Папаверин се използва като. Папаверин - инструкции, употреба, прегледи. Папаверин супозитории, инструкции за употреба

Папаверин, това комбинирано антихипертензивно и спазмолитично лекарство за какво помага? Лекарството има и аналгетичен ефект. Инструкциите за употреба поясняват, че Papaverine помага при спазми и колики и помага за намаляване на високото кръвно налягане.

Форма на освобождаване и състав

Папаверин в таблетки от 0,01 g или 0,04 g, в зависимост от целевата аудитория на пациентите (първите се използват в педиатричната практика след 6 месеца), които са опаковани в контурни блистери от 10 броя. Оралната форма има леко горчив вкус, бяла на цвят и изобщо няма мирис.

Инжекционен разтвор 2% в ампули от 2 ml. Една картонена опаковка обикновено съдържа 10 броя и инструкции за употреба на фармацевтичното лекарство. Ректални супозитории или супозитории за поставяне в ректума по 0,02 g всяка; опаковани в блистери от PVC или алуминиево фолио по 10 броя. Плака с лекарството и анотация се поставят в картонена кутия.

Под формата на таблетки има:

  • папаверин хидрохлорид - 10 mg в 1 таблетка;
  • рафинирана захар;
  • картофено нишесте;
  • стеаринова киселина;
  • талк.

Инжекционният разтвор съдържа:

  • папаверин хидрохлорид - 20 mg на 1 ml лекарствена течност;
  • D,L-метионин;
  • динатриев едетат;
  • вода за инжекции.

Ректалните супозитории включват:

  • папаверин хидрохлорид - 0,02 g в 1 супозитория с тегло 1,25 g;
  • емулгатор No1;
  • козметичен стеарин;
  • твърда мазнина.

Терапевтичен ефект

Папаверинът, който помага при бронхоспазъм, има спазмолитично (облекчава спазмите на гладката мускулатура и периферните съдове), умерен локален аналгетик, както и лек хипотензивен (леко понижава кръвното налягане) и седативен (успокояващ) ефект. Папаверин инхибира активността на ензима фосфодиестераза, което води до клетъчно натрупване на нуклеотид, наречен цикличен аденозин монофосфат (cAMP) и намаляване на нивата на калций, което от своя страна причинява нарушен контрактилитет на гладките мускули и насърчава тяхното отпускане. Папаверинът облекчава спазмите чрез действието си върху гладката мускулатура на червата и други органи на храносмилателния тракт, жлъчката и пикочния мехур, бронхите, бъбреците, матката, кръвоносните съдове, като се получава само релаксиращ (не парализиращ) ефект, правилните мускулни движения са напълно запазена.

Лекарство Папаверин: какво помага

Показанията за употреба включват следните състояния и патологии:

  • спазъм на гладката мускулатура на коремните органи (особено често при холецистит, спастичен колит или спазъм на пилора);
  • хипертонична криза (в комбинирана консервативна терапия);
  • бъбречна колика;
  • ендартериит;
  • спазъм на периферното съдово легло;
  • намаляване на лумена на кръвоносните съдове в мозъка поради свиване на мускулния слой на артериите;
  • ангина пекторис;
  • бронхоспазъм;
  • намаляване на артериалния бъбречен приток от съдов произход;
  • задържане на урина поради спазъм на пикочните пътища.

Показанията за употреба също включват етапа на премедикация преди хирургични интервенции в коремната кухина, проктологични и урологични манипулации. За какво се използва - релаксация на гладкомускулните елементи (за повече подробности вижте параграф "Фармакологично действие").

Противопоказания

За да избегнете алергични реакции, Папаверин не трябва да се използва при свръхчувствителност към неговите компоненти. Ако по време на приема на лекарството се появят признаци на алергия, лекарството трябва да се преустанови незабавно. Според инструкциите Папаверин също е противопоказан:

  • деца под 6-месечна възраст (според някои източници до 1 година);
  • възрастни хора (чрез риск от значително повишаване на телесната температура);
  • хора с артериална хипотония (ниско кръвно налягане);
  • пациенти, страдащи от остра бъбречна недостатъчност;
  • пациенти с глаукома;
  • хора с нарушена (скъсена или затруднена) атриовентрикуларна проводимост;
  • пациенти в кома.

Инструкциите за папаверин забраняват едновременното му използване с лекарства от фармакологичната група "Инхибитори на моноаминооксидазата".

Папаверин: инструкции за употреба

Според показанията, папаверин под формата на таблетки се приема перорално до четири пъти на ден. Единична доза за възрастен е 40-60 mg от лекарството. Единична доза за деца зависи от възрастта:

  • От 6 месеца до 2 години - 5 mg;
  • 3-4 години - от 5 до 10 mg;
  • 5-6 години - 10 mg;
  • 7-9 години - от 10 до 15 mg;
  • 10-14 години - от 15 до 20 mg.

