Liječenje hipertenzije. Efikasni lekovi za visok krvni pritisak Lista najefikasnijih lekova za visok krvni pritisak

Datum objave članka: 10.11.2016

Datum ažuriranja članka: 06.12.2018

Povećanje krvnog pritiska (skraćeno A/D) pogađa gotovo svaku osobu nakon 45-55 godina. Nažalost, hipertenzija se ne može u potpunosti izliječiti, pa hipertoničari do kraja života moraju stalno uzimati tablete protiv pritiska kako bi spriječili hipertenzivne krize (napade povišenog tlaka - ili hipertenzije), koje su preplavljene mnogim posljedicama: od teških glavobolja do srčanog ili moždanog udara.

Monoterapija (uzimanje jednog lijeka) daje pozitivan rezultat samo u početnoj fazi bolesti. Veći efekat se postiže kombinovanim unosom dva ili tri leka iz različitih farmakoloških grupa, koji se moraju redovno uzimati. Treba imati na umu da se tijelo vremenom navikne na bilo koje antihipertenzivne tablete i njihovo djelovanje slabi. Stoga je za stabilnu stabilizaciju normalnog nivoa A / D neophodna njihova periodična zamjena, koju provodi samo liječnik.

Hipertoničar treba da zna da lijekovi koji snižavaju pritisak imaju brzo i produženo (dugotrajno) djelovanje. Lijekovi različitih farmaceutskih grupa imaju različite mehanizme djelovanja, tj. da bi postigli antihipertenzivni efekat, utiču na različite procese u organizmu. Stoga, za različite pacijente s arterijskom hipertenzijom, liječnik može propisati različita sredstva, na primjer, atenolol je bolji za jedne za normalizaciju tlaka, a za druge je nepoželjno uzimati jer, zajedno sa hipotenzivnim djelovanjem, smanjuje broj otkucaja srca. .

Osim direktnog smanjenja pritiska (simptomatskog), važno je uticati na uzrok njegovog povećanja: na primjer, liječiti aterosklerozu (ako postoji takva bolest), spriječiti sekundarne bolesti - srčani udar, cerebrovaskularni infarkt itd.

U tabeli je prikazan opći popis lijekova iz različitih farmaceutskih grupa koji se prepisuju za hipertenziju:

Ovi lijekovi su indicirani za liječenje hipertenzije (perzistentno visokog krvnog tlaka) bilo kojeg stepena. Prilikom odabira lijeka, odabira doze, učestalosti primjene i kombinacije lijekova uzimaju se u obzir stadij bolesti, starost, prisutnost popratnih bolesti, individualne karakteristike organizma.

Tablete iz grupe sartana trenutno se smatraju najperspektivnijim i najefikasnijim u liječenju hipertenzije. Njihov terapeutski učinak je zbog blokiranja receptora za angiotenzin II, moćni vazokonstriktor koji uzrokuje uporno i brzo povećanje krvnog tlaka u tijelu. Dugotrajna upotreba tableta daje dobar terapeutski učinak bez razvoja bilo kakvih neželjenih posljedica i sindroma ustezanja.

Važno: samo kardiolog ili lokalni terapeut treba da prepisuje lekove za visok krvni pritisak, kao i da prati stanje pacijenta tokom terapije. Samodonijeta odluka da počnete uzimati neku vrstu hipertenzivnog lijeka koji pomaže prijatelju, susjedu ili rođaku može dovesti do katastrofalnih posljedica.

Dalje u članku ćemo govoriti o tome koji se lijekovi najčešće propisuju za visok krvni tlak, njihovoj učinkovitosti, mogućim nuspojavama, kao i kombiniranim režimima. Upoznat ćete se s opisom najefikasnijih i najpopularnijih lijekova - Losartan, Lisinopril, Renipril GT, Captopril, Arifon-retard i Veroshpiron.

Lista najefikasnijih lekova za visok krvni pritisak

Tablete za hipertenziju sa brzim efektom

Lista brzodjelujućih antihipertenziva:

• furosemid,
• Anaprilin,
• kaptopril,
• Adelfan,
• Enalapril.

Pri visokom pritisku dovoljno je pola ili cijelu tabletu Captoprila ili Adelfana staviti pod jezik i otopiti. Pritisak će pasti za 10-30 minuta. Ali vrijedi znati da je učinak uzimanja takvih sredstava kratkotrajan. Na primjer, pacijent je primoran da uzima Captopril do 3 puta dnevno, što nije uvijek zgodno.

Djelovanje furosemida, koji je diuretik petlje, je brz početak teške diureze. U roku od sat vremena nakon uzimanja 20-40 mg lijeka iu narednih 3-6 sati, počećete često mokriti. Krvni tlak će se smanjiti zbog uklanjanja viška tekućine, opuštanja glatkih mišića krvnih žila i smanjenja volumena cirkulirajuće krvi.

Tablete za hipertenziju produženog djelovanja

Lista dugodjelujućih antihipertenziva:

• metoprolol,
• diroton,
• Losartan,
• Cordaflex,
• prestarium,
• bisoprolol,
• Propranolol.

Imaju produženi terapeutski učinak, dizajniran za praktičnost liječenja. Dovoljno je uzimati ove lijekove samo 1 ili 2 puta dnevno, što je vrlo zgodno, jer je terapija održavanja hipertenzije indikovana konstantno do kraja života.

Ova sredstva se koriste za dugotrajnu kombinovanu terapiju hipertenzije od 2-3 stepena. Karakteristike prijema su dugoročni kumulativni efekat. Da biste postigli stabilan rezultat, ove lijekove trebate uzimati 3 ili više sedmica, tako da ne morate prestati uzimati ako se pritisak odmah ne smanji.

Ocjena tableta za visok krvni pritisak sa njihovim opisom

Sastavlja se lista antihipertenziva, počevši od najefikasnijih sa minimumom neželjenih posledica do lekova sa češćim nuspojavama. Iako je u tom pogledu sve individualno, nije uzalud potrebno pažljivo odabrati i po potrebi prilagoditi antihipertenzivnu terapiju.

Losartan

Droga iz grupe sartana. Mehanizam djelovanja je sprječavanje snažnog vazokonstriktornog djelovanja angiotenzina II na tijelo. Ova supstanca, koja ima visoku aktivnost, dobija se transformacijom iz renina koji proizvode bubrezi. Lijek blokira receptore podtipa AT1, čime se sprječava vazokonstrikcija.

Sistolički i dijastolički krvni pritisak opadaju već nakon prve oralne primjene Losartana, a najveći nakon 6 sati. Efekat traje jedan dan, nakon čega je potrebno uzeti sljedeću dozu. Trajnu stabilizaciju pritiska treba očekivati ​​nakon 3-6 nedelja od početka prijema. Lijek je pogodan za liječenje hipertenzije kod dijabetičara s dijabetičkom nefropatijom - oštećenjem krvnih žila, glomerula, bubrežnih tubula zbog metaboličkih poremećaja uzrokovanih dijabetesom.

Koje analoge ima:

• Blocktran,
• lozap,
• Presartan,
• xartan,
• Losartan Richter,
• Cardomine-Sanovel,
• Vasotens,
• Lakea,
• Renicard.

Valsartan, Eprosartan, Telmisartan su lijekovi iz iste grupe, ali Losartan i njegovi analozi su produktivniji. Kliničko iskustvo je pokazalo njegovu visoku efikasnost u eliminaciji povišenog A/D, čak i kod pacijenata sa komplikovanim oblikom arterijske hipertenzije.

lizinopril

Spada u grupu ACE inhibitora. Antihipertenzivni učinak primjećuje se već 1 sat nakon uzimanja željene doze, povećava se u sljedećih 6 sati do maksimuma i traje jedan dan. Ovo je lijek sa dugim kumulativnim djelovanjem. Dnevna doza - od 5 do 40 mg, uzima se 1 put dnevno ujutru. U liječenju hipertenzije pacijenti primjećuju smanjenje tlaka od prvih dana prijema.

Spisak analoga:

• diroton,
• renipril,
• Lipril,
• Lizinovel,
• dapril,
• Lizacard,
• Lisinoton,
• sinopril,
• Lysigamma.

Renipril GT

To je efikasan kombinovani lijek koji se sastoji od enalapril maleata i hidroklorotiazida. U kombinaciji, ove komponente imaju izraženiji antihipertenzivni učinak nego bilo koje pojedinačno. Pritisak se smanjuje lagano i bez gubitka kalijuma u tijelu.

Koji su analozi ovog alata:

• Berlipril Plus,
• enalapril N,
• Ko-renitek,
• enalapril-Acri,
• Enalapril NL,
• Enap-N,
• Enafarm-N.

Captopril

Možda najčešći lijek iz grupe ACE inhibitora. Dizajniran za hitnu pomoć u cilju zaustavljanja hipertenzivne krize. Za dugotrajno liječenje je nepoželjno, posebno kod starijih osoba s aterosklerozom cerebralnih žila, jer može izazvati nagli pad tlaka uz gubitak svijesti. Može se primjenjivati ​​zajedno s drugim hipertenzivnim i nootropnim lijekovima, ali pod strogom A/D kontrolom.

Spisak analoga:

• Kopoten,
• Kaptopres,
• Alcadil,
• katopil,
• Blockordil,
• Captopril AKOS,
• angiopril,
• rilcapton,
• Capopharm.

Arifon-retard (indopamid)

Diuretik i antihipertenziv iz grupe derivata sulfonamida. U kompleksnoj terapiji za liječenje arterijske hipertenzije koristi se u minimalnim dozama koje nemaju izražen diuretski učinak, ali stabiliziraju tlak tijekom dana. Stoga, kada ga uzimate, ne treba čekati povećanje diureze, propisano je za snižavanje tlaka.

• indopamid,
• Akrilamid
• perinid,
• Indapamid-Verte,
• indap,
• Acripamide retard.

