Kolinolitici antikolinergici. Antikolinergički (antiholinergički) lijekovi, koji djeluju uglavnom u području perifernih M-kolinergičkih sustava. Iz povijesti antikolinergika

- uzimanje antikolinergičkih lijekova (ciklodol, difenhidramin, atropin, solutan) za postizanje stanja euforije. Obično je epizodičan ili periodičan, često se opaža kod ovisnosti o više droga i politoksikomanije. Rjeđe je redovita mono uporaba. Lijekovi uzrokuju delirične poremećaje svijesti s deluzijama, vizualnim halucinacijama, psihomotornom agitacijom i dezorijentiranošću u okolnoj stvarnosti. Možda razvoj mentalne i fizičke ovisnosti. S produljenom zlouporabom antikolinergika, funkcije srca i pluća su poremećene, razvija se organska lezija središnjeg živčanog sustava.

Opće informacije

Zlouporaba antikolinergika - redovita, periodična ili epizodna primjena antikolinergika radi postizanja stanja euforije. Javlja se pretežno među adolescentima i mladim odraslim osobama. Droga se obično uzima u rekreativne svrhe (u procesu neke specifične društvene aktivnosti). Zlouporaba antikolinergika često se kombinira s drugim ovisnostima o drogama i zlouporabom tvari. Razvoj ovisnosti moguć je i kod neredovitog uzimanja antikolinergičkih lijekova.

Prvo mjesto u prevalenciji zauzima uporaba ciklodola. Ova psihoaktivna tvar često se uzima zajedno s drugim narkoticima i otrovima: lijekovima za smirenje, difenhidraminom, alkoholom, barbituratima, hašišem. Upotreba antihistaminika i Dature kao zasebnog oblika zlouporabe danas je rijetka. Lijekovi koji sadrže atropin i antihistaminici obično se kombiniraju s alkoholnim pićima. Difenhidramin se koristi kao sredstvo za produljenje euforije kod ovisnosti o opijumu. Liječenje zlouporabe antikolinergika provode stručnjaci iz područja narkologije.

Kolinolitici

Kolinolitici su velika skupina sintetskih lijekova i biljnih pripravaka koji imaju sposobnost blokiranja acetilkolinskih receptora. U ovu skupinu spadaju neki lijekovi za liječenje parkinsonizma (triheksifenidil), antihistaminici (difenhidramin, promethazin) i tropanski alkaloidi (hioscijamin, skopolamin i atropin) koji se nalaze u drogi, skopoliji, mandragoru, bunoru, beladoni i drugim biljkama.

Kolinolitici se "pričvršćuju" na acetilkolinske receptore i ne dopuštaju im interakciju s acetilkolinom. Zbog toga su funkcije parasimpatičkog živčanog sustava u velikoj mjeri blokirane, a simpatički učinci prevladavaju. Razni lijekovi iz skupine antikolinergika djeluju na različite vrste receptora. Kod uzimanja lijekova koji sadrže atropin blokiraju se periferni receptori, kod primjene antihistaminika - središnji receptori, kod uzimanja antiparkinsonika - i središnji i periferni receptori.

Zlouporaba antikolinergika je zbog sposobnosti lijekova da izazovu mentalne poremećaje kada se prekorači terapijska doza. Uz istovremenu primjenu 3-4 terapeutske doze, obično nema teških poremećaja svijesti, dolazi do povećanja raspoloženja, fragmentarnih vizualnih i slušnih halucinacija. S daljnjim povećanjem doze razvija se delirijski sindrom koji uključuje delirij, opsežne vizualne i slušne halucinacije, dezorijentaciju u okolnom svijetu i psihomotornu agitaciju. Samoorijentacija je očuvana.

Najčešći antikolinergik koji se koristi kao narkotik je ciklodol. Rjeđe je zlouporaba difenhidramina, biljaka koje sadrže atropin (datura, henbane) i tarena (aprofen) - lijeka koji se koristi za poticanje rada, uklanjanje grčeva kod kolecistitisa, spastičnog kolitisa, jetrene i bubrežne kolike, peptičkog ulkusa i nekih vaskularnih bolesti.

