Hüpertensiooni ravi. Tõhusad ravimid kõrge vererõhu vastu Kõige tõhusamate kõrge vererõhu ravimite loetelu

Artikli avaldamise kuupäev: 10.11.2016

Artikli uuendamise kuupäev: 06.12.2018

Vererõhu tõus (lühendatult A / D) mõjutab peaaegu kõiki inimesi 45–55 aasta pärast. Kahjuks ei saa hüpertensiooni täielikult välja ravida, mistõttu peavad hüpertensiivsed patsiendid kogu ülejäänud elu pidevalt võtma survetablette, et vältida hüpertensiivseid kriise (kõrgenenud rõhu rünnakuid - või hüpertensiooni), millel on palju tagajärgi: alates rasketest. peavalu südameataki või insuldi tekkeks.

Monoteraapia (ühe ravimi võtmine) annab positiivse tulemuse ainult haiguse algstaadiumis. Suurem efekt saavutatakse kahe või kolme erineva farmakoloogilise rühma ravimi kombineeritud tarbimisega, mida tuleb regulaarselt võtta. Tuleb meeles pidada, et organism harjub aja jooksul igasuguste antihüpertensiivsete pillidega ja nende toime nõrgeneb. Seetõttu on A / D normaalse taseme stabiilseks stabiliseerimiseks vajalik nende perioodiline asendamine, mida viib läbi ainult arst.

Hüpertensiivne patsient peaks teadma, et survet vähendavad ravimid on kiire ja pikaajalise (pikaajalise) toimega. Erinevate farmaatsiarühmade ravimitel on erinev toimemehhanism, s.t. antihüpertensiivse toime saavutamiseks mõjutavad need erinevaid protsesse organismis. Seetõttu võib arst erinevatele arteriaalse hüpertensiooniga patsientidele määrata erinevaid vahendeid, näiteks ühele on atenolool parem rõhu normaliseerimiseks ja teisele ei soovitata seda võtta, kuna koos hüpotensiivse toimega vähendab see südame löögisagedust. .

Lisaks rõhu otsesele vähendamisele (sümptomaatiline) on oluline mõjutada selle tõusu põhjust: näiteks ravida ateroskleroosi (sellise haiguse olemasolul), ennetada sekundaarseid haigusi - südameatakk, ajuveresoonkonna õnnetus jne.

Tabelis on toodud hüpertensiooni raviks ettenähtud erinevatest ravimirühmadest pärit ravimite üldine loetelu:

Need ravimid on näidustatud mis tahes raskusastmega hüpertensiooni (püsiv kõrge vererõhu) raviks. Ravimi valimisel, annuse, manustamissageduse ja ravimite kombinatsiooni valimisel võetakse arvesse haiguse staadiumi, vanust, kaasuvate haiguste esinemist, organismi individuaalseid omadusi.

Sartaanide rühma tablette peetakse praegu hüpertensiooni ravis kõige lootustandvamaks ja tõhusamaks. Nende terapeutiline toime tuleneb angiotensiin II retseptorite blokeerimisest, tugevast vasokonstriktorist, mis põhjustab kehas püsivat ja kiiret vererõhu tõusu. Tablettide pikaajaline kasutamine annab hea ravitoime ilma soovimatute tagajärgede ja võõrutussündroomi tekketa.

Tähtis: ainult kardioloog või kohalik terapeut peaks välja kirjutama kõrge vererõhu ravimeid, samuti jälgima ravi ajal patsiendi seisundit. Ise tehtud otsus hakata tarvitama mõnda hüpertensiivset ravimit, mis aitab sõpra, naabrit või sugulast, võib kaasa tuua katastroofilised tagajärjed.

Artiklis edasi räägime sellest, millised ravimid on kõige sagedamini ette nähtud kõrge vererõhu jaoks, nende efektiivsusest, võimalikest kõrvaltoimetest ja kombineeritud raviskeemidest. Saate tutvuda kõige tõhusamate ja populaarsemate ravimite kirjeldusega - Losartan, Lisinopril, Renipril GT, Captopril, Arifon-retard ja Veroshpiron.

Kõige tõhusamate kõrge vererõhu ravimite loetelu

Kiire toimega hüpertensiooni pillid

Kiiretoimeliste antihüpertensiivsete ainete loetelu:

• furosemiid,
• Anapriliin,
• kaptopriil,
• Adelfan,
• Enalapriil.

Kõrge rõhu korral piisab, kui panna keele alla pool või terve tablett Captoprili või Adelfani ja lahustada. Rõhk langeb 10-30 minutiga. Kuid tasub teada, et selliste vahendite võtmise mõju on lühiajaline. Näiteks on patsient sunnitud võtma Captoprili kuni 3 korda päevas, mis ei ole alati mugav.

Furosemiidi, mis on lingudiureetikum, toime on raske diureesi kiire algus. Tunni jooksul pärast 20-40 mg ravimi võtmist ja järgmise 3-6 tunni jooksul hakkate sagedast urineerimist. Vererõhk langeb liigse vedeliku eemaldamise, veresoonte silelihaste lõdvestumise ja tsirkuleeriva vere mahu vähenemise tõttu.

Pikaajalise toimega hüpertensiooni pillid

Pikatoimeliste antihüpertensiivsete ravimite loetelu:

• metoprolool,
• diroton,
• losartaan,
• Cordaflex,
• prestaarium,
• bisoprolool,
• Propranolool.

Neil on pikaajaline terapeutiline toime, mis on mõeldud ravi hõlbustamiseks. Piisab, kui võtta neid ravimeid ainult 1 või 2 korda päevas, mis on väga mugav, sest hüpertensiooni säilitusravi on näidustatud pidevalt kuni eluea lõpuni.

Neid vahendeid kasutatakse 2-3 kraadi hüpertensiooni pikaajaliseks kombineeritud raviks. Vastuvõtu omadused on pikaajaline kumulatiivne mõju. Stabiilse tulemuse saavutamiseks peate neid ravimeid võtma 3 või enam nädalat, nii et te ei pea nende võtmist katkestama, kui rõhk kohe ei vähene.

Kõrge vererõhu pillide hinnang koos nende kirjeldusega

Antihüpertensiivsete ravimite loetelu koostatakse, alustades kõige tõhusamatest ja minimaalsete soovimatute tagajärgedega ravimitest kuni sagedasemate kõrvaltoimetega ravimiteni. Kuigi selles osas on kõik individuaalne, ei pea asjata antihüpertensiivset ravi hoolikalt valima ja vajadusel kohandama.

Losartaan

Sartaanide rühma kuuluv ravim. Toimemehhanism on takistada angiotensiin II tugevat vasokonstriktorit organismile. See kõrge aktiivsusega aine saadakse neerude poolt toodetava reniini muundamisel. Ravim blokeerib AT1 alatüübi retseptoreid, vältides seeläbi vasokonstriktsiooni.

Süstoolne ja diastoolne vererõhk langeb juba pärast losartaani esimest suukaudset manustamist, suurim 6 tunni pärast. Mõju püsib ühe päeva, pärast mida on vaja võtta järgmine annus. Rõhu püsivat stabiliseerumist tuleks oodata 3–6 nädala möödumisel vastuvõtu algusest. Ravim sobib diabeetilise nefropaatiaga diabeetikute hüpertensiooni raviks - diabeedist põhjustatud ainevahetushäiretest tingitud veresoonte, glomerulite, neerutuubulite kahjustus.

Millised analoogid sellel on:

• Blocktran,
• lozap,
• Presartaan,
• ksartaan,
• Losartan Richter,
• Cardomine-Sanovel,
• Vasotens,
• Lakea,
• Renicard.

Valsartaan, Eprosartaan, Telmisartaan on sama rühma ravimid, kuid losartaan ja selle analoogid on produktiivsemad. Kliiniline kogemus on näidanud selle kõrget efektiivsust kõrgenenud A / D kõrvaldamisel isegi arteriaalse hüpertensiooni keerulise vormiga patsientidel.

Lisinopriil

See kuulub AKE inhibiitorite rühma. Antihüpertensiivne toime ilmneb juba 1 tund pärast soovitud annuse võtmist, tugevneb järgmise 6 tunni jooksul maksimaalselt ja kestab ööpäeva. See on pika kumulatiivse toimega ravim. Päevane annus - 5 kuni 40 mg, võetakse 1 kord päevas hommikul. Hüpertensiooni ravis märgivad patsiendid rõhu langust alates esimestest vastuvõtupäevadest.

Analoogide loend:

• diroton,
• renipriil,
• Lipril,
• Lizinovel,
• Dapril,
• Lizacard,
• Lisinoton,
• Sinopriil,
• Lysigamma.

Renipriil GT

See on efektiivne kombineeritud ravim, mis koosneb enalapriilmaleaadist ja hüdroklorotiasiidist. Kombineeritult on neil komponentidel tugevam antihüpertensiivne toime kui kummalgi eraldi. Survet vähendatakse õrnalt ja ilma kaaliumikadudeta keha poolt.

Millised on selle tööriista analoogid:

• Berlipril Plus,
• Enalapriil N,
• Ko-renitek,
• Enalapril-Acri,
• Enalapril NL,
• Enap-N,
• Enafarm-N.

Kaptopriil

Võib-olla kõige levinum ravim AKE inhibiitorite rühmast. Mõeldud kiirabiks hüpertensiivse kriisi peatamiseks. Pikaajalise ravi korral on see ebasoovitav, eriti eakatel inimestel, kellel on ajuveresoonte ateroskleroos, kuna see võib esile kutsuda järsu rõhu languse koos teadvusekaotusega. Võib manustada koos teiste hüpertensiivsete ja nootroopsete ravimitega, kuid range A/D kontrolli all.

Analoogide loend:

• Kopoten,
• Kaptopres,
• Alcadil,
• katopüül,
• Blockordil,
• Captopril AKOS,
• angiopriil,
• rilcapton,
• Capopharm.

Arifon-retard (indopamiid)

Diureetikum ja antihüpertensiivne aine sulfoonamiidi derivaatide rühmast. Arteriaalse hüpertensiooni ravi kompleksravis kasutatakse seda minimaalsetes annustes, millel ei ole väljendunud diureetilist toimet, kuid mis stabiliseerivad rõhku päeva jooksul. Seetõttu ei tohiks selle võtmisel oodata diureesi suurenemist, see on ette nähtud rõhu alandamiseks.

• indopamiid,
• Akrüamiid
• Periniid,
• Indapamid-Verte,
• indap,
• Akripamiidi retard.

