Da li treba da jedete dugo insulin pre spavanja? Koji je produženi inzulin bolji - Lantus ili Levemir? Poređenje pravila za izračunavanje jutarnje i večernje doze

Za osobu s apsolutnim nedostatkom hormona inzulina, cilj liječenja je da se što bliže replicira prirodno lučenje, kako osnovno tako i stimulirano. Ovaj članak će vam reći o pravilnom odabiru doze bazalnog inzulina.

Među dijabetičarima popularan je izraz "održavati ravnomjernu pozadinu", za to je potrebna adekvatna doza dugodjelujućeg inzulina.

Inzulin dugog djelovanja

Inzulin dugog djelovanja koristi se za oponašanje bazalne sekrecije. U dijabetičkom slengu dijabetičara postoje fraze:

  • "dugi insulin"
  • "Osnovni insulin"
  • "bazalan",
  • "produženi insulin"
  • dugog insulina.

Svi ovi pojmovi označavaju dugodjelujući inzulin. Danas se koriste dvije vrste dugodjelujućih inzulina.

Inzulin srednjeg trajanja - njegovo djelovanje traje do 16 sati:

  1. Biosulin N.
  2. Insuman Bazal.
  3. Protafan NM.
  4. Humulin NPH.

Inzulin ultra dugog djelovanja - djeluje duže od 16 sati:

  • Levemir.
  • Lantus.

Levemir i Lantus se razlikuju od ostalih inzulina ne samo po različitom trajanju djelovanja, već i po vanjskoj apsolutnoj prozirnosti, dok preparati prve grupe imaju bijelu mutnu boju i prije primjene ih je potrebno uvaljati u dlanove, a zatim rastvor postaje ravnomerno zamućen.

Ova razlika je zbog različitih načina proizvodnje inzulinskih preparata, ali o tome kasnije. Lijekovi srednjeg djelovanja smatraju se vrhuncem, odnosno u mehanizmu njihovog djelovanja vidljiv je ne previše izražen put, poput inzulina kratkog djelovanja, ali ipak postoji vrhunac.

Smatra se da inzulini ultradugog djelovanja nemaju vršne vrijednosti. Prilikom odabira doze bazalnog preparata, ova karakteristika se mora uzeti u obzir. Međutim, opća pravila plana za sve inzuline ostaju ista.

Bitan! Dozu dugodjelujućeg inzulina treba prilagoditi na način da se koncentracija glukoze u krvi između obroka održava normalnom. Dozvoljene su male fluktuacije unutar 1-1,5 mmol / l.

Drugim riječima, s pravilnom dozom, glukoza u krvotoku ne bi se trebala smanjiti ili, obrnuto, povećati. Indikator bi trebao biti stabilan tokom dana.

Treba pojasniti da se injekcija dugodjelujućeg inzulina vrši u butinu ili zadnjicu, ali ne u stomak i ne u ruku. Ovo je jedini način da se osigura glatko usisavanje. Inzulin kratkog djelovanja se ubrizgava u ruku ili abdomen kako bi se postigao maksimalni maksimum, koji bi se trebao poklopiti s periodom apsorpcije hrane.

Insulin long - doza noću

Preporučljivo je započeti izbor doze dugodjelujućeg inzulina s dozom noću. Pacijent sa dijabetesom treba da prati ponašanje glukoze u krvi noću. Da biste to učinili, svaka 3 sata potrebno je mjeriti nivo šećera, počevši od 21 sat i završavajući u 6 sati ujutro sljedećeg dana.

Ako u jednom od intervala postoje značajne fluktuacije u koncentraciji glukoze prema povećanju ili, obrnuto, prema smanjenju, to ukazuje da je doza lijeka odabrana pogrešno.

U takvoj situaciji, ovaj odsječak vremena treba detaljnije razmotriti. Na primjer, pacijent odlazi na odmor s glukozom 6 mmol / l. U 24:00 cifra raste na 6,5 ​​mmol / l, a u 03:00 naglo raste na 8,5 mmol / l. Čovjek jutro dočeka s visokom koncentracijom šećera.

Situacija ukazuje da noćna količina inzulina nije bila dovoljna i dozu treba postepeno povećavati. Ali postoji jedno "ali"!

Uz postojanje takvog povećanja (i većeg) noću, to ne mora uvijek značiti nedostatak inzulina. Ponekad se ispod ovih manifestacija krije hipoglikemija, što čini svojevrsni „povratak“, koji se manifestuje povećanjem nivoa glukoze u krvotoku.

  • Da bi se razumio mehanizam povećanja šećera noću, interval između mjerenja nivoa mora se smanjiti na 1 sat, odnosno mjeriti svaki sat između 24:00 i 03:00 hh.
  • Ako se na ovom mjestu primijeti smanjenje koncentracije glukoze, sasvim je moguće da je to bila prikrivena "hipovka" s povratom. U tom slučaju dozu osnovnog inzulina ne treba povećavati, već smanjiti.
  • Osim toga, na efikasnost djelovanja bazičnog inzulina utiče i dnevna hrana.
  • Stoga, da bi se pravilno procijenio učinak bazalnog inzulina, krv ne bi trebala imati glukozu i kratkodjelujući inzulin iz hrane.
  • Da biste to učinili, večeru koja prethodi ocjenjivanju treba preskočiti ili pomjeriti na ranije vrijeme.

Samo tada istovremeno uvedeni obrok i kratki insulin neće uticati na jasnoću slike. Iz istog razloga, preporučuje se za večeru jesti samo namirnice koje sadrže ugljikohidrate, ali isključiti masti i proteine.

Ovi elementi se apsorbiraju mnogo sporije i naknadno mogu povećati razinu šećera, što je vrlo nepoželjno za ispravnu procjenu djelovanja bazalnog noćnog inzulina.

Insulin long - dnevna doza

Provjera bazalnog inzulina tokom dana je također prilično jednostavna, za to morate samo malo gladovati i mjeriti šećer svakih sat vremena. Ova metoda će pomoći da se utvrdi u kojem periodu postoji povećanje, a u kojem - smanjenje.

Ako to nije moguće (na primjer, kod male djece), rad osnovnog inzulina treba periodično pregledati. Na primjer, prvo biste trebali preskočiti doručak i mjeriti svaki sat od trenutka kada se probudite ili od trenutka kada unesete osnovni dnevni inzulin (ako je propisan) do ručka. Nekoliko dana kasnije, obrazac se ponavlja s ručkom, a još kasnije - s večerom.

Većina dugodjelujućih inzulina mora se primijeniti 2 puta dnevno (izuzetak je Lantus, koji se ubrizgava samo jednom).

Bilješka! Svi gore navedeni preparati inzulina, osim Levemira i Lantusa, imaju vrhunac sekrecije, koji se u pravilu javlja 6-8 sati nakon injekcije.

Stoga se tokom ovog perioda može primijetiti smanjenje nivoa glukoze, za održavanje kojeg je potrebna mala doza „jedinice kruha“.

Prilikom promjene doze bazalnog inzulina preporučuje se da se sve ove radnje ponove nekoliko puta. Najvjerovatnije će 3 dana biti dovoljno da se uvjerite u dinamiku u jednom ili drugom smjeru. Dalji koraci se poduzimaju prema rezultatu.

Kada se procjenjuje bazalni dnevni inzulin, između obroka treba proći najmanje 4 sata, idealno 5. Za one koji koriste kratke inzuline umjesto ultrakratkih, ovaj interval bi trebao biti mnogo duži (6-8 sati). To je zbog specifičnog djelovanja ovih inzulina.

Ako je dugi inzulin pravilno odabran, možete nastaviti s odabirom kratkog inzulina.

Preparati za insulinsku terapiju razlikuju se po vremenu delovanja za kratko, srednje, dugo i kombinovano. Dugi inzulin je dizajniran da ravnomjerno održava osnovni nivo ovog hormona, koji inače proizvodi gušterača. Koristi se kod dijabetesa tipa 1 i tipa 2, kao i kod stanja u kojima je potrebna kontrola šećera u krvi.

Mehanizam djelovanja

Dugodjelujući inzulin je dugodjelujući agens neophodan za održavanje fizioloških nivoa glukoze dugo vremena. Imitira proizvodnju bazalnog inzulina od strane pankreasa i sprečava razvoj procesa glukoneogeneze.

