivne peptide - pentapeptid (metabolit I), tripeptide (metaboliti II i III) i dipeptid (metabolit IV).

Vrijeme dostizanja Cmax u krvnoj plazmi glavnog metabolita (M-I) je 2-6 sati i odgovara 6% Cmax leuprorelina. Nakon 1 sedmice nakon injekcije, prosječna koncentracija M-I u plazmi je 20% prosječne koncentracije leuprorelina.

Nakon primjene leuprorelina u dozi od 3,75 mg, sadržaj leuprorelina i M-I u urinu bio je manji od 5% primijenjene doze 27 dana nakon primjene lijeka.

Sistemski razmak - 7,6 l. T 1/2 - oko 3 sata.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Farmakokinetika lijeka kod pacijenata s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega nije proučavana.

Indikacije

Progresivni karcinom prostate (palijativno liječenje), uklj. kada orhiektomija ili liječenje estrogenom nije indicirano ili nije primjenjivo kod pacijenta;

Endometrioza (u trajanju do 6 mjeseci kao glavna terapija ili dodatak hirurškom liječenju);

Fibromiom materice (u periodu do 6 mjeseci kao preoperativna priprema za uklanjanje fibroida ili histerektomije, kao i za simptomatsko liječenje i poboljšanje kod žena u menopauzi koje odbijaju hiruršku intervenciju);

Rak dojke u perimenopauzi u kombinaciji sa hormonskom terapijom;

Djeca sa preranim pubertetom centralnog porijekla.

Kontraindikacije

Kirurška kastracija;

Trudnoća;

period laktacije;

Vaginalno krvarenje nepoznate etiologije;

Rak prostate (nezavisan od hormona);

Djeca mlađa od 18 godina, osim djece sa preranim pubertetom centralnog porijekla;

Žene starije od 65 godina;

Preosjetljivost na leuprorelin i druge komponente lijeka;

Preosjetljivost na slične lijekove proteinskog porijekla.

OD oprez lijek treba koristiti kod pacijenata s metastazama u kralježnici, s opstrukcijom urinarnog trakta ili hematurijom.

Nuspojave

Sa strane kardiovaskularnog sistema: edem, angina pektoris, palpitacije, bradikardija, tahikardija, aritmija, kronična srčana insuficijencija, EKG promjene, povećanje ili smanjenje krvnog tlaka, infarkt miokarda, flebitis, plućna embolija, moždani udar, tromboza, prolazni ishemijski napadi, proširene vene.

Iz probavnog sistema: promjena (pojačanje, smanjenje ili izostanak) apetita, promjena okusa, suha usta, žeđ, disfagija, mučnina, povraćanje, dijareja ili zatvor, nadutost, povećanje ili gubitak težine, abnormalna funkcija jetre, abnormalni testovi funkcije jetre, žutica.

Iz endokrinog sistema: bol i osjetljivost u dojkama, ginekomastija, laktacija, povećanje štitne žlijezde, impotencija, smanjen libido, dijabetes melitus, efekti slični androgenu - virilizacija, akne, seboreja, promjena glasa.

Iz hematopoetskog sistema: anemija, trombocitopenija, leukopenija, leukocitoza, neutropenija, povećano protrombinsko vrijeme i aPTT.

Iz mišićno-koštanog sistema: bol u kostima, artralgija, mijalgija, povećan tonus mišića, smanjena gustina kostiju, zglobni poremećaji, retroperitonealna fibroza.

Sa strane centralnog nervnog sistema i perifernog nervnog sistema: glavobolja, vrtoglavica, nesvjestica, poremećaj sna (nesanica), povećana razdražljivost, anksioznost, apopleksija hipofize (kod pacijenata s adenomom hipofize), depresija, umor, parestezija, oštećenje pamćenja, halucinacije, hiperestezija, emocionalna labilnost, poremećaji ličnosti, prijenos neuromišićnih poremećaja periferna neuropatija, pospanost; vrlo rijetko - samoubilačke misli i pokušaji samoubistva.

Iz respiratornog sistema: kašalj, otežano disanje, epistaksa, hemoptiza, faringitis, pleuralni izljev, fibrozne formacije u plućima, infiltrati u plućima, respiratorni poremećaji.

Dermatološke reakcije: dermatitis, suha koža, fotosenzibilnost, pruritus, osip, eritem, urtikarija, ekhimoza, alopecija, hiperpigmentacija, strije; kod žena - akne, promjene u formiranju kose (rast/gubitak kose).

Iz čulnih organa: suve oči, ambliopija, oštećenje vida i sluha, zujanje u ušima.

Iz urinarnog sistema: disurija.

Iz reproduktivnog sistema: dismenoreja, prodorno i produženo vaginalno krvarenje, suvoća vaginalne sluznice, vaginitis, vaginalni miris, leukoreja, bol u prostati, atrofija testisa, bol u testisima, hematurija, edem penisa.

Sa strane laboratorijskih indikatora: povećanje dušika uree u krvi, povećan sadržaj kalcija, kreatinina, bilirubina, mokraćne kiseline; hiperlipidemija (povećanje koncentracije ukupnog holesterola, LDL holesterola, triglicerida), hiperfosfatemija, hipoglikemija, hiponatremija, hipoproteinemija, hipokalemija.

Lokalne reakcije: zadebljanje tkiva, hiperemija i bol na mjestu injekcije.

Ostalo: alergijske reakcije (uključujući anafilaktički šok), sindrom sličan gripi, crvenilo kože lica i gornjeg dijela grudi, prekomjerno znojenje, otečeni limfni čvorovi, zimica, groznica, osjećaj knedle u grlu, astenija, dehidracija.