Veroshpiron

Kaaliumi säästev diureetikum. Võtke kursusi 1 kuni 4 korda päevas. Sellel on tugev diureetiline toime, kuid see ei eemalda kehast kaaliumi, mis on oluline südame normaalseks toimimiseks. Kasutatakse ainult kombineeritud ravis arteriaalse hüpertensiooni raviks. Kui järgitakse arsti määratud annust, ei põhjusta see kõrvaltoimeid, välja arvatud harvad erandid. Pikaajaline ravi suurtes annustes (üle 100 mg päevas) võib naistel põhjustada hormonaalseid häireid ja meestel impotentsust.

Kombineeritud ravimid kõrge vererõhu jaoks

Maksimaalse hüpotensiivse toime ja manustamise lihtsuse saavutamiseks on välja töötatud kombineeritud preparaadid, mis koosnevad korraga mitmest optimaalselt valitud komponendist. See:

• Nolipreel (indopamiid + perindopriilarginiin).
• Aritel plus (bisoprolool + hüdroklorotiasiid).
• Exforge (valsartaan + amlodipiin).
• Renipril GT (enalapriilmaleaat + hüdroklorotiasiid).
• Lorista N või Lozap plus (losartaan + hüdroklorotiasiid).
• Tonorma (triamtereen + hüdroklorotiasiid).
• Enap-N (hüdroklorotiasiid + enalapriil) ja teised.

Mitmete kõrge vererõhu ravimite kombineeritud kasutamine

Arteriaalse hüpertensiooni ravis on kõige tõhusam kombineeritud ravi. Stabiilsete positiivsete tulemuste saavutamiseks aitab 2-3 ravimi samaaegne tarbimine, mis on tingimata erinevatest farmakoloogilistest rühmadest.

Kuidas võtta kõrge vererõhu tablette kombineeritult:

Kokkuvõte

Suur hulk kõrge vererõhu tablette. 2. ja 3. astme hüpertensiooniga on patsiendid sunnitud pidevalt ravimeid võtma, et vererõhk püsiks normis. Sel eesmärgil on eelistatav kombineeritud ravi, mille tõttu saavutatakse stabiilne antihüpertensiivne toime ilma hüpertensiivsete kriisideta. Ainult arst peaks määrama mis tahes ravimeid rõhu vähendamiseks. Enne valiku tegemist võtab ta arvesse kõiki iseärasusi ja nüansse (vanus, kaasuvate haiguste esinemine, hüpertensiooni staadium jne) ning alles siis valib ravimite kombinatsiooni.

Iga patsiendi jaoks koostatakse individuaalne raviskeem, millest ta peab kinni pidama ja oma A/D-d regulaarselt jälgima. Kui määratud ravi ei ole piisavalt efektiivne, peate uuesti pöörduma arsti poole, et kohandada annuseid või asendada ravim teisega. Naabrite või tuttavate arvustuste põhjal ravimite isemanustamine enamasti mitte ainult ei aita, vaid viib ka hüpertensiooni progresseerumiseni ja tüsistuste tekkeni.

© Saidi materjalide kasutamine ainult kokkuleppel administratsiooniga.

Kaasaegses klassifikatsioonis on kõrge vererõhu tabletid () esindatud nelja põhirühmaga: diureetikumid (diureetikumid), antiadrenergilised (alfa- ja beetablokaatorid)., tähendab, mida nimetatakse "keskse toimega ravimiteks"), perifeersed vasodilataatorid, kaltsiumi antagonistid ja AKE inhibiitorid(angiotensiini konverteeriv ensüüm).

See loetelu ei sisalda spasmolüütikume, nagu papaveriin, kuna neil on nõrk hüpotensiivne toime, mis väheneb kergelt silelihaste lõdvestumise tõttu ja nende eesmärk on mõnevõrra erinev.

Paljud inimesed viitavad ka surveravimite rahvapärastele ravimitele, kuid üldiselt on see igaühe enda asi, kuid me kaalume neid, kuna paljudel juhtudel on need abiravina tõesti tõhusad ja mõnel juhul (esialgsel etapil) need asendavad täielikult peamise .

Diureetikumid alandavad vererõhku

Selline väide on täiesti õige. Kliinikus välja kirjutatud survepillide komplekt sisaldab reeglina ka diureetikume:

Diureetikume ei määrata raske neerupuudulikkusega kaasneva arteriaalse hüpertensiooni (AH) korral. Ainsaks erandiks on sel juhul furosemiid. Samal ajal on hüpovoleemia sümptomite või raske aneemia nähtudega hüpertensiivsetele patsientidele diureetikumid, nagu furosemiid ja etakrüünhape (uregit), rangelt vastunäidustatud.

• Kaptopriil (Capoten) - võib sihipäraselt blokeerida AKE-d. Algavad hüpertensiivsed patsiendid ja sellel alal kogenud inimesed teavad kaptopriili kui esmaabi vererõhu tõstmiseks: tablett keele alla – 20 minuti pärast rõhk langeb;
• Enalapriil (Renitek) on väga sarnane kaptopriiliga, kuid see ei suuda vererõhku nii kiiresti muuta, kuigi see avaldub tund pärast manustamist. Selle toime on pikem (kuni päev), samas kui kaptopriil 4 tunni pärast ja jälgi pole;
• benasepriil;
• ramipriil;
• kvinapriil (accupro);
• Lisinopriil - toimib kiiresti (tunniga) ja pikka aega (päevad);
• Lozap (losartaan) - peetakse spetsiifiliseks angiotensiin II retseptori antagonistiks, vähendab süstoolset ja diastoolset vererõhku, kasutatakse pikka aega, kuna maksimaalne terapeutiline toime saavutatakse 3-4 nädala pärast.

ACE toimemehhanism CHF-i korral

Angiotensiin II retseptori antagonistide määramise vastunäidustused

AKE inhibiitoreid ei määrata järgmistel juhtudel:

1. Angioödeem ajaloos (teatud tüüpi talumatus nende ravimite suhtes, mis väljendub neelamistegevuse rikkumises, hingamisraskustes, näo, ülajäsemete turse, hääle käheduses). Kui selline seisund esineb esimest korda (algannuse korral), tühistatakse ravim kohe;
2. Rasedus (AKE inhibiitorid mõjutavad negatiivselt loote arengut, põhjustades mitmesuguseid kõrvalekaldeid või surma, seetõttu tühistatakse need kohe pärast selle fakti tuvastamist).

Lisaks on olemas AKE inhibiitorid erijuhiste loend hoiatus soovimatute tagajärgede eest:

• SLE ja sklerodermia korral on selle ravimirühma kasutamise otstarbekus väga kaheldav, kuna on märkimisväärne oht vere muutusteks (neutropeenia, agranulotsütoos);
• Neeru või mõlema stenoos, samuti siirdatud neer võivad ohustada neerupuudulikkuse teket;
• CRF nõuab ravimi annuse vähendamist;
• Raske südamepuudulikkuse korral on võimalik neerude funktsionaalsete võimete kahjustus kuni surmani.
• Teatud AKE inhibiitorite (kaptopriil, enalapriil, kvinapriil, ramipriil) metabolismi vähenemisest tingitud maksakahjustuse korral, mis võib põhjustada kolestaasi ja hepatonekroosi, tuleb nende ravimite annust vähendada.

On ka kõrvalmõjusid, millest kõik teavad, kuid ei oska midagi ette võtta.. Näiteks neerufunktsiooni kahjustusega inimestel (eriti, kuid mõnikord ka ilma nendeta) võivad AKE inhibiitorite kasutamisel vere biokeemilised parameetrid muutuda (sisaldus suureneb ja kaaliumisisaldus, kuid tase langeb). Sageli kurdavad patsiendid köha ilmnemist, mis aktiveerub eriti öösel. Mõni läheb kliinikusse teist hüpertensioonirohtu võtma, teised aga püüavad taluda... Tõsi, nemad kannavad AKE inhibiitorite tarbimise hommikutundidesse ja see aitab ennast mõnevõrra.

Millal on arst asendamatu?

Arteriaalse hüpertensiooni ravis kasutatakse traditsiooniliselt teisi ravimeid, millel üldiselt ei ole ühelegi antihüpertensiivsete ravimite rühmale omaseid väljendunud tunnuseid. Näiteks sama dibasool või näiteks magneesiumsulfaat(magneesium), mida kiirabiarstid edukalt kasutavad hüpertensiivse kriisi leevendamiseks. Veeni süstitud magneesiumsulfaadil on spasmolüütiline, rahustav, krambivastane ja kergelt hüpnootiline toime. Väga hea ravim, selle manustamine pole aga lihtne: seda tuleb teha väga aeglaselt, nii et töö venib 10 minutiks (patsiendil läheb talumatult palavaks - arst peatub ja ootab).

Hüpertensiooni raviks, eriti. raskete hüpertensiivsete kriiside korral mõnikord on ette nähtud pentamiin-N (sümpaatiliste ja parasümpaatiliste ganglionide antikolinergiline aine, mis vähendab arteriaalsete ja venoossete veresoonte toonust), bensoheksoonium sarnane pentamiiniga arfonaad(ganglioblokaator), kloorpromasiin(fenotiasiini derivaadid). Need ravimid on ette nähtud hädaabi saamiseks või intensiivravi, nii et neid võib kasutada ainult arst, kes tunneb hästi nende omadusi!

Uusimad vererõhu ravimid

Samal ajal püüavad patsiendid olla kursis farmakoloogia viimaste edusammudega ja otsivad sageli uusimaid surveravimeid, kuid uus ei tähenda paremat ja pole teada, kuidas keha sellele reageerib. Te ei saa neid ravimeid kindlasti välja kirjutada. Sellegipoolest tahaksin ma lugejale tutvustada mõnda neist kaasaegsetest arengutest, millele on pandud suuri lootusi.

Tõenäoliselt on uuenduste nimekirja kõige edukamalt lisanud angiotensiin II retseptori antagonistid (ACE inhibiitorid). See nimekiri sisaldab selliseid ravimeid nagu cardosal(olmesartaan), termisartaan, mis nende sõnul ei jää nüüd alla kõige populaarsemale ramipriilile.

Kui loete hoolikalt antihüpertensiivseid ravimeid, märkate, et vererõhk tõstab teatud salapärast ainet - reniini, millega ükski loetletud ravim ei suuda toime tulla. Kuid kõrge vererõhu all kannatavate patsientide rõõmuks on hiljuti ilmunud ravi - rasiles (aliskireen), mis on reniini inhibiitor ja võib olla võimeline lahendama paljusid probleeme.

