Triheksifenidil. Triheksifenidil (Triheksifenidil) Latinski naziv triheksifenidil

Sistematski (IUPAC) naziv: (RS)-1-cikloheksil-1-fenil-3-(1-piperidil) propan-1-ol
Pravni status: Dostupno samo na recept
Upotreba: oralno, tablete ili sirup
Poluživot: 3,3-4,1 sati
Formula: C20H31NO
Mol. masa: 301,466 g/mol

Cyclodol/Trihexyphenidyl (Artan, Aro-Trihex, Parkin, Pacitane), također poznat kao Benzhexol i Trihex, je antiparkinsonski lijek iz klase antimuskarinskih. Lijek se već desetljećima koristi u kliničkoj praksi. Dostupan je kao hidrohloridna so.

Farmakologija

Tačan mehanizam sindroma parkinsonizma još uvijek nije poznat. Triheksifenidil blokira eferentne impulse u parasimpatički inerviranim strukturama kao što su glatki mišići (antispazmodična aktivnost), pljuvačne žlijezde i oči (midrijaza). Pri većim dozama može se uočiti direktna centralna inhibicija motoričkih centara mozga. Kada se uzimaju u vrlo visokim dozama, postoji centralna toksičnost uočena kod predoziranja atropinom. Ciklodol se vezuje za muskarinske M1 receptore i možda za dopaminske receptore.

Farmakokinetika

Triheksifenidil se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Nakon oralne primjene, lijek počinje djelovati u roku od 1 sata. Vrhunac aktivnosti se opaža nakon 2-3 sata. Trajanje djelovanja jedne pojedinačne doze je od 6 do 12 sati, ovisno o dozi. Ciklodol se izlučuje urinom, vjerovatno nepromijenjen. Precizniji podaci kod životinja i ljudi još nisu utvrđeni.

Indikacije za upotrebu Cyclodola

Triheksifenidil se koristi za simptomatsko liječenje Parkinsonove bolesti, uključujući i kao dio kombinirane terapije. Aktivan je u postencefalitičkim, aterosklerotskim i idiopatskim oblicima bolesti. Lijek se također široko koristi za liječenje ekstrapiramidnih nuspojava koje se javljaju tijekom liječenja antipsihoticima. Cyclodol smanjuje učestalost i trajanje okulogiričnih kriza, kao i diskinetičkih pokreta i spastičnih kontrakcija. Lijek također može djelovati na prekomjerno lučenje pljuvačke. Triheksifenidil može poboljšati simptome psihotične depresije i mentalne inercije često povezane s Parkinsonovom bolešću i simptomatskim problemima uzrokovanim upotrebom antipsihotika. Lijek ne može u potpunosti izliječiti Parkinsonovu bolest, ali može značajno smanjiti njene simptome. Procjenjuje se da 50 do 75% pacijenata s Parkinsonovom bolešću pozitivno reaguje na liječenje i doživljava 20-30% simptomatskog poboljšanja. Da bi se povećala terapijska aktivnost, triheksifenidil se često uzima istovremeno s levodopom, drugim antimuskarinskim ili antihistaminskim lijekovima (na primjer). Moguće je i kombinirano liječenje dopaminergičkim agonistima, kao npr. Ovaj kombinovani tretman naziva se i „multilateralni pristup“. Osim toga, lijek se koristi za liječenje tremora i akatizije.

Istraživanja

Provedeno je nekoliko ispitivanja sa preliminarnim rezultatima u vezi sa sljedećim bolestima:

    Druge diskinezije

    Huntingtonova koreja

    Konvulzivni tortikolis

    Distonija

Triheksifenidil ne poboljšava stanje pacijenata sa cerebralnom paralizom i hemiplegijom.

Ciklodol kontraindikacije

    Preosjetljivost na triheksifenidil

    Glaukom uskog ugla

    Intestinalna opstrukcija

    Posebnu pažnju treba obratiti: pacijentima sa opstruktivnim bolestima urogenitalnog trakta, pacijentima sa poznatom anamnezom napadaja i onima sa potencijalno opasnom tahikardijom.

    Prilikom početka primjene triheksifenidila, kao i prilikom promjene doze ili dodavanja drugih lijekova u režim liječenja, pacijentima treba omogućiti period prilagođavanja doze. Pospanost i nagomilani umor mogu biti posebno opasni u slučaju vožnje i automatizacije.

Trudnoća i dojenje

Sigurnost primjene triheksifenidila tokom trudnoće i dojenja nije utvrđena.

Nuspojave Cyclodol

Prilikom uzimanja lijeka često se pojavljuju nuspojave zavisne od doze. Gerijatrijski pacijenti mogu doživjeti stanje konfuzije ili delirijuma.

