Tablete za snižavanje šećera. Vrste lijekova za dijabetes i njihovi učinci. Alternativni lijekovi za dijabetes

U liječenju dijabetesa tipa 2 uglavnom se koriste oralni hipoglikemijski lijekovi. Raspon lijekova je prilično širok, a svaki od njih ima svoje kontraindikacije i ograničenja.

Osnova terapije su lijekovi za snižavanje glukoze za dijabetes tipa 2. Lista fondova je prilično široka. Koriste se uglavnom za bolesti kao što je dijabetes tipa 2. Oni omogućavaju takvim pacijentima da održe normalne nivoe glikemije. Lekari, pored ovih lekova, propisuju i druge mere koje takođe smanjuju šećer. Odnosno, tretman je sveobuhvatan i uključuje hipokaloričnu dijetu i fizičku aktivnost. Treba napomenuti da plan liječenja treba izraditi isključivo liječnik na osnovu toka bolesti i individualnih karakteristika pacijenta.

Klasifikacija

Svaki od lijekova ima prilično širok raspon kontraindikacija i nuspojava, kao i različite doze i režime doziranja. To znači da njihovo imenovanje treba obaviti specijalista.

Svaki dijabetičar zna da postoje različiti lijekovi za snižavanje glukoze za dijabetes tipa 2. Lista je prilično opsežna, a i sami lijekovi takvim pacijentima pružaju veliku pomoć. Mogu se koristiti i za monoterapiju, odnosno bolest se liječi jednom supstancom, i za kombiniranu terapiju, odnosno može se koristiti više različitih tableta. Moguće ih je čak i kombinirati s inzulinom.

Sulfonilureje

Njihov mehanizam djelovanja temelji se na smanjenju koncentracije glikogena u stanicama jetre. Drugi efekat je stimulacija proizvodnje insulina obnavljanjem repnih ćelija pankreasa. Najpoznatiji predstavnici ove grupe su Diabeton, Amaryl, Maninil. Obično se uzimaju jednom dnevno.

Bigvanidi

Klasa droga koja je otkrivena dosta davno. Danas je najrasprostranjeniji aktivni sastojak metformin, na bazi kojeg se prave lijekovi kao što su Siofor, Glucophage i drugi. Često se kombinuje sa drugim lekovima. Oni opravdavaju svoju upotrebu ne samo kod dijabetesa tipa 2, već i kod drugih stanja praćenih povišenom glikemijom, kao što su metabolički sindrom ili teška gojaznost.

Pod utjecajem metformina povećava se osjetljivost tijela na inzulin, a smanjuje se apsorpcija šećera u lumenu crijeva. Količina proizvedenog inzulina se ne povećava. Obično se ove tablete preporučuju za uzimanje u prvoj polovini dana. Jedno od korisnih svojstava lijeka je normalizacija metabolizma masti.

Glinidi

Predstavnici: Novonorm, Starex. Obično se smatraju adjuvantnom terapijom. Mehanizam djelovanja temelji se na stabilizaciji metaboličkih i biohemijskih procesa koji se odvijaju u repu pankreasa.

Preporučuje se korištenje glinida kao dio kompleksne terapije, jer su sami po sebi nedjelotvorni. Jedna od nuspojava je povećanje količine masnog tkiva. Lekari ih takođe ne vole da koriste duže vreme zbog činjenice da se njihova efikasnost vremenom smanjuje.

Insulin potenciators

Ovi lijekovi povećavaju osjetljivost stanica na inzulin djelovanjem na njihove receptore. Također, pod njihovim utjecajem dolazi do blokiranja lipaze i smanjenja koncentracije masnih kiselina. Treba napomenuti da je njihova efikasnost nešto niža od ostalih lijekova koji pripadaju drugoj generaciji lijekova za snižavanje šećera. Jedna nuspojava može biti debljanje. Predstavnik grupe je Glitazone.

Inhibitori

Ove supstance smanjuju nivo škroba i saharoze, a takođe stimulišu probavne procese, čime se smanjuje verovatnoća razvoja hiperglikemijskih stanja nakon jela. Zbog činjenice da je apsorpcija ugljikohidrata značajno smanjena, možete postići gubitak težine. Ovo je neosporna prednost za pacijente koji pate od dijabetesa tipa 2. Ovaj efekat će takođe imati pozitivan efekat na kardiovaskularni sistem.

Lijekove ove grupe treba propisivati ​​isključivo u kombinaciji sa pravilnom ishranom uz isključenje svih štetnih namirnica. Ako se dijeta ne pridržava, razvija se teška dispepsija, praćena sindromom dijareje i nadimanjem. Najpoznatiji lijekovi su Acarbose i Glucobay.

Pored gore opisanih grupa, postoje i druge. Do danas su već razvijeni i pušteni na tržište lijekovi četvrte generacije, među kojima su najpopularniji Januvia i Galvus. Njihova posebnost je u tome što, pored smanjenja glikemije i tjelesne težine, aktivno sprječavaju razvoj hipoglikemijskih stanja.

Neki aktivni sastojci mogu sadržavati nikotinsku kiselinu. To im omogućava da stimuliraju funkcioniranje stanica koje proizvode inzulin, što u konačnici dovodi do normalizacije glikemije i metabolizma ugljikohidrata.

Prednosti proizvoda četvrte generacije

Treba napomenuti da je dijabetes melitus tipa 2 prilično teško kontrolirati patologiju. To se posebno odnosi na one pacijente koji se ne pridržavaju preporuka svog ljekara u pogledu načina života.

Lijekovi nove generacije omogućavaju uzimanje ove bolesti pod kontrolu i sprječavaju razvoj njenih komplikacija. Primjećuje se i učinak zaštite pankreasa, odnosno ne dolazi do njegovog brzog iscrpljivanja, što se opaža kod dugotrajne primjene većine lijekova druge generacije.

Većina lijekova nove generacije sadrži nikotin i hormonske komponente. To nam omogućava da neutraliziramo neke od negativnih aspekata upotrebe takvih ljekovitih supstanci.

Liječnici moraju uzeti u obzir da je tijelo dijabetičara znatno oslabljeno, a njegova zaštitna svojstva značajno smanjena. To znači da težina nuspojava može biti nešto veća nego što se očekivalo. Stoga je odabiru terapije za ovu bolest potrebno pristupiti s krajnjim oprezom. Osnova za odabir tretmana su pokazatelji glikemije, glikoziliranog hemoglobina, načina života i individualnih karakteristika svakog pacijenta.

Situacija kao što je trudnoća zaslužuje posebnu pažnju, jer može naštetiti rastućem fetusu. Obično, kada se pojavi, endokrinolozi radije prebacuju buduću majku na inzulinsku terapiju, jer većina lijekova može proći kroz placentnu barijeru i negativno utjecati na formiranje i razvoj bebe.

Mora se uzeti u obzir da tabletirani lijekovi ne mogu brzo normalizirati glikemiju, posebno ako postoji dekompenzacija dijabetesa. Liječenje bolesti uključuje sveobuhvatan pristup. Lijekovi se u početku moraju propisivati ​​u najmanjim dozama, a povećanje doze treba provoditi pod pažljivim nadzorom specijaliste.

Glavni cilj upotrebe proizvoda nove generacije je normalizacija metabolizma ugljikohidrata. Treba napomenuti da su obično prilično skupi. Kako bi se povećala učinkovitost liječenja i smanjila mogućnost nuspojava, može se propisati nekoliko lijekova odjednom u malim dozama. Ponekad je potrebno prekinuti uzimanje mnogih lijekova zbog upornih nuspojava, au nekim slučajevima, kada se tabletama ne može postići adekvatna kompenzacija bolesti, pacijenti moraju biti prebačeni na inzulinsku terapiju.

Nova generacija lijekova za snižavanje šećera predstavljena je prilično impresivnom raznolikošću grupa. Svi proizvodi su visoko efikasni i aktivni. Za postizanje najboljih rezultata preporučuje se uzimanje tableta sa dosta tečnosti, a za tu svrhu je najbolje koristiti vodu.

Pacijenti trebaju razumjeti da se dijabetes tipa 1 ne može liječiti tabletama. Za kompenzaciju ove patologije neophodna je endogena nadomjesna terapija inzulinom.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije za upotrebu hipoglikemijskih sredstava svih generacija su sljedeće.

