koaguláns gyógyszerek. Mik azok az antikoagulánsok, melyeket neveznek közvetlen és közvetett hatású gyógyszereknek. Vikasol és Phytomenadione

Különféle érrendszeri betegségek vérrögök kialakulásához vezetnek. Ez nagyon veszélyes következményekhez vezet, mint például szívroham vagy szélütés. A vér hígítására az orvos olyan gyógyszereket írhat fel, amelyek csökkentik a véralvadást. Ezeket antikoagulánsoknak nevezik, és megakadályozzák a vérrögképződést a szervezetben. Segítenek blokkolni a fibrin képződését. Leggyakrabban olyan helyzetekben használják, amikor a véralvadás fokozódik a szervezetben.

Olyan problémák miatt fordulhat elő, mint például:

Varicose veins vagy phlebitis;
a vena cava inferior trombusai;
Thrombus a hemorrhoidalis vénákban;
Stroke;
miokardiális infarktus;
Artériás sérülés ateroszklerózis jelenlétében;
thromboembolia;
Sokk, trauma vagy szepszis szintén vérrögök kialakulásához vezethet.

A véralvadás állapotának javítása érdekében antikoagulánsokat használnak. Ha korábban az aszpirint használták, most az orvosok elhagyták ezt a technikát, mert vannak sokkal hatékonyabb gyógyszerek.

Mik azok a véralvadásgátlók, farm. Hatás

Antikoagulánsok- ezek vérhígító szerek, ráadásul csökkentik a jövőben esetlegesen jelentkező egyéb trombózisok kockázatát is. Különböztesse meg a közvetlen és közvetett hatású antikoagulánsokat.

A varikózus vénák gyors megszabadulása érdekében olvasóink a ZDOROV gélt ajánlják. Varicose veins - női "pestis a XXI században". A betegek 57%-a 10 éven belül meghal vérrögök és rák miatt! Életveszélyes szövődmények: TROMBOFLEBITISZ (a vénákban kialakuló vérrögök a visszerek 75-80%-ában vannak), TROFIKUS FEKÉLYEK (szövetszuvasodás) és természetesen ONKOLÓGIA! Ha visszerei vannak, sürgősen cselekednie kell. A legtöbb esetben műtét és egyéb komoly beavatkozások nélkül, önállóan, a ...

Közvetlen és közvetett antikoagulánsok

Vannak közvetlen és közvetett antikoagulánsok. Az előbbiek gyorsan hígítják a vért, és néhány órán belül kiürülnek a szervezetből. Ez utóbbi fokozatosan halmozódik fel, és hosszan tartó formában terápiás hatást biztosít.

Mivel ezek a gyógyszerek csökkentik a véralvadást, önmaga nem csökkentheti vagy növelheti az adagot, valamint csökkentheti a felvétel idejét. A gyógyszereket az orvos által előírt séma szerint használják.

Közvetlen hatású antikoagulánsok

A közvetlen hatású antikoagulánsok csökkentik a trombinszintézist. Ezenkívül gátolják a fibrin képződését. Az antikoagulánsok a máj munkáját célozzák, és gátolják a véralvadás kialakulását.

A közvetlen antikoagulánsok mindenki számára jól ismertek. Ezek helyi heparinok és szubkután vagy intravénás beadásra.Egy másik cikkben még több információt talál.

Például helyi akció:

Ezeket a gyógyszereket az alsó végtagok vénáinak trombózisára használják a betegség kezelésére és megelőzésére.

Nagyobb a behatolásuk, de kisebb a hatásuk, mint az intravénás szerek.

Beadásra szánt heparinok:

Fraxiparine;
klexán;
Fragmin;
Clivarin.

Általában az antikoagulánsokat speciális problémák megoldására választják ki. Például a Klivarint és a Troparint az embólia és a trombózis megelőzésére használják. Clexane és Fragmin - angina pectoris, szívroham, vénás trombózis és egyéb problémák esetén.

A Fragmint hemodialízisben használják. Az antikoagulánsokat a vérrögök kialakulásának kockázata mellett alkalmazzák bármely érben, mind az artériákban, mind a vénákban. A gyógyszer aktivitása egy egész napig fennáll.

Közvetett antikoagulánsok

A közvetett antikoagulánsokat azért nevezték így, mert befolyásolják a protrombin képződését a májban, és nem közvetlenül befolyásolják magát a véralvadást. Ez a folyamat hosszú, de a hatás ennek köszönhetően elhúzódó.

3 csoportra oszthatók:

Monokumarinok. Ezek a következők: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
A dikumarinok a dikumarin és a tromexán;
Az indandionok a Phenylin, Omefin, Dipaksin.

Leggyakrabban az orvosok warfarint írnak fel. Ezeket a gyógyszereket két esetben írják fel: pitvarfibrillációval és mesterséges szívbillentyűkkel.

A betegek gyakran kérdezik, mi a különbség az Aspirin cardio és a Warfarin között, és lehetséges-e az egyik gyógyszert egy másikkal helyettesíteni?

A szakértők azt válaszolják, hogy az Aspirin cardio-t akkor írják fel, ha a stroke kockázata nem magas.

A warfarin sokkal hatékonyabb, mint az aszpirin, és a legjobb, ha több hónapig, ha nem egy életen át szedjük.

Az aszpirin korrodálja a gyomor nyálkahártyáját, és mérgezőbb a májra.

Az indirekt antikoagulánsok csökkentik a véralvadást befolyásoló anyagok termelődését, emellett csökkentik a protrombin termelődését a májban és K-vitamin antagonisták.

A közvetett antikoagulánsok közé tartoznak a K-vitamin antagonisták:

Sincumar;
Warfarex;
Fenilin.

A K-vitamin részt vesz a véralvadás folyamatában, és a Warfarin hatására funkciói károsodnak. Segít megelőzni a vérrögök szétválását és az erek elzáródását. Ezt a gyógyszert gyakran szívinfarktus után írják fel.

Gondosan meg kell fontolni ennek a gyógyszernek a szedését, mivel sok ellenjavallata van olyan élelmiszereknek, amelyeket nem szabad ezekkel a gyógyszerekkel egyidejűleg fogyasztani.

Vannak direkt és szelektív trombingátlók:

Közvetlen:

Angioks és Pradaksa;

Szelektív:

Eliquis és.

A közvetlen és közvetett hatású antikoagulánsokat csak orvos írhatja fel, különben nagy a vérzés kockázata. A közvetett hatású antikoagulánsok fokozatosan felhalmozódnak a szervezetben.

Csak belsőleg alkalmazza őket szájon át. A kezelés azonnali leállítása lehetetlen, fokozatosan csökkenteni kell a gyógyszer adagját. A gyógyszer hirtelen megvonása trombózist okozhat. Ennek a csoportnak a túladagolása vérzést okozhat.

Antikoagulánsok alkalmazása

Az antikoagulánsok klinikai alkalmazása a következő állapotok esetén javasolt:

Tüdő- és szívinfarktus;
Embóliás és trombózisos stroke (kivéve vérzéses);
Phlebothrombosis és thrombophlebitis;
Különféle belső szervek edényeinek emboliája.