Инжекционният разтвор на папаверин, който помага за бързо облекчаване на болезнените симптоми, се прилага подкожно и интрамускулно не повече от 4 пъти на ден, 1-2 ml. Интравенозното приложение е възможно само бавно и под лекарско наблюдение, докато 20 mg папаверин се разреждат предварително в 10-20 ml 0,9% разтвор на NaCl. Употребата на папаверин под формата на супозитории е разрешена само за възрастни, 20-40 mg до три пъти на ден. Дозировката и продължителността на употреба на папаверин по време на бременност се определят индивидуално от лекаря.

Страничен ефект

Папаверинът е лекарство със слабо изразени странични ефекти. В някои случаи по време на приема се наблюдават умерени нарушения на нервната система (главоболие, световъртеж, изпотяване, сънливост, слабост) и стомашно-чревния тракт (гадене, запек или диария, сухота в устата). Употребата на папаверин понякога е придружена от нарушения във функционирането на сърдечно-съдовата система, включително различни нарушения на сърдечния ритъм, тахикардия и артериална хипотония.

В изолирани случаи при употреба на папаверин се наблюдават дерматологични (кожна хиперемия, сърбеж, обрив) и хематогенни (еозинофилия) нарушения, нарушения на черния дроб и сетивните органи, както и локални и алергични реакции.

В случай на предозиране Папаверин според инструкциите може да причини сънливост, понижено кръвно налягане, слабост и диплопия. Възможно е да се засилят антихолинергичните ефекти при едновременна употреба на папаверин с антихолинергични лекарства.

Аналози и цена

Подобен спазмолитичен ефект има фармацевтично лекарство с международно непатентовано наименование Drotaverine Hydrochloride, което е известно на широка публика под името No-shpa. Може да се използва и при бременни жени, при пациенти в проктологични и урологични болници, при деца в педиатричната практика, както и за лечение на главоболие у дома. Можете да закупите лекарството на следната цена:

  • таблетки - 16 рубли;
  • инжекции за 1 курс (опаковане на инжекционен разтвор с 10 ампули) - 45 рубли;
  • цената на супозитории с папаверин е 70 рубли.

Папаверин (лат. Papaverinum) е лекарство от групата на миотропните спазмолитици. Понастоящем се използва само под формата на сол на солна киселина (папаверин хидрохлорид).

Намалява тонуса и контрактилната активност на гладките мускули на кръвоносните съдове и вътрешните органи.

Предписва се при спастични състояния на стомашно-чревния тракт, пикочните пътища, бронхите, нарушения на мозъчното и периферното кръвообращение.

Благодарение на дългогодишния опит в употреба, това е едно от най-изследваните лекарства. Произвежда се от различни фармацевтични производители.

Папаверинът е открит от студента по химия Хайнрих Мерк през 1848 г. Германецът изолира новото вещество от опиума - млечния сок на сънотворния мак (лат. Papaver Somniferum).

Според химическата си структура лекарството е класифицирано като алкалоид.
През 1910 г. A. Pictet е първият, който синтезира папаверин изкуствено от вератралдехид и хипуринова киселина. Приблизително по същото време е открито, че алкалоидът има спазмолитични и вазодилатиращи свойства.

През 1913 г. немският лекар J. Pahl въвежда лекарството в клиничната практика, като започва да го използва при пациенти с ангина пекторис и бронхиална астма. По-късно папаверинът започва да се използва при спазми на червата, уретерите и като антихипертензивно средство.

През 1930 г. унгарската корпорация Chinon е първата в света, която започва да произвежда лекарството в индустриален мащаб. Към средата на 20в. общият брой на компаниите за производство на папаверин нарасна до няколко десетки.
През 50-те години лекарството има конкурент - дротаверин (No-Shpa). По отношение на спазмолитични свойства се оказа няколко пъти по-активен от своя предшественик, така че намери по-широко приложение. В много страни обаче папаверинът все още остава доста популярно лекарство, както поради установените традиции, така и поради ниската си цена.

Имоти

Международно непатентно име: папаверин (на английски: papaverine).
Химично наименование според IUPAC: 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолин хидрохлорид.
Брутна формула: C20H21NO4 *HCl
Моларна маса: 375,85.

Папаверин хидрохлорид е бял кристален прах с леко горчив вкус и без мирис. Точка на топене - 225ºС. Разтваря се добре във вода, слабо в етилов алкохол, хлороформ и диетилов етер. Наркотикът се изолира от опиум или се получава синтетично.

Резултати от изследванията

Първите изследвания, посветени на изучаването на фармакологичната активност на папаверин, са извършени от J. Pal през 1910 г. Ученият установява, че лекарството има токсичен ефект върху низшите организми (амеби, трипанозоми), сравним с морфина.

При висшите животни папаверинът, напротив, проявява значително по-ниска токсичност от морфина. Например, при зайци леки симптоми на отравяне се появяват само когато лекарството се прилага подкожно в доза от 0,25-0,30 mg на 1 kg тегло.

