Lokalni anestetici, klasifikacija. Lokalni anestetici. Klasifikacija. Mehanizam i uslovi delovanja. Zahtjevi za lokalne anestetike. Značenje njihove upotrebe sa adrenomimetici Sredstva za infiltracijsku anesteziju

Anestezija (grč. an – poricanje, anesthesia – osjet) – uništavanje ili prestanak svih vrsta osjetljivosti, od kojih je od posebnog značaja gubitak osjetljivosti na bol – analgezija (grč. an – poricanje, algos – bol).

Gubitak osjetljivosti može biti opći, zbog disfunkcije centralnog nervnog sistema, i lokalni (lokalni), - prestanak protoka impulsa u centralni nervni sistem od receptora koji percipiraju iritaciju u određenom delu tela.

Postoji nekoliko vrsta lokalne anestezije:

površinska ili terminalna anestezija - anestetik se nanosi na površinu sluznice, gdje blokira završetke senzornih nerava; osim toga, anestetik se može primijeniti na ranu, ulceroznu površinu;

Infiltracijska anestezija - koža i dublja tkiva se uzastopno "impregniraju" anestetičkom otopinom, kroz koju će proći kirurški rez; dok anestetik blokira nervna vlakna, kao i završetke senzornih nerava;

provodna ili regionalna (regionalna) anestezija - anestetik se ubrizgava duž živca; postoji blok u provođenju ekscitacije duž nervnih vlakana, što je praćeno gubitkom osjetljivosti u području koje oni inerviraju.

Vrste provodne anestezije su spinalna anestezija, u kojoj se anestetik ubrizgava subarahnoidno, i epiduralna (epiduralna) anestezija - anestetik se ubrizgava u prostor iznad tvrde ljuske kičmene moždine.

U ovim varijantama anestetik djeluje na prednje i stražnje korijene kičmene moždine.

Farmakološki agensi koji mogu privremeno desenzibilizirati aferentne živce ili blokirati živčanu provodljivost na mjestu primjene bez depresije centralnog nervnog sistema nazivaju se lokalni anestetici ili lokalni anestetici.

Mehanizam djelovanja lokalnih anestetika:

1. Pod njihovim djelovanjem smanjuje se aktivnost medijatora acetilholina i slabi njegov učinak na holinergičke receptore.

2. Stanična membrana se stabilizuje, smanjuje se njena permeabilnost za jone natrijuma, odnosno blokatori su natrijumovih kanala. Time se sprječava stvaranje akcionog potencijala i, posljedično, provođenje impulsa.

3. Oslabljeno je disanje nervnog tkiva, smanjena je njegova ekscitabilnost.

4. Ispoljava se antiholinergičko, ganglioblokirajuće i desenzibilizirajuće djelovanje.

Zahtjevi za anestetike:

1. Mora imati visoku selektivnost djelovanja.

2. Ne bi trebalo da ima negativan efekat (iritirajući i sl.) ni na nervne elemente ni na okolna tkiva.

3. Mora imati kratak period kašnjenja.

4. Trebao bi biti vrlo efikasan u raznim vrstama lokalne anestezije.


5. Mora imati određeno trajanje djelovanja (pogodno za razne manipulacije).

6. Ne bi trebalo da širi krvne sudove.

7. Niska toksičnost i minimalni nuspojave.

8. Rastvorljivost i stabilnost u vodi.

Klasifikacija lokalnih anestetika

Po svojoj hemijskoj strukturi dele se na:

1. Esteri raznih aromatičnih kiselina - benzojeva, PABA, para-aminosalicilna - novokain, kokain, anestezin, dikain;

2. anilidi istih kiselina - trimekain, ksikain, sovkain.

Sa stajališta praktične primjene, anestetici su podijeljeni u sljedeće grupe:

1. Sredstva koja se koriste za površinsku anesteziju.

Kokain, dikain, anestezin, piromekain.

2. Sredstva koja se prvenstveno koriste za infiltracijsku i provodnu anesteziju.

Novokain, trimekain, bupivakain.

3. Sredstvo koje se koristi za sve vrste anestezije.

Lidokain.

Upotreba niza lijekova samo za površinsku anesteziju objašnjava se činjenicom da su ili prilično toksični (kokain, dikain) ili slabo topljivi u vodi (anestezin).

Anestetici u tkivima se brzo uništavaju, ali kada se daju u velikim dozama, mogu se apsorbirati i djelovati toksično.

Trovanje anesteticima karakterizira anksioznost, pojava kloničnih konvulzija, poremećaj rada srca i disanja te pad krvnog tlaka. Nakon ekscitacije dolazi do depresije centralnog nervnog sistema, kolapsa i zastoja disanja. Kao prva pomoć kod trovanja anestetikom, preporučuje se upotreba kratkodjelujućeg barbiturata kada je CNS pobuđen. Sa nastankom depresije - veštačko disanje uz uvođenje kiseonika, upotreba efedrina, supstanci koje stimulišu disanje i kardiovaskularni sistem.

Prvi anestetik koji se koristio u medicinskoj praksi bio je kokain - alkaloid biljke Erythroxylon coca (raste u Južnoj Americi) (Ruski naučnik V.K. Anrep je 1879. otkrio anestetička svojstva kokainskog alkaloida i predložio da se koristi u medicinskoj praksi za lokalnu anesteziju.

kokain hidrohlorid

kokain hidrokloridum.

Sol alkaloida kokaina.

Bezbojne iglice ili bijeli kristalni prah gorkog okusa.

Izaziva osjećaj utrnulosti u jeziku. Lako rastvorljiv u vodi.

Oblik oslobađanja - prašak, 2% rastvor u ampulama od 1 ml.

Akcija se razvija za 3 - 5 minuta, a traje 30 - 60 minuta. Lako prodire kroz sluzokože, rane i kožne čireve, dobro se apsorbira u okolna tkiva nakon potkožne injekcije. Ne apsorbira se kroz netaknutu kožu.

Upotreba kokaina ograničena je njegovom visokom toksičnošću i uglavnom se koristi za površinsku anesteziju.

