Ketamin 5. Ketamin - upute, indikacije, sastav, način primjene. Opća indukciona anestezija

Za uvodnu i osnovnu anesteziju, za kratkotrajne hirurške intervencije koje zahtevaju i ne zahtevaju opuštanje mišića, za bolne instrumentalne i dijagnostičke manipulacije, za transport pacijenata, za tretiranje opekotina.

Oblik oslobađanja lijeka Ketamine

otopina za intravenske i intramuskularne injekcije 5%; ampula 2 ml sa nožem za ampule, kartonsko pakovanje 10;
otopina za intravenske i intramuskularne injekcije 5%; ampula 10 ml sa nožem za ampule, kartonsko pakovanje 10;
rastvor za intravenske i intramuskularne injekcije 50 mg/ml; ampula 2 ml sa nožem za ampule, blister pakovanje 5, kartonska kutija (kutija) 100;
rastvor za intravenske i intramuskularne injekcije 50 mg/ml; ampula 2 ml sa nožem za ampule, blister pakovanje 5, kartonsko pakovanje 1;
rastvor za intravenske i intramuskularne injekcije 50 mg/ml; bočica (bočica) 5 ml, blister pakovanje 5, kartonsko pakovanje 1;
rastvor za intravenske i intramuskularne injekcije 50 mg/ml; boca (bočica) 5 ml, blister pakovanje 5, kartonska kutija (kutija) 30;
rastvor za intravenske i intramuskularne injekcije 50 mg/ml; ampula 2 ml sa nožem za ampule, blister pakovanje 5, kartonska kutija (kutija) 20;
rastvor za intravenske i intramuskularne injekcije 50 mg/ml; ampula 2 ml sa nožem za ampule, blister pakovanje 5, kartonsko pakovanje 2;
rastvor za intravenske i intramuskularne injekcije 50 mg/ml; ampula 2 ml sa nožem za ampule, blister pakovanje 5, kartonska kutija (kutija) 50;
rastvor za intravenske i intramuskularne injekcije 50 mg/ml; ampula 5 ml sa nožem za ampule, blister pakovanje 5, kartonsko pakovanje 1;
rastvor za intravenske i intramuskularne injekcije 50 mg/ml; ampula 5 ml sa nožem za ampule, blister pakovanje 5, kartonska kutija (kutija) 100;
rastvor za intravenske i intramuskularne injekcije 50 mg/ml; ampula 5 ml sa nožem za ampule, blister pakovanje 5, kartonsko pakovanje 2;
rastvor za intravenske i intramuskularne injekcije 50 mg/ml; ampula od 5 ml sa nožem za ampule, blister pakovanje 5, kartonska kutija (kutija) 20;
rastvor za intravenske i intramuskularne injekcije 50 mg/ml; bočica (bočica) 5 ml, blister pakovanje 5, kartonska kutija (kutija) 50;
rastvor za intravenske i intramuskularne injekcije 50 mg/ml; ampula 2 ml sa nožem za ampule, kartonsko pakovanje 5;
rastvor za intravenske i intramuskularne injekcije 50 mg/ml; ampula 5 ml sa nožem za ampule, blister pakovanje 5, kartonska kutija (kutija) 50;

Compound
1 ampula sa 2 ml rastvora za injekciju sadrži 100 mg ketamina; u kartonskoj kutiji 10 kom.

Farmakodinamika lijeka Ketamine

Sredstva za neinhalacionu anesteziju. Sa jednom intravenskom injekcijom ketamina, narkotički efekat se javlja 30-60 sekundi nakon primene i traje 5-10 minuta (do 15 minuta). Uz /m primjenu ketamina u dozi od 4-8 mg/kg, učinak se javlja nakon 2-4 minute (do 6-8 minuta) i traje u prosjeku 12-25 minuta (do 30-40 minuta ). Ketamin izaziva izražen analgetski učinak (do 2 sata), ali nedovoljno opuštanje mišića. Uvođenjem ketamina, faringealni, laringealni i refleksi kašlja, održavaju se samostalna adekvatna plućna ventilacija. Metabolizira se u jetri.

Farmakokinetika ketamina

Ketamin je lipofilno jedinjenje i stoga se brzo distribuira u organe koji su dobro opskrbljeni krvlju, uklj. u mozgu, a zatim se redistribuira u tkiva sa smanjenom perfuzijom. Metabolizira se u jetri. T1/2 je 2-3 sata.Izlučuje se putem bubrega uglavnom u obliku konjugiranih metabolita.

Upotreba ketamina tokom trudnoće

Ketamin prolazi placentnu barijeru. Sigurnost upotrebe ketamina tokom trudnoće nije utvrđena. Upotreba kod ove kategorije pacijenata se ne preporučuje.

Kontraindikacije za upotrebu lijeka Ketamine

Poremećaji cerebralne cirkulacije, arterijska hipertenzija, angina pektoris i zatajenje srca u fazi dekompenzacije, preeklampsija i eklampsija, epilepsija u djetinjstvu.

Nuspojave ketamina

Sa strane kardiovaskularnog sistema: povišen krvni pritisak, tahikardija.

Iz probavnog sistema: hipersalivacija.

Sa strane centralnog nervnog sistema: psihomotorna agitacija i halucinacije u periodu oporavka od anestezije.

Iz respiratornog sistema: otežano disanje, respiratorna depresija.

Lokalne reakcije: izuzetno rijetko, bol i hiperemija duž vene su mogući na mjestu ubrizgavanja.

Doziranje i primjena ketamina

Ovisno o indikacijama, dobi pacijenta, kliničkoj situaciji, lijekovima koji se koriste za premedikaciju, pojedinačna doza za intravensku primjenu je 0,5-4,5 mg/kg, za intramuskularnu primjenu - 4-13 mg/kg.

Interakcije lijeka Ketamine s drugim lijekovima

Ketamin pojačava djelovanje lijekova za inhalacionu anesteziju. Pojačava dejstvo tubokurarina, ali ne menja dejstvo pankuronijuma i sukcinilholina.

Ketamin je hemijski nekompatibilan sa barbituratima zbog stvaranja precipitata.

Posebna uputstva za uzimanje ketamina

Koristiti s oprezom kod pacijenata sa oboljenjem bubrega. U operacijama na larinksu i ždrijela, ketamin se koristi u kombinaciji s mišićnim relaksansima.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Nakon upotrebe ketamina najmanje 24 sata, pacijenti bi se trebali suzdržati od vožnje vozila i drugih potencijalno opasnih aktivnosti.

Uslovi skladištenja ketamina

Lista A.: Na mestu zaštićenom od svetlosti.

Rok trajanja ketamina

Pripadnost lijeka Ketamine ATX-klasifikaciji:

N Nervni sistem

N01 Anestetici

N01A Opći anestetici

N01AX Ostali lijekovi za opću anesteziju

Ketamin: upute za upotrebu i recenzije

latinski naziv: Ketamin

ATX kod: N01AX03

Aktivna supstanca: ketamin (ketamin)

Proizvođač: Moskovska endokrina tvornica (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografija: 27.08.2019

Ketamin je lijek za neinhalacijsku opću anesteziju.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doze - rastvor za intramuskularnu (i.m.) i intravensku (i.v.) primenu: bezbojna ili blago obojena prozirna tečnost (2 ml i 5 ml u ampulama ili 5 ml u bočicama, 5 kom u blister pakovanju, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 pakovanja i uputstva za upotrebu ketamina).

Aktivna supstanca je ketamin hidrohlorid, u 1 ml rastvora od 57,6 mg, što je ekvivalentno 50 mg ketamina.

Pomoćne komponente: natrijum hlorid, benzetonijum hlorid, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Upotreba ketamina uzrokuje disocijativnu anesteziju, koju karakterizira ekscitacija nekih dijelova mozga i inhibicija drugih. To objašnjava analgetski učinak na pozadini nepotpune depresije svijesti, te očuvanje spontanog disanja, kašlja, laringealnih i faringealnih refleksa (doza ketamina koja uzrokuje apneju je 8 puta veća od hipnotičke doze). U procesu upotrebe supstance ne razvija se hirurška faza opće anestezije (visceralna analgetička aktivnost je nedovoljna, što se mora uzeti u obzir pri izvođenju abdominalnih operacija).

Ketamin izaziva specifičan skup simptoma. To uključuje somatsku analgeziju, stanje koje liči na neuroleptanalgeziju, povišen krvni pritisak, kontraktilnost miokarda, minutni volumen i potrebu miokarda za kiseonikom, opuštanje glatkih mišića bronha. Tonus skeletnih mišića praktički se ne smanjuje, može dovesti do nevoljnih trzaja mišića.

Minimalna doza ketamina kod odraslih koja izaziva hipnotički učinak jednom intravenskom injekcijom je 0,5 mg/kg tjelesne težine (trajanje depresije svijesti je 1,5 minuta). Uz uvođenje doze od 1 mg / kg, svijest je depresivna 6 minuta, 1,5 mg / kg - 9 minuta, 2 mg / kg - 10-15 minuta. Intramuskularnom injekcijom ketamina u dozi od 4-8 mg/kg, učinak se razvija za 2-4 minute (6-8 minuta), njegovo prosječno trajanje je 12-25 minuta (do 30-40 minuta).

