Koji lijekovi postoje za blokade. Potpuni pregled svih vrsta blokatora: selektivnih, neselektivnih, alfa, beta. Sa zatajenjem srca

Začudo, čovječanstvo je tek u posljednjih nekoliko godina počelo govoriti o beta blokatorima, a to uopće nije vezano za trenutak kada su ovi lijekovi izmišljeni. Beta blokatori su već odavno poznati medicini, ali sada svaki svjestan pacijent koji pati od patologije srca i krvnih žila smatra da je potrebno barem minimalno znanje o tome koji lijekovi se mogu koristiti da se bolest pobijedi.

Istorija pojave droga

Farmaceutska industrija nikada nije stajala na mjestu - na uspjeh su je potaknule sve ažurirane činjenice o mehanizmima određene bolesti. Tridesetih godina prošlog veka lekari su primetili da srčani mišić počinje da radi mnogo bolje ako se na njega utiče određenim sredstvima. Nešto kasnije, supstance su nazvane beta-agonisti. Naučnici su otkrili da ovi stimulansi u organizmu pronalaze "par" za interakciju, a u istraživanjima dvadeset godina kasnije prvi put je predložena teorija o postojanju beta-adrenergičkih receptora.

Nešto kasnije otkriveno je da je srčani mišić najosjetljiviji na adrenalin, koji uzrokuje kontrakciju kardiomiocita vrtoglavom brzinom. Ovako se dešavaju srčani udari. Kako bi zaštitili beta receptore, naučnici su namjeravali stvoriti posebne alate koji sprječavaju štetno djelovanje agresivnog hormona na srce. Uspjeh je postignut početkom 60-ih, kada je izumljen protenalol - pionirski beta blokator, zaštitnik beta receptora. Zbog visoke kancerogenosti, protenalol je modificiran i propranolol je pušten za masovnu proizvodnju. Kreatori teorije beta receptora i blokatora, kao i sam lijek, dobili su najvišu ocjenu u nauci - Nobelovu nagradu.

Princip rada

Od puštanja u promet prvog lijeka, farmaceutske laboratorije razvile su više od stotinu njihovih sorti, ali se u praksi ne koristi više od trećine sredstava. Lijek najnovije generacije - Nebivolol - sintetiziran je i certificiran za liječenje 2001. godine.

Beta blokatori su lijekovi za zaustavljanje srčanog udara blokiranjem adrenoreceptora koji su osjetljivi na oslobađanje adrenalina.

Mehanizam njihovog djelovanja je sljedeći. Ljudsko tijelo pod utjecajem određenih faktora proizvodi hormone i kateholamine. Oni su u stanju da iritiraju beta 1 i beta 2 receptore koji se nalaze na različitim mestima. Kao rezultat takvog izlaganja, tijelo trpi značajne negativne efekte, a posebno pati srčani mišić.

Na primjer, vrijedi zapamtiti kakve osjećaje osoba osjeća kada, u stanju stresa, nadbubrežne žlijezde prekomjerno oslobađaju adrenalin i srce počne kucati deset puta brže. Kako bi se srčani mišić nekako zaštitio od ovakvih iritansa, stvoreni su blokatori. Ovi lijekovi blokiraju same adrenoreceptore, osjetljive na djelovanje adrenalina na njih. Prekidanjem ovog ligamenta bilo je moguće značajno olakšati rad srčanog mišića, učiniti da se on mirnije steže i s manjim pritiskom izbaci krv u krvotok.

Posljedice uzimanja droga

Dakle, rad beta blokatora može smanjiti učestalost napadaja angine (povećan broj otkucaja srca), koji su direktni uzrok iznenadne smrti kod ljudi. Pod uticajem beta blokatora dolazi do sledećih promena:

• krvni pritisak se normalizuje
• smanjen minutni volumen srca,
• smanjuje se nivo renina u krvi,
• Aktivnost CNS-a je inhibirana.

Kako su lekari ustanovili, najveći broj beta-adrenergičkih receptora je lokalizovan u kardiovaskularnom sistemu. I to nije iznenađujuće, jer rad srca osigurava vitalnu aktivnost svake ćelije u tijelu, a srce postaje glavna meta adrenalina, stimulirajućeg hormona. Kada preporučuju beta blokatore, liječnici primjećuju i njihov štetan učinak, pa imaju takve kontraindikacije: HOBP, dijabetes melitus (za neke), dislipidemija i depresivno stanje pacijenta.

Šta je selektivnost lijekova

Ključna uloga beta blokatora je da štite srce od aterosklerotskih lezija, kardioprotektivni efekat koji ova grupa lekova ima je da obezbede antiaritmički efekat smanjenjem ventrikularne regresije. Unatoč svim svijetlim izgledima za korištenje lijekova, oni imaju jedan značajan nedostatak - utječu i na potrebne beta-1-adrenergičke receptore i na beta-2-adrenergičke receptore, koje uopće ne treba inhibirati. Ovo je glavni nedostatak - nemogućnost odabira nekih receptora od drugih.

Selektivnost lijekova se smatra sposobnošću da selektivno djeluju na beta-adrenergičke receptore, blokirajući samo beta-1-adrenergičke receptore, a ne djelujući na beta-2-adrenergičke receptore. Selektivno djelovanje može značajno smanjiti rizik od nuspojava beta blokatora, koji se ponekad primjećuju kod pacijenata. Zbog toga ljekari trenutno pokušavaju da prepišu selektivne beta blokatore, tj. "pametni" lijekovi koji mogu razlikovati beta-1 od beta-2 adrenoreceptora.

Klasifikacija lijekova

U procesu stvaranja lijekova proizvedeno je mnogo lijekova koji se mogu klasificirati na sljedeći način:

• selektivni ili neselektivni beta blokatori (na osnovu selektivnog djelovanja za beta-1 i beta-2 blokatore),
• lipofilna sredstva ili hidrofilna (na osnovu rastvorljivosti u mastima ili vodi),
• lijekovi sa i bez intrinzične simpatomimetičke aktivnosti.

Danas su već izašle tri generacije lijekova, tako da postoji mogućnost liječenja najsavremenijim sredstvima, čije su kontraindikacije i nuspojave svedene na minimum. Lijekovi su sve pristupačniji za pacijente s raznim komplikacijama kardiopatologije.

Klasifikacija se odnosi na neselektivna sredstva za lijekove prve generacije. “Pen test” u vrijeme pronalaska čak i takvih lijekova bio je uspješan, jer su pacijenti mogli zaustaviti srčani udar čak i beta blokatorima, koji su danas nesavršeni. Ipak, u to vrijeme ovo je bio iskorak u medicini. Dakle, Propranolol, Timolol, Sotalol, Oxprenolol i drugi lijekovi mogu se klasificirati kao neselektivni lijekovi.

Druga generacija je već "pametniji" lijekovi koji razlikuju beta-1 od beta-2. Kardioselektivni beta-blokatori su Atenolol, Concor (više u ovom članku), Metoprolol sukcinat, Lokren.

Treća generacija je prepoznata kao najuspješnija zbog svojih jedinstvenih svojstava. Oni su u stanju ne samo da zaštite srce od povećanog oslobađanja adrenalina, već imaju i opuštajući učinak na krvne sudove. Lista lijekova - Labetalol, Nebivolol, Carvedilol i drugi. Mehanizam njihovog djelovanja na srce je drugačiji, ali sredstva mogu postići zajednički rezultat - normalizirati srčanu aktivnost.

Karakteristike lijekova s ​​ICA

Kako se pokazalo u procesu testiranja lijekova i njihove primjene kod pacijenata, nisu svi beta blokatori u stanju potpuno inhibirati aktivnost beta-adrenergičkih receptora. Postoji niz lijekova koji u početku blokiraju njihovu aktivnost, ali je istovremeno stimuliraju. Ovaj fenomen se naziva unutrašnja simpatomimetička aktivnost - ICA. Nemoguće je ta sredstva negativno ocijeniti i nazvati beskorisnim. Kako pokazuju rezultati studija, prilikom uzimanja takvih lijekova usporio se i rad srca, međutim, uz njihovu pomoć, pumpna funkcija organa nije značajno smanjena, povećan je periferni vaskularni otpor, a najmanje je provocirana ateroskleroza. .

