Cukorcsökkentő tabletták. A cukorbetegség elleni gyógyszerek típusai és hatásaik. Alternatív gyógyszerek a cukorbetegség kezelésére

A 2-es típusú cukorbetegség kezelésében elsősorban orális hipoglikémiás gyógyszereket alkalmaznak. A jogorvoslatok választéka meglehetősen széles, és mindegyiknek megvannak a maga ellenjavallatai és korlátai.

A terápia alapja a 2-es típusú cukorbetegség glükóz-csökkentő gyógyszerek. Az alapok listája meglehetősen széles. Főleg olyan betegségekre használják őket, mint a 2-es típusú cukorbetegség. Lehetővé teszik az ilyen betegek számára, hogy fenntartsák a normál glikémiás szintet. Az orvosok ezeken a jogorvoslatokon kívül más intézkedéseket is előírnak, amelyek szintén csökkentik a cukrot. Vagyis a kezelés átfogó, és magában foglalja a kalóriaszegény étrendet és a fizikai aktivitást. Meg kell jegyezni, hogy a kezelési tervet kizárólag a kezelőorvosnak kell kidolgoznia a betegség lefolyása és a beteg egyéni jellemzői alapján.

Osztályozás

Mindegyik gyógyszernek meglehetősen széles skálája van ellenjavallatokkal és mellékhatásokkal, valamint különböző dózisokkal és adagolási rendekkel. Ez azt jelenti, hogy a kinevezésüket szakembernek kell elvégeznie.

Minden cukorbeteg tudja, hogy a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére különféle glükózcsökkentő gyógyszerek léteznek. A lista meglehetősen kiterjedt, és maguk a gyógyszerek nagy segítséget nyújtanak az ilyen betegek számára. Egyaránt alkalmazhatók monoterápiára, azaz egy anyaggal kezelik a betegséget, és kombinált terápiára is, vagyis több különböző tabletta is alkalmazható. Akár inzulinnal is kombinálható.

Szulfonilureák

Hatásmechanizmusuk a glikogén koncentrációjának csökkentésén alapul a májsejtekben. Egy másik hatás az inzulintermelés serkentése a hasnyálmirigy faroksejtek helyreállításával. Ennek a csoportnak a leghíresebb képviselői a Diabeton, Amaryl, Maninil. Általában naponta egyszer veszik be.

Biguanidák

A gyógyszerek egy osztálya, amelyet meglehetősen régen fedeztek fel. Ma a legszélesebb körben használt hatóanyag a metformin, amely alapján olyan gyógyszereket készítenek, mint a Siofor, a Glucophage és mások. Gyakran más gyógyszerekkel kombinálják. Használatukat nemcsak a 2-es típusú cukorbetegségben indokolják, hanem más, fokozott vércukorszinttel járó állapotokban is, mint például a metabolikus szindróma vagy a súlyos elhízás.

A metformin hatására megnő a szervezet inzulinérzékenysége, csökken a cukor felszívódása a bél lumenében. A termelt inzulin mennyisége nem növekszik. Általában ezeket a tablettákat a nap első felében javasolt bevenni. A gyógyszer egyik előnyös tulajdonsága a zsíranyagcsere normalizálása.

Glinidek

Képviselők: Novonorm, Starex. Általában adjuváns terápiának tekintik. A hatásmechanizmus a hasnyálmirigy farkában előforduló metabolikus és biokémiai folyamatok stabilizálásán alapul.

Javasoljuk, hogy a glinideket komplex terápia részeként használják, mivel önmagukban hatástalanok. Az egyik mellékhatás a zsírszövet mennyiségének növekedése. Az orvosok sem szeretik hosszú ideig használni őket, mivel hatékonyságuk idővel csökken.

Inzulin-potenciátorok

Ezek a gyógyszerek fokozzák a sejtek inzulinérzékenységét azáltal, hogy befolyásolják receptoraikat. Ezenkívül hatásuk alatt a lipáz blokkolódik, és a zsírsavak koncentrációja csökken. Meg kell jegyezni, hogy hatékonyságuk valamivel alacsonyabb, mint a cukorcsökkentő gyógyszerek második generációjába tartozó más gyógyszereké. Az egyik mellékhatás a súlygyarapodás lehet. A csoport képviselője a Glitazone.

Inhibitorok

Ezek az anyagok csökkentik a keményítő és a szacharóz szintjét, valamint serkentik az emésztési folyamatokat, ezáltal csökkentve az étkezés utáni hiperglikémiás állapotok kialakulásának valószínűségét. Annak köszönhetően, hogy a szénhidrátok felszívódása jelentősen csökken, fogyás érhető el. Ez tagadhatatlan előny a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek számára. Ez a hatás pozitív hatással lesz a szív- és érrendszerre is.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket kizárólag megfelelő étrenddel együtt kell felírni, minden káros élelmiszer kizárásával. Ha nem tartják be az étrendet, súlyos dyspepsia alakul ki, amelyet hasmenés szindróma és puffadás kísér. A leghíresebb gyógyszerek az Acarbose és a Glucobay.

A fent leírt csoportokon kívül vannak még mások. A mai napig a negyedik generációs gyógyszereket már kifejlesztették és piacra dobták, amelyek közül a legnépszerűbbek a Januvia és a Galvus. Sajátosságuk, hogy a vércukorszint és a testtömeg csökkentése mellett aktívan megakadályozzák a hipoglikémiás állapotok kialakulását.

Egyes hatóanyagok nikotinsavat tartalmazhatnak. Ez lehetővé teszi számukra, hogy stimulálják az inzulintermelő sejtek működését, ami végső soron a glikémia és a szénhidrát-anyagcsere normalizálásához vezet.

A negyedik generációs termékek előnyei

Meg kell jegyezni, hogy a 2-es típusú diabetes mellitus meglehetősen nehezen kezelhető patológia. Ez különösen igaz azokra a betegekre, akik nem tartják be kezelőorvosuk életmódjukkal kapcsolatos ajánlásait.

Az új generációs gyógyszerek lehetővé teszik ennek a betegségnek a kordában tartását, és segítenek megelőzni a szövődmények kialakulását. A hasnyálmirigy védelmének hatását is megjegyzik, vagyis nem következik be gyors kimerülése, ami a legtöbb második generációs gyógyszer hosszú távú alkalmazásakor megfigyelhető.

A legtöbb új generációs gyógyszer nikotint és hormonális összetevőket tartalmaz. Ez lehetővé teszi számunkra, hogy semlegesítsük az ilyen gyógyászati ​​anyagok használatának néhány negatív vonatkozását.

Az orvosoknak figyelembe kell venniük, hogy a cukorbeteg szervezete erősen legyengült, és védő tulajdonságai jelentősen csökkennek. Ez azt jelenti, hogy a mellékhatások súlyossága valamivel magasabb lehet, mint az eredetileg várt. Ezért rendkívül óvatosan kell megközelíteni a betegség terápiájának megválasztását. A kezelés kiválasztásának alapja a glikémia, a glikozilált hemoglobin, az életmód és az egyes betegek egyéni jellemzői.

Az olyan helyzet, mint a terhesség, különös figyelmet érdemel, mivel károsíthatja a növekvő magzatot. Általában, amikor ez előfordul, az endokrinológusok inkább inzulinkezelésre váltják a várandós anyát, mivel a legtöbb gyógyszer átjuthat a placenta gáton, és negatívan befolyásolja a baba kialakulását és fejlődését.

Figyelembe kell venni, hogy a tabletta gyógyszerek nem képesek gyorsan normalizálni a glikémiát, különösen akkor, ha a cukorbetegség dekompenzációja van. A betegség kezelése átfogó megközelítést foglal magában. A gyógyszereket eleinte a legkisebb adagokban kell felírni, és a dózisemelést szakember gondos felügyelete mellett kell elvégezni.

Az új generációs termékek használatának fő célja a szénhidrát-anyagcsere normalizálása. Meg kell jegyezni, hogy általában meglehetősen drágák. A kezelés hatékonyságának növelése és a mellékhatások lehetőségének csökkentése érdekében egyszerre több gyógyszer is felírható alacsony dózisban. A tartós mellékhatások miatt időnként sok gyógyszert le kell állítani, és bizonyos esetekben, amikor a betegség megfelelő kompenzációja tablettákkal nem érhető el, a betegeket inzulinkezelésre kell áthelyezni.

A cukorcsökkentő gyógyszerek új generációját meglehetősen lenyűgöző csoportok képviselik. Minden termék rendkívül hatékony és aktív. A legjobb eredmény elérése érdekében a tablettákat bő folyadékkal javasolt bevenni, erre a célra a legjobb, ha vizet használunk.

A betegeknek meg kell érteniük, hogy az 1-es típusú cukorbetegség nem kezelhető tablettákkal. Ennek a patológiának a kompenzálására endogén inzulinpótló terápia szükséges.