Kod intramuskularne injekcije kod djece, opća anestezija nastupa za 2-6 minuta, a intravenska za 15-60 sekundi; trajanje efekta je 15–30, odnosno 5–15 minuta.

Tokom oporavka svijesti, pacijent doživljava pospanost, koja je često praćena reakcijama u vidu zabluda, halucinacija i živopisnih maštovitih snova. Nakon buđenja, ponekad 6-8 sati, dezorijentacija može potrajati. Ozbiljnost i učestalost ovih reakcija, kao i kardiostimulirajući učinak, smanjuje se kombiniranom primjenom ketamina s neurolepticima (antipsihotici) i trankvilizatorima (anksioliticima) - diazepamom, droperidolom.

Kod somatske boli, analgetski učinak ketamina očituje se u slučaju imenovanja subnarkotičnih doza. Maksimalni analgetski učinak je zabilježen 10 minuta nakon injekcije u venu, trajanje djelovanja je 2-3 sata; s intramuskularnom injekcijom, primjećuje se duži učinak.

Farmakokinetika

Ketamin je visoko rastvorljiv u mastima. Zbog toga dolazi do njegovog brzog prodiranja u centralni nervni sistem. Supstanca lako prodire kroz krvno-tkivne barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru, koja također stimulira cirkulaciju krvi. Kontakti sa proteinima plazme na nivou od 12%.

Volumen distribucije tvari je u rasponu od 1,8 do 2 l / kg, T 1/2 (poluvijek) je 2-3 sata. Glavni dio metaboličkih produkata izlučuje se urinom 2 sata. Glavni razlog za prekid centralnog djelovanja ketamina je njegova brza preraspodjela iz mozga u druga tkiva.

Biotransformacija supstance se vrši demetilacijom mikrozomalnim enzimima jetre. U procesu se formira nekoliko metabolita, od kojih neki zadržavaju od 1/5 do 1/3 anestetičke aktivnosti ketamina. Eliminaciju supstance određuje oksidazni sistem glatkog endoplazmatskog retikuluma. Norketamin, glavni metabolit, ima neku hipnotičku aktivnost koja je slabija od ketamina. Ketamin i norketamin se u procesu daljeg metabolizma pretvaraju u hidroksilirane derivate, koji potom stvaraju konjugate sa glukuronskom kiselinom i izlučuju se iz organizma.

Metaboliti u maloj količini mogu ostati u tijelu nekoliko dana, uz ponovljenu primjenu, kumulacija se ne opaža. Ako su primijenjene višestruke anestezije, može doći do tolerancije na ketamin, dijelom zbog indukcije jetrenih enzima.

Indikacije za upotrebu

Osnovna i uvodna opća anestezija (naročito ako je potrebno održavati spontano disanje kod pacijenata ili pacijenata sa niskim krvnim tlakom, kao i pri operacijama s umjetnom ventilacijom pluća respiratornim smjesama koje ne sadrže dušikov oksid (dušikov oksid)) ;
Anestezija za hitne kirurške intervencije, uključujući situacije tijekom evakuacije pacijenata s gubitkom krvi i traumatskim šokom;
Kao dio višekomponentne intravenske anestezije za različite kirurške intervencije;
Ublažavanje bolova prilikom kateterizacije srca, endoskopije i drugih dijagnostičkih procedura;
Manje hirurške manipulacije u previjanju opekotina i drugih lezija.

Kontraindikacije

Infarkt miokarda (uključujući period od posljednjih 6 mjeseci);
Arterijska hipertenzija i druge patologije kod kojih je povećanje krvnog tlaka kontraindicirano;
angina pektoris;
teško zatajenje bubrega;
Kršenje cerebralne cirkulacije (uključujući anamnezu);
Epilepsija i druge bolesti koje se javljaju s konvulzivnom aktivnošću;
Alkoholizam;
Preeklampsija i eklampsija;
Period trudnoće i dojenja;
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Ketaminska anestezija se koristi s oprezom kod dekompenziranog kroničnog zatajenja srca, operacija na ždrijela ili larinksa.

Ketamin, upute za upotrebu: način i doziranje

Ketamin u ampulama i bočicama koristi se intravenskim frakcijskim, jednostepenim mlazom, kap po kap ili intramuskularnom injekcijom.

Za odrasle, doza lijeka propisana je brzinom od 2-3 mg za intravensku injekciju ili 4-8 mg na 1 kg težine pacijenta za intramuskularnu primjenu.

Preporučena doza za održavanje anestezije pri intravenskoj primjeni je 0,5-1 mg, odnosno kod intramuskularne injekcije - 3 mg na 1 kg tjelesne težine. In/in lijek se može primijeniti kap po kap pomoću infuzijske pumpe brzinom od 2 mg na 1 kg na 1 sat ili infuzijskog sistema uz uvođenje 0,1% otopine ketamina pripremljenog sa 5% otopinom dekstroze (glukoze) ili 0,9% rastvor natrijum hlorida, brzina infuzije 20-50 kapi u minuti.

U djece se indukcijska anestezija s kombiniranom anestezijom provodi nakon odgovarajuće premedikacije jednom intramuskularnom injekcijom doze lijeka u količini od 4-5 mg na 1 kg težine djeteta u obliku 5% otopine.

Tokom glavne anestezije, ketamin se daje intramuskularno u obliku 5% rastvora ili intravenozno u dozi od 2-3 mg na 1 kg telesne težine - istovremeno u mlazu (1% rastvor) ili kap po kap (0,1% rastvor) brzinom od 50 -60 kapi u minuti.

Doziranje za i/m primjenu ovisi o dobi i težini djeteta:

Dojenčad mlađa od 1 godine - po stopi od 8-12 mg po 1 kg;
Djeca od 1-6 godina - 6-10 mg po 1 kg;
Adolescenti 7-14 godina - 4-8 mg po 1 kg.

Opća anestezija se održava ponovljenim injekcijama lijeka u dozi: IM - brzinom od 3-5 mg na 1 kg ili IV (mlazno ili kap po kap) - 0,5-1 mg po 1 kg, brzina infuzije 0,1% otopine lijek 30-60 kapi u minuti.

Djelovanje ketamina pojačava se kombinacijom s antipsihoticima (droperidol) i fentanilom, promedolom i drugim analgeticima, uz ovu kombinaciju preporučuje se smanjenje doze lijeka.

Nuspojave

Upotreba ketamina može uzrokovati nuspojave:

Sa strane kardiovaskularnog sistema: tahikardija, povišen krvni pritisak;
Sa strane nervnog sistema: depresija respiratornog sistema, ukočenost mišića, nevoljna kontrakcija mišića; u periodu oporavka od opće anestezije - halucinacije, psihomotorna agitacija, psihoza, produžena dezorijentacija;
Iz probavnog sistema: mučnina, hipersalivacija;
Sa strane respiratornog sistema: otežano disanje, opstrukcija gornjih disajnih puteva zbog povlačenja jezika i grča žvačnih mišića, salivacija i visoka bronhijalna sekrecija;
Lokalne reakcije: bol na mjestu injekcije i hiperemija duž vene.

Predoziranje

Glavni simptomi (uz intravensku primjenu visokih doza - 3 mg / kg): respiratorna depresija.

Terapija: veštačka ventilacija pluća. Kod halucinacija preporučljivo je koristiti antipsihotike (haloperidol), s konvulzivnim sindromom propisuje se diazepam. Ako je potrebno, provodi se simptomatsko liječenje.

specialne instrukcije

Upotreba ketamina je indikovana samo u hitnim slučajevima ili u bolnici.

Kod primjene lijeka pacijent može osjetiti povlačenje jezika ili grč žvačnih mišića, pa je potrebno kontrolirati funkciju disanja, posebno prohodnost gornjih dišnih puteva.

Prilikom premedikacije preporučuje se uključivanje u sastav lijekova: atropin ili metocinium jodid - za sprječavanje povećanja lučenja pljuvačnih žlijezda i sluzokože; diazepam (in / m ili in / in) - za sprječavanje nekontroliranih trzaja i ukočenosti mišića; diazepam ili droperidol - kako bi se spriječio razvoj psihomimetičkih efekata.

Prilikom izvođenja kirurških zahvata na larinksu i ždrijelu primjenom ketamina preporučuje se oprez i korištenje mišićnih relaksansa.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima

Nakon upotrebe ketamina, najmanje 24 sata, pacijenti treba da se uzdrže od upravljanja vozilima.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Ketamin se ne propisuje tokom trudnoće/dojenja.

Za oštećenu funkciju bubrega

Kod teškog zatajenja bubrega ketamin je kontraindiciran.

interakcija lijekova

Lijek pojačava djelovanje narkotičkih analgetika, neuroleptika, lijekova za opću anesteziju, anksiolitika (trankvilizatora) i drugih depresiva centralnog nervnog sistema.

Kombinacija sa anksioliticima, antipsihoticima slabi kardiostimulativni efekat ketamina.

Upotreba ketamina moguća je samo 1-2 dana nakon ukidanja litijuma, linkomicina, 15 dana nakon prestanka primjene inhibitora monoaminooksidaze.

