Upute za upotrebu "Eufillina" u ampulama. Cijena lijeka u lancu ljekarni. Obrazac za otpuštanje Eufillin

Mnogi od nas su iskusili bolesti kada je disanje bilo otežano, otežano disanje, bilo je nemoguće kašljati. Često je lekar prepisivao lek kao što je Eufillin, koji je doneo trenutno olakšanje. Astmatičari znaju za ovaj lijek iz prve ruke: on je njihov stalni pratilac, spasitelj tokom napada astme. Posjedujući snažne vazodilatacijske i bronhodilatacijske učinke, lijek brzo ublažava neugodne simptome uzrokovane bronhijalnom opstrukcijom, bronhospazmom. Najefikasnije je koristiti Eufillin intravenozno.

farmakološki efekat

Eufillin je bronhodilatator, antispazmodik, vazodilatator i bronhodilatator. Aktivna tvar lijeka aminofilin ima opuštajući učinak. Proširujući bronhije, pomaže u smanjenju tonusa njihovih mišića i uklanjanju grčeva. Lijek ima blagotvoran učinak na respiratornu funkciju, zasićenje krvi kisikom i smanjenje sadržaja ugljičnog dioksida u njoj. Istovremeno, lijek ublažava pritisak na krvne žile, poboljšavajući rad kardiovaskularnog sistema, posebno miokarda.

Eufillin stimulira bubrežnu opskrbu krvlju, zbog čega se povećava stvaranje i odljev mokraće iz tijela, odnosno ima blagi diuretski učinak.

Pružajući tokolitički učinak, lijek povećava kiselost želučanog soka. Usporavajući agregaciju trombocita, lijek ima blagotvoran učinak na crvena krvna zrnca, čineći ih otpornijima na oštećenja, kao i razrjeđivanje krvi.

Lijek, dospivši u probavni trakt, brzo se širi krvotokom po cijelom tijelu. Početak efekta se usporava uz istovremenu upotrebu hrane s Eufillinom. Lako prolazi kroz placentu i izlučuje se u majčino mlijeko.

Lijek se prerađuje u jetri i napušta tijelo s urinom.

Oblici oslobađanja i sastav

Lijek se proizvodi u obliku tableta s dozom od 150 mg.

Najčešći rastvor za injekcije, proizveden u ampulama. Sadržaj aktivne tvari u otopini može biti 2,4 mg/ml ili 240 mg/ml. Prva opcija se koristi za intravensku primjenu, druga - za intramuskularnu injekciju. U kartonskoj kutiji nalazi se 5 ili 10 ampula od 5 ili 10 ml.

Eufillin, injekcije, sadrži:

  • aminofilin, aktivna tvar - 24 ili 240 mg;
  • voda za injekcije - 1 ml.

Indikacije za upotrebu

Lijek se propisuje u slučaju:

  • bronhijalna astma;
  • astmatični bronhitis;
  • hronična opstruktivna bolest pluća;
  • emfizem;
  • prisustvo "plućnog" srca;
  • Pickwickov sindrom (apneja);
  • povećan intrakranijalni pritisak.

Parenteralni rastvor za internu primenu koristi se:

  • za ublažavanje napada astme;
  • s akutnim cerebrovaskularnim infarktom (moždanim udarom) i cerebralnim edemom;
  • u prisustvu zatajenja lijeve komore s bronhospazmom tipa Cheyne-Stokes;
  • u slučajevima apneje kod novorođenčadi;
  • ako postoji akutna ili kronična srčana insuficijencija;
  • za ublažavanje intrakranijalnog pritiska, kao i pritiska u plućnim sudovima;
  • s edemom uzrokovanim patologijama bubrega;
  • sa neuralgijom.

Kontraindikacije

Lijek, kao i svaki drugi lijek sintetičkog porijekla, ima niz kontraindikacija. Eufillin se ne koristi za:

  • neke bolesti srca (infarkt miokarda) i srčane aritmije (aritmije, ekstrasistola, tahikardija);
  • koronarna insuficijencija;
  • epileptička bolest;
  • čir na želucu i dvanaesniku u akutnoj fazi;
  • pogoršanje gastritisa;
  • teške patologije jetre i bubrega;
  • prisustvo krvarenja u retini;
  • alergije na aminofilin.

Za liječenje neuralgije i osteohondroze koristi se kapaljka Eufillin s deksametazonom.

Lijekom pažljivo liječiti djecu mlađu od 14 godina, trudnice i dojilje, starije osobe, pacijente sa vaskularnom aterosklerozom i hiperplazijom prostate.

Eufillin, upute za upotrebu u ampulama

Lijek propisuje ljekar za svakog pacijenta pojedinačno. Pri tome se uzima u obzir dijagnoza, dob pacijenta i njegova težina.

Ako je potrebno, za zaustavljanje bronhospazma, indicirana je intravenska primjena lijeka u velikim količinama. Lijek se primjenjuje putem kapaljke, čija otopina sadrži:

  • 10-20 ml Eufillina;
  • 10-20 ml 9% rastvora natrijum hlorida;
  • 0,5 l fiziološkog rastvora.

Lijek se primjenjuje u roku od 30 minuta. Za 1 kg težine pacijenta potrebno je 5-6 mg lijeka. Uvođenjem kapaljke potrebno je kontrolirati bolesnikov krvni tlak i rad srca.

Za ublažavanje napada bronhijalne astme potrebno je kapaljkom ubrizgati 750 ml lijeka.

Za intravensku primjenu, Eufillin se miješa s otopinom natrijevog klorida. Intravenska injekcija se vrši polako, 6 minuta. Uz istovremeni tretman s Eufillinom i Theophylline, doza prvog se prepolovi.

Injekcija Eufillina intramuskularno je prilično bolna. Za injekcije se koriste samo debele igle. Doziranje: pojedinačna doza - 7 mg / kg, dnevna - 13 mg / kg. Lijek se koristi više od tri puta dnevno. Trajanje tretmana je 14 dana.

Lijek se također koristi za inhalaciju, koja se provodi kod bronhospazma i astmatičnih napada kod djece. Za pripremu rješenja potrebno je:

  • ampula Eufilina 2,4%;
  • tri ampule Dimedrola;
  • 150 ml fiziološkog rastvora.

Doziranje otopine propisuje pedijatar u zavisnosti od dijagnoze i tjelesne težine djeteta. Nebulizator se koristi kao inhalator.

Nuspojave

Lijek može uzrokovati brojne nuspojave. Pojavljuju se:

  • glavobolje i vrtoglavica;
  • uznemireno stanje, nesanica, anksioznost, tremor, crvenilo, groznica;
  • oštar pad krvnog tlaka, poremećaji srčanog ritma (tahikardija, aritmija, palpitacije), pogoršanje angine pektoris;
  • mučnina, povraćanje, žgaravica, egzacerbacije gastritisa i čira, dijareja i gubitak apetita;
  • alergijske manifestacije (svrab, osip i drugi kožni osipi, otekline, itd.), pojačano znojenje;
  • pojačano plitko disanje i bol u grudima;
  • pad šećera u krvi ispod normalnog;
  • povećanje dnevnog volumena urina, prisutnost krvi u urinu, izlučivanje proteina u urinu;
  • konvulzije;
  • otvrdnuće i bol na mjestu uboda.

Ako se pojave neželjeni efekti, prekinite liječenje i obratite se svom ljekaru.

Predoziranje

Predoziranje Eufillina može se manifestirati:

  • crijevno ili želučano krvarenje;
  • anksioznost i poremećaji spavanja;
  • mučnina i povraćanje s krvlju;
  • tahikardija;
  • snižavanje krvnog pritiska;
  • natečenost lica;
  • ventrikularna aritmija;
  • fotofobija;
  • konvulzije.

U slučaju trovanja drogom, osoba može pasti u komu.

