Mepivakain a fogászatban. Tapasztalat a mepivakain alapú helyi érzéstelenítők klinikai alkalmazásában. a mepivakain mellékhatásai

A. V. Kuzin

Az orvostudományok kandidátusa, az Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériumának "TsNIIS és ChLH" Szövetségi Állami Intézményének fogorvosa-sebésze, a 3M ESPE cég tanácsadója a fogászat fájdalomcsillapításával kapcsolatban

M. V. Stafeeva

fogorvos-terapeuta, magánrendelő (Moszkva)

V. V. Voronkova

Az orvostudományok kandidátusa, az Első Moszkvai Állami Orvosi Egyetem Klinikai és Diagnosztikai Központjának Terápiás Fogászati ​​Osztályának fogorvos-terapeutája. I. M. Sechenov” az Orosz Egészségügyi Minisztériumtól

A klinikai gyakorlatban gyakran van szükség rövid hatású érzéstelenítők alkalmazására. Számos olyan kis léptékű fogászati ​​beavatkozás létezik, amelyek érzéstelenítést igényelnek. A hosszan tartó érzéstelenítők alkalmazása nem teljesen jogos, mivel a páciens a szájüreg egy bizonyos területén 2-6 órán át tartó zsibbadással távozik a fogorvostól.

Figyelembe véve a beteg munka- és szociális terheit, indokolt rövid hatású érzéstelenítők alkalmazása, amelyekkel a lágyrész zsibbadás időtartama 30-45 percre csökkenthető. Ma a mepivakain alapú helyi érzéstelenítők megfelelnek ezeknek a fogászati ​​követelményeknek.

A mepivakain az egyetlen amid típusú érzéstelenítő, amely érszűkítő szer hozzáadása nélkül használható. A legtöbb amid érzéstelenítő (articaine, lidokain) kitágítja az ereket az injekció beadásának helyén, ami gyors felszívódáshoz vezet a véráramba. Ez csökkenti hatásuk időtartamát, így érzéstelenítő adagolási formákat állítanak elő epinefrinnel. Az Orosz Föderációban a lidokaint érszűkítők nélkül állítják elő ampullákban, amihez használat előtt epinefrinnel kell hígítani. A fogászat korszerű érzéstelenítési szabványai szerint a helyi érzéstelenítő oldat elkészítése a személyzet által az érzéstelenítési technika megsértését jelenti. A 3%-os mepivakain kevésbé kifejezett helyi értágító hatással rendelkezik, ami lehetővé teszi a fogak és a szájüreg lágyszöveteinek hatékony érzéstelenítését (1. táblázat).

A mepivakain tartalmú érzéstelenítők (mepivasztezin) hatásának időtartama a szájüreg egyes részein eltérő. Ez farmakológiai hatásának és a szájüreg anatómiájának bizonyos jellemzőinek köszönhető. A helyi érzéstelenítő utasításai szerint a fogpép érzéstelenítésének időtartama átlagosan 45 perc, a lágyrészek érzéstelenítése legfeljebb 90 perc. Ezeket az adatokat egy gyakorlatilag egészséges betegeken végzett kísérleti vizsgálat eredményeként kaptuk, akik egygyökerű fogak érzéstelenítésében részesültek, főleg a felső állkapocsban. Természetesen az ilyen vizsgálatok nem tükrözik azokat a valós klinikai állapotokat, amelyekben a fogorvos szöveti gyulladással, krónikus neuropátiás fájdalommal és a páciens anatómiájának egyéni jellemzőivel szembesül. Orosz tudósok szerint azt találták, hogy a 3%-os mepivakainnal végzett fogpulpa érzéstelenítésének átlagos időtartama 20-25 perc, a lágyrész érzéstelenítés időtartama pedig a beadott érzéstelenítő mennyiségétől és az érzéstelenítési technikától (infiltráció, vezetés), ill. 45-60 perc.

A helyi érzéstelenítés kezdeti sebességének kérdése is fontos. Tehát 3% mepivakain alkalmazása esetén a fogpép érzéstelenítésének sebessége 5-7 perc. A terápiás fogászati ​​kezelés az altatást követő 5. és 20. perc között lesz a leginkább fájdalommentes a páciens számára. A műtéti kezelés a helyi érzéstelenítést követő 7. perctől a 20. percig fájdalommentes lesz.

A fogak bizonyos csoportjainak 3%-os mepivakainnal történő érzéstelenítésében van néhány jellemző. Számos tanulmány igazolta, hogy a leghatékonyabb az egygyökerű fogak érzéstelenítésében. A felső és alsó állkapocs metszőfogait 0,6 ml térfogatú 3%-os mepivakainnal infiltrációs érzéstelenítéssel érzéstelenítjük. Ugyanakkor fontos figyelembe venni a foggyökerek tetejének topográfiáját, és ennek megfelelően a karpulatű szövetben való előrehaladásának mélységét. A felső állkapocs szemfogainak, premolárisainak és őrlőfogainak érzéstelenítésére a szerzők 0,8-1,2 ml-es érzéstelenítő raktár létrehozását javasolják. A mandibularis premolárisok jól reagálnak a 3%-os mepivakainnal végzett érzéstelenítésre: az állérzéstelenítést különféle módosításokban végezzük, ahol akár 0,8 ml-es érzéstelenítő raktár jön létre. Az altatás után fontos, hogy a lágyrészeket ujjal megnyomjuk az állnyíláson az érzéstelenítő jobb diffúziója érdekében. Az infiltrációs érzéstelenítés az alsó őrlőfogak területén 3%-os mepivakainnal hatástalan az articainhoz képest. Az alsó őrlőfogak érzéstelenítése 3%-os mepivakainnal csak olyan betegeknél javasolt, akiknél ellenjavallt az articain tartalmú anesztetikumok epinefrin alkalmazása: ezekben az esetekben mandibularis érzéstelenítést kell végezni (1,7 ml 3%-os mepivakain). A fent említett ellenjavallatokkal rendelkező betegeknél a mandibularis szemfogakat is altatásban részesítjük állal vagy mandibularis érzéstelenítéssel.

A mepivakain klinikai alkalmazása terén szerzett sokéves tapasztalat eredményeként javallatok és klinikai ajánlások születtek az alkalmazására vonatkozóan. Természetesen a mepivakain nem "mindennapi" érzéstelenítő, azonban számos olyan klinikai eset van, amikor alkalmazása a legmegfelelőbb.

Krónikus általános szomatikus betegségben szenvedő betegek. Mindenekelőtt a mepivakain alkalmazása szív- és érrendszeri patológiás betegeknél indokolt, és az érszűkítő szer alkalmazásának korlátozása. Ha 20-25 percnél rövidebb ideig tartó, alacsony traumás beavatkozást terveznek, akkor 3%-os mepivakain alkalmazására van javallat, amely nem befolyásolja a beteg hemodinamikai paramétereit (BP, pulzusszám). Amennyiben a mandibularis moláris régióban hosszabb kezelést, beavatkozást terveznek, klinikai szempontból csak articain tartalmú, érszűkítő 1:200 000 arányú érzéstelenítők alkalmazása indokolt.

Súlyos allergiás anamnézissel rendelkező betegek. Létezik olyan bronchiális asztmában szenvedő betegek csoportja, akiknél az articain érszűkítő szerrel történő alkalmazása ellenjavallt, mivel fennáll a status asthmatikus kialakulásának veszélye a pontyban lévő tartósítószereken. A mepivakain nem tartalmaz tartósítószert (nátrium-hidrogén-szulfitot), ezért ebben a betegcsoportban rövid távú beavatkozásokra alkalmazható. Ennél a betegcsoportnál hosszabb beavatkozások esetén célszerű a fogászati ​​kezelést erre szakosodott intézményekben, aneszteziológus irányítása mellett végezni. A mepivakain alkalmazható multivalens allergiás betegeknél és olyan betegeknél, akik allergiásak egy ismert érzéstelenítőre. Az ilyen betegek járóbeteg-fogászati ​​kezelését az allergológus következtetése után kell elvégezni a gyógyszer tolerálhatóságáról. A cikk szerzőinek klinikai tapasztalatai szerint a 3%-os mepivakain pozitív allergiás tesztjei szignifikánsan alacsonyabbak más telekocsi érzéstelenítőkéhez képest.