Ako se takvi lijekovi uzimaju duže vrijeme, tada se beta-adrenergički receptori stimuliraju kronično, što dovodi do smanjenja njihove gustoće u tkivima. Stoga, ako su beta-blokatori naglo prestali uzimati, to nije izazvalo sindrom ustezanja - pacijenti uopće nisu patili od hipertenzivne krize, tahikardije i napadaja angine. U kritičnim slučajevima, otkazivanje bi moglo izazvati smrtonosni ishod. Stoga liječnici primjećuju da terapeutski učinak lijekova s ​​unutarnjim simpatomimetičkim djelovanjem nije ništa lošiji od klasičnih beta blokatora, ali je odsutnost negativnih učinaka na tijelo znatno niža. Ova činjenica izdvaja grupu sredstava među svim beta blokatorima.

Karakteristike lipofilnih i hidrofilnih lijekova

Glavna razlika između ovih fondova je gdje se bolje otapaju. Lipofilni predstavnici su u stanju da se otapaju u mastima, a hidrofilni - samo u vodi. S obzirom na to, da bi se uklonile lipofilne supstance, tijelo ih treba provući kroz jetru kako bi ih razgradilo na komponente. Beta blokatore rastvorljive u vodi telo lakše prihvata jer se ne prolaze kroz jetru, već se evakuišu iz tela nepromenjeni urinom. Djelovanje ovih lijekova je mnogo duže od djelovanja lipofilnih predstavnika.

Ali beta blokatori topivi u mastima imaju neospornu prednost u odnosu na hidrofilne lijekove - mogu prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru koja razdvaja krvni sistem od centralnog nervnog sistema. Dakle, kao rezultat uzimanja takvih lijekova, bilo je moguće značajno smanjiti stopu smrtnosti kod onih pacijenata koji su patili od koronarne bolesti srca. Međutim, iako imaju pozitivan učinak na srce, beta blokatori topivi u mastima doprinose poremećaju sna, izazivaju jake glavobolje i mogu uzrokovati depresiju kod pacijenata. Bisoprolol je univerzalni predstavnik - može se savršeno otopiti i u mastima i u vodi. Stoga tijelo samo odlučuje kako ukloniti ostatke - u slučaju patologije jetre, na primjer, lijek se savršeno izlučuje bubrezima, koji preuzimaju tu odgovornost.

U ovom članku ćemo razmotriti lijekove beta-blokatore.

Veoma važnu ulogu u regulaciji funkcija ljudskog organizma imaju kateholamini, koji su adrenalin sa norepinefrinom. Otpuštaju se u krv i djeluju na posebno osjetljive nervne završetke zvane adrenoreceptori. Podijeljeni su u dvije velike grupe. Prvi su alfa-adrenergički receptori, a drugi se nalazi u mnogim ljudskim organima i tkivima.

Detaljan opis ove grupe lijekova

Beta-blokatori, ili skraćeno BAB, grupa su lijekova koji vežu beta-adrenergičke receptore i sprječavaju kateholamine da djeluju na njih. Takvi preparati su posebno korisni u kardiologiji.

U slučaju aktivacije β1-adrenergičkih receptora dolazi do povećanja učestalosti i jačine srčanih kontrakcija, a osim toga dolazi do širenja koronarnih arterija, povećanja nivoa provodljivosti i automatizma srca. Između ostalog, pojačava se razgradnja glikogena u jetri i proizvodi energija.

U slučaju ekscitacije β2-adrenergičkih receptora opuštaju se zidovi krvnih žila i bronhijalni mišići, smanjuje se tonus materice tokom trudnoće, povećava se lučenje inzulina uz razgradnju masti. Dakle, proces stimulacije beta-adrenergičkih receptora kroz kateholamine dovodi do mobilizacije svih snaga, što doprinosi aktivnom životu.

U nastavku će biti predstavljena lista beta blokatora nove generacije.

Mehanizam djelovanja lijekova

Ovi lijekovi mogu smanjiti učestalost zajedno sa snagom srčanih kontrakcija, čime se snižava krvni tlak. Kao rezultat toga, potrošnja kisika u srčanom mišiću se smanjuje.

Dolazi do produženja dijastole - perioda odmora i općeg opuštanja srca, tokom kojeg se žile pune krvlju. Poboljšanje koronarne perfuzije je također olakšano smanjenjem dijastoličkog intrakardijalnog tlaka. Dolazi do procesa preraspodjele krvotoka iz normalno vaskulariziranih područja u područja ishemije, uslijed čega se povećava tolerancija osobe na fizičku aktivnost.

Beta-blokatori imaju antiaritmičke efekte. Oni su u stanju da potisnu kardiotoksične i aritmogene efekte kateholamina, a osim toga, sprečavaju nakupljanje jona kalcijuma u srčanim ćelijama, koji narušavaju energetski metabolizam u predelu miokarda.

Lista beta-blokatora je veoma opsežna.

Klasifikacija lijekova u ovoj grupi

Predstavljene supstance su prilično velika grupa lijekova. Klasificirani su prema mnogim kriterijima. Kardioselektivnost je sposobnost lijeka da blokira samo β1-adrenergičke receptore, bez utjecaja na β2-adrenergičke receptore smještene u vaskularnim i bronhijalnim zidovima. Što je veća selektivnost beta-1-blokatora, to je manja opasnost od njihove primjene u popratnim patologijama dišnih kanala i perifernih žila, a osim toga, kod dijabetes melitusa. Ali selektivnost je relativan koncept. U slučaju propisivanja lijeka u prevelikim dozama, stupanj selektivnosti se smanjuje.

Neke beta-blokatore karakteriše prisustvo unutrašnje simpatomimetičke aktivnosti. Leži u sposobnosti da u određenoj mjeri izazivaju stimulaciju beta-adrenergičkih receptora. U poređenju sa konvencionalnim beta-blokatorima, takvi lijekovi znatno manje usporavaju rad srca i kontrakciju, rjeđe dovode do simptoma ustezanja. Osim toga, nemaju tako negativan učinak na metabolizam lipida.

Neki selektivni beta-blokatori mogu dodatno proširiti krvne žile, odnosno obdareni su vazodilatacijskim svojstvima. Ovaj mehanizam se obično ostvaruje kroz unutrašnju izraženu simpatomimetičku aktivnost.

Trajanje izlaganja najčešće direktno zavisi od karakteristika hemijske strukture selektivnih i neselektivnih beta-blokatora. Lipofilni agensi mogu djelovati nekoliko sati i brzo se izlučuju iz tijela. Hidrofilni lijekovi, kao što je Atenolol, djelotvorni su duže vrijeme i mogu se propisivati ​​rjeđe. Do danas su razvijeni i dugodjelujući lipofilni lijekovi, na primjer, Metoprolol Retard. Osim toga, postoje beta-blokatori s vrlo kratkim trajanjem izlaganja, samo do trideset minuta, na primjer, može se nazvati lijek "Esmolol".

Nekardioselektivni lijekovi

Grupa nekardioselektivnih beta-blokatora uključuje lijekove koji nemaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost. Ovo su sljedeće:

• Sredstva na bazi propranolola, na primjer, Anaprilin i Obzidan.
• Preparati na bazi nadolola, na primjer, Korgard.
• Lijekovi na bazi sotalola: "Sotahexal" zajedno sa "Tenzolom".
• Sredstva na bazi timolola, na primjer "Blocarden".

Lista beta-blokatora sa simpatomimetičkim djelovanjem uključuje sljedeće lijekove:

• Lijekovi na bazi okprenolola, na primjer Trazikor.
• Proizvodi na bazi pindolola, kao što je Wisken.
• Preparati na bazi alprenolola, na primjer Aptin.
• Lijekovi na bazi penbutolola, na primjer, Betapressin zajedno sa Levatolom.
• Sredstva na bazi bopindolola, na primjer, "Sandorm".

Između ostalog, Bucindolol ima simpatomimetičku aktivnost zajedno sa Dilevalolom, Karteololom i Labetalolom.

Lista beta-blokatora se ovdje ne završava.

