Результаты применения Амфотерицин B при грибке

4.8 из 5

Амфотерицин В – противогрибковый, фунгицидный препарат из группы полиеновых антибиотиков . Продуцируется актиномицетом Strepomyces nodosus, характеризуется широким спектром действия, активен в отношении возбудителей микоза, дрожжеподобных и других патогенных грибов.

Форма выпуска и состав

В аптеках представлены различные лекарственные формы этого средства:

  • Мазь Амфотерицин В – для местного и наружного применения;
  • Концентрат и лиофилизат – из них готовят раствор для внутривенного введения;
  • Суспензия и таблетки Амфотерицин В –для приема внутрь.

Фармакологические свойства Амфотерицина В

Препарат с выраженными противогрибковым и фунгицидным свойствами. По инструкции к Амфотерицину В, его действие обусловлено связыванием со стероловым компонентом цитоплазматической мембраны , в результате чего она становится проницаемой, и компоненты клеток попадают во внеклеточное пространство. Это средство эффективно для борьбы со многими патогенными грибами, возбудителями различных глубоких и системных микозов, лейшманий. Амфотерицин В помогает при ряде грибковых заболеваний, которые не поддаются лечению другими аналогичными средствами.

Препарат почти не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, мало подвергается диализу, хорошо проникает в ткани, проходит сквозь плацентарный барьер. При этом его проникновение в водные среды организма и серозные полости ограничено, в спинномозговой жидкости не определяется. При внутривенном введении попадает в большинство органов и тканей. Амфотерицин В подвергается метаболизму, в моче и желчи присутствует преимущественно в виде продуктов обмена . Выводится почками. При местном применении мази Амфотерицин В почти не всасывается.

Показания к применению Амфотерицина В

Препарат назначают при:

  • Кандидозе желудочно-кишечного тракта, внутренних органов и кишечном кандидоносительстве;
  • Североамериканском бластомикозе;
  • Криптококкозе;
  • Гистоплазмозе;
  • Хромомикозе;
  • Кокцидиоидозе;
  • Легочных микозах;
  • Плесневом микозе;
  • Споротрихозе;
  • Цистите;
  • Лейшманиозе.

Противопоказания

По инструкции к Амфотерицину В, данный препарат не назначают при гиперчувствительности к его компонентам , нарушениях функции печени и почек, сахарном диабете, заболеваниях кроветворной системы. Применение препарата во время беременности возможно по усмотрению врача, следует учитывать, что адекватных исследований, подтверждающих безопасность его использования у беременных женщин, проведено не было. Также нет данных о проникновении Амфотерицина В в грудное молоко, поэтому на время лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Амфотерицин В: инструкция по применению и дозировка

Препарат применяют внутрь, внутривенно капельно, ингаляционно и наружно в виде мази. Перед тем, как назначить данное лекарство, желательно определить, эффективно ли оно в отношении микрофлоры, вызвавшей заболевание у этого больного.

Подбор доз осуществляется в индивидуальном порядке в зависимости от вида инфекции, и ее тяжести. Препарат наиболее эффективен при внутривенном введении, но из-за токсичности должен применяться строго по показаниям с соблюдением точной дозировки. Есть риск кумуляции в организме, поэтому введение осуществляют через день или 1-2 раза в неделю. Длительность терапии зависит от состояния пациента и локализации инфекции, продолжительности заболевания и других факторов, обычно она составляет 1-2 месяца. Если лечение прекратить слишком рано, заболевание может рецидивировать.

Ингаляционно Амфотерицин В применяют при локализации микозов преимущественно в легких и верхних дыхательных путях, а также если внутривенное введение препарата невозможно. Процедуру проводят 1-2 раза в день в течение 15-20 минут. Лечение продолжается 10-14 дней.

Также возможно применение Амфотерицина В для промывки мочевого пузыря с помощью трехканального катетера в течение 5-10 дней . Препарат в виде мази наносят тонким слоем на пораженную кожу 1-2 раза в день в течение 10 дней. Внутрь таблетки Амфотерицин В принимают после еды, 2 раза в сутки. Дозировка подбирается индивидуально, курс лечения составляет 10-14 дней при локализованных формах кандидамикоза, 3-4 недели при распространенных формах и глубоких микозах.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами от применения Амфотерицина В являются головная боль, аритмия, тошнота, рвота, расстройства стула, боль в животе, снижение аппетита, нарушение функции почек, аллергические реакции, такие как сыпь на коже, зуд, бронхоспазм (при ингаляционном лечении), повышение температуры тела, анемия и некоторые другие. При местном применении мази Амфотерицин В возможно возникновение аллергических реакций, при этом системные побочные эффекты отсутствуют.