Aktivacija produženog hormona primjećuje se otprilike 4 sata nakon injekcije. Maksimalni sadržaj je blag ili ga nema, stabilna koncentracija lijeka se opaža unutar 8-20 sati. Nakon otprilike 28 sati nakon primjene (ovisno o vrsti lijeka), njegova aktivnost se smanjuje na nulu.

Inzulin dugog djelovanja nije dizajniran da stabilizira skokove šećera u krvi koji se javljaju nakon obroka. Imitira fiziološki nivo lučenja hormona.

Vrste droga

Trenutno se koriste dvije grupe lijekova dugog djelovanja - srednjeg i ultra dugog trajanja. Inzulini srednjeg djelovanja imaju vršni period, iako ne tako izražen kao inzulini kratkog djelovanja. Inzulini ultra dugog djelovanja - bez vrhova. Ove karakteristike se uzimaju u obzir pri odabiru doze bazalnog hormona.

Indikacije

Upotreba dugodjelujućeg inzulina preporučuje se za sljedeće indikacije:

  • dijabetes tipa 1;
  • dijabetes tipa 2;
  • otpornost na oralne lijekove za snižavanje koncentracije glukoze u krvi;
  • priprema za operaciju;
  • gestacijski dijabetes.

Način primjene

Inzulin s produženim oslobađanjem dostupan je kao suspenzija ili otopina za injekcije. Kada se daje potkožno, lijek ostaje u masnom tkivu neko vrijeme, gdje se polako i postupno apsorbira u krv.

Količinu hormona određuje liječnik pojedinačno za svakog pacijenta. Nadalje, pacijent može samostalno izračunati dozu, na osnovu njegovih preporuka. Prilikom prelaska sa životinjskog inzulina na humani inzulin, doza se mora ponovo odabrati. Prilikom zamjene jedne vrste lijeka drugom neophodan je medicinski nadzor i češće kontrole koncentracije šećera u krvi. Ako je tokom prijelaza primijenjena doza premašila 100 jedinica, pacijent se šalje u bolnicu.

Preparati dugog insulina se ne smeju mešati ili razblaživati.

Injekcija se izvodi supkutano, svaki put na drugom mjestu. Inzulin se može ubrizgati u mišić tricepsa, blizu pupka, u gornji vanjski kvadrant glutealnog mišića ili u gornji anterolateralni dio bedra. Preparati insulina se ne smeju mešati ili razblaživati. Nemojte tresti špric prije injekcije. Morate ga zavrnuti između dlanova tako da sastav postane ujednačeniji i malo se zagrije. Nakon injekcije, igla se ostavlja ispod kože nekoliko sekundi da se lijek u potpunosti ubrizga, a zatim se uklanja.

Proračun doze

Zdrava osoba s normalnom funkcijom pankreasa proizvodi 24-26 jedinica inzulina dnevno, ili oko 1 jedinica na sat. Ovo određuje nivo bazalnog ili produženog insulina koji treba da se ubrizga. Ukoliko se tokom dana očekuje operacija, glad, psihofizički stres, dozu treba povećati.

Da bi se izračunala doza bazalnog inzulina, radi se test natašte. Trebalo bi da prestanete da jedete 4-5 sati pre studije. Preporučljivo je započeti odabir doze dugotrajnog inzulina noću. Da bi rezultati proračuna bili precizniji, morate večerati ranije ili preskočiti večernji obrok.

Svakih sat vremena, šećer se mjeri glukometrom. Tokom testnog perioda, ne bi trebalo doći do povećanja ili smanjenja glukoze za 1,5 mmol. Ako se nivo šećera značajno promijenio, potrebno je korigirati bazni inzulin.

Predoziranje

Prekomjerna količina lijekova može dovesti do hipoglikemije. Bez medicinske pomoći, to dovodi do ozbiljnih komplikacija. Pojavljuju se konvulzije, nervni poremećaji, nije isključena hipoglikemijska koma, u teškim slučajevima stanje može dovesti do smrti.

Kod hipoglikemije, hitno je potrebno uzimati brze ugljikohidrate, koji će povećati razinu glukoze u krvi. Ubuduće će vam trebati liječnička kontrola, korekcija prehrane i primijenjene doze inzulina.

Kontraindikacije

Produženi inzulin nije dozvoljen za sve grupe pacijenata. Ne može se koristiti za hipoglikemiju i preosjetljivost na komponente lijeka. Kontraindiciran je kod trudnica i djece mlađe od 6 godina.

Lijek se može koristiti po preporuci specijaliste ako je očekivana korist veća od rizika od mogućih komplikacija. Dozu uvijek treba izračunati ljekar.

Nuspojave

Prilikom primjene inzulina dugog djelovanja treba imati na umu da predoziranje može uzrokovati hipoglikemiju, prekomu i komu. Nisu isključene alergijske reakcije, crvenilo i svrab na mjestu ubrizgavanja.

Inzulin dugog djelovanja služi samo za kontrolu glukoze, ne pomaže kod ketoacidoze. Kratki inzulin se koristi za uklanjanje ketonskih tijela iz tijela.

Kod dijabetes melitusa tipa 1 dugodjelujući inzulin se kombinira s lijekovima kratkog djelovanja i djeluje kao osnovni element terapije. Da bi koncentracija lijeka ostala ista, mjesto ubrizgavanja se mijenja svaki put. Prijelaz sa srednjeg na dugi inzulin treba obaviti pod nadzorom ljekara i uz redovno mjerenje nivoa glukoze u krvi. Ako doza ne zadovoljava potrebe, morat će se prilagoditi drugim lijekovima.

Kako bi se izbjegla noćna i jutarnja hipoglikemija, preporučuje se smanjenje koncentracije dugog inzulina i povećanje doze kratkog inzulina. Proračun količine lijekova vrši ljekar.

Insulin (od lat. insula- otočić) je protein-peptidni hormon koji proizvode β-ćelije Langerhansovih otočića pankreasa. U fiziološkim uslovima, insulin se formira u β-ćelijama iz preproinzulina, jednolančanog prekursorskog proteina koji se sastoji od 110 aminokiselinskih ostataka. Nakon prijenosa kroz membranu grubog endoplazmatskog retikuluma, signalni peptid od 24 aminokiseline se cijepa od preproinzulina i nastaje proinzulin. Dugačak lanac proinzulina je spakovan u granule u Golgijevom aparatu, gdje se četiri osnovne aminokiselinske ostatke odcjepljuju kao rezultat hidrolize da bi se formirao inzulin i C-terminalni peptid (fiziološka funkcija C-peptida je nepoznata).

Molekul insulina se sastoji od dva polipeptidna lanca. Jedan od njih sadrži 21 aminokiselinski ostatak (lanac A), drugi - 30 aminokiselinskih ostataka (lanac B). Lanci su povezani sa dva disulfidna mosta. Treći disulfidni most se formira unutar lanca A. Ukupna molekularna težina molekula insulina je oko 5700. Aminokiselinska sekvenca insulina se smatra konzervativnom. Većina vrsta ima jedan inzulinski gen koji kodira jedan protein. Izuzetak su štakori i miševi (imaju dva inzulinska gena), oni formiraju dva inzulina koja se razlikuju po dva aminokiselinska ostatka B lanca.

Primarna struktura inzulina u različitim biološkim vrstama, uklj. i kod različitih sisara, donekle se razlikuje. Najbliži strukturi humanog inzulina je svinjski inzulin, koji se od ljudskog inzulina razlikuje po jednoj aminokiselini (ima alaninski ostatak u B lancu umjesto ostatka aminokiseline treonin). Goveđi inzulin se razlikuje od ljudskog inzulina po tri aminokiselinska ostatka.