Megelőző intézkedésként használhatja:

A koszorúerek, az agyi erek és a perifériás artériák ateroszklerózisa;
Szívhibák reumás mitrális;
Phlebothrombosis;
Posztoperatív időszak a vérrögképződés megelőzésére.

Természetes véralvadásgátlók

A véralvadási folyamatnak köszönhetően a test maga gondoskodott arról, hogy a vérrög ne lépje túl az érintett edényt. Egy milliliter vér segíthet az összes fibrinogén véralvadásában a szervezetben.

Mozgásának köszönhetően a vér folyékony halmazállapotot tart fenn, valamint a természetes koagulánsoknak köszönhetően. A természetes koagulánsok a szövetekben termelődnek, majd bejutnak a véráramba, ahol megakadályozzák a véralvadás aktiválódását.

Ezek az antikoagulánsok a következők:

heparin;
antitrombin III;
Alfa-2 makroglobulin.

Véralvadásgátló gyógyszerek - lista

A közvetlen hatású antikoagulánsok gyorsan felszívódnak, hatásuk időtartama legfeljebb egy nap az újbóli bevezetés vagy alkalmazás előtt.

Antikoagulánsok
A közvetett hatás felhalmozódik a vérben, ami kumulatív hatást vált ki.

Nem szabad azonnal lemondani, mert ez hozzájárulhat a trombózishoz. Szedésükkor fokozatosan csökkentse az adagot.

Közvetlen helyi antikoagulánsok:

Lyoton gél;
hepatrombin;
Trombless

Antikoagulánsok intravénás vagy intradermális beadásra:

Fraxiparine;
klexán;
Fragmin;
Clivarin.

Közvetett antikoagulánsok:

Girugen;
Girulog;
Argatroban;
Warfarin Nycomed in tab.;
Fenilin a lapon.

Ellenjavallatok

Az antikoagulánsok használatának számos ellenjavallata van, ezért feltétlenül konzultáljon orvosával az alapok bevételének megfelelőségéről.

Nem használható, ha:

gyomorfekély;
A máj és a vesék parenchymás betegségei;
Szeptikus endocarditis;
Megnövekedett vaszkuláris permeabilitás;
Megnövekedett nyomással szívinfarktusban;
onkológiai betegségek;
Leukémia;
A szív akut aneurizma;
Allergiás betegségek;
Diathesis vérzéses;
fibromiómák;
Terhesség.

Óvatosan a menstruáció alatt nőknél. Szoptatós anyáknak nem ajánlott.

Mellékhatások

A közvetett hatású gyógyszerek túladagolásával vérzés kezdődhet.

Nál nél
a Warfarin aszpirinnel vagy más nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel (Simvastin, Heparin stb.) történő együttadása fokozza a véralvadásgátló hatást.

A K-vitamin, a hashajtók vagy a Paracetamol pedig gyengíti a Warfarin hatását.

Szedés közbeni mellékhatások:

Allergia;
hőmérséklet, fejfájás;
Gyengeség;
bőrnekrózis;
A vesék megsértése;
Hányinger, hasmenés, hányás;
Viszketés, hasi fájdalom;
Kopaszság.

Mielőtt elkezdené szedni az antikoagulánsokat, konzultáljon szakemberrel az ellenjavallatok és a mellékhatások miatt.

Az antikoagulánsok azon gyógyszerek egyik csoportja, amelyek befolyásolják a véralvadási rendszert, megakadályozva a vérrögképződést az edényekben. A hatásmechanizmustól függően ezeket a gyógyszereket általában 2 alcsoportra osztják: direkt és indirekt antikoagulánsokra. Az alábbiakban az antikoagulánsok első csoportjáról fogunk beszélni - a közvetlen hatásról.

A véralvadási rendszer: az élettan alapjai

A véralvadás olyan élettani és biokémiai folyamatok összessége, amelyek célja a korábban megindult vérzés megállítása. Ez a szervezet védekező reakciója, amely megakadályozza a hatalmas vérveszteséget.

A véralvadás két szakaszban történik:

elsődleges hemosztázis;
enzimatikus hajtogatás.

Elsődleges hemosztázis

Ebben az összetett élettani folyamatban három szerkezet vesz részt: az érfal, a központi idegrendszer és a vérlemezkék. Amikor az érfal megsérül és megindul a vérzés, a perforáció helyén található simaizom összenyomódik, és az erek görcsösek. Ennek az eseménynek a természete a reflex, azaz önkéntelenül következik be, az idegrendszer megfelelő jele után.

A következő lépés a vérlemezkék adhéziója (ragadása) az érfal károsodásának helyére és aggregációja (ragasztása) egymáshoz. 2-3 perc elteltével a vérzés eláll, mert a károsodás helyét trombus tömíti el. Ez a trombus azonban még laza, és a sérülés helyén a vérplazma még folyékony, így bizonyos körülmények között újult erővel vérzés alakulhat ki. A primer hemosztázis következő fázisának lényege, hogy a vérlemezkék metamorfózisok sorozatán mennek keresztül, melynek eredményeként 3 véralvadási faktor szabadul fel belőlük: kölcsönhatásuk trombin megjelenéséhez vezet, és számos kémiai reakciót - enzimatikus koagulációt - indít el. .

Enzimatikus hajtogatás

Amikor trombinnyomok jelennek meg az érfal károsodásának területén, a szöveti alvadási faktorok és a véralvadási faktorok közötti kölcsönhatási reakciók kaszkádja indul meg, megjelenik egy másik tényező - a tromboplasztin, amely kölcsönhatásba lép egy speciális anyaggal, a protrombinnal, és aktív hatóanyagot képez. trombin. Ez a reakció kalcium sók részvételével is megtörténik.A trombin kölcsönhatásba lép a fibrinogénnel és fibrin képződik, ami egy oldhatatlan anyag - fonalai kicsapódnak.

A következő szakasz a vérrög összenyomása, vagy visszahúzása, amelyet tömörítéssel, összenyomással érnek el, melynek eredményeként tiszta, folyékony vérszérum válik le.
Az utolsó szakasz pedig a korábban képződött trombus feloldódása vagy lízise. E folyamat során sok anyag kölcsönhatásba lép egymással, és ennek eredményeként a vérben megjelenik a fibrinolizin enzim, amely elpusztítja a fibrinszálakat és fibrinogénné alakítja.
Meg kell jegyezni, hogy a véralvadási folyamatokban részt vevő anyagok egy része a májban képződik a K-vitamin közvetlen részvételével: ennek a vitaminnak a hiánya a véralvadási folyamatok megsértéséhez vezet.

A közvetlen hatású antikoagulánsok alkalmazásának javallatai és ellenjavallatai

Használja ebbe a csoportba tartozó drogokat a következő helyzetekben:

a vérrögképződés megakadályozása vagy lokalizációjuk korlátozása mindenféle sebészeti beavatkozás során, különösen a szíven és az ereken;
progresszív és akut esetén;
embóliával és perifériás artériákkal, szemekkel, tüdőartériákkal;
disszeminált intravaszkuláris koagulációval;
a vérrögképződés megelőzése érdekében számos laboratóriumi vizsgálat során;
a csökkent véralvadás fenntartása a kardiopulmonális bypass készülékek alatt vagy azokban.