Uuemate vererõhuravimite hulka kuuluvad hiljuti välja töötatud endoteeli retseptori antagonistid: bosentaan, enrasentaan, darusentaan, mis blokeerivad vasokonstriktorpeptiidi – endoteliini – tootmist.

Rahvapärased abinõud surve vastu

Arvestades kõikvõimalikke kõrge vererõhuga toimetulevaid vahendeid, on vaevalt võimalik ignoreerida rahva seast välja tulnud tinktuuride, keetmiste, tilkade retsepte. Mõned neist on ametlikus meditsiinis kasutusele võetud ja neid kasutatakse edukalt esialgse (piiripealse ja "kerge") arteriaalse hüpertensiooni raviks. Patsiendid usaldavad väga ravimeid, mille valmistamisel kasutatakse Venemaa niitudel kasvavaid ürte või puude organeid, mis moodustavad meie suure kodumaa taimestiku:

Kloostri tee hüpertensiooni jaoks

Taotlusest tuleb eraldi rääkida, liiga palju küsimusi tekitab see “uusim rahvaravim”, mis abi- või ennetusmeetmena on end tõesti hästi tõestanud. Pole ime - hüpertensiooni kloostrikogu sisaldab loetelu ravimtaimedest, mis parandavad südametegevust, ajutegevust, mõjutavad positiivselt veresoonte seina funktsionaalseid võimeid ja aitavad hästi hüpertensiooni algstaadiumis.

Kahjuks ei suuda see ravim kaugelearenenud arteriaalse hüpertensiooni korral aastaid võetud kõrgvererõhutablette täielikult asendada, kuigi nende arvu ja annust on täiesti võimalik vähendada. Kui teed juua pidevalt...

Et patsient ise mõistaks joogi eeliseid, peame õigeks meenutada kloostritee koostist:

• Kibuvitsa;
• naistepuna;
• Elecampane;
• pune;
• Emarohi;
• Aroonia;
• viirpuu;
• Must tee.

Põhimõtteliselt võib retseptis esineda mõningaid variatsioone, mis ei tohiks haiget häirida, sest looduses on nii palju ravimtaimi.

Video: rahvapärased abinõud surve vastu

Arteriaalse hüpertensiooniga patsientide ravi nõuab palju aega. "Katse-eksituse meetodil" otsib arst iga patsiendi jaoks oma ravimi, võttes arvesse kogu organismi seisundit, vanust, sugu ja isegi elukutset, kuna mõnel ravimil on kõrvaltoimeid, mis takistavad professionaalset tegevust. Muidugi on patsiendil endal raske sellist probleemi lahendada, välja arvatud juhul, kui ta on muidugi arst.

27. aprill 2012

Hüpertensiooni ravis on kaks lähenemist: medikamentoosne ravi ja mittemedikamentoossete meetodite kasutamine rõhu vähendamiseks.

Hüpertensiooni mittemedikamentoosne ravi

Kui uurite hoolikalt tabelit "Arteriaalse hüpertensiooniga patsientide riskide kihistumine", näete, et tõsiste tüsistuste, nagu südameatakk, insult, riski ei mõjuta mitte ainult vererõhu tõusu aste, vaid ka paljud. muud tegurid, näiteks suitsetamine, rasvumine, istuv eluviis.

Seetõttu on essentsiaalse hüpertensiooni all kannatavatel patsientidel väga oluline muuta oma elustiili: suitsetamisest loobuda. alustada dieeti, samuti valida kehaline aktiivsus, mis on patsiendile optimaalne.

Tuleb mõista, et elustiili muutused parandavad arteriaalse hüpertensiooni ja teiste südame-veresoonkonna haiguste prognoosi mitte vähemal määral kui ravimitega ideaalselt kontrollitud vererõhk.

Suitsetamisest loobumiseks

Seega on suitsetaja oodatav eluiga keskmiselt 10-13 aastat lühem kui mittesuitsetajatel, kusjuures peamisteks surmapõhjusteks saavad südame-veresoonkonna haigused ja onkoloogia.

Suitsetamisest loobumisel väheneb risk haigestuda või ägeneda südame- ja veresoonkonnahaigustesse kahe aasta jooksul mittesuitsetajate tasemele.

Dieedi pidamine

Madala kalorsusega dieedi järgimine suure hulga taimsete toiduainete (köögiviljad, puuviljad, maitsetaimed) kasutamisega vähendab patsientide kaalu. On teada, et iga 10 kilogrammi ülekaal tõstab vererõhku 10 mm Hg võrra.

Lisaks vähendab kolesterooli sisaldavate toiduainete toidust väljajätmine vere kolesteroolitaset, mille kõrge tase, nagu tabelist näha, on samuti üheks riskiteguriks.

On tõestatud, et soola piiramine 4-5 grammi päevas alandab vererõhku, kuna soolasisalduse vähenemisega väheneb ka vedeliku hulk veresoonkonnas.

Lisaks vähendab kaalu (ja eriti vööümbermõõdu) vähendamine ja maiustuste piiramine diabeedi tekkeriski, mis halvendab oluliselt arteriaalse hüpertensiooniga patsientide prognoosi. Kuid isegi diabeediga patsientidel võib kehakaalu langus viia vere glükoosisisalduse normaliseerumiseni.

Füüsiline treening

Hüpertensiivsetele patsientidele on väga oluline ka füüsiline aktiivsus. Füüsilise aktiivsuse ajal sümpaatilise närvisüsteemi toonus langeb: väheneb adrenaliini ja norepinefriini kontsentratsioon, millel on vasokonstriktiivne toime ja mis suurendavad südame kokkutõmbeid. Ja nagu teate, põhjustab vererõhu tõusu just südame väljundi ja veresoonte resistentsuse reguleerimise tasakaalustamatus verevoolu suhtes. Lisaks treenitakse 3-4 korda nädalas sooritatava mõõduka treeninguga südame-veresoonkonna ja hingamissüsteemi: paraneb verevarustus ja hapnikuga varustamine südamesse ja sihtorganitesse. Lisaks põhjustab kehaline aktiivsus koos dieediga kehakaalu langust.

Tuleb märkida, et madala ja mõõduka kardiovaskulaarsete tüsistuste riskiga patsientidel algab hüpertensiooni ravi mitme nädala või isegi kuu (madala riskiga) mitteravimiravi määramisega, mille eesmärk on vähendada ravi mahtu. kõhuõõne (meestel alla 102, naistel alla 88 cm), samuti riskitegurite kõrvaldamine. Kui sellise ravi taustal puudub dünaamika, lisatakse tabletipreparaadid.

Riskikihistustabeli järgi kõrge ja väga kõrge riskiga patsientidele tuleb medikamentoosne ravi määrata juba hüpertensiooni esmakordsel diagnoosimisel.

Hüpertensiooni ravimteraapia.

Hüpertensiooniga patsientide ravi valimise skeemi saab koostada mitmes osas:

• Madala ja keskmise riskiga patsientide puhul algab ravi ühe vererõhku alandava ravimiga.
• Kõrge ja väga kõrge kardiovaskulaarsete tüsistuste riskiga patsientidele on soovitatav välja kirjutada kaks ravimit väikeses annuses.
• Kui madala ja keskmise riskiga patsientidel ei saavutata vererõhu sihtväärtust (vähemalt alla 140/90 mm Hg, ideaaljuhul 120/80 või vähem), suurendage neile saadava ravimi annust või alustage ravimi manustamist alates teised rühmad väikeste annustega. Korduva ebaõnnestumise korral on soovitatav ravida kahe erineva rühma ravimiga väikestes annustes.
• Kui kõrge riskiga ja väga kõrge riskiga patsientidel BP eesmärke ei saavutata, võib kas suurendada patsiendi ravimite annust või lisada ravile kolmanda ravimi teisest rühmast.
• Kui patsiendi tervis halveneb vererõhu langusega 140/90-ni või alla selle, on vaja jätta ravimid sellises annuses, kuni organism harjub uute vererõhu numbritega, ja seejärel jätkata vererõhu langetamist eesmärgini. väärtused - 110/70-120 /80 mmHg

Arteriaalse hüpertensiooni raviks kasutatavate ravimite rühmad:

Ravimite, nende kombinatsioonide ja annuste valiku peaks tegema arst, samas on vaja arvestada kaasuvate haiguste esinemist patsiendil, riskitegureid.

Allpool on loetletud kuus peamist hüpertensiooni raviks mõeldud ravimite rühma ning iga rühma ravimite absoluutsed vastunäidustused.

• Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid – AKE inhibiitorid: enalapriil (Enap, Enam, Renitek, Berlipril), lisinopriil (Diroton), ramipriil (Tritace®, Amprilan®), fosinopriil (Fozikard, Monopril) jt. Selle rühma preparaadid on vastunäidustatud kõrge kaaliumisisalduse, raseduse, neerude kahepoolse stenoosi (kitsenemise), angioödeemi korral.
• Angiotensiin-1 retseptori blokaatorid – ARB-d: valsartaan (Diovan, Valsakor®, Valz), losartaan (Cozaar, Lozap, Lorista), irbesartaan (Aprovel®), kandesartaan (Atakand, Kandecor). Vastunäidustused on samad, mis AKE inhibiitoritel.
• β-blokaatorid – β-AB: nebivolool (Nebilet), bisoprolool (Concor), metoprolool (Egiloc®, Betaloc®) . Selle rühma ravimeid ei tohi kasutada II ja III astme atrioventrikulaarse blokaadi, bronhiaalastmaga patsientidel.
• Kaltsiumi antagonistid - AK. Dihüdropüridiin: nifedipiin (Cordaflex®, Corinfar®, Cordipin®, Nifecard®), amlodipiin (Norvask®, Tenox®, Normodipin®, Amlotop). Mitte-dihüdropüridiin: verapamiil, diltiaseem.

TÄHELEPANU! Mittehüdropüridiini kaltsiumikanali antagonistid on vastunäidustatud kroonilise südamepuudulikkuse ja 2-3 kraadise atrioventrikulaarse blokaadi korral.

• Diureetikumid (diureetikumid). Tiasiid: hüdroklorotiasiid (Hypothiazide), indapamiid (Arifon, Indap). Silmus: spironolaktoon (Veroshpiron).

TÄHELEPANU! Aldosterooni antagonistide rühma (Veroshpiron) kuuluvad diureetikumid on vastunäidustatud kroonilise neerupuudulikkuse ja kõrge vere kaaliumisisalduse korral.

• reniini inhibiitorid. See on uus ravimite rühm, mis on end kliinilistes uuringutes hästi näidanud. Ainus Venemaal praegu registreeritud reniini inhibiitor on Aliskiren (Rasilez).

