Pripravci koagulansa u tabletama. koagulansi. Prema klasifikaciji, ova grupa lijekova se dijeli na direktne i indirektne koagulante, ali se ponekad dijele po drugom principu. "Indirektni" lijekovi su

Nakon 50 godina, žile postaju manje elastične i postoji opasnost od krvnih ugrušaka. Kako bi se izbjegao rizik od prekomjerne tromboze, liječnici propisuju antikoagulanse. Antikoagulansi se također propisuju za liječenje proširenih vena.

Antikoagulansi su grupa lijekova koji ometaju stvaranje krvnih ugrušaka. One sprečavaju proces zgrušavanja krvi u trombocitima, utičući na glavne faze funkcionalne aktivnosti krvnih ugrušaka, čime blokiraju zgrušavanje trombocita.

Kako bi se smanjio broj tragičnih ishoda bolesti kardiovaskularnog sistema, liječnici propisuju antikoagulanse.

Glavni mehanizam djelovanja antikoagulansa je sprječavanje stvaranja i povećanja krvnih ugrušaka koji mogu začepiti arterijski sud, čime se smanjuje rizik od moždanog udara i infarkta miokarda.

Klasifikacija antikoagulansa

Na osnovu mehanizma djelovanja na organizam, brzine postizanja pozitivnog efekta i trajanja djelovanja, antikoagulansi se dijele na direktne i indirektne. U prvu grupu spadaju lijekovi koji direktno djeluju na zgrušavanje krvi i zaustavljaju njegovu brzinu.

Indirektni antikoagulansi nemaju direktan učinak, sintetiziraju se u jetri, čime se usporavaju glavni faktori zgrušavanja krvi. Dostupne su u obliku tableta, masti, injekcija.

Antikoagulansi direktnog djelovanja

To su lijekovi koji brzo djeluju i imaju direktan učinak na zgrušavanje krvi. Oni sudjeluju u stvaranju krvnih ugrušaka i, zaustavljajući razvoj već formiranih, zaustavljaju stvaranje fibrinskih niti.

Antikoagulansi direktnog djelovanja imaju nekoliko grupa lijekova:

  1. Natrijum hidrocitrat.
  2. Heparin.
  3. Heparin niske molekularne težine.
  4. Hirudin.
  5. Danaparoid, lepirudin.

Heparin je nadaleko poznat kao antikoagulant direktnog djelovanja. Najčešće se koristi u obliku masti ili se primjenjuje intravenozno ili intramuskularno. Glavni heparinski lekovi su: reviparin natrijum, adreparin, enoksaparin, kalcijum nadroparin, natrijum parnaparin, natrijum tinzaparin.

Heparin je antikoagulant direktnog djelovanja za intravensku ili supkutanu primjenu.

U većini slučajeva, prodirući u kožu, nisu baš efikasni. Obično se propisuju za liječenje proširenih vena nogu i modrica. Popularnije masti na bazi heparina su:

  • Trombless gel;
  • Troxevasin.

Lijekovi na bazi heparina uvijek se biraju isključivo individualno, kako za intravensku tako i za supkutanu primjenu.

Analozi direktnog antikoagulansa Heparin (Lioton gel, Hepatrombin, Trombless, Venolife)

Vrijedi zapamtiti da potkožni i intravenski antikoagulansi ne zamjenjuju jedni druge i imaju potpuno različite učinke.

Obično, heparini počinju da imaju terapeutski efekat nekoliko sati nakon upotrebe, nastavljajući da zadržavaju efekat na organizam tokom dana. Smanjenjem aktivnosti plazma i tkivnih faktora, heparini blokiraju trombin i služe kao barijera za stvaranje fibrinskih filamenata, sprečavajući lepljenje trombocita.

Indirektni antikoagulansi

Smanjenjem proizvodnje protrombina u jetri, blokiranjem proizvodnje vitamina K, usporavanjem stvaranja proteina S i C, oni na taj način utiču na zgrušavanje krvi.

Grupa indirektnih antikoagulansa uključuje:

  1. Derivati ​​indan-1,3-diona, koji su uvijek dostupni u obliku tableta. Učinak primjene lijeka nastupa nakon 8 sati i traje jedan dan.
  2. Kumarini - glavni aktivni sastojak lijeka nalazi se u obliku šećera u brojnim biljkama: slatka djetelina, bizon. Po prvi put, lijek ove grupe izumljen je u 20. vijeku i dobijen je od listova djeteline. Grupa kumarinskih lijekova uključuje (varfarin, neodikumarin, acenokumarol (Sinkumar)).

Nova generacija oralnih antikoagulansa

Do danas je moderna grupa antikoagulansa postala nezamjenjivi lijekovi u liječenju bolesti kao što su: aritmija, ishemija, tromboza, srčani udari itd. Međutim, kao i svaki drugi lijek, oni imaju ogroman broj nuspojava. Farmakološka industrija ne miruje i razvoj u pronalaženju antikoagulansa koji nemaju nuspojave na druge organe nastavljaju se do danas.

Osim toga, nisu sve vrste bolesti odobrene za upotrebu. Trenutno se aktivno razvija grupa antikoagulansa, koji u budućnosti neće biti kontraindicirani za djecu, trudnice i niz pacijenata kojima je zabranjeno liječenje postojećim antikoagulansima.

Prednosti i nedostaci

Pozitivne osobine antikoagulansa su:

  • Značajno smanjuju rizik od krvarenja;
  • Vrijeme početka ljekovitog djelovanja lijeka smanjeno je na 2 sata i lako se izlučuju iz organizma;
  • Proširio se krug pacijenata koji mogu koristiti antikoagulanse zbog smanjenja rizika od nuspojava lijeka (bolesti jetre i gastrointestinalnog trakta, s netolerancijom na laktazu itd.);
  • Značajno je smanjen utjecaj drugih lijekova i hrane na djelovanje antikoagulansa.

Međutim, antikoagulansi nove generacije imaju svoje nedostatke:

  1. Lijekovi se uzimaju redovno, za razliku od starije generacije antikoagulansa, koji bi se mogli preskočiti.
  2. Postoji opasnost od krvarenja u gastrointestinalnom traktu.
  3. Tokom upotrebe, mnogi pacijenti su iskusili netoleranciju na novu generaciju antikoagulansa, u nedostatku bilo kakvih nuspojava lijekova stare modifikacije.

Efikasnost lijekova je još uvijek dokazana, smanjuju rizik od moždanog ili srčanog udara uz bilo koju vrstu aritmije.

3 faze koagulacije krvi u ljudskom tijelu i učešće trombocita u njemu

Kada vam propisujete oralne antikoagulanse, imajte na umu da postoji mnogo nuspojava i kontraindikacija. Prije upotrebe obavezno pročitajte upute za lijek i posavjetujte se sa svojim ljekarom. Ne zaboravite da se prilikom uzimanja antikoagulansa morate pridržavati posebne dijete, obavezno se mjesečno pregledati i provjeravati određene krvne slike. U slučaju sumnje na unutrašnje krvarenje, odmah potražite medicinsku pomoć. U slučajevima kada je uzimanje antikoagulansa izazvalo krvarenje, lijek se mora zamijeniti drugim.

Antiagregacijski agensi i antikoagulansi: razlika između lijekova

Antiagregacijski agensi razrjeđuju krv i sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka u žilama. Mehanizam djelovanja na tijelo koji imaju razlikuje se od antikoagulansa. Široko traženi antitrombocitni agensi su:

  • Aspirin je najpopularniji u cijelom svijetu, međutim, alergičari često imaju reakciju na ovu supstancu;
  • Dipiridamol - širi krvne sudove;
  • Tiklopidin - koristi se za koronarne bolesti srca, srčani udar, kao i za prevenciju tromboze;
  • Tirofiban - sprečava lepljenje trombocita;
  • Eptifibatid - ima blokirajući efekat na agregaciju trombocita.

Zaustavljanjem agregacije trombocita smanjuju nivo zgrušavanja krvi. Osim toga, oni su antispazmodici i vazodilatatori.

Video: Antikoagulansi i njihov učinak na krvni sistem

Šta su oralni antikoagulansi? Ovo je posebna vrsta lijekova, čija je akcija usmjerena na uklanjanje procesa tromboze. U pravilu, ovi lijekovi se propisuju pacijentima koji imaju visok rizik od stvaranja krvnih ugrušaka u krvnim žilama.

Stabilno stajanje cirkulatornog sistema moguće je ravnotežom koagulacionih i antikoagulacionih komponenti. U ovom slučaju, odljev krvi prolazi glatko, ravnomjerno i nema preduvjeta za stvaranje krvnih ugrušaka. Ako je ova ravnoteža poremećena, tada se razvija intravaskularna koagulacija jabukovača, u kojoj nastali tromb može uzrokovati iznenadnu smrt. U medicinskoj praksi postoji mnogo faktora koji doprinose začepljenju vena:

  • moždani udar;
  • infarkt miokarda;
  • ozljede krvnih žila i vena različitog porijekla;
  • sepsa.

Protokol za liječenje ovih bolesti nužno predviđa primjenu antikoagulansa nove generacije. One obezbjeđuju razrjeđivanje krvi. Ovi lijekovi su dizajnirani da obnove protok krvi kroz vene i sudove, kako bi se smanjio rizik od krvnih ugrušaka. Antikoagulansi se propisuju profilaktički kako bi se spriječila srčana oboljenja. Nestabilna angina pektoris, abnormalni srčani ritam, valvularni defekti - sve ove bolesti se mogu spriječiti ili minimizirati ako redovno uzimate lijekove koji pripadaju grupi oralnih antikoagulansa.

Antitrombotički lijekovi i njihovo djelovanje

Postoji još jedan pravac u upotrebi antikoagulansa - stabilizacija sastava krvi prije laboratorijskih pretraga ili transfuzije. Prema djelovanju, lijekovi se dijele na 2 vrste: direktni antikoagulansi i indirektni antikoagulansi.

Šta su koagulansi direktnog djelovanja? Heparini su lokalni lijekovi koji se odlikuju minimalnom propusnošću i slabim djelovanjem. Preparati ove grupe se propisuju za liječenje proširenih vena, hemoroida ili za brzu resorpciju hematoma. Grupa lokalnih heparina uključuje:

  • Lyoton;
  • Venitan
  • Laventum.

Njihov trošak je drugačiji, tako da svako može odabrati najprikladniju opciju za sebe. Postoje heparini namenjeni za injekcije. Mehanizam djelovanja ovih lijekova temelji se na inhibiciji različitih faktora koagulacije krvi. Ova grupa lijekova može se primijeniti subkutano ili intravenozno.

Brzo počinju komunicirati s krvnim stanicama, njihova aktivnost traje 24 sata.

Antitrombotički lijekovi direktnog djelovanja koriste se za eliminaciju trombina. Ova grupa uključuje sljedeće lijekove: Desirudin, Lepirudin, Bivalirudin, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Imaju visoku stopu efikasnosti u liječenju i prevenciji moždanog udara. Ozbiljni poremećaji u radu jetre mogući su samo uz produženu primjenu lijeka. Djelovanje natrijevog hidrocitarta temelji se na očuvanju komponenti krvi, stoga se lijek koristi kao konzervans krvi u laboratorijskim studijama.

Kompozicije indirektnog djelovanja

Djelovanje lijekova ove skupine usmjereno je na smanjenje stvaranja proteina, isključuju pojavu protrombina u jetri. Najpopularniji lijek u ovoj grupi je Varfarin. Proizvodi se u tabletama od 2,3,5 mg. Maksimalni terapijski učinak postiže se nakon 5 dana od početka uzimanja lijeka. Indikacije za upotrebu su tromboza i tromboembolija. Važno je napomenuti niz mogućih nuspojava: mučnina, povraćanje, poremećaj gastrointestinalnog trakta, svrab, ekcem, gubitak kose i razvoj urolitijaze. Varfarin je strogo zabranjeno koristiti kod teških oboljenja bubrega i jetre, akutnog krvarenja, predispozicije za vene jednjaka, hemoroida, tokom trudnoće.

