Haloperidooli kõrvaltoimed pärast võtmist. Haloperidool. Õudne lugu õnneliku lõpuga

Haloperidool on antipsühhootiline ravim, mis muudab kemikaalide aktiivsust ajus. Seda kasutatakse skisofreenia ning motoorsete ja kõnehäirete raviks Tourette'i sündroomiga inimestel. Haloperidooli võib kasutada ka muudel eesmärkidel.

Enne ravimi võtmist

Seda ravimit ei tohi kasutada Parkinsoni tõve või teatud kesknärvisüsteemi mõjutavate seisundite korral. Lisaks on see vastunäidustatud allergiate korral või järgmistel juhtudel:

• Parkinsoni tõbi;
• teatud seisundid, mis mõjutavad kesknärvisüsteemi (nt tugev unisus või aeglane mõtlemine, mis on põhjustatud teistest ravimitest või alkoholist).

Haloperidool ei ole heaks kiidetud kasutamiseks dementsusega seotud psühhootiliste seisundite korral. See võib suurendada dementsusega seotud seisunditega vanemate inimeste surmaohtu.

Haloperidooli ohutuse tagamiseks rääkige oma arstile oma:

• kilpnäärme haigus;
• maksahaigused;
• neeruhaigus;
• südamehaigused, stenokardia (valu rinnus);
• epilepsia või muud krambid;
• teil või teie pereliikmel on anamneesis pika QT-intervalli sündroom;
• elektrolüütide tasakaaluhäired (näiteks madal kaaliumi- ja magneesiumisisaldus veres);
• kui te võtate verd vedeldavaid ravimeid (varfariin, kumadiin).

FDA (USA Toidu- ja Ravimiamet) on määranud ravimi raseduse jaoks C-kategooria. Ei ole teada, kas haloperidool kahjustab sündimata last. Rääkige oma arstile, kui olete selle ravimi kasutamise ajal rase või plaanite rasestuda.

Antipsühhootiliste ravimite võtmine viimase 3 raseduskuu jooksul võib vastsündinul põhjustada probleeme, nagu võõrutusnähud, hingamisprobleemid, toitumisprobleemid, rahutus, värinad ja letargia või lihaste jäikus. Kui aga lõpetate ravimite võtmise raseduse ajal, võivad teil tekkida võõrutusnähud või muud probleemid. Kui te rasestute haloperidooli võtmise ajal, ärge lõpetage selle võtmist ilma arstiga nõu pidamata.

Haloperidool võib erituda rinnapiima ja võib kahjustada imetavat last. Selle ravimi kasutamise ajal ei tohi last rinnaga toita.

Järgige kõiki juhistes olevaid juhiseid. Teie arst võib aeg-ajalt teie annust muuta, et tagada teile parimad tulemused. Ärge võtke seda ravimit suuremates või väiksemates kogustes ega soovitatust kauem.

Haloperidooli võib võtta koos toiduga või ilma.

Mõõtke vedelat ravimit doseerimissüstla, mõõtelusika või tassi abil.

Haloperidooli suurte koguste võtmine võib põhjustada tõsiseid südame rütmihäireid või äkksurma. Ärge võtke rohkem kui teie arsti poolt määratud annus.

Sümptomite paranemiseks võib kuluda mitu nädalat. Võtke ravimit vastavalt juhistele ja rääkige sellest oma arstile, kui sümptomid ei parane.

Ärge lõpetage järsult haloperidooli võtmist või teil võivad tekkida ebameeldivad võõrutusnähud. Küsige oma arstilt, kuidas haloperidooli kasutamine ohutult lõpetada.

Hoida toatemperatuuril niiskuse, kuumuse ja valguse eest kaitstult. Ärge laske vedelal ravimil külmuda.

Kui te unustate annuse võtmata, võtke vahelejäänud annus niipea, kui see teile meenub. Jätke vahelejäänud annus vahele, kui on peaaegu aeg võtta järgmine annus. Ärge võtke vahelejäänud annuse korvamiseks täiendavaid ravimeid.

Üleannustamise korral pöörduge kiirabi poole. Haloperidooli üleannustamine võib lõppeda surmaga.

Haloperidool võib kahjustada mõtlemist või reaktsioone. Olge ettevaatlik, kui sõidate autoga või teete midagi, mis nõuab tähelepanu.

Ärge tõuske istuvast või lamavast asendist liiga kiiresti püsti, vastasel juhul võite tunda pearinglust. Tõuske aeglaselt püsti ja hoidke tasakaalu, et mitte kukkuda.

Alkoholi joomine võib suurendada mõningaid haloperidooli kõrvaltoimeid.

Vältige kehalise aktiivsuse ja kuuma ilmaga ülekuumenemist või dehüdratsiooni. Haloperidooli võtmise ajal võib kuumarabanduse tõenäosus suureneda.

Video haloperidooli kohta

Annustamine

Tavaline täiskasvanute annus intensiivravi ja elustamise alustamiseks:

Haloperidoollaktaat:

Vahelduv intravenoosne manustamine: 0,03-0,15 mg/kg IV (2-10 mg) iga 30 minuti kuni 6 tunni järel.

Intravenoosne infusioon: agitatsiooni ja deliiriumiga mehaaniliselt ventileeritud patsientidel on kasutatud pidevat intravenoosset infusiooni annust 3–25 mg/tunnis.

Tavaline täiskasvanute annus dementsuse korral:

Dementsusega seotud mittepsühhootiliste käitumisprobleemide korral:

Algannus: 0,5 mg suu kaudu 2-3 korda päevas.

Säilitusannus: 0,5-2 mg suu kaudu 3 korda päevas.

Tavaline täiskasvanute annus mania korral:

Suuliselt:

Algannus: 0,5-5 mg suu kaudu 2-3 korda päevas

Säilitusannus: 1-30 mg/päevas, jagatuna 2-3 annuseks. Harva on ravile mitte alluvatel patsientidel kasutatud haloperidooli annustes üle 100 mg. Piiratud kliiniline kasutamine ei ole aga näidanud selliste annuste pikaajalise kasutamise ohutust.

Parenteraalselt:

Haloperidoollaktaat:

Tavaline täiskasvanute annus iivelduse/oksendamise korral:

Suuliselt:

1-5 mg suu kaudu iga 4-6 tunni järel vastavalt vajadusele.

Parenteraalselt:

Haloperidoollaktaat:

5 mg intramuskulaarselt või intravenoosselt iga 4...6 tunni järel vastavalt vajadusele.

Tavaline täiskasvanute annus psühhoosi korral:

Suuliselt:

Algannus: 0,5-5 mg suu kaudu 2-3 korda päevas.

Säilitusannus: 1-30 mg/päevas, jagatuna 2-3 annuseks. Päevaseid annuseid on kasutatud kuni 100 mg. Harva on ravile mitte alluvatel patsientidel kasutatud haloperidooli annustes üle 100 mg. Piiratud kliiniline kasutamine ei ole aga näidanud selliste annuste pikaajalise kasutamise ohutust.

Parenteraalselt:

Haloperidoollaktaat:

2-5 mg intramuskulaarselt või intravenoosselt operatsiooni kontrollimiseks. Võib korrata iga 4-8 tunni järel. Intramuskulaarselt võib manustada annuseid 8-10 mg. Väga ärritunud patsiendid võivad vajada igatunniseid süste.

Haloperidooldekanoaat:

Algannus: 10-15 korda suurem kui eelmine suukaudne ööpäevane annus intramuskulaarselt iga 3-4 nädala järel. Algannus ei tohi ületada 100 mg ja ülejäänu tuleb manustada 3-7 päeva jooksul. Üle 450 mg/kuus suuremate annuste kasutamise kogemus on piiratud. Mitte manustada intravenoosselt.

Tavaline täiskasvanute annus Tourette'i sündroomi korral:

Algannus: 0,5-2 mg suu kaudu 2-3 korda päevas.

Säilitusannus: võib suurendada iga 5-7 päeva järel 3-5 mg-ni 2-3 korda päevas raskematel või resistentsematel juhtudel.

Tavaline eakate annus psühhoosi korral:

Suuliselt:

Algannus: 0,5-2 mg suu kaudu 2-3 korda päevas.

Säilitusannus: 1-30 mg/päevas, jagatuna 2-3 annuseks. Päevaseid annuseid on kasutatud kuni 100 mg. Harva on ravile mitte alluvatel patsientidel kasutatud haloperidooli annustes üle 100 mg. Piiratud kliiniline kasutamine ei ole aga näidanud selliste annuste pikaajalise kasutamise ohutust. Kasutada tuleb väikseimat võimalikku efektiivset annust, kuna eakad patsiendid on vastuvõtlikumad haloperidooli kõrvaltoimetele (nt tardiivne düskineesia).

Parenteraalselt:

Haloperidoollaktaat:

2-5 mg intramuskulaarselt või intravenoosselt operatsiooni kontrollimiseks. Võib korrata iga 4-8 tunni järel. Intramuskulaarselt võib manustada annuseid 8-10 mg. Väga ärritunud patsiendid võivad vajada igatunniseid süste.

Tavaline annus psühhoosi korral lastel:

Suuliselt:

2-aastased ja nooremad või kaaluga alla 15 kg: pole soovitatav.

3-12 aastat ja kaal 15-40 kg:

Säilitusannus: ööpäevast annust võib iga 5-7 päeva järel suurendada 0,25-0,5 mg võrra. Tavaline vahemik on 0,05-0,15 mg/kg/päevas, jagatuna 2-3 annuseks. On vähe tõendeid selle kohta, et käitumine paraneb veelgi suuremate annuste kui 6 mg/päevas korral.

13-18-aastased ja kaal üle 40 kg:

Algannus: 0,5-5 mg suu kaudu 2-3 korda päevas.

Säilitusannus: 1 kuni 30 mg päevas, jagatuna 2 kuni 3 annuseks. Päevaseid annuseid on kasutatud kuni 100 mg. Harva on ravile mitte alluvatel patsientidel kasutatud haloperidooli annustes üle 100 mg. Piiratud kliiniline kasutamine ei ole aga näidanud selliste annuste pikaajalise kasutamise ohutust.

Parenteraalselt:

Haloperidoollaktaat:

6–12-aastased: 1–3 mg IM iga 4–8 tunni järel vastavalt vajadusele (max 0,15 mg/kg/päevas). Patsiendid tuleb võimalikult kiiresti üle viia suukaudsele ravile.

Haloperidooldekanoaat:

17-aastased või nooremad: Ohutus ja efektiivsus ei ole kindlaks tehtud.

Tavaline annus Tourette'i sündroomi korral lastel:

2-aastased ja nooremad või kaaluvad alla 15 kg: ei soovitata kasutada.

3-12 aastat ja kaal 15-40 kg:

Algannus: 0,5 mg päevas suu kaudu, jagatuna 2-3 annuseks.

Säilitusannus: ööpäevast annust võib suurendada iga 5-7 päeva järel 0,25-0,5 mg kaupa. Tavaline vahemik on 0,05-0,15 mg/kg/päevas, jagatuna 2-3 annuseks. On vähe tõendeid selle kohta, et käitumine paraneb veelgi suuremate annuste kui 6 mg/päevas korral.

13-18 aastat: 2-5 mg intramuskulaarselt iga 4-8 tunni järel vastavalt vajadusele.

Haloperidooli kõrvaltoimed

Pöörduge erakorralise arsti poole, kui teil on mõni järgmistest allergilise reaktsiooni tunnustest: nõgestõbi, hingamisraskused, näo, huulte, keele või kõri turse.