Ellenjavallatok

Az összes generáció hipoglikémiás szerek alkalmazásának fő ellenjavallatai a következők.

1. A krónikus veseelégtelenség tüneteivel járó vesepatológiák klinikailag és laboratóriumi vizsgálatok szerint is.
2. Májbetegségek, különösen azok, amelyekben a transzaminázok és a bilirubin szintje emelkedik.
3. A terhesség és a szoptatás időszaka korlátozott, de a diabetológusok inkább az ilyen betegeket inzulinterápiára helyezik át.

Ha az orvosi ajánlásokat megsértik, olyan hatások léphetnek fel, mint a túlzott súlygyarapodás és a dyspeptikus tünetek, amelyeket hasmenés szindróma kísér. Néha bőrproblémák alakulnak ki - viszketés, kiütések, irritáció.

A tabletta gyógyszerek szedésének alapvető szabályai

A 2-es típusú cukorbetegség kezelésének megkezdésekor az egyik alapvető szabály a minimális kezdő adag. Idővel, ha a glikémia csökkenése nem elegendő, a kezelőorvos növeli az adagot, mellékhatások hiányában. Javasoljuk, hogy a gyógyszereket alacsony kalóriatartalmú étrenddel és fizikoterápiával kombinálják.

A diabetes mellitus többféle kezelési lehetőséggel jellemezhető, ezért a terápiának az összes kialakuló patológiás állapot korrekciójára kell irányulnia. Az inzulintermelés fokozása és a szövetek érzékenységének növelése gyógyszeres kezeléssel csak kombinált terápiával lehetséges. Nagyon fontos figyelembe venni a beteg összes egyéni jellemzőjét és táplálkozási preferenciáját, hogy a betegség lefolyását a lehető legjobban enyhítsük.

A 2-es típusú cukorbetegség antihiperglikémiás szerek tabletta formájában kaphatók. Szájon át (szájon át) kell bevenni.

A gyógyszerek főbb tulajdonságai és különbségei:

• a gyógyszer erőssége;
• Jól felszívódik a gyógyszer a belekben?
• eliminációs időszak a szervezetből (a gyógyszer felezési ideje);
• a gyógyszer a vesén vagy a májon keresztül választódik ki (ha a máj, a vesék védettek);
• az inzulinszekréció mely fázisában fejti ki a legnagyobb aktivitást a gyógyszer;
• hogyan tolerálják a gyógyszert az emberek különböző kategóriái (például idősek);
• fennáll-e a kábítószer-függőség;
• Vannak-e mellékhatásai a gyógyszernek, és mik azok (káros, semleges, előnyös).

Antihiperglikémiás szerek

A hipoglikémiás gyógyszerek csoportjai

Minden hipoglikémiás gyógyszer csoportokra osztható.

1. Inzulin stimulánsok. Ezek a hagyományos szulfonil-karbamid gyógyszerek (PSM), a Novonorm (repaglinid, egy benzoesav származék), a Starlix (natenglinid, egy fenilalanin származék). Kémiai szerkezetükben mindegyik hasonló. Hipoglikémiás aktivitásukban különböznek egymástól: a butamid az egyik leggyengébb hipoglikémiás szer, a Diabeton erősebb, a Maninil a legerősebb. Ezek a gyógyszerek (különösen a maninil) hipoglikémiát okozhatnak.

Cukorbetegség aktív a szekréció első fázisában. Ez a gyógyszer védi az ereket is.

Maninil 1,75-ös tablettákban kapható; 3,5; 5 mg. A 2-es típusú diabetes mellitus kezelésére használják a betegség minden szakaszában. Aktívabb az inzulinszekréció második fázisában. A maximális napi adag 20 mg 2-3 adagban.

Glikvidon nem ürül ki a vesén keresztül. Ezért veseelégtelenség esetén nincs korlátozás. 30 mg-os tablettákban kapható. A maximális adag 4 tabletta 2 adagban.

Amaryl nem segíti elő a súlygyarapodást, és kevésbé negatív hatással van a szív- és érrendszerre, mint más inzulinstimulánsok. Az Amaryl simábbá és egyenletesebbé teszi az inzulin vérbe történő felszabadulásának folyamatát, ami csökkenti a hipoglikémia kockázatát. Kisebb adagokban (naponta csak egyszer) szedhető, mint más gyógyszerek (beleértve a Maninilt is), étkezési időtől függetlenül. 24 órán keresztül biztosítja a vércukorszint szabályozását. 1,2,3,4 mg-os tablettákban kapható. A maximális adag napi 6 mg.

StarlixÉs új norma- az első olyan gyógyszerek, amelyek nem szulfonilurea-származékok. A Novonorm és a Starlix a hasnyálmirigyre hatnak, ezáltal több inzulint választanak ki.

Starlix a szekréció első fázisában aktívabb, elég gyorsan kibontakozik, egy óra alatt éri el a hatás csúcsát. Nem befolyásolja a vesét és a májat, nem okoz súlygyarapodást és csökkenti a hipoglikémia kockázatát. 60 és 120 mg-os tablettákban kapható. Naponta háromszor vegye be (mivel 6-8 órán keresztül hat): reggeli, ebéd és vacsora előtt. Nincs szükség az adag módosítására – ez mindig 120 mg.

Új norma naponta három-négyszer is bevehető, minden étkezés előtt. Azonban egyszeri adagot kell kiválasztani (a minimumtól, amely 0,5 mg, a maximumig, 4 mg). A hipoglikémia kockázata alacsony. 1 mg-os tablettákban kapható.

2. A sejtek inzulinérzékenységének növelése - biguanidok és szenzibilizátorok - glitazonok. A biguanidok nem okozzák a hasnyálmirigy több inzulin termelését. Csökkentik a cukrok és zsírok felszívódását a bélből, és elősegítik a cukor jobb felszívódását a sejtek által. Ez a hatásmechanizmusuk még mindig nem teljesen világos. Ezen gyógyszerek alkalmazásakor nincs hipoglikémia.

Siofor segít csökkenteni a testsúlyt. Általában 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő elhízott betegek kezelésére alkalmazzák. 500 és 850 mg-os tablettákat gyártanak. A maximális adag napi 3 g, három adagban.

Az érzékenyítők (glisatonok) közül az actost használják. Nemcsak a szövetek inzulinérzékenységét növeli, hanem csökkenti a máj glükóztermelését és csökkenti a szív- és érrendszeri betegségek kockázatát is. Használható egyedüli kezelésként, vagy PMS-sel, metmorfinnal vagy inzulinnal kombinálva. A gyógyszer hátránya, hogy hozzájárul a beteg súlygyarapodásához.

3, Alfa-glükozidáz inhibitorok- olyan gyógyszerek, amelyek lassítják a glükóz felszívódását a bélből a vérbe. Gátolják azoknak az enzimeknek a működését, amelyek a belekben lévő komplex cukrokat lebontják, így lassítják felszívódásukat. Ezek a gyógyszerek nem befolyásolják a hasnyálmirigy béta-sejtjeit. Kombinálhatók glükózcsökkentő gyógyszerekkel és inzulinnal (orvos tanácsára).

Glucobay 50 és 100 mg-os tablettákban kapható. Elsősorban kiegészítő terápiára használják diétával kombinálva. A maximális adag napi 300 mg, három adagban.

Troglitazon(rezulin) kezdték használni az USA-ban és néhány más országban. Növeli a szövetek inzulinérzékenységét. Egyes amerikai orvosok úgy vélik, hogy a rezulin megváltoztathatja az inzulinfüggő cukorbetegségben szenvedő betegek életét, akik rosszul tolerálják az inzulint. Ezzel a gyógyszerrel csökkentheti az adagot és az injekciók számát. Azt is javasolják, hogy a rezulin lassíthatja a szemfenéki érkárosodás (diabetikus retinopátia) és más érrendszeri szövődmények kialakulását. Nagyon óvatosnak kell lennie vele, és csak orvos szigorú felügyelete mellett szedheti. Havonta biokémiai vérvizsgálatot kell végezni. Maximális napi adag: az USA-ban - 0,6 g, Japánban - 0,8 g A gyógyszer önbeadása tilos.

A már több évtizede használt glükóz-csökkentő gyógyszerek osztályaihoz az inkretinekre ható gyógyszerek új osztálya került.

Az inkretinek az emésztőrendszer hormonjai, amelyek a táplálékfelvétel hatására szabadulnak fel, és fiziológiás koncentrációban elősegítik az inzulinszint növekedését a glükóz koncentrációjától függően. A szervezetben a glükóz homeosztázis szabályozását egy komplex polihormonális rendszer végzi, amely magában foglalja a hasnyálmirigy hormonokat és az inkretin hormonokat. Az inkretin hormonok a belekben termelődnek a táplálékfelvétel hatására. Az egészséges emberek étkezés utáni inzulinszekréciójának akár 70%-a inkretinek hatására következik be (ez főleg glükózfüggő inzulinotróp polipeptid - GIP és glukagonszerű peptid-1 - GLP-1). A 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél ez a hatás jelentősen csökken.