Važno je znati koje namirnice možete konzumirati dok uzimate Varfarin, a koje namirnice treba isključiti iz jelovnika. Iz ishrane treba izbaciti beli luk, žalfiju, papaju, luk, kupus, krastavac, mentu, spanać, peršun, grašak, repu, maslinovo ulje, cilantro, pistacije, alkohol. Za one koji uzimaju indirektne antikoagulanse važne su sljedeće mjere:

  • svaki dan tačno izračunajte unos vitamina K;
  • kontrola INR;
  • pazite na simptome mogućeg unutrašnjeg krvarenja kako biste, ako se ono pojavi, mogli što prije posjetiti ljekara.

Lijekovi nove generacije

Svake godine stručnjaci sprovode razvojne aktivnosti za poboljšanje kvaliteta i efikasnosti oralnih antikoagulansa. Moderne lijekove odlikuje minimalna lista kontraindikacija za upotrebu i nuspojave, kao i nepostojanje potrebe za praćenjem pokazatelja zgrušavanja krvi.

Mehanizam djelovanja lijekova nove generacije je nešto drugačiji od starih. Uspio postići:

  • minimiziranje kontrole nad pokazateljima koagulabilnosti krvi;
  • nedostatak stalnog prilagođavanja doze lijeka;
  • proširenje liste pacijenata kod kojih je upotreba antikoagulansa prethodno bila kontraindicirana;
  • uzimanje 1 antikoagulansa za liječenje raznih bolesti;
  • mogućnost liječenja djece ovom vrstom lijekova.

Unatoč svim dostignućima programera, lijekovi nove generacije nisu savršeni i imaju svoje prednosti i nedostatke. Pozitivne strane uključuju:

  • brzo djelovanje lijeka;
  • minimalan uticaj nutrijenata i drugih lekova pri njihovoj upotrebi sa antikoagulansom;
  • sigurnost upotrebe.

Negativne tačke uključuju:

  • za razliku od starih lijekova, antikoagulanse nove generacije treba uzimati striktno prema rasporedu, bez praznina i promjena;
  • nemogućnost provođenja testova i praćenja terapije u slučaju hitnog prekida liječenja;
  • niz nuspojava koje su ranije bile odsutne kod lijekova starije generacije;
  • visok rizik od gastrointestinalnog krvarenja;
  • visoka cijena lijekova.

Antikoagulansi su jedna od grupa lekova koji utiču na sistem zgrušavanja krvi, sprečavajući stvaranje krvnih ugrušaka u krvnim sudovima. Ovisno o mehanizmu djelovanja, ovi lijekovi se obično dijele u 2 podgrupe: direktni i indirektni antikoagulansi. U nastavku ćemo govoriti o prvoj grupi antikoagulansa - direktnog djelovanja.

Sistem koagulacije krvi: osnove fiziologije

Koagulacija krvi je skup fizioloških i biohemijskih procesa koji imaju za cilj zaustavljanje krvarenja koje je ranije počelo. Ovo je zaštitna reakcija organizma, koja sprečava veliki gubitak krvi.

Zgrušavanje krvi se odvija u 2 faze:

  • primarna hemostaza;
  • enzimsko preklapanje.

Primarna hemostaza

U ovom složenom fiziološkom procesu učestvuju tri strukture: vaskularni zid, centralni nervni sistem i trombociti. Kada je zid žile oštećen i počne krvarenje, glatki mišići koji se nalaze u njemu oko mjesta perforacije su komprimirani, a žile se grče. Priroda ovog događaja je refleksna, odnosno javlja se nehotice, nakon odgovarajućeg signala nervnog sistema.

Sljedeći korak je adhezija (ljepljenje) trombocita na mjesto oštećenja vaskularnog zida i njihova agregacija (ljepljenje) jedno za drugo. Nakon 2-3 minute krvarenje prestaje, jer je mjesto oštećenja začepljeno trombom. Međutim, ovaj tromb je još labav, a krvna plazma na mjestu ozljede je još uvijek tečna, tako da pod određenim uvjetima može doći do krvarenja s novom snagom. Suština sljedeće faze primarne hemostaze je da trombociti prolaze kroz niz metamorfoza, uslijed čega se iz njih oslobađaju 3 faktora koagulacije krvi: njihova interakcija dovodi do pojave trombina i pokreće niz kemijskih reakcija - enzimsku koagulaciju. .

Enzimsko savijanje

Kada se u području oštećenja stijenke žile pojave tragovi trombina, pokreće se kaskada interakcija faktora zgrušavanja tkiva i faktora zgrušavanja krvi, pojavljuje se još jedan faktor - tromboplastin, koji u interakciji sa posebnom tvari protrombinom formira aktivni trombin. Ova reakcija se dešava i uz učešće kalcijevih soli.Trombin interaguje sa fibrinogenom i nastaje fibrin, koji je nerastvorljiva supstanca - njegovi niti se talože.

Sljedeća faza je kompresija, odnosno povlačenje krvnog ugruška, što se postiže zbijanjem, sabijanjem, uslijed čega se izdvaja bistri tečni krvni serum.
I posljednja faza je otapanje, ili liza, prethodno formiranog tromba. Tokom ovog procesa mnoge tvari međusobno djeluju, a rezultat je pojava u krvi enzima fibrinolizina, koji uništava fibrinske niti i pretvara ih u fibrinogen.
Treba napomenuti da se neke od tvari uključenih u procese koagulacije formiraju u jetri uz direktno sudjelovanje vitamina K: nedostatak ovog vitamina dovodi do kršenja procesa koagulacije.

Indikacije i kontraindikacije za primjenu antikoagulansa direktnog djelovanja

Koristite lijekove ove grupe u sljedećim situacijama:

  • spriječiti stvaranje krvnih ugrušaka ili ograničiti njihovu lokalizaciju tijekom svih vrsta kirurških intervencija, posebno na srcu i krvnim žilama;
  • u slučaju progresivne i akutne;
  • sa embolijom i perifernim arterijama, očima, plućnim arterijama;
  • s diseminiranom intravaskularnom koagulacijom;
  • u cilju prevencije zgrušavanja krvi u nizu laboratorijskih pretraga;
  • za održavanje smanjenog zgrušavanja krvi tokom ili u uređajima za kardiopulmonalni bajpas.

Svaki od antikoagulanata direktnog djelovanja ima svoje kontraindikacije za upotrebu, uglavnom:

  • hemoragijska dijateza;
  • krvarenje bilo koje lokalizacije;
  • povećana vaskularna permeabilnost;
  • subakutna bakterijska;
  • onkološka patologija ili;
  • anemija - hipo-i;
  • akutna aneurizma srca;
  • izražen i bubreg;

Savjetuje se oprez pri propisivanju ovih lijekova vrlo pothranjenim pacijentima, tokom trudnoće, u prvih 3-8 dana nakon porođaja ili operacije, u slučaju visokog krvnog pritiska.

Klasifikacija direktnih antikoagulansa

Ovisno o karakteristikama strukture i mehanizma djelovanja, lijekovi ove grupe podijeljeni su u 3 podgrupe:

  • preparati nefrakcionisanog heparina (Heparin);
  • preparati heparina niske molekularne mase (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin i drugi);
  • heparinoidi (Sulodexide, Pentosan polysulfate);
  • direktni inhibitori trombina - preparati hirudina.

Nefrakcionisani preparati heparina

Glavni predstavnik ove klase lijekova je direktno Heparin.
Antitrombotički učinak ovog lijeka leži u sposobnosti njegovih lanaca da inhibiraju glavni enzim koagulacije krvi, trombin. Heparin se veže za koenzim - antitrombin III, zbog čega se potonji aktivnije vezuje za grupu faktora koagulacije plazme, smanjujući njihovu aktivnost. Uvođenjem heparina u velikoj dozi, on također inhibira konverziju fibrinogena u fibrin.

Pored navedenog, ova supstanca ima niz drugih učinaka:

  • usporava agregaciju i adheziju trombocita, leukocita i eritrocita;
  • smanjuje stepen vaskularne permeabilnosti;
  • poboljšava cirkulaciju krvi u susjednim žilama, kolateralima;
  • smanjuje spazam vaskularnog zida.

Heparin je dostupan u obliku otopine za injekcije (1 ml otopine sadrži 5000 IU aktivne tvari), kao i u obliku gelova i masti za lokalnu primjenu.

Heparin se primjenjuje supkutano, intramuskularno i intravenozno.

Lijek djeluje brzo, ali, nažalost, relativno kratko - jednom intravenskom injekcijom počinje djelovati gotovo odmah, a učinak traje 4-5 sati. Kada se ubrizgava u mišić, učinak se razvija nakon pola sata i traje do 6 sati, dok supkutano - nakon 45-60 minuta, odnosno do 8 sati.

Heparin se često propisuje ne samostalno, već u kombinaciji s fibrinoliticima i antiagregacijskim sredstvima.
Doze su individualne i zavise od prirode i težine bolesti, kao i od njenih kliničkih manifestacija i laboratorijskih parametara.

Djelovanje heparina se mora pratiti određivanjem APTT - aktiviranog parcijalnog tromboplastinskog vremena - najmanje 1 put u 2 dana tokom prve sedmice terapije, a zatim rjeđe - 1 put u 3 dana.

Budući da je u pozadini uvođenja ovog lijeka moguć razvoj hemoragijskog sindroma, treba ga primjenjivati ​​samo u bolnici pod stalnim nadzorom medicinskog osoblja.
Osim krvarenja, heparin može izazvati razvoj trombocitopenije, hiperaldosteronizma i hiperkalemije.

Lokalni preparati heparina su Lioton, Linoven, Thrombophobe i drugi. Koriste se za prevenciju, kao i u kompleksnom liječenju kronične venske insuficijencije: sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka u potkožnim venama donjih ekstremiteta, a također smanjuju, eliminiraju ozbiljnost u njima i smanjuju jačinu boli. sindrom.


Preparati heparina niske molekularne težine

Riječ je o lijekovima nove generacije koji imaju svojstva heparina, ali imaju niz korisnih svojstava. Inaktivacijom faktora Xa u većoj mjeri smanjuju rizik od nastanka krvnih ugrušaka, dok je njihovo antikoagulantno djelovanje manje izraženo, što znači da je manja vjerovatnoća nastanka krvarenja. Osim toga, niskomolekularni heparini se bolje apsorbiraju i traju duže, odnosno za postizanje efekta potrebna je manja doza lijeka i manja učestalost injekcija. Osim toga, samo u izuzetnim slučajevima, izuzetno rijetko, uzrokuju trombocitopeniju.

Glavni predstavnici niskomolekularnih heparina su Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Razmotrimo svaki od njih detaljnije.

Dalteparin (Fragmin)

Zgrušavanje krvi se lagano usporava. Suzbija agregaciju, praktički ne utječe na prianjanje. Osim toga, u određenoj mjeri ima imunosupresivna i protuupalna svojstva.

Lijek se ubrizgava u venu ili supkutano. Intramuskularne injekcije su zabranjene. Dozira se prema shemi, ovisno o bolesti i težini stanja pacijenta. Kod primjene dalteparina moguće je smanjenje razine trombocita u krvi, razvoj krvarenja, kao i lokalne i opće alergijske reakcije.
Kontraindikacije su slične onima kod drugih antikoagulansa direktnog djelovanja (gore navedene).

Enoksaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Brzo i potpuno se apsorbira u krv kada se primjenjuje potkožno. Maksimalna koncentracija se bilježi za 3-5 sati. Poluvrijeme eliminacije je duže od 2 dana. Izlučuje se urinom.

