Cavinton upute za indikacije za upotrebu. Cavinton tablete - upute za upotrebu. Direktno i indirektno neuroprotektivno djelovanje na moždane stanice

Cavinton je predstavnik grupe lijekova, čiji je glavni terapeutski učinak djelovanje na nervni sistem. Glavni aktivni sastojak lijeka je vinpocetin.

Prema ATC kodu, Cavinton se odnosi na psihostimulanse koji djeluju na kognitivne funkcije mozga. Osim toga, lijek se smatra nootropnim lijekom, zbog čega se široko koristi za poremećaje u mentalnoj sferi, smanjenu pažnju i pamćenje, kao iu prisutnosti hiperaktivnosti.

Zbog specifične strukture lijeka, aktivira se cirkulacija krvi u ishemijskim područjima mozga, zbog čega se njihova funkcionalnost normalizira. Osim toga, obnavlja se dovoljna opskrba krvlju, što doprinosi poboljšanju općeg stanja i stimulaciji kognitivnih funkcija.

, , , ,

ATX kod

N06BX18 Vinpocetin

Aktivni sastojci

Vinpocetin

Farmakološka grupa

Korektori cerebrovaskularnih poremećaja

farmakološki efekat

Lijekovi koji poboljšavaju cerebralnu cirkulaciju

analeptički preparati

Indikacije za upotrebu Cavintona

Lijek je dokazao svoju efikasnost kod različitih patoloških stanja u oftalmologiji, neurologiji, neurohirurgiji i mnogim drugim medicinskim oblastima. Cerebrovaskularna patologija se smatra glavnom indikacijom za liječenje u neurologiji.

Cavinton se koristi za obnavljanje opskrbe krvlju u svim područjima mozga koja ne primaju dovoljno kisika i hranjivih tvari kao rezultat moždanog udara.

Indikacije za primjenu Cavintona uključuju demenciju vaskularnog porijekla, vertebrobazilarnu insuficijenciju, oštećenje aterosklerotskih plakova cerebralnih žila i encefalopatiju, čiji se razvoj temelji na stalnom povećanju pritiska ili ozljedi.

Uz pomoć Cavintona dolazi do smanjenja intenziteta neuroloških i mentalnih simptoma, čiji je uzrok vaskularna patologija mozga.

Poremećaji u opskrbi krvlju vaskularnog podrijetla u mrežnici i žilnici - indikacije za primjenu Cavintona u oftalmologiji.

U ORL praksi, lijek se koristi s terapijskom potrebom za gubitak sluha perceptivnog oblika starosne geneze kako bi se obnovila lokalna cirkulacija krvi. Osim toga, Cavinton uspješno eliminira kliničke manifestacije Meniereove bolesti, kao i tinitus.

Obrazac za oslobađanje

Dozni oblik Cavintona je oblik tableta i otopina za infuziju. Glavnim fizičko-hemijskim karakteristikama lijeka smatraju se bijela (skoro bijela) boja i plosnati okrugli oblik tablete. Njegov prečnik je oko 9 mm. Na površini sa jedne strane je napisan natpis "CAVINTON".

Cavinton sadrži 5 mg vinpocetina, koji se smatra glavnim aktivnim sastojkom lijeka. Tablete su pakirane u blistere, po 25 komada. Jedno pakovanje lijeka sadrži 2 blistera.

Sljedeći oblik oslobađanja je rješenje za intravensku primjenu. 1 ml Cavinton koncentrata sadrži 5 mg vinpocetina. Važne fizičko-hemijske karakteristike lijeka je bezbojna tekućina, ponekad zelenkaste nijanse, i odsustvo suspenzije, što osigurava prozirnost koncentrata.

Ovaj oblik oslobađanja lijeka čuva se u ampulama od 2 ml. Svaka kutija sadrži 10 ampula. Cavinton u obliku otopine koristi se u akutnom periodu patološkog stanja, jer ima brz pristup krvotoku tijela.

Farmakodinamika

Zbog glavnih karakteristika vinpocetina, Cavinton ima složen mehanizam djelovanja. Sastoji se od utjecaja na metaboličke procese u mozgu i aktiviranja lokalne cirkulacije krvi, poboljšavajući reološke parametre krvi.

Farmakodinamika Cavinton ima zaštitnu funkciju za nervna tkiva, smanjujući negativan utjecaj citotoksičnih procesa uzrokovanih stimulacijom aminokiselinama.

Lijek blokira receptore i voltažom upravljane kanale za kalcij i natrijum. Osim toga, lijek stimulira zaštitni učinak na adenozinske neurone.

Vinpocetin stimulira metaboličke procese u moždanim stanicama uz pomoć aktiviranog unosa i isporuke glukoze i kisika. Lijek povećava otpornost tkiva na nedovoljnu opskrbu kisikom, ubrzava transport glukoze, što je jedan od važnih energetskih procesa.

Cavinton povećava količinu ATP-a, aktivira cirkulaciju norepinefrina i serotonina u moždanim ćelijama, a takođe stimuliše uzlazne puteve norepinefrinskog sistema, što obezbeđuje cerebroprotektivni efekat.

Farmakodinamika Cavinton osigurava aktivaciju mikrocirkulacije blokiranjem "ljepljenja" trombocita, smanjenjem viskoznosti krvi, povećanjem sposobnosti crvenih krvnih stanica da mijenjaju oblik i inhibicijom preuzimanja adenozina. Osim toga, dolazi do ubrzane cirkulacije kisika u moždanim stanicama.

Lijek selektivno stimulira cirkulaciju krvi u tkivima, povećava cerebralni sistolni volumen srca i smanjuje periferni vaskularni otpor, a ne utječe na ukupnu cirkulaciju krvi.

Vinpocetin omogućava aktivaciju cerebralne cirkulacije bez "pljačkanja" drugih tkiva i organa. Naprotiv, što je tipično, lijek povećava opskrbu krvlju u onim područjima gdje nema dovoljno kisika i hranjivih tvari.

, , , ,

Farmakokinetika

Lijek se brzo apsorbira kroz sluznicu probavnog trakta nakon oralne primjene. Već nakon 1 sata primjećuje se maksimalni nivo koncentracije glavne aktivne komponente - vinpocetina u krvi. Isto vrijeme za akumulaciju u krvi potrebno je lijeku kada se Cavinton primjenjuje intravenozno. Kako lijek prolazi kroz crijevni zid, nema metaboličkih procesa s njegovim učešćem.

Farmakokinetika Cavinton u roku od 2-4 sata uzrokuje najveću akumulaciju lijeka u jetri. Međutim, treba napomenuti da je volumen vinpocetina u moždanim tkivima mnogo manji od njegove koncentracije u krvi.

Samo 66% lijeka cirkulira u krvi u stanju vezanom za proteine. Zbog izraženog afiniteta tkiva, vinpocetin pruža maksimalni terapeutski efekat na onim područjima gdje je najvažniji.

Poluvrijeme eliminacije kreće se od 3,5 sati do 6 sati, ovisno o uzetoj dozi. Izlučivanje vinpocetina vrši se crijevima (40%) i bubrezima (60%), a samo 3-5% se izlučuje nepromijenjeno, preostalih 97% se metabolizira.

Farmakokinetika Cavinton osigurava proizvodnju apovinkaminske kiseline iz vinpocetina, koji je njegov glavni metabolit. Važna karakteristika lijeka je nedostatak zahtjeva za odabir individualnih doza za osobe s patologijom bubrega i jetre.

Farmakodinamička i farmakokinetička svojstva lijeka se ne razlikuju kada se koristi u starijih osoba ili u prisustvu popratnih bolesti.

, , , , ,

Koristite Cavinton tokom trudnoće

Prije upotrebe bilo kojeg lijeka, morate se uvjeriti da osoba nema kontraindikacije za uzimanje.

