Tablete za snižavanje šećera. Vrste lijekova za dijabetes i njihovo djelovanje. Alternativni lijekovi za dijabetes

U liječenju dijabetesa tipa 2 uglavnom se koriste oralni hipoglikemici. Raspon lijekova je prilično širok, a svaki od njih ima svoje kontraindikacije i ograničenja.

Osnova terapije su lijekovi za snižavanje glukoze za dijabetes tipa 2. Popis sredstava je prilično širok. Koriste se uglavnom za bolesti kao što je dijabetes tipa 2. Omogućuju takvim pacijentima održavanje normalne razine glikemije. Liječnici, osim ovih lijekova, propisuju i druge mjere koje također smanjuju šećer. To jest, liječenje je sveobuhvatno i uključuje hipokaloričnu prehranu i tjelesnu aktivnost. Treba napomenuti da plan liječenja treba razviti isključivo liječnik na temelju tijeka bolesti i individualnih karakteristika pacijenta.

Klasifikacija

Svaki od lijekova ima prilično širok raspon kontraindikacija i nuspojava, kao i različite doze i režime doziranja. To znači da njihovo imenovanje treba provesti stručnjak.

Svaki dijabetičar zna da postoje različiti lijekovi za snižavanje glukoze za dijabetes tipa 2. Popis je prilično opsežan, a sami lijekovi pružaju veliku pomoć takvim pacijentima. Mogu se koristiti i za monoterapiju, odnosno da se bolest liječi jednom tvari, i za kombiniranu terapiju, odnosno da se koristi više različitih tableta. Moguće ih je čak kombinirati s inzulinom.

Sulfonilureje

Njihov mehanizam djelovanja temelji se na smanjenju koncentracije glikogena u stanicama jetre. Drugi učinak je stimulacija proizvodnje inzulina obnavljanjem stanica repa gušterače. Najpoznatiji predstavnici ove skupine su Diabeton, Amaryl, Maninil. Obično se uzimaju jednom dnevno.

Bigvanidi

Klasa lijekova koja je otkrivena dosta davno. Danas je najzastupljenija djelatna tvar metformin, na temelju koje se izrađuju lijekovi kao što su Siofor, Glucophage i drugi. Često se kombinira s drugim lijekovima. Oni opravdavaju njihovu primjenu ne samo kod dijabetesa tipa 2, već i kod drugih stanja praćenih povišenom glikemijom, poput metaboličkog sindroma ili teške pretilosti.

Pod utjecajem metformina povećava se osjetljivost organizma na inzulin, a smanjuje se apsorpcija šećera u lumenu crijeva. Količina proizvedenog inzulina se ne povećava. Obično se ove tablete preporučuju uzimati u prvoj polovici dana. Jedno od korisnih svojstava lijeka je normalizacija metabolizma masti.

Glinidi

Predstavnici: Novonorm, Starex. Obično se smatraju adjuvantnom terapijom. Mehanizam djelovanja temelji se na stabilizaciji metaboličkih i biokemijskih procesa koji se javljaju u repu gušterače.

Preporuča se koristiti glinide kao dio kompleksne terapije, budući da su sami neučinkoviti. Jedna od nuspojava je povećanje količine masnog tkiva. Liječnici ih također ne vole koristiti dulje vrijeme zbog činjenice da njihova učinkovitost s vremenom opada.

Potencijatori inzulina

Ovi lijekovi povećavaju osjetljivost stanica na inzulin utječući na njihove receptore. Također, pod njihovim utjecajem dolazi do blokiranja lipaze i pada koncentracije masnih kiselina. Treba napomenuti da je njihova učinkovitost nešto niža od učinkovitosti drugih lijekova koji pripadaju drugoj generaciji lijekova za snižavanje šećera. Jedna nuspojava može biti debljanje. Predstavnik skupine je Glitazon.

Inhibitori

Ove tvari smanjuju razinu škroba i saharoze, a također potiču probavne procese, čime se smanjuje vjerojatnost razvoja hiperglikemijskih stanja nakon jela. Zbog činjenice da je apsorpcija ugljikohidrata značajno smanjena, možete postići gubitak težine. Ovo je neosporna prednost za pacijente koji boluju od dijabetesa tipa 2. Ovaj učinak također će imati pozitivan učinak na kardiovaskularni sustav.

Lijekove ove skupine treba propisati isključivo u kombinaciji s pravilnom prehranom uz isključivanje svih štetnih namirnica. Ako se dijeta ne poštuje, razvija se teška dispepsija, praćena sindromom proljeva i nadutosti. Najpoznatiji lijekovi su Acarbose i Glucobay.

Osim gore opisanih skupina, postoje i druge. Do danas su već razvijeni i pušteni na tržište lijekovi četvrte generacije, među kojima su najpopularniji Januvia i Galvus. Njihova je posebnost da, osim smanjenja glikemije i tjelesne težine, aktivno sprječavaju razvoj hipoglikemijskih stanja.

Neki aktivni sastojci mogu sadržavati nikotinsku kiselinu. To im omogućuje da stimuliraju rad stanica koje proizvode inzulin, što u konačnici dovodi do normalizacije glikemije i metabolizma ugljikohidrata.

Prednosti proizvoda četvrte generacije

Treba napomenuti da je dijabetes melitus tipa 2 prilično teško kontrolirati patologiju. To se posebno odnosi na one pacijente koji se ne pridržavaju preporuka svog liječnika u pogledu načina života.

Lijekovi nove generacije omogućuju uzimanje ove bolesti pod kontrolu i sprječavanje razvoja njenih komplikacija. Također se primjećuje učinak zaštite gušterače, odnosno ne dolazi do njegovog brzog iscrpljivanja, što se opaža kod dugotrajne uporabe većine lijekova druge generacije.

Većina lijekova nove generacije sadrži nikotin i hormonske komponente. To nam omogućuje da neutraliziramo neke od negativnih aspekata korištenja takvih ljekovitih tvari.

Liječnici moraju uzeti u obzir da je tijelo dijabetičara uvelike oslabljeno, a njegova zaštitna svojstva značajno su smanjena. To znači da ozbiljnost nuspojava može biti malo veća od prvobitno očekivane. Stoga je izboru terapije za ovu bolest potrebno pristupiti s krajnjim oprezom. Osnova za odabir liječenja su pokazatelji glikemije, glikoliziranog hemoglobina, stil života i individualne karakteristike svakog bolesnika.

Situacija kao što je trudnoća zaslužuje posebnu pozornost, jer može uzrokovati štetu rastućem fetusu. Obično, kada se pojavi, endokrinolozi radije prebacuju buduću majku na inzulinsku terapiju, jer većina lijekova može proći kroz placentarnu barijeru i negativno utjecati na formiranje i razvoj djeteta.

Mora se uzeti u obzir da lijekovi u obliku tableta ne mogu brzo normalizirati glikemiju, osobito ako postoji dekompenzacija dijabetesa. Liječenje bolesti uključuje sveobuhvatan pristup. Lijekovi se u početku moraju propisati u najmanjim dozama, a povećanje doze treba provoditi pod pažljivim nadzorom stručnjaka.

Glavni cilj korištenja proizvoda nove generacije je normalizacija metabolizma ugljikohidrata. Treba napomenuti da su obično prilično skupi. Kako bi se povećala učinkovitost liječenja i smanjila mogućnost nuspojava, može se propisati nekoliko lijekova odjednom u malim dozama. Ponekad je potrebno ukinuti mnoge lijekove zbog dugotrajnih nuspojava, au nekim slučajevima, kada je nemoguće postići odgovarajuću kompenzaciju bolesti tabletama, bolesnici se moraju prebaciti na inzulinsku terapiju.

Nova generacija lijekova za snižavanje šećera predstavljena je prilično impresivnom raznolikošću skupina. Svi proizvodi su vrlo učinkoviti i aktivni. Kako bi se postigli najbolji rezultati, preporuča se uzimanje tableta s puno tekućine, a najbolje je koristiti vodu.

Pacijenti trebaju razumjeti da se dijabetes tipa 1 ne može liječiti tabletama. Kako bi se nadoknadila ova patologija, neophodna je nadomjesna endogena inzulinska terapija.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije za uporabu hipoglikemijskih sredstava svih generacija su sljedeće.