Istorijat. Godine 1921. Frederick G. Banting i Charles G. Best, radeći u laboratoriji John J. R. McLeoda na Univerzitetu u Torontu, izolovali su ekstrakt iz pankreasa (kasnije je otkriveno da sadrži amorfni insulin) koji je snizio nivo glukoze u krvi kod pasa. eksperimentalni dijabetes. Godine 1922. ekstrakt pankreasa je dat prvom pacijentu, 14-godišnjem Leonardu Thompsonu, koji je imao dijabetes, i tako mu je spašen život. Godine 1923. James B. Collip je razvio metodu za pročišćavanje ekstrakta iz pankreasa, što je naknadno omogućilo dobijanje aktivnih ekstrakata iz gušterače svinja i goveda, dajući ponovljive rezultate. Godine 1923. Banting i MacLeod dobili su Nobelovu nagradu za fiziologiju i medicinu za njihovo otkriće inzulina. Godine 1926. J. Abel i V. Du Vigno su primili kristalni insulin. Godine 1939, inzulin je prvi put odobrila FDA (Food and Drug Administration). Frederick Sanger je u potpunosti dešifrirao sekvencu aminokiselina inzulina (1949-1954) Sanger je 1958. godine dobio Nobelovu nagradu za svoj rad na dešifriranju strukture proteina, posebno inzulina. 1963. sintetiziran je umjetni inzulin. Prvi rekombinantni humani insulin odobrila je FDA 1982. Ultra brzi analog insulina (insulin lispro) odobrila je FDA 1996. godine.

Mehanizam djelovanja. U realizaciji djelovanja inzulina vodeću ulogu ima njegova interakcija sa specifičnim receptorima lokaliziranim na plazma membrani stanice i formiranje kompleksa inzulin-receptor. U kombinaciji s inzulinskim receptorom, inzulin ulazi u ćeliju, gdje utječe na procese fosforilacije ćelijskih proteina i pokreće brojne intracelularne reakcije.

Kod sisara, insulinski receptori se nalaze na gotovo svim ćelijama, kako na klasičnim ciljnim ćelijama insulina (hepatociti, miociti i lipociti), tako i na ćelijama krvi, mozga i gonada. Broj receptora na različitim ćelijama kreće se od 40 (eritrociti) do 300 hiljada (hepatociti i lipociti). Inzulinski receptor se konstantno sintetizira i razgrađuje, njegovo poluvrijeme je 7-12 sati.

Inzulinski receptor je veliki transmembranski glikoprotein koji se sastoji od dvije α-podjedinice od 135 kDa (svaka sadrži 719 ili 731 aminokiselinski ostatak u zavisnosti od spajanja mRNA) i dvije 95 kDa β-podjedinice (svaka po 620 aminokiselinskih ostataka). Podjedinice su međusobno povezane disulfidnim vezama i formiraju heterotetramernu strukturu β-α-α-β. Alfa podjedinice se nalaze ekstracelularno i sadrže mjesta za vezivanje inzulina, koja su dio receptora za prepoznavanje. Beta podjedinice formiraju transmembranski domen, imaju aktivnost tirozin kinaze i vrše funkciju transdukcije signala. Vezivanje inzulina za α-podjedinice inzulinskog receptora dovodi do stimulacije aktivnosti tirozin kinaze β-podjedinica autofosforilacijom njihovih ostataka tirozina, agregacijom α,β-heterodimera i brzom internalizacijom hormonsko-receptorskih kompleksa. Aktivirani insulinski receptor pokreće kaskadu biohemijskih reakcija, uklj. fosforilacija drugih proteina unutar ćelije. Prva od ovih reakcija je fosforilacija četiri proteina koji se nazivaju supstrati insulinskih receptora, IRS-1, IRS-2, IRS-3 i IRS-4.

Farmakološki efekti insulina. Insulin utiče na gotovo sve organe i tkiva. Međutim, njegove glavne mete su jetra, mišići i masno tkivo.

Endogeni inzulin je najvažniji regulator metabolizma ugljikohidrata, dok je egzogeni inzulin specifično sredstvo za snižavanje šećera. Utjecaj inzulina na metabolizam ugljikohidrata posljedica je činjenice da pospješuje transport glukoze kroz staničnu membranu i njeno korištenje u tkivima, pospješuje pretvaranje glukoze u glikogen u jetri. Inzulin također inhibira endogenu proizvodnju glukoze inhibirajući glikogenolizu (razgradnju glikogena u glukozu) i glukoneogenezu (sintezu glukoze iz izvora koji nisu ugljikohidrati, kao što su aminokiseline, masne kiseline). Osim hipoglikemijskih efekata, insulin ima i niz drugih efekata.

Utjecaj inzulina na metabolizam masti očituje se u inhibiciji lipolize, što dovodi do smanjenja protoka slobodnih masnih kiselina u krvotok. Inzulin sprečava stvaranje ketonskih tijela u tijelu. Inzulin pojačava sintezu masnih kiselina i njihovu kasniju esterifikaciju.

Inzulin je uključen u metabolizam proteina: povećava transport aminokiselina kroz ćelijsku membranu, stimuliše sintezu peptida, smanjuje potrošnju proteina u tkivima i inhibira pretvaranje aminokiselina u keto kiseline.

Djelovanje inzulina je praćeno aktivacijom ili inhibicijom niza enzima: stimulira se glikogen sintetaza, piruvat dehidrogenaza, heksokinaza, inhibiraju se lipaze (i hidroliziraju lipide masnog tkiva i lipoprotein lipazu, što smanjuje serum u krvi). konzumiranje hrane bogate mastima).

U fiziološkoj regulaciji biosinteze i lučenja inzulina od strane gušterače, glavnu ulogu igra koncentracija glukoze u krvi: s povećanjem njenog sadržaja, lučenje inzulina se povećava, sa smanjenjem se usporava. Na lučenje insulina, pored glukoze, utiču i elektroliti (posebno joni Ca 2+), aminokiseline (uključujući leucin i arginin), glukagon, somatostatin.

Farmakokinetika. Preparati insulina se daju s.c., i.m. ili i.v. Ne možete unositi u/u suspenziju insulina. Temperatura ubrizganog insulina treba da odgovara sobnoj temperaturi, jer. hladni insulin se sporije apsorbuje. Najoptimalniji način kontinuirane terapije inzulinom u kliničkoj praksi je potkožna primjena.

Potpunost apsorpcije i početak djelovanja inzulina zavise od mjesta ubrizgavanja (obično se inzulin ubrizgava u abdomen, bedra, stražnjicu, nadlaktice), doze (volumena ubrizganog inzulina), koncentracije inzulina u preparatu itd. .

Brzina apsorpcije inzulina u krv sa mjesta s/c injekcije ovisi o brojnim faktorima - vrsti inzulina, mjestu ubrizgavanja, lokalnoj brzini krvotoka, lokalnoj mišićnoj aktivnosti, količini ubrizganog inzulina (preporučuje se da ubrizgate ne više od 12-16 IU lijeka na jednom mjestu). Inzulin brže ulazi u krv iz potkožnog tkiva prednjeg trbušnog zida, sporije iz područja ramena, prednjeg dela butine, a još sporije iz subskapularisa i zadnjice. To je zbog stepena vaskularizacije potkožnog masnog tkiva ovih područja. Profil delovanja insulina je podložan značajnim fluktuacijama kako kod različitih ljudi tako i kod iste osobe.

U krvi se insulin vezuje za alfa i beta globuline, normalno 5-25%, ali se vezivanje može povećati tokom lečenja zbog pojave serumskih antitela (proizvodnja antitela na egzogeni insulin dovodi do insulinske rezistencije; kod savremenih visokopročišćenih lekova, insulinska rezistencija se retko javlja). T 1/2 iz krvi je manje od 10 minuta. Većina inzulina koji ulazi u krvotok prolazi kroz proteolitičku razgradnju u jetri i bubrezima. Brzo se izlučuje iz organizma putem bubrega (60%) i jetre (40%); manje od 1,5% se izlučuje urinom nepromijenjeno.

Preparati inzulina koji se trenutno koriste razlikuju se na više načina, uklj. prema izvoru porijekla, trajanju djelovanja, pH otopine (kiseli i neutralni), prisutnosti konzervansa (fenol, krezol, fenol-krezol, metilparaben), koncentraciji inzulina - 40, 80, 100, 200, 500 IU / ml.

Klasifikacija. Inzulini se obično klasifikuju prema porijeklu (goveđi, svinjski, ljudski i humani analozi inzulina) i trajanju djelovanja.

U zavisnosti od izvora proizvodnje, razlikuju se insulini životinjskog porekla (uglavnom preparati svinjskog insulina), polusintetski preparati humanog insulina (dobijeni od svinjskog insulina enzimskom transformacijom), genetski modifikovani preparati humanog insulina (DNK-rekombinantni, dobijeni genetskim inženjeringom ).