NÁL NÉL terápiás fogászat A mepivakaint a szövődménymentes szuvasodás kezelésére használják: zománcszuvasodás, dentinszuvasodás. Fontos figyelembe venni, hogy az érzéstelenítés szükséges időtartama a fog kemény szöveteinek előkészítésének szakaszára korlátozódik. A kialakult üreg ragasztóanyaggal való lefedése után a további helyreállítás fájdalommentes lesz. Ennek megfelelően a tervezett invazív kezelés nem haladhatja meg a 15 percet az érzéstelenítés megkezdése után. Ezenkívül a kezelés megtervezésekor figyelembe kell venni a mepivakain alacsony hatékonyságát az alsó állkapocs szemfogainak és őrlőfogainak érzéstelenítésében infiltrációs érzéstelenítéssel és az alsó állkapocs fogainak intraligamentáris érzéstelenítésével.

NÁL NÉL sebészeti fogászat A mepivakaint rövid távú sebészeti beavatkozásokhoz használják. A legnagyobb hatékonyságot a krónikus parodontitisben szenvedő fogak húzása, valamint az ép fogak fogszabályozási javallatára történő húzása tapasztalta. Szintén fontos a mepivakain szerepe az érzéstelenítésben a sebészeti kötszerek során. A varratok eltávolítása, a fogüregben lévő sebkötés cseréje és a jodoform kötés cseréje gyakran fájdalmas a betegek számára. A hosszan tartó érzéstelenítők alkalmazása indokolatlan a lágyrészek későbbi hosszan tartó zsibbadása miatt, amely étkezés közben a műtéti terület önsérüléséhez vezethet. Ezekben az esetekben infiltrációs érzéstelenítést alkalmaznak 0,2-0,4 ml 3%-os mepivakain térfogatban, és kiterjedt sebészeti beavatkozások (cystectomia, lágyrész-képződmények kimetszése, érintett harmadik őrlőfog eltávolítása) utáni kötszerekre vezetési érzéstelenítést végeznek. A mepivakain ambuláns sebészeti kötszerekben történő alkalmazása csökkentheti a betegek kényelmetlenségét és stresszét.

Gyermekkorú fogászat. A rövid hatású érzéstelenítők jól beváltak a gyermekfogászatban. A mepivakain alkalmazásakor figyelembe kell venni ennek a gyógyszernek az adagját, amikor gyermekeknél helyi érzéstelenítést végeznek. A mepivakain mérgezőbb a központi idegrendszerre, mint az artikain, mivel gyorsan felszívódik a véráramba. Ezenkívül a mepivakain clearance-e több órával magasabb, mint az articain. A 3%-os mepivakain maximális adagja 4 mg/kg 4 évesnél idősebb gyermekeknél (2. táblázat). A gyermekfogászatban azonban nincs javallat ilyen nagy mennyiségű érzéstelenítő alkalmazására. A jelenlegi biztonsági előírások szerint a beadott 3% mepivakain adagja nem haladhatja meg a maximális adag felét minden fogászati ​​kezeléshez. Ezzel az alkalmazással a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban a helyi érzéstelenítő túladagolás esetei (gyengeség, álmosság, fejfájás) kizártak.

A mepivakain alkalmazásakor gyakorlatilag kizárt az az eset, ha a gyermek a szájüreg lágyrészeit fogorvosi kezelést követően önsérül. A statisztikák szerint az óvodáskorú gyermekek 25-35%-a sérül meg az alsó ajkakon az alsó fogak kezelése után, és ez a legtöbb esetben az articain alapú, érszűkítő hatású, hosszan tartó érzéstelenítők alkalmazásához kapcsolódik. A rövid hatású helyi érzéstelenítők a fogrepedések lezárására, a fogszuvasodás kezdeti formáinak kezelésére és az ideiglenes fogak eltávolítására használhatók. Különösen indokolt a mepivakain alkalmazása polivalens allergiás, bronchiális asztmában szenvedő gyermekeknél, mivel a gyógyszer nem tartalmaz tartósítószert (EDTA, nátrium-hidrogén-szulfit).

Terhesség és szoptatás. A mepivakain biztonságosan alkalmazható terhes nőknél a fogorvosnál végzett rutin szájhigiénia során a fenti indikációkra. A legtöbb esetben 3%-os mepivakaint alkalmaznak rövid távú és minimálisan invazív, legfeljebb 20 percig tartó beavatkozásokhoz. A kezelés szempontjából legkedvezőbb a terhesség második trimesztere.

A mepivakain szoptató nőknél alkalmazható, kis koncentrációban az anyatejben található a gyermek számára. Mindazonáltal a betegnek azt tanácsoljuk, hogy tartózkodjon a gyermek táplálásától 3% mepivakainnal végzett érzéstelenítés után 10-12 órán keresztül, és 2 órán át 4% adrenalintartalmú articainnal végzett érzéstelenítés után, ami teljesen megszünteti az érzéstelenítő hatását a gyermekre.

következtetéseket

Így a mepivakain tartalmú érzéstelenítők (Mepivastezin) a fogászat különböző területein találtak alkalmazást. A betegek egy külön csoportja számára az általános szomatikus sajátosságok miatt ezek az érzéstelenítők az egyedüli gyógyszerek a helyi érzéstelenítésben. Rövid hatású érzéstelenítőként a gyógyszer jól alkalmazható minimálisan invazív, rövid távú beavatkozásokra.

1. sz. táblázat. A 3%-os mepivakain (Mepivastezin) klinikai alkalmazásának jellemzői

2. táblázat. A 3%-os mepivakain adagolása a beteg súlya alapján (felnőtt/gyermek)

Catad_pgroup Helyi érzéstelenítők

Mepivacaine-Binergia - használati utasítás

Regisztrációs szám:

Kereskedelmi név:

Mepivacaine-Bynergia

Nemzetközi nem védett név:

mepivakain

Dózisforma:

injekció

Összetett

1 ml gyógyszer tartalmaz:
hatóanyag: mepivakain-hidroklorid - 30 mg;
Segédanyagok: nátrium-klorid, injekcióhoz való víz.

Leírás

Tiszta színtelen oldat

Farmakoterápiás csoport

Helyi érzéstelenítő

ATC kód:

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika
A mepivakain amid típusú helyi érzéstelenítő. A szenzoros idegvégződések vagy idegrostok közelébe fecskendezve a mepivakain reverzibilisen blokkolja a feszültségfüggő nátriumcsatornákat, megakadályozza az impulzusok generálását az érzőidegek végződésein és a fájdalomimpulzusok átvezetését az idegrendszerben. A mepivakain lipofil, pKa-értéke 7,6. A mepivakain alap formában áthatol az ideghártyán, majd reprotonáció után ionizált formában fejti ki farmakológiai hatását. A mepivakain ezen formáinak arányát az érzéstelenített területen lévő szövetek pH-értéke határozza meg. Alacsony szöveti pH-értékeknél, például gyulladt szövetekben, a mepivakain fő formája kis mennyiségben van jelen, ezért előfordulhat, hogy az érzéstelenítés nem elegendő.
A legtöbb értágító tulajdonságú helyi érzéstelenítőtől eltérően a mepivakainnak nincs kifejezett hatása az erekre, és érszűkítő nélkül is használható a fogászatban.
Az érzéstelenítés időbeli paraméterei (kezdési időpont és időtartam) függenek az érzéstelenítés típusától, a végrehajtására alkalmazott technikától, az oldat koncentrációjától (a gyógyszer dózisától) és a beteg egyéni jellemzőitől.
Perifériás ideg blokád esetén a gyógyszer hatása 2-3 perc múlva következik be.
A pulpa érzéstelenítésének átlagos időtartama 20-40 perc, lágyrész érzéstelenítés esetén pedig 2-3 óra.
A motoros blokád időtartama nem haladja meg az érzéstelenítés időtartamát.