A közvetlen hatású antikoagulánsok mindegyikének megvannak a maga ellenjavallatai, elsősorban:

hemorrhagiás diatézis;
bármely lokalizációjú vérzés;
fokozott érpermeabilitás;
szubakut bakteriális;
onkológiai patológia vagy;
vérszegénység - hipo-és;
a szív akut aneurizma;
kifejezett és vese;

Óvatosság javasolt, ha ezeket a gyógyszereket nagyon alultáplált betegeknek írják fel, terhesség alatt, a szülés vagy műtét utáni első 3-8 napban, magas vérnyomás esetén.

A közvetlen antikoagulánsok osztályozása

A szerkezet és a hatásmechanizmus jellemzőitől függően az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek 3 alcsoportra oszthatók:

nem frakcionált heparin készítmények (Heparin);
kis molekulatömegű heparin készítmények (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin és mások);
heparinoidok (Szulodexid, Pentozán-poliszulfát);
direkt trombin inhibitorok - hirudin készítmények.

Frakcionálatlan heparin készítmények

Ennek a gyógyszercsoportnak a fő képviselője közvetlenül a heparin.
Ennek a gyógyszernek az antitrombotikus hatása abban rejlik, hogy láncai képesek gátolni a véralvadás fő enzimét, a trombint. A heparin kötődik a koenzimhez - az antitrombin III-hoz, aminek eredményeként az utóbbi aktívabban kötődik a plazma koagulációs faktorok csoportjához, csökkentve azok aktivitását. A heparin nagy dózisban történő bevezetésével a fibrinogén fibrinné történő átalakulását is gátolja.

A fentieken kívül ennek az anyagnak számos egyéb hatása is van:

lassítja a vérlemezkék, leukociták és eritrociták aggregációját és adhézióját;
csökkenti a vaszkuláris permeabilitás mértékét;
javítja a vérkeringést a szomszédos erekben, biztosítékokban;
csökkenti az érfal görcsösségét.

A heparin oldatos injekció formájában (1 ml oldat 5000 NE hatóanyagot tartalmaz), valamint helyi használatra szánt gélek és kenőcsök formájában kapható.

A heparint szubkután, intramuszkulárisan és intravénásan adják be.

A gyógyszer gyorsan hat, de sajnos viszonylag rövid ideig - egyetlen intravénás injekcióval szinte azonnal hatni kezd, és a hatás 4-5 órán át tart. Izomba fecskendezve a hatás fél óra múlva alakul ki, és legfeljebb 6 óráig tart, míg szubkután - 45-60 perc, illetve 8 óra elteltével.

A heparint gyakran nem önmagában írják fel, hanem fibrinolitikumokkal és vérlemezke-gátló szerekkel kombinálva.
Az adagolás egyedi, és a betegség természetétől és súlyosságától, valamint klinikai megnyilvánulásaitól és laboratóriumi paramétereitől függ.

A heparin hatását az APTT - aktivált parciális tromboplasztin idő - meghatározásával kell ellenőrizni - a kezelés első hetében legalább 1 alkalommal 2 naponként, majd ritkábban - 1 alkalommal 3 naponként.

Mivel a gyógyszer bevezetésének hátterében hemorrhagiás szindróma kialakulása lehetséges, csak kórházban szabad beadni az egészségügyi személyzet állandó felügyelete mellett.
A vérzések mellett a heparin thrombocytopenia, hiperaldoszteronizmus és hyperkalaemia kialakulását is kiválthatja.

A helyi heparin készítmények a Lioton, Linoven, Thrombophobe és mások. Megelőzésre, valamint a krónikus vénás elégtelenség komplex kezelésében alkalmazzák: megakadályozzák a vérrögök képződését az alsó végtagok bőr alatti vénáiban, valamint csökkentik, megszüntetik bennük a súlyosságot és csökkentik a fájdalom súlyosságát. szindróma.

Kis molekulatömegű heparin készítmények

Ezek új generációs gyógyszerek, amelyek a heparin tulajdonságaival rendelkeznek, de számos előnyös tulajdonsággal rendelkeznek. A Xa faktor inaktiválásával nagyobb mértékben csökkentik a vérrögök kialakulásának kockázatát, míg véralvadásgátló hatásuk kevésbé kifejezett, ami azt jelenti, hogy kevésbé valószínű a vérzés. Ráadásul a kis molekulatömegű heparinok jobban felszívódnak, és tovább tartanak, vagyis a hatás eléréséhez kisebb dózisú gyógyszer és kisebb injekciózási gyakoriság szükséges. Ráadásul csak kivételes esetekben, rendkívül ritkán okoznak thrombocytopeniát.

Az alacsony molekulatömegű heparinok fő képviselői a Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Tekintsük mindegyiket részletesebben.

Dalteparin (Fragmin)

A véralvadás kissé lelassul. Elnyomja az aggregációt, gyakorlatilag nem befolyásolja a tapadást. Ezenkívül bizonyos mértékig immunszuppresszív és gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik.

A gyógyszert vénába vagy szubkután injektálják. Az intramuszkuláris injekció tilos. Az adagolás a séma szerint történik, a betegségtől és a beteg állapotának súlyosságától függően. A dalteparin alkalmazásakor a vérlemezkék szintjének csökkenése, vérzések kialakulása, valamint helyi és általános allergiás reakciók lehetségesek.
Az ellenjavallatok hasonlóak a többi közvetlen hatású antikoagulánshoz (a fent felsorolt).

Enoxaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Szubkután beadva gyorsan és teljesen felszívódik a vérbe. A maximális koncentrációt 3-5 óra múlva észlelik. Az eliminációs felezési idő több mint 2 nap. A vizelettel ürül ki.

Injekciós oldat formájában kapható. Általában szubkután adják be a hasfalba. A beadott adag a betegségtől függ.
A mellékhatások szabványosak.
Ne használja ezt a gyógyszert olyan betegeknél, akik hajlamosak bronchospasmusra.

Nadroparin (Fraksiparin)

Közvetlen véralvadásgátló hatása mellett immunszuppresszív és gyulladásgátló tulajdonságokkal is rendelkezik. Ezenkívül csökkenti a β-lipoproteinek és a koleszterin szintjét a vérben.
Szubkután beadással szinte teljesen felszívódik, a gyógyszer maximális koncentrációja a vérben 4-6 óra elteltével figyelhető meg, a felezési idő 3,5 óra a nadroparin kezdeti és 8-10 óra ismételt beadása esetén.

Általában a hasi szövetbe fecskendezve: szubkután. Az adagolás gyakorisága napi 1-2 alkalommal. Egyes esetekben intravénás beadási módot alkalmaznak, a véralvadási paraméterek ellenőrzése mellett.
Az adagokat a patológiától függően írják elő.
A mellékhatások és ellenjavallatok hasonlóak az ebbe a csoportba tartozó egyéb gyógyszerekéhez.