Zlouporaba Datura, difenhidramina i tarena

Datura je samonikla biljka čije sjemenke sadrže skopolamin, atropin i druge alkaloide. Za postizanje euforije sjemenke se konzumiraju oralno. Kod uzimanja 10-15 sjemenki dolazi do opuštanja mišića, osjećaja topline, vrtoglavice i podizanja raspoloženja. Ponekad opijenost nalikuje euforiji hašizma. Mogu se javiti dispeptički simptomi, ubrzan rad srca, buka, osjećaj punoće ili stiskanje u glavi. Opijenost traje nekoliko sati, a zatim prelazi u glavobolju, slabost i slabost. Često se primjećuju neoštro izražene povrede koordinacije pokreta.

Uz korištenje velikih doza droge moguć je razvoj psihoze tipa delirija. Opaža se "lupavo" ponašanje, motorička agitacija i poremećaji tjelesne sheme, praćeni crvenilom lica, vrućicom, tahikardijom, fluktuacijama krvnog tlaka i širenjem zjenica. Trajanje psihoze je do 1 dana. Sljedećih nekoliko dana mogu potrajati tjeskoba, nemotivirani strahovi, nervoza i poremećaji spavanja.

Izolirana zlouporaba antikolinergika difenhidramina je rijetka. Obično se lijek uzima istodobno s alkoholom kako bi se pojačala i ublažila intoksikacija. Možda kombinirana zlouporaba antikolinergika i opijata (najčešće heroina) - u ovom slučaju difenhidramin se koristi za produljenje narkotičke euforije. Uz predoziranje lijekom razvijaju se psihoze koje se manifestiraju halucinacijama, deluzijama, psihomotornom agitacijom i poremećajima svijesti.

Ilegalna uporaba tarena je zbog njegove sposobnosti da uzrokuje halucinacije. Lijek se uzima u dozama nekoliko puta većim od terapijskih. Kada se koristi, javlja se delirijski poremećaj svijesti u kombinaciji sa živim slušnim, vizualnim i taktilnim halucinacijama. Nakon izlaska iz stanja opijenosti, pacijenti zadržavaju fragmentarna sjećanja na vlastita iskustva. Kod uzimanja tarena nema psihičke i fizičke ovisnosti, ne javlja se ovisnost.

Ciklodol i razvoj ovisnosti

Ciklodol (parkan, parkopan, romaparkin, artan) je antiparkinsonik koji se nalazi na listi esencijalnih lijekova. Koristi se za otklanjanje nuspojava lijekova iz skupine neuroleptika. U bolesnika s parkinsonizmom ciklodol smanjuje drhtanje ekstremiteta, hipersalivaciju i znojenje. Utječe na bradikineziju i rigidnost. U asocijalnom tinejdžerskom okruženju, na njega se gleda kao na jeftino sredstvo za postizanje neobične euforije.

Pacijenti koji pate od ovisnosti o ciklodolu uzimaju tablete ciklodola. Da bi se postiglo stanje euforije u početnoj fazi, obično su dovoljne 2-4 tablete, ponekad se javljaju narkotički učinci pri primjeni terapeutske doze. U opasnosti od zlouporabe antikolinergika su adolescenti s ovisničkim ponašanjem koji prakticiraju uzimanje različitih psihoaktivnih tvari kako bi dobili neobične osjećaje. Prevladava grupna epizodna ili povremena uporaba, pri čemu većina adolescenata odabire ciklodol namjerno radi postizanja halucinogenog učinka.

Rjeđe, razlog za prijem u početnim fazama je potreba da se "drži korak s drugima". U nekim slučajevima postoji sustavna jednokratna uporaba. Kada se uzima samostalno, češće se razvija teška ovisnost nego kada se konzumira u grupama. Zlouporaba antikolinergičkog ciklodola često se nalazi u zlouporabi drugih supstanci i ovisnosti o više droga. Lijek se uzima kao sredstvo za uklanjanje simptoma ustezanja u nedostatku uobičajenog lijeka ili se koristi za pojačavanje učinaka glavne narkotičke tvari.

Adolescenti bez iskustva s drugim psihoaktivnim tvarima obično počinju s 4-6 tableta. "Iskusniji" pacijenti, konfigurirani za primanje halucinantnih učinaka, odmah uzimaju 8-10 tableta. Nakon prve uporabe mogući su neugodni osjećaji: strah, tjeskoba i mučnina. Ako se zlouporaba antikolinergika nastavi, ovi osjećaji nestaju nakon nekoliko doza. Adolescenti se obično okupljaju u grupi i uzimaju ciklodol 1-2 puta tjedno. Nakon 1,5-2 mjeseca pojavljuju se postnarkotični učinci, euforiju zamjenjuju depresija i unutarnja napetost. To ukazuje na razvoj mentalne ovisnosti.