U slučaju predoziranja lijekom, odmah treba pozvati hitnu pomoć.

Eufillin tokom trudnoće

Često trudnice imaju edem, koji se ponekad ne može ukloniti uobičajenim metodama, odnosno upotrebom diuretičkih lijekova. U tom slučaju se propisuje Eufillin, koji širenjem krvnih žila stimulira bubrege, pomažući im da uklone višak tekućine iz tijela.

Uzimaju lijek u trudnoći s velikim oprezom i samo pod nadzorom ljekara, jer se u prva dva trimestra formiraju unutrašnji organi nerođene bebe, a lijek ima sposobnost prodiranja kroz placentnu barijeru. Lijek se koristi samo kada je to apsolutno neophodno. Počnite ga koristiti s malim dozama, postepeno povećavajući količinu. Terapija lijekovima propisana je kratkim kursevima, ne duže od nekoliko dana. U rijetkim slučajevima, prijem se povećava na 1 mjesec.

Kompatibilnost sa alkoholom

Većina lijekova nije kompatibilna s upotrebom alkohola. Eufillin također spada u takve lijekove. Aminofilin je u stanju da pojača dejstvo mnogih hemikalija, posebno alkohola. Istodobna primjena lijeka s alkoholom može uzrokovati:

  • oštar pad krvnog tlaka, sve do kolapsa;
  • simptomi gušenja;
  • kršenje srčanog ritma (aritmija, tahikardija, palpitacije);
  • opuštanje mišića pluća, što može poremetiti respiratornu funkciju;
  • krvarenje u mozgu, ako su krvni sudovi oslabljeni.

Rijetko, istovremena upotreba alkohola i Eufillina može biti fatalna.

Interakcija s drugim lijekovima

Lijek nije kompatibilan s lijekovima koji sadrže bilo koje kiseline. Zajednička upotreba s određenim vrstama antibiotika može pojačati učinak Eufillina, stoga će dozu potonjeg morati smanjiti. Ako uzimate lijek s deksametazonom ili prednizolonom, nuspojave se mogu pojačati.

Lijekovi kao što su karbamazepin, difenin, sulfinpirazon, fenitoin, fenobarbital itd., smanjuju djelovanje aminofilina, pa se njegova doza povećava dok se uzimaju s ovim lijekovima.

Istovremena primjena Eufillina s diureticima i beta-adrenergičkim stimulansima pojačava učinak potonjih. Alat smanjuje efikasnost beta-blokatora i preparata litijuma.

Značajke upotrebe eufilina

Intravenska primjena lijeka provodi se uz pridržavanje određenih uslova:

  • prije upotrebe, lijek se mora zagrijati na temperaturu ljudskog tijela;
  • započnite uvođenje s minimalnom dozom, postupno je povećavajući;
  • lijek se ne razrjeđuje otopinom glukoze;
  • kada se daje, neophodna je stroga kontrola krvnog pritiska i pulsa pacijenta. Kada se promijene, potrebno je smanjiti stopu administracije;
  • uz uvođenje velikih doza, kontrolirajte sadržaj Eufillina u krvi. Ako je potrebno, doza lijeka se smanjuje.

Za vrijeme terapije lijekovima treba se suzdržati od obavljanja poslova koji zahtijevaju maksimalnu koncentraciju pažnje, kao i od upravljanja vozilima.

Cijena lijeka u lancu ljekarni


Cijena može varirati, ovisno o lancu ljekarni i njegovoj lokaciji.

Eufilinovi analozi

Analogi lijeka, koji imaju identičan učinak:

  • aminofilin;
  • Prednizolon;
  • Tizol;
  • Berodual i drugi.

Recenzije

Pacijenti govore o Eufillinu kao o efikasnom i dokazanom lijeku koji zaista djeluje. Mnogi, posebno oni koji imaju problema s plućima, imaju lijekove u kutiji prve pomoći. Takođe savršeno ublažava oticanje tokom trudnoće. Recenzije govore same za sebe:

Anna, 28 godina.

“Tokom trudnoće, noge su mi jako otekle. Popularni diuretici nisu donijeli željeni učinak. Na sljedećem pregledu, liječnik je bio jednostavno užasnut gledajući u moje udove i prepisao injekcije Eufillina. Nakon nekoliko injekcija, otok je nestao, a noge su mi postale iste. Samo zapamtite da dozu lijeka propisuje ljekar. Neophodno je liječiti lijekom pod njegovim strogim nadzorom.

Irina, 40 godina.

“Nedavno sam imao bronhitis, nakon čega su počeli problemi sa plućima. S vremena na vrijeme počela je da se guši u jednostavnim zavojima. Pri sljedećem takvom napadu sestra je pozvala Hitnu pomoć. Doktor je intravenozno ubrizgao Eufillin. Neugodni simptomi su odmah nestali, a disanje se vratilo u normalu. Sada u kutiji prve pomoći držim tablete koje odmah popijem kada se napad približi. Ovaj lijek mi je postao spas.”

Lijek Eufillin je odličan alat koji spašava živote ljudi u nepredviđenim situacijama povezanim s gušenjem astmatične ili srčane prirode. Ljudi koji pate od problema s disanjem uvijek bi trebali nositi ovaj lijek sa sobom kako bi izbjegli katastrofalne posljedice.

Magnezij sulfat intramuskularno uputstvo za početnike i profesionalce Ortofen: zašto davati injekcije nesteroidnog lijeka Meloksikam: detaljne upute za upotrebu injekcija za liječenje patologija različitog porijekla

Uputstvo za medicinsku upotrebu leka

Eufillin

Trgovačko ime

Eufillin

Međunarodni nevlasnički naziv

Aminofilin

Oblik doziranja

Rastvor za intravensku primjenu 24 mg/ml, 10 ml

Compound

1 ml rastvora sadrži

aktivna supstanca - aminofilin 24,0 mg

ekscipijens- voda za injekcije

Opis

Bistra bezbojna ili blago obojena tečnost

Farmakoterapijska grupa

Lijekovi za liječenje opstruktivnih respiratornih bolesti. Drugi lijekovi za liječenje opstruktivne bolesti disajnih puteva za sistemsku primjenu.

ksantini

Aminofilin

ATX kod R03DA05

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Bioraspoloživost-90-100%. Vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije u krvnoj plazmi kada se primjenjuje intravenozno je 0,3 g-15 minuta, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi je 7 μg/ml. Volumen distribucije je u rasponu od 0,3-0,7 l/kg (30-70% od “idealne” tjelesne težine), sa prosjekom od 0,45 l/kg. Komunikacija sa proteinima plazme kod odraslih - 60%, kod novorođenčadi - 36%, kod pacijenata sa cirozom jetre - 36%. Prodire u majčino mlijeko (10% prihvaćene doze), kroz placentnu barijeru (koncentracija u krvnom serumu fetusa je nešto veća nego u serumu majke).

Aminofilin pokazuje bronhodilatirajuća svojstva u koncentracijama od 10-20 μg/ml. Koncentracije iznad 20 mg/ml su toksične. Ekscitatorni učinak na respiratorni centar ostvaruje se pri nižem sadržaju lijeka u krvi - 5-10 μg/ml. Metabolizira se pri fiziološkim pH vrijednostima uz oslobađanje slobodnog teofilina, koji se dalje metabolizira u jetri uz sudjelovanje nekoliko izoenzima citokroma P450. Kao rezultat, nastaje 1,3-dimetilurična kiselina (45-55%), koja ima farmakološku aktivnost, ali je 1-5 puta inferiorna u odnosu na teofilin. Kofein je aktivan metabolit i stvara se u malim količinama, s izuzetkom nedonoščadi i djece mlađe od 6 mjeseci, kod kojih zbog izuzetno dugog poluživota kofeina dolazi do njegovog značajnog nakupljanja u organizmu (do 30% od toga za aminofilin).