Predoziranje

Nema podataka o predoziranju leuprorelinom kod ljudi. U bolesnika s karcinomom prostate, imenovanje leuprorelina u dozi do 20 mg / dan tijekom 2 godine nije izazvalo razvoj nuspojava osim onih uočenih pri korištenju lijeka u dozi od 1 mg / dan. U slučaju predoziranja, pacijentu treba dati simptomatsko liječenje.

specialne instrukcije

Lucrin Depot ® treba koristiti samo pod medicinskim nadzorom.

rak prostate

Kod većine pacijenata, nivoi testosterona rastu od početne vrijednosti tokom prve sedmice, a zatim padaju na ili ispod početne vrijednosti do kraja druge sedmice liječenja. Koncentracija nakon kastracije postiže se u roku od 2-4 sedmice i održava se tokom cijelog perioda redovne primjene lijeka.

Tokom prvih nekoliko sedmica liječenja lijekom Lucrin Depot ® mogu se pojaviti prolazni simptomi pogoršanja stanja ili dodatni znaci i simptomi osnovne bolesti. Kod malog broja pacijenata može se pojačati bol u kostima, koji se ublažava simptomatskim liječenjem. Povećanje pogoršanja simptoma tokom prvih nekoliko sedmica liječenja lijekom Lucrin Depot kod pacijenata sa metastazama u kralježnici, opstrukcijom urinarnog trakta ili hematurijom može dovesti do neuroloških problema kao što su privremena slabost donjih ekstremiteta, parestezije i pogoršanje uroloških simptoma. Kao i kod drugih analoga gonadotropin-oslobađajućeg hormona, izolovani slučajevi opstrukcije urinarnog trakta i kompresije kičmene moždine, koji mogu biti zakomplikovani paralizom sa ili bez smrtnog ishoda, opaženi su uz primjenu lijeka Lucrin Depot ®. Stoga, tokom prvih nekoliko sedmica liječenja, pacijenti sa metastazama u kičmi i teškom opstrukcijom urinarnog trakta zahtijevaju pažljivo praćenje.

Endometrioza/fibroidi materice

Na samom početku liječenja obično se primjećuje prolazno povećanje koncentracije spolnih hormona, što određuje fiziološke manifestacije djelovanja lijeka. Određeno pogoršanje simptoma na početku terapije Lucrin Depot ® brzo nestaje uz nastavak liječenja adekvatno odabranim dozama lijeka. Zabilježeno je teško vaginalno krvarenje koje je zahtijevalo konzervativno ili kirurško liječenje.

Za vrijeme liječenja i do obnavljanja menstruacije treba koristiti nehormonske metode kontracepcije.

Sposobnost oplodnje ili plodnost potisnuta kao rezultat terapije obnavlja se do 24 sedmice nakon završetka liječenja.

Smanjenje gustoće kostiju tokom koštane denzitometrije kod žena kao rezultat smanjenja koncentracije estrogena je reverzibilno, a nakon prekida liječenja leuprorelinom, gustoća kostiju se obnavlja.

Upotreba Lyukrin Depot ® kod žena uzrokuje inhibiciju funkcije hipofizno-gonadotropnog sistema. Nakon završetka liječenja, funkcija se obnavlja nakon 3 mjeseca. Međutim, dijagnostički testovi koji ukazuju na funkciju hipofize ili spolnih žlijezda, provedeni tijekom liječenja i do 3 mjeseca nakon njegovog završetka, mogu biti iskrivljeni.

prerani pubertet

Lijek se propisuje za liječenje preranog puberteta na osnovu sljedećih kriterija:

1. Klinička dijagnoza preranog puberteta (idiopatskog ili neurogenog) sa pojavom sekundarnih polnih karakteristika do 8 godina kod djevojčica i do 9 godina kod dječaka.

2. Dijagnoza mora biti potvrđena GnRH stimulacijskim testom, a također se mora uzeti u obzir da je starost kostiju godinu dana ispred biološke starosti.

3. Početni pregled uključuje:

Mjerenje visine i tjelesne težine;

Određivanje koncentracije polnih hormona;

Određivanje koncentracije nadbubrežnih steroida za isključivanje kongenitalne adrenalne hiperplazije;

Određivanje koncentracije humanog korionskog gonadotropina kako bi se isključilo prisustvo tumora koji luči korionski gonadotropin;

Ultrazvučni pregled zdjelice i nadbubrežnih žlijezda za isključivanje tumora koji proizvodi steroide;

Kompjuterizirana tomografija glave za isključivanje intrakranijalnog tumora.

Dozu Lucrin Depot ® za pripremu depo suspenzije treba individualizirati za svako dijete. Doza se zasniva na omjeru količine lijeka i tjelesne težine (mg/kg). Mala djeca zahtijevaju veće doze u mg/kg.

Kada se koristi bilo koji oblik doziranja, 1 ili 2 mjeseca nakon početka terapije ili promjene doze, potrebno je obaviti kontrolni pregled djeteta sa GnRH stimulacijskim testom, polnim hormonima i Tammerovim stadijem kako bi se potvrdila supresija. Mjerenje koštanog uzrasta unaprijed treba vršiti svakih 6-12 mjeseci. Dozu treba titrirati dok se ne postigne izostanak progresije bolesti, prema kliničkim i/ili laboratorijskim studijama.

Prva doza za koju se utvrdi da je dovoljna za održavanje adekvatne supresije može se održavati tijekom terapije kod većine djece. Međutim, ne postoji dovoljno podataka za utvrđivanje prilagođene doze kada pacijenti prelaze u kategorije veće težine nakon što su započeli terapiju u vrlo mladoj dobi i koristeći niske doze.