Sa resorptivnim dejstvom, kokain ima pretežno stimulativni efekat na centralni nervni sistem. Funkcionalno stanje kore velikog mozga se mijenja. Javljaju se euforija, anksioznost, psihomotorna uznemirenost, osjećaj umora, smanjuje se glad, moguće su halucinacije.

Ako je doza kokaina dovoljno velika, tada se uzbuđenje centralnog nervnog sistema zamjenjuje njegovim ugnjetavanjem; smrt nastaje zbog ugnjetavanja vitalnih centara produžene moždine (uglavnom centra za disanje).

Anestezin

Bijeli kristalni prah, blago gorkog okusa, izaziva prolazni osjećaj utrnulosti u jeziku. Slabo rastvorljiv u vodi.

Oblik oslobađanja - prašak, tablete od 0,3 g; 5% mast.

Jedan od najranijih sintetičkih spojeva korištenih kao lokalni anestetici (1890.).

To je aktivni površinski lokalni anestetik. Zbog niske rastvorljivosti u vodi, ne koristi se parenteralno. Široko se koristi u obliku masti, praha i drugih doznih oblika kod urtikarije, kožnih oboljenja praćenih svrabom, kao i za ublažavanje bolova na površini rana i čira, kod opekotina jednjaka i želuca, povraćanja, spastičnih stanja. želudac i crijeva, ulcerozni procesi u želucu i 12 - duodenalni ulkus, sa pukotinama u sisama vimena.

nanijeti 5 - 10% masti ili praha i gotove lijekove (Menovazin, Amproizol).

Novocaine(prokain hidrohlorid).

Njegova sinteza je izvršena 1905.

Bezbojni kristali ili bijeli kristalni prah bez mirisa. Lako rastvorljiv u vodi.

Oblik oslobađanja - prašak, 0,25% i 0,5% rastvori u ampulama od 1; 2; 5; 10 i 20 ml.

1% i 2% rastvori 1; 2; 5 i 10 ml;

0,25% i 0,5% sterilni rastvori u bočicama od 200 i 400 ml;

5% i 10% mast, supozitorije 0,1 g.

Ima prilično izraženu anestetičku aktivnost, ali je u tom pogledu inferioran u odnosu na druge lijekove.

Trajanje infiltracione anestezije je 30 minuta - 1 sat. Velika prednost novokaina je njegova niska toksičnost. Ne prolazi dobro kroz mukozne membrane, pa se rijetko koristi za površinsku anesteziju. Novokain, za razliku od kokaina, ne sužava krvne sudove. Njihov ton se ne mijenja ili se smanjuje u maloj mjeri, pa se adrenomimetici (na primjer, adrenalin) često dodaju otopinama novokaina. Sužavanjem krvnih žila i usporavanjem apsorpcije novokaina, adrenomimetici pojačavaju i produžavaju njegov anestetički učinak, a također smanjuju njegovu toksičnost.

Osim anestetičkog djelovanja, novokain, kada se apsorbira i direktno ubrizgava u krvotok, ima opći učinak na organizam: smanjuje stvaranje acetilholina i smanjuje osjetljivost perifernih holinergičkih receptora, djeluje blokirajuće na autonomne ganglije, smanjuje grčeve glatkih mišića, smanjuje ekscitabilnost srčanog mišića i motoričkih područja kore velikog mozga.

U tijelu se relativno brzo hidrolizira, stvarajući para-aminobenzojevu kiselinu i dietilaminoetanol.

Izlučuje se urinom nepromijenjen iu obliku produkata raspadanja.

Aplikacija.

Za infiltracionu anesteziju koriste se 0,25 - 0,5% rastvori; za anesteziju po metodi A.V. Vishnevsky (čvrsti puzeći infiltrat) 0,125 - 0,25% otopine; za provodnu anesteziju - 1 - 2% otopine; za kičmu - 5% rastvor.

Intradermalne injekcije 0,25 - 0,5% rastvora preporučuju se za cirkularnu i paravertebralnu blokadu kod ekcema, neurodermatitisa, išijasa.

U vezi sa sposobnošću lijeka da smanji ekscitabilnost srčanog mišića, ponekad se propisuje za atrijalnu fibrilaciju (u / u 0,25% otopini).

Svijeće (rektalne) se koriste kao lokalni anestetik i antispazmodik za grčeve glatkih mišića crijeva.

Novokain (5 - 10% rastvori) se takođe koristi metodom elektroforeze. Za rastvaranje antibiotika.

Dobro se podnosi, ali može izazvati nuspojave i treba ga koristiti s oprezom na svim načinima primjene.

Najveće pojedinačne doze novokaina: konji 2,5 g; goveda 2 g; sitna goveda i svinje 0,5 - 0,75 g; psi 0,5 g

Decain

Bijeli ili bijeli sa žutom nijansom kristalni prah, rastvorljiv u vodi.

Oblik oslobađanja - prah.

Nadmašuje lokalno anestetičko djelovanje kokaina i novokaina. Dva puta je toksičniji od kokaina i 10 puta više od novokaina.

Anestezija nastupa za 1-5 minuta. i traje 20 - 50 minuta.

Koristi se za površinsku anesteziju u oftalmologiji u 0,5 - 1% rastvorima za uklanjanje stranih tela, operacijama oka, u otorinolaringologiji tokom hirurških intervencija (0,5 - 1,5% rastvori).

S obzirom da širi krvne žile, za produženje djelovanja i smanjenje apsorpcije dodajte 1 kap 0,1% otopine adrenalin hidrohlorida u 5 ml otopine dikaina.

Najveća pojedinačna doza za anesteziju sluzokože gornjih dišnih puteva ne smije prelaziti 6 ml 1,5% otopine za male životinje.

Trimecain

Trimecain. Bijeli kristalni prah, dobro rastvorljiv u vodi.

2-3 puta aktivniji od novokaina, ali nešto toksičniji. Djeluje duže od novokaina (2-4 sata).

Tkanina ne iritira.