Kod djece starije od 3 godine i kod odraslih, fenomen nakupljanja kofeina izostaje. Poluživot u novorođenčadi i djece do 6 mjeseci. - više od 24 sata; kod djece starije od 6 mjeseci - 3,7 sati; kod odraslih 8,7 sati; kod "pušača" (20-40 cigareta dnevno) - 4-5 sati (nakon prestanka pušenja, normalizacija farmakokinetike nakon 3-4 mjeseca); kod odraslih sa hroničnom opstruktivnom bolešću pluća, cor pulmonale i plućnom srčanom insuficijencijom - preko 24 sata.Izlučuje se putem bubrega. Kod novorođenčadi, oko 50% teofilina se izlučuje nepromijenjeno u urinu u odnosu na 10% kod odraslih, što je povezano s nedovoljnom aktivnošću jetrenih enzima.

Farmakodinamika

Bronhodilatator, derivat purina; inhibira fosfodiesterazu, povećava akumulaciju cAMP u tkivima, blokira adenozinske (purinske) receptore; smanjuje protok Ca2+ kroz kanale ćelijskih membrana, smanjuje kontraktilnu aktivnost glatkih mišića.

Opušta mišiće bronhija, povećava mukocilijarni klirens, stimulira kontrakciju dijafragme, poboljšava funkciju respiratornih i interkostalnih mišića, stimulira respiratorni centar, povećava njegovu osjetljivost na ugljični dioksid i poboljšava alveolarnu ventilaciju, što u konačnici dovodi do smanjenja težina i učestalost epizoda apneje. Normalizujući respiratornu funkciju, pomaže u zasićenju krvi kisikom i smanjenju koncentracije ugljičnog dioksida.

Poboljšava ventilaciju pluća u uslovima hipokalijemije.

Ima stimulativni učinak na rad srca, povećava snagu i učestalost srčanih kontrakcija, povećava koronarni protok krvi i potrebu miokarda za kiseonikom. Smanjuje tonus krvnih sudova (uglavnom krvnih sudova mozga, kože i bubrega). Deluje periferno venodilatatorno, smanjuje plućni vaskularni otpor, snižava pritisak u "malom" krugu krvotoka. Povećava bubrežni protok krvi, ima umjereno diuretičko djelovanje.

Proširuje ekstrahepatične žučne kanale.

Stabilizira membrane mastocita, inhibira oslobađanje medijatora alergijskih reakcija.

Inhibira agregaciju trombocita (suzbija faktor aktiviranja trombocita i PgE2 alfa), povećava otpornost eritrocita na deformaciju (poboljšava reološka svojstva krvi), smanjuje trombozu i normalizira mikrocirkulaciju. Ima tokolitički efekat, povećava kiselost želudačnog soka.

Kada se koristi u visokim dozama, ima epileptogeni učinak.

Indikacije za upotrebu

    status asthmaticus (dodatna terapija)

    cerebrovaskularni infarkt po ishemijskom tipu (kao dio kombinovane terapije)

    zatajenje lijeve komore s bronhospazmom i respiratorno zatajenje tipa Cheyne-Stokes

    edematozni sindrom bubrežne geneze (kao dio kompleksne terapije)

Doziranje i primjena

odrasli:

Intravenozno se ubrizgava polako (unutar 4-6 minuta) 5-10 ml 24 mg/ml rastvora (0,12-0,24 g), koji je prethodno razrijeđen u 10-20 ml izotonične otopine natrijum hlorida. Kada se pojave palpitacije, vrtoglavica, mučnina, brzina primjene se usporava ili prelazi na primjenu kap po kap, za šta se 10-20 ml otopine od 24 mg/ml (0,24-0,48 g) razrijedi u 100-150 ml izotonične natrijuma otopina klorida; davati brzinom od 30-50 kapi u minuti.

Eufillin se primjenjuje parenteralno do 3 puta dnevno, ne duže od 14 dana.

Najveće doze aminofilina za odrasle: pojedinačna - 0,25 g, dnevna - 0,5 g.

Za hitne slučajeve odrasli se ubrizgavaju intravenozno u dozi od 6 mg/kg, razrijeđeno u 10-20 ml 0,9% otopine NaCl, injektiraju se polako tijekom najmanje 5 minuta.

Kod astmatičnog statusa indicirano je intravensko kapanje - 720-750 mg.

djeca:

Lijek je kontraindiciran kod djece mlađe od 14 godina zbog nuspojava.

Veće doze za djecu od 14 do 18 godina u/in - pojedinačne 3 mikrona/kg, dnevne - 0,25 do 0,5 g.

Nuspojave

- vrtoglavica, glavobolja, nesanica, uznemirenost, anksioznost, razdražljivost, tremor, groznica, crvenilo lica

Palpitacije, tahikardija, aritmija, smanjenje krvnog pritiska, do kolapsa (brzo intravensko davanje), kardialgija, povećana učestalost napada angine

- gastralgija, dijareja , mučnina, povraćanje, gastroezofagealni refluks, žgaravica, egzacerbacija peptičkog ulkusa, dijareja, gubitak apetita (kod duže upotrebe)

- kožni osip, svrab, pojačano znojenje

Zbijenost, hiperemija, bol (na mjestu injekcije)

- bol u grudima, tahipneja

hipoglikemija

Povećana diureza, albuminurija, hematurija

Učestalost pojave nuspojava smanjuje se sa smanjenjem doze lijeka.

Kontraindikacije

Uzrast djece do 14 godina

Preosjetljivost (uključujući i druge derivate ksantina: kofein, pentoksifilin, teobromin)

Epilepsija

Teška arterijska hiper- ili hipotenzija

Teške tahiaritmije

Hemoragični moždani udar

Hemoragija retine

Pažljivo: trudnoća, starost preko 55 godina i nekontrolisani hipotireoza (mogućnost kumulacije), sepsa, produžena hipertermija, gastroezofagealni refluks, peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu (anamneza), adenom prostate.

Drug Interactions

Efedrin, beta-agonisti, kofein i furosemid pojačavaju djelovanje lijeka. U kombinaciji s fenobarbitalom, difeninom, rifampicinom, izoniazidom, karbamazepinom ili sulfinpirazonom, uočava se smanjenje djelotvornosti aminofilina, što može zahtijevati povećanje doze lijeka koji se koristi. Klirens lijeka se smanjuje kada se primjenjuje u kombinaciji s makrolidnim antibioticima, linkomicinom, alopurinolom, cimetidinom, izoprenalinom, beta-blokatorima, što može zahtijevati smanjenje doze. Oralni kontraceptivi koji sadrže estrogen, lijekovi protiv dijareje, crijevni sorbenti slabe, a blokatori H2-histamina, spori blokatori kalcijumskih kanala, meksiletin pojačavaju učinak (vežu se za enzimski sistem citokroma P450 i usporavaju metabolizam aminofilina). U slučaju primjene u kombinaciji s enoksacinom i drugim fluorokinolinima, doza aminofilina se smanjuje. Lijek inhibira terapijske učinke litij karbonata i beta-blokatora. Imenovanje beta-blokatora - ometa bronhodilatacijski učinak eufilina i može uzrokovati bronhospazam. Eufillin pojačava djelovanje diuretika povećanjem glomerularne filtracije i smanjenjem tubularne reapsorpcije. Uz oprez, aminofilin se propisuje istovremeno s antikoagulansima, s drugim derivatima teofilina ili purina. Ne preporučuje se upotreba aminofilina sa sredstvima koja pobuđuju centralni nervni sistem (povećavaju neurotoksičnost). Lijek se ne smije koristiti s otopinama dekstroze, nije kompatibilan s otopinama glukoze, fruktoze i levuloze. Treba uzeti u obzir pH rastvora koji se mešaju: farmaceutski nekompatibilan sa rastvorima kiselina.