A GIP és a GLP-1 együttesen a következő mechanizmusokat váltja ki:

• serkentik az inzulin felszabadulását a béta-sejtek által, és gátolják a glukagon termelését a hasnyálmirigy alfa-sejtjeiben - válaszul a vércukorszint emelkedésére;
• növeli az inzulin koncentrációját, elősegítve a glükóz perifériás szövetek felhasználását;
• csökkenti a máj glükóz felszabadulását, ha a megnövekedett inzulinkoncentrációt és a csökkent glukagonszintet kombinálják.

Az inkretinek szénhidrát-anyagcsere szabályozásában betöltött szerepére vonatkozó adatok tanulmányozása lehetővé tette a hipoglikémiás szerek alapvetően új osztályának - a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) inhibitorok - létrehozását. A DPP-4 fő morfológiai szubsztrátja a rövid peptidek, mint például a GIP és a GLP-1. A DPP-4 gátlók inkretinek, különösen a GLP-1 elleni enzimaktivitása arra utal, hogy 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek kezelésében is alkalmazhatók. Hatásuk alatt megnő az endogén inkretinek hatásának időtartama. A GLP-1-re és a GIP-re ható DPP-4-inhibitorok inkretin aktivátorként működnek, mivel egész nap fenntartják normál (fiziológiás) koncentrációjukat. Így nem csak étkezés közben, hanem éhgyomorra is hatnak. A szervezet saját tartalékait mozgósítják a hiperglikémia leküzdésére. Nem kell félni a hipoglikémiás állapottól. A szénhidrát-anyagcserét pozitívan befolyásoló DPP-4 inhibitorok közé tartozik a szitagliptin, a Januvia gyógyszer.

Januvia egy dipeptidil-peptidáz-4 inhibitor. Egy filmtabletta 25 mg-nak, 50 mg-nak, 100 mg-nak megfelelő szitagliptin-foszfát-hidrátot tartalmaz. A gyógyszert naponta egyszer kell bevenni - a napszaktól függetlenül. Tartós glükózszabályozást biztosít. Mivel az inkretinek hatása glükózfüggő, a gyógyszer hatása is glükózfüggő. Vagyis a Januvia egyedülálló fiziológiai mechanizmusának köszönhetően serkenti az inzulinszekréciót és elnyomja a glukagon szekréciót, és ez csak a vércukorszint növekedésére reagálva következik be, ezért hipoglikémia nem alakul ki. Ez a hatásmechanizmus különbözteti meg a szitagliptint az összes többi glükózszint-csökkentő gyógyszertől. A Januvia nem okoz súlygyarapodást. Mind az éhomi, mind az étkezés utáni plazma glükózszintet képes fenntartani, amelyek ingadozása a legtöbb cukorbetegség szövődményének kialakulását provokálja. A tudósok azt találták, hogy a szitagliptin csökkenti a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek pusztulását, és befolyásolja azok helyreállítását, ami lelassíthatja vagy akár meg is állíthatja a 2-es típusú cukorbetegség és késői szövődményeinek progresszióját (nem teljesen megerősítve). Nincs negatív hatása a szív- és érrendszerre, mivel a szitagliptin nem befolyásolja az ATP-függő káliumcsatornákat.

A Januvia-t monoterápiaként vagy kombinációs terápia részeként alkalmazzák. Metforminnal vagy glitazonokkal kombinálva alkalmazzák.

A vizsgálatban azoknál a 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél, akik a szitagliptin felírása előtt semmilyen kezelésben nem részesültek, a kezelés első évének végére átlagosan 1,4%-kal csökkent a glikált hemoglobin szintje, ill. a magas kezdeti HbA1c szinttel rendelkező alcsoportban - 2%-os csökkenés.

Az antihiperglikémiás gyógyszereket a következők jellemzik:

• a hatás kezdetének ideje;
• a hatás kezdetének ideje teljes hatékonysággal;
• a hatékony fellépés időszakának időtartama;
• a gyógyszer teljes időtartama.

Az inzulinszekréciót serkentő gyógyszereket leggyakrabban a 2-es típusú cukorbetegség kezelésében alkalmazzák.

Ugyanaz a gyógyszer eltérő hatással van különböző betegekre, sőt ugyanarra a betegre különböző állapotokban. Mivel nincs két egyforma cukorbetegség, ezért a helyzetnek megfelelő gyógyszerek széles skálájára van szükség. A cukorbetegség kezelése során két gyógyszer kombinálható. A kezelés integrált megközelítése lehetővé teszi az inzulinszekréció növelését és a szövetek inzulinrezisztenciájának csökkentését.

A gyógyszerek alkalmazása során mellékhatások léphetnek fel. Szedése esetén a következők figyelhetők meg: hipoglikémia, allergiás reakció (bőrviszketés, kiütés), hányinger és gyomor-bélrendszeri rendellenességek, vérbetegségek és egyéb jelenségek. Ugyanezek a hatások kísérhetik a biguanidok használatát, amelyek közül néhány tejsavas acidózishoz vezet. A tejsavas acidózis egy kómás állapot, amely biguanidok szedése során jelentkezik, ha a betegnek ellenjavallata volt az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek szedése. Ilyen ellenjavallatok: súlyos vese- vagy májelégtelenség, alkoholizmus, szív- és érrendszeri elégtelenség (különösen szívinfarktus idején és az azt követő hat hónapban). A biguanidokat gyermekek vagy terhes nők nem szedhetik. Közülük a legbiztonságosabb a metformin, melynek mellékhatása az étvágycsökkenés; emiatt elhízott betegeknek írják fel. Az akarbóz leggyakoribb mellékhatása is a puffadás, különösen az édesség túlfogyasztása után.

A mellékhatások mellett a gyógyszerek szedésének ellenjavallatai is vannak. A fő ellenjavallat az 1-es típusú cukorbetegség. Ezenkívül a 2-es típusú cukorbetegség dekompenzációja fertőző betegségek, sérülések és nagyobb sebészeti beavatkozást igénylő esetek miatt; túlérzékenység a gyógyszerrel szemben; súlyos hipoglikémia, amely vese- vagy májbetegségben (kivéve a cukorbetegségben) szenvedő betegeket érinti.

Általában minden ellenjavallat esetén inzulint alkalmaznak.

Alcsoport gyógyszerek kizárva. Bekapcsol

Leírás

A hipoglikémiás vagy antidiabetikus gyógyszerek olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a vércukorszintet, és a diabetes mellitus kezelésére használják.

Az inzulin mellett, amelynek készítményei csak parenterális adagolásra alkalmasak, számos szintetikus vegyület létezik, amelyek hipoglikémiás hatással bírnak, és szájon át szedve hatásosak. Ezeket a gyógyszereket elsősorban a 2-es típusú diabetes mellitus kezelésére használják.

Az orális hipoglikémiás (cukorbetegség-csökkentő) szerek a következők szerint osztályozhatók:

- szulfonil-karbamid származékok(glibenklamid, gliquidon, gliklazid, glimepirid, glipizid, klórpropamid);

- meglitinidek(nateglinid, repaglinid);

- biguanidok(buformin, metformin, fenformin);

- tiazolidindionok(pioglitazon, roziglitazon, ciglitazon, englitazon, troglitazon);

- alfa-glükozidáz inhibitorok(akarbóz, miglitol);

- inkretin mimetikumok.

A szulfonilurea-származékok hipoglikémiás tulajdonságait véletlenül fedezték fel. Az ebbe a csoportba tartozó vegyületek hipoglikémiás hatását az 50-es években fedezték fel, amikor a vércukorszint csökkenését észlelték olyan betegeknél, akik fertőző betegségek kezelésére antibakteriális szulfonamid gyógyszereket kaptak. Ebben a tekintetben az 50-es években megkezdődött a kifejezett hipoglikémiás hatással rendelkező szulfonamid-származékok keresése. Megtörtént az első szulfonil-karbamid származékok szintézise, ​​amelyek a diabetes mellitus kezelésére használhatók. Az első ilyen gyógyszerek a karbutamid (Németország, 1955) és a tolbutamid (USA, 1956) voltak. Az 50-es évek elején. ezeket a szulfonil-karbamid-származékokat kezdték alkalmazni a klinikai gyakorlatban. A 60-70-es években. Megjelentek a második generációs szulfonilurea gyógyszerek. A második generációs szulfonilurea gyógyszerek első képviselőjét, a glibenklamidot 1969-ben kezdték alkalmazni a diabetes mellitus kezelésére, 1970-ben kezdték alkalmazni a glibornuridot, 1972-ben pedig a glipizidet. A gliklazid és a gliquidon szinte egyszerre jelent meg.