    Sa strane centralnog nervnog sistema: često - pospanost, vrtoglavica, vrtoglavica, glavobolja. Pri visokim dozama primjećuju se nervoza, uznemirenost, nemir, delirijum i konfuzija. Zbog kratkoročnog efekta na poboljšanje raspoloženja i sedaciju, Triheksifenidil je uvršten u grupu lekova sa potencijalnom zloupotrebom. Lijek može promijeniti normalnu arhitekturu sna (potisnuti REM san). Triheksifenidil može sniziti prag napadaja.

    Periferne nuspojave: zamagljen vid, suha usta, smanjeno znojenje, bol u trbuhu, zatvor su uobičajene nuspojave Cyclodola. Druga moguća nuspojava je tahikardija. Mogu se razviti alergijske reakcije na koži. Parenteralna primjena može dovesti do razvoja ortostatske hipotenzije.

    Oči: Triheksifenidil uzrokuje proširenje zjenica sa ili bez fotofobije. Lijek može ubrzati razvoj glaukoma uskog ugla.

Tokom terapije može se razviti tolerancija, što zahtijeva prilagođavanje doze.

Interakcije

    Drugi antiholinergički lijekovi (npr. spazmolitici, antihistaminici, TCA) mogu povećati nuspojave triheksifenidila.

    Kinidin: pojačano antiholinergičko djelovanje.

    Antipsihotici: Dugotrajna upotreba triheksifenidila može prikriti ili povećati rizik od tardivne diskinezije.

    Petidin (meperidin): Centralni efekti i nuspojave petidina mogu biti pojačane.

    Metoklopramid: Efekat metoklopramida je smanjen.

    Alkohol: opasnost od ozbiljne intoksikacije.

Cyclodol uputstvo za upotrebu

    Parkinsonova bolest: 1 mg lijeka uzima se prvog dana. Zatim se svaka 3 dana doza povećava za 2-6 mg dok se ne postigne doza od 10 mg. U postencefalitičnim slučajevima, lijek se može koristiti u dozama do 15 mg, međutim, mogu se pojaviti nuspojave kao što su pretjerana suha usta ili mučnina. Za poboljšanje tolerancije, Trihexyphenidyl se može uzeti u 3 podijeljene doze.

    Ekstrapiramidne nuspojave: u pravilu je potrebno koristiti od 5 do 15 mg lijeka dnevno u 2 ili 3 podijeljene doze. Za neke pacijente, međutim, uspješno je uzimanje lijeka dnevno u dozi od 1 mg.

Predoziranje

Simptomi predoziranja triheksifenidilom oponašaju intoksikaciju atropinom povezana s midrijazom, suhim sluzokožama, crvenilom lica, atoničnim stanjem crijeva i mokraćne bešike i hipertermijom (kada se uzimaju u visokim dozama). Centralni efekti su povezani sa agitacijom, konfuzijom i halucinacijama. Ako se ne liječi, predoziranje može biti fatalno, posebno kod djece. Znakovi smrti su respiratorna depresija i srčani zastoj. Specifični antagonist ciklodola je fizostigmin, koji kombinuje periferno i centralno djelovanje. Carbachol se može koristiti za liječenje atonije crijeva i mokraćne bešike. Vitalne funkcije moraju biti provjerene i stabilizirane.

rekreativna upotreba

Novinski izvještaj iz 2008. navodi da su triheksifenidil, između ostalih droga, rekreativno koristili irački vojnici i policija. U izvještaju se navodi da je lijek korišten za olakšavanje borbe protiv stresa. Neurolog Oliver Sachs izvještava o rekreativnoj upotrebi lijeka 1960-ih. Triheksifenidil se može koristiti na gotovo sve poznate načine, pomiješan sa opijumom za pušenje, a koristi se i za pojačavanje djelovanja morfija, heroina itd. Kao i druge strukturno slične supstance kao što su dicikloverin/diciklomin, skopolamin, benztropin i druge, ciklodol se može rekreativno koristiti u različite svrhe. Neki ljudi koriste ciklodol za borbu protiv prekomjernog znojenja, za ubrzavanje sna i u druge svrhe. Bilo koja upotreba bilo kojeg lijeka izvan indikacije može biti povezana s rizicima. Cyclodol se ne koristi za predviđenu namjenu u sljedeće svrhe:

1. Kao halucinogen (antiholinergik i agens koji izaziva delirijum): neki korisnici koriste opasno visoke doze supstance da izazovu deluzije i halucinacije, slično kao datura i beladona. Ova praksa je izuzetno opasna i može dovesti do smrti kroz nekoliko različitih mehanizama, u rasponu od dehidracije do hipertermije i nesreća. Primjer potonjeg citiran je u Od čokolade do morfija i drugdje. Često ljudi koji su uzeli ogromne doze antiholinergika traže izvore vode kako bi utažili žeđ, koja se javlja prilikom upotrebe lijeka, i utapaju se u barama. Neki od ove grupe korisnika posebno koriste drogu da vide realistične halucinacije i/ili da se osjećaju kao da lete.