Передозировка Амфотерицина В

Симптомами превышения дозы препарата является усиление побочных эффектов, остановка сердца и дыхания. Показано симптоматическое лечение.

Дополнительные сведения

Чтобы снизить выраженность побочного действия Амфотерицина В вместе с ним назначают прием жаропонижающих и антигистаминных лекарств , витаминов группы В, аскорбиновой кислоты, нестероидных противовоспалительных средств, препаратов, содержащих железо и калий. Во время терапии следует регулярно контролировать функции почек и печени, состав крови и содержание в ней калия. При появлении симптомов анемии препарат отменяют.

Амфотерицин В – антибиотик, оказывающий противогрибковое действие.

Форма выпуска и состав

Изготавливают лиофилизат для приготовления раствора для инфузий с содержанием в 1 флаконе 50000 ЕД амфотерицина В.

Вспомогательными компонентами лекарства выступают дезоксихолевая кислота, однозамещенный фосфат натрия.

Во флаконах объемом 10 мл.

Показания к применению

По инструкции, Амфотерицин В показан для лечения грибковых инфекций, а именно:

  • Криптококковый менингит и менингит, вызываемый другими видами грибов, диссеминированный криптококкоз;
  • Североамериканский бластомикоз;
  • Диссеминированный и инвазивный аспергиллез;
  • Гистоплазмоз;
  • Паракокцидиоидоз;
  • Кокцидиоидоз;
  • Фикомикоз;
  • Диссеминированные формы кандидоза;
  • Хромомикоз;
  • Эндокардит;
  • Хроническая мицетома;
  • Гиалогифомикоз;
  • Плесневый микоз;
  • Диссеминированный споротрихоз;
  • Инфекции брюшной полости (перитонит и др.);
  • Грибковый сепсис;
  • Эндофтальмит;
  • Висцеральный лейшманиоз, американский кожно-висцеральный лейшманиоз;
  • Грибковые инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания

По инструкции, Амфотерицин В не следует применять в следующих случаях:

  • Кормление ребенка грудью;
  • Хроническая почечная недостаточность;
  • Повышенная чувствительность к действующему или вспомогательным компонентам лекарства.

В применении Амфотерицина В следует соблюдать осторожность при:

  • Болезнях почек (гломерулонефрит и др.);
  • Гепатите;
  • Циррозе печени;
  • Амилоидозе;
  • Анемии;
  • Беременности;
  • Сахарном диабете;
  • Агранулоцитозе.

Способ применения и дозировка

По инструкции, Амфотерицин В назначают внутривенно капельно в течение 2-4 часов в оптимальной дозе – 0,1 мг/мл.

Для приготовления лиофилизата разводят 1 мг лекарства в 20 мг раствора декстрозы 5%. Внутривенное введение должно занимать не менее получаса с осуществлением контроля пульса, давления и температуры тела.

В случае хорошей переносимости Амфотерицин В назначают в дозе 0,25-0,3 мг на кг веса, в зависимости от тяжести заболевания.

При наличии болезней сердечно-сосудистой системы, гиперчувствительности активному веществу препарата, недостаточности функции легких и почек терапию начинают с низких доз – 5-10 мг, увеличивая их на 5-10 мг в сутки вплоть до рекомендуемой – 0,5-0,7 мг на кг веса.

Терапевтическую дозу Амфотерицина В врач подбирает индивидуально в зависимости от тяжести и вида инфекции. Максимальная суточная доза лекарства – 1,5 мг на кг веса.

При споротрихозе назначают курсовую дозу 2,5 г. Продолжительность лечения – 9 месяцев.

При аспегиллезе курсовая доза Амфотерицина В составляет 3,6 г с продолжительностью терапии 11 месяцев.

При риноцеребральном фикомикозе курсовая доза лекарства – 3-4 г.

