Suhkrut alandavad tabletid. Diabeediravimite tüübid ja nende toime. Alternatiivsed ravimid diabeedi raviks

II tüüpi diabeedi ravis kasutatakse peamiselt suukaudseid hüpoglükeemilisi ravimeid. Vahendite valik on üsna lai ning igal neist on oma vastunäidustused ja piirangud.

Ravi aluseks on II tüüpi diabeedi glükoosisisaldust langetavad ravimid. Fondide loetelu on üsna lai. Neid kasutatakse peamiselt selliste haiguste puhul nagu 2. tüüpi diabeet. Need võimaldavad sellistel patsientidel säilitada normaalset glükeemilist taset. Arstid määravad lisaks nendele abinõudele ka muid meetmeid, mis vähendavad ka suhkrut. See tähendab, et ravi on kõikehõlmav ja sisaldab madala kalorsusega dieeti ja kehalist aktiivsust. Tuleb märkida, et raviplaani peaks välja töötama eranditult raviarst, võttes arvesse haiguse kulgu ja patsiendi individuaalseid omadusi.

Klassifikatsioon

Igal ravimil on üsna lai valik vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid, samuti erinevad annused ja annustamisrežiimid. See tähendab, et nende määramise peaks läbi viima spetsialist.

Iga diabeetik teab, et 2. tüüpi diabeedi jaoks on erinevaid glükoosisisaldust langetavaid ravimeid. Nimekiri on üsna ulatuslik ja ravimid ise pakuvad sellistele patsientidele suurt abi. Neid saab kasutada nii monoteraapiana ehk haigust ravitakse ühe ainega kui ka kombineeritud ravi korral ehk siis võib kasutada mitut erinevat tabletti. Neid on võimalik kombineerida isegi insuliiniga.

Sulfonüüluuread

Nende toimemehhanism põhineb glükogeeni kontsentratsiooni vähendamisel maksarakkudes. Teine efekt on insuliini tootmise stimuleerimine pankrease sabarakkude taastamise kaudu. Selle rühma kuulsaimad esindajad on Diabeton, Amaryl, Maninil. Tavaliselt võetakse neid üks kord päevas.

Biguaniidid

Narkootikumide klass, mis avastati üsna kaua aega tagasi. Tänapäeval on enim kasutatav toimeaine metformiin, mille baasil valmistatakse selliseid ravimeid nagu Siofor, Glucophage jt. Sageli kombineeritakse seda teiste ravimitega. Need õigustavad nende kasutamist mitte ainult II tüüpi diabeedi, vaid ka muude seisundite korral, millega kaasneb suurenenud glükeemia, nagu metaboolne sündroom või raske rasvumine.

Metformiini mõjul suureneb organismi tundlikkus insuliini suhtes, väheneb suhkru imendumine soolestiku luumenis. Toodetud insuliini kogus ei suurene. Tavaliselt soovitatakse neid tablette võtta päeva esimesel poolel. Üks ravimi kasulikke omadusi on rasvade ainevahetuse normaliseerimine.

Gliniidid

Esindajad: Novonorm, Starex. Neid peetakse tavaliselt adjuvantraviks. Toimemehhanism põhineb metaboolsete ja biokeemiliste protsesside stabiliseerimisel, mis toimuvad kõhunäärme sabas.

Gliniide on soovitatav kasutada kompleksravi osana, kuna need on iseenesest ebaefektiivsed. Üks kõrvalmõjudest on rasvkoe hulga suurenemine. Samuti ei meeldi arstidele neid pikka aega kasutada, kuna nende efektiivsus aja jooksul väheneb.

Insuliini võimendajad

Need ravimid suurendavad rakkude tundlikkust insuliini suhtes, mõjutades nende retseptoreid. Samuti blokeerub nende mõjul lipaas ja rasvhapete kontsentratsioon väheneb. Tuleb märkida, et nende efektiivsus on mõnevõrra madalam kui teistel ravimitel, mis kuuluvad teise põlvkonna suhkrut langetavatesse ravimitesse. Üks kõrvalmõju võib olla kaalutõus. Rühma esindaja on Glitazone.

Inhibiitorid

Need ained vähendavad tärklise ja sahharoosi taset ning stimuleerivad ka seedeprotsesse, vähendades seeläbi hüperglükeemiliste seisundite tekke tõenäosust pärast sööki. Tänu sellele, et süsivesikute imendumine on oluliselt vähenenud, võite saavutada kaalulanguse. See on 2. tüüpi diabeediga patsientide jaoks vaieldamatu eelis. See mõju avaldab positiivset mõju ka südame-veresoonkonna süsteemile.

Selle rühma ravimid tuleks välja kirjutada eranditult koos õige toitumisega, välistades kõik kahjulikud toidud. Kui dieeti ei järgita, tekib raske düspepsia, millega kaasneb kõhulahtisuse sündroom ja puhitus. Kõige kuulsamad ravimid on Acarbose ja Glucobay.

Lisaks ülalkirjeldatud rühmadele on ka teisi. Praeguseks on juba välja töötatud ja turule lastud neljanda põlvkonna ravimid, millest kõige populaarsemad on Januvia ja Galvus. Nende eripära on see, et lisaks glükeemia ja kehakaalu vähendamisele takistavad nad aktiivselt hüpoglükeemiliste seisundite teket.

Mõned toimeained võivad sisaldada nikotiinhapet. See võimaldab neil stimuleerida insuliini tootvate rakkude tööd, mis lõppkokkuvõttes viib glükeemia ja süsivesikute ainevahetuse normaliseerumiseni.

Neljanda põlvkonna toodete eelised

Tuleb märkida, et II tüüpi suhkurtõbi on üsna raskesti kontrollitav patoloogia. See kehtib eriti nende patsientide kohta, kes ei järgi oma raviarsti soovitusi oma elustiili kohta.

Uue põlvkonna ravimid võimaldavad selle haiguse kontrolli alla võtta ja aitavad ära hoida selle tüsistuste teket. Märgitakse ka kõhunäärme kaitset, see tähendab, et selle kiiret ammendumist ei toimu, mida täheldatakse enamiku teise põlvkonna ravimite pikaajalisel kasutamisel.

Enamik uue põlvkonna ravimeid sisaldab nikotiini ja hormonaalseid komponente. See võimaldab neutraliseerida mõningaid selliste raviainete kasutamise negatiivseid külgi.

Arstid peavad arvestama, et diabeetiku organism on tugevalt nõrgenenud ja tema kaitseomadused on oluliselt vähenenud. See tähendab, et kõrvaltoimete raskusaste võib olla veidi suurem kui esialgu eeldati. Seetõttu on selle haiguse ravimeetodi valimisel vaja läheneda äärmise ettevaatusega. Ravi valiku aluseks on glükeemia näitajad, glükosüülitud hemoglobiin, elustiil ja iga patsiendi individuaalsed omadused.

Selline olukord nagu rasedus väärib erilist tähelepanu, kuna see võib kahjustada kasvavat loodet. Tavaliselt eelistavad endokrinoloogid selle ilmnemisel lapseootel ema insuliinravile üle viia, kuna enamik ravimeid võib läbida platsentaarbarjääri ja mõjutada negatiivselt lapse teket ja arengut.

Tuleb arvestada, et tablettravimid ei suuda glükeemiat kiiresti normaliseerida, eriti kui esineb diabeedi dekompensatsioon. Haiguse ravi hõlmab terviklikku lähenemist sellele. Ravimid tuleb algul välja kirjutada väikseimates annustes ja annuse suurendamine peaks toimuma spetsialisti hoolika järelevalve all.

Uue põlvkonna toodete kasutamise peamine eesmärk on süsivesikute ainevahetuse normaliseerimine. Tuleb märkida, et need on tavaliselt üsna kallid. Ravi efektiivsuse suurendamiseks ja kõrvaltoimete tekkimise võimaluse vähendamiseks võib väikestes annustes korraga välja kirjutada mitu ravimit. Mõnikord on pidevate kõrvaltoimete tõttu vaja paljude ravimite võtmine katkestada ja mõnel juhul, kui tablettidega ei ole võimalik haigusele piisavat kompensatsiooni saavutada, tuleb patsiendid üle viia insuliinravile.

Uut põlvkonda suhkrut alandavaid ravimeid esindavad üsna muljetavaldavad rühmad. Kõik tooted on väga tõhusad ja aktiivsed. Parimate tulemuste saavutamiseks on soovitatav võtta tabletid rohke vedelikuga, selleks on kõige parem kasutada vett.

Patsiendid peaksid mõistma, et I tüüpi diabeeti ei saa tablettidega ravida. Selle patoloogia kompenseerimiseks on vajalik endogeenne insuliini asendusravi.

Vastunäidustused

Kõigi põlvkondade hüpoglükeemiliste ainete kasutamise peamised vastunäidustused on järgmised.