Takva kontraindikacija je upotreba Cavintona tokom trudnoće. U vrijeme kada fetus intenzivno raste i razvija se, ne smije djelovati niti jedan negativan faktor trudnice ili vanjskog okruženja. Može postati odlučujući u nastanku patologije u fetusu, koja se kasnije manifestira kao nedovoljna funkcionalnost bilo kojeg organa ili sistema.

Zabrana upotrebe vinpocetina je zbog njegove sposobnosti da prodre u krvotok fetusa, zaobilazeći placentnu barijeru. Volumen lijeka koji ulazi u krv fetusa je mnogo manji nego u krvožilnom sustavu trudnice, međutim, čak i mala koncentracija može izazvati razvoj neželjenih reakcija fetusa.

Teratogeni i toksični efekti vinpocetina nisu dokazani, ali unatoč tome, upotreba Cavintona u trudnoći je zabranjena. Zahvaljujući studijama na životinjama, otkriveno je da je korištenje visokih doza lijeka izazvalo razvoj krvarenja iz placente, nakon čega je uslijedio pobačaj. Razlog za pojavu neželjenih reakcija je pretjerano povećanje lokalne cirkulacije krvi.

Osim toga, potrebno je napustiti upotrebu Cavintona tokom dojenja. Vinpocetin ima visoku sposobnost prodiranja u majčino mlijeko, premašujući koncentraciju u krvi žene za više od 10 puta.

Sa majčinim mlijekom, do četvrtine cjelokupne doze lijeka može se izlučiti u roku od sat vremena. Kao rezultat toga, beba može primiti veliku dozu vinpocetina, što ugrožava njegovo zdravlje, a možda i život.

Kontraindikacije

Kako bi se izbjegao negativan učinak lijeka na tijelo, potrebno je unaprijed se upoznati s mogućim kontraindikacijama za njegovu upotrebu. To će vam omogućiti da postignete željeni terapeutski učinak bez neželjenih reakcija.

Kontraindikacije za primjenu Cavintona uključuju akutnu fazu hemoragijskog moždanog udara, teška oštećenja srca zbog nedovoljne opskrbe miokarda kisikom i hranjivim tvarima (ishemija), kao i teške srčane aritmije.

Osim toga, treba imati na umu da je lijek zabranjen za upotrebu od strane trudnica i onih žena čije dijete doje. Tokom trudnoće, prilikom uzimanja lijeka, postoji veliki rizik od krvarenja i pobačaja.

Kontraindikacije za upotrebu Cavintona također zabranjuju njegovu primjenu u dobi mlađoj od 18 godina, jer nema pouzdanih podataka o odsustvu nuspojava u ovoj dobi.

Lijek se ne preporučuje uzimati ako osoba ima individualnu netoleranciju na glavni aktivni sastojak ili pomoćne komponente. Osim toga, vinpocetin treba koristiti s oprezom u prisustvu alergijskih reakcija na lijekove iz grupe kojoj Cavinton pripada.

Posebnu pažnju treba obratiti na uzimanje vinpocetina zajedno sa lijekovima koji mogu produžiti QT segment na EKG-u, što može poremetiti rad srca. Također, među kontraindikacijama se ističe intolerancija na laktozu, jer je u prisustvu ovog sindroma upotreba Cavintona ograničena zbog činjenice da lijek ima 83 mg laktoze monohidrata.

Nuspojave Cavintona

Najčešće, ljudi prilično dobro podnose lijek, ali unatoč tome, ipak se preporučuje biti svjestan mogućih negativnih učinaka koji se mogu razviti nakon upotrebe vinpocetina.

Njihov izgled je posljedica individualnih karakteristika tijela i njegove reakcije na određene komponente lijeka.

Neželjeni efekti Cavintona mogu se manifestirati na bilo kojem sistemu tijela. Dakle, zbog dugotrajne upotrebe lijeka, moguće su promjene u cirkulacijskom sistemu. Krvna slika u ovom slučaju može pokazati nedovoljan broj leukocita, trombocita, eritrocita sa njihovim mogućim lijepljenjem.

Imunološki odgovor na primjenu vinpocetina očituje se reakcijom preosjetljivosti, a metabolički poremećaji se očituju povećanjem kolesterola, razvojem dijabetes melitusa i smanjenjem apetita.

Neželjena dejstva Cavintona sa strane centralnog nervnog sistema su nesanica, tremor, glavobolja, konvulzije, vrtoglavica, promene osetljivosti kože, amnezija, depresivno ili euforično stanje.

Osim toga, u rijetkim slučajevima moguće je oticanje papile vidnog živca, hiperemija konjunktiva očiju, povećanje praga čujnosti i povećanje tinitusa. Upotreba lijeka može uzrokovati fluktuacije krvnog tlaka. Osim toga, zbog ishemije miokarda povećava se rizik od razvoja srčanog udara.

Na dijelu gastrointestinalnog trakta nakon primjene Cavintona može se pojaviti neugodan osjećaj u trbuhu, suhoća u usnoj šupljini, crijevna disfunkcija, mučnina, povraćanje i ulcerativne lezije oralne sluznice.

Dešava se da se koža prekrije osipom, pojavi se svrab, eritem, dermatitis i hiperhidroza. Opće stanje osobe pogoršava se zbog slabosti, osjećaja vrućine i nelagode u predjelu grudnog koša.

Laboratorijski i instrumentalni pregledi mogu otkriti neka odstupanja. Među njima, vrijedi obratiti pažnju na povećanje količine triglicerida, povećanje / smanjenje eozinofila, aktivaciju jetrenih enzima i ST depresiju na EKG-u.

Doziranje i primjena

Na osnovu težine patologije, dobi pacijenta i komorbiditeta, odabire se način primjene i doza Cavintona.

Zabranjeno je davati vinpocetin intramuskularno, kao i intravenozno bez prethodnog razrjeđivanja koncentrata. Početna doza je najčešće 20 mg lijeka, razrijeđenog u 500 ml otopine. Ova doza se može povećati do 1 mg/kg/dan tokom 2-3 dana, uzimajući u obzir podnošljivost lijeka.

U prosjeku, terapijski kurs je do 2 sedmice. Uz težinu od 70 kg, uobičajena doza je 50 mg / dan, razrijeđena u 500 ml otopine.

Za razrjeđivanje koncentrata vinpocetina koristi se fiziološka otopina ili otopina s glukozom. Vrijedi naglasiti da se prilikom razrjeđivanja lijeka treba koristiti u roku od 3 sata.

Način primjene i doza nakon završetka akutnog perioda patološkog stanja odabiru se pojedinačno, ali se u većini slučajeva Cavinton koristi u obliku tableta.

Cavinton u dozi od 5 mg može se uzimati po 1 tableta tri puta dnevno nekoliko sedmica do mjeseci. U starijoj dobi, kao iu prisutnosti poremećaja funkcije jetre i bubrega, vinpocetin ne zahtijeva korekciju.

Lijek se može koristiti za monoterapiju ili za kompleksno liječenje kako bi se obnovila cerebralna cirkulacija i normalizirale kognitivne funkcije.

Predoziranje

Kada se koristi Cavinton u obliku tableta, predoziranje se uočava mnogo rjeđe nego kada se koristi vinpocetin koncentrat.

Karakteristika rješenja je obavezno sporo uvođenje i pridržavanje određene brzine. Ako doza prelazi 1 mg/kg/dan, povećava se vjerojatnost predoziranja.

Što se tiče Cavinton tableta, one imaju određenu dozu, koja, ako se poštuje učestalost primjene, isključuje razvoj predoziranja.

Maksimalna dnevna doza za tablete je 60 mg, koja se ne smije prekoračiti. Obično se propisuje 1-2 tablete sa dozom od 5 mg tri puta dnevno.

Osim toga, prilikom uzimanja 360 mg Cavintona nisu uočene nuspojave sa strane srca, vaskularnog ili probavnog sistema.

