A papaverint úgy használják. Papaverine - utasítások, használat, vélemények. Papaverine kúpok, használati utasítás

Papaverine, miben segít ez a kombinált vérnyomás- és görcsoldó gyógyszer? A gyógyszernek fájdalomcsillapító hatása is van. A használati utasítás elmagyarázza, hogy a Papaverine segít a görcsök és a kólika kezelésére, valamint segít csökkenteni a magas vérnyomást.

Kiadási forma és összetétel

A papaverin 0,01 g-os vagy 0,04 g-os tablettákban, a betegek célközönségétől függően (az elsőt a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban 6 hónap után használják), amelyeket 10 darabos kontúr buborékcsomagolásba csomagolnak. Az orális forma enyhén kesernyés ízű, fehér színű és egyáltalán nincs szaga.

Oldatos injekció 2%-os 2 ml-es ampullákban. Egy kartoncsomag általában 10 darabot és a gyógyszerkészítmény használati utasítását tartalmazza. Rektális kúpok vagy végbélbe történő behelyezésre szolgáló kúpok, egyenként 0,02 g; PVC vagy alumínium fóliából készült buborékcsomagolásban, egyenként 10 darabban. Egy tányért a gyógyszerrel és egy megjegyzéssel egy kartondobozba helyeznek.

Tabletta formában van:

• papaverin-hidroklorid - 10 mg 1 tablettában;
• Rafinált cukor;
• burgonyakeményítő;
• sztearinsav;
• talkum.

Az oldatos injekció tartalma:

• papaverin-hidroklorid - 20 mg 1 ml gyógyászati ​​folyadékban;
• D,L-metionin;
• dinátrium-edetát;
• injekcióhoz való víz.

A rektális kúpok a következők:

• papaverin-hidroklorid - 0,02 g 1, 1,25 g tömegű kúpban;
• emulgeálószer No. 1;
• kozmetikai sztearin;
• kemény zsír.

Terápiás hatás

A hörgőgörcsben segítő papaverin görcsoldó (enyhíti a simaizom és a perifériás erek görcseit), mérsékelt helyi fájdalomcsillapító, valamint enyhe vérnyomáscsökkentő (enyhén csökkenti a vérnyomást) és nyugtató (nyugtató) hatású. A papaverin gátolja a foszfodiészteráz enzim aktivitását, ami a ciklikus adenozin-monofoszfátnak (cAMP) nevezett nukleotid felhalmozódásához és a kalciumszint csökkenéséhez vezet, ami viszont a simaizom kontraktilitásának károsodását okozza, és elősegíti azok ellazulását. A papaverin enyhíti a görcsöket a belek és az emésztőrendszer egyéb szervei, az epehólyag, a hörgők, a vesék, a méh, az erek simaizomzatán keresztül, miközben csak lazító (nem bénító) hatást fejt ki, az izmok saját mozgását. teljesen megőrződnek.

Gyógyszer Papaverine: mi segít

A felhasználásra utaló jelek a következő állapotok és patológiák:

• a hasi szervek simaizmainak görcse (különösen gyakran kolecisztitisz, spasztikus vastagbélgyulladás vagy pylorus görcs esetén);
• hipertóniás krízis (kombinált konzervatív terápiában);
• vese kólika;
• endarteritis;
• a perifériás érrendszer görcse;
• az agyi erek lumenének csökkenése az artériák izomrétegének összehúzódása miatt;
• angina pectoris;
• hörgőgörcs;
• a vaszkuláris eredetű artériás vese beáramlás csökkentése;
• vizelet-visszatartás a húgyúti görcs miatt.

A használati javallatok közé tartozik a hasüregben végzett sebészeti beavatkozások, proktológiai és urológiai manipulációk előtti premedikáció szakasza is. Mire használják - a simaizom elemek relaxációja (további részletekért lásd a „Farmakológiai hatás” című részt).

Ellenjavallatok

Az allergiás reakciók elkerülése érdekében a Papaverine-t nem szabad alkalmazni, ha túlérzékeny az összetevőire. Ha a gyógyszer szedése közben allergia jelei jelentkeznek, a gyógyszert azonnal le kell állítani. Az utasítások szerint a Papaverine szintén ellenjavallt:

• 6 hónaposnál fiatalabb gyermekek (egyes források szerint 1 évig);
• idősek (a testhőmérséklet jelentős emelkedésének kockázata miatt);
• artériás hipotenzióban (alacsony vérnyomás) szenvedők;
• akut veseelégtelenségben szenvedő betegek;
• glaukómában szenvedő betegek;
• károsodott (rövidült vagy nehéz) atrioventrikuláris vezetésben szenvedők;
• kómás betegek.