2. Kao stimulans ili pojačivač raspoloženja: u značajno nižim dozama, od subterapijskih do povišenih, triheksifenidil može pokazati izražen stimulativni efekat. Kao i kod mnogih antiholinergika, kao što su etanolamin i alkilaminski antihistaminici prve generacije, kod nekih ljudi, posebno kod starijih osoba, ciklodol može izazvati dopaminergičke i ekscitatorne efekte slične atropinu bez veće depresije CNS-a. Jedan od rezultata ove upotrebe droge je euforija. U aktualnoj literaturi na ovu temu mogu se pronaći reference za upotrebu ciklodola u kombinaciji s kofeinom, drugim prirodnim stimulansima ili stimulansima centralnog djelovanja. Čista stimulacija nalik na amfetamin antiholinergicima je malo vjerojatna, ali uočeni efekti s većim dozama i promjenom načina primjene mogu dovesti do karakteristične antiholinergičke euforije kada se daju parenteralno, kao i do zanimljive kombinacije stimulansa (najčešće centralno djelujući kao izlaganje amfetaminima) i depresivima (povezanim s lijekovima u rasponu od barbiturata do opioida i beta-blokatora ili u nekim slučajevima antihistaminicima). Mnogi efekti triheksifenidila su pojačani upotrebom stimulansa centralnog djelovanja.

3. Kao dnevni ne-benzodiazepinski lek za smirenje/sedativ: Željeni efekat se postiže pri dozama koje su mnogo bliže terapijskoj. Korisnici mogu promijeniti način primjene lijeka, bilo injekcijom ili kao mješavina za pušenje. Neki ljudi uzimaju lijek oralno kao lijek za nesanicu, iako za mnoge ima suprotan učinak. U policiji i oružanim snagama Iraka, droga se koristi kao sedativ.

4. Kao euforijant (dopaminergički): terapeutske ili blago povišene doze mogu takođe pokazati izražene antidepresivne efekte kod mnogih ljudi, pored anksiolitičkih efekata sa poboljšanom društvenom interakcijom i društvenošću. To je zbog kombinovanog učinka na promjene na mjestu acetilholina/dopamina u CNS-u u korist potonjeg i nekih strukturnih sličnosti s tricikličkim antidepresivima. Sličan antidepresivni učinak primijećen je i kod skopolamina, zbog čega se istražuje njihova medicinska upotreba kod depresije otporne na liječenje. Odnos antiholinergik-antidepresiv može se uzeti u obzir iu slučajevima orfenadrina, ciklobenzaprina i dicikloverina/diciklomina, koji su strukturno povezani sa tricikličnim antidepresivima, iako triciklički antidepresivi pokazuju izraženije efekte i imaju ozbiljnije nuspojave. Upotreba triheksifenidila kao samolijeka za depresiju, kao i njegova upotreba kod nedepresivnih pojedinaca za postizanje euforije, spominje se usput u Dijagnostičkom i statističkom priručniku mentalnih bolesti, tom IV. Poslednjih decenija provode se studije o zloupotrebi antiholinergika uopšte.

5. Kao opioidni potenciator: Triheksifenidil se također koristi slično nekim antihistaminicima prve generacije kao što su difenhidramin, tripelenamin, bromfeniramin, hidroksizin, ciproheptadin, neki antiholinergički kapi za oči i slični lijekovi za povećanje djelotvornosti narkotičkih analgetika i pojedinačnih korisnika narkotika. u želji da poboljšaju ublažavanje boli i euforiju od date doze lijeka. Jedna od opasnih nuspojava ove vrste kombinacije može biti zatvor, koji dovodi do crijevne opstrukcije. Triheksifenidil je po djelovanju vrlo sličan diciklominu, a oba lijeka se koriste u kliničkim ispitivanjima kao aktivni placebo za morfin, levorfanol i druge sedative i opioide.

6. Kao afrodizijak: Triheksifenidil pokazuje izražen afrodizijački efekat, barem kod nekih korisnika, u potentnosti između dicikloverina/diciklomina i metakvalona. Postoje informacije da dicikloverin/diciklomin pojačava libido, te da je triheksifenidil snažniji i, poput dicikloverina/diciklomina, također ima iznenađujuće brz početak djelovanja kada se uzima oralno, bukalno i sublingvalno. Lijek ispoljava ekscitatorno djelovanje i više je anksiolitički od dicikloverina/diciklomina i traje duže; ovo se odnosi i na sedativni efekat.