Dostupan u obliku rastvora za injekcije. Obično se ubrizgava supkutano u trbušni zid. Primijenjena doza ovisi o bolesti.
Nuspojave su standardne.
Nemojte koristiti ovaj lijek kod pacijenata sklonih bronhospazmu.

nadroparin (fraksiparin)

Osim direktnog antikoagulansnog djelovanja, ima i imunosupresivna i protuupalna svojstva. Osim toga, smanjuje nivo β-lipoproteina i holesterola u krvi.
Uz subkutanu primjenu, apsorbira se gotovo u potpunosti, maksimalna koncentracija lijeka u krvi se opaža nakon 4-6 sati, poluvrijeme je 3,5 sati za početnu i 8-10 sati za ponovljeno davanje nadroparina.

U pravilu se ubrizgava u trbušno tkivo: subkutano. Učestalost primjene je 1-2 puta dnevno. U nekim slučajevima koristi se intravenski način primjene, pod kontrolom parametara koagulacije krvi.
Doze se propisuju ovisno o patologiji.
Nuspojave i kontraindikacije su slične onima kod drugih lijekova iz ove grupe.

bemiparin (Cibor)

Ima izražen antikoagulantni i umjeren hemoragijski učinak.

Kada se primjenjuje subkutano, lijek se brzo i potpuno apsorbira u krv, gdje se njegova maksimalna koncentracija opaža nakon 2-3 sata. Poluvrijeme eliminacije lijeka je 5-6 sati. Trenutno nema informacija o načinu oslobađanja.

Oblik oslobađanja - otopina za injekcije. Put primjene je potkožni.
Doziranje i trajanje terapije zavise od težine bolesti.
Nuspojave i kontraindikacije su gore navedene.

Heparinoidi

Ovo je grupa mukopolisaharida polusintetičkog porijekla, koji imaju svojstva heparina.
Lijekovi ove klase djeluju isključivo na faktor Xa, nezavisno od angiotenzina III. Imaju antikoagulantno, fibrinolitičko i hipolipidemijsko djelovanje.

Koriste se, u pravilu, za liječenje pacijenata sa angiopatijom uzrokovanom povišenim razinama glukoze u krvi: s. Osim toga, koriste se za prevenciju tromboze tokom hemodijalize i hirurških operacija. Koriste se i kod akutnih, subakutnih i hroničnih bolesti aterosklerotične, trombotične i tromboembolijske prirode. Pojačati antianginalni učinak terapije kod pacijenata s anginom pektoris (odnosno smanjiti jačinu boli). Glavni predstavnici ove grupe lijekova su sulodeksin i pentosan polisulfat.

sulodeksin (Wessel Due F)

Dostupan u obliku kapsula i rastvora za injekcije. Preporučuje se intramuskularno davanje 2-3 nedelje, a zatim oralno još 30-40 dana. Tok tretmana je 2 puta godišnje i češće.
U pozadini uzimanja lijeka moguće je povraćanje, bol u želucu, hematomi na mjestu injekcije i alergijske reakcije.
Kontraindikacije su uobičajene za preparate heparina.

Pentosan Polysulfate

Oblik oslobađanja - obložene tablete i rastvor za injekciju.
Način primjene i doziranje variraju ovisno o karakteristikama bolesti.
Kada se uzima oralno, apsorbira se u malim količinama: njegova bioraspoloživost je samo 10%, u slučaju subkutane ili intramuskularne primjene, bioraspoloživost teži 100%. Maksimalna koncentracija u krvi se opaža 1-2 sata nakon ingestije, poluvrijeme je jednako jednom danu ili više.
Inače, lijek je sličan drugim lijekovima iz grupe antikoagulansa.

Hirudin preparati

Supstanca koju luče pljuvačne žlijezde pijavica - hirudin - slično preparatima heparina, ima antitrombotička svojstva. Njegov mehanizam djelovanja je da se direktno veže za trombin i da ga nepovratno inhibira. Djelomično djeluje na druge faktore koagulacije krvi.

Ne tako davno razvijeni su preparati na bazi hirudina - Piyavit, Revask, Gyrologist, Argatroban, ali nisu dobili široku primjenu, stoga kliničko iskustvo u njihovoj upotrebi nije akumulirano do danas.

Posebno bismo izdvojili dva relativno nova lijeka sa antikoagulansnim djelovanjem - fondaparinuks i rivaroksaban.

fondaparinuks (Arixtra)

Ovaj lijek ima antitrombotički učinak selektivnom inhibicijom faktora Xa. Jednom u tijelu, fondaparinuks se vezuje za antitrombin III i pospješuje neutralizaciju faktora Xa nekoliko stotina puta. Kao rezultat toga, proces koagulacije je prekinut, trombin se ne stvara, pa se krvni ugrušci ne mogu formirati.

Brzo i potpuno se apsorbira nakon supkutane primjene. Nakon jedne injekcije lijeka, njegova maksimalna koncentracija u krvi se opaža nakon 2,5 sata. U krvi se vezuje za antitrombin II, što određuje njegovo dejstvo.

Izlučuje se uglavnom urinom nepromijenjen. Poluvrijeme eliminacije je od 17 do 21 sat, ovisno o dobi pacijenta.

Dostupan u obliku rastvora za injekcije.

Način primjene je subkutani ili intravenski. Ne koristi se intramuskularno.

Doziranje lijeka ovisi o vrsti patologije.

Bolesnici sa smanjenom funkcijom bubrega trebaju prilagoditi dozu lijeka Arixtra ovisno o klirensu kreatinina.

Pacijenti s izraženim smanjenjem funkcije jetre, lijek se koristi vrlo pažljivo.
Ne smije se koristiti istovremeno s lijekovima koji povećavaju rizik.

rivaroksaban (Xarelto)

Ovo je lijek visoke selektivnosti djelovanja na faktor Xa, koji inhibira njegovu aktivnost. Karakterizira ga visoka bioraspoloživost (80-100%) kada se uzima oralno (odnosno, dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu kada se uzima oralno).

Maksimalna koncentracija rivaroksabana u krvi se opaža 2-4 sata nakon jednokratne oralne primjene.

Izlučuje se iz tijela pola urinom, pola izmetom. Poluvrijeme eliminacije je od 5-9 do 11-13 sati, ovisno o dobi pacijenta.

Oblik oslobađanja - tablete.
Uzima se oralno, bez obzira na unos hrane. Kao i kod drugih antikoagulansa direktnog djelovanja, doza lijeka varira u zavisnosti od vrste bolesti i njene težine.

Rivaroksaban se ne preporučuje pacijentima koji se liječe određenim antifungalnim ili antigljivičnim lijekovima, jer mogu povećati koncentraciju Xarelta u krvi, što može uzrokovati krvarenje.

Bolesnici s teškim oštećenjem bubrega zahtijevaju prilagođavanje doze rivaroksabana.
Žene reproduktivne dobi trebaju biti pouzdano zaštićene od trudnoće tokom perioda liječenja ovim lijekom.

Kao što vidite, moderna farmakološka industrija nudi značajan izbor antikoagulanata direktnog djelovanja. Ni u kom slučaju, naravno, ne možete se samoliječiti, sve lijekove, njihovu dozu i trajanje primjene određuje samo liječnik, na osnovu težine bolesti, dobi pacijenta i drugih značajnih faktora.

Zovu se lijekovi koji mogu usporiti rad ljudskog sistema zgrušavanja krvi antikoagulansi.

Njihovo djelovanje je posljedica inhibicije metabolizma onih tvari koje su odgovorne za proizvodnju trombina i drugih komponenti sposobnih za stvaranje krvnog ugruška u žili.

Koriste se za mnoge bolesti, tokom kojih se povećava rizik od stvaranja tromba u venskom sistemu donjih ekstremiteta, vaskularnom sistemu srca i pluća.

Istorija otkrića

Istorija antikoagulansa započela je početkom dvadesetog veka. Pedesetih godina prošlog veka svet medicine je već dobio lek koji može da razblaži krv, sa aktivnim sastojkom kumarinom.

Prvi patentirani antikoagulant bio je (WARFARIN) i bio je namijenjen isključivo mamčenju pacova, budući da se lijek smatrao izuzetno toksičnim za ljude.

Međutim, sve veća stopa neuspješnih pokušaja samoubistva s varfarinom natjerala je naučnike da se predomisle o njegovoj opasnosti za ljude.

Tako je 1955. godine Varfarin počeo da se prepisuje pacijentima koji su pretrpeli infarkt miokarda. Varfarin se do danas nalazi na 11. mjestu među najpopularnijim antikoagulansima našeg vremena.

Direktni i indirektni antikoagulansi

ONA indirektna akcija

Novi antikoagulansi indirektnog djelovanja na ovaj ili onaj način utječu na metabolizam vitamina K.

Svi antikoagulansi ove vrste se dijele na dvije grupe: monokumarine i dikumarine.

Svojevremeno su razvijeni i pušteni lijekovi kao što su Varfarin, Sincumar, Dicoumarin, Neodicumarin i drugi.

Od tada nisu razvijene radikalno nove supstance koje utiču na nivo vitamina K.

Uzimanje takvih lijekova ima veliki broj kontraindikacija i dodatnih, često nezgodnih, testova i usklađenosti s prehranom.

Neko ko uzima indirektne antikoagulanse mora:

  • izračunati dnevni unos vitamina K;
  • redovno prati INR;
  • biti u stanju promijeniti nivo hipokoagulacije kod interkurentnih bolesti;
  • pratiti moguću oštru pojavu simptoma unutrašnjeg krvarenja, pri čemu se odmah obratite liječniku i u bliskoj budućnosti prijeđite na drugu grupu antikoagulansa.

Ali antikoagulansi se ne dijele striktno na lijekove direktnog i indirektnog djelovanja. Postoji nekoliko grupa supstanci koje imaju sposobnost razrjeđivanja, na ovaj ili onaj način, krv. Na primjer, enzimski antikoagulansi, inhibitori agregacije trombocita i drugi.

Dakle, tržište ima novo Brilinta antiagregacijski agens. Aktivna tvar je tikagrelor. Član klase ciklopentiltriazolopirimidina, reverzibilni je antagonist P2U receptora.

PLA direktnog djelovanja

Novi antikoagulansi indirektnog djelovanja uključuju sljedeće lijekove.

Dabigatran

Novi antikoagulantni direktni inhibitor trombina. Dabigatran eteksilat je prekursor niske molekularne težine aktivnog oblika dabigatrana. Supstanca inhibira slobodni trombin, trombin koji se vezuje za fibrin i agregaciju trombocita.

Najčešće se primjenjuje za prevenciju venske tromboembolije posebno nakon zamjene zgloba.

U ljekarnama možete pronaći lijek sa aktivnim sastojkom dabigatran - Pradaxa. Dostupan u obliku kapsula, sa sadržajem dabigatran eteksilata 150 mg po kapsuli.

Rivaroksaban

Visoko selektivni inhibitor faktora Xa. Rivaroksaban može ovisno o dozi povećati APTT i rezultat HepTest-a. Bioraspoloživost lijeka je oko 100%. Ne zahtijeva praćenje parametara krvi. Koeficijent varijacije individualne varijabilnosti je 30-40%.

Jedan od najsjajnijih predstavnika lijeka koji sadrži rivaroksaban je Xarelto. Dostupan u tabletama od 10 mg aktivne supstance svaka.

Apixaban

Lijek se može propisati pacijentima koji su kontraindicirani na uzimanje antagonista vitamina K.

U poređenju sa acetilsalicilnom kiselinom, ima malu verovatnoću embolije. Apiksaban selektivno inhibira faktor zgrušavanja FXa. Uglavnom se propisuje nakon planirane artroplastike zgloba koljena ili kuka.

Proizvedeno pod imenom Eliquis. Ima oralni oblik.