1. Neerupatoloogiad, millega kaasnevad kroonilise neerupuudulikkuse sümptomid nii kliiniliselt kui ka laboratoorsete analüüside põhjal.
2. Maksahaigused, eriti need, mille puhul on suurenenud transaminaaside ja bilirubiini tase.
3. Raseduse ja imetamise periood on piiratud, kuid diabetoloogid eelistavad selliseid patsiente insuliinravile üle viia.

Kui meditsiinilisi soovitusi rikutakse, võivad tekkida sellised tagajärjed nagu liigne kaalutõus ja düspeptilised sümptomid, millega kaasneb kõhulahtisuse sündroom. Mõnikord tekivad nahaprobleemid - sügelus, lööbed, ärritus.

Tabletiravimite võtmise põhireeglid

Üks põhireeglitest II tüüpi diabeedi ravi alustamisel on minimaalne algannus. Aja jooksul, kui glükeemia vähenemine on ebapiisav, suurendab raviarst kõrvaltoimete puudumisel annust. Soovitatav on kombineerida ravimeid madala kalorsusega dieedi ja füsioteraapiaga.

Suhkurtõve võib iseloomustada erinevate ravivõimalustega, seega peaks ravi olema suunatud kõikide esilekerkivate patoloogiliste seisundite korrigeerimisele. Insuliini tootmise suurendamine koos kudede tundlikkuse suurendamisega ravimite kaudu on võimalik ainult kombineeritud ravi korral. Väga oluline on võtta arvesse kõiki patsiendi individuaalseid iseärasusi ja toitumiseelistusi, et haiguse kulgu võimalikult palju leevendada.

II tüüpi diabeedi antihüperglükeemilised ravimid on saadaval tablettide kujul. Suukaudselt (suu kaudu).

Ravimite peamised omadused ja erinevused:

• ravimi tugevus;
• Kas ravim imendub soolestikus hästi?
• organismist eliminatsiooniperiood (ravimi poolväärtusaeg);
• ravim eritub neerude või maksa kaudu (kui maks, on neerud kaitstud);
• millises insuliini sekretsiooni faasis toimib ravim suurima aktiivsusega;
• kuidas erineva kategooria inimesed (näiteks eakad) ravimit taluvad;
• kas on uimastisõltuvus;
• Kas ja millised on ravimi kõrvaltoimed (kahjulikud, neutraalsed, kasulikud).

Antihüperglükeemilised ravimid

Hüpoglükeemiliste ravimite rühmad

Kõik hüpoglükeemilised ravimid võib jagada rühmadesse.

1. Insuliini stimulandid. Need on traditsioonilised sulfonüüluurea ravimid (PSM), Novonorm (repagliniid, bensoehappe derivaat), Starlix (natengliniid, fenüülalaniini derivaat). Kõik need on oma keemilise struktuuri poolest sarnased. Need erinevad oma hüpoglükeemilise toime poolest: butamiid on üks nõrgemaid hüpoglükeemilisi aineid, Diabeton on tugevam, Maninil on tugevaim. Need ravimid (eriti maniniil) võivad põhjustada hüpoglükeemiat.

Diabeet aktiivne sekretsiooni esimeses faasis. See ravim kaitseb ka veresooni.

Maninil Saadaval tablettidena 1,75; 3,5; 5 mg. Kasutatakse II tüüpi suhkurtõve raviks haiguse kõigil etappidel. Aktiivsem insuliini sekretsiooni teises faasis. Maksimaalne ööpäevane annus on 20 mg 2-3 annusena.

Glikvidoon ei eritu neerude kaudu. Seetõttu ei ole sellel neerupuudulikkuse korral piiranguid. Saadaval 30 mg tablettidena. Maksimaalne annus on 4 tabletti 2 annusena.

Amaryl ei soodusta kaalutõusu ja avaldab vähem negatiivset mõju südame-veresoonkonna süsteemile kui teistel insuliinistimulaatoritel. Amarüül muudab insuliini verre vabanemise protsessi sujuvamaks ja ühtlasemaks, mis vähendab hüpoglükeemia riski. Seda võib võtta väiksemates annustes (ainult üks kord päevas) kui teisi ravimeid (sh Maninil), sõltumata söögiaegadest. See reguleerib veresuhkrut 24 tunni jooksul. Saadaval 1,2,3,4 mg tablettidena. Maksimaalne annus on 6 mg päevas.

Starlix Ja uus norm- esimesed ravimid, mis ei ole sulfonüüluurea derivaadid. Novonorm ja Starlix toimivad kõhunäärmele, põhjustades selle rohkem insuliini eritumist.

Starlix on aktiivsem sekretsiooni esimeses faasis, rullub üsna kiiresti lahti, saavutades toime tipu ühe tunniga. See ei mõjuta neere ja maksa, ei põhjusta kehakaalu tõusu ja vähendab hüpoglükeemia riski. Saadaval 60 ja 120 mg tablettidena. Võtke kolm korda päevas (kuna see toimib 6-8 tundi): enne hommikusööki, lõuna- ja õhtusööki. Annust ei ole vaja kohandada - see on alati 120 mg.

Uus norm võtta ka kolm kuni neli korda päevas, enne iga sööki. Siiski on vaja valida ühekordne annus (minimaalsest, mis on 0,5 mg, kuni maksimaalse 4 mg-ni). Hüpoglükeemia risk on madal. Saadaval 1 mg tablettidena.

2. Rakkude tundlikkuse suurendamine insuliini – biguaniidide ja sensibilisaatorite – glitasoonide suhtes. Biguaniidid ei põhjusta kõhunääre rohkem insuliini tootmist. Need vähendavad suhkrute ja rasvade imendumist soolestikust ning soodustavad suhkru paremat omastamist rakkude poolt. See nende toimemehhanism pole siiani täiesti selge. Nende ravimite kasutamisel ei esine hüpoglükeemiat.

Siofor aitab vähendada kehakaalu. Seda kasutatakse tavaliselt II tüüpi diabeediga rasvunud patsientide raviks. Nad toodavad 500 ja 850 mg tablette. Maksimaalne annus on 3 g päevas kolme annusena.

Sensibilisaatoritest (glisatoonidest) kasutatakse aktost. See mitte ainult ei suurenda kudede tundlikkust insuliini suhtes, vaid vähendab ka glükoosi tootmist maksas ja vähendab südame-veresoonkonna haiguste riski. Seda saab kasutada ainsa ravina või kombinatsioonis PMS-i, metmorfiini või insuliiniga. Ravimi puuduseks on see, et see aitab kaasa patsiendi kehakaalu suurenemisele.

3, Alfa-glükosidaasi inhibiitorid- ravimid, mis aeglustavad glükoosi imendumist soolestikust verre. Need pärsivad ensüümide toimet, mis lagundavad soolestikus keerulisi suhkruid, aeglustades seega nende imendumist. Need ravimid ei mõjuta kõhunäärme beeta-rakke. Neid võib kombineerida glükoosisisaldust langetavate ravimite ja insuliiniga (arsti nõuandel).

Glucobay Saadaval 50 ja 100 mg tablettidena. Kasutatakse peamiselt täiendava ravina koos dieediga. Maksimaalne annus on 300 mg päevas, jagatuna kolmeks annuseks.

Troglitasoon(rezulin) hakati kasutama USA-s ja mõnes teises riigis. See suurendab kudede tundlikkust insuliini suhtes. Mõned Ameerika arstid usuvad, et rezuliin võib muuta insuliinisõltuva diabeediga patsientide elusid, kes insuliini halvasti taluvad. Selle ravimiga saate vähendada annust ja süstide arvu. Samuti oletatakse, et rezuliin võib aeglustada silmapõhja veresoonte kahjustuse (diabeetiline retinopaatia) ja muude vaskulaarsete tüsistuste teket. Sellega peate olema väga ettevaatlik ja võtma seda ainult arsti range järelevalve all. Igakuiselt tuleb teha biokeemiline vereanalüüs. Maksimaalne ööpäevane annus: USA-s - 0,6 g, Jaapanis - 0,8 g Ravimi isemanustamine on keelatud.

Juba mitukümmend aastat kasutatud glükoosisisaldust langetavate ravimite klassidesse on lisandunud uus inkretiinidele mõjuvate ravimite klass.

Inkretiinid on seedetrakti hormoonid, mis vabanevad vastusena toidu tarbimisele ja soodustavad füsioloogilises kontsentratsioonis insuliini taseme tõusu sõltuvalt glükoosi kontsentratsioonist. Glükoosi homöostaasi reguleerimine organismis toimub kompleksse polühormonaalse süsteemi abil, mis hõlmab pankrease hormoone ja inkretiinhormoone. Inkretiinhormoone toodetakse soolestikus vastusena toidule. Kuni 70% insuliini sekretsioonist pärast sööki tervetel inimestel toimub inkretiinide mõjul (see on peamiselt glükoosist sõltuv insulinotroopne polüpeptiid - GIP ja glükagoonilaadne peptiid-1 - GLP-1). II tüüpi suhkurtõvega patsientidel on see toime oluliselt vähenenud.