Povećava vjerovatnoću nuspojava glukokortikosteroida, mineralokortikosteroida (hipernatremija), opće anestezije (povećava rizik od ventrikularnih aritmija).

Uz istovremenu primjenu sa enoksacinom, malim dozama etanola, disulfirama, fluorokinolona, ​​rekombinantnog interferona alfa, metotreksata, meksiletina, propafenona, tiabendazola, tiklopidina, verapamila, te kod vakcinacije protiv gripe koja može zahtijevati pojačano djelovanje aaminofilina. smanjenje njegove doze.

specialne instrukcije

Lijek se propisuje s oprezom, pod stalnim medicinskim nadzorom, pacijentima:

S teškim oštećenjima jetre i bubrega (zatajenje jetre i/ili bubrega)

Peptički ulkus želuca i dvanaestopalačnog creva (u anamnezi), sa krvarenjem iz gastrointestinalnog trakta u novijoj istoriji

Kod teške koronarne insuficijencije (akutna faza infarkta miokarda, angina pektoris)

Sa raširenom aterosklerozom krvnih žila

Sa hipertrofičnom opstruktivnom kardiomiopatijom

Sa čestim ventrikularnim ekstrasistolama

Sa povećanom konvulzivnom spremnošću

S nekontroliranom hipotireozom (mogućnost kumulacije) ili tireotoksikozom

Sa produženom hipertermijom

Sa gastroezofagealnim refluksom

Sa hipertrofijom prostate.

Trudnoća i dojenje

Upotreba aminofilina tokom trudnoće može dovesti do stvaranja potencijalno opasnih koncentracija teofilina i kofeina u organizmu fetusa i novorođenčeta. Novorođenčad čije su majke primale aminofilin tokom trudnoće (posebno u trećem tromjesečju) potreban je medicinski nadzor kako bi se kontrolirali mogući simptomi intoksikacije metilksantinima. Propisivanje lijeka tokom trudnoće zahtijeva pažljivu procjenu koristi za liječenje majke i potencijalnog rizika za fetus, vrši se samo za ekstremno vitalne indikacije.

Dojenje za vrijeme uzimanja lijeka treba prekinuti.

Značajke utjecaja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

S obzirom na mogućnost razvoja nuspojava lijeka, u periodu liječenja potrebno je suzdržati se od upravljanja vozilima i bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Predoziranje

Simptomi: anoreksija, dijareja, mučnina, povraćanje, bol u epigastričnoj regiji, gastrointestinalno krvarenje, tahikardija, ventrikularna aritmija, tremor, generalizirane konvulzije, hiperventilacija, nagli pad krvnog tlaka.

Tretman: povlačenje lijeka, stimulacija njegovog izlučivanja iz tijela (forsirana diureza, hemosorpcija, sorpcija plazme, hemodijaliza, peritonealna dijaliza) i imenovanje simptomatskih sredstava. Diazepam (u obliku injekcije) se koristi za zaustavljanje napadaja. Barbiturate ne treba koristiti. Kod teške intoksikacije (sadržaj eufilina više od 50 g/l) preporučuje se hemodijaliza.

Proizvođač: LLC "Farmaceutska kompanija" Zdorovye "Ukrajina

ATC kod: R03D A05

Grupa farmi:

Oblik za oslobađanje: Tečni oblici za doziranje. Injekcija.



Opće karakteristike. spoj:

Međunarodni i hemijski nazivi: aminofilin (aminofilin), 3,7-dihidro-1,3-dimetil-1H-purin-2,6-dion-1,2-etandiamin;glavna fizička i hemijska svojstva: bistra bezbojna ili blago obojena tečnost;sastav: 1 ml rastvora sadrži 0,0192 g teofilina, 0,0048 g etilendiamina;Pomoćne tvari: voda za injekcije.


Farmakološka svojstva:

Farmakodinamika. Eufillin opušta mišiće bronha, širi koronarne sudove, širi sudove plućne cirkulacije, smanjuje otpor krvnih sudova, snižava pritisak u sistemu plućnih arterija, pojačava bubrežni protok krvi, ima diuretski efekat usled smanjenja tubularna reapsorpcija, povećava izlučivanje vode, jona hlorida, natrijuma itd., inhibira agregaciju trombocita. Eufillin ima pozitivan inotropni učinak na pozadini relativnog, povećava električnu nestabilnost miokarda. Kardiostimulirajući učinak Eufillina nastaje zbog inhibicije aktivnosti fosfodiesteraze i akumulacije cAMP u miokardu, što dovodi do pojačane glikogenolize i stimulira metabolizam. Istovremeno, Eufillin povećava potrebu miokarda za kiseonikom. Osim toga, blokira adenozinske receptore, inhibira efekte prostaglandina na glatke mišiće i smanjuje oslobađanje histamina i leukotriena iz mastocita. Intravenska primjena Eufillina ublažava angiospazam, povećava kolateralnu cirkulaciju i zasićenost kisikom, smanjuje perifokalni i opći edem moždanog tkiva, snižava cerebrospinalnu tekućinu i, shodno tome, intrakranijalni tlak.
Aktivira respiratorni centar produžene moždine, povećava njegovu osjetljivost na ugljični dioksid i poboljšava alveolarnu ventilaciju, što u konačnici dovodi do smanjenja težine i učestalosti epizoda apneje.

Farmakokinetika. U krvi se do 60% veže za proteine ​​plazme (kod zdravih odraslih osoba), kod novorođenčadi - 36%, a kod pacijenata sa cirozom jetre - oko 35%. Volumen distribucije je u rasponu od 0,3 - 0,7 l/kg. U jetri se, uz učešće citokroma P 450, djelomično pretvara u kofein. Poluživot aminofilina ovisi o dobi, kao io prisutnosti popratnih bolesti i iznosi kod novorođenčadi i djece do 6 mjeseci - više od 24 sata; kod djece starije od 6 mjeseci - 3,7 sati; kod odraslih koji ne boluju od astme - 8,7 sati; kod odraslih sa opstruktivnom plućnom bolešću, plućnim srcem i zatajenjem srca - više od 24 sata.
Izlučuje se putem bubrega, uklj. 10% kod odraslih i 50% kod dece, nepromenjeno.
Bronhodilatacijski učinak eufilina očituje se kada je njegova koncentracija u krvi 10-20 μg / ml. Koncentracija preko 20 mcg/ml je toksična. Ekscitatorni učinak na respiratorni centar ostvaruje se pri koncentraciji eufilina u krvi od 5-10 μg/ml.

Indikacije za upotrebu:

Eufillin se koristi za bronhijalnu astmu i bronhospazme različite geneze (za ublažavanje napadaja), hipertenziju u plućnoj cirkulaciji, za srčanu astmu (posebno praćenu bronhospazmom i Cheyne-Stokesovim disanjem), za poboljšanje bubrežnog krvotoka, za rasterećenje ceresebralnih krvnih žila aterosklerotskog porekla i poboljšavaju cerebralnu cirkulaciju, smanjenje intrakranijalnog pritiska i kod ishemijskih moždanih udara, kod hronične cerebrovaskularne insuficijencije.