Kardioselektivni lijekovi

Kardioselektivni lijekovi uključuju sljedeće lijekove koji nemaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost:

• Lijekovi na bazi metoprolola, na primjer Betalok zajedno sa Corvitol, Metozok, Metocard, Metokor, Serdol i Egilok.
• Preparati na bazi atenolola, na primjer "Betacard" zajedno sa "Stenormin".
• Proizvodi na bazi betaksolola, kao što su Betak, Kerlon i Lokren.
• Lijekovi na bazi esmolola, kao što je Breviblok.
• Preparati na bazi bisoprolola, na primjer, "Aritel", "Bidop", "Biol", "Biprol", "Bisogamma", "Bisomor", "Concor", "Corbis", "Cordinorm", "Coronal", "Niperten “ i Tirez.
• Lijekovi na bazi karvedilola, na primjer, Acridilol, zajedno sa Bagodilolom, Vedicardolom, Dilatrendom, Carvedigamma, Karvenal, Coriol, Recardium i Tallitonom.
• Preparati na bazi nebivolola, kao što je Binelol uz Nebivator, Nebikor, Nebilan, Nebilet, Nebilong i Nevotenz.

Sljedeći kardioselektivni lijekovi imaju simpatomimetičku aktivnost: Acecor zajedno sa Sektralom, Kordanumom i Vasakorom.

Nastavimo listu beta blokatora nove generacije.

Lijekovi sa vazodilatacijskim svojstvima

Nekardioselektivni lijekovi u ovu kategoriju uključuju lijekove kao što je Amozulalol zajedno sa Bucindololom, Dilevalolom, Labetololom, Medroxalol, Nipradilol i Pindololom.

Karvedilol, Nebivolol i Celiprolol su izjednačeni sa kardioselektivnim lekovima.

Kako se djelovanje beta-blokatora razlikuje?

Sredstva za dugotrajno izlaganje uključuju bopindolol zajedno s nadololom, penbutololom i sotalolom. A među beta-blokatorima ultrakratkog djelovanja vrijedi spomenuti Esmolol.

Koristi se u pozadini angine pektoris

U mnogim slučajevima takvi lijekovi služe kao jedan od vodećih lijekova za liječenje angine pektoris i prevenciju napadaja. Za razliku od nitrata, ovi agensi ne izazivaju otpornost na lijekove tijekom dugotrajne primjene. Beta-blokatori se mogu akumulirati u tijelu, što omogućava smanjenje doze lijeka nakon nekog vremena. Ovi lijekovi služe za zaštitu srčanog mišića, poboljšavajući prognozu smanjujući rizik od drugog srčanog udara. Antianginalna aktivnost takvih lijekova je ista. Treba ih odabrati ovisno o trajanju učinka i nuspojavama.

Započnite terapiju s malom dozom, koja se postepeno povećava do efektivne. Doza je odabrana na takav način da broj otkucaja srca u mirovanju nije manji od pedeset u minuti, a nivo sistoličkog tlaka ne manji od sto milimetara žive. Postizanjem terapijskog efekta prestaju napadi angine, poboljšava se tolerancija na vježbe. S obzirom na napredak, dozu treba smanjiti na najmanju efektivnu.

Dugotrajna upotreba visokih doza takvih lijekova smatra se neprikladnom, jer to povećava rizik od neželjenih reakcija. U slučaju nedovoljne efikasnosti, bolje je kombinovati ove lekove sa drugim grupama lekova. Takva sredstva ne treba naglo otkazati, jer se može pojaviti sindrom povlačenja. Beta-blokatori su posebno indicirani ako se angina pektoris kombinira sa sinusnom tahikardijom, glaukomom, arterijskom hipertenzijom ili konstipacijom.

Najnoviji beta-blokatori su efikasni kod infarkta miokarda.

Liječenje srčanog udara

Rana upotreba BAB-a u pozadini srčanog udara pomaže u ograničavanju nekroze srčanog mišića. Ovo značajno smanjuje smrtnost i rizik od ponovnog srčanog udara. Osim toga, smanjuje se rizik od srčanog zastoja.

Sličan učinak se nalazi i kod lijekova bez simpatomimetičke aktivnosti, poželjno je koristiti kardioselektivne lijekove. Posebno su korisni u kombinaciji srčanog udara s oboljenjima kao što su arterijska hipertenzija, sinusna tahikardija, postinfarktna angina i tahisistolni oblik atrijalne fibrilacije.

Ovi lijekovi se pacijentima mogu propisati odmah po prijemu u bolnicu, pod uslovom da ne postoje kontraindikacije. U nedostatku nuspojava, liječenje treba nastaviti najmanje godinu dana nakon srčanog udara.

Primjena BAB kod kronične srčane insuficijencije

Trenutno se proučava upotreba beta-blokatora kod srčane insuficijencije. Smatra se da ih treba koristiti u kombinaciji zatajenja srca sa anginom pektoris. Patologije u vidu poremećaja ritma, arterijske hipertenzije također su osnova za propisivanje ove grupe lijekova pacijentima.

Upotreba kod hipertenzije

BAB se propisuje za liječenje hipertenzije, koja je komplikovana ventrikularnom hipertrofijom. Također se široko koriste među mladim pacijentima koji vode aktivan životni stil. Ova kategorija lijekova propisuje se u slučaju kombinacije arterijske hipertenzije sa srčanim aritmijama, a osim toga, nakon srčanog udara.

Kako drugačije možete koristiti beta blokatore nove generacije sa liste?

Upotreba kod srčanih aritmija

BAB se široko koristi za atrijalnu fibrilaciju i treperenje, a osim toga, u pozadini loše podnošljive sinusne tahikardije. Mogu se propisati i u prisustvu ventrikularnih aritmija, međutim, učinkovitost u ovom slučaju će biti manje izražena. BAB u kombinaciji s preparatima kalija koristi se za liječenje aritmija uzrokovanih

Koje su moguće nuspojave od rada srca?

BAB može inhibirati sposobnost sinusnog čvora da generiše impulse koji uzrokuju srčane kontrakcije. Ovi lijekovi mogu usporiti otkucaje srca na manje od pedeset u minuti. Ova nuspojava je manje izražena kod BAB sa simpatomimetičkom aktivnošću.

Lijekovi ove kategorije mogu uzrokovati različite stupnjeve atrioventrikularnog bloka. Oni smanjuju snagu srčane kontrakcije. Osim toga, BAB snižavaju krvni tlak. Lijekovi ove grupe izazivaju grčeve perifernih krvnih žila. Pacijenti mogu osjetiti hladne ekstremitete. Beta-blokatori nove generacije smanjuju bubrežni protok krvi. Zbog pogoršanja cirkulacije krvi tokom liječenja ovim lijekovima, ponekad pacijenti doživljavaju tešku slabost.

Neželjene reakcije iz respiratornog sistema

BAB mogu izazvati bronhospazam. Ova nuspojava je manje izražena kod kardioselektivnih lijekova. Međutim, njihove doze, koje su efikasne protiv angine pektoris, često su prilično visoke. Upotreba visokih doza ovih lijekova može izazvati apneju u snu uz privremeni zastoj disanja. BAB mogu pogoršati tok alergijske reakcije na ubode insekata, kao i na lijekove i alergene u hrani.

Reakcija nervnog sistema

"Propranolol" zajedno sa "Metoprololom" i drugim lipofilnim BAB može prodrijeti u moždane ćelije kroz krvno-moždanu barijeru. S tim u vezi, mogu uzrokovati glavobolju, poremećaj sna, vrtoglavicu, oštećenje pamćenja i depresiju. U teškim slučajevima mogu se javiti halucinacije, napadi ili koma. Ove nuspojave su mnogo manje izražene kod hidrofilnih lijekova, posebno atenolola.

Liječenje BAB-a ponekad je praćeno oštećenjem nervne provodljivosti. To dovodi do slabosti u mišićima, umora i smanjene izdržljivosti.

Metabolička reakcija

Neselektivni β-blokatori su u stanju da potisnu proizvodnju insulina. Također, ovi lijekovi značajno inhibiraju procese mobilizacije glukoze iz jetre, što doprinosi razvoju produžene hipoglikemije kod pacijenata sa dijabetesom. Hipoglikemija, u pravilu, potiče oslobađanje adrenalina u krv, koji djeluje na alfa-adrenergičke receptore. To rezultira značajnim porastom pritiska. Stoga, ako je potrebno propisati BAB pacijentu s popratnim dijabetesom, bolje je dati prednost kardioselektivnim lijekovima ili ih zamijeniti antagonistima kalcija.

Mnogi BAB, posebno neselektivni, smanjuju sadržaj normalnog holesterola u krvi i, shodno tome, povećavaju nivo lošeg holesterola. Istina, takvi lijekovi kao što su "Carvedilol" zajedno s "Labetolol", "Pindolol", "Dilevalol" i "Celiprolol" su lišeni ovog nedostatka.