Kršenje režima uzimanja lijeka ili pogrešno odabrana doza mogu dovesti do neadekvatne kontrole procesa puberteta. Posljedice neadekvatne kontrole uključuju nastavak pubertetskih simptoma kao što su menstruacija, razvoj grudi i rast testisa. Dugoročne posljedice neadekvatne kontrole sekrecije gonada steroida su nepoznate, ali mogu uključivati ​​naknadni zastoj u rastu u odrasloj dobi.

Laboratorijsko istraživanje

Praćenje odgovora na terapiju lekom Lucrin Depot ® treba sprovesti 1 ili 2 meseca nakon početka terapije pomoću GnRH stimulacionog testa i određivanja koncentracije polnih hormona. Mjerenje koštanog uzrasta unaprijed treba vršiti svakih 6-12 mjeseci.

Koncentracija polnih hormona može porasti iznad granica prepubertetskog nivoa u slučaju neadekvatne doze. Nakon utvrđivanja terapijske doze, koncentracija gonadotropina i polnih hormona će se smanjiti na prepubertetsku razinu.

Informacije za roditelje

Prije početka terapije lijekom Lucrin Depot®, roditelje ili staratelje treba upozoriti na važnost kontinuirane terapije.

Tokom prva 2 mjeseca terapije, djevojčice mogu imati menstruaciju ili mrlje. Ako krvarenje traje duže od dva meseca, obavestite svog lekara. Liječnik treba odmah prijaviti pojavu iritacije na mjestu injekcije i sve neobične simptome ili znakove.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Nema podataka o uticaju leka na sposobnost upravljanja automobilom i rada sa mehanizmima. Međutim, pošto moguća pojava nuspojava kao što su pospanost, vrtoglavica, preporučuje se suzdržati se od vožnje i bavljenja drugim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Način primjene

Unesite u / m ili s / c 1 put / mjesec. Mjesto ubrizgavanja treba mijenjati svakog mjeseca.

At raka prostate ili dojke pojedinačna doza je 3,75 mg. Trajanje liječenja određuje ljekar.

At endometrioza, fibroidi materice- 3,75 mg.

Žene u reproduktivnom dobu Prva injekcija se vrši trećeg dana menstruacije. Trajanje liječenja nije duže od 6 mjeseci.

At početna doza - 0,3 mg / kg (minimalno 7,5 mg) 1 put u 4 sedmice.

Početna doza se može odrediti iz izračunavanja tjelesne težine djeteta:

Ako su potrebne 2 ili više injekcija za postizanje željene ukupne doze, treba ih dati istovremeno.

doza održavanja za prerani pubertet

Ako se ne postigne potpuna supresija progresije bolesti, dozu treba povećavati svake 4 sedmice za 3,75 mg.

Prestanak uzimanja lijeka Lucrin Depot ® treba razmotriti prije navršene 11. godine života kod djevojčica i 12. godine života kod dječaka.

Upute za pripremu suspenzije i ubrizgavanje Lucrin Depot ® u bočice

Suspenzija za injekciju se priprema neposredno prije primjene pomoću priloženog rastvarača u koncentraciji od 3,75 mg/1 ml.

1. Povucite 1 ml rastvarača iz ampule u špric sa iglom koja se nalazi u kompletu i ubrizgajte ga u bočicu sa liofilizatom (preostali rastvarač treba odložiti).

2. Dobro protresite bočicu dok se ne dobije homogena suspenzija. Suspenzija dobija mliječnu boju.

3. Odmah nakon razrjeđivanja, uvucite cijeli sadržaj bočice (ili 2 bočice) u špric (maksimalno 2 ml po špricu) i ubrizgajte s/c ili/m.

Iako pripremljena suspenzija lijeka Lucrin Depot ® ostaje stabilna 24 sata nakon razrjeđivanja, treba je koristiti odmah nakon pripreme. Ostatak lijeka se mora odložiti.

Upute za ubrizgavanje lijeka Lucrin Depot ® u dvokomorne šprice

1. Zavrnite bijeli klip u krajnji čep dok čep ne počne da se okreće.

2. Držite špric uspravno. Ubrizgajte razblaživač polako (preko 6-8 sekundi), pritiskajući klip dok se prvi čep ne nađe na plavoj liniji u sredini šprica.

3. Držite špric uspravno. Liofilizat pažljivo protresite sa rastvaračem dok se ne formira homogena suspenzija (suspenzija). Suspenzija dobija mliječnu boju.

4. Držite špric uspravno. Drugom rukom skinite poklopac igle prema gore bez odvrtanja.

5. Držite špric uspravno. Pomerite klip napred da biste uklonili vazduh iz šprica.

6. Odmah nakon formiranja suspenzije, odmah unesite ceo sadržaj šprica u /m ili s/c, jer. suspenzija se vrlo brzo smiri.

Uslovi skladištenja i rok trajanja

Lijek treba čuvati van domašaja djece na temperaturi od 15° do 25°C. Nemojte zamrzavati. Rok trajanja - 3 godine.