GIP ja GLP-1 käivitavad ühiselt järgmised mehhanismid:

• stimuleerida insuliini vabanemist beetarakkude poolt ja pärssida glükagooni tootmist kõhunäärme alfarakkude poolt – vastusena vere glükoositaseme tõusule;
• suurendada insuliini kontsentratsiooni, soodustades perifeersete kudede glükoosi kasutamist;
• vähendada glükoosi vabanemist maksas, kui kombineerida suurenenud insuliini kontsentratsiooni ja vähenenud glükagooni taset.

Andmete uurimine inkretiinide rolli kohta süsivesikute metabolismi reguleerimisel võimaldas luua põhimõtteliselt uue hüpoglükeemiliste ainete klassi - dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) inhibiitorid. DPP-4 peamine morfoloogiline substraat on lühikesed peptiidid, nagu GIP ja GLP-1. DPP-4 inhibiitorite ensümaatiline aktiivsus inkretiinide, eriti GLP-1 vastu, viitab nende kasutamise võimalusele II tüüpi diabeediga patsientide ravis. Nende mõjul pikeneb endogeensete inkretiinide toime kestus. GLP-1 ja GIP-le toimides toimivad DPP-4 inhibiitorid inkretiini aktivaatoritena, kuna säilitavad oma normaalse (füsioloogilise) kontsentratsiooni kogu päeva jooksul. Seega toimivad nad mitte ainult söögi ajal, vaid ka tühja kõhuga. Hüperglükeemia vastu võitlemiseks mobiliseeritakse keha enda varusid. Pole karta hüpoglükeemilise seisundi tekitamist. DPP-4 inhibiitorid, millel on positiivne mõju süsivesikute metabolismile, hõlmavad Januvia ravimit sitagliptiini.

Januvia on dipeptidüülpeptidaas-4 inhibiitor. Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab sitagliptiinfosfaathüdraati koguses, mis vastab 25 mg, 50 mg, 100 mg. Ravimit võetakse üks kord päevas - olenemata kellaajast. See tagab püsiva glükoosikontrolli. Kuna inkretiinide toime on glükoosist sõltuv, on ka ravimi toime glükoosist sõltuv. See tähendab, et Januvia stimuleerib tänu oma ainulaadsele füsioloogilisele mehhanismile insuliini sekretsiooni ja pärsib glükagooni sekretsiooni ning see toimub ainult vastusena vere glükoosisisalduse suurenemisele, mistõttu hüpoglükeemia ei arene. See toimemehhanism eristab sitagliptiini kõigist teistest glükoosisisaldust langetavatest ravimitest. Januvia ei põhjusta kaalutõusu. See suudab säilitada nii tühja kõhuga kui ka söögijärgset plasma glükoosisisaldust, mille kõikumine provotseerib enamiku diabeedi tüsistuste teket. Teadlased on leidnud, et sitagliptiin vähendab pankrease beetarakkude surma ja mõjutab nende taastumist, mis võib aeglustada või isegi peatada II tüüpi diabeedi ja selle hiliste tüsistuste progresseerumist (pole täielikult kinnitatud). Sellel ei ole negatiivset mõju kardiovaskulaarsüsteemile, kuna sitagliptiin ei mõjuta ATP-st sõltuvaid kaaliumikanaleid.

Januviat kasutatakse monoteraapiana või kombineeritud ravi osana. Kasutatakse koos metformiini või glitasoonidega.

Uuringus saavutati II tüüpi suhkurtõvega patsientidel, kes ei saanud enne sitagliptiini väljakirjutamist mingit ravi, esimese raviaasta lõpuks glükeeritud hemoglobiini taseme langus keskmiselt 1,4% ja kõrge algtasemega HbA1c alarühmas - vähenemine 2%.

Antihüperglükeemilisi ravimeid iseloomustavad:

• toime alguse aeg;
• täieliku tõhususega toime alguse aeg;
• tõhusa tegevuse perioodi kestus;
• ravimi kogu kestus.

Insuliini sekretsiooni stimuleerivaid ravimeid kasutatakse kõige sagedamini II tüüpi diabeedi ravis.

Samal ravimil on erinev toime erinevatele patsientidele ja isegi samale patsiendile erinevates seisundites. Kuna kaks diabeedijuhtumit ei ole ühesugused, on olukorra jaoks vaja laias valikus ravimeid. Diabeedi ravimisel on võimalik kombineerida kahte ravimit. Integreeritud lähenemine ravile võimaldab teil samaaegselt suurendada insuliini sekretsiooni ja vähendada kudede insuliiniresistentsust.

Ravimite kasutamisel on võimalikud kõrvaltoimed. Ravimi võtmisel võib täheldada hüpoglükeemiat, allergilisi reaktsioone (nahasügelus, lööve), iiveldust ja seedetrakti häireid, verehaigusi ja muid nähtusi. Sama toimega võib kaasneda biguaniidide kasutamine, millest mõned põhjustavad laktatsidoosi. Laktatsidoos on koomaseisund, mis tekib biguaniidide võtmisel, kui patsiendil oli selle rühma ravimitele vastunäidustusi. Sellised vastunäidustused on: raske neeru- või maksapuudulikkus, alkoholism, kardiovaskulaarne puudulikkus (eriti müokardiinfarkti ajal ja järgneva kuue kuu jooksul pärast seda). Biguaniide ei tohi võtta lapsed ega rasedad naised. Kõige ohutum neist on metformiin, mille kõrvalmõju on söögiisu vähenemine; sel põhjusel on see ette nähtud rasvunud patsientidele. Akarboosi kõige sagedasem kõrvalnäht on samuti puhitus, eriti pärast magusaga liialdamist.

Lisaks kõrvaltoimetele on ravimite võtmisel vastunäidustused. Peamine vastunäidustus on 1. tüüpi diabeet. Lisaks 2. tüüpi diabeedi dekompensatsioon nakkushaiguste, vigastuste ja suuremat kirurgilist sekkumist vajavate juhtumite tõttu; ülitundlikkus ravimi suhtes; raske hüpoglükeemia, mis mõjutab (välja arvatud diabeet) neeru- või maksahaigusi põdevaid patsiente.

Insuliini kasutatakse tavaliselt kõigil vastunäidustuste korral.

Alarühma ravimid välistatud. Lülitage sisse

Kirjeldus

Hüpoglükeemilised või diabeedivastased ravimid on ravimid, mis alandavad vere glükoosisisaldust ja mida kasutatakse suhkurtõve raviks.

Koos insuliiniga, mille preparaadid sobivad ainult parenteraalseks manustamiseks, on mitmeid sünteetilisi ühendeid, millel on hüpoglükeemiline toime ja mis on efektiivsed suukaudsel manustamisel. Neid ravimeid kasutatakse peamiselt II tüüpi suhkurtõve korral.

Suukaudsed hüpoglükeemilised (diabeedi taset alandavad) ained võib klassifitseerida järgmiselt:

- sulfonüüluurea derivaadid(glibenklamiid, glikvidoon, gliklasiid, glimepiriid, glipisiid, kloorpropamiid);

- meglitiniidid(nategliniid, repagliniid);

- biguaniidid(buformiin, metformiin, fenformiin);

- tiasolidiindioonid(pioglitasoon, rosiglitasoon, ciglitasoon, englitasoon, troglitasoon);

- alfa-glükosidaasi inhibiitorid(akarboos, miglitool);

- inkretiini mimeetikumid.

Sulfonüüluurea derivaatide hüpoglükeemilised omadused avastati juhuslikult. Selle rühma ühendite võime avaldada hüpoglükeemilist toimet avastati 50ndatel, kui patsientidel, kes said nakkushaiguste raviks antibakteriaalseid sulfoonamiidravimeid, täheldati vere glükoosisisalduse langust. Sellega seoses hakati otsima väljendunud hüpoglükeemilise toimega sulfoonamiidi derivaate ja 50ndatel. Süntees viidi läbi esimesed sulfonüüluurea derivaadid, mida sai kasutada suhkurtõve raviks. Esimesed sellised ravimid olid karbutamiid (Saksamaa, 1955) ja tolbutamiid (USA, 1956). 50ndate alguses. neid sulfonüüluurea derivaate on hakatud kasutama kliinilises praktikas. 60-70ndatel. Ilmusid teise põlvkonna sulfonüüluurea ravimid. Teise põlvkonna sulfonüüluurea ravimite esimest esindajat glibenklamiidi hakati suhkurtõve raviks kasutama 1969. aastal, 1970. aastal hakati kasutama glübornuriidi ja 1972. aastal glipisiidi. Gliklasiid ja glikvidoon ilmusid peaaegu samaaegselt.