Edoxaban

Lijek pripada najnovijoj klasi inhibitora faktora Xa brzog djelovanja. Kao rezultat kliničkih studija, ustanovljeno je da Edoxaban ima istu sposobnost da spriječi stvaranje krvnih ugrušaka s varfarinom.

A u isto vrijeme, ima znatno manju vjerovatnoću krvarenja.

Karakteristike uzimanja ovih lijekova

Trebalo bi koristiti s oprezom kod starijih pacijenata, sa značajnim odstupanjem težine od norme, s kršenjem funkcije bubrega, bolestima povezanim s abnormalnom funkcijom cirkulacijskog sistema.

Jedna od karakteristika mnogih novijih antikoagulansa je njihov brz odgovor i brzo poluživot. To sugerira da je potrebno biti izuzetno oprezan u poštivanju režima uzimanja tableta. Budući da čak i preskakanje jedne tablete može dovesti do komplikacija.

Za krvarenje koje se javlja kao rezultat terapije određenim antikoagulansima postoji poseban tretman.

Na primjer, kod krvarenja zbog rivaroksabana, pacijentu se daje koncentrat protrombina ili svježe smrznuta plazma. Kod gubitka krvi zbog Dabigatrana, provodi se hemodijaliza, rekombinantni FVIIa.

zaključci

Razvoj novih antikoagulansa je još uvijek u toku. Problemi s nuspojavama u vidu krvarenja još uvijek nisu riješeni.

Čak i neke nove droge zahtijevaju kontrolu.

Broj kontraindikacija, iako smanjen, nije u potpunosti eliminiran. Neki lijekovi i dalje imaju blago povećanu toksičnost.

Stoga naučnici nastavljaju da tragaju za univerzalnim lijekom sa visokom biodostupnošću, nedostatkom tolerancije, apsolutnom sigurnošću i inteligentnom regulacijom nivoa protrombina u krvi, ovisno o drugim faktorima koji na njega utiču.

Važan aspekt je prisustvo antidota u lijeku, ako je potrebno, hitna operacija.

Ipak, novi lekovi, u poređenju sa lekovima iz prošlog veka, imaju veoma primetne pozitivne razlike, što ukazuje na titanski rad naučnika.

Tečno stanje krvi i integritet krvotoka neophodni su uslovi za vitalnu aktivnost organizma. Ove uslove stvara sistem koagulacije krvi, koji održava krv koja cirkuliše u tečnom stanju.

Sistem koagulacije krvi je dio većeg sistema – sistema za regulaciju agregatnog stanja krvi i koloida (RASK sistem), koji održava agregatno stanje unutrašnje sredine organizma na nivou koji je neophodan za normalan život. RASK sistem održava tečno stanje krvi i obnavlja svojstva zidova krvnih sudova, koja se menjaju i tokom njihovog normalnog funkcionisanja. Dakle, organizam ima poseban biološki sistem koji, s jedne strane, održava tečno stanje krvi, as druge strane sprečava i zaustavlja krvarenje održavanjem strukturnog integriteta zidova krvnih sudova i brzom trombozom krvnih sudova. potonje u slučaju oštećenja. Ovaj sistem se zove sistem hemostaze.

Postoje vaskularno-trombocitna hemostaza, koja osigurava prestanak krvarenja iz mikrocirkulacijskih žila stvaranjem trombocitnih tromba (primarna hemostaza), kao i koagulaciona enzimska hemostaza, koja osigurava zaustavljanje krvarenja stvaranjem fibrinskog tromba (zaustavljanje krvarenja u velikim posudama).

Tečno stanje krvi osigurava antikoagulantni sistem. Okidač za zgrušavanje krvi je oštećenje krvnih sudova. Koagulaciona enzimska hemostaza se odvija u tri faze:

FAZA I Stvaranje protrombinaze (pokrenuto tkivom

vym tromboplastin s naknadnim stvaranjem

Jedem krv (trombociti i eritrociti)

protrombinaza).

FAZA II Pojava protrombinaze znači početak

rojeva faza zgrušavanja krvi - obrazovanje

trombin (proces je trenutan - 2-5 sekundi

FAZA III Pod uticajem trombina u trećoj fazi pro

fibrinogen se pretvara u fibrin. O

formiranje fibrina i dovršava formiranje

krvni ugrušak.

Agregatno (tečno) stanje krvi obezbeđuje se dinamičkom ravnotežom potencijala koagulacionog i antikoagulacionog sistema. Tečno stanje krvi prvenstveno održavaju prirodni antikoagulansi prisutni u njoj.

gulante (antikoagulantni sistem). Prije svega, ovo je grupa antitromboplastina koji inhibiraju djelovanje protrombinaze (antitrombin III, alfa-2-makroglobulin ili antitrombin IV). Osim toga, heparin proizvode mastociti i bazofili.

Postoji i treća komponenta - sistem fibrinolize, koji počinje djelovati istovremeno sa povlačenjem ugruška.

Fibrinoliza je proces cijepanja fibrina, koji čini osnovu krvnog ugruška. Glavna funkcija fibrinolize je obnavljanje lumena (rekanalizacija) žile začepljene ugruškom.

Fibrin se cijepa proteolitičkim enzimom plazminom, koji je prisutan u plazmi kao plazminogen.

Patologija koagulacije krvi u klinici se manifestira ili u obliku krvarenja, ili u obliku povećanja tromboze, moguća je i kombinacija oba fenomena (sa DIC - disociranom intravaskularnom koagulacijom).

U procesu liječenja pacijenata sa ovim stanjima koriste se dvije glavne grupe lijekova:

1. Lijekovi protiv zgrušavanja

krv, što znači zaustavljanje krvarenja (hemosta

2. Sredstva protiv zgrušavanja (antitrom

botic) ili sredstva za trombozu i za njihovu

prevencija.

Svaka od ovih grupa podijeljena je u podgrupe koje u različitim smjerovima utiču na stvaranje tromba, aktivnost fibrinolitičkog sistema, agregaciju trombocita i vaskularni zid.

I. HEMOSTATIKA

1. Koagulansi (sredstva koja stimulišu stvaranje

fibrinski trombi):

a) direktno djelovanje (trombin, fibrinogen);

b) indirektno djelovanje (vikasol, fitomenadion).

2. Inhibitori fibrinolize:

a) sintetičkog porijekla (aminokaprono

vaya i traneksaminske kiseline,

b) životinjskog porijekla (aprotinin, kontri

cal, pantripin, gordoks "Gideon

Richter, Mađarska);

3. Stimulansi agregacije trombocita (serotonin

adipat, kalcijum hlorid).

4. Sredstva koja smanjuju vaskularnu permeabilnost:

a) sintetički (adrokson, etamzilat, iprazoh

b) preparati vitamina (askorbinska kiselina,

rutin, kvercetin).

c) biljni preparati

ti, stolisnik, viburnum, vodena paprika,

arnika, itd.)

II. LIJEKOVI ANTI-KOAGULACIJE ILI AN

TITROMBOTIKA:

1. Antikoagulansi:

a) direktnog djelovanja (heparin i njegovi preparati,

hirudin, natrijum citrat, antitrombin III);

b) indirektno djelovanje (neokumarin, sinkumar,

fenilin, fepromaron).

2. Fibrinolitici:

a) direktno djelovanje (fibrinolizin ili plazmin);

b) indirektno (aktivatori plazminogena) djelovanje

(streptoliaza, streptokinaza, urokinaza, ak

3. Antiagregacijski agensi:

a) trombociti (acetilsalicilna kiselina,

dipiridamol, pentoksifilin, tiklopidin,

indobufen);

b) eritrociti (pentoksifilin, reopoliglyu

kin, reogluman, rondex).

LIJEKOVI KOJI POVEĆAJU ZRUŠAVANJE KRVI (HEMOSTATIKA)

COAGULANTS

Prema klasifikaciji, ova grupa lijekova podijeljena je na direktne i indirektne koagulante, ali se ponekad dijele po drugom principu:

1) za lokalnu primenu (trombin, hemostatski sunđer

hemikalije, fibrinski film, itd.)

2) za sistemsku upotrebu (fibrinogen, vikasol).

TROMBIN (Trombinum; suvi prah u amp. o, 1, što odgovara 125 jedinica aktivnosti; u bočicama od 10 ml) je koagulant direktnog djelovanja za lokalnu primjenu. Kao prirodna komponenta sistema zgrušavanja krvi, izaziva efekat in vitro i in vivo.

Prije upotrebe, prašak se otopi u fiziološkom rastvoru. Obično je prašak u ampuli mješavina tromboplastina, kalcija i protrombina.

Primijeniti samo lokalno. Dodijeliti pacijentima s krvarenjem iz malih žila i parenhimskih organa (operacije na jetri, bubrezima, plućima, mozgu), krvarenjem iz desni. Koristi se lokalno u obliku hemostatskog sunđera impregniranog rastvorom trombina, hemostatskog sunđera

lagenovy, ili jednostavno nanošenjem tampona natopljenog otopinom trombina.

Ponekad se, posebno u pedijatriji, trombin koristi oralno (sadržaj ampule se rastvori u 50 ml natrijum hlorida ili 50 ml 5% rastvora ambena, prepisuje se po 1 supena kašika 2-3 puta dnevno) za želučano krvarenje ili inhalacijom za krvarenje iz respiratornog trakta.

FIBRINOGEN (Fibrinogenum; u bočicama od 1,0 i 2,0 suve porozne mase) - koristi se za sistemsko izlaganje. Dobija se i iz krvne plazme davalaca. Pod uticajem trombina fibrinogen se pretvara u fibrin koji stvara krvne ugruške.

Fibrinogen se koristi kao hitna pomoć. Posebno je efikasan kada se njegov nedostatak uoči kod masivnih krvarenja (arupcija placente, hipo- i afibrinogenemija, u hirurškoj, akušerskoj, ginekološkoj i onkološkoj praksi).

Dodjeljuje se obično u venu, ponekad lokalno u obliku filma nanesenog na površinu koja krvari.

Prije upotrebe lijek se otopi u 250 ili 500 ml tople vode za injekcije. Intravenozno primijenjen kap po kap ili polako mlaz.

VIKASOL (Vicasolum; u tabulatorima, 0,015 i u amp. 1 ml 1% rastvora) je indirektni koagulant, sintetički vodotopivi analog vitamina K, koji aktivira stvaranje fibrinskih tromba. Naziva se vitaminom K3. Farmakološki učinak nije uzrokovan samim vikasolom, već vitaminima K1 i K2 koji nastaju iz njega, tako da se učinak razvija nakon 12-24 sata, pri intravenskoj primjeni - nakon 30 minuta, kod intramuskularne injekcije - nakon 2-3 sata.

Ovi vitamini su neophodni za sintezu u jetri protrombina (faktor II), prokonvertina (faktor VII), kao i faktora IX i X.

Indikacije za upotrebu: sa prekomernim smanjenjem protrombinskog indeksa, sa teškim nedostatkom K-vitamina zbog:

1) krvarenje iz parenhimskih organa;

2) postupak zamjenske transfuzije, ako

polili (djetetu) sačuvanu krv;

a takođe i kada:

3) dugotrajna upotreba antagonista vitamina K -

aspirin i NSAIL (koji ometaju agregaciju trombocita)

4) dugotrajna upotreba antibiotika širokog spektra

djelovanje (levomicetin, ampicilin, tetracik

lin, aminoglikozidi, fluorokinoloni);

5) upotreba sulfonamida;

6) prevencija hemoragijske bolesti novorođenčadi;

7) produžena dijareja kod dece;

8) cistična fibroza;

9) kod trudnica, posebno kod oboljelih od tuberkuloze

bolest i epilepsiju i primanje odgovarajućih lijekova

10) predoziranje indirektnim antikoagulansima;

11) žutica, hepatitis, kao i nakon povreda, krv

struje (hemoroidi, čirevi, radijaciona bolest);

12) priprema za operaciju i postoperativno

period obroka.