Posljednje ažuriranje opisa od strane proizvođača 30.09.2011

Filterable List

Aktivna supstanca:

ATX

Farmakološke grupe

3D slike

Sastav i oblik oslobađanja

u prozirnim staklenim bocama zapremine 9 ml, 44,1 mg liofilizata (u kompletu sa rastvaračem - ampula od 2 ml; dva blister pakovanja sa sterilnim iglama; jedan špric za jednokratnu upotrebu; salveta natopljena 70% izopropil alkoholom); u kartonskom pakovanju 1 kom.

u dvokomornim špricama od 44,1 mg liofilizata (u komori najbližoj igli) i 1 ml rastvarača za pripremu suspenzije (u komori najbližoj klipu) (u kompletu sa plastičnim klipom; jedna ili dvije maramice natopljene u 70 % izopropil alkohola); u kartonskom pakovanju 1 kom.

Opis doznog oblika

liofilizat: Bijeli prah.

rastvarač: bezbojni prozirni rastvor.

Gotova suspenzija: bijela suspenzija. Stajanjem stvara bijeli talog koji se lako resuspendira mućkanjem.

farmakološki efekat

Farmakodinamika

Leuprorelin, GnRH agonist, je efikasan inhibitor sekrecije gonadotropina kada se uzima dugotrajno u terapijskim dozama. Kod ljudi, primjena leuprorelina dovodi do početnog povećanja koncentracija LH i FSH, što dovodi do prolaznog povećanja koncentracija polnih hormona (testosterona i dihidrotestosterona kod muškaraca, estrona i estradiola kod žena). Međutim, dugotrajna primjena leuprorelina dovodi do smanjenja koncentracije LH, FSH i polnih hormona. Kod muškaraca, nivoi testosterona opadaju do nivoa nakon kastracije ili prepuberteta. Kod žena u premenopauzi, koncentracija estrogena pada na nivoe u postmenopauzi. Ove hormonalne promjene se javljaju u roku od mjesec dana od početka terapije lijekovima u preporučenim dozama.

Supresija steroidogeneze u jajnicima i testisima je reverzibilan proces i prestaje nakon završetka terapije.

Farmakokinetika

Bioraspoloživost lijeka s / c i / m primjenom je uporediva. Približna vrijednost apsolutne bioraspoloživosti kada se primjenjuje u dozi od 7,5 mg je 90%.

Nakon jednokratne intramuskularne i s/c primjene leuprorelina kod pacijenata s karcinomom prostate u dozama od 3,75 i 7,5 mg, prosječne koncentracije lijeka u plazmi do kraja prvog mjeseca bile su 0,7 odnosno 1 ng/ml.

Koncentracija leuprorelina u serumu od 3,75 mg određena je unutar 12 mjeseci. kod 11 pacijenata sa karcinomom dojke u premenopauzi. Srednja koncentracija leuprorelina premašila je 0,1 ng/mL nakon 4 sedmice i ostala je stabilna nakon ponovljene primjene (8 i 12 sedmica). Kumulacija lijeka nije uočena.

Prosjek V ss - 27 litara. Vezivanje za proteine ​​plazme - 43-49%. Razmak sistema - 7,6 l / h. T 1/2 - oko 3 sata Leuprorelin, kao peptid, prolazi kroz metaboličku degradaciju, uglavnom peptidazom, na kraće neaktivne peptide - pentapeptid (metabolit I), tripeptide (metaboliti II i III) i dipeptid (metabolit IV). Vrijeme dostizanja Cmax glavnog metabolita M-I je 2-6 sati i odgovara 6% Cmax leuprorelina. Nedelju dana nakon injekcije, srednja koncentracija M-I u plazmi je 20% srednje koncentracije leuprorelina.

Nakon uvođenja 3,75 mg leuprorelina, sadržaj leuprorelina i M-I u urinu bio je manji od 5% primijenjene doze 27 dana nakon primjene lijeka.

Posebne grupe

Farmakokinetika lijeka kod pacijenata s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega nije proučavana.

Indikacije za Lucrin Depot ®

progresivni karcinom prostate (palijativni tretman), uklj. kada orhiektomija ili liječenje estrogenom nije indicirano ili nije primjenjivo kod pacijenta;

endometrioza (u periodu do 6 mjeseci kao glavna terapija ili dodatak kirurškom liječenju);

fibromiom materice (u periodu do 6 mjeseci kao preoperativna priprema za uklanjanje mioma ili histerektomija, kao i za simptomatsko liječenje i poboljšanje kod žena u menopauzi koje odbijaju hiruršku intervenciju);

karcinom dojke u perimenopauzi u kombinaciji s hormonskom terapijom;

djeca sa preranim pubertetom (PPS) centralnog porijekla.

Kontraindikacije

preosjetljivost na leuprorelin, slične lijekove proteinskog porijekla ili na bilo koju drugu pomoćnu tvar koja je dio doznog oblika;

hirurška kastracija;

trudnoća;

period dojenja;

vaginalno krvarenje nepoznate etiologije;

rak prostate (nezavisan od hormona);

uzrasta dece (do 18 godina), osim dece sa PPS centralnog porekla.

žene starije od 65 godina.

Pažljivo: pacijenti sa metastazama u kralježnici, opstrukcijom urinarnog trakta ili hematurijom.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Lijek je kontraindiciran u trudnoći i dojenju, stoga se prije upotrebe lijeka preporučuje isključiti prisutnost trudnoće.

Nuspojave

Iz CCC-a: edem, angina pektoris, palpitacije, bradikardija, tahikardija, aritmija, kongestivno zatajenje srca, EKG promjene, povećanje ili smanjenje krvnog tlaka, infarkt miokarda, flebitis, plućna embolija, moždani udar, tromboza, prolazni ishemijski napadi, proširene vene.

Iz probavnog sistema: promjena (pojačanje, smanjenje ili izostanak) apetita, promjene u percepciji okusa, suha usta, žeđ, disfagija, mučnina, povraćanje, dijareja ili zatvor, nadutost, povećanje ili gubitak težine, abnormalna funkcija jetre, abnormalni rezultati testova funkcije jetre, žutica .