Uz zlouporabu antikolinergika, tolerancija se postupno povećava. Nakon nekog vremena nestaju halucinacije pri uzimanju 8-10 tableta, a pacijenti postupno povećavaju dozu na 20-30 tableta. Nakon 1-1,5 godina nakon početka korištenja javlja se fizička ovisnost. Razvija se apstinencijski sindrom praćen unutarnjom napetošću, tjeskobom i osjećajem duševne uznemirenosti. Na pozadini progresivnog pada raspoloženja javljaju se vegetativni i somatski simptomi: drhtanje cijelog tijela, ukočenost pokreta, izraženo povećanje mišićnog tonusa, trzanje mišića. Slabost, razdražljivost i progresivna disforija, u kombinaciji s patološkom žudnjom za ciklodolom, guraju pacijente na daljnju zlouporabu antikolinergika.

Simptomi ovisnosti o ciklodolu

Kod intoksikacije zlouporabom antikolinergika ciklodola razlikuju se 4 faze. Prva faza (euforična) počinje pola sata nakon konzumacije i praćena je porastom raspoloženja, optimizma, sklonosti da se sve vidi ružičasto. Sva negativna iskustva postaju beznačajna. Bolesnici su pokretni, druželjubivi, raštrkani i nedosljedni, čavrljaju s ostalim članovima skupine, smiju se, plešu i pjevaju.

Nakon još pola sata nastupa faza sužene svijesti. Bolesnici se „povlače u sebe“, prestaju komunicirati i uranjaju u vlastita iskustva. Moguća derealizacija, depersonalizacija, kršenje tjelesne sheme (dijelovi tijela izgledaju stranci) i percepcija okolnih predmeta (predmeti mijenjaju oblik, odnos između objekata je narušen). Razmišljanje je usporeno, bolesnicima je teško kontaktirati druge, pratiti tuđe misli i odgovarati na pitanja, no po potrebi (primjerice u kontaktu s roditeljima ili policajcima) mogu se nakratko koncentrirati i vratiti u stvarnost.

Nakon 2-3 sata faza sužene svijesti ili prestaje ili prelazi u fazu halucinacija. Pacijenti se više ne snalaze u vremenu i mjestu. Okolina im se čini iskrivljenom, neobičnom. U početku se pojavljuju fragmentarne halucinacije: pojedinačni zvukovi, pozivi ili klikovi, krugovi ili točkice pred očima. Nakon nekog vremena razvijaju se scenske halucinacije fantastičnog sadržaja. Halucinacije mogu biti pozitivne i strašne, ali pacijenti ne osjećaju strah, čak ni kad vide scene okrutnosti ili odsječenih udova.

Uz zlouporabu antikolinergika, raspoloženje bolesnika se mijenja ovisno o sadržaju halucinacija. Na kraju opijanja pacijenti često uspoređuju viđene slike s crtanim filmovima. U pozadini uporabe ciklodola često se javljaju negativne halucinacije. Pacijentima se čini da se neki predmeti (na primjer, cigareta u ruci) pojavljuju ili nestaju. Vanjski pregled bolesnika otkriva tahikardiju, povišen krvni tlak, poremećenu koordinaciju pokreta i proširene zjenice. Oči su mutne, koža i sluznice suhe i blijede.

Zlouporaba antikolinergika može biti popraćena razvojem akutnih psihotičnih stanja. U slučaju predoziranja moguća je akutna psihoza praćena poremećajem svijesti. U početnoj fazi postoje fragmentarne vizualne halucinacije: male životinje, predmeti, insekti. Tada halucinacije postaju proširene, nalik sceni, prijeteće. Pridružuju se sumanuti poremećaji. Delirijski poremećaji svijesti nadopunjuju se psihomotornom agitacijom.