Bemiparin (Cibor)

Kifejezett véralvadásgátló és mérsékelt vérzéscsillapító hatása van.

Subcutan beadva a gyógyszer gyorsan és teljesen felszívódik a vérben, ahol a maximális koncentráció 2-3 óra elteltével figyelhető meg. A gyógyszer felezési ideje 5-6 óra. Jelenleg nincs információ a kiadás módjáról.

Felszabadulási forma - oldatos injekció. Az adagolás módja szubkután.
Az adagok és a terápia időtartama a betegség súlyosságától függ.
A mellékhatásokat és az ellenjavallatokat a fentiekben felsoroltuk.

Heparinoidok

Ez a félszintetikus eredetű mukopoliszacharidok csoportja, amelyek a heparin tulajdonságaival rendelkeznek.
Az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerek kizárólag a Xa faktorra hatnak, függetlenül az angiotenzin III-tól. Antikoaguláns, fibrinolitikus és hipolipidémiás hatásuk van.

Általában az emelkedett vércukorszint által okozott angiopátiában szenvedő betegek kezelésére használják: a. Ezenkívül hemodialízis és sebészeti beavatkozások során a trombózis megelőzésére használják. Akut, szubakut és krónikus atheroscleroticus, thromboticus és thromboemboliás betegségekben is használják. Fokozza a terápia antianginás hatását angina pectorisban szenvedő betegeknél (vagyis csökkentse a fájdalom súlyosságát). Ennek a gyógyszercsoportnak a fő képviselői a szulodexin és a pentozán-poliszulfát.

Szulodexin (Wessel Due F)

Kapszula és oldatos injekció formájában kapható. Intramuszkulárisan 2-3 hétig ajánlott, majd további 30-40 napig szájon át szedni. A kezelés időtartama évente kétszer és gyakrabban történik.
A gyógyszer szedésének hátterében hányás, gyomorfájdalom, hematómák az injekció beadásának helyén és allergiás reakciók lehetségesek.
A heparin készítmények esetében gyakoriak az ellenjavallatok.

Pentozán poliszulfát

Felszabadulási forma - bevont tabletták és injekciós oldat.
A beadás módja és az adagolás a betegség jellemzőitől függően változik.
Szájon át szedve kis mennyiségben szívódik fel: biohasznosulása mindössze 10%, subcutan vagy intramuscularis beadás esetén a biohasznosulás 100%-ra hajlamos. A maximális koncentrációt a vérben a bevétel után 1-2 órával figyelik meg, a felezési idő egy nap vagy több.
Ellenkező esetben a gyógyszer hasonló az antikoaguláns csoport más gyógyszereihez.

Hirudin készítmények

A piócák nyálmirigyei által kiválasztott anyag - hirudin - a heparinkészítményekhez hasonlóan antitrombotikus tulajdonságokkal rendelkezik. Hatásmechanizmusa, hogy közvetlenül kötődik a trombinhoz, és visszafordíthatatlanul gátolja azt. Részleges hatással van más véralvadási faktorokra.

Nem is olyan régen a hirudin alapú készítményeket fejlesztették ki - Piyavit, Revask, Gyrologist, Argatroban, de nem kaptak széles körű alkalmazást, ezért használatukkal kapcsolatos klinikai tapasztalatok a mai napig nem halmozódtak fel.

Külön szeretnénk megemlíteni két viszonylag új, antikoaguláns hatású gyógyszert - a fondaparinuxot és a rivaroxabant.

Fondaparinux (Arixtra)

Ennek a gyógyszernek antitrombotikus hatása van a Xa faktor szelektív gátlásával. A szervezetbe kerülve a fondaparinux az antitrombin III-hoz kötődik, és több százszorosára fokozza a Xa faktor semlegesítését. Ennek eredményeként a véralvadási folyamat megszakad, trombin nem képződik, ezért vérrögök nem képződhetnek.

Szubkután beadás után gyorsan és teljesen felszívódik. A gyógyszer egyetlen injekciója után a maximális koncentráció a vérben 2,5 óra elteltével figyelhető meg. A vérben az antitrombin II-hez kötődik, ami meghatározza annak hatását.

Főleg változatlan formában ürül a vizelettel. A felezési idő 17-21 óra, a beteg életkorától függően.

Injekciós oldat formájában kapható.

Az adagolás módja szubkután vagy intravénás. Nem alkalmazzák intramuszkulárisan.

A gyógyszer adagja a patológia típusától függ.

Csökkent vesefunkciójú betegeknél az Arixtra adagját a kreatinin-clearance függvényében kell módosítani.

Azoknál a betegeknél, akiknél a májfunkció kifejezett csökkenése van, a gyógyszert nagyon óvatosan használják.
Nem adható együtt olyan gyógyszerekkel, amelyek növelik a kockázatot.

Rivaroxaban (Xarelto)

Ez egy nagy szelektivitással rendelkező gyógyszer a Xa faktorral szemben, amely gátolja annak aktivitását. Szájon át szedve magas biohasznosulás (80-100%) jellemzi (vagyis szájon át szedve jól felszívódik a gyomor-bél traktusban).

A rivaroxaban maximális koncentrációja a vérben 2-4 órával figyelhető meg egyszeri orális beadás után.

A szervezetből felerészben vizelettel, fele széklettel ürül ki. A felezési idő 5-9 óra és 11-13 óra között van, a beteg életkorától függően.

Kiadási forma - tabletták.
Szájon át kell bevenni, étkezéstől függetlenül. Más közvetlen hatású antikoagulánsokhoz hasonlóan a gyógyszer adagolása a betegség típusától és súlyosságától függően változik.

A rivaroxaban nem javasolt bizonyos gombaellenes vagy gombaellenes gyógyszerekkel kezelt betegeknek, mivel ezek növelhetik a Xarelto vérkoncentrációját, ami vérzést okozhat.

Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a rivaroxaban adagjának módosítására van szükség.
A reproduktív korú nőket megbízhatóan védeni kell a terhességtől a gyógyszerrel való kezelés ideje alatt.

Amint láthatja, a modern gyógyszeripar a közvetlen hatású antikoagulánsok jelentős választékát kínálja. Természetesen semmi esetre sem lehet öngyógyítást végezni, minden gyógyszert, azok adagolását és a használat időtartamát csak az orvos határozza meg, a betegség súlyosságától, a beteg életkorától és más jelentős tényezőktől függően.

Az emberi véralvadási rendszer munkáját lelassító gyógyszerek ún antikoagulánsok.

Hatásuk azon anyagok metabolizmusának gátlása miatt következik be, amelyek felelősek a trombin és más olyan komponensek termeléséért, amelyek képesek vérrögöt képezni az edényben.

Számos betegségre alkalmazzák, amelyek során megnő a trombusképződés veszélye az alsó végtagok vénás rendszerében, a szív és a tüdő érrendszerében.

A felfedezés története

Az antikoagulánsok története a huszadik század elején kezdődött. A múlt század ötvenes éveiben már kapott az orvostudomány világa egy vérhígító gyógyszert, kumarin hatóanyaggal.