1997. aastal kiideti repagliniid (meglitiniidide rühm) heaks suhkurtõve raviks.

Biguaniidide kasutamise ajalugu ulatub tagasi keskaega, mil taime kasutati suhkurtõve raviks. Galega officinalis(Prantsuse liilia). 19. sajandi alguses eraldati sellest taimest alkaloid galegin (isoamüleenguanidiin), mis puhtal kujul osutus väga mürgiseks. Aastatel 1918-1920 Töötati välja esimesed ravimid – guanidiini derivaadid – biguaniidid. Seejärel jäid insuliini avastamise tõttu katsed ravida diabeeti biguaniididega tagaplaanile. Biguaniidid (fenformiin, buformiin, metformiin) võeti kliinilisse praktikasse alles aastatel 1957-1958. pärast esimese põlvkonna sulfonüüluurea derivaate. Selle rühma esimene ravim oli fenformiin (väljendatud kõrvaltoime - laktatsidoosi tekke tõttu - see tühistati kasutamisest). Samuti on katkestatud buformiin, millel on suhteliselt nõrk hüpoglükeemiline toime ja potentsiaalne risk laktatsidoosi tekkeks. Praegu kasutatakse biguaniidide rühmast ainult metformiini.

Tiasolidiindioonid (glitasoonid) tulid kliinilisse praktikasse 1997. aastal. Esimene ravim, mis lubati kasutada hüpoglükeemilise ainena, oli troglitasoon, kuid 2000. aastal keelati selle kasutamine kõrge hepatotoksilisuse tõttu. Praeguseks on kasutatud kahte selle rühma ravimit - pioglitasooni ja rosiglitasooni.

Tegevus sulfonüüluurea derivaadid seotud peamiselt pankrease beetarakkude stimuleerimisega, millega kaasneb mobilisatsioon ja endogeense insuliini suurenenud vabanemine. Nende toime avaldumise peamiseks eelduseks on funktsionaalselt aktiivsete beetarakkude olemasolu kõhunäärmes. Beeta-rakumembraanil seonduvad sulfonüüluurea derivaadid spetsiifiliste retseptoritega, mis on seotud ATP-st sõltuvate kaaliumikanalitega. Sulfonüüluurea retseptori geen on kloonitud. Leiti, et klassikaline kõrge afiinsusega sulfonüüluurea retseptor (SUR-1) on valk molekulmassiga 177 kDa. Erinevalt teistest sulfonüüluureatest seondub glimepiriid teise ATP-sõltuva kaaliumikanaliga seotud valguga molekulmassiga 65 kDa (SUR-X). Lisaks sisaldab K + kanal intramembraanset subühikut Kir 6.2 (valk molekulmassiga 43 kDa), mis vastutab kaaliumioonide transpordi eest. Arvatakse, et selle interaktsiooni tulemusena suletakse beetarakkude kaaliumikanalid. K + ioonide kontsentratsiooni tõus rakus soodustab membraani depolarisatsiooni, pingest sõltuvate Ca 2+ kanalite avanemist ja kaltsiumiioonide rakusisese sisalduse suurenemist. Selle tulemuseks on insuliinivarude vabanemine beetarakkudest.

Pikaajalisel ravil sulfonüüluurea derivaatidega kaob nende esialgne stimuleeriv toime insuliini sekretsioonile. Arvatakse, et see on tingitud beetarakkude retseptorite arvu vähenemisest. Pärast ravi pausi taastub beetarakkude reaktsioon selle rühma ravimitele.

Mõnel sulfonüüluurea derivaadil on ka pankreaseväline toime. Pankreasevälised toimed on vähese kliinilise tähtsusega, need hõlmavad insuliinist sõltuvate kudede tundlikkuse suurenemist endogeense insuliini suhtes ja glükoosi tootmise vähenemist maksas. Nende toimete tekkemehhanism on tingitud asjaolust, et need ravimid (eriti glimepiriid) suurendavad sihtrakkudel insuliinitundlike retseptorite arvu, parandavad insuliini-retseptori interaktsiooni ja taastavad retseptorijärgse signaaliülekande.

Lisaks on tõendeid selle kohta, et pliisulfonüüluuread stimuleerivad somatostatiini vabanemist ja pärsivad seeläbi glükagooni sekretsiooni.

Sulfonüüluurea derivaadid:

I põlvkond: tolbutamiid, karbutamiid, tolasamiid, atseheksamiid, kloorpropamiid.

II põlvkond: glibenklamiid, glisoksepiid, glibornuriil, glikvidoon, gliklasiid, glipisiid.

III põlvkond: glimepiriid.

Praegu Venemaal esimese põlvkonna sulfonüüluurea ravimeid praktiliselt ei kasutata.

Peamine erinevus teise põlvkonna ravimite ja esimese põlvkonna sulfonüüluurea derivaatide vahel on nende suurem aktiivsus (50-100 korda), mis võimaldab neid kasutada väiksemates annustes ja seega vähendab kõrvaltoimete tõenäosust. 1. ja 2. põlvkonna hüpoglükeemiliste sulfonüüluurea derivaatide üksikud esindajad erinevad aktiivsuse ja talutavuse poolest. Seega on esimese põlvkonna ravimite päevane annus - tolbutamiid ja kloorpropamiid - vastavalt 2 ja 0,75 g ning teise põlvkonna ravimid - glibenklamiid - 0,02 g; glikvidoon - 0,06-0,12 g.Teise põlvkonna ravimid on patsientidel tavaliselt paremini talutavad.

Sulfonüüluurea ravimitel on erinev toime raskusaste ja kestus, mis määrab ravimite valiku väljakirjutamisel. Glibenklamiidil on kõigist sulfonüüluurea derivaatidest kõige tugevam hüpoglükeemiline toime. Seda kasutatakse standardina uute sünteesitud ravimite hüpoglükeemilise toime hindamisel. Glibenklamiidi võimas hüpoglükeemiline toime tuleneb asjaolust, et sellel on suurim afiinsus pankrease beetarakkude ATP-sõltuvate kaaliumikanalite suhtes. Praegu toodetakse glibenklamiidi nii traditsioonilise ravimvormina kui ka mikroniseeritud kujul - erilisel viisil purustatud glibenklamiidi kujul, mis tagab optimaalse farmakokineetilise ja farmakodünaamilise profiili tänu kiirele ja täielikule imendumisele (biosaadavus - umbes 100%) ja võimaldab kasutada ravimeid väiksemates annustes.

Gliklasiid on glibenklamiidi järel teine ​​kõige sagedamini välja kirjutatud suukaudne hüpoglükeemiline aine. Lisaks sellele, et gliklasiidil on hüpoglükeemiline toime, parandab see hematoloogilisi parameetreid, vere reoloogilisi omadusi ning avaldab positiivset mõju hemostaasile ja mikrotsirkulatsioonisüsteemile; takistab mikrovaskuliidi teket, sh. silma võrkkesta kahjustus; pärsib trombotsüütide agregatsiooni, suurendab oluliselt suhtelist disagregatsiooniindeksit, suurendab hepariini ja fibrinolüütilist aktiivsust, suurendab hepariini taluvust ja avaldab ka antioksüdantseid omadusi.

Glikvidoon on ravim, mida võib määrata mõõduka neerukahjustusega patsientidele, kuna Ainult 5% metaboliitidest eritub neerude kaudu, ülejäänud (95%) soolte kaudu.

Tugeva toimega glipisiid kujutab endast hüpoglükeemiliste reaktsioonide osas minimaalset ohtu, kuna see ei akumuleeru ega sisalda aktiivseid metaboliite.

Suukaudsed diabeedivastased ravimid on 2. tüüpi (insuliinsõltumatu) suhkurtõve medikamentoosne ravi põhialuseks ja neid määratakse tavaliselt üle 35-aastastele patsientidele, kellel ei esine ketoatsidoosi, toitainepuudust, tüsistusi või kaasuvaid haigusi, mis nõuavad kohest insuliinravi.

Sulfonüüluurea ravimeid ei soovitata kasutada patsientidel, kelle päevane insuliinivajadus ületab õige toitumise korral 40 ühikut. Neid ei määrata ka patsientidele, kellel on suhkurtõve rasked vormid (raske beeta-rakkude puudulikkusega), kellel on anamneesis ketoos või diabeetiline kooma, hüperglükeemia üle 13,9 mmol/l (250 mg%) tühja kõhuga ja kõrge glükosuuriaga. dieediteraapia ajal.

Suhkurtõvega patsientide insuliinravi üleviimine ravile sulfonüüluurea ravimitega on võimalik, kui süsivesikute metabolismi häired kompenseeritakse insuliini annustega alla 40 ühiku päevas. Insuliini annustes kuni 10 ühikut päevas võite kohe üle minna ravile sulfonüüluurea derivaatidega.