1. Patologije bubrega praćene simptomima kroničnog zatajenja bubrega, klinički i prema laboratorijskim testovima.
2. Bolesti jetre, osobito one u kojima postoji povećanje transaminaza i bilirubina.
3. Razdoblje trudnoće i dojenja je ograničeno, ali dijabetolozi radije prebacuju takve pacijente na inzulinsku terapiju.

Ako se prekrše medicinske preporuke, mogu se pojaviti učinci poput prekomjernog povećanja tjelesne težine i dispeptičkih simptoma, koji su popraćeni sindromom proljeva. Ponekad se razviju problemi s kožom - svrbež, osip, iritacija.

Osnovna pravila za uzimanje tabletiranih lijekova

Jedno od temeljnih pravila pri započinjanju liječenja dijabetesa tipa 2 je minimalna početna doza. Tijekom vremena, ako je smanjenje glikemije nedovoljno, liječnik povećava dozu, u nedostatku nuspojava. Preporuča se kombinirati lijekove s hipokaloričnom dijetom i fizikalnom terapijom.

Dijabetes melitus može se karakterizirati različitim opcijama tijeka, tako da terapija treba biti usmjerena na ispravljanje svih nastalih patoloških stanja. Povećanje proizvodnje inzulina uz povećanje osjetljivosti tkiva na njega lijekovima moguće je samo kombiniranom terapijom. Vrlo je važno uzeti u obzir sve individualne karakteristike i prehrambene sklonosti pacijenta kako bi se što više ublažio tijek bolesti.

Antihiperglikemijski lijekovi za dijabetes tipa 2 dostupni su u obliku tableta. Uzima se oralno (na usta).

Glavna svojstva i razlike lijekova:

• jačina lijeka;
• Je li lijek dobro apsorbiran u crijevima?
• razdoblje eliminacije iz tijela (poluživot lijeka);
• lijek se izlučuje putem bubrega ili jetre (ako je jetra, bubrezi su zaštićeni);
• u kojoj fazi lučenja inzulina lijek djeluje najaktivnije;
• kako lijek toleriraju različite kategorije ljudi (na primjer, starije osobe);
• postoji li ovisnost o drogi;
• Postoje li nuspojave lijeka i koje su (štetne, neutralne, korisne).

Antihiperglikemijski lijekovi

Skupine hipoglikemijskih lijekova

Svi hipoglikemijski lijekovi mogu se podijeliti u skupine.

1. Stimulansi inzulina. To su tradicionalni lijekovi sulfonilureje (PSM), Novonorm (repaglinid, derivat benzojeve kiseline), Starlix (natenglinid, derivat fenilalanina). Svi su slični po svojoj kemijskoj strukturi. Razlikuju se po hipoglikemijskom djelovanju: butamid je jedan od najslabijih hipoglikemijskih sredstava, Diabeton je jači, Maninil je najjači. Ovi lijekovi (osobito maninil) mogu uzrokovati hipoglikemiju.

Dijabetes aktivan u prvoj fazi sekrecije. Ovaj lijek također štiti krvne žile.

Maninil Dostupan u tabletama od 1,75; 3,5; 5 mg. Koristi se za liječenje dijabetes melitusa tipa 2 u svim stadijima bolesti. Aktivniji u drugoj fazi lučenja inzulina. Maksimalna dnevna doza je 20 mg u 2-3 doze.

glikvidon ne izlučuje se putem bubrega. Stoga nema ograničenja u prisutnosti zatajenja bubrega. Dostupan u tabletama od 30 mg. Maksimalna doza je 4 tablete u 2 doze.

Amaryl ne potiče debljanje i ima manje negativnih učinaka na kardiovaskularni sustav od drugih inzulinskih stimulansa. Amaryl čini proces otpuštanja inzulina u krv glatkijim i ujednačenijim, čime se smanjuje rizik od hipoglikemije. Može se uzimati u manjim dozama (samo jednom dnevno) od drugih lijekova (uključujući Maninil), neovisno o vremenu obroka. Osigurava regulaciju šećera u krvi tijekom 24 sata. Dostupan u tabletama od 1,2,3,4 mg. Maksimalna doza je 6 mg dnevno.

Starlix I nova norma- prvi lijekovi koji nisu derivati ​​sulfonilureje. Novonorm i Starlix djeluju na gušteraču, uzrokujući pojačano lučenje inzulina.

Starlix je aktivniji u prvoj fazi sekrecije, razvija se prilično brzo, dostižući vrhunac djelovanja za jedan sat. Ne utječe na bubrege i jetru, ne uzrokuje debljanje i smanjuje rizik od hipoglikemije. Dostupan u tabletama od 60 i 120 mg. Uzimati tri puta dnevno (jer djeluje 6-8 sati): prije doručka, ručka i večere. Nema potrebe prilagođavati dozu - uvijek je 120 mg.

Nova norma također uzimati tri do četiri puta dnevno, prije svakog obroka. Međutim, potrebno je odabrati jednu dozu (od minimalne, koja iznosi 0,5 mg, do maksimalne, 4 mg). Rizik od hipoglikemije je nizak. Dostupan u tabletama od 1 mg.

2. Povećanje osjetljivosti stanica na inzulin - bigvanidi i senzibilizatori - glitazoni. Bigvanidi ne potiču gušteraču da proizvodi više inzulina. Smanjuju apsorpciju šećera i masti iz crijeva i potiču bolju apsorpciju šećera u stanicama. Ovaj mehanizam njihova djelovanja još uvijek nije posve razjašnjen. Kod primjene ovih lijekova nema hipoglikemije.

Siofor pomaže u smanjenju tjelesne težine. Obično se koristi za liječenje pretilih bolesnika s dijabetesom tipa 2. Proizvode tablete od 500 i 850 mg. Maksimalna doza je 3 g dnevno u tri doze.

Od senzibilizatora (glisatones) koristi se actos. Ne samo da povećava osjetljivost tkiva na inzulin, već također smanjuje proizvodnju glukoze u jetri i smanjuje rizik od kardiovaskularnih bolesti. Može se koristiti kao samostalni tretman ili u kombinaciji s PMS-om, metmorfinom ili inzulinom. Nedostatak lijeka je što doprinosi debljanju pacijenta.

3, Inhibitori alfa-glukozidaze- lijekovi koji usporavaju apsorpciju glukoze iz crijeva u krv. Oni inhibiraju djelovanje enzima koji razgrađuju složene šećere u crijevima i tako usporavaju njihovu apsorpciju. Ovi lijekovi ne utječu na beta stanice gušterače. Mogu se kombinirati s lijekovima za snižavanje glukoze i inzulinom (prema savjetu liječnika).

Glucobay Dostupan u tabletama od 50 i 100 mg. Koristi se prvenstveno kao dodatna terapija u kombinaciji s dijetom. Maksimalna doza je 300 mg dnevno u tri doze.

troglitazon(rezulin) počeo se koristiti u SAD-u i nekim drugim zemljama. Povećava osjetljivost tkiva na inzulin. Neki američki liječnici vjeruju da rezulin može promijeniti živote bolesnika s inzulinsko-ovisnim dijabetesom koji ne podnose dobro inzulin. S ovim lijekom možete smanjiti dozu i broj injekcija. Također se predlaže da rezulin može usporiti nastanak vaskularnog oštećenja fundusa (dijabetička retinopatija) i drugih vaskularnih komplikacija. S njim treba biti vrlo oprezan i uzimati ga samo pod strogim nadzorom liječnika. Biokemijski test krvi mora se obaviti mjesečno. Maksimalna dnevna doza: u SAD-u - 0,6 g, u Japanu - 0,8 g. Zabranjeno je samo-davanje lijeka.

Klasi lijekova za snižavanje glukoze koji se koriste već nekoliko desetljeća, dodana je nova klasa lijekova koji djeluju na inkretine.

Inkretini su hormoni probavnog trakta koji se oslobađaju kao odgovor na unos hrane i u fiziološkim koncentracijama potiču povećanje razine inzulina ovisno o koncentraciji glukoze. Regulaciju homeostaze glukoze u tijelu provodi složeni polihormonalni sustav koji uključuje hormone gušterače i hormone inkretine. Hormoni inkretini nastaju u crijevima kao odgovor na unos hrane. Do 70% lučenja inzulina nakon obroka u zdravih ljudi događa se pod utjecajem inkretina (uglavnom se radi o inzulinotropnom polipeptidu ovisnom o glukozi - GIP i glukagonu sličnom peptidu-1 - GLP-1). U bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 taj je učinak značajno smanjen.