Tõhusad ravimite kombinatsioonid, mis vähendavad vererõhku

Kuna sageli peavad patsiendid määrama kaks ja mõnikord ka rohkem antihüpertensiivse (rõhku langetava) toimega ravimit, on allpool toodud kõige tõhusamad ja ohutumad rühmakombinatsioonid.

• AKE inhibiitor + diureetikum;
• AKE inhibiitor + AK;
• ARB + ​​diureetikum;
• BRA+AK;
• AK + diureetikum;
• AK dihüdropüridiin (nifedipiin, amlodipiin jne) + β-AB;
• β-AB + diureetikum:;
• β-AB+α-AB: karvedilool (Dilatrend®, Acridilol®)

Antihüpertensiivsete ravimite irratsionaalsed kombinatsioonid

Kahe sama rühma ravimi, samuti allpool loetletud ravimite kombinatsioonide kasutamine on vastuvõetamatu, kuna sellistes kombinatsioonides olevad ravimid suurendavad kõrvaltoimeid, kuid ei võimenda üksteise positiivseid mõjusid.

• AKE inhibiitor + kaaliumi säästev diureetikum (Veroshpiron);
• β-AB + mittedihüdropüridiin AA (verapamiil, diltiaseem);
• Keskse toimega β-AB+ ravim.

Ravimite kombinatsioonid, mida üheski loendis ei leidu, kuuluvad vahepealsesse rühma: nende kasutamine on võimalik, kuid tuleb meeles pidada, et antihüpertensiivsete ravimite kombinatsioonid on tõhusamad.

Meeldis (0) (0)

Nr 7. Tsentraalse toimega ravimid arteriaalse hüpertensiooni raviks

Loete artikleid antihüpertensiivsete (antihüpertensiivsete) ravimite kohta. Kui soovite saada teemast terviklikumat ülevaadet, siis alustage algusest: ülevaade närvisüsteemi mõjutavatest antihüpertensiivsetest ravimitest.

Medulla oblongata (aju madalaim osa) sisaldab vasomotoorne (vasomotoorne) keskus. Sellel on kaks osakonda - pressor ja depressor. mis tõstavad ja langetavad vastavalt vererõhku, toimides seljaaju sümpaatilise närvisüsteemi närvikeskuste kaudu. Vasomotoorse keskuse füsioloogiat ja veresoonte toonuse reguleerimist kirjeldatakse siin täpsemalt: http://www.bibliotekar.ru/447/117.htm(tekst meditsiinikoolidele mõeldud normaalse füsioloogia õpikust).

Vasomotoorne keskus on meie jaoks oluline, sest seal on rühm ravimeid, mis toimivad selle retseptoritele ja vähendavad seeläbi vererõhku.

Aju lõigud.

Tsentraalselt toimivate ravimite klassifikatsioon

Ravimite puhul, mis toimivad peamiselt sümpaatilise aktiivsuse kohta ajus. seotud:

• klonidiin (klofeliin) ,
• moksonidiin (füsioteenid) ,
• metüüldopa(võib kasutada rasedatel)
• guanfatsiin ,
• guanabens .

Moskva ja Valgevene apteekide otsimisel pole metüüldopa, guanfatsiin ja guanabens. aga müüdud klonidiin(rangelt retsepti järgi) ja moksonidiin .

Toime keskne komponent on ka serotoniini retseptorite blokaatorites. nende kohta järgmises jaotises.

Klonidiin (klofeliin)

Klonidiin (klofeliin) pärsib katehhoolamiinide sekretsiooni neerupealiste poolt ja stimuleerib vasomotoorse keskuse alfa 2 -adrenergiliste retseptorite ja I 1 -imidasoliini retseptoreid. See vähendab vererõhku (lõdvestades veresooni) ja südame löögisagedust (südame löögisagedus). Klonidiinil on ka hüpnootiline ja valuvaigistav toime .

Südame aktiivsuse ja vererõhu reguleerimise skeem.

Kardioloogias kasutatakse klonidiini peamiselt hüpertensiivsete kriiside ravi. Seda ravimit jumaldavad kurjategijad ja. pensionil vanaemad. Ründajatele meeldib klonidiini alkoholi segada ja kui ohver "minestab" ja uinub, röövivad nad kaasreisijaid ( ära kunagi joo alkoholi teel võõraste inimestega!). See on üks põhjusi, miks klonidiini (klonidiini) on apteekides juba pikka aega müüdud. ainult retsepti alusel .

Klonidiini populaarsus arteriaalse hüpertensiooni ravimina "klofelina" vanaemadel (kes ei saa elada ilma klonidiinita, nagu suitsetajad ilma sigaretita) on mitmel põhjusel:

1. kõrge efektiivsusega ravim. Kohalikud arstid määravad seda hüpertensiivsete kriiside raviks, aga ka meeleheite korral, kui teised ravimid ei ole piisavalt tõhusad või patsient ei saa seda endale lubada, kuid midagi on vaja ravida. Klonidiin vähendab survet isegi siis, kui muud vahendid on ebaefektiivsed. Järk-järgult tekib vanematel inimestel sellest ravimist vaimne ja isegi füüsiline sõltuvus.

Soovitatav on kasutada klonidiini ainult hüpertensiivsete kriiside raviks. regulaarne tarbimine 2-3 korda päevas on ebasoovitav, kuna päeva jooksul on võimalik vererõhu kiire ja oluline kõikumine, mis võib olla veresoontele ohtlik. Peamine kõrvalmõjud. suukuivus, pearinglus ja letargia(autojuhtidele pole lubatud), arendamine võimalik depressioon(siis tuleks klonidiin tühistada).

Ortostaatiline hüpotensioon (vererõhu langus püstises asendis) klonidiin ei põhjusta .

Kõige ohtlikum klonidiini kõrvaltoime - võõrutussündroom. Vanaemad - "klofeliinid" võtavad päevas palju tablette, viies keskmise päevadoosi suurte päevaannusteni. Kuid kuna ravim on puhtalt retsepti alusel väljastatav, ei ole kodus võimalik klonidiini kuuekuulist varu luua. Kui mingil põhjusel kohalike apteekide kogemus klonidiini tarnimise katkestused. neil patsientidel tekib raske võõrutussündroom. Nagu joomine. Kuna klonidiin veres puudub, ei inhibeeri see enam katehhoolamiinide vabanemist verre ega alanda vererõhku. Patsiendid on mures agitatsioon, unetus, peavalu, südamepekslemine ja väga kõrge vererõhk. Ravi koosneb klonidiini, alfa-blokaatorite ja beetablokaatorite kasutuselevõtust.

Pea meeles! Regulaarne klonidiini kasutamist ei tohi järsult katkestada. On vaja ravim tühistada järk-järgult. α- ja β-blokaatorite asendamine.

Moksonidiin (Physiotens)

Moksonidiin on kaasaegne paljulubav ravim, mida võib lühidalt nimetada " täiustatud klonidiin". Moksonidiin kuulub teise põlvkonna kesknärvisüsteemi mõjutavate ainete hulka. Ravim toimib samadele retseptoritele nagu klonidiin (klofeliin), kuid toime I 1 on imidasoliini retseptorid väljendunud palju tugevamalt kui toime alfa2-adrenergilistele retseptoritele. I 1 retseptorite stimuleerimise tõttu on katehhoolamiinide (adrenaliin, norepinefriin, dopamiin) vabanemine pärsitud, mis vähendab vererõhku (vererõhku). Moksonidiin hoiab pikka aega adrenaliini taseme langust veres. Mõnel juhul, nagu ka klonidiini puhul, võib esimesel tunnil pärast allaneelamist, enne vererõhu langust, täheldada selle tõusu 10%, mis on tingitud alfa1- ja alfa2-adrenergiliste retseptorite stimuleerimisest.

Kliinilistes uuringutes Moksonidiin alandas süstoolset (ülemist) rõhku 25-30 mm Hg võrra. Art. ja diastoolne (madalam) rõhk 15-20 mm, ilma et tekiks resistentsus ravimi suhtes 2-aastase ravi jooksul. Ravi efektiivsus oli võrreldav beetablokaatori omaga. atenolool ja AKE inhibiitorid kaptopriil ja enalapriil .

Antihüpertensiivne toime Moksonidiini toime kestab 24 tundi, ravim võetakse sisse 1 kord päevas. Moksonidiin ei tõsta veresuhkru ja lipiidide taset, selle toime ei sõltu kehakaalust, soost ja vanusest. Moksonidiin vähendas LVH-d ( vasaku vatsakese hüpertroofia), mis võimaldab südamel kauem elada.

Moksonidiini kõrge antihüpertensiivne toime võimaldas seda kasutada patsientide kompleksseks raviks CHF (krooniline südamepuudulikkus) II-IV funktsionaalse klassiga, kuid MOXCONi uuringu (1999) tulemused valmistasid pettumuse. Pärast 4-kuulist ravi tuli kliiniline uuring varakult katkestada, kuna katserühmas oli kõrge suremus võrreldes kontrollrühmaga (5,3% vs 3,1%). Üldine suremus suurenes äkksurma, südamepuudulikkuse ja ägeda müokardiinfarkti sageduse suurenemise tõttu.

moksonidiin põhjustab vähem kõrvaltoimeid võrreldes klonidiiniga. kuigi nad on väga sarnased. Võrdluses rist 6-nädalane moksonidiini ja klonidiini uuring ( iga patsient sai mõlemat võrreldavat ravimit juhuslikus järjestuses) kõrvaltoimed viisid ravi katkestamiseni 10%-l klonidiiniga ravitud patsientidest ja ainult 1,6% patsientidest. moksonidiini võtmine. Tõenäoliselt häirib suukuivus, peavalu, pearinglus, väsimus või unisus .

võõrutussündroom täheldati esimesel päeval pärast ravimi kasutamise lõpetamist 14% klonidiini saanud patsientidest ja ainult 6% moksonidiini saanud patsientidest.

Seega selgub:

• klonidiin see on odav, kuid sellel on palju kõrvaltoimeid,
• moksonidiin maksab palju rohkem, kuid seda võetakse üks kord päevas ja see on paremini talutav. Seda võib välja kirjutada, kui teiste rühmade ravimid ei ole piisavalt tõhusad või on vastunäidustatud.

Järeldus. kui rahaline olukord seda võimaldab, klonidiin ja moksonidiin alaliseks kasutamiseks on parem valida viimane (1 kord päevas). Klonidiini võetakse ainult hüpertensiivsete kriiside korral, see ei ole ravim iga päev.

Arteriaalse hüpertensiooni ravi

Milliseid meetodeid kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni raviks? Millal vajab hüpertensioon haiglaravi?