Selle ravimi suured annused või pikaajaline kasutamine võib põhjustada tõsiseid liikumishäireid, mis võivad olla pöördumatud. Sümptomiteks on huulte, keele, silmade, näo, käte või jalgade kontrollimatud lihaste liigutused. Mida kauem te haloperidooli võtate, seda suurem on tõenäosus tõsise liikumishäire tekkeks. Selle kõrvaltoime risk on suurem naistel ja eakatel.

Helistage kohe oma arstile, kui teil on:

• äkilised meeleolumuutused, agitatsioon, hallutsinatsioonid, ebatavalised mõtted või käitumine;
• silmade, huulte, keele, näo, käte või jalgade tõmblemine või kontrollimatud liigutused;
• kaela lihaste kõvenemine, pigistustunne kurgus, hingamis- või neelamisraskused;
• äkiline nõrkus või valulikkus, palavik, külmavärinad, igemete turse, kurguvalu, valulikud suuhaavandid, nahahaavandid, külmetus- või gripisümptomid, valu neelamisel, köha, kerged verevalumid või verejooks;
• õmblusvalu rinnus, kollase või rohelise limaga köha, õhupuudus;
• peavalu koos valu rinnus ja tugeva pearingluse, minestamise, kiire või peksleva südamelöögiga;
• närvisüsteemi tõsine reaktsioon - väga jäigad lihased, kõrge palavik, higistamine, segasus, kiire või ebaühtlane pulss, treemor, minestuse-eelne seisund.

Võimalikud sagedased kõrvaltoimed:

• peavalu, pearinglus, pearinglus, unisus;
• treemor, rahutus, kontrollimatud lihasliigutused;
• kaela- või seljalihaste jäikus, kõnehäired;
• rahutus või ärevus;
• unehäired (unetus);
• rindade suurenemine, ebaregulaarsed menstruatsioonid, huvi kaotamine seksi vastu;
• üliaktiivsed refleksid.

See ei ole täielik kõrvaltoimete loetelu ja võib esineda ka muid kõrvaltoimeid. Helistage oma arstile, et saada meditsiinilist nõu soovimatute mõjude kohta.

Teave tarbijale

Viitab haloperidoolile suukaudse lahuse, suukaudsete tablettide kujul

Muud ravimvormid: intramuskulaarne õli, intramuskulaarne lahus, intramuskulaarne suspensioon.

Lisaks haloperidooli soovitud toimetele on võimalikud kõrvaltoimed, mis nõuavad arstiabi.

Kui teil tekib haloperidooli võtmise ajal mõni järgmistest kõrvaltoimetest, pidage kohe nõu oma arstiga:

Levinum

• kõne- või neelamisraskused
• võimetus silmi liigutada
• tasakaalu kontrolli kaotamine
• maski moodi nägu
• rahutus või vajadus liikuda (tõsine)
• lihasspasmid, eriti kaelas ja seljas
• segav kõnnak
• käte ja jalgade jäikus
• sõrmede ja käte värisemine
• keha keerduvad liigutused
• käte ja jalgade nõrkus.

Vähem tuntud

• vähenenud janu
• urineerimisraskused
• pearinglus, peapööritus või minestamine
• hallutsinatsioonid (võime näha või kuulda asju, mida seal pole)
• huulte laksutamine või kokku surumine
• põse punnitamine
• käte ja jalgade kontrollimatud liigutused
• kiired või ussilaadsed keeleliigutused
• nahalööve
• kontrollimatud närimisliigutused.

Haruldane

• segadus
• krambid
• raske või kiire hingamine
• kiire südametegevus või ebaregulaarne pulss
• soojust
• kõrge või madal vererõhk
• kuum, kuiv nahk või vähene higistamine
• suurenenud pilgutamine või silmalaugude spasmid
• liigne higistamine
• põie kontrolli kaotus
• lihaste jäikus (raske)
• lihaste nõrkus
• kurguvalu ja palavik
• kaela, torso, käte või jalgade kontrollimatud väänavad liigutused
• ebatavaline verejooks või verevalumid
• ebatavaline väsimus või nõrkus
• ebatavalised näoilmed või kehaasendid
• ebatavaliselt kahvatu nahk
• kollased silmad või nahk.

Sagedus teadmata

• pidev iiveldus või oksendamine
• krambihoogude sageduse suurenemine
• isutus
• näo turse
• väsimus ja nõrkus.

Kui teil tekib haloperidooli võtmise ajal mõni järgmistest üleannustamise sümptomitest, pöörduge kohe kiirabi poole:

• üleannustamise sümptomid
• hingamisraskused (rasked)
• pearinglus (tõsine)
• unisus (raske)
• lihaste värinad, tõmblused, jäikus või kontrollimatud liigutused (rasked)
• ebatavaline väsimus või nõrkus (raske).

Mõned kõrvaltoimed, mis võivad tekkida haloperidooli võtmise ajal, ei pruugi vajada arstiabi. Kuna keha harjub ravi ajal ravimiga, võivad need kõrvaltoimed kaduda. Spetsialist selgitab teile, kuidas mõnda negatiivset mõju vähendada või ära hoida. Kui mõni järgmistest kõrvaltoimetest püsib, on häiriv või kui teil on nende kohta küsimusi, pidage nõu oma tervishoiutöötajaga:

Levinum

• ähmane nägemine
• muutused menstruatsioonis
• kõhukinnisus
• kuiv suu
• rindade turse või valu (naistel)
• ebatavaline piima sekretsioon
• kaalutõus.

Vähem tuntud

• vähenenud seksuaalne võime
• uimasus
• naha suurenenud tundlikkus päikese suhtes (nahalööve, sügelus, punetus või muud nahavärvi muutused või tugev päikesepõletus)
• iiveldus või oksendamine.

Teave tervishoiutöötajatele

Viitab haloperidoolile: pulber segamiseks, süstelahus, intramuskulaarne lahus, suukaudne kontsentraat, suukaudsed tabletid.

Kohalik

Kohalikud kõrvaltoimed on hõlmanud mitteinfektsioossete, tursete, sügelevate ja valulike masside teket pärast haloperidooldekanoaadi intramuskulaarset süstimist. Need mööduvad aeglaselt mitme kuu jooksul.

Haloperidoolraviga kaasnev unisus võib mõne annuse pärast taanduda.

Tardiivne düskineesia hõlmab tahtmatuid, düskineetilisi, korduvaid liigutusi ja võib esineda sagedamini haloperidooli saavatel vanematel naistel. Tardiivne düskineesia võib olla pöördumatu ja on seotud ravi kestuse ja tarbitud ravimi koguhulgaga. Ravi sagedane katkestamine ja taasalustamine võib soodustada patsientide tardiivse düskineesia teket.

Düstoonia hõlmab sageli keele eendumist, lihaste jäikust, tortikollist ja opisthotonose. See seisund taandub tavaliselt antipsühhootikumide kasutamise katkestamisel, kuid kui sümptomid on rasked või kui hingamine on häiritud, võib see vajada antihistamiinikumi ja parkinsonismivastast ravi. Düstooniliste reaktsioonide ja ekstrapüramidaalsete toimete ravi võib lisaks üldistele toetavatele meetmetele hõlmata ühe või mitme ravimi, nagu benstropiin, triheksüfenidüül, biperideen või difenhüdramiin, mõistlikku kasutamist.

Pseudoparkinsonismi tunnused: lame nägu, pillide veeremine, kõnnak ja hammasrattataoline jäikus. Pseudoparkinsonismi sümptomid võivad reageerida ühe või mitme ravimi, nagu benstropiin, triheksüfenidüül, biperideen või difenhüdramiin, mõistlikule kasutamisele.

On teatatud haloperidooliga seotud krambihoogudest, kuid paljud teated hõlmavad patsiente, kellel on anamneesis krambid või orgaaniline ajuhaigus.

Madalad (halvad) algtaseme skoorid ennustasid suuremat kognitiivset paranemist. Kognitiivse jõudluse muutused olid nõrgalt seotud sümptomite raskusastme muutustega.

Närvilised kõrvaltoimed on tavalised ja hõlmavad sedatsiooni, uimasust ja harva krampe. Samuti on teatatud sellistest sündmustest nagu tardiivne düskineesia, düstoonia, pseudoparkinsonism, neuromuskulaarne ülierutuvus ja maliigne neuroleptiline sündroom (NMS). Haloperidooli väikseid annuseid on seostatud skisofreenia varases staadiumis patsientide kognitsiooni paranemisega.

muud

On teatatud muudest kõrvaltoimetest, sealhulgas suukuivus, antikolinergilised toimed, kõhukinnisus, uriinipeetus ja nägemise ähmastumine.

On teatatud maksa kõrvaltoimetest, sealhulgas maksafunktsiooni testide tulemuste mööduvast tõusust.

Kardiovaskulaarsüsteem

Harva on teatatud kardiovaskulaarsetest kõrvaltoimetest, sh hüpotensioon, hüpertensioon, tahhükardia ja haloperidoolraviga seotud südameseiskus (kuigi paljudel neist patsientidest olid tõsised haigusseisundid). Haloperidooli parenteraalset manustamist saavatel patsientidel on täheldatud mitmeid QT-intervalli pikenemise ja ventrikulaarse laperduse-fibrillatsiooni juhtumeid. Haloperidooli manustamisega on seostatud ka äkksurma ja ootamatut surma.

Enamik QT-intervalli pikenemise ja kahesuunalise tahhükardia juhtumeid hõlmas patsiente, keda raviti intensiivravi pettekujutluste tõttu. Südame jälgimine on soovitatav intensiivraviosakonna patsientidel, kes peavad deliiriumi tõttu saama haloperidooli.

On teateid endokriinsete kõrvaltoimete kohta, sealhulgas hüperprolaktineemia ja galaktorröa. Mõnedel meespatsientidel on haloperidoolist põhjustatud hüperprolaktineemiat seostatud seksuaalse düsfunktsiooniga.

Üks katseklaasi uuring näitas, et haloperidool võib suurendada spermatosoidide liikuvust.

Ühes aruandes patsientide kohta, kes kasutasid haloperidooli pikaajalist kasutamist (keskmine annus 15,7 mg päevas; keskmine haiguse kestus 15,5 aastat), oli keskmine prolaktiini tase ja kroonilise hüperprolaktineemia esinemissagedus naistel oluliselt kõrgem kui meestel (74 ng/ml vs. vastavalt 24 ng/ml ja 93% vs. 47%).

Hingamissüsteem

Harva on teatatud hingamisteede kõrvaltoimetest, sealhulgas bronhospasmist ja kopsupõletikust.

Hematoloogiline

On teatatud hematoloogilistest kõrvaltoimetest, sealhulgas pöörduvast leukopeeniast ja leukotsütoosist.

Lihas-skeleti süsteem

Teatatud on luu- ja lihaskonna kõrvaltoimetest, sealhulgas kahest rabdomüolüüsi juhtumist (ilmse MMS-i tõendid puuduvad). Samuti esines haloperidoolist tingitud kõri düstooniat.

Urogenitaalsüsteem

On teateid urogenitaalsete kõrvaltoimete, sealhulgas priapismi kohta.

Neerude annuse kohandamine

Maksa annuse kohandamine

Annuse kohandamine

Haloperidooli on seostatud annusest sõltuva QT-intervalli pikenemisega.

Ettevaatusabinõud

Haloperidool on vastunäidustatud raske toksilise kesknärvisüsteemi depressiooni või mis tahes põhjusel kooma ja Parkinsoni tõvega inimestel.