Farmakokinetika
szívás, elosztás
Ha vezetéses vagy infiltrációs érzéstelenítéssel a maxillofacialis régió szöveteibe fecskendezik, a mepivakain maximális koncentrációja a vérplazmában körülbelül 30-60 perccel az injekció beadása után érhető el. A hatás időtartamát a szövetekből a véráramba való diffúzió sebessége határozza meg. Az eloszlási együttható 0,8. A plazmafehérjékhez való kötődés 69-78% (főleg alfa-1-savas glikoproteinnel).
A biológiai hozzáférhetőség mértéke eléri a 100%-ot a hatásterületen.
Anyagcsere
A mepivakain gyorsan metabolizálódik a májban (mikroszómális enzimek által hidrolízisnek kitéve) hidroxiláció és dealkilezés útján m-hidroxi-mepivakainná, p-hidroxi-mepivakainná, pipekolil-xilidinné, és csak 5-10%-a ürül változatlan formában a vesén keresztül.
Hepato-bélrendszeri recirkuláción megy keresztül.
tenyésztés
A vesén keresztül választódik ki, főleg metabolitok formájában. A metabolitok főként az epével ürülnek ki a szervezetből. A felezési idő (T 1/2) hosszú és 2-3 óra. A mepivakain plazma felezési ideje megnövekszik károsodott májműködésű és/vagy urémia esetén. Májpatológiában (cirrhosis, hepatitis) a mepivakain felhalmozódhat.

Használati javallatok

Infiltráció, vezetés, intraligamentáris, intraosseus és intrapulpális érzéstelenítés sebészeti és egyéb fájdalmas fogászati ​​beavatkozásokban.
A gyógyszer nem tartalmaz érszűkítő komponenst, ami lehetővé teszi a szív- és érrendszeri betegségekben, a cukorbetegségben, a zárt szögű glaukómában szenvedő betegek alkalmazását.

Ellenjavallatok

• túlérzékenység a mepivakainnal (beleértve az amid csoportba tartozó egyéb helyi érzéstelenítő szereket is) vagy a gyógyszert alkotó egyéb segédanyagokkal szemben;
• súlyos májbetegség: cirrhosis, örökletes vagy szerzett porfiria;
• myasthenia gravis;
• gyermekek életkora 4 éves korig (testsúly kevesebb, mint 20 kg);
• szívritmus és vezetési zavarok;
• akut dekompenzált szívelégtelenség;
• artériás hipotenzió;
• intravaszkuláris beadás (a gyógyszer beadása előtt aspirációs tesztet kell végezni, lásd a "Különleges utasítások" részt).

Gondosan

• a máj véráramlásának csökkenésével járó állapotok (például krónikus szívelégtelenség, diabetes mellitus, májbetegség);
• a szív- és érrendszeri elégtelenség progressziója;
• gyulladásos betegségek vagy fertőzés az injekció beadásának helyén;
• pszeudokolinészteráz-hiány;
• veseelégtelenség;
• hiperkalémia;
• acidózis;
• idős kor (65 év felett);
• érelmeszesedés;
• érembólia;
• diabéteszes polyneuropathia.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Terhesség
Terhesség alatt a helyi érzéstelenítést tartják a legbiztonságosabb módszernek a fogászati ​​beavatkozások során fellépő fájdalomcsillapításra. A gyógyszer nem befolyásolja a terhesség lefolyását, azonban mivel a mepivakain átjuthat a méhlepényen, értékelni kell az anya számára nyújtott előnyöket és a magzatra gyakorolt ​​​​kockázatot, különösen a terhesség első trimeszterében.
szoptatási időszak
A helyi érzéstelenítők, köztük a mepivakain kis mértékben kiválasztódnak az anyatejbe. A gyógyszer egyszeri használatával nem valószínű, hogy negatív hatással lesz a gyermekre. A gyógyszer alkalmazása után 10 órán belül nem ajánlott szoptatni.

Adagolás és adminisztráció

Az oldat mennyisége és a teljes dózis az érzéstelenítés típusától és a műtéti beavatkozás vagy manipuláció jellegétől függ.
Az adagolás sebessége nem haladhatja meg az 1 ml-t 1 perc alatt.
Az intravénás beadás elkerülése érdekében mindig ellenőrizni kell az aspirációt.
Használja a gyógyszer legkisebb adagját, amely elegendő érzéstelenítést biztosít.
Az átlagos egyszeri adag 1,8 ml (1 patron).
Ne használja a már felbontott patronokat más betegek kezelésére. A fel nem használt gyógyszermaradványokat tartalmazó patronokat meg kell semmisíteni.
felnőttek
A mepivakain-hidroklorid ajánlott maximális egyszeri adagja 300 mg (4,4 mg/ttkg), ami 10 ml gyógyszernek felel meg (körülbelül 5,5 patron).
4 évesnél idősebb gyermekek (20 kg feletti súlyú)
A gyógyszer mennyisége az életkortól, a testtömegtől és a műtéti beavatkozás természetétől függ. Az átlagos adag 0,75 mg / testtömeg-kg (0,025 ml gyógyszer / testtömeg-kg).
A mepivakain maximális adagja 3 mg/ttkg, ami 0,1 ml hatóanyag/ttkg-nak felel meg.

Speciális betegcsoportok
Időseknél az anyagcsere lassulása miatt a vérplazmában a gyógyszer koncentrációjának növekedése lehetséges. Ebben a betegcsoportban a minimális adagot kell alkalmazni, amely elegendő érzéstelenítést biztosít.
Vese- vagy májelégtelenségben, valamint hypoxiában, hyperkalaemiában vagy metabolikus acidózisban szenvedő betegeknél szintén szükséges a minimális adag alkalmazása, amely elegendő érzéstelenítést biztosít.
Az olyan betegségekben szenvedő betegeknél, mint az érembólia, az atherosclerosis vagy a diabéteszes polyneuropathia, a gyógyszer adagját harmadára kell csökkenteni.

Mellékhatás

A Mepivacaine-Binergia gyógyszer alkalmazása során fellépő lehetséges mellékhatások hasonlóak az amid típusú helyi érzéstelenítők alkalmazásakor fellépő mellékhatásokhoz. A leggyakoribb betegségek az idegrendszer és a szív- és érrendszer betegségei. A súlyos mellékhatások szisztémásak.
A mellékhatásokat rendszerek és szervek szerint csoportosítják a MedDRA szótár és a WHO mellékhatások előfordulási gyakoriságának osztályozása szerint: nagyon gyakran (≥1/10), gyakran (≥1/100-tól)<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1 /10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Túladagolás