При лечение на пациенти с ангина пекторис Пал отбелязва, че папаверинът практически няма наркотични свойства. В редки случаи лекарството причинява сънливост, обикновено на втория ден след употреба. Явленията на предозиране се наблюдават само след перорално приложение на алкалоида в количество над 400 mg.

В плацебо-контролирани клинични проучвания, проведени през втората половина на 20 век, папаверинът показва добра ефективност при лечението на три групи заболявания:

  • бъбречна колика,
  • стомашно-чревни спазми,
  • патологии на жлъчните пътища.

Според данните от теста, изразените спазмолитични свойства на лекарството са отбелязани средно от около 60% от пациентите. 23% описват ефекта му като умерен или слаб. При 17% не се наблюдава подобрение.

В отделни клинични проучвания е проучена рационалността на употребата на папаверин при пациенти със стомашно-чревни язви. Установено е, че приемането на лекарството в доза от 80 mg 3 пъти на ден води до забележимо намаляване на болката при 78% от пациентите.

Двойно-слепи, плацебо-контролирани проучвания през 90-те години. потвърди ефективността на папаверин при чревни разстройства.

Едно руско проучване включва 62 пациенти със синдром на раздразнените черва. Доброволците от експерименталната група са приемали лекарството по 80 mg 3 пъти на ден в продължение на 2 месеца.

Контролната група получава плацебо. В края на терапията всички субекти от първата популация отбелязват намаляване на силата и честотата на болката. Докато в контролната група пациентите се оплакват от повишена болка.

Според резултатите от целия обем клинични проучвания, папаверинът показва най-голяма спазмолитична активност при лечението на бъбречни колики, стомашно-чревни болки, холелитиаза и дисменорея. Употребата на лекарството е най-малко ефективна при пациенти с мозъчно-съдови нарушения.

Във всички проучвания лекарството се понася добре. Страничните ефекти се наблюдават при не повече от 0,5-3% от пациентите.

Приложение в различни страни

Папаверинът е одобрен за употреба в повече от 50 страни, включително Русия, Германия, Франция, Великобритания, САЩ и Япония. Различни фабрики произвеждат лекарството под търговските наименования "Папаверин", "Папаверин хидрохлорид" или под собствените си марки (например Paparin се произвежда в Тайван, Atroveran във Венецуела, Mesotin в Аржентина).

  • за премахване на спазми на храносмилателния тракт, жлъчните и пикочните пътища,
  • в комплексната терапия на церебрални и коронарни нарушения на кръвообращението.

В САЩ и Канада папаверинът също е одобрен през 1986 г. като лечение на еректилна дисфункция при мъже*. Въпреки това, след изобретяването на инхибиторите на фосфодиестераза-5 (Виагра, Сиалис и др.), Лекарството практически не се използва за тази цел.

В Русия папаверинът е включен в списъка на жизненоважните и основни лекарства, одобрен със заповед на правителството на Руската федерация № 2135-r от 30 декември 2009 г.

*При еректилна дисфункция разтвор на папаверин се инжектира интракавернозно (в кавернозното тяло на пениса). Положителният ефект е свързан с отпускане на трабекулите на кавернозните тела и повишен кръвен поток.

Състав и форми на освобождаване

В Русия лекарството се предлага под формата:

  • 2% (20 mg/ml) инжекционен разтвор в ампули от 2 ml,
  • супозитории, съдържащи папаверин хидрохлорид 20 mg,
  • таблетки, съдържащи папаверин хидрохлорид 40 mg (за възрастни) и 10 mg (за деца).

В някои европейски страни (Швейцария, Великобритания) в аптеките можете да намерите и папаверин на прахове, опакован в сашета от 150 mg и 3% инжекционни разтвори.

Механизъм на действие

Папаверинът действа директно върху гладката мускулатура на вътрешните органи и кръвоносните съдове, като я кара да се отпусне. Вазодилатацията води до подобряване на кръвния поток, включително церебралния кръвен поток, и понижаване на кръвното налягане.

Според съвременните концепции спазмолитичният ефект на лекарството се дължи на блокадата на ензима фосфодиестераза в мускулите, поради което цикличният 3,5-аденозин монофосфат (cAMP) започва да се натрупва в клетките. Това води до освобождаване на калциеви йони от клетките и намаляване на контрактилната активност на мускулите.

Релаксиращите свойства на папаверин по отношение на различните органи се изразяват по различен начин. Дебелото черво претърпява най-голямо отпускане, след това в ред на намаляване на ефекта:

  • дванадесетопръстника,
  • стомах, матка,
  • жлъчни и пикочни пътища, сфинктер на Оди,
  • бронхи,
  • съдове.

Във високи дози папаверинът намалява възбудимостта на миокарда и забавя интракардиалната проводимост.

Лекарството практически няма ефект върху централната нервна система. Седативният ефект се проявява само когато папаверин се приема в дози над средните терапевтични.

Ефективността на лекарството намалява поради тютюнопушенето.