Veroshpiron

Diuretik koji štedi kalijum. Uzimati od 1 do 4 puta dnevno kursevima. Ima izražen diuretički efekat, a ne uklanja kalijum iz organizma, što je važno za normalno funkcionisanje srca. Koristi se samo u kombiniranoj terapiji za liječenje arterijske hipertenzije. Ako se pridržava doze koju je propisao liječnik, to ne uzrokuje nuspojave, uz rijetke izuzetke. Dugotrajno liječenje u visokim dozama (više od 100 mg/dan) može dovesti do hormonalnih poremećaja kod žena i impotencije kod muškaraca.

Kombinirani lijekovi za visok krvni pritisak

Da bi se postigao maksimalni hipotenzivni učinak i jednostavnost primjene, razvijeni su kombinirani pripravci koji se sastoje od nekoliko optimalno odabranih komponenti odjednom. To:

• Noliprel (indopamid + perindopril arginin).
• Aritel plus (bisoprolol + hidroklorotiazid).
• Exforge (valsartan + amlodipin).
• Renipril GT (enalapril maleat + hidroklorotiazid).
• Lorista N ili Lozap plus (losartan + hidroklorotiazid).
• Tonorma (triamteren + hidroklorotiazid).
• Enap-N (hidroklorotiazid + enalapril) i drugi.

Kombinirana upotreba nekoliko lijekova za visoki krvni tlak

Kombinirana terapija je najefikasnija u liječenju arterijske hipertenzije. Za postizanje stabilnih pozitivnih rezultata pomaže istovremeni unos 2-3 lijeka nužno iz različitih farmakoloških grupa.

Kako uzimati tablete za visok krvni pritisak u kombinaciji:

Sažetak

Veliki broj tableta za visok krvni pritisak. Kod hipertenzije 2. i 3. stepena, pacijenti su primorani da stalno uzimaju lijekove kako bi održali pritisak na normalnom. U tu svrhu poželjna je kombinirana terapija, zbog koje se postiže stabilan antihipertenzivni učinak bez hipertenzivnih kriza. Samo lekar treba da prepiše bilo koji lek za pritisak. Prije nego što se odluči, on će uzeti u obzir sve karakteristike i nijanse (dob, prisutnost popratnih bolesti, stadij hipertenzije, itd.) I tek tada će odabrati kombinaciju lijekova.

Za svakog pacijenta se izrađuje individualni režim liječenja kojeg se mora pridržavati i redovno pratiti svoj A/D. Ako propisani tretman nije dovoljno efikasan, potrebno je ponovo kontaktirati ljekara radi prilagođavanja doze ili zamjene lijeka drugim. Samoprimjena lijekova, na osnovu recenzija susjeda ili poznanika, najčešće ne samo da ne pomaže, već dovodi do progresije hipertenzije i razvoja komplikacija.

© Korišćenje materijala sajta samo u dogovoru sa administracijom.

Tablete za visok krvni pritisak () u modernoj klasifikaciji su predstavljene u 4 glavne grupe: diuretici (diuretici), antiadrenergici (alfa- i beta-blokatori, znači koji se nazivaju "lijekovi centralnog djelovanja"), periferni vazodilatatori, antagonisti kalcijuma i ACE inhibitori(enzim koji konvertuje angiotenzin).

Ova lista ne uključuje antispazmodike, kao što je papaverin, jer daju slab hipotenzivni učinak, blago smanjujući zbog opuštanja glatkih mišića, a njihova namjena je nešto drugačija.

Mnogi se pozivaju i na narodne lijekove za lijekove protiv pritiska, ali to je, općenito, svačiji posao, međutim, razmotrit ćemo ih, jer su u mnogim slučajevima zaista učinkoviti kao pomoćni tretman, au nekim (u početnoj fazi) u potpunosti zamjenjuju glavni.

Diuretici snižavaju krvni pritisak

Takva izjava je potpuno tačna. Set tableta za pritisak koji se propisuju u klinici, u pravilu uključuje i diuretike:

Diuretici se ne propisuju za arterijsku hipertenziju (AH) koja prati teško zatajenje bubrega. Jedini izuzetak u ovom slučaju je furosemid. U međuvremenu, za hipertenzivne pacijente sa simptomima hipovolemije ili znakovima teške anemije, diuretici kao što su furosemid i etakrinska kiselina (uregit) su strogo kontraindicirani.

• Captopril (Capoten) - može blokirati ACE na ciljani način. Hipertoničari početnici i ljudi sa iskustvom u ovoj oblasti znaju kaptopril kao prvu pomoć za povećanje krvnog pritiska: tableta pod jezik - nakon 20 minuta pritisak se smanjuje;
• Enalapril (Renitek) je vrlo sličan kaptoprilu, ali ne može tako brzo promijeniti krvni tlak, iako se manifestira sat vremena nakon primjene. Njegovo djelovanje je duže (do jednog dana), dok kaptopril nakon 4 sata nema traga;
• Benazepril;
• Ramipril;
• Quinapril (accupro);
• lizinopril - djeluje brzo (za sat vremena) i dugo (danima);
• Lozap (losartan) - smatra se specifičnim antagonistom receptora angiotenzina II, smanjuje sistolni i dijastolni krvni pritisak, koristi se dugo vremena, jer se maksimalni terapeutski efekat postiže nakon 3-4 nedelje.

Mehanizam djelovanja ACE kod CHF

Kontraindikacije za imenovanje antagonista receptora angiotenzina II

ACE inhibitori se ne propisuju u slučajevima:

1. Angioedem u anamnezi (vrsta netolerancije na ove lijekove, koja se manifestuje kršenjem čina gutanja, otežanim disanjem, oticanjem lica, gornjih udova, promuklom glasu). Ako se takvo stanje pojavi prvi put (pri početnoj dozi), lijek se odmah ukida;
2. Trudnoća (ACE inhibitori negativno utječu na razvoj fetusa, što dovodi do raznih anomalija ili smrti, pa se poništavaju odmah nakon što se ta činjenica utvrdi).

Osim toga, za ACE inhibitore postoji spisak posebnih uputstava upozorenje na neželjene posljedice:

• Kod SLE i skleroderme svrsishodnost upotrebe ove grupe lijekova je vrlo sumnjiva, jer postoji značajan rizik od promjena u krvi (neutropenija, agranulocitoza);
• Stenoza bubrega ili oba, kao i transplantirani bubreg, mogu ugroziti nastanak zatajenja bubrega;
• CRF zahtijeva smanjenje doze lijeka;
• Kod teškog zatajenja srca moguće je oštećenje funkcionalnih sposobnosti bubrega, sve do smrti.
• Oštećenje jetre s oštećenom funkcijom zbog smanjenja metabolizma određenih ACE inhibitora (kaptopril, enalapril, kinapril, ramipril), koje može dovesti do razvoja kolestaze i hepatonekroze, potrebno je smanjiti dozu ovih lijekova.

Postoje i nuspojave za koje svi znaju, ali ne mogu ništa učiniti.. Na primjer, kod osoba s funkcionalnim oštećenjem bubrega (posebno, ali ponekad i bez njih), kada se koriste ACE inhibitori, biokemijski parametri krvi mogu se promijeniti (sadržaj se povećava, a kalij, ali nivo pada). Često se pacijenti žale na pojavu kašlja, koji se posebno aktivira noću. Neki idu u kliniku po još jedan lijek za hipertenziju, dok drugi pokušavaju izdržati... Istina, unos ACE inhibitora prenose na jutarnje sate i to si donekle pomaže.

Kada je ljekar neophodan?

U liječenju arterijske hipertenzije tradicionalno se koriste drugi lijekovi, koji općenito nemaju izražene karakteristike svojstvene bilo kojoj određenoj skupini antihipertenziva. Na primjer, isti dibazol ili, recimo, magnezijum sulfat(magneziju), koju liječnici hitne pomoći uspješno koriste za ublažavanje hipertenzivne krize. Magnezijum sulfat ubrizgan u venu ima antispazmodičko, sedativno, antikonvulzivno i blago hipnotičko dejstvo. Vrlo dobar lijek, međutim, nije ga lako primijeniti: mora se raditi vrlo sporo, pa se rad razvlači 10 minuta (pacijentu postaje nepodnošljivo vruće - doktor staje i čeka).

Za liječenje hipertenzije, posebno, kod teških hipertenzivnih kriza ponekad se propisuje pentamin-N (antiholinergički agens simpatičkih i parasimpatičkih ganglija, koji smanjuje tonus arterijskih i venskih žila), benzoheksonijum slično pentaminu arfonade(ganglioblokator), hlorpromazin(derivati ​​fenotiazina). Ovi lijekovi su namijenjeni za hitnu pomoć ili intenzivne njege, pa ih može koristiti samo ljekar koji dobro poznaje njihove karakteristike!

Najnoviji lijekovi za krvni pritisak

U međuvremenu, pacijenti pokušavaju da budu u toku sa najnovijim dostignućima u farmakologiji i često traže najnovije lekove za pritisak, ali novi ne znači bolje, a ne zna se ni kako će organizam na to reagovati. Ne možete sa sigurnošću prepisati ove lijekove. Ipak, želeo bih da upoznam čitaoca sa nekim od ovih savremenih razvoja u koje se polažu velike nade.

Antagonisti receptora angiotenzina II (ACE inhibitori) su vjerovatno bili najuspješniji u dodavanju na listu inovacija. Ova lista uključuje lijekove kao što su cardosal(olmesartan), thermisartan, koji, kažu, sada nije inferioran najpopularnijem ramiprilu.

Ako pažljivo čitate o antihipertenzivima, primijetit ćete da krvni tlak povećava određenu misterioznu supstancu - renin, s kojom se nijedan od navedenih lijekova ne može nositi. Međutim, na radost pacijenata koji pate od visokog krvnog pritiska, nedavno se pojavio lijek - rasilez (aliskiren), koji je inhibitor renina i može riješiti mnoge probleme.

Noviji lijekovi za krvni tlak uključuju nedavno razvijene antagoniste endotelnih receptora: bosentan, enrasentan, darusentan, koji blokiraju proizvodnju vazokonstriktornog peptida - endotelina.

