A szívglikozidok csoportjába tartozó készítmények: osztályozás és javallatok. Szívglikozidok (alkalmazás és toxikológia). A nem szteroid kardiotonikus gyógyszerek alkalmazása és a szívglikozidok toxikológiája A szívglikozidok okai

A digoxin, a digitoxin, a strophanthin alkalmazására vonatkozó javallatok.

Alkalmazza a szívglikozidokat főként akut és krónikus szívelégtelenségben. Akut szívelégtelenség esetén rövid látens periódusú szívglikozidokat (sztrofantint és digoxint IV) adnak be. Ezenkívül néha glikozidokat (digitalis készítmények) írnak fel a pitvarfibrilláció tachyarrhythmiás formájára. A glikozidok hatékonysága ezekben az aritmiákban a vagus ideg tónusának növekedésével és a szív vezetési rendszerén keresztül történő gerjesztés gátlásával jár, és megakadályozza a pitvarfibrilláció átterjedését a kamrákba.

A szívglikozidokat leggyakrabban orálisan (digitoxin, digoxin) és intravénásan (sztrofantin, digoxin), néha intramuszkulárisan és rektálisan adják be.

A szívglikozidok alkalmazásának ellenjavallata a hiányos atrioventrikuláris blokk, súlyos bradycardia, akut fertőző szívizomgyulladás. Intravénásan beadva a strofantin 5-10 perc múlva kezd hatni a szívre. A digoxin bejuttatásával a hatás 30 perc múlva, a digitoxin bevételekor pedig körülbelül 2 óra múlva alakul ki.

A szívglikozidok vérkeringésre gyakorolt ​​kedvező hatása következtében a veseműködés normalizálódik. a diurézis fokozódik. Nagy dózisokban a szívglikozidok fokozzák a szív automatizmusát.

Amrinone, milrinone

1. A hatás feltehetően a foszfodiészteráz gátlásával függ össze, ennek következtében megnő a szívizomsejtek szabad kalciumion- és cAMP-tartalma.

2. Növelje a szívizom kontraktilis aktivitását.

3. értágulatot okoz.

1. A szív oxigénigénye nem növekszik, a cukorbetegség ritmusa és a vérnyomás terápiás dózisban nem változik.

2. Szívelégtelenség esetén alkalmazzák, nem alkalmas a szívglikozidokkal végzett hagyományos terápiára.

3. Mellékhatások: thrombocytopenia, hányás, sárgaság, hipotenzió.

8. Adja be intravénásan és belül. (Enterálisan beadva a milrinon 4-7 óráig tart.)

8. Milrinon és dobutamin: kardiotonikus hatásmechanizmusok, alkalmazás, mellékhatások.

ANTIARITMIÁS GYÓGYSZEREK

2. Kinidin: hatásmechanizmus és lokalizáció, alkalmazás, mellékhatások.

3. Novokainamid: hatásmechanizmus és lokalizáció, alkalmazás, mellékhatások.

4. Lidokain és difenin: antiaritmiás hatásmechanizmus, alkalmazás.

5. Az IA, IB és IC osztályú antiaritmiás szerek összehasonlító jellemzői.

6. Amiodaron: az antiaritmiás hatás mechanizmusa és lokalizációja, alkalmazása, mellékhatások.

7. Verapamil: az antiaritmiás hatás mechanizmusa és lokalizációja, alkalmazása, mellékhatások.

8. Verapamil és amiodaron: antiarrhythmiás hatásmechanizmusok, alkalmazási különbségek aritmiákban.

9. Milyen antiarrhythmiás szereket alkalmaznak: a) csak szupraventrikuláris aritmiák esetén; b) csak kamrai aritmiák esetén; c) bármilyen lokalizációjú aritmiával.

10. Eszközök az atrioventricularis vezetési zavarok kezelésére (hatáselvek, készítmények).

1. Az antiarrhythmiás szerek osztályozása (gyógyszerek csoportjai és elnevezései).

2. 3. Kinidin és novokainamid: hatásmechanizmus és lokalizáció, alkalmazás, mellékhatások.

4. Lidokain és difenin. Antiaritmiás hatásmechanizmus, alkalmazás.

A lidokain lenyomja az automatizmust (a diasztolés depolarizáció csökken - 4. fázis) a Purkinje rostokban és a kamrai izomzatban, de nem a sinoatrialis csomópontban. A megfigyelt hatás az ektopiás izgatási gócok elnyomásában nyilvánul meg. A lidokain nem befolyásolja a gyors depolarizáció sebességét, vagy enyhén csökkenti azt (Purkinje rostok). A hatékony tűzálló periódus csökken. Gyakorlatilag nem befolyásolja a szívizom vezetőképességét és kontraktilitását. Nem befolyásolja a hemodinamikát sem. Éppen ezért a lidokaint elsősorban kamrai aritmiák esetén alkalmazzák (extrasystolia, szívinfarktus során, nyitott szívműtét során, posztoperatív időszakban fellépő tachycardia). Használata csepegtetőben, rövid ideig hat.

A difenin hatásmechanizmusa hasonló a lidokainéhez. Kamrai aritmiák, valamint szívglikozidok túladagolása által okozott tachyarrhythmiák esetén alkalmazzák.

Alkalmazza a difenint belül és intravénásan. Több óráig érvényes.

Diuretikumok

A szívglikozidok hatása az erőre, az összehúzódási rátára, az atrioventrikuláris vezetésre és a szív automatizmusára.

1. A szívglikozidok kardiotonikus hatásúak, a szívösszehúzódások erőssége fokozódik.

2. Csökkentik a pulzusszámot, ami nagyrészt a szív-szív reflexnek (vagusnak) köszönhető.

3. A szívglikozidok csökkentik az atrioventrikuláris vezetést, mert közvetlen gátló hatást fejtenek ki a szív vezetési rendszerére, és tonizálják a vagus ideget, csökkentve a gerjesztés sebességét.

4. A szívautomatizmust a szívglikozidok fokozzák, ami szívritmuszavarokhoz (extrasystoles) vezethet.

3. A szívglikozidok hatása pangásos szívelégtelenségben.

A szívglikozidok hozzájárulnak a pangásos szívelégtelenség következtében megzavart hemodinamikai paraméterek normalizálásához!

1. A perctérfogatot növeli a szívösszehúzódások erőssége; fontos, hogy a szív munkája az oxigénfogyasztás növekedése nélkül növekedjen a ® hátterében

2. a pulzusszám csökkenése (negatív kronotróp hatás) és a diasztolé megnyúlása.

3. A pulzusszám csökken a vagus sinuscsomóra gyakorolt ​​gátló hatásának fokozásával

4. A vénás nyomás csökken (normalizálódik) a kontraktilitás növelésével és a hemodinamika normalizálásával

5. Diurézis - a megnövekedett vese véráramlás és a vesére gyakorolt ​​közvetlen hatás miatti növekedés, a felesleges folyadék eltávolítása a szervezetből, a duzzanat eltűnik.

6. Javul a szövetek vérellátása és oxigénellátása, helyreáll a belső szervek (máj, gyomor-bél traktus stb.) funkciói.

4. A strofantin, a digoxin és a digitoxin összehasonlító jellemzői. E gyógyszerek farmakokinetikájában mutatkozó különbségek gyakorlati jelentősége.

szívglikozidok

glikozid szerkezetű gyógyszerek szelektív kardiotonikus hatással. A természetben a S. g. 9 családba tartozó gyógynövények 45 fajában találhatók (kutrovye, liliom, ranunculaceae, hüvelyesek stb.), valamint egyes kétéltűek bőrméregében. Az idei év különálló készítményeit (acetildigitoxin, metilazid) félszintetikusan állítják elő.

A modern orvosi gyakorlatban ebben az évben használt digitáliszkészítmények közé tartoznak a digitálisz-készítmények digitoxin, digoxin, acetildigitoxin, celanid, lantosid stb., strophanthus Kombe - strophanthin K., gyöngyvirág - corglicon, gyöngyvirág, valamint adonisz készítmények. - adonisz, száraz adonisz és adonizid gyógynövény.

A szívglikozidok kémiai szerkezete. Az idei év molekulái geninekből (aglikonokból) és glikonokból állnak. Kémiailag a geninek szteroid ciklopentán-perihidrofenantrén szerkezetek, amelyek telítetlen laktongyűrűt tartalmaznak a C17 pozícióban. A laktongyűrű szerkezetétől függően az S. geninjei kardenolidokra (öttagú telítetlen gyűrűvel) és bufadienolidokra (hattagú, kétszeresen telítetlen gyűrűvel) oszlanak. Az aglikonok szerkezete, és különösen laktongyűrűik szerkezete meghatározza a szívglikozidok hatásmechanizmusait és egyéb farmakodinámiájának jellemzőit. Ezenkívül az aglikonok szerkezete meghatározza e gyógyszerek polaritásának fokát és a farmakokinetikájának kapcsolódó jellemzőit (a gyomor-bél traktusban, a plazmafehérjékhez való kötődésben stb.). Az idei év polaritása az aglikonjaikban lévő poláris (keton és alkohol) csoportok számától függ. Így a S. g strophanthus és a gyöngyvirág különbözteti meg a legmagasabb polaritást, amelyek aglikonjai egyenként 4-5 poláris csoportot tartalmaznak. Kevésbé poláris a digoxin és a celanid, amelyek mindegyike 2-3 poláris csoportot tartalmaz. Az idei év közül a legkisebb polaritás jellemzi a Digitoxint, amelynek aglikonjában csak egy poláris csoport található.

A glikonok az S. molekulában a ciklikus cukrok maradékait jelentik, amelyek oxigénhídon keresztül kapcsolódnak a C 3 pozícióban lévő aglikonokhoz. A gyógyászatban használt S. g. egy-négy maradékot tartalmaz, amelyek között egyaránt előfordulhat (például O-digitoxóz, O-cimaróz stb.), amelyek csak az S. g. összetételében találhatók, és cukrok a természetben széles körben elterjedt (D-glükóz, D-fruktóz, L-ramnóz stb.). A glikon szerkezete függ az S.g. oldhatóságától, savas és lúgos környezetben való stabilitásától, toxicitásától, valamint néhány farmakokinetikai jellemzőtől (sejtmembránon keresztül, felszívódás a gyomor-bél traktusban, kötődési erősség a vérplazmafehérjékhez, stb.).