U slučaju prekoračenja doze, potrebno je izvršiti ispiranje želuca u bolnici kako bi se spriječila daljnja apsorpcija lijeka u krvotok. Ako je vinpocetin primijenjen intravenozno, tada se preporučuje korištenje otopina za detoksikaciju i stimulaciju mokrenja diureticima.

Za vrijeme pada koncentracije uslijed predoziranja potrebno je pratiti rad srca i respiratornog sistema.

Cavinton je lijek iz grupe korektora cerebralne cirkulacije, koji se koristi uglavnom u neurološkoj praksi, uključujući liječenje vegetovaskularne distonije (VVD). Glavni aktivni sastojak Cavintona je Vinpocetin.

Svojim djelovanjem je vazodilatator koji poboljšava cirkulaciju krvi i osigurava pojačan dotok krvi i kisika u ljudski mozak. Cavinton normalizira metabolizam u mozgu i poboljšava apsorpciju glukoze. Vazodilatacijski učinak lijeka povezan je s direktnim opuštajućim učinkom na glatke mišiće.

Zahvaljujući specifičnoj formuli Cavintona, osigurana je aktivacija cirkulacije krvi u ishemijskim područjima mozga, kao rezultat toga, njihova je funkcionalnost normalizirana. Lijek povećava količinu ATP-a, aktivira cirkulaciju norepinefrina i serotonina u moždanim stanicama, dodatno stimulira uzlazne puteve noradrenalinskog sistema, što ima terapeutski cerebroprotektivni učinak.

Supresijom fosfodiesteraze, Cavinton doprinosi akumulaciji cAMP u tkivima i smanjuje adheziju trombocita. Postoji samo blagi pad sistemskog arterijskog pritiska.

Cavinton povećava otpornost moždanih stanica na nedostatak kisika, poboljšava mikrocirkulaciju krvi, pomaže u smanjenju povećane viskoznosti krvi, povećava plastičnost eritrocita i blokira apsorpciju adenozina eritrocitima.

Indikacije za upotrebu Cavintona

Terapijska primjena Cavintona indicirana je u slučajevima kada je potrebno smanjiti težinu neuroloških i mentalnih znakova cerebrovaskularne insuficijencije različite etiologije. Ova stanja uključuju:

1. Poremećaji cerebralne cirkulacije - nakon moždanog udara (ishemijskog ili hemoragijskog), s aterosklerozom.
2. Poremećaji pamćenja na pozadini metaboličkih poremećaja u mozgu.
3. Aterosklerotske promjene u cerebralnim arterijama.
4. Vrtoglavice i poremećaji govora kod bolesti mozga i centralnog nervnog sistema.
5. Hipertenzija nepoznate etiologije.
6. Vegetativno-vaskularni poremećaji (VSD).
7. Neurološki ili mentalni poremećaji zbog cerebrovaskularne insuficijencije.
8. Promjene vezane za dob koje utječu na mrežnicu i žilnicu očiju. Oštećenje vida uzrokovano trombozom ili aterosklerozom očnih žila.
9. Neke očne bolesti povezane s nedostatkom očne cirkulacije (vazospazam, kršenje strukture tkiva u području makule, povećan intraokularni tlak);

Tijekom kliničkih studija otkriveno je terapijsko djelovanje Cavintona u liječenju stečene gluhoće (na primjer, toksične) i labirintne vrtoglavice.

U liječenju djece, Cavinton se koristi za encefalopatije zbog porođajne traume ili hipoksičnih stanja.

Odabir toka liječenja temelji se na težini bolesti i drugim dijagnostičkim podacima.

Upute za upotrebu Cavintona, doziranje

Prema službenim uputama za upotrebu, Cavinton tablete se propisuju u standardnoj dozi - 1 tableta 3 puta dnevno nakon jela.
Lijek se uzima dugo, tok liječenja doseže 2 mjeseca, a zatim morate napraviti pauzu.

Pacijenti počinju osjećati terapijski učinak nakon tjedan dana od početka liječenja. U liječenju pacijenata s oštećenom funkcijom jetre i bubrega lijek se koristi u standardnoj dozi.

Cavinton tablete - upute:

Tablete su osnova režima liječenja, isključujući stanja pogoršanja.
Prihvati 1-2 kom. (u zavisnosti od indikacija), 3 puta dnevno. Nakon aktivne faze liječenja prelaze na režim održavanja - 1 tableta Cavintona tri puta dnevno.

Cavinton forte (tablete) se propisuje 1 kom. tri puta na dan. Preporučuje se uzimanje nakon jela. Ako je potrebno da otkažete lekove, nemojte naglo prestati sa uzimanjem pilula. Doza prijema se postepeno smanjuje, za 2-3 dana.

Injekcije (injekcije) Cavinton

Prije / u uvođenju Cavintona, ampule se razrijede u 200 - 400 ml fiziološke otopine, dopušteno je koristiti 5% glukoze kao baznu otopinu. Ne primjenjivati ​​intramuskularno i intravenozno bez razrjeđivanja. U / u injekciju Cavintona, upute za upotrebu dopuštaju samo u specijaliziranoj bolnici.

Uobičajena početna dnevna doza je 20 mg (2 amp) u 500 ml otopine za infuziju. Ovisno o toleranciji, u roku od 2-3 dana doza se može povećati na najviše 1 mg/kg/dan. Prosječno vrijeme liječenja Cavinton injekcijama je do 10-14 dana.

Prosječna dnevna doza s tjelesnom težinom od 70 kg je 50 mg (5 ampera u 500 ml otopine za infuziju).

Upotreba Cavintona kod djece

Djeca nakon ozljeda mozga: Cavinton se primjenjuje intravenozno polako u dozi od 8-10 mg/kg dnevno u 5% otopini glukoze. Nakon 2-3 sedmice, oralna primjena 0,5-1 mg/kg dnevno.

Posebnosti:

Cavinton tablete se apsorbiraju u roku od sat vremena. Ne prolazi kroz crijevni metabolizam. Izlučuje se izmetom i urinom u omjeru 2 prema 3.
Koncentracija otopine za infuziju je terapeutska u plazmi u rasponu od 10-20 ng/ml. Izlučuje se gastrointestinalnim traktom i bubrezima u omjeru 2 prema 3.

Uprkos nedostatku potvrđenih podataka, preporučuje se oprez pri istovremenoj primeni sa lekovima koji deluju na centralni nervni sistem i sa antiaritmicima. Nekompatibilno sa heparinom.
Cavinton forte

Odvojeno, vrijedi spomenuti "Cavinton Forte" - ključna razlika od uobičajenog Cavintona leži u dozi aktivne tvari (vinpocetin) - povećana je sa 5 na 10 mg.

Kontraindikacije Cavinton

Kontraindikacije za upotrebu Cavintona (tablete i ampule):

• Akutna faza hemoragijskog moždanog udara, teška ishemijska bolest srca, teški oblici aritmije.
• Trudnoća, period laktacije.
• Preosjetljivost na aktivnu tvar ili bilo koju od pomoćnih tvari.
• Primjena lijeka kod djece je kontraindicirana (zbog nedostatka podataka relevantnih kliničkih studija).
• Posebnu pažnju treba obratiti na uzimanje vinpocetina zajedno sa lijekovima koji mogu produžiti QT segment na EKG-u, što može poremetiti rad srca.

Nuspojave:

Obično se lijek dobro podnosi. Pri brzom u/u uvođenju moguć je pad krvnog tlaka, tahikardija. Neki pacijenti, kada uzimaju Cavinton, primjećuju povećanje apetita i stalni osjećaj gladi.

Analozi lijeka Cavinton, lista

Strukturni analozi Cavintona prema aktivnoj tvari (lista):

• Bravinton;
• Vero-Vinpocetine;
• Vinpoton;
• Vinpocetin;
• Vinpocetine forte;
• Vincetin;
• Cavinton forte;
• Telektol.