Narodni lijekovi za pritisak

Uzimajući u obzir sve vrste sredstava koja se mogu nositi sa visokim krvnim pritiskom, teško da je moguće zanemariti recepte za tinkture, dekocije, kapi koji su izašli iz naroda. Neki od njih su usvojeni u službenoj medicini i uspješno se koriste u liječenju inicijalne (granične i „blage“) arterijske hipertenzije. Pacijenti imaju veliko povjerenje u lijekove, čija se proizvodnja koristi za bilje koje raste na ruskim livadama ili organe drveća koje čine floru naše ogromne domovine:

Monaški čaj za hipertenziju

O primjeni treba posebno reći, previše pitanja postavlja ovaj „najnoviji narodni lijek“, koji se kao pomoćna ili preventivna mjera zaista dobro pokazao. Nije ni čudo - monaška zbirka za hipertenziju sadrži popis ljekovitog bilja koje poboljšava srčanu aktivnost, funkciju mozga, pozitivno utječe na funkcionalne sposobnosti vaskularnog zida i dobro pomaže u početnoj fazi hipertenzije.

Nažalost, ovaj lijek neće moći u potpunosti zamijeniti tablete za visoki krvni tlak koje se uzimaju godinama u uznapredovalim slučajevima arterijske hipertenzije, iako je sasvim moguće smanjiti njihov broj i dozu. Ako se čaj pije stalno...

Kako bi i sam pacijent mogao razumjeti prednosti pića, smatramo ispravnim podsjetiti se na sastav monaškog čaja:

• Šipak;
• gospina trava;
• Elecampane;
• Origano;
• Motherwort;
• Aronia;
• Glog;
• Crni čaj.

U principu, mogu postojati neke varijacije recepta, koje ne bi trebale uznemiriti pacijenta, jer u prirodi ima toliko ljekovitih biljaka.

Video: narodni lijekovi za pritisak

Liječenje pacijenata sa arterijskom hipertenzijom zahtijeva dosta vremena. Metodom "pokušaja i pogreške" doktor traži svoj lijek za svakog pacijenta, uzimajući u obzir stanje cijelog organizma, godine, spol, pa čak i profesiju, jer neki lijekovi imaju nuspojave koje ometaju profesionalnu aktivnost. Naravno, pacijentu će biti teško da reši takav problem, osim ako, naravno, nije lekar.

27. aprila 2012

U liječenju hipertenzije postoje dva pristupa: terapija lijekovima i korištenje nemedikamentoznih metoda za smanjenje pritiska.

Nemedikamentna terapija hipertenzije

Ako pažljivo proučite tabelu "Stratifikacija rizika kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom", možete vidjeti da na rizik od ozbiljnih komplikacija, kao što su srčani udari, moždani udar, utječe ne samo stepen povećanja krvnog tlaka, već i mnogi drugi faktori, na primjer, pušenje, gojaznost, sjedilački način života.

Stoga je vrlo važno da pacijenti koji pate od esencijalne hipertenzije promijene način života: prestanu pušiti. početi slijediti dijetu, kao i odabrati fizičku aktivnost koja je optimalna za pacijenta.

Mora se shvatiti da promjene načina života poboljšavaju prognozu arterijske hipertenzije i drugih kardiovaskularnih bolesti u ništa manjoj mjeri nego savršeno kontrolirani krvni tlak lijekovima.

Da odustanem od pušenja

Tako je očekivani životni vijek pušača u prosjeku 10-13 godina kraći nego kod nepušača, a kardiovaskularne bolesti i onkologija postaju glavni uzroci smrti.

Kod prestanka pušenja, rizik od razvoja ili pogoršanja srčanih i vaskularnih bolesti se u roku od dvije godine smanjuje na nivo nepušača.

Dijeta

Usklađenost s niskokaloričnom prehranom uz korištenje velike količine biljne hrane (povrće, voće, začinsko bilje) smanjit će težinu pacijenata. Poznato je da svakih 10 kilograma viška težine povećava krvni pritisak za 10 mm Hg.

Osim toga, isključivanje namirnica koje sadrže holesterol iz hrane će smanjiti nivo holesterola u krvi, čiji je visok nivo, kao što se vidi iz tabele, takođe jedan od faktora rizika.

Dokazano je da ograničavanje unosa soli na 4-5 grama dnevno snižava krvni pritisak, jer se smanjenjem sadržaja soli smanjuje i količina tečnosti u vaskularnom krevetu.

Osim toga, smanjenjem težine (a posebno obima struka) i ograničavanjem slatkiša smanjit će se rizik od razvoja dijabetesa, što značajno pogoršava prognozu pacijenata s arterijskom hipertenzijom. Ali čak i kod pacijenata sa dijabetesom, gubitak težine može dovesti do normalizacije glukoze u krvi.

Fizičke vježbe

Fizička aktivnost je takođe veoma važna za hipertoničare. Tokom fizičke aktivnosti smanjuje se tonus simpatičkog nervnog sistema: smanjuje se koncentracija adrenalina i norepinefrina, koji imaju vazokonstrikcijski učinak i pojačavaju srčane kontrakcije. A kao što znate, neravnoteža u regulaciji minutnog volumena i vaskularnog otpora na protok krvi uzrokuje porast krvnog tlaka. Osim toga, umjerenim vježbanjem 3-4 puta sedmično, treniraju se kardiovaskularni i respiratorni sistem: poboljšava se opskrba krvlju i dostava kisika u srce i ciljne organe. Osim toga, fizička aktivnost u kombinaciji s prehranom dovodi do gubitka težine.

Treba napomenuti da kod pacijenata sa niskim i umjerenim rizikom od kardiovaskularnih komplikacija liječenje hipertenzije počinje imenovanjem nekoliko sedmica ili čak mjeseci (pri niskom riziku) nemedikamentne terapije, čija je svrha smanjenje volumena. abdomena (kod muškaraca ispod 102, kod žena ispod 88 cm), kao i eliminacija faktora rizika. Ako nema dinamike na pozadini takvog tretmana, dodaju se tabletni pripravci.

Kod pacijenata sa visokim i veoma visokim rizikom prema tabeli stratifikacije rizika, terapiju lekovima treba propisati već u trenutku kada se hipertenzija prvi put dijagnostikuje.

Terapija lijekovima za hipertenziju.

Shema za odabir liječenja pacijenata s hipertenzijom može se formulirati u nekoliko teza:

• Za pacijente niskog i umjerenog rizika, terapija počinje s jednim lijekom za snižavanje krvnog tlaka.
• Pacijentima sa visokim i vrlo visokim rizikom od kardiovaskularnih komplikacija preporučljivo je prepisati dva lijeka u maloj dozi.
• Ako se ciljni krvni tlak (najmanje manji od 140/90 mm Hg, idealno 120/80 ili manje) ne postigne kod pacijenata niskog i umjerenog rizika, ili povećajte dozu lijeka koji primaju ili počnite davati lijek od druge grupe u malim dozama. U slučaju ponovljenog neuspjeha, savjetuje se liječenje sa dva lijeka različitih grupa u malim dozama.
• Ako se ciljni krvni tlak ne postigne kod visokorizičnih i vrlo rizičnih pacijenata, može se ili povećati doza lijeka za pacijenta ili u tretman dodati treći lijek iz druge grupe.
• Ukoliko se zdravlje pacijenta pogorša sa padom krvnog tlaka na 140/90 ili niže, potrebno je ostaviti lijekove u ovoj dozi dok se tijelo ne navikne na nove brojke krvnog tlaka, a zatim nastaviti snižavanje krvnog tlaka do cilja. vrijednosti - 110/70-120 /80 mmHg

Grupe lijekova za liječenje arterijske hipertenzije:

Odabir lijekova, njihove kombinacije i doze treba da vrši ljekar, pri čemu je potrebno voditi računa o prisutnosti popratnih bolesti kod pacijenta, faktorima rizika.

U nastavku su navedene šest glavnih grupa lijekova za liječenje hipertenzije, kao i apsolutne kontraindikacije za lijekove u svakoj grupi.

• Inhibitori enzima koji konvertuje angiotenzin - ACE inhibitori: enalapril (Enap, Enam, Renitek, Berlipril), lizinopril (Diroton), ramipril (Tritace®, Amprilan®), fosinopril (Fozikard, Monopril) i drugi. Preparati ove grupe su kontraindicirani kod povišenog kalija u krvi, trudnoće, bilateralne stenoze (suženja) bubrežnih sudova, angioedema.
• Blokatori receptora angiotenzina-1 - ARB: valsartan (Diovan, Valsakor®, Valz), losartan (Cozaar, Lozap, Lorista), irbesartan (Aprovel®), kandesartan (Atakand, Kandecor). Kontraindikacije su iste kao i za ACE inhibitore.
• β-blokatori - β-AB: nebivolol (Nebilet), bisoprolol (Concor), metoprolol (Egiloc®, Betaloc®) . Lijekove ove grupe ne treba koristiti kod pacijenata sa atrioventrikularnom blokadom 2. i 3. stepena, bronhijalnom astmom.
• Antagonisti kalcijuma - AK. Dihidropiridin: nifedipin (Cordaflex®, Corinfar®, Cordipin®, Nifecard®), amlodipin (Norvask®, Tenox®, Normodipin®, Amlotop). Ne-dihidropiridin: Verapamil, Diltiazem.

PAŽNJA! Nehidropiridinski antagonisti kalcijumskih kanala su kontraindicirani kod hronične srčane insuficijencije i atrioventrikularne blokade od 2-3 stepena.

• Diuretici (diuretici). Tiazid: hidroklorotiazid (Hypothiazide), indapamid (Arifon, Indap). Petlja: spironolakton (Veroshpiron).

PAŽNJA! Diuretici iz grupe antagonista aldosterona (Veroshpiron) su kontraindicirani kod kronične bubrežne insuficijencije i visokog kalija u krvi.