A Papaverine utasításai megtiltják a „Monoamin-oxidáz inhibitorok” farmakológiai csoportba tartozó gyógyszerekkel való egyidejű alkalmazását.

Papaverine: használati utasítás

A jelzések szerint a tabletta formájában lévő Papaverine-t naponta legfeljebb négyszer szájon át kell bevenni. Egy felnőtt egyszeri adag 40-60 mg gyógyszer. Egyszeri adag gyermekek számára az életkortól függ:

• 6 hónapos kortól 2 évig - 5 mg;
• 3-4 év - 5-10 mg;
• 5-6 év - 10 mg;
• 7-9 év - 10-15 mg;
• 10-14 év - 15-20 mg.

A papaverin injekciós oldatot, amely segít gyorsan enyhíteni a fájdalmas tüneteket, szubkután és intramuszkulárisan adják be naponta legfeljebb 4 alkalommal, 1-2 ml-t. Az intravénás beadás csak lassan és orvosi felügyelet mellett lehetséges, míg 20 mg Papaverine-t 10-20 ml 0,9% -os NaCl-oldatban előzetesen hígítanak. A Papaverine kúpok formájában történő alkalmazása csak felnőttek számára megengedett, 20-40 mg naponta háromszor. A Papaverine terhesség alatti adagolását és alkalmazásának időtartamát az orvos egyedileg határozza meg.

Mellékhatás

A papaverin enyhén kifejezett mellékhatásokkal rendelkező gyógyszer. Egyes esetekben a szedése során mérsékelt idegrendszeri (fejfájás, szédülés, izzadás, álmosság, gyengeség) és a gyomor-bél traktus (hányinger, székrekedés vagy hasmenés, szájszárazság) zavarai figyelhetők meg. A Papaverine alkalmazása esetenként a szív- és érrendszer működésének zavarával jár, beleértve a szívritmus különböző zavarait, tachycardiát és artériás hipotenziót.

Elszigetelt esetekben a Papaverine alkalmazásakor bőrgyógyászati ​​(bőrhiperémia, viszketés, kiütés) és hematogén (eozinofília) rendellenességek, máj- és érzékszervi rendellenességek, valamint helyi és allergiás reakciók lépnek fel.

Túladagolás esetén a Papaverine az utasításoknak megfelelően álmosságot, vérnyomáscsökkenést, gyengeséget és kettősséget okozhat. Az antikolinerg hatások fokozhatók a Papaverine és az antikolinerg gyógyszerekkel egyidejű alkalmazásával.

Analógok és ár

Hasonló görcsoldó hatású a Drotaverine Hydrochloride nemzetközi nem szabadalmaztatott nevű gyógyszerészeti gyógyszer, amely No-shpa néven ismert széles közönség számára. Alkalmazható még várandós nők, proktológiai vagy urológiai kórházak páciensei, gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban lévő gyermekek, valamint fejfájás otthoni kezelésére is. A gyógyszert a következő áron vásárolhatja meg:

• tabletták - 16 rubel;
• injekciók 1 tanfolyamhoz (10 ampullával ellátott injekciós csomagolás) - 45 rubel;
• a Papaverine kúpok ára 70 rubel.

A papaverin (lat. Papaverinum) a myotropikus görcsoldók csoportjába tartozó gyógyszer. Jelenleg csak sósavsó (papaverin-hidroklorid) formájában használják.

Csökkenti az erek és a belső szervek simaizmainak tónusát és kontraktilis aktivitását.

A gyomor-bélrendszer, a húgyutak, a hörgők, az agyi és a perifériás keringési zavarok görcsös állapotaira írják fel.

Hosszú használati tapasztalatának köszönhetően az egyik legtöbbet tanulmányozott gyógyszer. Különböző gyógyszergyártók gyártják.

A papaverint Heinrich Merck vegyészhallgató fedezte fel 1848-ban. A németek ópiumból izolálták az új anyagot – az altatómák (lat. Papaver Somniferum) tejszerű levéből.