Već u početnim fazama zlouporabe antikolinergika, aktivnost središnjeg živčanog sustava je poremećena. Kod redovitog uzimanja ciklodola tijekom šest mjeseci ili dulje, pacijenti imaju usporavanje razmišljanja, pogoršanje kognitivnih funkcija, poteškoće u pokušaju koncentracije i poremećaj pamćenja. Primjećuju se karakteristični vegetativni i neurološki poremećaji: povećava se mišićni tonus, primjećuju se trzanje pojedinih mišića i drhtanje prstiju. Lice postaje blijedo, na pozadini općeg bljedila, na obrazima je jasno vidljiv "uzorak" u obliku leptira.

Uz zlouporabu antikolinergika tijekom 1-1,5 godina ili više, razvija se apstinencijski sindrom. Prve manifestacije apstinencije postaju vidljive dan nakon posljednjeg uzimanja ciklodola. Bolesnici osjećaju nezadovoljstvo i unutarnju napetost. Raste osjećaj opće nezadovoljstva, raste razina anksioznosti. U pozadini progresivnog pogoršanja raspoloženja, javlja se slabost i apatija. Zapošljivost je u padu. Mišićni tonus se povećava, pokreti postaju ograničeni, lice poprima izgled maske, primjećuje se drhtanje trupa i udova. Pacijenti koji pate od antikolinergičke zlouporabe žale se na bolove u leđima. Simptomi ustezanja traju 1-2 tjedna, a zatim prelaze u tešku asteniju.

Liječenje i prognoza ovisnosti o ciklodolu

Prognoza zlouporabe antikolinergika ovisi o razini motivacije bolesnika, težini i trajanju bolesti. S pravilnim složenim liječenjem u početnim fazama bolesti, mnogi se pacijenti konačno uspiju riješiti ovisnosti. Prognostički nepovoljni su slučajevi stalnog produljenog zlostavljanja, popraćeni organskom lezijom središnjeg živčanog sustava, poremećajima razmišljanja i smanjenjem kritičnosti prema vlastitom stanju. U teškim slučajevima ishod može biti organska demencija, poremećaji dišnog i kardiovaskularnog sustava.

Kolinolitici su tvari koje imaju sposobnost blokiranja ili oslabljivanja djelovanja acetilkolina koji je odgovoran za pojavu uzbuđenog stanja živčanog sustava. Antikolinergički spojevi mogu djelovati na različite strukture tijela, pa se stoga uvjetno dijele na tvari slične atropinu, središnje, kurare slične, blokirajuće ganglije.

Opis

U kliničkoj praksi ovi spojevi imaju veliku važnost zbog svoje sposobnosti utjecaja na refleksnu regulaciju tjelesnih struktura.

Najčešći antikolinergici su alkaloidi, u koje spadaju platifilin, skopolamin, atropin i pripravci na bazi belladonne, droge, bujne (mogu se koristiti u kombinaciji i samostalno). Prirodnog su porijekla.

Trenutno se naširoko koriste i sintetičke tvari. Sadrže spojeve koji mogu značajno pojačati učinak antikolinergika.

Pripravci na bazi ovih tvari lako se koriste u praksi, a broj negativnih reakcija izazvanih njima značajno je smanjen. Većina antikolinergika također može imati antispazmodične i analgetske učinke. Skupina takvih lijekova ima značajke koje su također svojstvene nekim antikolinergicima lokalnog anestetika i antihistaminika. To uključuje difenhidramin, diprazin.

Dolje je popis antikolinergičkih lijekova.

Svi antikolinergici u svojoj kemijskoj strukturi vrlo su raznoliki. Uz to, uzimajući u obzir sposobnost blokiranja različitih vrsta učinaka acetilkolina, uobičajeno ih je podijeliti na M-antiholinergike i N-antiholinergike.

M-kolinolitici

M-kolinolitici su:

  1. Alkaloidi, uključujući skopolamin, platifilin, atropin.
  2. Kolinolitici biljnog podrijetla. To uključuje: ragwort, dope, henbane, belladonna.
  3. Antikolinergici polusintetskog podrijetla, na primjer, homatropin.
  4. Kolinolitici sintetskog podrijetla. Među njima: klorozil, spazmolitin, propantelin, metacin, pirenzepin, ipratropij bromid, aprofen, arpenal.

Djelovanje M-kolinolitika

M-kolinolitici, blokirajući M-kolinergičke receptore, sprječavaju interakciju medijatora acetilkolina s njima. Smanjiti ili ukloniti učinke iritacije kolinergičkih (parasimpatičkih) živaca i djelovanje tvari s M-kolinomimetičkim djelovanjem.