Iz endokrinog sistema: bol i osjetljivost dojki, ginekomastija, laktacija, povećanje štitne žlijezde, impotencija, smanjen libido, dijabetes melitus, efekti slični androgenu - virilizacija, akne, seboreja, hirzutizam, promjena glasa.

Iz krvi i hematopoetskih organa: anemija, trombocitopenija, leukopenija, leukocitoza, neutropenija, povećan PT i parcijalno tromboplastinsko vrijeme.

Iz mišićno-koštanog sistema: bol u kostima, zglobni poremećaji, retroperitonealna fibroza, artralgija, mijalgija, povećan tonus mišića; smanjenje gustine kostiju.

Sa strane centralnog i perifernog nervnog sistema: glavobolja, vrtoglavica, nesvjestica, poremećaj sna (nesanica), povećana razdražljivost, anksioznost, apopleksija hipofize (kod pacijenata s adenomom hipofize), depresija, parestezija, oštećenje pamćenja, halucinacije, hiperestezija, hipoestezija, emocionalna labilnost, poremećaji neuromišićnog prijenosa ličnosti, impai periferna neuropatija, pospanost. Bilo je vrlo rijetkih izvještaja o samoubilačkim mislima i pokušajima suicida kod pacijenata.

Iz respiratornog sistema: kašalj, otežano disanje, epistaksa, hemoptiza, faringitis, pleuralni izljev, fibrozne formacije u plućima, infiltrati u plućima, respiratorni poremećaji.

Sa kože i njenih dodataka: dermatitis, suha koža, fotosenzitivne reakcije, svrbež, osip, eritem, urtikarija, ekhimoza (krvarenja na koži), alopecija, pigmentacija, strije, akne kod žena, promjene u formiranju kose (rast/opadanje kose).

Iz čulnih organa: zamagljen vid i sluh, zujanje u ušima, suhe oči, ambliopija.

Iz genitourinarnog sistema: disurija, dismenoreja, prodorno i produženo vaginalno krvarenje, suvoća vaginalne sluznice, vaginitis, miris vagine, leukoreja, bol u prostati, atrofija testisa, bol u testisima, hematurija, edem penisa.

Promjene u laboratorijskim parametrima: povećanje dušika uree u krvi, povećan sadržaj kalcija, kreatinina, bilirubina, mokraćne kiseline; hiperlipidemija (povećanje koncentracije ukupnog holesterola, LDL holesterola, triglicerida), hiperfosfatemija, hipoglikemija, hiponatremija, hipoproteinemija, hipokalemija.

Lokalne reakcije: zadebljanje tkiva, hiperemija, upala i bol na mjestu injekcije.

Ostalo: alergijske reakcije (uključujući anafilaktički šok), sindrom sličan gripi, crvenilo kože lica i gornjeg dijela grudi, prekomjerno znojenje, otečeni limfni čvorovi, zimica, groznica, osjećaj knedle u grlu, astenija, dehidracija.

Interakcija

Farmakokinetičke studije o interakciji lijeka Lucrin Depot ® s drugim lijekovima nisu provedene. Međutim, budući da je leuprorelin peptidna supstanca i podliježe primarnoj razgradnji pod utjecajem peptidaze, a ne enzima citokroma P450, a oko 46% lijeka se veže za proteine ​​plazme, interakcije lijekova su malo vjerojatne.

Doziranje i primjena

V/m ili PC, 1 put mjesečno. Mjesto ubrizgavanja treba povremeno mijenjati. Suspenzija za injekciju se priprema neposredno prije primjene korištenjem priloženog rastvarača u koncentraciji od 3,75 mg/1 ml.

Za rak prostate ili dojke pojedinačna doza - 3,75 mg. Trajanje liječenja određuje ljekar.

Uz endometriozu, miome materice pojedinačna doza - 3,75 mg.

Za žene reproduktivne dobi, prva injekcija se provodi trećeg dana menstruacije. Trajanje liječenja nije duže od 6 mjeseci.

Sa PPS-om kod djece početna doza - 0,3 mg / kg (minimalna - 7,5 mg) 1 put u 4 sedmice.

Početna doza se može odrediti na osnovu tjelesne težine djeteta:

Napomena: Ako su potrebne 2 ili više injekcija za postizanje željene ukupne doze, one se moraju primijeniti istovremeno.

Doza održavanja za PPS

Ako se ne postigne potpuna supresija progresije bolesti, dozu treba povećavati svake 4 sedmice za 3,75 mg.

Upute za pripremu suspenzije i ubrizgavanje Lucrin Depot ® u bočice:

1. Povucite 1 ml rastvarača iz ampule u špric sa iglom koja se nalazi u kompletu i ubrizgajte ga u bočicu sa liofilizatom (preostali rastvarač treba odložiti).

2. Dobro protresite bočicu dok se ne dobije homogena suspenzija. Suspenzija dobija mliječnu boju.

3. Odmah nakon razrjeđivanja, izvucite cijeli sadržaj bočice (ili 2 bočice) u špric (maksimalno - 2 ml po špricu) i ubrizgajte s/c ili/m.

Iako pripremljena suspenzija Lucrin Depot ® ostaje stabilna 24 sata nakon razrjeđivanja, treba je koristiti odmah nakon pripreme. Ostatak lijeka se mora odložiti.