Djeluje depresivno na moždanu koru i na uzlaznu retikularnu formaciju moždanog stabla. Ima sedativno, hipnotičko, antikonvulzivno dejstvo.

Koristi se za infiltracijsku anesteziju u obliku 0,25%; 0,5%; 1% rastvori; za provodnu anesteziju u obliku 1-2% rastvora. Da bi se pojačala i produžila lokalna anestezija, dodaje se adrenalin u količini od 3 kapi 0,1% otopine na 5 ml anestezina.

Xicain

Bijeli ili blago žućkasti kristalni prah, dobro rastvorljiv u vodi.

Oblik ispuštanja - prah; jedan %; 2%; 5% rastvori.

Posjeduje visoku lokalnu anestetičku aktivnost dugog djelovanja.

Djeluje brže, jače i duže od novokaina. Ne smanjuje antimikrobno djelovanje sulfonamida, za razliku od novokaina i anestezina.

Koristi se za sve vrste lokalne anestezije u hirurškoj, ginekološkoj, oftalmološkoj i ortopedskoj praksi u obliku 0,25% - 5% rastvora.

Za provodnu anesteziju u otopinu se dodaju 1-3 kapi 0,1% otopine adrenalin hidroklorida na 10 ml anestetika.

Osim u hirurgiji, lijekovi za ublažavanje bolova koriste se u kozmetologiji, stomatologiji i drugim industrijama. Postoji nekoliko vrsta lijekova protiv bolova, općeg i lokalnog djelovanja. Ovisno o željenom efektu i opsegu, odabire se određena vrsta anestezije.

Klasifikacija

Lijekovi koji smanjuju osjetljivost nervnih vlakana i inhibiraju ekscitaciju koja prolazi kroz njih nazivaju se anestetici. Lijekovi protiv bolova prema mehanizmu djelovanja podijeljeni su u dvije grupe: lokalni i opći. Prvi se klasifikuje prema hemijskoj strukturi i vrsti anestezije. Opći lijekovi protiv bolova (anestezija) dijele se na jednokomponentne (jednostavne) i višekomponentne (kombinirane).

Vrste anestetika

Opći anestetici mogu biti u obliku isparljivih tekućina ili plinova koji se udišu kroz masku zajedno s kisikom. Drugi opći anestetici se daju intravenozno. Klasifikacija lokalnih anestetika prema vrsti:

  1. Površina. Supstanca se nanosi na površinu sluznice ili kože, smanjujući osjetljivost određenog područja.
  2. Sprovođenje, kičma. Sastoji se u inhibiciji osjetljivosti koja prolazi duž nervnog vlakna na udaljenosti od mjesta manipulacije.
  3. Infiltracija. Koža i tkiva su impregnirani rastvorom anestetika pomoću intra- i subkutanih injekcija.

Generale

Anestezija ima četiri faze:

  • Površno - nestaje osjetljivost, bol se ne osjeća, ali ostaju refleksi unutrašnjih organa i skeletnih mišića.
  • Lako - gotovo svi refleksi nestaju, skeletni mišići se opuštaju, hirurzi mogu izvoditi jednostavne površne operacije.
  • Potpuno - blokirani su svi sistemi i refleksi, osim cirkulacije krvi u cijelom tijelu, tako da doktori mogu obavljati operacije bilo koje složenosti.
  • Super duboko - svi refleksi su blokirani, mišići glatkih i skeletnih mišića su potpuno opušteni.

U zavisnosti od toga kako se anestetici unose u ljudski organizam, opšta anestezija može biti:

  1. Udisanje. Uranjanje u san se dešava uz pomoć etera, para, gasova.
  2. parenteralno. Tijelo se primjenjuje intramuskularno ili intravenozno. Ova vrsta ima podvrste:
  • klasična intravenska primjena (očuvanje disanja, umjereno opuštanje mišića);
  • ataralgezija (površinska anestezija);
  • neuroleptanalgezija (letargija i pospanost);
  • kombinovana anestezija.

Lokalno

Lokalni anestetici uzrokuju privremeni gubitak osjeta u određenom području zbog blokade receptora za bol. Indikacije za lokalnu anesteziju mogu biti male operacije na mekim tkivima, odbijanje opće anestezije, starost pacijenata. Prema hemijskoj strukturi, grupa lekova se deli na dva oblika: esteri aromatičnih kiselina i supstituisani amidi. Njihovi glavni predstavnici su novokain i lidokain.

Mehanizam djelovanja anestetika

Inhalacijski anestetici za opću anesteziju blokiraju receptore, što uzrokuje ne samo ublažavanje boli, već i spavanje (sedaciju). Lokalni anestetici se razlikuju po jačini. Prema težini i trajanju, dijele se u grupe:

  • kratkotrajno slabo dejstvo (Novocain od 30 do 90 minuta);
  • umereno trajanje i jačina (lidokain 90 minuta);
  • veliko trajanje i snaga (bupivakain, dikain 180-600 minuta).

Intenzitet, trajanje i početak lokalne anestezije povećavaju se s povećanjem doze lijekova. Smanjuje toksičnost i produžava trajanje anestezije za 2 puta dodavanjem adrenalina u otopinu anestetika, čija ukupna doza ne smije prelaziti 0,5 mg. Osim glavnog djelovanja, lokalni lijekovi za ublažavanje bolova ulaze u krvotok, što dovodi do razvoja toksičnog učinka na tijelo.

Inhalaciona anestezija

Koristi se za opštu anesteziju kod hirurških intervencija različite složenosti. Tokom delovanja inhalacione anestezije čovek spava, usporava se cirkulacija krvi i disanje, pa je sve što se dešava nedostupno svesti. Anestezija se izvodi pomoću maske kroz koju se ubrizgava lijek koji blokira centralni nervni sistem.

Češće se koristi jedan anestetik (mononarkoza), ali ponekad liječnici koriste kombinaciju s dvije ili više komponenti u sastavu. Sredstva za inhalacionu anesteziju dijele se u dvije grupe: plinovita i parna. Prvi uključuju dušikov oksid i ciklopropan. Preparati na paru:

  • Fluorotan;
  • hloroform;
  • trihloretilen;
  • Eter;
  • Penotran (metoksifluran).