1. Patologije bubrega praćene simptomima kroničnog zatajenja bubrega, kako klinički tako i prema laboratorijskim pretragama.
2. Bolesti jetre, posebno one kod kojih dolazi do povećanja transaminaza i bilirubina.
3. Razdoblje trudnoće i dojenja je ograničeno, ali dijabetolozi radije prebacuju takve pacijente na inzulinsku terapiju.

Ukoliko se krše medicinske preporuke, mogu se javiti efekti poput prekomjernog debljanja i dispeptičkih simptoma, koji su praćeni sindromom dijareje. Ponekad se javljaju problemi s kožom - svrab, osip, iritacija.

Osnovna pravila za uzimanje tableta

Jedno od osnovnih pravila za početak liječenja dijabetesa tipa 2 je minimalna početna doza. S vremenom, ako je smanjenje glikemije nedovoljno, liječnik povećava dozu, u nedostatku nuspojava. Preporučuje se kombiniranje lijekova sa hipokaloričnom dijetom i fizikalnom terapijom.

Dijabetes melitus se može okarakterizirati različitim opcijama tijeka, pa bi terapija trebala biti usmjerena na ispravljanje svih novonastalih patoloških stanja. Povećanje proizvodnje inzulina uz povećanje osjetljivosti tkiva na njega putem lijekova moguće je samo uz kombinovanu terapiju. Vrlo je važno uzeti u obzir sve individualne karakteristike i prehrambene sklonosti pacijenta kako bi se što više ublažio tok bolesti.

Antihiperglikemijski lijekovi za dijabetes tipa 2 dostupni su u obliku tableta. Uzima se oralno (na usta).

Glavna svojstva i razlike lijekova:

• jačina lijeka;
• Da li se lijek dobro apsorbira u crijevima?
• period eliminacije iz organizma (poluživot lijeka);
• lijek se izlučuje putem bubrega ili jetre (ako je jetra, bubrezi su zaštićeni);
• u kojoj fazi lučenja inzulina lijek djeluje s najvećom aktivnošću;
• kako različite kategorije ljudi podnose lijek (na primjer starije osobe);
• postoji li ovisnost o drogi;
• Postoje li nuspojave lijeka i koje su one (štetne, neutralne, korisne).

Antihiperglikemijski lijekovi

Grupe hipoglikemijskih lijekova

Svi hipoglikemijski lijekovi mogu se podijeliti u grupe.

1. Inzulinski stimulansi. To su tradicionalni lijekovi sulfoniluree (PSM), Novonorm (repaglinid, derivat benzojeve kiseline), Starlix (natenglinid, derivat fenilalanina). Svi su slični po svojoj hemijskoj strukturi. Razlikuju se po hipoglikemijskoj aktivnosti: butamid je jedan od najslabijih hipoglikemijskih agenasa, Diabeton je jači, Maninil je najjači. Ovi lijekovi (posebno maninil) mogu uzrokovati hipoglikemiju.

Dijabetes aktivni u prvoj fazi sekrecije. Ovaj lijek također štiti krvne sudove.

Maninil Dostupan u tabletama od 1,75; 3.5; 5 mg. Koristi se za liječenje dijabetes melitusa tipa 2 u svim fazama bolesti. Aktivniji u drugoj fazi lučenja inzulina. Maksimalna dnevna doza je 20 mg u 2-3 doze.

Gliquidone ne izlučuje se bubrezima. Stoga nema ograničenja u prisustvu zatajenja bubrega. Dostupan u tabletama od 30 mg. Maksimalna doza je 4 tablete u 2 doze.

Amaryl ne podstiče debljanje i ima manje negativnih efekata na kardiovaskularni sistem od drugih inzulinskih stimulansa. Amaril čini proces oslobađanja inzulina u krv glatkijim i ujednačenijim, što smanjuje rizik od hipoglikemije. Može se uzimati u manjim dozama (samo jednom dnevno) od drugih lijekova (uključujući Maninil), bez obzira na vrijeme obroka. Obezbeđuje regulaciju šećera u krvi tokom 24 sata. Dostupan u tabletama od 1,2,3,4 mg. Maksimalna doza je 6 mg dnevno.

Starlix I nova norma- prvi lijekovi koji nisu derivati ​​sulfonilureje. Novonorm i Starlix djeluju na pankreas, uzrokujući da luči više inzulina.

Starlix je aktivniji u prvoj fazi lučenja, odvija se prilično brzo, dostižući vrhunac djelovanja za sat vremena. Ne utječe na bubrege i jetru, ne uzrokuje debljanje i smanjuje rizik od hipoglikemije. Dostupan u tabletama od 60 i 120 mg. Uzimajte tri puta dnevno (kako deluje 6-8 sati): pre doručka, ručka i večere. Nema potrebe za prilagođavanjem doze - uvijek je 120 mg.

Nova norma takođe uzimati tri do četiri puta dnevno, pre svakog obroka. Međutim, potrebno je odabrati pojedinačnu dozu (od minimalne, koja iznosi 0,5 mg, do maksimalne, 4 mg). Rizik od hipoglikemije je nizak. Dostupan u tabletama od 1 mg.

2. Povećanje osjetljivosti stanica na inzulin - bigvanide i senzibilizatore - glitazone. Bigvanidi ne uzrokuju da gušterača proizvodi više inzulina. Smanjuju apsorpciju šećera i masti iz crijeva i pospješuju bolju apsorpciju šećera u stanicama. Taj mehanizam njihovog djelovanja još uvijek nije sasvim jasan. Kod upotrebe ovih lijekova nema hipoglikemije.

Siofor pomaže u smanjenju tjelesne težine. Obično se koristi za liječenje pretilih pacijenata sa dijabetesom tipa 2. Proizvode tablete od 500 i 850 mg. Maksimalna doza je 3 g dnevno u tri doze.

Među senzibilizatorima (glisatoni) koristi se actos. Ne samo da povećava osjetljivost tkiva na inzulin, već i smanjuje proizvodnju glukoze u jetri i smanjuje rizik od kardiovaskularnih bolesti. Može se koristiti kao jedini tretman ili u kombinaciji s PMS-om, metmorfinom ili inzulinom. Nedostatak lijeka je što doprinosi debljanju pacijenta.

3, Inhibitori alfa-glukozidaze- lijekovi koji usporavaju apsorpciju glukoze iz crijeva u krv. Oni inhibiraju djelovanje enzima koji razgrađuju složene šećere u crijevima i tako usporavaju njihovu apsorpciju. Ovi lijekovi ne utiču na beta ćelije pankreasa. Mogu se kombinovati sa lekovima za snižavanje glukoze i insulinom (po savetu lekara).

Glucobay Dostupan u tabletama od 50 i 100 mg. Koristi se prvenstveno za pomoćnu terapiju u kombinaciji s dijetom. Maksimalna doza je 300 mg dnevno u tri doze.

Troglitazone(rezulin) počeo se koristiti u SAD i nekim drugim zemljama. Povećava osjetljivost tkiva na inzulin. Neki američki liječnici smatraju da rezulin može promijeniti život pacijenata s dijabetesom zavisnim od inzulina koji slabo podnose inzulin. Ovim lijekom možete smanjiti dozu i broj injekcija. Također se sugerira da rezulin može usporiti nastanak vaskularnog oštećenja fundusa (dijabetička retinopatija) i drugih vaskularnih komplikacija. Sa njim morate biti veoma oprezni i uzimati ga samo pod strogim nadzorom lekara. Biohemijski test krvi se mora raditi jednom mjesečno. Maksimalna dnevna doza: u SAD-u - 0,6 g, u Japanu - 0,8 g. Samoprimjena lijeka je zabranjena.

Klasama lijekova za snižavanje glukoze koji se već koriste nekoliko desetljeća, dodana je nova klasa lijekova koji djeluju na inkretine.

Inkretini su hormoni probavnog trakta koji se oslobađaju kao odgovor na unos hrane i u fiziološkim koncentracijama potiču povećanje razine inzulina ovisno o koncentraciji glukoze. Regulaciju homeostaze glukoze u organizmu vrši složeni polihormonski sistem, koji uključuje hormone pankreasa i hormone inkretina. Inkretinski hormoni se proizvode u crijevima kao odgovor na unos hrane. Do 70% lučenja inzulina nakon obroka kod zdravih ljudi odvija se pod uticajem inkretina (to je uglavnom insulinotropni polipeptid ovisan o glukozi - GIP i peptid sličan glukagonu-1 - GLP-1). Kod pacijenata sa dijabetesom mellitusom tipa 2 ovaj učinak je značajno smanjen.

