Maagizo ya matumizi ya Metoclopramide Maagizo ya matumizi ya metoclopramide (metoclopramidum). Mfumo wa moyo na mishipa, kimetaboliki

Fomu ya kipimo

Suluhisho la sindano 0.5% 2 ml

Kiwanja

1 ml ya suluhisho ina

dutu inayotumika: metoclopramide hidrokloride - 5 mg;

Visaidie: kloridi ya sodiamu, edetate ya disodiamu, sulfite ya sodiamu isiyo na maji (E221), propylene glikoli, asidi hidrokloriki 0.1 M, maji ya sindano.

Maelezo

Kioevu kisicho na rangi ya uwazi.

Kikundi cha Pharmacotherapeutic

Madawa ya kulevya kwa ajili ya matibabu ya matatizo ya kazi ya njia ya utumbo. Vichocheo vya motility ya utumbo. Metoclopramide.

Msimbo wa ATX A03F A01.

Mali ya kifamasia

Pharmacokinetics

Mwanzo wa hatua kwenye njia ya utumbo huzingatiwa dakika 1-3 baada ya utawala wa intravenous na dakika 10-15 baada ya utawala wa intramuscular. 13-30% ya dawa hufunga kwa protini za plasma. Kiasi cha usambazaji ni 3.5 l / kg. Hupenya kupitia damu-ubongo na vikwazo vya placenta, iliyotolewa katika maziwa ya mama. Metabolized katika ini. Nusu ya maisha ni masaa 4-6. Sehemu ya kipimo (karibu 20%) hutolewa kwa fomu yake ya asili, na iliyobaki (karibu 80%) baada ya mabadiliko ya kimetaboliki na ini hutolewa na figo katika misombo na asidi ya glucuronic au sulfuriki.

Pharmacodynamics

Metoclopramide ni mpinzani mkuu wa dopamini ambaye pia hufanya shughuli ya pembeni ya cholinergic.

Madhara mawili kuu ya madawa ya kulevya yanajulikana: antiemetic na athari ya kuharakisha uondoaji wa tumbo na kifungu kupitia utumbo mdogo.

Athari ya antiemetic husababishwa na hatua kwenye ukanda wa kati wa shina la ubongo (chemoreceptors - eneo la kuamsha la kituo cha kutapika), labda kutokana na kizuizi cha neurons za dopaminergic.

Kuongezeka kwa peristalsis pia kunadhibitiwa kwa sehemu na sehemu za juu za mfumo mkuu wa neva, lakini utaratibu wa hatua ya pembeni unaweza pia kuhusika kwa sehemu, pamoja na uanzishaji wa vipokezi vya postganglioniki ya cholinergic na, ikiwezekana, kizuizi cha vipokezi vya dopaminergic kwenye tumbo na. utumbo mdogo. Kupitia hypothalamus na mfumo wa neva wa parasympathetic, inasimamia na kuratibu shughuli za magari ya njia ya juu ya utumbo: huongeza sauti ya tumbo na matumbo, huharakisha utupu wa tumbo, hupunguza gastrostasis, huzuia reflux ya pyloric na esophageal, na huchochea motility ya matumbo. Inarekebisha usiri wa bile, hupunguza spasm ya sphincter ya Oddi bila kubadilisha sauti yake, huondoa dyskinesia ya gallbladder.

Madhara yanaenea hasa kwa dalili za extrapyramidal, ambazo zinatokana na utaratibu wa hatua ya kuzuia receptor ya dopamini kwenye mfumo mkuu wa neva.

Matibabu ya muda mrefu na metoclopramide inaweza kusababisha kuongezeka kwa mkusanyiko wa prolactini ya serum kwa sababu ya ukosefu wa kizuizi cha dopaminergic cha usiri wa prolactini. Kwa wanawake, matukio ya galactorrhea na ukiukwaji wa hedhi yanaelezwa, kwa wanaume - gynecomastia. Walakini, dalili hizi hupotea baada ya kukomesha matibabu.

Dalili za matumizi

watu wazima

Sindano ya Metoclopramide 5 mg/ml imeonyeshwa kwa watu wazima kwa:

Kuzuia kichefuchefu na kutapika baada ya upasuaji; kichefuchefu na kutapika kunasababishwa na radiotherapy;

Matibabu ya dalili ya kichefuchefu na kutapika, ikiwa ni pamoja na wale wanaohusishwa na migraine ya papo hapo

Kuzuia kichefuchefu na kutapika kunakosababishwa na radiotherapy.

Watoto

Sindano ya Metoclopramide 5 mg/ml imeonyeshwa kwa watoto (wenye umri wa miaka 1-18) kwa:

Kama wakala wa pili wa kuzuia kichefuchefu na kutapika vinavyosababishwa na chemotherapy

Kama dawa ya pili kwa ajili ya matibabu ya kichefuchefu na kutapika baada ya upasuaji.

Kipimo na utawala

Suluhisho linasimamiwa kwa njia ya ndani au intramuscularly. IV inapaswa kutolewa kama sindano ya polepole ya bolus kwa angalau dakika 3.

Dalili zote (watu wazima)

Dozi moja ya 10 mg inashauriwa kuzuia kichefuchefu na kutapika baada ya upasuaji. Kwa matibabu ya dalili ya kichefuchefu na kutapika, ikiwa ni pamoja na wale wanaohusishwa na migraine ya papo hapo, pamoja na kichefuchefu na kutapika kunasababishwa na radiotherapy, dozi moja iliyopendekezwa ni 10 mg hadi mara 3 kwa siku.

Kiwango cha juu kilichopendekezwa cha kila siku ni 30 mg au 0.5 mg / kg uzito wa mwili. Muda wa matibabu na fomu za sindano unapaswa kuwa mfupi iwezekanavyo na mpito wa haraka zaidi kwa aina za matibabu ya mdomo au rectal.

Dalili zote (watoto wenye umri wa miaka 1-18)

Ratiba ya dosing

Kwa matibabu ya kichefuchefu na kutapika baada ya upasuaji, muda wa juu wa matibabu ni masaa 48. Ili kuzuia kichefuchefu na kutapika kuchelewa kunakosababishwa na chemotherapy, muda wa juu wa matibabu ni siku 5.

Njia ya maombi:

Muda wa angalau masaa 6 kati ya dozi mbili lazima uzingatiwe hata katika kesi ya kutapika au kukataa kipimo.

Idadi maalum ya watu

Wagonjwa wazee

Kwa wagonjwa wazee, uwezekano wa kupunguza kipimo unapaswa kuzingatiwa kulingana na kazi ya figo au ini na hali ya jumla.

Wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika

Kwa wagonjwa walio na shida ya mwisho ya figo (kibali cha creatinine 15 ml / min), kipimo cha kila siku kinapaswa kupunguzwa hadi 75%. Kwa wagonjwa walio na kasoro ya wastani hadi kali ya figo (kibali cha creatinine 15-60 ml / min), kipimo kinapaswa kupunguzwa kwa 50%.

Wagonjwa walio na kazi ya ini iliyoharibika

Kwa wagonjwa walio na uharibifu mkubwa wa ini, kipimo kinapaswa kupunguzwa kwa 50%.

Watoto

Metoclopramide ni kinyume chake kwa watoto chini ya mwaka 1.

Madhara

Tathmini ya madhara inategemea uainishaji unaozingatia mzunguko wa tukio: mara nyingi sana (> 1/10); mara nyingi (> 1/100 -<1/10); иногда (> 1/1000 - <1/100), редко (> 1/10000 - <1/1000), очень редко (<1/10000) явления.

Mara nyingi:

- kusinzia

Mara nyingi:

Asthenia

Shida za Extrapyramidal (haswa kwa watoto na vijana na / au wakati kipimo kilichopendekezwa kinazidi, hata baada ya kipimo kimoja cha dawa), parkinsonism, akathisia.

Huzuni

Hypotension, hasa wakati unasimamiwa kwa njia ya mishipa

Upele wa ngozi, uwekundu na kuwasha kwa ngozi, urticaria, edema ya Quincke.

Kwa sababu ya uwepo wa sulfite ya sodiamu katika fomu ya kipimo, kunaweza kuwa na kesi za pekee za athari za hypersensitivity, haswa kwa wagonjwa walio na pumu ya bronchial, kwa njia ya kichefuchefu, kutapika, kupiga mayowe, shambulio la pumu ya papo hapo, fahamu iliyoharibika au mshtuko. Majibu haya yanaweza kuwa ya mtu binafsi.

Mara nyingine:

Mshtuko wa anaphylactic

Nadra:

Bradycardia (hasa inaposimamiwa kwa njia ya mishipa)

Amenorrhea, hyperprolactinemia

Hypersensitivity

Dystonia, dyskinesia, kuchanganyikiwa

maono

Galactorrhea

Kuhara (unapotumiwa katika kipimo kinachozidi kipimo cha kila siku)

Kizunguzungu, usingizi, kutotulia

Mara chache sana

- degedege, hasa kwa wagonjwa wa kifafa

Parkinsonism (tetemeko, kutetemeka kwa misuli, bradykinesia, ugumu wa misuli, uso kama mask) baada ya matibabu ya muda mrefu na metoclopramide kwa wagonjwa wengine wazee, na pia katika kushindwa kwa figo.

Tardive dyskinesia, ambayo inaweza kuwa isiyoweza kutenduliwa, inaweza kutokea kwa matibabu ya muda mrefu na metoclopramide, haswa kwa wagonjwa wazee (haswa wanawake), kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari mellitus na kawaida hua baada ya kukomesha dawa. Inaonyeshwa na harakati za ulimi, uso, mdomo, taya, wakati mwingine harakati zisizo za hiari za shina na / au miguu.

Ugonjwa mbaya wa neuroleptic, pamoja na hyperpyrexia, fahamu iliyobadilika, uthabiti wa misuli, kutofanya kazi kwa mfumo wa neva wa kujiendesha, na viwango vya juu vya serum creatine phosphokinase. Ugonjwa huu unaweza kusababisha kifo, ikiwa itatokea, metoclopramide inapaswa kusimamishwa mara moja na matibabu inapaswa kuanza haraka (dantrolene, bromocriptine).

Huzuni

Athari za hypersensitivity.

haijulikani

Methemoglobinemia

Kukamatwa kwa moyo kunatokea muda mfupi baada ya sindano, kizuizi cha atrioventricular, kupanuliwa kwa muda wa QT

Gynecomastia

Kuvimba na phlebitis ya ndani kwenye tovuti ya sindano

Athari za anaphylactic (pamoja na mshtuko wa anaphylactic), haswa wakati unasimamiwa kwa njia ya mshipa

Tardive dyskinesia, ambayo inaweza kudumu wakati au baada ya matibabu ya muda mrefu, haswa kwa wagonjwa wazee, ugonjwa mbaya wa neuroleptic.

Mshtuko, kukata tamaa baada ya sindano. Shinikizo la damu la papo hapo kwa wagonjwa walio na pheochromocytoma.

Athari za ngozi kama vile upele, kuwasha, angioedema na urticaria.

Pamoja na maendeleo ya matukio haya, metoclopramide imefutwa.

Mtu Mmoja:

Kupungua / kuongezeka kwa shinikizo la damu na utawala wa mishipa. Kumekuwa na matukio ya pekee ya extrasystoles ya supraventricular, extrasystoles ya ventricular, tachycardia na bradycardia baada ya utawala wa parenteral wa metoclopramide, ambayo wakati mwingine inaweza kusababisha kukamatwa kwa moyo.

Athari za extrapyramidal, kawaida dystonia (pamoja na kesi za nadra sana za ugonjwa wa dyskinetic), haswa kwa watoto na wagonjwa walio chini ya umri wa miaka 30, hatari ambayo huongezeka wakati kipimo cha kila siku cha 0.5 mg / kg ya uzani wa mwili kinazidi: spasm ya misuli ya usoni, trismus , mteremko wa sauti wa ulimi, aina ya hotuba ya balbu, mshtuko wa misuli ya nje, pamoja na migogoro ya oculogyric, nafasi zisizo za asili za kichwa na mabega, opisthotonus, hypertonicity ya misuli.