Sulfonüüluurea derivaatide pikaajaline kasutamine võib põhjustada resistentsuse teket, mida saab ületada kombineeritud raviga insuliiniravimitega. I tüüpi suhkurtõve korral võimaldab insuliinipreparaatide kombineerimine sulfonüüluurea derivaatidega vähendada igapäevast insuliinivajadust ja aitab parandada haiguse kulgu, sealhulgas aeglustada retinopaatia progresseerumist, mis on teatud määral seotud sulfonüüluurea derivaatide (eriti teise põlvkonna) angioprotektiivne toime. Siiski on viiteid nende võimalikule aterogeensele toimele.

Lisaks sellele, et sulfonüüluureaid kombineeritakse insuliiniga (seda kombinatsiooni peetakse sobivaks, kui patsiendi seisund ei parane enam kui 100 ühiku insuliiniga päevas), kombineeritakse neid mõnikord ka biguaniidide ja akarboosiga.

Sulfonamiid-hüpoglükeemiliste ravimite kasutamisel tuleb arvestada, et antibakteriaalsed sulfoonamiidid, kaudsed antikoagulandid, butadioon, salitsülaadid, etionamiid, tetratsükliinid, klooramfenikool, tsüklofosfamiid pärsivad nende metabolismi ja suurendavad nende efektiivsust (võib tekkida hüpoglükeemia). Kui sulfonüüluurea derivaate kombineerida suurtes annustes tiasiiddiureetikumidega (hüdroklorotiasiid jne) ja CCB-dega (nifedipiin, diltiaseem jne), tekib antagonism - tiasiidid häirivad sulfonüüluurea derivaatide toimet, kuna avanevad kaaliumikanalid, ja CCB-d rikuvad ja kaltsiumiioonide voolu pankrease beetarakkudesse.

Sulfonüüluuread tugevdavad alkoholi toimet ja talumatust, tõenäoliselt atseetaldehüüdi oksüdatsiooni aeglustumise tõttu. Võimalikud on Antabuse-laadsed reaktsioonid.

Kõiki sulfoonamiid-hüpoglükeemilisi ravimeid soovitatakse võtta 1 tund enne sööki, mis aitab kaasa söögijärgse (pärast sööki) glükeemia märgatavamale vähenemisele. Raskete düspeptiliste sümptomite korral on soovitatav neid ravimeid kasutada pärast sööki.

Sulfonüüluurea derivaatide kõrvaltoimeteks on lisaks hüpoglükeemiale düspeptilised häired (sh iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus), kolestaatiline ikterus, kehakaalu tõus, pöörduv leukopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, aplastiline ja hemolüütiline aneemia, sh dermatiidid, allergilised reaktsioonid ).

Sulfonüüluureate kasutamine raseduse ajal ei ole soovitatav, kuna enamik neist kuulub FDA (Food and Drug Administration) järgi C-klassi ja selle asemel on ette nähtud insuliinravi.

Eakatel patsientidel ei soovitata kasutada pikatoimelisi ravimeid (glibenklamiidi), kuna suureneb hüpoglükeemia oht. Selles vanuses on eelistatav kasutada lühitoimelisi derivaate - gliklasiid, glikvidoon.

Meglitiniidid - söögikorda reguleerivad ained (repagliniid, nategliniid).

Repagliniid on bensoehappe derivaat. Hoolimata keemilise struktuuri erinevusest sulfonüüluurea derivaatidest, blokeerib see ka ATP-sõltuvad kaaliumikanalid pankrease saarekeste aparaadi funktsionaalselt aktiivsete beetarakkude membraanides, põhjustab nende depolarisatsiooni ja kaltsiumikanalite avanemise, indutseerides seeläbi insuliini suurenemist. Insulinotroopne reaktsioon toidu tarbimisele tekib 30 minuti jooksul pärast manustamist ja sellega kaasneb vere glükoosisisalduse langus söögi ajal (insuliini kontsentratsioon ei suurene söögikordade vahel). Nagu sulfonüüluurea derivaatide puhul, on peamine kõrvaltoime hüpoglükeemia. Maksa- ja/või neerupuudulikkusega patsientidele tuleb repagliniidi määrata ettevaatusega.

Nategliniid on D-fenüülalaniini derivaat. Erinevalt teistest suukaudsetest hüpoglükeemilistest ainetest on nategliniidi toime insuliini sekretsioonile kiirem, kuid vähem püsiv. Nategliniidi kasutatakse peamiselt söögijärgse hüperglükeemia vähendamiseks II tüüpi diabeedi korral.

Biguaniidid , mida hakati kasutama 2. tüüpi diabeedi raviks 70ndatel, ei stimuleeri kõhunäärme beetarakkude insuliini sekretsiooni. Nende toime sõltub peamiselt glükoneogeneesi pärssimisest maksas (sealhulgas glükogenolüüsist) ja glükoosi suurenenud kasutamisest perifeersetes kudedes. Samuti pärsivad nad insuliini inaktiveerimist ja parandavad selle seondumist insuliiniretseptoritega (see suurendab glükoosi imendumist ja selle metabolismi).

Biguaniidid (erinevalt sulfonüüluurea derivaatidest) ei vähenda tervete inimeste ja II tüüpi diabeediga patsientide veresuhkru taset pärast üleöö paastu, kuid piiravad oluliselt selle tõusu pärast sööki, põhjustamata hüpoglükeemiat.

II tüüpi suhkurtõve puhul kasutatakse ka hüpoglükeemilisi biguaniide – metformiini jt.Lisaks hüpoglükeemilisele toimele avaldavad biguaniidid pikaajalisel kasutamisel positiivset mõju lipiidide ainevahetusele. Sellesse rühma kuuluvad ravimid inhibeerivad lipogeneesi (protsess, mille käigus glükoos ja muud ained muundatakse kehas rasvhapeteks), aktiveerivad lipolüüsi (lipiidide, eriti rasvas sisalduvate triglütseriidide lagunemine rasvhapeteks nende koostises olevate rasvhapete toimel. lipaasi ensüüm), vähendavad söögiisu ja soodustavad kehakaalu langust. Mõnel juhul kaasneb nende kasutamisega triglütseriidide, kolesterooli ja LDL sisalduse vähenemine vereseerumis (määratakse tühja kõhuga). II tüüpi suhkurtõve korral kombineeritakse süsivesikute ainevahetuse häireid lipiidide metabolismi märgatavate muutustega. Seega on 85-90% II tüüpi suhkurtõvega patsientidest suurenenud kehakaal. Seetõttu, kui II tüüpi suhkurtõbi kombineeritakse liigse kehakaaluga, on näidustatud ravimid, mis normaliseerivad lipiidide metabolismi.

Biguaniidide väljakirjutamise näidustus on II tüüpi suhkurtõbi (eriti rasvumisega kaasnevatel juhtudel) koos dieediteraapia ebaefektiivsusega, samuti sulfonüüluurea ravimite ebaefektiivsusega.

Insuliini puudumisel biguaniidide toimet ei esine.

Biguaniide võib insuliiniresistentsuse korral kasutada koos insuliiniga. Nende ravimite kombinatsioon sulfoonamiidi derivaatidega on näidustatud juhtudel, kui viimased ei anna metaboolsete häirete täielikku korrigeerimist. Biguaniidid võivad põhjustada laktatsidoosi (laktatsidoosi) arengut, mis piirab selle rühma ravimite kasutamist.

Biguaniide võib insuliiniresistentsuse korral kasutada koos insuliiniga. Nende ravimite kombinatsioon sulfoonamiidi derivaatidega on näidustatud juhtudel, kui viimased ei anna metaboolsete häirete täielikku korrigeerimist. Biguaniidid võivad põhjustada laktatsidoosi (laktatsidoosi) arengut, mis piirab mõnede selle rühma ravimite kasutamist.

Biguaniidid on vastunäidustatud atsidoosi ja sellele kalduvuse korral (need provotseerivad ja suurendavad laktaadi akumuleerumist), hüpoksiaga (sh südame- ja hingamispuudulikkus, müokardiinfarkti äge faas, äge aju vereringepuudulikkus, aneemia) korral. jne.

Biguaniidide kõrvaltoimeid täheldatakse sagedamini kui sulfonüüluurea derivaatide puhul (20% versus 4%), peamiselt on need seedetrakti kõrvaltoimed: metallimaitse suus, düspeptilised sümptomid jne. Erinevalt sulfonüüluurea derivaatidest tekib biguaniidide kasutamisel hüpoglükeemia ( näiteks metformiin ) esineb väga harva.

Laktatsidoosi, mis mõnikord ilmneb metformiini võtmisel, peetakse tõsiseks komplikatsiooniks, seetõttu ei tohiks metformiini välja kirjutada neerupuudulikkuse ja selle arengut soodustavate seisundite korral - neeru- ja/või maksafunktsiooni kahjustus, südamepuudulikkus, kopsupatoloogia.