• inhibitori renina. Ovo je nova grupa lijekova koji su se dobro pokazali u kliničkim ispitivanjima. Jedini inhibitor renina trenutno registrovan u Rusiji je Aliskiren (Rasilez).

Učinkovite kombinacije lijekova koji snižavaju krvni tlak

Budući da pacijenti često moraju propisivati ​​dva, a ponekad i više lijekova koji imaju antihipertenzivni (snižavajući) učinak, u nastavku su date najefikasnije i najsigurnije kombinacije grupa.

• ACE inhibitor + diuretik;
• ACE inhibitor + AK;
• ARB + ​​diuretik;
• BRA+AK;
• AK + diuretik;
• AK dihidropiridin (nifedipin, amlodipin, itd.) + β-AB;
• β-AB + diuretik:;
• β-AB+α-AB: karvedilol (Dilatrend®, Acridilol®)

Neracionalne kombinacije antihipertenzivnih lijekova

Neprihvatljiva je primjena dva lijeka iste grupe, kao i kombinacija dolje navedenih lijekova, jer lijekovi u takvim kombinacijama povećavaju nuspojave, ali ne potenciraju pozitivne efekte jedni drugih.

• ACE inhibitor + diuretik koji štedi kalij (Veroshpiron);
• β-AB + nedihidropiridin AA (verapamil, diltiazem);
• β-AB+ lijek centralnog djelovanja.

Kombinacije lijekova koje se ne nalaze ni na jednoj listi spadaju u srednju grupu: njihova upotreba je moguća, ali treba imati na umu da postoje efikasnije kombinacije antihipertenzivnih lijekova.

Sviđa mi se(0) (0)

Br. 7. Lijekovi centralnog djelovanja za liječenje arterijske hipertenzije

Čitate seriju članaka o antihipertenzivnim (antihipertenzivnim) lijekovima. Ako želite da dobijete holističkiji pogled na temu, počnite od početka: pregled antihipertenziva koji djeluju na nervni sistem.

Medulla oblongata (najniži dio mozga) sadrži vazomotorni (vazomotorni) centar. Ima dva odeljenja - pressor i depressor. koji povećavaju, odnosno smanjuju krvni pritisak, delujući kroz nervne centre simpatičkog nervnog sistema u kičmenoj moždini. Ovdje je detaljnije opisana fiziologija vazomotornog centra i regulacija vaskularnog tonusa: http://www.bibliotekar.ru/447/117.htm(tekst iz udžbenika normalne fiziologije za medicinske fakultete).

Vazomotorni centar nam je važan jer postoji grupa lijekova koji djeluju na njegove receptore i na taj način smanjuju krvni tlak.

Dijelovi mozga.

Klasifikacija lijekova centralnog djelovanja

Za lijekove koji primarno djeluju na simpatičku aktivnost u mozgu. vezati:

• klonidin (klofelin) ,
• moksonidin (physiotens) ,
• metildopa(može se koristiti kod trudnica)
• guanfacine ,
• guanabenz .

U potrazi za ljekarnama u Moskvi i Bjelorusiji nema metildopa, gvanfacin i gvanabenz. ali prodato klonidin(strogo prema receptu) i moksonidin .

Centralna komponenta djelovanja je također prisutna u blokatorima serotoninskih receptora. o njima u sledećem odeljku.

klonidin (klofelin)

klonidin (klofelin) inhibira lučenje kateholamina u nadbubrežnim žlijezdama i stimulira alfa 2-adrenergičke receptore i I1-imidazolinske receptore vazomotornog centra. Smanjuje krvni pritisak (opuštanjem krvnih sudova) i broj otkucaja srca (otkucaje srca). Klonidin takođe ima hipnotički i analgetski efekat .

Šema regulacije srčane aktivnosti i krvnog pritiska.

U kardiologiji se klonidin uglavnom koristi za liječenje hipertenzivnih kriza. Ovu drogu obožavaju kriminalci i. penzionisane bake. Napadači vole da mešaju klonidin u alkohol i, kada se žrtva "onesvesti" i zaspi, pljačkaju suputnike ( nikada ne pijte alkohol na putu sa strancima!). To je jedan od razloga zašto se klonidin (klonidin) već duže vrijeme prodaje u ljekarnama. samo na recept .

Popularnost klonidina kao lijek za arterijsku hipertenziju kod baka "klofelina" (koje ne mogu bez klonidina, kao pušači bez cigarete) je zbog nekoliko razloga:

1. visoka efikasnost lijek. Domaći ljekari ga propisuju za liječenje hipertenzivnih kriza, kao i od očaja, kada drugi lijekovi nisu dovoljno efikasni ili pacijent ne može priuštiti, ali nešto treba liječiti. Klonidin smanjuje pritisak čak i ako su druga sredstva neefikasna. Postepeno, stariji ljudi razvijaju mentalnu, pa čak i fizičku ovisnost o ovoj drogi.

Preporučuje se upotreba klonidina samo za liječenje hipertenzivnih kriza. za redovan unos 2-3 puta dnevno, nepoželjno je, jer su moguće brze značajne fluktuacije nivoa krvnog pritiska tokom dana, što može biti opasno za krvne sudove. Main nuspojave. suva usta, vrtoglavica i letargija(nije dozvoljeno za vozače), razvoj je moguć depresija(onda treba otkazati klonidin).

Ortostatska hipotenzija (smanjenje krvnog pritiska u uspravnom položaju) klonidin ne uzrokuje .

Najopasnije nuspojava klonidina - sindrom ustezanja. Bake - "klofelini" uzimaju dosta tableta dnevno, dovodeći prosječan dnevni unos na visoke dnevne doze. Ali budući da se lijek izdaje isključivo na recept, neće biti moguće stvoriti šestomjesečnu zalihu klonidina kod kuće. Ako iz nekog razloga dožive lokalne ljekarne prekidi u opskrbi klonidinom. kod ovih pacijenata se razvija teški sindrom ustezanja. Kao piće. Odsutan u krvi, klonidin više ne inhibira oslobađanje kateholamina u krv i ne snižava krvni tlak. Pacijenti su zabrinuti uznemirenost, nesanica, glavobolja, palpitacije i vrlo visok krvni pritisak. Liječenje se sastoji od uvođenja klonidina, alfa-blokatora i beta-blokatora.

Zapamtite! Regular klonidin ne treba naglo prekinuti. Potrebno je otkazati lijek postepeno. zamena α- i β-blokatora.

Moksonidin (Physiotens)

Moksonidin je moderan lijek koji obećava, koji se ukratko može nazvati " poboljšan klonidin". Moksonidin pripada drugoj generaciji lijekova koji djeluju na centralni nervni sistem. Lijek djeluje na iste receptore kao klonidin (klofelin), ali je efekat na I 1 imidazolinski receptori izražen mnogo jači od efekta na alfa2-adrenergičke receptore. Zbog stimulacije I 1 receptora inhibira se oslobađanje kateholamina (adrenalin, norepinefrin, dopamin), što snižava krvni pritisak (krvni pritisak). Moksonidin održava sniženi nivo adrenalina u krvi dugo vremena. U nekim slučajevima, kao i kod klonidina, u prvom satu nakon ingestije, prije pada krvnog tlaka, može se primijetiti njegovo povećanje za 10%, što je posljedica stimulacije alfa1 i alfa2-adrenergičkih receptora.

U kliničkim studijama Moksonidin je snizio sistolni (gornji) pritisak za 25-30 mm Hg. Art. i dijastolni (niži) pritisak od 15-20 mm bez razvoja rezistencije na lijek tokom 2 godine liječenja. Efikasnost tretmana bila je uporediva sa beta blokatorom. atenolol i ACE inhibitore kaptopril i enalapril .

Antihipertenzivni efekat Moksonidin traje 24 sata, lijek se uzima 1 put dnevno. Moksonidin ne povećava nivo šećera i lipida u krvi, njegovo dejstvo ne zavisi od telesne težine, pola i starosti. Moksonidin smanjuje LVH ( hipertrofija lijeve komore), što omogućava srcu da živi duže.

Visoka antihipertenzivna aktivnost moksonidina omogućila je njegovu primjenu u kompleksnom liječenju pacijenata sa CHF (hronično zatajenje srca) sa funkcionalnom klasom II-IV, ali su rezultati u MOXCON studiji (1999) bili razočaravajući. Nakon 4 mjeseca liječenja, klinička studija je morala biti rano prekinuta zbog visokog mortaliteta u eksperimentalnoj grupi u odnosu na kontrolnu grupu (5,3% naspram 3,1%). Ukupni mortalitet je povećan zbog povećanja učestalosti iznenadne smrti, zatajenja srca i akutnog infarkta miokarda.

moksonidin uzrokuje manje nuspojava u odnosu na klonidin. iako su veoma slični. U komparativnom krst 6-sedmično ispitivanje moksonidina sa klonidinom ( svaki pacijent je primio oba upoređena lijeka u slučajnom nizu) nuspojave su dovele do prekida liječenja kod 10% pacijenata liječenih klonidinom, i samo kod 1,6% pacijenata. uzimanje moksonidina. Vjerovatnije je da će smetati suva usta, glavobolja, vrtoglavica, umor ili pospanost .

sindrom ustezanja uočeno je prvog dana nakon prestanka uzimanja lijeka kod 14% onih koji su primali klonidin, a samo kod 6% pacijenata koji su primali moksonidin.

Dakle, ispada:

• klonidin jeftin je, ali ima mnogo nuspojava,
• moksonidin košta mnogo više, ali se uzima jednom dnevno i bolje se podnosi. Može se propisati ako lijekovi drugih grupa nisu dovoljno efikasni ili su kontraindicirani.

Zaključak. ako finansijska situacija dozvoljava, klonidin i moksonidin za trajnu upotrebu, bolje je odabrati potonje (1 put dnevno). Klonidin se uzima samo u slučaju hipertenzivne krize, ovo nije lek za svaki dan.

Liječenje arterijske hipertenzije

Koje metode se koriste za liječenje arterijske hipertenzije? Kada hipertenzija zahtijeva hospitalizaciju?