Метаболизъм и екскреция

Когато се прилага перорално и ректално, папаверин се абсорбира бързо от храносмилателния тракт. Средно до 54% ​​от приетата доза навлиза в кръвния поток. В плазмата лекарството е 90% свързано с протеините.

Продуктът се разпределя добре в тялото. Преминава през кръвно-мозъчната бариера. Биотрансформира се в черния дроб до неактивни метаболити, които се екскретират чрез бъбречна филтрация. Полуживотът е 0,5-2 часа (при бъбречни патологии това време може да се увеличи до 24 часа).

Показания за употреба

Причините за предписване на папаверин са:

  • спастични състояния на коремните органи (спастичен колит, холецистит, пилороспазъм),
  • бъбречна колика,
  • бронхоспазъм,
  • спазъм на периферни (ендартериит) или церебрални съдове.

Като адювант папаверинът се използва за подготовка на пациенти за хирургични интервенции.

Преди това лекарството се използва широко за предотвратяване на пристъпи на ангина, но днес за тази цел се препоръчват по-модерни антиангинални лекарства.

Противопоказания

Папаверин е противопоказан при следните състояния:

  • нарушения на атриовентрикуларната проводимост,
  • коматозни състояния,
  • потискане на дихателните функции,
  • глаукома,
  • възраст до 6 месеца. (за инжекционни форми - до 1 година),
  • бронхиална обструкция,
  • тежка чернодробна дисфункция,
  • възпалителни процеси на ректума (ограничението се отнася само за супозитории).

Поради високия риск от развитие на хипертермия, не се препоръчва употребата на лекарството в напреднала възраст.


Бременност и кърмене

В Русия и Европа не са провеждани специални проучвания за доказване на безопасността на папаверин по време на бременност или кърмене.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и работа със сложни машини

След парентерално (особено интравенозно) приложение на лекарството трябва да избягвате шофиране и извършване на опасни дейности за 1 час.

Начин на употреба и дози

Папаверин се предписва перорално, ректално, подкожно, интрамускулно и интравенозно.

Хапчета .

  • деца от 6 месеца. до 2-годишна възраст се предписват 5 mg на доза,
  • от 3 до 4 години - 5-10 mg,
  • от 5 до 6 години - 10 mg,
  • от 7 до 9 години - 10-15 mg,
  • от 10 до 14 години - 15-20 mg.

Дозов режим: 1 доза 3-4 пъти дневно.

Максимално допустими дневни дози:

  • за възрастни - 600 mg,
  • за деца от 6 месеца. до една година - 10 mg, от 3 до 4 години - 20 mg, от 5 до 6 години - 40 mg, от 7 до 9 години - 60 mg, от 10 до 14 години - 200 mg.

супозитории.

Възрастни: дават се по 1-2 суп. 2-3 пъти на ден след спонтанно изхождане или клизма.

инжекции .

Възрастни се прилагат подкожно и интрамускулно с 1-2 ml ампулен разтвор (по отношение на активното вещество - 20-40 mg папаверин хидрохлорид).

Възрастните се прилагат интравенозно 1 ml от лекарството (или 20 mg папаверин хидрохлорид), който предварително се разрежда с 10-20 ml физиологичен разтвор. Въвеждането се извършва бавно и под наблюдението на лекар.

При пациенти в напреднала възраст началната доза не трябва да надвишава 10 mg.

За деца на възраст от 1 до 12 години количеството на лекарството се изчислява въз основа на телесното тегло: 0,3 mg папаверин на 1 kg тегло.

Максималната дневна доза за възрастни при парентерално приложение не трябва да надвишава 300 mg.

Странични ефекти

При лечение с папаверин са възможни:

  • понижаване на кръвното налягане,
  • световъртеж,
  • главоболие,
  • слабост,
  • сънливост,
  • атриовентрикуларен блок или камерна екстрасистола (рисковете се увеличават при бързо интравенозно приложение на лекарството),
  • диспептични разстройства (запек, гадене),
  • повишено изпотяване,
  • алергични реакции,
  • еозинофилия,
  • повишени нива на чернодробните трансаминази.

При използване на супозитории могат да се наблюдават локални негативни реакции: усещане за парене или сърбеж в аналния проход.

специални инструкции

По време на лечението трябва да спрете да пиете алкохол.

Папаверин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст, при пациенти с хипертиреоидизъм, бъбречна или чернодробна недостатъчност, аденом на простатата, суправентрикуларна тахикардия, тежко сърдечно заболяване, шок и черепно-мозъчна травма.

Предозиране

Отравянето с папаверин се проявява:

  • общо неразположение,
  • диплопия (двойно виждане),
  • повишено изпотяване,
  • главоболие,
  • аритмия.

Състоянието се лекува чрез стомашна промивка и приемане на ентеросорбенти. Ако е необходимо, провеждайте симптоматична терапия (коригирайте кръвното налягане).