GIP i GLP-1 zajedno pokreću sljedeće mehanizme:

• stimuliraju otpuštanje inzulina beta stanicama i inhibiraju proizvodnju glukagona alfa stanicama gušterače - kao odgovor na povećanje razine glukoze u krvi;
• povećati koncentraciju inzulina, promičući korištenje glukoze od strane perifernih tkiva;
• smanjuju otpuštanje glukoze u jetri kada se kombiniraju povećane koncentracije inzulina i smanjene razine glukagona.

Proučavanje podataka o ulozi inkretina u regulaciji metabolizma ugljikohidrata omogućilo je stvaranje temeljno nove klase hipoglikemijskih sredstava - inhibitora dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4). Glavni morfološki supstrat za DPP-4 su kratki peptidi, kao što su GIP i GLP-1. Enzimsko djelovanje inhibitora DPP-4 na inkretine, posebice GLP-1, upućuje na mogućnost njihove primjene u liječenju bolesnika s dijabetesom tipa 2. Pod njihovim utjecajem povećava se trajanje djelovanja endogenih inkretina. Djelujući na GLP-1 i GIP, inhibitori DPP-4 djeluju kao aktivatori inkretina, jer održavaju svoju normalnu (fiziološku) koncentraciju tijekom cijelog dana. Dakle, oni djeluju ne samo tijekom obroka, već i na prazan želudac. Vlastite rezerve tijela mobiliziraju se za borbu protiv hiperglikemije. Nema straha od izazivanja hipoglikemijskog stanja. Inhibitori DPP-4 koji imaju pozitivan učinak na metabolizam ugljikohidrata uključuju sitagliptin, lijek Januvia.

Januvija je inhibitor dipeptidil peptidaze-4. Jedna filmom obložena tableta sadrži sitagliptin fosfat hidrat što odgovara 25 mg, 50 mg, 100 mg. Lijek se uzima jednom dnevno - bez obzira na doba dana. Omogućuje stalnu kontrolu glukoze. Budući da je djelovanje inkretina ovisno o glukozi, o glukozi ovisi i učinak lijeka. To jest, Januvia, zahvaljujući svom jedinstvenom fiziološkom mehanizmu, stimulira izlučivanje inzulina i potiskuje izlučivanje glukagona, a to se događa samo kao odgovor na povećanje glukoze u krvi, stoga se hipoglikemija ne razvija. Ovaj mehanizam djelovanja razlikuje sitagliptin od svih drugih lijekova za snižavanje glukoze. Januvia ne uzrokuje debljanje. Sposoban je održavati razinu glukoze u plazmi natašte i postprandijalno, čije fluktuacije izazivaju razvoj većine dijabetičkih komplikacija. Znanstvenici su otkrili da sitagliptin smanjuje odumiranje beta stanica gušterače i utječe na njihov oporavak, što može usporiti ili čak zaustaviti napredovanje dijabetesa tipa 2 i njegovih kasnih komplikacija (nije u potpunosti potvrđeno). Nema negativnih učinaka na kardiovaskularni sustav, budući da sitagliptin ne utječe na ATP-ovisne kalijeve kanale.

Januvia se koristi kao monoterapija ili kao dio kombinirane terapije. Koristi se u kombinaciji s metforminom ili glitazonima.

U ispitivanju je u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 koji prije propisivanja sitagliptina nisu primali nikakvu terapiju, do kraja prve godine liječenja postignuto smanjenje razine glikiranog hemoglobina u prosjeku za 1,4%, a u podskupini s visokom početnom razinom HbA1c - smanjenje za 2%.

Antihiperglikemijske lijekove karakteriziraju:

• vrijeme početka djelovanja;
• vrijeme početka djelovanja uz punu učinkovitost;
• trajanje razdoblja djelotvornog djelovanja;
• cijelo vrijeme trajanja lijeka.

U liječenju dijabetesa tipa 2 najčešće se koriste lijekovi koji stimuliraju lučenje inzulina.

Isti lijek različito djeluje na različite bolesnike, pa čak i na istog bolesnika u različitim stanjima. Budući da ne postoje dva ista slučaja dijabetesa, potreban je širok raspon lijekova koji odgovaraju situaciji. U liječenju dijabetesa moguće je kombinirati dva lijeka. Integrirani pristup liječenju omogućuje vam istovremeno povećanje izlučivanja inzulina i smanjenje otpornosti tkiva na inzulin.

Kod primjene lijekova moguće su nuspojave. Uzimanjem se mogu javiti: hipoglikemija, alergijska reakcija (svrbež kože, osip), mučnina i gastrointestinalni poremećaji, poremećaji krvi i druge pojave. Isti učinci mogu biti popraćeni primjenom bigvanida, od kojih neki dovode do laktacidoze. Laktacidoza je komatozno stanje koje se javlja kod uzimanja bigvanida ako je pacijent imao kontraindikacije za lijekove iz ove skupine. Takve kontraindikacije su: teško zatajenje bubrega ili jetre, alkoholizam, kardiovaskularno zatajenje (osobito tijekom infarkta miokarda iu sljedećih šest mjeseci nakon njega). Bigvanide ne smiju uzimati djeca ni trudnice. Najsigurniji od njih je metformin, čija je nuspojava smanjen apetit; zbog toga se propisuje pretilim pacijentima. Najčešća nuspojava akarboze također je nadutost, osobito nakon prejedanja slatkišima.

Osim nuspojava, postoje kontraindikacije za uzimanje lijekova. Glavna kontraindikacija je dijabetes tipa 1. Osim toga, dekompenzacija dijabetesa tipa 2 zbog zaraznih bolesti, ozljeda i slučajeva koji zahtijevaju veliku kiruršku intervenciju; preosjetljivost na lijek; teška hipoglikemija, koja pogađa bolesnike koji boluju od (osim dijabetesa) bolesti bubrega ili jetre.

Inzulin se obično koristi u svim slučajevima kontraindikacija.

Podskupina lijekova isključen. Upaliti

Opis

Hipoglikemici ili antidijabetici su lijekovi koji snižavaju razinu glukoze u krvi i koriste se za liječenje dijabetes melitusa.

Uz inzulin, čiji su pripravci prikladni samo za parenteralnu primjenu, postoji niz sintetskih spojeva koji imaju hipoglikemijski učinak i učinkoviti su kada se uzimaju oralno. Ovi lijekovi se uglavnom koriste za dijabetes melitus tipa 2.

Oralni hipoglikemijski lijekovi (za snižavanje dijabetesa) mogu se klasificirati kako slijedi:

- derivati ​​sulfoniluree(glibenklamid, glikvidon, gliklazid, glimepirid, glipizid, klorpropamid);

- meglitinidi(nateglinid, repaglinid);

- bigvanidi(buformin, metformin, fenformin);

- tiazolidindioni(pioglitazon, rosiglitazon, ciglitazon, englitazon, troglitazon);

- inhibitori alfa-glukozidaze(akarboza, miglitol);

- mimetici inkretina.

Hipoglikemijska svojstva derivata sulfoniluree otkrivena su slučajno. Sposobnost spojeva ove skupine da imaju hipoglikemijski učinak otkrivena je 50-ih godina prošlog stoljeća, kada je zabilježeno smanjenje razine glukoze u krvi kod pacijenata koji su primali antibakterijske sulfonamidne lijekove za liječenje zaraznih bolesti. S tim u vezi, 50-ih godina započela je potraga za derivatima sulfonamida s izraženim hipoglikemijskim učinkom. Provedena je sinteza prvih derivata sulfonilureje koji su se mogli koristiti za liječenje šećerne bolesti. Prvi takvi lijekovi bili su karbutamid (Njemačka, 1955.) i tolbutamid (SAD, 1956.). Početkom 50-ih. ovi derivati ​​sulfonilureje počeli su se koristiti u kliničkoj praksi. U 60-70-im godinama. Pojavili su se lijekovi sulfonilureje druge generacije. Prvi predstavnik sulfonilureje druge generacije, glibenklamid, počeo se koristiti za liječenje dijabetes melitusa 1969. godine, 1970. godine počinje se koristiti glibornurid, a 1972. godine glipizid. Gliklazid i glikvidon pojavili su se gotovo istovremeno.