Nefarmakološke metode liječenja arterijske hipertenzije

• Niskokalorična dijeta (posebno ako imate višak kilograma). Sa smanjenjem viška tjelesne težine, bilježi se pad krvnog tlaka.
• Ograničenje unosa soli na 4-6 g dnevno. Ovo povećava osjetljivost na antihipertenzivnu terapiju. Postoje "zamjene" za sol (preparati kalijeve soli - sanasol).
• Uključivanje u ishranu namirnica bogatih magnezijumom (mahunarke, proso, zobene pahuljice).
• Povećana motorička aktivnost (gimnastika, dozirano hodanje).
• Terapija opuštanja, autogeni trening, akupunktura, elektrospavanje.
• Otklanjanje opasnosti (pušenje, pijenje alkohola, uzimanje hormonskih kontraceptiva).
• Zapošljavanje pacijenata s obzirom na njihovu bolest (isključenje noćnog rada i sl.).

Tretman bez lijekova provodi se kod blažeg oblika arterijske hipertenzije. Ako nakon 4 sedmice takvog liječenja dijastolički tlak ostane 100 mm Hg. Art. i iznad, zatim pređite na terapiju lijekovima. Ako je dijastolički pritisak manji od 100 mm Hg. Art. zatim se nemedikamentozna terapija nastavlja do 2 meseca.

Kod osoba sa opterećenom anamnezom, sa hipertrofijom leve komore, terapija lekovima počinje ranije ili se kombinuje sa nemedikamentnom terapijom.

Medicinske metode liječenja arterijske hipertenzije

Ima ih mnogo antihipertenzivnih lijekova. Prilikom odabira lijeka uzimaju se u obzir mnogi faktori (pol pacijenta, moguće komplikacije).

• Na primjer, lijekovi centralnog djelovanja koji blokiraju simpatičke utjecaje (klofelin, dopegit, alfa-metil-DOPA).
• Kod žena u menopauzi, kada je niska aktivnost renina, relativni hiperaldosteronizam, smanjenje nivoa progesterona, često se bilježe hipervolumna stanja i razvijaju se "edematozne" hipertenzivne krize. U takvoj situaciji lijek izbora je diuretik (saluretik).
• Postoje snažni lijekovi - blokatori ganglija, koji se koriste za ublažavanje hipertenzivne krize ili, zajedno sa drugim antihipertenzivnim lijekovima, u liječenju maligne hipertenzije. Blokatori ganglija se ne smiju koristiti kod starijih osoba sklonih ortostatskoj hipotenziji. Uz uvođenje ovih lijekova, pacijent bi trebao neko vrijeme biti u horizontalnom položaju.
• Beta-blokatori pružaju hipotenzivni efekat smanjenjem minutnog volumena srca i aktivnosti renina u plazmi. Kod mladih ljudi, oni su droga izbora.
• Antagonisti kalcija propisuju se u kombinaciji hipertenzije i koronarne bolesti srca.
• Alfa-adrenergički blokatori.
• Vazodilatatori (npr. minoksidil). Koriste se kao dodatak glavnoj terapiji.
• Inhibitori enzima koji konvertuje angiotenzin (ACE inhibitori). Ovi lijekovi se koriste u svim oblicima hipertenzije.

Prilikom propisivanja lijekova vodi se računa o stanju ciljnih organa (srce, bubrezi, mozak).

Na primjer, upotreba beta-blokatora kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom nije indikovana, jer oni ometaju bubrežni protok krvi.

Nije potrebno težiti brzom smanjenju krvnog tlaka, jer to može dovesti do pogoršanja dobrobiti pacijenta. Stoga se lijek propisuje, počevši od malih doza.

Shema liječenja arterijske hipertenzije

Postoji režim liječenja arterijske hipertenzije: u prvoj fazi koriste se beta-blokatori ili diuretici; u drugoj fazi "beta-blokatori + diuretici", moguće je dodati ACE inhibitore; kod teške hipertenzije provodi se kompleksna terapija (moguća operacija).

Hipertenzivna kriza se često razvija kada se ne poštuju medicinske preporuke. U krizama se najčešće propisuju lijekovi: klonidin, nifedipin, kaptopril.

Indikacije za hospitalizaciju

• Pojašnjenje prirode arterijske hipertenzije (ako je nemoguće provesti studije na ambulantnoj osnovi).
• Komplikacija toka arterijske hipertenzije (kriza, moždani udar, itd.).
• Refraktorna arterijska hipertenzija, nepodložna antihipertenzivnoj terapiji.

(inače se naziva hipertenzija) je stabilno povećanje broja krvnog pritiska iznad 140/90, bez ikakvog razloga. To je jedna od najčešćih bolesti u svijetu, posebno među našim sunarodnicima. Možemo sa sigurnošću reći da nakon pedeset godina gotovo svaki građanin postsovjetskog prostora pati od visokog krvnog pritiska. To se objašnjava prekomjernom težinom, pušenjem, zloupotrebom alkohola, stalnim stresom i drugim nepovoljnim faktorima. Ono što je najneugodnije u ovoj situaciji je da hipertenzija počinje da se "mlađuje" - svake godine se bilježi sve više slučajeva visokog krvnog tlaka kod radno sposobnih osoba, a raste i broj kardiovaskularnih nezgoda (infarkt miokarda, moždani udar). , što dovodi do hroničnog invaliditeta sa kasnijim invaliditetom . Dakle, arterijska hipertenzija postaje problem ne samo medicinski, već i društveni.

Ne, naravno postoje slučajevi kada je stabilan porast krvnog pritiska rezultat neke primarne bolesti (npr. zbog feohromocitoma, neoplazme koja zahvaća nadbubrežne žlijezde i praćena je visokim otpuštanjem hormona u krv koja aktivira simpatoadrenalni sistem). Međutim, takvih slučajeva je vrlo malo (ne više od 5% registrovanih kliničkih stanja koje karakteriše stabilan porast krvnog pritiska) i treba napomenuti da su pristupi liječenju hipertenzije, kako primarni tako i približno isti. . Jedina razlika je u tome što je u drugom slučaju potrebno ukloniti osnovni uzrok ove bolesti. Ali normalizacija brojeva krvnog tlaka se isto provodi po istim principima, istim lijekovima.

Danas se hipertenzija liječi lijekovima različitih grupa.

Lijekovi

Koje se koriste u liječenju arterijske hipertenzije, kao i njihova klasifikacija.

Za praktičare je od većeg značaja uslovna podjela antihipertenzivnih lijekova na lijekove za planiranu primjenu i lijekove čije djelovanje omogućava da se koriste kao hitna pomoć kod hipertenzivnih kriza.

Inhibitori enzima koji konvertuje angiotenzin (ACE inhibitori)

Lijekovi koji pripadaju ovoj grupi su lijekovi broj jedan izbora u liječenju i primarne i sekundarne arterijske hipertenzije. To je uglavnom zbog njihovog zaštitnog učinka na krvne sudove bubrega. Ovaj fenomen se objašnjava mehanizmom njihovog biohemijskog dejstva – pod dejstvom ACE inhibitora, delovanje enzima koji angiotenzin 1 pretvara u njegov aktivni oblik angiotenzin 2 (tvar koja dovodi do sužavanja lumena krvnih sudova, tako povećanje krvnog pritiska) usporava. Naravno, ako se ovaj metabolički proces inhibira lijekovima, tada se također ne događa porast krvnog tlaka.

Predstavnici lijekova u ovoj grupi su:

1. Enalapril (trgovački naziv - Berlipril);
2. lizinopril (trgovački naziv - Linotor, Diroton);
3. Ramipril (trgovački naziv - Ramizes, Cardipril);
4. fosinopril;

Ovi lijekovi su predstavnici ove farmakološke grupe, koji su našli najširu primjenu u praktičnoj medicini.

Osim njih, postoji još puno lijekova sličnog djelovanja koji iz raznih razloga nisu našli tako raširenu primjenu.

Važno je napomenuti još jednu stvar – svi lijekovi iz grupe ACE inhibitora su prolijekovi (sa izuzetkom kaptoprila i lizinoprila). Odnosno, to znači da osoba koristi neaktivan oblik farmakološkog sredstva (tzv. prolijek), a već pod utjecajem metabolita lijek prelazi u aktivni oblik (postaje lijek), čime ostvaruje svoj terapeutski učinak. . Kaptopril i lizinopril, naprotiv, padaju u organizam odmah imaju svoje terapeutsko dejstvo, s obzirom na to da su već metabolički aktivni oblici. Naravno, prolijekovi počinju da deluju sporije, ali njihov klinički efekat traje duže. Dok Captopril ima brže i istovremeno kratkoročno dejstvo.

Tako postaje jasno da se prolijekovi (npr. Enalapril ili Cardipril) propisuju za planirano liječenje arterijske hipertenzije, dok se Captopril preporučuje za ublažavanje hipertenzivnih kriza.

Kontraindikovana je upotreba ACE inhibitora kod trudnica i tokom dojenja.

Beta-adrenergički blokatori

Druga najčešće korištena grupa farmakoloških lijekova. Princip njihovog delovanja je da blokiraju adrenergičke receptore, koji su odgovorni za sprovođenje efekta simpatoadrenalnog sistema. Dakle, pod utjecajem lijekova ove farmakološke grupe, uočava se ne samo smanjenje vrijednosti krvnog tlaka, već i smanjenje broja otkucaja srca. Uobičajeno je da se beta-adrenergički blokatori dijele na selektivne i neselektivne. Razlika između ove dvije grupe je u tome što prve djeluju samo na beta1 adrenoreceptore, dok druge blokiraju i beta1 i beta2 adrenoreceptore. Ovo objašnjava fenomen da pri upotrebi visoko selektivnih beta-blokatora ne dolazi do napada astme (ovo je posebno važno uzeti u obzir pri liječenju hipertenzije kod pacijenata koji boluju od bronhijalne astme). Važno je napomenuti da kada se selektivni beta-blokatori koriste u visokim dozama, njihova selektivnost se djelomično gubi.