Bitan! Upoznajte se sa tretmanom

Doziranje i primjena:

Eufillin se propisuje intravenozno za akutne napade bronhijalne astme i moždani udar.
Intravenozno, aminofilin se ubrizgava mlazom polako tokom 4-6 minuta u dozi od 0,12-0,24 g (5-10 ml 2,4% rastvora, koji se prethodno razblaži u 10-20 ml izotonične otopine natrijum hlorida). S pojavom palpitacija, vrtoglavice, mučnine, uvođenje se usporava ili prelazi na ubrizgavanje lijeka. Za to se 10-20 ml 2,4% otopine aminofilina (0,24-0,48 g) razrijedi u 100-150 ml izotonične otopine natrijum hlorida i primjenjuje brzinom od 30-50 kapi u minuti. Djeci se daje intravenozno u jednoj dozi od 2-3 mg/kg (po mogućnosti kapanjem). Zbog pojave nuspojava, eufillin se ovim putem ne preporučuje djeci mlađoj od 14 godina.
Za rektalnu primjenu u mikroklisterima, 10-20 ml 2,4% otopine razrijedi se u 20-25 ml tople vode.
Lijek se ubrizgava u venu pod kontrolom krvnog tlaka, otkucaja srca, brzine disanja i općeg blagostanja.
Najveće doze aminofilina za odrasle u venu: jednokratna - 0,25 g, dnevna - 0,5 g. U ekstremno teškim slučajevima, posebno na intenzivnoj njezi, doze se mogu povećati.
Veće doze za djecu intramuskularno i rektalno - 7 mg / kg, dnevno - 15 mg / kg; intravenska pojedinačna doza od 3 mg/kg.
Zbog činjenice da Eufillin djeluje stimulativno, ne treba ga koristiti neposredno prije spavanja. Kada se lijek propisuje noću, preporučljivo je kombinirati Eufillin s tabletama za spavanje.

Značajke aplikacije:

Tijekom trudnoće i dojenja, primjena lijeka je moguća samo iz zdravstvenih razloga.
Zbog nedovoljne aktivnosti biotransformacionih enzimskih sistema jetre (i mogućnosti kumulacije) kod novorođenčadi i osoba starijih od 55 godina, aminofilin se propisuje s oprezom.
Intravenska primjena djeci mlađoj od 14 godina je kontraindikovana.

Nuspojave:

S brzim uvođenjem u venu - palpitacije, ponekad praćene poremećajem ritma, oštar pad krvnog tlaka. Kod rektalne primjene moguća je iritacija sluznice rektuma. Uz povećanu osjetljivost na etilendiamin, moguće su eksfolijacije, groznica.

Interakcija s drugim lijekovima:

Farmaceutski nekompatibilno s otopinama kiselina. Ne koristiti s otopinom glukoze, tvarima koje sadrže derivate ksantina, indirektnim antikoagulansima, drugim derivatima teofilina ili purina.
Efedrin i proizvodi koji ga sadrže povećavaju rizik od nuspojava. Propranolol slabi efekat na otkucaje srca i bronhijalni tonus.
Kompatibilan sa antispazmodicima.
Farmaceutski nekompatibilan sa kalcijum hloridom, alkaloidnim solima, dibazolom. Inaktivira natrijum benzilpenicilin. Eufillin pojačava djelovanje diuretika povećanjem glomerularne filtracije i smanjenjem tubularne reapsorpcije.

Informacije iz uputa za upotrebu "Euphyllin" u ampulama: indikacije, metode primjene, nuspojave, kontraindikacije, interakcija s lijekovima.

"Eufillin" rastvor se koristi kao sistemski bronhodilatator, koji je deo ksantinske grupe, kod oboljenja praćenih opstrukcijom disajnih puteva. Aktivna tvar je teofilin.

Lijek je dostupan u staklenim ampulama od 5 ili 10 komada u pakiranju. Sadrže otopinu različitih koncentracija. Za intravensku primjenu je namijenjena kompozicija sa 2,4% ili 2% sadržaja aktivne tvari. Ampule s koncentracijom od 24% dizajnirane su za intramuskularnu injekciju, tako da kada koristite lijek, pažljivo proučite etiketu. Razmotrimo detaljno upute za korištenje otopine Euphyllin u ampulama.

Inhibicijom aktivnosti enzima fosfodiesteraze, lijek pomaže u povećanju ATP derivata, cikličkog adenozin monofosfata. Blokirajući purienergijske receptore, lijek smanjuje transport jona kalcijuma, efikasno ublažava spazam glatkih mišića. Kao rezultat:

  • dolazi do opuštanja bronhija;
  • povećana ventilacija alveolarnog prostora;
  • poboljšava se rad respiratornih i interkostalnih mišića;
  • povećava se otpornost respiratorne sluznice na vanjske utjecaje (mukocilijarni klirens);
  • napetost zidova krvnih žila se smanjuje, njihov lumen se širi (također u bubrezima, mozgu i koži);
  • pritisak u plućnoj cirkulaciji se smanjuje.

Aktivacija respiratornog centra, smanjenje otpora krvnih žila u plućima dovodi do ulaska kisika u krv, smanjenja dubine i učestalosti napadaja apneje.

Također u opisu je naznačeno da "Eufillin" ima sljedeće djelovanje:

  • povećava protok krvi kroz krvne žile miokarda;
  • stimuliše rad mišića, povećavajući učestalost i snagu kontrakcija, povećavajući njegovu potrebu za O2;
  • proširuje žučne kanale;
  • aktivira proizvodnju adrenalina u nadbubrežnim žlijezdama;
  • pri opuštanju krvnih sudova bubrega ima umjereno diuretičko djelovanje.

Otopina poboljšava svojstva krvi, inhibira trombozu, povećava otpornost crvenih krvnih stanica na uništavanje. Lijek povećava koncentraciju želučanog soka, djeluje opuštajuće na mišiće zidova maternice (tokolitički učinak). U visokim dozama ima epileptogeni efekat.

Farmakokinetika

Lijek ima visoku bioraspoloživost, postiže cilj u 100% (najmanje 90%). Uz uvođenje 300 mg u venu, maksimalna koncentracija se opaža nakon 15 minuta. Uz optimalnu tjelesnu težinu, interval u distribuciji lijeka je 300 - 700 ml po kilogramu težine. S proteinima, veza se može pratiti ovisno o dobi i patologijama jetre:

  • kod odrasle osobe je 60%;
  • kod djece u prvim mjesecima nakon rođenja - 38%;
  • kod ljudi koji pate od ciroze jetre - 36%.

Penetracija "Euphyllin" u majčino mlijeko tokom dojenja je 10%. Tokom trudnoće, utvrđeno je da je u krvnom serumu embriona akumulacija lijeka veća nego kod majke.

Lijek utječe na bronhije kada se otkrije u krvi od 10 do 20 μg po ml. Sprovođenje ekscitacije u respiratorni centar događa se pri 5 - 10 μg po ml. Iznad 20 mg, primjećuju se toksični efekti.

Lijek se metabolizira u jetri, pretvarajući se u dimetil mokraćnu kiselinu, a kofein također spada u aktivne metabolite. Kod odraslih se izlučuje u malim količinama, kod novorođenčadi i djece mlađe od 6 mjeseci slabo se izlučuje, akumulira se u organizmu. Nakon 3 godine reciklira se bez ostatka.

Izlučivanje lijeka se odvija putem bubrega. Kod dojenčadi, zbog insuficijencije jetrenih enzima, polovina doze se izlučuje nepromijenjena.

Kada je imenovan

Eufillin otopina se koristi:

  • sa BOS (bronho-opstruktivnim sindromom);
  • za zaustavljanje napada bronhijalne i srčane astme;
  • za ublažavanje intrakranijalne hipertenzije u slučaju cerebralne vaskularne disfunkcije (cerebrovaskularna insuficijencija);
  • sa povećanim pritiskom u plućnoj cirkulaciji;

Lijek se propisuje u kompleksnom liječenju zatajenja lijeve klijetke, praćenog rekurentnim bronhospazmom i Cheyne-Stokesovim sindromom.

Aplikacija

Doziranje i način primjene "Euphyllin" propisuju se pojedinačno u svakom slučaju. Uzimaju se u obzir starost, težina i bolest pacijenta.