Efekti se mogu oslabiti istovremenom primjenom antagonista vikasola: aspirina, NSAIL, PASK, indirektnih antikoagulansa neodikumarinske grupe.

Nuspojave: hemoliza eritrocita kada se daje intravenozno.

PHYTOMENADION (Phytomenadinum; 1 ml za intravensku primjenu, kao i kapsule koje sadrže 0,1 ml 10% uljne otopine, što odgovara 0,01 lijeka). Za razliku od prirodnog vitamina K1 (trans spojeva) je sintetički lijek. Predstavlja racemski oblik (mješavina trans- i cis-izomera), a po biološkoj aktivnosti zadržava sva svojstva vitamina K1. Brzo se apsorbira i održava vršnu koncentraciju do osam sati.

Indikacije za primjenu: hemoragijski sindrom s hipoprotrombinemijom uzrokovan smanjenjem funkcije jetre (hepatitis, ciroza jetre), s ulceroznim kolitisom, s predoziranjem antikoagulansa, uz produženu primjenu visokih doza antibiotika širokog spektra i sulfonamida; prije velikih operacija za smanjenje krvarenja.

Nuspojave: pojava hiperkoagulabilnosti u slučaju nepoštivanja režima doziranja.

Od lijekova koji se odnose na koagulanse direktnog djelovanja, u ordinaciji se koriste i sljedeći lijekovi:

1) protrombinski kompleks (VI, VII, IX, X faktori);

2) antihemofilni globulin (VIII faktor).

INHIBITORI FIBRINOLIZE (ANTIFINOLITICI)

AMINOKAPRONSKA KISELINA (ACC) je sintetički lijek u prahu koji inhibira konverziju profibrinolizina (plazminogen) u fibrinolizin (plazmin) djelovanjem na aktivator profibrinolizina i na taj način doprinosi očuvanju fibrinskih tromba.

Pored toga, ACC je takođe inhibitor kinina i nekih faktora sistema komplementa.

Ima anti-šok aktivnost (inhibira proteolitičke enzime, a također stimulira neutralizirajuću funkciju jetre).

Lijek je nisko toksičan, brzo se izlučuje iz tijela

sa urinom (nakon 4 sata).

Koriste se u urgentnoj ambulanti, prilikom hirurških intervencija i kod različitih patoloških stanja, kada je povećana fibrinolitička aktivnost krvi i tkiva:

1) tokom i nakon operacija na plućima, prostati, pankreasu

žlijezda i štitna žlijezda;

2) sa preranim odvajanjem posteljice, produženo

zadržavanje mrtvog fetusa u maternici;

3) sa hepatitisom, cirozom jetre, sa portalnim gi

napetost, kada se uređaj koristi umjetno

cirkulacija krvi u nogama;

4) u II i III stadijumu DIC-a, sa ulcerativnim,

nazalno, plućno krvarenje.

ACC se primjenjuje tijekom masivnih transfuzija konzervirane krvi, primijenjene intravenozno ili oralno.

Dostupno: prah i bočice od 100 ml sterilnog 5% rastvora u izotoničnom rastvoru natrijum hlorida. AT

zbog činjenice da ACC ima anti-šok aktivnost, inhibira proteolitičke enzime i kinine, inhibira stvaranje antitijela, lijek se koristi u šok reakcijama i kao antialergijsko sredstvo.

Neželjena dejstva: moguća vrtoglavica, mučnina, dijareja, blagi katar gornjih disajnih puteva.

AMBEN (Ambenum, aminometilbenzojeva kiselina) je također sintetički lijek, sličan po hemijskoj strukturi para-aminobenzojeva kiselina. Bijeli prah, slabo rastvorljiv u vodi. To je antifibrinolitički agens. Amben inhibira fibrinolizu, mehanizam djelovanja je sličan ACC-u.

Indikacije za upotrebu su iste. Dodijelite intravenozno, intramuskularno i iznutra. Kada se ubrizga u venu, djeluje brzo, ali kratko (3 sata). Oblik oslobađanja: ampule od 5 ml 1% rastvora, tablete od 0,25.

Ponekad su indicirani antienzimski lijekovi, posebno contrykal. Inhibira plazmin, kolagenaze, tripsin, kimotripsin, koji igraju važnu ulogu u razvoju mnogih patofizioloških procesa. Lijekovi ove grupe imaju inhibitorni učinak na katalitičku interakciju pojedinih faktora fibrinolize i procesa koagulacije krvi.

Indikacije za upotrebu: lokalna hiperfibrinoliza - postoperativno i postportalno krvarenje; hipermenoreja; generalizirana primarna i sekundarna hiperfibrinoliza u akušerstvu i kirurgiji; početna faza DIC-a itd.

Nuspojave: rijetko alergije; embriotoksično djelovanje; Uz brzi uvod - malaksalost, mučnina.

LIJEKOVI KOJI POVEĆAJU AGREGANJE I ADHEZIJU TROMBICA

serotonin. Njegova upotreba je povezana sa stimulacijom agregacije trombocita, oticanjem tkiva, promjenama u mikrocirkulaciji, što doprinosi nastanku trombocita. Serotonin u obliku adipinata (Serotonini adipinatis u ampulama od 1 ml 1% otopine) se koristi intravenozno ili intramuskularno za krvarenja povezana s patologijom trombocita (trombocitopenija, trombocitopatija). To povećava broj trombocita, skraćuje vrijeme krvarenja, povećava otpornost kapilara.

Koristi se za von Willebrandtovu bolest tipa I, hipo- i aplastičnu anemiju, za Werlhofovu bolest, hemoragični vaskulitis.

Ne koristiti u slučaju patologije bubrega, pacijenata sa bronhijalnom astmom, sa hiperkoagulacijom krvi.

Nuspojava: uz brzo uvođenje - bol duž vene; bol u abdomenu, u predelu srca, porast krvnog pritiska, težina u glavi, mučnina, dijareja, smanjena diureza.

PREPARATI KALCIJUMA

KALCIJUM je direktno uključen u agregaciju i adheziju trombocita, a također potiče stvaranje trombina i fibrina. Dakle, stimulira stvaranje trombocita i fibrinskih ugrušaka.

Indikacije za upotrebu:

1) kao sredstvo za smanjenje vaskularne permeabilnosti,

s hemoragičnim vaskulitisom;

2) kao hemostatsko sredstvo za plućne bolesti,

želučano, nazalno krvarenje, krvarenje iz materice i

također prije operacije;

3) sa krvarenjem povezanim sa smanjenjem kalcijuma

u krvnoj plazmi (nakon transfuzije velikih koli

citratna krv, zamjene za plazmu).

Koristi se kalcijum hlorid (intravenozno i ​​oralno).

Nuspojave: brzom primjenom moguć je srčani zastoj, sniženje krvnog tlaka; kod intravenske primjene postoji osjećaj vrućine („vruća injekcija“); uz potkožno davanje kalcijum hlorida - nekroza tkiva.

LIJEKOVI KOJI SMANJUJU PROPUSNOST VASKULARNOG ZIDA

SINTETIKA

ADROKSON (Adroxonum; u 1 ml amp. 0,025%) - lek adrenohroma, metabolit adrenalina. Ne povećava krvni pritisak, ne utiče na rad srca i zgrušavanje krvi.

Njegov glavni učinak je povećanje gustoće vaskularnog zida i aktiviranje agregacije i adhezije trombocita. Stoga adrokson ima hemostatski učinak kod kapilarnog krvarenja, kada je propusnost zidova ovih žila posebno povećana. Međutim, kod masivnog krvarenja lijek nije efikasan.

Indikacije za upotrebu:

1) sa parenhimskim i kapilarnim krvarenjem;

2) u slučaju povreda i operacija;

3) sa crevnim krvarenjem kod novorođenčadi;

4) sa melenom;

5) sa trombocitnom purpurom.

Adroxon se primjenjuje lokalno (tamponi, maramice), intramuskularno ili supkutano. Etamzilat ili dicinon (Ethamsylatum; u tab. 0,25 i u amp. 2 ml 12,5% rastvora) je sintetika, derivat dioksibenzena. Lijek smanjuje vaskularnu permeabilnost, smanjuje ekstravazaciju i eksudaciju tekućeg dijela plazme, normalizira propusnost vaskularnog zida i poboljšava mikrocirkulaciju, povećava zgrušavanje krvi, jer potiče stvaranje tromboplastina (hemostatski učinak). Posljednji učinak se razvija brzo - intravenskom primjenom nakon 5-15 minuta, najizraženiji - nakon 1-2 sata. U tabletama se učinak manifestira nakon 3 sata. Lijek se primjenjuje u venu, subkutano ili intramuskularno.

Indikacije za upotrebu:

1) trombocitna purpura;

2) crevna i plućna krvarenja (operacija);

3) hemoragijska dijateza;

4) operacije na ORL organima;

5) dijabetička angiopatija (oftalmologija).

Neželjeni efekat - ponekad se javlja žgaravica, osećaj težine u epigastričnom predelu, glavobolja, vrtoglavica, crvenilo lica, parestezija nogu, snižavanje krvnog pritiska.

VITAMINSKI PREPARATI

Za otklanjanje povećane vaskularne permeabilnosti, posebno u prisustvu krvarenja, koriste se preparati vitamina C (askorbinska kiselina), kao i razni flavonoidi (rutin, ascorutin, kvercetin, vitamin P), kao i vitameri, odnosno polusintetički derivati ​​- venoruton i troksevazin u različitim oblicima lekova (kapsule, gel, rastvori). Preparati vitamina P koriste se za intenzivnu ekstravazaciju tečnog dijela plazme, na primjer, kod otoka nogu (tromboflebitis). Osim toga, ovi lijekovi se propisuju za hemoragijsku dijatezu, krvarenja u mrežnici, radijacijsku bolest, arahnoiditis, hipertenziju i predoziranje salicilatima. Rutin i askorutin se koriste u pedijatriji za uklanjanje intenzivnog transa.

primjena kod djece oboljele od šarlaha, malih boginja, difterije i toksične gripe.

RUTIN je dostupan u tabletama od 0,02 (2-3 puta po

dan). ASKORUTIN - po 0,05 VENORUTON - u kapsulama

0,3; ampule od 5 ml 10% rastvora. Preparati iz biljaka (infuzije, ekstrakti, tablete) imaju slab hemostatski učinak. Zbog toga se koriste kod lakih krvarenja (nazalnih, hemoroidnih), kod krvarenja, hemoptize, hemoragijske dijateze, u akušerskoj i ginekološkoj praksi.

LIJEKOVI KOJI SMANJUJU ZRUŠAVANJE KRVI (ANTITIS

ROMBOTSKI ZNAČAJ)

ANTICOAGULANTS

1. Antikoagulansi (lijekovi koji ometaju stvaranje

fibrinski trombi):

a) direktni antikoagulansi (heparin i njegovi preparati,

hirudin, natrijum hidrocitrat, antitit koncentrat

rombin III) - izazivaju efekat in vitro i in

b) antikoagulansi indirektnog djelovanja (derivati

oksikumarin: neodikumarin, sinkumar, pelentan

i sl.; derivati ​​indandiona - fenilin, itd.)

Uzrok efekta samo in vivo.