Koje su druge nuspojave moguće?

Liječenje BAB-a u nekim slučajevima može biti praćeno seksualnom disfunkcijom, a osim toga i erektilnom disfunkcijom i gubitkom seksualne želje. Do danas je mehanizam ovog efekta nejasan. Između ostalog, BAB može uzrokovati promjene na koži, koje se po pravilu manifestiraju u obliku eritema, osipa i simptoma psorijaze. U rijetkim slučajevima, gubitak kose se javlja zajedno sa stomatitisom. Najozbiljnija nuspojava je inhibicija hematopoeze sa pojavom trombocitopenične purpure i agranulocitoze.

Kontraindikacije za upotrebu BAB-a

Beta-blokatori imaju mnogo različitih kontraindikacija i smatraju se potpuno zabranjenim u sljedećim situacijama:

Relativna kontraindikacija za propisivanje lijekova ove kategorije je Raynaudov sindrom, uz aterosklerozu perifernih arterija, koja je praćena pojavom intermitentne klaudikacije.

Dakle, pregledali smo listu beta-blokatora. Nadamo se da su vam pružene informacije bile korisne.

Sadržaj

Djelovanje na beta-adrenergičke receptore adrenalina i norepinefrina kod bolesti srca i krvnih sudova može dovesti do fatalnih posljedica. U ovoj situaciji, lijekovi grupirani u grupe beta-blokatora (BAB) ne samo da olakšavaju život, već ga i produžavaju. Proučavanje teme BAB će vas naučiti da bolje razumete svoje telo kada se rešite bolesti.

Šta su beta blokatori

Adrenoblokatori (adrenolitici) su grupa lijekova sa zajedničkim farmakološkim djelovanjem - neutralizacija adrenalinskih receptora u krvnim sudovima i srcu. Lekovi "isključuju" receptore koji reaguju na adrenalin i norepinefrin i blokiraju sledeće radnje:

• oštro sužavanje lumena krvnih žila;
• povišen krvni pritisak;
• antialergijski učinak;
• bronhodilatatorna aktivnost (širenje lumena bronhija);
• povećanje nivoa glukoze u krvi (hipoglikemijski efekat).

Lijekovi djeluju na β2-adrenergičke receptore i β1-adrenergičke receptore, uzrokujući suprotno djelovanje adrenalina i norepinefrina. Proširuju krvne sudove, snižavaju krvni pritisak, sužavaju lumen bronha i smanjuju nivo šećera u krvi. Kada se aktiviraju beta1-adrenergički receptori, povećava se učestalost i snaga srčanih kontrakcija, šire se koronarne arterije.

Zbog djelovanja na β1-adrenergičke receptore, poboljšava se provodljivost srca, povećava se razgradnja glikogena u jetri i stvaranje energije. Kada su beta2-adrenergički receptori pobuđeni, zidovi krvnih žila i mišići bronha se opuštaju, ubrzava se sinteza inzulina i razgradnja masti u jetri. Stimulacija beta-adrenergičkih receptora uz pomoć kateholamina mobiliše sve snage organizma.

Lijekovi iz grupe beta-adrenergičkih blokatora smanjuju učestalost, snagu srčanih kontrakcija, smanjuju pritisak i smanjuju potrošnju kisika u srcu. Mehanizam djelovanja beta-blokatora (BAB) povezan je sa sljedećim funkcijama:

1. Dijastola se produžava - zbog poboljšane koronarne perfuzije, intrakardijalni dijastolički pritisak se smanjuje.
2. Protok krvi se redistribuira iz normalno vaskulariziranih u ishemijska područja, što povećava toleranciju na vježbe.
3. Antiaritmički efekat se sastoji u suzbijanju aritmogenih i kardiotoksičnih efekata, sprečavanju nagomilavanja jona kalcijuma u srčanim ćelijama, što može pogoršati energetski metabolizam u miokardu.

lekovita svojstva

Neselektivni i kardioselektivni beta-blokatori su u stanju da inhibiraju jedan ili više receptora. Imaju suprotna vazokonstriktivna, hipertenzivna, antialergijska, bronhodilatatorna i hiperglikemijska dejstva. Kada se adrenalin veže za adrenoreceptore pod uticajem adrenoblokatora, dolazi do stimulacije, povećava se simpatomimetička unutrašnja aktivnost. Ovisno o vrsti beta-blokatora, razlikuju se njihova svojstva:

1. Neselektivni beta-1,2-blokatori: smanjuju periferni vaskularni otpor, kontraktilnost miokarda. Zbog lijekova ove grupe sprječava se aritmija, smanjuje se proizvodnja renina u bubrezima i pritisak. U početnim fazama liječenja, vaskularni tonus se povećava, ali se zatim smanjuje na normalu. Beta-1,2-blokatori inhibiraju agregaciju trombocita, stvaranje tromba, povećavaju kontrakciju miometrija i aktiviraju pokretljivost probavnog trakta. Kod ishemijske bolesti srca, adrenergički blokatori poboljšavaju toleranciju na vježbanje. Kod žena neselektivni beta-blokatori povećavaju kontraktilnost materice, smanjuju gubitak krvi tokom porođaja ili nakon operacije, snižavaju intraokularni pritisak, što ih čini pogodnim za glaukom.
2. Selektivni (kardioselektivni) beta1-blokatori - smanjuju automatizam sinusnog čvora, smanjuju ekscitabilnost i kontraktilnost srčanog mišića. Oni smanjuju potrebu miokarda za kiseonikom, potiskuju efekte norepinefrina i epinefrina pod stresom. Zbog toga je spriječena ortostatska tahikardija, a smrtnost kod zatajenja srca smanjena. Ovo poboljšava kvalitetu života osoba s ishemijom, dilatiranom kardiomiopatijom, nakon moždanog ili srčanog udara. Beta1-blokatori eliminiraju suženje lumena kapilara, smanjuju rizik od razvoja bronhospazma kod bronhijalne astme i eliminiraju rizik od hipoglikemije kod dijabetes melitusa.
3. Alfa i beta-blokatori - snižavaju nivo holesterola i triglicerida, normalizuju indikatore lipidnog profila. Zbog toga se krvne žile šire, naknadno opterećenje srca se smanjuje, a bubrežni protok krvi se ne mijenja. Alfa-beta-blokatori poboljšavaju kontraktilnost miokarda, pomažu krvi da ne ostane u lijevoj komori nakon kontrakcije, već da potpuno prođe u aortu. To dovodi do smanjenja veličine srca, smanjenja stepena njegove deformacije. Kod zatajenja srca lijekovi smanjuju ishemijske napade, normaliziraju srčani indeks, smanjuju smrtnost kod koronarne bolesti ili dilatacijske kardiomiopatije.

Klasifikacija

Za razumijevanje principa djelovanja lijekova korisna je klasifikacija beta-blokatora. Dijele se na neselektivne, selektivne. Svaka grupa je podijeljena na još dvije podvrste - sa ili bez unutrašnje simpatomimetičke aktivnosti. Zahvaljujući tako složenoj klasifikaciji, liječnici ne sumnjaju u izbor optimalnog lijeka za određenog pacijenta.

Predominantnim djelovanjem na beta-1 i beta-2-adrenergičke receptore

Po vrsti utjecaja na tipove receptora razlikuju se selektivni beta-blokatori i neselektivni beta-blokatori. Prvi djeluju samo na srčane receptore, pa se nazivaju i kardioselektivnim. Neselektivni lijekovi utiču na bilo koji receptor. Neselektivni beta-1,2-blokatori uključuju bopindolol, metipranolol, okprenol, sotalol, timolol. Selektivni beta-1-blokatori su Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Alfa-beta-blokatori uključuju proksodalol, karvedilol, labetalol.

Sposobnošću rastvaranja u lipidima ili vodi

Beta-blokatori se dijele na lipofilne, hidrofilne, lipohidrofilne. Topljivi u mastima su Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, hidrofilni - Atenolol, Nadolol. Lipofilni lijekovi se dobro apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu i metaboliziraju u jetri. Kod zatajenja bubrega ne akumuliraju se, pa se podvrgavaju biotransformaciji. Lipohidrofilni ili amfofilni preparati sadrže Acebutalol, Bisoprolol, Pindolol, Celiprolol.