Túladagolás lehetséges a gyógyszer nem szándékos intravaszkuláris beadásával vagy a gyógyszer rendkívül gyors felszívódásával. A kritikus küszöbdózis 5-6 mikrogramm mepivakain-hidroklorid 1 ml vérplazmában.
Tünetek
A központi idegrendszer oldaláról
Enyhe mérgezés - paresztézia és a szájüreg zsibbadása, fülzúgás, "fémes" íz a szájban, félelem, szorongás, remegés, izomrángások, hányás, tájékozódási zavar.
Mérsékelt mérgezés - szédülés, hányinger, hányás, beszédzavar, zsibbadás, álmosság, zavartság, remegés, koreiform mozgások, tónusos-klónusos görcsök, kitágult pupillák, szapora légzés.
Súlyos mérgezés - hányás (fulladásveszély), záróizombénulás, izomtónuscsökkenés, reakcióhiány és akinézia (stupor), szabálytalan légzés, légzésleállás, kóma, halál.
A szív és az erek oldaláról
Enyhe mérgezés - megnövekedett vérnyomás, szapora szívverés, szapora légzés.
Mérsékelt mérgezés - szívdobogás, aritmia, hipoxia, sápadtság. Súlyos mérgezés - súlyos hipoxia, szívritmuszavar (bradycardia, vérnyomáscsökkenés, elsődleges szívelégtelenség, kamrafibrilláció, asystolia).
Kezelés
Amikor a túladagolás első jelei megjelennek, azonnal le kell állítani a gyógyszer alkalmazását, valamint támogatni kell a légzésfunkciót, lehetőség szerint oxigén alkalmazásával, a pulzus és a vérnyomás monitorozásával.
Légzési elégtelenség esetén - oxigén, endotracheális intubáció, a tüdő mesterséges lélegeztetése (a központi analeptikumok ellenjavallt).
Magas vérnyomás esetén a beteg törzs felső részét meg kell emelni, ha szükséges - nifedipin szublingválisan.
Hipotenzió esetén a páciens testhelyzetét vízszintes helyzetbe kell hozni, ha szükséges - elektrolitoldat intravaszkuláris beadása, érszűkítő gyógyszerek. Szükség esetén a keringő vér térfogatát kompenzálják (például krisztalloid oldatokkal).
Bradycardia esetén az atropint (0,5-1 mg) intravénásan adják be.
Görcsök esetén meg kell védeni a beteget az egyidejű sérülésektől, szükség esetén intravénás diazepamot (5-10 mg) adnak be. Hosszan tartó görcsök esetén nátrium-tiopentált (250 mg) és rövid hatású izomrelaxánst adnak be, az intubáció után a tüdő mesterséges lélegeztetését végezzük oxigénnel.
Súlyos keringési rendellenességek és sokk esetén - elektrolitoldatok és plazmapótló anyagok, glükokortikoszteroidok, albumin intravénás infúziója.
Súlyos tachycardia és tachyarrhythmia esetén - intravénás béta-blokkolók (szelektív).
Szívleállás esetén azonnal szív- és tüdő újraélesztést kell végezni.
Helyi érzéstelenítők alkalmazásakor hozzáférést kell biztosítani a lélegeztetőgéphez, a vérnyomást növelő gyógyszerekhez, az atropinhoz, a görcsoldókhoz.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A monoamin-oxidáz (MAO) gátlók (furazolidon, prokarbazin, szelegilin) ​​szedése növeli a vérnyomás csökkenésének kockázatát.
Az érszűkítők (epinefrin, metoxamin, fenilefrin) meghosszabbítják a mepivakain helyi érzéstelenítő hatását.
A mepivakain fokozza a központi idegrendszerre más gyógyszerek által okozott gátló hatást. Nyugtatókkal történő egyidejű alkalmazás esetén a mepivakain adagjának csökkentése szükséges.
Az antikoagulánsok (nátrium-ardeparin, dalteparin, enoxaparin, warfarin) és az alacsony molekulatömegű heparin készítmények növelik a vérzés kockázatát.
Ha a mepivakain injekció beadásának helyét nehézfémeket tartalmazó fertőtlenítő oldatokkal kezelik, megnő a fájdalom és duzzanat formájában jelentkező helyi reakció kialakulásának kockázata.
Fokozza és meghosszabbítja az izomlazító gyógyszerek hatását.
Narkotikus fájdalomcsillapítókkal együtt adva additív gátló hatás alakul ki a központi idegrendszerre.
A vázizmokra kifejtett hatás tekintetében antagonizmus van az antimyastheniás gyógyszerekkel, különösen nagy dózisok alkalmazása esetén, ami további korrekciót igényel a myasthenia gravis kezelésében.
A kolinészteráz-gátlók (antimyastheniás szerek, ciklofoszfamid, tiotepa) csökkentik a mepivakain metabolizmusát.
A H 2 -hisztamin receptorok blokkolóival (cimetidin) történő egyidejű alkalmazás esetén a mepivakain szintjének növekedése lehetséges a vérszérumban.
Antiaritmiás gyógyszerekkel (tokainid, szimpatolitikumok, digitálisz-készítmények) történő egyidejű alkalmazás esetén a mellékhatások fokozódhatnak.

Különleges utasítások

A MAO-gátlókat 10 nappal a helyi érzéstelenítő tervezett bevezetése előtt le kell mondani.
Csak egészségügyi intézményben használható.
Az ampulla felbontása után a tartalom azonnali felhasználása javasolt.
A gyógyszert lassan és folyamatosan kell beadni. A gyógyszer alkalmazásakor ellenőrizni kell a páciens vérnyomását, pulzusát és a pupillák átmérőjét.
A gyógyszer alkalmazása előtt hozzáférést kell biztosítani az újraélesztéshez.
Az antikoagulánsokkal kezelt betegeknél fokozott a vérzés és a vérzés kockázata.
A gyógyszer érzéstelenítő hatása csökkenhet, ha gyulladt vagy fertőzött területre fecskendezik be.
A gyógyszer alkalmazása során az érzékenység csökkenése miatt az ajkak, az arcok, a nyálkahártya és a nyelv nem szándékos sérülése lehetséges, különösen gyermekeknél.
A beteget figyelmeztetni kell, hogy enni csak az érzékenység helyreállítása után lehetséges.
A gyógyszer bevezetése előtt mindig ellenőrizni kell az aspirációt az intravaszkuláris injekció elkerülése érdekében.
A regionális és helyi érzéstelenítést tapasztalt szakembereknek kell elvégezniük egy megfelelően felszerelt helyiségben, ahol rendelkezésre állnak a használatra kész eszközök és a szívműködés monitorozásához és újraélesztéséhez szükséges gyógyszerek. Az anesztéziás személyzetnek képzettnek és kiképzettnek kell lennie az érzéstelenítési technikában, és ismernie kell a szisztémás toxikus reakciók, nemkívánatos események és reakciók, valamint egyéb szövődmények diagnosztizálását és kezelését.
1 ml gyógyszer 0,05 mmol (1,18 mg) nátriumot tartalmaz.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet, a mechanizmusokat

A gyógyszer enyhén befolyásolja a gépjárművezetéshez és a mechanizmusok vezetéséhez szükséges képességeket. A kezelés ideje alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.

Kiadási űrlap

Oldatos injekció 30 mg/ml.
1,7 ml, 1,8 ml gyógyszer 1. hidrolitikus osztályú átlátszó, színtelen üvegpatronokban, egyik oldalán elasztomer anyagú dugattyúkkal, másrészt a helyi érzéstelenítéshez használt fogászati ​​patronokhoz kombinált kupakkal lezárva, amely egy korongból áll elasztomer anyag és eloxált alumínium kupak.
10 patron kontúrműanyag csomagolásban (raklap) vagy kontúrcellás csomagban; vagy a patronok rögzítésére szolgáló betétben.
1,5, 10 buborékcsomagolás (raklap) vagy buborékcsomagolás vagy betét patronokkal, a használati utasítással együtt kartondobozban.
A patronokkal ellátott csomagra két céges logóval ellátott védőcímke van felragasztva (első nyitás ellenőrzése).
2 ml gyógyszer 1. hidrolitikus osztályú átlátszó színtelen üveg ampullákban vagy HC-3 márkájú semleges üvegben.
5 ampulla kontúr műanyag csomagolásban (raklap).
1, 2 kontúros műanyag csomagolás (raklap) ampullákkal, használati útmutatóval és ampullakéssel vagy ampulla-szaggatóval karton csomagolásban.
Színes törésponttal és bevágással vagy színes törőgyűrűvel ellátott ampullák használatakor az ampullakés vagy az ampulla-fejező nincs behelyezve.

Tárolási feltételek

Fénytől védett helyen, 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten. Nem fagyasztható.
Gyermekek elől elzárva tartandó.