HEPARIN (Heparin; u bočici od 5 ml koja sadrži 5.000, 10.000 i 20.000 IU po 1 ml, Gedeon Richter, Mađarska) je prirodni antikoagulantni faktor koji proizvode mastociti. Heparin je skupni naziv za grupu linearnih anjonskih polielektrolita koji se razlikuju po broju ostataka sumporne kiseline. Postoje heparini visoke i niske molekulske težine (prosječna molekulska težina -

Heparin je novogalenski lijek koji se dobiva iz pluća i jetre goveda. To je najjača organska kiselina zbog ostataka svoje sumporne kiseline i prisustva karboksilnih grupa, što joj daje vrlo jak negativni naboj. Stoga se, zapravo, odnosi na anionske polielektrolite. Zbog negativnog naboja, u krvi se heparin spaja s pozitivno nabijenim kompleksima, sorbira se na površini membrana endotelnih stanica, makrofaga, čime se ograničava agregacija i adhezija trombocita. Djelovanje heparina u velikoj mjeri ovisi o koncentraciji antitrombina III u plazmi.

Farmakološki efekti heparina:

1) Heparin ima antikoagulantni efekat, dakle

kako aktivira antitrombin III i nepovratno

nema faktora zgrušavanja IXa, Xa, XIa i XIIa

2) umjereno smanjuje agregaciju trombocita;

3) heparin smanjuje viskozitet krvi, smanjuje propusnost

kapaciteta krvnih sudova, što olakšava i ubrzava protok krvi

vi, sprečava razvoj zastoja (jedna od činjenica

jarak, koji doprinosi trombozi);

4) smanjuje sadržaj šećera, lipida i hilomikrona

u krvi, ima antisklerotski efekat,

vezuje neke komponente komplimenta, ugne

topi sintezu imunoglobulina, ACTH, aldosterona,

a takođe vezuje histamin, serotonin, pokazujući,

dakle, antialergijski učinak;

5) heparin ima antiinflamatorno dejstvo koje štedi kalijum

telny, analgetski efekti. osim toga,

heparin povećava i smanjuje diurezu

vaskularni otpor zbog ekspanzije re

viskoznih žila, eliminira spazam koronarnih arterija

Indikacije za upotrebu:

1) sa akutnom trombozom, tromboembolijom (akutna in

infarkt miokarda, plućna tromboza, bubrežni

vene, ileocekalne žile), tromboembolija u

2) pri radu sa aparatima za veštačku cirkulaciju krvi

scheniya, umjetni bubreg i srce;

3) u laboratorijskoj praksi;

4) za opekotine i promrzline (poboljšanje mikrocirkulacije

5) u lečenju pacijenata u početnim stadijumima DIC

roma (sa munjevitom purpurom, teškom gastro

6) u lečenju bolesnika sa bronhijalnom astmom, reumatizmom

mama, kao iu kompleksnoj terapiji pacijenata sa glomom

roll nefritis;

7) tokom ekstrakorporalne hemodijalize,

hemosorpcija i prisilna diureza;

8) sa hiperaldosteronizmom;

9) kao antialergijsko sredstvo (bronhijalno

10) u kompleksu terapijskih mera kod pacijenata sa ate

roskleroza.

Nuspojave:

1) razvoj krvarenja, trombocitopenije (30%);

2) vrtoglavica, mučnina, povraćanje, anoreksija, dijareja;

3) alergijske reakcije, hipertermija.

Da bi se uklonile komplikacije (krvarenja), u venu se ubrizgavaju heparinski antidoti (protamin sulfat u obliku 5% otopine).

ili POLYBREN; 1 mg protamin sulfata neutralizira 85 jedinica heparina; ulazi polako).

Jednokratno se pacijentu s akutnom trombozom, u prosjeku, daje 10.000 IU intravenozno. Do 40.000 - 50.000 IU intravenozno dnevno, primijenjeno polako. Može se primijeniti intramuskularno i subkutano (u području najmanje vaskularizacije). Posljednjih godina, za prevenciju tromboze, preporučuje se primjena 5000 IU heparina supkutano ili intradermalno svakih 6-8 sati. Heparinska mast je takođe dostupna u tubama od 25,0 (2500 jedinica). Inhalacijom u obliku aerosola, kao antialergijsko sredstvo, lijek se primjenjuje ultrazvučnim inhalatorom od 500 IU / kg dnevno. Inhalacije se rade 2-3 puta sedmično. Jedna doza se razrijedi u destilovanoj vodi u omjeru 1:4.

HIRUDIN i njegovi preparati (girudont i dr.) su proizvod pijavica. Koriste se antikoagulantni i protuupalni efekti ovih sredstava. Propisuju se lokalno (masti i gelovi) za površinske upale vena, trombozu vena, trofične čireve na nogama, furunkulozu, upalu limfnih čvorova, za poboljšanje zacjeljivanja šavova nakon ozljeda i opekotina.

Nuspojava - alergijske reakcije (osip, svrab, Quinckeov edem).

NATRIJ HIDROCITRAT se koristi samo za konzervaciju krvi. Anjon limunske kiseline spaja se s jonom kalcija, koji vezuje aktivnost potonjeg. Supstanca se dodaje u višku. Pacijent se ne smije koristiti, jer će natrijum hidrocitrat blokirati jone kalcija i pacijent će razviti aritmiju, što može dovesti do zatajenja srca i srčanog zastoja.

Ponekad se propisuje oralno za uklanjanje hiperkalcemije i liječenje trovanja srčanim glikozidima.

Ako se pacijentu transfuzira do 500 ml krvi iz konzerve, onda to ne zahtijeva nikakve dodatne mjere. Ako se transfuzira krv u zapremini većoj od 500 ml, potrebno je dodati 5 ml 10% rastvora kalcijum hlorida na svakih 50 ml preko 500 ml transfuzirane krvi.

ANTIKOAGULANTI INDIREKTNOG DJELOVANJA (PERO

RAL ANTIKOAGULANTI)

Od velikog broja antikoagulansa, najčešći lijekovi su kumarinska grupa. Postoji mnogo lijekova, ali se češće od ostalih koriste neodikumarin (pelentan), sincumar, fepromaron, fenilin, amefin, farfavin.

NEODIKUMARIN (Neodicumarinum; u tab. 0.05 i 0.1), sinkumar, dikumarin, fepromaron, omefin, fenilin su derivati ​​fenilindandiona, vrlo slični po farmakodinamici. Njihov mehanizam djelovanja povezan je s činjenicom da su antivitamini K, odnosno djeluju kao antagonisti vitamina K.

Supresirajući njegovu aktivnost, ovi lijekovi inhibiraju sintezu prokonvertina (faktor VII), protrombina (faktor II), kao i faktora koagulacije IX i X neophodnih za koagulacionu homeostazu, odnosno nastanak fibrinskih tromba. Ovi lijekovi ne djeluju odmah, već nakon 8-24 sata, odnosno sporo djeluju agensi sa kumulativnim svojstvima. Istovremeno, različiti lijekovi ove grupe imaju različitu brzinu i snagu djelovanja, različite stupnjeve kumulacije. Još jedna karakteristika njihovog djelovanja je dugo trajanje djelovanja.

Ovi lijekovi se koriste samo unutra, jer se dobro apsorbiraju, zatim se protokom krvi vraćaju u crijevo, puštaju u njegov lumen i ponovo se apsorbiraju (recirkulacija). Svi lijekovi ulaze u nestabilnu vezu s proteinima plazme i lako se iz nje istiskuju drugim lijekovima. Oni rade samo in vivo.

Indikacije za upotrebu:

1) za smanjenje zgrušavanja krvi u cilju pro

lakta i liječenje tromboze, tromboflebitisa i

tromboembolija (infarkt miokarda), embolija

moždani udari;

2) u operaciji za sprečavanje stvaranja tromba u

postoperativni period.

Nuspojave se rijetko bilježe u obliku dispeptičkog sindroma (mučnina, povraćanje, dijareja, gubitak apetita). U toku farmakoterapije lijekovima kao što je neodikumarin, javljaju se komplikacije u vidu krvarenja zbog predoziranja, uz pravilno odabranu dozu, ali bez uzimanja u obzir interakcija lijekova. Na primjer, uz istodobnu primjenu neodikumarina i butadiona ili salicilata. U ovom slučaju je moguće i krvarenje kroz intaktni vaskularni zid, na primjer, kod pacijenata s peptičkim ulkusom. Liječenje treba provoditi uz stalno praćenje nivoa protrombina u krvi. U slučaju krvarenja daje se rastvor vikasola, vitamina P, rutina, kalcijum hlorida i transfuzuje se 70-100 ml krvi davaoca.

Liječenje antikoagulansima je težak zadatak za liječnika. Potrebno je pratiti protrombinski indeks koji bi trebao biti 40-50. Tretman je strogo individualan.

Postoji niz kontraindikacija za korištenje ove grupe sredstava:

1) otvorene rane, čir na želucu;

2) endokarditis;

3) hepatitis, ciroza jetre;

4) prijeteći prekid trudnoće;

5) bolest bubrega.

FIBRINOLITICI (TROMBOLITICI)

1. Direktno djelovanje - fibrinolizin (plazmin).

2. Indirektno djelovanje (aktivatori plazminogena: acti

liza, streptokinaza, streptodekaza, urokinaza).

FIBRINOLISIN (dostupan u obliku praha u bočicama od 10, 20, 30 i 40 hiljada jedinica) je stari lijek koji je fibrinolitik. Dobija se iz krvne plazme davaoca. Kao proteolitički enzim, razgrađuje fibrin, djelujući na površinu tromba. Eliminiše samo fibrinske trombe u prvim danima njihovog formiranja, rastvara samo sveže fibrinske niti u venama, što dovodi do vaskularne rekanalizacije.

Proizvodi razgradnje fibrina imaju antikoagulantna svojstva, jer inhibiraju polimerizaciju fibrinskih monomera i stvaranje tromboplastina.

Fibrinolizin je lijek za hitne slučajeve koji se prepisuje za tromboembolijska stanja:

Periferna vaskularna okluzija;

Tromboza krvnih žila mozga, očiju;

IHD (infarkt miokarda);

Prilikom uklanjanja tromba iz vaskularnog šanta.

Ovaj lijek ima značajne nedostatke: - veoma je skup (proizveden od darovane krvi); - nije jako aktivan, slabo prodire u tromb. Nuspojave pri uvođenju fibrinolizina, stranog proteina, mogu se ostvariti u vidu alergijskih reakcija, kao i u vidu nespecifičnih reakcija na protein (crvenilo lica, bol duž vene, kao i iza grudne kosti i u abdomenu) ili u obliku groznice, urtikarije.

Prije upotrebe, lijek se otopi u izotoničnoj otopini brzinom od 100-160 IU fibrinolizina na 1 ml rastvarača. Pripremljeni rastvor se uliva intravenozno kap po kap (10-15 kapi u minuti).

FIBRINOLITICI INDIREKTNOG DJELOVANJA

STREPTOKINAZA (streptaza, avelizin; dostupna u amperima koji sadrže 250.000 i 500.000 IU lijeka) je moderniji lijek, indirektni fibrinolitik. Potječe iz beta-hemolitičkog streptokoka. Ovo je aktivniji i jeftiniji lijek. Stimuliše prelazak proaktivatora u aktivator koji transformiše profibrinolizin u fibrinolizin (plazmin). Lijek može prodrijeti u tromb (aktivirajući fibrinolizu u njemu), što ga razlikuje od fibrinolizina. Streptokinaza je najefikasnija kod

djelovanje na tromb koji je nastao prije ne više od sedam dana. Istovremeno, ovaj fibrinolitik je u stanju da obnovi prohodnost krvnih sudova, razgradnju krvnih ugrušaka.

Indikacije za upotrebu:

1) u liječenju pacijenata sa površinskim i dubokim

tromboflebitis;

2) sa tromboembolijom plućnih sudova i sudova oka

3) sa septičkom trombozom;

4) sa svježim (akutnim) infarktom miokarda. Nuspojave

efekti: 1) alergijske reakcije (antitijela na strep

tococcam); 2) krvarenja; 3) pad hemogloa

bina, hemoliza eritrocita

(direktan toksični efekat);

4) vazopatija (formiranje CIK-a).