Biguaniide ei tohi määrata samaaegselt tsimetidiiniga, kuna need konkureerivad üksteisega neerude tubulaarsekretsiooni protsessis, mis võib viia biguaniidide akumuleerumiseni, lisaks vähendab tsimetidiin biguaniidide biotransformatsiooni maksas.

Glibenklamiidi (teise põlvkonna sulfonüüluurea derivaat) ja metformiini (biguaniid) kombinatsioon ühendab optimaalselt nende omadused, võimaldades saavutada vajaliku hüpoglükeemilise toime iga ravimi väiksema annusega ja seeläbi vähendada kõrvaltoimete riski.

Alates 1997. aastast on kliiniline praktika hõlmanud tiasolidiindioonid (glitasoonid), Mille keemiline struktuur põhineb tiasolidiintsüklil. See uus diabeedivastaste ainete rühm hõlmab pioglitasooni ja rosiglitasooni. Sellesse rühma kuuluvad ravimid suurendavad sihtkudede (lihased, rasvkude, maks) tundlikkust insuliini suhtes ja vähendavad lipiidide sünteesi lihas- ja rasvarakkudes. Tiasolidiindioonid on tuumaretseptorite PPARγ (peroksisoomi proliferaatoriga aktiveeritud retseptor-gamma) selektiivsed agonistid. Inimestel asuvad need retseptorid insuliini toime peamistes "sihtkudedes": rasvkoes, skeletilihastes ja maksas. Tuumaretseptorid PPARγ reguleerivad insuliinile reageerivate geenide transkriptsiooni, mis on seotud glükoosi tootmise, transpordi ja kasutamise kontrollimisega. Lisaks osalevad rasvhapete metabolismis PPARy-le reageerivad geenid.

Selleks, et tiasolidiindioonid saaksid oma mõju avaldada, peab insuliin olema. Need ravimid vähendavad perifeersete kudede ja maksa insuliiniresistentsust, suurendavad insuliinist sõltuva glükoosi tarbimist ja vähendavad glükoosi vabanemist maksast; vähendada keskmist triglütseriidide taset, suurendada HDL-i ja kolesterooli kontsentratsiooni; vältida hüperglükeemiat tühja kõhuga ja pärast sööki, samuti hemoglobiini glükosüülimist.

Alfa-glükosidaasi inhibiitorid (akarboos, miglitool) pärsivad polü- ja oligosahhariidide lagunemist, vähendades glükoosi moodustumist ja imendumist soolestikus ning takistades seeläbi söögijärgse hüperglükeemia teket. Toiduga võetud süsivesikud sisenevad muutumatul kujul peen- ja jämesoole alumisse osasse, samas kui monosahhariidide imendumine pikeneb kuni 3-4 tundi.Erinevalt sulfoonamiid-hüpoglükeemilistest ainetest ei suurenda need insuliini vabanemist ja seetõttu ei põhjustada hüpoglükeemiat.

On näidatud, et pikaajalise akarboosiraviga kaasneb märkimisväärne aterosklerootiliste südametüsistuste tekkeriski vähenemine. Alfa-glükosidaasi inhibiitoreid kasutatakse monoteraapiana või kombinatsioonis teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega. Algannus on 25-50 mg vahetult enne sööki või söögi ajal ning seejärel võib seda järk-järgult suurendada (maksimaalne ööpäevane annus 600 mg).

Alfa-glükosidaasi inhibiitorite kasutamise näidustused on 2. tüüpi suhkurtõbi, kui dieetravi on ebaefektiivne (mille kestus peaks olema vähemalt 6 kuud), samuti 1. tüüpi suhkurtõbi (kombineeritud ravi osana).

Sellesse rühma kuuluvad ravimid võivad põhjustada düspeptilisi sümptomeid, mis on tingitud seedimise ja süsivesikute imendumise halvenemisest, mis metaboliseeruvad jämesooles rasvhapete, süsinikdioksiidi ja vesiniku moodustumisega. Seetõttu tuleb alfa-glükosidaasi inhibiitorite määramisel rangelt kinni pidada piiratud liitsüsivesikute sisaldusega dieedist, sh. sahharoos.

Akarboosi võib kombineerida teiste diabeedivastaste ainetega. Neomütsiin ja kolestüramiin suurendavad akarboosi toimet ning seedetraktist tulenevate kõrvaltoimete sagedus ja raskusaste suureneb. Kui seda kasutatakse koos antatsiidide, adsorbentide ja ensüümidega, mis parandavad seedimisprotsessi, väheneb akarboosi efektiivsus.

Praegu on tekkinud põhimõtteliselt uus hüpoglükeemiliste ravimite klass - inkretiini mimeetikumid. Inkretiinid on hormoonid, mida eritavad teatud tüüpi peensoole rakud vastusena toidu tarbimisele ja mis stimuleerivad insuliini sekretsiooni. Eraldatud on kaks hormooni: glükagoonitaoline polüpeptiid (GLP-1) ja glükoosist sõltuv insulinotroopne polüpeptiid (GIP).

Inkretiini mimeetikumid hõlmavad kahte rühma ravimeid:

GLP-1 – GLP-1 analoogide (liraglutiid, eksenatiid, liksisenatiid) toimet imiteerivad ained;

Ained, mis pikendavad endogeense GLP-1 toimet GLP-1 hävitava ensüümi dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) blokeerimise tõttu, on DPP-4 inhibiitorid (sitagliptiin, vildagliptiin, saksagliptiin, linagliptiin, alogliptiin).

Seega sisaldab hüpoglükeemiliste ravimite rühm mitmeid tõhusaid ravimeid. Neil on erinev toimemehhanism ning need erinevad farmakokineetiliste ja farmakodünaamiliste parameetrite poolest. Nende tunnuste tundmine võimaldab arstil teha kõige individuaalsema ja õigema ravivaliku.

Narkootikumid

Narkootikumid - 5197 ; Kaubanimed - 163 ; Aktiivsed koostisosad - 36

Teist tüüpi suhkurtõbe ravitakse peamiselt tablettidega. Glükoosisisaldust langetavate ravimite rühm sisaldab palju erineva toimemehhanismiga aineid.

Suhkurtõbi (DM) on endokriinsüsteemi krooniline patoloogia, mis nõuab pidevat jälgimist. Suhkurtõbi areneb kõhunäärmes sünteesitava hormooninsuliini ebapiisava tootmise tagajärjel. Suhkurtõve tekkimisel inimkehas on kõik ainevahetusprotsessid häiritud, mis toob kaasa negatiivsed tagajärjed kogu organismile.

Suhkurtõve piisav ravi on keeruline ja ainult arsti järelevalve all. Kui patsient on insuliinisõltuv (räägime 1. tüüpi diabeedist), vajab ta igapäevast insuliini. 2. tüüpi diabeedi korral ei ole insuliini süstimine vajalik, kuid arst kirjutab välja glükoosisisaldust langetavate ravimite retsepti.

Diabeedivastased tabletid on ette nähtud II tüüpi diabeedi korral, kui insuliini kontsentratsioon veres ületab normi. Antihüperglükeemilisi ravimeid peaks endokrinoloog määrama igale patsiendile individuaalselt, samuti tuleks neid võtta koos dieettoitumisega.

Toimemehhanism

Farmaatsiatööstus pakub laias valikus ravimeid veresuhkru alandamiseks. Kõigil neil ravimitel on erinevad farmakokineetilised omadused ja koostis, neid toodavad erinevad tootjad, kuid neil on peaaegu samad omadused.

Oluline on märkida, et diabeedivastased ravimid ei suuda diabeeti täielikult ravida, nende võtmine aitab alandada veresuhkrut. Nende kasutamine võimaldab parandada enesetunnet ja tõsta sooritusvõimet.

Klassifikatsioon

Antihüperglükeemilised ravimid on jagatud mitmeks rühmaks. Selliste ravimite loetelu on üsna suur, kuid kaalume kõige tõhusamaid ja levinumaid ravimeid, mida patsientidele sageli välja kirjutatakse.

Sulfonüüluuread

Need on kõige levinumad II tüüpi diabeediga patsientide seas ja moodustavad umbes 90% kõigist suhkrusisaldust langetavatest ravimitest.

1. Gliklasiid – omab hüpoglükeemilist, antioksüdantset ja hemovaskulaarset toimet. Sellel on positiivne mõju kapillaaride vereringele ja seda kasutatakse II tüüpi diabeedi ravis.
2. Glibenklamiid – aitab toota insuliini õiges koguses. Võrreldes teiste selle rühma ravimitega imendub glibenklamiid kiiresti verre ja on suurema aktiivsusega.
3. Glimeprimiid on 2. tüüpi suhkurtõve stabiliseerimiseks mõeldud kolmanda põlvkonna ravim, mis on kiire toimega, ei vähenda aktiivse kehalise treeningu ajal veres insuliinisisaldust ja seda kasutatakse üks kord päevas. Kerge neerupuudulikkusega inimesed võivad seda ravimit võtta.
4. Maninil on võimas diabeedivastane ravim, mis korrigeerib insuliini veres. Ravim on saadaval 1,75 mg ja 3,5 mg tablettidena. Ravimi võtmine võimaldab teil stimuleerida kõhunäärme funktsiooni ja suurendada insuliini sekretsiooni.