Haloperidooliga ravitud psühhiaatrilistel patsientidel on teatatud äkksurma juhtudest. Lisaks on haloperidooliga ravitud patsientidel täheldatud QT-intervalli pikenemist ja kahesuunalist tahhükardiat. QT-intervalli pikenemise ja kahesuunalise tahhükardia risk näib suurenevat soovitatust suuremate annuste ja intravenoosse manustamise korral. Patsiente, kellel on QT-intervalli pikendavad seisundid (nt südamehäired, hüpotüreoidism, pika QT sündroomid, hüpokaleemia, hüpomagneseemia, elektrolüütide tasakaaluhäired, QT-intervalli pikendavad ravimid jne), tuleb ravida ettevaatlikult. Haloperidooldekanoaati ei tohi kunagi manustada intravenoosselt. Haloperidoollaktaat ei ole intravenoosseks manustamiseks heaks kiidetud. Kuid intravenoossel manustamisel tuleb QT-intervalli ja arütmiaid jälgida EKG-ga.

Dialüüs

Täiendav annus dialüüsi jaoks ei ole vajalik.

Muud kommentaarid

Kui saavutatakse rahuldav ravivastus, tuleb annust järk-järgult vähendada madala säilitustasemeni.

Interaktsioon

Kokku interakteeruvad haloperidooliga 1045 (5900 brändi ja geneeriliste ravimite) ravimit:

• 177 ravimit – tugev koostoime
• 833 ravimit - mõõdukas koostoime
• 34 ravimit – lihtne koostoime.

• võimeline (aripiprasool)
• Aricept (donepesiil)
• ativan (lorasepaam)
• kogentiin (benstropiin)
• depakote (divalproeksnaatrium)
• kalaõli (oomega-3 polüküllastumata rasvhapped)
• lasix (furosemiid)
• leksapro (estsitalopraami)
• magneesiumpiim (magneesiumhüdroksiid)
• miralax (polüetüleenglükool 3350)
• namenda (memantiin)
• paratsetamool (atsetaminofeen)
• Plavix (klopidogreel)
• prilosek (omeprasool)
• seroquel (kvetiapiin)
• süntroid (levotüroksiin)
• Tülenool (paratsetamool)
• D3-vitamiin (kolekaltsiferool)
• zoloft (sertraliin)
• zyprexa (olansapiin).

Enne haloperidooli kasutamist rääkige oma arstile, kui te võtate regulaarselt teisi uimasust põhjustavaid ravimeid (nohu- või allergiaravimid, narkootilised valuvaigistid, unerohud, lihasrelaksandid ja depressiooni või ärevuse ravimid). Need võivad suurendada haloperidooli põhjustatud uimasust.

Rääkige oma arstile kõigist ravimitest, mida te kasutate ja kavatsete hakata kasutama haloperidoolravi ajal, eriti järgmistest:

• vähiravimid – arseentrioksiid, nilotiniib, toremifeen, vandetaniib, vemurafeniib;
• antidepressant - tsitalopraam;
• malaariavastased ravimid - lumefantriin;
• ravimid südame rütmi normaliseerimiseks - amiodaroon, disopüramiid, dofetiliid, prokaiinamiid, kinidiin, sotalool;
• ravimid psüühikahäirete raviks - iloperidoon, pimosiid, tioridasiin, ziprasidoon jt.

See nimekiri ei ole täielik. Teised ravimid võivad haloperidooliga suhelda, sealhulgas käsimüügi- ja retseptiravimid, vitamiinid ja taimsed tooted. Siin pole kõiki võimalikke koostoimeid loetletud.

Haloperidoolil on üks koostoime toidu/alkoholiga.

Haloperidooli kasutamine koos etanooliga võib suurendada närvisüsteemi kõrvaltoimeid, nagu pearinglus, unisus ja keskendumisraskused. Mõned inimesed võivad kogeda ka mõtlemise ja otsustusvõime halvenemist. Haloperidoolravi ajal tuleb alkoholi tarvitamist vältida või seda piirata. Ärge kasutage haloperidooli soovitatavast annusest rohkem ja vältige vaimset erksust nõudvaid tegevusi, nagu autojuhtimine või ohtlike masinatega töötamine, kuni teate, kuidas ravim teid mõjutab. Oluline on teavitada oma arsti kõigist teistest kasutatavatest ravimitest, sealhulgas vitamiinidest ja taimsetest ravimitest. Ärge lõpetage ühegi ravimi kasutamist ilma arstiga nõu pidamata.

11 haigust mõjutavad haloperidooli:

• hüpertüreoidism
• parkinsonism
• äge alkoholimürgistus
• südame-veresoonkonna haigus
• KNS depressioon
• tardiivne düskineesia
• neeru-/maksahaigus
• rinnanäärmevähk
• konvulsiivsed häired.

Haloperidooli kirjeldus

Haloperidool on esimene ravim oluliste antipsühhootikumide butürofenoonide perekonnas. Keemiline valem on 4-(p-klorofenüül)-4-hüdroksüpiperidiin]-4"-fluorobutürofenoon.

Haloperidool on saadaval steriilsetes parenteraalsetes vormides intramuskulaarseks manustamiseks. Süste sisaldab 5 mg haloperidooli (laktaadina) ja piimhapet, et reguleerida pH vahemikku 3,0–3,6.

Tegevus

Täpne toimemehhanism ei ole selgelt kindlaks tehtud.

Näidustused

Haloperidool on näidustatud kasutamiseks skisofreenia raviks.

Haloperidool on näidustatud Tourette'i häire korral tikkide ja häälte väljenduste kontrolli all hoidmiseks.

Vastunäidustused

Haloperidool on vastunäidustatud raske kesknärvisüsteemi toksilise depressiooni või mis tahes põhjusega koomaseisundite korral ning inimestele, kes on selle ravimi või Parkinsoni tõve suhtes ülitundlikud.

Hoiatused

Suurenenud suremus dementsusega seotud psühhoosiga eakatel patsientidel.

Dementsusega seotud psühhoosiga eakatel patsientidel, keda ravitakse antipsühhootikumidega, on suurem risk surra. Haloperidooli süstimine ei ole heaks kiidetud dementsusega seotud psühhoosiga patsientide raviks.

Tardiivne düskineesia

Antipsühhootilisi ravimeid võtvatel patsientidel võib tekkida sündroom, mis koosneb potentsiaalselt pöördumatutest, tahtmatud düskineetilistest liigutustest. Kuigi sündroomi levimus näib olevat kõrgeim eakate, eriti vanemate naiste seas, ei saa levimuse hinnangutele tugineda, et ennustada antipsühhootilise ravi alguses, millistel patsientidel sündroom tõenäoliselt areneb. Ei ole teada, kas antipsühhootilised ravimid erinevad oma võime poolest põhjustada tardiivset düskineesiat.

Nii tardiivse düskineesia tekkerisk kui ka tõenäosus, et see muutub pöördumatuks, suureneb koos ravi kestusega ja patsiendi antipsühhootikumide kumulatiivse koguannuse suurenemisega. Sündroom võib siiski areneda, kuigi palju harvemini, pärast suhteliselt lühikest perioodi väikeste annuste kasutamisel.

Tardiivse düskineesia väljakujunenud juhtude jaoks ei ole teadaolevat ravi, kuigi sündroom võib osaliselt või täielikult paraneda, kui antipsühhootiline ravi katkestatakse. Antipsühhootiline ravi ise võib aga sündroomi sümptomeid ja tunnuseid alla suruda (või osaliselt maha suruda) ning seega võib selle aluseks oleva protsessi varjata. Sümptomaatilise supressiooni mõju sündroomi pikaajalisele kulgemisele ei ole teada.

Neid kaalutlusi silmas pidades tuleb antipsühhootikume manustada viisil, mis minimeerib tõenäolisemalt tardiivse düskineesia esinemist. Krooniline antipsühhootiline ravi peaks üldjuhul olema reserveeritud patsientidele, kes põevad kroonilisi haigusi, mis teadaolevalt reageerivad antipsühhootikumidele ja kelle jaoks ei ole kättesaadavad või sobivad alternatiivsed, sama tõhusad, kuid potentsiaalselt vähem kahjulikud ravimeetodid. Patsientidel, kes vajavad kroonilist ravi, minimaalset annust ja lühimat ravi kestust, võib eeldada rahuldavat kliinilist ravivastust. Ravi jätkamise vajadust tuleb perioodiliselt uuesti hinnata.

Kui antipsühhootikume kasutaval patsiendil tekivad tardiivse düskineesia sümptomid ja nähud, tuleb kaaluda ravimi kasutamise katkestamist. Siiski võivad mõned patsiendid vajada ravi hoolimata sündroomi olemasolust.

Pahaloomuline neuroleptiline sündroom (NMS)

Antipsühhootikumidega seoses on juba teatatud potentsiaalselt surmaga lõppevast komplekssümptomist, mida mõnikord nimetatakse maliigseks neuroleptiliseks sündroomiks (NMS). MNS-i kliinilisteks ilminguteks on hüperpüreksia, lihaste jäikus, vaimse seisundi muutused (sealhulgas katatoonilised nähud) ja autonoomse ebastabiilsuse tunnused (ebaregulaarne pulss või vererõhk, tahhükardia, higistamine ja südame arütmia). Täiendavad nähud võivad hõlmata kreatiinfosfokinaasi taseme tõus, müoglobinuuria (rabdomüolüüs) ja äge neerupuudulikkus.

Selle sündroomiga patsientide diagnostiline hindamine on keeruline. Diagnoosi tegemisel on oluline välja selgitada juhtumid, kus kliinilisteks ilminguteks on tõsine haigus (nt kopsupõletik, süsteemne infektsioon jne) ning ravimata või ebapiisavalt ravitud ekstrapüramidaalsed sümptomid ja nähud (EPS). Muud olulised diferentsiaaldiagnostika kaalutlused hõlmavad tsentraalset antikolinergilist toksilisust, kuumarabandust, ravimitest põhjustatud palavikku ja primaarset kesknärvisüsteemi (KNS) patoloogiat.

MNS-i ravi peaks hõlmama antipsühhootikumide ja teiste samaaegseks raviks mittevajalike ravimite viivitamatut katkestamist; intensiivne sümptomaatiline ravi ja meditsiiniline järelevalve; mis tahes kaasnevate tõsiste terviseprobleemide ravi, mille jaoks on välja töötatud spetsiifilised ravimeetodid. Puudub üldine kokkulepe spetsiifiliste farmakoloogiliste raviskeemide osas NMS-i tüsistusteta juhtude jaoks.

Kui patsient vajab pärast MNS-st taastumist antipsühhootilist ravi, tuleb hoolikalt kaaluda võimalikku medikamentoosse ravi taasalustamist. Patsienti tuleb hoolikalt jälgida, kuna on teatatud korduvatest MNS-i juhtudest.

Haloperidooli võtmisel on kirjeldatud ka hüperpüreksiat ja kuumarabandust, mis ei ole seotud ülalkirjeldatud sümptomite kompleksiga.

Haloperidooli ja liitiumi kombineeritud kasutamine

Entsefalopaatiline sündroom (koos iseloomuliku nõrkuse, letargia, palaviku, värisemise ja segasusega, ekstrapüramidaalsete sümptomite, leukotsütoosi, kõrgenenud seerumi ensüümide, BUN-i ja tühja kõhuga veresuhkru tasemega) ja seejärel pöördumatu ajukahjustus tekkis mitmel liitiumi- ja haloperidooliravi saanud patsiendil. Põhjuslikku seost nende sündmuste ning liitiumi ja haloperidooli samaaegse manustamise vahel ei ole kindlaks tehtud. Sellist kombineeritud ravi saavatel patsientidel tuleb siiski tähelepanelikult jälgida esimesi neuroloogilise toksilisuse nähte ja ravi katkestada niipea, kui sellised nähud ilmnevad.