Legjobb megadás dátuma

5 év
A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja fel.

Üdülési feltételek

Vényre kiadva.

Jogi személy, akinek a nevére a regisztrációs igazolást kiállítják / Igényeket elfogadó szervezet:

CJSC "Binergia", Oroszország, 143910, Moszkvai régió, Balashikha, st. Krupeshina, d. 1.

Gyártó és gyártási hely:

FKP "Armavir biofactory", Oroszország, 352212, Krasnodar Territory, Novokubansky kerület, Progress település, st. Mechnikova, 11.

A. V. Kuzin

Az orvostudományok kandidátusa, az Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériumának "TsNIIS és ChLH" Szövetségi Állami Intézményének fogorvosa-sebésze, a 3M ESPE cég tanácsadója a fogászat fájdalomcsillapításával kapcsolatban

M. V. Stafeeva

fogorvos-terapeuta, magánrendelő (Moszkva)

V. V. Voronkova

Az orvostudományok kandidátusa, az Első Moszkvai Állami Orvosi Egyetem Klinikai és Diagnosztikai Központjának Terápiás Fogászati ​​Osztályának fogorvos-terapeutája. I. M. Sechenov” az Orosz Egészségügyi Minisztériumtól

A klinikai gyakorlatban gyakran van szükség rövid hatású érzéstelenítők alkalmazására. Számos olyan kis léptékű fogászati ​​beavatkozás létezik, amelyek érzéstelenítést igényelnek. A hosszan tartó érzéstelenítők alkalmazása nem teljesen jogos, mivel a páciens a szájüreg egy bizonyos területén 2-6 órán át tartó zsibbadással távozik a fogorvostól.

Figyelembe véve a beteg munka- és szociális terheit, indokolt rövid hatású érzéstelenítők alkalmazása, amelyekkel a lágyrész zsibbadás időtartama 30-45 percre csökkenthető. Ma a mepivakain alapú helyi érzéstelenítők megfelelnek ezeknek a fogászati ​​követelményeknek.

A mepivakain az egyetlen amid típusú érzéstelenítő, amely érszűkítő szer hozzáadása nélkül használható. A legtöbb amid érzéstelenítő (articaine, lidokain) kitágítja az ereket az injekció beadásának helyén, ami gyors felszívódáshoz vezet a véráramba. Ez csökkenti hatásuk időtartamát, így érzéstelenítő adagolási formákat állítanak elő epinefrinnel. Az Orosz Föderációban a lidokaint érszűkítők nélkül állítják elő ampullákban, amihez használat előtt epinefrinnel kell hígítani. A fogászat korszerű érzéstelenítési szabványai szerint a helyi érzéstelenítő oldat elkészítése a személyzet által az érzéstelenítési technika megsértését jelenti. A 3%-os mepivakain kevésbé kifejezett helyi értágító hatással rendelkezik, ami lehetővé teszi a fogak és a szájüreg lágyszöveteinek hatékony érzéstelenítését (1. táblázat).

A mepivakain tartalmú érzéstelenítők (mepivasztezin) hatásának időtartama a szájüreg egyes részein eltérő. Ez farmakológiai hatásának és a szájüreg anatómiájának bizonyos jellemzőinek köszönhető. A helyi érzéstelenítő utasításai szerint a fogpép érzéstelenítésének időtartama átlagosan 45 perc, a lágyrészek érzéstelenítése legfeljebb 90 perc. Ezeket az adatokat egy gyakorlatilag egészséges betegeken végzett kísérleti vizsgálat eredményeként kaptuk, akik egygyökerű fogak érzéstelenítésében részesültek, főleg a felső állkapocsban. Természetesen az ilyen vizsgálatok nem tükrözik azokat a valós klinikai állapotokat, amelyekben a fogorvos szöveti gyulladással, krónikus neuropátiás fájdalommal és a páciens anatómiájának egyéni jellemzőivel szembesül. Orosz tudósok szerint azt találták, hogy a 3%-os mepivakainnal végzett fogpulpa érzéstelenítésének átlagos időtartama 20-25 perc, a lágyrész érzéstelenítés időtartama pedig a beadott érzéstelenítő mennyiségétől és az érzéstelenítési technikától (infiltráció, vezetés), ill. 45-60 perc.

A helyi érzéstelenítés kezdeti sebességének kérdése is fontos. Tehát 3% mepivakain alkalmazása esetén a fogpép érzéstelenítésének sebessége 5-7 perc. A terápiás fogászati ​​kezelés az altatást követő 5. és 20. perc között lesz a leginkább fájdalommentes a páciens számára. A műtéti kezelés a helyi érzéstelenítést követő 7. perctől a 20. percig fájdalommentes lesz.

A fogak bizonyos csoportjainak 3%-os mepivakainnal történő érzéstelenítésében van néhány jellemző. Számos tanulmány igazolta, hogy a leghatékonyabb az egygyökerű fogak érzéstelenítésében. A felső és alsó állkapocs metszőfogait 0,6 ml térfogatú 3%-os mepivakainnal infiltrációs érzéstelenítéssel érzéstelenítjük. Ugyanakkor fontos figyelembe venni a foggyökerek tetejének topográfiáját, és ennek megfelelően a karpulatű szövetben való előrehaladásának mélységét. A felső állkapocs szemfogainak, premolárisainak és őrlőfogainak érzéstelenítésére a szerzők 0,8-1,2 ml-es érzéstelenítő raktár létrehozását javasolják. A mandibularis premolárisok jól reagálnak a 3%-os mepivakainnal végzett érzéstelenítésre: az állérzéstelenítést különféle módosításokban végezzük, ahol akár 0,8 ml-es érzéstelenítő raktár jön létre. Az altatás után fontos, hogy a lágyrészeket ujjal megnyomjuk az állnyíláson az érzéstelenítő jobb diffúziója érdekében. Az infiltrációs érzéstelenítés az alsó őrlőfogak területén 3%-os mepivakainnal hatástalan az articainhoz képest. Az alsó őrlőfogak érzéstelenítése 3%-os mepivakainnal csak olyan betegeknél javasolt, akiknél ellenjavallt az articain tartalmú anesztetikumok epinefrin alkalmazása: ezekben az esetekben mandibularis érzéstelenítést kell végezni (1,7 ml 3%-os mepivakain). A fent említett ellenjavallatokkal rendelkező betegeknél a mandibularis szemfogakat is altatásban részesítjük állal vagy mandibularis érzéstelenítéssel.

A mepivakain klinikai alkalmazása terén szerzett sokéves tapasztalat eredményeként javallatok és klinikai ajánlások születtek az alkalmazására vonatkozóan. Természetesen a mepivakain nem "mindennapi" érzéstelenítő, azonban számos olyan klinikai eset van, amikor alkalmazása a legmegfelelőbb.

Krónikus általános szomatikus betegségben szenvedő betegek. Mindenekelőtt a mepivakain alkalmazása szív- és érrendszeri patológiás betegeknél indokolt, és az érszűkítő szer alkalmazásának korlátozása. Ha 20-25 percnél rövidebb ideig tartó, alacsony traumás beavatkozást terveznek, akkor 3%-os mepivakain alkalmazására van javallat, amely nem befolyásolja a beteg hemodinamikai paramétereit (BP, pulzusszám). Amennyiben a mandibularis moláris régióban hosszabb kezelést, beavatkozást terveznek, klinikai szempontból csak articain tartalmú, érszűkítő 1:200 000 arányú érzéstelenítők alkalmazása indokolt.