A szívglikozidok farmakológiai hatásai és hatásmechanizmusai. Ezek közvetlen szelektív hatást fejtenek ki és okoznak pozitív inotróp hatást (pulzusfokozó, negatív kronotróp hatást (pulzusszám csökkenés) és negatív dromotrop hatást (vezetőképesség csökkenés), nagy dózisban pedig pozitív bathmotrop hatást is kiváltanak. , azaz növeli a szív vezetőrendszerének összes elemét, a sinuscsomó kivételével.A pozitív S.g klinikailag csak szívelégtelenség esetén fejeződik ki, amikor a fajlagos térfogat korlátozott a szívizom összehúzódásának csökkenése miatt.Egészséges egyénekben , az S.g pozitív inotróp hatásának jelei csak speciális hemodinamikai vizsgálatok segítségével mutathatók ki.Az idei akcióra a K hullám növekedése, a QRS komplex szűkülése, az R-R és az P-R intervallumok, a Q-T intervallum lerövidülése, az izoelektromos vonal alatti ST szegmens csökkenése, csökkenés, simítás vagy T hullám elégtelenség Ebben az évben megnövekszik a sokk és perc; csökkentik a keringő vér mennyiségét is, növelik vagy normalizálják, javítják a szívizomzatot. A szívösszehúzódások erősségének növekedése az idei szívelégtelenség hatására nem jár együtt a szívizom fokozott oxigénfogyasztásával, mert a szív térfogatának és a kialakult feszültség csökkentésével idén energetikailag kedvezőbb munkaszintre helyezik át.

Az idei év pozitív inotróp hatásának mechanizmusa azzal függ össze, hogy képesek növelni a szívizomsejtek kalciumion-tartalmát, és kalcium-komplexeket alkotnak a troponinnal, aminek eredményeként az aktin és a miozin kölcsönhatása elősegíti, és a myofibrillumok növekednek. Ezen kívül ebben az évben növeli a miozin ATPáz aktivitását, amely részt vesz a folyamat energiaellátásában.

A szívizomsejtek kalciumion-tartalmának növekedése az idei év hatására a következő okok miatt következik be. A kardiomiocita membránok Na, K + -függő ATP-áz szulfhidril csoportjaival kölcsönhatásba lépve például gátolja ennek az enzimnek az aktivitását, ami a nátriumionok intracelluláris tartalmának növekedéséhez vezet. Ezzel egyidejűleg megnő az extracelluláris kalcium árama a kardiomiocitákba, valószínűleg a nátriumionok kalciumionokká való transzmembrán cseréjének mechanizmusának stimulálása miatt, valamint a kalcium felszabadulása a szarkoplazmatikus retikulumból is. Azt is feltételezik, hogy a kalcium permeabilitása a szívizomsejtek membránjain és a szarkoplazmatikus retikulumon keresztül növekszik az idei komplexek képződése következtében ezen membránok foszfolipid-, fehérje- és szénhidrát-komponenseivel. Emellett a kalciummal az idei kelaptok képződése elősegítheti a kalcium szállítását a szívizomsejtek membránjain és a szarkoplazmatikus retikulumon keresztül. Elképzelhető, hogy az idei inotróp hatás mechanizmusaiban a ciklikus folyamatoktól függő kalciumionok transzmembrán transzportja, valamint a szívglikozidok endogén analógjainak (ún. endodiginek) fokozott felszabadulása játszik szerepet.

Az idei év negatív kronotróp hatásának mechanizmusa a vagus ideg szívizomra gyakorolt ​​hatásának domináns aktiválódásának köszönhető. Ezt a hatást az atropotin megszünteti. A vagus ideg aktiválása az idei év hatására reflexszerűen a sinocarotis és az aorta zónák baroreceptoraiból (sinocardialis) és a szívizom stretch receptoraiból történik (ún. Bezold-effektus, vagy cardiocardialis Bezold-Jarisch reflex). Ugyanakkor a Bainbridge reflex intenzitása csökken a vena cava szájának receptorainak nyúlásának csökkenése miatt.

Az idei mérgezést általában a kábítószer-túladagolás eredményeként figyelik meg. A mérgezés kialakulásához különféle tényezők járulnak hozzá, beleértve. az idei farmakokinetikai változások pajzsmirigy alulműködéssel, hypoalbuminémiával, időskori vese- vagy májelégtelenséggel stb. a Idén növekszik a kardiomiopátia, a szívizom hipoxia, az alkalózis, a hypokalaemia, a hypomagnesemia és a hypercalcaemia. Ezenkívül az idei év toxicitása fokozódhat, ha bizonyos gyógyszerekkel együtt alkalmazzák őket (lásd: Gyógyszer-inkompatibilitás).

Mérgezés kialakulása esetén az idei év törlésre kerül. A mérgezésből eredő tachyarrhythmiák enyhítésére káliumkészítményeket, difenint, lidokaint, dinátrium-edetát unitiolt, β-blokkolókat (anaprilin) ​​használnak. A káliumkészítmények csak olyan esetekben hatásosak, amikor az idei mérgezés a hypokalaemia hátterében alakul ki. A káliumkészítmények közül erre a célra elsősorban kálium-kloridot használnak, amelyet intravénásan adnak be 5%-os glükóz oldatban 1-3 h, vagy panangin. Ha az idei mérgezés hiperkalémia vagy atrioventricularis blokád hátterében alakul ki, nem tanácsos káliumkészítményeket használni. Ilyen esetekben a választott gyógyszer a difenin. A lidokain hatékonyan gátolja az idei év okozta kamrai tachyarrhythmiákat, de csak atrioventricularis blokád hiányában alkalmazható. Ugyanebből a célból használható az anaprilin, amelyet intravénásan adnak be 1-5 adagban. mg. S. mérgezése által okozott atrioventricularis blokád esetén, amelyet nem kísérnek kamrai aritmiák, a legkifejezettebb hatást a dinátrium-edetát intravénás beadása okozza (2-4 G 500-nál ml 5%-os glükóz oldat) atropinnal együtt (1 ml 0,1%-os oldat) Hatás hiányában endocardialis javasolt. Mérgezés miatti kamrafibrilláció fellépésekor Idén elektromos szívdefibrillációhoz folyamodunk, és intravénásan adjuk be a difenin- és káliumkészítményeket. Az idei mérgezés egyik ígéretes terápiás módszere az e gyógyszerek elleni specifikus antitestek alkalmazása.

Az alábbiakban adjuk meg a főbb gyógyszerkészítményeket, azok alkalmazási módjait, dózisait, felszabadulási formáit és tárolási körülményeit.

Adonizid(Adonisidum) felnőttek használják 20-40 csepp naponta 2-3 alkalommal. Magasabb orális adagok felnőtteknek: egyszeri 40 csepp, napi 120 csepp. Kiadási formák, 15 db-os palackok ml. Tárolás: B lista; jól zárható edényben, fénytől védve.

Digitoxin(Digitoxinum) orálisan és rektálisan adják be, átlagosan 0,0001 és 0,00015 G időpont egyeztetés. Nagyobb orális adagok felnőtteknek: egyszeri 0,0005 G, napi 0,001 G. Kiadási forma: 0,0001 tabletta G, végbélkúpok () 0,00015-ig G

Digoxin(Digoxinum) orálisan adják be felnőtteknek átlagosan 0,00025 G időpont egyeztetés. Magasabb napi bevitel felnőtteknél 1,0015 G. Intravénásan (lassan!) Fecskendezzen be 1-2 ml 0,025%-os oldatot 10 ml 5%, 20% vagy 40% glükóz oldat Kiadási forma: tabletta 0,00025 ampulla 1 db ml 0,025%-os oldat. Tárolás: A lista; fénytől védett helyen.

Cardiovalen(Cardiovalenum) szájon át 15-20 csepp naponta 1-2 alkalommal. Kiadási forma: 15, 20 és 25 palackok ml. Tárolás: B lista; hűvös, sötét helyen.

Korglikon(Corgliconum) intravénásan adják be (lassan 5-6 min) 0,5-1 ml 0,06%-os oldat a 10-20 ml 20% vagy 40% glükóz oldat. Legnagyobb intravénás adagok felnőtteknek: egyszeri 1 ml, naponta 2 ml 0,06%-os oldat. Kiadási forma: ampullák 1 ml 0,06%-os oldat Tárolás: B lista, hűvös, sötét helyen.

Strofantin K(Strophanthinim K) intravénásan adják be (lassan 5-6 min) 0,5-tel ml 0,05%-os oldat a 10-20 ml 5%, 20% vagy 40% glükóz oldat. Legnagyobb intravénás dózisok felnőtteknek: egyszeri 0,0005 G, napi 0,001 G illetve 1 mlés 2 ml 0,05%-os oldat). Kiadási forma: ampullák 1 ml 0,05%-os és 025%-os oldat. Tárolás: A lista.

Celanide(Celanidum, szinonimája: izolanid, tantozid C stb.) orálisan adják be felnőtteknek átlagosan 0,00025 G tablettákban vagy 10-25 cseppenként adagonként. Intravénásan (lassan!) Írja be a 0,0002 értéket G(1 ml 0,02%-os oldat) a 10 ml 5%, 20% vagy 40% glükóz oldat. Magasabb adagok felnőtteknek belsőleg: egyszeri 0,0005 G, napi 0,001 G; intravénásan: egyszeri 0,0004 G, napi 0,0008 G(2 és 4 ml 0,02%-os oldat). Kiadási forma: 0,00025 tabletta G; 10-es fiola ml 0,05% -os oldat (szájon át történő alkalmazásra); ampullák 1 ml 0,02%-os oldat. Tárolás: A lista; fénytől védett helyen.

Bibliográfia: Budarin L.I., Szaharcsuk I.I. és Chekman I.S. Fizikai kémia és klinikai szívglikozidok, Kijev, 1985; Gatsura V.V. és Kudrin A.N. Szív a szívelégtelenség komplex farmakoterápiájában, M., 1983, bibliogr. A klinikai farmakológia és a farmakoterápia kézikönyve, szerk. I.S. Chekman és mások, p. 319, Kijev, 1986.

1. Kis orvosi lexikon. - M.: Orvosi Enciklopédia. 1991-96 2. Elsősegélynyújtás. - M.: Nagy Orosz Enciklopédia. 1994 3. Orvosi szakkifejezések enciklopédikus szótára. - M.: Szovjet Enciklopédia. - 1982-1984.

A szívglikozidok olyan növényi vagy kémiai eredetű készítmények, amelyek pozitívan hatnak a szív működésére és növelik a szívizom összehúzódását. A glikozid tartalmú növények közé tartozik a gyűszűvirág, a gyöngyvirág, az oleander, az adonis és mások. A szívösszehúzódások sebességének és erősségének növekedése az oxigénigény növekedése nélkül következik be.

A gyógyszerek jellegzetessége a vénák és artériák szűkítését célzó hatás. Ez a művelet gyakran nyomásnövekedést okozhat, amit fontos figyelembe venni a felírásuk során. Ez a hatás a gyógyszerek lassú adagolásával elkerülhető.

Működési elve

Amikor egy anyag kölcsönhatásba lép a vízzel, glikonok és aglikonok szabadulnak fel. A hatásmechanizmus az aglikonok munkáján alapul. A glikonok nem befolyásolják a szív munkáját, de hozzájárulnak a glikozidok feloldásához és a plazmafehérjével való kapcsolatához. Ezért a glikonok biztosítják a glikozidok behatolását a sejtekbe, és közvetlen hatással vannak a gyógyszer hatásmechanizmusára.