7. Namjena: Triheksifenidil se koristi za suzbijanje efekata drugih lijekova.

8. Vojna premedikacija: Upotreba visokih doza triheksifenidila (često zajedno sa stimulansima i/ili alkoholom) prijavljena je na Bliskom istoku i drugdje, posebno među vojnicima i policijom, kako bi se pripremili za sukob. Ova upotreba podsjeća na berserkere (ratnike) prošlih vremena, za koje se znalo da koriste antiholinergike na biljnoj bazi kao što su kokošinja i beladona za efekat "nekontrolisanog ludila".

Oblici doziranja i dostupnost

    Sirup, kao hidrohlorid: 2 mg/5 ml (480 ml)

    Tablete, kao hidrohlorid: 2 mg, 5 mg

hemija

Triheksifenidil, 1-cikloheksil-1-fenil-3-piperidineopropan-1-ol, sintetizira se na dva načina (linearna i konvergentna sinteza): U prvom slučaju se sintetiše početni proizvod, 2-(1-piperidino) propiofenon , zauzvrat, aminometilacijom acetofenona sa paraformaldehidom i piperidinom u takozvanoj Mannich reakciji. U drugom koraku, 2-(1-piperidino) propiofenon reaguje sa cikloheksilmagnezijum bromidom u Grignardovoj reakciji.

Triheksifenidil hidrohlorid (triheksifenidil)

Sastav i oblik oslobađanja lijeka

Tablete bijela, okrugla, ravno-cilindrična, sa kosom.

Pomoćne supstance: saharoza (beli šećer) - 78,4 mg, krompirov skrob - 18,6 mg, kalcijum stearat - 1 mg.

10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (1) - pakovanja od kartona.
10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (2) - pakovanja od kartona.
10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (3) - pakovanja od kartona.
10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (4) - pakovanja od kartona.
10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (5) - pakovanja od kartona.
10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (100) - kartonske kutije (za bolnice).
10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (200) - kartonske kutije (za bolnice).
10 komada. - ćelijska konturna ambalaža (300) - kartonske kutije (za bolnice).
10 komada. - ćelijska konturna ambalaža (400) - kartonske kutije (za bolnice).
10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (600) - kartonske kutije (za bolnice).

farmakološki efekat

Antiparkinsonik. Ima snažno centralno n-antiholinergičko dejstvo, kao i periferno m-antiholinergičko dejstvo. Centralno djelovanje pomaže u smanjenju ili eliminaciji poremećaja kretanja povezanih s ekstrapiramidalnim poremećajima.

Kod parkinsonizma smanjuje tremor, u manjoj mjeri utiče na rigidnost i bradikineziju.

Ima antispazmodičko djelovanje koje je povezano s antiholinergičkom aktivnošću i direktnim miotropnim djelovanjem.

Indikacije

Parkinsonizam (idiopatski, postencefalitički, aterosklerotski, zbog nuspojava lijekova; kao monoterapija i u kombinaciji sa levodopom), Littleova bolest, spastična paraliza povezana sa lezijama ekstrapiramidnog sistema.

Kontraindikacije

Zadržavanje mokraće, adenom prostate, glaukom, fibrilacija atrija, opstruktivne gastrointestinalne bolesti,.

Doziranje

Postavlja se pojedinačno. Početna doza je 0,5-1 mg / dan. Zatim, ako je potrebno, svakih 3-5 dana doza se postepeno povećava za 1-2 mg dok se ne postigne optimalni terapijski učinak; višestrukost prijema - 3-5 puta dnevno.

Za hipersalivaciju prije liječenja, triheksifenidil treba uzimati nakon jela. Uz razvoj suhoće oralne sluznice tokom liječenja, triheksifenidil se propisuje prije jela (ako se ne pojavi mučnina).

Maksimalne doze: kada se uzima oralno, pojedinačna doza je 10 mg, dnevna doza je 20 mg.

Nuspojave

Ostalo: gnojni parotitis (zbog kserostomije).

interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu lijekova s ​​antiholinergičkim djelovanjem, moguće je pojačati antiholinergičko djelovanje.

Uz istovremenu primjenu s levodopom, smanjuje se apsorpcija i Cmax levodope u krvi.

Uz istovremenu primjenu s rezerpinom, antiparkinsonički učinak triheksifenidila se smanjuje, tk. rezerve kateholamina u centralnom nervnom sistemu su iscrpljene. Kao rezultat, aktiviraju se holinergički neuroni, a sindrom parkinsonizma je pojačan.

Uz istovremenu primjenu, moguće je smanjenje koncentracije u plazmi, očito povezano s kršenjem apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta.

specialne instrukcije

Koristiti s oprezom kod bolesti srca, bubrega ili jetre, arterijske hipertenzije.