Súlyos allergiás anamnézissel rendelkező betegek. Létezik olyan bronchiális asztmában szenvedő betegek csoportja, akiknél az articain érszűkítő szerrel történő alkalmazása ellenjavallt, mivel fennáll a status asthmatikus kialakulásának veszélye a pontyban lévő tartósítószereken. A mepivakain nem tartalmaz tartósítószert (nátrium-hidrogén-szulfitot), ezért ebben a betegcsoportban rövid távú beavatkozásokra alkalmazható. Ennél a betegcsoportnál hosszabb beavatkozások esetén célszerű a fogászati ​​kezelést erre szakosodott intézményekben, aneszteziológus irányítása mellett végezni. A mepivakain alkalmazható multivalens allergiás betegeknél és olyan betegeknél, akik allergiásak egy ismert érzéstelenítőre. Az ilyen betegek járóbeteg-fogászati ​​kezelését az allergológus következtetése után kell elvégezni a gyógyszer tolerálhatóságáról. A cikk szerzőinek klinikai tapasztalatai szerint a 3%-os mepivakain pozitív allergiás tesztjei szignifikánsan alacsonyabbak más telekocsi érzéstelenítőkéhez képest.

NÁL NÉL terápiás fogászat A mepivakaint a szövődménymentes szuvasodás kezelésére használják: zománcszuvasodás, dentinszuvasodás. Fontos figyelembe venni, hogy az érzéstelenítés szükséges időtartama a fog kemény szöveteinek előkészítésének szakaszára korlátozódik. A kialakult üreg ragasztóanyaggal való lefedése után a további helyreállítás fájdalommentes lesz. Ennek megfelelően a tervezett invazív kezelés nem haladhatja meg a 15 percet az érzéstelenítés megkezdése után. Ezenkívül a kezelés megtervezésekor figyelembe kell venni a mepivakain alacsony hatékonyságát az alsó állkapocs szemfogainak és őrlőfogainak érzéstelenítésében infiltrációs érzéstelenítéssel és az alsó állkapocs fogainak intraligamentáris érzéstelenítésével.

NÁL NÉL sebészeti fogászat A mepivakaint rövid távú sebészeti beavatkozásokhoz használják. A legnagyobb hatékonyságot a krónikus parodontitisben szenvedő fogak húzása, valamint az ép fogak fogszabályozási javallatára történő húzása tapasztalta. Szintén fontos a mepivakain szerepe az érzéstelenítésben a sebészeti kötszerek során. A varratok eltávolítása, a fogüregben lévő sebkötés cseréje és a jodoform kötés cseréje gyakran fájdalmas a betegek számára. A hosszan tartó érzéstelenítők alkalmazása indokolatlan a lágyrészek későbbi hosszan tartó zsibbadása miatt, amely étkezés közben a műtéti terület önsérüléséhez vezethet. Ezekben az esetekben infiltrációs érzéstelenítést alkalmaznak 0,2-0,4 ml 3%-os mepivakain térfogatban, és kiterjedt sebészeti beavatkozások (cystectomia, lágyrész-képződmények kimetszése, érintett harmadik őrlőfog eltávolítása) utáni kötszerekre vezetési érzéstelenítést végeznek. A mepivakain ambuláns sebészeti kötszerekben történő alkalmazása csökkentheti a betegek kényelmetlenségét és stresszét.

Gyermekkorú fogászat. A rövid hatású érzéstelenítők jól beváltak a gyermekfogászatban. A mepivakain alkalmazásakor figyelembe kell venni ennek a gyógyszernek az adagját, amikor gyermekeknél helyi érzéstelenítést végeznek. A mepivakain mérgezőbb a központi idegrendszerre, mint az artikain, mivel gyorsan felszívódik a véráramba. Ezenkívül a mepivakain clearance-e több órával magasabb, mint az articain. A 3%-os mepivakain maximális adagja 4 mg/kg 4 évesnél idősebb gyermekeknél (2. táblázat). A gyermekfogászatban azonban nincs javallat ilyen nagy mennyiségű érzéstelenítő alkalmazására. A jelenlegi biztonsági előírások szerint a beadott 3% mepivakain adagja nem haladhatja meg a maximális adag felét minden fogászati ​​kezeléshez. Ezzel az alkalmazással a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban a helyi érzéstelenítő túladagolás esetei (gyengeség, álmosság, fejfájás) kizártak.

A mepivakain alkalmazásakor gyakorlatilag kizárt az az eset, ha a gyermek a szájüreg lágyrészeit fogorvosi kezelést követően önsérül. A statisztikák szerint az óvodáskorú gyermekek 25-35%-a sérül meg az alsó ajkakon az alsó fogak kezelése után, és ez a legtöbb esetben az articain alapú, érszűkítő hatású, hosszan tartó érzéstelenítők alkalmazásához kapcsolódik. A rövid hatású helyi érzéstelenítők a fogrepedések lezárására, a fogszuvasodás kezdeti formáinak kezelésére és az ideiglenes fogak eltávolítására használhatók. Különösen indokolt a mepivakain alkalmazása polivalens allergiás, bronchiális asztmában szenvedő gyermekeknél, mivel a gyógyszer nem tartalmaz tartósítószert (EDTA, nátrium-hidrogén-szulfit).

Terhesség és szoptatás. A mepivakain biztonságosan alkalmazható terhes nőknél a fogorvosnál végzett rutin szájhigiénia során a fenti indikációkra. A legtöbb esetben 3%-os mepivakaint alkalmaznak rövid távú és minimálisan invazív, legfeljebb 20 percig tartó beavatkozásokhoz. A kezelés szempontjából legkedvezőbb a terhesség második trimesztere.

A mepivakain szoptató nőknél alkalmazható, kis koncentrációban az anyatejben található a gyermek számára. Mindazonáltal a betegnek azt tanácsoljuk, hogy tartózkodjon a gyermek táplálásától 3% mepivakainnal végzett érzéstelenítés után 10-12 órán keresztül, és 2 órán át 4% adrenalintartalmú articainnal végzett érzéstelenítés után, ami teljesen megszünteti az érzéstelenítő hatását a gyermekre.

következtetéseket

Így a mepivakain tartalmú érzéstelenítők (Mepivastezin) a fogászat különböző területein találtak alkalmazást. A betegek egy külön csoportja számára az általános szomatikus sajátosságok miatt ezek az érzéstelenítők az egyedüli gyógyszerek a helyi érzéstelenítésben. Rövid hatású érzéstelenítőként a gyógyszer jól alkalmazható minimálisan invazív, rövid távú beavatkozásokra.

1. sz. táblázat. A 3%-os mepivakain (Mepivastezin) klinikai alkalmazásának jellemzői

2. táblázat. A 3%-os mepivakain adagolása a beteg súlya alapján (felnőtt/gyermek)

5685 0

Mepivacainum
Az amidcsoport helyi érzéstelenítői

Kiadási űrlap

A cselekvés mechanizmusa

Sósav só formájában használják, amely a szövetek enyhén lúgos környezetben hidrolízisen megy keresztül. Az érzéstelenítő felszabadult lipofil bázisa áthatol az idegrost membránján, átjut az aktív kationos formába, amely kölcsönhatásba lép a membrán receptorokkal. A membrán nátriumionok permeabilitása megzavarodik, és az impulzus vezetése az idegrost mentén blokkolva van.

A mepivakain a legtöbb helyi érzéstelenítővel ellentétben nem rendelkezik kifejezett értágító hatással, ami hosszabb hatástartamhoz vezet, és érszűkítő nélkül is alkalmazható.

Farmakokinetika

A hidroxiláció és az N-demetiláció fontos szerepet játszik a biotranszformáció folyamatában. A T1/2 körülbelül 90 perc. Újszülötteknél a májenzimek aktivitása nem elég magas, ami jelentősen meghosszabbítja a T1/2-t. A mepivakain a vesén keresztül választódik ki, főként metabolitok formájában. Változatlan formában a beadott dózis 1-16%-a ürül ki.

A mepivakain disszociációs állandója (pK 7,8), amellyel kapcsolatban a szövetek enyhén lúgos pH-ján gyorsan hidrolizálódik, könnyen áthatol a szöveti membránokon, magas koncentrációt hozva létre a receptoron.