Kinywa kavu

Mara kwa mara haijulikani:

- maumivu ya kichwa, uchovu, hofu, kuchanganyikiwa, tinnitus

Kichefuchefu, dyspepsia

Baada ya matibabu ya muda mrefu na dawa, kwa sababu ya kuchochea kwa usiri wa prolactini, hyperprolactinemia, gynecomastia, galactorrhea au ukiukwaji wa hedhi unaweza kutokea, pamoja na maendeleo ya matukio haya, matumizi ya metoclopramide inapaswa kukomeshwa.

Nyingine:

- kwa vijana na wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika sana (kushindwa kwa figo), kama matokeo ya ambayo utaftaji wa metoclopramide hupungua, ukuzaji wa athari hufuatiliwa kwa karibu sana. Katika kesi ya matukio yao, matumizi ya madawa ya kulevya ni kusimamishwa mara moja.

Contraindications

Hypersensitivity kwa sehemu yoyote ya dawa

Kutokwa na damu kutoka kwa njia ya utumbo

Stenosis ya pylorus ya tumbo

Uzuiaji wa mitambo ya njia ya utumbo

Kutoboka kwa tumbo au matumbo

Pheochromocytoma iliyothibitishwa au inayoshukiwa kutokana na hatari ya matukio makubwa ya shinikizo la damu

Kifafa (kuongezeka kwa frequency na nguvu ya mshtuko)

ugonjwa wa Parkinson

Matumizi ya wakati huo huo ya dawa za anticholinergic, levodopa na agonists za dopaminergic

Historia ya dyskinesia ya kuchelewa inayosababishwa na antipsychotics au metoclopramide

Historia ya methemoglobinemia wakati inasimamiwa pamoja na metoclopramide au upungufu wa NADH-cytochrome b5 reductase.

Prolactinoma au uvimbe unaotegemea prolactini

Watoto chini ya umri wa miaka 1 kwa sababu ya hatari ya athari za extrapyramidal

I-III trimester ya ujauzito na lactation

Pumu ya bronchial

Mwingiliano wa Dawa

Mchanganyiko umepingana

Levodopa au agonists dapaminergic na metoclopramide ni wapinzani.

Mchanganyiko wa kuepuka

Pombe huongeza athari ya sedative ya metoclopramide

Mchanganyiko kuzingatiwa

Metoclopramide huongeza ngozi ya diazepam, tetracycline, ampicillin, paracetamol, asidi acetylsalicylic, levodopa, ethanol; hupunguza unyonyaji wa digoxin na cimetidine.

Anticholinergics na derivatives ya morphine

Dawa za kinzakolini na vitokanavyo na mofini vinaweza kupingana na metoclopramide katika athari yake kwenye motility ya utumbo.

Dawa za kukandamiza ambazo zinakandamiza shughuli ya mfumo mkuu wa neva (derivatives ya morphine, tranquilizers, sedative H1 blockers ya receptors histamine, sedative antidepressants, barbiturates, clonidine na kadhalika)

Metoclopramide huongeza athari za sedative zinazoathiri mfumo mkuu wa neva.

Antipsychotics

Kwa matumizi ya wakati mmoja ya Metcoclopramide na neuroleptics, hatari ya kuendeleza matatizo ya extrapyramidal huongezeka.

Dawa za Serotonergic

Matumizi ya metoclopramide na dawa za serotonergic kama vile SSRIs inaweza kuongeza hatari ya kupata ugonjwa wa serotonini.

Digoxin

Metoclopramide inaweza kupunguza bioavailability ya digoxin. Ufuatiliaji wa karibu wa viwango vya digoxin katika plasma inahitajika.

Cyclosporine

Metoclopramide huongeza bioavailability ya cyclosporine (Cmax kwa 46% na athari kwa 22%). Ufuatiliaji wa karibu wa viwango vya cyclosporin katika plasma inahitajika.

Mivacurium na suxamethonium

Sindano za metoclopramide zinaweza kuongeza muda wa kizuizi cha neva (kwa kuzuia cholinesterase ya plasma).

Vizuizi vikaliCYP2D6

Mfiduo wa metoclopramide huongezeka wakati unasimamiwa pamoja na vizuizi vikali vya CYP2D6 kama vile fluoxetine na paroxetine.

Suluhisho la infusion kuwa na mazingira ya alkali

Metoclopramide haiendani na suluhisho la infusion ya alkali.

Bromocriptine

Metoclopramide huongeza mkusanyiko wa bromocriptine.

vitamini

Kwa uteuzi wa wakati huo huo wa metoclopramide na thiamine (Vitamini B1), mwisho hutengana haraka.

Aspirini, paracetamol: Athari za metoclopramide kwenye motility ya tumbo inaweza kubadilisha unyonyaji wa dawa zingine zinazochukuliwa wakati huo huo kutoka kwa njia ya utumbo, ama kwa kupungua kwa kunyonya kutoka kwa tumbo au kuongezeka kwa unyonyaji kutoka kwa utumbo mdogo (kwa mfano, athari za paracetamol na aspirini huimarishwa). .

Atovaquone: metoclopramide inaweza kupunguza viwango vyake vya plasma.

maelekezo maalum

Tahadhari inapaswa kutekelezwa wakati wa kutumia metoclopramide kwa wagonjwa walio na historia ya atopy (pamoja na pumu na porphyrias).

Matatizo ya neurological

Shida za Extrapyramidal zinaweza kutokea, haswa kwa watoto na vijana na/au kwa viwango vya juu. Athari hizi kawaida huzingatiwa mwanzoni mwa matibabu na zinaweza kutokea baada ya maombi moja. Ikiwa dalili za extrapyramidal zinatokea, metoclopramide inapaswa kukomeshwa mara moja. Kawaida athari hizi hupotea kabisa baada ya kuacha matibabu, lakini matibabu ya dalili (benzodiazepine kwa watoto na / au dawa za anticholinergic antiparkinsonian kwa watu wazima) zinaweza kuhitajika. Kati ya kila utawala wa metoclopramide, hata katika kesi ya kutapika na kukataa kipimo, angalau muda wa saa 6 lazima uzingatiwe ili kuepuka overdose. Matibabu ya muda mrefu na metoclopramide inaweza kusababisha dyskinesia ya kuchelewa, ambayo haiwezi kutenduliwa, haswa kwa wazee. Matibabu inapaswa kukomeshwa wakati dalili za kliniki za dyskinesia ya muda zinaonekana.

Wakati metoclopramide ilitumiwa pamoja na neuroleptics, na vile vile katika matibabu ya monotherapy na metoclopramide, maendeleo ya ugonjwa mbaya wa neuroleptic uliripotiwa. Katika tukio la maendeleo ya dalili za ugonjwa mbaya wa neuroleptic, matumizi ya metoclopramide inapaswa kusimamishwa mara moja na kuanzishwa kwa matibabu sahihi.

Wagonjwa walio chini ya umri wa miaka 30 wana uwezekano mkubwa wa kutokea kwa shida ya dystonic-dyskinetic wakati wa matibabu na metoclopramide.

Kwa tahadhari, kuagiza dawa kwa wagonjwa wazee kutokana na tukio la mara kwa mara la parkinsonism.

Kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika, kipimo kinapaswa kubadilishwa kulingana na kiwango cha kuharibika.

Maombi katika geriatrics

Inapotumiwa kwa wagonjwa wazee, ni lazima ikumbukwe kwamba kwa matumizi ya muda mrefu ya madawa ya kulevya katika viwango vya juu au vya kati, madhara ya kawaida ni matatizo ya extrapyramidal, hasa parkinsonism na tardive dyskinesia.

Metoclopramide inapaswa kutumiwa kwa tahadhari kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu ya arterial, kwani inawezekana kuongeza mkusanyiko wa catecholamines kwenye plasma ya damu.

Methemoglobinemia:

Kesi za methemoglobinemia zimeripotiwa, ambazo zinaweza kuhusishwa na upungufu wa NADH-cytochrome b5 reductase. Katika hali kama hizo, unapaswa kuacha mara moja kuchukua metoclopramide na kuchukua hatua zinazofaa (kwa mfano, kuchukua methylene bluu).

Shida za moyo na mishipa:

Athari mbaya kutoka kwa mfumo wa moyo na mishipa zimeripotiwa, pamoja na kesi za upungufu wa mishipa ya papo hapo, bradycardia kali, kukamatwa kwa moyo na kuongezeka kwa muda wa muda wa QT, ambao ulizingatiwa baada ya matumizi ya metoclopramide katika fomu ya sindano, haswa baada ya utawala wa intravenous. .

Kwa uangalifu unaofaa, metoclopramide inapaswa kutumika, haswa inasimamiwa kwa njia ya ndani kwa wazee, wagonjwa walio na kazi ya moyo iliyoharibika (pamoja na kuongeza muda wa QT), wagonjwa walio na usawa wa electrolyte, bradycardia, na pia kwa wagonjwa wanaotumia dawa ambazo zinaweza kuongeza muda wa QT. .

Ndani ya mshipa, dawa inapaswa kusimamiwa na sindano ya polepole ya bolus (angalau dakika 3) ili kupunguza hatari ya athari mbaya (kwa mfano, hypotension ya arterial, akathisia).

Kazi ya figo na ini iliyoharibika:

Kupunguza kipimo kunapendekezwa kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika au uharibifu mkubwa wa ini.

Metoclopramide inapaswa kutumiwa kwa tahadhari kwa wagonjwa walio katika hatari, ambayo ni kwa watu wazee walio na upungufu wa upitishaji wa moyo, usawa wa electrolyte au bradycardia, na wale wanaochukua dawa zingine ambazo huongeza muda wa muda wa QT. Dawa hiyo haipaswi kutumiwa kutibu magonjwa sugu kama vile gastroparesis, dyspepsia na ugonjwa wa reflux ya gastroesophageal, au kama kiambatanisho cha taratibu za upasuaji au radiolojia.

Mimba, kunyonyesha

Takwimu zilizopatikana juu ya matumizi ya metoclopramide kwa wanawake wajawazito zinaonyesha kutokuwepo kwa fetotoxicity na uwezo wa kusababisha ulemavu katika fetusi, lakini data ya embryotoxic haionyeshi usalama kamili wa dawa, athari za extrapyramidal kwa watoto wachanga hazijatengwa.

Dawa hiyo ni kinyume chake katika trimester ya Ι ya ujauzito. Matumizi ya madawa ya kulevya katika trimesters ya II na III inawezekana tu ikiwa kuna dalili muhimu.

Ikiwa ni muhimu kutumia madawa ya kulevya kwa kipindi cha matibabu, ni muhimu kuacha kunyonyesha.

Makala ya ushawishi wa madawa ya kulevya juu ya uwezo wa kuendesha magari na hasa mifumo hatari

Wakati wa kutumia dawa, unapaswa kujiepusha na shughuli zinazoweza kuwa hatari ambazo zinahitaji umakini zaidi (kuendesha gari, kufanya kazi na mifumo mingine).

Overdose

Dalili: kusinzia, kuchanganyikiwa, kuwashwa, wasiwasi na ongezeko lake, degedege, matatizo ya extrapyramidal-motor, dysfunction ya mfumo wa moyo na mishipa na bradycardia na ongezeko au kupungua kwa shinikizo la damu. Kesi za pekee za methemoglobinemia zimeripotiwa.

Matibabu: matatizo ya extrapyramidal huondolewa kwa utawala wa polepole wa antidote ya biperiden. Katika kesi ya kipimo kikubwa cha metoclopramide, lazima iondolewe kutoka kwa njia ya utumbo kwa kuosha tumbo au mkaa ulioamilishwa na sulfate ya sodiamu inapaswa kuchukuliwa. Kazi muhimu za mwili zinafuatiliwa hadi dalili za sumu zitatoweka kabisa.

Fomu ya kutolewa na ufungaji

2 ml ya dawa katika ampoules kioo.

Lebo iliyotengenezwa kwa karatasi iliyo na mipako ya wambiso huwekwa kwenye ampoule au inatumiwa na wino wa kuchapisha gravure kwa bidhaa za glasi.

Ampoules 5, pamoja na kisu cha kufungua ampoules, zimewekwa kwenye pakiti ya malengelenge (cassette).