Взаимодействие с други лекарства

Лекарството инхибира ефектите на леводопа и допегит.

Комбинацията с барбитурати води до отслабване на спазмолитичните свойства на папаверин.

Ефектът на алкалоида може да се засили чрез:

  • наркотични вещества,
  • транквиланти,
  • аналгетици,
  • успокоителни.

Хипотензивният ефект на лекарството се потенцира от различни антихипертензивни лекарства, трициклични антидепресанти, резерпин, хинидин, прокаинамид.

Активността на папаверин инхибира никотина.

Условия за почивка

Инжекциите се предлагат по лекарско предписание. Таблетки и супозитории - без рецепта.

Съхранение

На сухо място, защитено от светлина. Далеч от деца. Таблетките се съхраняват при температура от 8 до 25ºС, инжекционният разтвор - при температура 17-25ºС, супозиториите - при температура 8-15ºС.

В аптеките и лечебните заведения ампулите се съхраняват съгласно условията на списък Б.

Най-доброто преди среща

Хапчета. 4 години.

Инжектиране. 2 години.

супозитории. 2-3 години (в зависимост от производителя).

Преглед на производителите

Продукти на базата на папаверин се произвеждат от редица руски и чуждестранни предприятия. Всяка компания използва свои собствени производствени технологии, така че дори еднакви лекарствени форми, произведени в различни фабрики, могат да се различават една от друга по количество примеси, състав на помощните компоненти и физикохимични характеристики. Тези разлики могат да обяснят леки разлики в клиничната ефективност на продуктите.

В Русия са регистрирани и одобрени за продажба папаверинови препарати от следните компании:

  • JSC Pharmstandard (Русия),
  • JSC Veropharm (Русия),
  • OJSC Ирбитски химико-фармацевтичен завод (Русия),
  • АД Биохимик (Русия),
  • RUE Борисов Фармацевтичен завод (Република Беларус),
  • OJSC Novosibkhimpharm (Русия),
  • JSC Biosintez (Русия),
  • OJSC Nizhpharm (Русия),
  • OJSC PFK Obnovleniya (Русия),
  • NPO FSUE Microgen (Русия),
  • JSC Dalkhimfarm (Русия),
  • JSC Moskhimfarmpreparaty im. Семашко (Русия),
  • Федерално държавно унитарно предприятие Армавирска биофабрика (Русия),
  • CJSC Medisorb (Русия).

Основното производство е съсредоточено в Централния, Сибирския и Волжския район. Руските лекарства се продават под търговските наименования "Папаверин" и "Папаверин хидрохлорид".

Някои чуждестранни производители на папаверин:

Търговско наименование производител Държави, в които са регистрирани лекарствата
Папаверин Спофа Спофа (Словакия) Словакия, Чехия
Папаверин Гален (Турция) Турция, Тайван
Папаверин хидрохлорид Биосано Биосано (Чили) Чили
Папаверол Cifsa (Еквадор) Еквадор, Колумбия
Пара-време Time-Cap (САЩ) САЩ, Канада
Папаверин Софарма Софарма (България) България
Папаверин хидрохлорид American Regent (САЩ) Bedford (САЩ) Eon (САЩ) United Research (САЩ) Hospira (Нова Зеландия) Teva (Израел) и др. Различни страни

Аналози

Други синтетични лекарства и алкалоиди имат подобен спазмолитичен ефект на папаверин:

  • дротаверин,
  • мебеверин,
  • дибазол,
  • хиосцин бутил бромид,
  • бенциклан,
  • теофилин.

Дротаверин и мебеверин са най-близки до папаверин по химична структура и механизъм на действие. По същия начин те променят съдържанието на калций в мускулните клетки, което води до отпускане на вътрешните органи. Въпреки това, в сравнение с предшественика си, дротаверинът и мебеверинът проявяват по-силна фармакологична активност. В допълнение, лекарствата се различават по своя набор от странични ефекти и противопоказания.

Сравнителни характеристики на лекарствата папаверин, дротаверин и мебеверин:

Активно вещество Някои търговски имена и производители Формуляри за освобождаване Основни показания за употреба Нежелани реакции Противопоказания
Папаверин хидрохлорид Папаверин хидрохлорид и Папаверин (повече от 100 различни производители Таблетки 10 и 40 mg Супозитории 20 mg 2% инжекционен разтвор Спастични състояния на храносмилателния тракт, бъбречни колики, съдови спазми, бронхоспазми. Рядко: хипотония, сънливост, запек, алергични реакции, нарушения на сърдечния ритъм. Чернодробна недостатъчност, глаукома, възраст до 6 месеца, атриовентрикуларен блок, алергична реакция към компонентите на лекарството.
Дротаверин хидрохлорид No-Shpa (Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co., Унгария) Vero-Drotaverin (Veropharm, Русия) Drotaverin-Teva (Teva, Израел) Drotaverin (Alsi Pharma, Biokhimik, Moskhimfarmpreparaty и др., Русия) Таблетки и капсули от 40 и 80 mg 2% инжекционен разтвор Спазми на гладката мускулатура на пикочните и жлъчните пътища. Като спомагателна терапия - при стомашно-чревни спазми и гинекологични заболявания. Рядко или много рядко: гадене, повръщане, замайване, главоболие, тахикардия, хипотония, алергични реакции. Свръхчувствителност, бъбречна, чернодробна или сърдечна недостатъчност.
Мебеверин хидрохлорид Duspatalin (Solvay Pharmaceuticals, Холандия), Niaspam (SUN Pharmaceutikal Industries Ltd, Индия), Sparex (Canonpharma, Русия) Капсули 200 мг Спазми на храносмилателния тракт, включително тези, свързани с органични заболявания. Много редки: алергични реакции. Възраст под 18 години, бременност, алергия към компонентите на лекарството.