Kindral

Mitmetele bronhopneumoonia juhtudele, millest mõned on lõppenud surmaga, on järgnenud antipsühhootiliste ravimite, sealhulgas haloperidooli kasutamine. On oletatud, et tsentraalsest pärssimisest tingitud letargia ja vähenenud janutunne võivad põhjustada dehüdratsiooni, verehüübeid ja vähenenud kopsuventilatsiooni. Seetõttu peab arst ülalkirjeldatud nähtude ja sümptomite ilmnemisel, eriti eakatel, viivitamatult alustama korrigeerivat ravi.

Kuigi haloperidooli kohta pole teateid, on keemiliselt sarnaseid ravimeid saavatel patsientidel teatatud seerumi kolesteroolitaseme langusest ja/või naha ja silmade muutustest.

Ettevaatusabinõud

Leukopeenia, neutropeenia, agranulotsütoos

Kliinilises uuringus ja/või turuletulekujärgselt on teatatud leukopeeniast/neutropeeniast, mis on ajutiselt seotud antipsühhootikumidega, sealhulgas haloperidooliga. Mainitud on ka agranulotsütoosi.

Leukopeenia/neutropeenia võimalikud riskitegurid on olemasolev madal valgeliblede tase ja anamneesis ravimist põhjustatud leukopeenia/neutropeenia. Patsientidel, kellel on anamneesis kliiniliselt oluline madal valgevereliblede arv või ravimitest põhjustatud leukopeenia/neutropeenia, tuleb esimestel ravikuudel teha sagedasi täisvereanalüüse ning haloperidooli kasutamise katkestamist tuleb kaaluda kliiniliselt olulise veresuhkru taseme languse esimeste nähtude ilmnemisel. valgete vereliblede arv muude põhjuslike tegurite puudumisel.

Kliiniliselt olulise neutropeeniaga patsiente tuleb hoolikalt jälgida palaviku, sümptomite ja infektsiooninähtude suhtes ning neid tuleb kohe ravida. Raske neutropeeniaga patsientidel (neutrofiilide absoluutarv<1000/мм3) следует прекратить введение галоперидола и следить за уровнем белых кровяных телец до восстановления.

muud

Haloperidooli tuleb patsientidele manustada ettevaatusega:

• raskete kardiovaskulaarsete häiretega, mis on tingitud ajutise hüpotensiooni ja/või stenokardia tekke võimalusest. tekib Kui tekib hüpotensioon ja on vaja kasutada vasopressorit, ei tohi epinefriini kasutada, kuna haloperidool võib blokeerida selle vasopressoorset aktiivsust ja võib tekkida paradoksaalne vererõhu edasine langus. Selle asemel tuleks kasutada metaraminooli, fenüülefriini või norepinefriini.
• antikonvulsantide võtmine, anamneesis krambid või EEG kõrvalekalded, sest haloperidool võib alandada krambiläve. Näidustuse korral tuleb samaaegselt jätkata piisavat krambivastast ravi.
• kellel on teadaolev allergia või anamneesis allergilised reaktsioonid ravimite suhtes.
• antikoagulante, kuna esines üksainus sekkumisjuhtum ühe antikoagulandi (fenindooni) tagajärgedega.

Kui haloperidooli kasutatakse maania raviks tsükliliste häirete korral, võib esineda kiire meeleolu kõikumine depressiooniks.

Türotoksikoosiga patsientidel, kes saavad ka antipsühhootilisi ravimeid, sealhulgas haloperidooli, võib tekkida tõsine neurotoksilisus (jäikus, võimetus kõndida või rääkida).

ravimite koostoime

Ravimite koostoimed võivad olla farmakodünaamilised (kombineeritud farmakoloogilised toimed) või farmakokineetilised (plasmakontsentratsiooni muutused). Haloperidooli kasutamise riske koos teiste ravimitega on hinnatud nii, nagu on kirjeldatud allpool.

Farmakodünaamiline koostoime

Kuna haloperidoolravi ajal täheldatakse QT-intervalli pikenemist, tuleb olla ettevaatlik, kui seda määratakse patsientidele, kellel on QT-intervalli pikenemise tingimused (pika QT-intervalli sündroom, hüpokaleemia, elektrolüütide tasakaaluhäired) või patsientidele, kes saavad ravimeid, mis pikendavad haloperidooli annust. QT-intervalli või põhjustada elektrolüütide tasakaaluhäireid.

Kui samaaegne parkinsonismivastane ravi on vajalik, võib eritumise erinevuste tõttu olla vaja seda jätkata pärast haloperidooli kasutamise lõpetamist. Kui mõlemad ravimeetodid lõpetatakse samaaegselt, võivad tekkida ekstrapüramidaalsed sümptomid. Arst peab olema teadlik silmasisese rõhu võimalikust tõusust, kui antikolinergilisi ravimeid, sealhulgas parkinsonismivastaseid aineid manustatakse samaaegselt haloperidooliga.

Nagu ka teiste antipsühhootikumide puhul, tuleb märkida, et haloperidool võib tugevdada kesknärvisüsteemi pärssivate ainete, nagu anesteetikumid, opiaadid ja alkohol, toimet.

Ketokonasool on tugev CYP3A4 inhibiitor. Haloperidooli manustamisel kombinatsioonis metaboolsete inhibiitorite ketokonasooli (400 mg/päevas) ja paroksetiiniga (20 mg/päevas) on täheldatud QT-intervalli pikenemist. Võib osutuda vajalikuks haloperidooli annust vähendada.

Farmakokineetiline koostoime

Teiste ravimite mõju haloperidoolile

Haloperidool metaboliseeritakse mitmel viisil, sealhulgas glükuronisatsiooni ja tsütokroom P450 ensüümsüsteemi kaudu. Nende metaboolsete radade inhibeerimine mõne teise ravimiga võib viia haloperidooli kontsentratsiooni suurenemiseni ja potentsiaalselt suurendada mõningate kõrvaltoimete, sealhulgas QT-intervalli pikenemise riski.

Ravimid, mida iseloomustatakse CYP3A4, CYP2D6 või glükuronisatsiooni substraatide, inhibiitorite või indutseerijatena

Farmakokineetilistes uuringutes on teatatud haloperidooli kontsentratsiooni kergest kuni mõõdukast tõusust, kui seda manustati samaaegselt ravimitega, mida iseloomustatakse CYP3A4 või CYP2D6 isoensüümide substraatide või inhibiitoritena, nagu itrakonasool, nefasodoon, buspiroon, venlafaksiin, alprasolaam, fluvoksoksiin, sertraliin, flukvinoksamiin, ja prometasiin.

Kui haloperidoolravile lisatakse pikaajaline (1–2 nädalat) ravi ensüüme stimuleerivate ravimitega, nagu rifampiin või karbamasepiin, põhjustab see selle plasmataseme märkimisväärset langust.

Rifampiin

Uuringus, milles osales 12 skisofreeniaga patsienti, kes said samaaegselt suukaudset haloperidooli ja rifampiini, vähenes haloperidooli plasmakontsentratsioon keskmiselt 70%. Viiel teisel skisofreeniahaigel, keda raviti haloperidooli ja rifampiiniga, põhjustas rifampiini kasutamise katkestamine haloperidooli kontsentratsiooni keskmiselt 3,3-kordse tõusu.

Karbamasepiin

Uuringus, milles osales 11 skisofreeniaga patsienti, kui haloperidooli manustati koos karbamasepiini annuse suurendamisega, vähenes haloperidooli plasmakontsentratsioon karbamasepiini kontsentratsiooni suurenemisega lineaarselt.

Seega on ensüüme stimuleerivate ravimite, nagu rifampiin või karbamasepiin, manustamisel või ravi katkestamisel haloperidoolravi saavatele patsientidele vajalik hoolikas kliiniline jälgimine. Kombineeritud ravi korral tuleb haloperidooli annust vajadusel kohandada. Pärast nende ravimite kasutamise lõpetamist võib osutuda vajalikuks haloperidooli annust vähendada.

Valproaat

Naatriumvalproaat, glükuronidatsiooni inhibeeriv ravim, ei mõjuta haloperidooli plasmakontsentratsiooni.

Teave patsientidele

Haloperidool võib kahjustada vaimseid ja/või füüsilisi võimeid, mis on vajalikud ohtlike ülesannete täitmiseks, nagu masinate käsitsemine või autojuhtimine. Ambulatoorset patsienti tuleb vastavalt hoiatada.

Alkoholi joomist selle ravimiga tuleks vältida võimalike sõltuvust tekitavate mõjude ja hüpotensiooni tõttu.

Kantserogenees, mutagenees ja viljakuse halvenemine

Haloperidooli mutageenset potentsiaali Salmonella Amesw mikrosomaalse aktivatsiooni testis ei tuvastatud. Haloperidooli mõju kromosoomide struktuurile ja arvule in vitro ja in vivo uuringutes on teatatud negatiivsetest või ebajärjekindlatest positiivsetest tulemustest. Olemasolevaid tsütogeneetilisi tõendeid peetakse liiga vastuolulisteks, et olla praegu veenvad.

Antipsühhootikumid tõstavad prolaktiini taset; kroonilise manustamise korral säilib kasv. Koekultuuri katsed näitavad, et ligikaudu üks kolmandik inimeste rinnavähi juhtudest sõltub in vitro prolaktiinist, mis on potentsiaalselt oluline tegur, kui kaalutakse sellise ravimi väljakirjutamist varem diagnoositud rinnavähiga patsiendile. Kuigi selliseid häireid nagu galaktorröa, amenorröa, günekomastia ja impotentsus on juba mainitud, ei ole seerumi prolaktiini taseme tõusu kliiniline tähtsus enamiku patsientide jaoks teada. Närilistel on pärast antipsühhootiliste ravimite kroonilist manustamist leitud piimanäärmete kasvajate arvu suurenemist. Seni läbi viidud kliinilised ja epidemioloogilised uuringud ei ole siiski näidanud seost nende ravimite kroonilise manustamise ja rinnakasvajate vahel. Olemasolevaid tõendeid peetakse liiga piiratud, et olla praegu veenvad.

Kasutada raseduse ajal

Haloperidooli kohta rasedatel ei ole läbi viidud hästi kontrollitud uuringuid. Siiski on teatatud jäsemete väärarengute juhtudest, mis on põhjustatud haloperidooli ja teiste arvatava teratogeense potentsiaaliga ravimite kasutamisest ema raseduse esimesel trimestril. Nendel juhtudel ei ole põhjuslikku seost tuvastatud. Kuna selline kogemus ei välista haloperidooli põhjustatud lootekahjustuste võimalust, tohib seda ravimit raseduse ajal või fertiilses eas naistel kasutada ainult juhul, kui sellest saadav kasu ületab selgelt võimaliku ohu lootele. Imikuid ei tohi selle ravimiga ravimise ajal rinnaga toita.

Mitteteratogeenne toime

Haloperidooli tohib raseduse ajal kasutada ainult siis, kui potentsiaalne kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele.

endokriinsed häired

Imetamine, rindade paisumine, mastalgia, menstruaaltsükli häired, günekomastia, impotentsus, suurenenud libiido, hüperglükeemia, hüpoglükeemia ja hüponatreemia.

Seedetrakti mõju

Anoreksia, kõhukinnisus, kõhulahtisus, hüpersalivatsioon, düspepsia, iiveldus ja oksendamine.

Vegetatiivsed reaktsioonid

Suukuivus, ähmane nägemine, uriinipeetus, diaforees ja priapism.

Hingamisteede mõju

Larüngospasm, bronhospasm ja suurenenud hingamissügavus.

Katarakt, retinopaatia ja nägemiskahjustus.