Javallatok

Adagolás és adminisztráció

Ellenjavallatok

Óvintézkedések, terápia ellenőrzése

Óvatosan írja fel:
■ súlyos szív- és érrendszeri betegségekben;
■ cukorbetegek;
■ terhesség és szoptatás ideje alatt;
■ gyermekek és idős betegek;
■ minden érszűkítőt tartalmazó mepivakain oldatot óvatosan kell alkalmazni szív- és érrendszeri és endokrin betegségekben (thyrotoxicosis, diabetes mellitus, szívelégtelenség, artériás hipertónia stb.), valamint β-blokkolókat, triciklikus antidepresszánsokat és MAO-gátlókat kapó betegeknél.

Mellékhatások

Az allergiás reakciók (urticaria, angioödéma) ritkák. Keresztallergiát más helyi érzéstelenítőkkel nem észleltek.

Túladagolás

Kezelés: A központi idegrendszeri tüneteket rövid hatású barbiturátok vagy benzodiazepin csoportba tartozó nyugtatók alkalmazásával korrigálják; a bradycardia és a vezetési zavarok korrekciójára antikolinerg szereket használnak, artériás hipotenzió esetén - adrenomimetikumokat.

Kölcsönhatás

Szinonimák

G.M. Barer, E.V. Zoryan

Kereskedelmi név

Mepivasztezin

Nemzetközi nem védett név

mepivakain

Dózisforma

Oldat nyálkahártya alatti injekcióhoz fogászatban 3% 1,7 ml

Összetett

1 ml oldat tartalmaz

hatóanyag- 30 mg mepivakain-hidroklorid,

Segédanyagok: 9,0%-os nátrium-hidroxid-oldat, nátrium-klorid, injekcióhoz való víz.

Leírás

Színtelen, átlátszó, nem opálos oldat.

Farmakoterápiás csoport

Anesztetikumok. Helyi érzéstelenítők. Amidok. mepivakain.

ATX kód: N01BB03

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakokinetika

A mepivakain-hidroklorid gyorsan és nagymértékben felszívódik. A plazmafehérjékhez való kötődés 60-78%, az eliminációs felezési idő pedig körülbelül 2 óra.

Az eloszlási térfogat 84 liter. Hézag - 0,78 l / perc.

Főleg a májban bomlik le, az anyagcseretermékek a vesén keresztül ürülnek ki.

Farmakodinamika

A mepivasztetint helyi érzéstelenítőként használják a fogászatban. Az érzéstelenítés gyors fellépése (1-3 perccel az injekció beadása után), kifejezett fájdalomcsillapító hatás és jó helyi tolerancia jellemzi. A pulpa érzéstelenítésének időtartama 20-40 perc, a lágyrész érzéstelenítésé pedig 45-90 perc. A mepivasztezin egy amid típusú helyi érzéstelenítő, amely gyorsan beindul az érzéstelenítés, ami az autonóm, szenzoros és motoros idegrostok érzékenységének reverzibilis gátlásához vezet. A hatásmechanizmus az, hogy blokkolja a feszültségfüggő nátriumcsatornákat az idegrost membránján.

A gyógyszer könnyen diffundál az idegrost membránon keresztül az axoplazmába, mint bázisba. Az axonon belül ionizált kationos formává (protonná) alakul, és nátriumcsatorna blokkot okoz. Alacsony pH-értékeknél, például gyulladásos körülmények között, a gyógyszer hatása csökken, mivel az érzéstelenítő bázis kialakulása nehézkes.

Használati javallatok

Infiltrációs és vezetési érzéstelenítés a fogászatban:

Komplikációmentes foghúzás

Szuvas üregek és fogak koronára való előkészítésekor

Adagolás és adminisztráció

Amennyire lehetséges, a hatékony érzéstelenítést elősegítő legkisebb térfogatú oldatot kell előírni.

Felnőtteknél általában 1-4 ml adag elegendő.

4 éves és annál idősebb, 20-30 kg testtömegű gyermekek számára 0,25-1 ml adag elegendő; 30 - 45 kg súlyú gyermekeknek - 0,5-2 ml. A beadott gyógyszer mennyiségét a gyermek életkorától és testtömegétől, valamint a műtét időtartamától függően kell meghatározni. Az átlagos adag 0,75 mg mepivakain/ttkg (0,025 ml mepivasztezin/ttkg).

Idős betegeknél a mepivakain plazmaszintje megemelkedhet a csökkent anyagcsere-folyamatok és a gyógyszer alacsonyabb megoszlási térfogata miatt.

A mepivakain felhalmozódásának kockázata növekszik az ismételt alkalmazásokkal. Hasonló hatás figyelhető meg a beteg általános állapotának csökkenésével, valamint a máj és a vesék súlyos megsértésével. Így minden ilyen esetben a gyógyszer alacsonyabb dózisa (az elegendő érzéstelenítéshez szükséges minimális mennyiség) javasolt.

A mepivasztezin adagját csökkenteni kell angina pectorisban és atherosclerosisban szenvedő betegeknél.

Felnőttek:

Felnőttek esetében a maximális adag 4 mg mepivakain testtömeg-kilogrammonként, és testtömeg-kilogrammonként 0,133 ml mepivasztezinnek felel meg. Ez azt jelenti, hogy 300 mg mepivakain vagy 10 ml mepivasztezin elegendő a 70 kg-os betegek számára.

4 éves és idősebb gyermekek:

A beadott gyógyszer mennyiségét a gyermek életkora és testtömege, valamint a műtét időtartama alapján kell meghatározni; ne haladja meg a 3 mg mepivakain/testtömegkilogrammnak megfelelő értéket (0,1 ml mepivasztezin testtömeg-kilogrammonként).

A gyógyszert injekcióra szánják helyi érzéstelenítőként fogászati ​​célokra.

Az intravaszkuláris injekció lehetőségének kizárása érdekében mindig szükség van az aspiráció szabályozására két vetületben (a tű 180 °-os elforgatásával), bár a negatív eredménye nem mindig zárja ki a nem szándékos vagy észrevétlen intravaszkuláris injekciót.

Az injekció sebessége nem haladhatja meg a 0,5 ml-t 15 másodperc alatt, azaz percenként 1 patront.

A véletlen intravaszkuláris injekcióból eredő súlyos szisztémás reakciók a legtöbb esetben elkerülhetők a következő injekciós technika alkalmazásával - az injekció beadása után lassan fecskendezzen be 0,1-0,2 ml-t, majd lassan fecskendezze be az oldat többi részét 20-30 másodperc múlva.

A nyitott patronokat nem szabad más betegeknél használni.

A többit fel kell számolni.

Mellékhatások

Ritka (> 0,01%)

fémes íz a szájban

hányinger, hányás

zaj a fülben

szédülés

fejfájás

idegesség, szorongás

izgatottság, szorongás

• homályos látás

  diplopia

  meleg, hideg vagy zsibbadt érzés

  a légzésszám növekedése

  álmosság, zavartság, remegés, izomrángások, tónusos-klónusos görcsök, eszméletvesztés, kóma és légzésbénulás, légzésleállás

  tachypnea

  bradypnoe

• szív- és érrendszeri elégtelenség

A súlyos kardiovaszkuláris rohamok a következő formákban nyilvánulnak meg:

csökkenő vérnyomás

vezetési zavarok

tachycardia

bradycardia

hipotenzió

• szívroham

Nagyon ritkán (<0,01 %)

allergiás reakciók, beleértve a bőrkiütéseket, csalánkiütést, anafilaktoid reakciókat, anafilaxiás sokkot, angioödémát, lázat.

Ellenjavallatok

Az amid típusú helyi érzéstelenítőkkel szembeni túlérzékenység vagy az amid típusú helyi érzéstelenítőkkel szembeni allergia

Rosszindulatú hipertermia

Az idegimpulzusok átvitelének és a szív vezetésének súlyos zavarai (pl. II. és III. fokú AV-blokk, súlyos bradycardia), pacemakerrel nem támogatott AV-vezetési zavarok

Dekompenzált szívelégtelenség

súlyos hipotenzió

Orvosilag nem kontrollált epilepszia

porfiria

Injekciók a gyulladt területbe

Gyermekek életkora 4 éves korig.