GIP i GLP-1 zajedno pokreću sljedeće mehanizme:

• stimuliraju oslobađanje inzulina beta stanicama i inhibiraju proizvodnju glukagona alfa stanicama pankreasa – kao odgovor na povećanje razine glukoze u krvi;
• povećavaju koncentraciju inzulina, potičući korištenje glukoze u perifernim tkivima;
• smanjiti oslobađanje glukoze u jetri kada se kombiniraju povećane koncentracije inzulina i smanjene razine glukagona.

Proučavanje podataka o ulozi inkretina u regulaciji metabolizma ugljikohidrata omogućilo je stvaranje fundamentalno nove klase hipoglikemijskih sredstava - inhibitora dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4). Glavni morfološki supstrat za DPP-4 su kratki peptidi, kao što su GIP i GLP-1. Enzimska aktivnost inhibitora DPP-4 protiv inkretina, posebno GLP-1, ukazuje na mogućnost njihove upotrebe u liječenju pacijenata sa dijabetesom tipa 2. Pod njihovim utjecajem produžava se trajanje djelovanja endogenih inkretina. Djelujući na GLP-1 i GIP, inhibitori DPP-4 djeluju kao aktivatori inkretina, budući da održavaju svoje normalne (fiziološke) koncentracije tijekom dana. Tako djeluju ne samo tokom obroka, već i na prazan želudac. Vlastite rezerve tijela se mobiliziraju za borbu protiv hiperglikemije. Nema straha od izazivanja hipoglikemijskog stanja. Inhibitori DPP-4 koji imaju pozitivan učinak na metabolizam ugljikohidrata uključuju sitagliptin, lijek Januvia.

Januvia je inhibitor dipeptidil peptidaze-4. Jedna filmom obložena tableta sadrži sitagliptin fosfat hidrat ekvivalentan 25 mg, 50 mg, 100 mg. Lijek se uzima jednom dnevno - bez obzira na doba dana. Pruža trajnu kontrolu glukoze. Budući da je djelovanje inkretina ovisno o glukozi, djelovanje lijeka je također ovisno o glukozi. Odnosno, Januvia, zahvaljujući svom jedinstvenom fiziološkom mehanizmu, stimulira lučenje inzulina i potiskuje lučenje glukagona, a to se događa samo kao odgovor na povećanje glukoze u krvi, pa se hipoglikemija ne razvija. Ovaj mehanizam djelovanja razlikuje sitagliptin od svih drugih lijekova za snižavanje glukoze. Januvia ne uzrokuje debljanje. U stanju je održavati razinu glukoze u plazmi i natašte i nakon obroka, čije fluktuacije izazivaju razvoj većine dijabetičkih komplikacija. Naučnici su otkrili da sitagliptin smanjuje smrt beta stanica gušterače i utiče na njihov oporavak, što može usporiti ili čak zaustaviti napredovanje dijabetesa tipa 2 i njegovih kasnih komplikacija (nije u potpunosti potvrđeno). Nema negativnih efekata na kardiovaskularni sistem, jer sitagliptin ne utiče na ATP zavisne kalijumove kanale.

Januvia se koristi kao monoterapija ili kao dio kombinovane terapije. Koristi se u kombinaciji sa metforminom ili glitazonima.

U studiji je kod pacijenata sa dijabetes melitusom tipa 2 koji nisu primali nikakvu terapiju prije prepisivanja sitagliptina, do kraja prve godine liječenja postignuto je smanjenje nivoa glikiranog hemoglobina u prosjeku za 1,4%, a u podgrupi sa visokim početnim nivoom HbA1c - smanjenje za 2%.

Antihiperglikemijske lijekove karakteriziraju:

• vrijeme početka djelovanja;
• vrijeme početka djelovanja sa punom djelotvornošću;
• trajanje perioda efektivne akcije;
• punog trajanja lijeka.

U liječenju dijabetesa tipa 2 najčešće se koriste lijekovi koji stimuliraju lučenje inzulina.

Isti lijek ima različite učinke na različite pacijente, pa čak i na istog pacijenta u različitim stanjima. Budući da ne postoje dva ista slučaja dijabetesa, potreban je širok spektar lijekova koji odgovaraju situaciji. Kod liječenja dijabetesa moguće je kombinirati dva lijeka. Integrirani pristup liječenju omogućava vam da istovremeno povećate lučenje inzulina i smanjite insulinsku rezistenciju tkiva.

Nuspojave su moguće prilikom upotrebe lijekova. Ako se uzima, može se primijetiti sljedeće: hipoglikemija, alergijska reakcija (svrbež kože, osip), mučnina i gastrointestinalni poremećaji, poremećaji krvi i druge pojave. Isti efekti mogu biti praćeni upotrebom bigvanida, od kojih neki dovode do laktacidoze. Laktacidoza je komatozno stanje koje se javlja prilikom uzimanja bigvanida ako je pacijent imao kontraindikacije na lijekove ove grupe. Takve kontraindikacije su: teško zatajenje bubrega ili jetre, alkoholizam, kardiovaskularna insuficijencija (naročito tokom infarkta miokarda i u narednih šest mjeseci nakon njega). Bigvanide ne smiju uzimati djeca ni trudnice. Najsigurniji od njih je metformin, čija je nuspojava smanjen apetit; iz tog razloga se propisuje gojaznim pacijentima. Najčešća nuspojava akarboze je i nadutost, posebno nakon prejedanja slatkiša.

Osim nuspojava, postoje kontraindikacije za uzimanje lijekova. Glavna kontraindikacija je dijabetes tipa 1. Osim toga, dekompenzacija dijabetesa tipa 2 zbog zaraznih bolesti, ozljeda i slučajeva koji zahtijevaju veću hiruršku intervenciju; preosjetljivost na lijek; teška hipoglikemija, koja pogađa pacijente koji pate od (osim dijabetesa) bolesti bubrega ili jetre.

Inzulin se obično koristi u svim slučajevima kontraindikacija.

Podgrupa lijekova isključeno. Uključi

Opis

Hipoglikemijski ili antidijabetički lijekovi su lijekovi koji snižavaju razinu glukoze u krvi i koriste se za liječenje dijabetes melitusa.

Uz insulin, čiji su preparati pogodni samo za parenteralnu upotrebu, postoji niz sintetičkih jedinjenja koja imaju hipoglikemijski efekat i efikasna su kada se uzimaju oralno. Ovi lijekovi se uglavnom koriste za dijabetes melitus tipa 2.

Oralna hipoglikemijska sredstva (smanjenje dijabetesa) mogu se klasificirati na sljedeći način:

- derivate sulfonilureje(glibenklamid, glikvidon, gliklazid, glimepirid, glipizid, hlorpropamid);

- meglitinidi(nateglinid, repaglinid);

- bigvanidi(buformin, metformin, fenformin);

- tiazolidindioni(pioglitazon, rosiglitazon, ciglitazon, englitazon, troglitazon);

- inhibitori alfa-glukozidaze(akarboza, miglitol);

- mimetici inkretina.

Hipoglikemijska svojstva derivata sulfonilureje otkrivena su slučajno. Sposobnost spojeva ove skupine da imaju hipoglikemijski učinak otkrivena je 50-ih godina, kada je zabilježen pad razine glukoze u krvi kod pacijenata koji su primali antibakterijske sulfonamidne lijekove za liječenje zaraznih bolesti. S tim u vezi, potraga za derivatima sulfonamida sa izraženim hipoglikemijskim učinkom počela je i 50-ih godina. Izvršena je sinteza prvih derivata sulfonilureje koji su se mogli koristiti za liječenje dijabetes melitusa. Prvi takvi lijekovi bili su karbutamid (Njemačka, 1955.) i tolbutamid (SAD, 1956.). Početkom 50-ih. ovi derivati ​​sulfonilureje su počeli da se koriste u kliničkoj praksi. U 60-70-im godinama. Pojavili su se lijekovi sulfonilureje druge generacije. Prvi predstavnik sulfonilureje druge generacije, glibenklamid, počeo je da se koristi za lečenje dijabetes melitusa 1969. godine, 1970. godine počeo se koristiti glibornurid, a 1972. glipizid. Gliklazid i glikvidon pojavili su se gotovo istovremeno.

1997. repaglinid (grupa meglitinida) je odobren za liječenje dijabetes melitusa.