Szájon át történő alkalmazás után a gyógyszer bejut a gyomor-bél traktusba, majd a keringési rendszerbe. Ezenkívül a gyógyszer elemei lerakódnak a szívizom szöveteiben. A gyógyszer hatása a glikozidok és a plazmafehérje közötti kötés erősségének köszönhető. A kötés erőssége határozza meg:

• a hatóanyagok felhalmozódása a vérben;
• a gyógyszer hatásának időtartama;
• átjut a vér-agy gáton.

Minél erősebb a hatóanyag és a fehérjék közötti kapcsolat, annál hosszabb a gyógyszer időtartama, és annál kifejezettebb a kumuláció hatása.

A gyógyszer hatása jelentős hatással van a szívizom működésére. Csökken a szívösszehúzódások periódusa, és nő a pihenés időtartama.

A glikozidoknak köszönhetően a szív munkája tisztábbá és kifejezettebbé válik, a vagus ideg tónusa nő, a szívverés lelassul.

A gyógyszerek hasonló hatással vannak a szív- és érrendszer vezető funkciójára.

A gyógyszer hatása az ioncsatornákra a hatóanyag koncentrációjától is függ a vérben és a szívizom szöveteiben. A gyógyszer szív- és érrendszerre gyakorolt ​​hatása több kategóriába sorolható:

• ionotróp hatás. Ez egy pozitív hatás, amely az izomszövetekben a kalciumion-tartalom növekedésének a következménye.
• Negatív kronotróp hatás. A negatív hatás a vagus ideg gerjesztésével kapcsolatos.
• A dromotrop negatív hatás az idegimpulzusok átvitelének lelassulásának eredménye.
• A Bathmotrop pozitív hatás nemkívánatos hatás, mivel kamrai aritmiákhoz vezethet. A gyógyszer túladagolása ehhez a tényezőhöz vezet.

A szívglikozidok osztályozása

E gyógyszerek egységes osztályozása még mindig nem létezik. Ma a gyógyszert két mutató szerint osztályozzák: a hatóanyag koncentrációja a gyógyszerben és a gyógyszer időtartama.

A betegeket egy vagy több hatóanyagot tartalmazó gyógyszerekkel kezelik. Az egykomponensű készítményeket (Digoxin, Digitoxin, Strofantin) szintetikusan állítják elő. Többkomponensű - gyógynövényekből készült gyógyszerek, amelyek hatóanyagok keverékéből állnak.

A besorolás szerint a gyógyszer hatásának időtartama szerint a szívglikozidok több kategóriába sorolhatók:

1. Hosszú hatású gyógyszerek. Szájon át történő alkalmazás után néhány napig hatással lehetnek a szív- és érrendszerre. A maximális hatékonyság 9-12 óra elteltével érhető el. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek gyakran túladagolást okoznak, mert felhalmozódhatnak a szervezetben. Intravénás beadás esetén a pozitív hatás 2 óra elteltével és korábban figyelhető meg. A hosszú távú hatás eszközeit a digitalisból szintézis útján nyerik. Képesek gyorsan felszívódni a gyomorba és behatolni a szívizom szöveteibe, javítva annak összehúzódási funkcióját.
2. Közepes időtartamú gyógyszerek. A szervezetből való eltávolításuk folyamata több napig tart. A beadás utáni maximális hatás 6 óra elteltével várható. Ebbe a csoportba tartoznak a rozsdás és gyapjas gyűszűvirágból és adoniszból szintetizált anyagok. A növények mérsékelt abszorpciós képessége késlelteti a gyógyszerek hatását. Vénába adott injekció esetén a hatás negyed óra múlva jelentkezik, és legfeljebb három napig tart.
3. Rövid expozíció eszközei. Általában intravénásan adják be. Az ilyen gyógyszerek nem rendelkeznek felhalmozódó tulajdonságokkal, és a mentők eszközei. Instabil, de gyors hatást biztosít. Vénába adott injekció esetén a hatás 5 perc múlva jelentkezik, és két napig tart.

Milyen esetekben vannak hozzárendelve

A szívelégtelenség kezelésére szolgáló gyógyszereket a következő esetekben alkalmazzák:

• A szív- és érrendszer akut rendellenességei, amelyek a pitvari aritmia hátterében merültek fel.
• A szív- és érrendszer krónikus elégtelensége.
• Állandó pitvarfibrilláció magas pulzusszámmal együtt. Ebben az esetben a terápia a maximális dózisok bevezetésével kezdődik. Ezt a technikát addig írják elő, amíg az elégtelenség súlyossága csökken. Ezt követi a megelőző kezelés, melynek jellemzője a gyógyszer kisebb adagokban történő szedése. Ha toxikus gyógyszermérgezés jelei vannak, a gyógyszereket megszakítják, majd kálium- és magnéziumkészítményekkel terápiát végeznek.
• Keringési elégtelenség.
• Szupraventrikuláris tachycardia.

A glikozidok használata csökkentheti a szívfrekvenciát és fokozhatja a szívizom munkáját.

A gyógyszerek hatása minden egyes esetben a test állapotától és a szívelégtelenség kifejeződésének mértékétől függ. Egészséges személy gyógyszereinek bevétele után a perifériás ellenállás növekedése figyelhető meg. A gyógyszer hatása a hemodinamikai paraméterek normalizálására, a folyadék stagnálásának és a szívműködési zavarok (ödéma, légszomj, cianózis, tachycardia) megszüntetésére irányul. A szívglikozidok kinevezése súlyos esetekben történik. A vérkeringés stagnálása a vénák feltöltődését, duzzanatot váltja ki. Az elégtelen perctérfogat miatt kialakulhat. Ebben az esetben a terápia fő célja a hipodinamikai mutatók növelése.

A glikozidok szedése lehetővé teszi a pitvari lebegés megváltoztatását villogásra, és szabályozza a kamrai összehúzódások ritmusát. Hosszú távú terápia javasolt olyan esetekben, amikor fennáll a visszaesés veszélye. A szívelégtelenség kiújulásával megnövekedett perctérfogatot diagnosztizálnak. A jelenséget különböző vérszegénységek, fertőző betegségek, a keringési rendszer megkerülése okozhatja. Ezek a szervezet glikozidokra adott gyenge reakciójának és irracionális céljának jelei.

A használat ellenjavallatai

A kábítószerek használata szigorúan tilos a következő esetekben:

• allergiás reakciók a gyógyszer összetevőire;
• mérgezés megjelenése a glikozidok hosszan tartó használatának eredményeként;
• az impulzusok vezetésének megsértése a pitvarból a kamrákba;
• sinus bradycardia.

Van egy lista a relatív ellenjavallatokról is, amelyek jelenlétében a gyógyszert óvatosan kell bevenni:

• a sinus ritmus gyengesége;
• a pitvarfibrilláció alacsony gyakorisága;
• nagy érzékenység a gyógyszer összetevőire;
• a máj, a tüdő és a húgyúti rendszer súlyos betegségei;
• infarktus állapota;
• anémia;
• aorta elégtelenség.

Mivel a gyógyszerek felírásának számos ellenjavallata van, csak a kezelőorvos írhat fel szívglikozidokat.

Szinte minden ellenjavallat relatív, a terápiát mindig egyénileg írják elő. Mindig van lehetőség a megfelelő kezelési lehetőség kiválasztására. A húgyúti rendszer és a máj betegségei esetén csak bizonyos típusú gyógyszerek bevitele korlátozott. Egy adott gyógyszer felírása előtt a mellékhatások kizárása mellett a következő tényezőket is figyelembe kell venni:

• a beteg súlya;
• a vesék működésének állapota;
• pitvari aritmiák kimutatása.

A pitvari aritmia jelenléte azt jelzi, hogy növelni kell a gyógyszer adagját a szívelégtelenség kezeléséhez képest. Ha a beteg túlsúlyos, pontosan ki kell számítani az adagot (életkortól, magasságtól és súlytól függően). Mivel a glikozidok nem halmozódnak fel a zsírszövetekben, az adagot a sovány testtömeg alapján kell kiválasztani.

A glikozidok túladagolása

Ez a gyógyszercsoport a fokozott toxicitás osztályába tartozik.

Kábítószer-mérgezés fordulhat elő a gyógyszer megnövelt dózisának egyszeri alkalmazásakor vagy hosszan tartó használat eredményeként.

Túladagolás tünetei:

• kamrai fibrilláció vagy tachycardia;
• hányinger és hányás;
• jellegzetes változások az EKG-ban;
• szívműködési zavar, egészen a teljes leállásig.

Ezeknek a jeleknek a jelenléte a gyógyszeres kezelés teljes abbahagyásának jele. Valójában a mérgezés ritka. Mérgezés fordulhat elő helytelen felírás vagy nagy adag hibás bevétele miatt. Az önkezelés különösen veszélyes. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket gyermekektől elzárva kell tartani. A szívelégtelenség gyógyszerének folyamatos alkalmazása és lassú eltávolítása a szervezetből a hatóanyagok felhalmozódásához és szövődmények megjelenéséhez vezethet.

Gyermekeknél a mérgezés következtében leggyakrabban szívritmuszavar fordul elő. Felnőtteknél és időseknél - a mentális tevékenység megsértése. Nagy túladagolás esetén végzetes kimenetel lehetséges. A glikozidok szedésének mellékhatásai miatt mentőt kell hívni. Ezzel párhuzamosan aktív szenet és gyomormosást kell bevenni, hashajtót szedni.

A mérgezés jeleinek megszüntetésére használt gyógyszerek listája:

• Panangin, kálium-orotát, kálium-klorid - a szívizom káliumellátásának biztosítására, ahol glikozidok hatására elemhiány alakult ki.
• A citációs sók és a Trilon biztosítják a kalciummolekulák megkötését.
• Lidokain, anaprilin, propanalol - segítenek megszabadulni az aritmiától.
• A difenint a glikozidok szervezetből történő eltávolítására használják.

A gyógyszerek mellékhatásai

A glikozidok szedése során a következő mellékhatások fordulhatnak elő:

• mellnagyobbítás;
• fejfájás és szédülés, álmatlanság;
• a szívritmus megsértése;
• étvágytalanság;
• hallucinációk és tudatzavarok;
• a nyálkahártya edényeinek károsodása, ami vérzéshez vezet;
• a tárgyak színérzékelésének változása.

A kábítószerek szedése nehezítheti a véráramlást és megzavarhatja a szívműködést. Ennek eredményeként a húgyúti funkció károsodik. Az emésztőrendszer zavarai étvágytalansághoz, hasmenéshez és gyomorfájáshoz vezethetnek. Olyan hatások is előfordulhatnak, mint a bőrkiütés.

A drogok jellemzői

Az ebbe a csoportba tartozó minden gyógyszertípusnak megvannak a maga farmakológiai jellemzői. Ez az aktivitásban, a sebességben és az expozíció időtartamában fejeződik ki. A leggyakoribb szívglikozidok.

Digoxin

A drogot a gyapjas gyűszűvirág leveleiből szintetizálják.