Если пациент совершал перерыв в лечении на неделю и более, то продолжение терапии следует осуществлять с минимально допустимых дозировок.

Детям Амфотерицин В вводят внутривенно. Начальная доза составляет 0,25 мг на кг веса в сутки на протяжении 6 часов. При хорошей переносимости допускается увеличение дозировки (каждый день на 0,125-0,25 мг) до максимальной – 1 мг на кг веса.

Побочные действия

Применение Амфотерицина В может вызывать следующие побочные явления:

  • Пищеварительная система: тошнота, рвота, диспепсия, гастралгия, диарея, потеря аппетита;
  • Нервная система: судороги, головная боль, энцефалопатия, периферическая нейропатия;
  • Органы чувств: потеря слуха, нарушения зрения, шум в ушах, диплопия;
  • Система кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, нарушение свертываемости крови, тромбоцитопения, лейкоцитоз, гемолитическая анемия, эозинофилия;
  • Дыхательная система: одышка, тахипноэ, отек легких;
  • Сердечно-сосудистая система: аритмии, снижение артериального давления, изменения на ЭКГ, остановка сердца, шок, повышение артериального давления, сердечная недостаточность;
  • Мочевыделительная система: нарушение почечной функции, острая почечная недостаточность, анурия, олигурия, нефрогенный несахарный диабет (риск нефротоксичности снижает предварительно введенный раствор натрия хлорида 0,9%);
  • Местные реакции: химический ожог, тромбофлебит в месте инъекции;
  • Аллергии: бронхоспазм, анафилактоидные реакции, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, макулопапулезная сыпь, зуд;
  • Прочие: снижение массы тела, артралгия, миалгия, лихорадка, слабость.

Особые указания

Для приготовления инфузии для внутривенного введения используют раствор с исходной концентрацией 5 мг/мл. В стерильный шприц набирают 10 мл стерильной воды для инъекций и вносят ее непосредственно во флакон с препаратом. Для образования прозрачного раствора содержимое флакона встряхивают. Чтобы получить раствор с концентрацией 0,1 мг/мл, его следует развести раствором декстрозы 5% в соотношении 1/50. Необходимо следить, чтобы рН раствора декстрозы не было ниже 4,2, в противном случае декстрозу следует разводить буферным раствором (1-2 мл).

Буферный раствор – вода для инъекций (до 100 мл), дигидрофосфат натрия (0,96 г), гидрофосфат натрия (1,59 г). Прежде чем добавить к декстрозе буферный раствор, его необходимо стерилизовать фильтрованием через бактериальный мембранный или керамический фильтр (автоклавирование на протяжении получаса при давлении 1 атм и 121 °С).

Применение Амфотерицина В целесообразно при лечении жизнеугрожающих и прогрессирующих грибковых инфекций. Не следует использовать лекарство для терапии поверхностных микозов, таких как кандидоз влагалища, полости рта, пищевода у пациентов с нормальным содержанием нейтрофилов в крови.

В случае передозировки АмфотерицинА В могут возникнуть остановка дыхания и сердца. Поэтому в период введения лекарства рекомендуется осуществлять мониторинг сердца, почек и печени, содержания электролитов и периферической картины крови.

Аналоги

Аналогами Амфотерицина В являются лекарственные средства Фунгизон и Амфоцил.

Сроки и условия хранения

Амфотерицин В относится к препаратам списка Б, из аптек отпускаемых по рецепту. Хранить лекарство рекомендуется при прохладной температуре (2 -10 °С) не дольше 4 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Лиофилизат для раствора для инфузий.



Общие характеристики. Состав:

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде пористой массы желтого цвета, без запаха, или почти без запаха, гигроскопичен; растворим в воде и 5% растворе глюкозы с образованием коллоидной системы.

Действующее вещество: 1 фл. амфотерицин В 50 000 ЕД;


Фармакологические свойства:

Противогрибковый антибиотик широкого спектра действия из группы полиенов. Продуцируется актиномицетом Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя.
Механизм действия препарата основывается на его способности связываться со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к амфотерицину В гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны, и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство.
Активен в отношении грибов рода Candida, Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus, Coccidioides immitans, Blastomyces dermatitidis, Sporothtrix schenckii, Fonsecaea, а также лейшманий.