Wakati wa kufunga ampoules na pete ya mapumziko ya rangi au sehemu ya mapumziko ya rangi, kuwekwa kwa visu kwa ajili ya kufungua ampoules ni kutengwa.

Usitumie baada ya tarehe ya kumalizika muda wake.

Masharti ya likizo

Juu ya maagizo

Mtengenezaji

PJSC "Kampuni ya Madawa "Darnitsa", Ukraine

02093, Kyiv, St. Borispolskaya, 13.

dutu inayotumika: metoclopramide;

1 ml ya suluhisho ina metoclopramide hidrokloride 5 mg;

Visaidie: kloridi ya sodiamu, edetate ya disodiamu, salfiti ya sodiamu isiyo na maji (E 221), propylene glikoli, asidi hidrokloriki kuondokana, maji kwa sindano.

Fomu ya kipimo. Sindano.

Tabia kuu za kimwili na kemikali: kioevu wazi kisicho na rangi.

Kikundi cha Pharmacotherapeutic. Vichocheo vya Peristalsis (propulsants).

Msimbo wa ATX A03F A01.

Mali ya kifamasia

Pharmacodynamics.

Metoclopramide ni mpinzani mkuu wa dopamini ambaye pia hufanya shughuli ya pembeni ya cholinergic.

Madhara mawili kuu ya madawa ya kulevya yanajulikana: antiemetic na athari ya kuharakisha uondoaji wa tumbo na kifungu kupitia utumbo mdogo.

Athari ya antiemetic husababishwa na hatua kwenye hatua ya kati ya shina la ubongo (chemoreceptors - eneo la kuamsha la kituo cha kutapika), labda kutokana na kuzuiwa kwa neurons za dopaminergic.

Kuongezeka kwa peristalsis pia kunadhibitiwa kwa sehemu na vituo vya juu, lakini utaratibu wa hatua ya pembeni unaweza pia kuhusika kwa kiasi fulani, pamoja na uanzishaji wa vipokezi vya postganglioniki ya cholinergic na, ikiwezekana, kizuizi cha vipokezi vya dopaminergic kwenye tumbo na utumbo mdogo. Kupitia hypothalamus na mfumo wa neva wa parasympathetic, inasimamia na kuratibu shughuli za magari ya njia ya juu ya utumbo: huongeza sauti ya tumbo na matumbo, huharakisha utupu wa tumbo, hupunguza gastrostasis, huzuia reflux ya pyloric na esophageal, na huchochea motility ya matumbo. Inarekebisha usiri wa bile, hupunguza spasm ya sphincter ya Oddi bila kubadilisha sauti yake, huondoa dyskinesia ya gallbladder.

Madhara yasiyofaa yanaenea hasa kwa dalili za extrapyramidal, ambazo zinategemea utaratibu wa hatua ya kuzuia receptor ya dopamini kwenye mfumo mkuu wa neva.

Pharmacokinetics.

Mwanzo wa hatua kwenye njia ya utumbo huzingatiwa dakika 1-3 baada ya utawala wa intravenous na dakika 10-15 baada ya utawala wa intramuscular. Athari ya antiemetic hudumu kwa masaa 12. 13-30% ya dawa hufunga kwa protini za plasma. Kiasi cha usambazaji ni 3.5 l / kg. Hupenya kupitia damu-ubongo na vikwazo vya placenta, iliyotolewa katika maziwa ya mama. Metabolized katika ini. Nusu ya maisha ni masaa 4-6. Sehemu ya kipimo (takriban 20%) hutolewa kwa fomu yake ya asili, na iliyobaki (takriban 80%) baada ya mabadiliko ya kimetaboliki na ini hutolewa na figo katika misombo na asidi ya glucuronic au sulfuriki.

Kwa wagonjwa walio na upungufu mkubwa wa figo, kibali cha creatinine hupunguzwa hadi 70%, na nusu ya maisha ya plasma huongezeka (takriban masaa 10 kwa kibali cha creatinine cha 10-50 ml / min na masaa 15 kwa kibali cha creatinine.< 10 мл / минуту).

Kwa wagonjwa walio na cirrhosis ya ini, mkusanyiko wa metoclopramide ulizingatiwa, ambao uliambatana na kupungua kwa kibali cha plasma kwa 50%.

sifa za kliniki.

Viashiria

Kwa watu wazima: kuzuia kichefuchefu na kutapika baada ya kazi; kichefuchefu na kutapika kunasababishwa na radiotherapy; matibabu ya dalili ya kichefuchefu na kutapika, ikiwa ni pamoja na wale wanaohusishwa na migraine ya papo hapo.

Kwa watoto: kama dawa ya pili kwa ajili ya kuzuia kichefuchefu na kutapika vinavyosababishwa na chemotherapy; matibabu ya kichefuchefu na kutapika baada ya upasuaji.

Contraindications

Hypersensitivity kwa metoclopramide au kwa sehemu nyingine yoyote ya dawa;
kutokwa na damu kwa njia ya utumbo;
kizuizi cha matumbo ya mitambo;
utoboaji wa utumbo;
pheochromocytoma iliyothibitishwa au inayoshukiwa (kwa sababu ya hatari ya shambulio kali la shinikizo la damu);
tardive dyskinesia, kutokana na neuroleptics au metoclopramide, katika historia;
kifafa (kuongezeka kwa mzunguko na nguvu ya kukamata);
ugonjwa wa Parkinson;
matumizi ya wakati huo huo na levodopa au agonists ya dopaminergic;
imeanzisha methemoglobinemia kwa kutumia metoclopramide au historia ya upungufu wa NADH-cytochrome b5 reductase;
uvimbe unaotegemea prolactini;
kuongezeka kwa utayari wa kushawishi (matatizo ya harakati ya extrapyramidal);
umri wa mgonjwa ni hadi mwaka 1 (kutokana na hatari ya kuendeleza matatizo ya extrapyramidal).

Mwingiliano na dawa zingine na aina zingine za mwingiliano.

Mchanganyiko uliopingana.

Levodopa au agonists dopaminergic na metoclopramide wana sifa ya uadui wa pande zote.

Mchanganyiko wa kuepuka.

Pombe huongeza athari ya sedative ya metoclopramide.

Mchanganyiko wa kutazama.

Inapotumiwa pamoja na dawa za kumeza kama vile paracetamol, metoclopramide inaweza kutatiza unyonyaji wao kwa kuathiri mwendo wa tumbo.

Anticholinergics na derivatives ya morphine: anticholinergics na derivatives ya morphine ni sifa ya kupingana na metoclopramide kuhusu athari kwenye shughuli za magari ya njia ya utumbo.

Vizuizi vya mfumo mkuu wa neva (derivatives ya morphine, antipsychotics, sedative antihistamine-H1 receptor blockers, sedative antidepressants, barbiturates, clonidine na dawa zinazohusiana): huongeza hatua ya metoclopramide.

Antipsychotics: wakati wa kutumia metoclopramide pamoja na antipsychotic nyingine, athari ya kuongezeka na kuonekana kwa matatizo ya extrapyramidal yanaweza kutokea.

Dawa za Serotonergic: matumizi ya metoclopramide pamoja na dawa za serotoneji, kama vile vizuizi teule vya serotonin reuptake (SSRIs), inaweza kuongeza hatari ya kupata ugonjwa wa serotonini.

Digoxin: metoclopramide inaweza kupunguza bioavailability ya digoxin. Mkusanyiko wa digoxin katika plasma inapaswa kufuatiliwa kwa uangalifu.

Cyclosporine: metoclopramide huongeza bioavailability ya cyclosporine (C max kwa 46% na athari kwa 22%). Inahitajika kufuatilia kwa uangalifu mkusanyiko wa cyclosporine katika plasma. Athari za kliniki za jambo hili hazijaamuliwa kwa uhakika.

Mivacurium na suxamethonium: sindano ya metoclopramide inaweza kuongeza muda wa kizuizi cha neuromuscular (kutokana na kizuizi cha plasma cholinesterase).

Vizuizi vya nguvu vya CYP2D6: Viwango vya udhihirisho wa metoclopramide huongezeka inapotumiwa wakati huo huo na vizuizi vikali vya CYP2D6, kama vile fluoxetine na paroxetine. Ingawa umuhimu wa kliniki wa hii haujulikani haswa, wagonjwa wanapaswa kufuatiliwa kwa athari mbaya. Metoclopramide inaweza kuongeza muda wa hatua succinylcholine.

Vipengele vya maombi

Dawa hiyo haipaswi kutumiwa kutibu magonjwa sugu kama vile gastroparesis, dyspepsia na ugonjwa wa reflux ya gastroesophageal, au kama kiambatanisho cha taratibu za upasuaji au radiolojia.

Wagonjwa walio chini ya umri wa miaka 30 wana uwezekano mkubwa wa kupata shida ya dystonic-dyskinetic wanapotibiwa na metoclopramide.

Kwa tahadhari, kuagiza dawa kwa wagonjwa wazee kutokana na tukio la mara kwa mara la parkinsonism.

matatizo ya neva.

Matatizo ya Extrapyramidal yanaweza kutokea, hasa kwa watoto, na/au kwa viwango vya juu. Athari hizi kawaida huzingatiwa mwanzoni mwa matibabu na zinaweza kutokea baada ya maombi moja. Ikiwa dalili za extrapyramidal zinatokea, metoclopramide inapaswa kukomeshwa mara moja. Kwa ujumla, athari hizi hupotea kabisa baada ya kukomesha matibabu, lakini inaweza kuhitaji matibabu ya dalili (benzodiazepines kwa watoto na/au dawa za anticholinergic antiparkinsonia kwa watu wazima).

Kati ya kila utawala wa metoclopramide, hata katika kesi ya kutapika na kukataa kipimo, angalau muda wa saa 6 lazima uzingatiwe ili kuepuka overdose. Matibabu ya muda mrefu na metoclopramide inaweza kusababisha dyskinesia ya kuchelewa, ambayo haiwezi kutenduliwa, haswa kwa wazee. Matibabu haipaswi kuendelea kwa zaidi ya miezi 3 kutokana na hatari ya dyskinesia ya muda. Matibabu inapaswa kukomeshwa ikiwa dalili za kliniki za dyskinesia ya muda zinaonekana.

Ugonjwa mbaya wa neuroleptic umeripotiwa na matumizi ya metoclopramide pamoja na neuroleptics, pamoja na matibabu ya monotherapy ya metoclopramide. Ikiwa dalili za ugonjwa mbaya wa neuroleptic hutokea, metoclopramide inapaswa kusimamishwa mara moja na kuanzishwa kwa matibabu sahihi.

Kwa wagonjwa walio na magonjwa ya neva ya kuambatana na kwa wagonjwa wanaopokea matibabu na dawa zingine zinazoathiri mfumo mkuu wa neva, ni muhimu kuwa waangalifu haswa.

Matumizi ya metoclopramide yanaweza pia kuongeza dalili za ugonjwa wa Parkinson.

Methemoglobinemia.

Kesi za methemoglobinemia zimeripotiwa, ambazo zinaweza kuhusishwa na upungufu wa NADH-cytochrome b5 reductase. Katika hali kama hizi, unapaswa kuacha mara moja kuchukua metoclopramide na kuchukua hatua zinazofaa (kwa mfano, matibabu na methylene bluu).

Matatizo ya moyo.

Athari mbaya kutoka kwa mfumo wa moyo na mishipa, pamoja na kesi za upungufu wa mishipa ya papo hapo, bradycardia kali, kukamatwa kwa moyo na kuongeza muda wa muda wa QT, zimeripotiwa baada ya utawala wa metoclopramide kwa njia ya sindano, haswa baada ya utawala.

Dawa ya ndani inapaswa kusimamiwa kama sindano ya polepole ya bolus (zaidi ya dakika 3) ili kupunguza hatari ya athari mbaya (kwa mfano, hypotension, akathisia).

Kazi ya figo na ini iliyoharibika.

Kupunguza kipimo kunapendekezwa kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika au uharibifu mkubwa wa ini.