M-antiholinergički pripravci koriste se u sljedećim situacijama:

  1. Akutno trovanje kolinomimetičkim, antikolinesteraznim otrovom.
  2. Parkinsonizam, druge patologije središnjeg živčanog sustava.
  3. Ozljeda oka, iridociklitis, iritis. U ovom slučaju, m-kolinolitici se koriste za opuštanje mišića oka.
  4. Spazmi organa s glatkim mišićnim slojevima (pylorospazam, jetrena, bubrežna kolika).
  5. Ulcerativne lezije duodenuma, želuca.
  6. Vagotonična bradikardija.
  7. Povreda intraatrijalne, atrioventrikularne vodljivosti.
  8. Preoperativna premedikacija (za sprječavanje laringospazma, bronhospazma, hipersalivacije).
  9. bronhospazam.

Osim toga, M-kolinolitici se koriste u dijagnostičkim studijama, na primjer, za širenje učenika tijekom pregleda fundusa, tijekom rendgenskog pregleda gastrointestinalnog trakta.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije koje sprječavaju primjenu antikolinergičkih lijekova su:

  1. Hipertrofične promjene u prostati, atonična stanja mokraćnog mjehura.
  2. Atonični zatvor.
  3. Astmatični status.
  4. Glaukom u bilo kojem obliku.

Središnji antikolinergici, koji uključuju skopolamin, spazmolitin, aprofen, arpenal, kontraindicirani su za uporabu osobama čije aktivnosti zahtijevaju koncentraciju pažnje i brzinu reakcija te su povezane s upravljanjem složenim mehanizmima i vozilima.

N-kolinolitici

Svi N-kolinolitici su lijekovi koji se konvencionalno dijele u dvije glavne skupine: ganglioblokirajuće i slične kurareu.

Antikolinergici koji blokiraju ganglije mogu blokirati n-kolinergičke receptore smještene u ganglijima. Tu spadaju: fubromegan, temekhin, pirilen, pentamin, pahikarpin, kvateron, kamfonij, imehin, dimekolin, gigronij, benzoheksonij.

Antikolinergici koji blokiraju ganglije koriste se, u pravilu, kao antihipertenzivi i vazodilatatori u sljedećim slučajevima:

  1. Spazmi perifernih žila (obliterirajući endarteritis, Raynaudova bolest).
  2. Za ublažavanje kriza hipertenzivne prirode.
  3. Za kontrolu hipotenzivnih stanja.
  4. U svrhu terapije ulcerativnih lezija duodenuma, želuca.
  5. U svrhu simptomatskog liječenja arterijske hipertenzije.

Negativne reakcije

U pozadini uporabe ganglioblokirajućih antikolinergika mogu se razviti neke negativne reakcije, pa je njihova uporaba ograničena. Primjenom ganglioblokatora može se razviti sljedeće:

  1. ortostatska hipotenzija.
  2. Smanjeni venski tlak.
  3. Poremećaj akomodacije.
  4. Suhoća u ustima.
  5. Širenje zjenica.

Među glavnim kontraindikacijama koje sprječavaju uporabu ganglioblokatora treba istaknuti sljedeće:

  1. Tromboza.
  2. Lezije bubrega, jetre.
  3. Akutni infarkt miokarda.
  4. Arterijska hipotenzija.
  5. Glaukom u obliku zatvorenog kuta.

Antikolinergici slični kurareu

Antikolinergici slični kurareu mogu blokirati H-kolinergičke receptore koji se nalaze u neuromuskularnim sinapsama skeletnih mišića. Tu spadaju: tubokurarin klorid, melitin, ditilin, dioksonij.

Antikolinergici slični kurareu koriste se, uglavnom u području anesteziologije za opuštanje skeletnih mišića:

  1. S repozicijom fragmenata kostiju, smanjenjem dislokacija.
  2. tijekom endoskopskih postupaka.
  3. Tijekom kirurških intervencija.

Osim toga, često se koriste kao dio složenog liječenja tetanusa. Pripravci na bazi meliktina često se koriste za smanjenje mišićnog tonusa u neurološkim patologijama, praćenim poremećajem motoričke funkcije, povećanjem tonusa skeletnih mišića.