Tokom terapije, intraokularni pritisak treba redovno pratiti.

Uz dugotrajno liječenje, intenzitet nuspojava zbog antiholinergičke aktivnosti triheksifenidila obično se smanjuje; mogući razvoj zavisnosti od droga.

Uz istovremenu primjenu triheksifenidila s levodopom, potrebna je korekcija režima doziranja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Trudnoća i dojenje

Triheksifenidil je kontraindiciran za upotrebu u trudnoći.

Za oštećenu funkciju bubrega

Koristiti s oprezom kod bolesti bubrega.

Za oštećenu funkciju jetre

Oprezno koristiti kod oboljenja jetre.

Upotreba kod starijih osoba

Kod pacijenata starijih od 60 godina, odabir doze triheksifenidila provodi se s velikim oprezom zbog velike vjerojatnosti reakcija preosjetljivosti.

Nije uvijek moguće kupiti propisani lijek bez problema u najbližoj ljekarni ili je njegova cijena preskupa, a liječenje je neophodno. U takvim slučajevima je korisno znati sinonime lijekova koji mogu zamijeniti propisani lijek.

Članak će vam pomoći da shvatite koji su analozi Trihexyphenidyla, koje su njihove karakteristike i politika cijena.

Uputstvo za upotrebu

Triheksifenidil je antiparkinsonik u obliku tableta.

Lijek se koristi za Littleovu bolest ili parkinsonizam, kao i za smanjenje efekata pareze i otklanjanje tremora ili spastične paralize.

Može se koristiti u liječenju ekstrapiramidnih poremećaja uzrokovanih lijekovima, uključujući neuroleptike.

Lijek ima antiholinergički učinak na centralni i periferni nervni sistem, u stanju je da opusti mišiće, čime značajno smanjuje drhtanje udova.

Slabije djeluje na bradikineziju i rigidnost. Zbog sposobnosti blokiranja holina, lijek smanjuje proizvodnju pljuvačke i znoja. Lijek karakteriziraju svojstva lokalnog anestetika.

Supstanca se brzo apsorbira iz probavnog trakta, tako da od uzimanja pilule do ispoljavanja djelovanja prođe sat vremena. Akcija traje od 3 do 5 sati. Nakon injekcije, djelovanje počinje nakon 10-15 minuta i traje do 12 sati.

Triheksifenidil prolazi placentnu i krvno-moždanu barijeru. Izlučuje se iz tijela u obliku metabolita zajedno s urinom.

Dozu propisuje ljekar pojedinačno.

U početku se ne propisuje više od 1 mg dnevno. Za optimalan efekat tretmana doza se povećava svakih 3-5 dana. Doziranje se deli u 3-5 doza u toku dana pre ili posle jela, prema preporuci lekara. Maksimalna pojedinačna doza je 10 mg. Ljudi koji su prešli prag od 60 godina zahtijevaju posebnu pažnju ljekara prilikom uzimanja lijeka.

Tokom dugotrajne upotrebe, potrebno je pratiti intraokularni pritisak. Intenzitet neželjenih reakcija s vremenom se smanjuje. Lijek može izazvati naviku.

Lijek možete kupiti od 92 rubalja po pakiranju od 50 tableta od 2 mg.

Analogi

Triheksifenidil kao aktivni sastojak dio je raznih lijekova. Upute za upotrebu zamjenskih proizvoda su potpuno identične originalu.

Razmotrite analoge triheksifenidila. Neki od njih trenutno nisu dostupni za kupovinu u Rusiji.

Strani

Romparkin (Rumunija)

Lijek se proizvodi u obliku bijelih tableta. Jedna tableta sadrži 2 mg aktivnog sastojka. Pakovanje sadrži 5 blistera po 10 tableta. Početna doza za liječenje je 0,5-1 mg dnevno, s vremenom se može povećati na 10 mg.

Tryfen (Indija)

Oblik doziranja - tablete sa po 2 mg aktivnog sastojka. Liječenje počinje sa 1 mg dnevno i postepeno se doza dovode do minimalne efektivne. Maksimalna dnevna doza je 20 mg. Lijek se dijeli na 3-5 puta u toku dana.

Apo-Trihex (Kanada)

Dostupan u obliku tableta od 5 mg 50.100 ili 500 komada u pakovanju i 2 mg od 50 ili 500 komada u bočici. Prijem počinje s 1-2 mg dnevno, a povećanjem doze u roku od 3-5 dana dovedite je na 6-10 miligrama. Lijek se uzima 3-5 puta dnevno uz obrok.