Propranolol je neselektivni beta blokator.

Za selektivno - Metoprolol, Nebivolol, Carvedilol.

Inače, ove lijekove je najbolje koristiti ako pacijent ima kombinaciju hipertenzije uz koronarnu bolest - oba efekta beta-blokatora će biti tražena.

Blokatori sporih kalcijumovih kanala

Druga farmakološka grupa lijekova koji se koriste za liječenje arterijske hipertenzije (najzanimljivije je da se u zapadnim zemljama ti lijekovi koriste samo za liječenje angine pektoris). Slično beta-blokatorima, smanjuju broj pulsa i krvnog pritiska, međutim mehanizam za ostvarivanje terapijskog efekta je nešto drugačiji - ostvaruje se sprečavanjem prodiranja jona kalcija u glatke miocite vaskularnog zida. Tipični predstavnici ove farmakološke grupe su amlodipin (koristi se za planirano liječenje) i (lijek za hitne slučajeve).

Diuretici

Diuretici. Postoji nekoliko grupa:

1. Diuretici petlje - Furosemid, Torasemide (Trifas - trgovački naziv);
2. Tiazidni diuretici - Hidrohlorotiazid;
3. Diuretici slični tiazidima - Indapamid;
4. Diuretici koji štede kalij (spironolakton).

Do danas se kod hipertenzije najčešće koristi Trifas (iz diuretika) - s obzirom na činjenicu da je vrlo efikasan i nakon njegove upotrebe nema toliko nuspojava kao kod upotrebe Furosemida.

Preostale grupe diuretičkih lijekova koriste se u pravilu kao pomoćne zbog neizraženog djelovanja ili općenito, kako se kalij ne bi isprao iz tijela (u ovom slučaju je Veroshpiron idealan).

Sartani

Lijekovi koji su po svom djelovanju slični inhibitorima angiotenzin konvertujućeg enzima, s jedinom razlikom što ne djeluju na sam enzim, već na receptore za njega. Koriste se ako se nakon primjene ACE inhibitora kod pacijenta primijeti kašalj.

Primjeri lijekova za liječenje GB iz ove grupe su Losartan, Valsartan.

Ne treba zaboraviti ni stari provjereni lijek - 25% otopina magnezijum sulfata (Magnesia) - hitni lijek za hipertenzivnu krizu, koji se daje intramuskularno. Ne treba uvijek liječiti GB, ali za jedno smanjenje krvnog tlaka, to je idealan lijek.

zaključci

Postoji mnogo lijekova za liječenje hipertenzije i u pravilu se koriste u kombinaciji (u slučaju da se javi rezistentna hipertenzija, često se koristi kombinacija s lijekovima druge linije).

Odgovarajuće grupe lekova bira lekar na osnovu stanja pacijenta, istorije bolesti, prisustva komorbiditeta i mnogih drugih faktora.

Video

Hipertenzija (AH) je povećanje krvnog pritiska (BP) iznad 140/80 miHg.

Postoje esencijalna i simptomatska hipertenzija. Esencijalna hipertenzija, koja se često naziva esencijalna hipertenzija (AH), čini oko 90% svih slučajeva hipertenzije. Kod esencijalne hipertenzije specifičan uzrok porasta krvnog tlaka se po pravilu ne može utvrditi. U nastanku ovog oblika bolesti važnu ulogu ima aktivacija simpatičko-nadbubrežnog, renin-angiotenzinskog, kalekrin-kininskog sistema. Razlozi za takvu aktivaciju mogu biti nasljedna predispozicija, psihoemocionalno prenaprezanje, prekomjerna težina, fizička neaktivnost itd. Hipertenzija se naziva simptomatskom ili sekundarnom ako su uzrok porasta pritiska bolesti ili oštećenja organa (bubrezi, endokrini poremećaji, urođene i stečene malformacije srca i krvnih žila). Liječenje ovog oblika GB počinje otklanjanjem uzroka koji je izazvao porast krvnog tlaka. Hipertenzija sama po sebi nije opasna - prijete komplikacije hipertenzije - hemoragični moždani udar, zatajenje srca, nefroskleroza, koronarna bolest srca.

Terapija pacijenata sa hipertenzijom ima dva zadatka:

1. sniziti krvni pritisak ispod 140/90 mm Hg. Art.

2. spriječiti ili usporiti razvoj komplikacija;

Trenutno se za liječenje GB koristi veliki broj grupa lijekova:

1. β-blokatori;

2. ACE inhibitori;

5. diuretici,

4. blokatori sporih kalcijumskih kanala;

5. α-blokatori;

6. blokatori AT1-angiotenzinskih receptora;

7. I 1 -imidazodin receptor agonisti;

8. agonisti centralnih α2-adrenergičkih receptora

9. vazodilatatori

10. druge grupe lijekova koji snižavaju krvni tlak.

Međutim, unatoč brojnim farmakološkim grupama, prve četiri igraju glavnu ulogu u liječenju hipertenzije.

β-ADRENOBLOKARI.

(za detaljan opis grupe pogledajte predavanje β-blokatori)

β-adrenergički blokatori su antihipertenzivi prve linije, njihova primjena kod pacijenata sa povećanom aktivnošću simpatoadrenalnog sistema je posebno važna, β-blokatori imaju nekoliko mehanizama koji dovode do trajnog sniženja krvnog tlaka:

Smanjenje minutnog volumena srca za 15-20% zbog slabljenja kontraktilnosti miokarda i usporavanja srčane frekvencije,

Smanjena aktivnost vazomotornog centra,

Smanjeno lučenje renina

Smanjen ukupni periferni vaskularni otpor (ovaj efekat je izražen kod lijekova sa vazodilatacijskim djelovanjem)

U liječenju hipertenzije prednost treba dati β-blokatorima sa vazodilatacijskim svojstvima (karvedilol i nebivolol) i kardioselektivnim lijekovima (atenolol, betaksolop, bisoprolol). Prvi se preporučuju zbog povećanog perifernog vaskularnog otpora kod većine pacijenata. Potonji, u manjoj mjeri od neselektivnih lijekova, negativno utječu na vaskularni tonus. Osim toga, kardioselektivni blokatori su sigurniji kada se propisuju pacijentima s bronhijalnom astmom. Kod hipertenzije preporučljivo je koristiti lijekove dugog djelovanja (betaksolol, talinolol-retard, nadolol, atenolol). Prvo, pacijentima je zgodnije uzimati lijekove jednom dnevno. Drugo, primjena lijekova kratkog djelovanja ima nedostatke: fluktuacije u aktivnosti simpatoadrenalnog sistema u skladu sa promjenama koncentracije lijeka u tijelu tokom dana, a uz naglo povlačenje lijeka moguće je razviti sindrom „povratka“ - nagli porast krvnog tlaka. Stabilan hipotenzivni efekat β-blokatora razvija se 3-4 nedelje nakon početka uzimanja leka. Stabilan je i ne zavisi od fizičke aktivnosti i psihoemocionalnog stanja pacijenta. β-blokatori smanjuju hipertrofiju lijeve komore i poboljšavaju kontraktilnost miokarda.

Hipotenzivni efekat β-blokatora je pojačan u kombinaciji sa diureticima, antagonistima kalcijuma, α-blokatorima, ACE inhibitorima.

α - ADRENO BLOKARI.

Klasifikacija blokatora α-adrenergičkih receptora zasniva se na njihovoj selektivnosti za različite α-adrenergičke receptore:

1. Neselektivni α-adrenoblotatori: dihidrirani alkaloidi ergot, tropafen, fentolamin;

2. Selektivni α-blokatori: prozosin, doksazosin, terazosin.

Trenutno se za hipertenziju koriste selektivni α-blokatori. Lijekovi koji blokiraju α-adrenergičke receptore smanjuju sistemski vaskularni otpor, uzrokuju povratni razvoj hipertrofije lijeve komore, poboljšavaju lipidni sastav krvi. Prisustvo velikog broja α-adrenergičkih receptora u glatkim mišićima prostate i vrata mokraćne bešike omogućava upotrebu lekova kod pacijenata sa adenomom prostate za poboljšanje mokrenja.

Prazosin je selektivni α1-blokator kratkog djelovanja. Kada se uzima oralno, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost prazosina je 60%. Više od 90% prazosina se vezuje za proteine ​​plazme. Maksimalna koncentracija u krvi se utvrđuje nakon 2-3 sata. Poluvrijeme prazosina je 3-4 sata. Latentni period lijeka je 30-60 minuta, trajanje djelovanja je 4-6 sati. Metabolizira se u jetri. 90% prazosina i njegovih metabolita izlučuje se kroz crijeva, a ostatak kroz bubrege. Lijek se uzima 2-3 puta dnevno, dnevna doza je 3-20 mg. Prazosin karakterizira učinak "prve doze" - oštro smanjenje krvnog tlaka nakon uzimanja prve doze lijeka, pa liječenje počinje malim dozama lijeka (0,5-1 mg). Lijek uzrokuje posturalnu hipotenziju, slabost, pospanost, vrtoglavicu, glavobolju.

Doksazosin je dugodjelujući α-blokator. Lijek ima povoljan učinak na lipidni profil krvi, ne uzrokuje učinak "prve doze". Doksazosin se gotovo u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Hrana usporava apsorpciju lijeka za oko 1 sat. Bioraspoloživost doksazozije je 65-70%. Maksimalna koncentracija u krvi se određuje 2-3,5 sata nakon uzimanja lijeka. Poluvrijeme eliminacije je 16-22 sata. Trajanje djelovanja - 18-36 sati. Doksazosin se propisuje jednom dnevno.

Fentolamin je neselektivni α-blokator. Uglavnom se koristi u liječenju hipertenzivnih kriza povezanih s hiperkateholemijom, na primjer, kod pacijenata s feohromocitomom. Osim toga, fentolamin se koristi u dijagnostičke svrhe u slučajevima sumnje na feohromocitom.