Povijest upotrebe bigvanida datira još iz srednjeg vijeka, kada se biljka koristila za liječenje dijabetes melitusa Galega officinalis(francuski ljiljan). Početkom 19. stoljeća iz ove biljke je izolovan alkaloid galegin (izoamilen gvanidin), ali se u svom čistom obliku ispostavilo da je vrlo otrovan. Godine 1918-1920 Razvijeni su prvi lijekovi - derivati ​​gvanidina - bigvanidi. Nakon toga, zbog otkrića inzulina, pokušaji liječenja dijabetesa melitusa bigvanidima izblijedjeli su u drugi plan. Bigvanidi (fenformin, buformin, metformin) su uvedeni u kliničku praksu tek 1957-1958. nakon prve generacije derivata sulfonilureje. Prvi lijek u ovoj grupi bio je fenformin (zbog izražene nuspojave - razvoja laktacidoze - povučen je iz upotrebe). Buformin, koji ima relativno slab hipoglikemijski učinak i potencijalni rizik od razvoja laktacidoze, također je obustavljen. Trenutno se koristi samo metformin iz grupe bigvanida.

Tiazolidindioni (glitazoni) su ušli u kliničku praksu 1997. godine. Prvi lijek odobren za upotrebu kao hipoglikemijski agens bio je troglitazon, ali je 2000. njegova upotreba zabranjena zbog visoke hepatotoksičnosti. Do danas se koriste dva lijeka iz ove grupe - pioglitazon i rosiglitazon.

Akcija derivate sulfonilureje povezan uglavnom sa stimulacijom beta stanica pankreasa, praćen mobilizacijom i povećanim oslobađanjem endogenog inzulina. Glavni preduslov za ispoljavanje njihovog dejstva je prisustvo funkcionalno aktivnih beta ćelija u pankreasu. Na membrani beta ćelija, derivati ​​sulfonilureje se vezuju za specifične receptore povezane sa ATP-ovisnim kalijumskim kanalima. Gen za receptor sulfonilureje je kloniran. Utvrđeno je da je klasični receptor sulfonilureje visokog afiniteta (SUR-1) protein s molekulskom masom od 177 kDa. Za razliku od drugih sulfonilurea, glimepirid se vezuje za drugi ATP zavisan protein povezan sa kalijumovim kanalima molekulske težine od 65 kDa (SUR-X). Osim toga, K+ kanal uključuje intramembransku podjedinicu Kir 6.2 (protein molekulske težine 43 kDa), koji je odgovoran za transport jona kalija. Vjeruje se da su kao rezultat ove interakcije, kalijumovi kanali beta ćelija "zatvoreni". Povećanje koncentracije K+ jona u ćeliji potiče depolarizaciju membrane, otvaranje naponsko zavisnih Ca 2+ kanala i povećanje intracelularnog sadržaja kalcijevih jona. Rezultat toga je oslobađanje zaliha inzulina iz beta stanica.

Dugotrajnim liječenjem derivatima sulfonilureje nestaje njihov početni stimulativni učinak na lučenje inzulina. Vjeruje se da je to zbog smanjenja broja receptora na beta stanicama. Nakon prekida liječenja, odgovor beta stanica na lijekove ove grupe se obnavlja.

Neke sulfoniluree imaju i ekstrapankreasne efekte. Ekstrapankreasni efekti su od malog kliničkog značaja; oni uključuju povećanje osjetljivosti tkiva ovisnih o inzulinu na endogeni inzulin i smanjenje proizvodnje glukoze u jetri. Mehanizam razvoja ovih efekata je zbog činjenice da ovi lijekovi (posebno glimepirid) povećavaju broj receptora osjetljivih na inzulin na ciljnim stanicama, poboljšavaju interakciju inzulin-receptor i obnavljaju postreceptorsku transdukciju signala.

Osim toga, postoje dokazi da olovo sulfonilureje stimuliraju oslobađanje somatostatina i na taj način potiskuju lučenje glukagona.

Derivati ​​sulfonilureje:

I generacija: tolbutamid, karbutamid, tolazamid, acetoheksamid, hlorpropamid.

II generacija: glibenklamid, glisoksepid, glibornuril, glikvidon, gliklazid, glipizid.

III generacija: glimepirid.

Trenutno se lijekovi prve generacije sulfonilureje praktički ne koriste u Rusiji.

Glavna razlika između lijekova druge generacije i derivata sulfonilureje prve generacije je njihova veća aktivnost (50-100 puta), što im omogućava da se koriste u nižim dozama i, shodno tome, smanjuje vjerojatnost nuspojava. Pojedini predstavnici hipoglikemijskih derivata sulfonilureje 1. i 2. generacije razlikuju se po aktivnosti i podnošljivosti. Tako je dnevna doza lijekova prve generacije - tolbutamida i hlorpropamida - 2 i 0,75 g, respektivno, a lijekova druge generacije - glibenklamida - 0,02 g; glikvidon - 0,06-0,12 g. Pacijenti obično bolje podnose lijekove druge generacije.

Lijekovi sulfonilureje imaju različitu težinu i trajanje djelovanja, što određuje izbor lijekova kada se propisuju. Glibenklamid ima najizraženiji hipoglikemijski učinak od svih derivata sulfonilureje. Koristi se kao standard za procjenu hipoglikemijskog učinka novosintetiziranih lijekova. Snažan hipoglikemijski učinak glibenklamida je zbog činjenice da ima najveći afinitet za ATP zavisne kalijumove kanale beta ćelija pankreasa. Trenutno se glibenklamid proizvodi i u obliku tradicionalnog doznog oblika i u obliku mikroniziranog oblika - oblika glibenklamida zdrobljenog na poseban način, pružajući optimalan farmakokinetički i farmakodinamički profil zbog brze i potpune apsorpcije (bioraspoloživost - oko 100%) i omogućavaju upotrebu lijekova u manjim dozama.

Gliklazid je drugi najčešće propisivani oralni hipoglikemik nakon glibenklamida. Pored toga što gliklazid ima hipoglikemijski efekat, poboljšava hematološke parametre, reološka svojstva krvi, pozitivno utiče na hemostazu i mikrocirkulaciju; sprečava razvoj mikrovaskulitisa, uklj. oštećenje retine oka; potiskuje agregaciju trombocita, značajno povećava relativni indeks dezagregacije, povećava heparinsku i fibrinolitičku aktivnost, povećava toleranciju na heparin, a ispoljava i antioksidativna svojstva.

Glikvidon je lijek koji se može prepisivati ​​pacijentima sa umjereno teškim oštećenjem bubrega, jer Samo 5% metabolita se izlučuje putem bubrega, a ostatak (95%) kroz crijeva.

Glipizid, koji ima izražen učinak, predstavlja minimalnu opasnost u smislu hipoglikemijskih reakcija, jer se ne akumulira i nema aktivne metabolite.

Oralni antidijabetički lijekovi su temelj terapije lijekovima za dijabetes melitus tipa 2 (neovisni o inzulinu) i obično se propisuju pacijentima starijim od 35 godina bez ketoacidoze, nutritivnog nedostatka, komplikacija ili komorbiditeta koji zahtijevaju hitnu inzulinsku terapiju.

Lijekovi sulfonilureje se ne preporučuju pacijentima čija dnevna potreba za inzulinom prelazi 40 jedinica uz odgovarajuću ishranu. Ne prepisuju se ni pacijentima sa teškim oblicima dijabetesa melitusa (sa teškim nedostatkom beta ćelija), sa anamnezom ketoze ili dijabetičke kome, sa hiperglikemijom iznad 13,9 mmol/l (250 mg%) na prazan želudac i visokom glukozurijom tokom dijetetske terapije.

Prebacivanje bolesnika s dijabetesom melitusom na terapiju inzulinom na liječenje lijekovima sulfonilureje moguće je ako se poremećaji u metabolizmu ugljikohidrata nadoknađuju dozama inzulina manjim od 40 jedinica dnevno. Pri dozama inzulina do 10 jedinica dnevno, možete odmah preći na liječenje derivatima sulfonilureje.