Turundusjärgsed üritused

Hüperammoneemiat mainiti aruandes 5,5-aastase lapse tsitrullineemia, päriliku uriiniga ammoniaagi eritumise häire, ravi kohta pärast ravi haloperidooliga.

Üleannustamine

Manifestatsioonid

Üldiselt on üleannustamise sümptomid teadaolevate farmakoloogiliste toimete ja kõrvaltoimete liialdus, millest kõige märkimisväärsemad on rasked ekstrapüramidaalsed reaktsioonid; hüpotensioon või sedatsioon. Patsient satub koomasse koos hingamisdepressiooni ja hüpotensiooniga, mis võib olla piisavalt tõsine, et tekitada šokitaoline seisund. Ekstrapüramidaalsed reaktsioonid väljenduvad lihasnõrkuse või -jäikuse ning üldise või lokaliseeritud treemorina, mida näitavad vastavalt akineetilised või treemoritüübid. Juhusliku üleannustamise saanud 2-aastasel lapsel tekkis pigem hüpertensioon kui hüpotensioon. Arvestada tuleb kahesuunalise tahhükardiaga seotud EKG muutuste riskiga.

Ravi

Kuna spetsiifilist antidooti pole, on ravi peamiselt toetav. Avatud hingamisteed on vaja kindlustada orofarüngeaalse hingamisteede või endotrahheaalse toru abil või pikaajalise kooma korral trahheostoomiga. Hingamispuudulikkust saab neutraliseerida kunstliku hingamise ja mehaaniliste respiraatoritega. Hüpotensiooni ja südamepuudulikkust saab neutraliseerida intravenoosse infusiooni, plasma või kontsentreeritud albumiini ja vasopressorainete, nagu metaraminool, fenüülefriin ja norepinefriin, abil. Adrenaliini ei saa kasutada. Raskete ekstrapüramidaalsete reaktsioonide korral tuleb manustada parkinsonismivastast ravimit. EKG-d ja elulisi näitajaid tuleb jälgida spetsiaalselt QT-intervalli pikenemise või arütmiate suhtes ning jälgimist tuleb jätkata, kuni EKG on normaalne. Raskeid arütmiaid tuleb ravida sobivate antiarütmiliste meetmetega.

Haloperidooli annustamine ja manustamine

Kõik patsiendid vajavad raviks erinevas koguses ravimeid. Nagu kõigi skisofreenia raviks kasutatavate ravimite puhul, tuleb annus määrata individuaalselt, lähtudes iga patsiendi vajadustest ja ravivastusest. Optimaalse terapeutilise kontrolli saavutamiseks tuleb annust suurendada või vähendada nii kiiresti kui võimalik.

Algannuse määramisel tuleb arvesse võtta patsiendi vanust, haiguse raskusastet, varasemat reaktsiooni teistele antipsühhootikumidele ning kõiki kaasuvaid ravimeid või haigusi. Nõrgenenud või eakad patsiendid, samuti patsiendid, kellel on anamneesis antipsühhootiliste ravimite kõrvaltoimeid, võivad vajada vähem haloperidooli. Nendel patsientidel saavutatakse optimaalne ravivastus tavaliselt annuse järkjärgulise kohandamise ja väiksemate annuste kasutamisel.

Parenteraalset ravimit, mida manustatakse intramuskulaarselt annustes 2–5 mg, kasutatakse mõõdukalt raskete ja väga raskete sümptomitega skisofreeniaga ägeda ärritunud patsientide kiireks kontrolliks. Sõltuvalt patsiendi ravivastusest võib järgnevaid annuseid manustada iga tunni järel, kuigi 4-8 tunnised intervallid võivad olla rahuldavad. Maksimaalne annus on 20 mg päevas.

Kontrollitud uuringuid intramuskulaarse süstimise ohutuse ja efektiivsuse kindlakstegemiseks lastel ei ole läbi viidud.

Parenteraalseid preparaate tuleb enne manustamist visuaalselt kontrollida tahkete osakeste ja värvimuutuste suhtes, kui lahused ja konteiner seda võimaldavad.

Vaheta järjekorda

Suukaudne vorm peaks võimalikult kiiresti asendama süstitava ravimi. Nende kahe ravimvormi bioekvivalentsust tõendavate biosaadavuse uuringute puudumisel soovitatakse järgida järgmisi annustamisjuhiseid. Vajaliku ööpäevase koguannuse esialgseks ligikaudseks hindamiseks võib kasutada eelmise 24 tunni parenteraalset annust. Kuna see annus on vaid esialgne hinnang, on esimestel päevadel pärast ülemineku algust soovitatav regulaarselt jälgida kliinilisi tunnuseid ja sümptomeid, sealhulgas kliinilist efektiivsust, kõrvaltoimeid ja sedatsiooni. Seega on võimalik annust kiiresti üles või alla reguleerida. Sõltuvalt patsiendi kliinilisest seisundist tuleb esimene suukaudne annus manustada 12...24 tunni jooksul pärast viimast parenteraalset annust.

Toimeaine on haloperidool .

Tabletid sisaldavad seda ainet 1,5 või 5 mg. Täiendavad elemendid on: talk, kartulitärklis, želatiin, magneesiumstearaat, laktoosmonohüdraat.

1 ml lahust sisaldab 5 mg toimeainet. Lisaained on: süstevesi, piimhape, metüülparabeen, propüülparabeen.

Firma Ratiopharm tilgad sisaldavad 2 mg toimeainet 1 ml kohta. Täiendavad ained on: metüülparahüdroksübensoaat, puhastatud vesi, propüülparahüdroksübensoaat, piimhape.

Vabastamise vorm

Tabletid ja süstelahus. Haloperidooli tilka toodab ka Ratiopharm.

farmakoloogiline toime

Mis on Haloperidol? Mis see ravim on? Haloperidool on neuroleptikum, antipsühhootikum, antiemeetiline ravim .

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Toimeaine on butürofenooni derivaat. Blokeerib dopamiini, postsünaptilisi retseptoreid aju mesokortikaalsetes, mesolimbilistes struktuurides, omab tugevat antipsühhootilist toimet. Vaatamata kõrgele antipsühhootiline toime , ravim ühendab mõõdukalt väljendunud rahustava ja antiemeetilise toime. Sellel ei ole antikolinergilist toimet, kuid see põhjustab ekstrapüramidaalseid häireid. Rahustav toime on tingitud alfa-adrenergiliste retseptorite retikulaarse apteegi blokeerimisest.

Antiemeetiline toime saavutatakse oksendamiskeskuse blokaadiga vallandavatsoonis. Hüpotalamuse dopamiiniretseptorite blokeerimisega avaldub galaktorröa ja hüpotermiline toime. Pikaajalise ravi korral muutub endokriinne seisund, gonadotroopsete hormoonide tootmine väheneb ja prolaktiini süntees mõju tõttu esisagarale. Ravim võimaldab teil kõrvaldada püsivad isiksuse muutused, maania, hallutsinatsioonid, deliirium, suurendab patsiendi huvi välismaailma vastu.

Haloperidooli määratakse patsientidele, kellel on tekkinud resistentsus teiste antipsühhootiliste ravimite suhtes. Ravimil on patsientidele aktiveeriv toime.

Hüperaktiivsetel lastel on Haloperidol võimeline kõrvaldama käitumishäireid, liigset motoorset aktiivsust.

Haloperidooldekanoaadi toimeaeg on pikem kui haloperidoolil.

Ravimi pikaajaliste vormide terapeutiline toime kestab kuni 6 nädalat.

Maksimaalne kontsentratsioon pärast lahuse pealekandmist täheldatakse 10-20 minuti pärast, tablettide kasutamisel - 3-6 tunni pärast. Lahus ja tabletid erituvad uriini ja väljaheitega vahekorras 2:3. Tilgad erituvad sapiga (15%) ja uriiniga (40%).

Haloperidooli kasutamise näidustused

Näidustused kasutamiseks on järgmised. Ravim on ette nähtud hallutsinatsioonid , deliirium, äge psühhoos, psühhomotoorne agitatsioon, "steroidne" psühhoos, alkohoolne ja narkopsühhoos, erutunud depressioon, vaimne alaareng, Tourette'i tõbi , erineva päritoluga psühhoosid, millega Huntingtoni korea , psühhosomaatiliste häiretega, kogelemisega, laste omad , hüperaktiivsus lastel.

Vastunäidustused

Ravimit ei kasutata raske kesknärvisüsteemi depressiooni korral koos toimeaine talumatusega, kesknärvisüsteemi patoloogiaga, millega kaasnevad ekstrapüramidaalsed ja püramidaalsed sümptomid. rinnaga toitmine , hüsteeria, depressioon, raseduse ajal, alla kolme aasta vanused lapsed. Intrakardiaalse juhtivuse rikkumine, stenokardia, QT-intervalli pikenemine, suletud nurga glaukoomiga, hüpokaleemiaga, dekompenseeritud südamehaigusega, epilepsiaga, neerude ja maksa patoloogiaga, hingamisteede ja kopsu südamepuudulikkusega, eesnäärme hüperplaasiaga uriinipeetusega, ägedate nakkushaigustega, KOK-iga Haloperidooli kasutatakse ettevaatusega.

Haloperidooli kõrvaltoimed

Närvisüsteem:, erutus, ärevus, akatiisia , hirmud, ärevus, ägenemine, psühhoos, letargia, depressioon või epilepsia krambid, tardiivdüskineesia, pikaajalise ravi korral, ekstrapüramidaalsed häired, tardiivdüstoonia (silmalau spasmid, kiire pilgutamine, käte, jalgade, kaela kontrollimatud liigutused) märkis, pahaloomuline neuroleptiline sündroom (teadvusekaotus, uriinipidamatus, kiire või raske hingamine, suurenenud higistamine, vererõhu ebastabiilsus, arütmia, tahhükardia , hüpertermia, epilepsiahood, lihaste jäikus).

Kardiovaskulaarsüsteem: vatsakeste virvenduse ja laperduse nähud EKG-l, tahhükardia, arütmia, ortostaatiline hüpotensioon , vererõhu langus.

Seedeelundkond:, suukuivus, isutus, alanenud süljeeritus, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, kõrvalekalded maksa töös.

Hematopoeetilised elundid: kalduvus monotsütoosile, erütropeenia, agranulotsütoos, leukotsütoos, leukopeenia on ajutised.

Urogenitaalsüsteem: priapism, suurenenud libiido või potentsi langus, menstruaaltsükli häired naistel, günekomastia , valu piimanäärmetes, perifeerne turse, eesnäärme hüperplaasia, uriinipeetus.

Võimalikud on ka järgmised kõrvaltoimed: valgustundlikkus , larüngospasm, bronhospasm, makulopapulaarsed muutused nahas, ähmane nägemine, retinopaatia, katarakt, hüponatreemia, hüpoglükeemia, kehakaalu tõus, alopeetsia.

Haloperidooli kasutamise juhised (viis ja annus)

Haloperidooli tabletid, kasutusjuhend

Seda võetakse suu kaudu, pestakse täis klaasi piima ja veega. Algannus on 0,5-5 mg kolm korda päevas. Mitte rohkem kui 100 mg päevas. Ravi kestus on 2-3 kuud. Ravim tühistatakse järk-järgult, annust vähendatakse aeglaselt, nad lähevad üle säilitusannustele - 5-10 mg päevas.

Tourette'i tõbi, mittepsühhootilised käitumishäired: 0,05 mg/kg/päevas 2-3 korda päevas, annust järk-järgult suurendades 0,5 mg võrra 1 kord nädalas maksimaalselt 0,075 mg/kg/ööpäevas.

Lahenduse kasutamine

Haloperidooli keskmine ühekordne annus intramuskulaarseks manustamiseks on 2-5 mg, süstide vaheline intervall on 48 tundi. Äge alkohoolne psühhoos: intravenoosselt 5-10 mg.