Godine 1997. repaglinid (skupina meglitinida) odobren je za liječenje dijabetes melitusa.

Povijest uporabe bigvanida seže u srednji vijek, kada se biljka koristila za liječenje dijabetes melitusa Galega officinalis(francuski ljiljan). Početkom 19. stoljeća iz ove biljke izoliran je alkaloid galegin (izoamilen gvanidin), ali se u čistom obliku pokazao vrlo otrovnim. Godine 1918.-1920 Razvijeni su prvi lijekovi - derivati ​​gvanidina - bigvanidi. Nakon toga, zbog otkrića inzulina, pokušaji liječenja dijabetes melitusa bigvanidima su nestali u pozadini. Bigvanidi (fenformin, buformin, metformin) uvedeni su u kliničku praksu tek 1957.-1958. nakon prve generacije derivata sulfonilureje. Prvi lijek iz ove skupine bio je fenformin (zbog izražene nuspojave - razvoja laktacidoze - povučen je iz uporabe). Buformin, koji ima relativno slab hipoglikemijski učinak i potencijalni rizik od razvoja laktacidoze, također je ukinut. Trenutno se iz skupine bigvanida koristi samo metformin.

Tiazolidindioni (glitazoni) ušli su u kliničku praksu 1997. godine. Prvi lijek odobren za upotrebu kao hipoglikemijsko sredstvo bio je troglitazon, no 2000. godine njegova je uporaba zabranjena zbog visoke hepatotoksičnosti. Do danas se koriste dva lijeka iz ove skupine - pioglitazon i rosiglitazon.

Akcijski derivati ​​sulfoniluree povezana uglavnom sa stimulacijom beta stanica gušterače, praćena mobilizacijom i povećanim otpuštanjem endogenog inzulina. Glavni preduvjet za ispoljavanje njihovog učinka je prisutnost funkcionalno aktivnih beta stanica u gušterači. Na membrani beta stanica, derivati ​​sulfonilureje vežu se na specifične receptore povezane s ATP-ovisnim kalijevim kanalima. Gen za receptor sulfoniluree je kloniran. Utvrđeno je da je klasični receptor sulfoniluree visokog afiniteta (SUR-1) protein s molekularnom masom od 177 kDa. Za razliku od drugih sulfonilureja, glimepirid se veže na drugi protein vezan za kalijev kanal ovisan o ATP-u s molekulskom težinom od 65 kDa (SUR-X). Osim toga, K + kanal uključuje intramembransku podjedinicu Kir 6.2 (protein s molekulskom težinom od 43 kDa), koji je odgovoran za transport iona kalija. Vjeruje se da su kao rezultat ove interakcije kalijevi kanali beta stanica "zatvoreni". Povećanje koncentracije K + iona unutar stanice potiče depolarizaciju membrane, otvaranje naponski ovisnih Ca 2+ kanala i povećanje intracelularnog sadržaja kalcijevih iona. Rezultat toga je oslobađanje zaliha inzulina iz beta stanica.

Dugotrajnim liječenjem derivatima sulfonilureje nestaje njihov početni stimulirajući učinak na lučenje inzulina. Vjeruje se da je to zbog smanjenja broja receptora na beta stanicama. Nakon pauze u liječenju, obnavlja se odgovor beta stanica na lijekove ove skupine.

Neke sulfonilureje također imaju ekstrapankreatske učinke. Ekstrapankreatski učinci su od malog kliničkog značaja; oni uključuju povećanje osjetljivosti tkiva ovisnih o inzulinu na endogeni inzulin i smanjenje proizvodnje glukoze u jetri. Mehanizam za razvoj ovih učinaka je zbog činjenice da ovi lijekovi (osobito glimepirid) povećavaju broj inzulinski osjetljivih receptora na ciljnim stanicama, poboljšavaju interakciju inzulin-receptor i obnavljaju postreceptorsku transdukciju signala.

Osim toga, postoje dokazi da vodene sulfoniluree stimuliraju otpuštanje somatostatina i time potiskuju lučenje glukagona.

Derivati ​​sulfonilureje:

I generacija: tolbutamid, karbutamid, tolazamid, acetoheksamid, klorpropamid.

II generacija: glibenklamid, glisoksepid, glibornuril, glikvidon, gliklazid, glipizid.

III generacija: glimepirid.

Trenutno se lijekovi prve generacije sulfonilureje praktički ne koriste u Rusiji.

Glavna razlika između lijekova druge generacije i derivata sulfonilureje prve generacije je njihova veća aktivnost (50-100 puta), što im omogućuje upotrebu u nižim dozama i, sukladno tome, smanjuje vjerojatnost nuspojava. Pojedini predstavnici hipoglikemijskih derivata sulfoniluree 1. i 2. generacije razlikuju se u djelovanju i podnošljivosti. Tako je dnevna doza lijekova prve generacije - tolbutamida i klorpropamida - 2, odnosno 0,75 g, a lijekova druge generacije - glibenklamida - 0,02 g; glikvidon - 0,06-0,12 g. Lijekovi druge generacije obično bolje podnose pacijenti.

Lijekovi sulfonilureje imaju različitu težinu i trajanje djelovanja, što određuje izbor lijekova kada se propisuju. Glibenklamid ima najizraženiji hipoglikemijski učinak od svih derivata sulfonilureje. Koristi se kao standard za procjenu hipoglikemijskog učinka novosintetiziranih lijekova. Snažan hipoglikemijski učinak glibenklamida posljedica je činjenice da ima najveći afinitet prema ATP-ovisnim kalijevim kanalima beta stanica gušterače. Trenutno se glibenklamid proizvodi u obliku tradicionalnog oblika doziranja iu obliku mikroniziranog oblika - oblika glibenklamida usitnjenog na poseban način, koji osigurava optimalan farmakokinetički i farmakodinamički profil zahvaljujući brzoj i potpunoj apsorpciji (bioraspoloživost - oko 100%) i omogućavanje primjene lijekova u manjim dozama.

Gliklazid je drugi najčešće propisivani oralni hipoglikemijski lijek nakon glibenklamida. Osim što gliklazid ima hipoglikemijski učinak, poboljšava hematološke parametre, reološka svojstva krvi, pozitivno utječe na hemostazu i mikrocirkulaciju; sprječava razvoj mikrovaskulitisa, uklj. oštećenje mrežnice oka; suzbija agregaciju trombocita, značajno povećava relativni indeks dezagregacije, povećava heparinsku i fibrinolitičku aktivnost, povećava toleranciju na heparin, a također pokazuje antioksidativna svojstva.

Glikvidon je lijek koji se može propisivati ​​bolesnicima s umjereno teškim oštećenjem funkcije bubrega, jer Samo 5% metabolita izlučuje se putem bubrega, a ostatak (95%) kroz crijeva.

Glipizid, s izraženim učinkom, predstavlja minimalnu opasnost u smislu hipoglikemijskih reakcija, jer se ne akumulira i nema aktivne metabolite.

Oralni antidijabetici temelj su terapije lijekovima za dijabetes melitus tipa 2 (neovisan o inzulinu) i obično se propisuju bolesnicima starijim od 35 godina bez ketoacidoze, nutritivnog nedostatka, komplikacija ili komorbiditeta koji zahtijevaju hitnu inzulinsku terapiju.

Lijekovi sulfonilureje se ne preporučuju bolesnicima čije dnevne potrebe za inzulinom prelaze 40 jedinica uz pravilnu prehranu. Također se ne propisuju bolesnicima s teškim oblicima dijabetes melitusa (s teškim nedostatkom beta-stanica), s anamnezom ketoze ili dijabetičke kome, s hiperglikemijom iznad 13,9 mmol/l (250 mg%) natašte i visokom glukozurijom tijekom dijetoterapije.

Prijelaz bolesnika sa šećernom bolešću na inzulinskoj terapiji na liječenje lijekovima sulfonilureje moguć je ako se poremećaji u metabolizmu ugljikohidrata kompenziraju dozama inzulina manjim od 40 jedinica/dan. Kod doza inzulina do 10 jedinica/dan možete odmah prijeći na liječenje derivatima sulfonilureje.