Otopina lijeka se ne smije miješati sa barbituratima u istom špricu.

Ketamin ne utiče na dejstvo suksametonija i pankuronijuma, pojačava relaksirajući efekat ditilina i tubokurarina.

Istodobna primjena droperidola, sibazona i drugih benzodiazepina smanjuje rizik od razvoja arterijske hipertenzije, tahikardije, pojave motoričke i psihomimetičke aktivnosti.

Budući da istovremena primjena ketamina s lijekovima koji imaju stimulativni učinak na kardiovaskularni sistem i simpatomimetici dovodi do povećanja aritmogenih i hipertenzivnih efekata, povećanja potrebe miokarda za kisikom, preporučuje se izbjegavanje ovih kombinacija.

Pacijenti koji uzimaju hormone štitnjače i lijekove koji sadrže jod u periodu opće anestezije imaju veći rizik od tahikardije i visokog krvnog tlaka.

Analogi

Analozi ketamina su: Kalipsol, Ketalar, Ketanest.

Uslovi skladištenja

Čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti. Čuvati dalje od djece.

Rok trajanja - 2 godine.

Matični broj:

Trgovački naziv lijeka: Ketamin

Međunarodni (nevlasnički) naziv: ketamin

Oblik doziranja: otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu

Compound: 1 ml rastvora sadrži:
Aktivna supstanca: ketamin hidrohlorid ekvivalentan 50 mg ketamina - 57,6 mg.
Pomoćne tvari: benzetonijum hlorid, natrijum hlorid, voda za injekcije.

Opis: bistra, bezbojna ili blago obojena tečnost.

Farmakoterapijska grupa: sredstvo za neinhalacionu opštu anesteziju.

ATX kod:

Farmakološka svojstva
Farmakodinamika. Lijek izaziva analgetski učinak uz nepotpunu depresiju svijesti i očuvanje spontanog disanja, faringealnih, laringealnih i refleksa kašlja (doza lijeka koja uzrokuje apneju je 8 puta veća od hipnotičke doze). Hirurška faza opće anestezije se ne razvija upotrebom ketamina (visceralna analgetička aktivnost ketamina je nedovoljna, što treba uzeti u obzir prilikom abdominalnih operacija).
Izaziva specifičan skup simptoma: somatsku analgeziju, stanje koje nalikuje neuroleptanalgeziji, povećava krvni pritisak, kontraktilnost miokarda, minutni volumen krvi (IOC) i potrebu miokarda za kiseonikom, opušta glatke mišiće bronha. Praktično ne smanjuje tonus skeletnih mišića, može uzrokovati nevoljne trzaje mišića.
Kod odraslih, minimalna doza koja izaziva hipnotički učinak s jednom intravenskom injekcijom je 0,5 mg/kg tjelesne težine (depresija svijesti traje minut i pol). U dozi od 1 mg / kg lijeka, on deprimira svijest za 6 minuta, u dozi od 1,5 mg / kg - za 9 minuta, u dozi od 2 mg / kg - za 10-15 minuta. Sa intramuskularnom injekcijom od 4-8 mg/kg, učinak se javlja nakon 2-4 minute (6-8 minuta) i traje u prosjeku 12-25 minuta (do 30-40 minuta).
Kod djece s intramuskularnom injekcijom, opća anestezija nastupa nakon 2-6 minuta, s intravenskom primjenom - nakon 15-60 sekundi, trajanje djelovanja je 15-30 i 5-15 minuta, respektivno.
U periodu oporavka svijesti primjećuje se pospanost, na čijoj pozadini se često javljaju reakcije u obliku halucinacija, delirija, živopisnih figurativnih snova. Nakon buđenja bolesnici mogu ostati dezorijentirani, ponekad i 6-8 sati.Učestalost i težina ovih reakcija, kao i kardiostimulirajući učinak, smanjuju se kada se ketamin kombinira s antipsihoticima (neurolepticima) i anksioliticima (trankvilizatorima) - droperidolom, diazepam.
Analgetski učinak ketamina kod somatske boli očituje se pri propisivanju subnarkotičnih doza. Maksimalni analgetski učinak javlja se 10 minuta nakon injekcije u venu i traje 2-3 sata, a kod intramuskularne injekcije učinak je duži.
Farmakokinetika. Ketamin, kao lipofilno jedinjenje, lako prodire kroz histohematogene barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru. Komunikacija sa proteinima plazme - 12%. Volumen distribucije je 1,8-2 l/kg, poluvrijeme je 2,3 sata. Ketamin se metabolizira demetilacijom; glavni dio metaboličkih proizvoda izlučuje se u roku od 2 sata urinom, mala količina metabolita može ostati u tijelu nekoliko dana. Kumulacija pri ponovljenom davanju nije primećena.

Indikacije za upotrebu
Uvodna i osnovna opća anestezija (posebno kod pacijenata s niskim krvnim tlakom ili ako je potrebno održavati spontano disanje, ili kod izvođenja vještačke ventilacije pluća respiratornim smjesama koje ne sadrže dušikov oksid (dušikov oksid).
Hitne kirurške intervencije (uključujući u fazama evakuacije, posebno kod pacijenata s traumatskim šokom i gubitkom krvi).
Razne kirurške operacije s višekomponentnom intravenskom anestezijom.
Bolne dijagnostičke procedure (endoskopija, kateterizacija srca), manji operativni zahvati opekotina, zavoji itd. procedure.

Kontraindikacije
Preosjetljivost na lijek, arterijska hipertenzija (i druga stanja kod kojih je povećanje krvnog tlaka kontraindicirano), angina pektoris ili infarkt miokarda (uključujući u posljednjih 6 mjeseci), teška bubrežna insuficijencija, cerebrovaskularni infarkt (uključujući anamnezu), preeklampsija, eklampsija, epilepsija i druga konvulzivna stanja, alkoholizam, trudnoća i dojenje.
Kontraindikacije za ketaminsku anesteziju kod djece su sve bolesti praćene konvulzivnom aktivnošću.

Pažljivo- dekompenzovana hronična srčana insuficijencija, operacije na larinksu i ždrelu.

Doziranje i primjena
Ketamin se primjenjuje intravenozno (istovremeno mlazom ili frakcijsko i kap po kap) ili intramuskularno.
Odrasli lijek se primjenjuje intravenozno, brzinom od 2-3 mg / kg, intramuskularno - 4-8 mg / kg tjelesne težine. Za održavanje anestezije, lijek se primjenjuje u dozi od 0,5-1 mg/kg intravenozno ili 3 mg/kg intramuskularno ili intravenozno kap po kap, brzinom od 2 mg/kg/h (pomoću infuzatora ili kap po kap 0,1% otopine ketamin (u 5% rastvoru dekstroze (glukoze) ili 0,9% rastvoru natrijum hlorida) brzinom od 20-50 kapi/min.
Kod djece lijek se koristi za indukcijsku anesteziju za različite vrste kombinirane anestezije (ubrizgava se intramuskularno jednom brzinom od 4-5 mg/kg u obliku 5% otopine nakon odgovarajuće premedikacije). Za osnovnu anesteziju, ketamin se primjenjuje intramuskularno (5% otopina) ili intravenozno (1% otopina u mlazu ili 0,1% otopina kap po kap brzinom od 50-60 kapi / min); kada se daje intramuskularno, doza ovisi o tjelesnoj težini i dobi djece: novorođenčad i dojenčad - 8-12 mg / kg, djeca od 1 do 6 godina - 6-10 mg / kg, 7-14 godina - 4 -8 mg/kg. Primjenjuje se intravenozno u dozi od 2-3 mg/kg. Anestezija se održava ponovljenim injekcijama ketamina (3-5 mg/kg intramuskularno ili 0,5-1 mg/kg intravenozno injekcijom bolusa ili kap po kap 0,1% rastvora leka brzinom od 30-60 kapi/min).
Da bi se pojačalo djelovanje ketamina, obično se koristi u kombinaciji s antipsihoticima (droperidol) i analgeticima (fentanil, promedol i dr.), dok dozu ketamina treba smanjiti.

Nuspojava
Iz nervnog sistema: depresija respiratornog centra, ukočenost mišića, nevoljna mišićna aktivnost (za prevenciju prvo treba primijeniti diazepam); u periodu oporavka od opšte anestezije - psihomotorna agitacija, halucinacije, produžena dezorijentacija, psihoze.
Iz respiratornog sistema: otežano disanje, opstrukcija gornjih disajnih puteva zbog spazma žvačnih mišića i povlačenja jezika, pojačano lučenje bronha i salivacije.
Sa strane kardiovaskularnog sistema: povišen krvni pritisak, tahikardija.
Iz probavnog sistema: hipersalivacija, mučnina.
Lokalne reakcije: bol i hiperemija duž vene na mjestu injekcije.

Predoziranje
Uz uvođenje ketamina u visokim dozama intravenozno (3 mg/kg), u nekim slučajevima može se primijetiti respiratorna depresija. U ovim slučajevima indicirana je umjetna ventilacija. Uz pojavu halucinacija, preporučljivo je koristiti antipsihotike (haloperidol), s konvulzivnim sindromom - diazepam. Ako je potrebno, provesti simptomatsku terapiju.