Triheksifenidil hidrohlorid (Indija ili Italija)

Dostupan u obliku praha. Minimalna doza je 0,5 mg dnevno. Vremenom, dozu treba povećati na minimalnu efektivnu.

Maksimalna doza jedne doze je 10 mg, Nije preporučljivo uzimati više od 20 miligrama dnevno. Kod hipersalivacije, lijek se uzima nakon jela, a kod suvih usta - prije jela.

Parkopan (Njemačka)

Oblik oslobađanja - tablete koje sadrže 2 i 5 mg. Pakovanje sadrži 100 tableta. Dozu lijeka odabire liječnik pojedinačno, počevši od 1 mg, dovodeći do minimalne efektivne. Dnevnu dozu treba unositi u 3-5 doza.

Akineton (Njemačka)

Bele okrugle tablete ili rastvor za injekcije. Tablete se prodaju u kartonskoj kutiji od 2, 5, 10 blistera, od kojih svaki sadrži 10 tableta, odnosno 2,5 blistera sa 20 tableta.

Aktivna supstanca - . Odraslima se propisuje 1 mg nekoliko puta dnevno, povećavajući dozu svaki dan za 2 miligrama.

Maksimalna doza je 16 mg, treba je podijeliti u 2-3 doze dnevno.

Injekcije se daju polako intravenozno ili intramuskularno, 10-20 miligrama se podijeli u 2-3 injekcije.

Trošak lijeka: 547,00 rubalja.

Mendileks (Makedonija)

Okrugle konveksne tablete sa obje strane koje sadrže 2 mg aktivne tvari - biperiden hlorida. Kartonska kutija sadrži 5 blistera sa 10 tableta. Početna doza lijeka je 2 mg za 2 doze. Za većinu pacijenata optimalna dnevna doza je 3-12 mg i podijeljena je u 3-4 doze. Liječenje se ne smije naglo prekinuti zbog rizika od ustezanja.

Trošak lijeka: 148 rubalja.

ruski

Cyclodol

Oblik doziranja - tablete. 25 komada u blisteru i 2 blistera u kartonskoj kutiji. Koristi se oralno prije ili tokom obroka.

Pri prvoj dozi ne propisuje se više od 1 mg dnevno.. Vremenom se doza povećava na 6-10 mg za 3-4 doze dnevno. Teški slučajevi zahtijevaju povećanje doze na 12-16 miligrama. Neprihvatljivo je prekoračiti 10 kao pojedinačnu dozu i 16 mg kao dnevnu dozu.

Cijena: 21 - 94 rubalja.

Poređenje lijekova

Većina sinonima za lijek Trihexyphenidyl sadrži triheksifenidil kao glavni aktivni sastojak, s izuzetkom Mendilexa i Akinetona (biperiden klorid).

Svi lijekovi imaju isto svojstvo - antiparkinsonsko djelovanje. Blokirajući holin, lijekovi mogu utjecati na centralni i periferni nervni sistem.

Svi analozi također imaju istu listu kontraindikacija. Droge su strogo zabranjene ako se pojavi barem jedna od sljedećih točaka.

  • Alergija na aktivnu tvar;
  • Sa zadržavanjem urina;
  • demencija;
  • Plućni edem;
  • Disfunkcija i bolesti gastrointestinalnog trakta;
  • Zadržavanje urina;
  • Trudnoća (posebno prvi trimestar);
  • rizik od atrijalne fibrilacije.

Većina lijekova ne bi trebala koristiti djeca mlađa od 12 godina.

Postoje i slične nuspojave:

  • Od nervnog sistema: akutni bol u glavi i sljepoočnicama, produžene halucinacije, dezorijentacija.
  • Efekti uzrokovani antiholinergičkim djelovanjem: suhoća usta, smanjen vid, povišen očni tlak, otežano mokrenje i poremećaj rada srca (tahikardija).
  • Alergija: osip na površini kože različite prirode i gnojni parotitis.

Uz produženu upotrebu, nuspojave postaju manje izražene.

Moskovski endokrini pogon, Federalno državno jedinstveno preduzeće Organika OAO

Zemlja porijekla

Rusija

Grupa proizvoda

Lijekovi

Antiparkinsonik

Obrasci za oslobađanje

  • 10 - ćelijska konturna pakovanja (5) - pakovanja od kartona. 10 - trake (5) - pakovanja od kartona.

Opis doznog oblika

  • Tablete

farmakološki efekat

Antiparkinsonik. Ima snažno centralno n-antiholinergičko dejstvo, kao i periferno m-antiholinergičko dejstvo. Centralno djelovanje pomaže u smanjenju ili eliminaciji poremećaja kretanja povezanih s ekstrapiramidalnim poremećajima. Kod parkinsonizma smanjuje tremor, u manjoj mjeri utiče na rigidnost i bradikineziju. Ima antispazmodičko djelovanje koje je povezano s antiholinergičkom aktivnošću i direktnim miotropnim djelovanjem.