Kod nas je na bazi streptokinaze sintetizovan STREPTODECASE, sličan lek sa dužim trajanjem delovanja. Moguće su i alergijske reakcije na ovaj lijek.

Urokinaza je lijek koji se sintetizira iz urina. Smatra se modernijim lijekom, manje alergijskih reakcija od streptokinaze.

Opća napomena: kada se u tijelu koristi veliki broj fibrinolitika, kompenzatorno se razvijaju procesi zgrušavanja krvi. Stoga se svi ovi lijekovi moraju davati zajedno sa heparinom. Osim toga, upotrebom ove grupe sredstava, nivo fibrinogena i trombinsko vrijeme se stalno prate.

LIJEKOVI KOJI SPREČAVAJU AGGREGANJE TROMBICA

(ANTIAGGREGANTI)

Antiagregacijski agensi - grupa antikoagulansa:

1. Trombociti (acetilsalicilna kiselina (ASA),

heparin, dipiridamol, tiklopidin, indobufen, olovka

toksifilin).

2. Eritrociti (pentoksifilin, reopoligljukin).

ACETILSALICILNA KISELINA (Acidum acetylsalicylicum; u tab. 0, 25) je antagonist vitamina K i može nepovratno blokirati trombocitnu ciklooksigenazu. Zbog toga se u njima brzo smanjuje stvaranje metabolita arahidonske kiseline, posebno agregirajućih prostaglandina i tromboksana A, koji je najmoćniji endogeni agregant i vazokonstriktor.

Osim inhibicije adhezije trombocita, ASA, kao antagonist vitamina K, ometa stvaranje fibrinskih ugrušaka u velikim dozama.

Potrebno je napomenuti niz vrlo važnih tačaka za kliniku:

1. Prevencija agregacije trombocita ASA kada se koriste vrlo male doze. Optimalna doza za ovaj efekat je od 20 do 40 mg dnevno. Uzimanje 30-40 mg aspirina blokira agregaciju trombocita tokom 96 sati. Doza od 180 mg dnevno nepovratno inhibira enzim ciklooksigenazu (COX). Velike doze, jednake 1000-1500 mg ASA dnevno, mogu potisnuti COX u vaskularnom zidu, gdje se formira drugi prostaglandin, prostaciklin J2. Potonji sprječava agregaciju i adheziju trombocita, a također uzrokuje vazodilataciju.

Dakle, visoke doze ASA izazivaju inhibiciju COX kako u trombocitima (što je poželjno) tako i u vaskularnom zidu (što je nepoželjno). Potonje može izazvati trombozu.

2. ASK djeluje kao NSAID nekoliko sati nakon primjene. Istovremeno, antiagregacijski učinak je dugotrajan, sve dok trombociti žive, odnosno 7 dana, budući da je inhibicija COX u njima ireverzibilan fenomen, enzim se ne sintetizira ponovo u pločici. Nakon otprilike nedelju dana, nova populacija trombocita se obnavlja, uz odgovarajuću količinu COX.

Uzimajući u obzir ove činjenice, može se razumjeti zašto se pri uzimanju malih doza ASK smanjuje zgrušavanje, a ne dolazi do krvarenja.

Indikacije za upotrebu ASA (kao antitrombocitnog sredstva):

1) sprečavanje nastanka arterijskih krvnih ugrušaka;

2) sa anginom pektoris;

3) sa hipertenzijom;

4) sa aterosklerozom.

Kao antiagregacijski agens, lijek se propisuje prema shemi: prvi dan, 0,5 2 puta, zatim 0,25 dnevno nekoliko mjeseci, a ponekad i godina. Kako bi se smanjio rizik od ulcerogeneze, pušten je MICRISTIN - granulirani mikrokristalni preparat ASA, zatvoren u polivinil acetatnu školjku.

Za slične indikacije propisuju se i indobufen, indometacin.

DIPIRIDAMOL (Dypiridomalum; sinonimi: zvončići, persantil; u tableti ili dražeju od 0,025 i 0,075, kao i u 2 ml amp 0,5% rastvora) je antianginalno sredstvo. Kompetitivni inhibitor fosfodiesteraze i adenozin deaminaze. Dipiridamol sprečava agregaciju trombocita ograničavajući faktore agregacije u njima (cAMP se akumulira u trombocitima) i potencira djelovanje adenozina. Potonji potiče vazodilatacijske i antiagregacijske učinke, blago smanjenje krvnog tlaka. Dakle, pre

Parat širi koronarne žile i povećava brzinu protoka krvi, poboljšava opskrbu miokarda kisikom. Općenito, lijek se smatra slabim antiagregacijskim sredstvom.

Indikacije za upotrebu:

1) za prevenciju tromboze;

2) u liječenju pacijenata sa DIC (u kombinaciji

sa heparinom)

3) za prevenciju DIK kod infektivnih

toksikoza, septikemija (šok);

4) sa dehidracijom;

5) kod pacijenata sa protezama srčanih zalistaka;

6) sa hemodijalizom;

7) sa anginom pektoris i infarktom miokarda.

Nuspojave: kratkotrajno crvenilo lica, tahikardija, alergijske reakcije. Savremeni antiagregacijski agens je lijek TICLOPIDIN (Ticlopidinum; sinonim - ticlid; u tab. 0, 25) - novi selektivni antiagregacijski agens koji je superiorniji u snazi ​​od ASK.

Ticlid inhibira agregaciju i adheziju trombocita. Lijek stimulira stvaranje prostaglandina Pg E1, Pg D2 i Pg J2, poboljšava mikrocirkulaciju.

Indikacije za upotrebu:

1) ishemijske i cerebrovaskularne bolesti;

3) ishemija ekstremiteta;

4) retinopatija (dijabetes melitus i dr.);

5) pri zaobilaženju krvnih sudova.

Nuspojave: bol u stomaku, dijareja, osip, vrtoglavica, žutica, smanjenje broja leukocita i trombocita.

Kao antiagregacijski agensi koriste se i lijekovi koji zamjenjuju plazmu na bazi dekstrana, odnosno dekstrana niske molekularne težine (polimera glukoze). To su, prije svega, otopine srednje molekularne frakcije dekstrana: 6% otopina poliglukina, 10% otopina reopoligljukina (posebno ovaj lijek), kao i reogluman, Rondex. Ova sredstva „razblažuju“ krv, smanjuju njen viskozitet, obavijaju trombocite i eritrocite, što doprinosi njihovom antiagregacionom dejstvu, poboljšavaju kretanje tečnosti iz tkiva u krvne sudove, povećavaju krvni pritisak, deluju detoksikaciono.

Indikacije za upotrebu: šok, tromboza, tromboflebitis, endarteritis, peritonitis itd. (u cilju poboljšanja kapilarnog krvotoka).

Nuspojave: alergijske reakcije.

Antiagreganti trombocita su lijekovi iz grupe metilksantina: eufilin, kao i teonikol (ksantinol nikotinat, komplavin, ksavin) itd.

THEONICOL (ksantinol nikotinat; u dražeju 0, 15 i

amp. 2 i 10 ml 15% otopine) ima vazodilatacijski učinak, poboljšava cerebralnu cirkulaciju i smanjuje agregaciju trombocita.

Indikacije za upotrebu:

1) grčevi žila ekstremiteta (endoarteritis, bolest

2) trofični ulkusi ekstremiteta.

Neželjena dejstva: osećaj toplote, crvenilo lica, vrata, opšta slabost, vrtoglavica, pritisak u glavi, dispepsija.

LIJEKOVI KOJI SPREČAVAJU agregaciju eritrocita

PENTOKSIFILIN ili trental (Pentoksiphillinum; u pilulama od 0, 1 i u amperima od 5 ml 2% rastvora) je derivat dimetilksantina, sličan teobrominu. Glavni učinak lijeka je poboljšanje reoloških svojstava krvi. Doprinosi savitljivosti eritrocita, što poboljšava njihov prolaz kroz kapilare (prečnik eritrocita je 7 mikrona, a kapilara 5 mikrona).

Budući da trental povećava fleksibilnost eritrocita, ograničava agregaciju krvnih stanica, smanjuje nivo fibrinogena, u konačnici smanjuje viskozitet krvi i čini je tečnijom, smanjujući otpor protoku krvi. Poboljšanje reoloških svojstava krvi je sporo. Efekat dolazi za 2-4 nedelje.

Indikacije za upotrebu:

1) kod kršenja periferne cirkulacije:

Raynaudova bolest;

Dijabetička angiopatija;

Vaskularna patologija oka;

2) kod kršenja cerebralne i koronarne cirkulacije

3) sa cirkulatornim šokom.

Trental je kontraindiciran u trudnoći, pacijentima sa krvarenjima i infarktom miokarda. Neželjena dejstva: mučnina, anoreksija, dijareja, vrtoglavica, crvenilo lica.

LIJEKOVI KOJI UTJEČE NA HEMATOPOZU

ANTIANEMIČNA SREDSTVA

Antianemični agensi se koriste za poboljšanje hematopoeze i uklanjanje kvalitativnih poremećaja eritropoeze.

Anemija se može razviti kao rezultat insuficijencije različitih hematopoetskih faktora:

Gvožđe (anemija zbog nedostatka gvožđa);

Neki vitamini (nedostatak B12, nedostatak folne kiseline

citični, E-deficijentni);

Proteini (nedostatak proteina).

Osim toga, veoma je značajna uloga nasljednih poremećaja eritropoeze, nedostatka bakra i magnezija. Postoje hipohromne i hiperhromne anemije. Hiperhromna anemija nastaje kod nedostatka vitamina B (folne kiseline - Bc i cijanokobalamina - B12). Sve ostale anemije su hipohromne. Učestalost anemije je visoka, posebno među trudnicama.

ANTIANEMIČNI LIJEKOVI KOJI SE KORISTE U

HIPOHROMNA ANEMIJA

Najčešće je hipohromna anemija porijekla zbog nedostatka željeza. Nedostatak gvožđa može biti posledica:

Neadekvatan unos gvožđa u organizam fetusa

i dijete;

Loša apsorpcija iz crijeva (mal

apsorpcija, upalna bolest crijeva,

uzimanje tetraciklina i drugih antibiotika);

Prekomjeran gubitak krvi (helmintička invazija, nazalni i

hemoroidno krvarenje);

Povećana potrošnja gvožđa (intenzivan rast, in

Gvožđe je esencijalna komponenta brojnih enzima hemičkih i nehiminskih struktura. Hemični enzimi: - hemo- i mioglobin;

citohromi (P-450);

Peroksidaze;

Catalase.

Ne-heminski enzimi: - sukcinat dehidrogenaza;

Acetil-CoA dehidrogenaza;

NADH dehidrogenaza itd.

Sa nedostatkom gvožđa, smanjuje se sadržaj hemoglobina (indeks boje manji od jedan), kao i aktivnost respiratornih enzima u tkivima (hipotrofija).

Gvožđe se apsorbuje u duodenumu, kao iu drugim delovima tankog creva. Gvozdeno gvožđe se dobro apsorbuje. Gvozdeno gvožđe primljeno hranom pod dejstvom hlorovodonične kiseline u želucu pretvara se u fero gvožđe. Kalcijum, fosfati sadržani u mleku, posebno kravljem, fitinska kiselina, tetraciklini sprečavaju apsorpciju gvožđa. Maksimalna količina gvožđa (dvovalentno, koje dnevno može ući u organizam je 100 mg).

Gvožđe se apsorbuje u dve faze:

Faza I: gvožđe je zarobljeno ćelijama sluzokože.

Ovaj proces podržava folna kiselina

Faza II: transport gvožđa kroz sli ćeliju

zistoy i davanje u krv. Gvožđe u krvi

oksidira do trovalentnog, vezuje se za

transferin.