Interakcija s drugim lijekovima
Ketamin pojačava djelovanje lijekova za opću anesteziju, narkotičkih analgetika, antipsihotika (neuroleptika), anksiolitika (trenkvilizatora) i drugih lijekova koji depresiraju centralni nervni sistem.
Prije upotrebe ketamina potrebno je otkazati linkomicin, preparate litijuma (za 1-2 dana), inhibitore monoaminooksidaze (na 15 dana). Ne miješati u istom špricu sa barbituratima (farmaceutski nekompatibilno - sedimentacija).
Droperidol i benzodiazepini, uklj. sibazon, smanjuju rizik od psihomimetičke i motoričke aktivnosti, kao i pojave tahikardije i arterijske hipertenzije.
Ne preporučuje se propisivanje sa simpatomimeticima i lijekovima koji imaju stimulativni učinak na kardiovaskularni sistem (pojačani hipertenzivni i aritmogeni efekti, povećana potreba miokarda za kisikom).
Kardiostimulirajući učinak ketamina je oslabljen u kombinaciji s antipsihoticima, anksioliticima.
Ketamin pojačava opuštanje mišića tubokurarina i ditilina, ne mijenja - pancuronij i suksametonijum.
Tokom opšte anestezije kod pacijenata koji uzimaju lekove koji sadrže jod i hormone štitnjače, postoji velika verovatnoća povećanja krvnog pritiska i tahikardije (eliminisane beta-blokatorima).

specialne instrukcije
Ketamin se koristi samo u bolnici ili hitnoj pomoći.
Da bi se spriječilo pojačano lučenje sluzokože i žlijezda slinovnica, u sastav premedikacije treba uključiti atropin ili metocinijum jodid, a glavnu dozu lijeka treba davati polako (ne prelazi 3 mg/kg). Za vrijeme anestezije ketaminom vršiti inhalaciju mješavinom kisika i zraka u omjeru 1:2.
Kod upotrebe ketamina treba pratiti funkciju disanja, posebno prohodnost gornjih dišnih puteva (moguć grč žvakaćih mišića i povlačenje jezika).
Potreban je oprez prilikom operacija na larinksu i ždrelu (koriste se miorelaksanti).
Diazepam se primjenjuje intramuskularno ili intravenozno kako bi se spriječila ukočenost mišića i nevoljni trzaji tijekom premedikacije.
Da bi se spriječio razvoj psihomimetičkog djelovanja, droperidol, diazepam treba uključiti u sastav sedativa.

Obrazac za oslobađanje
Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu 50 mg/ml. 2 ml i 5 ml u ampulama ili 5 ml u bočicama. 5 ampula ili bočica u blister pakovanju.
1, 2 blister pakovanja (po 5 ampula) sa uputstvom za upotrebu u kartonskom pakovanju; 20, 50 ili 100 blistera, sa 10, 25 i 50 uputstava za upotrebu u kartonskoj kutiji ili kartonskoj kutiji (za bolnicu).
1 blister pakovanje (5 boca) i uputstvo za upotrebu u kartonskom pakovanju; 30-50 blister pakovanja (po 5 boca) sa uputstvom za upotrebu (prema broju pakovanja) u kartonskoj kutiji ili kartonskoj kutiji (za bolnicu).

Uslovi skladištenja
Na mestu zaštićenom od svetlosti i van domašaja dece. Lista II Liste opojnih droga, psihotropnih supstanci i njihovih prekursora koji podležu kontroli u Ruskoj Federaciji.

Najbolje do datuma
2 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Uslovi izdavanja iz apoteka
Primijeniti u bolničkom okruženju.

Proizvođač:
Federalno državno jedinstveno preduzeće "Moskovska endokrina fabrika"
Moskva, 109052, ul. Novokhokhlovskaya, 25.

aktivna supstanca: ketamin;

1 ml rastvora sadrži 57,6 mg ketamin hidrohlorida (u smislu ketamina 50 mg);

Pomoćne tvari: benzetonijum hlorid, natrijum hlorid, voda za injekcije.

Oblik doziranja. Injekcija.

Osnovna fizička i hemijska svojstva: bistra bezbojna ili blago obojena tečnost.

Farmakoterapijska grupa. Sredstva za opštu anesteziju. ATX kod N01A X03.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika.

Ketamin je anestetik sa izraženim analgetskim dejstvom. Lijek uzrokuje takozvanu disocijativnu anesteziju, koja se opisuje kao funkcionalna disocijacija između talamo-neokortikalnog i limbičkog sistema. Analgetski učinak lijeka se manifestira već u subdisocijativnoj dozi i traje duže od anestezije. Sedativno i hipnotičko djelovanje je manje izraženo. U području kičmene moždine i perifernih nerava lijek ispoljava lokalni anestetički učinak.

Kada koristite ketamin, mišićni tonus ostaje nepromijenjen ili se može povećati. Stoga zaštitni refleksi u pravilu nisu poremećeni. Prag napadaja se ne smanjuje. Spontano disanje može povećati intrakranijalni pritisak, što se može izbjeći kontroliranim disanjem.

Budući da ketamin uzrokuje simpatikotoniju, krvni tlak i broj otkucaja srca mogu se povećati; uz povećanje koronarnog protoka krvi u miokardu, povećava se i potreba za kisikom. Ketamin ima negativan inotropni efekat i antiaritmički efekat (direktan srčani efekat).

Zbog antagonističkog djelovanja, periferni vaskularni otpor se ne mijenja.

Nakon upotrebe ketamina, uočava se izražena hiperventilacija bez značajnih odstupanja u parametrima plinova u krvi. Ketamin opušta mišiće bronha.

Farmakokinetika.

Ketamin je rastvorljiv u mastima. Maksimalna koncentracija u plazmi se opaža 20 (5-30) minuta nakon prve doze intravenozno.

Uz intramuskularnu injekciju, bioraspoloživost lijeka je 93%. Otprilike 47% ketamina se vezuje za proteine u krvi. Prva faza djelovanja lijeka (alfa faza) traje približno 45 minuta, T 1/2 = 10–15 minuta. Klinički, prva faza se manifestuje anestetičkim dejstvom leka. Ketamin se brzo distribuira u tkiva koja imaju dobru opskrbu krvlju (kao što je mozak). Koncentracija ketamina u tkivima odgovara dvofaznom otvorenom modelu. Prestanak anestetičkog efekta nastaje preraspodjelom iz centralnog nervnog sistema u periferna tkiva u kojima je smanjena opskrba krvlju i biotransformacijom u jetri u aktivne metabolite. Među metabolitima ketamina je i jedan koji izaziva hipnotički efekat. Poluživot druge faze (beta faza) je približno 2,5 sata. 90% metabolita se uklanja putem bubrega. Ketamin prolazi kroz placentu.

kliničke karakteristike.

Indikacije

Upotreba kao anestetik (monoterapija) tokom netrajnih (kratkotrajnih) dijagnostičkih procedura i hirurških intervencija kod dece iu nekim posebnim slučajevima kod odraslih: uvođenje i održavanje anestezije.

Za opću anesteziju u kombinaciji s drugim lijekovima (posebno benzodiazepinom), lijek treba propisivati u nižoj dozi.

Posebne indikacije za upotrebu ketamina (sam ili u kombinaciji s drugim lijekom):

bolni zahvati (promjena zavoja kod pacijenata s opekotinama);
neurodijagnostičke procedure (pneumoencefalografija, ventrikulografija, mijelografija);
endoskopija;
neki zahvati u oftalmologiji;
dijagnostičke i hirurške intervencije na vratu ili usnoj šupljini; u liječenju zuba;
otorinolaringološke intervencije;
ginekološke ekstraperitonealne intervencije;
intervencije u akušerstvu, anestezija za carski rez;
intervencije u ortopediji i traumatologiji;
provođenje anestezije za pacijente u stanju šoka i hipotenzije, zbog osobitosti djelovanja ketamina na srce i cirkulaciju krvi;
provođenje anestezije za pacijente koji preferiraju intramuskularnu primjenu lijeka (na primjer, djeca).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na aktivnu supstancu ili druge komponente lijeka.
Eklampsija, preeklampsija.
Ketamin je kontraindiciran kod pacijenata kod kojih povećanje krvnog pritiska može predstavljati ozbiljnu opasnost po život; pacijenti sa traumatskom ozljedom mozga, intrakranijalnim krvarenjem, moždanim udarom, teškim kardiovaskularnim oboljenjima, cerebrovaskularnim udesom.

Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija.

Istodobna primjena barbiturata i/ili drugih anestetika s ketaminom produžava vrijeme buđenja iz anestezije.

Istodobna primjena s diazepamom može produžiti poluvijek ketamina i povećati njegove farmakodinamičke efekte, tako da se ne smiju miješati u istom sistemu primjene.

Ketamin u kombinaciji s atrakurijem i tubokurarinom može povećati neuromuskularnu blokadu, uključujući respiratornu depresiju i apneju.

Upotreba halogeniranih anestetika istovremeno s ketaminom može produžiti poluživot ketamina i produžiti vrijeme buđenja iz anestezije. Istodobna primjena ketamina (posebno u visokim dozama ili kada se primjenjuje brzo) s halogeniranim anesteticima povećava rizik od bradikardije, hipotenzije ili smanjenog minutnog volumena srca.