Arteriaalse hüpertensiooni mittefarmakoloogilised ravimeetodid

• Madala kalorsusega dieet (eriti kui olete ülekaaluline). Liigse kehakaalu langusega täheldatakse vererõhu langust.
• Soola tarbimise piiramine 4-6 g-ni päevas. See suurendab tundlikkust antihüpertensiivse ravi suhtes. Soolale on "asendajaid" (kaaliumsoola preparaadid - sanasool).
• Magneesiumirikaste toitude (kaunviljad, hirss, kaerahelbed) lisamine dieeti.
• Suurenenud motoorne aktiivsus (võimlemine, doseeritud kõndimine).
• Lõõgastusteraapia, autogeenne treening, nõelravi, elektrouni.
• Ohtude kõrvaldamine (suitsetamine, alkoholi joomine, hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite võtmine).
• Patsientide töölevõtmine nende haigust arvestades (öötöö välistamine jne).

Mitteravimite ravi mida tehakse arteriaalse hüpertensiooni kerge vormiga. Kui pärast 4-nädalast sellist ravi jääb diastoolne rõhk 100 mm Hg. Art. ja üle selle, seejärel minna üle medikamentoossele ravile. Kui diastoolne rõhk on alla 100 mm Hg. Art. siis jätkatakse mittemedikamentoosset ravi kuni 2 kuud.

Koormatud anamneesiga ja vasaku vatsakese hüpertroofiaga inimestel alustatakse medikamentoosset ravi varem või kombineeritakse mitteravimiraviga.

Arteriaalse hüpertensiooni ravi meditsiinilised meetodid

Seal on palju antihüpertensiivsed ravimid. Ravimi valimisel võetakse arvesse paljusid tegureid (patsiendi sugu, võimalikud tüsistused).

• Näiteks keskse toimega ravimid, mis blokeerivad sümpaatilisi mõjusid (klofeliin, dopegüüt, alfa-metüül-DOPA).
• Menopausis naistel, kui reniini aktiivsus on madal, täheldatakse suhtelist hüperaldosteronismi, progesterooni taseme langust, hüpermahulisi seisundeid ja arenevad "tursed" hüpertensiivsed kriisid. Sellises olukorras on valitud ravim diureetikum (salureetikum).
• On olemas võimsad ravimid – ganglioniblokaatorid, mida kasutatakse hüpertensiivse kriisi leevendamiseks või koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega pahaloomulise hüpertensiooni ravis. Ganglioni blokaatoreid ei tohi kasutada eakatel inimestel, kellel on kalduvus ortostaatilisele hüpotensioonile. Nende ravimite kasutuselevõtuga peaks patsient olema mõnda aega horisontaalses asendis.
• Beeta-blokaatorid avaldavad hüpotensiivset toimet, vähendades südame väljundit ja plasma reniini aktiivsust. Noorte jaoks on need ravimid valitud.
• Hüpertensiooni ja südame isheemiatõve kombinatsioonis on ette nähtud kaltsiumi antagonistid.
• Alfa-adrenoblokaatorid.
• Vasodilataatorid (nt minoksidiil). Neid kasutatakse lisaks põhiteraapiale.
• Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE inhibiitorid). Neid ravimeid kasutatakse kõigi hüpertensiooni vormide korral.

Ravimite väljakirjutamisel võetakse arvesse sihtorganite (süda, neerud, aju) seisundit.

Näiteks beetablokaatorite kasutamine neerupuudulikkusega patsientidel ei ole näidustatud, kuna need kahjustavad neerude verevoolu.

Vererõhu kiiret langetamist ei ole vaja püüda, kuna see võib põhjustada patsiendi heaolu halvenemist. Seetõttu on ravim välja kirjutatud, alustades väikestest annustest.

Arteriaalse hüpertensiooni raviskeem

Arteriaalse hüpertensiooni raviks on olemas raviskeem: esimesel etapil kasutatakse beetablokaatoreid või diureetikume; teises etapis "beetablokaatorid + diureetikumid" on võimalik lisada AKE inhibiitoreid; raske hüpertensiooni korral viiakse läbi kompleksravi (võimalik, et operatsioon).

Hüpertensiivne kriis tekib sageli siis, kui meditsiinilisi soovitusi ei järgita. Kriisi korral määratakse kõige sagedamini ravimid: klonidiin, nifedipiin, kaptopriil.

Näidustused haiglaraviks

• Arteriaalse hüpertensiooni olemuse selgitamine (kui pole võimalik uuringuid ambulatoorselt läbi viia).
• Arteriaalse hüpertensiooni käigu tüsistus (kriis, insult jne).
• Refraktaarne arteriaalne hüpertensioon, mis ei allu antihüpertensiivsele ravile.

(muidu nimetatakse hüpertensiooniks) on vererõhu arvu stabiilne tõus üle 140/90, ilma nähtava põhjuseta. See on üks levinumaid haigusi maailmas, eriti meie kaasmaalaste seas. Võib julgelt öelda, et viiekümne aasta pärast kannatab peaaegu iga postsovetliku ruumi kodanik kõrge vererõhu all. Seda seletatakse ülekaalu, suitsetamise, alkoholi kuritarvitamise, pideva stressi ja muude ebasoodsate teguritega. Kõige ebameeldivam selles olukorras on see, et hüpertensioon hakkab "noorenema" - iga aastaga registreeritakse tööealistel inimestel üha enam kõrge vererõhu juhtumeid, samuti kasvab südame-veresoonkonna õnnetuste (müokardiinfarkt, insult) arv. , mis toob kaasa kroonilise puude ja sellele järgneva puude. Seega muutub arteriaalne hüpertensioon mitte ainult meditsiiniliseks, vaid ka sotsiaalseks probleemiks.

Ei, muidugi on juhtumeid, kus vererõhu arvu stabiilne tõus on tingitud mõnest esmasest haigusest (näiteks feokromotsütoomist, neerupealisi mõjutavast kasvajast, millega kaasneb suur hormoonide vabanemine neerupealistesse). veri, mis aktiveerib sümpatoadrenaalset süsteemi). Siiski on selliseid juhtumeid väga vähe (mitte rohkem kui 5% registreeritud kliinilistest seisunditest, mida iseloomustab stabiilne vererõhu tõus) ja tuleb märkida, et nii esmase kui ka hüpertensiooni ravi lähenemisviisid on ligikaudu samad. . Ainus erinevus seisneb selles, et teisel juhul on vaja kõrvaldada selle haiguse algpõhjus. Kuid vererõhu numbrite normaliseerimine toimub samade põhimõtete, samade ravimite järgi.

Tänapäeval ravitakse hüpertensiooni erinevate rühmade ravimitega.

Ravimid

Mida kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni ravis, samuti nende klassifikatsiooni.

Praktikute jaoks on olulisem antihüpertensiivsete ravimite tinglik jaotus plaanipäraseks kasutamiseks mõeldud ravimiteks ja ravimiteks, mille toime võimaldab neid kasutada hüpertensiivsete kriiside kiirabina.

Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE inhibiitorid)

Sellesse rühma kuuluvad ravimid on valikravimid number üks nii primaarse kui ka sekundaarse arteriaalse hüpertensiooni ravis. See on peamiselt tingitud nende kaitsvast toimest neerude veresoontele. Seda nähtust seletatakse nende biokeemilise toime mehhanismiga – AKE inhibiitorite toimel ensüümi toimega, mis muudab angiotensiin 1 selle aktiivseks vormiks angiotensiin 2 (aine, mis põhjustab veresoonte valendiku ahenemist, seega vererõhu tõus) aeglustub. Loomulikult, kui see ainevahetusprotsess on ravimitega pärsitud, siis ei teki ka vererõhu tõusu.

Selle rühma ravimite esindajad on:

1. Enalapril (kaubanimi - Berlipril);
2. Lisinopriil (kaubanduslik nimetus - Linotor, Diroton);
3. Ramipril (kaubanimi - Ramizes, Cardipril);
4. fosinopriil;

Need ravimid on selle farmakoloogilise rühma esindajad, mis on leidnud praktilises meditsiinis kõige laiemat rakendust.

Lisaks neile on veel palju sarnase toimega ravimeid, mis pole erinevatel põhjustel nii laialdast kasutust leidnud.

Oluline on märkida veel ühte asja - kõik AKE inhibiitorite rühma ravimid on eelravimid (välja arvatud kaptopriil ja lisinopriil). See tähendab, et inimene kasutab farmakoloogilise toimeaine mitteaktiivset vormi (nn eelravimit) ja juba metaboliitide mõjul läheb ravim aktiivseks vormiks (muutub ravimiks), mis realiseerib oma ravitoime. . Vastupidi, kaptopriil ja lisinopriil avaldavad kehasse langemisel koheselt ravitoimet, kuna need on juba metaboolselt aktiivsed vormid. Loomulikult hakkavad eelravimid toimima aeglasemalt, kuid nende kliiniline toime kestab kauem. Kuigi Captopril on kiirema ja samal ajal lühiajalise toimega.

Seega saab selgeks, et eelravimid (näiteks Enalapril või Cardipril) on ette nähtud arteriaalse hüpertensiooni plaaniliseks raviks, kaptopriili aga hüpertensiivsete kriiside leevendamiseks.

AKE inhibiitorite kasutamine rasedatel ja rinnaga toitmise ajal on vastunäidustatud.

Beeta-adrenoblokaatorid

Teine kõige sagedamini kasutatav farmakoloogiliste ravimite rühm. Nende toime põhimõte seisneb selles, et nad blokeerivad adrenergilised retseptorid, mis vastutavad sümpatoadrenaalse süsteemi toime rakendamise eest. Seega ei täheldata selle farmakoloogilise rühma ravimite mõjul mitte ainult vererõhu langust, vaid ka südame löögisageduse langust. Beeta-adrenoblokaatorid on tavaks jagada selektiivseteks ja mitteselektiivseteks. Nende kahe rühma erinevus seisneb selles, et esimesed toimivad ainult beeta1-adrenoretseptoritele, teised aga blokeerivad nii beeta1- kui ka beeta2-adrenoretseptoriid. See seletab nähtust, et üliselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel astmahooge ei esine (seda on eriti oluline arvestada hüpertensiooni ravimisel bronhiaalastma põdevatel patsientidel). Oluline on märkida, et selektiivsete beetablokaatorite kasutamisel suurtes annustes kaob nende selektiivsus osaliselt.

Propranolool on mitteselektiivne beetablokaator.

Selektiivseks - metoprolool, nebivolool, karvedilool.