Kémiai szerkezete alapján a gyógyszert alkaloidok közé sorolták.
1910-ben A. Pictet volt az első, aki mesterségesen papaverint szintetizált veratraldehidből és hipursavból. Körülbelül ugyanebben az időben fedezték fel, hogy az alkaloid görcsoldó és értágító tulajdonságokkal rendelkezik.

1913-ban a német orvos, J. Pahl bevezette a gyógyszert a klinikai gyakorlatba, és elkezdte alkalmazni angina pectorisban és bronchiális asztmában szenvedő betegeknél. Később a papaverint a belek, a húgyvezetékek görcsösségére és vérnyomáscsökkentő szerként kezdték használni.

A magyar Chinon vállalat 1930-ban a világon elsőként kezdte meg a gyógyszer ipari méretekben történő gyártását. A 20. század közepére. a papaveringyártó vállalatok száma több tucatra nőtt.
Az 50-es években a gyógyszernek van egy versenytársa - drotaverin (No-Shpa). Görcsoldó tulajdonságait tekintve többszörösen aktívabbnak bizonyult, mint elődje, így szélesebb körű felhasználásra talált. Számos országban azonban a papaverin továbbra is meglehetősen népszerű gyógyszer, mind a kialakult hagyományok, mind az alacsony költség miatt.

Tulajdonságok

Nem védett nemzetközi név: papaverine (angolul: papaverine).
Kémiai név az IUPAC szerint 1-(3,4-dimetoxi-benzil)-6,7-dimetoxi-izokinolin-hidroklorid.
Bruttó képlet: C20H21NO4*HCl
Moláris tömeg: 375,85.

A papaverin-hidroklorid fehér kristályos por, enyhén keserű ízű és szagtalan. Olvadáspont - 225ºС. Vízben jól, etil-alkoholban, kloroformban és dietil-éterben rosszul oldódik. A kábítószert ópiumból izolálják vagy szintetikus úton nyerik.

Kutatási eredmények

Az első, a papaverin farmakológiai hatásának vizsgálatával foglalkozó tanulmányokat J. Pal végezte az 1910-es években. A tudós megállapította, hogy a gyógyszernek a morfiumhoz hasonló mérgező hatása van az alacsonyabb rendű szervezetekre (amőbák, tripanoszómák).

A magasabb rendű állatokban a papaverin ezzel szemben lényegesen alacsonyabb toxicitást mutat, mint a morfium. Például nyulakban a mérgezés enyhe tünetei csak akkor jelentkeznek, ha a gyógyszert 0,25-0,30 mg/1 kg-os dózisban szubkután adják be.

Az angina pectorisban szenvedő betegek kezelése során Pahl megjegyezte, hogy a papaverinnek gyakorlatilag nincs kábító hatása. Ritka esetekben a gyógyszer álmosságot okozott, általában a használat utáni második napon. Túladagolási jelenségek csak az alkaloid 400 mg-ot meghaladó mennyiségben történő orális beadása után fordultak elő.

A 20. század második felében végzett placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban a papaverin jó hatékonyságot mutatott három betegségcsoport kezelésében:

• vese kólika,
• gyomor-bélrendszeri görcsök,
• az epeutak patológiái.

A vizsgálati adatok szerint a gyógyszer kifejezett görcsoldó tulajdonságait átlagosan a betegek körülbelül 60% -a észlelte. 23%-uk mérsékeltnek vagy gyengenek írta le a hatását. 17%-ban nem volt javulás.

Külön klinikai vizsgálatokban tanulmányozták a papaverin alkalmazásának ésszerűségét gyomor-bélrendszeri fekélyes betegeknél. Azt találták, hogy a gyógyszer napi háromszori 80 mg-os adagja a betegek 78% -ánál észrevehető fájdalomcsökkenést eredményez.

Kettős vak, placebo-kontrollos vizsgálatok az 1990-es években. megerősítette a papaverin hatékonyságát a bélrendszeri betegségekben.

Egy orosz tanulmányban 62 irritábilis bél szindrómában szenvedő beteg vett részt. A kísérleti csoport önkéntesei naponta háromszor 80 mg-ot szedtek 2 hónapig.

A kontrollcsoport placebót kapott. A terápia végén az első populáció összes alanya a fájdalom erősségének és gyakoriságának csökkenését észlelte. Míg a kontrollcsoportban a betegek fokozott fájdalomra panaszkodtak.