Upotreba ketamina s drugim lijekovima koji smanjuju aktivnost centralnog nervnog sistema (na primjer, etanol, fenotiazini, antihistaminici ili relaksanti mišića) može povećati depresiju CNS-a i/ili povećati rizik od respiratorne insuficijencije. Može postojati potreba za smanjenjem doze lijeka dok se koriste hipnotici, sedativi i sredstva za smirenje. Prijavljeno je da ketamin antagonizira hipnotički učinak tiopentala.

Kod pacijenata koji primaju terapiju hormonima štitnjače, rizik od visokog krvnog pritiska i tahikardije povećava se upotrebom ketamina.

Istovremena primjena antihipertenzivnih lijekova i ketamina povećava rizik od hipotenzije.

U kombinaciji s aminofilinom (teofilinom), prag napadaja se može smanjiti. Postoje dokazi o nepredviđenim grčevima mišića ekstenzora koji su se javili tokom istovremene upotrebe ovih lijekova.

Lijekovi koji inhibiraju CYP3A4 smanjuju klirens iz jetre i povećavaju koncentraciju supstrata CYP3A4 u plazmi kao što je ketamin. Istodobna primjena ketamina i inhibitora CYP3A4 zahtijeva smanjenje doze ketamina kako bi se postigao optimalni klinički učinak.

Lijekovi koji stimuliraju CYP3A4 povećavaju klirens jetre i smanjuju nivoe supstrata CYP3A4 u plazmi kao što je ketamin. Istodobna primjena ketamina i stimulansa CYP3A4 zahtijeva povećanje doze ketamina kako bi se postigao optimalan klinički učinak.

Simpatomimetici (direktno ili indirektno djelovanje) i vazopresin mogu pojačati simpatomimetičke efekte ketamina. Istovremena primjena s ergometrinom može dovesti do povećanja krvnog tlaka.

Karakteristike aplikacije

Može se kombinovati sa bilo kojom vrstom lokalne anestezije.

Lijek treba propisati specijalista - anesteziolog.

Kao i kod drugih općih anestetika, alati i oprema za reanimaciju moraju biti pripremljeni kada se koristi ketamin.

Budući da upotreba lijeka može uzrokovati respiratornu depresiju, potrebno je imati uređaj za umjetnu ventilaciju pluća. Upotreba aparata treba kombinovati sa upotrebom analeptika.

Intravenski ketamin treba davati polako (preko 1 minute). Brza primjena lijeka može dovesti do respiratorne depresije ili zaustavljanja i naglog povećanja krvnog tlaka.

Budući da su faringealni refleksi obično očuvani tokom terapije ketaminom, treba izbjegavati mehaničku iritaciju ždrijela. Prilikom intervencije u larinksu, ždrijelu ili dušniku neophodna je kombinacija ketamina s mišićnim relaksansima i pažljiva kontrola disanja.

Kod hirurških intervencija koje uključuju puteve visceralne boli, može biti potrebno primijeniti druge analgetike.

Kada se ketamin koristi ambulantno, pacijent može biti pušten tek nakon potpunog oporavka svijesti iu pratnji odrasle osobe.

Ketamin treba koristiti s velikim oprezom u sljedećim stanjima:

hronični alkoholizam i akutna alkoholna intoksikacija.

Ketamin se metabolizira u jetri, a njegovo potpuno oslobađanje kroz jetru dovodi do prestanka kliničkih učinaka. Kod pacijenata sa cirozom jetre ili drugim vrstama zatajenja jetre može doći do produženja trajanja djelovanja. Stoga je kod ovih pacijenata potrebno smanjiti dozu ketamina. Bilo je i izvještaja o abnormalnim testovima funkcije jetre povezanih s dugotrajnom primjenom lijeka, posebno, ove abnormalnosti su uočene kod pacijenata koji su uzimali lijek duže od 3 dana, ili kod osoba s ovisnošću o drogama;

povećan pritisak u kičmenom kanalu;
penetrirajuća ozljeda oka i/ili povećan intraokularni tlak (npr. glaukom), budući da se pritisak može značajno povećati čak i nakon jednokratne upotrebe ketamina;
anamneza napadaja, mentalne bolesti (npr. šizofrenija, akutna psihoza);
akutna intermitentna porfirija;
hipertireoza ili nadomjesna terapija štitnjače (povećan rizik od povećanja krvnog tlaka i otkucaja srca);
infektivne bolesti gornjih dišnih puteva i pluća (budući da ketamin povećava osjetljivost faringealnog refleksa, što zauzvrat može dovesti do laringospazma);
tumori mozga, traume glave ili hidrocefalus.

Reakcije koje se mogu uočiti nakon izlaska pacijenta iz anestezije.

Psihološki poremećaji mogu varirati od blažih do težih, kao što su iskustva iz snova, živopisne vizije, halucinacije, noćne more, postanastetički delirijum (često se manifestuje disocijativnim senzacijama i osjećajem slobodnog leta), u nekim slučajevima ova stanja su praćena konfuzijom , psihomotorna agitacija, iracionalno ponašanje. Gore navedene manifestacije uočene su samo kod nekoliko pacijenata.

U periodu oporavka od anestezije može doći do akutnog delirijuma. Ova reakcija se može spriječiti davanjem benzodiazepina ili smanjenjem verbalnih, taktilnih i vizualnih podražaja. Ali to ne isključuje praćenje vitalnih parametara.

Budući da ketamin povećava potrošnju kiseonika u miokardu, treba ga koristiti s oprezom kod pacijenata sa hipovolemijom, dehidracijom ili srčanim oboljenjima, posebno koronarnom srčanom bolešću (npr. kongestivno zatajenje srca, ishemija i infarkt miokarda). Ketamin se također koristi s oprezom kod pacijenata sa blagom do umjerenom hipertenzijom i tahiaritmijama.

Za pacijente sa arterijskom hipertenzijom ili srčanom insuficijencijom neophodno je praćenje srčane funkcije tokom anestezije. Premedikacija diazepamom smanjuje hipertenzivni odgovor. Maksimalno povećanje krvnog tlaka (20-25%) opaženo je nekoliko minuta nakon intravenske primjene lijeka, ali nakon 15 minuta krvni tlak se vraća na prvobitne vrijednosti. U zavisnosti od stanja pacijenta, povećanje krvnog pritiska može se smatrati pozitivnim efektom ili neželjenom reakcijom. Srčani stimulativni učinak ketamina može se spriječiti prethodnom intravenskom primjenom diazepama u dozi od 0,2-0,25 mg/kg tjelesne težine.

Ketamin se ne preporučuje za dugotrajnu upotrebu. Postoje izvještaji o slučajevima cistitisa, uključujući hemoragični cistitis, kod pacijenata koji su liječeni ketaminom u dužem vremenskom periodu (od 1 mjeseca do nekoliko godina).

Uz produženu upotrebu, može se razviti hepatotoksičnost (više od 3 dana).

Zabilježeni su i slučajevi zloupotrebe ketamina. Postoje dokazi da ketamin doprinosi sljedećim manifestacijama: disforija, halucinacije, simptom "obrnutog okvira", osjećaj straha i anksioznosti, nesanica ili dezorijentacija, kao i slučajevi cistitisa ili hemoragičnog cistitisa. Upotreba ketamina na dnevnoj bazi tokom nekoliko sedmica može izazvati ovisnost, posebno kod osoba koje imaju ili su imale ovisnost o drogama. Stoga, lijek treba koristiti u gore navedenim stanjima i bolestima pod strogim nadzorom medicinskog osoblja i uz oprez.

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol/dozi natrijuma (23 mg)/dozi natrijuma, odnosno praktično bez natrijuma.

Upotreba tokom trudnoće ili dojenja.

Ketamin prolazi kroz placentu. Ovo treba uzeti u obzir u slučaju operativnih akušerskih zahvata tokom trudnoće, s izuzetkom primjene lijeka za vrijeme carskog reza ili vaginalnog porođaja. Sigurnost upotrebe tokom trudnoće i dojenja nije utvrđena i takva upotreba se ne preporučuje.

Ketamin ulazi u novorođenče kada se ≥ 1,5 mg/kg IV daje trudnici tokom porođaja, što može biti uzrok respiratorne insuficijencije i niske Apgar skor kod novorođenčeta.

Sa uvođenjem trudnice intravenozno ≥ 2 mg/kg tokom porođaja, krvni pritisak i tonus materice se povećavaju.

Sposobnost da utiče na brzinu reakcije pri upravljanju vozilima ili drugim mehanizmima.

Pacijente treba upozoriti da najmanje 24 sata nakon anestezije ne voze, ne rukuju mašinama ili se bave bilo kojom drugom opasnom aktivnošću.

Ketamin može poremetiti kognitivne funkcije, što može uticati na sposobnost upravljanja vozilom.

Doziranje i primjena

Primijeniti intramuskularno, intravenozno ili intravenozno kap po kap.

Individualni odgovor na ketamin, kao i na druge sistemske anestetike, ovisi o dozi, načinu primjene i dobi pacijenta. Stoga, odabir doze lijeka treba provoditi pojedinačno.