Intravenozno

Infuzija (infuzija) velike količine lijeka koristi se kada je hitno potrebno zaustaviti napad bronhospazma:

  1. Za kapaljku je potrebno 10 - 20 ml lijeka i ista količina 9% otopine natrijum hlorida, sastav se razrijedi sa 0,5 l (0,25) fiziološkog rastvora. Doza je 5,6 mg po kilogramu težine pacijenta. "Eufillin" se daje 30 minuta.
  2. Tokom napada astme, vrši se intravenska infuzija, ukapa se do 750 mg lijeka.
  3. Za intravenoznu injekciju, "Eufillin" se također razrjeđuje u otopini natrijum hlorida. Kompozicija se primjenjuje polako tokom 6 minuta kako bi se izbjegle negativne posljedice po organizam.
  4. Ako pacijent uzima Teofilin, doza se prepolovi.

Dnevni volumen "Euphyllin" u ampulama, prema uputama za upotrebu, u gramima se izračunava po kilogramu težine:

Kada se stanje otkloni, pacijent se prebacuje na terapiju održavanja. U ovom slučaju češće se propisuje oralna primjena, intramuskularne injekcije se koriste kada postoje poteškoće s uzimanjem tableta, na primjer, želučane tegobe.

Intramuskularne injekcije

Pacijent treba da zna da su injekcije Eufillina bolne i da sindrom rezidualne boli brine još nekoliko sati. Za injekcije se uzimaju debele igle, ako se ubode tankim analozima, tačka može ostati u tkivima stražnjice zbog mišićnog spazma. Dnevna zapremina je 0,5 - 1 mikron, distribuira se 3 puta.

Za inhalaciju

"Eufillin" se koristi kao inhalacija kod bronhijalne opstrukcije i kod napada astme kod dece zbog sposobnosti da ublaži spazam i proširi bronhije. Kao rezultat toga, odvajanje sputuma je brže.

Za postupak se koristi nebulizator, lijek ulazi u bronhije u obliku aerosola. Otopina za inhalaciju priprema se iz ampule "Euphyllin" i 3 ampule "Dimedrol", dodajte 150 ml destilovane vode ili fiziološke otopine. Količinu lijeka i koliko postupaka je potrebno određuje samo pedijatar, ovisno o težini bolesti.

Udisanje pare je besmisleno koristiti, jer samo vodena para ulazi u bronhije.

Za elektroforezu

Za elektroforezu, "Eufillin" se koristi u liječenju osteohondroze i destruktivnih lezija zglobova kod odraslih pacijenata. Za djecu se propisuje za smanjenje kranijalnog pritiska, ublažavanje tonusa mišića udova i kod displazije.

Lijek se ubrizgava djelovanjem strujnih impulsa kroz kožu u obliku suprotno nabijenih jona. Iritativno utječući na receptore kože i tkiva, struja:

  • povećava njihovu aktivnost;
  • stimulira cirkulaciju krvi;
  • povećava osjetljivost na lijekove;
  • ubrzava procese razmene.

Opći učinak elektroforeze sa "Eufillinom" je ublažavanje bolova, otklanjanje upale, rastvaranje pečata, poboljšanje saobraćaja zbog vazodilatacije. Zadržavajući se u slojevima kože i potkožnog masnog tkiva, lijek nastavlja imati terapeutski učinak više od jednog dana.

Postupak se provodi pomoću elektroda i jastučića od više slojeva gaze natopljene lijekom. Za odrasle se koristi koncentracija otopine od 2%. Trajanje 15 minuta, radi se 10 tretmana.

Ovaj način primjene lijeka omogućava postizanje željene koncentracije direktno na oštećenom području. Sa tačkastim učinkom, sastav ne izaziva sistemske reakcije, pa se postupak propisuje čak i za dojenčad od jednog mjeseca.

Kod novorođenčadi nakon porođajnih ozljeda s cerebralnom paralizom, hipertonusom mišića udova, cerebrovaskularnim udesima, postupak se provodi po Ratneru. Metoda se sastoji u tome da se koriste 2 lijeka:

  1. Prvi uložak je impregniran sa "Eufillinom" u koncentraciji od 0,5%, nanesen u predjelu vrata.
  2. Za drugi se koristi "Papaverin" 1% koji se ubode u rebra grudnog koša sa desne strane.

Obično i odrasli i mladi pacijenti podnose elektroforezu, pod uvjetom da nema kontraindikacija.

Nije dozvoljeno izvođenje elektroforeze kod svih vrsta dermatoza, tahikardije, arterijske hipertenzije

Kako djeluje

"Eufillin" ne stupa u interakciju sa svim lijekovima:

  1. Nemojte kombinovati lek sa rastvorima kiselina.
  2. Kada se koristi paralelno sa sulfinpirazonom, fenitoinom, rifampicinom, fenobarbitalom, izoniazidom, karbamazepinom, kontraceptivima, metabolizam se ubrzava, što zahtijeva povećanje doze.
  3. Do obostranog smanjenja efikasnosti dolazi tokom primjene sa adrenoblokatorima.
  4. Istovremena primjena s makrolidima i fluorokinolima, cjepivo protiv gripe pojačava učinak lijeka, što dovodi do smanjenja doze.
  5. "Eufillin" pojačava učinak antikoagulansa
  6. Tijekom primjene anestetika, glukokortikosteroida, adrenomimetika povećava se rizik od neželjenih reakcija

Za cijelo vrijeme liječenja zabranjeno je koristiti supstance koje sadrže ksantine, ne možete piti čaj i kafu.

Nuspojava

U nekim slučajevima, nuspojave se javljaju tokom upotrebe lijeka:

  1. Centralni nervni sistem reaguje anksioznošću, razdražljivošću, poremećajem sna, vrtoglavicom, tremorom, konvulzivnim napadima.
  2. Probavni sistem. Manifestira se pojavom žgaravice, povraćanja, proljeva, gastroezofagealnog refluksa, egzacerbacije peptičkog ulkusa, gastralgije.
  3. Srce i krvni sudovi. Kao odgovor na uzimanje lijeka, može doći do povećanja srčane frekvencije, aritmije, hipotenzije, bolova u srcu pri brzom uvođenju otopine u venu. Mokraćni sistem reaguje pojavom proteina i krvi u mokraći, pojačanim mokrenjem.
  4. Alergija se manifestuje svrabom, osipom na koži, povišenom temperaturom.
  5. lokalne reakcije. Na mjestu ubrizgavanja formiraju se pečati, crvenilo, oteklina, uznemirujući su bolni osjećaji.

Može doći do smanjenja nivoa glukoze u krvi, pojačanog disanja (tahipneja), bolova u grudima. Primjećuju se navale vrućine na licu ili pojačano znojenje. Neugodni simptomi nestaju kada se lijek prekine.


Kontraindikacije

"Eufillin" ima širok spektar kontraindikacija, nije propisan za:

  • netolerancija na aktivnu tvar;
  • plućni edem;
  • razne manifestacije aritmije;
  • teške bolesti bubrega i jetre;
  • stadijumi infarkta miokarda, moždanog udara i zatajenja srca;
  • retinalno krvarenje:
  • pogoršanje čira;
  • opasnost od krvarenja;
  • dijagnoza epilepsije.

Uz oprez, lijek se propisuje za septičke procese, nekontroliranu hipotireozu zbog vjerojatnosti kumulacije lijeka. A također i za starije osobe, s adenomom prostate, široko rasprostranjenom vaskularnom aterosklerozom.

Djeci mlađoj od 14 godina ne preporučuje se korištenje otopine Eufillin zbog visokog rizika od neželjenih reakcija. Do 3 godine rijetko se propisuju intravenske injekcije. Nakon toga, lijek se koristi strogo prema indikacijama.

Predoziranje

Znaci toksičnog djelovanja pojavljuju se kada je akumulacija u plazmi 0,02 mg/ml. Tipični simptomi:

  • natečenost lica:
  • nesanica, uznemirenost;
  • kršenje acido-bazne ravnoteže;
  • tachypne;
  • gubitak apetita;
  • produženo povraćanje, ponekad s krvlju;
  • crijevno i želučano krvarenje;
  • tahikardija;
  • tremor, do konvulzija s teškim trovanjem, posebno kod djece.