U pozadini uporabe antikolinergika sličnih kurareu mogu se razviti sljedeći negativni simptomi:

  1. Depolarizirajući antikolinergici slični kurareu mogu izazvati bol u skeletnim mišićima.
  2. Pripravci ditilina mogu povećati intraokularni tlak i povećati krvni tlak, što zauzvrat izaziva srčane aritmije.
  3. Pod utjecajem pripravaka tubokurarin klorida može se primijetiti smanjenje razine krvnog tlaka, razvoj laringospazma, bronhospazam.

U kojim slučajevima se ne smiju koristiti?

Glavne kontraindikacije za uporabu tvari sličnih kurareu su sljedeće patologije i fiziološka stanja:

  1. Starost dojke.
  2. Glaukom.
  3. Poremećaji jetrene, bubrežne funkcije.
  4. miastenija.

Važan je oprez pri propisivanju kurareu sličnih antikolinergika bolesnicima koji boluju od kaheksije, anemije, kao i trudnicama i starijim osobama.

Zašto se propisuju antikolinergici?

Trenutno se ovaj popis antikolinergika (lijekovi svih skupina) naširoko koristi u različitim područjima medicine. Klasifikacija njihove upotrebe je sljedeća:

  1. Primjena u terapijskoj praksi, kada postoji potreba za liječenjem patologija popraćenih grčevima u strukturama glatkih mišića. Najrelevantniji lijekovi u ovom području su oni koji kombiniraju miotropne i neurotropne učinke, kao i oni koji imaju selektivni antispazmodični učinak.
  2. Koristi se za liječenje ulcerativnih lezija dvanaesnika, želuca. U tom području savjetuje se primjena antikolinergika s antispazmatskim djelovanjem koji mogu inhibirati stvaranje želučanog soka.
  3. Primjena kod funkcionalnih poremećaja živčanog sustava. Kolinolitici se široko koriste za liječenje parkinsonskih stanja, Parkinsonove bolesti.
  4. Upotreba u psihijatrijskoj praksi kao trankvilizatori.
  5. Primjena u području anesteziologije. Kolinolitičke tvari mogu povećati učinkovitost tableta za spavanje i narkotika.
  6. Koristiti kao profilaktičko sredstvo za sprječavanje morske i zračne bolesti.
  7. Koristiti kao protuotrov ako je tijelo opijeno otrovima.

Predoziranje antikolinergicima

S produljenom primjenom, stupanj izloženosti antikolinergicima može se smanjiti. Zbog ove značajke tvari, stručnjaci preporučuju periodičnu zamjenu lijekova.

U nekim slučajevima, u pozadini uporabe lijekova, može se razviti nuspojava toksične prirode. To se najčešće događa ako pacijent ima individualnu osjetljivost na tvar ili premašuje preporučenu dozu. Intoksikacija antikolinergicima očituje se sljedećim simptomima:

  1. Pogrešan smještaj.
  2. Suhoća sluznice u oralnoj regiji.
  3. Tahikardija.

Kod primjene središnjih antikolinergika, predoziranje je popraćeno pojavom kršenja funkcionalnosti NS:

  1. halucinacije.
  2. Osjećaj glavobolje.
  3. Vrtoglavica.
  4. Bol u glavi.

Pri liječenju antikolinergicima važno je da pacijent slijedi doze koje preporučuje stručnjak i uzme u obzir individualne karakteristike vlastitog tijela. Čak i lagano predoziranje tvarima dovodi do razvoja tahikardije i teške suhe usta. Na početku intoksikacije, prozerin treba dati bolesniku intravenski. Najozbiljnija kontraindikacija za njihovu primjenu je glaukom.

Tvari u ovoj skupini uključuju:

Blokiranje M-kolinergičkih receptora (M-kolinergički blokatori),

N-kolinergički receptori autonomnih ganglija (ganglioblokatori) - blokiraju N-kolinergičke receptore skeletnih mišića (lijekovi slični kurareu)

1. M-antiholinergici (m-antiholinergici). Opće karakteristike, mehanizam djelovanja, glavni farmakološki učinci.

M 1 - receptori se nalaze: u neuronima središnjeg živčanog sustava; tijela simpatičkih postganglijskih stanica; u mnogim presinaptičkim regijama.

M 2 – receptori se nalaze u srcu: SA čvor; atrijski AV čvor; klijetke.