Ovo je važno - upute za upotrebu Cavintona, cijene i recenzije ne odnose se na analoge. I ne treba se koristiti kao vodič ili za propisivanje doza. Kada tražite zamjenu za Cavinton, potrebna je konsultacija stručnjaka!

Članak govori o uputama za upotrebu za injekcije "Cavinton".

Lijek je siguran i efikasan lijek koji se koristi za poboljšanje stanja vaskularnog sistema. Dugogodišnje medicinske studije i stvarne upute za korištenje lijeka govore da pozitivno djeluje na strukture ljudskog mozga poboljšavajući prirodni metabolizam.

Prema uputama za upotrebu, Cavinton injekcije se mogu koristiti intravenozno.

Akcija

Kada se pacijentu dijagnosticira akutno stanje bolesti, prvo mu se propisuje intravenska primjena Cavinton injekcija, a zatim slijedi dugi tok uzimanja lijeka u obliku tableta.

Komponente u sastavu lijeka proizvode sljedeći učinak: glavnu aktivnu tvar apsorbiraju srčani mišić, krvne žile i moždane stanice odmah nakon što Cavinton uđe u krv pacijenta.

Zahvaljujući ovoj osobini moguće je što prije započeti proces regeneracije svih tkiva, a to je zbog visokog nivoa metabolizma i potrošnje kisika.

Glukoza u velikim količinama ulazi u moždane stanice, što značajno poboljšava i aktivira njegovu aktivnost, počinje proces obnove aksona i neurona. Zbog toga, potonji imaju sposobnost da izdrže kratkotrajnu hipoksiju, a to se često događa s nepravilnom cirkulacijom krvi.

Takve karakteristike omogućuju minimiziranje mogućnosti odumiranja glavnih stanica i struktura mozga u vrijeme srčanog ili moždanog udara. U skladu sa nivoom koncentracije i akumulacije aktivne supstance u krvnoj plazmi, delimično dolazi do blokiranja slobodnih elemenata kalcijuma. Ovaj efekat vam omogućava da krvni pritisak bude stabilan.

Farmakološke karakteristike

Upute za upotrebu opisuju da "Cavinton" u injekcijama poboljšava metabolizam u mozgu. Zbog aktivnih i pomoćnih komponenti sprječava se stvaranje krvnih ugrušaka, to je zbog razrjeđivanja krvi. Osim toga, lijek jamči vaskularnu ekspanziju, a lijek ima i sedativni učinak, snižava krvni tlak. Glavni aktivni sastojak, vinpocetin, bolje od ostalih analoga, normalizira cirkulaciju krvi u žilama mozga.

Specifičnost lijeka

Specifičnost lijeka je primjena inhibitornog učinka na citotoksične reakcije, one postaju slabije. Takve reakcije nastaju kada se aminokiseline aktiviraju. Aktivnost mozga, zahvaljujući odličnom transportu kiseonika i glukoze, poboljšava se. Osim toga, stručnjaci primjećuju da se metabolizam glukoze pomjera u boljem smjeru energetskog metabolizma. Također se mora reći da se povećanje cirkulacije krvi u mozgu provodi selektivno: povećava se funkcija minutnog volumena, a vaskularni otpor, naprotiv, smanjuje.

Zbog ovog fenomena, učinak kompenzacijskog nadopunjavanja opskrbe krvlju je potpuno odsutan. To je zbog dotoka krvi prvenstveno u područje sa ishemijom, a tek nakon toga, slabim protokom krvi, ulazi u zdravija područja. Sposobnost vaskularne ekspanzije postiže se djelovanjem lijeka direktno na mišiće njihovih zidova.

Povećava se plastičnost crvenih krvnih zrnaca, dok se količina adenozina koji apsorbira tijelo smanjuje, a stepen viskoznosti krvi se smanjuje. Uzimanje lijeka dovodi do poboljšanja metabolizma norepinefrina u moždanim tkivima, osim toga, proizvodi se antioksidativni učinak.

Specifičnosti aplikacije

U skladu sa uputstvima za upotrebu i dugogodišnjim iskustvom specijalista, injekcije Cavintona propisuju se onim pacijentima koji su tokom pregleda utvrdili radikalno nizak stepen adenozin monofosfata. Ako ova supstanca nije prisutna u dovoljnim količinama, veća je vjerovatnoća da će ljudi doživjeti konvulzivna stanja.

Osim toga, istraživači su se složili da "Cavinton" doprinosi razvoju drugih pozitivnih terapijskih efekata. Ali među čitavim nizom prednosti, naučnici su ipak uspjeli izdvojiti neke od najznačajnijih, uključujući:

• redovita upotreba lijeka prema utvrđenoj shemi pomaže u povećanju stupnja koncentracije adenozin trifosforne kiseline u tijelu;
• serija noradrenalina i serotonina ubrzava efikasne metaboličke procese;
• zbog sposobnosti povećanja volumena utrošenog kisika i ubrzavanja uklanjanja plinova, ima antioksidativni učinak;
• u odnosu na "Piracetam" ili "Cerebrolysin", "Cavinton" će uvijek biti prioritet kod ishemijskih napada i moždanog udara, što se objašnjava izostankom efekta tzv. krađe.

Također se mora reći da se posljednje gore opisano stanje postiže zahvaljujući sposobnosti lijeka, tačnije aktivnog aktivnog sastojka u sastavu, da poveća količinu krvi koja ulazi u određene niže dijelove tijela. Zbog toga se smanjuje volumen krvi usmjeren na različite strukture mozga.

Primjena lijeka

Postoje situacije kada je pacijent u prilično ozbiljnom stanju s akutnim kršenjem cirkulacije krvi u mozgu, a tijekom dana dopušteno je staviti najviše tri injekcije Cavintona. Kada se stanje pacijenta stabilizuje ili normalizuje, uvod se vrši jednom u toku dana.

Mora se shvatiti da se lijek treba oprezno prepisivati ​​teško bolesnim osobama. Stvar je u tome da se zbog uvođenja Cavintona povećava ukupna izgubljena krv. Dakle, u slučaju krvarenja kod osobe ili drugog problema povezanog s gubitkom krvi, imenovanje i daljnja primjena lijeka će dovesti do neizbježnog smrtnog ishoda.

To potvrđuju upute za upotrebu za injekcije Cavintona.

Neposredno prije unošenja lijeka, potrebno je protresti ampulu kako bi se svi sastavni elementi dobro izmiješali i postali homogena masa. Tek nakon toga se sadržaj jedne ampule razrijedi fiziološkom otopinom, volumen je od dvjesto do četiri stotine mililitara. U nekim slučajevima, lijek se miješa s glukozom, koncentracija je 5%.

specialne instrukcije

Prema uputama za upotrebu, injekcije Cavintona intramuskularno i intravenozno treba davati visokokvalificirani stručnjak.

S tim u vezi, najbolje je staviti kapaljku samo u bolničkom okruženju. Ili možete pozvati kući uz naknadu. Tokom čitavog postupka, doktor prati različite biometrijske pokazatelje moždane aktivnosti, vaskularnog sistema i srca.

Svrha

"Cavinton" u obliku injekcija u savremenoj medicini može se propisati u sljedećim područjima medicine:

• neurologija;
• ginekologija i akušerstvo;
• oftalmologija.

Lijek se u prvom slučaju gotovo uvijek propisuje za ishemijske napade i moždane udare. U ovom slučaju uopće nije važno da li su akutni ili kronični poremećaji cirkulacije u mozgu glave. Osim toga, stručnjaci propisuju upotrebu lijeka u prisustvu ateroskleroze izraženog tipa u anamnezi, čija je karakteristična karakteristika poraz velikih krvnih žila. Lek "Cavinton" je efikasan i kod prolaznih ishemijskih napada.

U oblasti oftalmologije

Ako se okrenemo oftalmološkoj praksi, onda liječnici u ovoj industriji savjetuju uzimanje Cavintona za katarakte, miopiju, povećan intrakranijalni i intraokularni tlak, dalekovidnost i glaukom, vaskularne lezije oka.