Hosszan tartó expozíció jellemzi, nem váltja ki súlyos mellékhatások megjelenését. Az élelmezés-egészségügyi várakozási idő általában 2-5 nap, kumulatív kapacitása alacsony. Krónikus és akut szívelégtelenségben, kompenzált szívelégtelenségben szenvedő betegek szívbetegségeinek megelőzésében alkalmazzák. A gyógyszert átlagos sebesség és átlagos expozíciós időtartam jellemzi.

A gyapjas gyűszűvirág levelei kardiotonikus glikozidokat tartalmaznak

Strofantin

A gyógyszer gyorsan ható, és nincs hatása a szövetekben való felhalmozódásra. Az anyag teljes kiürülése egy nappal a lenyelés után következik be. A maximális hatás a vénába adott injekció után negyed órával figyelhető meg. A Strofantint csak intravénásan írják fel, mivel gyakorlatilag nem szívódik fel a gyomor-bél traktusból. A húgyúti rendszeren keresztül ürül ki. Gyorsan ható gyógyszer, rövid hatásidővel. Nincs kumulatív hatás. A gyógyszer nem változtatja meg a szívizom összehúzódásainak gyakoriságát. Akut szívelégtelenségben és súlyos krónikus szívelégtelenségben alkalmazzák.

Digitoxin

Ritkábban használt. A gyógyszer fő jellemzői a nagy kumulációs hatás és a hatóanyaggal való gyakori mérgezés. A gyógyszer adagjának helyes kiszámítása meglehetősen nehéz. Beadás után a gyógyszer szinte teljesen felszívódik, és teljesen kötődik a plazmafehérjékhez. A maximális hatás az alkalmazás után 5-12 órával jelentkezik. Felszabadulási forma - tabletták és kúpok. A nagy kumulatív hatás határozza meg a hatóanyag kismértékű kiválasztását. A Digitoxin a leghosszabb hatású és leglassabb gyógyszer. A szív- és érrendszer krónikus betegségei esetén alkalmazzák a strofantinnal együtt.

Ezenkívül a növényekben található szívglikozidokkal történő terápiát írják elő. Ezek gyógyszertári infúziók vagy saját készítésű gyógyszerek.

Szívglikozidok- Csoport gyógyászati alapok kezelés beteg szív- és érrendszeri elégtelenséggel.

A szívglikozidok egy cukorból és egy aglukonból, egy laktonhoz kapcsolódó szteroidgyűrűből állnak. A cukormentes rész (aglükon, genin) a szívre hat. A cukros rész jellege meghatározza a glikozid aktivitását, oldhatóságát, felszívódását és eloszlását.

Gépezet akciók A különböző glikozidok általában ugyanazok, bár bizonyos szempontok szerint akciók megvannak a maguk sajátosságai. A szívglikozidok farmakodinámiája magában foglalja a következő hatásokat:

1) kontraktilis fehérjék;
2) az elektrolitok cseréje a szívizomban;
3) a foszfor anyagcseréje és a makroerg vegyületek cseréje;
4) oxigéncsere, és ennek következtében az aerob glikolízis folyamatai;
5) vegetatív idegrendszer;
6) a központi idegrendszer.

A szívglikozidok hatása a szívizomra, mivel értékes tulajdonságuk növeli a szívösszehúzódások erejét és sebességét anélkül, hogy a szívizom jelentős oxigént fogyasztana. Gyógyszerek hatására a szív ugyanazt a munkát kevesebb energiafelhasználással (kevesebb oxigénfogyasztással), vagy több munkát szinte változatlan energiafelhasználással végezhet. Más szóval, a szívglikozidok növelik a hasznossági együtthatót akciók szív- izmok.

A szívizom kontraktilis funkciójának javításának mechanizmusa szívglikozidok hatására (pozitív inotróp hatás) lehet:

1) elsődlegesen kedvező hatásuk a szívizom energiaképzésére és energiafelhasználására;
2) az ionok intracelluláris koncentrációjának változásában, amelyben a szív összehúzódási funkciója másodszor javul;
3) közvetlen hatást gyakorol a szívizom kontraktilis fehérjére.

Kísérleti vizsgálatokból származó adatok a szívglikozidok pozitív inotróp hatásának mechanizmusára vonatkozó ezen elképzelések mellett és ellen is tanúskodnak.

A legújabb vizsgálatok szerint a szívglikozidok a kálium-nátrium-ATPáz szulfhidril-csoportjainak blokkolásával fejtik ki hatásukat, megváltoztatva a sejt ioncsere állapotát. Ugyanakkor a csökkentett szív- Az intracelluláris káliumtartalom elégtelensége, a nátrium eloszlása ​​a sejt és az extracelluláris tér között normalizálódik, ami hozzájárul az izomsejt kontraktilis funkciójának fokozásához. Bizonyíték van ezeknek a gyógyszereknek a kontrakció kalciumszabályozási rendszerére gyakorolt ​​hatásáról: fokozzák a kalcium bejutását a kontraktilis fehérjékbe és fokozzák a kontrakciót. A szívglikozidok bevezetése számos légzőszervi enzim aktivitásának növekedését idézi elő a szívizomban, ami fokozza az energiatermelést és javítja az oxigénfelhasználást. Ebben az esetben az aktin polimerizációjának felgyorsulása a miozin összehúzódásának felgyorsulásához vezet.

Például akciók celanid (izolanid) és egyéb szívglikozidok kísérleti szubakut körülmények között szív- hemodinamikai típusú elégtelenség esetén kimutatták, hogy a szívglikozidok hozzájárulnak az izomtartalom növekedéséhez szívek DNS és RNS, valamint javítja az oxidatív foszforiláció folyamatait, azaz az aerob glikolízist. Különösen figyelemre méltó az a tény, hogy a szívglikozidok pozitív hatása az izomzatra szívek csak szívizom-tágulat esetén jelentkezik, és a szív megfelelő energiakapacitásának megőrzése mellett, az ebbe a csoportba tartozó gyógyszeradagoknak megfelelő.

Mindazonáltal az a szilárdan megalapozott vélemény, hogy a glikozidok csak az érintett szívre hatnak, mára megingott: a szívglikozidok egyértelműen kifejezett pozitív inotróp (javítja a szívizom kontraktilitását) és negatív kronotróp (szívritmust lassító) hatása is megfigyelhető a szívglikozidok esetében egészséges szív.

Számos tanulmány kimutatta, hogy a szívglikozidok beadása beteg Val vel szív- az elégtelenség a stroke és a szív perctérfogatának növekedéséhez vezet. Csökken az „elégtelen” szív mérete, ami a szív csökkenésével jár nyomásüregeiben a diasztolé végén és a szívbe irányuló vénás áramlás csökkenése. A szisztolés sebessége és teltsége a szívizomrostok kezdeti diasztolés hosszától függetlenül növekszik, ami kétségtelenül a pozitív inotróp fő következménye. akciók szívglikozidok.

A vagus ideg negatív dromotróp (vezetőképességet gátló) hatásának erősítése eredményeként a büszke glikozidok hatására az abszolút refrakter periódus lerövidül és a relatív refrakter periódus meghosszabbodik. Terápiás adagokban gyógyszerek elnyomja a sinus automatizmust. bradycardiás Hatás A kick a szívglikozidok direkt és extracardialis vagus hatásaival is összefügg a sinuscsomó automatizmusára. Kis dózisban a szívglikozidok csökkentik, toxikus dózisban pedig növelik a pitvarok automatizmusát. A terápiában adagokat a szívglikozidok az atrioventrikuláris vezetés lelassulását okozzák, ami a beadott gyógyszer dózisának növelésével eléri az atrioventrikuláris blokád mértékét. A mérgező dózisok növelik az atrioventricularis csomópont automatizmusát, ami csomóponti extrasystoliákhoz, a tachycardia csomós formáihoz stb. vezethet. Végül a legkorábbi közvetlen megnyilvánulások akciók szívglikozidok a kamrai szívizomban - az ingerlékenység csökkenése (automatika), az abszolút csökkenés és a relatív refrakter periódus növekedése. A szívglikozidok dózisának növelése növeli a szívizom automatizmusát, ami a Purkinje-rostok vezetőképességének csökkenésével kombinálva "visszatérő" extraszisztolák, kamrai tachycardia és kamrai fibrilláció megjelenését okozza.

A szívglikozidok „elégtelen” szív bioelektromos működésére gyakorolt ​​hatásáról szólva meg kell jegyezni, hogy a sinus automatizmus visszaszorítása a legtöbb esetben pozitív, mivel lassú ritmus mellett a munka szívek gazdaságosabbá válik. Azonban a pulzusszám csökkenése beteg Val vel szív- Az elégtelenség gyakrabban a szívglikozidok pozitív hatásának következménye, és a vérkeringés javulásának egyéb klinikai tüneteivel egyidejűleg jelentkezik. A perctérfogat növelése is előnyös. szívekés hanyatlás nyomásüreges erekben. Előnyös lehet az atrioventrikuláris vezetési szuppresszió beteg pitvarfibrilláció. Az ingerlékenység növekedése és a heterotróp automatizmus (pozitív bathmotrop hatás) gócainak megjelenése a szívglikozidok hatására a legtöbb esetben negatívan befolyásolja a szívet, mivel különböző ektopiás aritmiák megjelenéséhez vezet. A korábban nem észlelt gyulladás, ischaemia, dystrophia, degeneráció gócai az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek hatására extraszisztolák formájában nyilvánulhatnak meg.

A szívglikozidok nem szívre gyakorolt ​​hatásai közül meg kell jegyezni a vizelethajtó hatást, amely leginkább a vesék hemodinamikájának és vérkeringésének általános javulásával, és csak részben a tubuláris reabszorpció gátlásával függ össze. A kellő időben megfogalmazott elképzelést, miszerint a szívglikozidok rontják a koszorúér-keringést, nem erősítik meg az elmúlt években speciálisan végzett vizsgálatok.

szívglikozidok benne beteg mind a bal kamra, mind a jobb kamra szív- elégtelenség Csökkenti a perifériás pulmonalis rezisztenciát, annak ellenére, hogy közvetlen érszűkítő hatása van a pulmonalis artériára. Nál nél beteg dekompenzációval és a portál stagnálásával a perctérfogat egyidejű növekedésével szűkülethez vezetnek. hajók hasi szervek és a perifériás tágulása hajók. A artériás nyomás a szívglikozidok nem fejtenek ki közvetlen hatást: a központi hemodinamika természetének megfelelően változik. A perifériás vénás érték közötti kapcsolat nyomásés a gyógyszerek kardiotonikus hatása, ami nyilvánvalóan a perifériás habokra gyakorolt ​​helyi hatásuk miatt következik be, aminek következtében a vénás nyomás csökken.

A szívglikozidok kinevezésének jelzései: szívelégtelenség, supraventricularis tachycardia és tachyarrhythmia, megelőzés szív- elégtelenség.