BLOCKERSα- i β-ADRENORECEPTORI.

labetalol (trandat) je β-adrenergički blokator, koji istovremeno ima α1-adrenergički blokatorski efekat. Labetalol kao α-blokator je 2-7 puta manje aktivan od fentolamina, a kao β-adrenologator je 5-18 puta manje aktivan od anaprilina. lijek ima hipotenzivni učinak, uglavnom zbog smanjenja perifernog vaskularnog otpora. Labetalol ima mali uticaj na srčani minut i broj otkucaja srca. Glavna indikacija za upotrebu lijeka je hipertenzivna kriza.

DIURETICI

Diuretici su se dugo koristili kod hipertenzije, ali su se u početku koristili kao pomoćni. Sada se mnogi lijekovi mogu koristiti za dugotrajnu monoterapiju hipertenzije.

S obzirom na negativan značaj povećanja koncentracije jona natrijuma u plazmi i vaskularnom zidu u patogenezi hipertenzije, glavnu ulogu u liječenju imaju saluretici - lijekovi čiji je mehanizam povezan sa inhibicijom reapsorpcije natrijuma i hlora. To uključuje derivate benzotiadiazina i heterociklična jedinjenja. Potonji se često nazivaju diureticima sličnim tiazidima.

U hitnim situacijama, na primjer, kod hipertenzivne krize, koriste se jači lijekovi - diuretici "petlje": furosemid i etakrinska kiselina. Diuretici koji štede kalij imaju pomoćnu ulogu i obično se daju s tiazidnim diureticima i diureticima petlje kako bi se smanjio gubitak kalija.

Početno smanjenje krvnog tlaka uz primjenu saluretskih diuretika povezano je s povećanjem izlučivanja natrija, smanjenjem volumena plazme i smanjenjem minutnog volumena srca. Nakon dva mjeseca, diuretski učinak se smanjuje, srčani minutni volumen se normalizira. To je zbog kompenzacijskog povećanja koncentracije renina i aldosterona, koji sprječavaju gubitak tekućine. Hipotenzivni učinak diuretika u ovoj fazi objašnjava se smanjenjem perifernog vaskularnog otpora, najvjerojatnije zbog smanjenja koncentracije natrijevih jona u vaskularnim glatkim mišićnim stanicama. Diuretici smanjuju i sistolni i dijastolički krvni pritisak i imaju mali uticaj na minutni volumen srca.

Hidrohlorotiazid (hipotiazid, ezidreks)- diuretik srednje jačine i trajanja, tipičan predstavnik tiazidnih diuretika. Lijek prvenstveno povećava izlučivanje natrijuma, hlora i sekundarno vode uglavnom u početnom dijelu distalnih tubula nefrona. Hidrohlorotiazid se dobro apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Latentni period lijeka je 1-2 sata, maksimalni učinak se razvija nakon 4 sata, trajanje djelovanja je 6-12 sati. 95% hidroklorotiazida se izlučuje nepromijenjeno urinom.

Lijek se propisuje tokom ili nakon obroka, 25-100 mg / dan u 1-2 doze u prvoj polovini dana. Uz produženu primjenu lijeka, moguć je razvoj hipokalijemije, hiponatremije, hipomagnezijemije, hipokloremičke alkaloze, hiperurikemije. Hidrohlorotiazid može izazvati slabost, leukocitopeniju i kožni osip.

indapamid (arifon) ima ne samo diuretski učinak, već i direktan vazodilatacijski učinak na sistemske i bubrežne arterije. Smanjenje krvnog tlaka tijekom primjene lijeka objašnjava se ne samo smanjenjem koncentracije natrija, već i smanjenjem ukupnog perifernog otpora zbog smanjenja osjetljivosti vaskularnog zida na norepinefrin i angiotenzin II. , povećanje sinteze prostaglandina (E 2) i slab antikalcijum efekat lijeka. Uz produženu primjenu kod pacijenata s umjerenom hipertenzijom i oštećenom funkcijom bubrega, indapamid povećava brzinu glomerularne filtracije. Lijek se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu, maksimalna koncentracija u krvi se određuje nakon 2 sata. U krvi, lijek je 75% vezan za proteine ​​i može se reverzibilno vezati za crvena krvna zrnca. Poluživot indapamida je oko 14 sati. 70% se izlučuje putem bubrega, a ostatak kroz crijeva. Indapamid u dozi od 2,5 mg jednom dnevno ima produženo hipotenzivno dejstvo. Nuspojave pri upotrebi indapamida opažene su kod 5-10% pacijenata. Mogu se javiti mučnina, dijareja, osip na koži, slabost.

furosemid (Lasix)- jak diuretik kratkog djelovanja. Furosemid remeti reapsorpciju jona natrijuma i klorida u uzlaznoj Henleovoj petlji. Latentni period furosemida s enteralnom primjenom je 30 minuta, s intravenskom primjenom - 5 minuta. Djelovanje lijeka kada se uzima oralno traje 4 sata, uz intravensku primjenu 1-2 sata. Za zaustavljanje hipertenzivne krize koristi se intravenska primjena lijeka u dozi do 240 mg / dan. Nuspojave: hipokalemija, hiponatremija, hipohloremijska alkaloza, vrtoglavica, slabost mišića, konvulzije.

Etakrinska kiselina je po farmakodinamičkim i farmakokinetičkim parametrima bliska furosemidu.

Spironolakton je steroidni diuretik koji štedi kalijum. Lijek je antagonist aldosterona, djeluje na nivou distalnih uvijenih tubula i sabirnih kanala. Ima slab i nedosljedan hipotenzivni učinak, koji se manifestira 2-3 tjedna nakon primjene lijeka. Indikacija za upotrebu lijeka je hipertenzija s aldosteromom nadbubrežne žlijezde. Neželjena dejstva: mučnina, povraćanje, vrtoglavica, ginekomastija, kod žena - menstrualne nepravilnosti.

INHIBITORI FAKTORA KONVERZACIJE ANGIOTENZIN (ACE inhibitori).

Renin-angiotenzin sistem je od posebnog značaja u razvoju i napredovanju arterijske hipertenzije i zatajenja srca. Funkcija renin-angiotenzin-aldosteron sistema (RAAS) je regulacija ravnoteže tečnosti i elektrolita, krvnog pritiska i zapremine krvi. Glavne komponente RAAS-a su angiotenzinogen, angiotenzin I i angiotenzin II. Renin, enzim koji konvertuje angiotenzin, i angiotenzinaza, enzim koji uništava angiotenzin II, učestvuju u aktivaciji i inaktivaciji ovih komponenti.

Glavnu ulogu u sekreciji renina imaju ćelije jukstaglomerularnog (JG) aparata u zidu aferentnih arteriola glomerula bubrega. Sekrecija renina nastaje kao odgovor na pad krvnog pritiska u bubrežnim sudovima ispod 85 mm ili na povećanje β1-simpatičke aktivnosti. Sekreciju renina inhibira angiotenzin II, vazopresin. Renin pretvara α-globulin - angiotezinogen (sintetiziran u jetri) u angiotenzin I. Drugi enzim - angiotenzin-konvertirajući enzim (ACE) pretvara angiotenzin I u angiotenzin II. Efekti angiotezina II na ciljne ćelije su posredovani preko angioteizinskih receptora (AT). Informacije se prenose intracelularno putem regulatornih G-proteina. Oni sprovode inhibiciju adenilat ciklaze ili aktivaciju fosfolipaze C ili otvaraju kalcijumske kanale ćelijske membrane. Ovi procesi su uzrok različitih ćelijskih efekata ciljnih organa. Prije svega, to se tiče promjena u tonusu glatkih mišićnih stanica vaskularnih zidova. Aktivacija RAAS-a dovodi do vazokonstrikcije kao rezultat direktnog djelovanja AP na vaskularne glatke mišićne stanice i sekundarno kao rezultat zadržavanja natrijuma ovisnog o aldosteronu. Posljedično povećanje volumena krvi povećava predopterećenje i minutni volumen srca.

Proučavanje RAAS-a dovelo je do stvaranja ACE inhibitora, koji imaju terapeutski učinak kod raznih patologija, prvenstveno kod hipertenzije i zatajenja srca.

Mehanizam hipotenzivnog djelovanja ACE inhibitora:

1. Zbog inhibicije aktivnosti ACE, lijekovi smanjuju stvaranje ili oslobađanje takvih vazokonstriktora i supstanci za zadržavanje natrijuma kao što su angiotenzin II, aldosteron, norepinefrin, vazopresin.

2. Lijekovi povećavaju sadržaj u tkivima i krvi vazorelaksansa kao što su bradikinin, prostaglandini E 2 i I 1 , faktor relaksacije endotela, atrijalni natriuretski hormon.

3. Smanjenje retencije natrijuma kao rezultat smanjenja lučenja aldosterona i povećanja bubrežnog krvotoka.

ACE inhibitori su relativno rijetke nuspojave. Osim alergijskih reakcija, najpoznatija je pojava suhog kašlja. Postoji pretpostavka da uzrok tome može biti pretjerano oslobađanje bradikinina u bronhijalnoj sluznici. Kašalj je zabilježen kod 8% pacijenata koji su dugo uzimali ACE inhibitore.

Iz grupe inhibitora angiotenzin konvertujućeg enzima u kliničkoj praksi se koriste kaptopril, enalapril maleat, lizinopril, koji je metabolit enaprilina, ramipril.

Postoje lijekovi kratkog djelovanja (kaptopril) i dugodjelujućih (više od 24 sata) (enalapril, linsinopril, ramipril).

Kaptopril (Capoten) smanjuje krvni pritisak na bilo kom početnom nivou renina, ali u većoj meri na povišenim nivoima. Kaptopril povećava nivo kalijuma u krvnom serumu. Kaptopril se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Unos hrane smanjuje njenu bioraspoloživost za 35-40%. Samo 25-30% lijeka se veže za proteine ​​plazme. Njegova maksimalna koncentracija u krvi dostiže se u roku od 1 sata.Poluvrijeme slobodnog kaptoprila je 1 sat, au kombinaciji sa metabolitom je 4 sata.Ljek se primjenjuje oralno, počevši od doze od 25 mg 2-3 puta dnevno. Najčešći neželjeni efekti su kašalj, osip na koži i poremećaj okusa. Nakon prekida liječenja ovi simptomi nestaju.