1997-ben a repaglinidet (a meglitinidek egy csoportja) engedélyezték a diabetes mellitus kezelésére.

A biguanidok használatának története a középkorig nyúlik vissza, amikor a növényt cukorbetegség kezelésére használták. Galega officinalis(francia liliom). A 19. század elején ebből a növényből izolálták a galegin (izoamilén-guanidin) alkaloidot, amely tiszta formájában nagyon mérgezőnek bizonyult. 1918-1920-ban Kifejlesztették az első gyógyszereket - guanidin származékokat - biguanidokat. Ezt követően az inzulin felfedezésének köszönhetően a diabetes mellitus biguanidokkal történő kezelésére irányuló kísérletek háttérbe szorultak. A biguanidokat (fenformin, buformin, metformin) csak 1957-1958-ban vezették be a klinikai gyakorlatba. az első generációs szulfonil-karbamid származékokat követően. Az első gyógyszer ebben a csoportban a fenformin volt (kifejezett mellékhatás - tejsavas acidózis kialakulása miatt - kivonták a forgalomból). A viszonylag gyenge hipoglikémiás hatású, és a tejsavas acidózis kialakulásának potenciális kockázatát jelentő buformin adását szintén abbahagyták. Jelenleg csak metformint használnak a biguanid csoportból.

A tiazolidindionok (glitazonok) 1997-ben kerültek be a klinikai gyakorlatba. Az első hipoglikémiás szerként engedélyezett gyógyszer a troglitazon volt, de 2000-ben a magas hepatotoxicitás miatt betiltották a használatát. A mai napig ebből a csoportból két gyógyszert használnak - pioglitazont és roziglitazont.

Akció szulfonil-karbamid származékok főként a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek stimulálásával jár együtt, amit mobilizáció és az endogén inzulin fokozott felszabadulása kísér. Hatásuk megnyilvánulásának fő előfeltétele a funkcionálisan aktív béta-sejtek jelenléte a hasnyálmirigyben. A béta-sejt membránon a szulfonilurea-származékok az ATP-függő káliumcsatornákhoz kapcsolódó specifikus receptorokhoz kötődnek. A szulfonilurea receptor gént klónozták. A klasszikus nagy affinitású szulfonil-karbamid receptor (SUR-1) egy 177 kDa molekulatömegű fehérje. Más szulfonil-karbamidokkal ellentétben a glimepirid egy másik, 65 kDa molekulatömegű, ATP-függő káliumcsatorna-kapcsolt fehérjéhez kötődik (SUR-X). Ezenkívül a K + csatorna tartalmazza a Kir 6.2 intramembrán alegységet (43 kDa molekulatömegű fehérje), amely a káliumionok szállításáért felelős. Úgy gondolják, hogy ennek a kölcsönhatásnak köszönhetően a béta-sejtek káliumcsatornái „záródnak”. A sejten belüli K + ionok koncentrációjának növekedése elősegíti a membrán depolarizációját, a feszültségfüggő Ca 2+ csatornák megnyílását és a kalciumionok intracelluláris tartalmának növekedését. Ennek eredménye az inzulinraktárak felszabadulása a béta-sejtekből.

A szulfonil-karbamid-származékokkal végzett hosszú távú kezelés során megszűnik az inzulinszekrécióra gyakorolt ​​kezdeti stimuláló hatásuk. Feltételezik, hogy ez a béta-sejteken lévő receptorok számának csökkenése miatt következik be. A kezelés megszakítása után a béta-sejtek válasza az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerekre helyreáll.

Egyes szulfonil-karbamidok hasnyálmirigyen kívüli hatással is rendelkeznek. A hasnyálmirigyen kívüli hatások klinikailag csekély jelentőséggel bírnak, ezek közé tartozik az inzulinfüggő szövetek endogén inzulinnal szembeni érzékenységének növekedése és a máj glükóztermelésének csökkenése. E hatások kialakulásának mechanizmusa annak köszönhető, hogy ezek a gyógyszerek (különösen a glimepirid) növelik az inzulinérzékeny receptorok számát a célsejteken, javítják az inzulin-receptor interakciót, és helyreállítják a receptor utáni jelátvitelt.

Ezenkívül bizonyíték van arra, hogy az ólom-szulfonil-karbamidok serkentik a szomatosztatin felszabadulását, és ezáltal elnyomják a glukagon szekréciót.

Szulfonilurea származékok:

I generáció: tolbutamid, karbutamid, tolazamid, acetohexamid, klórpropamid.

II generáció: glibenklamid, glisoxepid, glibornuril, gliquidon, gliklazid, glipizid.

III generáció: glimepirid.

Jelenleg Oroszországban gyakorlatilag nem használják az első generációs szulfonil-karbamid gyógyszereket.

A fő különbség a második generációs gyógyszerek és az első generációs szulfonil-karbamid-származékok között a nagyobb aktivitásuk (50-100-szor), ami lehetővé teszi alacsonyabb dózisok alkalmazását, és ennek megfelelően csökkenti a mellékhatások valószínűségét. Az 1. és 2. generációs hipoglikémiás szulfonil-karbamid származékok egyes képviselői aktivitásuk és tolerálhatóságuk tekintetében különböznek egymástól. Így az első generációs gyógyszerek - tolbutamid és klórpropamid - napi adagja 2 és 0,75 g, a második generációs gyógyszerek - glibenklamid - 0,02 g; gliquidon - 0,06-0,12 g A második generációs gyógyszereket általában jobban tolerálják a betegek.

A szulfonilurea gyógyszerek eltérő súlyosságúak és hatástartamúak, ami meghatározza a gyógyszerek kiválasztását, ha felírják. A glibenklamidnak van a legkifejezettebb hipoglikémiás hatása a szulfonilurea-származékok közül. Standardként használják az újonnan szintetizált gyógyszerek hipoglikémiás hatásának értékelésére. A glibenklamid erőteljes hipoglikémiás hatása annak a ténynek köszönhető, hogy a legnagyobb affinitással rendelkezik a hasnyálmirigy béta-sejtek ATP-függő káliumcsatornáihoz. Jelenleg a glibenklamidot mind hagyományos adagolási forma, mind mikronizált forma formájában állítják elő - a glibenklamid különleges módon zúzott formája, amely a gyors és teljes felszívódásnak köszönhetően optimális farmakokinetikai és farmakodinámiás profilt biztosít (biológiai hozzáférhetőség - kb. 100%), és lehetővé teszi a gyógyszerek kisebb adagokban történő alkalmazását.

A gliklazid a glibenklamid után a második leggyakrabban felírt orális hipoglikémiás szer. Amellett, hogy a gliklazid hipoglikémiás hatással rendelkezik, javítja a hematológiai paramétereket, a vér reológiai tulajdonságait, valamint pozitív hatással van a hemosztázisra és a mikrokeringési rendszerre; megakadályozza a mikrovaszkulitisz kialakulását, pl. a szem retinájának károsodása; gátolja a thrombocyta aggregációt, jelentősen növeli a relatív disaggregációs indexet, növeli a heparin és a fibrinolitikus aktivitást, növeli a heparin toleranciát, és antioxidáns tulajdonságokkal is rendelkezik.

A gliquidon közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknek felírható gyógyszer, mert A metabolitoknak csak 5%-a ürül a vesén keresztül, a többi (95%) a belekben.

A kifejezett hatású glipizid minimális veszélyt jelent a hipoglikémiás reakciók szempontjából, mivel nem halmozódik fel, és nincsenek aktív metabolitjai.

Az orális antidiabetikumok jelentik a 2-es típusú (nem inzulinfüggő) diabetes mellitus gyógyszeres kezelésének alappilléreit, és általában 35 év feletti betegeknek írják fel, akiknek nincs ketoacidózisa, táplálkozási hiánya, szövődményei vagy azonnali inzulinkezelést igénylő társbetegségei.

A szulfonilurea szerek nem javasoltak azoknak a betegeknek, akiknek a napi inzulinszükséglete megfelelő étrend mellett meghaladja a 40 egységet. Nem írják fel a diabetes mellitus súlyos formáiban (súlyos béta-sejt-hiányban szenvedő), ketózisban vagy diabéteszes kómában szenvedő, éhgyomorra 13,9 mmol/l (250 mg%) feletti hiperglikémiával és magas glükózuriával rendelkező betegek számára sem. diétás terápia során.

A diabetes mellitusban szenvedő betegek inzulinkezelésre történő átállítása lehetséges szulfonilurea-kezelésre, ha a szénhidrát-anyagcsere zavarait napi 40 egységnél kisebb inzulinadagokkal kompenzálják. Napi 10 egységig terjedő inzulin adagok esetén azonnal áttérhet a szulfonilurea-származékokkal végzett kezelésre.