Za medicinsku upotrebu, inzulin se ranije dobivao uglavnom iz goveđeg pankreasa, zatim iz svinjskog, s obzirom da je svinjski inzulin bliži ljudskom. Budući da goveđi inzulin, koji se od ljudskog razlikuje po tri aminokiseline, često izaziva alergijske reakcije, danas se praktički ne koristi. Svinjski inzulin, koji se od ljudskog inzulina razlikuje po jednoj aminokiselini, manje je vjerovatno da će izazvati alergijske reakcije. Nečistoće (proinzulin, glukagon, somatostatin, proteini, polipeptidi) koje mogu izazvati različite nuspojave mogu biti prisutne u inzulinskim lijekovima s nedovoljnim pročišćavanjem. Savremene tehnologije omogućavaju dobijanje pročišćenih (monopski - hromatografski pročišćenih sa oslobađanjem "pika" insulina), visoko pročišćenih (monokomponentnih) i kristalizovanih inzulinskih preparata. Od inzulinskih preparata životinjskog porijekla, prednost se daje monopeak inzulinu dobivenom iz pankreasa svinja. Genetski modificirani inzulin u potpunosti odgovara sastavu aminokiselina ljudskog inzulina.

Aktivnost inzulina određuje se biološkom metodom (prema sposobnosti snižavanja glukoze u krvi kod kunića) ili fizičko-hemijskom metodom (elektroforezom na papiru ili hromatografijom na papiru). Za jednu jedinicu djelovanja, ili međunarodnu jedinicu, uzmite aktivnost od 0,04082 mg kristalnog inzulina. Ljudski pankreas sadrži do 8 mg inzulina (približno 200 IU).

Preparati inzulina prema trajanju djelovanja dijele se na preparate kratkog i ultrakratkog djelovanja - imitiraju normalno fiziološko lučenje inzulina od strane gušterače kao odgovor na stimulaciju, preparate srednjeg i dugog djelovanja - imitiraju bazalno (pozadinsko) lučenje inzulina , kao i kombinovani preparati (kombinuju oba dejstva).

Razlikuju se sljedeće grupe:

(hipoglikemijski učinak se razvija 10-20 minuta nakon s/c injekcije, vrhunac djelovanja se postiže u prosjeku nakon 1-3 sata, trajanje djelovanja je 3-5 sati):

Insulin lispro (Humalog);

Insulin aspart (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen);

Insulin glulisin (Apidra).

Inzulini kratkog djelovanja(početak djelovanja obično nakon 30-60 minuta; maksimalno djelovanje nakon 2-4 sata; trajanje djelovanja do 6-8 sati):

Rastvorljivi inzulin [ljudski genetski modifikovan] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular);

Rastvorljivi inzulin [humani polusintetički] (Biogulin R, Humodar R);

Rastvorljivi inzulin [svinjski monokomponentni] (Actrapid MS, Monodar, Monosuinsulin MK).

Preparati insulina dugog dejstva- Uključuje lijekove srednjeg i dugotrajnog djelovanja.

(počinje nakon 1,5-2 sata; vrhunac nakon 3-12 sati; trajanje 8-12 sati):

Insulin Isophane [ljudski genetski modifikovan] (Biosulin N, Gansulin N, Gensulin N, Insuman Basal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH);

Insulin izofan [humani polusintetički] (Biogulin N, Humodar B);

Insulin izofan [svinjski monokomponentni] (Monodar B, Protafan MS);

Kompozitna suspenzija insulin-cink (Monotard MS).

Inzulini dugog djelovanja(počinje nakon 4-8 sati; vrhunac nakon 8-18 sati; ukupno trajanje 20-30 sati):

insulin glargin (Lantus);

Insulin detemir (Levemir Penfill, Levemir FlexPen).

Kombinovani preparati insulina(dvofazni lijekovi) (hipoglikemijski učinak počinje 30 minuta nakon s/c injekcije, dostiže maksimum nakon 2-8 sati i traje do 18-20 sati):

Dvofazni insulin [humani polusintetički] (Biogulin 70/30, Humodar K25);

Dvofazni insulin [ljudski genetski modifikovan] (Gansulin 30R, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mixtard 30 NM, Humulin M3);

Dvofazni insulin aspart (NovoMix 30 Penfill, NovoMix 30 FlexPen).

Inzulini ultrakratkog djelovanja analoga humanog insulina. Poznato je da su endogeni inzulin u β-ćelijama pankreasa, kao i molekuli hormona u kratkodjelujućim otopinama inzulina, polimerizirani i da su heksameri. S/c primjenom heksamerni oblici se polako apsorbiraju i ne može se stvoriti vrh koncentracije hormona u krvi, sličan onom kod zdrave osobe nakon obroka. Prvi kratkodjelujući analog inzulina koji se apsorbira iz potkožnog tkiva 3 puta brže od humanog inzulina bio je inzulin lispro. Insulin lispro je derivat humanog inzulina koji se dobija preuređivanjem dva aminokiselinska ostatka u molekulu insulina (lizin i prolin na pozicijama 28 i 29 B lanca). Modifikacija molekule inzulina remeti stvaranje heksamera i osigurava brzi ulazak lijeka u krv. Gotovo odmah nakon potkožne primjene, molekule inzulina lispro u obliku heksamera brzo se disociraju na monomere u tkivima i ulaze u krvotok. Drugi analog inzulina, insulin aspart, stvoren je zamjenom prolina na poziciji B28 negativno nabijenom asparaginskom kiselinom. Poput inzulina lispro, nakon potkožne primjene, također se brzo razlaže na monomere. U inzulinu glulizinu, zamjena aminokiseline humanog inzulina asparagin na poziciji B3 sa lizinom i lizina na poziciji B29 sa glutaminskom kiselinom također potiče bržu apsorpciju. Brzodjelujući analozi inzulina mogu se primijeniti neposredno prije ili poslije jela.

Inzulini kratkog djelovanja(također se nazivaju i topljivi) su puferirane otopine s neutralnim pH vrijednostima (6,6-8,0). Namijenjeni su za potkožno, rjeđe - intramuskularno ubrizgavanje. Po potrebi se daju i intravenozno. Imaju brz i relativno kratak hipoglikemijski učinak. Efekat nakon potkožne injekcije javlja se nakon 15-20 minuta, dostiže maksimum nakon 2 sata; ukupno trajanje djelovanja je cca 6 sati.Primjenjuju se uglavnom u bolnici prilikom utvrđivanja doze inzulina neophodne pacijentu, a takođe i kada je potrebno brzo (hitno) djelovanje - kod dijabetičke kome i prekome. Kod intravenske primjene, T 1/2 je 5 minuta, stoga se u dijabetičkoj ketoacidotičnoj komi inzulin primjenjuje intravenozno. Preparati inzulina kratkog djelovanja također se koriste kao anabolička sredstva i propisuju se u pravilu u malim dozama (4-8 IU 1-2 puta dnevno).

Inzulini srednjeg djelovanja manje rastvorljiv, sporije se apsorbuje iz potkožnog tkiva, što rezultira dužim dejstvom. Dugotrajno djelovanje ovih lijekova postiže se prisustvom posebnog prolongatora - protamina (izofan, protafan, bazal) ili cinka. Usporavanje apsorpcije inzulina u preparatima koji sadrže inzulinsko-cink kompozitnu suspenziju je zbog prisustva kristala cinka. NPH-inzulin (neutralni Hagedorn protamin ili izofan) je suspenzija koja se sastoji od inzulina i protamina (protamin je protein izoliran iz ribljeg mlijeka) u stehiometrijskom omjeru.

Za insuline dugog dejstva Insulin glargin, analog humanog inzulina dobiven DNK rekombinantnom tehnologijom, prvi je pripravak inzulina koji nema izraženi vrhunac djelovanja. Inzulin glargin se proizvodi pomoću dvije modifikacije u molekuli inzulina: zamjenom položaja 21 A lanca (asparagin) s glicinom i dodavanjem dva argininska ostatka na C-terminus B lanca. Lijek je bistra otopina sa pH 4. Kiseli pH stabilizira inzulinske heksamere i osigurava dugotrajnu i predvidljivu apsorpciju lijeka iz potkožnog tkiva. Međutim, zbog kiselog pH, insulin glargin se ne može kombinovati sa kratkodelujućim insulinima koji imaju neutralni pH. Jedna doza insulina glargin obezbeđuje 24-satnu kontrolu glikemije bez vrhunca. Većina inzulinskih preparata ima tzv. "vršno" djelovanje, označeno kada koncentracija inzulina u krvi dostigne maksimum. Insulin glargin nema izraženi vrh jer se otpušta u krvotok relativno konstantnom brzinom.