Най-добри лекари:

Уважаеми посетители на сайта Farmamir. Тази статия не представлява медицински съвет и не трябва да служи като заместител на консултация с лекар.

Човек, който е повече или по-малко запознат с тънкостите на латинската терминология, знае, че „papaver somniferum“ не означава нищо повече от мак somniferum. Следователно предположението, че папаверинът е алкалоид, получен от опиев мак, ще бъде абсолютно правилно. Би било наивно да се вярва, че ефективните фармаколози ще пренебрегнат възможността да използват спазмолитичните свойства на това вещество в полза на човечеството. Така се получава лекарството папаверин, което намалява тонуса на гладката мускулатура и има спазмолитично, съдоразширяващо и хипотензивно действие. Фармакологичният ефект на папаверин се основава на способността му да потиска ензима фосфодиестераза и да потенцира натрупването на 3,5-аденозин монофосфат в клетките, като същевременно намалява нивото на калциевите йони. Всичко това засяга гладката мускулатура на вътрешните органи (храносмилателния и пикочно-половия тракт, дихателната система) и кръвоносните съдове по-добре от всеки психотерапевт: те се отпускат, излишният им тонус намалява при спастични състояния. Във високи концентрации папаверинът може да намали възбудимостта на миокарда и да забави атриовентрикуларната проводимост. Лекарството има слаб ефект върху централната нервна система, като осигурява само едва забележим седативен ефект.

Притежавайки свойството лесно да преминава през хистохематичните бариери, лекарството се абсорбира бързо и напълно от мястото на инжектиране и се разпределя в тялото.

Лекарството под името "папаверин" се произвежда от чисто местни фармацевтични компании в три дозирани форми: таблетки, инжекционен разтвор и ректални супозитории. За таблетките препоръчителната дневна доза е 40-60 mg (възрастни) и 20 mg (деца на възраст от 10 до 14 години). Максималните дози за таблетната форма са: 200 mg (най-висока единична) и 600 mg (дневна). Разтворът на папаверин може да се прилага интравенозно, интрамускулно или подкожно. Интервалът от време между приема на лекарството трябва да бъде най-малко 4 часа, на възрастни се дават 1-2 ml 2% разтвор (0,02-0,04 g) наведнъж, а за пациенти в напреднала възраст началната единична доза е 0,5 ml. За деца от 1 до 12 години най-високата единична доза е 0,2-0,3 g на 1 kg тегло. Супозиториите се намират в 1-2 броя. (еквивалентно на 0,02-0,04 g) 2-3 пъти дневно.

Докато приемате папаверин, трябва напълно да избягвате алкохола.

Фармакология

Миотропен спазмолитик. Инхибира PDE, предизвиква натрупване на cAMP в клетката и намалява съдържанието на вътреклетъчен калций. Намалява тонуса на гладката мускулатура на вътрешните органи (стомашно-чревния тракт, дихателната, отделителната, репродуктивната системи) и кръвоносните съдове. Предизвиква разширяване на артериите, повишава притока на кръв, вкл. церебрална. Има хипотензивен ефект.

Във високи дози намалява възбудимостта на сърдечния мускул и забавя интракардиалната проводимост.

Когато се използва в средни терапевтични дози, ефектът върху централната нервна система е слаб.

Фармакокинетика

Бионаличността е 54%. Свързване с плазмените протеини - 90%. Той се разпределя добре в тялото и прониква през хистохематичните бариери. Метаболизира се в черния дроб.

T 1/2 - 0,5-2 часа Може да се увеличи до 24 часа.

Екскретира се от бъбреците под формата на метаболити. Той се отстранява напълно от кръвта по време на диализа.

Форма за освобождаване

2 ml - ампули (10) - картонени опаковки.

Дозировка

Перорално - 40-60 mg 3-5 пъти на ден. Ректално - 20-40 mg 2-3 пъти дневно.

При интрамускулно, подкожно или интравенозно приложение единична доза за възрастни е 10-20 mg; интервалът между инжекциите е най-малко 4 часа.При пациенти в напреднала възраст началната единична доза е не повече от 10 mg. За деца на възраст от 1 до 12 години максималната еднократна доза е 200-300 mcg/kg.