Muide, neid ravimeid on kõige parem kasutada, kui patsiendil on hüpertensioon koos südame isheemiatõvega - mõlemad beetablokaatorid on nõudlikud.

Aeglaste kaltsiumikanalite blokaatorid

Teine farmakoloogiline rühm ravimeid, mida kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni raviks (kõige huvitavam on see, et lääneriikides kasutatakse neid ravimeid ainult stenokardia raviks). Sarnaselt beetablokaatoritega vähendavad need pulsi ja vererõhu näitajaid, kuid ravitoime rakendamise mehhanism on mõnevõrra erinev - see saavutatakse kaltsiumiioonide tungimise takistamisega veresoonte seina siledatesse müotsüütidesse. Selle farmakoloogilise rühma tüüpilised esindajad on amlodipiin (kasutatakse plaaniliseks raviks) ja (erakorraline ravim).

Diureetikumid

Diureetikumid. Seal on mitu rühma:

1. Loop-diureetikumid - Furosemiid, Torasemiid (Trifas - kaubanimi);
2. Tiasiiddiureetikumid – hüdroklorotiasiid;
3. Tiasiid-sarnased diureetikumid - indapamiid;
4. Kaaliumi säästvad diureetikumid (spironolaktoon).

Praeguseks on hüpertensiooni korral kõige sagedamini kasutatud Trifasi (diureetikumidest) - arvestades asjaolu, et see on väga tõhus ja pärast selle kasutamist pole kõrvaltoimeid nii palju kui furosemiidi kasutamisel.

Ülejäänud diureetikumide rühmi kasutatakse reeglina abiainetena nende väljendamata toime tõttu või üldiselt, nii et kaaliumi ei pesta kehast välja (sel juhul on Veroshpiron ideaalne).

Sartanid

Ravimid, mis on oma toimelt sarnased angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritega, ainsaks erinevuseks on see, et need ei mõjuta ensüümi ennast, vaid selle retseptoreid. Neid kasutatakse juhul, kui pärast AKE inhibiitori kasutamist täheldatakse patsiendil köha.

Selle rühma GB raviks kasutatavate ravimite näideteks on losartaan, valsartaan.

Me ei tohiks unustada vana tõestatud vahendit - magneesiumsulfaadi 25% lahus (Magnesia) - hüpertensiivse kriisi erakorraline ravim, mida manustatakse intramuskulaarselt. Nad ei tohiks alati GB-d ravida, kuid vererõhu ühekordseks languseks on see ideaalne vahend.

järeldused

Hüpertensiooni raviks on palju ravimeid ja reeglina kasutatakse neid kombinatsioonis (resistentse hüpertensiooni korral kasutatakse sageli kombinatsiooni teise rea ravimitega).

Sobivad ravimirühmad valib raviarst, lähtudes patsiendi seisundist, haigusloost, kaasuvate haiguste esinemisest ja paljudest muudest teguritest.

Video

Hüpertensioon (AH) on vererõhu (BP) tõus üle 140/80 miHg.

On essentsiaalne ja sümptomaatiline hüpertensioon. Essentsiaalne hüpertensioon, mida sageli nimetatakse essentsiaalseks hüpertensiooniks (AH), moodustab ligikaudu 90% kõigist hüpertensiooni juhtudest. Essentsiaalse hüpertensiooni korral ei ole reeglina võimalik kindlaks teha vererõhu tõusu konkreetset põhjust. Selle haigusvormi arengus on oluline roll sümpaatilise-neerupealise, reniin-angiotensiini, kalekriin-kiniini süsteemide aktiveerimisel. Sellise aktiveerumise põhjused võivad olla pärilik eelsoodumus, psühho-emotsionaalne ülekoormus, ülekaal, füüsiline passiivsus jne. Hüpertensiooni nimetatakse sümptomaatiliseks või sekundaarseks, kui rõhu tõusu põhjuseks on haigused või elundite kahjustused (neerud, endokriinsed häired, südame ja veresoonte kaasasündinud ja omandatud väärarengud). Selle GB vormi ravi algab vererõhu tõusu põhjustanud põhjuse kõrvaldamisega. Hüpertensioon ei ole iseenesest ohtlik – ohtu kujutavad hüpertensiooni tüsistused – hemorraagiline insult, südamepuudulikkus, nefroskleroos, südame isheemiatõbi.

Hüpertensiooniga patsientide ravil on kaks ülesannet:

1. langetada vererõhku alla 140/90 mm Hg. Art.

2. ennetada või aeglustada tüsistuste teket;

Praegu kasutatakse GB raviks suurt hulka ravimirühmi:

1. β-blokaatorid;

2. AKE inhibiitorid;

5. diureetikumid,

4. aeglaste kaltsiumikanalite blokaatorid;

5. α-blokaatorid;

6. AT1-angiotensiini retseptorite blokaatorid;

7. I1-imidasodiini retseptori agonistid;

8. tsentraalsed α 2 -adrenergiliste retseptorite agonistid

9. vasodilataatorid

10. muud vererõhku alandavate ravimite rühmad.

Vaatamata paljudele farmakoloogilistele rühmadele mängivad hüpertensiooni ravis peamist rolli neli esimest.

β-ADRENOBLOKKORID.

(grupi üksikasjalikku kirjeldust vt loengust β-blokaatorid)

β-adrenergilised blokaatorid on esmavaliku antihüpertensiivsed ravimid, eriti oluline on nende kasutamine sümpatoadrenaalse süsteemi suurenenud aktiivsusega patsientidel, β-blokaatoritel on mitu mehhanismi, mis põhjustavad püsivat vererõhu langust:

Südame väljundi vähenemine 15-20% müokardi kontraktiilsuse nõrgenemise ja südame löögisageduse aeglustumise tõttu,

vasomotoorse keskuse aktiivsuse vähenemine,

Reniini sekretsiooni vähenemine

Perifeersete veresoonte koguresistentsuse vähenemine (see toime on väljendunud vasodilateeriva toimega ravimite puhul)

Hüpertensiooni ravis tuleks eelistada vasodilateerivate omadustega β-blokaatoreid (karvedilool ja nebivolool) ja kardioselektiivseid ravimeid (atenolool, betaksoloop, bisoprolool). Esimesed on soovitatavad perifeerse vaskulaarse resistentsuse suurenemise tõttu enamikul patsientidel. Viimased, vähemal määral kui mitteselektiivsed ravimid, mõjutavad veresoonte toonust negatiivselt. Lisaks on kardioselektiivsed blokaatorid ohutumad, kui neid määratakse bronhiaalastmaga patsientidele. Hüpertensiooni korral on soovitav kasutada pikatoimelisi ravimeid (betaksolool, talinolool-retard, nadolool, atenolool). Esiteks on patsientidel mugavam võtta ravimeid üks kord päevas. Teiseks on lühitoimeliste ravimite kasutamisel puudused: sümpatoadrenaalse süsteemi aktiivsuse kõikumine vastavalt ravimi kontsentratsiooni muutumisele organismis päeva jooksul ning ravimi äkilisel ärajätmisel on võimalik arendada tagasilöögi sündroomi - vererõhu järsku tõusu. β-blokaatorite stabiilne hüpotensiivne toime areneb 3-4 nädalat pärast ravimi alustamist. See on stabiilne ja ei sõltu patsiendi füüsilisest aktiivsusest ja psühho-emotsionaalsest seisundist. β-blokaatorid vähendavad vasaku vatsakese hüpertroofiat ja parandavad müokardi kontraktiilsust.

β-blokaatorite hüpotensiivne toime tugevneb, kui neid kombineerida diureetikumide, kaltsiumi antagonistide, α-blokaatorite ja AKE inhibiitoritega.

α - ADRENO BLOKKAERID.

α-adrenergiliste retseptorite blokaatorite klassifikatsioon põhineb nende selektiivsusel erinevate α-adrenergiliste retseptorite suhtes:

1. Mitteselektiivsed α-adrenoblotaatorid: dihüdreeritud tungaltera alkaloidid, tropafeen, fentolamiin;

2. Selektiivsed α-blokaatorid: prozosiin, doksasosiin, terasosiin.

Praegu kasutatakse hüpertensiooni korral selektiivseid α-blokaatoreid. α-adrenergilisi retseptoreid blokeerivad ravimid vähendavad süsteemset veresoonte resistentsust, põhjustavad vasaku vatsakese hüpertroofia vastupidist arengut, parandavad vere lipiidide koostist. Suure hulga α-adrenergiliste retseptorite olemasolu eesnäärme ja põie kaela silelihastes võimaldab kasutada eesnäärme adenoomiga patsientidel ravimeid urineerimise parandamiseks.

Prasosiin on lühikese toimega selektiivne α1-blokaator. Suukaudsel manustamisel imendub see seedetraktist kiiresti. Prasosiini biosaadavus on 60%. Rohkem kui 90% prasosiinist seondub plasmavalkudega. Maksimaalne kontsentratsioon veres määratakse 2-3 tunni pärast. Prasosiini poolväärtusaeg on 3-4 tundi. Ravimi varjatud periood on 30-60 minutit, toime kestus on 4-6 tundi. See metaboliseerub maksas. 90% prasosiinist ja selle metaboliitidest eritub soolte kaudu, ülejäänu neerude kaudu. Ravimit võetakse 2-3 korda päevas, päevane annus on 3-20 mg. Prasosiini iseloomustab "esimese annuse" toime - vererõhu järsk langus pärast ravimi esimese annuse võtmist, seega algab ravi ravimi väikeste annustega (0,5-1 mg). Ravim põhjustab posturaalset hüpotensiooni, nõrkust, uimasust, pearinglust, peavalu.

Doksasosiin on pika toimeajaga α-blokaator. Ravimil on kasulik mõju vere lipiidide profiilile, see ei põhjusta "esimese annuse" toimet. Doksasosiin imendub seedetraktist peaaegu täielikult. Toit aeglustab ravimi imendumist umbes 1 tunni võrra. Doksasoosia biosaadavus on 65-70%. Maksimaalne kontsentratsioon veres määratakse 2-3,5 tundi pärast ravimi võtmist. Poolväärtusaeg on 16-22 tundi. Toime kestus - 18-36 tundi. Doksasosiin määratakse üks kord päevas.

Fentolamiin on mitteselektiivne α-blokaator. Seda kasutatakse peamiselt hüperkatehheemiaga seotud hüpertensiivsete kriiside raviks, näiteks feokromotsütoomiga patsientidel. Lisaks kasutatakse fentolamiini diagnostilistel eesmärkidel feokromotsütoomi kahtluse korral.

BLOKERIDα- ja β-ADRENORETSEPTORID.