Фармакокинетика. Распределение

Распределяется в большинстве органов и тканей, в спинномозговой жидкости не определяется. Связывание с белками плазмы составляет 90%.

Выведение

Выводится почками, очень медленно. 2-5% от введенной дозы выводится в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течение 7 недель после отмены.

Показания к применению:

Для парентерального и ингаляционного применения

— кандидоз ЖКТ, кишечное кандидоносительство;

— кандидоз внутренних органов;

— хронические гранулематозные и диссеминированные формы кандидоза;

— гистоплазмоз;

Для наружного применения

Способ применения и дозы:

В/в введение
Перед каждым вливанием устанавливают точный вес больного и производят расчет дозы препарата.
Дозу Амфотерицина В устанавливают для каждого больного индивидуально из расчета 250 ЕД/кг массы тела. Предварительно вводят 100 ЕД/кг (для определения индивидуальной переносимости). В дальнейшем при отсутствии побочных эффектов и при необходимости доза может быть постепенно увеличена до 1000 ЕД/кг.
Препарат вводят через день или 1-2 раза в неделю (из-за риска кумуляции).
Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и локализации процесса, длительности заболевания и составляет не менее 4-8 недель во избежание рецидивов. Общая доза Амфотерицина В на курс лечения в среднем составляет 1.5-2 млн. ЕД (18-20 вливаний).





После месячного перерыва желательно провести повторный курс лечения.
При хорошей переносимости и отсутствии побочных явлений, выраженность которых при прерывистом курсовом лечении значительно уменьшается, оба курса лечения (30-40 инфузий) проводят в течение 5-6 мес. При непереносимости препарата суточные и курсовые дозы Амфотерицина В должны быть снижены, а интервалы между вливаниями и перерывы между первым и вторым курсами - увеличены.
Повторные курсы лечения начинают с наименьших доз препарата, постепенно повышая их в процессе лечения.
Ингаляционное введение
Ингаляции назначают 1-2 продолжительностью до 15-20 мин в дозах из расчета 50 000 ЕД (10 мл) на ингаляцию, что соответствует суточной дозе 1000-2000 ЕД/кг массы тела больного.
При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 25 000 ЕД (5 мл). Продолжительность курса лечения составляет 10-14 дней и зависит от тяжести и длительности заболевания. При необходимости назначают повторный курс после 7-10-дневного перерыва.
Правила приготовления и введения препарата
В/в капельно препарат вводят в течение 3-6 ч со скоростью 20-30 капель/мин. Раствор готовят непосредственно перед применением. Все манипуляции по приготовлению и введению следует проводить, не подвергая раствор воздействию яркого света. В качестве растворителя Амфотерицина В следует использовать раствор глюкозы 5% для инъекций. В случае появления осадка в растворе в/в введение недопустимо.
Для в/в введения используют концентрацию препарата 100-125 ЕД в 1 мл растворителя. Во флакон с препаратом добавляют 5-10 мл воды для инъекций. Затем смесь взбалтывают до полного растворения порошка. Раствор из флакона при помощи иглы набирают в стерильный шприц и вливают во флакон с 400 мл 5% раствора глюкозы.
В указанном количестве растворителя должно быть растворено не более 50 000 ЕД препарата.
Расчет дозы
Если масса тела пациента 75 кг, то исходя из расчета 250 ЕД/кг массы тела, необходимо 250 ЕД х 75 кг, что составляет 18 750 ЕД Амфотерицина В. Так как в 410 мл 5% раствора глюкозы должно содержаться 50 000 ЕД Амфотерицина В, то необходимая доза Амфотерицина В - 18 750 ЕД - будет содержаться в 150 мл раствора:
18 750 ЕД х 410 мл
------------- = 150 мл
50 000 ЕД
Раствор Амфотерицина В для ингаляций готовят непосредственно перед применением путем растворения содержимого флакона (50 000 ЕД) в 10 мл воды для инъекций.
Для ингаляций рекомендуются ингаляторы типа АИ, ПАИ-1, но могут быть использованы и другие типы.

Особенности применения:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении Амфотерицина В с потенциально нефротоксичными антибиотиками, циклоспорином, диуретиками увеличивается риск развития нефротоксического действия.

При одновременном применении с лекарственными препаратами, угнетающими функцию костного мозга, возрастает риск развития анемии и других гематологических нарушений.