Dugotrajna upotreba derivata sulfonilureje može uzrokovati razvoj rezistencije, koja se može prevladati kombiniranom terapijom inzulinskim lijekovima. Kod dijabetes melitusa tipa 1, kombinacija inzulinskih preparata s derivatima sulfonilureje omogućava smanjenje dnevne potrebe za inzulinom i pomaže u poboljšanju tijeka bolesti, uključujući usporavanje progresije retinopatije, koja je u određenoj mjeri povezana sa angioprotektivna aktivnost derivata sulfonilureje (posebno druge generacije). Međutim, postoje naznake njihovog mogućeg aterogenog djelovanja.

Osim što se sulfoniluree kombiniraju s inzulinom (ova kombinacija se smatra prikladnom ako se stanje bolesnika ne popravi s više od 100 jedinica inzulina dnevno), ponekad se kombiniraju s bigvanidima i akarbozom.

Prilikom primjene sulfonamidnih hipoglikemika treba uzeti u obzir da antibakterijski sulfonamidi, indirektni antikoagulansi, butadion, salicilati, etionamid, tetraciklini, hloramfenikol, ciklofosfamid inhibiraju njihov metabolizam i povećavaju njihovu učinkovitost (hipoglikemija). Kada se derivati ​​sulfonilureje kombinuju sa tiazidnim diureticima (hidroklorotiazid, itd.) i CCB (nifedipin, diltiazem itd.) u velikim dozama, dolazi do antagonizma - tiazidi ometaju dejstvo derivata sulfonilureje zbog otvaranja kalijumovih kanala i remete kalijumove kanale. protok jona kalcijuma u beta ćelije pankreasa.

Sulfonilureje pojačavaju efekte i netoleranciju alkohola, vjerovatno zbog kašnjenja u oksidaciji acetaldehida. Moguće su reakcije slične antabusi.

Sve sulfonamidne hipoglikemijske lijekove preporučuje se uzimanje 1 sat prije jela, što doprinosi izraženijem smanjenju postprandijalne (nakon obroka) glikemije. U slučaju teških dispeptičkih simptoma preporučuje se primjena ovih lijekova nakon jela.

Neželjeni efekti derivata sulfonilurea, pored hipoglikemije, su dispeptični poremećaji (uključujući mučninu, povraćanje, proliv), holestatske žute, pojačanje težine, reverzibilne leukopenijske, agranulocitoze, aplastične i hemolitičke anemije, alergijske reakcije, eritem, dermatitis ).

Upotreba sulfonilureje tokom trudnoće se ne preporučuje, jer većina njih je klasa C prema FDA (Food and Drug Administration), a umjesto toga se propisuje inzulinska terapija.

Starijim pacijentima se ne preporučuje upotreba lijekova dugog djelovanja (glibenklamid) zbog povećanog rizika od hipoglikemije. U ovoj dobi, poželjno je koristiti derivate kratkog djelovanja - gliklazid, glikvidon.

Meglitinidi - regulatori pranja (repaglinid, nateglinid).

Repaglinid je derivat benzojeve kiseline. Unatoč razlici u kemijskoj strukturi u odnosu na derivate sulfonilureje, on također blokira ATP-zavisne kalijeve kanale u membranama funkcionalno aktivnih beta ćelija aparata otočića pankreasa, uzrokuje njihovu depolarizaciju i otvaranje kalcijumskih kanala, čime indukuje inkreciju inzulina. Inzulinotropni odgovor na uzimanje hrane razvija se u roku od 30 minuta nakon primjene i praćen je smanjenjem razine glukoze u krvi tokom obroka (koncentracije inzulina se ne povećavaju između obroka). Kao i kod sulfonilureje, glavna nuspojava je hipoglikemija. Repaglinid treba s oprezom propisivati ​​pacijentima sa jetrenom i/ili bubrežnom insuficijencijom.

Nateglinid je derivat D-fenilalanina. Za razliku od drugih oralnih hipoglikemika, učinak nateglinida na lučenje inzulina je brži, ali manje postojan. Nateglinid se prvenstveno koristi za smanjenje postprandijalne hiperglikemije kod dijabetesa tipa 2.

Bigvanidi , koji su se počeli koristiti za liječenje dijabetesa tipa 2 70-ih godina, ne stimuliraju lučenje inzulina beta stanicama gušterače. Njihovo djelovanje je uglavnom određeno inhibicijom glukoneogeneze u jetri (uključujući glikogenolizu) i povećanom iskorištenošću glukoze u perifernim tkivima. Oni takođe inhibiraju inaktivaciju insulina i poboljšavaju njegovo vezivanje za insulinske receptore (ovo povećava apsorpciju glukoze i njen metabolizam).

Bigvanidi (za razliku od derivata sulfonilureje) ne smanjuju nivo glukoze u krvi kod zdravih ljudi i pacijenata sa dijabetesom tipa 2 nakon gladovanja preko noći, ali značajno ograničavaju njegovo povećanje nakon obroka bez izazivanja hipoglikemije.

Hipoglikemijski bigvanidi - metformin i drugi - koriste se i kod dijabetes melitusa tipa 2. Osim hipoglikemijskog djelovanja, bigvanidi pri dugotrajnoj primjeni pozitivno djeluju na metabolizam lipida. Lijekovi iz ove skupine inhibiraju lipogenezu (proces kojim se glukoza i druge tvari pretvaraju u masne kiseline u tijelu), aktiviraju lipolizu (proces razgradnje lipida, posebno triglicerida sadržanih u mastima, u njihove sastavne masne kiseline pod djelovanjem enzim lipaze), smanjuju apetit i potiču smanjenje tjelesne težine. U nekim slučajevima, njihovu primjenu prati smanjenje sadržaja triglicerida, kolesterola i LDL (određeno na prazan želudac) u krvnom serumu. Kod dijabetes melitusa tipa 2, poremećaj metabolizma ugljikohidrata kombinira se s izraženim promjenama u metabolizmu lipida. Dakle, 85-90% pacijenata sa dijabetes melitusom tipa 2 ima povećanu tjelesnu težinu. Stoga, kada se dijabetes melitus tipa 2 kombinira s viškom tjelesne težine, indicirani su lijekovi koji normaliziraju metabolizam lipida.

Indikacija za propisivanje bigvanida je dijabetes melitus tipa 2 (posebno u slučajevima praćenim gojaznošću) uz neefikasnost dijetalne terapije, kao i uz neefikasnost lijekova sulfonilureje.

U nedostatku insulina, efekat bigvanida se ne javlja.

Bigvanidi se mogu koristiti u kombinaciji sa inzulinom u prisustvu insulinske rezistencije. Kombinacija ovih lijekova s ​​derivatima sulfonamida indicirana je u slučajevima kada potonji ne pružaju potpunu korekciju metaboličkih poremećaja. Bigvanidi mogu uzrokovati razvoj laktacidoze (laktacidoze), što ograničava primjenu lijekova ove grupe.

Bigvanidi se mogu koristiti u kombinaciji sa inzulinom u prisustvu insulinske rezistencije. Kombinacija ovih lijekova s ​​derivatima sulfonamida indicirana je u slučajevima kada potonji ne pružaju potpunu korekciju metaboličkih poremećaja. Bigvanidi mogu uzrokovati razvoj laktacidoze (laktacidoze), što ograničava primjenu nekih lijekova iz ove grupe.

Bigvanidi su kontraindicirani u prisustvu acidoze i sklonosti ka njoj (provociraju i pojačavaju nakupljanje laktata), u stanjima praćenim hipoksijom (uključujući srčanu i respiratornu insuficijenciju, akutnu fazu infarkta miokarda, akutno zatajenje cerebralne cirkulacije, anemiju), itd.

Nuspojave bigvanida uočavaju se češće nego kod derivata sulfonilureje (20% naspram 4%), prvenstveno su to nuspojave iz gastrointestinalnog trakta: metalni ukus u ustima, dispeptički simptomi itd. Za razliku od derivata sulfonilureje, hipoglikemija pri upotrebi bigvanida ( na primjer, metformin) javlja se vrlo rijetko.

Laktacidoza, koja se ponekad javlja prilikom uzimanja metformina, smatra se ozbiljnom komplikacijom, pa se metformin ne smije propisivati ​​za zatajenje bubrega i stanja koja predisponiraju njegovu nastanak – oštećenje funkcije bubrega i/ili jetre, zatajenje srca, plućna patologija.

Bigvanide ne treba propisivati ​​istovremeno sa cimetidinom, jer se međusobno nadmeću u procesu tubularne sekrecije u bubrezima, što može dovesti do akumulacije bigvanida, osim toga, cimetidin smanjuje biotransformaciju bigvanida u jetri.