Sulfonüüluurea rühmast on ka teisi glükoosisisaldust alandavaid ravimeid, mille toime on suunatud vere glükoosisisalduse langetamise mehhanismile, kuid igal juhul tuleks neid kasutada ainult pärast arsti ettekirjutust. Selle rühma ravimeid ei määrata I tüüpi suhkurtõvega patsientidele, samuti rasedatele naistele. Statistika järgi peab peaaegu kolmandik sulfonüüluurea ravimeid võtvatest patsientidest kombineerima neid teiste ravimitega või minema üle insuliinisüstidega ravile.

Biguaniidid

Diabeedivastased ravimid, mis takistavad glükoosi vabanemist maksarakkudest. Selle rühma ravimid on keelatud patsientidele, kellel on anamneesis neerupuudulikkus. Biguaniidide hulka kuuluvad järgmised ravimid:

• glükofaag;
• Siofor;
• Metformiin.

Alfa-glükosidaasi inhibiitorid

Selle rühma ravimite võtmine võimaldab teil blokeerida ensüüme, mis aeglustavad süsivesikute lagunemist seedetraktis:

• akarboos;
• Glucobay;
• Miglitol.

Selle rühma tablettide võtmine võib põhjustada seedehäireid ja düspeptilisi häireid. Mõeldud II tüüpi diabeedi raviks koos dieedi ja teiste diabeedivastaste ravimitega.

Tiasolidiindioonid

Glitasoonid vähendavad insuliiniresistentsust sellistes kudedes nagu lihased ja rasvkude. Nad aktiveerivad retseptoreid, mis tajuvad insuliini. Säilitab maksarakkude funktsiooni.

Rosiglitasoon – vähendab vere glükoosisisaldust, normaliseerib ainevahetusprotsesse. Selle ravimi võtmine nõuab teie maksafunktsiooni jälgimist. Mõned arstid viitavad sellele, et glitasoonide pikaajaline kasutamine suurendab südamehaiguste tekke ja progresseerumise võimalust.

Kõik glükoosisisaldust alandavad ravimid on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud. Neid määrab arst igal konkreetsel juhul. Vastuvõtmise ajal on keelatud annust kohandada ilma arstiga konsulteerimata, see võib põhjustada üleannustamist ja kõrvaltoimete teket.

Hüpoglükeemilise ravi valimisel peab arst võtma arvesse haiguse raskusastet ja pöörama erilist tähelepanu ka patsiendi keha omadustele.

Muud ravimid

Hiljuti on farmakoloogilisele turule ilmunud uue põlvkonna ravimid, mis on peensoole poolt toodetud ainete analoogid. Nende võtmine võimaldab teil insuliini tootmise kaudu reguleerida glükoosi taset. Selliste ravimite hulka kuuluvad Januvia, Galvus. Kasutatakse koos teiste diabeedivastaste ainetega.

Häid tulemusi annab ka homöopaatia, mida kasutatakse 1. või 2. tüüpi diabeedi korral. Homöopaatilised ravimid ei avalda organismile toksilist toimet, neid võib võtta koos teiste ravimitega.

Glucostab on uus ravim II tüüpi diabeedi raviks, mis on saadaval suukaudseks kasutamiseks mõeldud tilkade kujul. Selle võtmine parandab arteriaalsete veresoonte tööd ja suurendab verevoolu. Ravimi eeliseks on selle loomulik koostis ja võime võtta koos teiste teise või kolmanda põlvkonna ravimitega.

Teise ja kolmanda põlvkonna hüpoglükeemilised ravimid on valmistatud sulfonüüluurea derivaatide baasil. Neid ei saa kasutada peamise ravina, vaid täiendavad ainult II tüüpi diabeedi üldist ravi. Selliste ravimite mõju ei ole märgatav, kui inimene ei kavatse dieeti pidada ega treenida. Oluline on meeles pidada, et mõlemat tüüpi suhkurtõve sümptomeid saab kõrvaldada ainult integreeritud lähenemisviisiga, ainult siis on võimalik saavutada positiivne dünaamika.

Diabeedivastaseid ravimeid ei määrata insuliinsõltuvatele patsientidele ega neile, kes põevad pankrease diabeeti. Samuti on need vastunäidustatud lastele ja rasedatele naistele. Annus, samuti hüpoglükeemilise aine rühma valik, jääb raviarsti otsustada. Diabeeti ei tohiks pidada surmaotsuseks. Kõigi arsti soovituste järgimine, vajalike ravimite võtmine, glükoositaseme jälgimine, dieedi järgimine hoiab veresuhkru kontrolli all ja hoiab ära selle progresseerumise.

Suhkurtõbi on raske krooniline haigus, mis on elanikkonna hulgas laialt levinud järgmistel põhjustel:

• kehv toitumine;
• süstemaatiline stress;
• istuv eluviis.

Seda iseloomustab pikk asümptomaatiline kulg, mis sageli põhjustab puude ja raskete tüsistuste tekkimist. Kuid glükoosisisaldust langetavate ravimite õigeaegne kasutamine annab positiivse tulemuse.

Diabeedi tüübid

Esiteks tasub mõista, miks veresuhkru tase tõuseb ja millised tegurid seda mõjutavad. Suhkrusisaldust reguleerib hormooninsuliin, mida sünteesitakse pankrease rakkudes. Seda on vaja selleks, et rakud saaksid glükoosi vastu võtta ja kasutada seda energia tootmiseks.

Kui näärmekude on kahjustatud või esinevad kaasasündinud kõrvalekalded, lakkab insuliini tootmine, mis toob kaasa selle defitsiidi ja kudede süsivesikute kasutamise vähenemise. Selle tulemusena tõuseb veresuhkru tase – tekib 1. tüüpi diabeet.

Istuva eluviisiga ei tee lihased palju tööd, mistõttu nad ei vaja energiat. Selle tulemusena väheneb tundlikkus insuliini suhtes ja lihased ei saa kasutada glükoosi, mille tõttu veres suureneb. Pankrease rakud hakkavad töötama oma võimete piiril, mis viib nende surma, mis raskendab veelgi haiguse kulgu. Sellised protsessid viitavad 2. tüüpi suhkurtõvele.

Diabeedi tunnused

Diabeedile on iseloomulikud mitmed sümptomid:

• kuiv suu,
• janu;
• sagedane urineerimine;
• nälg;
• kõrge vererõhk.

Kui teil on need märgid, peate võimalikult kiiresti konsulteerima arstiga ja läbima uuringu.

Insuliin suhkurtõve ravis

Ravim, mis on tavalise insuliini analoog, on loodud sigade või lehmade organitest. Modifitseeritud genoomiga bakterite abil sünteesitakse insuliin, mis on oma struktuurilt sarnane iniminsuliiniga. Viimane võib tagada pideva kontsentratsiooni veres, mis normaliseerib suhkru taset.

Insuliin süstitakse nahaalusesse rasvkoesse kasutades väikest insuliinisüstalt. Seda protseduuri viivad läbi patsiendid ise. Annused arvutab arst ja need sõltuvad soost, vanusest, kehakaalust, vererõhust ning peavad vastama tarbitud toidukogusele.

Suhkrut langetavate toodete tüübid

Kõik veresuhkru taseme langetamiseks mõeldud ravimid on jagatud mitmeks rühmaks:

• Sekretagoogid. Nende ravimite võtmisel vabaneb insuliin pankrease rakkudest kiiremini.
• Sensibilisaatorid. Suurendab teatud seedetrakti piirkondade tundlikkust insuliini suhtes.
• Alfa-glükosidaasi inhibiitorid. Need takistavad insuliini imendumist seedetrakti teatud piirkondades.
• Uusimad ravimid soodustavad endogeense insuliini sünteesi.

sekretagoogid

Selle rühma ravimid avaldavad organismile kiiret mõju, suhkru tase normaliseerub üsna lühikese aja jooksul pärast manustamist. On kahte rühma ravimeid: sulfonüüluurea derivaadid ja metüülgliniidid.

Sulfonüüluurea derivaadid

Seda tüüpi ravimeid kasutatakse laialdaselt diabeedi kompleksravis. Nende sagedane kasutamine on seotud erinevate toimemehhanismidega.