érintés nélkül kezelés szívglikozidok ritmuszavarok szívek(lásd "Antiarrhythmiás gyógyszerek"), szem előtt kell tartani, hogy bármely szív- elégtelenség, függetlenül annak eredetétől, szívglikozidok kijelölése javasolt. Minden esetben kezelés ezt a gyógyszercsoportot magának a betegségnek az etiológiájának és patogenezisének figyelembevételével kell elvégezni, amely a kialakulásához vezetett. szív- elégtelenség, és mindig az etiológiai és patogenetikai komplexus hátterében kezelés(szívizomgyulladás, reuma, kollagenózisok kezelése, szívroham szívizom, érelmeszesedés stb.).

A glikozidos terápia sikere elsősorban az orvos ismeretétől függ a gyógyszer farmakológiai tulajdonságairól, annak súlyosságától és súlyosságától függő ésszerű adagolásától. szív- elégtelenség, a betegség klinikai képének egyéni jellemzőiből, valamint olyan tényezők figyelembevételével, amelyek megváltoztatják a szívizom érzékenységét és reaktivitását a szívglikozidokra.

Hosszan tartó mérgezés esetén szívglikozidok ellenjavallt. Az úgynevezett relatív ellenjavallatokkal a valóságban vagy az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek toxikus hatásaival szembeni túlérzékenységről, vagy a kinevezésükre vonatkozó javallatok hiányáról, vagy az egyes gyógyszerek egy bizonyos típusra történő óvatos használatáról beszélünk. szív- patológia. Így például az atrioventricularis vezetés lassítása a szinuszritmusban nem feltétlen ellenjavallat a szívglikozidok kijelölésére. beteg keringési elégtelenséggel, de bizonyos óvatosságot és körültekintést igényel klinikaiés EKG kontroll, különösen atrioventrikuláris blokk II. B. E. Votchal és M. E. Slutsky (1973) szerint teljes keresztirányú (atrioventricularis) blokád mellett nem kell tartani a vezetőképesség további romlásától: nem lesz „teltebb”. Egyes esetekben a kamrai összehúzódások száma megnőhet az atrioventrikuláris kapcsolatok automatizmusának vagy a His kötegének növekedése miatt.

Alul láthatók gyógyszerek a szívglikozidok különböző csoportjai. A kezelés sikeréhez, amint arra B. E. Votchal (1965, 1973) rámutat, az orvosoknak elegendő, ha kis mennyiségű glikozid van az arzenáljukban (minden csoportból egy-két gyógyszer).

Digitalis purpurea készítmények. Ebbe a csoportba tartozik a gyűszűvirág, a digitoxin és a cordigite. (Lásd a csoportba tartozó gyógyszerek listáját Szívglikozidok).

Gyapjas gyűszűvirág készítmények. A gyapjas gyűszűvirágban a glikozidok nemcsak a glükózmolekulához kötődnek, hanem az anetil-gyökhöz is, ami új tulajdonságokat ad nekik. Az acetilezett glikozidok gyorsan hatnak és sokkal kevésbé halmozódnak fel. Az orvosi gyakorlatban alkalmaz egyes digitálisz gyapjas glikozidok (digoxin, celanid, acetildigitoxin) és glikozidok összegét tartalmazó készítmények (abicin, lantosid, dilanizid) (lásd a csoport gyógyszereinek listáját) Szívglikozidok).

Adonis készítmények. Használja azt a gyógynövényt, amelyből a készítmények készülnek. Az Adonis hatóanyagai a glikozidok, amelyek közül a legfontosabb a cimarin és az adonitoxin. A természet akciók közel állnak a digitalis glikozidokhoz, azonban kevésbé kifejezett szisztológiai és diasztológiai hatásuk van, kevésbé hatnak a vagus ideg tónusára. Lényegesen kevésbé stabil a szervezetben, és rövidebb a hatástartamuk. Gyakorlatilag nincs kumulatív tulajdonságuk. Az Adonis készítmények nyugtató és vizelethajtó hatást fejtenek ki. Szájon át történő bevétel esetén a gyógyszerek hatása néhány óra múlva kezdődik, és egy napon belül leáll. Hosszú távú, ambuláns kezelésre ajánlott.

Két gyógyszert használnak - infúziót Adonis gyógynövények(adonisz) és adonizid.

Oleander készítmények. Ennek a csoportnak az egyik gyógyszere gyakorlati jelentőséggel bír - neriolin.

Strophanthus készítmények és glikozidok strofantinszerű hatás. Attól függően, hogy melyik növény magjából nyerik a strofantint (Strophanthus Kome vagy Strophanthus gratus), strofantin Kés strofantin G. Egyéb gyógyszerek ebben a csoportban: Strophanthus tinktúra, Convallatoxin, Korglikon, Eryzimin, Erysimozide, Korezid, Cymarin, Olitorizide, Corhorizide, Gomphotin, Korelborin. A Szovjetunióban termő növényekből - kendyr prolomnikolisty, cannabis kendyr, golden adonis és spring adonis - K-strophanthin-ß izolálták.Tulajdonságait és terápiás hatását tekintve a hazai strophanthin nem különbözik az import alapanyagokból nyert strophanthin-K-tól. .

Strofantin- az egyik legjobb gyógymód a legsúlyosabb és legakutabb esetekben szív- elégtelenség és gyakran megment a haláltól beteg Val vel szív- asztma vagy tüdőödéma.

Különböző oldalak összehasonlítása akciók hazai gyógyszerek K-strophanthin-β és strophanthin-szerű gyógyszerek(cimarin, eryzimin, erysimoside, corhorizide és olithorizid) lehetővé teszi, hogy ezeket számos jellemző szerint a hatékonyság szerint csökkenő sorrendbe rendezzük. A hatás kezdeti sebessége szerint: K-strophanthin-β, cimarin, olitorizid, korhorizid, erizimin és erysimoside; a diasztolés hatás, azaz a tachycardia csökkenése szerint: corhorizid, eryzimin, olitorizid, K-strophanthin-β, cimarin és erizimosid; az általános terápiás hatékonyság és a kardiotonikus hatás szempontjából: korhorizid, olitorizid, K-strophanthin-β, cimarin, erizimin és erizimoznd.

adagolási stratégia. Mint már említettük, az eliminációs mechanizmusban szív elégtelenség nincsenek alapvető különbségek az egyes szívglikozidok között. Vannak bizonyos jellemzők, amelyek a megjelenés sebességéhez és időtartamához kapcsolódnak akciók a gyógyszer, a vérfehérjékhez való kötődési képessége, a gyomorból és a belekből való egyenlőtlen felszívódás stb.

A szívglikozidok nagyon fontos tulajdonsága a kumuláció, amely a különböző gyógyszerekben egyenlőtlenül fejeződik ki, A kumuláció a glikozidok metabolizmusának sajátosságaihoz kapcsolódik az egész szervezet körülményei között. Ez nem magyarázható a szívizomban való szelektív felhalmozódásukkal. Időtartam akciók A különböző glikozidok a vérben való keringésük időtartamának köszönhető, ami viszont a kábítószerek átalakulásának és a szervezetből történő kiválasztódásának sebességétől függ. Ez látható a digitoxin példáján. A májban szilárdan rögzült digotoxin digoxinná és más kardioaktív anyagokká alakul. A Digntoxin főként a vesén keresztül ürül ki a szervezetből. Ez a folyamat azonban nagyon lassú, mivel a vérben a digitoxin erős kémiai kötésekbe kerül a szérum albuminokkal, amelyeket a vesék nem szűrnek ki. Az epével kiürült digitoxin szinte teljesen visszaszívódik a vérbe a belekben. Ez magyarázza annak hosszú keringését a vérben.

A szívglikozidok, mint például a strofantin, gyorsan és nagy mennyiségben ürülnek ki változatlan formában a széklettel és a vizelettel, mivel gyakorlatilag nem tudnak kötődni a szérumalbuminokhoz. A szabad glikozidok jól kiszűrődnek a vesén.

A kumuláción kívül a szívglikozidok inotróp és bradycardiás hatásuk erősségében különböznek egymástól. Pozitív inotróp hatásuk Hatás fordítottan arányos a bradycardiás hatással, a kumulatív tulajdonságokkal és a gyomorból és a belekből történő felszívódással. A szívglikozidok fő képviselői, a hatékonyság csökkenő sorrendjében, a bradycardiás hatás szerint a következő sorrendben vannak elrendezve: digitoxin, acetildigitoxin, digoxin, celanid, strophanthin; kumulatív tulajdonságok szerint: digitoxin, acetildigitoxin, digoxin, celanid, strofantin; felszívódás szerint: digitoxin, acetildigitoxin, digoxin, celanid, strofantin.

Az egyes gyógyszeres terápiatípusok, ezen belül a szívglikozid terápia klinikai farmakológiai szempontból megfelelő lefolytatásának szükséges feltétele a gyógyszer terápiás koncentrációja értékének meghatározása a beteg vérében annak korrekciója érdekében. Jelenleg egyre gyakrabban vezetnek be radionuklidos módszerek a szívglikozidok vérben történő koncentrációjának meghatározására, amelyek lehetővé teszik a kezelés aktív, megfelelő végrehajtását a gyógyszertúladagolás és az esetleges mérgezés elkerülése érdekében. Azonban in klinika ez nem mindig áll rendelkezésre, ezért nagy jelentőséggel bír a terápiás dózis klinikai adatok szerinti meghatározása és korrekciója, figyelembe véve a gyógyszer felszívódási képességét és eliminációját.

E tekintetben bevezették az átlagos összdózis fogalmát. akciók(teljes terápiás dózis), amely alatt a szívglikozid azon mennyiségét értjük, amely a maximális terápiás hatást adja Hatás a legtöbb beteg keringési elégtelenséggel toxikus tünetek megnyilvánulása nélkül. Az első időszakban kezelés szívglikozidok (telítettségi periódus) többé-kevésbé hosszú ideig (a beteg állapotától függően) teljes terápiás dózist kell elérni. Később, a második periódusban kezelés(fenntartó terápia időszaka), írjon fel olyan gyógyszeradagot (fenntartó dózis), amely megszilárdítja és stabilizálja a terápiás hatást az elért szinten.

Intravénás beadással az átlagos össz dózis minden szívglikozid esetében ugyanaz: digitálisz glikozidoknál - körülbelül 0,002 g (2 mg), strofantin-szerű glikozidoknál akciók- 0,0006-0,0007 g (0,6-0,7 mg). A szívglikozidok szájon át történő felírásakor, tekintettel a különböző gyógyszerek egyenlőtlen felszívódására, az átlagos teljes dózis akciók más lesz: minél kevesebb, annál jobban felszívódik a glikozid. A teljesen felszívódó gyógyszerek (digitoxin) esetében ugyanaz lesz, mint az intravénás beadásnál (0,002 g vagy 2 mg); olyan gyógyszerek esetében, amelyek felszívódása 50% - 2-szer nagyobb, 30% - 3-szor nagyobb, stb.

Az egyes glikozidok terápiás jellemzői a terápiás hatás sebességében mutatkozó különbségekkel is összefüggenek, ami viszont attól függ, hogy kisebb-e nagyobb-e kötődési képességük a vérfehérjékhez. Kötött állapotban a szívglikozidok inaktívak, bár a glikozid-fehérje komplex depót képez, ahonnan a roncsolódás után a glikozid ismét a vérbe kerül és kifejti hatását. Ezért ismerni kell a kezdeti és a maximumot Hatás gyógyszer, annak lehetséges időtartama akciók a testben. Időtartam akciókés a különböző gyógyszerek kumulációjának mértékét a táblázat tartalmazza. 7.