Dawa hiyo inapaswa kutumiwa kwa tahadhari kwa wagonjwa walio katika hatari, ambayo ni kwa wagonjwa wazee walio na shida ya upitishaji wa moyo, na usawa usiorekebishwa wa electrolyte au bradycardia, na wagonjwa wanaochukua dawa zingine ambazo huongeza muda wa QT. Dawa hiyo haipaswi kutumiwa kutibu magonjwa sugu kama vile gastroparesis, dyspepsia na ugonjwa wa reflux ya gastroesophageal, au kama kiambatanisho cha taratibu za upasuaji au radiolojia.

Ampoules zilizochukuliwa kutoka kwenye mfuko hazipaswi kushoto kwenye jua kwa muda mrefu.

Tumia wakati wa ujauzito au lactation.

Mimba.

Kiasi kikubwa cha data juu ya wanawake wajawazito (matokeo zaidi ya 1000 kutokana na matumizi ya madawa ya kulevya) inaonyesha kutokuwepo kwa sumu yoyote ambayo husababisha uharibifu au fetotoxicity. Metoclopramide inaweza kutumika wakati wa ujauzito ikiwa ni lazima kiafya. Kwa sababu ya mali ya kifamasia (kama vile dawa zingine za antipsychotic), katika kesi ya matumizi ya metoclopramide katika hatua za mwisho za ujauzito, kuonekana kwa ugonjwa wa extrapyramidal katika mtoto mchanga hauwezi kutengwa. Ni muhimu kuepuka matumizi ya metoclopramide katika hatua za mwisho za ujauzito. Wakati wa kutumia metoclopramide, unahitaji kufuatilia mtoto mchanga.

Kunyonyesha.

Metoclopramide hupita ndani ya maziwa ya mama kwa kiasi kidogo. Kwa hivyo, haipendekezi kutumia metoclopramide wakati wa kunyonyesha. Kukomesha kwa metoclopramide kwa wanawake wanaonyonyesha inapaswa kuzingatiwa.

Uwezo wa kuathiri kiwango cha athari wakati wa kuendesha gari au kuendesha mifumo mingine.

Wakati wa kutumia dawa, unapaswa kujiepusha na shughuli zinazoweza kuwa hatari ambazo zinahitaji umakini zaidi (kuendesha gari, kufanya kazi na mifumo mingine).

Kipimo na utawala

Suluhisho la sindano linasimamiwa kwa njia ya misuli au kwa njia ya mishipa kama sindano ya polepole ya bolus kwa angalau dakika 3.

Kama kutengenezea, tumia suluhisho la kloridi ya sodiamu 0.9%, 5% ya glukosi.

Watu wazima.

Dawa hiyo imewekwa kwa kipimo cha 10 mg hadi mara 3 kwa siku. Kiwango cha juu cha kila siku ni 30 mg au 0.5 mg / kg ya uzito wa mwili.

Matumizi ya fomu za sindano inapaswa kutokea kwa muda mfupi iwezekanavyo na mpito wa haraka iwezekanavyo kwa matumizi ya aina ya mdomo au rectal ya metoclopramide.

Watoto.

Inapotumiwa kuzuia kichefuchefu na kutapika baada ya upasuaji, metoclopramide inapaswa kutumika baada ya upasuaji.

Kiwango kilichopendekezwa cha metoclopramide ni 0.1-0.15 mg/kg uzito wa mwili hadi mara 3 kwa siku. Kiwango cha juu cha kila siku ni 0.5 mg / kg ya uzito wa mwili. Ikiwa inahitajika kuendelea na matumizi ya dawa, angalau vipindi vya masaa 6 vinapaswa kuzingatiwa.

Mpango wa dosing.

Umri, miaka	Uzito wa mwili, kilo	Dozi moja, mg	Mzunguko
			Hadi mara 3 kwa siku
			Hadi mara 3 kwa siku
			Hadi mara 3 kwa siku
			Hadi mara 3 kwa siku
			Hadi mara 3 kwa siku

Muda wa juu wa matumizi ya metoclopramide kwa matibabu ya kichefuchefu na kutapika baada ya upasuaji ni masaa 48.

Muda wa juu wa matumizi ya metoclopramide ili kuzuia kuchelewesha kichefuchefu na kutapika kunakosababishwa na chemotherapy ni siku 5.

Wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika

Kwa wagonjwa walio na shida ya mwisho ya figo (kibali cha creatinine ≤15 ml / min), kipimo cha metoclopramide kinapaswa kupunguzwa kwa 75%.

Kwa wagonjwa walio na kasoro ya wastani hadi kali ya figo (kibali cha creatinine 15-60 ml / min), kipimo cha metoclopramide kinapaswa kupunguzwa kwa 50%.

Wagonjwa wenye kushindwa kwa ini kutokana na ongezeko la nusu ya maisha, tumia nusu ya kipimo.

Wagonjwa wazee.

Kupunguza kipimo kwa wagonjwa wazee kunapaswa kuzingatiwa kwa sababu ya kupungua kwa kazi ya figo na ini inayohusiana na umri.

muda wa matibabu.

Ili kupunguza hatari ya athari mbaya kutoka kwa mfumo wa neva na athari zingine mbaya, dawa inapaswa kutumika tu kwa matibabu ya muda mfupi (hadi siku 5).

Watoto.

Metoclopramide ni kinyume chake kwa watoto chini ya mwaka 1.

Overdose

Dalili: kusinzia, kupungua kwa kiwango cha fahamu, kuchanganyikiwa, kuwashwa, wasiwasi na ongezeko lake, degedege, matatizo ya extrapyramidal-motor, dysfunction ya mfumo wa moyo na mishipa na bradycardia na kuongezeka au kupungua kwa shinikizo la damu, hallucinations, kupumua na kukamatwa kwa moyo, athari za dystonic. Kesi za pekee za methemoglobinemia zimeripotiwa.

Athari mbaya

Kutoka kwa njia ya utumbo: kichefuchefu, dyspepsia, kinywa kavu, kuvimbiwa. Wakati wa kutumia metoclopramide katika kipimo kinachozidi kipimo cha kila siku, kuhara kunaweza kutokea kwa wagonjwa.

Kutoka kwa mfumo wa neva:

athari za ziada za piramidi, kawaida dystonia (pamoja na kesi za nadra sana za ugonjwa wa dyskinetic), haswa kwa watoto na wagonjwa walio chini ya umri wa miaka 30, hatari ambayo huongezeka wakati kipimo cha kila siku cha 0.5 mg / kg ya uzani wa mwili kinazidi: mshtuko wa misuli ya usoni. , trismus, sauti ya sauti ya ulimi, aina ya hotuba ya balbu, mshtuko wa misuli ya nje, ikiwa ni pamoja na migogoro ya oculogeric, harakati za spasmodic za hiari, hasa katika kichwa, shingo na mabega, tonic blepharospasm, nafasi zisizo za asili za kichwa na mabega, opisthotonus, hypertonicity ya misuli;
parkinsonism (kutetemeka, kutetemeka kwa misuli, bradykinesia, rigidity ya misuli, akinesia, uso kama mask) baada ya matibabu ya muda mrefu na metoclopramide kwa wagonjwa wengine wazee, na pia katika kushindwa kwa figo;
tardive dyskinesia, ambayo inaweza kuwa isiyoweza kubadilika, inaweza kutokea kwa matibabu ya muda mrefu na metoclopramide, haswa kwa wagonjwa wazee (haswa wanawake), kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari mellitus na kawaida hua baada ya kukomesha dawa. Inaonyeshwa na harakati za ulimi, uso, mdomo, taya, wakati mwingine harakati zisizo za hiari za shina na / au miguu;
ugonjwa mbaya wa neva, ikijumuisha hyperpyrexia, fahamu iliyobadilika, uthabiti wa misuli, kutofanya kazi kwa mfumo wa neva wa kujiendesha, na viwango vya juu vya serum creatine phosphokinase. Ugonjwa huu unaweza kuwa mbaya, ikiwa hutokea, metoclopramide inapaswa kusimamishwa mara moja na matibabu inapaswa kuanza haraka (dantrolene, bromocriptine);
homa, maumivu ya kichwa, kizunguzungu, kusinzia, uchovu, asthenia, uchovu, huzuni fahamu, hofu, wasiwasi, kuchanganyikiwa, tinnitus, akathisia.

Pia kuna hatari ya matatizo ya papo hapo (ya muda mfupi) ya neva, ambayo ni ya juu kwa watoto.

Kutoka upande wa psyche: unyogovu, hallucinations, kuchanganyikiwa, wasiwasi, kutotulia.

Kutoka kwa mfumo wa moyo na mishipa: bradycardia, haswa na utumiaji wa mishipa, kukamatwa kwa moyo ndani ya muda mfupi baada ya sindano, ambayo inaweza kuwa kwa sababu ya bradycardia, kizuizi cha atrioventricular, kizuizi cha nodi ya sinus, haswa na utumiaji wa mishipa, kuongeza muda wa muda wa QT, mipigo ya mapema ya supraventricular, mapigo ya mapema ya ventrikali, ventrikali. torsades de pointes , hypotension ya ateri, mshtuko, syncope wakati unasimamiwa kwa njia ya mishipa, shinikizo la damu ya papo hapo kwa wagonjwa wenye pheochromocytoma.

Ripoti tofauti zimesajiliwa juu ya uwezekano wa kupata athari kali ya moyo na mishipa kutokana na matumizi ya metoclopramide, haswa inaposimamiwa kwa njia ya ndani.

Kutoka kwa damu na mfumo wa limfu: methemoglobinemia, ambayo inaweza kuhusishwa na upungufu wa NADH-cytochrome-b5-reductase, hasa kwa watoto wachanga, sulfhemoglobinemia, ambayo inahusishwa hasa na matumizi ya wakati mmoja ya viwango vya juu vya madawa ya kulevya ambayo hutoa sulfuri.

Kutoka kwa mfumo wa kinga: athari za hypersensitivity ikiwa ni pamoja na athari za anaphylactic, ikiwa ni pamoja na angioedema, mshtuko wa anaphylactic. Kwa sababu ya uwepo wa sulfite ya sodiamu katika fomu ya kipimo, kunaweza kuwa na kesi za pekee za athari za hypersensitivity, haswa kwa wagonjwa walio na pumu ya bronchial, kwa njia ya kichefuchefu, kutapika, kupiga mayowe, shambulio la pumu ya papo hapo, fahamu iliyoharibika au mshtuko. Majibu haya yanaweza kuwa na kozi ya mtu binafsi.

Kutoka kwa ngozi na tishu za subcutaneous: athari za hypersensitivity, pamoja na: upele wa ngozi, kuwasha na kuwasha kwa ngozi, urticaria.

Kutoka kwa mfumo wa uzazi na kazi ya tezi za mammary: baada ya tiba ya muda mrefu ya madawa ya kulevya, kutokana na kuchochea kwa secretion ya prolactini, hyperprolactinemia, gynecomastia, galactorrhea au matatizo ya hedhi, amenorrhea inaweza kutokea; Pamoja na maendeleo ya matukio haya, matumizi ya metoclopramide inapaswa kukomeshwa.

Viashiria vya maabara: viwango vya kuongezeka kwa enzymes ya ini.

Katika vijana na wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika sana (kushindwa kwa figo), kama matokeo ya ambayo utaftaji wa metoclopramide hupungua, maendeleo ya athari hufuatiliwa kwa karibu sana. Katika kesi ya matukio yao, matumizi ya madawa ya kulevya yanapaswa kusimamishwa mara moja.

Hatari ya kupata athari mbaya kutoka kwa mfumo wa neva huongezeka na utumiaji wa dawa katika kipimo cha juu na kwa matumizi ya muda mrefu.

Bora kabla ya tarehe

Masharti ya kuhifadhi

Weka mahali pasipoweza kufikiwa na watoto kwenye kifurushi cha asili kwa joto lisizidi 25 °C. Usigandishe.

Kutopatana. Suluhisho la sindano ya metoclopramide haipaswi kuchanganywa na suluhisho la infusion ya alkali.

Kifurushi

2 ml katika ampoule; 5 ampoules katika pakiti ya malengelenge; Pakiti 1 au 2 za malengelenge kwenye pakiti.