Dugotrajna primjena derivata sulfonilureje može izazvati razvoj rezistencije, koja se može prevladati kombiniranom terapijom s inzulinskim lijekovima. Kod dijabetes melitusa tipa 1 kombinacija inzulinskih pripravaka s derivatima sulfonilureje omogućuje smanjenje dnevne potrebe za inzulinom i pomaže u poboljšanju tijeka bolesti, uključujući usporavanje progresije retinopatije koja je u određenoj mjeri povezana s angioprotektivno djelovanje derivata sulfonilureje (osobito druge generacije). Međutim, postoje naznake o njihovom mogućem aterogenom učinku.

Osim što se sulfonilureje kombiniraju s inzulinom (ova kombinacija se smatra primjerenom ako se stanje bolesnika ne poboljšava s više od 100 jedinica inzulina dnevno), ponekad se kombiniraju s bigvanidima i akarbozom.

Kada se koriste sulfonamidni hipoglikemici, treba uzeti u obzir da antibakterijski sulfonamidi, neizravni antikoagulansi, butadion, salicilati, etionamid, tetraciklini, kloramfenikol, ciklofosfamid inhibiraju njihov metabolizam i povećavaju njihovu učinkovitost (može se razviti hipoglikemija). Kada se derivati ​​sulfonilureje kombiniraju s tiazidskim diureticima (hidroklorotiazid i dr.) i CCB (nifedipin, diltiazem i dr.) u velikim dozama dolazi do antagonizma - tiazidi ometaju učinak derivata sulfonilureje zbog otvaranja kalijevih kanala, a CCB remete protok iona kalcija u beta stanice žlijezda gušterače.

Sulfonilureje pojačavaju učinke i nepodnošljivost alkohola, vjerojatno zbog odgode oksidacije acetaldehida. Moguće su reakcije slične antabusu.

Svi sulfonamidni hipoglikemici se preporučuju uzimati 1 sat prije jela, što doprinosi izraženijem smanjenju postprandijalne (nakon jela) glikemije. U slučaju izraženih dispeptičkih simptoma, preporuča se primjena ovih lijekova nakon jela.

Nepoželjni učinci derivata sulfonilureje, osim hipoglikemije, su dispeptički poremećaji (uključujući mučninu, povraćanje, proljev), holestatska žutica, povećanje težine, reverzibilna leukopenija, trombocika, all -a, apl -aplastic, aplAstic, apl ).

Primjena sulfonilureje tijekom trudnoće se ne preporučuje, jer većina ih je klase C prema FDA (Food and Drug Administration), a umjesto njih propisuje se inzulinska terapija.

Starijim bolesnicima ne preporuča se primjena lijekova s ​​produljenim djelovanjem (glibenklamid) zbog povećanog rizika od hipoglikemije. U ovoj dobi poželjno je koristiti derivate kratkog djelovanja - gliklazid, glikvidon.

Meglitinidi - prandijalni regulatori (repaglinid, nateglinid).

Repaglinid je derivat benzojeve kiseline. Unatoč razlici u kemijskoj strukturi od derivata sulfonilureje, on također blokira ATP-ovisne kalijeve kanale u membranama funkcionalno aktivnih beta stanica aparata otočića gušterače, uzrokuje njihovu depolarizaciju i otvaranje kalcijevih kanala, čime inducira inkreciju inzulina. Inzulinotropni odgovor na unos hrane razvija se unutar 30 minuta nakon uzimanja i prati ga smanjenje razine glukoze u krvi tijekom razdoblja obroka (koncentracija inzulina ne raste između obroka). Kao i kod sulfonilureje, glavna nuspojava je hipoglikemija. Repaglinid treba s oprezom propisivati ​​bolesnicima s insuficijencijom jetre i/ili bubrega.

Nateglinid je derivat D-fenilalanina. Za razliku od drugih oralnih hipoglikemijskih lijekova, učinak nateglinida na izlučivanje inzulina je brži, ali manje postojan. Nateglinid se prvenstveno koristi za smanjenje postprandijalne hiperglikemije kod dijabetesa tipa 2.

Bigvanidi , koji su se počeli koristiti za liječenje dijabetesa tipa 2 70-ih godina prošlog stoljeća, ne potiču lučenje inzulina u beta stanicama gušterače. Njihovo djelovanje uglavnom je određeno inhibicijom glukoneogeneze u jetri (uključujući glikogenolizu) i povećanom utilizacijom glukoze u perifernim tkivima. Oni također inhibiraju inaktivaciju inzulina i poboljšavaju njegovo vezanje na inzulinske receptore (ovo povećava apsorpciju glukoze i njezin metabolizam).

Bigvanidi (za razliku od derivata sulfonilureje) ne smanjuju razinu glukoze u krvi u zdravih ljudi i bolesnika s dijabetesom tipa 2 nakon noćnog gladovanja, ali značajno ograničavaju njezin porast nakon obroka bez izazivanja hipoglikemije.

Hipoglikemički bigvanidi - metformin i drugi - također se koriste za dijabetes melitus tipa 2. Osim hipoglikemijskog učinka, bigvanidi imaju pozitivan učinak na metabolizam lipida s dugotrajnom primjenom. Lijekovi iz ove skupine inhibiraju lipogenezu (proces kojim se glukoza i druge tvari pretvaraju u masne kiseline u tijelu), aktiviraju lipolizu (proces razgradnje lipida, osobito triglicerida sadržanih u mastima, u njihove sastavne masne kiseline pod djelovanjem enzim lipaza), smanjuju apetit i potiču smanjenje tjelesne težine. U nekim slučajevima njihova uporaba je popraćena smanjenjem sadržaja triglicerida, kolesterola i LDL (određenih na prazan želudac) u krvnom serumu. Kod dijabetes melitusa tipa 2, poremećaji metabolizma ugljikohidrata kombiniraju se s izraženim promjenama u metabolizmu lipida. Tako 85-90% bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 ima povećanu tjelesnu težinu. Stoga, kada se dijabetes melitus tipa 2 kombinira s viškom tjelesne težine, indicirani su lijekovi koji normaliziraju metabolizam lipida.

Indikacija za propisivanje bigvanida je dijabetes melitus tipa 2 (osobito u slučajevima praćenim pretilošću) s neučinkovitošću dijetetske terapije, kao i s neučinkovitošću lijekova sulfonilureje.

U nedostatku inzulina ne dolazi do učinka bigvanida.

Bigvanidi se mogu koristiti u kombinaciji s inzulinom u slučaju inzulinske rezistencije. Kombinacija ovih lijekova s ​​derivatima sulfonamida indicirana je u slučajevima kada potonji ne osiguravaju potpunu korekciju metaboličkih poremećaja. Bigvanidi mogu uzrokovati razvoj mliječne acidoze (mliječne acidoze), što ograničava upotrebu lijekova u ovoj skupini.

Bigvanidi se mogu koristiti u kombinaciji s inzulinom u slučaju inzulinske rezistencije. Kombinacija ovih lijekova s ​​derivatima sulfonamida indicirana je u slučajevima kada potonji ne osiguravaju potpunu korekciju metaboličkih poremećaja. Bigvanidi mogu uzrokovati razvoj laktacidoze (mliječne acidoze), što ograničava upotrebu nekih lijekova iz ove skupine.

Bigvanidi su kontraindicirani u prisutnosti acidoze i sklonosti njoj (izazivaju i pojačavaju nakupljanje laktata), u stanjima praćenim hipoksijom (uključujući zatajenje srca i dišnog sustava, akutnu fazu infarkta miokarda, akutno zatajenje cerebralne cirkulacije, anemiju), itd.

Nuspojave bigvanida uočene su češće nego kod derivata sulfonilureje (20% u odnosu na 4%), prvenstveno su to nuspojave iz gastrointestinalnog trakta: metalni okus u ustima, dispeptički simptomi itd. Za razliku od derivata sulfonilureje, hipoglikemija pri korištenju bigvanida ( na primjer, metformin) javlja se vrlo rijetko.

Laktacidoza, koja se ponekad pojavljuje tijekom uzimanja metformina, smatra se ozbiljnom komplikacijom, pa se metformin ne smije propisivati ​​za zatajenje bubrega i stanja koja predisponiraju njegov razvoj - oštećenje funkcije bubrega i / ili jetre, zatajenje srca, plućna patologija.

Bigvanidi se ne smiju propisivati ​​istodobno s cimetidinom, budući da se međusobno natječu u procesu tubularne sekrecije u bubrezima, što može dovesti do nakupljanja bigvanida, osim toga, cimetidin smanjuje biotransformaciju bigvanida u jetri.