Az első szabadalmaztatott véralvadásgátló a (WARFARIN) volt, és kizárólag patkányok csalogatására szolgált, mivel a szert rendkívül mérgezőnek tartották az emberre.

A warfarinnal kapcsolatos sikertelen öngyilkossági kísérletek növekvő aránya azonban arra kényszerítette a tudósokat, hogy megváltoztassák véleményüket a warfarinnal kapcsolatos veszélyekkel kapcsolatban.

Így 1955-ben a Warfarint olyan betegeknek kezdték felírni, akik szívinfarktuson estek át. A Warfarin a mai napig a 11. helyen áll korunk legnépszerűbb antikoagulánsai között.

Közvetlen és közvetett antikoagulánsok

NLA közvetett cselekvés

Az új, közvetett hatású antikoagulánsok ilyen vagy olyan módon befolyásolják a K-vitamin metabolizmusát.

Az ilyen típusú összes antikoaguláns a következőre oszlik két csoport: monokumarinok és dikumarinok.

Egy időben olyan gyógyszereket fejlesztettek ki és bocsátottak ki, mint a Warfarin, Sincumar, Dicoumarin, Neodicumarin és mások.

Azóta nem fejlesztettek ki gyökeresen új, a K-vitamin szintjét befolyásoló anyagokat.

Az ilyen gyógyszerek szedésének számos ellenjavallata van, valamint további, gyakran kényelmetlen tesztek és étrendi megfelelés.

Valaki, aki indirekt antikoagulánsokat szed kell:

kiszámítja a K-vitamin napi bevitelét;
rendszeresen ellenőrizze az INR-t;
képes legyen megváltoztatni a hipokoaguláció szintjét interkurrens betegségekben;
figyelemmel kíséri a belső vérzés tüneteinek esetleges éles megjelenését, amelyben azonnal forduljon orvoshoz, és a közeljövőben váltson át egy másik antikoaguláns-csoportra.

De az antikoagulánsokat nem osztják szigorúan közvetlen és közvetett hatású gyógyszerekre. Számos olyan anyagcsoport létezik, amelyek így vagy úgy hígítják a vért. Például enzim antikoagulánsok, vérlemezke-aggregáció gátlók és mások.

Tehát a piacon van egy új Brilinta vérlemezke gátló szer. A készítmény hatóanyaga a tikagrelor. A ciklopentil-triazolopirimidin osztály tagja, reverzibilis P2U receptor antagonista.

közvetlen cselekvés PLA

Közvetett hatású új antikoagulánsok a következő gyógyszerek.

Dabigatran

Új véralvadásgátló, közvetlen trombin inhibitor. A dabigatrán-etexilát a dabigatrán aktív formájának kis molekulatömegű prekurzora. Az anyag gátolja a szabad trombint, a fibrinkötő trombint és a vérlemezke-aggregációt.

Leggyakrabban alkalmazzák vénás thromboembolia megelőzésére főleg ízületi csere után.

A gyógyszertárakban dabigatran hatóanyagú gyógyszert talál - Pradaxa. Kapszula formájában kapható, kapszulánként 150 mg dabigatran-etexilát tartalommal.

Rivaroxaban

Erősen szelektív Xa faktor inhibitor. A rivaroxaban dózisfüggően képes növelni az APTT-t és a HepTest eredményét. A gyógyszer biohasznosulása körülbelül 100%. Nem igényli a vérparaméterek ellenőrzését. Az egyéni variabilitás variációs együtthatója 30-40%.

A rivaroxabant tartalmazó gyógyszer egyik legfényesebb képviselője a Xarelto. Egyenként 10 mg hatóanyagot tartalmazó tabletták formájában kapható.

Apixaban

A gyógyszert olyan betegeknek írhatják fel, akik ellenjavallt a K-vitamin antagonisták szedése.

Az acetilszalicilsavhoz képest kicsi az embólia valószínűsége. Az apixaban szelektíven gátolja az FXa alvadási faktort. Főleg a térd- vagy csípőízület tervezett artroplasztikája után írják fel.

Eliquis néven készült. Szóbeli formája van.

Edoxaban

A gyógyszer a gyorsan ható Xa faktor inhibitorok legújabb osztályába tartozik. A klinikai vizsgálatok eredményeként azt találták, hogy az Edoxaban ugyanolyan mértékben képes megakadályozni a vérrögképződést, mint a warfarin.

És ugyanakkor lényegesen kisebb a vérzés valószínűsége.

Ezen gyógyszerek szedésének jellemzői

Kellene óvatosan alkalmazza idős betegeknél, a testtömeg normától való jelentős eltérésével, a veseműködés megsértésével, a keringési rendszer rendellenes működésével járó betegségek.

Az újabb antikoagulánsok egyik jellemzője a gyors reakció és a gyors felezési idő. Ez azt sugallja, hogy rendkívül óvatosnak kell lenni a tabletták szedésének rendjében. Mivel még egy tabletta kihagyása is komplikációkhoz vezethet.

Bizonyos véralvadásgátló terápia következtében fellépő vérzések esetén speciális kezelési módot alkalmaznak.

Például a Rivaroxaban miatti vérzés esetén a beteg protrombin koncentrátumot vagy frissen fagyasztott plazmát kap. Dabigatran miatti vérveszteség esetén hemodialízist, rekombináns FVIIa-t végeznek.

következtetéseket

Az új véralvadásgátlók fejlesztése még folyamatban van. A vérzés formájában jelentkező mellékhatásokkal kapcsolatos problémák még mindig nem oldódnak meg.

Még néhány új gyógyszer is ellenőrzést igényelnek.

Az ellenjavallatok száma, bár csökkent, nem szűnt meg teljesen. Egyes gyógyszerek enyhén fokozott toxicitásúak.

Ezért a tudósok továbbra is olyan univerzális gyógymódot keresnek, amely magas biológiai hozzáférhetőséggel, tolerancia hiányával, abszolút biztonsággal és a vér protrombin szintjének intelligens szabályozásával rendelkezik, az egyéb tényezőktől függően.

Fontos szempont az ellenszer jelenléte a gyógyszerben, szükség esetén azonnali műtét.

Ennek ellenére az új gyógyszerek a múlt század gyógyszereihez képest nagyon észrevehető pozitív különbségekkel rendelkeznek, ami a tudósok titáni munkáját jelzi.

A csökkent véralvadás veszélyezteti az embert életveszélyes patológiák kialakulásával. Különböző betegségek provokálhatnak. A jogsértéseket időben kezelni kell. Ehhez olyan gyógyszereket használnak, amelyek fokozzák a véralvadást.

Miért nem alvad jól a vér?

Rossz véralvadás lép fel azoknál az embereknél, akiknek nincs elég anyaguk a szervezetben, amelyek felelősek ezért a folyamatért. A fehérje mennyiségéről van szó. Koncentrációjuk és minőségük befolyásolja a vér alvadási képességét.