Kondukcijska anestezija

Karakterizira ga unošenje lijeka u tkiva koja se nalaze oko nervnog stabla. Ponekad se injekcije daju u sam nerv. Za manipulaciju se koristi topla otopina Novocaina. Lokalna provodna anestezija se izvodi oštrom iglom naoštrenom pod uglom od 45 ili 60 stepeni. Lijek koji je odabrao liječnik primjenjuje se vrlo sporo kako se ne bi oštetila tkiva i nervi. Anestetička tečnost se distribuira na način poput lepeze.

Konduktivna anestezija se često koristi u stomatologiji. Takva anestezija može odmah uticati na grupu zuba. Ova vrsta anestezije postala je rasprostranjena tokom operacija na skočnom zglobu, Ahilovoj tetivi i stopalu.

Infiltraciona anestezija

Druga vrsta lokalne anestezije, koju karakterizira uvođenje otopine u periosteum, ispod kože ili ispod sluznice. Metoda je našla široku primenu u različitim oblastima hirurgije. Postoje dvije vrste infiltracione anestezije:

  1. Direktna anestezija. Igla se ubacuje u područje manipulacije. Uglavnom se koristi u hirurgiji lica.
  2. Indirektna anestezija. Lijek se ubrizgava u duboke slojeve tkiva za anesteziju susjednog područja. Ova metoda se široko koristi u stomatologiji.

Površinska anestezija

Popularna vrsta lokalne anestezije je površinska (aplikacija, terminalna). Da biste ga izveli, potrebno je samo podmazati kožu ili sluznicu posebnim sredstvom. Terminalna anestezija ublažava osjetljivost na bol u malom dijelu tijela. Tokom anestezije pacijent je pri svijesti.

Primjena anestetika je spas za ljude koji ne podnose bol. Koriste se preparati različitih oblika: masti, gelovi, sprejevi, aerosoli, injekcije. Indikacije za upotrebu površinske anestezije su:

  • ugradnja venskog ili urinarnog katetera;
  • kozmetičke procedure;
  • pirsing;
  • tetovaže;
  • liječenje čireva;
  • mjerenje očnog tlaka;
  • uklanjanje stranih tijela;
  • jednostavne procedure na rožnici;
  • bolne manipulacije u ustima.

Lijekovi sa anesteticima

Specijalist odabire lijek za blokadu nervnih završetaka, ovisno o stanju pacijenta i području anestezije. Lidokain se češće koristi, jer ima širok spektar djelovanja. Ostali popularni lijekovi za lokalnu anesteziju:

  1. Novocaine. Najmanje toksičan lijek koji ne utječe na krvne žile. Da bi im se suzio lumen, dodaje se adrenalin ili neki drugi adrenomimetik. Nakon toga, trajanje djelovanja Novocaina se povećava, a toksičnost lijeka se smanjuje.
  2. Artikain. Koriste se za različite metode anestezije: spinalnu, provodnu, infiltracijsku. Analgetski učinak lijeka traje oko 4 sata. Često se koristi u akušerskoj praksi.
  3. Markain. Daje najduži efekat - oko 8 sati. Po djelovanju je superiorniji od lidokaina. Koristi se za epiduralnu, provodnu ili infiltracijsku anesteziju.

Kontraindikacije i nuspojave

Za bilo koju vrstu anestezije postoji jedna glavna kontraindikacija - alergijske reakcije koje se manifestiraju u tijelu u obliku svrbeža, urtikarije, Quinckeovog edema, anafilaktičkog šoka. Nepoželjno je davanje anestetika tokom trudnoće i dojenja. Sve anestetičke manipulacije u ovom periodu provode se samo u slučaju vitalne nužde. Zabrana uvođenja inhalacione anestezije su hronična oboljenja u fazi dekompenzacije. Za lokalnu anesteziju kontraindikacija je dob djece i psihička bolest pacijenta.

Tokom anestezije (opće) postoji rizik od nuspojava. Pacijent može zaustaviti srčanu aktivnost ili biti depresivan u disanju zbog prevelike doze lijekova protiv bolova. Nakon intravenske ili inhalacijske anestezije, osoba je ponekad zabrinuta zbog opće slabosti, povećane motoričke aktivnosti i halucinacija.

Video

Lokalni anestetici (od grč. anestezija- bol, senzacija i an- negativni prefiks) smanjuju osjetljivost završetaka aferentnih nervnih vlakana i/ili inhibiraju provođenje ekscitacije duž nervnih vlakana. Istovremeno, prvenstveno remete provođenje ekscitacije duž senzornih nervnih vlakana, ali mogu inhibirati i provođenje impulsa duž motornih vlakana. Lokalni anestetici prije svega uklanjaju osjetljivost na bol, zatim temperaturnu i druge vrste osjetljivosti (taktilna osjetljivost se eliminira posljednja). Zbog dominantnog inhibitornog djelovanja lokalnih anestetika na receptore boli i osjetljiva nervna vlakna, koriste se za lokalnu anesteziju (lokalna anestezija).

Mehanizam djelovanja lokalnih anestetika povezan je s blokadom voltaž-ovisnih natrijevih kanala staničnih membrana osjetljivih nervnih vlakana. Lokalni anestetici (slabe baze) u nejoniziranom obliku prodiru kroz ćelijsku membranu u akson i tamo se ioniziraju. Jonizirani molekuli tvari stupaju u interakciju sa specifičnim veznim mjestima na natrijumskim kanalima na unutrašnjoj strani membrane i blokiranjem natrijumskih kanala sprečavaju ulazak Na+ u ćeliju i depolarizaciju membrane. Kao rezultat, poremećeno je stvaranje akcionog potencijala i širenje impulsa duž nervnog vlakna. Djelovanje lokalnih anestetika je reverzibilno (nakon inaktivacije supstance, funkcija senzornih nervnih završetaka i nervnih vlakana se potpuno obnavlja).