Haloperidol Ratiopharm tilkade juhised

Tavaliselt tarbitakse kuni kolm korda päevas koos toiduga.

Täiskasvanutele määratakse tavaliselt 0,5-1,5 mg 3 korda päevas. Lisaks võib ravimi annust suurendada keskmiselt 10-15 mg-ni päevas. Ägedate sümptomite korral on lubatud 15 mg päevas või rohkem. Maksimaalne annus on 100 mg päevas.

Algannus lastele alates kolmest aastast on 0,025-0,05 mg 1 kg kehakaalu kohta, mida võetakse 3 korda. Maksimaalset annust võib suurendada 0,2 mg-ni kehakaalu kilogrammi kohta.

Üleannustamine

ilmub, lihaste jäikus , kukkumine . Rasketel juhtudel registreeritakse šokk, hingamisdepressioon, kooma. Nõuab maoloputust, enterosorbentide määramist. Norepinefriini ja albumiini kasutatakse vereringe parandamiseks. Rakendus ei ole lubatud . Parkinsonismivastased ravimid ja tsentraalsed antikolinergilised ravimid võivad vähendada ekstrapüramidaalsete sümptomite raskust. Dialüüs ei ole osutunud tõhusaks.

Interaktsioon

Haloperidool suurendab unerohtude pärssivat toimet, barbituraadid, opioidanalgeetikumid , tritsüklilised antidepressandid, etanool, kesknärvisüsteemi üldanesteesia ained. Ravim suurendab antihüpertensiivsete ravimite, m-antikolinergiliste ainete toimet, pärsib MAO inhibiitorite protsessi, tritsüklilised antidepressandid, samal ajal suurenevad nende toksilisus ja rahustav toime vastastikku. Buprorion kombinatsioonis haloperidooliga suurendab grand mal krambihoogude tõenäosust ja alandab epilepsialäve. Ravim nõrgendab norepinefriini vasokonstriktorit, , epinefriin. Ravim vähendab efektiivsust krambivastased ained , parkinsonismivastased ravimid, muudab antikoagulantide toimet. Psüühikahäirete tekkerisk suureneb ravimiga koosmanustamisel. Amfetamiinid võivad vähendada haloperidooli antipsühhootilist toimet. Tugeva kohvi, tee kasutamisel täheldatakse haloperidooli efektiivsuse vähenemist. Parkinsonismivastased, antihistamiinikumid, antikolinergilised ained suurendavad neuroleptikumi m-antikolinergilist toimet, vähendavad selle antipsühhootilise toime raskust. Mikrosomaalse oksüdatsiooni indutseerijate, barbituraatide pikaajalisel kasutamisel väheneb neuroleptikumide kontsentratsioon veres. Kombinatsioonis liitiumipreparaatidega on võimalik entsefalopaatia teke ja ekstrapüramidaalsete häirete raskuse suurenemine. võib suurendada ekstrapüramidaalsete sümptomite, närvisüsteemi kõrvaltoimete raskust. Ekstrapüramidaalseid reaktsioone põhjustavate ravimite määramine suurendab nende raskust ja sagedust ekstrapüramidaalsed häired .

Müügitingimused

Vaja retsepti.

Säilitamistingimused

Pimedas, lastele kättesaamatus kohas temperatuuril mitte üle 25 kraadi Celsiuse järgi.

Parim enne kuupäev

Mitte rohkem kui 3 aastat.

erijuhised

Vajalik on regulaarselt jälgida "maksa" analüüside taset, jälgida EKG dünaamikat, vereanalüüse. Ravimi parenteraalne manustamine toimub ainult raviarsti järelevalve all. Pärast terapeutilise toime saavutamist lähevad nad üle ravimi tablettide võtmisele. Hilise registreerimise korral düskineesia ravi taustal on vajalik annuse järkjärguline vähendamine kuni täieliku lõpetamiseni. Kuuma vanni võtmisel on kuumarabandus võimalik perifeerse, tsentraalse termoregulatsiooni pärssimise tõttu, mis asub. Raske füüsilise töö tegemisel tuleb olla ettevaatlik. Kogu raviperioodi jooksul ei ole soovitatav kasutada käsimüügis olevaid "külma" ravimeid kuumarabanduse ohu, suurenenud antikolinergilise toime tõttu. Valgustundlikkuse ohu tõttu peavad patsiendid kaitsma avatud nahka päikesevalguse eest. Haloperidool tühistatakse järk-järgult, pidades silmas "võõrutussündroomi" tekkimise ohtu. Sageli varjab ravimi antiemeetiline toime sümptomeid ravimite toksilisus ja raskendab ka iiveldusega kaasnevate seisundite diagnoosimist. Haloperidool võib sadestuda, kui selle lahust segada tee ja kohviga. Enne ravimi pikaajaliste vormide määramist viiakse patsient teistest antipsühhootikumidest üle Haloperidoolile, et vältida teravat ülitundlikkust ravimi suhtes. Ravim mõjutab sõidukite juhtimist.

Ravimit on kirjeldatud Vikipeedias.

INN: haloperidool.

OKPD: 24.42.13.693

Haloperidool ja alkohol

Ravim ei sobi kokku alkoholiga, kuna kooskasutamisel suureneb nende toime kesknärvisüsteemile.

Analoogid

4. taseme ATX-koodi kokkulangevus:

Analoogid on ravimid halomond , Halopriil , Senorm .

Selles artiklis saate lugeda ravimi kasutamise juhiseid Haloperidool. Esitatakse saidi külastajate - selle ravimi tarbijate - ülevaated, samuti spetsialistide arstide arvamused Haloperidooli kasutamise kohta nende praktikas. Palume teil aktiivselt lisada oma ülevaated ravimi kohta: ravim aitas või ei aidanud haigusest lahti saada, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, mida tootja võib-olla annotatsioonis ei deklareerinud. Haloperidooli analoogid olemasolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutamine skisofreenia, autismi ja teiste psühhooside raviks täiskasvanutel, lastel ning raseduse ja imetamise ajal. Ravimi koostoime alkoholiga.

Haloperidool- butürofenooni derivaatide hulka kuuluv neuroleptikum. Sellel on väljendunud antipsühhootiline ja antiemeetiline toime.

Haloperidooli toime on seotud tsentraalsete dopamiini (D2) ja alfa-adrenergiliste retseptorite blokeerimisega aju mesokortikaalsetes ja limbilistes struktuurides. D2-retseptorite blokeerimine hüpotalamuses põhjustab kehatemperatuuri langust, galaktorröad (prolaktiini tootmise suurenemine). Oksendamisevastase toime aluseks on dopamiini retseptorite pärssimine oksendamiskeskuse käivitustsoonis. Koostoime ekstrapüramidaalsüsteemi dopamiinergiliste struktuuridega võib põhjustada ekstrapüramidaalseid häireid. Tugev antipsühhootiline toime on kombineeritud mõõduka rahustava toimega (väikestes annustes on aktiveeriv toime).

Tugevdab uinutite, narkootiliste analgeetikumide, üldanesteesia, valuvaigistite ja teiste kesknärvisüsteemi talitlust pärssivate ravimite toimet.

Farmakokineetika

See imendub passiivse difusiooni teel ioniseerimata kujul, peamiselt peensoolest. Biosaadavus - 60-70%. Haloperidool metaboliseerub maksas, metaboliit on farmakoloogiliselt inaktiivne. Haloperidool läbib ka oksüdatiivse N-dealküülimise ja glükuronisatsiooni. See eritub metaboliitidena soolte kaudu - 60% (sealhulgas sapiga - 15%), neerude kaudu - 40% (sh 1% - muutumatul kujul). Kergesti tungib läbi histohemaatiliste barjääride, sh. läbi platsenta ja hematoentsefaalse, tungib rinnapiima.

Näidustused

• ägedad ja kroonilised psühhoosid, millega kaasneb agitatsioon, hallutsinatoorsed ja luululised häired (skisofreenia, afektiivsed häired, psühhosomaatilised häired);
• käitumishäired, isiksusemuutused (paranoia, skisoid jt), sh. ja lapsepõlves autism, Gilles de la Tourette'i sündroom;
• tics, Huntingtoni korea;
• pikaajaline ja ravile reageerimata luksumine;
• oksendamine, mida ei saa ravida klassikaliste antiemeetikumidega, sealhulgas vähivastase raviga seotud ravimitega;
• premedikatsioon enne operatsiooni.

Vabastamise vormid

Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks (süstid süsteampullides).

Lahus intramuskulaarseks süstimiseks (õline) Haloperidol Decanoate (forte või prolong valem).

Tabletid 1 mg, 1,5 mg, 2 mg, 5 mg ja 10 mg.

Muid vorme, kas tilgad või kapslid, ei ole.

Kasutus- ja annustamisjuhised

Annus sõltub patsiendi kliinilisest vastusest. Kõige sagedamini tähendab see annuse järkjärgulist suurendamist haiguse ägedas faasis, säilitusannuste puhul annuse järkjärgulist vähendamist, et tagada väikseim efektiivne annus. Suuri annuseid kasutatakse ainult väiksemate annuste ebaefektiivsuse korral. Keskmised annused on toodud allpool.

Psühhomotoorse agitatsiooni peatamiseks esimestel päevadel määratakse haloperidool intramuskulaarselt 2,5-5 mg 2-3 korda päevas või intravenoosselt samas annuses (ampulli tuleb lahjendada 10-15 ml süstevees), maksimaalne päevane annus on 60 mg. Stabiilse rahustava toime saavutamisel lähevad nad üle ravimi suukaudsele võtmisele.

Eakatele patsientidele: 0,5–1,5 mg (0,1–0,3 ml lahust), maksimaalne ööpäevane annus on 5 mg (1 ml lahust).

Haloperidooli parenteraalne manustamisviis peab toimuma arsti hoolika järelevalve all, eriti eakatel patsientidel ja lastel. Pärast terapeutilise toime saavutamist peaksite üle minema ravimi sissevõtmisele.

Tabletid

Määrake sees, 30 minutit enne sööki (võimalik koos piimaga, et vähendada mao limaskesta ärritavat toimet).

Päevane algannus on 1,5-5 mg, jagatuna 2-3 annuseks. Seejärel suurendatakse annust järk-järgult 1,5-3 mg võrra (resistentsetel juhtudel kuni 5 mg), kuni saavutatakse soovitud terapeutiline toime. Maksimaalne ööpäevane annus on 100 mg. Keskmiselt on terapeutiline annus 10-15 mg päevas, skisofreenia krooniliste vormide korral - 20-40 mg päevas, vajadusel võib annust suurendada 50-60 mg-ni päevas. Keskmiselt on ravikuur 2-3 kuud. Säilitusannused (ilma ägenemiseta) - 0,5-0,75 mg kuni 5 mg päevas (annust vähendatakse järk-järgult).

Eakatele ja nõrgenenud patsientidele määratakse täiskasvanutele 1/3-1/2 tavalisest annusest, annust suurendatakse mitte rohkem kui iga 2-3 päeva järel.

Antiemeetikumina manustatakse suukaudselt 1,5-2,5 mg.

Õlilahus (dekanoaat)

Ravim on ette nähtud ainult täiskasvanutele, ainult / m manustamiseks!

Mitte manustada intravenoosselt!

Täiskasvanud: patsientidel, kes saavad pikaajalist ravi suukaudsete antipsühhootikumidega (peamiselt haloperidool), võidakse soovitada üle minna depoosüstidele.