Preparati inzulina dugog djelovanja dostupni su u različitim doznim oblicima koji imaju hipoglikemijski učinak različitog trajanja (od 10 do 36 sati). Produženi učinak omogućava smanjenje broja dnevnih injekcija. Obično se proizvode u obliku suspenzija, daju se samo subkutano ili intramuskularno. U dijabetičkoj komi i prekomatnim stanjima ne koriste se dugotrajni preparati.

Kombinovani preparati insulina su suspenzije koje se sastoje od neutralnog rastvorljivog kratkodjelujućeg inzulina i inzulina-izofana (srednje dugog djelovanja) u određenim omjerima. Ova kombinacija inzulina različitog trajanja djelovanja u jednom pripravku omogućava pacijentu da spasi pacijenta od dvije injekcije kada se preparati koriste odvojeno.

Indikacije. Glavna indikacija za primjenu inzulina je dijabetes melitus tipa 1, međutim, pod određenim uvjetima, propisuje se i za dijabetes tipa 2, uklj. sa rezistencijom na oralne hipoglikemike, sa teškim pratećim oboljenjima, u pripremi za operaciju, dijabetičkom komom i dijabetesom kod trudnica. Inzulini kratkog djelovanja koriste se ne samo za dijabetes melitus, već i za neke druge patološke procese, na primjer, kod opće iscrpljenosti (kao anabolički agens), furunkuloze, tireotoksikoze, kod bolesti želuca (atonija, gastroptoza), kroničnog hepatitisa, inicijalnog oblici ciroze jetre, kao i kod nekih mentalnih bolesti (uvođenje velikih doza inzulina - tzv. hipoglikemijska koma); ponekad se koristi kao komponenta "polarizirajućih" otopina koje se koriste za liječenje akutnog zatajenja srca.

Inzulin je glavni specifični tretman za dijabetes melitus. Liječenje dijabetes melitusa provodi se prema posebno dizajniranim shemama korištenjem pripravaka inzulina različitog trajanja djelovanja. Izbor lijeka ovisi o težini i karakteristikama tijeka bolesti, općem stanju pacijenta i brzini pojave i trajanju hipoglikemijskog učinka lijeka.

Svi preparati inzulina se koriste uz obavezno poštivanje režima ishrane uz ograničenje energetske vrednosti hrane (od 1700 do 3000 kcal).

Prilikom određivanja doze insulina, oni se rukovode nivoom glikemije na prazan želudac i tokom dana, kao i nivoom glikozurije tokom dana. Konačni odabir doze provodi se pod kontrolom smanjenja hiperglikemije, glukozurije, kao i općeg stanja pacijenta.

Kontraindikacije. Inzulin je kontraindiciran kod bolesti i stanja koja se javljaju uz hipoglikemiju (npr. insulinom), kod akutnih bolesti jetre, gušterače, bubrega, čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, dekompenzirane bolesti srca, kod akutne koronarne insuficijencije i nekih drugih bolesti.

Primena tokom trudnoće. Glavni lijek za liječenje dijabetesa tijekom trudnoće je terapija inzulinom, koja se provodi pod strogim nadzorom. Kod dijabetes melitusa tipa 1 liječenje inzulinom se nastavlja. Kod dijabetesa tipa 2 oralni hipoglikemijski agensi se poništavaju i provodi se dijetalna terapija.

Gestacijski dijabetes melitus (dijabetes u trudnoći) je poremećaj metabolizma ugljikohidrata koji se prvi put javlja tijekom trudnoće. Gestacijski dijabetes melitus povezan je s povećanim rizikom od perinatalnog mortaliteta, incidencom kongenitalnih malformacija, kao i rizikom od progresije dijabetesa 5-10 godina nakon rođenja. Liječenje gestacijskog dijabetesa počinje dijetom. U slučaju neuspjeha dijetetske terapije, koristi se inzulin.

Za pacijente s već postojećim ili gestacijskim dijabetesom mellitusom, važno je održavati adekvatnu regulaciju metaboličkih procesa tijekom cijele trudnoće. Potreba za inzulinom može se smanjiti u prvom trimestru trudnoće i povećati u II-III trimestru. Tokom porođaja i neposredno nakon njih, potreba za inzulinom može naglo pasti (povećava se rizik od razvoja hipoglikemije). U ovim uslovima neophodno je pažljivo praćenje nivoa glukoze u krvi.

Insulin ne prolazi placentnu barijeru. Međutim, majčina IgG antitijela na inzulin prolaze kroz placentu i vjerovatno će uzrokovati hiperglikemiju kod fetusa neutralizacijom izlučenog inzulina. S druge strane, neželjena disocijacija kompleksa insulin-antitijelo može dovesti do hiperinzulinemije i hipoglikemije kod fetusa ili novorođenčeta. Pokazalo se da je prelazak sa goveđeg/svinjskog insulina na monokomponentne preparate praćen smanjenjem titra antitela. S tim u vezi, tokom trudnoće preporučuje se upotreba samo preparata humanog insulina.

Analozi insulina (kao i drugi nedavno razvijeni agensi) se koriste sa oprezom tokom trudnoće, iako nema pouzdanih podataka o štetnim efektima. U skladu sa općeprihvaćenim preporukama FDA (Food and Drug Administration), koje određuju mogućnost upotrebe lijekova u trudnoći, preparati inzulina za djelovanje na fetus spadaju u kategoriju B (istraživanje reprodukcije kod životinja nije otkrilo štetno djelovanje na fetus, a adekvatne i strogo kontrolirane studije na trudnicama nisu provedene), ili kategoriju C (studije reprodukcije na životinjama pokazale su štetne učinke na fetus, a adekvatne i dobro kontrolirane studije na trudnicama nisu provedene provedeno, ali potencijalna korist povezana s primjenom lijekova kod trudnica može opravdati njegovu upotrebu, uprkos mogućem riziku). Na primjer, insulin lispro pripada klasi B, dok insulin aspart i insulin glargin pripadaju klasi C.

Komplikacije insulinske terapije. Hipoglikemija. Unošenje previsokih doza, kao i nedostatak unosa ugljikohidrata hranom, može uzrokovati neželjeno hipoglikemijsko stanje, može se razviti hipoglikemijska koma s gubitkom svijesti, konvulzijama i srčanom depresijom. Hipoglikemija se može razviti i zbog djelovanja dodatnih faktora koji povećavaju osjetljivost na inzulin (npr. insuficijencija nadbubrežne žlijezde, hipopituitarizam) ili povećavaju unos glukoze u tkiva (vježbanje).

Rani simptomi hipoglikemije koji su u velikoj meri povezani sa aktivacijom simpatičkog nervnog sistema (adrenergički simptomi) uključuju tahikardiju, hladan znoj, drhtavicu, uz aktivaciju parasimpatičkog sistema - jaku glad, mučninu i osećaj peckanja u usnama i jeziku. Kod prvih znakova hipoglikemije potrebne su hitne mjere: pacijent treba popiti slatki čaj ili pojesti nekoliko komada šećera. Kod hipoglikemijske kome, 40% otopina glukoze se ubrizgava u venu u količini od 20-40 ml ili više dok se pacijent ne probudi iz kome (obično ne više od 100 ml). Hipoglikemija se također može ublažiti intramuskularnom ili subkutanom primjenom glukagona.

Dobivanje na težini uz terapiju inzulinom, povezan je s eliminacijom glukozurije, povećanjem stvarnog kalorijskog sadržaja hrane, povećanjem apetita i stimulacijom lipogeneze pod djelovanjem inzulina. Ako se pridržavate principa racionalne prehrane, ova nuspojava se može izbjeći.