Kada se koristi u kombinaciji, dozu ketamina treba smanjiti.

Sljedeće doze se koriste za odrasle, starije pacijente (preko 65 godina) i djecu.

Intravenska primjena. Uđite polako više od 1 minute.

Početna doza od 0,7-2 mg/kg tjelesne težine, koja osigurava hiruršku anesteziju u trajanju od 5-10 minuta otprilike 30 sekundi nakon primjene (kod pacijenata s visokim rizikom, starijih pacijenata ili pacijenata koji su u šoku, preporučuje se doza od 0 . 5 mg/kg tjelesne težine).

Intramuskularna primjena. Početna doza od 4-8 mg/kg tjelesne težine, koja osigurava hiruršku anesteziju u trajanju od 12-25 minuta nekoliko minuta nakon primjene.

Intravenska kap. Dodajte 500 mg ketamina u 500 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida ili 5% rastvora glukoze.

Početna doza: 80-100 kapi u minuti.

Doza održavanja: 20-60 kapi u minuti (2-6 mg/kg tjelesne težine na sat).

Doza za odrasle je 2-6 mg/kg tjelesne težine na sat.

Održavanje anestezije. Ako je potrebno, polovina početne doze ili početna doza može se ponovo primijeniti intramuskularno ili intravenozno.

Pojava nistagmusa, motoričke reakcije na iritaciju ukazuje na nedovoljnu anesteziju, stoga će u ovom slučaju možda biti potrebno primijeniti drugu dozu. Međutim, do nevoljnih pokreta udova može doći bez obzira na dubinu anestezije!

Djeca.

Lijek se koristi u pedijatrijskoj praksi.

Predoziranje

Terapijski indeks ketamina je širok. Uvođenjem velikih doza ili brzom intravenskom primjenom može doći do respiratorne insuficijencije. U tom slučaju, prije uspostavljanja adekvatnog spontanog disanja, potrebno je provesti umjetnu ventilaciju pluća i, ako je potrebno, primijeniti analeptike.

Neželjene reakcije

Od imunološkog sistema.

Rijetko: anafilaktičke reakcije.

Metabolička bolest.

Manje često: anoreksija.

Mentalni poremećaji.

Često: halucinacije, abnormalni ili noćni snovi, zbunjenost, psihomotorna agitacija, neprikladno ponašanje.

Rijetko: osjećaj anksioznosti.

Retko: delirijum, flešbek, disforija, nesanica, konfuzija.

Sa strane nervnog sistema.

Često: nistagmus, povećan tonus skeletnih mišića i toničko-kloničke konvulzije.

Iz organa vida.

Često: diplopija.

Nepoznata učestalost: povišen intraokularni pritisak.

Srčani poremećaji.

Često: povišen krvni pritisak i broj otkucaja srca.

Manje često: bradikardija, aritmija.

vaskularni poremećaji.

Manje često: hipotenzija.

Iz respiratornog sistema.

Često: povećana frekvencija disanja.

Manje često: respiratorna depresija, laringospazam.

Rijetko: opstrukcija disajnih puteva ili zastoj disanja.

Iz hepatobilijarnog sistema.

Nepoznata učestalost: promjene u laboratorijskim parametrima funkcije jetre, oštećenje jetre uzrokovano lijekovima.

Iz gastrointestinalnog trakta.

Često: mučnina, povraćanje.

Rijetko: salivacija.

Iz kože i potkožnog tkiva.

Često: urtikarija, eritem i/ili morbiliformni osip.

Sa strane bubrega i mokrenja.

Rijetko: cistitis, hemoragični cistitis.

Opći poremećaji i reakcije na mjestu ubrizgavanja.

Rijetko: reakcije na mjestu injekcije, uključujući bol i/ili osip na mjestu injekcije.

Najbolje do datuma

Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakovanju.

Uslovi skladištenja

Čuvati u originalnom pakovanju na temperaturi ne višoj od 25 ºS.

Čuvati van domašaja djece.

Nekompatibilnost.

Barbiturati se ne smiju davati u istom špricu s ketaminom zbog hemijske nekompatibilnosti. Ako je potrebno istovremeno koristiti ketamin s diazepamom, lijekove treba davati odvojeno, a ne miješati u istom špricu ili infuziji.

Nemojte koristiti rastvarače koji nisu navedeni u odjeljku "Način primjene i doziranje".

Paket.

2 ml u ampuli; 10 ampula u pakovanju; 5 ampula u blisteru, 2 blistera u pakovanju.

10 ml u bočici; 5 boca u pakovanju; 5 boca u blisteru, 1 blister u pakovanju.

Proizvođač

PJSC Farmak.

Lokacija proizvođača i njegova adresa mjesta poslovanja.

Ukrajina, 04080, Kijev, ul. Frunze, 74.

INN: Ketamin

Proizvođač: Farmak PAO

Anatomsko-terapijsko-hemijska klasifikacija: Ketamin

Registarski broj u Republici Kazahstan: br. RK-LS-5 br. 003486

Period registracije: 31.03.2016 - 31.03.2021

Uputstvo

Trgovačko ime

Međunarodni nevlasnički naziv

Oblik doziranja

Rastvor za injekciju 50 mg/ml

Compound

1 ml lijeka sadrži

aktivna supstanca- ketamin hidrohlorid 57,6 mg (u smislu ketamina 50 mg),

Pomoćne tvari: benzetonijum hlorid, natrijum hlorid, voda za injekcije.

Opis

Bistra bezbojna ili blago obojena tečnost

Farmakoterapijska grupa

Anestetici. Opći anestetici. Ostali opći anestetici. Ketamin

ATX kod N01AX03

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Ketamin se brzo distribuira u dobro vaskularizirana tkiva, uključujući mozak i placentu. Studije na životinjama pokazale su da je ketamin visoko koncentrisan u masnom tkivu, jetri i plućima. Prestanak anestetičkog efekta nastaje dijelom zbog preraspodjele iz centralnog nervnog sistema u periferna tkiva, dijelom kroz biotransformaciju u jetri u aktivne metabolite. Poluvrijeme eliminacije je otprilike 2-3 sata. Izlučuje se putem bubrega, uglavnom u obliku konjugiranih metabolita.

Farmakodinamika

Ketamin je opći anestetik brzog djelovanja za intravensku i intramuskularnu primjenu s izraženim farmakološkim djelovanjem. Lijek uzrokuje takozvanu disocijativnu anesteziju, koju karakteriziraju katalepsija, amnezija i snažno ublažavanje boli, koja može potrajati u periodu oporavka od anestezije. Kada koristite ketamin, faringealno-laringealni refleksi ostaju normalni; tonus skeletnih mišića može biti normalan ili povećan u različitom stepenu.

Dolazi do blage stimulacije srčanog i respiratornog sistema, a ponekad dolazi do depresije disanja.

Ketamin izaziva sedativno i hipnotičko djelovanje, amneziju i jaku analgeziju. Stanje anestezije koju ketamin izaziva naziva se "disocijativna anestezija" zbog činjenice da selektivno prekida asocijativne veze u mozgu prije nego što blokira proprioceptivnu duboku osjetljivost. Može selektivno depresirati talamo-neokortikalni sistem prije nego što značajno otupi centre i veze mozga (aktiviranjem retikularne formacije i limbičkog sistema). Brojne teorije pokušavaju da objasne efekat ketamina, uključujući vezivanje za N-metil-D-aspartat (NMDA) receptore u centralnom nervnom sistemu, interakcije sa opijatnim receptorima i interakcije sa norepinefrinskim, serotonin i muskarinskim holinergičkim receptorima. Aktivnost NMDA receptora može biti odgovorna za analgetičke, kao i psihijatrijske efekte ketamina. Ketamin ima simpatomimetičku aktivnost, što dovodi do tahikardije, hipertenzije, povećane potrošnje kisika u miokardu i mozgu, povećane cerebralne cirkulacije i povećanja intrakranijalnog i intraokularnog tlaka. Ketamin je takođe snažan bronhodilatator. Klinički učinci koji su uočeni nakon primjene ketamina uključuju: povišen krvni tlak, povećan tonus mišića (može podsjećati na katatoniju), otvaranje očiju (obično praćeno nistagmusom) i povećanu potrošnju kisika u miokardu.

Indikacije za upotrebu

Kao anestetik u dijagnostičkim i hirurškim zahvatima. Intravenske i intramuskularne injekcije najbolje su za kratke zahvate. Uz uvođenje dodatnih doza ili primjenom u obliku intravenske infuzije, ketamin se može koristiti za duže procedure. Ako je potrebno opuštanje mišića, treba koristiti miorelaksant i pružiti potporu disanju.

Za uvođenje u anesteziju prije uvođenja drugih općih anestetika.