Kombinacija glibenklamida (derivat sulfonilureje druge generacije) i metformina (bigvanid) optimalno spaja njihova svojstva, čime se s nižom dozom svakog lijeka postiže potreban hipoglikemijski učinak i time smanjuje rizik od nuspojava.

Od 1997. klinička praksa uključuje tiazolidindioni (glitazoni), Kemijska struktura se temelji na tiazolidinskom prstenu. Ova nova skupina antidijabetika uključuje pioglitazon i rosiglitazon. Lijekovi iz ove skupine povećavaju osjetljivost ciljnih tkiva (mišića, masnog tkiva, jetre) na inzulin i smanjuju sintezu lipida u mišićnim i masnim stanicama. Tiazolidindioni su selektivni agonisti nuklearnih receptora PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor-gamma). Kod ljudi se ti receptori nalaze u glavnim "ciljnim tkivima" za djelovanje inzulina: masnom tkivu, skeletnim mišićima i jetri. Nuklearni receptori PPARγ reguliraju transkripciju gena koji reagiraju na inzulin uključenih u kontrolu proizvodnje, transporta i korištenja glukoze. Osim toga, geni koji reagiraju na PPARγ uključeni su u metabolizam masnih kiselina.

Da bi tiazolidindioni imali svoj učinak mora biti prisutan inzulin. Ovi lijekovi smanjuju inzulinsku rezistenciju perifernih tkiva i jetre, povećavaju potrošnju glukoze ovisne o inzulinu i smanjuju otpuštanje glukoze iz jetre; smanjiti prosječnu razinu triglicerida, povećati koncentraciju HDL i kolesterola; spriječiti hiperglikemiju na prazan želudac i nakon jela, kao i glikozilaciju hemoglobina.

Inhibitori alfa-glukozidaze (akarboza, miglitol) inhibiraju razgradnju poli- i oligosaharida, smanjuju stvaranje i apsorpciju glukoze u crijevima i time sprječavaju razvoj postprandijalne hiperglikemije. Ugljikohidrati uneseni hranom nepromijenjeni ulaze u donje dijelove tankog i debelog crijeva, dok se apsorpcija monosaharida produžuje do 3-4 sata.Za razliku od sulfonamidnih hipoglikemijskih sredstava, oni ne povećavaju oslobađanje inzulina i stoga ne izazvati hipoglikemiju.

Dokazano je da dugotrajna terapija akarbozom prati značajno smanjenje rizika od razvoja aterosklerotičnih srčanih komplikacija. Inhibitori alfa-glukozidaze koriste se kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemicima. Početna doza je 25-50 mg neposredno prije ili tijekom obroka, a kasnije se može postupno povećavati (maksimalna dnevna doza 600 mg).

Indikacije za primjenu inhibitora alfa-glukozidaze su dijabetes melitus tipa 2 kada je dijetalna terapija neučinkovita (tijek koji treba trajati najmanje 6 mjeseci), kao i dijabetes melitus tipa 1 (kao dio kombinirane terapije).

Lijekovi iz ove skupine mogu izazvati dispeptičke simptome zbog poremećene probave i apsorpcije ugljikohidrata koji se metaboliziraju u debelom crijevu uz stvaranje masnih kiselina, ugljičnog dioksida i vodika. Stoga, pri propisivanju inhibitora alfa-glukozidaze, strogo pridržavanje dijete s ograničenim sadržajem složenih ugljikohidrata, uklj. saharoza.

Akarboza se može kombinirati s drugim antidijabeticima. Neomicin i kolestiramin pojačavaju učinak akarboze, te se povećava učestalost i težina nuspojava iz gastrointestinalnog trakta. Kada se koristi zajedno s antacidima, adsorbentima i enzimima koji poboljšavaju proces probave, učinkovitost akarboze se smanjuje.

Trenutno se pojavila potpuno nova klasa hipoglikemijskih lijekova - mimetici inkretina. Inkretini su hormoni koje izlučuju određene vrste stanica u tankom crijevu kao odgovor na unos hrane i potiču izlučivanje inzulina. Izolirana su dva hormona: polipeptid sličan glukagonu (GLP-1) i inzulinotropni polipeptid ovisan o glukozi (GIP).

Mimetici inkretina uključuju 2 skupine lijekova:

Tvari koje oponašaju djelovanje GLP-1 - GLP-1 analozi (liraglutid, eksenatid, liksisenatid);

Tvari koje produljuju djelovanje endogenog GLP-1 zbog blokade dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4), enzima koji razara GLP-1, su inhibitori DPP-4 (sitagliptin, vildagliptin, saksagliptin, linagliptin, alogliptin).

Dakle, skupina hipoglikemijskih lijekova uključuje niz učinkovitih lijekova. Imaju različit mehanizam djelovanja i razlikuju se u farmakokinetičkim i farmakodinamičkim parametrima. Poznavanje ovih značajki omogućuje liječniku da napravi najindividualniji i ispravniji izbor terapije.

Droge

droge - 5197 ; Trgovačka imena - 163 ; Aktivni sastojci - 36

Drugi tip dijabetes melitusa liječi se uglavnom tabletama. Skupina lijekova za snižavanje glukoze sadrži mnoge tvari s različitim mehanizmima djelovanja.

Dijabetes melitus (DM) je kronična patologija endokrinog sustava koja zahtijeva stalno praćenje. Dijabetes melitus se razvija kao posljedica nedovoljne proizvodnje hormona inzulina, koji sintetizira gušterača. Tijekom formiranja dijabetes melitusa u ljudskom tijelu, svi metabolički procesi su poremećeni, što povlači za sobom negativne posljedice za cijeli organizam.

Adekvatno liječenje dijabetes melitusa je složeno i samo pod nadzorom liječnika. Ako je pacijent ovisan o inzulinu (govorimo o dijabetesu tipa 1), tada mu je potreban dnevni inzulin. U slučaju dijabetesa tipa 2 injekcije inzulina nisu potrebne, ali liječnik daje recept za lijekove za snižavanje glukoze.

Antidijabetičke tablete propisuju se za dijabetes tipa 2, kada koncentracija inzulina u krvi prelazi normu. Antihiperglikemijske lijekove treba propisati endokrinolog pojedinačno za svakog bolesnika, a također ih treba uzimati u kombinaciji s dijetnom prehranom.

Mehanizam djelovanja

Farmaceutska industrija nudi široku paletu lijekova za snižavanje šećera u krvi. Svaki od ovih lijekova ima različite farmakokinetičke karakteristike i sastav, proizvode ih različiti proizvođači, ali imaju gotovo ista svojstva.

Važno je napomenuti da antidijabetici ne mogu u potpunosti izliječiti dijabetes, njihovo uzimanje pomaže u snižavanju šećera u krvi. Njihova uporaba omogućuje vam da poboljšate svoje blagostanje i povećate učinkovitost.

Klasifikacija

Antihiperglikemijski lijekovi se dijele u nekoliko skupina. Popis takvih lijekova je prilično velik, ali ćemo razmotriti najučinkovitije i najčešće lijekove koji se često propisuju pacijentima.

Sulfonilureje

Najčešći su u bolesnika s dijabetesom tipa 2 i čine oko 90% svih lijekova za snižavanje šećera.

1. Gliklazid – ima hipoglikemijsko, antioksidativno i hemovaskularno djelovanje. Pozitivno djeluje na cirkulaciju krvi u kapilarama i koristi se u liječenju dijabetesa tipa 2.
2. Glibenklamid - pomaže u proizvodnji inzulina u pravoj količini. U usporedbi s drugim lijekovima iz ove skupine, glibenklamid se brzo apsorbira u krv i ima veću aktivnost.
3. Glimeprimid je lijek treće generacije za stabilizaciju dijabetes melitusa tipa 2, koji ima brz učinak, ne smanjuje količinu inzulina u krvi tijekom aktivnog tjelesnog treninga i koristi se jednom dnevno. Osobe s blagim zatajenjem bubrega mogu uzimati ovaj lijek.
4. Maninil je snažan antidijabetik za korekciju inzulina u krvi. Lijek je dostupan u obliku tableta od 1,75 mg i 3,5 mg. Uzimanje lijeka omogućuje poticanje rada gušterače i povećanje izlučivanja inzulina.