Annus tuleb valida individuaalselt, võttes arvesse olulisi individuaalseid erinevusi ravivastuses. Annuse valimine peab toimuma patsiendi range meditsiinilise järelevalve all. Algannuse valikul võetakse arvesse haiguse sümptomeid, selle raskusastet, haloperidooli või teiste eelneva ravi ajal määratud neuroleptikumide annust.

Ravi alguses on iga 4 nädala järel soovitatav määrata 10-15-kordsed suukaudse haloperidooli annused, mis tavaliselt vastab 25-75 mg haloperidooldekanoaadile (0,5-1,5 ml). Maksimaalne algannus ei tohi ületada 100 mg.

Olenevalt toimest võib annust järk-järgult suurendada 50 mg kaupa, kuni saavutatakse optimaalne toime. Tavaliselt vastab säilitusannus 20-kordsele suukaudse haloperidooli ööpäevasele annusele. Kui põhihaiguse sümptomid ilmnevad annuse valimise perioodil, võib ravi Haloperidol Decanoate'iga täiendada suukaudse haloperidooliga.

Tavaliselt tehakse süste iga 4 nädala järel, kuid suurte individuaalsete efektiivsuse erinevuste tõttu võib osutuda vajalikuks ravimi sagedasem kasutamine.

Kõrvalmõju

• peavalu;
• unetus või uimasus (eriti ravi alguses);
• ärevus;
• ärevus;
• erutus;
• hirmud;
• eufooria või depressioon;
• letargia;
• epilepsiahood;
• paradoksaalse reaktsiooni tekkimine - psühhoosi ja hallutsinatsioonide ägenemine;
• tardiivne düskineesia (huulte laksutamine ja kortsumine, põskede tursumine, kiired ja ussilaadsed keeleliigutused, kontrollimatud närimisliigutused, käte ja jalgade kontrollimatud liigutused);
• tardiivne düstoonia (sagenenud silmalaugude vilkumine või spasmid, ebatavaline näoilme või kehaasend, kaela, kere, käte ja jalgade kontrollimatud väänavad liigutused);
• maliigne neuroleptiline sündroom (hingamisraskused või kiirenenud hingamine, tahhükardia, arütmia, hüpertermia, vererõhu tõus või langus, suurenenud higistamine, uriinipidamatus, lihaste jäikus, epilepsiahood, teadvusekaotus);
• vererõhu langus;
• ortostaatiline hüpotensioon;
• arütmiad;
• tahhükardia;
• EKG muutused (QT-intervalli pikenemine, laperduse ja ventrikulaarse fibrillatsiooni tunnused);
• isutus;
• kuiv suu;
• hüposalivatsioon;
• iiveldus, oksendamine;
• kõhulahtisus või kõhukinnisus;
• mööduv leukopeenia või leukotsütoos, agranulotsütoos, erütropeenia;
• uriinipeetus (koos eesnäärme hüperplaasiaga);
• perifeerne turse;
• valu piimanäärmetes;
• günekomastia;
• hüperprolaktineemia;
• menstruaaltsükli rikkumine;
• potentsi vähenemine;
• suurenenud libiido;
• priapism;
• katarakt;
• retinopaatia;
• ähmane nägemine;
• valgustundlikkus;
• bronhospasm;
• larüngospasm;
• süstimisega seotud lokaalsete reaktsioonide tekkimine;
• alopeetsia;
• kaalutõus.

Vastunäidustused

• KNS depressioon, sh. ja ksenobiootikumidest põhjustatud kesknärvisüsteemi funktsiooni raske toksiline depressioon, erineva päritoluga kooma;
• kesknärvisüsteemi haigused, millega kaasnevad püramidaalsed ja ekstrapüramidaalsed häired (Parkinsoni tõbi);
• basaalganglionide kahjustus;
• laste vanus kuni 3 aastat;
• depressioon;
• ülitundlikkus butürofenooni derivaatide suhtes;
• ülitundlikkus ravimi koostisosade suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Haloperidool ei põhjusta kaasasündinud väärarengute esinemissageduse olulist suurenemist. Haloperidooli samaaegsel kasutamisel koos teiste ravimitega raseduse ajal on teatatud sünnidefektide üksikjuhtudest. Haloperidooli võtmine raseduse ajal on vastuvõetav ainult juhtudel, kui oodatav kasu emale kaalub üles riski lootele. Haloperidool eritub rinnapiima. Juhtudel, kui haloperidool on vältimatu, tuleb rinnaga toitmisest saadavat kasu võrreldes võimaliku ohuga põhjendada. Mõnel juhul täheldati östrapüramidaalseid sümptomeid vastsündinutel, kelle emad võtsid imetamise ajal haloperidooli.

Kasutamine lastel

Vastunäidustatud alla 3-aastastele lastele.

Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks

Üle 3-aastastele lastele on annus 0,025-0,05 mg päevas, jagatuna 2 süstiks. Maksimaalne ööpäevane annus on 0,15 mg/kg.

Haloperidooli parenteraalne manustamisviis peab toimuma arsti hoolika järelevalve all, eriti lastel. Pärast terapeutilise toime saavutamist peaksite üle minema ravimi sissevõtmisele.

Tabletid

Lapsed vanuses 3-12 aastat (kaaluga 15-40 kg): 0,025-0,05 mg / kg kehakaalu kohta päevas 2-3 korda päevas, suurendades annust mitte rohkem kui 1 kord 5-7 päeva jooksul, kuni ööpäevase annuseni 0,15 mg/kg.

Käitumishäirete, Tourette'i sündroomi korral: 0,05 mg / kg päevas, jagatuna 2-3 annuseks ja suurendades annust mitte rohkem kui 1 kord 5-7 päeva jooksul kuni 3 mg-ni päevas. Autismiga - 0,025-0,05 mg / kg päevas.

erijuhised

Parenteraalne manustamine peab toimuma arsti range järelevalve all, eriti eakatel ja lastel. Terapeutilise efekti saavutamisel tuleks üle minna suukaudsele ravivormile.

Kuna haloperidool võib põhjustada QT-intervalli pikenemist, tuleb QT-intervalli pikenemise ohu korral (QT-sündroom, hüpokaleemia, QT-intervalli pikenemist põhjustavad ravimid) olla ettevaatlik, eriti parenteraalsel manustamisel. Haloperidooli metabolismi tõttu maksas on oluline olla ettevaatlik selle määramisel maksafunktsiooni kahjustusega patsientidele.

Haloperidooli põhjustatud spasmide tekkejuhtumid on teada. Epilepsiaga patsientidel ja patsientidel, kellel on eelsoodumus konvulsiivse sündroomi tekkeks (alkoholism, ajukahjustus), tuleb ravimit kasutada äärmise ettevaatusega.

Laktoositalumatuse korral tuleb silmas pidada, et 1,5 mg tablett sisaldab 157 mg laktoosi, 5 mg tablett 153,5 mg.

Raske füüsilise pingutuse ja kuuma vanni võtmise korral tuleb olla ettevaatlik, kuna ravimist tingitud hüpotalamuse ebatõhusa tsentraalse ja perifeerse termoregulatsiooni tagajärjel võib tekkida kuumarabandus.

Patsienti tuleb hoiatada vajadusest hoiduda ilma retseptita ostetud külmetushaiguste ravimite võtmisest, kuna. on võimalik suurendada haloperidooli antikolinergilist toimet ja kuumarabanduse teket. Ravi ajal peavad patsiendid regulaarselt jälgima EKG-d, verepilti, maksaanalüüse.

Ekstrapüramidaalsete häirete leevendamiseks on ette nähtud parkinsonismivastased ravimid (tsüklodool), nootroopsed ravimid, vitamiinid; nende kasutamist jätkatakse pärast haloperidooli ärajätmist, kui need erituvad organismist kiiremini kui haloperidool, et vältida ekstrapüramidaalsete sümptomite ägenemist.

Ekstrapüramidaalsete häirete raskusaste on seotud annusega, sageli võivad need annuse vähendamisel väheneda või kaduda.

Mõnel juhul täheldatakse neuroloogiliste häirete tunnuseid ravimi kasutamise katkestamisel pärast pikka ravikuuri, mistõttu tuleb haloperidool tühistada, vähendades järk-järgult annust.

Tardiivse düskineesia tekkega ei tohi ravimi kasutamist järsult katkestada; Soovitatav on annust järk-järgult vähendada.

Katmata nahka tuleb kaitsta liigse päikesevalguse eest, kuna sellistel juhtudel suureneb valgustundlikkuse oht.

Haloperidooli antiemeetiline toime võib varjata ravimitoksilisuse märke ja raskendada selliste seisundite diagnoosimist, mille esimene sümptom on iiveldus.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Haloperidooli võtmise ajal on keelatud juhtida sõidukeid, hooldada mehhanisme ja teha muid töid, mis nõuavad suuremat tähelepanu keskendumist, samuti alkoholi joomist.

ravimite koostoime

Haloperidool suurendab opioidanalgeetikumide, uinutite, tritsükliliste antidepressantide, üldanesteetikumide ja alkoholi pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.

Samaaegsel kasutamisel parkinsonismivastaste ravimitega (levodopa ja teised) võib nende ravimite terapeutiline toime väheneda, kuna neil on antagonistlik toime dopamiinergilistele struktuuridele.

Kasutamisel koos metüüldopaga on võimalik desorientatsiooni teke, raskused ja mõtlemisprotsesside aeglustumine.

Haloperidool võib nõrgendada adrenaliini (epinefriini) ja teiste sümpatomimeetikumide toimet, põhjustada "paradoksaalset" vererõhu langust ja tahhükardiat, kui neid kasutatakse koos.

Tugevdab perifeersete M-antikolinergiliste ainete ja enamiku antihüpertensiivsete ravimite toimet (vähendab guanetidiini toimet, kuna see tõrjub alfa-adrenergilistest neuronitest ja pärsib selle omastamist nendes neuronites).

Kombineerides krambivastaste ainetega (sealhulgas barbituraadid ja muud mikrosomaalset oksüdatsiooni indutseerijad), tuleb viimaste annuseid suurendada, sest. haloperidool alandab krambiläve; lisaks võib väheneda ka haloperidooli kontsentratsioon seerumis. Eelkõige võib haloperidooli toime nõrgeneda tee või kohvi samaaegsel kasutamisel.

Haloperidool võib vähendada kaudsete antikoagulantide efektiivsust, seetõttu tuleb koosmanustamisel viimaste annust kohandada.

Haloperidool aeglustab tritsükliliste antidepressantide ja MAO inhibiitorite metabolismi, mille tulemusena suureneb nende plasmatase ja suureneb toksilisus.

Bupropiooniga samaaegsel kasutamisel vähendab see epilepsialäve ja suurendab epilepsiahoogude riski.

Haloperidooli ja fluoksetiini samaaegsel manustamisel suureneb kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete, eriti ekstrapüramidaalsete reaktsioonide oht.

Liitiumiga samaaegsel manustamisel, eriti suurtes annustes, võib see põhjustada pöördumatut neurointoksikatsiooni ja suurendada ekstrapüramidaalseid sümptomeid.

Amfetamiinidega samaaegsel kasutamisel väheneb haloperidooli antipsühhootiline toime ja amfetamiinide psühhostimuleeriv toime alfa-adrenergiliste retseptorite blokeerimise tõttu haloperidooli poolt.

Haloperidool võib vähendada bromokriptiini toimet.

Antikolinergilised, antihistamiinikumid (1. põlvkond), parkinsonismivastased ravimid võivad suurendada antikolinergiliste kõrvaltoimete teket ja vähendada haloperidooli antipsühhootilist toimet.

Türoksiin võib suurendada haloperidooli toksilisust. Hüpertüreoidismi korral võib haloperidooli määrata ainult koos sobiva türeostaatilise raviga.