A jogsértés az öröklődés által továbbított betegségek emberi testben való jelenléte miatt következik be. A patológiák tünetei - a koagulálhatóság romlása vagy annak teljes hiánya.

A vér rosszul alvadhat az élet során szerzett betegségek miatt. A lista a következőket tartalmazza:

Vérzékenység. A patológia fő tünete a csökkent koagulálhatóság.
Willebrand betegség. A betegség jellegzetessége, hogy a szervezetben teljesen vagy részben hiányzik a fehérje, amely nélkül a vér elveszti alvadási képességét.
K-vitamin hiány a szervezetben.
Májkarcinóma. Ezt nevezik rosszindulatú daganatnak. A testsejtek fokozatos szétesését idézi elő.
A máj fertőző patológiái és más betegségek, amelyek hegek kialakulásához vezetnek a szerven. Példa: hepatitis vagy cirrhosis.
Hosszú távú kezelés erős antibakteriális szerekkel vagy olyan gyógyszerekkel, amelyek megszüntetik a vérrögképződést. Hosszú kezelés vérhígítókkal.
A kalcium hiánya a szervezetben. Ez a mikroelem képes kiváltani a vérrög kialakulását.
A vérszegénység bizonyos típusai. Ezek olyan vérszegénységek, amelyekben a vörösvértestek tömeges és idő előtti pusztulása következik be. Ennek eredményeként a szervezet elkezdi aktívan termelni a vörösvértesteket, felfüggesztve a vérlemezkék termelését.
Leukémia. A vérbetegség az összes vérsejt képződését provokálja.
Sebek, traumák miatti erek károsodása. Emiatt sok vér elvész, és a szervezetnek nincs ideje visszaállítani a szükséges mennyiséget.

A terhesség alatt a véralvadás romlik a hormonális egyensúlyhiány miatt. A hormonok negatívan befolyásolják az immunrendszer aktivitását, ami befolyásolja a véralvadási folyamatot. Ez a méhlepény leválásához, szülés utáni vérzéshez, koraszüléshez és vetéléshez vezet.

Érrendszeri károsodás

A gyógyszerek általános jellemzői

A véralvadást fokozó gyógyszereket az orvosi szakirodalom vérzéscsillapítónak nevezi. Közvetlen és közvetett hatásmechanizmusuk van. Hatásukat tekintve különböznek egymástól. Az állatgyógyászatban emberek és állatok kezelésére használják.

A közvetlen hatású koagulánsok olyan biológiai komponenseket tartalmaznak, amelyek elősegítik a véralvadást. Helyi alkalmazásra vagy injekcióban alkalmazzák.

Az ilyen véralvadási gyógyszerek alkalmazásának ellenjavallatai azok, akik szívinfarktust szenvedtek, fokozott trombózisban vagy hiperkoagulálhatóságban szenvednek.

K-vitamin alapján állítják elő a közvetett hatású koagulánsokat. Farmakológiai besorolásuk a hormonális tulajdonságokkal rendelkező szereket tartalmazza. A testben hatnak.

Vannak olyan gyógyszerek, amelyek elősegítik a véralvadást - a fibrinolízis gátlói. Vannak szintetikus vagy állati eredetűek. Ezek közé tartozik az aminokapronsav: az "Amben" gyógyszer.

A vérlemezke-aggregációt serkentő szerek fokozhatják a véralvadást. Segítik a vérlemezkék összetapadását, ami megakadályozza a vérveszteséget. Ezek a gyógyszerek közé tartozik a szerotonin, a kalcium-klorid.

Az orvosok olyan gyógyszereket írnak fel, amelyek segítenek csökkenteni az erek permeabilitását, például: Adroxon, Iprazoh, Ascorbinsav. Az ilyen gyógymódok növényi eredetűek, viburnum, csalán, cickafark és más gyógynövények alapján készülnek.

Fontos!!! A véralvadást elősegítő gyógyszerek listája hatalmas. A sokféleség közül a kezelőorvosnak ki kell választania a megfelelő gyógymódot. A kezelés során orvosi felügyelet szükséges. Az önterápia tilos.

Alapvető gyógyszerek

A megismeréshez érdemes részletesebben elemezni a véralvadást fokozó gyógyszereket. A legfontosabb hatásos gyógyszerek listája.

"Fibrinogén"

A koagulálhatóság normalizálása érdekében "Fibrinogént" írnak elő. Porózus massza formájában készül. A szervezet szisztémás befolyásolására szolgál.

Kapjon gyógyszert a donor vér plazmájából. Az edénybe fecskendezik, majd a hatóanyag fibrinné alakul, amely vérlemezkéket képez.

Vészhelyzetekben használják, amikor szükség van a véralvadás gyors normalizálására. A gyógyszer maximális hatása erős vérveszteség mellett jelentkezik, amely nagyszámú vérlemezkéket hagy maga után. Gyakran használják nőgyógyászati és onkológiai patológiákban.

A véralvadási képesség növelése érdekében a gyógyszert vénába fecskendezik. Ehhez tegyen egy cseppentőt, hogy az anyag lassan bejusson a szervezetbe. Előtte bizonyos mennyiségű vízben fel kell oldani. Filmként használható. Azon a helyen alkalmazzák, ahol a vérzést megfigyelték.

"Fibrinogén"

"trombin"

A véralvadást javító gyógyszer alkalmazása a leggyakoribb. Por formájában készül. Közvetlen hatása van. Helyi terápiára használják.

Használat előtt hígítsa fel. Ez a következőképpen történik: a port a sóoldathoz adjuk. Ennek eredményeként protrombin, kalcium és tromboplasztin keveréke képződik.

Helyi kezelésre a gyógyszert kisebb vérzések, zúzódások, parenchymalis szervek vérvesztesége esetén alkalmazzák, amelyek nem veszélyeztetik az emberi életet. Elég gyakran a "trombin"-t használják a szerv sérülése esetén a műtét, biopszia során.

Fogorvosok által gyakorolt erős fogínyvérzés megszüntetésére. Ebből a célból vérzéscsillapító szivacsot impregnálnak gyógyszerrel, és a vérzés helyére helyezik.

Egyes esetekben szájon át szedik. Ezt megelőzően a port feloldjuk nátrium-kloridban vagy Amben gyógyszerben. Az orális adagolás javallata a gyomor súlyos vérzése. Ha a vér a légutakba kerül, akkor a gyógyszert belélegezve kell beadni.

"trombin"

Vikasol

Ez a koaguláns a menadion-nátrium-hidrogén-szulfit, amelynek közvetett hatása van. Szintetikus természetű, a K-vitamin analógjának tekintik. Tabletta vagy oldat formájában állítják elő. A fibrin trombusok képződésének felgyorsítására szolgál.

Maga a gyógyszer nem befolyásolja a szervezetet. A belőle termelődő vitaminok helyreállítják a véralvadást: K-vitamin. A vitaminok termelődése időbe telik, így a hatás 12 óra múlva figyelhető meg. Ez vonatkozik a tabletták szedésére. Ha intravénásan adják be, a gyógyszer sokkal korábban hat.