Upute za ubrizgavanje lijeka Lucrin Depot ® u dvokomorne šprice

1. Zavrnite bijeli klip u krajnji čep dok čep ne počne da se okreće.

2. Držite špric unutra vertikalni položaj. Unesite rastvarač polako pritiskajući(unutar 6-8 s) na klipu, sve dok ne bude prvi čep na plavoj liniji u sredini šprica.

3. Nastavite da držite špric vertikalno. Pažljivo promućkajte liofilizat sa rastvaračem dok se ne formira homogena suspenzija (suspenzija). Suspenzija dobija mliječnu boju.

4. Držite špric vertikalno. Drugom rukom skinite poklopac igle prema gore bez odvrtanja.

5. Držite špric vertikalno. Pomerite klip napred da biste uklonili vazduh iz šprica.

6. Odmah nakon formiranja suspenzije, odmah unesite ceo sadržaj šprica u /m ili s/c, jer. suspenzija se vrlo brzo smiri.

Predoziranje

Nema podataka o predoziranju leuprorelinom kod ljudi. Primjena leuprorelina pacijentima s karcinomom prostate u dozi do 20 mg/dan tijekom 2 godine nije izazvala razvoj nuspojava osim onih uočenih pri primjeni lijeka u dozi od 1 mg/dan. U slučaju predoziranja, pacijentu treba dati simptomatsko liječenje.

specialne instrukcije

Lucrin Depot ® treba koristiti samo pod medicinskim nadzorom.

rak prostate

Kod većine pacijenata, nivoi testosterona rastu od početne vrijednosti tokom prve sedmice, a zatim padaju na ili ispod početne vrijednosti do kraja druge sedmice liječenja. Koncentracija nakon kastracije postiže se u roku od 2-4 sedmice i održava se tokom cijelog perioda redovne primjene lijeka.

Tokom prvih nekoliko sedmica liječenja lijekom Lucrin Depot ® mogu se razviti prolazni simptomi pogoršanja ili dodatni znaci i simptomi osnovne bolesti. Kod malog broja pacijenata može se pojačati bol u kostima, koji se ublažava simptomatskim liječenjem. Povećanje pogoršanja simptoma tokom prvih nekoliko sedmica liječenja lijekom Lucrin Depot® kod pacijenata sa metastazama u kralježnici, opstrukcijom urinarnog trakta ili hematurijom može dovesti do neuroloških problema kao što su privremena slabost donjih ekstremiteta, parestezije i pogoršanje uroloških simptoma. Kao i kod drugih analoga GnRH, izolovani slučajevi opstrukcije urinarnog trakta i kompresije kičmene moždine primećeni su pri upotrebi Lucrin Depot ®, što može biti komplikovano paralizom sa ili bez smrti. Stoga, tokom prvih nekoliko sedmica liječenja, pacijenti sa metastazama u kičmi i teškom opstrukcijom urinarnog trakta zahtijevaju pažljivo praćenje.

Endometrioza/fibroidi materice

Na samom početku liječenja obično se primjećuje prolazno povećanje koncentracije spolnih hormona, što određuje fiziološke manifestacije djelovanja lijeka. Određeno pogoršanje simptoma na početku terapije Lucrin Depot ® brzo nestaje uz nastavak liječenja adekvatno odabranim dozama lijeka. Zabilježeno je teško vaginalno krvarenje koje je zahtijevalo konzervativno ili kirurško liječenje.

Za vrijeme liječenja i do obnavljanja menstruacije treba koristiti nehormonske metode kontracepcije.

Sposobnost oplodnje ili plodnost, potisnuta kao rezultat terapije, obnavlja se do 24 sedmice nakon završetka liječenja.

Smanjenje gustoće kostiju tokom koštane denzitometrije kod žena kao rezultat smanjenja koncentracije estrogena je reverzibilno, a nakon prekida liječenja leuprorelinom, gustoća kostiju se obnavlja.

Upotreba Lyukrin depot ® kod žena uzrokuje inhibiciju funkcije hipofizno-gonadotropnog sistema. Nakon završetka liječenja, funkcija se obnavlja nakon 3 mjeseca. Međutim, dijagnostički testovi koji ukazuju na funkciju hipofize ili spolnih žlijezda, provedeni tijekom liječenja i do 3 mjeseca nakon njegovog završetka, mogu biti iskrivljeni.

Lijek se propisuje za liječenje PPS-a na osnovu sljedećih kriterija:

1. Klinička dijagnoza PPS (idiopatskog ili neurogenog) sa pojavom sekundarnih polnih karakteristika do 8 godina kod djevojčica i do 9 godina kod dječaka.

2. Dijagnoza mora biti potvrđena GnRH stimulacijskim testom, a također se mora uzeti u obzir da je starost kostiju godinu dana ispred biološke starosti.

3. Početni pregled uključuje:

a) mjerenje visine i težine;

b) određivanje koncentracije polnih hormona;

c) određivanje koncentracije nadbubrežnih steroida kako bi se isključila kongenitalna adrenalna hiperplazija;

d) određivanje koncentracije humanog korionskog gonadotropina kako bi se isključilo prisustvo tumora koji luči humani korionski gonadotropin;

e) Ultrazvuk zdjelice i nadbubrežnih žlijezda za isključivanje tumora koji proizvodi steroide;

f) kompjuterizovana tomografija glave da bi se isključio intrakranijalni tumor.

Doza Lucrin depot ® za pripremu depo suspenzije mora biti individualizirana za svako dijete. Doza se zasniva na omjeru količine lijeka i tjelesne težine (mg/kg). Mala djeca zahtijevaju veće doze u mg/kg.