U određenim slučajevima, ginekolog koji prisustvuje može odlučiti da žena treba da prođe kurs Cavintona dok nosi bebu. To se dešava kada postoji sumnja na nedostatak kiseonika kod deteta. Lijek se uzima direktno tokom porođaja. Smanjuje se negativan uticaj na dijete, koji ono osjeća pri prolasku kroz porođajni kanal. Porodicama se najčešće nudi davanje lijeka kapanjem. Ova metoda upotrebe lijeka povećava procjenu zdravstvenog stanja bebe u cjelini.

Strogo je zabranjeno uputama za upotrebu davati injekcije "Cavintona" intravenozno u bilo kojem tromjesečju trudnoće i samoprimjenjivanje. Ako se lijek uzima pogrešno, to će uzrokovati jako krvarenje, što će izazvati pobačaj.

Karakteristike doziranja

Potrebnu dozu treba izračunati samo ljekar koji prisustvuje.

Ali upute za upotrebu opisuju opći režim liječenja i dopuštenu količinu:

• u slučaju akutnog poremećaja cirkulacije krvi u mozgu, jedna ampula se propisuje u obliku injekcije, ne više od tri puta tijekom dana, potrebno je razrijediti lijek izotoničnom otopinom natrijuma;
• ako je cilj vratiti stanje osobe nakon moždanog udara, preporučljivo je davati pet do deset miligrama lijeka tri puta dnevno, trajanje takvog tretmana varira između 40-60 dana, međutim, s individualnom osjetljivošću, trajanje i doze se mogu prilagoditi;
• kada se eliminiraju oftalmološke bolesti, pacijentima se daje najviše deset miligrama dva puta dnevno, terapijski tečaj traje oko mjesec dana, ponekad i malo duže;
• pacijentima s vaskularnom aterosklerozom daju se injekcije u količini od pet miligrama lijeka tri puta dnevno, trajanje liječenja je tri tjedna, zatim je potrebna pauza od mjesec dana i ponovno se propisuje tečaj liječenja;
• kod dijagnoze encefalopatije ili trećeg stepena hipertenzije, trajanje lečenja je mesec dana, lek se daje dva puta dnevno po pet miligrama, nakon čega se pravi pauza od nedelju dana i ponovo se daju injekcije, ali već u u količini od deset miligrama.

Tako se kaže u uputama za injekcije "Cavinton".

Individualna netolerancija

Postoje situacije kada pacijent ima individualnu netoleranciju na glavnu ili pomoćnu komponentu, njihovu kombinaciju, a lijek se u takvim slučajevima ne propisuje. Primenu u trudnoći prepisuje samo vodeći ginekolog ili akušer. Uvođenje intramuskularnih injekcija "Cavintona" nije dozvoljeno pacijentima koji nisu punoljetni.

Nuspojave

Mogući negativni efekti u većini slučajeva su manifestacije nervnog sistema. Negativni momenti u nekim slučajevima mogu uticati i na srčani sistem. Neki pacijenti su rekli da su tokom tretmana imali stalni osećaj žeđi i jaku suvoću u ustima.

Ako su prisutni gore navedeni simptomi, stručnjak će odlučiti da ukine lijek, a zatim će propisati učinkovit analog. Ako se ne poštuju pravila uputstva za upotrebu, kao i preporuke lekara, postoji velika verovatnoća da se javi osećaj opšte slabosti i glavobolje.

Injekcija

Pomoćne tvari:

2 ml - ampule od tamnog stakla (5) - plastične posude (2) - kartonske kutije.

Injekcija bezbojna ili blago zelenkasta, prozirna.

Pomoćne tvari: askorbinska kiselina, natrijum metabisulfit - 1 mg, vinska kiselina, benzil alkohol - 10 mg, sorbitol - 80 mg, voda za injekcije - do 1 ml.

5 ml - tamne staklene ampule (5) - plastične posude (2) - kartonske kutije.

Injekcija bezbojna ili blago zelenkasta, prozirna.

Pomoćne tvari: askorbinska kiselina, natrijum metabisulfit - 1 mg, vinska kiselina, benzil alkohol - 10 mg, sorbitol - 80 mg, voda za injekcije - 1 ml.

10 ml - tamne staklene ampule (5) - plastične posude (1) - kartonske kutije.

Opis lijeka CAVINTON ® na osnovu zvanično odobrenog uputstva za upotrebu leka i izrađenog 2019. Datum ažuriranja: 07.12.2019

farmakološki efekat

Vinpocetin utiče na metabolizam i cirkulaciju mozga, kao i na reološka svojstva krvi.

Lijek ima neuroprotektivni učinak:

• slabi negativni utjecaj citotoksičnih reakcija uzrokovanih stimulirajućim aminokiselinama. Inhibira naponsko zavisne Na + - i Ca 2+ -kanale, kao i NMDA i AMPA receptore, pojačava neuroprotektivni efekat adenozina.

Vinpocetin stimuliše metabolizam mozga:

• povećava uzimanje i potrošnju glukoze i kisika u moždanom tkivu. Povećava otpornost mozga na hipoksiju;
• povećava transport glukoze – ekskluzivnog izvora energije za mozak – kroz BBB;
• pomjera metabolizam glukoze prema energetski povoljnijem aerobnom putu;
• selektivno inhibira Ca 2+ -kalmodulin zavisan enzim cGMP-fosfodiesterazu (PDE);
• povećava nivoe cAMP i cGMP u mozgu. Vinpocetin povećava koncentraciju ATP-a i odnos ATP/AMP;
• pojačava razmjenu norepinefrina i serotonina u mozgu;
• stimuliše uzlazni noradrenergički sistem;
• ima antioksidativno djelovanje.

Vinpocetin poboljšava mikrocirkulaciju u mozgu:

• inhibira agregaciju trombocita;
• smanjuje patološki povećani viskozitet krvi;
• povećava deformabilnost eritrocita i inhibira hvatanje adenozina;
• poboljšava transport kisika u tkivima smanjujući afinitet kisika za crvena krvna zrnca.

Vinpocetin selektivno povećava cerebralni protok krvi:

• povećava cerebralnu frakciju minutnog volumena srca;
• smanjuje otpor cerebralnih sudova, bez uticaja na parametre sistemske cirkulacije (BP, minutni volumen, broj otkucaja srca, periferni vaskularni otpor);
• lijek ne izaziva efekat "krade". Štoviše, u pozadini liječenja vinpocetinom, poboljšava se protok krvi u oštećena (ali još ne nekrotična) ishemijska područja s niskom perfuzijom (suprotan učinak od "krade").

Farmakokinetika

Distribucija

Uz ponovljenu oralnu primjenu u dozama od 5 mg i 10 mg, kinetika je linearna, Css je 1,2 ± 0,27 ng/ml i 2,1 ± 0,33 ng/ml, respektivno. Apsolutna oralna bioraspoloživost je oko 7%.

Vezivanje za proteine ​​plazme kod ljudi je 66%. V d iznosi 246,7±88,5 l, što ukazuje na dobru distribuciju u tkivima.

Studije s radioaktivno označenim vinpocetinom pokazale su da kada se lijek oralno daje pacovima, najveća radioaktivnost se uočava u jetri i gastrointestinalnom traktu. Cmax u tkivima se opaža 2-4 sata nakon ingestije. Koncentracija radioaktivne oznake u moždanim tkivima nije prelazila koncentraciju u krvi.

Metabolizam

Glavni metabolit glavnog metabolita apovinkaminske kiseline (AVK), čija je količina u ljudi 25-30%. Klirens je 66,7 l/h i premašuje klirens u jetri (50 l/h), što ukazuje na ekstrahepatički metabolizam vinpocetina.