Posebni uslovi

Koristiti s oprezom kod bolesti srca, bubrega ili jetre, arterijske hipertenzije. Kod pacijenata starijih od 60 godina, odabir doze triheksifenidila provodi se s velikim oprezom zbog velike vjerojatnosti reakcija preosjetljivosti. Tokom terapije, intraokularni pritisak treba redovno pratiti. Uz dugotrajno liječenje, intenzitet nuspojava zbog antiholinergičke aktivnosti triheksifenidila obično se smanjuje; mogući razvoj zavisnosti od droga. Uz istovremenu primjenu triheksifenidila s levodopom, potrebna je korekcija režima doziranja. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima U periodu primjene triheksifenidila ne preporučuje se bavljenje aktivnostima koje zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Compound

  • triheksifenidil 2mg; Pomoćni in-va: kalcijum stearat monohidrat, krompirov skrob, povidon, krospovidon, saharoza

Triheksifenidil indikacije za upotrebu

  • Parkinsonizam (idiopatski, postencefalitički, aterosklerotski, zbog nuspojava lijekova; kao monoterapija i u kombinaciji sa levodopom), Parkinsonova bolest, Littleova bolest, spastična paraliza povezana sa lezijama ekstrapiramidnog sistema.

Kontraindikacije za triheksifenidil

  • Zadržavanje mokraće, adenom prostate, glaukom, fibrilacija atrija, opstruktivne gastrointestinalne bolesti, trudnoća.

Doziranje triheksifenidila

Nuspojave triheksifenidila

  • Sa strane centralnog nervnog sistema: glavobolja, razdražljivost, delirijum, halucinacije, mentalna dezorijentacija (uglavnom kod pacijenata sa aterosklerozom). Efekti zbog antiholinergičkog djelovanja: suhoća oralne sluznice, smetnje vida, povišen očni tlak, zatvor, otežano mokrenje, tahikardija. Alergijske reakcije: osip na koži. Ostalo: gnojni parotitis (zbog kserostomije).

interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu lijekova s ​​antiholinergičkim djelovanjem, moguće je pojačati antiholinergičko djelovanje. Uz istovremenu primjenu s levodopom, smanjuje se apsorpcija i Cmax levodope u plazmi. Uz istovremenu primjenu s rezerpinom, antiparkinsonički učinak triheksifenidila se smanjuje, tk. rezerve kateholamina u centralnom nervnom sistemu su iscrpljene. Kao rezultat, aktiviraju se holinergički neuroni, a sindrom parkinsonizma je pojačan. Uz istovremenu primjenu, moguće je smanjenje koncentracije hlorpromazina u krvnoj plazmi, očito povezano s kršenjem apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta.

Uslovi skladištenja

  • držati podalje od djece
Dostavljene informacije Oblik doziranja:   Tablete. spoj:

Aktivna supstanca:

triheksifenidil šdrohlorid-2,0 mg

Pomoćne tvari:

saharoza (šećer) - 78,4 mg,

krompirov skrob - 15,8 mg,

povidon - 0,8 mg,

(polivinilpirolidon

niske molekularne težine

medicinski)

kalcijum stearat monohidrat -1,0 mg,

krospovidon - 2,0 mg.

(Polyplasdon XL-10)

Opis:

Tablete su bijele, okrugle bikonveksne.

Farmakoterapijska grupa:Holinoblokator central. ATX:  

N.04.A.A.01 Trihexyphenidyl

farmakodinamika:Antiparkinsonik. Ima centralno i periferno antiholinergičko, kao i mišićno relaksantno dejstvo. Mehanizam djelovanja zasniva se na nadmetanju s acetilkolinom na postsinaptičkoj membrani. Smanjuje tremor, u manjoj mjeri utiče na rigidnost i hipokineziju. Ima periferno M-antikolinergičko djelovanje: smanjuje salivaciju, u manjoj mjeri znojenje i lučenje lojnih žlijezda. farmakokinetika:Kada se daje oralno, brzo se i potpuno apsorbira iz probavnog trakta. Poluvrijeme eliminacije je 5-10 sati. ima visoku lipotropiju, dobro prolazi kroz krvno-moždanu i placentnu barijeru. Dodeljuje se sa majčinim mlekom. Hidrolizira se u tkivima pod djelovanjem nespecifičnih esteraza. Izlučuje se putem bubrega: mala količina nepromijenjena, a glavni dio - u obliku metabolita. Indikacije:

Parkinsonizam različite etiologije; poremećaji kretanja povezani sa oštećenjem ekstrapiramidnog sistema.