A klinikai tanulmányok teljes kötetének eredményei szerint a papaverin mutatta a legnagyobb görcsoldó hatást a vesekólika, a gyomor-bélrendszeri fájdalmak, a cholelithiasis és a dysmenorrhoea kezelésében. A gyógyszer alkalmazása az agyi érrendszeri betegségekben szenvedő betegeknél volt a legkevésbé hatékony.

A gyógyszert minden vizsgálat során jól tolerálták. A mellékhatások a betegek legfeljebb 0,5-3%-ánál fordultak elő.

Alkalmazás különböző országokban

A Papaverine több mint 50 országban engedélyezett, köztük Oroszországban, Németországban, Franciaországban, Nagy-Britanniában, az Egyesült Államokban és Japánban. Különféle gyárak gyártják a gyógyszert „Papaverine”, „Papaverine-hidroklorid” márkanéven vagy saját márkanéven (például a Paparint Tajvanon, az Atroverant Venezuelában, a Mesotint Argentínában gyártják).

• az emésztőrendszer, az epe- és a húgyutak görcseinek megszüntetésére,
• agyi és koszorúér-keringési zavarok komplex terápiájában.

Az Egyesült Államokban és Kanadában a papaverint 1986-ban a férfiak merevedési zavarainak kezelésére is jóváhagyták*. A foszfodiészteráz-5 gátlók (Viagra, Cialis stb.) Feltalálása után azonban a gyógyszert gyakorlatilag nem használják erre a célra.

Oroszországban a papaverin szerepel a létfontosságú és alapvető gyógyszerek listáján, amelyet az Orosz Föderáció kormányának 2009. december 30-i 2135-r számú rendelete hagyott jóvá.

*Erektilis diszfunkció esetén papaverin oldatot fecskendeznek intracavernosalisan (a pénisz barlangos testébe). A pozitív hatás a barlangos testek trabekuláinak ellazulásával és a fokozott véráramlással jár.

Összetétel és kiadási formák

Oroszországban a gyógyszer a következő formában kapható:

• 2%-os (20 mg/ml) injekciós oldat 2 ml-es ampullákban,
• 20 mg papaverin-hidrokloridot tartalmazó kúpok,
• 40 mg (felnőtteknek) és 10 mg (gyermekeknek) papaverin-hidrokloridot tartalmazó tabletták.

Egyes európai országokban (Svájc, Nagy-Britannia) 150 mg-os tasakban és 3%-os injekciós oldatokban csomagolt papaverin porokat is találhatunk a patikákban.

A cselekvés mechanizmusa

A papaverin közvetlenül a belső szervek és az erek simaizomzatára hat, ezáltal ellazul. Az értágulat javítja a véráramlást, beleértve az agyi véráramlást, és csökkenti a vérnyomást.

A modern elképzelések szerint a gyógyszer görcsoldó hatása a foszfodiészteráz enzim blokádjának köszönhető az izmokban, aminek következtében a ciklikus 3,5-adenozin-monofoszfát (cAMP) elkezd felhalmozódni a sejtekben. Ez kalciumionok felszabadulásához vezet a sejtekből és az izomösszehúzódási aktivitás csökkenéséhez vezet.

A papaverin relaxációs tulajdonságai a különböző szervekkel kapcsolatban eltérően fejeződnek ki. A vastagbél a legnagyobb ellazuláson megy keresztül, majd a hatás csökkenésének sorrendjében:

• patkóbél,
• gyomor, méh,
• epe- és húgyutak, Oddi záróizom,
• hörgők,
• hajók.

Nagy dózisokban a papaverin csökkenti a szívizom ingerlékenységét és lassítja az intrakardiális vezetést.

A gyógyszer gyakorlatilag nincs hatással a központi idegrendszerre. A nyugtató hatás csak akkor jelentkezik, ha a papaverint az átlagos terápiás dózisokat meghaladó adagokban fogyasztják.

A gyógyszer hatékonysága a dohányzás miatt csökken.

Anyagcsere és kiválasztás

Orálisan és rektálisan beadva a papaverin gyorsan felszívódik az emésztőrendszerből. Átlagosan a bevitt adag legfeljebb 54%-a kerül a véráramba. A plazmában a gyógyszer 90%-ban fehérjéhez kötődik.