Upotreba savremenih visokopročišćenih hormonskih preparata (posebno genetski modifikovanih preparata humanog insulina) relativno retko dovodi do razvoja insulinska rezistencija i pojave alergije, međutim, takvi slučajevi nisu isključeni. Razvoj akutne alergijske reakcije zahtijeva hitnu desenzibilizirajuću terapiju i zamjenu lijeka. Ako se razvije reakcija na preparate goveđeg/svinjskog insulina, treba ih zameniti preparatima humanog insulina. Lokalne i sistemske reakcije (svrbež, lokalni ili sistemski osip, stvaranje potkožnih čvorića na mjestu injekcije) povezane su s nedovoljnim pročišćavanjem inzulina od nečistoća ili upotrebom goveđeg ili svinjskog inzulina koji se po aminokiselinskom slijedu razlikuje od humanog inzulina.

Najčešće alergijske reakcije su kožne reakcije posredovane IgE antitijelima. Retko se primećuju sistemske alergijske reakcije, kao i insulinska rezistencija posredovana IgG antitelima.

Kršenje vida. Prolazne refrakcione greške oka javljaju se na samom početku insulinske terapije i nestaju same nakon 2-3 nedelje.

Edem. U prvim nedeljama terapije javlja se i prolazno oticanje nogu zbog zadržavanja tečnosti u organizmu, tzv. insulinski edem.

Lokalne reakcije uključuju lipodistrofija na mjestu ponovljenih injekcija (rijetka komplikacija). Postoje lipoatrofija (nestanak potkožnih masnih naslaga) i lipohipertrofija (povećavanje potkožnih masnih naslaga). Ova dva stanja su različite prirode. Lipoatrofija, imunološka reakcija uglavnom zbog primjene slabo pročišćenih preparata inzulina životinjskog porijekla, sada praktički ne postoji. Lipohipertrofija se razvija i primjenom visokopročišćenih preparata humanog inzulina i može nastati ako se naruši tehnika ubrizgavanja (hladno pripremanje, ulazak alkohola pod kožu), kao i zbog anaboličkog lokalnog djelovanja samog lijeka. Lipohipertrofija stvara kozmetički defekt, što je problem za pacijente. Osim toga, zbog ovog defekta, apsorpcija lijeka je poremećena. Kako bi se spriječio razvoj lipohipertrofije, preporučuje se stalno mijenjanje mjesta ubrizgavanja unutar istog područja, ostavljajući razmak od najmanje 1 cm između dvije punkcije.

Mogu postojati lokalne reakcije kao što je bol na mjestu injekcije.

Interakcija. Preparati insulina se mogu kombinovati jedan sa drugim. Mnogi lijekovi mogu uzrokovati hipo- ili hiperglikemiju, ili promijeniti odgovor dijabetičara na liječenje. Potrebno je uzeti u obzir moguće interakcije uz istovremenu primjenu inzulina s drugim lijekovima. Alfa-blokatori i beta-agonisti povećavaju lučenje endogenog inzulina i pojačavaju učinak lijeka. Hipoglikemijski učinak inzulina pojačan je oralnim hipoglikemijskim agensima, salicilatima, MAO inhibitorima (uključujući furazolidon, prokarbazin, selegilin), ACE inhibitorima, bromokriptinom, oktreotidom, sulfonamidima, anaboličkim steroidima (posebno metandienonens inzulinskom sekrecijom i oksandienolonin inzulinom) i povećavaju otpornost tkiva na glukagon, što dovodi do hipoglikemije, posebno u slučaju inzulinske rezistencije; može biti potrebno smanjenje doze insulina), analozi somatostatina, gvanetidin, dizopiramid, klofibrat, ketokonazol, preparati litija, mebendazol, pentamidin, piridoksin, propoksibutazon, , fluoksetin, teofilin, fenfluramin, preparati litijuma, preparati kalcijuma, tetraciklini. Klorokin, kinidin, kinin smanjuju razgradnju inzulina i mogu povećati koncentraciju inzulina u krvi i povećati rizik od hipoglikemije.

Inhibitori karboanhidraze (posebno acetazolamid), stimulirajući β-ćelije pankreasa, pospješuju oslobađanje inzulina i povećavaju osjetljivost receptora i tkiva na inzulin; iako istovremena primjena ovih lijekova s ​​inzulinom može povećati hipoglikemijski učinak, učinak može biti nepredvidiv.

Brojni lijekovi uzrokuju hiperglikemiju kod zdravih ljudi i pogoršavaju tok bolesti kod pacijenata sa šećernom bolešću. Hipoglikemijski efekat insulina oslabljuju: antiretrovirusni lekovi, asparaginaza, oralni hormonski kontraceptivi, glukokortikoidi, diuretici (tiazidi, etakrinska kiselina), heparin, antagonisti H 2 receptora, sulfinpirazon, triciklični antidepresivi, nikalcinomaz, dobutamin, nikalcinonimaz, is danazol, klonidin, CCA, diazoksid, morfin, fenitoin, somatotropin, tiroidni hormoni, derivati ​​fenotiazina, nikotin, etanol.

Glukokortikoidi i epinefrin djeluju na periferna tkiva suprotno od inzulina. Dakle, dugotrajna primjena sistemskih glukokortikoida može uzrokovati hiperglikemiju, sve do dijabetes melitusa (steroid mellitus), koji se može javiti kod oko 14% pacijenata koji uzimaju sistemske kortikosteroide nekoliko sedmica ili uz produženu primjenu lokalnih kortikosteroida. Neki lijekovi direktno inhibiraju lučenje inzulina (fenitoin, klonidin, diltiazem) ili smanjujući zalihe kalija (diuretici). Hormoni štitnjače ubrzavaju metabolizam inzulina.

Najznačajnije i često utiču na delovanje insulinskih beta-blokatora, oralnih hipoglikemika, glukokortikoida, etanola, salicilata.

Etanol inhibira glukoneogenezu u jetri. Ovaj efekat se primećuje kod svih ljudi. S tim u vezi, treba imati na umu da zlouporaba alkoholnih pića u pozadini terapije inzulinom može dovesti do razvoja teškog hipoglikemijskog stanja. Male količine alkohola koje se uzimaju uz hranu obično ne izazivaju probleme.

Beta-blokatori mogu inhibirati lučenje inzulina, promijeniti metabolizam ugljikohidrata i povećati perifernu inzulinsku rezistenciju, što dovodi do hiperglikemije. Međutim, oni također mogu inhibirati djelovanje kateholamina na glukoneogenezu i glikogenolizu, što je povezano s rizikom od teških hipoglikemijskih reakcija kod pacijenata sa dijabetes melitusom. Štoviše, bilo koji od beta-blokatora može prikriti adrenergičke simptome uzrokovane smanjenjem razine glukoze u krvi (uključujući tremor, palpitacije), ometajući time pacijentovo pravovremeno prepoznavanje hipoglikemije. Selektivni beta 1-blokatori (uključujući acebutolol, atenolol, betaksolol, bisoprolol, metoprolol) pokazuju ove efekte u manjoj mjeri.

NSAIL i salicilati u visokim dozama inhibiraju sintezu prostaglandina E (koji inhibira lučenje endogenog inzulina) i na taj način pojačavaju bazalno lučenje inzulina, povećavaju osjetljivost β-ćelija gušterače na glukozu; hipoglikemijski učinak uz istovremenu primjenu može zahtijevati prilagodbu doze NSAIL-a ili salicilata i/ili inzulina, posebno uz produženu upotrebu u zglobovima.

Trenutno se proizvodi značajan broj inzulinskih preparata, uklj. dobivene iz pankreasa životinja i sintetizirane genetskim inženjeringom. Lijekovi izbora za inzulinsku terapiju su genetski modificirani visoko pročišćeni humani inzulini s minimalnom antigenošću (imunogene aktivnosti), kao i analozi humanog inzulina.

Preparati insulina se proizvode u staklenim bočicama, hermetički zatvorenim gumenim čepovima sa aluminijumskim obodom, u specijalnim tzv. inzulinske špriceve ili špriceve olovke. Prilikom upotrebe brizgalica, lijekovi se nalaze u specijalnim patronama (penfils).

Razvijaju se intranazalni oblici inzulina i oralni inzulinski preparati. Kada se insulin kombinuje sa deterdžentom i primenjuje kao aerosol na nazalnu sluzokožu, efektivni nivoi u plazmi se postižu jednako brzo kao kod intravenske bolusne primene. Pripravci inzulina za intranazalnu i oralnu primjenu su u razvoju ili su u fazi kliničkih ispitivanja.