Амфотерицин B может вызывать усиление эффектов сердечных гликозидов (особенно на фоне дефицита калия в организме) и недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении с флуцитозином Амфотерицин В снижает клиренс последнего, вследствие этого могут усилиться токсические эффекты, вызываемые флуцитозином.

Обработка кожи средствами, содержащими бензиловый спирт, перед наложением мази Амфотерицин В может привести к преципитации препарата.

Противопоказания:

выраженные нарушения функции печени;

— выраженные нарушения функции почек;

— заболевания кроветворной системы;

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата АМФОТЕРИЦИН В при беременности и кормлении грудью
Амфотерицин В проникает через плаценту. Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности и эффективности применения препарата у беременных женщин не проводились. Применение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли Амфотерицин В с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у детей
Суточная доза Амфотерицина В для детей и подростков зависит от возраста.

Суточные дозы (ЕД/кг массы тела)
Возраст 1-5 вливание 6-10 вливание 11-15 вливание 16-20 вливание
1-3 года 75-150 100-250 150-350 175-400
4-7 лет 100-200 150-300 175-400 200-500
8-12 лет 125-250 175-350 200-450 225-600
13-18 лет 150-300 200-400 225-500 250-700

Первый курс лечения состоит из 20 в/в капельных инфузий, которые проводят 2 раза в неделю.

Передозировка:

В настоящее время о случаях передозировки препарата Амфотерицин В не сообщалось.

Условия хранения:

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8°C. Срок годности лиофилизированного порошка - 4 года. Неиспользованный раствор для инфузий хранению не подлежит. Раствор для ингаляций, оставшийся во флаконе, может быть использован в течение 24 ч при хранении в холодильнике.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.


Аннотация: Амфотерицин В – препарат для лечения грибковых заболеваний, который выпускается в виде раствора для инъекций и мази для местного применения. В зависимости от применяемой дозы может останавливать размножение грибков или оказывать противогрибковый (фунгицидный) эффект.

Что такое Амфотерицин В и как он работает?

Лечить грибковые инфекции всегда сложнее, чем большую часть вирусных или бактериальных. В основном, все дело в длительности: у вас может банально не хватить терпения принимать какой-либо препарат на протяжении 3-4 месяцев, дожидаясь полного выздоровления. Это распространенное заблуждение, что лечение можно прекращать сразу, как только исчезли симптомы. Скорее всего, они еще вернутся.

Амфотерицин В в этом отношении довольно интересный препарат, поскольку оказывает мощное и быстрое противогрибковое действие. Попадая в организм человека, он связывается с мембранами грибков, к которым он имеет «склонность». Это мешает нормальному функционированию грибка, уничтожая его.

Амфотерицин обладает так называемым «дозозависимым» эффектом. Это значит, что его действие при изменении дозы меняется как количественно, так и качественно (даже здесь действуют законы диалектики!). На практике это проявляется в том, что Амфотерицин способен как уничтожать грибки, так и препятствовать их размножению.

К этому препарату чувствительны многие виды грибков. Это очень важно! Объясню, почему. Диагностировать грибковое заболевание, в целом, не сложно, – сложно определить, кто именно его вызвал. Разумеется, можно проводить исследования, чтобы выяснить этот момент, но такой вариант далеко не всегда оказывается приемлемым.

Антимикробные препараты широкого спектра действия в таких ситуациях незаменимы. Это не значит, что Амфотерицин – какая-то панацея, которая спасет вас от любой инфекции, но вероятность этого, все-таки, есть.

Показания и противопоказания к применению

Конечно, показание к назначению Амфотерицина только одно – это грибковые инфекции. Детализировать это можно в двух направлениях: во-первых, какие именно грибки имеются в виду, а во-вторых – в каких ситуациях нужно назначать именно этот препарат, а не какой-либо еще.

Перечислять все чувствительные к Амфотерицину грибки – это гиблое и совершенно ненужное дело. Их действительно много. Я предлагаю рассмотреть самые известные и распространенные из них.

Итак, Амфотерицин В оказывает лечебный эффект при таких заболеваниях:

  • кандидоз;
  • гистоплазмоз;
  • криптококкоз;
  • споротрихоз;
  • «плесневой» микоз.