A termék jól eloszlik a testben. Átjut a vér-agy gáton. A májban biotranszformálódik inaktív metabolitokká, amelyek vese szűréssel ürülnek ki. A felezési idő 0,5-2 óra (vesepatológiák esetén ez az idő 24 órára nőhet).

Használati javallatok

A papaverin felírásának okai a következők:

• a hasi szervek görcsös állapotai (spasztikus vastagbélgyulladás, kolecisztitisz, pylorospasmus),
• vese kólika,
• hörgőgörcs,
• perifériás (endarteritis) vagy agyi erek görcse.

Adjuvánsként a papaverint a betegek sebészeti beavatkozásokra való felkészítésére használják.

Korábban széles körben alkalmazták a gyógyszert az anginás rohamok megelőzésére, de ma már korszerűbb antianginás gyógyszereket ajánlanak erre a célra.

Ellenjavallatok

A papaverin ellenjavallt a következő esetekben:

• atrioventrikuláris vezetési zavarok,
• kómás állapotok,
• a légzési funkciók depressziója,
• glaukóma,
• 6 hónapos korig. (injekciós formákhoz - legfeljebb 1 év),
• hörgő obstrukció,
• súlyos májműködési zavar,
• a végbél gyulladásos folyamatai (a korlátozás csak a kúpokra vonatkozik).

A hipertermia kialakulásának magas kockázata miatt a gyógyszer alkalmazása idős korban nem javasolt.

Terhesség és szoptatás

Oroszországban és Európában nem végeztek speciális vizsgálatokat a papaverin terhesség vagy szoptatás alatti biztonságosságának bizonyítására.

A gépjárművezetéshez és az összetett gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás

A gyógyszer parenterális (különösen intravénás) beadása után 1 órán keresztül kerülni kell a gépjárművezetést és a veszélyes tevékenységek végzését.

Használati utasítás és adagolás

A papaverint orálisan, rektálisan, szubkután, intramuszkulárisan és intravénásan írják fel.

Tabletták .

• gyerekek 6 hónapos kortól. 2 éves korig adagonként 5 mg-ot írnak fel,
• 3-4 éves korig - 5-10 mg,
• 5-6 éves korig - 10 mg,
• 7-9 éves korig - 10-15 mg,
• 10-14 éves korig - 15-20 mg.

Adagolási rend: 1 adag naponta 3-4 alkalommal.

Maximális megengedett napi adagok:

• felnőtteknek - 600 mg,
• gyerekeknek 6 hónapos kortól. egy évig - 10 mg, 3 és 4 év között - 20 mg, 5 és 6 év között - 40 mg, 7 és 9 év között - 60 mg, 10 és 14 év között - 200 mg.

Kúpok.

Felnőttek: 1-2 levest adjunk be. Napi 2-3 alkalommal spontán székletürítés vagy beöntés után.

Injekciók .

A felnőtteket szubkután és intramuszkulárisan adják be 1-2 ml ampulla oldattal (a hatóanyag tekintetében - 20-40 mg papaverin-hidroklorid).

A felnőttek intravénásan 1 ml gyógyszert (vagy 20 mg papaverin-hidrokloridot) adnak be, amelyet előzetesen 10-20 ml sóoldattal hígítanak. A bevezetés lassan és orvos felügyelete mellett történik.

Idős betegek esetében a kezdő adag nem haladhatja meg a 10 mg-ot.

1-12 éves gyermekek esetében a gyógyszer mennyiségét a testtömeg alapján számítják ki: 0,3 mg papaverin 1 kg súlyonként.

A felnőttek maximális napi adagja parenterális beadás esetén nem haladhatja meg a 300 mg-ot.

Mellékhatások

A papaverin terápiával a következők lehetségesek:

• vérnyomás csökkentése,
• szédülés,
• fejfájás,
• gyengeség,
• álmosság,
• atrioventricularis blokk vagy kamrai extrasystole (a kockázatok nőnek a gyógyszer gyors intravénás beadásával),
• dyspeptikus rendellenességek (székrekedés, hányinger),
• fokozott izzadás,
• allergiás reakciók,
• eozinofília,
• megnövekedett máj transzaminázok szintje.

A kúpok használatakor helyi negatív reakciók figyelhetők meg: égő érzés vagy viszketés az anális járatban.

Különleges utasítások

A kezelés alatt abba kell hagynia az alkoholfogyasztást.