U poređenju s intravenskom primjenom, AUC VKA nakon oralnog uzimanja lijeka je više od 2 puta, što ukazuje na stvaranje VKA tokom metabolizma prvog prolaza vinpocetina. Ostali metaboliti vinpocetina:

• hidroksivinpocetin, hidroksi-AVK, dihidroksi-AVK-glicinat i njihovi konjugati sa glukuronidima i/ili sulfatima. Količina vinpocetina koja se izlučuje nepromijenjena je nekoliko posto uzete doze.

uzgoj

T 1/2 kod ljudi je 4,83±1,29 sati.

U studijama sprovedenim korišćenjem radioaktivno obeleženog vinpocetina, utvrđeno je da se izlučivanje vrši uglavnom preko bubrega (60%) i kroz creva (40%). Veća količina radioaktivne oznake kod pacova i pasa nađena je u žuči, dok značajnije intrahepatične cirkulacije nije bilo.

VKA se izlučuje uglavnom putem bubrega glomerularnom filtracijom, T 1/2 ovisi o dozi i učestalosti lijeka.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Budući da je vinpocetin indiciran za liječenje pretežno starijih pacijenata kod kojih se javljaju promjene u kinetici lijekova – smanjena apsorpcija, drugačija distribucija i metabolizam, smanjeno izlučivanje – u ovoj grupi su provedena ispitivanja farmakokinetike vinpocetina, posebno uz dugotrajnu primjenu. . Rezultati ovakvih studija su pokazali da se kinetika vinpocetina kod starijih osoba ne razlikuje značajno od kinetike vinpocetina kod mladih ljudi i, osim toga, nema kumulacije.

Važno i značajno svojstvo vinpocetina je nepostojanje potrebe za posebnim odabirom doze lijeka kod pacijenata s oboljenjima jetre ili bubrega zbog metabolizma lijeka i izostanka kumulacije (akumulacije).

Indikacije za upotrebu

U neurologiji

• slijedeći oblici cerebralne ishemije: stanja nakon akutnog cerebrovaskularnog udesa, kronične cerebrovaskularne insuficijencije zbog cerebralne ateroskleroze ili arterijske hipertenzije, uklj. vertebrobazilarna insuficijencija; kao i vaskularna demencija, posttraumatska encefalopatija.

Pomaže u smanjenju mentalnih i neuroloških simptoma kod cerebralne ishemije.

U oftalmologiji

• za liječenje kronične vaskularne patologije žilnice (koroidee) i retine.

U otorinolaringologiji

• liječenje senzorneuralnog gubitka sluha;
• Meniereova bolest;
• idiopatski tinitus.

Režim doziranja

Lijek se primjenjuje samo kao spora intravenska infuzija kap po kap brzinom ne većom od 80 kapi/min.

Početna dnevna doza je obično 20 mg u 500 ml rastvora za infuziju. Ova doza se može povećati na 1 mg/kg tjelesne težine dnevno tokom 2-3 dana, ovisno o podnošljivosti lijeka. Za pacijenata težine 70 kg prosječna doza je 50 mg / dan (50 mg u 500 ml otopine za infuziju); prosječno trajanje toka terapije je 10-14 dana.

Nakon završetka tijeka infuzijske terapije, preporučuje se nastavak liječenja lijekom u obliku tableta Cavinton® forte (1 tableta 3 puta dnevno) ili Cavinton® (2 tablete 3 puta dnevno).

At pacijenata sa oboljenjem bubrega ili jetre nije potreban poseban odabir doze.

Upotreba lijeka u djeca i adolescenti mlađi od 18 godina kontraindikovana.

Lijek se ne smije primjenjivati ​​intramuskularno. Lijek se ne smije primjenjivati ​​intravenozno bez razrjeđivanja.

Za razrjeđivanje lijeka možete koristiti fiziološku otopinu ili otopine koje sadrže dekstrozu (Salsol, Ringerova otopina, Rindex, Rheomacrodex). Otopinu za infuziju treba iskoristiti u roku od 3 sata nakon pripreme.

Lijek se koristi odmah nakon otvaranja ampule. Ampula lijeka namijenjena je samo za jednokratnu upotrebu. Ostaci lijeka moraju biti uništeni. Sa mikrobiološke tačke gledišta, rastvor pripremljen za intravensku primenu treba odmah upotrebiti.

Cavintonov rastvor je hemijski nekompatibilan sa heparinom, pa je njihovo davanje u istom špricu zabranjeno.

Zbog hemijske nekompatibilnosti, rastvori za infuzije koji sadrže aminokiseline ne mogu se koristiti za razblaživanje rastvora Cavinton ®, a tokom infuzione terapije Cavinton ® se ne može primenjivati ​​zajedno sa rastvorima za infuzije koji sadrže aminokiseline.

Nuspojave

Nuspojave su navedene u nastavku prema klasi organskih sistema i učestalosti pojavljivanja prema MedDRA 20.1 terminologiji.

Prijavljivanje sumnjivih neželjenih reakcija

Važno je prijaviti sumnjive nuspojave nakon registracije lijeka. Omogućavaju kontinuirano praćenje omjera koristi/rizika primjene lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na neželjenu reakciju putem nacionalnog sistema prijavljivanja.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Upotreba lijeka u trudnoći i dojenju je kontraindicirana.

Vinpocetin prolazi placentnu barijeru, dok je koncentracija lijeka u posteljici i u krvi fetusa niža nego u krvi majke. Teratogen ili embriotoksični učinak lijeka nije otkriven. AT eksperimentalne studije pokazalo se da je primjena lijeka u visokim dozama u nekim slučajevima uzrokovala krvarenje iz placente i spontani pobačaj, očito kao rezultat pojačanog krvotoka placente.

Vinpocetin se izlučuje u majčino mlijeko. U studijama koje su koristile radioaktivno obilježeni vinpocetin, radioaktivnost majčinog mlijeka bila je 10 puta veća od one u krvi majke. Prilikom uzimanja jedne doze vinpocetina u trajanju od sat vremena, 0,25% doze lijeka izlučuje se u majčino mlijeko. Budući da nema podataka o djelovanju vinpocetina na organizam odojčeta, primjena lijeka tijekom dojenja je kontraindicirana.

Upotreba kod starijih pacijenata

Prema kliničkim studijama, farmakokinetika vinpocetina, uklj. uz dugotrajnu primjenu, kod starijih osoba ne razlikuje se značajno od farmakokinetike kod mladih ljudi.

specialne instrukcije

Ako pacijent ima povišen intrakranijalni tlak, aritmiju ili sindrom dugog QT intervala, kao i u pozadini primjene antiaritmičkih lijekova, liječenje Cavintonom ® može se započeti tek nakon detaljne analize koristi i rizika povezanih s njegovu upotrebu.

Lijek sadrži sorbitol (160 mg / 2 ml), stoga, ako pacijent ima dijabetes, potrebno je povremeno kontrolirati razinu glukoze u krvi.

Ako pacijent ima intoleranciju na fruktozu, liječenje lijekom se ne smije provoditi.

Benzil alkohol može izazvati toksične i anafilaktoidne reakcije.

Natrijum metabisulfit rijetko može uzrokovati teške reakcije preosjetljivosti i bronhospazam.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Nema podataka o učinku lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima. U slučaju smetnji vida, vrtoglavice i drugih poremećaja nervnog sistema, pacijent se treba suzdržati od obavljanja potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Predoziranje

Nije bilo slučajeva predoziranja. Na osnovu podataka iz literature, primjena lijeka u dozi od 1 mg/kg tjelesne težine može se smatrati sigurnom. Budući da nema podataka o primjeni lijeka u dozama većim od 1 mg/kg, primjena lijeka u većim dozama nije dopuštena.

interakcija lijekova

Istodobna primjena vinpocetina s beta-blokatorima (kloranolol, pindolol), klopamidom, glibenklamidom, digoksinom, acenokumarolom ili hidroklorotiazidom u kliničkim studijama nije bila praćena manifestacijama bilo kakve interakcije.