Подробнее всего я остановлюсь на кандидозе. Это чрезвычайно распространенная инфекция, причем неважно, что именно она поражает: кишечник, половые органы или весь организм сразу. Кандидоз – это «страх и ужас» больных с иммунодефицитом, поскольку малейшее угнетение иммунитета приводит к тому, что кандиды расцветают махровым цветом. Простите за такую образность…

Второй момент, который я упоминала выше, косвенно связан с первым. Грибки могут быть смертельно опасными в организме человека, чей иммунитет ослаблен. Это может быть СПИД, врожденные иммунодефициты, последствия длительных и тяжелых заболеваний, лучевая или химиотерапия.

Все эти состояния – это практически стопроцентная гарантия возникновения грибковой инфекции, в том числе и кандидоза. Если иммунитет не реагирует на заболевания, грибки очень быстро размножаются, поражая новые органы и рассеиваясь по крови. Здесь уже не до противогрибковых таблеточек, – здесь нужно средство, обладающее сильным, быстрым и надежных эффектом. Инъекционный Амфотерицин под это определение попадает.

Никогда не слышали, что говорят о самых сильных антибиотиках? Врачи любят такую фразу: «этот препарат настолько мощный, что может убить не только бактерий, но и самого больного». Амфотерицина это касается точно также.

Да, я сталкивался с самыми неприятными эффектами Амфотерицина. Однако описать его я постараюсь непредвзято и объективно. В конце концов, это действительно важно.

Вернемся к особенностям назначения этого лекарства. Противопоказания – это то, что должен знать каждый человек, который решается на свой страх и риск выбирать препараты без назначения врача. Если уж вы решили поступать столь безответственно, то, по крайней мере, максимально оградите себя от негативных последствий.

Так кому же, все-таки нельзя принимать Амфотерицин ?

  • тяжелые нарушения работы почек и печени;
  • сахарный диабет;
  • гематологические заболевания, связанные с уменьшением количества форменных элементов крови.

Как нужно принимать Амфотерицин В?

Амфотерицин В выпускается в двух формах: в качестве раствора для инъекции и мази для внешнего применения. Эти формы принципиально разнятся между собой как дозировками, так спецификой взаимодействия препарата с организмом.

Мазь с Амфотерицином – безопасный препарат, поскольку действующее вещество из мази практически не всасывается в кровь. Инъекционные формы Амфотерицина переносятся намного хуже.

Вам могут назначить Амфотерицин в разных вариантах. Возможно, вам придется ставить капельницы с ним (препарат предварительно разводится в физрастворе). В таком случае, ни в коем случае не забывайте, что нельзя начинать лечение, не поведя пробу на переносимость. Будьте осторожны, это может стоить вам жизни!

Для предупреждения нежелательных реакций на введение препарата, вместе с ним применяют антигистаминные и жаропонижающие средства.

Иногда Амфотерицин В применяют ингаляционно (с дыханием). Для этого нужно готовить особый раствор, который должен применяться сразу после приготовления. В 10 миллилитрах физраствора разводят нужную дозу препарата, которую впоследствии заливают в ингалятор.

И, наконец, последний вариант. Мазь с Амфотерицином наносится на пораженный участок кожи или слизистых и аккуратно растирается. Помните, что применение противогрибковых средств в форме мазей всегда предполагает длительные курсы лечения. Даже такой препарат, как Амфотерицин, нужно принимать не менее 14 дней.

Мой опыт: побочные эффекты, – почему мне не нравится Амфотерицин?

И, в заключение, мой «любимый» вопрос. Буквально, – о наболевшем.

Прежде чем описывать историю моих «отношений» с Амфотерицином, я приведу основные побочные эффекты, с которыми можно столкнуться. Вот что, согласно информации от производителей, можно встретить чаще всего:

  • Головная боль, головокружение.
  • Снижение остроты зрения, двоение в глазах.
  • Периферические нейропатии – поражение мелких нервов, в особенности, чувствительных.
  • Снижение или повышение артериального давления и аритмии (если вы принимаете или другие сердечные гликозиды, – будьте особенно осторожны! Совместный прием этих препаратов значительно повышает риск возникновения кардиологических симптомов).
  • Анемия, уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов за счет угнетения кроветворения в красном костном мозгу.
  • Гипокалиемия, иногда – очень выраженная. Снижение уровня калия в крови – потенциально опасное для жизни состояние, которое требует неотложной помощи. Сам по себе Амфотерицин редко вызывает критическую гипокалиемию, но, в комбинации с некоторыми препаратами (например, с , или Лозартаном) может существенно нарушать электролитный состав крови.
  • Тошнота или рвота, нарушения стула, боль в животе.
  • Поражения почек, вплоть до почечной недостаточности.
  • Анафилактические реакции – отек Квинке, бронхоспазм. Нередко наблюдается крапивница и кожный зуд.
  • Повышение температуры, общая слабость, снижение аппетита.
  • Местные осложнения: тромбофлебит вены, в которую проводилась инъекция.

Как видите, побочных эффектов, мягко говоря, не мало. Я подробно описал гипокалиемию – это именно то, что я испытал на себе. Знаете ли… крайне неприятно. Если не особенно детализировать: в итоге я оказался в реанимации.

Я не хочу сказать, что Амфотерицин В – безумно вредный препарат, и его не стоит принимать ни в коем случае. Вовсе нет. Ничего подобного с вами не случится, если вы будете четко следовать инструкциям вашего врача и соблюдать режим дозирования.

Эффект Амфотерицина совершенно неоспорим. Любой сильный препарат, собственно, будет оказывать не менее заметные побочные действия. Другое дело – вы можете по возможности избегать их. Это вполне в ваших силах.

Напоследок, один совет: не покупайте сразу целую упаковку Амфотерицина. Он очень и очень недешевый (мне пришлось покупать его почти за 5.5 тыс. рублей на курс!), а гарантии того, что ваш организм адекватно на него среагирует, никто не даст. Лучше купить одну ампулу, провести пробу, оценить эффективность, и только потом докупать остальное.


в тубах по 15 и 30 г; в пачке картонной 1 туба.

Описание лекарственной формы

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий — пористая масса желтого цвета, без запаха или почти без запаха. Гигроскопичен.Мазь — мазь желтого цвета.

Характеристика

Стерильный комплекс полиенового противогрибкового антибиотика амфотерицина В, продуцируемого актиномицетом Streptomyces nodosus, с дезоксихолатом натрия и буфером, в состав которого входят амфотерицин В, натрий фосфорнокислый дву- и однозамещенный. Инактивируется под влиянием света, кислорода воздуха. Растворим в воде и 5% растворе глюкозы с образованием коллоидной системы, диметилсульфоксиде, практически нерастворим в эфире, хлороформе, 96% спирте.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - противогрибковое.

Связывается со стеролами (эргостеролами) клеточной мембраны чувствительных грибов. В результате нарушается проницаемость мембраны и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство.

Фармакодинамика

Оказывает фунгицидное или фунгистатическое воздействие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя. Активен в отношении многих патогенных грибов, в т.ч. Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. или лейшманий.

Фармакокинетика

При в/в введении распределяется в большинстве органов и тканей организма, в спинномозговой жидкости не определяется. Проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Выводится почками, очень медленно, 2-5% в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течение 7 нед после отмены.При местном использовании — практически не всасывается.

Показания препарата Амфотерицин B

Кандидоз ЖКТ, кишечное кандидоносительство, кандидоз внутренних органов, хронические и гранулематозные диссеминированные формы кандидоза, кокцидиоз, криптококкоз, гистоплазмоз, североамериканский бластомикоз, хромомикоз, плесневой микоз, споротрихоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность к амфотерицину В и др. компонентам лекарства, выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания кроветворной системы, сахарный диабет.Для мази — гиперчувствительность к амфотерицину B.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли амфотерицин В в грудное молоко).

Побочные действия

При в/в введении:Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, аритмия, изменения ЭКГ, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов.Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, протеинурия, азотемия, ацидоз.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляции).Прочие: повышение температуры тела, озноб, понижение аппетита, нарушение электролитного состава крови, в т.ч. гипокалиемия, гипомагниемия; тромбофлебит в месте инъекции; при ингаляции вероятно першение в горле, кашель, насморк.При местном использовании отсутствуют побочные эффекты, характерные для системного действия, однако вероятно возникновение аллергических реакций.