A papaverint óvatosan kell alkalmazni időseknél, hyperthyreosisban, vese- vagy májelégtelenségben, prosztata adenomában, supraventricularis tachycardiában, súlyos szívbetegségben, sokkban és traumás agysérülésben szenvedő betegeknél.

Túladagolás

A papaverin mérgezés megnyilvánul:

• általános rossz közérzet,
• kettős látás (diplopia),
• fokozott izzadás,
• fejfájás,
• szívritmuszavar.

Az állapotot gyomormosással és enteroszorbensek szedésével kezelik. Szükség esetén tüneti kezelést kell végezni (a vérnyomás beállítása).

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer gátolja a levodopa és a dopegit hatását.

A barbiturátokkal való kombináció a papaverin görcsoldó tulajdonságainak gyengüléséhez vezet.

Az alkaloid hatása fokozható:

• kábítószer,
• nyugtatók,
• fájdalomcsillapítók,
• nyugtatók.

A gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatását különböző vérnyomáscsökkentő szerek, triciklusos antidepresszánsok, rezerpin, kinidin, prokainamid erősítik.

A papaverin aktivitása gátolja a nikotint.

Nyaralás feltételei

Az injekciók receptre kaphatók. Tabletták és kúpok - vény nélkül.

Tárolás

Száraz helyen, fénytől védve. Gyerekektől távol. A tablettákat 8 és 25 ° C közötti hőmérsékleten, az injekciós oldatot 17-25 ° C hőmérsékleten, a kúpokat 8-15 ° C hőmérsékleten tárolják.

A gyógyszertárakban és egészségügyi intézményekben az ampullákat a B lista feltételei szerint tárolják.

Legjobb megadás dátuma

Tabletták. 4 év.

Injekció. 2 év.

Kúpok. 2-3 év (gyártótól függően).

A gyártók áttekintése

A papaverin alapú termékeket számos orosz és külföldi vállalat gyártja. Minden cég saját gyártási technológiát alkalmaz, így a különböző gyárakban gyártott azonos adagolási formák is eltérhetnek egymástól a szennyeződések mennyiségében, a segédkomponensek összetételében és fizikai-kémiai jellemzőiben. Ezek a különbségek a termékek klinikai hatékonyságában mutatkozó csekély eltéréseket okozhatják.

Oroszországban a következő cégek papaverine-készítményeit regisztrálták és engedélyezték értékesítésre:

• JSC Pharmstandard (Oroszország),
• JSC Veropharm (Oroszország),
• OJSC Irbit Chemical and Pharmaceutical Plant (Oroszország),
• JSC Biohimik (Oroszország),
• RUE Boriszov Gyógyszergyár (Belarusz Köztársaság),
• OJSC Novosibkhimpharm (Oroszország),
• JSC Biosintez (Oroszország),
• OJSC Nizhpharm (Oroszország),
• OJSC PFK Obnovleniya (Oroszország),
• NPO FSUE Microgen (Oroszország),
• JSC Dalkhimfarm (Oroszország),
• JSC Moskhimfarmpreparaty im. Semashko (Oroszország),
• Szövetségi Állami Egységes Vállalat Armavir Biofactory (Oroszország),
• CJSC Medisorb (Oroszország).

A fő termelés a középső, szibériai és a volgai körzetben összpontosul. Az orosz gyógyszereket „Papaverine” és „Papaverine-hidroklorid” márkanéven forgalmazzák.

Néhány külföldi papaverin gyártó:

Analógok

Más szintetikus gyógyszerek és alkaloidok a papaverinhez hasonló görcsoldó hatással rendelkeznek:

• drotaverin,
• mebeverine,
• dibazol,
• hioszcin-butil-bromid,
• benciklán,
• teofillin.

A drotaverin és a mebeverin áll a legközelebb a papaverinhez kémiai szerkezetében és hatásmechanizmusában. Hasonlóképpen megváltoztatják az izomsejtek kalciumtartalmát, ami a belső szervek ellazulásához vezet. Elődjükhöz képest azonban a drotaverin és a mebeverin erősebb farmakológiai aktivitást mutatnak. Ezenkívül a gyógyszerek különböznek a mellékhatások és az ellenjavallatok között.

A papaverin, drotaverin és mebeverin gyógyszerek összehasonlító jellemzői:

Legjobb orvosok:

Kedves Farmamir weboldal látogatói! Ez a cikk nem minősül orvosi tanácsnak, és nem helyettesítheti az orvossal folytatott konzultációt.