Pripreme

Pripreme - 712 ; Trgovačka imena - 126 ; Aktivni sastojci - 22

Aktivna supstanca Trgovačka imena
Informacije su odsutne






































Insulin je jedan od važnih hormona u ljudskom tijelu. Inzulin se proizvodi u pankreasu i ima višestruki učinak na metaboličke procese u tjelesnim tkivima.Osnovni zadatak ovog bioaktivnog jedinjenja je smanjenje koncentracije šećera u organizmu.

Kada je proizvodnja inzulina poremećena, osoba razvija bolest koja se zove dijabetes melitus. Kao rezultat razvoja ove bolesti, dolazi do kršenja procesa metabolizma ugljikohidrata.

Osobe s dijabetesom suočene su s činjenicom da razinu inzulina u tijelu treba održavati umjetno. Količina inzulina ubrizganog u tijelo ovisi o veličini razlike između inzulina proizvedenog u tijelu i količine inzulina koja je tijelu potrebna za normalno funkcioniranje. Postojeći preparati inzulina dijele se u nekoliko varijanti, ovisno o brzini postizanja efekta i trajanju djelovanja lijeka u tijelu. Jedna vrsta je dugodjelujući inzulin.

Produženi inzulin zbog ovog svojstva ima produženo djelovanje, ova vrsta preparata se naziva produženi inzulin. Ova vrsta umjetnog hormona djeluje kao glavni osnovni hormon koji stvara potrebnu inzulinsku pozadinu u tijelu pacijenta.

Preparati ove vrste su u stanju da akumuliraju insulin u organizmu tokom celog dana. Tokom dana, dovoljno je izvršiti 1-2 injekcije kako bi se normalizirao sadržaj hormona u krvi. Postepeno, od upotrebe dugodjelujućeg inzulina, hormonska pozadina u tijelu se normalizira. Učinak se postiže drugog ili trećeg dana, treba napomenuti da se maksimalni učinak postiže nakon 2-3 dana, a lijek počinje djelovati nakon nekoliko sati.

Najčešći preparati inzulina dugog djelovanja su sljedeći:

  • Insulin Monodar Long;
  • Insulin Ultralong;
  • Insulin Lantus.

Među lijekovima dugog djelovanja izdvajaju se takozvani preparati inzulina bez lica. Ova vrsta inzulina, kada se unese u tijelo, nema izražen vrhunac djelovanja. Djelovanje ovih lijekova na tijelo je glatko i mekše. Najpoznatiji lijekovi iz ove grupe su Levemir i Lantus.

Sve vrste inzulina se daju supkutano, a mjesto ubrizgavanja treba svaki put mijenjati. Preparati insulina se ne smeju mešati i razblažiti.

Izbor insulina dugog dejstva

Prije nego što odaberete dugodjelujuće inzuline, trebali biste proučiti informacije o tome koja je ova vrsta inzulina. Osim toga, trebali biste proučiti informacije navedene u uputama za upotrebu i posavjetovati se s endokrinologom.

Do danas se za liječenje bolesti koriste dvije vrste inzulina produženog djelovanja:

  • Inzulini s trajanjem djelovanja do 16 sati;
  • Inzulini koji imaju ultradugo djelovanje koje traje više od 16 sati.

Grupa prvih insulina uključuje:

  1. Gensulin N.
  2. Biosulin N.
  3. Isuman NM.
  4. Insuman Bazal.
  5. Protafan NM.
  6. Humulin NPH.

Grupa ultradugodjelujućih inzulina uključuje:

  • Tresiba NOVO.
  • Levemir.
  • Lantus.

Ultradugi inzulini su bez vrha. Prilikom izračunavanja doze za injekciju lijeka ultra dugog djelovanja, ova karakteristika se mora uzeti u obzir. Preostala pravila odabira zajednička su za sve vrste inzulina.

Prilikom izračunavanja doze pojedinačne doze u tijelu, indikator bi trebao biti takav da koncentracija glukoze tijekom cijelog vremena između injekcija ostane na istoj razini unutar normalnog raspona. Dozvoljene fluktuacije ne bi trebalo da prelaze 1-1,5 mmol / l tokom ovog vremena.

Uz pravilan izbor doze inzulina, koncentracija glukoze u krvi je stabilna.

Zabranjena je upotreba lijekova koji sadrže inzulin, čiji je rok trajanja istekao. U procesu skladištenja lijekova potrebno je pridržavati se uslova skladištenja i roka trajanja medicinskih sredstava. Upotreba inzulina kojem je istekao rok trajanja u liječenju može izazvati pojačano znojenje, slabost, drhtavicu, konvulzije, au nekim slučajevima i komu u tijelu pacijenta.

Moderni dugodjelujući inzulinski pripravci mogu se uzimati ne samo injekcijom, već i oralnom primjenom lijeka u procesu jela.

Oralna primjena lijeka je obećavajući razvoj, koji je osmišljen da olakša život osobi sa dijabetes melitusom.

Djelovanje inzulina, indikacije za upotrebu i način primjene

Nivo šećera

Subkutana primjena lijeka omogućava hormonu da neko vrijeme bude u masnom tkivu, što omogućava usporavanje njegove apsorpcije u krvotok.

Indikacije za primjenu dugodjelujućeg inzulina su:

  1. Pacijent ima dijabetes tipa 1.
  2. Pacijent ima dijabetes tipa 2.
  3. Prisutnost imuniteta pacijenta na oralne lijekove namijenjene smanjenju sadržaja šećera u krvnoj plazmi.
  4. Koristi se kao komponenta kompleksne terapije.
  5. Izvođenje hirurških intervencija.
  6. Prisutnost gestacijskog dijabetesa u trudnoći.

Volumen korištenog hormona određuje endokrinolog na individualnoj osnovi i uzimajući u obzir sve individualne karakteristike tijela pacijenta. Endokrinolog će moći izračunati dozu tek nakon što dobije rezultate sveobuhvatnog pregleda pacijenta i dobije laboratorijske testove.

Nemojte tresti bočicu sa insulinom pre ubrizgavanja. Prije davanja lijeka, trebate samo pomicati bočicu s inzulinom na dlanu, to će omogućiti stvaranje homogene kompozicije i istovremeno vam omogućiti da zagrijete lijek prije injekcije.

Kada pacijent pređe sa životinjskog inzulina na humani inzulin, dozu treba ponovo izračunati.

U slučaju prelaska pacijenta s jedne vrste lijeka na drugu, potrebno je prilagoditi i primljenu dozu inzulina.

Karakteristike najčešćih tipova inzulina produženog djelovanja

Jedan od uobičajenih inzulinskih preparata produženog djelovanja je Digludec. Ovaj lijek ima super dugotrajan učinak. To je analog humanog insulina. Proizvođač ovog lijeka je danska kompanija Novo Nordisk.

Djelovanje ovog lijeka zasniva se na povećanju iskorištenja glukoze iz krvne plazme od strane masnih stanica i stanica mišićnog tkiva.

Ovaj proces se aktivira vezivanjem hormona na ćelijske receptore. Drugi učinak lijeka je blokiranje proizvodnje glukoze u stanicama jetre, čime se smanjuje količina glukoze u tijelu pacijenta.

Trajanje djelovanja ovog lijeka je više od 42 sata. Maksimalna koncentracija inzulina u tijelu postiže se 24-36 sati nakon primjene lijeka.

Insulin glargin proizvodi francuska kompanija Sanori-Aventis. Sastav lijeka uključuje inzulin-glargin, m-krezol, cink hlorid, glicerol, natrijum hidroksid, vodu za injekcije koji se koriste kao pomoćni spojevi u sastavu lijeka.

Ovaj oblik lijeka je analog humanog inzulina.

Uvođenjem lijeka jednom dnevno, stabilna koncentracija spoja u tijelu pacijenta se opaža 2 do 4 dana nakon postupka primjene.

Imajući dugo trajanje djelovanja lijeka, omogućava vam da ga koristite tokom dana samo jednom. Nakon injekcije, djelovanje lijeka počinje sat vremena nakon injekcije.

Lijek se smije koristiti samo potkožnom injekcijom. Lijek se ubrizgava u potkožno masno tkivo u području abdomena, ramena ili butine.