Budući da su lokalni anestetici slabe baze, stepen njihovog prodiranja kroz membranu zavisi od pH sredine (što je niža pH vrednost, veći deo supstance je u jonizovanom obliku i ne prodire u akson). Stoga je djelotvornost lokalnih anestetika smanjena u kiseloj sredini (u okruženju s niskim pH vrijednostima), posebno kod upale tkiva.

Većina lokalnih anestetika zasniva se na aromatičnoj strukturi (lipofilni fragment) povezanoj preko eterskih ili amidnih veza (međulanac) na amino grupu (hidrofilni fragment). Za ispoljavanje lokalnog anestetičkog učinka neophodan je optimalan omjer između lipofilnih i hidrofilnih fragmenata molekule. Priroda srednjeg alifatskog lanca važna je za trajanje djelovanja tvari. Pošto se estarske veze lakše hidroliziraju, estri (prokain) imaju kraće trajanje djelovanja od amida (lidokaina).


Ovisno o načinu primjene lokalnih anestetika, razlikuju se sljedeće glavne vrste lokalne anestezije.

površno(terminal) anestezija. Kada se nanese na površinu sluznice, tvar blokira osjetljive nervne završetke (terminale) koji se nalaze u sluznici, zbog čega gubi osjetljivost. Lokalni anestetici mogu imati isti učinak kada se primjenjuju na rane, ulcerativne površine. Za terminalnu anesteziju koriste se tvari koje lako prodiru u epitel sluznice i stoga dospiju do osjetljivih živčanih završetaka. Kod terminalne anestezije prvo se gubi osjetljivost na bol, a zatim osjećaj hladnoće, topline i, na kraju, taktilna osjetljivost.


Terminalna anestezija se u očnoj praksi koristi za anesteziju konjunktiva i rožnjače prilikom dijagnostičkih ili hirurških intervencija, u otorinolaringologiji - pri operacijama u nosnoj šupljini, na ždrelu, larinksu, kao i prilikom intubacije dušnika, bronhoskopije, cistoskopije itd. Ova metoda anestezije se koristi i za otklanjanje bolova od opekotina, čira na želucu.

Lokalni anestetici se mogu djelomično apsorbirati iz sluzokože i imati resorptivni toksični učinak. Da bi se smanjila apsorpcija tvari u krv, a samim tim i da bi se smanjio rizik od resorptivnih učinaka, kao i da bi se produžio lokalni anestetički učinak, otopinama lokalnih anestetika dodaju se vazokonstriktivne tvari (adrenalin).

Kondukcijska anestezija. Uvođenjem lokalnog anestetika u tkivo koje okružuje živac, koje sadrži osjetljiva nervna vlakna, dolazi do blokade u provođenju ekscitacije duž osjetljivih nervnih vlakana. Kao rezultat, dolazi do gubitka osjetljivosti (prvenstveno boli) u području inerviranom ovim nervnim vlaknima. Kada je izložen mješovitom živcu, provođenje impulsa se blokira prvo duž osjetljivih, a zatim duž motornih vlakana živca. Motorna vlakna imaju veći prečnik, pa lokalni anestetici sporije difunduju u vlakna ovih nerava, pa su motorna vlakna otpornija na lokalne anestetike. Konduktivna anestezija se koristi za anesteziju tokom hirurških operacija, uključujući i stomatološku praksu.

Što je bliže centralnom nervnom sistemu mesto ubrizgavanja lokalnog anestetika, to je šire područje anestezije. Maksimalno područje anestezije postiže se djelovanjem lokalne anestetičke tvari na korijene kičmene moždine. Vrste provodne anestezije, u kojima supstanca djeluje na prednje i stražnje korijene kičmene moždine, je epiduralna(epiduralna) anestezija i spinalna anestezija.

U epiduralnoj anesteziji, lokalni anestetik se ubrizgava u prostor iznad dura matera kičmene moždine. Spinalna anestezija se izvodi ubrizgavanjem rastvora lokalnog anestetika u cerebrospinalnu tečnost na nivou lumbalne kičmene moždine. U ovom slučaju dolazi do blokade provođenja impulsa duž osjetljivih vlakana koja ulaze u lumbosakralni leđnu moždinu, što dovodi do razvoja anestezije donjih ekstremiteta i donjeg dijela tijela (uključujući unutrašnje organe). Spinalna anestezija se koristi za ublažavanje bolova tokom hirurških operacija (obično na karličnim organima i donjim ekstremitetima).

Infiltraciona anestezija- rasprostranjena metoda lokalne anestezije, koja se dobiva slojnom impregnacijom tkiva u tom području


operacija sa rastvorom lokalne anestezije. U ovom slučaju tvar djeluje i na osjetljive nervne završetke i na osjetljiva nervna vlakna koja se nalaze u infiltriranim tkivima. Za infiltracionu anesteziju koriste se rastvori lokalnih anestetika niske koncentracije (0,25-0,5%) u velikim količinama (200-500 ml), koji se pod pritiskom ubrizgavaju u tkiva (kožu, potkožno tkivo, mišiće, tkiva unutrašnjih organa).

Infiltraciona anestezija se koristi u operacijama unutrašnjih organa i mnogim drugim vrstama hirurških intervencija. Rastvorite anestetike u hipotoničnom (0,6%) ili izotoničnom (0,9%) rastvoru natrijum hlorida.

Budući da se lokalni anestetici, kada se ubrizgavaju u tkiva, mogu apsorbirati u krv i ući u sistemsku cirkulaciju, potrebno je koristiti niskotoksične supstance tokom provodne i infiltracione anestezije. Da bi se smanjio resorptivni učinak i produžio učinak lokalnih anestetika, njihovim otopinama se dodaju vazokonstriktivne tvari (na primjer, adrenalin).

Za provodnu, spinalnu i infiltracijsku anesteziju koriste se samo sterilne otopine lokalnih anestetika. Stoga su za ove vrste anestezije pogodne samo takve lokalne anestetičke supstance koje su dovoljno rastvorljive u vodi i ne uništavaju se tokom sterilizacije. Kako bi se povećala rastvorljivost i stabilnost, lokalni anestetici su dostupni u obliku soli (hidroklorida).