A szulfonilurea-származékok hosszú távú alkalmazása rezisztencia kialakulását idézheti elő, amely inzulin gyógyszerekkel kombinált terápiával leküzdhető. Az 1-es típusú diabetes mellitusban az inzulinkészítmények szulfonilurea-származékokkal történő kombinációja lehetővé teszi a napi inzulinszükséglet csökkentését, és elősegíti a betegség lefolyásának javítását, beleértve a retinopátia progressziójának lassítását, amely bizonyos mértékig a szulfonilurea-származékok angioprotektív aktivitása (különösen a második generáció). Vannak azonban jelek esetleges aterogén hatásukra.

Amellett, hogy a szulfonil-karbamidokat inzulinnal kombinálják (ezt a kombinációt akkor tekintik megfelelőnek, ha a beteg állapota napi 100 egységnél több inzulinnal nem javul), néha biguanidokkal és akarbózzal kombinálják.

A szulfonamidos hipoglikémiás szerek alkalmazásakor figyelembe kell venni, hogy az antibakteriális szulfonamidok, indirekt antikoagulánsok, butadion, szalicilátok, etionamid, tetraciklinek, kloramfenikol, ciklofoszfamid gátolják anyagcseréjüket és fokozzák hatékonyságukat (hipoglikémia alakulhat ki). Ha a szulfonil-karbamid származékokat tiazid diuretikumokkal (hidroklorotiazid stb.) és CCB-kkel (nifedipin, diltiazem stb.) nagy dózisban kombinálják, antagonizmus lép fel - a tiazidok a káliumcsatornák megnyitása miatt zavarják a szulfonilurea származékok hatását, és a kalciumionok áramlása a hasnyálmirigy béta sejtjeibe.

A szulfonilureák fokozzák az alkohol hatását és intoleranciáját, valószínűleg az acetaldehid oxidációjának késleltetése miatt. Antabus-szerű reakciók lehetségesek.

Minden szulfonamid hipoglikémiás gyógyszert ajánlatos étkezés előtt 1 órával bevenni, ami hozzájárul az étkezés utáni (étkezés utáni) glikémia kifejezettebb csökkenéséhez. Súlyos diszpepsziás tünetek esetén ezeket a gyógyszereket étkezés után javasolt alkalmazni.

A szulfonilurea-származékok nemkívánatos hatásai a hipoglikémia mellett dyspeptikus rendellenességek (beleértve az émelygést, hányást, hasmenést), cholestaticus sárgaság, súlygyarapodás, reverzibilis leukopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, aplasztikus és hemolitikus anémia, beleértve a bőrgyulladást, allergiás reakciók ).

Terhesség alatt a szulfonilureák alkalmazása nem javasolt, mert legtöbbjük az FDA (Food and Drug Administration) szerint C osztályú, helyette inzulinterápiát írnak elő.

Idős betegeknek nem javasolt hosszú hatású gyógyszerek (glibenklamid) alkalmazása a hipoglikémia fokozott kockázata miatt. Ebben a korban előnyös a rövid hatású származékok - gliklazid, gliquidon - alkalmazása.

Meglitinidák - étkezési szabályozók (repaglinid, nateglinid).

A repaglinid a benzoesav származéka. A szulfonilurea-származékoktól eltérő kémiai szerkezet ellenére blokkolja az ATP-függő káliumcsatornákat a hasnyálmirigy-szigetek apparátus funkcionálisan aktív béta-sejtjeinek membránjaiban, depolarizációt és a kalciumcsatornák megnyílását okozza, ezáltal inzulin inkréciót indukál. A táplálékfelvételre adott inzulinotróp válasz a beadást követő 30 percen belül alakul ki, és az étkezési időszakban a vércukorszint csökkenése kíséri (az inzulinkoncentráció nem növekszik az étkezések között). A szulfonilureákhoz hasonlóan a fő mellékhatás a hipoglikémia. A repaglinidet óvatosan kell felírni máj- és/vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknek.

A nateglinid a D-fenilalanin származéka. Más orális hipoglikémiás szerekkel ellentétben a nateglinid inzulinszekrécióra gyakorolt ​​hatása gyorsabb, de kevésbé tartós. A nateglinidot elsősorban a posztprandiális hiperglikémia csökkentésére használják 2-es típusú cukorbetegségben.

Biguanidák , amelyeket a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére a 70-es években kezdtek alkalmazni, nem serkentik a hasnyálmirigy béta-sejtjei által az inzulin kiválasztását. Hatásukat főként a máj glükoneogenezisének gátlása (beleértve a glikogenolízist is) és a perifériás szövetek fokozott glükózfelhasználása határozza meg. Ezenkívül gátolják az inzulin inaktiválását és javítják az inzulinreceptorokhoz való kötődését (ez növeli a glükóz felszívódását és metabolizmusát).

A biguanidok (a szulfonilurea-származékokkal ellentétben) nem csökkentik a vércukorszintet egészséges emberekben és 2-es típusú cukorbetegeknél egy éjszakai böjt után, de jelentősen korlátozzák annak étkezés utáni növekedését anélkül, hogy hipoglikémiát okoznának.

A 2-es típusú diabetes mellitusban is használatosak a hipoglikémiás biguanidok - metformin és mások, amelyek hipoglikémiás hatásukon túlmenően hosszú távú használat mellett pozitívan hatnak a lipidanyagcserére. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek gátolják a lipogenezist (az a folyamat, amelynek során a glükóz és más anyagok zsírsavakká alakulnak a szervezetben), aktiválják a lipolízist (a lipidek, különösen a zsírban található trigliceridek zsírsavakká történő lebontásának folyamatát a zsírsavak hatására). a lipáz enzim), csökkenti az étvágyat és elősegíti a testtömeg csökkenését. Egyes esetekben használatukat a vérszérum triglicerid-, koleszterin- és LDL-tartalmának csökkenése kíséri (éhgyomorra meghatározva). A 2-es típusú diabetes mellitusban a szénhidrát-anyagcsere-zavarok a lipidanyagcsere kifejezett változásaival kombinálódnak. Így a 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegek 85-90%-ának megnövekedett a testtömege. Ezért, ha a 2-es típusú cukorbetegséget túlzott testsúllyal kombinálják, olyan gyógyszereket írnak elő, amelyek normalizálják a lipidanyagcserét.

A biguanidok felírásának javallata a 2-es típusú diabetes mellitus (különösen elhízással járó esetekben) a diétás terápia, valamint a szulfonilurea gyógyszerek hatástalansága mellett.

Inzulin hiányában a biguanidok hatása nem jelentkezik.

A biguanidok inzulinnal kombinálva alkalmazhatók inzulinrezisztencia jelenlétében. Ezeknek a gyógyszereknek a szulfonamid-származékokkal való kombinációja olyan esetekben javasolt, amikor az utóbbiak nem biztosítják az anyagcserezavarok teljes korrekcióját. A biguanidok tejsavas acidózis (tejsavas acidózis) kialakulását okozhatják, ami korlátozza az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek alkalmazását.

A biguanidok inzulinnal kombinálva alkalmazhatók inzulinrezisztencia jelenlétében. Ezeknek a gyógyszereknek a szulfonamid-származékokkal való kombinációja olyan esetekben javasolt, amikor az utóbbiak nem biztosítják az anyagcserezavarok teljes korrekcióját. A biguanidok tejsavas acidózis (tejsavas acidózis) kialakulását okozhatják, ami korlátozza egyes gyógyszerek alkalmazását ebben a csoportban.

A biguanidok ellenjavallt acidózis és arra való hajlam esetén (provokálják és fokozzák a laktát felhalmozódását), hipoxiával járó állapotokban (beleértve a szív- és légzési elégtelenséget, a miokardiális infarktus akut fázisát, akut agyi keringési elégtelenséget, vérszegénységet), stb.

A biguanidok mellékhatásai gyakrabban figyelhetők meg, mint a szulfonilurea-származékok esetében (20% versus 4%), ezek elsősorban a gyomor-bél traktus mellékhatásai: fémes íz a szájban, dyspeptikus tünetek stb. például a metformin ) nagyon ritkán fordul elő.

A metformin szedése közben olykor fellépő tejsavas acidózis súlyos szövődménynek számít, ezért veseelégtelenség és a kialakulására hajlamosító állapotok - károsodott vese- és/vagy májműködés, szívelégtelenség, tüdőpatológia - esetén a metformin nem írható fel.

A biguanidokat nem szabad a cimetidinnel egyidejűleg felírni, mivel versenyeznek egymással a tubuláris szekréció folyamatában a vesékben, ami a biguanidok felhalmozódásához vezethet, emellett a cimetidin csökkenti a biguanidok biotranszformációját a májban.