7. táblázat Különböző szívglikozidok felhalmozódásának időtartama és mértéke

Megállapítást nyert, hogy a gyógyszer napi vesztesége arányos megsemmisülésével és a szervezetből történő kiválasztódásával (kiürülésével). A gyógyszer szigorúan állandó százaléka eliminálódik naponta, amelyet eliminációs együtthatónak nevezünk. Minél alacsonyabb az eliminációs együttható, annál nagyobb a maradékhatás együtthatója. Ez a támogatástól is függ dózis drog.

táblázatban. A 8. ábra a fő szívglikozidok mennyiségi paramétereit mutatja B. E. Votchal és munkatársai (1973, 1974) szerint.

A napi elimináció együtthatója vagy a maradék együtthatója akciók(összegük mindig 100%), a kumuláció homályos fogalmát helyettesíthetjük. Ezenkívül ezen együtthatók mindegyike a kumuláció mennyiségi mérőszáma. Például, ha az optimális terápiás hatás elérése után a karbantartás dózis a strofantin meghaladja a teljes dózis 40%-át akciók gyógyszer, celanid és digoxin - 20%, acetildigitoxin - 10%. digitoxin - 7%, a mérgezés tünetei megjelenhetnek.

8. TÁBLÁZAT – A főbb szívglikozidok mennyiségi paraméterei

A szívglikozidok használatának kezdeti időszakában egyénileg kell meghatározni a digitalizáció sebességét a páciens számára: gyors (napközben), közepes (3-4 nap) vagy lassú (több mint 5 nap). táblázatban. A 9. ábra a főbb szívglikozidok különböző digitalizációs sebességű alkalmazásának indikatív sémáját mutatja be.

Minél gyorsabban kezdődik és minél súlyosabb a szívelégtelenség, annál nagyobb szükség van a beteg testének szívglikozidokkal való gyors telítésére. Ugyanakkor minél gyorsabb a digitalizáció, annál nagyobb a valószínűsége a toxikus szövődményeknek, vagyis a legveszélyesebb a digitalizáció gyors üteme. Mielőtt döntene róla, minden esetben mérlegelnie kell az összes körülményt. Minél nagyobb a digitalizáció üteme, annál gyakoribb és alaposabb klinikai és EKG monitorozást kell végezni. Ebben a tekintetben gyors és átlagos digitalizáció mellett a beteget az intenzív osztályon kell elhelyezni, folyamatos, éjjel-nappali monitorozás mellett, csatlakoztatott monitorral.

A második periódusban kezelés szívglikozidok, szükséges a gyógyszer hatékony koncentrációjának fenntartása. Közepes támogatás dózis az eliminációs együttható és a glikozid átlagos összdózisa alapján számítják ki. Például a digoxin esetében teljes dózis akciók szájon át adva az átlag 3 mg, az eliminációs együttható 20%. Közepes támogatás dózis egyenlő lesz:

(3 mg * 20%) / 100% = 0,6 mg

Az optimális terápiás hatás elérése után nem nehéz minden egyes beteg számára kiszámítani a teljes hatás egyéni dózisát, majd a fenntartó adagot. Az egyéni dózisok matematikai kiszámításának és a beadott gyógyszer gyakoribb ellenőrzésének egyszerűsítésére léteznek olyan elektronikus számítástechnikai számítógépes telepítések, amelyek nagyon gyorsan és egyidejűleg hajtanak végre műveleteket sok beteg számára.

Az egyik digitalis készítményről a másikra való átállás esetén általában nem merülnek fel különösebb nehézségek, bár szem előtt kell tartani a gyógyszer felszívódásának és kiürülésének lehetséges különbségét. Az egyes gyógyszerek átlagos össz- és fenntartó dózisának, valamint az egyes dózisoknak ismeretében könnyen kiszámítható. Ha ezt a szabályt nem tartják be, az egyik gyógyszert egy másikkal helyettesíthetik

9. táblázat: Indikatív séma a főbb szívglikozidok használatához különböző digitalizációs sebességeknél

hatástalan lehet az elégtelen adagolás miatt. B. E. Votchal és M. E. Slutsky (1973) a strophanthin gyűszűvirág levélporral való helyettesítésekor a strofantin eltörlése utáni első 2 napban napi 0,45 g, a 3-4. napon 0, 3 g, ill. az 5. napon - 0,2 g mindegyik, és a 6. naptól váltson át a gyógyszer fenntartó adagjára - 0,15 g.

Ha a digitalis csoportba tartozó gyógyszerek helyett strofantint kell felírni, például akut tünetek esetén szív- elégtelenség, fokozódó keringési zavarok esetén az alkalmazott gyógyszertől függően 3-7 napos szünet javasolt. A digitalis csoport egyes gyógyszereinek eliminációs együtthatójának ismeretében pontosan kiszámítható a strofantin beadásának időzítése és a dózis. Tehát a digitalizáció a teljes dózis 80% -ára történő csökkentésével akciók a beteg 0,125 mg (1/4 ampulla) strofantint adhat be, mivel ez dózis az átlagos teljes hatásdózis körülbelül 20%-a. Ilyen dózis a strophanthin a digitoxin megszüntetése után a 4. napon, a digitalis megszüntetése után - a 2. napon és a lantosid megszüntetése után - másnap adható. A strophanthin 0,25 mg-os dózisa, azaz a teljes hatásdózis 40%-a a digitalizáció szintjének 60%-ra történő csökkentésével, azaz a fenti gyógyszerek esetében adható be a 7., 4. és 2. napon történt visszavonást követően. nap.

Akut keringési zavarok esetén az elégtelen digitalizáció miatt (kevesebb, mint a teljes hatásdózis 75%-a) kicsi a túladagolás kockázata, ezért gyakorlatilag strofantin vagy jobb corglicon (intravénásan csepegtetve vagy intramuszkulárisan töredékes adagokban) adható ezekben az esetekben a kezelés megszakítása nélkül. . Ugyanakkor gondos monitorozásra van szükség, amely a legmegbízhatóbban az intenzív megfigyelés és kezelés osztályán valósítható meg, különösen, ha figyelembe vesszük az erős szívglikozidok dózisának növelésének gyakran felmerülő igényét.

Ha az egyik gyógyszert egy másikkal kell helyettesíteni, akkor nagy gyakorlati jelentőséggel bír a különböző szívglikozidok optimális fenntartó terápiás dózisának értékei közötti kapcsolat azonosítása. Ugyanezen betegeken végzett összehasonlító vizsgálatok lehetővé tették például annak megállapítását, hogy a corglicon és a strophanthin optimális terápiás dózisának aránya a terápiás hatás szempontjából megfelelő 3:1, az olithoriznda és a strophanthin 2:1, a béta-metil-digoxin. és digoxin (ha belül felírják) - 1: 1,6, és ezzel egyenértékű fenntartó dózisok - 2: 1; 1,75:1 és 1:1,48.

A digitalizáció szintjének klinikai mutatói. Nagyon fontos klinikai probléma a szívglikozidokkal való telítettség mértékének tisztázása a vérkoncentrációjukra vonatkozó adatok nélkül. A digitalizáció terápiás szintjének klinikai mutatói a következő fő jellemzőkre redukálhatók: 1) változás a tachycardiáról a normál szívverések számára; 2) a keringési elégtelenség klinikai tüneteinek csökkentése (légszomj, cianózis, ödéma); 3) a pitvarfibrilláció tachysystolés formájának átmenete bradysystolés formába (100%-os digitalizáció mellett a fizikai aktivitás vagy az atropin injekció nem okoz jelentős növekedést a kamrai összehúzódásokban).

Szívglikozidokkal való mérgezés. A szívglikozidokkal való mérgezés tünetei nem társulnak egy adott glikozid terápiás célú alkalmazásához. A különböző glikozidok ugyanazokat a mérgezési jeleket okozhatják, és fordítva, ugyanazon glikoziddal való ismételt mérgezés eltérő módon nyilvánulhat meg ugyanabban a betegben. Ezért a „szívglikozidokkal való mérgezés” és a „digitális mérgezés” kifejezések egyenértékűek.

Megállapítást nyert, hogy a szívglikozidokat kapó 5 beteg közül 1-nél van valamilyen fokú digitalis mérgezés. A mérgezés kialakulását elősegíti a terápiás és toxikus dózisok közötti kis időköz: terápiás dózis körülbelül 60%-ban mérgező. A túladagolás tüneteit a szívglikozidokkal kezelt felnőttek 8-22%-ánál figyelték meg, és akut esetekben. szívroham szívizom - 32%-ban. Az utóbbi években egyre gyakoribbá váltak a digitalis mérgezés esetei, ami a nagy aktivitású, tisztított szívglikozidok, vízhajtók megjelenésével, a digitálisz-készítmények – különösen időseknél – szélesebb körű alkalmazásával, valamint az EKG-diagnosztika javulásával jár. A fő érték továbbra is a digitalis készítményekkel szembeni érzékenységi küszöb csökkenése. Ennek oka a szívizom kóros folyamatok által okozott kifejezett károsodása (gyulladás, nekrózis, szklerózis), valamint a káliumhiány, mint a posztdiuretikus szindróma megnyilvánulása (bőséges diurézis és kaliurézis erős diuretikumok alkalmazása után), a széles körű használat. glükokortikoid hormonok és inzulin glükózzal. Ebben az esetben fontos, hogy ne a vérben, hanem a kálium szintjében csökkentsük szív- izom, amely szívizomgyulladásban figyelhető meg, szívroham szívizom, ismételt tüdőthromboembolia és egyéb betegségek. Hipokalémia társul defibrilláció utáni aritmiák azoknál a betegeknél, akik az elektroimpulzus kezelés előtt szívglikozidokat kaptak (az intracelluláris kálium „kiszivárgása” az extracelluláris környezetbe az elektromos áram által károsodott sejtmembránokon keresztül). A szívglikozidokkal szembeni tolerancia csökkenésének oka lehet a hiperkalcémia és a hipomagnézia, a vesék és a máj károsodása, ami a gyógyszer késleltetett eliminációjához és a szervezetben való felhalmozódásához, hipoxémiához és a sav-bázis állapot megsértéséhez vezethet.

A szívglikozidok toxikus hatását a katekolaminok (extraszisztolés aritmia megjelenése), a purinok, különösen az eufillin (ektópiás ritmusok megjelenése), a rezerpin, a kinidin és számos kinidinszerű antiarrhythmiás gyógyszer erősítik.

A szívglikozidokkal szembeni fokozott érzékenység férfiaknál, valamint időseknél és szenilis korban figyelhető meg.

A digitálisz-mérgezés tünetei a következő fő csoportokba sorolhatók: szív-, gasztrointesztinális, szemészeti, neuropszichiátriai, endokrin-szerű és allergiás tünetek.