Uz kontinuiranu upotrebu, bolesna osoba može pasti u komu.

Ako se pojave negativni znaci, primjena lijeka se prekida. Za uklanjanje "Eufilina" iz krvi koristi se prisilna diureza. Prilikom povraćanja propisuje se metoklopramid, za vrijeme konvulzija primjenjuje se diazepam. Neutralizirajuće sredstvo za trovanje je "Riboxin", otopina se ubrizgava u venu, koriste se inhalacije kisika. Kada koncentracija u tijelu dostigne 5 mg/ml, koristi se hemodijaliza, plazmaforeza ili hemosorpcija.

Mere predostrožnosti

Upotreba "Eufillina" za intravensku primjenu zahtijeva poštivanje posebnih uvjeta:

  1. Otopina glukoze se ne koristi za razrjeđivanje otopine zbog nekompatibilnosti sredstava, stoga je važno uzeti u obzir pH vrijednosti korištene tvari.
  2. Intravenska primjena počinje s minimalnim volumenom, a zatim se postepeno povećava.
  3. Prilikom davanja preparata potrebno je pratiti stanje pacijenta, pratiti disanje, krvni pritisak i rad srca. Kada se indikatori mijenjaju, brzina se smanjuje ili se otopina ubrizgava kap po kap.
  4. Prije stavljanja kapaljke ili injekcije lijek se mora zagrijati na temperaturu ljudskog tijela.
  5. Pri visokim dozama prati se nivo lijeka u krvi. Kod pacijenata sa bolestima srca, jetre, sa infektivnim procesima, kao i kod starijih osoba, doza "Euphyllin" je smanjena.

Za vrijeme liječenja ne smijete voziti automobil ili se baviti aktivnostima koje zahtijevaju koncentrisanu pažnju.

KNF (lijek je uključen u Kazahstanski nacionalni formular lijekova)

ED (Uključeno u Listu lijekova u okviru garantovanog obima medicinske njege, podložno kupovini od jednog distributera)

Proizvođač: Novosibkhimfarm OAO

Anatomsko-terapijsko-hemijska klasifikacija: Aminofilin

Matični broj: br. RK-LS-5 br. 019836

Datum registracije: 02.05.2013 - 02.05.2018

Ograničena cijena: 17.12 KZT

Uputstvo

  • ruski

Trgovačko ime

Eufillin

Međunarodni nevlasnički naziv

Aminofilin

Oblik doziranja

Otopina za intravensku primjenu 24 mg/ml, 5 ml

Compound

1 ml rastvora sadrži

aktivna supstanca - aminofilin 24,0 mg

ekscipijens- voda za injekcije

Opis

Bistra bezbojna ili blago obojena tečnost

Farmakoterapijska grupa

Lijekovi za liječenje opstruktivnih respiratornih bolesti. Drugi lijekovi za liječenje opstruktivne bolesti disajnih puteva za sistemsku primjenu.

ksantini

Aminofilin

Šifra ATXR03DA05

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Bioraspoloživost-90-100%. Vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije u krvnoj plazmi kada se primjenjuje intravenozno je 0,3 g-15 minuta, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi je 7 μg/ml. Volumen distribucije je u rasponu od 0,3-0,7 l/kg (30-70% od “idealne” tjelesne težine), sa prosjekom od 0,45 l/kg. Komunikacija sa proteinima plazme kod odraslih - 60%, kod novorođenčadi - 36%, kod pacijenata sa cirozom jetre - 36%. Prodire u majčino mlijeko (10% prihvaćene doze), kroz placentnu barijeru (koncentracija u krvnom serumu fetusa je nešto veća nego u serumu majke).

Aminofilin pokazuje bronhodilatirajuća svojstva u koncentracijama od 10-20 μg/ml. Koncentracije iznad 20 mg/ml su toksične. Ekscitatorni učinak na respiratorni centar ostvaruje se pri nižem sadržaju lijeka u krvi - 5-10 μg/ml. Metabolizira se pri fiziološkim pH vrijednostima uz oslobađanje slobodnog teofilina, koji se dalje metabolizira u jetri uz sudjelovanje nekoliko izoenzima citokroma P450. Kao rezultat, nastaje 1,3-dimetilurična kiselina (45-55%), koja ima farmakološku aktivnost, ali je 1-5 puta inferiorna u odnosu na teofilin. Kofein je aktivan metabolit i stvara se u malim količinama, s izuzetkom nedonoščadi i djece mlađe od 6 mjeseci, kod kojih zbog izuzetno dugog poluživota kofeina dolazi do njegovog značajnog nakupljanja u organizmu (do 30% od toga za aminofilin).

Kod djece starije od 3 godine i kod odraslih, fenomen nakupljanja kofeina izostaje. Poluživot u novorođenčadi i djece do 6 mjeseci. - više od 24 sata; kod djece starije od 6 mjeseci - 3,7 sati; kod odraslih 8,7 sati; kod "pušača" (20-40 cigareta dnevno) - 4-5 sati (nakon prestanka pušenja, normalizacija farmakokinetike nakon 3-4 mjeseca); kod odraslih sa hroničnom opstruktivnom bolešću pluća, cor pulmonale i plućnom srčanom insuficijencijom - preko 24 sata.Izlučuje se putem bubrega. Kod novorođenčadi, oko 50% teofilina se izlučuje nepromijenjeno u urinu u odnosu na 10% kod odraslih, što je povezano s nedovoljnom aktivnošću jetrenih enzima.

Farmakodinamika

Bronhodilatator, derivat purina; inhibira fosfodiesterazu, povećava akumulaciju cAMP u tkivima, blokira adenozinske (purinske) receptore; smanjuje protok Ca2+ kroz kanale ćelijskih membrana, smanjuje kontraktilnu aktivnost glatkih mišića.

Opušta mišiće bronhija, povećava mukocilijarni klirens, stimulira kontrakciju dijafragme, poboljšava funkciju respiratornih i interkostalnih mišića, stimulira respiratorni centar, povećava njegovu osjetljivost na ugljični dioksid i poboljšava alveolarnu ventilaciju, što u konačnici dovodi do smanjenja težina i učestalost epizoda apneje. Normalizujući respiratornu funkciju, pomaže u zasićenju krvi kisikom i smanjenju koncentracije ugljičnog dioksida.

Poboljšava ventilaciju pluća u uslovima hipokalijemije.

Ima stimulativni učinak na rad srca, povećava snagu i učestalost srčanih kontrakcija, povećava koronarni protok krvi i potrebu miokarda za kiseonikom. Smanjuje tonus krvnih sudova (uglavnom krvnih sudova mozga, kože i bubrega). Deluje periferno venodilatatorno, smanjuje plućni vaskularni otpor, snižava pritisak u "malom" krugu krvotoka. Povećava bubrežni protok krvi, ima umjereno diuretičko djelovanje.

Proširuje ekstrahepatične žučne kanale.

Stabilizira membrane mastocita, inhibira oslobađanje medijatora alergijskih reakcija.

Inhibira agregaciju trombocita (suzbija faktor aktiviranja trombocita i PgE2 alfa), povećava otpornost eritrocita na deformaciju (poboljšava reološka svojstva krvi), smanjuje trombozu i normalizira mikrocirkulaciju. Ima tokolitički efekat, povećava kiselost želudačnog soka.

Kada se koristi u visokim dozama, ima epileptogeni učinak.