Több mint egy hónapja K-vitamin antagonisták, széles spektrumú antibakteriális gyógyszerek szedése.
A szulfa gyógyszerek alkalmazása.
Megelőző intézkedések végrehajtása aranyér esetén csecsemőknél.
cisztás fibrózis kialakulása.
Rendszeres hasmenés gyermekeknél.
Komplikációk a terhesség alatt.
Hepatitisz A.
Bőséges vérveszteség.

Fontos!!! Ha az antagonistákat Vikasollal együtt szedik, az utolsó gyógyszer hatásának csökkenése figyelhető meg.

Vikasol

fibrinolízis gátlók

Gyakran a véralvadás fokozása érdekében a fibrinolizin hatását gátló szerek alkalmazása javasolt. Ezek közül megkülönböztethető az aminokapronsav, amely szintetikus eredetű.

A gyógyszertárban a gyógyszert por formájában értékesítik. A sav használata lehetővé teszi a plazminogén plazminná történő átalakulásának lelassítását. Ez elősegíti a fibrinrögök hosszú távú fennmaradását.

Az eszköz sokkellenes hatással rendelkezik, nincs káros hatással a szervezetre, gyorsan kiürül belőle a vizelettel. A savat intravénásan injektálják a szervezetbe.

Egy jó gyógyszer a véralvadáshoz az "Amben" gyógyszer. Szintetikus gyógyszer, amely antifibrinolitikus tulajdonságokkal rendelkezik.

Thrombocyta-aggregációt serkentő szerek

Az aggregáció a véralvadás utolsó lépése, amelyben a vérlemezkék összetapadnak, megakadályozva a vér felszabadulását. Ha egy ér megsérül, az adenozin-difoszfát nevű komponens termelődik. Ez az anyag elősegíti a vérlemezkék tapadását a sérült területen.

A következő gyógyszereket izolálják a vérlemezke-aggregációt stimuláló szerekből:

szerotonin. Vénába vagy izomba injekció formájában adják be. A gyógyszer alkalmazása thrombocytopeniában, thrombocytopathiában szenvedőknek ajánlott. A gyógyszer növeli a vérlemezkék koncentrációját a vérben, növeli a tapadást, megakadályozza a vérveszteséget. A gyermekek extrém esetekben használhatják a gyógyszert, mivel a hörgők és a bélrendszer simaizomzatának görcséhez vezet.
Adroxon. Az adrenokróm gyógyszer, az adrenalin metabolitja, kismértékű kapilláris vérzéssel fokozza az alvadást. A gyógyszer mélyen behatol az erek falába. Rendeljen gyógyszert helyi terápiához és izomba vagy bőr alá adott injekcióhoz.
Kalcium-klorid. Részt vesz a vérlemezkék adhéziójában, provokálja a trombin és a fibrin aktív képződését. Vérzés esetén alkalmazzák, amely a vér kalciumkoncentrációjának csökkenésével jár.

A kalcium-kloridot és a kalcium-glükonátot a koagulálhatóság növelésére használják. Gyermekeknek nem szabad intravénás kalcium-kloridot adni, mert ez szívmegálláshoz, vérnyomáseséshez vezethet.

Mi a teendő, ha nem tudja használni a gyógyszereket?

Azoknak a betegeknek, akik ellenjavallt a véralvadást elősegítő tabletták használata, helyesen kell étkeznie. A menüt úgy kell összeállítani, hogy több olyan terméket tartalmazzon, amely normalizálja a vér alvadási képességét.

Az ilyen élelmiszerek K-vitaminban gazdagok. A véralvadás fokozódását érheti el, ha naponta fogyasztja őket. Az étrendnek olyan élelmiszereket kell tartalmaznia, mint a káposzta, csipkebogyó, zöld zöldségek, spenót, banán, sárgarépa, cékla, kukorica, gabonafélék és hüvelyesek, tojás, só, szójabab, dió, hús, vaj. Ez nem jelenti azt, hogy csak ezeket az ételeket kell fogyasztania. A menünek kiegyensúlyozottnak és változatosnak kell lennie.

Ügyeljen a hagyományos orvoslás módszereire. Az alacsony véralvadásban szenvedőknek rendszeresen fogyasszon aróniabogyót. Igya meg a levét. Az eszköz megbirkózik a koagulálhatóság növekedésével, erősíti az erek falát, ami fontos szerepet játszik a vérzés gyors megállításában.

De a berkenyével óvatosabbnak kell lenni azoknál, akik hipotenzióban szenvednek. Annak a ténynek köszönhetően, hogy a bogyók segítenek csökkenteni a vérnyomást, ami csak ronthatja a hipotóniás betegek állapotát.

A jó hatást a fitoterápia nem szokványos módszere biztosítja. Csomófű és csalán alapú főzet segít. A növények normalizálják a véralvadást, növelik a hemoglobintermelést, csökkentik a cukorbetegek cukorszintjét.

Hasznos cickafark. Segítségével fokozódik a véralvadás, kitágulnak az erek, elnyomják a gyulladást. A gyógynövényt vérzés esetén használják. Az alkalmazást azonban körültekintően kell végezni, mivel mérgező anyagokat tartalmaz.

Az antikoagulánsok olyan gyógyszerek, amelyek megakadályozzák a vérrögképződést az edényekben. Ez a csoport a gyógyszerek 2 alcsoportját tartalmazza: direkt és indirekt antikoagulánsokat. Korábban már beszéltünk róla. Ugyanebben a cikkben röviden ismertettük a véralvadási rendszer normális működésének elvét. Az indirekt antikoagulánsok hatásmechanizmusának jobb megértése érdekében nyomatékosan javasoljuk az olvasónak, hogy ismerkedjen meg az ott található információkkal, azzal, hogy mi történik normálisan - ennek ismeretében könnyebben eligazodhat, hogy a véralvadás mely fázisait érinti az alábbiakban ismertetett gyógyszereket és azok hatását.

A közvetett antikoagulánsok hatásmechanizmusa

Az ebbe a csoportba tartozó készítmények csak akkor hatásosak, ha közvetlenül a szervezetbe adják be. Laboratóriumban vérrel keverve nem befolyásolják a véralvadást. Nem közvetlenül a vérrögre hatnak, hanem a májon keresztül hatnak a véralvadási rendszerre, számos biokémiai reakciót váltva ki, aminek következtében a hypovitaminosis K-hez hasonló állapot alakul ki, ennek következtében csökken a plazma alvadási faktorok aktivitása. , a trombin lassabban képződik, ami azt jelenti, hogy a trombus.

Az indirekt antikoagulánsok farmakokinetikája és farmakodinámiája

Nos, és meglehetősen gyorsan ezek a gyógyszerek felszívódnak a gyomor-bél traktusban. A véráramlással különböző szervekbe, elsősorban a májba jutnak, ahol kifejtik hatásukat.
A kezdeti sebesség, a hatás időtartama és a felezési idő az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerek között változik.