Kombinacija glibenklamida (derivat sulfonilureje druge generacije) i metformina (bigvanida) optimalno kombinuje njihova svojstva, što omogućava postizanje potrebnog hipoglikemijskog efekta uz nižu dozu svakog lijeka i na taj način smanjuje rizik od nuspojava.

Od 1997. godine, klinička praksa uključuje tiazolidindioni (glitazoni), Hemijska struktura je zasnovana na tiazolidinskom prstenu. Ova nova grupa antidijabetika uključuje pioglitazon i rosiglitazon. Lijekovi ove grupe povećavaju osjetljivost ciljnih tkiva (mišića, masnog tkiva, jetre) na inzulin i smanjuju sintezu lipida u mišićnim i masnim stanicama. Tiazolidindioni su selektivni agonisti nuklearnih receptora PPARγ (receptor-gama aktiviran proliferatorom peroksizoma). Kod ljudi, ovi receptori se nalaze u glavnim "ciljanim tkivima" za djelovanje inzulina: masno tkivo, skeletni mišići i jetra. Nuklearni receptori PPARγ regulišu transkripciju gena koji reaguju na insulin uključenih u kontrolu proizvodnje, transporta i korišćenja glukoze. Osim toga, geni koji reagiraju na PPARγ uključeni su u metabolizam masnih kiselina.

Da bi tiazolidindioni imali svoj efekat, insulin mora biti prisutan. Ovi lijekovi smanjuju inzulinsku rezistenciju perifernih tkiva i jetre, povećavaju potrošnju glukoze ovisne o inzulinu i smanjuju oslobađanje glukoze iz jetre; smanjiti prosječne razine triglicerida, povećati koncentraciju HDL-a i kolesterola; sprečavaju hiperglikemiju na prazan želudac i nakon jela, kao i glikozilaciju hemoglobina.

Inhibitori alfa-glukozidaze (akarboza, miglitol) inhibiraju razgradnju poli- i oligosaharida, smanjujući stvaranje i apsorpciju glukoze u crijevima i na taj način sprječavajući razvoj postprandijalne hiperglikemije. Ugljikohidrati uzeti s hranom nepromijenjeni ulaze u donje dijelove tankog i debelog crijeva, dok se apsorpcija monosaharida produžava do 3-4 sata.Za razliku od sulfonamidnih hipoglikemika, ne povećavaju oslobađanje inzulina pa samim tim ne podstiču izazvati hipoglikemiju.

Pokazalo se da je dugotrajna terapija akarbozom praćena značajnim smanjenjem rizika od razvoja aterosklerotskih srčanih komplikacija. Inhibitori alfa-glukozidaze se koriste kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemicima. Početna doza je 25-50 mg neposredno prije ili za vrijeme obroka, a naknadno se može postepeno povećavati (maksimalna dnevna doza 600 mg).

Indikacije za primjenu inhibitora alfa-glukozidaze su dijabetes melitus tipa 2 kada je dijetalna terapija neučinkovita (čiji tok bi trebao biti najmanje 6 mjeseci), kao i dijabetes melitus tipa 1 (kao dio kombinovane terapije).

Lijekovi ove grupe mogu uzrokovati dispeptične simptome zbog poremećene probave i apsorpcije ugljikohidrata koji se metaboliziraju u debelom crijevu uz stvaranje masnih kiselina, ugljičnog dioksida i vodika. Stoga, prilikom propisivanja inhibitora alfa-glukozidaze, strogo pridržavanje dijete s ograničenim sadržajem složenih ugljikohidrata, uklj. saharoza.

Akarboza se može kombinovati sa drugim antidijabeticima. Neomicin i kolestiramin pojačavaju dejstvo akarboze, a povećava se učestalost i težina nuspojava iz gastrointestinalnog trakta. Kada se koristi zajedno sa antacidima, adsorbentima i enzimima koji poboljšavaju proces probave, efikasnost akarboze se smanjuje.

Trenutno se pojavila fundamentalno nova klasa hipoglikemijskih lijekova - inkretinski mimetici. Inkretini su hormoni koje luče određene vrste stanica u tankom crijevu kao odgovor na unos hrane i stimuliraju lučenje inzulina. Izolovana su dva hormona: polipeptid sličan glukagonu (GLP-1) i insulinotropni polipeptid ovisan o glukozi (GIP).

Inkretinski mimetici uključuju 2 grupe lijekova:

Supstance koje imitiraju djelovanje GLP-1 - GLP-1 analozi (liraglutid, eksenatid, liksisenatid);

Supstance koje produžavaju djelovanje endogenog GLP-1 zbog blokade dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4), enzima koji uništava GLP-1, su inhibitori DPP-4 (sitagliptin, vildagliptin, saksagliptin, linagliptin, alogliptin).

Dakle, grupa hipoglikemijskih lijekova uključuje niz efikasnih lijekova. Imaju drugačiji mehanizam djelovanja i razlikuju se po farmakokinetičkim i farmakodinamičkim parametrima. Poznavanje ovih karakteristika omogućava doktoru da napravi što individualniji i najispravniji izbor terapije.

Droge

droge - 5197 ; Trgovačka imena - 163 ; Aktivni sastojci - 36

Drugi tip dijabetes melitusa liječi se uglavnom tabletama. Grupa lijekova za snižavanje glukoze sadrži mnoge tvari s različitim mehanizmima djelovanja.

Dijabetes melitus (DM) je kronična patologija endokrinog sistema koja zahtijeva stalno praćenje. Dijabetes melitus nastaje kao rezultat nedovoljne proizvodnje hormona inzulina, koji sintetizira gušterača. Prilikom formiranja dijabetes melitusa u ljudskom tijelu, poremećeni su svi metabolički procesi, što za sobom povlači negativne posljedice za cijeli organizam.

Adekvatan tretman dijabetes melitusa je složen i samo pod nadzorom ljekara. Ako je pacijent ovisan o inzulinu (govorimo o dijabetesu tipa 1), tada mu je potreban dnevni inzulin. U slučaju dijabetesa tipa 2 injekcije inzulina nisu potrebne, ali liječnik propisuje lijekove za snižavanje glukoze.

Antidijabetičke tablete propisuju se za dijabetes tipa 2, kada koncentracija inzulina u krvi prelazi normu. Antihiperglikemijske lijekove treba propisati endokrinolog pojedinačno za svakog pacijenta, a također ih treba uzimati u kombinaciji s dijetnom ishranom.

Mehanizam djelovanja

Farmaceutska industrija nudi širok spektar lijekova za snižavanje šećera u krvi. Svaki od ovih lijekova ima različite farmakokinetičke karakteristike i sastav, proizvode ih različiti proizvođači, ali imaju gotovo ista svojstva.

Važno je napomenuti da antidijabetički lijekovi ne mogu u potpunosti izliječiti dijabetes; njihovo uzimanje pomaže u snižavanju šećera u krvi. Njihova upotreba vam omogućava da poboljšate svoje blagostanje i poboljšate svoje performanse.

Klasifikacija

Antihiperglikemijski lijekovi se dijele u nekoliko grupa. Lista takvih lijekova je prilično velika, ali ćemo razmotriti najefikasnije i najčešće lijekove koji se često propisuju pacijentima.

Sulfonilureje

Najčešći su među pacijentima sa dijabetesom tipa 2 i čine oko 90% svih lijekova za snižavanje šećera.

1. Gliklazid – ima hipoglikemijsko, antioksidativno i hemovaskularno djelovanje. Pozitivno djeluje na cirkulaciju krvi u kapilarima i koristi se u liječenju dijabetesa tipa 2.
2. Glibenklamid - pomaže u proizvodnji inzulina u pravoj količini. U poređenju s drugim lijekovima ove grupe, glibenklamid se brzo apsorbira u krv i ima veću aktivnost.
3. Glimeprimide je lijek treće generacije za stabilizaciju dijabetes melitusa tipa 2, koji brzo djeluje, ne smanjuje količinu inzulina u krvi tijekom aktivnog fizičkog treninga, a koristi se jednom dnevno. Osobe sa blagim zatajenjem bubrega mogu uzimati ovaj lijek.
4. Maninil je moćan antidijabetički lijek za korekciju inzulina u krvi. Lijek je dostupan u obliku tableta od 1,75 mg i 3,5 mg. Uzimanje lijeka omogućava vam da stimulirate funkciju gušterače i povećate lučenje inzulina.