Hidrofilni blokatori beta-adrenergičkih receptora lošije se apsorbiraju u digestivnom traktu, imaju dugo poluvrijeme i izlučuju se putem bubrega. Poželjni su za upotrebu kod pacijenata sa insuficijencijom jetre jer se eliminiraju putem bubrega.

Po generacijama

Među beta-blokatorima razlikuju se lijekovi prve, druge i treće generacije. Prednosti savremenih lijekova su veće, njihova efikasnost veća, a manje je štetnih nuspojava. Lijekovi prve generacije uključuju Propranolol (dio Anaprilina), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Sredstva druge generacije - Atenolol, Bisoprolol (dio Concor), Metoprolol, Betaxolol (Lokren tablete).

Beta-blokatori treće generacije dodatno imaju vazodilatatorni učinak (opuštaju krvne sudove), a tu su Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. Prvi povećava proizvodnju dušikovog oksida, koji regulira opuštanje krvnih žila. Karvedilol dodatno blokira alfa-adrenergičke receptore i povećava proizvodnju dušikovog oksida, a labetalol djeluje i na alfa- i beta-adrenergičke receptore.

Lista beta blokatora

Samo ljekar može odabrati pravi lijek. On također propisuje dozu i učestalost uzimanja lijeka. Spisak poznatih beta blokatora:

1. Selektivni beta blokatori

Ova sredstva djeluju selektivno na receptore srca i krvnih žila, pa se koriste samo u kardiologiji.

1.1 Nema intrinzične simpatomimetičke aktivnosti

1.2 Sa intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću

2. Neselektivni beta blokatori

Ovi lijekovi nemaju selektivno djelovanje, snižavaju arterijski i intraokularni tlak.

2.1 Nema intrinzične simpatomimetičke aktivnosti

2.2 Sa intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću

3. Beta blokatori sa vazodilatacijskim svojstvima

Za rješavanje problema visokog krvnog tlaka koriste se blokatori adrenoreceptora sa vazodilatacijskim svojstvima. Oni sužavaju krvne sudove i normalizuju rad srca.

3.1 Nema intrinzične simpatomimetičke aktivnosti

3.2 Sa intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću

4. BAB dugog djelovanja

Lipofilni beta-blokatori - dugodjelujući lijekovi djeluju duže od antihipertenzivnih analoga, stoga se propisuju u nižim dozama i sa smanjenom učestalošću. To uključuje metoprolol, koji se nalazi u tabletama Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblokatori ultrakratkog dejstva

Kardioselektivni beta-blokatori - lijekovi ultra kratkog djelovanja imaju radno vrijeme do pola sata. To uključuje esmolol, koji se nalazi u Brevibloku, Esmolol.

Indikacije za upotrebu

Postoji niz patoloških stanja koja se mogu liječiti beta-blokatorima. Odluku o imenovanju donosi ljekar koji prisustvuje na osnovu sljedećih dijagnoza:

1. Angina pektoris i sinusna tahikardija. Često, za prevenciju napada i liječenje angine pektoris, beta-blokatori su najefikasnije sredstvo. Aktivna tvar se akumulira u tkivima tijela, pružajući potporu srčanom mišiću, što smanjuje rizik od ponovnog pojavljivanja infarkta miokarda. Sposobnost akumulacije lijeka omogućava vam da privremeno smanjite dozu. Svrsishodnost uzimanja BAB kod angine pektoris povećava se istovremenom prisutnošću sinusne tahikardije.
2. Infarkt miokarda. Upotreba BAB kod infarkta miokarda dovodi do ograničenja sektora nekroze srčanog mišića. To dovodi do smanjenog mortaliteta, smanjenog rizika od srčanog zastoja i recidiva infarkta miokarda. Preporučuje se upotreba kardioselektivnih sredstava. Primjena je dopuštena započeti odmah u trenutku prijema pacijenta u bolnicu. Trajanje - 1 godina nakon infarkta miokarda.
3. Otkazivanje Srca. Izgledi za korištenje β-blokatora u liječenju srčane insuficijencije se još uvijek proučavaju. Trenutno kardiolozi dopuštaju upotrebu lijekova ako se ova dijagnoza kombinira s anginom napora, arterijskom hipertenzijom, aritmijom, tahisistološkim oblikom atrijalne fibrilacije.
4. Arterijska hipertenzija. Mladi ljudi koji vode aktivan način života često imaju hipertenziju. U tim slučajevima, prema lekarskom receptu, može se propisati BAB. Dodatna indikacija za imenovanje je kombinacija glavne dijagnoze (hipertenzija) s poremećajem ritma, anginom pektoris i nakon infarkta miokarda. Razvoj hipertenzije u hipertenziju sa hipertrofijom lijeve komore je osnova za uzimanje BAB-a.
5. Abnormalnosti srčanog ritma uključuju poremećaje kao što su supraventrikularne aritmije, atrijalni treperenje i fibrilacija, sinusna tahikardija. Za liječenje ovih stanja uspješno se koriste lijekovi iz BAB grupe. Manje izražen učinak je uočen u liječenju ventrikularnih aritmija. U kombinaciji s kalijumom, BAB se uspješno koristi za liječenje aritmija uzrokovanih intoksikacijom glikozidima.

Karakteristike prijave i pravila prijema

Kada liječnik odluči o imenovanju beta-blokatora, pacijent mora obavijestiti liječnika o prisutnosti takvih dijagnoza kao što su emfizem, bradikardija, astma i aritmija. Važna okolnost je trudnoća ili sumnja na nju. BAB se uzimaju istovremeno sa hranom ili odmah nakon obroka, jer hrana smanjuje težinu nuspojava. Doziranje, režim i trajanje terapije određuje kardiolog.

Tokom liječenja preporučuje se pažljivo praćenje pulsa. Ako učestalost padne ispod utvrđenog nivoa (određenog prilikom propisivanja režima liječenja), potrebno je o tome obavijestiti liječnika. Osim toga, nadzor od strane liječnika tokom uzimanja lijekova je uslov za efikasnost terapije (specijalista, u zavisnosti od individualnih pokazatelja, može prilagoditi dozu). Ne možete sami prestati uzimati BAB, inače će se nuspojave pogoršati.

Nuspojave i kontraindikacije beta blokatora

Imenovanje BAB je kontraindicirano kod hipotenzije i bradikardije, bronhijalne astme, dekompenziranog zatajenja srca, kardiogenog šoka, edema pluća, dijabetes melitusa ovisnog o inzulinu. Relativne kontraindikacije uključuju sljedeća stanja:

• kronični oblik opstruktivne plućne bolesti u nedostatku bronhospastičke aktivnosti;
• periferne vaskularne bolesti;
• prolazna hromost donjih ekstremiteta.

Osobine utjecaja BAB-a na ljudsko tijelo mogu dovesti do brojnih nuspojava različite težine. Pacijenti mogu doživjeti sljedeće:

• nesanica;
• slabost;
• glavobolja;
• respiratorna insuficijencija;
• egzacerbacija koronarne arterijske bolesti;
• poremećaj crijeva;
• prolaps mitralne valvule;
• vrtoglavica;
• depresija;
• pospanost;
• umor;
• halucinacije;
• noćne more;
• usporavanje reakcije;
• anksioznost;
• konjunktivitis;
• buka u ušima;
• konvulzije;
• fenomen (patologija) Raynaud;
• bradikardija;
• psihoemocionalni poremećaji;
• ugnjetavanje hematopoeze koštane srži;
• Otkazivanje Srca;
• otkucaji srca;
• hipotenzija;
• atrioventrikularni blok;
• vaskulitis;
• agranulocitoza;
• trombocitopenija;
• bol u mišićima i zglobovima
• bol u prsima;
• mučnina i povraćanje;
• poremećaji u radu jetre;
• abdominalni bol;
• nadutost;
• grč larinksa ili bronhija;
• dispneja;
• kožna alergija (svrab, crvenilo, osip);
• hladni ekstremiteti;
• znojenje;
• ćelavost;
• slabost mišića;
• smanjen libido;
• smanjenje ili povećanje aktivnosti enzima, razine glukoze u krvi i bilirubina;
• Peyronijeva bolest.