Fő megnyilvánulások a részről szívek digitalis mérgezés esetén ezek vagy a keringési elégtelenség fokozódásában vagy az aritmiák megjelenésében állnak.

A fokozott keringési elégtelenség digitalis mérgezésben a károsodás következménye akciók gyógyszer a szívizom kontraktilis fehérjéin és összehúzódási funkciójának romlása. A keringési elégtelenség mértéke a szívglikozidok alkalmazása ellenére sem csökken, sőt tovább haladhat. A gyógyszer visszavonása a dekompenzáció csökkenéséhez vezet. Ez a típusú digitálisz-mérgezés az összes mérgezési eset körülbelül 7,5%-át teszi ki.

Mérgező dózisok a szívglikozidok szívkoszorúér hatást fejtenek ki, aminek következtében anginás rohamok jelentkezhetnek vagy gyakoribbá válhatnak. Ez a szövődmény az intoxikáció eseteinek 4,8% -ában figyelhető meg, és általában szívritmuszavarokkal vagy a digitálisz-mérgezés egyéb tüneteivel kombinálódik.

Az aritmiák a digitálisz-mérgezés leggyakoribb tünete. Ebben az esetben a ritmus és a vezetés bármilyen megsértése lehetséges. Leggyakrabban extrasystole és az atrioventrikuláris vezetés lassulása figyelhető meg. Az extraszisztolák közül a bigeminia típusa szerint gyakrabban kamrai, sokkal ritkábban - pitvari. Atrioventricularis blokád figyelhető meg, többnyire hiányos, I, ritkábban II fokú, bár lehet teljes is. Kevésbé gyakori a sinus bradycardia, a pitvari és kamrai tachycardia, a pitvarfibrilláció, az atrioventricularis ritmus és a tachycardia, az atrioventricularis disszociáció, a sinus arrhythmia, a sinoauricularis blokk vagy a pacemaker migráció. Nagyon ritkán kamrafibrilláció lép fel.

Digitális mérgezés esetén általában két vagy több típusú szívritmuszavar fordul elő egyszerre, az ektópiás ritmusok vezetési zavarokkal kombinálódnak.

A szívglikozidok által okozott aritmiáknak nincsenek specifikus jelei, és egyaránt okozhatják szívbetegség, extracardialis hatások vagy egyidejű terápia. A digitalis aritmiák felismerése azonban nagy gyakorlati jelentőséggel bír, hiszen el kell dönteni, hogy a szívglikozidokat töröljük-e, vagy növeljük-e a dózist, ha ezek a szívritmuszavarok szív- elégtelenség. Ilyenkor a gondos kérdezősködés segít. beteg a múltbeli túladagolás tüneteivel és az extracardialis mérgezési jelek aritmiájával együtt.

Annak ellenére, hogy nincs egyértelmű összefüggés a digitalisra adott toxikus reakció és az aritmia típusa között, néhány közülük még mindig nagyon gyanús: pitvari tachycardia atrioventricularis blokáddal és nem paroxizmális atrioventrikuláris tachycardia, atrioventrikuláris blokk felgyorsult csomói gerjesztéssel, ektópiás arrhya egyszerre különböző gócok, kamrai extrasystole pitvari tachycardiával és blokáddal, kétirányú kamrai tachycardia, méhen kívüli ritmusok együttélése a vezetés gátlásával. Ezekben az esetekben a digitalis előkészületeket le kell mondani a ritmuszavar okairól szóló végső döntésig.

A szívglikozidok túladagolásának diagnózisaÍgy bizonyos esetekben nagyon nehéz. Ebben a tekintetben számos vizsgálatot javasoltak a szervezet digitalis-készítményekkel való telítettségének meghatározására. Az ilyen vizsgálatok egyik csoportja nem biztonságos (acetilsztrofantidin, korglikon, kalcium sók adása), mivel a digitalis toxikus hatásának átmeneti fokozódásán alapul, vagyis a szívritmuszavar fokozódásával jár együtt. A második csoportba azok a módszerek tartoznak, amelyek digitálisz antidotumok (káliumsók, magnézium-szulfát, anaprilin stb.) bejuttatásán alapulnak a szervezetbe, vagy mesterséges hipokalcémiát idéznek elő EDTA-sók (etilén-diamin-tetraacetát) vagy B. E. Votchal javaslatára. és M. E. Slutsky (1973), nátrium-citrát (1-5 g 50-250 ml folyadékban). Ha ezeknek a gyógyszereknek a bevezetése után az aritmia megszűnik vagy csökken, a minta pozitívnak minősül. Nál nél kezelés A difenin és az unitiol hatásosak a dngitalis aritmiákban is, amelyek segítségével a beteg glikozid-mérgezése is kimutatható. Ez a mintacsoport biztonságos, bár ezek a módszerek általában nem kifejezetten a digitalis aritmiák eltávolítására irányulnak, ami csökkenti a diagnosztikai értéküket.

Mert diagnosztika A szívglikozidok túladagolásából adódó fenti aritmiák közül az EKG-nak nagy jelentősége van, mivel diagnosztika csak a klinikai módszerek gyakran nehézkesek és helyiek diagnosztika gyakran egyáltalán nem lehetséges. Ezenkívül a digitálisz-készítmények használata bizonyos EKG-elváltozásokhoz vezet.

A digitalis EKG-ra gyakorolt ​​hatására felgyorsul a szívizom repolarizációs fázisa, ami a Q-T intervallum lerövidülésében és az S-T intervallum fokozatos csökkenésében nyilvánul meg. Az S-T intervallum vagy egyenes vonalú, fokozatosan csökken a T hullám felé, vagy ív alakú, lefelé domború, amely a felszálló T hullám térdével összeolvadva jellegzetes vályú vagy nyereg alakot kap. A T hullám ellaposodhat, majd kétfázisúvá (-+) és később negatívvá válhat. Az S-T intervallum és a T hullám az atropin hatására nem szűnik meg, amit a szívizomra gyakorolt ​​közvetlen hatás magyaráz.

Nem csak az elektromos szisztolé rövidítése szívek- Q-T szegmens, de mechanikus szisztolés és szisztolés index is. Néha a QRS-komplexum életlen kiszélesedése és fogazása figyelhető meg. Hangsúlyozni kell, hogy a QT-intervallum lerövidülése gyakran a digitalis expozíció első EKG-jele. Bizonyos esetekben a P-Q intervallum enyhe meghosszabbítása is csatlakozik a felsorolt ​​változásokhoz.

Az S-T intervallumban és a T-hullámban a digitalis hatására bekövetkező változások a legvilágosabban a szív egyik kamrájának hipertrófiájában nyilvánulnak meg. Bal kamrai hipertrófia esetén az S-T intervallum csökkenése és negatív vagy kétfázisú (-+) T hullám az I, II, avL (ritkábban avF és III) és a bal mellkasi vezetékekben, pozitív T-hullám az S-T intervallum enyhe felfelé elmozdulásával - a jobb mellkasban vezet és avR. Jobb kamrai hipertrófia esetén negatív vagy kétfázisú (---+) T-hullám és az S-T intervallum csökkenése a II, III, avF és a jobb mellkasi vezetékekben, pozitív T-hullám pedig az I. avL és bal mellkas vezet. Mindkét kamra hipertrófiája esetén a digitalis hatására az S-T intervallum és a T hullám mind a bal mellkasi vezetékekben (a qR-nek nem megfelelő), mind a jobb oldalon (az rS-nek megfelelő) megváltozik. Ezekben az esetekben csak az avR elvezetésben rögzítenek pozitív T hullámot, a fennmaradó 11 elvezetésben pedig az S-T intervallum és a T hullám fent említett eltolódásait figyeljük meg.

A fenti EKG-elváltozások, valamint a különböző típusú aritmiák azonban nem szolgálhatnak sem a terápiás, sem a toxikus hatások mennyiségi indikátoraként. akciók szívglikozidok.

A digitalis mérgezés legkorábbi tünete gyakran az étvágytalanság, nagyon ritkán a hasmenés. Az anorexiát 2-3 nappal később hányinger és hányás követi. A hányás azonban hirtelen, figyelmeztetés nélkül is kialakulhat. A dyspeptikus rendellenességeket gyakran kellemetlen érzés és fájdalom kíséri a hasban. A tisztított glikozidok ritkábban okoznak hányingert és hányást, mint a digitálisz levél. E tünetek kialakulását a legtöbb szerző jelenleg a hányásközpont szívglikozidok általi közvetlen vagy reflexes gerjesztésével, nem pedig a gyűszűvirágporban és gyógynövénykészítményeiben található ballasztanyagok (főleg szaponinok) okozta irritációval hozza összefüggésbe. Ezt bizonyítja a hányás megjelenése a szívglikozidok intravénás infúziója során. A digitálisz-mérgezés dyspeptikus tüneteinek gyakorisága különböző szerzők szerint változó, az összes mérgezési eset 11-40%-a között mozog. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a diszpepsziás rendellenességek a keringési elégtelenség következményei is lehetnek (torlódás az emésztőrendszer mentén).

Szemtünetek digitalis mérgezés: színes hallucinációk (minden tárgy sárgára vagy zöldre festése), „legyek” villogása a szem előtt, sötét és színes foltok, gyűrűk, golyók, csíkok, tárgyak remegése, csökkent látásélesség, szarvasmarha, makro- és mikropszia (a tárgyak érzékelése nagyított és kicsinyített). Ezek a rendellenességek a retrobulbaris neuritis kialakulásához kapcsolódnak. Még akár időszakos vagy állandó vakság is előfordulhat. E rendellenességek közül sokat csak a páciens speciális felmérése után találnak, és általában ritkán, általában csak nagyon nagy dózisú szívglikozidok mérgezésével.

Nak nek neuropszichiátriai tünetek a digitálisz-mérgezés közé tartozik a gyengeség, fáradtság, álmatlanság, fejfájás, szédülés, depresszió, zavartság, adynámia, afázia, delírium stb. Az irodalomban "digitalis delíriumként" ismert pszichózisok különösen gyakoriak az időseknél és a dekompenzáció idején. beteg aorta szívbetegséggel. Egy speciális tanulmány ezzel a kérdéssel Franciaországban egészséges embereken, akik megpróbálták megmérgezni magukat digitalisszal, kimutatták, hogy ezek a mentális rendellenességek szívglikozidokkal való mérgezésre vonatkoznak. Ritkábban a digitalis mérgezés tünetei a perifériás idegrendszer károsodásaként alakulnak ki: a trigeminus és ágyéki idegek ideggyulladása, bordaközi neuralgia, a mellkasi és ágyéki gerinc isiásza.

A szívglikozidokkal való mérgezés következtében fellépő endokrin-szerű rendellenességek közé tartozik a gynecomastia, amelynek előfordulása az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek ösztrogénszerű hatásával függ össze. Ez a fajta szövődmény ritka.

A digitalis terápia még ritkább szövődményei az urticaria és az eosinophilia. Vérzéssel járó thrombocytopenia elszigetelt eseteit írtak le.