Postoje i drugi lijekovi za snižavanje glukoze iz skupine sulfonilureje, čije je djelovanje usmjereno na mehanizam snižavanja glukoze u krvi, ali u svakom slučaju njihovu upotrebu treba provoditi samo nakon propisivanja liječnika. Lijekovi iz ove skupine nisu propisani pacijentima s dijabetesom melitusom tipa 1, kao ni trudnicama. Prema statistikama, gotovo trećina pacijenata koji uzimaju lijekove sulfonilureje mora ih kombinirati s drugim lijekovima ili prijeći na liječenje injekcijama inzulina.

Bigvanidi

Antidijabetici koji sprječavaju otpuštanje glukoze iz jetrenih stanica. Ova skupina lijekova zabranjena je za pacijente s poviješću zatajenja bubrega. Bigvanidi uključuju sljedeće lijekove:

• Glucophage;
• Siofor;
• Metformin.

Inhibitori alfa-glikozidaze

Uzimanje lijekova iz ove skupine omogućuje vam blokiranje enzima koji usporavaju razgradnju ugljikohidrata u probavnom traktu:

• Acarbose;
• Glucobay;
• Miglitol.

Uzimanje tableta iz ove skupine može izazvati probavne smetnje i dispeptičke smetnje. Namijenjen za liječenje dijabetesa tipa II u kombinaciji s dijetom i drugim antidijabeticima.

Tiazolidindioni

Glitazoni djeluju na smanjenje inzulinske rezistencije u tkivima poput mišića i masnog tkiva. Oni aktiviraju receptore koji percipiraju inzulin. Čuva funkciju jetrenih stanica.

Rosiglitazon - smanjuje količinu glukoze u krvi, normalizira metaboličke procese. Uzimanje ovog lijeka zahtijeva praćenje funkcije jetre. Neki liječnici sugeriraju da dugotrajna primjena glitazona povećava mogućnost nastanka i progresije srčanih bolesti.

Svi lijekovi za snižavanje glukoze su kontraindicirani tijekom trudnoće i dojenja. Propisuje ih liječnik u svakom konkretnom slučaju. Tijekom postupka uzimanja zabranjeno je prilagođavanje doze bez savjetovanja s liječnikom, što može dovesti do predoziranja i razvoja nuspojava.

Prilikom odabira hipoglikemijske terapije liječnik mora uzeti u obzir stupanj bolesti, a također obratiti posebnu pozornost na karakteristike pacijentovog tijela.

Ostali lijekovi

Nedavno se na farmakološkom tržištu pojavila nova generacija lijekova, koji su analozi tvari koje proizvodi tanko crijevo. Njihovo uzimanje omogućuje vam regulaciju glukoze kroz proizvodnju inzulina. Takvi lijekovi uključuju Januvia, Galvus. Koristi se u kombinaciji s drugim antidijabeticima.

Dobre rezultate može dati i homeopatija koja se koristi za dijabetes tipa 1 ili 2. Homeopatski lijekovi nemaju toksični učinak na tijelo, mogu se uzimati u kombinaciji s drugim lijekovima.

Glucostab je novi lijek za liječenje dijabetesa tipa 2 koji je dostupan u obliku kapi za oralnu primjenu. Uzimanje poboljšava rad arterijskih žila i povećava protok krvi. Prednost lijeka je njegov prirodni sastav i mogućnost uzimanja u kombinaciji s drugim lijekovima druge ili treće generacije.

Hipoglikemijski lijekovi druge i treće generacije izrađuju se na bazi sulfonilureje. Ne mogu se koristiti kao glavni tretman, već samo nadopunjuju opću terapiju dijabetesa tipa 2. Učinak takvih lijekova neće biti vidljiv ako osoba ne namjerava držati dijetu ili vježbati. Važno je zapamtiti da se simptomi dijabetes melitusa obje vrste mogu eliminirati samo integriranim pristupom, tek tada se može postići pozitivna dinamika.

Antidijabetici se ne propisuju pacijentima ovisnim o inzulinu ili onima koji boluju od dijabetesa gušterače. Također su kontraindicirani za djecu i trudnice. Doza, kao i izbor grupe hipoglikemijskog sredstva, ostaje kod liječnika. Dijabetes melitus ne treba doživljavati kao smrtnu kaznu. Pridržavanje svih preporuka liječnika, uzimanje potrebnih lijekova, praćenje razine glukoze, pridržavanje dijete održat će šećer u krvi pod kontrolom i spriječiti njegovo napredovanje.

Dijabetes melitus je teška kronična bolest koja je raširena u populaciji zbog:

• loša prehrana;
• sustavni stres;
• sjedilački način života.

Karakterizira ga dugi asimptomatski tijek, koji često dovodi do invaliditeta i razvoja teških komplikacija. Ali pravovremena uporaba lijekova za snižavanje glukoze dovodi do pozitivnog rezultata.

Vrste dijabetesa

Prvo, vrijedno je razumjeti zašto se razina glukoze u krvi povećava i koji čimbenici na to utječu. Sadržaj šećera reguliran je hormonom inzulinom koji se sintetizira u stanicama gušterače. Potreban je kako bi stanice mogle primiti glukozu i koristiti je za proizvodnju energije.

Kada je tkivo žlijezde oštećeno ili postoje urođene abnormalnosti, proizvodnja inzulina prestaje, što dovodi do njegovog nedostatka i smanjenja iskorištenja ugljikohidrata u tkivu. Zbog toga se povećava razina šećera u krvi - razvija se dijabetes tipa 1.

Sa sjedilačkim načinom života, mišići ne rade mnogo, tako da im ne treba energija. Zbog toga se osjetljivost na inzulin smanjuje, a mišići ne mogu koristiti glukozu, koja se zbog toga povećava u krvi. Stanice gušterače počinju raditi na granici svojih mogućnosti, što dovodi do njihove smrti, što dodatno otežava tijek bolesti. Takvi se procesi odnose na dijabetes melitus tipa 2.

Znakovi dijabetesa

Brojni simptomi karakteristični su za dijabetes:

• suha usta,
• žeđ;
• učestalo mokrenje;
• glad;
• visoki krvni tlak.

Ako imate ove znakove, trebate se što prije posavjetovati s liječnikom i podvrgnuti se pregledu.

Inzulin u liječenju dijabetes melitusa

Lijek, koji je analog običnog inzulina, stvara se iz organa svinja ili krava. Uz pomoć bakterija s modificiranim genomom sintetizira se inzulin koji je po strukturi sličan ljudskom inzulinu. Potonji može osigurati stalnu koncentraciju u krvi, što normalizira razinu šećera.

Inzulin se ubrizgava u masno tkivo ispod kože pomoću male inzulinske štrcaljke. Ovaj postupak obavljaju sami pacijenti. Doze izračunava liječnik, a ovise o spolu, dobi, tjelesnoj težini, krvnom tlaku i moraju odgovarati količini unesene hrane.

Vrste proizvoda za snižavanje šećera

Svi lijekovi za snižavanje razine šećera u krvi podijeljeni su u nekoliko skupina:

• Sekretagogi. Prilikom uzimanja ovih lijekova, inzulin se brže oslobađa iz stanica gušterače.
• Senzibilizatori. Povećava osjetljivost određenih područja gastrointestinalnog trakta na inzulin.
• Inhibitori alfa-glukozidaze. Oni sprječavaju apsorpciju inzulina u određenim dijelovima gastrointestinalnog trakta.
• Najnoviji lijekovi potiču sintezu endogenog inzulina.

Sekretagogi

Lijekovi iz ove skupine imaju brz učinak na tijelo, razina šećera se normalizira u relativno kratkom vremenu nakon primjene. Postoje dvije skupine lijekova: derivati ​​sulfonilureje i metilglinidi.

Derivati ​​sulfoniluree

Lijekovi ove vrste naširoko se koriste u kompleksnoj terapiji dijabetesa. Njihova učestala uporaba povezana je s različitim mehanizmima djelovanja.

• Prije svega, oni imaju stimulirajući učinak na stanice gušterače, što dovodi do povećanja sinteze hormona.
• Drugi učinak povezan je s povećanjem osjetljivosti stanica ovisnih o inzulinu na inzulin, što povećava apsorpciju glukoze u tkivima i smanjuje njezinu razinu u krvi.
• Osim toga, ovi derivati ​​sulfoniluree mijenjaju biokemijske procese u jetri, koja je jedan od važnih organa koji reguliraju nakupljanje i otpuštanje šećera. Kao rezultat djelovanja na stanice jetre, tijelo skladišti glukozu.