Trenutno se u medicinskoj praksi koriste mnoge lokalne anestetičke tvari s različitim stupnjevima aktivnosti i različitim trajanjem djelovanja. Prema upotrebi u kliničkoj praksi, lokalni anestetici se dijele na:

1) sredstva koja se koriste samo za površinsku anesteziju: kokain, tetrakain (Dicaine), benzokain (Anestezin), bumekain (Pyromecaine);

2) sredstva koja se uglavnom koriste za infiltracijsku i provodnu anesteziju: proc a i n (Novokain), trimekain, bupivakain (Mar-caine), mepivakain (Isocaine), artikain (Ultracaine);

3) sredstva koja se koriste za sve vrste anestezije: lidokain (Xicaine).
Prema hemijskoj strukturi, lokalni anestetici se mogu podeliti na

u dvije grupe:

Estri: kokain, tetrakain, benzokain, prokain.

Supstituirani amidi kiselina: lidokain, trimekain, bupivakain, mepivakain, bumekain, artikain.

Amidi se ne hidroliziraju pod utjecajem esteraza krvne plazme i tkiva, stoga tvari ove grupe imaju duži lokalni anestetički učinak od estera.

Anestetici (lokalni anestetici)- (od grč. sthesis - bol, osjećaj, an - prefiks poricanja) grupa lijekova koji imaju sposobnost da oslabe osjetljivost završetaka aferentnih nervnih vlakana i/ili inhibiraju provođenje ekscitacije duž aferentnih nervnih vlakana .

Lokalni anestetici Klasificiraju se prema dvije važne karakteristike: prema hemijskoj strukturi i prema vrsti anestezije koju izazivaju.

Estri aromatičnih kiselina:

Supstituirani amidi aromatične kiseline:

  • lidokain;
  • Trimecain;
  • Bupivacaine;
  • Artikain;
  • Bumekain i drugi.

Treba napomenuti da lokalna anestezija može biti nekoliko vrsta. Dakle, razlikuju površinsku (terminalnu), infiltracijsku i provodnu anesteziju. Sve ove vrste anestezije, bez obzira na njihove karakteristike, nastaju zbog lokalnog djelovanja lijekova, stoga ne ovise o dozi, već o efektivnoj koncentraciji anestetika.

Površinska (terminalna anestezija) karakterizira smanjenje osjetljivosti nervnih završetaka na površini sluznice, rane ili ulcerativne površine i postiže se nanošenjem anestetika na površinu kože ili sluznice u određenoj koncentraciji.

Sa infiltracionom anestezijom dolazi do uzastopne impregnacije kože i dubljih tkiva rastvorom anestetika, kroz koje će proći hirurški rez.

Kondukcijska anestezija određuje se supresijom osjetljivosti duž aferentnog nervnog vlakna. Ova vrsta anestezije uključuje nekoliko posebnih slučajeva, i to:

  • spinalna anestezija- provodna anestezija na nivou kičmene moždine;
  • epiduralna (epiduralna) anestezija - provodna anestezija u prostoru iznad dura mater.

Većina anestetika je selektivna za jednu ili drugu vrstu lokalne anestezije. Stoga se ovi lijekovi klasificiraju ovisno o vrsti anestezije koju uzrokuju.

Klasifikacija lokalnih anestetika prema vrsti anestezije koju uzrokuju

Sredstva za terminalnu (površinsku) anesteziju:

  • benzokain;
  • tetrakain;
  • Bumecain.

Sredstva za infiltracijsku anesteziju:

Sredstva za provodnu anesteziju:

  • Trimecain;
  • Artikain;
  • Bupivakain (uglavnom za spinalnu anesteziju) itd.

Sredstva za sve vrste lokalne anestezije:

  • Lidokain.

Nastanak električnih pojava u tkivima

Da bismo razumjeli mehanizam djelovanja lokalnih anestetika, potrebno je podsjetiti se na elektrofiziologiju impulsa boli u stanicama aferentnih nervnih vlakana. U mirovanju ćelije imaju električni naboj, a unutrašnja strana njihove membrane je negativno nabijena i ima vrijednost od -70-90 mV. Ovo punjenje se zove potencijal mirovanja (RP). To je uzrokovano neravnomjernom raspodjelom jona natrijuma i kalija izvan i unutar ćelije, s više natrijuma na vanjskoj strani membrane, a kalija iznutra. Osim toga, na ćelijskoj membrani postoje natrijum i kalijum kanali, kroz koje se odgovarajući joni transportuju kroz membranu tokom pojave električnih pojava u tkivima. Istovremeno, natrijumski kanali rade "spolja prema unutra", a kalijumovi kanali rade obrnuto. Konačno, važan element ćelijske elektrofiziologije je membranski enzim Na7K+-AT faza, koji je uključen u normalnu distribuciju elektrolita.

Tokom ekscitacije (iritacije), formira se akcioni potencijal (AP). Zbog energije stimulusa, joni Na+ ulaze u ćeliju kroz spore natrijumove kanale (pore u membrani), obezbeđujući povećanje naboja membrane do nivoa od -40:-50 mV, koji se naziva kritični nivo depolarizacija (CDL). S takvim nabojem membrane otvaraju se potencijalno zavisni brzi natrijumski kanali, natrijum juri u ćeliju poput lavine, membranski naboj naglo raste i dolazi do depolarizacije ćelijske membrane, pri čemu ona postaje negativno nabijena izvana, i pozitivno naelektrisan iznutra.

U ovom slučaju, impuls boli se prenosi duž nervnih vlakana. Tada stanica nastoji vratiti negativni naboj, počinje faza repolarizacije (obnavljanje potencijala mirovanja), što je posljedica oslobađanja K+ jona iz stanice. To dovodi do činjenice da se naboj membrane vraća na prvobitni nivo. Međutim, u ovom trenutku distribucija jona izvan i unutar ćelije ne odgovara normalnoj: izvana je puno kalija, a unutra je natrijuma. Na ćelijskoj membrani se aktivira Na + / K + -ATOa3a, koji prenosi 3 Na + jona iz ćelije prema van i vraća 2 K + jona unutra, obnavljajući fiziološki odnos elektrolita na ćelijskoj membrani.