Az a személy, aki többé-kevésbé ismeri a latin terminológia fortélyait, tudja, hogy a „papaver somniferum” nem jelent mást, mint mák somniferum. Ezért teljesen helytálló az a feltételezés, hogy a papaverin az ópiummákból nyert alkaloid. Naivitás lenne azt hinni, hogy a hatékony farmakológusok figyelmen kívül hagynák a lehetőséget, hogy ennek az anyagnak a görcsoldó tulajdonságait az emberiség javára fordítsák. Így a papaverin gyógyszert kapták, amely csökkenti a simaizom tónusát, és görcsoldó, értágító és vérnyomáscsökkentő hatással rendelkezik. A papaverin farmakológiai hatása azon a képességén alapul, hogy elnyomja a foszfodiészteráz enzimet, és fokozza a 3,5-adenozin-monofoszfát felhalmozódását a sejtekben, miközben csökkenti a kalciumionok szintjét. Mindez minden pszichoterapeutánál jobban érinti a belső szervek (emésztő- és urogenitális traktus, légzőrendszer) simaizmait, valamint az ereket: ellazulnak, görcsös állapotok esetén tónusfeleslegük csökken. Magas koncentrációban a papaverin csökkentheti a szívizom ingerlékenységét és lelassíthatja az atrioventrikuláris vezetést. A gyógyszer gyenge hatással van a központi idegrendszerre, csak alig észrevehető nyugtató hatást fejt ki.

Mivel a gyógyszer könnyen átjut a hisztohematikus gáton, gyorsan és teljesen felszívódik az injekció beadásának helyéről, és eloszlik a szervezetben.

A „papaverin” nevű gyógyszert tisztán hazai gyógyszergyárak állítják elő három adagolási formában: tabletták, oldatos injekció és végbélkúpok. Tabletták esetén az ajánlott napi adag 40-60 mg (felnőttek) és 20 mg (10-14 éves gyermekek). A tablettaforma maximális adagja: 200 mg (legmagasabb egyszeri) és 600 mg (napi). A papaverin oldat intravénásan, intramuszkulárisan vagy szubkután is beadható. A gyógyszer beadása közötti időintervallumnak legalább 4 órának kell lennie, a felnőttek 1-2 ml 2% -os oldatot (0,02-0,04 g) kapnak egyszerre, idős betegeknél a kezdeti egyszeri adag 0,5 ml. 1-12 éves gyermekek esetében a legmagasabb egyszeri adag 0,2-0,3 g/1 kg. A kúpok 1-2 darabban találhatók. (0,02-0,04 g-nak felel meg) napi 2-3 alkalommal.

A papaverin szedése közben teljesen el kell kerülnie az alkoholt.

Gyógyszertan

Myotróp görcsoldó. Gátolja a PDE-t, a cAMP felhalmozódását okozza a sejtben, és csökkenti az intracelluláris kalcium tartalmát. Csökkenti a belső szervek (gasztrointesztinális traktus, légúti, húgyúti, reproduktív rendszer) és az erek simaizmainak tónusát. Artériák tágulását okozza, fokozza a véráramlást, pl. agyi. Hipotenzív hatása van.

Nagy dózisban csökkenti a szívizom ingerlékenységét és lassítja az intrakardiális vezetést.

Átlagos terápiás dózisokban alkalmazva a központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás gyenge.

Farmakokinetika

A biohasznosulás 54%. Plazmafehérje kötődés - 90%. Jól eloszlik a szervezetben, és áthatol a hisztohematikus akadályokon. A májban metabolizálódik.

T 1/2 - 0,5-2 óra.24 órára növelhető.

A vesén keresztül metabolitok formájában választódik ki. A dialízis során teljesen eltávolítják a vérből.

Kiadási űrlap

2 ml - ampullák (10) - kartondobozok.

Adagolás

Szájon át - 40-60 mg 3-5 alkalommal / nap. Rektálisan - 20-40 mg 2-3 alkalommal / nap.

Intramuszkuláris, szubkután vagy intravénás beadás esetén a felnőttek egyszeri adagja 10-20 mg; az injekciók közötti intervallum legalább 4 óra Idős betegek esetében a kezdeti egyszeri adag nem haladja meg a 10 mg-ot. 1-12 éves gyermekek esetében a maximális egyszeri adag 200-300 mcg/kg.