Kada koristite bilo koji oblik doziranja nakon 1 ili 2 mjeseca. nakon započinjanja terapije ili promjene doze, dijete treba pratiti GnRH stimulacijskim testom, polnim hormonima i Tammerovim stadijumom kako bi se potvrdila supresija. Mjerenje koštanog uzrasta unaprijed treba vršiti svakih 6-12 mjeseci. Dozu treba titrirati dok se ne postigne izostanak progresije bolesti, prema kliničkim i/ili laboratorijskim studijama.

Prva doza za koju se utvrdi da je dovoljna za održavanje adekvatne supresije može se održavati tijekom terapije kod većine djece. Međutim, ne postoji dovoljno podataka za utvrđivanje prilagođene doze kada pacijenti prelaze u kategorije veće težine nakon što su započeli terapiju u vrlo mladoj dobi i koristeći niske doze.

Prestanak uzimanja Lucrin Depota treba razmotriti prije 11. godine kod djevojčica i 12. godine kod dječaka.

Kršenje režima uzimanja lijeka ili pogrešno odabrana doza mogu dovesti do neadekvatne kontrole procesa puberteta. Posljedice neadekvatne kontrole uključuju nastavak pubertetskih simptoma kao što su menstruacija, razvoj grudi i rast testisa. Dugoročne posljedice neadekvatne kontrole sekrecije gonada steroida su nepoznate, ali mogu uključivati ​​naknadni zastoj u rastu u odrasloj dobi.

Laboratorijsko istraživanje

Praćenje odgovora na terapiju lekom Lucrin Depot ® treba sprovesti nakon 1 ili 2 meseca. nakon početka terapije GnRH stimulacijskim testom i određivanjem koncentracije polnih hormona. Mjerenje koštanog uzrasta unaprijed treba vršiti svakih 6-12 mjeseci.

Koncentracija polnih hormona može porasti iznad granica prepubertetskog nivoa u slučaju neadekvatne doze. Nakon utvrđivanja terapijske doze, koncentracija gonadotropina i polnih hormona će se smanjiti na prepubertetsku razinu.

Informacije za roditelje

Prije početka terapije lijekom Lucrin Depot®, roditelje ili staratelje treba upozoriti na važnost kontinuirane terapije.

Tokom prva 2 mjeseca terapije, djevojčice mogu imati menstruaciju ili mrlje. Ako krvarenje traje duže od 2 mjeseca, obavijestite svog ljekara. Liječnik treba odmah prijaviti pojavu iritacije na mjestu injekcije i sve neobične simptome ili znakove.

Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i rada sa mehanizmima.

Nema podataka o uticaju na sposobnost upravljanja automobilom i rada sa mehanizmima. U vezi sa mogućnošću pojave nuspojava kao što su pospanost, vrtoglavica i sl. (pogledajte „Neželjeni efekti“), preporučuje se suzdržati se od vožnje automobila i bavljenja drugim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Na recept.

Uslovi skladištenja leka Lucrin Depot ®

Čuvati van domašaja djece.

Rok trajanja lijeka Lucrin Depot ®

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Sinonimi nozoloških grupa

Lucrin Depot je lijek koji je sličan analozima gonadotropin-oslobađajućeg hormona.

Kakav je sastav i oblik oslobađanja lijeka Lucrin Depot?

Lijek se proizvodi u liofilizatu, od kojeg treba pripremiti suspenziju lijeka, koristiti parenteralno, odnosno subkutano i kao injekciju u mišić. Lijek sa produženim oslobađanjem, bijeli, priložen je rastvarač - bistra otopina.

U gotovom obliku, suspenzija Lucrin Depota je bijela, nakon nekog vremena, kada se taloži, možete vidjeti bjelkasti talog, koji lako nestaje kada se oblik doziranja protrese. Aktivni sastojak je leuprorelin acetat u količini od 3,75 miligrama.

Pomoćne tvari liofilizata: želatina, manitol, postoji kopolimer glikolne, kao i mliječne kiseline. Rastvarač uključuje sledeće komponente: natrijum karmeloza, voda za injekcije, manitol i polisorbat 80.

Lijek Lucrin Depot se isporučuje u kartonskoj kutiji zajedno sa sljedećim kompletom: staklena boca kapaciteta 9 mililitara, rastvarač u ampuli od 2 ml, dvije igle za jednokratnu upotrebu, sterilni propilenski špric, maramica natopljena 70% izopropanolom . Možete ga kupiti na recept. Tri godine je rok trajanja.

Kakav je efekat liofilizata / suspenzije Lucrin depoa?

Lijek Lucrin depot inhibira lučenje gonadotropina uz produženu primjenu lijeka. Aktivna tvar - leuprorelin acetat dovodi do početnog povećanja koncentracije luteinizirajućeg (LH) i folikulostimulirajućeg (FG) hormona, zbog čega se kod muškaraca povećava sadržaj testosterona i dihidrotestosterona, a kod žena - estrona i estradiola. .

Međutim, produžena upotreba lijeka smanjuje koncentraciju spolnih hormona, kao i LH, FSH. Kod muškaraca, količina testosterona pada na nivo kastracije. Kod žena nivo estrogena može pasti sve do postmenopauze. Hormonske promjene nastaju u roku od mjesec dana od početka terapijskih mjera.

Bioraspoloživost leuprorelin acetata je 90 posto. Vezanje za proteine ​​krvi ne više od 49%. Vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije varira od 2 do 6 sati. Poluvrijeme eliminacije lijeka traje tri sata.

Koje su indikacije za upotrebu Lucrin Depota?