Povlačenje i kako ga izbjeći

Kod dugotrajnog liječenja visokim dozama BB-a, nagli prekid terapije može uzrokovati sindrom ustezanja. Teški simptomi se manifestuju kao ventrikularne aritmije, angina pektoris i infarkt miokarda. Blagi efekti se izražavaju u vidu povišenog krvnog pritiska i tahikardije. Sindrom ustezanja se razvija nekoliko dana nakon terapije. Da biste eliminirali ovaj ishod, morate slijediti pravila:

1. Potrebno je prestati uzimati BAB polako, u roku od 2 sedmice, postepeno snižavajući dozu sljedeće doze.
2. Tokom postepenog prekida i nakon potpunog prestanka uzimanja, važno je naglo smanjiti fizičku aktivnost i povećati unos nitrata (u dogovoru sa lekarom) i drugih antiangialnih sredstava. U tom periodu važno je ograničiti unos lijekova koji smanjuju pritisak.

Video

Da li ste pronašli grešku u tekstu?
Odaberite ga, pritisnite Ctrl + Enter i mi ćemo to popraviti!

Beta-blokatori - klasa lekova koji se koriste kod oboljenja kardiovaskularnog sistema (hipertenzija, angina pektoris, infarkt miokarda, poremećaji srčanog ritma i hronična srčana insuficijencija) i dr. Milioni ljudi širom svijeta trenutno uzimaju beta blokatore. Proizvođač ove grupe farmakoloških agenasa napravio je revoluciju u liječenju srčanih bolesti. U savremenoj praktičnoj medicini beta-blokatori se koriste već nekoliko decenija.

svrha

Adrenalin i drugi kateholamini igraju nezamjenjivu ulogu u životu ljudskog tijela. Otpuštaju se u krv i utječu na osjetljive nervne završetke - adrenoreceptore koji se nalaze u tkivima i organima. A oni su, pak, podijeljeni u 2 tipa: beta-1 i beta-2-adrenergički receptori.

Beta-blokatori blokiraju beta-1-adrenergičke receptore, uspostavljajući zaštitu srčanog mišića od uticaja kateholamina. Kao rezultat toga, smanjuje se učestalost kontrakcija srčanog mišića, smanjuje se rizik od napada angine pektoris i srčanih aritmija.

Beta-blokatori snižavaju krvni tlak koristeći nekoliko mehanizama djelovanja odjednom:

• blokada beta-1 receptora;
• depresija centralnog nervnog sistema;
• smanjen tonus simpatikusa;
• smanjenje razine renina u krvi i smanjenje njegove sekrecije;
• smanjenje učestalosti i brzine srčanih kontrakcija;
• smanjenje minutnog volumena srca.

Kod ateroskleroze beta-blokatori mogu ublažiti bol i spriječiti daljnji razvoj bolesti poboljšavajući rad srca i smanjujući regresiju lijeve komore.

Zajedno sa beta-1 blokiraju se i beta-2-adrenergički receptori, što dovodi do negativnih nuspojava od upotrebe beta-blokatora. Stoga je svakom lijeku iz ove grupe pripisana takozvana selektivnost - sposobnost da blokira beta-1-adrenergičke receptore bez utjecaja na beta-2-adrenergičke receptore na bilo koji način. Što je veća selektivnost lijeka, to je učinkovitiji njegov terapeutski učinak.

Indikacije

Lista indikacija za beta blokatore uključuje:

• srčani udar i stanje nakon infarkta;
• angina;
• Otkazivanje Srca;
• visok krvni pritisak;
• hipertrofična kardiomiopatija;
• problemi sa srčanim ritmom;
• esencijalni tremor;
• Marfanov sindrom;
• migrena, glaukom, anksioznost i druge bolesti koje nisu kardiološke prirode.

Beta-blokatore je vrlo lako prepoznati među drugim lijekovima po nazivima s karakterističnim završetkom "lol". Svi lijekovi ove grupe imaju razlike u mehanizmima djelovanja na receptore i nuspojavama. Prema glavnoj klasifikaciji, beta-blokatori su podijeljeni u 3 glavne grupe.

I generacija - nekardioselektivna

Preparati prve generacije – nekardioselektivni blokatori – među najranijim su predstavnicima ove grupe lijekova. Blokiraju receptore prvog i drugog tipa, dajući tako i terapeutske i nuspojave (mogu dovesti do bronhospazma).

Neki beta-blokatori imaju sposobnost da djelimično stimulišu beta-adrenergičke receptore. Ovo svojstvo se naziva intrinzična simpatomimetička aktivnost. Takvi beta-blokatori u manjoj mjeri usporavaju rad srca i snagu njegovih kontrakcija, manje negativno djeluju na metabolizam lipida, a rjeđe dovode do razvoja apstinencijalnog sindroma.

Lijekovi I generacije s unutrašnjim simpatomimetičkim djelovanjem uključuju:

• Alprenolol(Aptin);
• Bucindolol;
• Labetalol;
• Oxprenolol(Trazicor);
• Penbutolol(Betapresin, Levatol);
• Dilevalol;
• Pindolol(Whisken);
• Bopindolol(Sandorm);
• Karteolol.

• Nadolol(Korgard);
• Timolol(Blocardin);
• propranolol(Obzidan, Anaprilin);
• Sotalol(Sotahexal, Tenzol);
• Flestrolol;
• Nepradilol.

II generacija - kardioselektivna

Lijekovi II generacije blokiraju pretežno receptore tipa 1, od kojih je većina lokalizirana u srcu. Stoga, kardioselektivni beta-blokatori imaju manje nuspojava i sigurni su u prisustvu popratnih plućnih bolesti. Njihova aktivnost ne utiče na beta-2-adrenergičke receptore koji se nalaze u plućima.

Beta-blokatori druge generacije obično su uključeni u listu efikasnih lijekova koji se prepisuju za atrijalnu fibrilaciju i sinusnu tahikardiju.

Sa intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću

• Talinolol(Cordanum);
• Acebutalol(Sektral, Acekor);
• Epanolol(Vasacor);
• Celiprolol.

Nema intrinzične simpatomimetičke aktivnosti

• Atenolol(Betacard, Tenormin);
• Esmolol(Brevibrock);
• metoprolol(Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
• bisoprolol(Coronal, Cordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
• Betaksolol(Kerlon, Lokren, Betak);
• Nebivolol(Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebikor, Nebivator, Binelol, Od-neb, Nevotens);
• Carvedilol(Talliton, Recardium, Coriol, Karvenal, Karvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
• Betaksolol(Kerlon, Lokren, Betak).

III generacija - sa vazodilatacijskim svojstvima

Beta-blokatori treće generacije imaju dodatna farmakološka svojstva, jer blokiraju ne samo beta receptore, već i alfa receptore koji se nalaze u krvnim žilama.

Nekardioselektivno

Neselektivni beta-blokatori nove generacije su lijekovi koji podjednako djeluju na beta-1 i beta-2 adrenoreceptore i pomažu u opuštanju krvnih žila.

• Pindolol;
• Nipradilol;
• medroksalol;
• Labetalol;
• Dilevalol;
• Bucindolol;
• Amozulalol.

Kardioselektivni

Kardioselektivni lijekovi treće generacije povećavaju oslobađanje dušikovog oksida, što dovodi do vazodilatacije i smanjenja rizika od aterosklerotskih plakova. Nova generacija kardioselektivnih blokatora uključuje:

• Carvedilol;
• celiprolol;
• Nebivolol.

Po trajanju djelovanja

Osim toga, beta-blokatori se prema trajanju korisnog djelovanja dijele na lijekove dugog i ultra kratkog djelovanja. Najčešće, trajanje terapijskog učinka ovisi o biohemijskom sastavu beta-blokatora.

Duga gluma

Lijekovi dugog djelovanja dijele se na:

• Lipofilni kratkodjelujući - dobro se otapaju u mastima, jetra je aktivno uključena u njihovu obradu, djeluju nekoliko sati. Bolje savladavaju barijeru između cirkulacijskog i nervnog sistema ( propranolol);
• Lipofilni dugodjelujući ( Retard, Metoprolol).
• Hidrofilne - rastvaraju se u vodi i ne prerađuju se u jetri ( Atenolol).
• Amfifilni - imaju sposobnost rastvaranja u vodi i masti ( Bisoprolol, Celiprolol, Acebutolol), ima dva puta izlučivanja iz organizma (bubrežno izlučivanje i metabolizam u jetri).