Kölcsönhatás

Antikolinerg gyógyszerekkel egyidejűleg történő alkalmazás esetén az antikolinerg hatás fokozódhat.

Úgy gondolják, hogy az alprostadillal intracavernosalis adagolásra történő egyidejű alkalmazása esetén fennáll a priapizmus kialakulásának kockázata.

Beszámoltak arról, hogy a levodopa hatékonysága csökken, ha egyidejűleg alkalmazzák.

Csökkenti a metildopa vérnyomáscsökkentő hatását.

Mellékhatások

Lehetséges: hányinger, székrekedés, álmosság, fokozott izzadás, artériás hipotenzió, a máj transzaminázok fokozott aktivitása.

Gyors intravénás beadással, valamint nagy dózisban alkalmazva: AV-blokád kialakulása, szívritmuszavarok.

Javallatok

A hasi szervek, hörgők, perifériás erek, agyi erek, vesék simaizmainak görcsei; angina pectoris (a kombinált terápia részeként).

Adjuvánsként premedikációhoz Alkalmazása gyermekeknél 6 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél ellenjavallt.

Különleges utasítások

Óvatosan alkalmazza traumás agysérülés, krónikus veseelégtelenség, mellékvese-elégtelenség, hypothyreosis, prosztata hiperplázia, supraventricularis tachycardia, sokkos állapotok esetén.

Az IV-et lassan és orvos felügyelete mellett kell beadni.

A kezelés ideje alatt kerülni kell az alkoholfogyasztást.

Fotó a gyógyszerről

Latin név: Papaverine

ATX kód: A03AD01

Hatóanyag: Papaverin-hidroklorid

Analógok: Papaverine bufus

Gyártó: JSC "Biosintez", JSC Dalkhimfarm (Oroszország), Borisovsky ZMP (Fehéroroszország)

A leírás érvényes: 04.10.17

Ez a gyógyszer értágító, görcsoldó és vérnyomáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik. Gyors hatása annak köszönhető, hogy teljes mértékben felszívódik a szervezetben. A Papaverine tabletta csökkenti a simaizom tónusát, kitágítja az artériákat, fokozza a véráramlást, ezáltal csökkenti a görcsös fájdalmat.

A Papaverine tabletta összetétele

A tabletták fő összetevője a papaverin-hidroklorid (10 mg tablettánként). A segédanyagok közé tartozik a burgonyakeményítő, a sztearinsav, a finomított cukor és a talkum.

A Papaverine tabletta használatára vonatkozó javallatok

A gyógyszer hatása az izmokban található foszfodiészteráz enzimek gátlásának köszönhető. Ennek köszönhetően lehetetlenné válik az aktomiozin fehérje képződése a szövetekben, amely az izomösszehúzódásért felelős fő komponens.

A gyógyszert a következő esetekben írják fel:

• a fájdalomhoz vezető simaizom görcsök megszüntetésére;
• magas vérnyomás, amelyet az artériás görcs és az érfal nagy ellenállása okoz;
• aneszteziológiában premedikáció céljából;
• terhes nők

A Papaverine tabletta használatának ellenjavallatai

A gyógyszerrel történő kezelés tilos a következő embercsoportok számára:

• hat hónaposnál fiatalabb gyermekek;
• Öregeknek;
• májelégtelenségben szenvedők;
• glaukóma;
• a gyógyszer összetevőivel szembeni intoleranciával.

Óvatosan használja a következő esetekben:

A terhes nőknek mindig orvoshoz kell fordulniuk.

Hogyan kell bevenni a Papaverine tablettát?

A gyógyszer 40 mg-os tablettákban kapható. A gyermekek számára 10 mg-os készítmény is létezik. Naponta háromszor szájon át vegye be (az étkezési időtől függetlenül). Amikor belép a vérbe, a termék aktívan eloszlik a szövetekben. A vizelettel együtt ürül ki a máj metabolikus termékei formájában.

Mivel a gyógyszer nagyon lassan szívódik fel a szervezetben, hatása nem olyan gyors, mint a többi görcsoldóé, mint pl. A papaverin csak részben segít megbirkózni az erős fájdalommal, ezért a hatás fokozása érdekében ajánlott más fájdalomcsillapítókkal - aszpirinnel vagy paracetamollal - együtt szedni.