Mtengenezaji

PJSC "Kampuni ya Madawa "Darnitsa".

Eneo la mtengenezaji na anwani yake ya mahali pa biashara.

Ukraine, 02093, Kyiv, St. Borispolskaya, 13.

Kiwanja

Ampoule moja (suluhisho la 2 ml) ina - dutu inayofanya kaziwa: metoclopramide hidrokloride - 10 mg; Visaidie: kloridi ya sodiamu, sulfite ya sodiamu isiyo na maji E 221, edetate ya disodium, propylene glikoli, asidi hidrokloriki, maji kwa sindano.

Maelezo

Kioevu kisicho na rangi ya uwazi.

Kikundi cha Pharmacotherapeutic

Ina maana kwa ajili ya matibabu ya matatizo ya kazi ya njia ya utumbo; prokinetics.
Msimbo wa ATX: A03FA01.

Mali ya kifamasia

Pharmacodynamics
Antiemetic, husaidia kupunguza kichefuchefu, hiccups; huchochea peristalsis ya njia ya juu ya utumbo. Athari ya antiemetic ni kutokana na kuziba kwa vipokezi vya dopamini na ongezeko la kizingiti cha msisimko wa chemoreceptors za eneo la trigger. Metoclopramide inaaminika kuzuia ulegevu unaotokana na dopamini ya misuli laini ya tumbo, hivyo kuimarisha mwitikio wa kicholineji wa misuli laini ya utumbo. Husaidia kuharakisha uondoaji wa tumbo kwa kuzuia kupumzika kwa mwili wa tumbo na kuongeza shughuli za awamu ya antrum. Katika kesi hii, kupumzika kwa sehemu za juu za utumbo mdogo hufanyika, ambayo husababisha uboreshaji wa uratibu wa peristalsis ya mwili na antrum ya tumbo na sehemu za juu za utumbo mdogo. Hupunguza reflux ya yaliyomo ndani ya umio kwa kuongeza shinikizo la sphincter ya chini ya esophageal wakati wa kupumzika na huongeza kibali cha asidi kutoka kwa umio kwa kuongeza amplitude ya mikazo yake ya peristaltic.
Metoclopramide huchochea usiri wa prolactini na husababisha ongezeko la muda mfupi katika viwango vya aldosterone vinavyozunguka, ambavyo vinaweza kuambatana na uhifadhi wa maji kwa muda mfupi.
Pharmacokinetics
Kufunga kwa protini ni karibu 30%. Inapita kupitia kizuizi cha placenta na kizuizi cha ubongo-damu, hupenya ndani ya maziwa ya mama. Athari huanza kuendeleza dakika 10-15 baada ya sindano ya ndani ya misuli na dakika 1-3 baada ya utawala wa intravenous. T½ - 3 - 5 masaa, katika kesi ya kuharibika kwa kazi ya figo - hadi saa 14. Excretion ya madawa ya kulevya hutokea hasa kwa njia ya figo (85% ndani ya masaa 72) bila kubadilika na kwa namna ya sulfate na glucuronide conjugates.
Kwa watoto, pharmacodynamics ya metoclopramide baada ya utawala wa intravenous ni tofauti sana na uhusiano wa wazi wa "mkusanyiko-athari" haujaanzishwa ndani yao. Ingawa pharmacokinetics ya metoclopramide imechunguzwa kwa watoto walio na kichefuchefu na kutapika kwa sababu ya chemotherapy, hakuna data ya kutosha kuhitimisha kwamba pharmacokinetics ya metoclopramide kwa watu wazima na watoto ni thabiti. Nusu ya maisha ya metoclopramide kwa watoto wachanga (wenye umri wa wiki 3.5) baada ya kipimo cha kwanza na cha kumi ilikuwa ndefu zaidi (saa 23.1 na 10.3, mtawaliwa) ikilinganishwa na watoto wa vikundi vingine vya umri kwa sababu ya kupungua kwa kibali. Hii inaweza kuwa kutokana na kutokomaa kwa ini na figo kuhusishwa na umri wakati wa kuzaliwa. Nusu ya maisha ya metoclopramide kwa watoto wa vikundi vingine vya umri ilikuwa masaa 4.1-4.5 (masaa 1.7 hadi 12.5).
Kwa wagonjwa walio na upungufu wa figo, kibali cha metoclopramide hupungua kulingana na kupungua kwa kibali cha creatinine, wakati nusu ya maisha huongezeka. Hata hivyo, katika kundi hili la wagonjwa, pharmacokinetics ya metoclopramide inabakia mstari. Kwa sababu ya kibali kilichopunguzwa cha metoclopramide katika kundi hili la wagonjwa, kipimo cha matengenezo ya metoclopramide kinapaswa kupunguzwa ili kuzuia mkusanyiko. Katika upungufu mkubwa wa figo, kibali cha metoclopramide hupunguzwa kwa 70%, na nusu ya maisha huongezeka hadi masaa 10 (na kibali cha creatinine 10-50 ml / min) na masaa 15 (na kibali cha creatinine chini ya 10 ml / min). .
Kwa wagonjwa walio na kazi ya ini iliyoharibika (cirrhosis), metoclopramide inaweza kujilimbikiza, inayohusishwa na kupungua kwa kibali chake kwa 50%.
Data juu ya pharmacokinetics ya suluhisho baada ya utawala kwa wazee haipatikani. Inawezekana kubadili vigezo vya pharmacokinetic vinavyohusiana na mabadiliko yanayohusiana na umri katika kazi ya ini na figo.

Dalili za matumizi

Watu wazima. Kwa kuzuia kichefuchefu baada ya kazi na kutapika.
Kwa matibabu ya dalili ya kichefuchefu na kutapika, ikiwa ni pamoja na kichefuchefu na kutapika katika migraine ya papo hapo.
Kwa kuzuia kichefuchefu na kutapika kunakosababishwa na tiba ya mionzi.
Kozi ya sindano ya matibabu inapaswa kuwa fupi iwezekanavyo. Mgonjwa anapaswa kuhamishiwa kwa njia ya mdomo au ya rectal haraka iwezekanavyo.
Watoto wenye umri wa miaka 1 hadi 18. Kwa kuzuia kichefuchefu kilichochelewa (kisicho cha papo hapo) na kutapika kuhusishwa na chemotherapy, kama dawa ya pili. Kozi ya juu ya matibabu ni siku 5.
Kwa matibabu ya kichefuchefu na kutapika baada ya upasuaji, kama dawa ya pili. Kozi ya juu ya matibabu ni masaa 48.

Contraindications

Hypersensitivity kwa metoclopramide au vifaa vya dawa, kutokwa na damu kwa njia ya utumbo, stenosis ya pyloric, kizuizi cha matumbo, utakaso wa tumbo au matumbo, siku 3-4 baada ya upasuaji kwenye tumbo na / au matumbo, pheochromocytoma (imethibitishwa au kushukiwa, kwa sababu ya hatari ya kupata ugonjwa mbaya). matatizo ya shinikizo la damu), ugonjwa wa Parkinson, matatizo ya extrapyramidal (ikiwa ni pamoja na historia ya neuroleptic au metoclopramide-induced tardative dyskinesia), kifafa, uvimbe unaotegemea prolactini, matukio ya methemoglobinemia katika historia ya kuchukua metoclopramide au upungufu wa NADP-cytochrome-b5. matumizi ya wakati huo huo ya levodopa au dopamine stimulants receptors, mimba, watoto chini ya umri wa miaka 1, lactation.
Kwa sababu ya yaliyomo katika sulfite ya sodiamu, suluhisho la metoclopramide haipaswi kuamuru kwa wagonjwa walio na pumu ya bronchial na hypersensitivity kwa sulfite.

Kipimo na utawala

Muda wa juu wa matumizi ya madawa ya kulevya sio zaidi ya siku 5!
Suluhisho la sindano linasimamiwa ndani ya misuli au kwa njia ya mishipa kama bolus kwa angalau dakika 3. Watu wazima kwa kipimo cha 10 mg hadi mara 3 kwa siku (kiwango cha juu ni 10 mg, kiwango cha juu cha kila siku ni 30 mg au 0.5 mg / kg).
Watoto. Kiwango kinahesabiwa kwa mujibu wa meza au kulingana na hesabu ya 0.10 - 0.15 mg / kg ya uzito wa mwili hadi mara 3 kwa siku. Kiwango cha juu cha kila siku ni 0.5 mg / kg ya uzito wa mwili.

Muda wa juu wa matibabu ni siku 5. Kwa kutapika mara kwa mara, muda wa chini kati ya sindano za metoclopramide haipaswi kuwa chini ya masaa 6.
Kwa kupungua kwa kazi ya figo, dawa imewekwa:
- na kibali cha creatinine chini ya 15 ml / min - katika kipimo kilichopunguzwa na 75%;
- na kibali cha creatinine kutoka 15 hadi 60 ml / min - katika kipimo kilichopunguzwa na 50%.
Katika uharibifu mkubwa wa ini, kipimo cha metoclopramide kinapaswa kupunguzwa kwa 50%.
Kwa wagonjwa wazee, kipimo hufanywa kwa kuzingatia mabadiliko katika kazi ya ini na figo, kama ilivyoonyeshwa hapo juu.

Athari ya upande

Kutoka kwa mfumo wa utumbo: mwanzoni mwa matibabu, kuvimbiwa, kuhara huwezekana; mara chache - kinywa kavu.
Kutoka kwa mfumo mkuu wa neva: mwanzoni mwa matibabu, hisia ya uchovu, usingizi, kizunguzungu, maumivu ya kichwa, unyogovu, akathisia inawezekana; mara kwa mara - dystonia, fahamu iliyoharibika; mara chache - kutetemeka (haswa kwa wagonjwa walio na kifafa); baada ya matibabu ya muda mrefu (haswa wazee). wagonjwa), ugonjwa mbaya wa neuroleptic. Kwa matumizi ya muda mrefu, mara nyingi zaidi kwa wagonjwa wazee, matukio ya parkinsonism, dyskinesia yanawezekana.
Matatizo ya akili: mara chache - hallucinations.
Kutoka kwa mifumo ya hematopoietic na lymphatic: mwanzoni mwa matibabu, agranulocytosis inawezekana, frequency haijulikani - methemoglobinemia, ambayo inaweza kuhusishwa na upungufu wa NADP-cytochrome-b5-reductase, hasa kwa watoto wachanga; sulfhemoglobinemia kutokana na vitu vyenye sulfuri katika utungaji wa madawa ya kulevya (hasa na matumizi ya wakati huo huo ya viwango vya juu vya madawa ya kulevya yenye sulfuri).
Kutoka upande wa moyo: mara chache - bradycardia, mzunguko haujulikani - kukamatwa kwa moyo (hutokea muda mfupi baada ya sindano, na inaweza kuwa kutokana na bradycardia); blockade ya atrioventricular, blockade ya node ya sinus (hasa kwa utawala wa intravenous); kuongeza muda wa muda wa QT; arrhythmia kwa aina torsade de pointi.
Kutoka upande wa mishipa: mara nyingi - hypotension, hasa kwa utawala wa intravenous, frequency haijulikani - mshtuko, syncope baada ya sindano, shinikizo la damu ya papo hapo kwa wagonjwa wenye pheochromocytoma.
Kutoka kwa mfumo wa endocrine: mara chache, kwa matumizi ya muda mrefu katika viwango vya juu - hyperprolactinemia na amenorrhea inayohusiana, galactorrhea, gynecomastia, matatizo ya hedhi.
Shida za jumla: mara nyingi - asthenia.
Kutoka kwa mfumo wa kinga: mara chache - athari za hypersensitivity, frequency haijulikani - athari za anaphylactic (pamoja na mshtuko wa anaphylactic, haswa wakati unasimamiwa kwa njia ya ndani).
Athari za mzio: mara chache - upele wa ngozi.
Athari zifuatazo hutokea mara nyingi wakati viwango vya juu vya metoclopramide vinatumiwa: dalili za extrapyramidal: dystonia ya papo hapo na dyskinesia, ugonjwa wa parkinsonism, akathisia (hata baada ya dozi moja ya madawa ya kulevya, hasa kwa watoto na vijana); kusinzia, kuharibika fahamu, maono.