Lijekovi dugog djelovanja razlikuju se po mehanizmima djelovanja na adrenoreceptore i dijele se na kardioselektivne i nekardioselektivne.

Nekardioselektivno

• Sotalol;
• Penbutolol;
• Nadolol;
• Bopindolol.

Kardioselektivni

• Epanolol;
• bisoprolol;
• betaksolol;
• Atenolol.

Ultra kratka akcija

Beta-blokatori ultra kratkog djelovanja koriste se samo za kapaljke. Korisne tvari lijeka uništavaju se pod utjecajem enzima krvi i prestaju 30 minuta nakon završetka postupka.

Kratko trajanje aktivnog djelovanja čini lijek manje opasnim kod popratnih bolesti - hipotenzije i zatajenja srca, te kardioselektivnosti - kod bronho-opstruktivnog sindroma. Predstavnik ove grupe je supstanca Esmolol.

Kontraindikacije

Prijem beta-blokatora je apsolutno kontraindiciran kod:

• plućni edem;
• kardiogeni šok;
• teški oblik zatajenja srca;
• bradikardija;
• hronična opstruktivna bolest pluća;
• bronhijalna astma;
• 2 stepena atrioventrikularnog srčanog bloka;
• hipotenzija (smanjenje krvnog pritiska za više od 20% normalnih vrednosti);
• nekontrolirani dijabetes melitus ovisan o inzulinu;
• Raynaudov sindrom;
• ateroskleroza perifernih arterija;
• manifestacija alergije na lijek;
• trudnoći, kao i u djetinjstvu.

Nuspojave

Primenu ovakvih lekova treba shvatiti veoma ozbiljno i oprezno, jer pored terapeutskog dejstva imaju i sledeće nuspojave.

• Prekomjerni rad, poremećaji spavanja, depresija;
• glavobolja, vrtoglavica;
• oštećenje pamćenja;
• Osip, svrab, simptomi psorijaze;
• Gubitak kose;
• stomatitis;
• Loša podnošljivost vježbanja, brzi zamor;
• Pogoršanje toka alergijskih reakcija;
• Kršenje srčanog ritma - smanjenje učestalosti srčanih kontrakcija;
• Blokada srca, izazvana kršenjem funkcije provodljivosti srca;
• Smanjen nivo šećera u krvi;
• Snižavanje nivoa holesterola u krvi;
• Pogoršanje bolesti respiratornog sistema i bronhospazam;
• Pojava srčanog udara;
• Rizik od naglog povećanja pritiska nakon prestanka uzimanja lijeka;
• Pojava seksualne disfunkcije.

Važnu ulogu u regulaciji tjelesnih funkcija imaju kateholamini: adrenalin i norepinefrin. Otpuštaju se u krv i djeluju na posebne osjetljive nervne završetke - adrenoreceptore. Potonji se dijele u dvije velike grupe: alfa i beta adrenoreceptore. Beta-adrenergički receptori nalaze se u mnogim organima i tkivima i dijele se u dvije podgrupe.

Kada se aktiviraju β1-adrenergički receptori, povećava se učestalost i snaga srčanih kontrakcija, šire se koronarne arterije, poboljšava se provodljivost i automatizam srca, povećava se razgradnja glikogena u jetri i stvaranje energije.

Kada su β2-adrenergički receptori pobuđeni, zidovi krvnih sudova, mišići bronha se opuštaju, tonus materice se smanjuje tokom trudnoće, povećava se lučenje insulina i razgradnja masti. Dakle, stimulacija beta-adrenergičkih receptora uz pomoć kateholamina dovodi do mobilizacije svih snaga organizma za aktivan život.

Beta-blokatori (BAB) su grupa lijekova koji vezuju beta-adrenergičke receptore i sprječavaju djelovanje kateholamina na njih. Ovi lijekovi se široko koriste u kardiologiji.

BAB smanjuju učestalost i snagu srčanih kontrakcija, snižavaju krvni pritisak. Kao rezultat toga, potrošnja kisika u srčanom mišiću se smanjuje.

Dijastola se produžava - period odmora, opuštanja srčanog mišića, tokom kojeg se koronarne žile pune krvlju. Poboljšanje koronarne perfuzije (opskrba miokarda krvlju) također je olakšano smanjenjem intrakardijalnog dijastolnog tlaka.

Dolazi do preraspodjele krvotoka iz normalno vaskulariziranih područja u područja ishemije, zbog čega se poboljšava tolerancija na vježbe.

BAB imaju antiaritmičku aktivnost. Oni suzbijaju kardiotoksične i aritmogene efekte kateholamina, a takođe sprečavaju nakupljanje jona kalcijuma u srčanim ćelijama, koji narušavaju energetski metabolizam u miokardu.

Klasifikacija

BAB je opsežna grupa lijekova. Mogu se klasifikovati na mnogo načina.
Kardioselektivnost - sposobnost lijeka da blokira samo β1-adrenergičke receptore, bez utjecaja na β2-adrenergičke receptore, koji se nalaze u zidu bronha, krvnih žila, materice. Što je veća selektivnost BAB-a, to je sigurnija upotreba kod pratećih bolesti respiratornog trakta i perifernih žila, kao i kod dijabetes melitusa. Međutim, selektivnost je relativan koncept. Prilikom propisivanja lijeka u velikim dozama, stupanj selektivnosti se smanjuje.

Neki BAB imaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost: sposobnost da stimulišu beta-adrenergičke receptore u određenoj mjeri. U odnosu na konvencionalne BB, takvi lijekovi manje usporavaju rad srca i snagu njegovih kontrakcija, rjeđe dovode do razvoja sindroma ustezanja, a manje negativno utiču na metabolizam lipida.

Neki BAB su u stanju dodatno proširiti krvne žile, odnosno imaju vazodilatirajuća svojstva. Ovaj mehanizam se ostvaruje uz pomoć izražene unutrašnje simpatomimetičke aktivnosti, blokade alfa-adrenergičkih receptora ili direktnog djelovanja na vaskularne zidove.

Trajanje djelovanja najčešće ovisi o karakteristikama hemijske strukture BAB-a. Lipofilni agensi (propranolol) djeluju nekoliko sati i brzo se izlučuju iz organizma. Hidrofilni lijekovi (atenolol) djeluju duže vrijeme, mogu se propisivati ​​rjeđe. Trenutno su stvorene i dugodjelujuće lipofilne supstance (metoprolol retard). Osim toga, postoje BAB sa vrlo kratkim trajanjem djelovanja - do 30 minuta (esmolol).

Scroll

1. Nekardioselektivni BB:

ALI. Bez intrinzične simpatomimetičke aktivnosti:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sotaheksal, tensol);
• timolol (blokarden);
• nipradilol;
• flestrolol.

• oksprenolol (trazikor);
• pindolol (whisken);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapresin, levatol);
• bopindolol (Sandorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. Kardioselektivni BB:

A. Bez unutrašnje simpatomimetičke aktivnosti:

B. Sa unutrašnjom simpatomimetičkom aktivnošću:

• acebutalol (acekor, sektralni);
• talinolol (cordanum);
• celiprolol;
• epanolol (vasacor).

3. BAB sa vazodilatacijskim svojstvima:

A. Nekardioselektivno:

B. Kardioselektivni:

• karvedilol;
• nebivolol;
• celiprolol.

4. BAB dugog djelovanja:

A. Nekardioselektivno:

• bopindolol;
• nadolol;
• penbutolol;
• sotalol.

B.
kardioselektivni:

• atenolol;
• betaksolol;
• bisoprolol;
• epanolol.

5. BAB ultrakratkog djelovanja, kardioselektivni:

• esmolol.

Upotreba kod bolesti kardiovaskularnog sistema

angina pektoris

U mnogim slučajevima, BB su među vodećim agensima za liječenje i prevenciju napadaja. Za razliku od nitrata, ovi lijekovi ne izazivaju toleranciju (rezistentnost na lijekove) pri dugotrajnoj primjeni. BAB se mogu akumulirati (akumulirati) u tijelu, što vam omogućava da nakon nekog vremena smanjite dozu lijeka. Osim toga, ovi lijekovi štite sam srčani mišić, poboljšavajući prognozu smanjujući rizik od ponovnog infarkta miokarda.

Antianginalna aktivnost svih BAB je približno ista.
Njihov izbor se zasniva na trajanju efekta, ozbiljnosti nuspojava, ceni i drugim faktorima.