Kontraindikacije:Preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka, mehanička stenoza gastrointestinalnog trakta, megakolon, glaukom zatvorenog ugla, retencija urina, hiperplazija prostate (sa rezidualnim urinom), edem pluća, demencija, dječji uzrast (do 12 godina), trudnoća , laktacija. Pažljivo:Dekompenzovane bolesti srca, bubrega ili jetre, tahikardija, tahiaritmija, arterijska hipertenzija, psihoze, akutni infarkt miokarda, starost. Doziranje i primjena:

Unutra, pre jela ili tokom obroka.

Početna doza je 0,5-1 mg/dan. Doza se postepeno povećava za 1-2 mg svakih 3-5 dana.

Uobičajena doza održavanja je 6-10 mg dnevno, podijeljena u 3-4 doze. U teškim slučajevima može biti potrebno povećati dozu na 12-16 mg podijeljeno u 3-4 doze. Maksimalna pojedinačna doza - 10 mg3 dnevno - 16 mg.

Nuspojave:

Od nervnog sistema: glavobolja, vrtoglavica, razdražljivost, delirijum, halucinacije, umor, smanjena koncentracija, psihoza. Efekti zbog antiholinergičkog djelovanja: suhoća oralne sluznice, pareza akomodacije, povišen intraokularni tlak, zatvor, retencija urina (uključujući adenom prostate), tahikardija, smanjeno znojenje. Sa strane probavnog sistema: mučnina, povraćanje. Alergijske reakcije: osip na koži.

Ostalo: gnojni parotitis (zbog kserostomije), crvenilo kože, smanjenje mišića

ton, moguć je razvoj ovisnosti o drogama.

predoziranje:

Velike doze triheksifenidila izazivaju blokadu postganglijskih završetaka parasimpatičkog nervnog sistema, slika trovanja odgovara trovanju atropinom (midrijaza, suvoća sluznice usta, tahikardija, atonija creva i žučnih puteva, groznica). Poremećaji centralnog nervnog sistema izraženi su simptomima mentalnog i motoričkog uzbuđenja, može se razviti koma ili paraliza respiratornog centra.

Liječenje trovanja: ne postoji specifičan antidot. Prva pomoć: ispiranje želuca, aktivni ugalj, simptomatsko liječenje.

interakcija:

Kada se koristi zajedno sa blokatorima HI-histamina, derivatima fenotiazina, tricikličkim antidepresivima, povećava se težina perifernih antiholinergičkih efekata, s hlorpromazinom - moguće je smanjenje njegove koncentracije u plazmi.

Pod uticajem rezerpina, smanjuje se antiparkinsonsko dejstvo triheksifenidila (iscrpljivanje rezervi dopamina u centralnom nervnom sistemu, aktivacija holinergičkih neurona).

Levodopa povećava antiparkinsonsku aktivnost triheksifenidila. Kada se koristi zajedno s levodopom, doza oba lijeka se mora smanjiti. Obično je u ovom slučaju dovoljno 3-6 mg triheksifenidila dnevno, podijeljeno u dvije doze.

Pod uticajem inhibitora monoaminooksidaze moguće je pojačati antiholinergički efekat antiholinergika koji se koriste u parkinsonizmu.

Istodobnom primjenom triheksifenidila smanjuje se djelovanje sublingvalnih nitrata (zbog suvih usta).

Depresivni efekti alkohola i lijekova koji utiču na centralni nervni sistem mogu biti pojačani kada se koriste s triheksifenidilom.

Specialne instrukcije:

Za vrijeme liječenja potrebno je suzdržati se od upravljanja vozilima i bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija. Liječenje se ne smije naglo prekinuti. Ako se prilikom uzimanja lijeka pojave suha usta, preporučljivo je uzimati ga prije jela, inače može doći do mučnine.

Na kraju liječenja ili ako se započne alternativno liječenje, doze triheksifenidila treba postepeno smanjivati.

Pacijentima starijim od 60 godina propisuje se s velikim oprezom zbog povećane osjetljivosti na lijek, mogućnosti oštećenja pamćenja i razmišljanja. Prilikom upotrebe velikih doza lijeka ili u liječenju pacijenata sa predisponirajućim faktorima (ateroskleroza, starija dob ili pacijenata koji su prethodno imali idiosinkraziju za bilo koji lijek), mentalnim poremećajima (neprirodno povišeno raspoloženje, uznemirenost, povećana razdražljivost), povraćanjem ili mučninom može doći.. U ovim slučajevima potrebno je prekinuti liječenje. Tokom dugotrajnog liječenja smanjuje se težina nuspojava zbog antiholinergičkog djelovanja. Očni pritisak treba periodično pratiti.

Slični postovi