Hatua za tahadhari

Wakati wa matibabu na madawa ya kulevya, huwezi kunywa pombe na madawa ya kulevya yenye pombe.
Tahadhari inapaswa kutumika katika ugonjwa wa pumu ya bronchial, shinikizo la damu, upungufu wa hepatic na / au figo, katika uzee, utoto wa mapema (hatari iliyoongezeka ya ugonjwa wa dyskinetic).
matatizo ya neva. Matatizo ya Extrapyramidal yana uwezekano mkubwa wa kutokea kwa watoto au wakati wa kuagiza madawa ya kulevya kwa viwango vya juu. Kama kanuni, hutokea mwanzoni mwa tiba, hata kwa utawala mmoja wa madawa ya kulevya. Matatizo haya yanarekebishwa kabisa na, ikiwa yanatokea, ni muhimu kuacha mara moja utawala wa metoclopramide. Katika hali mbaya, utawala wa benzodiazepines (kwa watoto) au dawa za anticholinergic antiparkinsonia (kwa watu wazima) zinaweza kuhitajika ili kupunguza matatizo ya extrapyramidal.
Ili kupunguza hatari ya overdose, muda kati ya sindano haipaswi kuwa chini ya masaa 6.
Matibabu ya muda mrefu na metoclopramide inaweza kusababisha maendeleo ya dyskinesia isiyoweza kurekebishwa ya tardative. Ili kuzuia shida hii, muda wa matibabu haupaswi kuzidi miezi 3. Wakati dalili za kwanza za dyskinesia ya tardative zinaonekana, utawala wa metoclopramide unapaswa kusimamishwa mara moja. Wakati unasimamiwa pamoja na neuroleptics (mara chache sana - kwa njia ya monotherapy), metoclopramide inaweza kusababisha maendeleo ya ugonjwa mbaya wa neuroleptic. Katika kesi hiyo, kuanzishwa kwa metoclopramide inapaswa pia kusimamishwa mara moja na matibabu yake inapaswa kuanza.
Metoclopramide inaweza kuzidisha parkinsonism.
Methemoglobinemia. Ingawa hakujawa na ripoti za matukio ya kuchochea ya metoclopramide ya methemoglobinemia, ikiwa inakua (haswa kwa watu walio na upungufu wa NADP-cytochrome-b5), utawala wake unapaswa kusimamishwa na bluu ya methylene inapaswa kuanza.
Patholojia ya moyo na mishipa. Kuna matukio ya pekee baada ya utawala wa intravenous wa metoclopramide ya kutosha kwa moyo na mishipa, bradycardia kali (hadi kukamatwa kwa moyo), kupanua muda wa QT. Hii inapaswa kuzingatiwa wakati unasimamiwa kwa njia ya ndani ya metoclopramide, haswa kwa wagonjwa walio na sababu za hatari (watu walio na muda mrefu wa muda wa QT, usawa wa elektroliti ambao haujalipwa, bradycardia na kuchukua dawa zinazofanana ambazo zinaathiri kuzaliwa tena). Ili kupunguza hatari ya shida ya moyo na mishipa, kipimo cha metoclopramide kinapaswa kusimamiwa kwa angalau dakika 3.
Dawa hiyo ina sulfite ya sodiamu kama wasaidizi, ambayo katika hali nadra inaweza kusababisha tukio la athari kali ya mzio, bronchospasm.
Suluhisho lina kiasi kidogo (chini ya 1 mmol kwa dozi) ya ioni za sodiamu, ambazo zinapaswa kuzingatiwa wakati unasimamiwa kwa watoto wadogo.
Upekee wa maombi katika mazoezi ya watoto na geriatric
Metoclopramide ni kinyume chake kwa watoto chini ya mwaka 1. Kwa kuwa pharmacodynamics ya metoclopramide baada ya utawala wa mdomo na mishipa ni tofauti kwa watoto, na uhusiano wa wazi wa athari ya mkusanyiko haujaanzishwa.
Vijana na vijana (umri wa miaka 15-19), pamoja na wazee, wana hatari kubwa ya athari za extrapyramidal wakati wa matibabu na metoclopramide.
Matibabu na metoclopramide kwa zaidi ya siku 5 inapaswa kuepukwa katika hali zote, isipokuwa wakati inachukuliwa kuwa athari ya matibabu inazidi hatari ya kuendeleza dyskinesia ya kuchelewa.

Tumia wakati wa ujauzito na lactation

Contraindicated kwa matumizi wakati wa ujauzito. Kuna ushahidi kwamba matumizi ya metoclopramide wakati wa ujauzito haina kusababisha matatizo ya kuzaliwa au mabadiliko fetotoxic. Walakini, matumizi yake yanaweza kuhesabiwa haki tu kama suluhisho la mwisho, kwani maendeleo ya ugonjwa wa extrapyramidal katika mtoto baada ya kuzaliwa haujatengwa. Unapaswa kukataa kutumia metoclopramide katika wiki za mwisho za ujauzito, ufuatiliaji wa watoto wachanga unapaswa kufanywa ikiwa imeagizwa wakati wa ujauzito.
Inapotumiwa wakati wa kunyonyesha (kunyonyesha), inapaswa kukumbushwa katika akili kwamba metoclopramide hupita ndani ya maziwa ya mama. Licha ya ukweli kwamba kiwango cha metoclopramide katika maziwa ni cha chini, athari yake kwa mtoto katika kesi hii haiwezi kutengwa. Kuacha kunyonyesha kunapaswa kuzingatiwa ikiwa metoclopramide inahitajika.

Ushawishi juu ya uwezo wa kuendesha gari na mifumo ya udhibiti

Katika kipindi cha matibabu, utunzaji lazima uchukuliwe wakati wa kuendesha gari na kujihusisha na shughuli zingine zinazoweza kuwa hatari ambazo zinahitaji kuongezeka kwa umakini na kasi ya athari za psychomotor kwa sababu ya hatari ya kusinzia, kizunguzungu, dystonia na dyskinesia, pamoja na kuharibika kwa athari za kuona. .

Mwingiliano na dawa zingine

Mchanganyiko uliopingana. Dawa hiyo haijaamriwa wakati huo huo na dawa za levodopa au vichocheo vya receptor ya dopamini (upinzani na metoclopramide).
Mchanganyiko wa kuepuka. Pombe huongeza athari ya sedative ya metoclopramide.
Mchanganyiko wa kuzingatia wakati wa kuagiza metoclopsramida. Kwa sababu ya hatua ya prokinetic ya metoclopramide, ngozi ya baadhi ya dawa inaweza kubadilishwa.
Anticholinergics na morphine huongeza athari ya kuzuia ya metoclopramide kwenye motility ya utumbo.
Dawa za kukandamiza mfumo mkuu wa neva (morphine na derivatives yake, tranquilizers, sedatives, antihistamines, antidepressants, barbiturates na clonidine) huongeza athari wakati unatumiwa na metoclopramide.
Antipsychotics huongeza hatari ya matatizo ya extrapyramidal. Kuchukua metoclopramide pamoja na dawamfadhaiko kutoka kwa kikundi cha vizuizi vya kuchukua tena serotonini huongeza hatari ya ugonjwa wa serotonini.
Metoclopramide inapunguza bioavailability ya digoxin, na ufuatiliaji wa viwango vya plasma ya digoxin inahitajika.
Dawa hiyo huongeza ngozi ya tetracycline, ampicillin, paracetamol, asidi acetylsalicylic, levodopa, ethanol, cyclosporine (mkusanyiko wa juu na 46%, mfiduo - kwa 22%, ambayo inahitaji ufuatiliaji wa mkusanyiko wa cyclosporine); inapunguza ngozi ya cimetidine.
Inaposimamiwa dhidi ya msingi wa matumizi ya mivacuronium na suxamethonium, inaweza kuongeza muda wa kupumzika kwa misuli (kwa sababu ya kizuizi cha cholinesterase). Kitendo cha metoclopramide kinaweza kudhoofishwa na vizuizi vya cholinesterase.
Vizuizi vikali vya CYP2D6 (fluoxetine na paroxetine) vinaweza kuongeza athari za metoclopramide (ingawa umuhimu wa kliniki wa hii bado haujabainika).
Suluhisho la metoclopramide linaendana na dawa (kimwili na kemikali) (hadi masaa 48) na suluhisho la cimetidine, mannitol, acetate ya potasiamu na phosphate ya potasiamu; Inalingana kimwili (hadi saa 48) na ufumbuzi wa asidi ascorbic, benztropine mesylate, cytarabine, dexamethasone sodiamu fosforasi, diphenhydramine, doxorubicin, heparini ya sodiamu, phosphate ya hidrokotisoni ya sodiamu, hydrochloride ya lidocaine, ufumbuzi wa multivitamini (ikiwa umehifadhiwa kwenye jokofu la Bluji), vitamini na asidi ascorbic.
Suluhisho za metoclopramide zinaendana kimwili hadi saa 24 (usitumie ikiwa kuna mvua) na clindamycin phosphate, cyclophosphamide, insulini. Inatumika kwa masharti (matumizi ndani ya saa moja baada ya kuchanganywa au inaweza kuingizwa moja kwa moja kwenye mstari huo wa vena) na ampicillin sodiamu, cisplatin, erythromycin lactobionate, methotrexate ya sodiamu, benzylpenicillin ya potasiamu, tetracycline hidrokloridi. Haiendani (haiendani) na cephalothin ya sodiamu, kloramphenicol ya sodiamu, bicarbonate ya sodiamu.

Metoclopramide hydrochloride (metoclopramide)

Muundo na fomu ya kutolewa kwa dawa

Vidonge nyeupe au nyeupe na tint ya njano, na chamfer, marbling inaruhusiwa.

Viambatanisho: lactose monohydrate 60 mg, wanga ya viazi "Ziada" 28.47 mg, 0.53 mg, stearate ya kalsiamu 1 mg.

10 vipande. - pakiti za contour za seli (1) - pakiti za kadibodi.
10 vipande. - pakiti za contour za mkononi (5) - pakiti za kadibodi.

athari ya pharmacological

Ina maana, husaidia kupunguza kichefuchefu, hiccups; huchochea peristalsis ya njia ya utumbo. Athari ya antiemetic ni kwa sababu ya kuziba kwa vipokezi vya dopamini D 2 na kuongezeka kwa kizingiti cha chemoreceptors za eneo la trigger; ni kizuizi cha vipokezi vya serotonini. Metoclopramide inaaminika kuzuia ulegevu unaosababishwa na dopamini wa misuli laini ya tumbo, hivyo basi kuimarisha miitikio ya kicholineji katika misuli laini ya utumbo. Husaidia kuharakisha uondoaji wa tumbo kwa kuzuia mwili wa tumbo kutoka kupumzika na kuongeza shughuli ya antrum na juu ya utumbo mwembamba. Inapunguza reflux ya yaliyomo kwenye umio kwa kuongeza shinikizo la sphincter ya esophageal wakati wa kupumzika na huongeza kibali cha asidi kutoka kwa umio kwa kuongeza amplitude ya mikazo yake ya peristaltic.

Metoclopramide huchochea usiri wa prolactini na husababisha ongezeko la muda mfupi katika viwango vya aldosterone vinavyozunguka, ambavyo vinaweza kuambatana na uhifadhi wa maji kwa muda mfupi.

Pharmacokinetics

Baada ya utawala wa mdomo, huingizwa haraka kutoka kwa njia ya utumbo. Kufunga kwa protini ni karibu 30%. Biotransformed katika ini. Inatolewa hasa na figo bila kubadilika na kama metabolites. T 1/2 ni kutoka masaa 4 hadi 6.

Viashiria

Kutapika, kichefuchefu, hiccups ya asili mbalimbali. Atony na hypotension ya tumbo na matumbo (ikiwa ni pamoja na postoperative); dyskinesia ya biliary; reflux esophagitis; gesi tumboni; kama sehemu ya tiba tata ya kuzidisha kwa kidonda cha peptic cha tumbo na duodenum; kuongeza kasi ya peristalsis wakati wa masomo ya radiopaque ya njia ya utumbo.