Indikacije za upotrebu

Astmatični status (dodatna terapija)

Poremećaj cerebralne cirkulacije po ishemijskom tipu (kao dio kombinirane terapije)

Insuficijencija lijeve komore s bronhospazmom i respiratornom insuficijencijom tipa Cheyne-Stokes

Doziranje i primjena

odrasli:

Intravenozno se ubrizgava polako (preko 4-6 minuta) iz 5-10 ml rastvora od 24 mg/ml (0,12-0,24 g), koji je prethodno razblažen u 10-20 ml izotonične otopine natrijum hlorida. Kada se pojave palpitacije, vrtoglavica, mučnina, brzina primjene se usporava ili prelazi na primjenu kap po kap, za šta se 10-20 ml otopine od 24 mg/ml (0,24-0,48 g) razrijedi u 100-150 ml izotonične natrijuma otopina klorida; davati brzinom od 30-50 kapi u minuti.

Eufillin se primjenjuje parenteralno do 3 puta dnevno, ne duže od 14 dana.

Najveće doze aminofilina za odrasle: pojedinačna - 0,25 g, dnevna - 0,5 g.

U hitnim slučajevima, odraslima se daje intravenozno doza od 6 mg/kg, razrijeđena u 10-20 ml 0,9% otopine NaCl, koja se injicira polako tijekom najmanje 5 minuta.

Kod astmatičnog statusa indicirano je intravensko kapanje - 720-750 mg.

djeca:

Lijek je kontraindiciran kod djece mlađe od 14 godina zbog nuspojava.

Veće doze za djecu od 14 do 18 godina u/in - pojedinačne 3 mikrona/kg, dnevne - 0,25 do 0,5 g.

Nuspojave

- vrtoglavica, glavobolja, nesanica, uznemirenost, anksioznost, razdražljivost, tremor, groznica, crvenilo lica

Palpitacije, tahikardija, aritmije, sniženi krvni pritisak,

do kolapsa (uz brzu intravensku primjenu), kardialgija, povećanje učestalosti napada angine

- gastralgija, dijareja , mučnina, povraćanje, gastroezofagealni refluks, žgaravica, egzacerbacija peptičkog ulkusa, dijareja, gubitak apetita (kod duže upotrebe)

- kožni osip, svrab, pojačano znojenje

Zbijenost, hiperemija, bol (na mjestu injekcije)

- bol u grudima, tahipneja

hipoglikemija

Povećana diureza, albuminurija, hematurija

Učestalost pojave nuspojava smanjuje se sa smanjenjem doze lijeka.

Kontraindikacije

Uzrast djece do 14 godina

Preosjetljivost (uključujući i druge derivate ksantina: kofein, pentoksifilin, teobromin)

Epilepsija

Teška arterijska hiper- ili hipotenzija

Teške tahiaritmije

Hemoragični moždani udar

Hemoragija retine

Pažljivo:trudnoća, godine stariji 55 godina i nekontrolisana hipotireoza (mogućnost kumulacije), sepsa, produžena hipertermija, gastroezofagealni refluks, peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu (anamneza), adenom prostate.

Drug Interactions

Efedrin, beta-agonisti, kofein i furosemid pojačavaju djelovanje lijeka. U kombinaciji s fenobarbitalom, difeninom, rifampicinom, izoniazidom, karbamazepinom ili sulfinpirazonom, uočava se smanjenje djelotvornosti aminofilina, što može zahtijevati povećanje doze lijeka koji se koristi. Klirens lijeka se smanjuje kada se primjenjuje u kombinaciji s makrolidnim antibioticima, linkomicinom, alopurinolom, cimetidinom, izoprenalinom, beta-blokatorima, što može zahtijevati smanjenje doze. Oralni kontraceptivi koji sadrže estrogen, lijekovi protiv dijareje, crijevni sorbenti slabe, a blokatori H2-histamina, spori blokatori kalcijumskih kanala, meksiletin pojačavaju učinak (vežu se za enzimski sistem citokroma P450 i usporavaju metabolizam aminofilina). U slučaju primjene u kombinaciji s enoksacinom i drugim fluorokinolinima, doza aminofilina se smanjuje. Lijek inhibira terapijske učinke litij karbonata i beta-blokatora. Imenovanje beta-blokatora - ometa bronhodilatacijski učinak eufilina i može uzrokovati bronhospazam. Eufillin pojačava djelovanje diuretika povećanjem glomerularne filtracije i smanjenjem tubularne reapsorpcije. Uz oprez, aminofilin se propisuje istovremeno s antikoagulansima, s drugim derivatima teofilina ili purina. Ne preporučuje se upotreba aminofilina sa sredstvima koja pobuđuju centralni nervni sistem (povećavaju neurotoksičnost). Lijek se ne smije koristiti s otopinama dekstroze, nije kompatibilan s otopinama glukoze, fruktoze i levuloze. Treba uzeti u obzir pH rastvora koji se mešaju: farmaceutski nekompatibilan sa rastvorima kiselina.

Povećava vjerovatnoću nuspojava glukokortikosteroida, mineralokortikosteroida (hipernatremija), opće anestezije (povećava rizik od ventrikularnih aritmija).

Uz istovremenu primjenu sa enoksacinom, malim dozama etanola, disulfirama, fluorokinolona, ​​rekombinantnog interferona alfa, metotreksata, meksiletina, propafenona, tiabendazola, tiklopidina, verapamila, te kod vakcinacije protiv gripe koja može zahtijevati pojačano djelovanje aaminofilina. smanjenje njegove doze.

specialne instrukcije

Lijek se propisuje s oprezom, pod stalnim medicinskim nadzorom, pacijentima:

S teškim oštećenjima jetre i bubrega (zatajenje jetre i/ili bubrega)

Peptički ulkus želuca i dvanaestopalačnog creva (u anamnezi), sa krvarenjem iz gastrointestinalnog trakta u novijoj istoriji

Kod teške koronarne insuficijencije (akutna faza infarkta miokarda, angina pektoris)

Sa raširenom aterosklerozom krvnih žila

Sa hipertrofičnom opstruktivnom kardiomiopatijom

Sa čestim ventrikularnim ekstrasistolama

Sa povećanom konvulzivnom spremnošću

S nekontroliranom hipotireozom (mogućnost kumulacije) ili tireotoksikozom

Sa produženom hipertermijom

Sa gastroezofagealnim refluksom

Sa hipertrofijom prostate.

Trudnoća i dojenje

Upotreba aminofilina tokom trudnoće može dovesti do stvaranja potencijalno opasnih koncentracija teofilina i kofeina u organizmu fetusa i novorođenčeta. Novorođenčad čije su majke primale aminofilin tokom trudnoće (posebno u trećem tromjesečju) potreban je medicinski nadzor kako bi se kontrolirali mogući simptomi intoksikacije metilksantinima. Propisivanje lijeka tokom trudnoće zahtijeva pažljivu procjenu koristi za liječenje majke i potencijalnog rizika za fetus, vrši se samo za ekstremno vitalne indikacije.

Dojenje za vrijeme uzimanja lijeka treba prekinuti.

Značajke utjecaja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

S obzirom na mogućnost razvoja nuspojava lijeka, u periodu liječenja potrebno je suzdržati se od upravljanja vozilima i bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

predoziranje:

Simptomi: anoreksija, dijareja, mučnina, povraćanje, bol u epigastričnoj regiji, gastrointestinalno krvarenje, tahikardija, ventrikularna aritmija, tremor, generalizirane konvulzije, hiperventilacija, nagli pad krvnog tlaka.

Tretman: povlačenje lijeka, stimulacija njegovog izlučivanja iz tijela (forsirana diureza, hemosorpcija, sorpcija plazme, hemodijaliza, peritonealna dijaliza) i imenovanje simptomatskih sredstava. Diazepam (u obliku injekcije) se koristi za zaustavljanje napadaja. Barbiturate ne treba koristiti. Kod teške intoksikacije (sadržaj eufilina više od 50 g/l) preporučuje se hemodijaliza.

Obrazac za oslobađanje i pakovanje

Slični postovi