Enaladril maleat (Renitec) se hidrolizira kada se uzima oralno i pretvara u svoj aktivni oblik, enalaprilat. Njegova bioraspoloživost je oko 40%. Nakon ingestije kod zdravih i pacijenata sa arterijskom hipertenzijom, lijek se otkriva u krvi nakon 1 sata i njegova koncentracija dostiže maksimum nakon 6 sati.T 1/2 je 4 sata. Lijek se propisuje za arterijsku hipertenziju i zatajenje srca u dozi od 5-10 mg 2 puta dnevno. Nuspojave se javljaju vrlo rijetko.

BLOKATORI 1-ANGIOTENZINSKIH RECEPTORA (AT1)

Za liječenje GB koriste se blokatori 1-angiotenzinskih receptora (AT1). Glavni kardiovaskularni i neuroendokrini efekti blokatora AT1 receptora:

Sistemska arterijska vazodilatacija (smanjenje krvnog pritiska, smanjenje ukupnog perifernog vaskularnog otpora i naknadno opterećenje lijeve komore);

Koronarna vazodilatacija (pojačanje koronarnog protoka krvi), poboljšanje regionalne cirkulacije krvi u bubrezima, mozgu, skeletnim mišićima i drugim organima;

Povratni razvoj hipertrofije lijeve komore (kardioprotekcija);

Povećana natriureza i diureza, zadržavanje kalija u tijelu (djelovanje koje štedi kalij);

Smanjeno lučenje aldosterona

Smanjena funkcionalna aktivnost simlatičko-nadbubrežnog sistema.

U smislu mehanizma djelovanja, blokatori AT1 receptora su na mnogo načina slični ACE inhibitorima. Stoga su farmakološki efekti AT1 blokatora i ACE inhibitora općenito slični, ali prvi, budući da su selektivniji inhibitori RAAS-a, rijetko daju nuspojave.

Losartan je prvi nepeptidni blokator AT1 receptora. Nakon oralne primjene, losartan se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, koncentracija lijeka u krvnoj plazmi dostiže maksimum u roku od 30-60 minuta. Antihipertenzivni učinak lijeka traje 24 sata, što se objašnjava prisustvom aktivnog metabolita u njemu, koji blokira AT1 receptore 10-40 puta više od losartana. Osim toga, metabolit ima duži poluvijek u krvnoj plazmi - od 4 do 9 sati.Preporučena doza losartana u liječenju arterijske hipertenzije je 50-100 mg/dan u jednoj dozi. Kontraindikacije za imenovanje blokatora AT1 receptora su: individualna netolerancija na lijek, trudnoća, dojenje.

Blokatori sporih kalcijumovih kanala

Hipotenzivni učinak antagonista kalcija povezan je sa smanjenjem sadržaja slobodnog kalcija u citoplazmi stanica zbog poremećenog ulaska kalcija u ćeliju kroz naponsko zavisne spore kalcijumske kanale. To dovodi do opuštanja vaskularnih glatkih mišićnih ćelija (smanjenje ukupnog perifernog otpora) i smanjenja kontraktilne aktivnosti kardiomiocita. U liječenju hipertenzije koriste se lijekovi dugog djelovanja, jer. ne izazivaju refleksnu stimulaciju simpatičkog nervnog sistema. Takvi lijekovi uključuju amlodipin, mibefradil i retardne oblike verapamila, diltiazema, nifedipina.

Blokatori kalcijumskih kanala pacijenti relativno dobro podnose. Minimalni broj nuspojava kod amlodipina, diltiazema i mibefradila. Nuspojava lijekova određena je hemijskom strukturom. Dakle, kada se koristi verapamil, često se primjećuje zatvor, moguć je razvoj oštre bradikardije, poremećaja provodljivosti i zatajenja srca. Prijem dihidropiridina često je praćen crvenilom kože, osjećajem vrućine, pojavom edema, obično lokaliziranih na stopalima i nogama.

Lijekovi sa centralnim mehanizmom djelovanja.

Lijekovi centralnog djelovanja smanjuju aktivnost vazomotornog centra produžene moždine.

Klonidin, derivat imidazolina, je centralni mimetik α2-adreno- i I1-imidazolinskih receptora. Lijek stimulira receptore jezgara solitarnog trakta produžene moždine, što dovodi do inhibicije neurona vazomotornog centra i smanjenja simpatičke inervacije. Hipotenzivni učinak lijeka je posljedica smanjenja srčane aktivnosti i ukupnog perifernog vaskularnog otpora. Klonidin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Kada se uzima oralno, latentni period lijeka je 30-60 minuta, s intravenskom primjenom - 3-6 minuta. Trajanje djelovanja varira od 2 do 24 sata. Klonidin se izlučuje iz organizma putem bubrega uglavnom u obliku metabolita. Iznenadnim povlačenjem lijeka dolazi do sindroma "trzanja" - oštrog povećanja krvnog tlaka. Klonidin ima sedativno i hipnogeno dejstvo, pojačava centralno dejstvo alkohola, sedativa i depresiva. Klofeliv smanjuje apetit, lučenje pljuvačnih žlezda, zadržava natrijum i vodu.

moksonidin (cint)- selektivni agonist I1-imidazolinskih receptora. Aktivacija imidazolinskih receptora u CNS-u dovodi do smanjenja aktivnosti vazomotornog centra i smanjenja perifernog vaskularnog otpora. Osim toga, lijek inhibira sistem renin-angiotenzin-aldosteron. Lijek se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i ima visoku bioraspoloživost (88%). Maksimalna koncentracija u krvi se bilježi nakon 0,5-3 sata. 90% lijeka izlučuje se bubrezima, uglavnom (70%) nepromijenjeno. Uprkos kratkom poluživotu (oko 3 sata), moksodonin kontroliše krvni pritisak tokom dana. Lijek se propisuje u dozi od 0,2-0,4 mg jednom dnevno ujutro. Moksonidin može uzrokovati umor, glavobolju, vrtoglavicu, poremećaj sna.

Vazodilatatori.

Vazodilatatore za liječenje arterijske hipertenzije predstavljaju dvije grupe lijekova; arteriolarni (hidrolazin, disakoid i minokoid) i mješoviti (natrijum nitroprusid i izosorbid dinitrat). Arteriolarni vazodilatatori proširuju otporne žile (arteriole u male arterije) i smanjuju ukupni periferni otpor. U ovom slučaju dolazi do refleksnog povećanja srčane aktivnosti i povećanja minutnog volumena. Povećava se aktivnost simpatičko-nadbubrežnog sistema, praćeno lučenjem renina. Lijekovi uzrokuju zadržavanje natrijuma i vode. Lijekovi mješovitog djelovanja također uzrokuju širenje kapacitivnih žila (venule, male vene) uz smanjenje venskog povratka krvi u srce.

hidralazin (apresin)- zbog velikog broja nuspojava (tahikardija, bol u srcu, crvenilo lica, glavobolja, sindrom eritematoznog lupusa) se rijetko koristi i to samo u obliku gotovih kombinacija (adelfan). Hidralazin je kontraindiciran kod čira na želucu, autoimunih procesa.

diazoksid (hiperstat)- arteriolarni vazodilatator - aktivator kalijumovih kanala. Dejstvo na kalijumove kanale dovodi do hiperpolarizacije membrane mišićne ćelije, što smanjuje unos jona kalcijuma u ćelije, neophodnih za održavanje vaskularnog tonusa. Lijek se koristi intravenozno za hipertenzivnu krizu. Trajanje akcije je oko 3 sata.

Minoksidil je arteriolarni vazodilatator i aktivator kalijevih kanala. Lijek se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Poluvrijeme eliminacije je 4 sata. Mnoksidil se koristi oralno 2 puta dnevno.

Natrijum nitroprusid (niprid)- mješoviti vazodilatator. Hipotenzivni učinak lijeka povezan je s oslobađanjem dušikovog oksida iz molekula lijeka, koji djeluje slično kao endogeni endotelni relaksirajući faktor. Stoga je njegov mehanizam djelovanja sličan onom nitroglicerina. Natrijum nitroprusid se propisuje intravenozno za hipertenzivne krize, akutno zatajenje lijeve komore. Neželjeni efekti: glavobolja, anksioznost, tahikardija.

Simpatolitici

(Pogledajte predavanje "Adrenolitici") Simpatolitici uključuju rezerpin, oktadin.

Rezerpin je alkaloid rauvolfije. Lijek remeti taloženje noradrenalina u vezikulama, što dovodi do njegovog uništenja citoplazmatskom monoamin oksidazom i smanjenja njegove koncentracije u varikoznim zadebljanjima. Rezerpin smanjuje sadržaj norepinefrina u srcu, krvnim sudovima, centralnom nervnom sistemu i drugim organima. Hipotenzivni učinak rezerpina kada se koristi oralno razvija se postupno tijekom nekoliko dana, nakon intravenske primjene lijeka - unutar 2-4 sata. Nuspojave rezerpina: pospanost, depresija, bol u stomaku, dijareja, bradikardija, bronhozijazam. Lijek uzrokuje zadržavanje natrijuma i vode u tijelu.

Ektadin ometa oslobađanje norepinefrina i sprečava ponovno preuzimanje neurotransmitera simpatičkim završecima. Smanjenje krvnog tlaka je posljedica smanjenja minutnog volumena srca i smanjenja ukupnog perifernog vaskularnog otpora. Bioraspoloživost lijeka je 50%. Poluvrijeme eliminacije je oko 5 dana. Lijek uzrokuje posturalnu hipotenziju, zadržavanje natrijuma i vode u tijelu, vrtoglavicu, slabost, oticanje nosne sluznice, dijareju. Rijetko korišteno.