Contraindications

Kutokwa na damu kutoka kwa njia ya utumbo, kizuizi cha matumbo ya mitambo, kutoboa kwa tumbo au matumbo, pheochromocytoma, shida ya extrapyramidal, kifafa, uvimbe unaotegemea prolaktini, glakoma, ujauzito, utoaji wa maziwa, matumizi ya wakati huo huo ya dawa za anticholinergic, hypersensitivity kwa metoki.

Kipimo

Watu wazima ndani - 5-10 mg mara 3-4 / siku. Kwa kutapika, kichefuchefu kali, metoclopramide inasimamiwa intramuscularly au intravenously kwa kipimo cha 10 mg. Intranasally - 10-20 mg katika kila pua mara 2-3 / siku.

Kiwango cha juu cha dozi: moja wakati inachukuliwa kwa mdomo - 20 mg; kila siku - 60 mg (kwa njia zote za utawala).

Kiwango cha wastani cha dozi moja kwa watoto zaidi ya miaka 6 ni 5 mg mara 1-3 / siku kwa mdomo au kwa uzazi. Kwa watoto chini ya umri wa miaka 6, kipimo cha kila siku cha utawala wa wazazi ni 0.5-1 mg / kg, mzunguko wa utawala ni mara 1-3 / siku.

Madhara

Kutoka kwa mfumo wa utumbo: mwanzoni mwa matibabu, kuvimbiwa, kuhara huwezekana; mara chache - kinywa kavu.

Kutoka kwa mfumo mkuu wa neva: mwanzoni mwa matibabu, hisia ya uchovu, usingizi, kizunguzungu, maumivu ya kichwa, unyogovu, akathisia inawezekana. Dalili za Extrapyramidal zinaweza kutokea kwa watoto na vijana (hata baada ya matumizi moja ya metoclopramide): spasm ya misuli ya uso, hyperkinesis, torticollis ya spastic (kawaida hupotea mara moja baada ya kuacha metoclopramide). Kwa matumizi ya muda mrefu, mara nyingi zaidi kwa wagonjwa wazee, matukio ya parkinsonism, dyskinesia yanawezekana.

Kutoka kwa mfumo wa hematopoietic: mwanzoni mwa matibabu, agranulocytosis inawezekana.

Kutoka kwa mfumo wa endocrine: mara chache, kwa matumizi ya muda mrefu katika viwango vya juu - galactorrhea, gynecomastia, matatizo ya hedhi.

Athari za mzio: mara chache - upele wa ngozi.

mwingiliano wa madawa ya kulevya

Kwa matumizi ya wakati mmoja na anticholinergics, kudhoofisha kwa pamoja kwa athari kunawezekana.

Kwa matumizi ya wakati mmoja na neuroleptics (haswa safu ya phenothiazine na derivatives ya butyrophenone), hatari ya athari za extrapyramidal huongezeka.

Kwa matumizi ya wakati huo huo, ngozi ya paracetamol, ethanol inaimarishwa.

Metoclopramide, inaposimamiwa kwa njia ya ndani, huongeza kiwango cha kunyonya kwa diazepam na huongeza mkusanyiko wake wa juu wa plasma.

Kwa matumizi ya wakati mmoja na aina ya kipimo cha polepole cha digoxin, kupungua kwa mkusanyiko wa digoxin katika seramu ya damu na 1/3 inawezekana. Kwa matumizi ya wakati mmoja na katika fomu ya kipimo cha kioevu au kwa namna ya fomu ya kipimo cha papo hapo, hakuna mwingiliano ulibainishwa.

Kwa matumizi ya wakati mmoja na zopiclone, kunyonya huharakishwa; na cabergoline - kupungua kwa ufanisi wa cabergoline inawezekana; na ketoprofen - bioavailability ya ketoprofen inapungua.

Kwa sababu ya upinzani dhidi ya vipokezi vya dopamini, metoclopramide inaweza kupunguza athari ya anti-Parkinsonian ya levodopa, wakati inawezekana kuongeza bioavailability ya levodopa kwa sababu ya kuongeza kasi ya uokoaji wake kutoka kwa tumbo chini ya ushawishi wa metoclopramide. Matokeo ya mwingiliano ni ya utata.

Kwa matumizi ya wakati mmoja na mexiletin, ngozi ya mexiletin inaharakishwa; na mefloquine - kiwango cha kunyonya kwa mefloquine na mkusanyiko wake katika plasma ya damu huongezeka, wakati inawezekana kupunguza athari zake.

Kwa matumizi ya wakati mmoja na morphine, ngozi ya morphine inapochukuliwa kwa mdomo huharakishwa na athari yake ya kutuliza inaimarishwa.

Kwa matumizi ya wakati mmoja na nitrofurantoin, ngozi ya nitrofurantoin hupungua.

Wakati wa kutumia metoclopramide mara moja kabla ya kuanzishwa kwa propofol au thiopental, inaweza kuwa muhimu kupunguza kipimo chao cha kuanzishwa.

Kwa wagonjwa wanaopokea metoclopramide, athari za kloridi ya suxamethonium huimarishwa na hudumu kwa muda mrefu.

Kwa matumizi ya wakati mmoja na tolterodine, ufanisi wa metoclopramide hupungua; na fluvoxamine - kesi ya maendeleo ya matatizo ya extrapyramidal imeelezwa; na fluoxetine - kuna hatari ya kuendeleza matatizo ya extrapyramidal; na cyclosporine - ngozi ya cyclosporine huongezeka na mkusanyiko wake katika plasma ya damu huongezeka.

maelekezo maalum

Tumia kwa uangalifu kwa wagonjwa walio na pumu ya bronchial, shinikizo la damu, ini iliyoharibika na / au kazi ya figo, na ugonjwa wa Parkinson.

Kwa tahadhari kali inapaswa kutumika kwa watoto, hasa watoto wadogo, kwa sababu. wana hatari kubwa zaidi ya kupata ugonjwa wa dyskinetic. Metoclopramide katika baadhi ya matukio inaweza kuwa na ufanisi kwa kutapika kunakosababishwa na dawa za cytotoxic.

Kinyume na msingi wa matumizi ya metoclopramide, kupotosha kwa data ya vigezo vya maabara ya kazi ya ini na uamuzi wa mkusanyiko wa aldosterone na prolactini katika plasma ya damu inawezekana.

Ushawishi juu ya uwezo wa kuendesha gari na mifumo ya udhibiti

Katika kipindi cha matibabu, shughuli zinazoweza kuwa hatari ambazo zinahitaji umakini zaidi, athari za haraka za psychomotor zinapaswa kuepukwa.

Mimba na kunyonyesha

Contraindicated kwa matumizi wakati wa ujauzito.

Inapotumiwa wakati wa kunyonyesha (kunyonyesha), inapaswa kukumbushwa katika akili kwamba metoclopramide hupita ndani ya maziwa ya mama.

Tumia kwa wazee

Inapotumiwa kwa wagonjwa wazee, ni lazima ikumbukwe kwamba kwa matumizi ya muda mrefu ya metoclopramide katika viwango vya juu au vya kati, madhara ya kawaida ni matatizo ya extrapyramidal, hasa parkinsonism na tardive dyskinesia.

Maelezo

Vidonge vya rangi nyeupe au karibu nyeupe, na uso, marbling inaruhusiwa.

Kiwanja

Kila kompyuta kibao ina: kiungo hai- metoclopramide hidrokloride - 10 mg; Wasaidizi- lactose monohydrate, wanga ya viazi, povidone, stearate ya kalsiamu.

Kikundi cha Pharmacotherapeutic

Ina maana kwa ajili ya matibabu ya matatizo ya kazi ya njia ya utumbo. Prokinetics.
Msimbo wa ATX: A03FA01.

Mali ya kifamasia

Dalili za matumizi

Watu wazima. Kwa kuzuia kuchelewa (isiyo ya papo hapo) kichefuchefu na kutapika kuhusishwa na chemotherapy; kwa kuzuia kichefuchefu na kutapika kunakosababishwa na tiba ya mionzi; kwa matibabu ya dalili ya kichefuchefu na kutapika, ikiwa ni pamoja na kichefuchefu na kutapika katika migraine ya papo hapo. Metoclopramide inaweza kutumika pamoja na analgesics ya mdomo ili kuboresha unyonyaji wao katika migraine ya papo hapo.
Watoto wenye umri wa miaka 1 hadi 18. Kwa kuzuia kichefuchefu kilichochelewa (kisicho cha papo hapo) na kutapika kuhusishwa na chemotherapy kama dawa ya pili.

Contraindications

Kutokwa na damu kwa njia ya utumbo, stenosis ya pyloric, kizuizi cha matumbo, kutoboka kwa tumbo au matumbo, siku 3-4 za kwanza baada ya upasuaji kwenye tumbo na / au matumbo, pheochromocytoma, shida ya extrapyramidal, kifafa, uvimbe unaotegemea prolactin, ujauzito, watoto chini ya miaka 1. umri wa miaka, kipindi cha kunyonyesha, hypersensitivity kwa metoclopramide au vipengele vya madawa ya kulevya, dyskinesia ya tardive kutokana na historia ya kuchukua antipsychotic au metoclopramide, ugonjwa wa Parkinson, matumizi ya wakati mmoja na levodopa au agonists ya dopamine receptor, methemoglobinemia inayohusishwa na matumizi ya metoclopramide au historia ya NADH. - upungufu wa cytochrome b5 reductase katika historia.

Kipimo na utawala

Metoclopramide inapaswa kuchukuliwa dakika 30 kabla ya chakula, vidonge vinamezwa bila kutafuna, kuosha na kiasi kidogo cha maji.
Kipindi cha chini kinachohitajika kati ya kipimo kinapaswa kuwa masaa 6, hata katika kesi ya upotezaji wa dawa kwa sababu ya kutapika.
Muda wa juu wa matumizi ya madawa ya kulevya sio zaidi ya siku 5!
Dozi imedhamiriwa kila mmoja kulingana na dalili za kliniki na umri wa mgonjwa. Kiwango cha juu cha kila siku sio zaidi ya 0.5 mg / kg ya uzito wa mwili. Kiwango cha kawaida cha watu wazima ni 10 mg hadi mara tatu kwa siku.
Watoto
Metoclopramide ni kinyume chake kwa watoto chini ya umri wa mwaka 1 kutokana na hatari ya kuongezeka kwa matatizo ya extrapyramidal. Kwa watoto wenye umri wa miaka 1-18 wenye uzito wa chini ya kilo 60, kipimo kilichopendekezwa cha metoclopramide ni 0.1-0.15 mg/kg uzito wa mwili hadi mara tatu kwa siku. Kwa jamii hii ya wagonjwa, inashauriwa kutumia metoclopramide katika fomu za kipimo na uwezekano wa kuhakikisha kipimo sahihi. Watoto wenye umri wa miaka 15-18: uzito wa zaidi ya kilo 60, dawa hutumiwa kwa kipimo cha 10 mg hadi mara tatu kwa siku.
Wagonjwa wazee
Kupunguza kipimo kwa wagonjwa wazee kunapaswa kuzingatiwa kwa sababu ya kupungua kwa kazi ya figo na ini inayohusiana na umri.
Kazi ya figo iliyoharibika
Kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa figo wa mwisho (kibali cha creatinine ≤ 15 ml / min), kipimo cha metoclopramide kinapaswa kupunguzwa kwa 75%. Katika upungufu wa wastani hadi mkali wa figo (kibali cha creatinine 15-60 ml / min), kipimo cha metoclopramide kinapaswa kupunguzwa kwa 50%.
Kazi ya ini iliyoharibika
Kwa wagonjwa walio na uharibifu mkubwa wa ini, kipimo cha metoclopramide kinapaswa kupunguzwa kwa 50%.
Ikiwa ni muhimu kutumia metoclopramide katika dozi moja ya chini ya 10 mg, inashauriwa kutumia fomu za kipimo na uwezo wa kuhakikisha kipimo sahihi.