Postoje i drugi lijekovi za snižavanje glukoze iz skupine sulfonilureje, čije djelovanje je usmjereno na mehanizam snižavanja glukoze u krvi, ali u svakom slučaju njihovu primjenu treba provoditi samo po liječničkom receptu. Lijekovi iz ove grupe se ne propisuju pacijentima sa dijabetesom mellitusom tipa 1, kao ni trudnicama. Prema statistikama, gotovo trećina pacijenata koji uzimaju lijekove sulfoniluree mora ih kombinirati s drugim lijekovima ili prijeći na liječenje injekcijama inzulina.

Bigvanidi

Antidijabetički lijekovi koji sprječavaju oslobađanje glukoze iz stanica jetre. Ova grupa lijekova je zabranjena za pacijente s anamnezom zatajenja bubrega. Bigvanidi uključuju sljedeće lijekove:

• Glucophage;
• Siofor;
• Metformin.

Inhibitori alfa-glikozidaze

Uzimanje lijekova iz ove grupe omogućava vam da blokirate enzime koji usporavaju razgradnju ugljikohidrata u probavnom traktu:

• Akarboza;
• Glucobay;
• Miglitol.

Uzimanje tableta iz ove grupe može izazvati probavne smetnje i dispeptične poremećaje. Namijenjeno za liječenje dijabetesa tipa II u kombinaciji s dijetom i drugim antidijabetičkim lijekovima.

Tiazolidindioni

Glitazoni djeluju na smanjenje otpornosti na inzulin u tkivima kao što su mišići i masnoće. Aktiviraju receptore koji percipiraju inzulin. Očuva funkciju ćelija jetre.

Rosiglitazon – smanjuje količinu glukoze u krvi, normalizira metaboličke procese. Uzimanje ovog lijeka zahtijeva praćenje funkcije vaše jetre. Neki liječnici sugeriraju da dugotrajna primjena glitazona povećava mogućnost nastanka i progresije srčanih bolesti.

Svi lijekovi za snižavanje glukoze su kontraindicirani tijekom trudnoće i dojenja. Prepisuje ih ljekar u svakom konkretnom slučaju. Tokom procesa uzimanja, zabranjeno je prilagođavanje doze bez konsultacije sa lekarom, jer to može dovesti do predoziranja i razvoja nuspojava.

Prilikom odabira hipoglikemijske terapije, liječnik mora uzeti u obzir stepen bolesti, a posebnu pažnju obratiti i na karakteristike tijela pacijenta.

Druge droge

Nedavno se na farmakološkom tržištu pojavila nova generacija lijekova, koji su analozi tvari koje proizvodi tanko crijevo. Njihovo uzimanje vam omogućava regulaciju glukoze kroz proizvodnju inzulina. Takvi lijekovi uključuju Januvia, Galvus. Koristi se u kombinaciji s drugim antidijabeticima.

Dobre rezultate može postići i homeopatija, koja se koristi za dijabetes tipa 1 ili 2. Homeopatski lijekovi nemaju toksični učinak na organizam, mogu se uzimati u kombinaciji s drugim lijekovima.

Glucostab je novi lijek za liječenje dijabetesa tipa 2, koji je dostupan u obliku kapi za oralnu primjenu. Uzimanje poboljšava rad arterijskih žila i povećava protok krvi. Prednost lijeka je njegov prirodni sastav i mogućnost uzimanja u kombinaciji s drugim lijekovima druge ili treće generacije.

Hipoglikemični lijekovi druge i treće generacije proizvode se na bazi sulfonilureje. Ne mogu se koristiti kao glavni tretman, već samo nadopunjuju opću terapiju dijabetesa tipa 2. Učinak takvih lijekova neće biti primjetan ako osoba nema namjeru da bude na dijeti ili vježba. Važno je zapamtiti da se simptomi dijabetes melitusa oba tipa mogu eliminirati samo integriranim pristupom, tek tada se može postići pozitivna dinamika.

Antidijabetički lijekovi se ne propisuju pacijentima ovisnim o inzulinu ili onima koji boluju od dijabetesa gušterače. Takođe su kontraindicirani za djecu i trudnice. Doza, kao i izbor grupe hipoglikemijskih sredstava, ostaje na ljekaru koji prisustvuje. Dijabetes melitus ne treba doživljavati kao smrtnu kaznu. Praćenje svih preporuka ljekara, uzimanje potrebnih lijekova, praćenje nivoa glukoze, pridržavanje dijete će održati šećer u krvi pod kontrolom i spriječiti njegovo napredovanje.

Dijabetes melitus je teška kronična bolest koja je široko rasprostranjena među stanovništvom zbog:

• loša prehrana;
• sistematski stres;
• sjedilački način života.

Karakterizira ga dug asimptomatski tok, koji često dovodi do invaliditeta i razvoja teških komplikacija. Ali pravovremena upotreba lijekova za snižavanje glukoze dovodi do pozitivnog rezultata.

Vrste dijabetesa

Prvo, vrijedno je razumjeti zašto se nivo glukoze u krvi povećava i koji faktori utječu na to. Sadržaj šećera reguliran je hormonom inzulinom koji se sintetizira u stanicama pankreasa. Potreban je kako bi stanice mogle primiti glukozu i koristiti je za proizvodnju energije.

Kada je tkivo žlijezde oštećeno ili postoje urođene abnormalnosti, proizvodnja inzulina prestaje, što dovodi do njegovog manjka i smanjene upotrebe ugljikohidrata u tkivu. Kao rezultat toga, povećava se razina šećera u krvi - razvija se dijabetes tipa 1.

Uz sjedilački način života, mišići ne rade mnogo, pa im nije potrebna energija. Kao rezultat, smanjuje se osjetljivost na inzulin, a mišići ne mogu koristiti glukozu, koja se zbog toga povećava u krvi. Ćelije pankreasa počinju da rade na granici svojih mogućnosti, što dovodi do njihove smrti, što dodatno otežava tok bolesti. Takvi procesi se odnose na dijabetes melitus tipa 2.

Znakovi dijabetesa

Brojni simptomi su karakteristični za dijabetes:

• suva usta,
• žeđ;
• učestalo mokrenje;
• glad;
• visok krvni pritisak.

Ako imate ove znakove, potrebno je što prije se obratiti ljekaru i podvrgnuti pregledu.

Inzulin u liječenju dijabetes melitusa

Lijek, koji je analog običnog inzulina, stvara se iz organa svinja ili krava. Uz pomoć bakterija s modificiranim genomom sintetizira se inzulin, koji je po strukturi sličan ljudskom inzulinu. Potonji može osigurati stalnu koncentraciju u krvi, što normalizira razinu šećera.

Inzulin se ubrizgava u masno tkivo koje se nalazi ispod kože koristeći malu inzulinsku špricu. Ovu proceduru izvode sami pacijenti. Doze izračunava lekar i zavise od pola, starosti, telesne težine, krvnog pritiska i moraju odgovarati količini konzumirane hrane.

Vrste proizvoda za snižavanje šećera

Svi lijekovi koji imaju za cilj snižavanje razine šećera u krvi podijeljeni su u nekoliko grupa:

• Sekretagoge. Prilikom uzimanja ovih lijekova, inzulin se brže oslobađa iz stanica gušterače.
• Senzibilizatori. Povećava osjetljivost određenih područja gastrointestinalnog trakta na inzulin.
• Inhibitori alfa-glukozidaze. One sprečavaju apsorpciju insulina u određenim delovima gastrointestinalnog trakta.
• Najnoviji lijekovi potiču sintezu endogenog inzulina.

Sekretagoge

Lijekovi ove grupe brzo djeluju na organizam, nivo šećera se normalizuje u prilično kratkom vremenu nakon primjene. Postoje dvije grupe lijekova: derivati ​​sulfonilureje i metilglinidi.

Derivati ​​sulfonilureje

Lijekovi ove vrste se široko koriste u kompleksnoj terapiji dijabetesa. Njihova česta upotreba povezana je s različitim mehanizmima djelovanja.

• Prije svega, djeluju stimulativno na stanice pankreasa, koje dovodi do povećanja sinteze hormona.
• Drugi efekat je povezan sa povećanjem osetljivosti ćelija ovisnih o insulinu na insulin, što povećava apsorpciju glukoze u tkivima i smanjuje njen nivo u krvi.
• Osim toga, ovi derivati ​​sulfonilureje mijenjaju biohemijske procese u jetri, koja je jedan od važnih organa koji reguliše nakupljanje i oslobađanje šećera. Kao rezultat djelovanja na ćelije jetre, tijelo skladišti glukozu.