Samaaegsel kasutamisel antikolinergiliste ravimitega on võimalik silmasisese rõhu tõus.

Ravimi Haloperidool analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

• Apo haloperidol;
• Galloper;
• haloperidooldekanoaat;
• Haloperidol Akri;
• Haloperidol ratiopharm;
• Haloperidol Richter;
• haloperidoolfereiin;
• Senorm.

Toimeaine ravimi analoogide puudumisel saate jälgida allolevaid linke haigustele, mille puhul vastav ravim aitab, ja näha saadaolevaid analooge ravitoime kohta.

Haloperidol: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Haloperidool

ATX-kood: N05AD01

Toimeaine: haloperidool (haloperidool)

Tootja: Gedeon Richter (Ungari), Moskhimfarmpreparaty im. N.A.Semaško (Venemaa)

Kirjeldus ja foto värskendus: 12.07.2018

Brutovalem

Aine Haloperidool farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

Aine Haloperidool omadused

Antipsühhootikum, butürofenooni derivaat.

Amorfne või mikrokristalliline pulber valgest helekollaseni. Vees praktiliselt lahustumatu, alkoholis, metüleenkloriidis, eetris halvasti lahustuv. Küllastunud lahus on neutraalne kuni kergelt happeline.

Farmakoloogia

Blokeerib postsünaptilisi dopamiinergilisi retseptoreid, mis paiknevad mesolimbilises süsteemis (antipsühhootiline toime), hüpotalamuses (hüpotermiline toime ja galaktorröa), oksendamiskeskuse päästikutsoonis, ekstrapüramidaalsüsteemis; inhibeerib tsentraalseid alfa-adrenergilisi retseptoreid. See pärsib vahendajate vabanemist, vähendades presünaptiliste membraanide läbilaskvust, häirib neuronite vastupidist omastamist ja ladestumist.

Kõrvaldab püsivad isiksuse muutused, deliiriumi, hallutsinatsioonid, maania, suurendab huvi keskkonna vastu. Mõjutab autonoomseid funktsioone (vähendab õõnesorganite toonust, seedetrakti motoorikat ja sekretsiooni, kõrvaldab vasospasmi) haiguste puhul, millega kaasneb erutus, ärevus, surmahirm. Pikaajalise kasutamisega kaasneb endokriinse seisundi muutus, hüpofüüsi eesmises osas suureneb prolaktiini tootmine ja väheneb gonadotroopsete hormoonide tootmine.

Suukaudsel manustamisel imendub 60%. Seondumine plasmavalkudega - 92%. T max suukaudsel manustamisel - 3-6 tundi, intramuskulaarse süstiga - 10-20 minutit, intramuskulaarse manustamise korral pikaajalisel kujul (haloperidooldekanoaat) - 3-9 päeva (mõnel patsiendil, eriti eakatel, - 1 päev) . Koes intensiivselt jaotunud, kuna. läbib kergesti histohemaatilisi barjääre, sealhulgas BBB-d. V ss on 18 l/kg. Metaboliseerub maksas, puutub kokku esimese maksa läbimise mõjuga. Ranget seost plasmakontsentratsiooni ja toime vahel ei ole kindlaks tehtud. T 1/2 suukaudsel manustamisel - 24 tundi (12-37 tundi), intramuskulaarse süstiga - 21 tundi (17-25 tundi), intravenoosse manustamise korral - 14 tundi (10-19 tundi), haloperidooldekanoaadi puhul - 3 nädalat ( ühe- või mitu annust). See eritub neerude ja sapiga.

Efektiivne patsientidele, kes on resistentsed teiste antipsühhootikumide suhtes. Sellel on teatud aktiveeriv toime. Hüperaktiivsetel lastel kaob liigne motoorne aktiivsus, käitumishäired (impulsiivsus, keskendumisraskused, agressiivsus).

Haloperidooli aine kasutamine

Erineva päritoluga psühhomotoorne agitatsioon (maniakaalne seisund, oligofreenia, psühhopaatia, skisofreenia, krooniline alkoholism), luulud ja hallutsinatsioonid (paranoilised seisundid, äge psühhoos), Gilles de la Tourette'i sündroom, Huntingtoni korea, psühhosomaatilised häired, käitumishäired eakatel ja lapsepõlves, kogelemine, pikaajaline ja ravile vastupidav oksendamine ja luksumine. Haloperidooldekanoaat: skisofreenia (säilitusravi).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, raske toksiline kesknärvisüsteemi depressioon või kooma, mis on põhjustatud ravimite võtmisest; kesknärvisüsteemi haigused, millega kaasnevad püramidaalsed ja ekstrapüramidaalsed sümptomid (sealhulgas Parkinsoni tõbi), epilepsia (konvulsioonilävi võib langeda), rasked depressiivsed häired (sümptomite võimalik süvenemine), dekompensatsiooninähtustega südame-veresoonkonna haigused, rasedus, imetamine, vanus kuni 3 aastat.

Rakenduspiirangud

Glaukoom või eelsoodumus selle tekkeks, kopsupuudulikkus, hüpertüreoidism või türotoksikoos, maksa- ja/või neerufunktsiooni kahjustus, uriinipeetus.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal vastunäidustatud.

Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada (imbub rinnapiima).

Haloperidooli kõrvaltoimed

Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: akatiisia, düstoonilised ekstrapüramidaalsed häired (sh näo-, kaela- ja seljalihaste spasmid, puugitaolised liigutused või tõmblused, nõrkus kätes ja jalgades), parkinsonismi ekstrapüramidaalsed häired (sh kõne- ja neelamisraskused, maskitaoline nägu, kõnnak, käte ja sõrmede värinad), peavalu, unetus, unisus, ärevus, ärevus, agiteeritus, agiteeritus, eufooria või depressioon, letargia, epilepsiahood, segasus, psühhoosi ja hallutsinatsioonide ägenemine, tardiivdüskineesia (vt "Preskineesia") ; nägemiskahjustus (sh nägemisteravus), katarakt, retinopaatia.

Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere poolelt (hematopoees, hemostaas): tahhükardia, hüpotensioon/hüpertensioon, intervalli pikenemine QT, ventrikulaarne arütmia, EKG muutused; on teateid äkksurmast, intervalli pikenemisest QT ja südame rütmi tüübi "piruett" rikkumine (vt "Ettevaatusabinõud"); mööduv leukopeenia ja leukotsütoos, erütropeenia, aneemia, agranulotsütoos.

Hingamissüsteemist: larüngospasm, bronhospasm.

Seedetraktist: anoreksia, kõhukinnisus/kõhulahtisus, hüpersalivatsioon, iiveldus, oksendamine, suukuivus, maksafunktsiooni häired, obstruktiivne kollatõbi.

Urogenitaalsüsteemist: rindade paisumine, ebatavaline piimaeritus, mastalgia, günekomastia, menstruaaltsükli häired, uriinipeetus, impotentsus, libiido tõus, priapism.

Naha küljelt: makulopapulaarsed ja aknelaadsed nahamuutused, valgustundlikkus, alopeetsia.

Muud: pahaloomuline neuroleptiline sündroom, millega kaasneb hüpertermia, lihaste jäikus, teadvusekaotus; hüperprolaktineemia, higistamine, hüperglükeemia/hüpoglükeemia, hüponatreemia.

Interaktsioon

Tugevdab antihüpertensiivsete ravimite, opioidanalgeetikumide, antidepressantide, barbituraatide, alkoholi toimet, nõrgestab – kaudsed antikoagulandid. See pärsib tritsükliliste antidepressantide metabolismi (nende plasmatase tõuseb) ja suurendab toksilisust. Karbamasepiini pikaajalisel manustamisel langeb haloperidooli tase plasmas (annust on vaja suurendada). Kombinatsioonis liitiumiga võib see põhjustada entsefalopaatialaadset sündroomi.

Üleannustamine

Sümptomid: väljendunud ekstrapüramidaalsed häired, arteriaalne hüpotensioon, unisus, letargia, rasketel juhtudel - kooma, hingamisdepressioon, šokk.

Ravi: spetsiifilist antidooti pole. Võib-olla maoloputus, järgnev aktiivsöe määramine (kui üleannustamine on seotud allaneelamisega). Hingamisdepressiooniga - mehaaniline ventilatsioon, vererõhu väljendunud langusega - plasmat asendavate vedelike, plasma, norepinefriini (kuid mitte adrenaliini!) sisseviimine, ekstrapüramidaalsete häirete raskuse vähendamiseks - tsentraalsed antikolinergilised ja parkinsonismivastased ravimid.

Manustamisviisid

Sisse / sisse, sisse / m ja sees.

Ettevaatusabinõud Aine Haloperidol

Suurenenud suremus dementsusega seotud psühhoosiga vanematel patsientidel. Vastavalt Toidu- ja Ravimiamet (FDA) 1 , antipsühhootikumid suurendavad eakate patsientide suremust psühhoosi ravis dementsuse taustal. 17 platseebokontrolliga uuringu (kestvus 10 nädalat) analüüs atüüpilisi antipsühhootikume kasutavatel patsientidel näitas ravimitega seotud suremuse suurenemist 1,6–1,7 korda võrreldes platseebot saanud patsientidega. Tüüpilistes 10-nädalastes kontrollitud uuringutes oli ravimiga seotud suremus umbes 4,5%, platseeborühmas aga 2,6%. Kuigi surmapõhjused olid erinevad, olid enamik neist seotud südame-veresoonkonna probleemidega (nt südamepuudulikkus, äkksurm) või kopsupõletikuga. Vaatlusuuringud näitavad, et sarnaselt atüüpiliste antipsühhootikumidega võib ravi tavapäraste antipsühhootikumidega olla seotud ka suurenenud suremusega.

Tardiivne düskineesia. Nagu ka teiste antipsühhootikumide puhul, on haloperidooli seostatud tardiivse düskineesia tekkega – sündroomiga, mida iseloomustavad tahtmatud liigutused (võib ilmneda mõnel patsiendil pikaajalise ravi ajal või pärast ravimravi katkestamist). Tardiivse düskineesia tekkerisk on kõrgem eakatel patsientidel, kes kasutavad suuri annuseid, eriti naistel. Sümptomid on püsivad ja mõnel patsiendil pöördumatud: keele, näo, suu ja lõualuu rütmilised tahtmatud liigutused (nt keele väljaulatuvus, põskede turse, huulte kortsumine, kontrollimatud närimisliigutused), mõnikord kaasnevad jäsemete ja kehatüve tahtmatud liigutused. Tardiivse düskineesia tekkega on soovitatav ravimi ärajätmine.

Düstoonilised ekstrapüramidaalsed häired esinevad kõige sagedamini lastel ja noortel ning ka ravi alguses; võib taanduda 24-48 tunni jooksul pärast haloperidooli kasutamise lõpetamist. Parkinsoni tõve ekstrapüramidaalsed toimed arenevad tõenäolisemalt eakatel inimestel ja need avastatakse esimestel ravipäevadel või pikaajalise ravi ajal.

Kardiovaskulaarsed mõjud. Äkksurma juhtumid, intervalli pikenemine QT ja torsades de pointes on teatatud haloperidooliga ravitud patsientidel. Ettevaatlik tuleb olla patsientide ravimisel, kellel on eelsoodumus intervalli pikenemiseks. QT, sh. elektrolüütide tasakaaluhäired (eriti hüpokaleemia ja hüpomagneseemia), intervalli pikendavate ravimite samaaegne kasutamine QT. Haloperidooliga ravimisel on vaja regulaarselt jälgida EKG-d, verepilti ja hinnata maksaensüümide taset. Ravi ajal peaksid patsiendid hoiduma potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu, kiireid vaimseid ja motoorseid reaktsioone.