• Esiteks on neil ergutav toime pankrease rakkudele, mis viib hormoonide sünteesi suurenemiseni.
• Teine toime on seotud insuliinist sõltuvate rakkude tundlikkuse suurenemisega insuliini suhtes, mis suurendab glükoosi imendumist kudedes ja vähendab selle taset veres.
• Lisaks muudavad need sulfonüüluurea derivaadid biokeemilisi protsesse maksas, mis on üks olulisi organeid, mis reguleerib suhkru kogunemist ja vabanemist. Maksarakkudele avalduva toime tulemusena talletab organism glükoosi.

Kaasaegsetel sulfonüüluurea derivaatidel on pikk toimeaeg - vähemalt 12 tundi. See võimaldab teil neid võtta 2 korda päevas, 1 tablett enne sööki.

Mõned tooted ühendavad mitmeid positiivseid omadusi. Nende hulka kuulub glüdiasiinamiid, mis lisaks hüpoglükeemilisele toimele mõjutab väikeste veresoonte seinu, parandades nende läbilaskvust. Mõjutades rasvhapete sisaldust plasmas, vähendab see ateroskleroosi tekke tõenäosust, mis sageli kaasneb suhkurtõvega.

Lisaks muudab see vere hüübimisomadusi, vältides liigset trombide teket, mis on selle haigusega patsientidele tüüpiline tüsistus, ning avaldab positiivset mõju ka vererõhule.

Sellesse rühma kuuluvad Gimeperide ja Glikvidoon.

Metüülgliniidid

Teine ravimite rühm on metüülgliniidid. See sisaldab selliseid aineid nagu nategliniid ja repagliniid, millest teine ​​on oma toimelt tõhusam. Mõlemad ravimid stimuleerivad insuliini tootmist. Seedetraktist imenduvad need üsna kiiresti, manustamise mõju on märgatav mõne minuti jooksul. Mõju ei kesta kaua, umbes tund, seega tuleks iga toidukorra ajal võtta tablett.

Sensibilisaatorid

See ravimite rühm jaguneb ka kaheks: biguaniidid ja tiasolidoonid.

Biguaniidid

Seda tüüpi ravimeid määratakse ettevaatusega, kuna neil on palju kõrvaltoimeid. Nende hüpoglükeemilised toimemehhanismid sobivad aga ideaalselt kasutamiseks II tüüpi diabeedi korral.

Biguaniidid parandavad süsivesikute ainevahetust ja normaliseerivad vere glükoosisisaldust perifeersetes kudedes, näiteks lihastes. Mõju ei ole näärmerakkudele, mis tähendab, et neil on vähem stressi ja nende tegevus kestab kauem. Need, nagu sulfonüüluurea derivaadid, parandavad kolesterooli metabolismi, kaitstes keha ateroskleroosi eest. Samuti soodustavad need kehakaalu langust, mis on oluline II tüüpi diabeedi ravis.

Üks selle rühma esindajatest on metformiin, mis on saadaval tableti kujul. Sellel ravimil on kaks vormi:

• regulaarne;
• pikenenud.

Metformiini, nagu ka teisi seda tüüpi tablette, tuleb võtta pärast sööki. Kaks korda tavavormis ja 3 korda, kui valitakse pikendatud variant.

Tiasolidoonid

Teise rühma ravimid hõlmavad rosiglitasooni ja pioglitasooni. Kui võtta, suureneb organismi perifeersete kudede tundlikkus insuliini suhtes. Neil on hea imendumine, maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse vahemikus 1 kuni 4 tundi. Neil on vastunäidustused ja need võivad põhjustada kõrvaltoimeid. Nende ravimite pikaajaline kasutamine suurendab vähiriski.

Ravimid, mis mõjutavad süsivesikute imendumist soolestikus

Ained, millest need ravimid koosnevad, on glükosidaaside blokaatorid – ensüümid, mis on vajalikud sissetulevate suhkrute lagundamiseks väiksemateks osakesteks.

Seda tüüpi ravimeid tuleb võtta söögi ajal või pärast sööki, kuna see tagab parima toime. Glükosidaasi blokaatoreid määratakse alati koos teiste ravimitega, kuna need ise ei alanda glükoosisisaldust, vaid piiravad ainult glükoosi imendumist.

Üks rühma esindajatest on glucobay. See aine on saadaval tableti kujul, võtke 2 tabletti 50 mg iga enne sööki.

Uued ravimid

Kõige kuulsam esindaja on ravim Liraglutiid. Mõjub tugevalt rasvkoele. Sel juhul kõhunääre ei kurnata. Ravim süstitakse kehasse, nagu insuliin, kasutades pensüstelit.

Taimsed preparaadid

Lisaks ravimitele võib suhkrusisalduse vähendamiseks kasutada rahvapäraseid abinõusid. Ravimitel, mis sisaldavad järgmisi komponente, on hea suhkrusisaldust alandav toime:

• kaneel,
• Kreeka pähklid,
• Haava koor,
• nelk,
• Tammetõrud,
• takjajuur,
• Valge mooruspuu,
• Sophora japonica,
• Võilill ja teised.

Rahvapäraste ravimite ettevalmistamise retsepte leiate Internetist, kuid ärge unustage olla ettevaatlik. Sellised ravimid võivad provotseerida allergiliste reaktsioonide teket, seetõttu peate enne nende võtmist konsulteerima spetsialistiga.

Millised ravimid normaliseerivad suhkurtõve korral vererõhku?

Süsivesikute ainevahetuse häirega patsientidel esineb sageli vedeliku mahu suurenemist. See protsess on eelsoodumus suurenenud rõhu ja hüpertensiooni tekkeks. Tagajärgede vältimiseks kasutage järgmisi vahendeid:

• diureetikumid - lasix, dikarb;
• adrenergilised blokaatorid - karvedilool;
• kaltsiumi antagonistid - felodipiin;
• ained, mis blokeerivad angiotensiini konverteeriva ensüümi – benasepriili.

Esimene ravimite rühm mõjutab neere, suurendab vedeliku eemaldamist kehast, vähendades seeläbi vererõhku.

Teist ja kolmandat tüüpi ravimid mõjutavad veresoonte lihasrakke või retseptoreid, suurendavad veresoonkonna valendikku ja vähendavad survet.

Neljas rühm blokeerib ensüümi, mis aktiveerib angiotensiini - aine, millel on väljendunud hüpertensiivne toime.

Harvemini kasutatakse ensüümi reniini blokaatoreid, mis osalevad reaktsioonide kaskaadis, mis põhjustab vererõhu tõusu. Oluline on meeles pidada, et vererõhku langetavaid ravimeid võite võtta ainult arsti loal.

Kõrvaltoimed ja soovimatud tagajärjed

Enamik ravimeid, mis alandavad glükoosi taset, võivad põhjustada hüpoglükeemiat, mis on veresuhkru taseme langus alla normi. See seisund avaldub:

• südamelöögid;
• tugev higistamine;
• nõrkus;
• pearinglus;
• teadvusekaotus.

Rasketel juhtudel võib ajju jõudvate toitainete puudumise tõttu tekkida kooma.

Sulfonüüluurea derivaatide võtmise tagajärjed hõlmavad allergilisi reaktsioone:

• kerge sügelus;
• väike lööve, mis kõige sagedamini ilmneb kaelal ja kätel, harvadel juhtudel on võimalik dermatiit;
• seedetrakti haigustega inimestel võib ravimi võtmisega kaasneda kõhulahtisus, kerge valu, iiveldus ja harvem oksendamine.

Biguaniidid võivad põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• naha punetus, sügelus;
• seedehäired - iiveldus, oksendamine, röhitsemine;
• väljaheite ebastabiilsus - vahelduv kõhukinnisus ja kõhulahtisus;
• suurenenud sülje tootmine ja ebamugavustunne kõhus;
• metalli maitse suus.

Vastunäidustused

Kõigil suhkrusisaldust langetavatel ravimitel on sarnased vastunäidustused, mis on seotud seisunditega, mille korral organism vajab suures koguses süsivesikuid või mõne ravimi omadused vabanevad koos eritunud vedelikega.

Näiteks ei tohi sulfonüüluureaid kasutada järgmistel juhtudel:

• rasedus ja sünnitusjärgne periood;
• eelseisvad kirurgilised sekkumised kõhu-, rindkere- või jäsemeorganites;
• maksa ja neerude düsfunktsioon;
• väljendunud kehakaalu langus.

Eraldi on vaja märkida sellised tingimused nagu malabsorptsiooni ja halva seedimise sündroom. Need arenevad krooniliste soolehaiguste korral ja põhjustavad toitainete malabsorptsiooni. Hüpoglükeemiliste ravimite kasutamine sellistel juhtudel süvendab hüpoglükeemiat. Ettevaatlikult tuleb neid kasutada ka madala vererõhu korral.

Lisaks on vastunäidustuste hulgas ülitundlikkus tablettides sisalduvate ainete suhtes.

Kui esineb üks loetletud seisunditest, viiakse patsient üle insuliiniasendusravile.