Labetalool (trandat) on β-adrenergiline blokaator, millel on samaaegselt α1-adrenergiline blokeeriv toime. Labetalool α-blokaatorina on 2-7 korda vähem aktiivne kui fentolamiin ja β-adrenologaadina 5-18 korda vähem aktiivne kui anapriliin. ravimil on hüpotensiivne toime, peamiselt perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemise tõttu. Labetaloolil on vähe mõju südame väljundile ja südame löögisagedusele. Peamine näidustus ravimi kasutamiseks on hüpertensiivne kriis.

DIUREETIKUD

Hüpertensiooni korral on diureetikume kasutatud pikka aega, kuid alguses kasutati neid abivahendina. Nüüd saab paljusid ravimeid kasutada hüpertensiooni pikaajaliseks monoteraapiaks.

Arvestades naatriumiioonide kontsentratsiooni suurendamise negatiivset tähtsust plasmas ja veresoone seinas hüpertensiooni patogeneesis, on ravis peamine roll salureetikumidel - ravimitel, mille mehhanism on seotud naatriumi ja kloori reabsorptsiooni pärssimisega. Nende hulka kuuluvad bensotiadiasiini derivaadid ja heterotsüklilised ühendid. Viimaseid nimetatakse sageli tiasiiditaolisteks diureetikumideks.

Hädaolukordades, näiteks hüpertensiivse kriisi korral, kasutatakse tugevamaid ravimeid - "silmus" diureetikume: furosemiid ja etakrüünhape. Kaaliumi säästvad diureetikumid mängivad toetavat rolli ja neid manustatakse tavaliselt koos tiasiid- ja lingudiureetikumidega, et vähendada kaaliumikadu.

Esialgne vererõhu langus salureetiliste diureetikumide kasutamisel on seotud naatriumi eritumise suurenemisega, plasmamahu vähenemisega ja südame väljundi vähenemisega. Kahe kuu pärast diureetiline toime väheneb, südame väljund normaliseerub. Selle põhjuseks on reniini ja aldosterooni kontsentratsiooni kompenseeriv tõus, mis takistavad vedeliku kadu. Diureetikumide hüpotensiivne toime selles etapis on seletatav perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemisega, mis on tõenäoliselt tingitud naatriumioonide kontsentratsiooni vähenemisest veresoonte silelihasrakkudes. Diureetikumid vähendavad nii süstoolset kui ka diastoolset vererõhku ning neil on vähe mõju südame väljundile.

Hüdroklorotiasiid (hüpotiasiid, ezidreks)- keskmise tugevusega ja kestusega diureetikum, tiasiiddiureetikumide tüüpiline esindaja. Ravim suurendab peamiselt naatriumi, kloori ja sekundaarselt vee eritumist peamiselt nefroni distaalsete tuubulite algosas. Hüdroklorotiasiid imendub seedetraktist hästi. Ravimi varjatud periood on 1-2 tundi, maksimaalne toime areneb 4 tunni pärast, toime kestus on 6-12 tundi. 95% hüdroklorotiasiidist eritub muutumatul kujul uriiniga.

Ravim on ette nähtud söögi ajal või pärast sööki, 25-100 mg / päevas 1-2 annusena päeva esimesel poolel. Ravimi pikaajalisel kasutamisel on võimalik hüpokaleemia, hüponatreemia, hüpomagneseemia, hüpokloreemiline alkaloos, hüperurikeemia areng. Hüdroklorotiasiid võib põhjustada nõrkust, leukotsütopeeniat ja nahalöövet.

Indapamiid (arifon) omab mitte ainult diureetilise toimega toimet, vaid ka otsest vasodilateerivat toimet süsteemsetele ja neeruarteritele. Vererõhu langus ravimi kasutamise ajal on seletatav mitte ainult naatriumi kontsentratsiooni vähenemisega, vaid ka kogu perifeerse resistentsuse vähenemisega, mis on tingitud veresoonte seina tundlikkuse vähenemisest norepinefriini ja angiotensiin II suhtes. , prostaglandiinide (E 2) sünteesi suurenemine ja ravimi nõrk kaltsiumivastane toime. Pikaajalisel kasutamisel mõõduka hüpertensiooni ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel suurendab indapamiid glomerulaarfiltratsiooni kiirust. Ravim imendub seedetraktis hästi, maksimaalne kontsentratsioon veres määratakse 2 tunni pärast. Veres on ravim 75% ulatuses valkudega seotud ja võib pöörduvalt seonduda punaste verelibledega. Indapamiidi poolväärtusaeg on umbes 14 tundi. 70% sellest eritub neerude kaudu, ülejäänu soolte kaudu. Indapamiidil annuses 2,5 mg üks kord ööpäevas on pikaajaline hüpotensiivne toime. Indapamiidi kasutamisel täheldatakse kõrvaltoimeid 5-10% patsientidest. Võib esineda iiveldus, kõhulahtisus, nahalööve, nõrkus.

Furosemiid (Lasix)- tugev lühitoimeline diureetikum. Furosemiid häirib naatriumi ja kloriidiioonide reabsorptsiooni Henle tõusvas ahelas. Furosemiidi varjatud periood enteraalsel kasutamisel on 30 minutit, intravenoosse manustamise korral - 5 minutit. Ravimi toime suukaudsel manustamisel kestab 4 tundi, intravenoossel manustamisel 1-2 tundi. Hüpertensiivse kriisi peatamiseks kasutatakse ravimi intravenoosset manustamist annuses kuni 240 mg / päevas. Kõrvaltoimed: hüpokaleemia, hüponatreemia, hüpokloreemiline alkaloos, pearinglus, lihasnõrkus, krambid.

Etakrüünhape on farmakodünaamiliste ja farmakokineetiliste parameetrite poolest lähedane furosemiidile.

Spironolaktoon on kaaliumi säästev steroidne diureetikum. Ravim on aldosterooni antagonist, toimib distaalsete keerdunud tuubulite ja kogumiskanalite tasemel. Sellel on nõrk ja ebajärjekindel hüpotensiivne toime, mis avaldub 2-3 nädalat pärast ravimi määramist. Ravimi kasutamise näidustus on hüpertensioon koos neerupealiste aldosteroomiga. Kõrvaltoimed: iiveldus, oksendamine, pearinglus, günekomastia, naistel - menstruaaltsükli häired.

ANGIOTENSIINI KONVERTIVA FAKTORI INHIBIITORID (AKE inhibiitorid).

Reniini-angiotensiini süsteem on arteriaalse hüpertensiooni ja südamepuudulikkuse tekkes ja progresseerumises eriti oluline. Reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi (RAAS) funktsioon on vedeliku ja elektrolüütide tasakaalu, vererõhu ja veremahu reguleerimine. RAAS-i põhikomponendid on angiotensinogeen, angiotensiin I ja angiotensiin II. Nende komponentide aktiveerimises ja inaktiveerimises osalevad angiotensiini konverteeriv ensüüm reniin ja angiotensiin II hävitav ensüüm angiotensinaas.

Peamist rolli reniini sekretsioonis mängivad jukstaglomerulaarse (JG) aparaadi rakud neerude glomerulite aferentsete arterioolide seinas. Reniini sekretsioon tekib vastusena vererõhu langusele neeruveresoontes alla 85 mm või β 1 -sümpaatilise aktiivsuse suurenemisele. Reniini sekretsiooni pärsivad angiotensiin II, vasopressiin. Reniin muudab α-globuliini – angiotesinogeeni (sünteesitakse maksas) angiotensiin I-ks. Teine ensüüm – angiotensiini konverteeriv ensüüm (ACE) muudab angiotensiin I angiotensiin II-ks. Angiotensiin II mõju sihtrakkudele on vahendatud angioteiini retseptorite (AT) kaudu. Infot edastavad rakusiseselt reguleerivad G-valgud. Nad rakendavad adenülaattsüklaasi inhibeerimist või fosfolipaasi C aktiveerimist või avavad rakumembraani kaltsiumikanalid. Need protsessid on sihtorganite erinevate rakuliste mõjude põhjuseks. Esiteks puudutab see muutusi veresoonte seinte silelihasrakkude toonis. RAAS-i aktiveerimine põhjustab vasokonstriktsiooni, mis on tingitud AP otsesest toimest veresoonte silelihasrakkudele ja sekundaarselt aldosteroonist sõltuva naatriumipeetuse tagajärjel. Sellest tulenev veremahu suurenemine suurendab eelkoormust ja südame väljundit.

RAAS-i uurimine on viinud AKE inhibiitorite loomiseni, millel on terapeutiline toime mitmesuguste patoloogiate, eelkõige hüpertensiooni ja südamepuudulikkuse korral.

AKE inhibiitorite hüpotensiivse toime mehhanism:

1. AKE aktiivsuse pärssimise tõttu vähendavad ravimid selliste vasokonstriktorite ja naatriumiretentsiooni ainete teket või vabanemist nagu angiotensiin II, aldosteroon, norepinefriin, vasopressiin.

2. Ravimid suurendavad selliste vasorelaksantide sisaldust kudedes ja veres nagu bradükiniin, prostaglandiinid E 2 ja I 1, endoteeli lõõgastusfaktor, kodade natriureetiline hormoon.

3. Naatriumi retentsiooni vähendamine aldosterooni sekretsiooni vähenemise ja neerude verevoolu suurenemise tagajärjel.

AKE inhibiitorid on suhteliselt harvad kõrvaltoimed. Lisaks allergilistele reaktsioonidele on kõige kuulsam kuiva köha ilmnemine. Eeldatakse, et selle põhjuseks võib olla bradükiniini liigne vabanemine bronhide limaskestas. Köha on täheldatud 8% patsientidest, kes võtavad AKE inhibiitoreid pikka aega.

Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite rühmast kasutatakse kliinilises praktikas kaptopriili, enalapriilmaleaati, lisinopriili, mis on enapriliini metaboliit, ramipriil.

On lühitoimelisi (kaptopriil) ja pikatoimelisi (üle 24 tunni) ravimeid (enalapriil, linsinopriil, ramipriil).

Kaptopriil (Capoten) vähendab vererõhku reniini mis tahes algtasemel, kuid suuremal määral kõrgendatud tasemel. Kaptopriil suurendab kaaliumisisaldust vereseerumis. Kaptopriil imendub seedetraktist kiiresti. Toidu tarbimine vähendab selle biosaadavust 35-40%. Ainult 25-30% ravimist seondub plasmavalkudega. Selle maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 1 tunni jooksul Vaba kaptopriili poolväärtusaeg on 1 tund ja kombinatsioonis metaboliidiga 4 tundi Ravimit manustatakse suukaudselt, alustades annusest 25 mg 2-3 korda päevas. Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on köha, nahalööve ja maitsetundlikkuse häired. Pärast ravi lõpetamist need sümptomid kaovad.