Što je teža anemija zbog nedostatka gvožđa, to je ovaj protein manje zasićen i veći je njegov kapacitet i sposobnost da veže gvožđe. Transferin prenosi željezo do organa hematopoeze (koštane srži) ili skladištenja (jetra, slezena).

Za liječenje bolesnika s hipohromnom anemijom koriste se lijekovi koji se propisuju oralno i injekcijom.

Unutra se uglavnom koriste preparati obojenog gvožđa, jer se bolje apsorbuje i manje iritira sluzokožu.

Zauzvrat, lijekovi koji se prepisuju oralno dijele se na:

1. Organski preparati gvožđa:

gvožđe laktat; - ferocal;

Hemostimulin; - feroplex;

Conferon; - feroceron;

Aloe sirup sa gvožđem; - feramid.

2. Neorganski preparati gvožđa:

željezni sulfat;

gvožđe hlorid;

gvožđe karbonat.

Najpristupačniji i najjeftiniji lijek je pripravak željeznog sulfata (Ferrosi sulfas; tab. 0,2 (60 mg željeza)) i praha u želatinskim kapsulama od 0,5 (200 mg željeza)). U ovom preparatu - visoka koncentracija čistog gvožđa.

Osim ovog lijeka, postoji mnogo drugih. LAKTAT GVOŽĐA (Ferri lactas; u želatinskim kapsulama od 0,1-0,5 (1,0-190 mg gvožđa)).

ALOE SIRUP SA GVOŽĐEM (u bocama od 100 ml) sadrži 20% rastvora željeznog hlorida, limunsku kiselinu, sok od aloje. Koristite jednu kašičicu po dozi u četvrtinu čaše vode. Među nuspojavama pri uzimanju ovog lijeka česta je dispepsija.

FERROKAL (Ferrocallum; kombinovani službeni preparat koji u jednoj tableti sadrži 0,2 gvožđa, 0,1 kalcijum fruktoze difosfata i cerebrolecitina). Lijek se propisuje tri puta dnevno.

FERROPLEX - dražeja koja sadrži željezni sulfat i askorbinsku kiselinu. Ovo posljednje naglo povećava apsorpciju željeza.

FEFOL je kombinacija željeza i folne kiseline.

Prolongiro preparati se smatraju modernijim.

kupka djelovanja (TARDIFERON, FERRO - GRADUMET), izrađena posebnom tehnologijom na inertnoj plastičnoj spužvi, iz koje dolazi do postepenog oslobađanja željeza.

Postoji mnogo lijekova, možete koristiti bilo koji, ali treba imati na umu da se terapeutski učinak ne razvija odmah, već nakon 3-4 tjedna uzimanja lijeka. Često su potrebni ponovljeni kursevi. To znači da su nuspojave prvenstveno povezane s iritirajućim djelovanjem jona željeza na gastrointestinalnu sluznicu (proljev, mučnina). Kod 10% pacijenata razvija se zatvor, budući da obojeno željezo veže sumporovodik, koji je prirodni iritans gastrointestinalnog trakta. Postoji mrlja na zubima. Moguća su trovanja, posebno kod djece (kapsule su slatke, obojene).

Klinika za trovanje gvožđem:

1) povraćanje, dijareja (izmet postaje crn

2) krvni pritisak pada, pojavljuje se tahikardija;

3) razvija acidozu, šok, hipoksiju, gastroenteroko

Borba protiv acidoze - ispiranje želuca (3% rastvor sode). Postoji antidot, koji je komplekson. Ovo je DEFEROKSAMIN (desferal), koji se koristi i kod hroničnog trovanja aluminijumom. Propisuje se oralno, intramuskularno ili intravenozno kap po kap u dozi od 60 mg/kg dnevno. Unutra je dodijeljeno 5-10 grama. Ako ovaj lijek nije dostupan, onda se TETACIN-CALCIUM može propisati intravenozno.

Samo u najtežim slučajevima hipohromne anemije, u slučaju poremećene apsorpcije željeza, pribjegavaju se lijekovima za parenteralnu primjenu.

FERKOVEN (Fercovenum) se primjenjuje intravenozno, sadrži obojeno željezo i kobalt. Prilikom primjene lijek uzrokuje bol duž vene, moguća su tromboza i tromboflebitis, može se pojaviti bol iza grudne kosti, crvenilo lica. lijek je vrlo toksičan.

FERRUM-LEK (Ferrum-lec; u amperima od 2 i 5 ml) je strani lijek za intramuskularnu i intravensku primjenu koji sadrži 100 mg feri željeza u kombinaciji sa maltozom. Ampule za intravensku primjenu sadrže 100 mg željeznog saharata. Lijek za intramuskularnu injekciju ne smije se koristiti za intravensku primjenu. Prilikom propisivanja lijeka u venu, lijek treba davati polako, sadržaj ampule prvo razrijediti u 10 ml izotonične otopine.

U liječenju bolesnika s hiperkromnom anemijom koriste se vitaminski pripravci:

Vitamin B12 (cijanokobalamin);

Vitamin Bc (folna kiselina).

Cijanokobalamin se u tijelu sintetiše crijevnom mikroflorom, a dolazi i s mesnom i mliječnom hranom. U jetri se vitamin B12 pretvara u koenzim kobamamid, koji je dio različitih redukcijskih enzima, posebno reduktaze, koja pretvara neaktivnu folnu kiselinu u biološki aktivnu folinsku kiselinu.

Dakle, vitamin B12:

1) aktivira procese hematopoeze;

2) aktivira regeneraciju tkiva;

Kobamamid je zauzvrat neophodan za stvaranje deoksiriboze i doprinosi:

3) sinteza DNK;

4) završetak sinteze eritrocita;

5) održavanje aktivnosti sulfhidrilnih grupa u

glutation, koji štiti crvena krvna zrnca od hemolize;

6) poboljšanje sinteze mijelina.

Za asimilaciju vitamina B12 iz hrane potreban je unutrašnji faktor Castle u želucu. U njegovom nedostatku, u krvi se pojavljuju nezreli eritrociti - megaloblasti.

Preparat vitamina B12 CIJANOKOBALAMIN (Cianokobalaminum; vyp. u 1 ml amp. 0,003%, 0,01%, 0,02% i 0,05% rastvor) - sredstvo za nadoknadu terapije, primenjuje se parenteralno. U svojoj strukturi, lijek ima grupe cijana i kobalta.

Lijek je prikazan:

Kod maligne megaloblastne anemije

dison-Birmer i nakon resekcije želuca, crijeva;

S difilobotriozom u djece;

Sa terminalnim ileitisom;

Sa divertikulozom, spruom, celijakijom;

Kod dugotrajnih crijevnih infekcija;

U liječenju pothranjenosti kod prijevremeno rođenih beba;

Kod radikulitisa (poboljšava sintezu mijelina);

Kod hepatitisa, intoksikacije (doprinosi nastanku

holin, koji sprečava stvaranje masti u

hepatociti);

Sa neuritisom, paralizom.

Koristi se za hiperhromnu anemiju i folnu kiselinu (vitamin Bc). Njegov glavni izvor je crijevna mikroflora. Dolazi sa hranom (pasulj, spanać, šparoge, zelena salata; bjelanjak, kvasac, džigerica). U organizmu se pretvara u tetrahidrofolnu (folinsku) kiselinu, neophodnu za sintezu nukleinskih kiselina i proteina. Ova transformacija nastaje pod uticajem reduktaza koje aktiviraju vitamin B12, askorbinska kiselina i biotin.

Posebno je važno dejstvo folinske kiseline na deobu ćelija brzo proliferirajućih tkiva - hematopoetskog i mukoznog tkiva.

sluzokože gastrointestinalnog trakta. Folinska kiselina je neophodna za sintezu hemoproteina, posebno hemoglobina. Stimuliše eritro-, leuko- i trombopoezu. Kod kroničnog nedostatka folne kiseline razvija se makrocitna anemija, a kod akutnog - agranulocitoza i aleukija.

Indikacije za upotrebu:

Obavezno zajedno sa cijanokobalaminom sa megalobom

elastična anemija Addison-Birmer;

Tokom trudnoće i dojenja;

u liječenju pacijenata sa anemijom zbog nedostatka željeza,

jer je folna kiselina neophodna za normalan rad

apsorpcija željeza i njegovo uključivanje u hemoglobin;

S nenasljednom leukopenijom, agranulocitozom,

neke trombocitopenije;

Kada se pacijentima propisuju lijekovi koji depresivni

crijevnu floru koja sintetiše ovaj vitamin (antibi

otiki, sulfonamidi), kao i sredstva koja stimulišu

koji neutraliziraju funkciju jetre (antiepileptik

tikovi: difenin, fenobarbital);

Djeca u liječenju pothranjenosti (sintetiziraju proteine

funkcija);

U liječenju pacijenata sa peptičkim ulkusom (regenerator

funkcija).

LIJEKOVI KOJI STIMULIRAJU LEUKOPOEZU

Stimulatori leukopoeze propisuju se za različite vrste leukopenije, agranulocitoze (sa ozljedama zračenja, teškim zaraznim bolestima) i kontraindicirani su kod malignih procesa hematopoetskog sistema.

NUKLEINAT NATRIJUM (proizvodi se u obliku praha. Prepisuje se 0,5-0,6 tri puta dnevno nakon jela. Tok tretmana je 10 dana. Stimuliše leukopoezu, povećava aktivnost fagocita, povećava otpornost organizma. Praktično nema strane efekti.

PENTOXIL (u tabletama od 0, 2). METILURACIL (prašci, tablete po 0,5, supozitorije sa metiluracilom po 0,5, 10% metiluracilna mast 25,0). Pentoksil i metiluracil su derivati ​​piridina. Lijekovi imaju anaboličko i antikataboličko djelovanje. Ubrzavaju procese regeneracije, zacjeljivanja rana, stimuliraju ćelijske i humoralne zaštitne faktore. Važno je da jedinjenja iz ove serije stimulišu eritropoezu, a posebno leukopoezu, što je osnova za svrstavanje ovih lekova u grupu stimulansa leukopoeze.

Lijekovi su prikazani:

Sa agranulocitnom anginom;

Sa toksičnom aleukijom;

S leukopenijom kao rezultatom kemoterapije i terapije zračenjem

SDI pacijenata oboljelih od raka;

Sa sporim zacjeljivanjem rana, čireva, opekotina, prijeloma

Uz čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu;

Kod zaraznih bolesti koje se javljaju s neutralnim

pevanje i inhibicija fagocitoze, u blagim oblicima

leukopenija.

Pentoksil se ne koristi lokalno zbog svog iritativnog dejstva. Moderniji alat se odnosi na alate dobivene rekombinantnom tehnologijom. S tim u vezi, najbolje sredstvo za stimulaciju različitih klica hematopoeze je lijek MOLGRAMOSTIMM (Molgramostimum) ili LEUKOMAKS. To je rekombinantni humani faktor stimulacije kolonija granulocita-makrofaga koji aktivira zrele mijeloične ćelije, stimulišući proliferaciju i diferencijaciju progenitornih ćelija hematopoetskog sistema. Lijek dovodi do povećanja sadržaja granulocita, monocita i T-limfocita. Nakon jedne injekcije leukomaxa, ovaj efekat se javlja nakon 4 sata i dostiže vrhunac nakon 6-12 sati. Leukomax pojačava fagocitozu neutrofila.

Lijek se koristi za prevenciju i korekciju neutropenije:

Kod pacijenata koji primaju mijelosupresivnu terapiju

(onkologija);

Kod pacijenata sa aplastičnom anemijom;

Kod pacijenata nakon transplantacije koštane srži;

Kod pacijenata sa različitim infekcijama, uključujući HIV

Kod liječenja pacijenata s citomegalovirusom ganciklovirom

Ruski retinitis.

Slični postovi