Uz istovremenu primjenu vinpocetina i metildope, u rijetkim slučajevima došlo je do određenog povećanja hipotenzivnog učinka (uz kombinaciju potrebno je redovno praćenje krvnog tlaka).

Unatoč nedostatku podataka iz kliničkih studija koji potvrđuju mogućnost interakcije lijekova, preporučuje se oprezno propisivanje vinpocetina istovremeno s lijekovima centralnog djelovanja, antiaritmicima i antikoagulansima.

Farmaceutska nekompatibilnost

Cavintonov rastvor je hemijski nekompatibilan sa heparinom, pa je njihovo davanje u istom špricu zabranjeno. Međutim, dopuštena je istovremena primjena antikoagulansa (bez miješanja u istom špricu ili otopini).

ODodlazi

1 ml otopine za injekciju sadrži 5 mg vinpocetina.

Pomoćne supstance sa poznatim dejstvom: 1 ml rastvora za injekciju sadrži 80 mg sorbitola, 10 mg benzil alkohola i 1 mg natrijum metabisulfita.

Kompletna lista pomoćnih supstanci predstavljena je u odjeljku "Lista pomoćnih tvari".

Osveto pismo

Bezbojna ili blago zelenkasta, bistra otopina.

Terapeutske indikacije

neurologija:

Sljedeći oblici cerebralne ishemije: stanja nakon akutne cerebrovaskularne insuficijencije, kronične cerebrovaskularne insuficijencije zbog cerebralne ateroskleroze ili arterijske hipertenzije, uključujući vertebrobazilarnu insuficijenciju; kao i vaskularna demencija, posttraumatska encefalopatija.

Pomaže u smanjenju mentalnih i neuroloških simptoma kod cerebralne ishemije.

oftalmologija: Za liječenje kronične vaskularne patologije žilnice (koroidee) i mrežnice.

otorinolaringologija: Za liječenje senzorneuralnog gubitka sluha, Meniereove bolesti i idiopatskog tinitusa.

Doziranje i način primjene

Način primjene

Dozvoljena je upotreba lijeka samo u obliku sporo intravenska infuzija kap po kap! (Brzina infuzije ne smije biti veća od maksimalno 80 kapi/minuti!)

Lijek se ne smije primjenjivati ​​intramuskularno, a lijek se ne smije primjenjivati ​​intravenozno bez razrjeđivanja!

Cavinton za injekcije se može razrijediti bilo kojom vrstom fiziološkog rastvora ili otopine glukoze za infuziju (na primjer, Salsol, Ringer‚ Rindex‚ Rheomacrodex).

Lijek se koristi odmah nakon otvaranja ampule. Ampula lijeka namijenjena je samo za jednokratnu upotrebu. Ostaci lijeka moraju biti uništeni. Sa mikrobiološke tačke gledišta, rastvor pripremljen za intravensku primenu treba odmah upotrebiti.

Cavinton hemijski ubrizgava nekompatibilno sa heparinom, tako da se ova dva leka ne smeju mešati u istom špricu.

Cavinton takođe za injekcije nekompatibilno sa rastvorima za infuziju koji sadrže aminokiseline, dakle, u procesu infuzija terapija Cavinton ne treba davati zajedno sa rastvorima za infuziju koji sadrže aminokiseline.

Doziranje. Kod infuzije kap po kap, početna dnevna doza je obično 20 mg u 500 ml otopine za infuziju. Ova doza se može povećati na 1 mg/kg tjelesne težine dnevno tokom 2-3 dana, ovisno o toleranciji lijeka na pacijenta.

Prosječno trajanje terapije je 10-14 dana, uobičajena dnevna doza je 50 mg / dan (50 mg u 500 ml otopine za infuziju) - na osnovu tjelesne težine od 70 kg.

Nakon završetka tijeka infuzijske terapije, preporučuje se nastavak terapije pacijenta tabletiranim oblikom lijeka prema shemi: 1 Cavinton forte tableta ili 2 tablete Cavinton 3 puta dnevno (3 puta 10 mg).

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega i jetre

Kod pacijenata sa oboljenjem bubrega ili jetre nije potrebno posebno prilagođavanje doze.

Pedijatrijska populacija

Upotreba Cavintona za injekcije kod djece mlađe od 18 godina je kontraindikovana (vidjeti dio „Kontraindikacije“).

Kontraindikacije

Akutna faza hemoragičnog moždanog udara, teška ishemijska bolest srca, teški oblici aritmije.

Trudnoća, dojenje.

Preosjetljivost na aktivnu supstancu ili bilo koju od pomoćnih tvari navedenih u odjeljku "Popis pomoćnih tvari".

Upotreba lijeka kod dece mlađi od 18 godina je kontraindiciran (zbog nedostatka podataka iz relevantnih kliničkih studija).

Posebne upute i mjere opreza za upotrebu

Ako pacijent ima povišen intrakranijalni tlak, aritmiju ili sindrom dugog QT intervala, kao i u pozadini primjene antiaritmičkih lijekova, tijek terapije lijekovima može se započeti tek nakon detaljne analize koristi i rizika povezanih s njegovom primjenom. .

Ekscipijensi

Zbog činjenice da lijek sadrži malu količinu sorbitola (160 mg/2 ml), potrebno je kontrolirati razinu glukoze u krvi kod pacijenata sa dijabetesom melitusom tokom terapije.

Ako pacijent ima intoleranciju na fruktozu, liječenje lijekom se ne smije provoditi. Benzil alkohol može izazvati toksične i anafilaktoidne reakcije. Natrijum metabisulfit rijetko može uzrokovati teške reakcije preosjetljivosti i bronhospazam.

Interakcija s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

U kliničkim studijama uz istovremenu primjenu vinpocetina s beta-blokatorima kao što su kloranolol i pindolol, kao i uz istovremenu primjenu s klopamidom, glibenklamidom, digoksinom, acenokumarolom ili hidroklorotiazidom, nije utvrđena interakcija između ovih lijekova. U rijetkim slučajevima uočen je neki dodatni učinak uz istovremenu primjenu alfa-metildope i vinpocetina, stoga je u pozadini primjene ove kombinacije potrebno redovito pratiti krvni tlak.

Iako podaci iz kliničkih studija nisu potvrdili interakcije, savjetuje se oprez u slučaju istovremene primjene vinpocetina s lijekovima koji djeluju na centralni nervni sistem, kao i u slučaju istovremene antiaritmičke i antikoagulantne terapije.

Cavinton za injekcije je hemijski nekompatibilan sa heparinom, tako da se ova dva leka ne smeju mešati u istom špricu. Međutim, dopuštena je istovremena primjena antikoagulansa (bez miješanja u istom špricu ili otopini). Cavinton za injekcije je također nekompatibilan sa rastvorima za infuziju koji sadrže aminokiseline, pa se tokom infuzijske terapije Cavinton ne može davati zajedno sa rastvorima za infuziju koji sadrže aminokiseline.

Plodnost, btrudnoća i dojenje

Tokom trudnoće i dojenja, upotreba vinpocetina je kontraindikovana.

trudnoća: Vinpocetin prolazi kroz placentu, ali i u posteljici i u krvi fetusa nalazi se u nižim koncentracijama nego u krvi majke. Nisu zabilježeni ni teratogeni ni embriotoksični efekti. U studijama na životinjama, primjena velikih doza vinpocetina je u nekim slučajevima bila praćena krvarenjem iz placente i pobačajem, uglavnom kao rezultat pojačanog krvotoka placente.

period dojenja: Vinpocetin se izlučuje u majčino mlijeko. U studijama koje su koristile obilježeni vinpocetin, radioaktivnost majčinog mlijeka bila je deset puta veća od majčine krvi. Količina izlučena u mlijeko u roku od 1 sata iznosi 0,25 posto primijenjene doze lijeka. S obzirom da se vinpocetin izlučuje u majčino mlijeko, a nema podataka o dejstvu na organizam novorođenčeta, upotreba vinpocetina tokom dojenja je kontraindikovana.

Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i rada sa mehanizmima

Nema podataka o uticaju leka na sposobnost upravljanja automobilom i rada sa mehanizmima.

U slučaju smetnji vida, vrtoglavice i drugih poremećaja nervnog sistema, potrebno je suzdržati se od potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Neželjene reakcije

Nuspojave su navedene u nastavku, klasificirane prema klasi organskih sistema i učestalosti pojavljivanja prema MedDRA terminologiji:

Prijavljivanje sumnjivih neželjenih reakcija

Važno je prijaviti sumnjive nuspojave nakon registracije lijeka. Omogućuju vam stalno praćenje omjera koristi i rizika upotrebe lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na neželjenu reakciju putem nacionalnog sistema prijavljivanja.

Predoziranje

Nije bilo slučajeva predoziranja. Na osnovu podataka iz literature, primjena lijeka u dozi od 1 mg/kg tjelesne težine može se smatrati sigurnom. Budući da nema podataka o primjeni lijeka u dozama koje prelaze ovu dozu, primjena lijeka u većim dozama nije dozvoljena.

Farmakoterapijska grupa

Psihoanaleptici. Drugi psihostimulansi i nootropi. ATX kod: N06BX18.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamička svojstva

Vinpocetin utiče na metabolizam, cerebralnu cirkulaciju, kao i na reološka svojstva krvi.

Vinpocetinemisijeneuroprotektivniefekti: slabi štetne učinke citotoksičnih reakcija uzrokovanih stimulirajućim aminokiselinama. Vinpocetin inhibira naponski zavisne Na + - i Ca2 + kanale, kao i NMDA i AMPA receptore, pojačava neuroprotektivni efekat adenozina.

Vinpocetinstimuliše cerebralni metabolizam: povećava unos glukoze i O2 i potrošnju ovih supstanci u moždanom tkivu. Vinpocetin povećava otpornost mozga na hipoksiju; povećava transport glukoze – ekskluzivnog izvora energije za mozak – kroz krvno-moždanu barijeru; pomjera metabolizam glukoze prema energetski povoljnijem aerobnom putu; selektivno inhibira Ca2+-kalmodulin zavisan enzim cGMP-fosfodiesterazu (PDE); povećava nivoe cAMP i cGMP u mozgu. Vinpocetin povećava koncentraciju ATP-a i odnos ATP/AMP u mozgu; pojačava razmjenu norepinefrina i serotonina u mozgu; stimuliše uzlazni noradrenergički sistem; ima antioksidativno djelovanje.

Vinpocetinpoboljšava mikrocirkulaciju u mozgu: inhibira agregaciju trombocita; smanjuje patološki povećani viskozitet krvi; povećava deformabilnost eritrocita i inhibira hvatanje adenozina; poboljšava transport O2 u tkivima smanjujući afinitet O2 za eritrocite.

Vinpocetinselektivno povećava protok krvi u mozgu: povećava cerebralnu frakciju minutnog volumena srca; smanjuje otpor cerebralnih sudova, bez značajnog uticaja na parametre sistemske cirkulacije (krvni pritisak, minutni volumen, puls, ukupni periferni otpor); lijek ne izaziva „efekat krađe“. Štoviše, na pozadini vinpocetina, protok krvi se poboljšava u oštećenim (ali još ne nekrotiziranim) ishemijskim područjima s niskom perfuzijom („efekat povratne krađe“).

Farmakokinetička svojstva

Distribucija: U studijama s oralnom primjenom lijeka na štakorima, radioaktivno obilježen vinpocetin je pronađen u najvišoj koncentraciji u jetri i u gastrointestinalnom traktu. Maksimalne koncentracije u tkivu mogu se otkriti 2-4 sata nakon primjene. Koncentracija radioaktivne oznake u mozgu nije premašila koncentraciju u krvi.

Kod ljudi: vezivanje za proteine ​​krvi je 66%. Apsolutna oralna bioraspoloživost vinpocetina je oko 7%. Volumen distribucije je 246,7 ± 88,5 l, što znači izraženo vezivanje supstance u tkivima. Vrijednost klirensa vinpocetina (66,7 l/h) premašuje vrijednosti u plazmi i u jetri (50 l/h), što ukazuje na ekstrahepatički metabolizam spoja.

Derivacija: Uz ponovljenu oralnu primjenu lijeka u dozi od 5 mg i 10 mg, vinpocetin pokazuje linearna kinetika, Koncentracije u plazmi u stanju dinamičke ravnoteže su 1,2±0,27 ng/ml i 2,1±0,33 ng/ml, respektivno.

Poluživot kod ljudi je 4,83±1,29 sati. U studijama sprovedenim korišćenjem radioaktivno obeleženog jedinjenja, utvrđeno je da je glavni put izlučivanja preko bubrega i creva u odnosu 60:40%. Veća količina radioaktivne oznake kod pacova i pasa pronađena je u žuči, ali nije bilo značajnije enterohepatične cirkulacije. Apovinkaminska kiselina se izlučuje putem bubrega jednostavnom glomerularnom filtracijom, poluvrijeme eliminacije ove tvari varira ovisno o dozi i načinu primjene vinpocetina.

Metabolizam: Glavni metabolit vinpocetina je apovinkaminska kiselina (AVA), koja se kod ljudi formira u 25-30%. Nakon oralne primjene, površina ispod krivulje (“koncentracija – vrijeme”) VKA je dvostruko veća nakon intravenske primjene lijeka, što ukazuje na stvaranje VKA tokom metabolizma prvog prolaza vinpocetina. Ostali identificirani metaboliti su hidroksivinpocetin, hidroksi-AVK, dihidroksi-AVK-glicinat i njihovi konjugati sa glukuronidima i/ili sulfatima. U bilo kojoj od ispitivanih vrsta, količina vinpocetina koja se izlučila nepromijenjena iznosila je samo nekoliko posto uzete doze lijeka.

Važno i značajno svojstvo vinpocetina je nepostojanje potrebe za posebnim odabirom doze lijeka kod pacijenata s oboljenjima jetre ili bubrega zbog metabolizma i odsustva kumulacije (akumulacije).

Promjena farmakokinetičkih svojstava pod posebnim okolnostima (npr. u određenoj dobi, u prisustvu pratećih bolesti): Budući da je vinpocetin indiciran za liječenje pretežno starijih pacijenata kod kojih se javljaju promjene u kinetici lijeka – smanjena apsorpcija, drugačija distribucija i metabolizam, smanjeno izlučivanje – bilo je potrebno provesti studije za procjenu kinetike vinpocetina u ovoj dobnoj skupini, posebno kod dugotrajnih upotreba termina. Rezultati ovakvih studija su pokazali da se kinetika vinpocetina kod starijih osoba ne razlikuje značajno od kinetike vinpocetina kod mladih, a osim toga, nema kumulacije. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre ili bubrega mogu se koristiti uobičajene doze lijeka, jer se vinpocetin ne akumulira u tijelu takvih pacijenata, što omogućava dugotrajnu primjenu.

Uslovi skladištenja

Čuvati na temperaturi između +15 °C i +25 °C, zaštićeno od svjetlosti.

Čuvati van domašaja djece.

Paket

2 ml, 5 ml ili 10 ml rastvora za injekciju u smeđim staklenim ampulama hidrolitičke klase I sa belom tačkom loma.

5 ampula u plastičnoj posudi.

2 ml i 5 ml: 2 plastične posude u kartonskoj kutiji sa uputstvom za upotrebu.

10 ml: 1 plastični pleh u kartonskoj kutiji sa uputstvom za upotrebu.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Na recept.

Za stacionarnu upotrebu.

Cavinton ne spada na listu kontrolisanih opojnih droga, psihotropnih supstanci.

Proizvođač i odgovoran za puštanje u promet

OJSC "Gedeon Richter"

1103, Budimpešta, ul. Demrei, 19-21, Mađarska.