Digitális mérgezések kezelése a szívglikozid eltörlésére, a gyógyszerrel szembeni tolerancia növelésére irányuló intézkedésekre, a beteg életét veszélyeztető aritmiák megszüntetésére korlátozódik.

Enyhe mérgezés esetén elegendő a szívglikozidot néhány napig törölni, hogy minden megnyilvánulása elmúljon. Azonban nem mindig enyhe mérgezés esetén (diszpeptikus jelenségek jelenléte) a gyógyszert meg kell szakítani. Megváltoztathatja az adagolás módját (az orális adagolást rektális vagy parenterális adagolással helyettesítheti), olyan eszközöket csatlakoztathat, amelyek növelik a beteg glikozidokkal szembeni toleranciáját. A digitálisz aritmiák megjelenésével a szívglikozidok megszűnnek.

Minden olyan digitalis mérgezés esetén, amely nem nyilvánvaló túladagolásból eredt, a gyógyszer abbahagyása után meg kell kísérelni a szívglikozidokkal szembeni tolerancia csökkenésének okát, és meg kell szüntetni. Először is egy helyes és hatékony komplex etiológiai és patogenetikai kezelés alapbetegség (reuma, szívizomgyulladás, szívroham szívizom, ischaemiás betegség szív, tüdő thromboembolia, tüdő szívek stb.), hypoxaemia, hypokalaemia, hypercalcaemia, hypomagnesemia megszüntetése vagy csökkentése, ha ezeket a változásokat laboratóriumi vizsgálatok igazolják A sav-bázis állapot normalizálása (acidózis, alkalózis megszüntetése), a termés egyéb biokémiai állandóinak összehangolása is. fontos.

A szívglikozidok terápiás hatékonysága a beteg súlyos dekompenzáció és funkcionális májelégtelenség esetén jelentősen megnő, ha kortikoszteroidokkal és felváltva felírt saluretikumokkal és spironolaktonnal kombinálják.

A defibrilláció utáni aritmiák megelőzésére rövid hatású glikozidok akciók(celanid, digoxin) 3-5 nappal korábban le kell mondani, és a hosszú távú glikozidokat akciók(digitoxin, acetildigitoxin, cordigit, digitalis por) - 7-10 nappal az elektroimpulzus terápia előtt.

Ezen események után beteg a digitalis aritmiák eltűnhetnek. Ha ezek nem elegendőek, számos gyógyszert írnak fel, amelyek ugyanakkor növelhetik a toleranciát. beteg szívglikozidokhoz. A szisztémás és pulmonális keringés hemodinamikáját rontó szívritmuszavarok (szupraventrikuláris tachysystoles és tachyarrhythmiák, részleges atrioventricularis blokád stb.) speciális kezelést igényelnek. Ezen túlmenően az úgynevezett prefibrillációs extraszisztolák (a normál szisztoléhoz közeli, polytopikus és csoportos kamrai extraszisztolák, paroxizmális kamrai tachycardia, kamrai flutter) azonnali eliminációnak vannak kitéve.

Az egyik leghatékonyabb eszköz kezelés különféle digitalis pitvari és kamrai tachyarrhythmiák a káliumsók és hasonlók gyógyszerek(lásd "Antiaritmiás gyógyszerek"). Azonban, amikor a blokád bevezetése ezeknek a gyógyszereknek tartózkodnia kell. Szívglikozidokkal való mérgezést csökkentő antiaritmiás szerekként etilén-diamin-tetraecetsav dinátriumsója, nátrium-citrát, unitiol, heparin, detoxikálószerként reopoliglucin és gemodez írható fel.

Az oldalon található összes információ, beleértve a recepteket is, úgy kerül közzétételre és terjesztésre, ahogy van, és nem ösztönöz semmilyen lépésre. Az oldal adminisztrációja nem vállal felelősséget a gyógyszerek és a receptek leírásának helyességéért, egy-egy rosszul meghatározott tünet hibához vezethet. Nyomatékosan javasoljuk, hogy konzultáljon orvosával.

Szívproblémák esetén nagyon komoly gyógyszereket írnak fel, amelyek helytelen használat esetén rendkívül veszélyesek lehetnek. Végül is néhányuk mérgező növényekből készül - például szívglikozidokból. Nézzük meg ezeknek a gyógyszereknek a nevét, ismerkedjünk meg működésükkel és a bevételi szabályokkal. Ez segít elkerülni a nem kívánt következményeket.

Méreg vagy gyógyszer a szívnek?

Ha a szív már nem képes megbirkózni funkcióival, akkor a szívizom teljesítményének, a szerv egészének aktivitásának javítása érdekében szívglikozidokat (CG) írnak elő. Ami? Ezek olyan növényi gyógyszerek, amelyek aglikont vagy genint (cukrot nem tartalmazó komponenseket) és glikont (cukros anyag) tartalmaznak. Így írhatja le röviden működésüket: fokozzák a szív összehúzódásait, így ritkábbak. Alkalmazásuk után megszűnik az ödéma, a légszomj, a cianózis, csökken a vér pangása a vénákban, fokozódik a diurézis. Csak a "szívelégtelenség" diagnózisának megerősítése után írják fel őket, és a beteg átmegy a kompatibilitási teszteken.

Olvassa el még:

Mikor használják ezt a gyógyszercsoportot?

A szívglikozidokat olyan súlyos szívpatológiákra írják fel, amelyek veszélyeztethetik egy személy életét. Íme az ilyen gyógyszerek használatának fő jelzései:

• a szív- és érrendszer akut megsértése, amelyet pitvari aritmia vagy infarktus vált ki;
• krónikus szívelégtelenség, különösen a szív nagy terhelésével (hiba, artériás magas vérnyomás, érrendszeri érkárosodás) társulva;
• angina;
• állandó pitvarfibrilláció, amelyet gyors szívverés kísér;
• pitvarlebegés;
• supraventrikuláris tachycardia;
• mérgezés megelőzése súlyos tüdőgyulladásban.

A leghíresebb gyógyszerek a szívglikozidok listájáról

A legtöbb mag jól ismeri a szívglikozidok nevét, amelyek listája az alábbiakban található. Végül is rendszeresen kell szedniük az ilyen gyógyszereket:

• Digoxin (és analógjai - Tsedigalan, Novodigal, Dilacor, Lanatozid). Sok orvos és beteg szerint ez a CHF leghatékonyabb kezelése. Előállításához mérgező növény - gyapjas gyűszűvirág - leveleit használják. A gyógyszer hosszú hatású, de nem okoz súlyos mellékhatásokat.

A digoxint napi 1 mg-ban írják fel két adagban (a fenntartó dózis napi 250-500 mcg). A kardiológus azonban javasolhatja a gyógyszer más adagokban történő szedését. Ezt a gyógyszert még kis betegek számára is felírják. A szedésének fő jelzései a CHF és az ödéma. Csökkenti a vérnyomást és kissé fokozza a diurézist is;

• Strofantin. Vegytiszta készítményekre vonatkozik: Kombe strophanthus - évelő szőlőből nyerik. Ez egy gyorsan ható gyógymód: 15 perc után. intravénás beadás után a beteg érzi annak hatását. A Strofantin másik tulajdonsága, hogy szinte nem halmozódik fel a szervezetben. Egy nappal később összetevőit gyakorlatilag nem mutatják ki az emberi vérben. A gyógyszert intravénás injekcióban adják be 0,5-1,0 ml dózisban naponta egyszer (vagy kétszer, de legkorábban 8 órával az első injekció után);
• Digitoxin. Valamivel ritkábban írják fel, mivel az orvosok nehezen tudják kiválasztani az optimális adagot. Azonnali hatásban nem különbözik, de használatának terápiás hatása meglehetősen hosszú ideig tart. A gyógyszer alkalmazása során gyakran alakul ki mérgezés.

A gyógyszert általában 1-2 tablettában kell bevenni. (0,1-0,2 mg) 2-3 r. egy napon belül. A terápiás hatás elérése után az adagolás megváltozik - 1 táblázat. naponta (vagy minden második napon). Ezt az eszközt csak orvos felügyelete mellett szabad használni, mert aritmiák kialakulásához és az intraokuláris nyomás növekedéséhez vezethet;

• Korglikon. Előállításának alapanyaga a gyöngyvirág. Ez a szer nem nagyon stimulálja a szívizmot, de jó nyugtató hatást fejt ki. Gyógyszerként használják sürgősségi ellátásra és akut szívelégtelenség kezelésére;
• Izolanid. Gyűszűvirágból készült. 5-10 sapkához rendelve. (vagy 1 tab.) naponta háromszor keringési elégtelenség, paroxizmális tachycardia esetén;
• Cymarin. Előállításának fő alapanyaga a gyöngyvirág. A gyógyszer hatása közel áll a Strofanthinhoz. Hatékonyan enyhíti a duzzanatot, kifejezett vizelethajtó hatással rendelkezik. Napi 1-2 alkalommal intravénásan adják be. A kezelés folyamata 10-30 injekció;
• acetoxin. Normál adagolás - 2-4 tabletta. naponta (0,4-0,8 mg). Ha lehetséges a terápiás hatás elérése, az adagot 0,5-1 táblázatra csökkentik.

Ezenkívül a félszintetikus szívglikozidokat széles körben használják a kardiológiában. Íme az ilyen gyógyszerek gyógyszertári nevei: Betamethyldigoxin, Strophanthin acetate.

Szívügyek: hogyan kell bevenni az ilyen gyógyszereket?

A kezelést általában ennek a rendszernek megfelelően végzik. Először határozza meg a maximális adagot. Ha az elégtelenség tüneteinek súlyossága jelentősen csökken (ami a telítési fázis kezdetét jelzi), az adagot csökkentik. Az ezekkel a gyógyszerekkel való mérgezés első jelei esetén (ez az émelygés, az étvágytalanság, a látászavarok, a pulzusszám éles lassulása) kálium- és magnéziumtartalmú gyógyszerekkel történő helyettesítő terápiát alkalmaznak. A leggyakrabban használt Verapamil.

Belül csak az úgynevezett nem poláris SG-t szabad bevinni. Jól felszívódnak a gyomor-bél traktusból. Ezek közé tartozik az Acedoxin, Digoxin, Beta-methyldigoxin, Digitoxin. Az emésztőrendszerből rosszul felszívódó, azonos spektrumú gyógyszereket általában parenterálisan alkalmazzák. Tehát a Strofantint és a Convallatoxint vénába fecskendezik (korábban nátrium-kloriddal vagy glükózzal hígítva).

Az SG-t nem írják fel instabil angina pectorisban, idiopátiás szubaorta szűkületben, Wolff-Parkinson-White szindrómában, akut fertőző szívizomgyulladásban szenvedő betegek számára. Lehetetlen az ilyen spektrumú gyógyszerek alkalmazása, ha a beteg anamnézisében szerepel, hogy SG-mérgezést szenvedett el. Relatív ellenjavallatok terhesség és szoptatás, máj- és veseelégtelenség, pajzsmirigybetegség.