Započnite liječenje s malom dozom, postepeno je povećavajući do efikasne. Doziranje je odabrano tako da broj otkucaja srca u mirovanju nije manji od 50 u minuti, a nivo sistoličkog krvnog tlaka ne manji od 100 mm Hg. Art. Nakon početka terapijskog efekta (prestanak napada angine, poboljšanje tolerancije na vježbanje), doza se postepeno smanjuje na najmanju efektivnu.

Dugotrajna upotreba visokih doza BAB-a nije preporučljiva, jer to značajno povećava rizik od nuspojava. Uz nedovoljnu efikasnost ovih lijekova, bolje ih je kombinirati s drugim grupama lijekova.

BAB ne treba naglo otkazati, jer to može izazvati sindrom ustezanja.

BAB su posebno indicirane ako se angina pri naporu kombinira sa sinusnom tahikardijom, glaukomom, konstipacijom i gastroezofagealnim refluksom.

infarkt miokarda

Rana upotreba BAB-a pomaže u ograničavanju zone nekroze srčanog mišića. To smanjuje smrtnost, smanjuje rizik od ponovnog infarkta miokarda i srčanog zastoja.

Takav efekat ima BAB bez unutrašnje simpatomimetičke aktivnosti, poželjno je koristiti kardioselektivne agense. Posebno su korisni kada se infarkt miokarda kombinuje sa arterijskom hipertenzijom, sinusnom tahikardijom, postinfarkcijskom anginom i tahisistolnom formom.

BAB se može propisati odmah po prijemu pacijenta u bolnicu svim pacijentima u nedostatku kontraindikacija. U nedostatku nuspojava, njihovo liječenje se nastavlja najmanje godinu dana nakon infarkta miokarda.

Hronična srčana insuficijencija

Proučava se upotreba BB kod zatajenja srca. Vjeruje se da se mogu koristiti u kombinaciji zatajenja srca (posebno dijastoličke) i angine pektoris. Poremećaji ritma, arterijska hipertenzija, tahisistolni oblik atrijalne fibrilacije u kombinaciji sa takođe su osnova za propisivanje ove grupe lekova.

Hipertonična bolest

BAB su indicirane u liječenju komplikovane hipertenzije. Također se široko koriste kod mladih pacijenata s aktivnim životnim stilom. Ova grupa lijekova propisuje se za kombinaciju arterijske hipertenzije sa anginom pektoris ili srčanim aritmijama, kao i nakon infarkta miokarda.

Poremećaji srčanog ritma

BAB se koriste za poremećaje srčanog ritma kao što su atrijalna fibrilacija i treperenje, supraventrikularne aritmije, sinusna tahikardija koja se loše podnosi. Mogu se prepisati i za ventrikularne aritmije, ali je njihova efikasnost u ovom slučaju obično manje izražena. BAB u kombinaciji sa preparatima kalijuma koriste se za liječenje uzrokovano intoksikacijom glikozidima.

Nuspojave

Kardiovaskularni sistem

BAB inhibiraju sposobnost sinusnog čvora da generiše impulse koji uzrokuju kontrakcije srca i uzrokuju sinusnu bradikardiju - usporavanje pulsa na vrijednosti manje od 50 u minuti. Ovaj neželjeni efekat je mnogo manje izražen kod BAB sa unutrašnjom simpatomimetičkom aktivnošću.

Lijekovi ove grupe mogu uzrokovati atrioventrikularnu blokadu različitog stepena. Takođe smanjuju snagu srčanih kontrakcija. Potonji neželjeni efekat je manje izražen kod BAB sa vazodilatatornim svojstvima. BB snižavaju krvni pritisak.

Lijekovi ove grupe izazivaju spazam perifernih krvnih žila. Može se pojaviti hladnoća u ekstremitetima, pogoršava se tok Raynaudovog sindroma. Ove nuspojave su gotovo lišene lijekova sa vazodilatacijskim svojstvima.

BAB smanjuju bubrežni protok krvi (osim nadolola). Zbog pogoršanja periferne cirkulacije u liječenju ovim lijekovima ponekad dolazi do izražene opće slabosti.

Respiratornog sistema

BAB izazivaju bronhospazam zbog istovremene blokade β2-adrenergičkih receptora. Ovaj neželjeni efekat je manje izražen kod kardioselektivnih agenasa. Međutim, njihove efektivne doze za anginu ili hipertenziju često su prilično visoke, dok je kardioselektivnost značajno smanjena.
Upotreba visokih doza BAB-a može izazvati apneju, odnosno privremeni prestanak disanja.

BAB pogoršavaju tok alergijskih reakcija na ubode insekata, alergene lijekova i hrane.

Nervni sistem

Propranolol, metoprolol i drugi lipofilni BAB prodiru iz krvi u moždane stanice kroz krvno-moždanu barijeru. Stoga mogu uzrokovati glavobolju, poremećaj spavanja, vrtoglavicu, oštećenje pamćenja i depresiju. U teškim slučajevima javljaju se halucinacije, konvulzije, koma. Ove nuspojave su mnogo manje izražene kod hidrofilnih BB, posebno atenolola.

Liječenje BAB-om može biti praćeno oštećenjem neuromišićne provodljivosti. To dovodi do slabosti mišića, smanjene izdržljivosti i umora.

Metabolizam

Neselektivni β-blokatori inhibiraju proizvodnju inzulina u pankreasu. S druge strane, ovi lijekovi inhibiraju mobilizaciju glukoze iz jetre, doprinoseći nastanku dugotrajne hipoglikemije kod pacijenata s dijabetesom melitusom. Hipoglikemija potiče oslobađanje adrenalina u krv, djelujući na alfa-adrenergičke receptore. To dovodi do značajnog porasta krvnog pritiska.

Stoga, ako je potrebno propisati BAB pacijentima s popratnim dijabetes melitusom, treba dati prednost kardioselektivnim lijekovima ili ih zamijeniti antagonistima kalcija ili lijekovima drugih grupa.

Mnogi BB, posebno neselektivni, smanjuju nivo "dobrog" holesterola u krvi (alfa lipoproteina visoke gustine) i povećavaju nivo "lošeg" holesterola (triglicerida i lipoproteina vrlo niske gustine). Lijekovi s β1-internim simpatomimetičkim i α-blokirajućim djelovanjem (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) su lišeni ovog nedostatka.

Ostale nuspojave

Liječenje BAB u nekim slučajevima prati seksualna disfunkcija: erektilna disfunkcija i gubitak seksualne želje. Mehanizam ovog efekta je nejasan.

BAB može uzrokovati promjene na koži: osip, svrab, eritem, simptome psorijaze. U rijetkim slučajevima bilježi se gubitak kose i stomatitis.

Jedna od ozbiljnih nuspojava je inhibicija hematopoeze sa razvojem agranulocitoze i trombocitopenične purpure.

sindrom ustezanja

Ako se BAB koristi duže vrijeme u visokim dozama, onda nagli prekid liječenja može izazvati takozvani sindrom ustezanja. Manifestuje se pojačanim napadima angine, pojavom ventrikularnih aritmija i razvojem infarkta miokarda. U blažim slučajevima sindrom ustezanja je praćen tahikardijom i povišenim krvnim pritiskom. Sindrom ustezanja obično se javlja nekoliko dana nakon prestanka uzimanja beta-blokatora.

Da biste izbjegli razvoj sindroma ustezanja, morate se pridržavati sljedećih pravila:

• otkazujte BAB polako, u roku od dvije sedmice, postepeno smanjujući dozu za jednu dozu;
• za vrijeme i nakon ukidanja BAB-a potrebno je ograničiti fizičku aktivnost, po potrebi povećati dozu nitrata i drugih antianginalnih lijekova, kao i lijekova koji snižavaju krvni tlak.

Kontraindikacije

BAB je apsolutno kontraindiciran u sljedećim situacijama:

• plućni edem i kardiogeni šok;
• teško zatajenje srca;
• bronhijalna astma;
• atrioventrikularni blok II - III stepena;
• nivo sistolnog krvnog pritiska 100 mm Hg. Art. i ispod;
• broj otkucaja srca manji od 50 u minuti;
• loše kontrolisan dijabetes melitus ovisan o insulinu.

Relativna kontraindikacija za imenovanje BAB-a je Raynaudov sindrom i ateroskleroza perifernih arterija s razvojem intermitentne klaudikacije.