Mehanizam djelovanja, lokalni anestetici

Osnovni mehanizam anestetičkog djelovanja lokalnih anestetika je da kompetitivno blokiraju brze potencijalno zavisne natrijeve kanale na membrani nervnih ćelija, čime se ometa protok natrijevih jona u ćeliju, a kao rezultat toga dolazi do depolarizacije i ekscitacije živca. ćelija.

Važno je razumjeti da anestetici uzrokuju blokadu natrijevih kanala samo s unutarnje strane membrane, nakon što su prodrli u ćeliju. S tim u vezi, pH medijuma tkiva u koji se ubrizgava anestetik je od odlučujućeg značaja za nastanak anestetičkog efekta, jer od ovog parametra zavisi stepen jonizacije molekula anestetika.

Podsjetimo da samo nejonizirane lipofilne tvari mogu savladati membransku barijeru i ući u ćeliju. Zbog činjenice da su skoro svi lokalni anestetici po svojoj hemijskoj strukturi bazična jedinjenja, lipofilnost stiču samo u blago alkalnoj ili neutralnoj sredini, au kiseloj sredini vodikov proton je vezan za tercijarni atom dušika, supstance se ioniziraju i postaju hidrofilni. Kao rezultat ove modifikacije, gube sposobnost prolaska kroz membrane i stoga nisu u stanju blokirati natrijeve kanale. Upravo ova karakteristika anestetika objašnjava nedostatak njihovog djelovanja u kiseloj sredini tijekom upale, gnojnih rana itd.

Također treba napomenuti da u cilju povećanja učinkovitosti anestezije i smanjenja njene sistemske toksičnosti, imenovanje anestetika zahtijeva kombinaciju sa vazokonstriktorima (noradrenalin, epinefrin i drugi a-agonisti).

Činjenica je da se sužavanjem krvnih žila u području primjene anestetika smanjuje njegova apsorpcija u opći krvotok. Kao rezultat toga, veća količina aktivne tvari ostaje na mjestu primjene (dakle, povećava se efikasnost), a manja količina se širi po tijelu (smanjuje se toksičnost).

Farmakološke karakteristike pojedinih lokalnih anestetika

Neki predstavnici grupe lokalnih anestetika imaju niz važnih individualnih karakteristika, u vezi s kojima ćemo dati potrebnu karakterizaciju ovih svojstava. Nepotrebno je reći da se ovo ne odnosi na principijelni mehanizam djelovanja lokalne anestezije. To je isto za sve lijekove u grupi koja se razmatra.

— visoko aktivan i niskotoksični anestetik. Međutim, praktički je nerastvorljiv u vodi (topljivost je 1 g na 2500 litara H20), što ne dopušta njegovu upotrebu u injekcijskim doznim oblicima. Stoga se koristi samo za terminalnu anesteziju. Primjenjuje se lokalno i interno.

lokalno(u obliku masti, paste, praha, rektalnih čepića, alkoholnih otopina) - kod akutne upale srednjeg uha, kožnih oboljenja praćenih svrabom, hemoroidima itd. Iznutra (u obliku praha i tableta) - kod peptičkog ulkusa želuca i duodenuma.

- prvi anestetik koji se koristi u medicini. Anestetička svojstva kokaina otkrio je još 1879. godine ruski doktor, farmakolog i fiziolog Vasilij Konstantinovič Anrep (1852-1918). Kokain je alkaloid iz južnoameričkog drveta Erythroxylon Coca.

Trenutno je upotreba kokain hidrohlorida u medicini vrlo ograničena, jer, osim izražene lokalne anestetičke aktivnosti, lijek ima resorptivno djelovanje, što se manifestira snažnim psihostimulirajućim djelovanjem zbog sposobnosti da inhibira ponovnu pohranu monoamina u centralni nervni sistem - norepinefrin i serotonin - i blokiraju monoamin oksidazu (MAO). Kao rezultat toga, nivo norepinefrina i serotonina u strukturama mozga značajno se povećava, što dovodi do snažnog pobuđivanja korteksa. Javlja se euforija, anksioznost, psihomotorna uznemirenost, smanjuje se osjećaj umora i gladi itd. Kod kronične upotrebe kokaina razvija se psihička ovisnost o drogama koja se zove kokainizam.

Simpatomimetički efekti kokaina manifestira se na periferiji, pa stoga upotreba ovog lijeka ne zahtijeva kombinaciju sa vazokonstriktorima.

S obzirom na navedeno, kokain hidrohlorid se u medicini koristi samo u oftalmološkoj praksi za površinsku anesteziju (u obliku kapi za oči i masti).

- visoko efikasan, ali izuzetno toksičan anestetik. On je 10-12 puta jači od kokaina, ali 2-5 puta toksičniji. Stoga se tetrakain koristi samo za terminalnu anesteziju u oftalmološkoj praksi.

Tokom resorpcije može izazvati razne nuspojave, pa je potrebna kombinacija sa vazokonstriktorima. Opisani su slučajevi kada je grubo kršenje protokola za propisivanje ovog lijeka (ubrizgavanje greškom) dovelo do smrti.

- široko korišteni anestetik s umjerenom anestetičkom aktivnošću. Uz glavno djelovanje, ima niz resorptivnih učinaka koji su svoju primjenu našli u medicini.

Nakon ulaska u opću cirkulaciju, prokain prodire u centralni nervni sistem, gdje ima umjereno inhibitorno djelovanje na korteks i subkortikalne strukture, uključujući centre produžene moždine: n.vagus centre i vazomotorni centar. Osim toga, na periferiji, prokain blokira autonomne ganglije. Kumulativna posljedica ovakvih efekata je slabljenje parasimpatičke i simpatičke inervacije unutrašnjih organa. S obzirom na navedeno, prokain može biti koristan kod hipertenzije, cirkulatornog spazma, kao i peptičkog čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu (čir na dvanaesniku).