Moderni derivati ​​sulfoniluree imaju dugotrajno djelovanje - najmanje 12 sati. To vam omogućuje da ih uzimate 2 puta dnevno, 1 tabletu prije jela.

Neki proizvodi kombiniraju nekoliko pozitivnih svojstava. To uključuje glidiazinamid, koji, osim hipoglikemijskog učinka, utječe na stijenke malih krvnih žila, poboljšavajući njihovu propusnost. Utječući na sadržaj masnih kiselina u plazmi, smanjuje vjerojatnost razvoja ateroskleroze, koja često prati dijabetes melitus.

Osim toga, mijenja svojstva zgrušavanja krvi, sprječava prekomjerno stvaranje krvnih ugrušaka, što je tipična komplikacija za oboljele od ove bolesti, a također ima pozitivan učinak na krvni tlak.

Ova skupina uključuje Gimeperide i Gliquidone.

Metilglinidi

Druga skupina lijekova su metilglinidi. Uključuje sredstva kao što su nateglinid i repaglinid, od kojih je drugi učinkovitiji u svom djelovanju. Oba lijeka stimuliraju proizvodnju inzulina. Vrlo brzo se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, učinak primjene vidljiv je za nekoliko minuta. Učinak ne traje dugo, oko sat vremena, pa treba uzeti tabletu uz svaki obrok.

Senzibilizatori

Ova skupina lijekova također se dijeli na dvije: bigvanide i tiazolidone.

Bigvanidi

Lijekovi ove vrste propisuju se s oprezom, jer imaju mnogo nuspojava. Međutim, njihovi hipoglikemijski mehanizmi djelovanja idealno su prikladni za upotrebu kod dijabetesa tipa 2.

Bigvanidi pospješuju metabolizam ugljikohidrata i normaliziraju razinu glukoze u krvi u perifernim tkivima poput mišića. Učinak nije na stanice žlijezde, što znači da su one manje opterećene, a njihova aktivnost će trajati duže. Oni, poput derivata sulfoniluree, poboljšavaju metabolizam kolesterola, štiteći tijelo od ateroskleroze. Također potiču gubitak težine, što je važno u liječenju dijabetesa tipa 2.

Jedan od predstavnika ove skupine je metformin, koji je dostupan u obliku tableta. Postoje dva oblika ovog lijeka:

• redovito;
• produženo.

Metformin, kao i druge tablete ove vrste, mora se uzimati nakon jela. Dva puta u redovnom obliku i 3 puta ako je odabrana produljena opcija.

Tiazolidoni

Lijekovi druge skupine uključuju rosiglitazon i pioglitazon. Kada se uzima, povećava se osjetljivost perifernih tkiva tijela na inzulin. Imaju dobru apsorpciju, maksimalna koncentracija se postiže u rasponu od 1 do 4 sata. Imaju kontraindikacije i mogu izazvati nuspojave. Dugotrajna primjena ovih lijekova povećava rizik od razvoja raka.

Lijekovi koji utječu na apsorpciju ugljikohidrata u crijevima

Tvari koje čine ove lijekove su blokatori glukozidaza - enzima koji su potrebni za razgradnju ulaznih šećera na manje čestice.

Ovu vrstu lijeka treba uzimati tijekom ili nakon jela jer će tako biti postignut najbolji učinak. Blokatori glukozidaze uvijek se propisuju zajedno s drugim lijekovima, budući da oni sami ne snižavaju glukozu, već samo ograničavaju apsorpciju glukoze.

Jedan od predstavnika skupine je glucobay. Ova tvar je dostupna u obliku tableta, uzmite 2 tablete od 50 mg prije jela.

Novi lijekovi

Najpoznatiji predstavnik je lijek Liraglutid. Snažno djeluje na masno tkivo. U ovom slučaju, gušterača se ne iscrpljuje. Lijek se ubrizgava u tijelo, poput inzulina, pomoću štrcaljke s olovkom.

Biljni pripravci

Osim lijekova, narodni lijekovi mogu se koristiti za smanjenje razine šećera. Dobar učinak snižavanja šećera imaju lijekovi koji uključuju sljedeće komponente:

• Cimet,
• Orasi,
• kora jasike,
• Karanfil,
• žir,
• Korijen čička,
• Bijeli dud,
• sofora japanska,
• Maslačak i drugi.

Recepti za pripremu narodnih lijekova mogu se naći na internetu, ali ne zaboravite biti oprezni. Takvi lijekovi mogu izazvati razvoj alergijskih reakcija, pa se prije uzimanja trebate posavjetovati sa stručnjakom.

Koji lijekovi normaliziraju krvni tlak kod dijabetes melitusa?

Povećanje volumena tekućine često se javlja u bolesnika s poremećenim metabolizmom ugljikohidrata. Ovaj proces je predisponirajući čimbenik za povećanje tlaka i razvoj hipertenzije. Da biste spriječili posljedice, upotrijebite sljedeća sredstva:

• diuretici - lasix, dicarb;
• adrenergički blokatori - karvedilol;
• antagonisti kalcija - felodipin;
• tvari koje blokiraju enzim koji pretvara angiotenzin – benazepril.

Prva skupina lijekova utječe na bubrege, pojačava uklanjanje tekućine iz tijela, čime se smanjuje krvni tlak.

Lijekovi druge i treće vrste utječu na vaskularne mišićne stanice ili receptore, povećavaju lumen vaskularnog kreveta i smanjuju tlak.

Četvrta skupina blokira enzim koji aktivira angiotenzin, tvar koja ima izražen hipertenzivni učinak.

Rjeđe se koriste blokatori enzima renina koji sudjeluje u nizu reakcija koje dovode do povećanja krvnog tlaka. Važno je zapamtiti da lijekove za snižavanje krvnog tlaka možete uzimati samo uz dopuštenje liječnika.

Nuspojave i neželjene posljedice

Većina lijekova koji snižavaju razinu glukoze mogu uzrokovati hipoglikemiju, što je smanjenje razine šećera u krvi ispod normale. Ovo stanje se manifestira:

• otkucaji srca;
• jako znojenje;
• slabost;
• vrtoglavica;
• gubitak svijesti.

U teškim slučajevima može se razviti koma zbog nedostatka hranjivih tvari koje dopiru do mozga.

Posljedice uzimanja derivata sulfonilureje su alergijske reakcije:

• blagi svrbež;
• mali osip koji se najčešće pojavljuje na vratu i rukama, u rijetkim slučajevima moguć je dermatitis;
• kod osoba s bolestima gastrointestinalnog trakta uzimanje lijeka može biti popraćeno proljevom, blagom boli, mučninom i rjeđe povraćanjem.

Bigvanidi mogu izazvati sljedeće nuspojave:

• crvenilo kože, svrbež;
• probavni poremećaji - mučnina, povraćanje, podrigivanje;
• nestabilnost stolice - izmjenični zatvor i proljev;
• povećana proizvodnja sline i nelagoda u abdomenu;
• metalni okus u ustima.

Kontraindikacije

Svi lijekovi za snižavanje šećera imaju slične kontraindikacije povezane sa stanjima u kojima tijelo zahtijeva velike količine ugljikohidrata ili se svojstva nekih lijekova oslobađaju zajedno s izlučenim tekućinama.

Na primjer, sulfonilureje se ne smiju koristiti u sljedećim slučajevima:

• trudnoća i postporođajno razdoblje;
• predstojeći kirurški zahvati na organima abdomena, prsnog koša ili ekstremiteta;
• disfunkcija jetre i bubrega;
• izraženo smanjenje tjelesne težine.

Zasebno je potrebno napomenuti takve uvjete kao sindrom malapsorpcije i maldigestije. Razvijaju se u kroničnim crijevnim bolestima i dovode do malapsorpcije hranjivih tvari. Korištenje hipoglikemijskih lijekova u takvim će slučajevima pogoršati hipoglikemiju. Također ih treba koristiti s oprezom kod niskog krvnog tlaka.

Osim toga, kontraindikacije uključuju preosjetljivost na tvari sadržane u tabletama.

Ako je prisutno jedno od navedenih stanja, pacijent se prelazi na nadomjesnu inzulinsku terapiju.