Взаимодействие

Когато се използва едновременно с антихолинергични лекарства, антихолинергичните ефекти могат да бъдат засилени.

Смята се, че когато се използва едновременно с алпростадил за интракавернозно приложение, съществува риск от развитие на приапизъм.

Има съобщения за намаляване на ефективността на леводопа при едновременна употреба.

Намалява хипотензивния ефект на метилдопа.

Странични ефекти

Възможни: гадене, запек, сънливост, повишено изпотяване, артериална хипотония, повишена активност на чернодробните трансаминази.

При бързо интравенозно приложение, както и при използване във високи дози: развитие на AV блокада, нарушения на сърдечния ритъм.

Показания

Спазми на гладката мускулатура на коремните органи, бронхите, периферните съдове, мозъчните съдове, бъбреците; ангина пекторис (като част от комбинирана терапия).

Като адювант за премедикация Употреба при деца Противопоказан при деца под 6 месечна възраст.

специални инструкции

Да се ​​използва с повишено внимание при състояния след черепно-мозъчна травма, хронична бъбречна недостатъчност, надбъбречна недостатъчност, хипотиреоидизъм, хиперплазия на простатата, суправентрикуларна тахикардия, шокови състояния.

IV трябва да се прилага бавно и под наблюдението на лекар.

По време на лечението трябва да се избягва употребата на алкохол.

Снимка на лекарството

Латинско име:Папаверин

ATX код: A03AD01

Активно вещество:Папаверин хидрохлорид

Аналози: Papaverine bufus

Производител: JSC "Biosintez", JSC Dalkhimfarm (Русия), Borisovsky ZMP (Беларус)

Описанието е валидно за: 04.10.17

Папаверин е спазмолитично лекарство, което се използва за намаляване на тонуса и контрактилната активност на гладките мускули.

Форма на освобождаване и състав

Също така произведени:

  • инжекционен разтвор, всеки милилитър от който съдържа 20 mg активно вещество.
  • таблетки за възрастни и деца. 1 таблетка за възрастни съдържа 40 mg папаверин хидрохлорид, за деца - 10 mg.

Показания за употреба

Пряка индикация за употреба са спазми на почти всеки гладкомускулен орган, както и спазми на кръвоносните съдове (по-точно мускулните влакна на техните стени).

Препоръчително е да използвате:

  • за облекчаване на спазми на гладките мускули на стомашно-чревния тракт, по-специално по време на свиване на мускулите на пилорната област на стомаха (пилороспазъм);
  • с възпаление на жлъчния мехур (холецистит);
  • по време на пристъпи на холелитиаза;
  • с функционални чревни заболявания (по-специално със спастичен колит);
  • при спазми на бъбреците (бъбречна колика) и пикочните пътища;
  • при бронхоспазъм (като част от комплексната терапия);
  • с повишен тонус на матката по време на бременност;
  • за спазми на гладките мускулни влакна на коронарните, мозъчните и периферните съдове, които се появяват на фона на ангина пекторис, инфаркт на миокарда, възпалителни и други съдови заболявания.

Противопоказания

За да избегнете алергични реакции, употребата трябва да се избягва, ако сте свръхчувствителни към неговите компоненти. Ако по време на приема на лекарството се появят признаци на алергия, лекарството трябва да се преустанови незабавно. Противопоказано също:

  • деца под 6-месечна възраст (според някои източници до 1 година);
  • възрастни хора (чрез риск от значително повишаване на телесната температура);
  • хора с артериална хипотония (ниско кръвно налягане);
  • пациенти, страдащи от остра бъбречна недостатъчност;
  • пациенти с глаукома;
  • хора с нарушена (скъсена или затруднена) атриовентрикуларна проводимост;
  • пациенти в кома.

Инструкции за употреба на папаверин (начин на приложение и дозировка)

Хапчета

Таблетките се приемат през устата (през устата), супозиториите се приемат ректално (в ректума), а инжекционният разтвор се прилага интрамускулно, интравенозно (рядко) или подкожно. Необходимата доза се избира от лекаря, като се вземат предвид възрастта и показанията на пациента.

Таблетките се приемат 3-4 пъти на ден, единична доза е 1-2 таблетки от 40 mg, максималната дневна доза е 600 mg. Деца на възраст от 6 месеца до 14 години приемат намалени дози, те са от порядъка на 5-20 mg (0,5-2 таблетки от 10 mg) 3-4 пъти дневно.

Решение

Инжекционният разтвор се прилага в еднократна доза от 1-2 ml (0,5-1 ампула) интрамускулно или подкожно; същата доза се прилага интравенозно много бавно и предварително разтворена в разтвор на натриев хлорид.

супозитории

Супозиториите се изваждат от опаковката и се поставят в ануса, препоръчително е да направите това след движение на червата. На ден се правят 2-3 инжекции от 1 супозитория. За деца под 14 години, както и по време на бременност, най-често се предписва под формата на супозитории.