Lijek Lucrin depot indiciran je za primjenu u sljedećim situacijama:

S rakom prostate progresivne prirode;

Sa endometriozom;

Sa fibromiomom materice;

Kod raka dojke u kombinaciji sa hormonskom terapijom.

Osim toga, lijek se propisuje djeci s dijagnozom preuranjenog puberteta centralnog porijekla.

Koje su kontraindikacije za upotrebu Lucrin Depota?

Uputa za upotrebu lijeka Lucrin depot zabranjuje upotrebu za liječenje u sljedećim situacijama:

Sa hirurškom kastracijom;

prilikom dojenja;

S hormonski neovisnim karcinomom prostate;

Tokom trudnoće;

Preosjetljivost na Lucrin Depot;

Nemojte prepisivati ​​lijek ženama starijim od 65 godina;

Sa vaginalnim krvarenjem nepoznatog porijekla;

Do 18 godina.

Uz oprez, Lucrin Depot se koristi za identifikovane metastaze u kralježnici, sa hematurijom ili opstrukcijom urinarnog trakta.

Koja je upotreba i doza Lucrin Depota?

Lucrin depot se primjenjuje jednom mjesečno intramuskularno ili supkutano, a važno je svaki put promijeniti mjesto ubrizgavanja. Za rak prostate ili dojke, pojedinačna doza je obično 3,75 miligrama. Trajanje terapije određuje ljekar koji prisustvuje.

Suspenzija se priprema neposredno prije injekcije, koristeći priloženi rastvarač. Ostatak lijeka Lucrin Depot mora se zbrinuti prema pravilima.

Predoziranje iz Lucrin Depota

Nema podataka o predoziranju za Lucrin Depot. Ako dođe do ove situacije, pacijentu se preporučuje simptomatsko liječenje.

Koje su nuspojave Lucrin Depota?

Navest ću šta Lucrin depot uzrokuje nuspojave: edem, angina pektoris, bradikardija, tahikardija, moguća aritmija, tromboza, kronična srčana insuficijencija, primjećuju se promjene na EKG-u, karakteristično je povećanje ili smanjenje tlaka, flebitis, srčani udar, plućni moguća su i embolija, moždani udar, ishemijski napadi, poremećen je apetit, dodaju se promene ukusa, nadimanje, suha usta, kao i žeđ, disfagija, žutica, mučnina, povraćanje, peristaltika creva. A mi smo na www.!

Ostale nuspojave: bol u dojkama, leukopenija, ginekomastija, laktacija, trombocitopenija, povećanje štitne žlijezde, impotencija, anemija, smanjen libido, dijabetes melitus, akne, seboreja, artralgija, mijalgija, pored toga, glavobolja, povećan tonus mišića, retrofični fibroza nesvjestica, kao i poremećaj sna, anksioznost, depresija, razdražljivost, apopleksija hipofize, pospanost.

Ostale negativne manifestacije: kašalj, kratak dah, karakteristično, epistaksa, hemoptiza, faringitis, pleuralni izljev, dehidracija, fibrozne formacije u plućnom tkivu, respiratorni poremećaji, osjećaj knedle u grlu, alergijske reakcije, groznica, sindrom sličan gripi , pored toga, navale krvi na lice.

Kako zamijeniti Lucrin Depot, koje analoge koristiti?

Lijek Eligard, Leuprorelin, osim toga, Prostap.

Zaključak

Liječenje lijekom Lucrin Depot treba provoditi pod vodstvom iskusnog specijaliste.

Budite zdravi!

Tatjana, www.site
Google

- Dragi naši čitaoci! Označite pronađenu grešku u kucanju i pritisnite Ctrl+Enter. Javite nam šta nije u redu.
- Molimo ostavite svoj komentar ispod! Pitamo vas! Moramo znati Vaše mišljenje! Hvala ti! Hvala ti!

Sastav koji se koristi ima niz nuspojava u liječenju raznih bolesti. Izaziva negativne manifestacije u brojnim sistemima ljudskog tijela. Nuspojave su prijavljene kod malog broja pacijenata.

Kardiovaskularni sistem može negativno reagirati na komponente lijeka edemom, ubrzanim otkucajem srca i anginom pektoris. Kod nekih pacijenata se uočava aritmija, praćena promjenama EKG podataka. U izuzetno rijetkim slučajevima dovodi do moždanog udara.

Kod onih koji su na terapiji Lucrin Depotom dolazi do smanjenja apetita ili poremećaja u percepciji ukusa. Ponekad se javlja žeđ, mučnina koja dovodi do povraćanja, zatvor i/ili dijareja. U rijetkim slučajevima zabilježeno je oštećenje jetre.

Kod žena se može pratiti osjetljivost mliječnih žlijezda, što uzrokuje bol. Kod muškaraca - smanjenje libida, impotencija.

Rijetko dovodi do bolova u kostima, poremećaja u radu zglobova.

Mnogi pacijenti mogu osjetiti negativne promjene u nervnom sistemu. Izražavaju se glavoboljom, poremećajima spavanja, nesvjesticom. U izuzetno rijetkim slučajevima bilježe se oštećenje pamćenja, pospanost i halucinacije.

Komponente Lucrin Depota ponekad dovode do kašlja, kratkog daha. Rijetko se primjećuje iskašljavanje krvi i pleuralni izljev.

U posebnoj grupi pacijenata liječnici primjećuju povećanu suhoću kože, urtikariju.

Kod žena može početi vaginalno krvarenje, a kod muškaraca bol u prostati. U rijetkim slučajevima bilježi se oticanje penisa.

Neki pacijenti imaju alergijsku reakciju na određene komponente lijeka.