Posebne indikacije za upotrebu ketamina ili vrste postupaka:

Provođenje anestezije za pacijente kod kojih se daje prednost intramuskularnoj primjeni lijeka;

Previjanje rana, bolni zahvati (promjene zavoja) i presađivanje kože kod pacijenata s opekotinama, kao i drugi površinski kirurški zahvati;

Neurodijagnostičke procedure kao što su pneumoencefalografija, ventrikulografija, mijelografija, lumbalne punkcije;

Dijagnostičke i hirurške intervencije na očima, ušima, nosu i ustima, uključujući vađenje zuba (napomena: pokreti očiju mogu biti sačuvani tokom oftalmološke procedure);

Anestezija za pacijente sa značajnim rizikom od pogoršanja ili potrebom da se izbjegne pogoršanje vitalnih funkcija;

Ortopedski zahvati (zatvorena repozicija, manipulacije, postavljanje igle u butinu, amputacija, biopsija);

Sigmoidoskopija i manji kirurški zahvati na anusu, rektumu, cirkumciziji i pilonidnom sinusu;

Postupci kateterizacije srca;

Uvod u anesteziju za carski rez u odsustvu visokog krvnog pritiska;

Za vrijeme anestezije kod pacijenata s astmom radi smanjenja rizika od razvoja bronhospazma ili u prisustvu bronhospazma, ako se anestezija ne može odgoditi.

Doziranje i primjena

Ketamin se primjenjuje intravenozno (mlazom ili kap po kap) ili intramuskularno.

Bilješka: Sve doze su date u smislu aktivne supstance ketamina.

Sljedeće doze se odnose na odrasle, starije pacijente (preko 65 godina) i djecu. Za hirurške intervencije kod starijih pacijenata, ketamin se može koristiti kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim anesteticima.

Preoperativna priprema

U hitnim slučajevima dozvoljena je upotreba ketamina kao jedinog anestetika ne na prazan želudac. Međutim, budući da je nemoguće predvidjeti potrebu za drugim lijekovima i mišićnim relaksansima, u pripremi za elektivnu operaciju, savjetuje se ne jesti i piti 6 sati prije anestezije.

Premedikaciju antiholinergicima (npr. atropin, hioscin, itd.) treba davati u intervalima prije primjene ketamina kako bi se smanjila salivacija izazvana ketaminom.

Midazolam, diazepam, lorazepam ili flunitrazepam, kada se koriste za premedikaciju ili kao dodatak ketaminu, smanjuju učestalost neželjenih reakcija.

Početak anestezije i trajanje

Individualni odgovor na ketamin može varirati ovisno o dozi, načinu primjene i dobi pacijenta, kao i istodobnoj primjeni drugih lijekova. Stoga odabir doze treba provoditi pojedinačno. Ketamin je lijek koji brzo djeluje, tako da pacijent mora biti u optimalnom položaju za zahvat.

Intravenska doza od 2 mg/kg tjelesne težine osigurava hiruršku anesteziju 30 sekundi nakon injekcije u trajanju od 5-10 minuta. Intramuskularna doza od 10 mg/kg tjelesne težine osigurava hiruršku anesteziju 3-4 minute nakon injekcije u trajanju od 12-25 minuta.

Ketamin kao jedini anestetik

IV infuzija

Upotreba ketamina kontinuiranom primjenom omogućava vam da odaberete precizniju dozu u usporedbi s povremenom primjenom. To rezultira kraćim vremenom oporavka od anestezije.

Izvodi se brzinom od 1 mg / ml ketamina, razrijeđenog u 0,9% otopini natrijevog klorida ili 5% dekstroze.

Opća indukciona anestezija

Primjenjivati u obliku infuzije u dozi od 0,5-2 mg/kg.

Održavanje anestezije

Anestezija se može održavati korištenjem infuzijske pumpe brzinom od 10-45 mcg/kg/min (približno 1-3 mg/min).

Brzina infuzije ovisi o pacijentovom odgovoru na anesteziju. Doza se može smanjiti ako se koristi dugodjelujući mišićni relaksans.

Intermitentna administracija

Intravenska primjena

Početna doza intravenoznog ketamina može se kretati od 1 mg/kg do 4,5 mg/kg (na osnovu aktivne supstance ketamina). Prosječna doza potrebna za pružanje hirurške anestezije u trajanju od 5-10 minuta je 2,0 mg/kg. Preporučuje se spora intravenska primjena (preko 60 sekundi). Brža primjena može dovesti do respiratorne depresije i povišenog krvnog tlaka.

Intramuskularna primjena

Početna doza ketamina za intramuskularnu primjenu kreće se od 6,5 mg/kg do 13 mg/kg (na osnovu aktivne tvari ketamina). Niska početna intramuskularna doza (4 mg/kg) koristi se za dijagnostičke manipulacije i procedure koje nisu povezane s jakim bolom. Doza od 10 mg/kg obično obezbeđuje anesteziju u roku od 12-25 minuta.

Doziranje kod oštećenja jetre

Potrebno je razmotriti potrebu za smanjenjem doze kod pacijenata sa cirozom jetre ili drugim vrstama zatajenja jetre (vidjeti dio "Posebne upute").

Održavanje opšte anestezije

Nistagmus, motoričke reakcije na iritaciju i glas ukazuju na slabljenje anestezije. Za održavanje anestezije, dodatne doze ketamina se daju intravenozno ili intramuskularno.

Svaka dodatna doza treba biti od polovine do pune prvobitne doze primjene, bez obzira na način primjene.

Međutim, do nevoljnih pokreta udova može doći bez obzira na dubinu anestezije!

Ketamin kao sredstvo za indukciju prije upotrebe drugih općih anestetika

Indukcija se postiže intravenskom ili intramuskularnom injekcijom pune doze ketamina. Ako je ketamin primijenjen intravenozno, a primarni anestetik je odgođeno oslobađanje, drugu dozu ketamina treba primijeniti 5 do 8 minuta nakon početne doze. Ako je ketamin primijenjen intramuskularno, a glavni anestetik brzo djeluje, glavni anestetik treba primijeniti 15 minuta nakon injekcije ketamina.

Ketamin kao dodatak anesteticima

Ketamin je klinički kompatibilan s uobičajenim općim i lokalnim anesteticima uz odgovarajuću respiratornu podršku. Doza ketamina za upotrebu u kombinaciji s drugim anesteticima obično je u istom rasponu, međutim, upotreba drugog anestetika može omogućiti smanjenje doze ketamina.

Praćenje pacijenata tokom perioda oporavka

Nakon zahvata, pacijenta treba promatrati, ali ga ne uznemiravati. Ovo ne isključuje praćenje vitalnih znakova. Ako dođe do delirijuma, može se koristiti diazepam (5 do 10 mg IV kod odraslih). Hipnotička doza tiobarbiturata (50 do 100 mg IV) može se koristiti za smanjenje teških reakcija nakon oporavka. Kada koristite ove lijekove, vrijeme oporavka nakon anestezije može se povećati.

Nuspojave

Neželjena dejstva prema učestalosti pojavljivanja klasifikuju se u sledeće kategorije: veoma često (> 1/10); često (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи).

Od imunološkog sistema

Rijetko : anafilaktičke reakcije.

Metabolički poremećaji

Rijetko : anoreksija.

Mentalni poremećaji

Često : halucinacije, abnormalni ili noćni snovi, zbunjenost, psihomotorna agitacija, neprikladno ponašanje.

Rijetko: osjećaj straha, anksioznosti.

Retko: delirijum, flešbek, disforija, nesanica, konfuzija.

Sa strane nervnog sistema

Često : nistagmus, povećan tonus skeletnih mišića i toničko-kloničke konvulzije.

Iz organa vida

Često : diplopija.

Nepoznato: povišen intraokularni pritisak.

Srčani poremećaji

Često : povećan krvni pritisak i broj otkucaja srca.

Manje često: bradikardija, aritmija.

Vaskularni poremećaji

Rijetko : hipotenzija.

Iz respiratornog sistema

Često : povećanje brzine disanja.

Manje često: respiratorna depresija, laringospazam.

Rijetko: opstrukcija disajnih puteva ili zastoj disanja.

Iz hepatobilijarnog sistema

nepoznato : promjene laboratorijskih parametara funkcije jetre.

Iz gastrointestinalnog trakta

Često : mučnina, povraćanje.

Rijetko: salivacija.

Sa stranekože i potkožnog tkiva

Često: eritem i/ili morbiliformni osip.

Nepoznato: urtikarija.

Sa stranebubrega i mokraće

Rijetko : cistitis, hemoragični cistitis.

Opći poremećaji i reakcije na mjestu ubrizgavanja

Rijetko : reakcije na mjestu ubrizgavanja, uključujući bol i/ili osip na mjestu injekcije.

Kontraindikacije

preosjetljivost na aktivnu supstancu ili druge komponente lijeka

eklampsija, preeklampsija

ketamin je kontraindiciran kod pacijenata kod kojih povećanje krvnog tlaka može predstavljati ozbiljnu prijetnju životu; pacijenti sa traumatskom ozljedom mozga, intrakranijalnim krvarenjem, moždanim udarom, teškim kardiovaskularnim oboljenjima, cerebrovaskularnim udesom.

Drug Interactions

Istodobna primjena barbiturata i/ili drugih anestetika s ketaminom uzrokuje produženje vremena buđenja nakon anestezije.

Ketamin u kombinaciji s atrakurijem i tubokurarinom može povećati neuromuskularnu blokadu, uključujući respiratornu depresiju i apneju.