Nuspojave upotrebe ovog lijeka su razvoj lipodistrofije i kašnjenje u apsorpciji inzulina.

Kontraindikacija za upotrebu je prisutnost preosjetljivosti na inzulin glargin ili bilo koju komponentu lijeka. Osim toga, ovaj lijek se ne smije koristiti kod djece mlađe od 6 godina.

Lijek Humulin L je medicinski uređaj američke kompanije Eli-Lilly. Alat je sterilna suspenzija kristalnog humanog inzulina. Lijek ima dugotrajan učinak.

U videu u ovom članku, doktor će nastaviti da pokriva temu produženog insulina.

Nivo šećera

Nedavne rasprave.

Kolaps

U svijetu ne postoji apsolutni lijek za dijabetes. Ali upotreba produženih preparata može smanjiti broj potrebnih injekcija i značajno poboljšati kvalitetu života.

Koja je važnost dugodjelujućeg inzulina u ljudskom tijelu? Lijekove srednjeg i dugotrajnog djelovanja dijabetičar daje 1-2 puta dnevno (ujutro i uveče) i osnovni su. Vrhunac djelotvornosti dugog inzulina nastupa nakon 8-10 sati, ali smanjenje šećera je vidljivo nakon 3-4 sata.

Kako odabrati dozu inzulina dovoljnu za osobu: male količine (ne više od 10 jedinica) djeluju oko 12 sati, veća količina lijeka - do jednog dana. Ako je produženi inzulin propisan u dozi većoj od 0,6 jedinica po 1 kg tjelesne težine, tada se injekcija vrši u nekoliko faza na različita mjesta (rame, bedro, trbuh).

Šta daje takav tretman?

Inzulin dugog djelovanja je neophodan za održavanje nivoa glukoze natašte. Samo specijalista, na osnovu samokontrole pacijenta, može utvrditi da li su pacijentu potrebne injekcije lijeka kratkog djelovanja prije svakog obroka i srednjeg i dugotrajnog djelovanja.

Režim inzulina se zasniva na sedmičnim podacima o samokontroli šećera u krvi. Osim toga, mora se uzeti u obzir kako kratki i dugi hormoni utiču na tijelo.

Najefikasniji insulini dugog dejstva su Lantus, Levemir. Koriste se kod oba tipa dijabetesa i daju se 1-2 puta dnevno.

Inzulin dugog djelovanja se propisuje čak i ako pacijent već ubrizgava i kratkog tipa (prije jela). Ova kombinacija vam omogućava da održite stanje tijela i spriječite brojne komplikacije.

Bitan. Inzulin dugog djelovanja je potpuna zamjena za bazalni hormon koji luči pankreas. Takođe usporava smrt beta ćelija.

Pogrešna primjena

  1. Dugotrajni preparati se ne koriste za stabilizaciju glukoze nakon jela. Neće moći brzo da blokiraju hiperglikemiju. Ovo se objašnjava prilično sporim pristupom vrhuncu efikasnosti, koji se razlikuje od kratkoročnih sredstava.
  2. Injekcije koje nisu na rasporedu mogu uvelike uticati na zdravlje osobe:
  • nivo šećera stalno "skače";
  • osjećaj umora;
  • razvijaju se komplikacije dijabetesa.

Akcija u noćnim i jutarnjim satima

Ljudi kojima je dijagnosticiran dijabetes tipa 2 gotovo uvijek ujutro imaju visok šećer u krvi. To znači da noću tijelo nema dovoljno dugog inzulina. Ali prije nego što zahtijeva produženu primjenu hormona, liječnik mora provjeriti kada je osoba posljednji put jela. Ako se jedenje dogodi pet sati ili manje prije spavanja, dugodjelujući pozadinski lijekovi neće pomoći u stabilizaciji šećera.

Slabo objašnjen od strane stručnjaka i fenomen "jutarnje zore". Neposredno prije buđenja, jetra brzo neutralizira hormone, što dovodi do hiperglikemije. Čak i ako prilagodite dozu, ovaj fenomen se i dalje osjeća.

Učinak ovog fenomena na tijelo određuje režim ubrizgavanja: injekcija se daje osam sati ili manje prije približnog trenutka buđenja. Već nakon 9-10 sati produženi inzulin djeluje znatno slabije.

Lijek sa dugotrajnim djelovanjem ne može održati razinu šećera ujutro. Ako se to dogodi, onda je lekar prepisao preveliku količinu hormona. Višak lijeka je prepun hipoglikemije. U snu se, inače, može manifestirati u obliku nemira i noćnih mora.

Da biste izbjegli ovo stanje, možete izvršiti ovu provjeru: četiri sata nakon injekcije morate se probuditi i izmjeriti nivo glukoze. Ako je indikator manji od 3,5 mmol / l, preporučljivo je ubrizgati produženi inzulin u dvije faze - neposredno prije spavanja i nakon još 4 sata.

Korištenje ovog režima vam omogućava da smanjite dozu na 10-15%, kontrolirate fenomen "zora" i probudite se s idealnim šećerom u krvi.

Uobičajeni lijekovi dugog djelovanja

Među hormonima dugog djelovanja najčešće se pojavljuju sljedeći nazivi (prema RLS-u):

  • ultratape;
  • humulin;
  • insumanbasal;
  • glargin;
  • detemir.

Posljednja dva uzorka su okarakterizirana kao da imaju najravnomjerniji učinak na glukozu. Takav produženi inzulin se ubrizgava samo jednom dnevno i ne izaziva razvoj hipoglikemije noću. Smatra se obećavajućim u oblasti insulinske terapije.

Dugotrajni učinak inzulina Lantus (formulacija glargina) može se objasniti vrlo sporom apsorpcijom kada se primjenjuje subkutano. Istina, da biste zadržali ovaj učinak, svaki put morate odabrati novo mjesto za injekciju.

Doza inzulina Lantus propisana je za dugotrajnu stabilizaciju glukoze u tijelu (do jednog dana). Proizvod je dostupan u patronama i brizgalicama zapremine 3 ml i bočicama sa 10 ml leka. Trajanje akcije je od 24 do 29 sati. Istina, učinak tijekom dana uvelike ovisi o fiziološkim karakteristikama osobe.

Kod prvog tipa dijabetesa kao glavni se propisuje dugodjelujući inzulin Lantus, kod drugog tipa može se kombinirati s nizom drugih lijekova za snižavanje šećera.

Prilikom prelaska s kratkih i srednjih uzoraka na produženi inzulin, doziranje i raspored injekcija se prilagođavaju u prvim danima. Inače, posljednjih godina postoji određeni trend u kojem pacijenti pokušavaju preći na ultraduge lijekove kako bi smanjili broj injekcija i poboljšali kvalitetu života.

Ultra dugi efekat

Gore opisani dugodjelujući inzulini su najefikasniji. Odlikuje ih i apsolutna transparentnost: ne treba ih tresti, valjati u rukama kako bi se osigurala ravnomjerna raspodjela sedimenta. Uz Lantus, Levemir je najstabilniji lijek, njegove karakteristike su slične za dijabetičare sa oba tipa bolesti.

Treba napomenuti da dugi oblici još uvijek imaju blagi vrhunac svoje aktivnosti. Zauzvrat, ovi lijekovi ga nemaju. A posebnost se mora uzeti u obzir u procesu prilagođavanja doze.

Bazalni preparat se izračunava na osnovu sposobnosti održavanja konstantnog, stabilnog nivoa šećera u krvi. Dozvoljene fluktuacije - ne više od 1,5 mmol / l. Međutim, tokom dana nakon injekcije, to se u principu ne bi trebalo dogoditi. U pravilu, produženi lijek se ubrizgava u bedro ili stražnjicu. Ovdje masni sloj usporava apsorpciju hormona u krv.

Često neiskusni dijabetičari pokušavaju zamijeniti kratki inzulin dugim inzulinom, što se ne može učiniti. Uostalom, svaka vrsta hormona je neophodna za obavljanje strogo definirane funkcije. Stoga je zadatak pacijenta da se striktno pridržava propisane insulinske terapije.

Samo ako se dugodjelujući inzulin pravilno koristi, moguće je postići trajno normalno očitanje na glukometru.

Video

←Prethodni članak Sljedeći članak →
Slični postovi