Kiürül a szervezetből, főleg a vizelettel. Az osztály egyes tagjai rózsaszínűre festik a vizeletet.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek véralvadásgátló hatását a véralvadási faktorok szintézisének megzavarása fejti ki, ami fokozatosan csökkenti e folyamat sebességét. Az antikoaguláns hatás mellett ezek a gyógyszerek csökkentik a hörgők és a belek izomzatának tónusát, növelik az érfal permeabilitását, csökkentik a vér lipidtartalmát, gátolják az antigén és az antitest kölcsönhatásának reakcióját. , és serkentik a húgysav kiválasztódását a szervezetből.

Alkalmazási javallatok és ellenjavallatok

A közvetett antikoagulánsokat a trombózis és a tromboembólia megelőzésére és kezelésére használják a következő esetekben:

a szívben és az erekben végzett sebészeti beavatkozások után;
nál nél ;
PE - tüdőembóliával;
nál nél ;
a bal kamra aneurizmájával;
nál nél ;
thromboangiitis obliterans esetén;
obliteráló endarteritisszel.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek használatának ellenjavallatai a következők:

hemorrhagiás diatézis;
hemorrhagiás stroke;
egyéb betegségek kíséretében;
fokozott érpermeabilitás;
súlyos vese- és májkárosodás;
szívburokgyulladás;
szívinfarktus, amelyet magas vérnyomás kísér;
terhességi időszak;
ezeket a gyógyszereket nem szabad bevenni az időszakban (2 nappal a tervezett kezdés előtt, gyógyszerüket törölték) és a korai szülés utáni időszakban;
óvatosan jelölje ki az idős és szenilis korú betegeket.

A közvetett antikoagulánsok hatásának és használatának jellemzői

A direkt hatású antikoagulánsokkal ellentétben az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek hatása nem azonnal jelentkezik, hanem ahogy a hatóanyag felhalmozódik a szervekben és szövetekben, azaz lassan. Éppen ellenkezőleg, tovább tartanak. Az ebbe az osztályba tartozó különböző gyógyszerek sebessége, hatásereje és kumulációjának (felhalmozódásának) mértéke eltérő.

Kizárólag belsőleg vagy szájon át alkalmazzák. Nem alkalmazhatók intramuszkulárisan, intravénásan vagy szubkután.

A közvetett antikoagulánsokkal végzett kezelést nem szabad azonnal leállítani, hanem fokozatosan - lassan csökkentve az adagot és növelve a gyógyszeradagok közötti időt (naponta 1 alkalommal vagy akár minden második napon). A gyógyszer hirtelen megvonása a vér protrombinszintjének hirtelen kompenzációs növekedéséhez vezethet, ami trombózishoz vezethet.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek túladagolása vagy túl hosszú alkalmazása esetén ezek okozhatják, és ez nem csak a véralvadás csökkenésével, hanem a kapillárisfal permeabilitásának növekedésével is jár. Ritkábban ilyen helyzetben szájüregi és orrgarat-vérzés, gyomor-bélrendszeri vérzés, izom- és ízületi üregbeli vérzés, mikro- vagy makrohematuria is kialakul.

A fent leírt szövődmények kialakulásának elkerülése érdekében a közvetett antikoagulánsokkal végzett kezelés során gondosan ellenőrizni kell a beteg állapotát és a véralvadás laboratóriumi paramétereit. 2-3 naponta egyszer, bizonyos esetekben gyakrabban is meg kell határozni a protrombin időt, és meg kell vizsgálni a vizeletet a vörösvértestek jelenlétére (hematuria, azaz vér jelenléte a vizeletben a gyógyszer túladagolásának egyik első jele). A teljesebb kontroll érdekében a vér protrombin tartalmán kívül egyéb mutatókat is meg kell határozni: heparin tolerancia, rekalcifikációs idő, protrombin index, plazma fibrinogén, protrombin tartalom 2 lépéses módszerrel.

A szalicilátokat (különösen az acetilszalicilsavat) nem szabad ezekkel a gyógyszerekkel egyidejűleg beadni, mivel növelik a szabad véralvadásgátló koncentrációját a vérben.

Valójában kevés gyógyszer van a közvetett hatású antikoagulánsok csoportjába. Ezek a neodikumarin, az acenokumarol, a warfarin és a fenindion.
Tekintsük mindegyiket részletesebben.

Neodikumarin (Pelentan, Thrombarin, Dicumaril)

Szájon át szedve viszonylag gyorsan felszívódik, felezési ideje 2,5 óra, a vizelettel nem eredeti formájában, hanem anyagcseretermékek formájában ürül ki.

A gyógyszer várható hatása a bevétele után 2-3 órával kezdődik, maximumát 12-30 óra alatt éri el, és a gyógyszer abbahagyása után további két napig tart.

Önmagában vagy heparinterápia mellett alkalmazzák.

Kiadási forma - tabletták.

A séma szerinti adagolás, a maximális napi adag 0,9 g Az adagot a protrombin idő mutatóitól függően választjuk ki.

Acenokumarol (Sincumar)

Szájon át bevéve jól felszívódik. Halmozó hatású (vagyis akkor fejti ki hatását, ha elegendő mennyiség gyűlik össze a szövetekben). A maximális hatás 24-48 órával a gyógyszeres kezelés megkezdése után figyelhető meg. A megszüntetése után a protrombin normál szintjét 48-96 óra elteltével határozzák meg.

Kiadási forma - tabletták.

Belül vették. Az első napon az ajánlott adag 8-16 mg, a jövőben a gyógyszer adagja a protrombin értékétől függ. A fenntartó adag általában napi 1-6 mg.
A páciens testének lehetséges fokozott érzékenysége erre a gyógyszerre. Allergiás reakciók esetén meg kell szüntetni.

Fenindion (fenilin)

A véralvadás csökkenése a gyógyszer bevétele után 8-10 órával figyelhető meg, ami körülbelül egy nap alatt éri el a maximumot. Kifejezett kumulatív hatása van.

Kiadási forma - tabletták.

A kezdő adag az első 2 napban 0,03-0,05 g naponta háromszor. A gyógyszer további adagjait egyénileg választják ki a vérparaméterektől függően: a protrombin index nem lehet kevesebb, mint 40-50%. A maximális egyszeri adag 0,05 g, a napi adag 200 mg.

A fenilinnel végzett kezelés hátterében bőrfestés és a vizelet színének megváltozása lehetséges. Ha ezek a tünetek jelentkeznek, a fenindiont másik véralvadásgátlóval kell helyettesíteni.

Warfarin (Warfarin)

Teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban. A felezési idő 40 óra. Az antikoaguláns hatás a kezelés megkezdése után 3-5 nappal kezdődik, és a gyógyszer abbahagyása után 3-5 napig tart.

Tablettában kapható.
A kezelés napi egyszeri 10 mg-mal kezdődik, 2 nap múlva az adag 1,5-2-szeresére csökken - napi 5-7,5 mg-ra. A terápiát az INR vérindex (nemzetközi normalizált arány) ellenőrzése alatt végzik. Bizonyos klinikai helyzetekben, például a sebészeti kezelésre való felkészülés során, a gyógyszer ajánlott dózisai változnak, és egyedileg határozzák meg.