Upotreba halogeniranih anestetika istovremeno s ketaminom može produžiti poluživot ketamina i produžiti vrijeme buđenja iz anestezije. Istodobna primjena ketamina (posebno u visokim dozama ili kada se primjenjuje brzo) s halogeniranim anesteticima može povećati rizik od razvoja bradikardije, hipotenzije ili smanjenog minutnog volumena srca.

Upotreba ketamina s drugim lijekovima koji smanjuju aktivnost centralnog nervnog sistema (na primjer, etanol, fenotiazini, antihistaminici ili relaksanti mišića) može povećati depresiju CNS-a i/ili povećati rizik od respiratorne insuficijencije. Možda će biti potrebno smanjiti dozu lijeka dok se koriste hipnotici, sedativi i sredstva za smirenje. Prijavljeno je da ketamin antagonizira hipnotički učinak tiopentala.

Kod pacijenata koji primaju terapiju hormonima štitnjače, rizik od visokog krvnog pritiska i tahikardije povećava se upotrebom ketamina.

Istovremena primjena antihipertenzivnih lijekova i ketamina povećava rizik od hipotenzije.

U kombinaciji s aminofilinom (teofilinom), prag napadaja se može smanjiti. Postoje dokazi o nepredvidivim grčevima mišića ekstenzora povezanih s istodobnom primjenom ovih lijekova.

specialne instrukcije

Može se kombinovati sa bilo kojom vrstom lokalne anestezije.

Lijek treba propisati specijalista - anesteziolog.

Kao i kod drugih općih anestetika, kod primjene ketamina potrebno je pripremiti alate i opremu za reanimaciju.

Budući da upotreba lijeka može uzrokovati respiratornu depresiju, potrebno je imati uređaj za umjetnu ventilaciju pluća. Upotreba aparata treba kombinovati sa upotrebom analeptika.

Intravenski ketamin se mora primijeniti polako (preko 1 minute). Brza primjena lijeka može dovesti do respiratorne depresije ili zaustavljanja i naglog povećanja krvnog tlaka.

Kod hirurških intervencija koje uključuju visceralne puteve osjetljivosti na bol, može biti potrebno primijeniti druge analgetike.

Kada se ketamin koristi ambulantno, pacijent može biti pušten tek nakon potpunog oporavka svijesti iu pratnji odrasle osobe.

Ketamin treba koristiti s velikim oprezom u sljedećim stanjima:

kronični alkoholizam i akutna intoksikacija alkoholom;

Ketamin se metabolizira u jetri i njegovo potpuno oslobađanje kroz jetru dovodi do prestanka kliničkih učinaka. Kod pacijenata sa cirozom jetre ili drugim vrstama zatajenja jetre može doći do produženja djelovanja. Stoga, dozu ketamina kod takvih pacijenata treba smanjiti. Bilo je i izvještaja o abnormalnim testovima funkcije jetre povezanih s dugotrajnom primjenom lijeka, a posebno su ove abnormalnosti uočene kod pacijenata koji su uzimali lijek duže od 3 dana ili kod osoba s ovisnošću o drogama.

sa povećanim pritiskom u kičmenom kanalu;

kod pacijenata s prodornom ozljedom oka i/ili povišenim intraokularnim tlakom (npr. glaukom), jer pritisak može značajno porasti čak i nakon jednokratne upotrebe ketamina;

pacijenti s neurotičnim poremećajima ili mentalnim bolestima (na primjer: šizofrenija, akutna psihoza);

pacijenti sa akutnom intermitentnom porfirijom;

pacijenti sa epileptičkim napadima;

pacijenti s hipertireozom ili pacijenti koji primaju nadomjesnu terapiju štitnjače (povećan rizik od povećanja krvnog tlaka i srčane frekvencije);

pacijenti s infektivnim bolestima gornjih dišnih puteva ili pluća (budući da ketamin povećava osjetljivost faringealnog refleksa, što zauzvrat može uzrokovati laringospazam).

pacijenti sa intrakranijalnim masama, traumom glave ili hidrocefalusom.

Reakcije i karakteristike koje se mogu uočiti nakon izlaska pacijenta iz anestezije.

Psihijatrijski poremećaji mogu varirati od veoma blagih do težih, kao što su doživljaji iz snova, živopisne vizije, halucinacije, noćne more, postanestezijski delirijum (koji se često manifestuje disocijativnim senzacijama i osjećajem slobodnog leta), u nekim slučajevima ova stanja su praćeno zbunjenošću, psihomotornom agitacijom, iracionalnim ponašanjem. Gore navedene manifestacije uočene su samo kod nekih pacijenata.

U periodu oporavka od anestezije može doći do akutnog delirijuma. Ova reakcija se može spriječiti davanjem benzodiazepina ili smanjenjem verbalnih, taktilnih i vizualnih podražaja. Međutim, to ne isključuje praćenje vitalnih parametara.

Pacijenti s arterijskom hipertenzijom ili srčanom insuficijencijom zahtijevaju stalno praćenje srčane funkcije tokom anestezije. Premedikacija diazepamom smanjuje hipertenzivni odgovor. Maksimalno povećanje krvnog tlaka (20-25%) opaženo je nekoliko minuta nakon intravenske primjene lijeka, ali nakon 15 minuta krvni tlak se vraća na početne vrijednosti. U zavisnosti od stanja pacijenta, povećanje krvnog pritiska može se smatrati pozitivnim efektom, ili u drugim slučajevima, neželjenom reakcijom.

Postoje izvještaji o prijavljenim slučajevima cistitisa, uključujući hemoragični cistitis, kod pacijenata koji su primali Ketamine tokom dužeg perioda (od 1 mjeseca do nekoliko godina). Ketamin se ne prepisuje niti preporučuje za dugotrajnu upotrebu.

Zabilježeni su i slučajevi zloupotrebe ketamina. Postoje dokazi da ketamin doprinosi nastanku manifestacija: disforija, halucinacije, simptom "obrnutog okvira", osjećaj straha i tjeskobe, nesanica ili dezorijentacija, kao i slučajevi cistitisa ili hemoragičnog cistitisa. Dnevna upotreba ketamina nekoliko sedmica može izazvati ovisnost, posebno kod osoba koje imaju ili su imale povijest ovisnosti o drogama. Zbog toga je potrebno koristiti lijek pod budnim nadzorom medicinskog osoblja i s oprezom kod gore navedenih stanja i bolesti.

Nekompatibilnost.

Zbog hemijske nekompatibilnosti, barbiturate ne treba davati u istom špricu sa ketaminom.

Ako je potrebno istovremeno koristiti ketamin s diazepamom, lijekove treba davati odvojeno i ne smiju se miješati u istom špricu ili infuziji.

Nemojte koristiti rastvarače koji nisu navedeni u odjeljku "Način primjene i doziranje".

Primjena u pedijatriji

Lijek se koristi u pedijatrijskoj praksi.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Ketamin prolazi kroz placentu. Ovo treba uzeti u obzir tokom operativnih akušerskih zahvata tokom trudnoće. Izuzev primjene lijeka za vrijeme carskog reza ili vaginalnog porođaja, bezbedna upotreba tokom trudnoće i dojenja nije utvrđena i takva upotreba se ne preporučuje.

Karakteristike djelovanja lijeka nasposobnost upravljanja vozilima i potencijalno opasnim mehanizmima

Pacijente treba upozoriti da najmanje 24 sata nakon anestezije ne voze, ne rukuju mašinama ili se bave bilo kojim drugim opasnim aktivnostima.

Ketamin može poremetiti kognitivne funkcije, što može uticati na sposobnost upravljanja vozilom.

Predoziranje

Kod upotrebe ketamina moguća je respiratorna depresija, pa je potreban ventilator. Prednost se daje mehaničkom podržavanju disanja umjesto uvođenju analeptika.

Ketamin ima veliki faktor sigurnosti; nekoliko slučajeva nenamjernog predoziranja ketaminom (do 10 puta veće od potrebne doze) praćeno je dugim, ali potpunim izlaskom iz anestezije.

Obrazac za oslobađanje i pakovanje

Staklene ampule od 2 ml 1. hidrolitičke klase sa prstenom ili tačkom loma.

10 ml u prozirnim staklenim bočicama za injekcije, zapečaćene kombinovanim poklopcima (sa aluminijumskim poklopcem sa gumenom zaptivkom i plastičnim omotačem) ili sa gumenim čepom za bočice za injekcije i aluminijumskim poklopcem u kombinaciji sa plastičnim poklopcem.

Samoljepljive naljepnice se pričvršćuju na ampule i bočice.

10 ampula, zajedno s uputama za medicinsku upotrebu na državnom i ruskom jeziku, smješteno je u kartonsku kutiju s valovitim umetcima.

5 boca, zajedno sa uputstvima za medicinsku upotrebu na državnom i ruskom jeziku, stavljeno je u kartonsku kutiju sa umetkom.

Ili se 5 ampula ili 5 bočica stavlja u blister pakovanje od polimernog materijala. 1 blister pakiranje (sa bočicama) ili 2 blister pakiranja (sa ampulama) zajedno s uputama za medicinsku upotrebu na državnom i ruskom jeziku stavljaju se u kartonsko pakovanje.