A glibenklamid (második generációs szulfonil-karbamid-származék) és a metformin (biguanid) kombinációja optimálisan egyesíti tulajdonságaikat, lehetővé téve a kívánt hipoglikémiás hatás elérését az egyes gyógyszerek alacsonyabb dózisával, és ezáltal a mellékhatások kockázatának csökkentését.

1997 óta a klinikai gyakorlat magában foglalja tiazolidindionok (glitazonok), A kémiai szerkezete a tiazolidin gyűrűn alapul. Az antidiabetikus szerek ebbe az új csoportjába tartozik a pioglitazon és a roziglitazon. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek növelik a célszövetek (izmok, zsírszövet, máj) inzulinérzékenységét, és csökkentik a lipidszintézist az izom- és zsírsejtekben. A tiazolidindionok a PPARγ (peroxiszóma proliferátor által aktivált receptor-gamma) nukleáris receptorok szelektív agonistái. Emberben ezek a receptorok az inzulinhatás fő „célszöveteiben” találhatók: a zsírszövetben, a vázizomzatban és a májban. A nukleáris receptorok PPARγ szabályozzák az inzulinra reagáló gének transzkripcióját, amelyek részt vesznek a glükóztermelés, -szállítás és -hasznosítás szabályozásában. Ezenkívül a PPARγ-re reagáló gének részt vesznek a zsírsav-anyagcserében.

Ahhoz, hogy a tiazolidindionok kifejthessék hatásukat, inzulinnak kell jelen lennie. Ezek a gyógyszerek csökkentik a perifériás szövetek és a máj inzulinrezisztenciáját, növelik az inzulinfüggő glükóz fogyasztását és csökkentik a glükóz felszabadulását a májból; csökkenti az átlagos triglicerid szintet, növeli a HDL és a koleszterin koncentrációját; megakadályozza a hiperglikémiát éhgyomorra és étkezés után, valamint a hemoglobin glikozilációját.

Alfa-glükozidáz inhibitorok (akarbóz, miglitol) gátolják a poli- és oligoszacharidok lebomlását, csökkentik a glükóz képződését és felszívódását a bélben, és ezáltal megakadályozzák a posztprandiális hiperglikémia kialakulását. A táplálékkal bevitt szénhidrátok változatlan formában bejutnak a vékony- és vastagbél alsó részébe, míg a monoszacharidok felszívódása akár 3-4 óráig is meghosszabbodik.A szulfonamidos hipoglikémiás szerekkel ellentétben nem fokozzák az inzulin felszabadulását, ezért nem. hipoglikémiát okoz.

Kimutatták, hogy az akarbózzal végzett hosszú távú terápia az ateroszklerózisos kardiális szövődmények kialakulásának kockázatának jelentős csökkenésével jár. Az alfa-glükozidáz inhibitorokat monoterápiaként vagy más orális hipoglikémiás szerekkel kombinálva alkalmazzák. A kezdő adag 25-50 mg közvetlenül étkezés előtt vagy közben, majd fokozatosan növelhető (maximális napi adag 600 mg).

Az alfa-glükozidáz gátlók alkalmazására utaló jelek a 2-es típusú diabetes mellitus, amikor a diétás terápia hatástalan (amelynek legalább 6 hónapnak kell lennie), valamint az 1-es típusú diabetes mellitus (kombinációs terápia részeként).

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek diszpepsziás tüneteket okozhatnak az emésztés és a szénhidrátok károsodott felszívódása miatt, amelyek a vastagbélben zsírsavak, szén-dioxid és hidrogén képződésével metabolizálódnak. Ezért az alfa-glükozidáz gátlók felírásakor szigorúan be kell tartani a korlátozott mennyiségű összetett szénhidrátot, beleértve a diétát is. szacharóz.

Az akarbóz kombinálható más antidiabetikus szerekkel. A neomicin és a kolesztiramin fokozza az akarbóz hatását, és a gyomor-bél traktusból származó mellékhatások gyakorisága és súlyossága nő. Ha savkötő szerekkel, adszorbensekkel és az emésztési folyamatot javító enzimekkel együtt alkalmazzák, az akarbóz hatékonysága csökken.

Jelenleg a hipoglikémiás gyógyszerek egy alapvetően új osztálya jelent meg - inkretin mimetikumok. Az inkretinek olyan hormonok, amelyeket a vékonybél bizonyos típusú sejtjei választanak ki a táplálékfelvétel hatására, és serkentik az inzulin kiválasztását. Két hormont izoláltak: a glukagonszerű polipeptidet (GLP-1) és a glükózfüggő inzulinotróp polipeptidet (GIP).

Az inkretin mimetikumok két gyógyszercsoportot tartalmaznak:

GLP-1 hatását utánzó anyagok – GLP-1 analógok (liraglutid, exenatid, lixiszenatid);

Azok az anyagok, amelyek a GLP-1-et lebontó enzim, a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) blokkolása miatt meghosszabbítják az endogén GLP-1 hatását, DPP-4 inhibitorok (szitagliptin, vildagliptin, szaxagliptin, linagliptin, alogliptin).

Így a hipoglikémiás gyógyszerek csoportja számos hatékony gyógyszert tartalmaz. Ezek eltérő hatásmechanizmussal rendelkeznek, és különböznek farmakokinetikai és farmakodinámiás paramétereikben. Ezen jellemzők ismerete lehetővé teszi az orvos számára, hogy a legegyénibb és leghelyesebb terápiát választhassa.

Kábítószer

Kábítószer - 5197 ; Kereskedelmi nevek - 163 ; Aktív összetevők - 36

A második típusú diabetes mellitus kezelése elsősorban tablettákkal történik. A glükózcsökkentő gyógyszerek csoportja számos, eltérő hatásmechanizmusú anyagot tartalmaz.

A diabetes mellitus (DM) az endokrin rendszer krónikus patológiája, amely állandó monitorozást igényel. A cukorbetegség a hasnyálmirigy által szintetizált inzulin hormon elégtelen termelése következtében alakul ki. A diabetes mellitus kialakulása során az emberi szervezetben minden anyagcsere-folyamat megszakad, ami negatív következményekkel jár az egész szervezetre nézve.

A diabetes mellitus megfelelő kezelése összetett és csak orvos felügyelete mellett. Ha a beteg inzulinfüggő (1-es típusú cukorbetegségről beszélünk), akkor napi inzulinra van szüksége. 2-es típusú cukorbetegség esetén inzulin injekcióra nincs szükség, de az orvos felírja a vércukorszint-csökkentő gyógyszereket.

Antidiabetikus tablettákat írnak fel a 2-es típusú cukorbetegségre, amikor az inzulin koncentrációja a vérben meghaladja a normát. Az antihiperglikémiás gyógyszereket endokrinológusnak kell felírnia minden beteg számára egyénileg, és ezeket diétás táplálkozással együtt kell szedni.

A cselekvés mechanizmusa

A gyógyszeripar a vércukorszint csökkentésére szolgáló gyógyszerek széles skáláját kínálja. Ezeknek a gyógyszereknek mindegyike eltérő farmakokinetikai jellemzőkkel és összetétellel rendelkezik, különböző gyártók gyártják őket, de szinte azonos tulajdonságokkal rendelkeznek.

Fontos megjegyezni, hogy az antidiabetikus gyógyszerek nem képesek teljesen meggyógyítani a cukorbetegséget, ezek szedése csökkenti a vércukorszintet. Használatuk lehetővé teszi a közérzet javítását és a teljesítmény növelését.

Osztályozás

Az antihiperglikémiás gyógyszereket több csoportra osztják. Az ilyen gyógyszerek listája meglehetősen nagy, de figyelembe vesszük a betegek számára gyakran felírt leghatékonyabb és leggyakoribb gyógyszereket.

Szulfonilureák

Ezek a leggyakoribbak a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek körében, és az összes cukorcsökkentő gyógyszer körülbelül 90%-át teszik ki.

1. Gliklazid – hipoglikémiás, antioxidáns és hemovaszkuláris hatása van. Pozitív hatással van a kapillárisok vérkeringésére, és a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére használják.
2. Glibenklamid – segít a megfelelő mennyiségű inzulin előállításában. Az ebbe a csoportba tartozó más gyógyszerekkel összehasonlítva a glibenklamid gyorsan felszívódik a vérben, és nagyobb aktivitást mutat.
3. A glimeprimid a 2-es típusú diabetes mellitus stabilizálására szolgáló harmadik generációs gyógyszer, amely gyors hatású, aktív fizikai edzés során nem csökkenti a vérben lévő inzulin mennyiségét, naponta egyszer alkalmazzák. Enyhe veseelégtelenségben szenvedők szedhetik ezt a gyógyszert.
4. A Maninil egy erős antidiabetikus gyógyszer, amely korrigálja az inzulint a vérben. A gyógyszer 1,75 mg-os és 3,5 mg-os tabletták formájában kapható. A gyógyszer bevétele lehetővé teszi a hasnyálmirigy működésének serkentését és az inzulin kiválasztását.