Взаимодействие

При одновременном использовании с потенциально нефротоксичными антибиотиками, циклоспорином, диуретиками повышается риск развития нефротоксического действия. При одновременном использовании со средствами, угнетающими костный мозг, лучевой терапией повышается риск развития анемии и др. гематологических нарушений. Может усиливать эффекты сердечных гликозидов (особенно на фоне дефицита калия в организме) и недеполяризующих периферических миорелаксантов. При одновременном использовании с флуцитозином уменьшает клиренс последнего, вследствие чего вероятно усиление токсичности флуцитозина.

Способ применения и дозы

В/в капельно (20-30 капель/мин) в течение 3-6 ч. Раствор готовят в стерильных условиях непосредственно перед применением: во флакон добавляют 5-10 мл воды для инъекций (стерильным шприцом через прокол резиновой пробки, изначально обработав ее спиртом). Для в/в введения применяют концентрацию 100-125 ЕД в 1 мл растворителя. Далее смесь взбалтывают до полного растворения порошка, раствор из флакона при помощи иглы набирают в стерильный шприц и вливают во флакон с 400 мл стерильного 5% раствора глюкозы (в указанном количестве растворителя должно быть растворено не более 50000 ЕД антибиотика). Раствор готовят в защищенном от яркого света помещении. В случае возникновения осадка препарат не применяют.Дозу устанавливают индивидуально из расчета 250 ЕД/кг. До начала введения изначально вводят 100 ЕД/кг (для определения индивидуальной переносимости), при хорошей переносимости, отсутствии побочных эффектов и при необходимости дозу увеличивают до 1000 ЕД/кг.Перед каждым введением устанавливают точную массу больного и производят расчет дозировки лекарства (250 ЕД лекарства на 1 кг массы тела больного массой 75 кг).Средняя общая дозировка на курс лечения — 1500000-2000000 ЕД (18-20 вливаний). Препарат вводят через день или 1-2 раза в нед (опасность кумуляции). Продолжительность лечения — не менее 4-8 нед (во избежание рецидивов).Детям прописывают в следующих суточных дозах (ЕД/кг):В возрасте 1-3 года: с 1 по 5 вливания — 75-150 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 100-250 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 150-350 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания 175-400 ЕД/кг.В возрасте 4-7 лет: с 1 по 5 вливания — 100-200 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 150-300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 175-400 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 200-500 ЕД/кг.В возрасте 8-12 лет: с 1 по 5 вливания — 125-250 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 175-300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 200-450 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 225-600 ЕД/кг.В возрасте 13-18 лет: с 1 по 5 вливания — 150-300 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 200-400 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 225-500 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 250-700 ЕД/кг.Первый курс лечения — 20 капельных в/в инфузий 2 раза в нед, после перерыва 1 мес курс повторяют. Степень и количество побочных явлений уменьшается при прерывистом курсовом лечении (30-40 вливаний в течение 5-6 мес).При непереносимости суточные и курсовые дозировки снижают и увеличивают интервалы между введением лекарства. Повторные курсы лечения начинают с меньших доз.Ингаляционно. Раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50000 ЕД на 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1-2 раза в сутки продолжительностью — 15-20 мин из расчета 1000-2000 ЕД/кг. При применении ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 5 мл (25000 ЕД). Курс лечения — 10-14 дней, повторный курс — через 7-10 дней. Оставшийся во флаконе раствор применяют для ингаляций в течение 24 ч при условии его хранения в холодильнике.Мазь. Местно, наносят тонким слоем 1-2 раза в сутки (до 4 раз). Курс лечения — не менее 10 дней.

Меры предосторожности

При в/в введении лекарства для уменьшения выраженности побочных явлений прописывают жаропонижающие и антигистаминные препараты, витамины группы В, аскорбиновую кислоту, НПВС, препараты железа, калия и др. В процессе лечения нужен систематический контроль функции почек, печени, состава крови и уровня калия в крови. При появлении симптомов анемии лечение Амфотерицином В надлежит прекратить. Для лучшей переносимости антибиотика в раствор для ингаляций предлогается добавить 10-15 капель медицинского глицерина.

Производитель

Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.

Условия хранения препарата Амфотерицин B

При температуре ниже 4 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Амфотерицин B

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Похожие публикации