- univerzalni anestetik pogodan za sve vrste lokalne anestezije. U isto vrijeme, trajanje anestezije uzrokovane njome znatno je duže nego kod prokaina. To se objašnjava činjenicom da je prokain, kao estar, izložen esterazama u tkivima i krvi (enzimi koji cijepaju estarsku vezu). Lidokain, s druge strane, spada u grupu supstituisanih amida, te stoga u njegovoj strukturi nema mete za deesterifikaciju.

Osim toga, važno farmakološko svojstvo lidokaina je antiaritmički učinak povezan s blokadom natrijumskih kanala u kardiomiocitima.

Sredstva koja se prvenstveno koriste za infiltrativnu i provodnu anesteziju

Novocaine- jedan je od najmanje toksičnih lokalnih anestetika, njegovo djelovanje traje od 30 minuta do sat vremena. Novokain ne prodire dobro kroz sluzokožu, pa je njegova upotreba za površinsku anesteziju ograničena (samo u ORL praksi koristi se njegova 10% alkoholna otopina). Novokain ne utječe na krvne žile, pa se za njihovo sužavanje u novokain dodaje neki adrenomimetik (na primjer, adrenalin). Istovremeno, adrenalin produžava djelovanje novokaina i smanjuje njegovu toksičnost. Resorptivni učinak novokaina izražava se u inhibiciji visceralnih i somatskih refleksa, razvoju hipotenzije i antiaritmičkom djelovanju.

Za infiltracijsku anesteziju, novokain se koristi u niskim koncentracijama (0,25-0,5%) iu velikim količinama (stotine ml). Za provodnu anesteziju, volumen otopine anestetika je znatno manji, ali se njegova koncentracija povećava (1,2% u volumenu od 5, 10, 20 ml). Novokain se uglavnom koristi za intramuskularne injekcije, često u slučajevima kada je ubrizgani lijek bolan. Ovdje se, u kontroliranim omjerima, lijek i novokain razrjeđuju u špricu i ubrizgavaju pacijentu.

· Trimecain nadmašuje novokain u trajanju djelovanja za 3-4 puta. Trimekain je nešto manje toksičan od novokaina i ne iritira tkiva. Opšte djelovanje na organizam je depresivno djelovanje na moždanu koru, kao i sedativno, hipnotičko i antikonvulzivno djelovanje. Kada se primjenjuje intravenozno, trimekain ima antiaritmički učinak.

Područje primjene

Konduktivna anestezija - 1% i 2% rastvori

Infiltraciona anestezija - 0,25% i 0,5% rastvori

Sredstva koja se koriste za sve vrste anestezije

Lidokain ima analgetsku moć, 2,5 puta veću od one novokaina. Lidokain u kombinaciji sa adrenalinom djeluje 2-4 sata. Njegova toksičnost je gotovo ista kao kod novokaina. Lokalni anestetik ne iritira okolna tkiva. Kada se daje intravenozno, lidokain ima antiaritmički učinak.

Područje primjene

Primjena (površinska anestezija) - 10% sprej

Infiltraciona anestezija - 0,125%, 0,25%, 0,5% rastvori

Konduktivna anestezija - 1%, 2% rastvori

Dikain je jak lokalni anestetik. U pogledu aktivnosti značajno nadmašuje novokain i kokain, ali ima visoku toksičnost, nadmašujući toksičnost kokaina za 2 puta i novokaina za 10 puta, što zahtijeva oprez pri upotrebi lijeka. Dobro se apsorbira kroz mukozne membrane.



Područje primjene

Anestezija oralne sluznice - 0,25-1% otopine

Površinska anestezija - 1% i 2% rastvori

Klasifikacija krvarenja.

Krvarenje (hemoragija) je otjecanje krvi iz krvnog suda u vanjsko okruženje ili šupljine i tkiva tijela.

Izgleda kao krvarenje.

1. Arterijski.

2. Venous.

3. Arteriovenski.

4. Kapilara.

5. Parenhimski.

Prema kliničkoj slici.

1. Vanjski (krv iz žile ulazi u vanjsko okruženje).

2. Unutrašnje (krv koja curi iz žile nalazi se u tkivima (sa krvarenjima, hematomima), šupljim organima ili tjelesnim šupljinama).

3. Skrivena (bez jasne kliničke slike).

Za unutrašnje krvarenje postoji dodatna klasifikacija.

1. Curenje krvi u tkivu:

1) krvarenja u tkivima (krv teče u tkiva tako da se ne mogu morfološki razdvojiti. Dolazi do tzv. impregnacije);

2) potkožni (modrice);

3) submukozni;

4) subarahnoidalni;

5) subserozna.

2. Hematomi (masovni odliv krvi u tkiva). Mogu se ukloniti punkcijom.

Prema morfološkoj slici.

1. Intersticijalni (krv se širi kroz intersticijske prostore).

2. Intersticijalni (odliv krvi nastaje sa destrukcijom tkiva i stvaranjem kaviteta).

Prema kliničkim manifestacijama.

1. Pulsirajući hematomi (u slučaju komunikacije između šupljine hematoma i arterijskog stabla).

2. Nepulsirajući hematomi.

Dodijelite i intrakavitarno krvarenje.

1. Krv otiče u prirodne šupljine tijela:

1) abdominalni (hemoperitoneum);

2) šupljina srčane vrećice (hemoperikard);

3) pleuralna šupljina (hemotoraks);



4) zglobna šupljina (hemartroza).

2. Izlivanje krvi u šuplje organe: gastrointestinalni trakt (GIT), urinarni trakt itd.

Stopa krvarenja.

1. Akutni (iz velikih krvnih sudova gubi se velika količina krvi u roku od nekoliko minuta).

2. Akutna (u roku od sat vremena).

3. Subakutna (tokom dana).

4. Hronični (unutar sedmica, mjeseci, godina).

Do trenutka nastanka.

1. Primarni.

Slični postovi