Vannak más glükózcsökkentő gyógyszerek is a szulfonilurea csoportból, amelyek hatása a vércukorszint csökkentésének mechanizmusára irányul, de minden esetben csak az orvos felírása után szabad alkalmazni. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket nem írják fel 1-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknek, valamint terhes nőknek. A statisztikák szerint a szulfonilureát szedő betegek csaknem egyharmadának más gyógyszerekkel kell kombinálnia, vagy inzulin injekciós kezelésre kell váltania.

Biguanidák

Antidiabetikus gyógyszerek, amelyek megakadályozzák a glükóz felszabadulását a májsejtekből. Ez a gyógyszercsoport tilos olyan betegek számára, akiknek anamnézisében veseelégtelenség szerepel. A biguanidok közé tartoznak a következő gyógyszerek:

• Glucophage;
• Siofor;
• Metformin.

Alfa-glikozidáz inhibitorok

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek szedése lehetővé teszi az enzimek blokkolását, amelyek lassítják a szénhidrátok lebomlását az emésztőrendszerben:

• akarbóz;
• Glucobay;
• Miglitol.

Az ebbe a csoportba tartozó tabletták bevétele emésztési zavarokat és dyspeptikus zavarokat okozhat. II-es típusú cukorbetegség kezelésére, diétával és más antidiabetikus gyógyszerekkel kombinálva.

Tiazolidindionok

A glitazonok csökkentik az inzulinrezisztenciát olyan szövetekben, mint az izom és a zsír. Aktiválják azokat a receptorokat, amelyek érzékelik az inzulint. Megőrzi a májsejtek működését.

Rosiglitazon – csökkenti a glükóz mennyiségét a vérben, normalizálja az anyagcsere folyamatokat. Ennek a gyógyszernek a szedése megköveteli a májműködés ellenőrzését. Egyes orvosok azt javasolják, hogy a glitazonok hosszú távú alkalmazása növeli a szívbetegség kialakulásának és progressziójának lehetőségét.

Minden glükózcsökkentő gyógyszer ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt. Ezeket minden esetben az orvos írja fel. A bevételi folyamat során tilos az adagot orvossal való konzultáció nélkül módosítani, ez túladagoláshoz és mellékhatások kialakulásához vezethet.

A hipoglikémiás terápia kiválasztásakor az orvosnak figyelembe kell vennie a betegség mértékét, és különös figyelmet kell fordítania a páciens testének jellemzőire.

Egyéb gyógyszerek

A közelmúltban a gyógyszerek új generációja jelent meg a farmakológiai piacon, amelyek a vékonybél által termelt anyagok analógjai. Szedése lehetővé teszi a glükóz szabályozását az inzulin termelésén keresztül. Ilyen gyógyszerek közé tartozik a Januvia, a Galvus. Más antidiabetikus szerekkel kombinálva alkalmazzák.

Jó eredményeket érhetünk el az 1-es vagy 2-es típusú cukorbetegség esetén alkalmazott homeopátiával is. A homeopátiás gyógyszereknek nincs mérgező hatása a szervezetre, más gyógyszerekkel kombinálva is szedhetők.

A Glucostab egy új gyógyszer a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére, amely szájon át történő alkalmazásra szánt cseppek formájában kapható. Szedése javítja az artériás erek működését és fokozza a véráramlást. A gyógyszer előnye a természetes összetétele és az a képesség, hogy más második vagy harmadik generációs gyógyszerekkel kombinálható.

A második és harmadik generációs hipoglikémiás gyógyszereket szulfonil-karbamidok alapján állítják elő. Nem használhatók fő kezelésként, csak kiegészítik a 2-es típusú cukorbetegség általános terápiáját. Az ilyen gyógyszerek hatása nem lesz észrevehető, ha a személy nem kíván diétázni vagy sportolni. Fontos megjegyezni, hogy mindkét típusú diabetes mellitus tünetei csak integrált megközelítéssel szüntethetők meg, csak így érhető el pozitív dinamika.

Antidiabetikus gyógyszereket nem írnak fel inzulinfüggő betegeknek vagy hasnyálmirigy-cukorbetegségben szenvedőknek. Gyermekek és terhes nők számára is ellenjavallt. Az adagot, valamint a hipoglikémiás szerek csoportjának megválasztását a kezelőorvos határozza meg. A cukorbetegséget nem szabad halálos ítéletnek tekinteni. Az orvos összes ajánlásának betartása, a szükséges gyógyszerek szedése, a glükózszint monitorozása, a diéta betartása kordában tartja a vércukorszintet és megakadályozza annak progresszióját.

A cukorbetegség súlyos krónikus betegség, amely a lakosság körében széles körben elterjedt a következők miatt:

• szegényes táplálkozás;
• szisztematikus stressz;
• mozgásszegény életmód.

Hosszú tünetmentes lefolyás jellemzi, amely gyakran rokkantsághoz és súlyos szövődmények kialakulásához vezet. De a glükózcsökkentő gyógyszerek időben történő alkalmazása pozitív eredményhez vezet.

A cukorbetegség típusai

Először is érdemes megérteni, miért emelkedik a vércukorszint, és milyen tényezők befolyásolják ezt. A cukortartalmat az inzulin hormon szabályozza, amely a hasnyálmirigy sejtjeiben szintetizálódik. Szükség van rá, hogy a sejtek glükózt kaphassanak, és azt energiatermelésre használják fel.

Ha a mirigyszövet károsodik vagy veleszületett rendellenességek lépnek fel, az inzulin termelése leáll, ami annak hiányához és a szövet szénhidrátfelhasználásának csökkenéséhez vezet. Ennek eredményeként emelkedik a vércukorszint - 1-es típusú cukorbetegség alakul ki.

Az ülő életmód mellett az izmok nem dolgoznak túl sokat, így nincs szükségük energiára. Ennek eredményeként csökken az inzulinérzékenység, és az izmok nem tudják felhasználni a glükózt, ami emiatt megnövekszik a vérben. A hasnyálmirigysejtek képességeik határán kezdenek dolgozni, ami halálukhoz vezet, ami tovább bonyolítja a betegség lefolyását. Az ilyen folyamatok a 2-es típusú diabetes mellitusra utalnak.

A cukorbetegség jelei

A cukorbetegségre számos tünet jellemző:

• száraz száj,
• szomjúság;
• gyakori vizelés;
• éhség;
• magas vérnyomás.

Ha ezeket a tüneteket észleli, a lehető leghamarabb forduljon orvoshoz, és végezzen vizsgálatot.

Inzulin a diabetes mellitus kezelésében

A gyógyszert, amely a reguláris inzulin analógja, sertések vagy tehenek szerveiből állítják elő. Módosított genommal rendelkező baktériumok segítségével szintetizálódik az inzulin, amely szerkezetében hasonló a humán inzulinhoz. Ez utóbbi állandó koncentrációt biztosíthat a vérben, ami normalizálja a cukorszintet.

Az inzulint a bőr alatti zsírszövetbe fecskendezik be kis inzulinfecskendővel. Ezt az eljárást maguk a betegek végzik. Az adagokat az orvos számítja ki, és nemtől, életkortól, testtömegtől, vérnyomástól függ, és meg kell felelnie az elfogyasztott élelmiszer mennyiségének.

Cukorcsökkentő termékek fajtái

A vércukorszint csökkentésére szolgáló összes gyógyszer több csoportra osztható:

• Titkárok. Ha ezeket a gyógyszereket szedi, az inzulin gyorsabban szabadul fel a hasnyálmirigy sejtjeiből.
• Érzékenyítők. Növeli a gyomor-bél traktus bizonyos területeinek érzékenységét az inzulinra.
• Alfa-glükozidáz inhibitorok. Megakadályozzák az inzulin felszívódását a gyomor-bél traktus bizonyos területein.
• A legújabb gyógyszerek elősegítik az endogén inzulin szintézisét.

Titkárok

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek gyorsan hatnak a szervezetre, a cukorszint a beadást követően meglehetősen rövid időn belül normalizálódik. A gyógyszereknek két csoportja van: a szulfonil-karbamid-származékok és a metilglinidek.

Szulfonil-karbamid származékok

Az ilyen típusú gyógyszereket széles körben használják a cukorbetegség komplex terápiájában. Gyakori használatuk különböző hatásmechanizmusokkal jár.

• Először is serkentő hatást fejtenek ki a hasnyálmirigy-sejtekre, amelyek a hormonszintézis növekedéséhez vezet.
• Egy másik hatás az inzulinfüggő sejtek inzulinérzékenységének növekedésével jár, ami növeli a glükóz felszívódását a szövetekben, és csökkenti a vérszintjét.
• Ezenkívül ezek a szulfonil-karbamid származékok megváltoztatják a biokémiai folyamatokat a májban, amely az egyik fontos szerv, amely szabályozza a cukor felhalmozódását és felszabadulását. A májsejtekre gyakorolt ​​hatás következtében a szervezet glükózt raktároz.