Странични ефекти

Папаверинът е лекарство с леки странични ефекти. В някои случаи по време на приема са възможни следните нежелани реакции:

  • от нервната система (главоболие, замаяност, изпотяване, сънливост, слабост);
  • от стомашно-чревния тракт (гадене, запек или диария, сухота в устата);
  • от страна на сърдечно-съдовата система, включително различни нарушения на сърдечния ритъм, тахикардия, артериална хипотония.

В отделни случаи по време на употреба се наблюдават дерматологични (кожна хиперемия, сърбеж, обрив) и хематогенни (еозинофилия) нарушения, нарушения на черния дроб и сетивните органи, както и локални и алергични реакции.

Предозиране

Липсва информация.

Аналози

Папаверин буфус.

фармакологичен ефект

Има спазмолитично (облекчава спазмите на гладката мускулатура и периферните съдове), умерено локално аналгетично, както и леко хипотензивно (леко понижава кръвното налягане) и седативно (успокояващо) действие.

Папаверин инхибира активността на ензима фосфодиестераза, което води до клетъчно натрупване на нуклеотид, наречен цикличен аденозин монофосфат (cAMP) и намаляване на нивата на калций, което от своя страна причинява нарушен контрактилитет на гладките мускули и насърчава тяхното отпускане.

Облекчава спазмите, като въздейства върху гладката мускулатура на червата и други органи на храносмилателния тракт, жлъчката и пикочния мехур, бронхите, бъбреците, матката, кръвоносните съдове, като се получава само релаксиращ (не парализиращ) ефект, правилните мускулни движения са напълно запазени. .

специални инструкции

Да се ​​използва с повишено внимание след черепно-мозъчна травма, хронична бъбречна и надбъбречна недостатъчност, хипотиреоидизъм, хиперплазия на простатата, суправентрикуларна тахикардия, както и шокови състояния.

Разтворът се прилага интравенозно бавно и под наблюдението на лекар. По време на лечението трябва да се избягва употребата на алкохол.

По време на бременност и кърмене

Ефектът на лекарството по време на бременност не е проучен. Основната индикация е състояние, наречено хипертонус на матката. По време на бременност в повечето случаи се използва успоредно с хормона прогестерон (чието предназначение е именно да потиска спазмите на матката и да елиминира риска от спонтанен аборт) или в комбинация с други лекарства.

Употребата по време на бременност трябва да става под строг лекарски контрол.

В детството

Противопоказан под 6 месечна възраст.

В напреднала възраст

Противопоказан в напреднала възраст.

За чернодробна дисфункция

Противопоказан при тежка чернодробна недостатъчност.

Лекарствени взаимодействия

Противопоказан при тежка бъбречна недостатъчност.

Това лекарство има вазодилатиращи, антиконвулсивни и антихипертензивни свойства. Бързото му действие се дължи на пълното му усвояване в организма. Таблетките папаверин намаляват тонуса на гладката мускулатура, разширяват артериите, увеличават притока на кръв, като по този начин намаляват спастичната болка.

Състав на таблетки Папаверин

Основният компонент на таблетките е папаверин хидрохлорид (10 mg на таблетка). Помощните вещества включват картофено нишесте, стеаринова киселина, рафинирана захар и талк.

Показания за употреба на таблетки Папаверин

Действието на лекарството се дължи на инхибиране на фосфодиестеразните ензими, разположени в мускулите. Благодарение на това става невъзможно да се образува протеин актомиозин в тъканите, който е основният компонент, отговорен за мускулната контракция.

Лекарството се предписва в следните случаи:

  • за премахване на спазми на гладката мускулатура, които водят до болка;
  • с високо кръвно налягане, причинено от артериален спазъм и високо съпротивление на съдовата стена;
  • в анестезиологията за премедикация;
  • бременни жени с

Противопоказания за употребата на таблетки Папаверин

Лечението с това лекарство е забранено за следните групи хора:

  • деца под шест месеца;
  • На стари хора;
  • страдащи от чернодробна недостатъчност;
  • с глаукома;
  • с непоносимост към компонентите на лекарството.

Използвайте с повишено внимание в следните случаи:

Бременните жени винаги трябва да се консултират с лекар.

Как да приемате Папаверин таблетки?

Лекарството се предлага в таблетки от 40 mg. Има и формулировка от 10 mg за деца. Приемайте перорално три пъти на ден (независимо от времето на хранене). Когато навлезе в кръвта, продуктът се разпределя активно в тъканите. Екскретира се заедно с урината под формата на чернодробни метаболитни продукти.

Тъй като лекарството се абсорбира в тялото много бавно, ефектът му не е толкова бърз, колкото този на други спазмолитици, като напр. Папаверинът само частично помага да се справи със силната болка, така че за да се засили ефектът се препоръчва да се приема с други болкоуспокояващи - аспирин или парацетамол.

Свързани публикации