Hatua za tahadhari

Tumia kwa tahadhari katika ugonjwa wa pumu ya bronchial, shinikizo la damu, ugonjwa wa Parkinson, ini na / au kushindwa kwa figo, katika uzee.
Wakati wa matibabu na metoclopramide, haipaswi kunywa pombe na dawa zilizo na pombe.
Upekee wa maombi katika mazoezi ya watoto na geriatric
Vijana na vijana (umri wa miaka 15-19), pamoja na wazee, wana hatari kubwa ya athari za extrapyramidal wakati wa matibabu na metoclopramide.
Matibabu na metoclopramide kwa zaidi ya siku 5 inapaswa kuepukwa katika hali zote, isipokuwa wakati inachukuliwa kuwa athari ya matibabu inazidi hatari ya kuendeleza dyskinesia ya kuchelewa.
Matatizo ya neurological
Matatizo ya Extrapyramidal yana uwezekano mkubwa wa kutokea kwa watoto au wakati wa kuagiza madawa ya kulevya kwa viwango vya juu. Matatizo haya yanaweza kubadilishwa kabisa na, ikiwa yanatokea, metoclopramide inapaswa kusimamishwa mara moja.
Ili kupunguza hatari ya overdose, muda kati ya dozi haipaswi kuwa chini ya masaa 6.
Matibabu ya muda mrefu na metoclopramide inaweza kusababisha maendeleo ya dyskinesia isiyoweza kurekebishwa ya tardive. Ili kuzuia shida hii, muda wa matibabu haupaswi kuzidi miezi 3. Wakati dalili za kwanza za dyskinesia ya tardive zinaonekana, metoclopramide inapaswa kusimamishwa mara moja. Inapochukuliwa pamoja na neuroleptics (mara chache sana - kwa njia ya monotherapy), metoclopramide inaweza kusababisha maendeleo ya ugonjwa mbaya wa neuroleptic. Katika kesi hii, metoclopramide inapaswa pia kusimamishwa mara moja na kuanza matibabu.
Metoclopramide inaweza kuzidisha parkinsonism.
Methemoglobinemia
Ingawa hakujawa na ripoti za matukio ya kuchochea ya metoclopramide ya methemoglobinemia, ikiwa inakua (haswa kwa watu walio na upungufu wa NADH-cytochrome-b5-reductase), utawala wake unapaswa kusimamishwa na kuanzishwa kwa methylene bluu inapaswa kuanza.
Patholojia ya moyo na mishipa
Kwa kuzingatia ripoti za nadra sana za athari mbaya ya moyo na mishipa inayohusiana na utumiaji wa metoclopramide, haswa wakati unasimamiwa kwa njia ya ndani, utunzaji maalum unahitajika wakati wa kutumia metoclopramide kwa wagonjwa walio na hatari kubwa ya kupata shida ya moyo na mishipa, pamoja na wagonjwa wazee walio na kazi ya moyo iliyoharibika. , electrolyte. usawa au bradycardia, au kutumia dawa zingine zinazoongeza muda wa QT.
Kwa sababu ya yaliyomo lactose, dawa haipendekezi kwa wagonjwa walio na shida nadra za urithi za kutovumilia kwa galactose, upungufu wa lactase ya Lapp au malabsorption ya sukari-galactose.

Tumia wakati wa ujauzito na lactation

Metoclopramide ni kinyume chake wakati wa ujauzito. Metoclopramide hupita ndani ya maziwa ya mama, hivyo wakati wa kuichukua, ni muhimu kumwachisha mtoto kutoka kifua.
KATIKA masomo ya majaribio hakuna athari mbaya ya metoclopramide kwenye fetusi imeanzishwa.

Ushawishi juu ya uwezo wa kuendesha magari na mifumo

Metoclopramide inaweza kusababisha usingizi, kizunguzungu, dyskinesia na dystonia, na hivyo kuathiri maono, pamoja na uwezo wa kuendesha magari au kuendesha mashine. Wakati wa matibabu, utunzaji lazima uchukuliwe wakati wa kuendesha gari na kujihusisha na shughuli zingine zinazoweza kuwa hatari ambazo zinahitaji kuongezeka kwa umakini na kasi ya athari za psychomotor.

Athari ya upande

Athari mbaya hutolewa kwa mujibu wa uainishaji wa mifumo ya chombo na mzunguko wa tukio: mara nyingi sana (≥ 1/10), mara nyingi (≥ 1/100 hadi< 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Kutoka kwa mfumo wa utumbo: mwanzoni mwa matibabu, kuvimbiwa, kuhara huwezekana; mara chache - kinywa kavu.
Kutoka kwa mfumo mkuu wa neva: mwanzoni mwa matibabu, hisia ya uchovu, usingizi, kizunguzungu, maumivu ya kichwa, unyogovu, akathisia inawezekana; mara kwa mara - dystonia, fahamu iliyoharibika; mara chache - degedege (hasa kwa wagonjwa wenye kifafa); frequency haijulikani - tardive dyskinesia, ambayo inaweza kudumu, wakati au baada ya matibabu ya muda mrefu (hasa kwa wagonjwa wazee), neuroleptic malignant syndrome. Kwa matumizi ya muda mrefu, mara nyingi zaidi kwa wagonjwa wazee, matukio ya parkinsonism, dyskinesia yanawezekana.
dyskinesia ya kuchelewa. Baada ya kuchukua metoclopramide, wagonjwa wazee, haswa wanawake, wanaweza kupata dyskinesias (kuuma midomo, kusukuma mashavu, harakati za ulimi za haraka au kama minyoo, harakati zisizodhibitiwa za kutafuna, harakati zisizodhibitiwa za mikono na miguu), mara nyingi hazibadiliki. Dalili kama hizo huonekana, kama sheria, baada ya matibabu ya muda mrefu ya metoclopramide, mara chache wakati wa matibabu ya muda mfupi na kipimo kidogo cha dawa. Tiba ya metoclopramide inapaswa kukomeshwa kwa wagonjwa ambao wana dalili au dalili za dyskinesia ya kuchelewa. Hakuna matibabu inayojulikana ya dyskinesia ya tardive. Kwa wagonjwa wengine, dalili zinaweza kutoweka au kuboreka baada ya kukomesha matibabu ya metoclopramide.
Athari za mzio: mara chache - upele wa ngozi.
Matatizo ya akili: mara nyingi - unyogovu; mara kwa mara - hallucinations; mara chache - kuchanganyikiwa.
Kutoka kwa mfumo wa endocrine: mara kwa mara - hyperprolactinemia.
Shida za jumla: mara nyingi - asthenia.
Kutoka kwa mifumo ya hematopoietic na lymphatic: mwanzoni mwa matibabu, agranulocytosis inawezekana; mara chache - galactorrhea (kwa matumizi ya muda mrefu katika viwango vya juu), gynecomastia, matatizo ya hedhi; frequency haijulikani - methemoglobinemia, ambayo inaweza kuhusishwa na upungufu wa NADH-cytochrome-b5-reductase, haswa kwa watoto wachanga, sulfhemoglobinemia, ambayo inahusishwa haswa na utumiaji wa wakati mmoja wa kipimo cha juu cha dawa zinazotoa sulfuri.
Kutoka upande wa moyo: mara chache - bradycardia; frequency haijulikani - kukamatwa kwa moyo (hutokea muda mfupi baada ya sindano na inaweza kuwa kwa sababu ya bradycardia), kizuizi cha atrioventricular, kizuizi cha nodi ya sinus (haswa na utawala wa mishipa), kuongeza muda wa muda wa QT, arrhythmia kwa aina. torsade ya pointi.
Kutoka upande wa mishipa: mara nyingi - hypotension, hasa wakati unasimamiwa intravenously; frequency haijulikani - mshtuko, syncope baada ya sindano, shinikizo la damu ya papo hapo kwa wagonjwa walio na pheochromocytoma.
Kutoka kwa mfumo wa kinga: mara chache - athari za hypersensitivity; frequency haijulikani - athari za anaphylactic (pamoja na mshtuko wa anaphylactic, haswa wakati unasimamiwa kwa njia ya ndani).
Athari zifuatazo hutokea mara nyingi wakati viwango vya juu vya metoclopramide vinatumiwa: dalili za extrapyramidal: dystonia ya papo hapo na dyskinesia, ugonjwa wa parkinsonism, akathisia (hata baada ya kuchukua dozi moja ya madawa ya kulevya, hasa kwa watoto na vijana); kusinzia, kuharibika fahamu, maono.
Matibabu na metoclopramide inaweza kusababisha dalili za extrapyramidal kwa namna ya ukiukwaji wa sauti ya misuli, harakati za miguu bila hiari, spasms ya misuli ya mimic ya uso na torticollis. Kuonekana kwa dalili kama hizo kunaweza kutokea kwa kipimo cha matibabu katika kikundi chochote cha umri, lakini mara nyingi kwa watoto na vijana, na vile vile baada ya matumizi ya metoclopramide katika kipimo cha juu kinachotumika kuzuia kutapika, kwa sababu ya chemotherapy ya anticancer. Athari za Dystonic kawaida huisha ndani ya masaa 24 hadi 48 baada ya kuacha kutumia metoclopramide.

Mwingiliano na dawa zingine

Mchanganyiko uliopingana
Dawa hiyo haijaamriwa wakati huo huo na dawa za levodopa au vichocheo vya receptor ya dopamine.
Mchanganyiko wa kuepuka
Pombe huongeza athari ya sedative ya metoclopramide.
Mchanganyiko wa kuzingatia wakati wa kuagiza metoclopramide
Kutokana na matumizi ya metoclopramide, ngozi ya baadhi ya dawa inaweza kubadilishwa.
Anticholinergics na morphine huongeza athari ya kuzuia ya metoclopramide kwenye motility ya utumbo.
Dawa za kukandamiza mfumo mkuu wa neva (morphine na derivatives yake, tranquilizers, sedatives, antihistamines, antidepressants, barbiturates na clonidine) huongeza athari wakati unatumiwa na metoclopramide.
Antipsychotics huongeza hatari ya matatizo ya extrapyramidal. Kuchukua metoclopramide pamoja na dawamfadhaiko kutoka kwa kikundi cha vizuizi vya kuchukua tena serotonini huongeza hatari ya ugonjwa wa serotonini.
Metoclopramide inapunguza bioavailability ya digoxin, na ufuatiliaji wa viwango vya plasma ya digoxin inahitajika.
Dawa hiyo huongeza ngozi ya tetracycline, ampicillin, paracetamol, asidi acetylsalicylic, levodopa, ethanol, cyclosporine (mkusanyiko wa juu na 46%, mfiduo - kwa 22%, ambayo inahitaji ufuatiliaji wa mkusanyiko wa cyclosporine), inapunguza ngozi ya cimetidine.
Inaposimamiwa dhidi ya msingi wa matumizi ya mivacuronium na suxamethonium, inaweza kuongeza muda wa kupumzika kwa misuli (kwa sababu ya kizuizi cha cholinesterase). Kitendo cha metoclopramide kinaweza kudhoofishwa na vizuizi vya cholinesterase.
Vizuizi vikali vya CYP2D6 (fluoxetine na paroxetine) vinaweza kuongeza athari za metoclopramide (ingawa umuhimu wa kliniki wa hii bado haujabainika).

Overdose

Dalili: matatizo ya extrapyramidal, hypersomnia, mabadiliko ya fahamu, kuchanganyikiwa na hallucinations, dysfunction ya mfumo wa moyo na mishipa na bradycardia na kukamatwa kwa moyo, kuongezeka au kupungua kwa shinikizo la damu, kuchanganyikiwa.
Dalili zinaendelea saa 24 baada ya kumeza.
Matibabu: katika kesi ya dalili za extrapyramidal zinazohusiana au zisizohusishwa na overdose, matibabu ni dalili tu (benzodiazepines kwa watoto na / au dawa za anticholinergic antiparkinsonian kwa watu wazima).
Matibabu ya dalili na ufuatiliaji unaoendelea wa hali ya kazi ya moyo na mishipa na kupumua kwa mujibu wa hali ya kliniki ya mgonjwa.

Kifurushi

Vidonge 10 kwenye pakiti ya malengelenge iliyotengenezwa na filamu ya PVC na foil ya alumini. Pakiti 1 au 5 za malengelenge, pamoja na kipeperushi, zimewekwa kwenye pakiti ya kadibodi (No. 10x1, No. 10x5).