A modern szulfonilurea-származékok hosszú hatástartamúak - legalább 12 óra. Ez lehetővé teszi, hogy naponta kétszer, 1 tablettát étkezés előtt vegye be.

Egyes termékek több pozitív tulajdonságot kombinálnak. Ide tartozik a glidiazinamid, amely hipoglikémiás hatása mellett befolyásolja a kis erek falát, javítva azok permeabilitását. A plazma zsírsavtartalmának befolyásolásával csökkenti az érelmeszesedés kialakulásának valószínűségét, amely gyakran kíséri a cukorbetegséget.

Ezenkívül megváltoztatja a vér alvadási tulajdonságait, megakadályozva a túlzott vérrögképződést, amely a betegségben szenvedő betegek tipikus szövődménye, és pozitív hatással van a vérnyomásra is.

Ebbe a csoportba tartozik a Gimeperide és a Gliquidone.

Metilglinidok

A gyógyszerek második csoportja a metilglinidok. Olyan szereket tartalmaz, mint a Nateglinide és Repaglinide, amelyek közül a második hatásosabb. Mindkét gyógyszer serkenti az inzulintermelést. A gyomor-bél traktusból meglehetősen gyorsan felszívódnak, a beadás hatása néhány percen belül észrevehető. A hatás nem tart sokáig, körülbelül egy órát, ezért minden étkezéskor vegyen be egy tablettát.

Érzékenyítők

Ez a gyógyszercsoport is két részre oszlik: biguanidok és tiazolidonok.

Biguanidák

Az ilyen típusú gyógyszereket óvatosan írják fel, mivel sok mellékhatásuk van. Hipoglikémiás hatásmechanizmusaik azonban ideálisak a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére.

A biguanidok fokozzák a szénhidrát-anyagcserét és normalizálják a vércukorszintet a perifériás szövetekben, például az izmokban. A hatás nem a mirigysejteket érinti, ami azt jelenti, hogy kevesebb stressz éri őket, és tevékenységük tovább tart. A szulfonilurea-származékokhoz hasonlóan javítják a koleszterin anyagcserét, védik a szervezetet az érelmeszesedéstől. Elősegítik a fogyást is, ami fontos a 2-es típusú cukorbetegség kezelésében.

Ennek a csoportnak az egyik képviselője a metformin, amely tabletta formájában kapható. Ennek a gyógyszernek két formája van:

• szabályos;
• meghosszabbított.

A metformint, mint más ilyen típusú tablettákat, étkezés után kell bevenni. Kétszer normál formában, és 3 alkalommal, ha a meghosszabbított opciót választja.

Tiazolidonok

A második csoportba tartozó gyógyszerek közé tartozik a roziglitazon és a pioglitazon. Bevételkor a szervezet perifériás szöveteinek érzékenysége nő az inzulinra. Jó a felszívódásuk, a maximális koncentráció 1-4 óra tartományban érhető el. Ellenjavallatok vannak, és mellékhatásokat okozhatnak. Ezeknek a gyógyszereknek a hosszú távú alkalmazása növeli a rák kialakulásának kockázatát.

Olyan gyógyszerek, amelyek befolyásolják a szénhidrátok felszívódását a bélben

Az ezeket a gyógyszereket alkotó anyagok a glükozidázok blokkolói – olyan enzimek, amelyek a beérkező cukrok kisebb részecskékre történő lebontásához szükségesek.

Az ilyen típusú gyógyszert étkezés közben vagy után kell bevenni, mert ez biztosítja a legjobb hatást. A glükozidáz-blokkolókat mindig más gyógyszerekkel együtt írják fel, mivel önmagukban nem glükózcsökkentők, csak a glükóz felszívódását korlátozzák.

A csoport egyik képviselője a glucobay. Ez az anyag tabletta formájában kapható, étkezés előtt vegyen be 2 db 50 mg-os tablettát.

Új gyógyszerek

A leghíresebb képviselő a Liraglutide gyógyszer. Erős hatással van a zsírszövetre. Ebben az esetben a hasnyálmirigy nem merül ki. A gyógyszert az inzulinhoz hasonlóan tollfecskendővel fecskendezik be a szervezetbe.

Növényi készítmények

A cukorszint csökkentésére a gyógyszerek mellett népi gyógymódok is alkalmazhatók. A következő összetevőket tartalmazó gyógyszerek jó cukorcsökkentő hatással rendelkeznek:

• Fahéj,
• dió,
• nyárfa kéreg,
• Szegfű,
• Makk,
• Bojtorján gyökér,
• fehér eperfa,
• Sophora japonica,
• Gyermekláncfű és mások.

A népi gyógymódok elkészítésének receptjei megtalálhatók az interneten, de ne felejtsük el, hogy legyen óvatos. Az ilyen gyógyszerek allergiás reakciókat válthatnak ki, ezért használatuk előtt konzultáljon szakemberrel.

Milyen gyógyszerek normalizálják a vérnyomást diabetes mellitusban?

A folyadéktérfogat növekedése gyakran előfordul károsodott szénhidrát-anyagcsere esetén. Ez a folyamat hajlamosító tényező a megnövekedett nyomásra és a magas vérnyomás kialakulására. A következmények megelőzése érdekében használja a következő eszközöket:

• diuretikumok - lasix, dikarb;
• adrenerg blokkolók - carvedilol;
• kalcium antagonisták - felodipin;
• olyan anyagok, amelyek blokkolják az angiotenzin-konvertáló enzimet - benazepril.

A gyógyszerek első csoportja a vesére hat, fokozza a folyadék eltávolítását a szervezetből, ezáltal csökkenti a vérnyomást.

A második és harmadik típusú gyógyszerek az érizomsejtekre vagy receptorokra hatnak, növelik az érágy lumenét, csökkentik a nyomást.

A negyedik csoport blokkolja az angiotenzint aktiváló enzimet, egy olyan anyagot, amely kifejezett hipertóniás hatással bír.

Ritkábban használják a renin enzim blokkolóit, amely a vérnyomás emelkedéséhez vezető reakciók sorozatában vesz részt. Fontos megjegyezni, hogy vérnyomáscsökkentő gyógyszereket csak orvosa engedélyével szedhet.

Mellékhatások és nem kívánt következmények

A legtöbb glükózszintet csökkentő gyógyszer hipoglikémiát okozhat, ami a vércukorszint normál alá csökkenését jelenti. Ez az állapot nyilvánul meg:

• szívverés;
• erős izzadás;
• gyengeség;
• szédülés;
• eszméletvesztés.

Súlyos esetekben kóma alakulhat ki az agyba jutó tápanyagok hiánya miatt.

A szulfonilurea-származékok szedésének következményei közé tartoznak az allergiás reakciók:

• enyhe viszketés;
• kis kiütés, amely leggyakrabban a nyakon és a karokon jelenik meg, ritka esetekben dermatitisz lehetséges;
• gyomor-bélrendszeri betegségekben szenvedőknél a gyógyszer szedését hasmenés, enyhe fájdalom, hányinger, ritkábban hányás kísérheti.

A biguanidok a következő nemkívánatos hatásokat okozhatják:

• bőrpír, viszketés;
• emésztési zavarok - hányinger, hányás, böfögés;
• a széklet instabilitása - váltakozó székrekedés és hasmenés;
• fokozott nyáltermelés és kellemetlen érzés a hasban;
• fémes íz a szájban.

Ellenjavallatok

Minden cukorcsökkentő gyógyszernek hasonló ellenjavallata van, amelyek olyan állapotokhoz kapcsolódnak, amikor a szervezetnek nagy mennyiségű szénhidrátra van szüksége, vagy egyes gyógyszerek tulajdonságai a kiválasztott folyadékkal együtt felszabadulnak.

Például a szulfonil-karbamidokat nem szabad használni a következő esetekben:

• terhesség és szülés utáni időszak;
• közelgő sebészeti beavatkozások a hasi, mellkasi vagy végtagszervekben;
• a máj és a vesék diszfunkciója;
• a testtömeg kifejezett csökkenése.

Külön meg kell jegyezni az olyan feltételeket, mint felszívódási zavar és emésztési zavar szindróma. Krónikus bélbetegségekben alakulnak ki, és a tápanyagok felszívódásához vezetnek. A hipoglikémiás gyógyszerek alkalmazása ilyen esetekben súlyosbítja a hipoglikémiát. Alacsony vérnyomás esetén is óvatosan kell alkalmazni őket.

Ezenkívül az ellenjavallatok közé tartozik a tablettákban található anyagokkal szembeni túlérzékenység.

Ha a felsorolt ​​állapotok valamelyike ​​fennáll, a beteget inzulinpótló terápiára helyezik át.