Enaladriilmaleaat (Renitec) suukaudsel manustamisel hüdrolüüsitakse ja muundatakse aktiivseks vormiks enalaprilaadiks. Selle biosaadavus on umbes 40%. Pärast allaneelamist tervetel ja arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel tuvastatakse ravim veres 1 tunni pärast ja selle kontsentratsioon saavutab maksimumi 6 tunni pärast.T 1/2 on 4 tundi. Ravim on ette nähtud arteriaalse hüpertensiooni ja südamepuudulikkuse korral annuses 5-10 mg 2 korda päevas. Kõrvaltoimed esinevad väga harva.

1-ANGIOTENSIINI RETSEPTORI BLOKERAID (AT1)

GB raviks kasutatakse 1-angiotensiini retseptorite (AT1) blokaatoreid. AT1 retseptori blokaatorite peamised kardiovaskulaarsed ja neuroendokriinsed toimed:

Süsteemne arteriaalne vasodilatatsioon (vererõhu langus, kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemine ja vasaku vatsakese järelkoormus);

Koronaarne vasodilatatsioon (koronaarse verevoolu suurenemine), piirkondliku vereringe paranemine neerudes, ajus, skeletilihastes ja teistes organites;

Vasaku vatsakese hüpertroofia vastupidine areng (kardioprotektsioon);

Suurenenud natriurees ja diurees, kaaliumipeetus organismis (kaaliumi säästev toime);

Aldosterooni sekretsiooni vähenemine

Sümlatiko-neerupealise süsteemi funktsionaalse aktiivsuse vähenemine.

Toimemehhanismi poolest on AT1 retseptori blokaatorid paljuski sarnased AKE inhibiitoritega. Seetõttu on AT1 blokaatorite ja AKE inhibiitorite farmakoloogiline toime üldiselt sarnane, kuid esimesed, olles selektiivsemad RAAS-i inhibiitorid, annavad harva kõrvaltoimeid.

Losartaan on esimene mittepeptiidne AT1 retseptori blokaator. Pärast suukaudset manustamist imendub losartaan seedetraktis, ravimi kontsentratsioon vereplasmas saavutab maksimumi 30-60 minuti jooksul. Ravimi antihüpertensiivne toime püsib 24 tundi, mis on seletatav aktiivse metaboliidi olemasoluga selles, mis blokeerib AT1 retseptoreid 10–40 korda rohkem kui losartaan. Lisaks on metaboliidil pikem poolväärtusaeg vereplasmas - 4 kuni 9 tundi.Losartaani soovitatav annus arteriaalse hüpertensiooni ravis on 50-100 mg / päevas ühes annuses. AT1 retseptori blokaatorite määramise vastunäidustused on: individuaalne talumatus ravimi suhtes, rasedus, imetamine.

Aeglaste kaltsiumikanalite blokaatorid

Kaltsiumi antagonistide hüpotensiivne toime on seotud vaba kaltsiumi sisalduse vähenemisega rakkude tsütoplasmas, mis on tingitud kaltsiumi sisenemisest rakku pingest sõltuvate aeglaste kaltsiumikanalite kaudu. See toob kaasa veresoonte silelihasrakkude lõdvestumise (perifeerse üldresistentsuse vähenemise) ja kardiomüotsüütide kontraktiilse aktiivsuse vähenemise. Hüpertensiooni ravis kasutatakse pikatoimelisi ravimeid, kuna. need ei põhjusta sümpaatilise närvisüsteemi refleksstimulatsiooni. Selliste ravimite hulka kuuluvad amlodipiin, mibefradiil ja verapamiili retard vormid, diltiaseem, nifedipiin.

Patsiendid taluvad kaltsiumikanali blokaatoreid suhteliselt hästi. Amlodipiini, diltiaseemi ja mibefradiili minimaalne kõrvaltoimete arv. Ravimite kõrvalmõju määrab keemiline struktuur. Seega on verapamiili kasutamisel sageli kõhukinnisus, võimalik on terav bradükardia, juhtivuse häired ja südamepuudulikkus. Dihüdropüridiinide võtmisega kaasneb sageli naha punetus, kuumuse tunne, tursed, mis tavaliselt paiknevad jalgadel ja jalgadel.

Keskse toimemehhanismiga ravimid.

Tsentraalse toimega ravimid vähendavad pikliku medulla vasomotoorse keskuse aktiivsust.

Klonidiin, imidasoliini derivaat, on α2-adreno- ja I 1-imidasoliini retseptorite keskne mimeetikum. Ravim stimuleerib medulla oblongata üksiku trakti tuumade retseptoreid, mis põhjustab vasomotoorse keskuse neuronite pärssimist ja sümpaatilise innervatsiooni vähenemist. Ravimi hüpotensiivne toime on tingitud südame aktiivsuse ja kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemisest. Klonidiin imendub seedetraktist hästi. Suukaudsel manustamisel on ravimi varjatud periood 30-60 minutit, intravenoossel manustamisel - 3-6 minutit. Toime kestus varieerub 2 kuni 24 tundi. Klonidiin eritub organismist neerude kaudu peamiselt metaboliitide kujul. Ravimi äkilise ärajätmisega tekib "tagasilöögi" sündroom - vererõhu järsk tõus. Klonidiinil on rahustav ja hüpnogeenne toime, see tugevdab alkoholi, rahustite ja depressantide keskseid toimeid. Clofeliv vähendab söögiisu, süljenäärmete sekretsiooni, säilitab naatriumi ja vett.

moksonidiin (tsint)- I1-imidasoliini retseptorite selektiivne agonist. Imidasoliini retseptorite aktiveerimine kesknärvisüsteemis viib vasomotoorse keskuse aktiivsuse vähenemiseni ja perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemiseni. Lisaks pärsib ravim reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi. Ravim imendub seedetraktist hästi ja sellel on kõrge biosaadavus (88%). Maksimaalne kontsentratsioon veres registreeritakse 0,5-3 tunni pärast. 90% ravimist eritub neerude kaudu, enamasti (70%) muutumatul kujul. Vaatamata lühikesele poolväärtusajale (umbes 3 tundi) kontrollib moksodoniin vererõhku kogu päeva jooksul. Ravim on ette nähtud 0,2-0,4 mg üks kord päevas hommikul. Moksonidiin võib põhjustada väsimust, peavalu, peapööritust, unehäireid.

Vasodilataatorid.

Arteriaalse hüpertensiooni raviks mõeldud vasodilataatorid on esindatud kahe ravimirühmaga; arteriolaarne (hüdrolasiin, disakoid ja minokoid) ja segatud (naatriumnitroprussiid ja isosorbiiddinitraat). Arteriolaarsed vasodilataatorid laiendavad resistiivseid veresooni (arterioolid väikesteks arteriteks) ja vähendavad üldist perifeerset resistentsust. Sel juhul on südame aktiivsuse refleksne tõus ja südame väljundi suurenemine. Sümpaatilise-neerupealise süsteemi aktiivsus suureneb, millele järgneb reniini sekretsioon. Ravimid põhjustavad naatriumi ja veepeetust. Segatoimelised ravimid põhjustavad ka mahtuvuslike veresoonte (veenulid, väikesed veenid) laienemist koos vere venoosse tagasivoolu vähenemisega südamesse.

Hüdralasiin (apressiin)- suure hulga kõrvaltoimete (tahhükardia, valu südames, näo punetus, peavalu, erütematoosluupuse sündroom) tõttu kasutatakse seda harva ja ainult valmiskombinatsioonidena (adelfan). Hüdralasiin on vastunäidustatud maohaavandi, autoimmuunprotsesside korral.

Diasoksiid (hüperstaat)- arteriolaarne vasodilataator - kaaliumikanali aktivaator. Mõju kaaliumikanalitele põhjustab lihasraku membraani hüperpolarisatsiooni, mis vähendab veresoonte toonuse säilitamiseks vajalike kaltsiumiioonide sisenemist rakkudesse. Ravimit kasutatakse intravenoosselt hüpertensiivse kriisi korral. Toime kestus on umbes 3 tundi.

Minoksidiil on arterioolide vasodilataator ja kaaliumikanali aktivaator. Ravim imendub seedetraktis hästi. Poolväärtusaeg on 4 tundi. Mnnoksidiili kasutatakse suu kaudu 2 korda päevas.

Naatriumnitroprussiid (nipriid)- segatud vasodilataator. Ravimi hüpotensiivne toime on seotud lämmastikoksiidi vabanemisega ravimimolekulist, mis toimib sarnaselt endogeense endoteeli lõdvestava faktoriga. Seega on selle toimemehhanism sarnane nitroglütseriini omaga. Naatriumnitroprussiid määratakse intravenoosselt hüpertensiivsete kriiside, ägeda vasaku vatsakese puudulikkuse korral. Kõrvaltoimed: peavalu, ärevus, tahhükardia.

Sümpatolüütikumid

(Vt loengut "Adrenolüütikumid") Sümpatolüütikumide hulka kuuluvad reserpiin, oktadiin.

Reserpiin on rauwolfia alkaloid. Ravim häirib noradrenaliini ladestumist vesiikulites, mis viib selle hävitamiseni tsütoplasmaatilise monoamiini oksüdaasi toimel ja selle kontsentratsiooni vähenemiseni veenilaiendite paksenemise korral. Reserpiin vähendab norepinefriini sisaldust südames, veresoontes, kesknärvisüsteemis ja teistes organites. Reserpiini hüpotensiivne toime suukaudsel kasutamisel areneb järk-järgult mitme päeva jooksul, pärast ravimi intravenoosset manustamist - 2-4 tunni jooksul. Reserpiini kõrvaltoimed: unisus, depressioon, kõhuvalu, kõhulahtisus, bradükardia, bronhosism. Ravim põhjustab naatriumi ja veepeetust kehas.

Ektadiin häirib norepinefriini vabanemist ja takistab neurotransmitteri tagasihaaret sümpaatiliste lõppude kaudu. Vererõhu langus on tingitud südame väljundi vähenemisest ja kogu perifeerse veresoonte resistentsuse vähenemisest. Ravimi biosaadavus on 50%. Poolväärtusaeg on umbes 5 päeva. Ravim põhjustab posturaalset hüpotensiooni, naatriumi ja vee peetumist organismis, pearinglust, nõrkust, nina limaskesta turset, kõhulahtisust. Vähe kasutatud.