Moderni derivati ​​sulfonilureje imaju dugo trajanje djelovanja - najmanje 12 sati. To vam omogućava da ih uzimate 2 puta dnevno, po 1 tabletu prije jela.

Neki proizvodi kombiniraju nekoliko pozitivnih svojstava. To uključuje glidiazinamid, koji, osim hipoglikemijskog učinka, utječe na zid malih krvnih žila, poboljšavajući njihovu propusnost. Utječući na sadržaj masnih kiselina u plazmi, smanjuje vjerojatnost razvoja ateroskleroze, koja često prati dijabetes melitus.

Osim toga, mijenja svojstva zgrušavanja krvi, sprječavajući prekomjerno stvaranje krvnih ugrušaka, što je tipična komplikacija za oboljele od ove bolesti, a pozitivno djeluje i na krvni tlak.

Ova grupa uključuje Gimeperid i Gliquidone.

Metilglinidi

Druga grupa lijekova su metilglinidi. Uključuje agense kao što su nateglinid i repaglinid, a drugi je učinkovitiji u svom djelovanju. Oba lijeka stimuliraju proizvodnju inzulina. Prilično se brzo apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, a učinak primjene je vidljiv u roku od nekoliko minuta. Efekat ne traje dugo, oko sat vremena, pa treba uzeti tabletu uz svaki obrok.

Senzibilizatori

Ova grupa lijekova također se dijeli na dvije: bigvanide i tiazolidone.

Bigvanidi

Lijekovi ove vrste se propisuju s oprezom, jer imaju mnogo nuspojava. Međutim, njihovi hipoglikemijski mehanizmi djelovanja su idealno prikladni za upotrebu kod dijabetesa tipa 2.

Bigvanidi poboljšavaju metabolizam ugljikohidrata i normaliziraju razinu glukoze u krvi u perifernim tkivima kao što su mišići. Učinak nije na ćelije žlijezde, što znači da je na njih manji stres, a njihova aktivnost će trajati duže. Oni, kao i derivati ​​sulfonilureje, poboljšavaju metabolizam holesterola, štiteći organizam od ateroskleroze. Oni također potiču gubitak težine, što je važno u liječenju dijabetesa tipa 2.

Jedan od predstavnika ove grupe je metformin, koji je dostupan u obliku tableta. Postoje dva oblika ovog lijeka:

• redovno;
• produženo.

Metformin se, kao i druge tablete ove vrste, mora uzimati nakon jela. Dva puta u redovnom obliku, i 3 puta ako se izabere produžena opcija.

Tiazolidoni

Lijekovi druge grupe uključuju rosiglitazon i pioglitazon. Kada se uzima, povećava se osjetljivost perifernih tkiva na inzulin. Imaju dobru apsorpciju, maksimalna koncentracija se postiže u rasponu od 1 do 4 sata. Imaju kontraindikacije i mogu izazvati nuspojave. Dugotrajna upotreba ovih lijekova povećava rizik od razvoja raka.

Lijekovi koji utiču na apsorpciju ugljikohidrata u crijevima

Supstance koje čine ove lijekove su blokatori glukozidaza - enzima koji su potrebni za razgradnju ulaznih šećera u manje čestice.

Ovu vrstu lijeka treba uzimati za vrijeme ili nakon obroka jer će to osigurati najbolji učinak. Blokatori glukozidaze se uvijek propisuju zajedno s drugim lijekovima, jer sami po sebi ne snižavaju glukozu, već samo ograničavaju apsorpciju glukoze.

Jedan od predstavnika grupe je glucobay. Ova supstanca je dostupna u obliku tableta, uzmite 2 tablete od 50 mg svaka prije jela.

Nove droge

Najpoznatiji predstavnik je lijek Liraglutide. Ima snažan uticaj na masno tkivo. U tom slučaju, gušterača se ne iscrpljuje. Lijek se ubrizgava u tijelo, poput inzulina, pomoću šprica za olovke.

Biljni preparati

Osim lijekova, za smanjenje razine šećera mogu se koristiti i narodni lijekovi. Lijekovi koji uključuju sljedeće komponente imaju dobar učinak na snižavanje šećera:

• cimet,
• orasi,
• kora jasike,
• karanfil,
• žir,
• korijen čička,
• bijeli dud,
• sophora japonica,
• Maslačak i drugi.

Recepte za pripremu narodnih lijekova možete pronaći na internetu, ali ne zaboravite biti oprezni. Takvi lijekovi mogu izazvati razvoj alergijskih reakcija, pa se prije uzimanja trebate posavjetovati sa specijalistom.

Koji lijekovi normaliziraju krvni tlak kod dijabetes melitusa?

Povećanje volumena tekućine često se javlja kod pacijenata s poremećenim metabolizmom ugljikohidrata. Ovaj proces je predisponirajući faktor za povećanje pritiska i razvoj hipertenzije. Da biste spriječili posljedice, koristite sljedeća sredstva:

• diuretici - lasix, dicarb;
• adrenergički blokatori - karvedilol;
• antagonisti kalcija - felodipin;
• supstance koje blokiraju enzim koji konvertuje angiotenzin - benazepril.

Prva grupa lijekova djeluje na bubrege, pospješuje uklanjanje tekućine iz tijela, čime se smanjuje krvni tlak.

Lijekovi drugog i trećeg tipa djeluju na vaskularne mišićne ćelije ili receptore, povećavaju lumen vaskularnog kreveta i smanjuju pritisak.

Četvrta grupa blokira enzim koji aktivira angiotenzin, supstancu koja ima izražen hipertenzivni efekat.

Manje se koriste blokatori enzima renina, koji je uključen u niz reakcija koje dovode do povećanja krvnog tlaka. Važno je zapamtiti da lekove za snižavanje krvnog pritiska možete uzimati samo uz dozvolu lekara.

Nuspojave i neželjene posljedice

Većina lijekova koji snižavaju razinu glukoze mogu uzrokovati hipoglikemiju, što je smanjenje razine šećera u krvi ispod normalnog. Ovo stanje se manifestuje:

• otkucaji srca;
• jako znojenje;
• slabost;
• vrtoglavica;
• gubitak svijesti.

U teškim slučajevima može se razviti koma zbog nedostatka hranjivih tvari koje dospiju u mozak.

Posljedice uzimanja derivata sulfonilureje uključuju alergijske reakcije:

• blagi svrab;
• mali osip koji se najčešće pojavljuje na vratu i rukama, u rijetkim slučajevima moguć je dermatitis;
• kod osoba sa oboljenjima gastrointestinalnog trakta uzimanje lijeka može biti praćeno proljevom, blagim bolom, mučninom i rjeđe povraćanjem.

Bigvanidi mogu uzrokovati sljedeće neželjene efekte:

• crvenilo kože, svrab;
• probavni poremećaji - mučnina, povraćanje, podrigivanje;
• nestabilnost stolice - naizmjenični zatvor i proljev;
• povećana proizvodnja pljuvačke i nelagoda u abdomenu;
• metalni ukus u ustima.

Kontraindikacije

Svi lijekovi za snižavanje šećera imaju slične kontraindikacije povezane sa stanjima u kojima su tijelu potrebne velike količine ugljikohidrata ili se svojstva nekih lijekova oslobađaju zajedno sa izlučenim tečnostima.

Na primjer, sulfoniluree se ne smiju koristiti u sljedećim slučajevima:

• trudnoća i postporođajni period;
• predstojeće hirurške intervencije na abdominalnim, torakalnim ili ekstremitetnim organima;
• disfunkcija jetre i bubrega;
• izraženo smanjenje tjelesne težine.

Odvojeno je potrebno istaći uslove kao što su sindrom malapsorpcije i maldigestije. Razvijaju se kod kroničnih crijevnih bolesti i dovode do malapsorpcije hranjivih tvari. Upotreba hipoglikemijskih lijekova u takvim slučajevima će pogoršati hipoglikemiju. Takođe ih treba oprezno koristiti kod niskog krvnog pritiska.

Osim toga, kontraindikacije uključuju preosjetljivost na tvari sadržane u tabletama.

Ukoliko je prisutno neko od navedenih stanja, pacijent se prebacuje na inzulinsku nadomjesnu terapiju.