Gyógyszerkölcsönhatások

A β-blokkolók, a kalciumcsatorna-blokkolók fokozzák a vezetés és a szívizom kontraktilitásának gátlását. Ha nyugtatókat alkalmaznak a beteg félelmének csökkentésére, akkor az érzéstelenítő adagját csökkenteni kell, mivel az utóbbi a nyugtatókhoz hasonlóan lenyomja a központi idegrendszert.

A véralvadásgátló kezelés során megnő a vérzés kockázata (lásd a "Különleges utasítások" részt).

Antiarrhythmiás gyógyszert kapó betegeknél a MEPIVASTESIN alkalmazása után a mellékhatások összegzése fordulhat elő.

Toxikus szinergizmus figyelhető meg központi fájdalomcsillapítókkal, nyugtatókkal, kloroformmal, éterrel és nátrium-tiopentállal kombinálva.

Különleges utasítások

CSAK SZAKMAI FELHASZNÁLÁSRA A fogorvosi rendelőben.

Az injekció beadása előtt bőrtesztet kell végezni a gyógyszerrel szembeni túlérzékenység szempontjából. Más gyógyszerek egyidejű alkalmazásáról anamnézist kell gyűjteni. Használjon benzodiazepineket a premedikációhoz, ha szükséges. A gyógyszert lassan kell beadni. Az alacsony dózisok bevezetése elégtelen érzéstelenítést okozhat, és a gyógyszer vagy metabolitjainak felhalmozódása következtében a vérben a gyógyszer szintjének növekedéséhez vezethet.

A sportolókat figyelmeztetni kell, hogy ez a készítmény olyan hatóanyagot tartalmaz, amely pozitív eredményt adhat a doppingellenőrzés során. Mivel az amid típusú helyi érzéstelenítők főként a májban metabolizálódnak, és a veséken keresztül választódnak ki, a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni máj- és vesebetegségben szenvedő betegeknél. Májelégtelenség esetén csökkenteni kell a mepivakain adagját. Az adagot csökkenteni kell hipoxia, hyperkalaemia vagy metabolikus acidózis esetén is. Fokozott figyelmet kell fordítani az antikoagulánsokat szedő betegekre (INR monitorozás).

Fennáll a nyálkahártya nem szándékos sérülésének veszélye az ajak, az arc, a nyelv harapása miatt. A beteget figyelmeztetni kell, hogy ne rágjon az érzéstelenítés alatt. Kerülni kell a hibás injekciókat és a fertőzött vagy gyulladt szövetekbe történő injekciókat (a helyi érzéstelenítés hatékonysága csökken).

Kerülni kell a véletlen intravaszkuláris injekció beadását (lásd "Az alkalmazás módja és adagok" című részt).

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek anamnézisében epilepszia, cukorbetegség, szív- és érrendszeri betegségek szerepelnek, mivel kevésbé képesek kompenzálni a gyógyszerek által okozott arteriovenosus vezetés megnyúlásával kapcsolatos funkcionális változásokat.

Elővigyázatossági intézkedések

Minden alkalommal, amikor helyi érzéstelenítőt használnak, a következő gyógyszereknek/kezeléseknek kell rendelkezésre állniuk:

Antikonvulzív szerek (görcsrohamok, például benzodiazepinek vagy barbiturátok), izomrelaxánsok, atropin, érösszehúzó szerek, adrenalin akut allergiás vagy anafilaxiás reakciók esetén;

Szükség esetén mesterséges lélegeztetéshez szükséges újraélesztési eszközök (különösen oxigénforrások);

Minden egyes helyi érzéstelenítő injekció beadása után a beteg testállapotának és tudatállapotának szív- és érrendszeri és légzési (légzésmegfelelőségi) mutatóinak gondos és folyamatos monitorozása. Nyugtalanság, szorongás, fülzúgás, szédülés, homályos látás, remegés, depresszió vagy álmosság a központi idegrendszeri toxicitás első jelei (lásd a "Túladagolás" részt).

A mepivasztezint rendkívül óvatosan kell alkalmazni az alábbi esetekben:

Súlyos veseműködési zavar

Súlyos májbetegség

angina pectoris

érelmeszesedés

A véralvadás jelentős csökkenése

Azoknál a betegeknél, akik antikoagulánsokat (pl. heparint) vagy acetilszalicilsavat szednek, a véletlen intravaszkuláris injekció beadása közben növelheti a súlyos vérzés és vérzés valószínűségét (lásd a "Gyógyszerkölcsönhatások" című részt).

Adagolás és adminisztráció

Terhesség és szoptatás

Terhesség

Nincs elegendő klinikai vizsgálat a Mepivastezin terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatban. Az állatkísérletek nem adtak megfelelő megértést a terhesség, a magzati fejlődés, a szülés és a szülés utáni fejlődés alatti alkalmazás hatásairól.

A mepivasztezin átjut a placenta gáton, és az anyaméhben eléri a magzatot.

A mepivasztezint a terhesség első trimeszterében alkalmazva nem zárható ki a fejlődési rendellenességek kockázata; a terhesség korai szakaszában a mepivasztezin csak akkor alkalmazható, ha más helyi érzéstelenítő nem alkalmazható.

laktációs időszak

Nincs elegendő adat, hogy a mepivasztezin milyen adagokban jut be az anyatejbe. Ha szoptatás alatt szükséges a szoptatás, a szoptatást le kell állítani, és 24 óra elteltével folytatható.

A kábítószer járművezetési képességre vagy potenciálisan veszélyes mechanizmusokra gyakorolt ​​​​hatásának jellemzői

Érzékeny betegeknél a mepivasztezin injekció beadása után a reakció átmeneti romlása fordulhat elő, például közlekedés közben. A beteg gépjárművezetésének vagy potenciálisan veszélyes mechanizmusokkal való munkavégzésének engedélyezését az orvos minden esetben egyedileg dönti el.

Túladagolás

Tünetek: azonnal előfordulhat, véletlen intravaszkuláris injekció beadásakor, vagy kóros felszívódás esetén (pl. gyulladt vagy vaszkularizált szövet) és később, és a központi idegrendszer működési zavarának tüneteiként jelentkezhet (fémes íz a szájban, hányinger, hányás, fülzúgás, szédülés, izgatottság, nyugtalanság, fokozott légzésszám, álmosság, zavartság, remegés, izomrángások, tónusos-klónusos görcsök, kóma és légzésbénulás) és/vagy érrendszeri tünetek (vérnyomásesés, vezetési zavarok, bradycardia, szívmegállás).

Kezelés: mellékhatások esetén azonnal hagyja abba a helyi érzéstelenítő alkalmazását.

Alapvető általános intézkedések

Diagnosztika (légzés, vérkeringés, tudat), a légzés és a vérkeringés létfontosságú funkcióinak fenntartása/helyreállítása, oxigén adása, intravénás bejutás.

Különleges intézkedések

Hipertónia: Emelje fel a beteg felső testét, szükség esetén adjon szublingvális nifedipint.

Görcsök: Védje a beteget az egyidejű zúzódásoktól, sérülésektől, szükség esetén diazepam IV.

Hipotenzió: A beteg testének vízszintes helyzete, szükség esetén elektrolitoldatok intravascularis infúziója, vazopresszorok (pl. epinefrin IV).

Bradycardia: Atropin IV.

Anafilaxiás sokk: Forduljon sürgősségi orvoshoz. Közben helyezze a beteget vízszintes helyzetbe, emelje fel a test alsó részét. Elektrolit oldatok intenzív infúziója, ha szükséges, iv. epinefrin, iv. glükokortikoid.