M 3 - receptori se nalaze: u glatkim mišićima; u većini egzokrinih žlijezda vaskularni endotel (ekstrasinaptički, leže slobodno).

M-antiholinergici (M-kolinolitici ili muskarinskih antagonista) blokiraju M-kolinergičke receptore lokalizirane na staničnoj membrani efektorskih organa i na taj način sprječavaju njihovu interakciju s acetilkolinom.

Budući da se M-kolinergički receptori nalaze u organima i tkivima koji primaju parasimpatičku inervaciju, njen utjecaj se eliminira i nastaju učinci koji su suprotni učincima ekscitacije parasimpatičkog živčanog sustava:

1) proširiti zjenice očiju;

2) izazvati paralizu smještaja;

3) povećati broj otkucaja srca;

4) olakšava atrioventrikularno provođenje;

5) smanjiti tonus glatkih mišića bronha, gastrointestinalnog trakta, mokraćnog mjehura;

6) smanjuju izlučivanje slinovnica, bronhijalnih, probavnih, znojnih žlijezda.

Svi M-kolinergički blokatori su kontraindicirani kod glaukoma!

Najpoznatiji lijek iz ove skupine je atropin, pa se cijela skupina često naziva i skupinom atropina, odnosno lijekovima sličnim atropinu.

1.1. Klasifikacija:

1.1.1. Prirodni alkaloidi:atropin i hioscin hidrobromid (skopolamin)

Atropin sulfat– racemična smjesa d,l-hioscijamina.

L-hiosciamin je alkaloid niza biljaka iz porodice noćurka: belladonna (Atropa belladonnae), droga (Datura stramonium), bjelina (Hyosciamus niger). Nemoguće je izolirati l-hioscijamin u čistom obliku, jer podvrgava se spontanoj racemizaciji u d-hioscijamin.

Farmakološka aktivnost posjeduje samo l-hiosciamin, koji blokira M-kolinergičke receptore 100 puta jače od d-hiosciamina. Na molekularnoj razini sprječava se stvaranje inozitol trifosfata (IP3) vM 1 - , M 3 -efektorske stanice ili snižava cAMP u M 2 srčani efektori.

Atropin ima visoku selektivnost za muskarinske receptore: blokira sve vrste M-kolinergičkih receptora (M 1 -M 5 ). Osjetljivost receptora nije ista stoga će doze biti različite. Snaga utjecaja na nikotinske receptore je mnogo manja: u kliničkoj uporabi njegov učinak na neskarinske receptore obično nije otkriven.

Učinkovitost antimuskarinskih lijekova varira ovisno o lokalizaciji organa:

    najosjetljiviji- žlijezde slinovnice, bronhije i znojnice;

    prosječna osjetljivost – autonomni efektori glatkih mišića i srca;

    najmanje osjetljivi - sekretorne parijetalne stanice želuca (lučenje HCl).

U većini tkiva, antimuskarinske tvari su aktivnije u blokiranju učinaka egzogeno primijenjenih kolinergičkih agonista nego endogeni acetilkolin.

Blokada muskarinskih receptora je reverzibilna i kompetitivna: uklanja se povećanjem koncentracije ACH ili muskarinskih agonista (u slučaju trovanja morate povećati dozu radi kompeticije, a blokada u malim dozama može se ukloniti visokim koncentracijama acetilkolina ili ekvivalentnih muskarinskih agonista.

Farmakokinetika: Atropin se dobro apsorbira gotovo svim načinima primjene. Kada se ukapa u oči, dobro prodire kroz rožnicu oka u tekućinu prednje komore, kao i kroz krvno-moždanu barijeru u središnji živčani sustav. Otprilike 50% atropina se metabolizira, ostatak se izlučuje urinom nepromijenjen. Poluvrijeme eliminacije je 3-4 sata.

Farmakološki učinci atropina:

1. Učinak na oko. Kada se primjenjuje lokalno, razvijaju se sljedeći učinci:

        midriaz(grč. amydros – taman, nejasan) – širenje zjenica, jer M-kolinergički receptori su blokirani m. sphincter pupillae i mišić prestaje reagirati na parasimpatičke impulse. U tom kontekstu, utjecaj simpatičkih živaca na m. dilatator pupillae. Kontrakcija ovog mišića uzrokuje širenje zjenice. Blokada m. sphincter pupillae je toliko izražen da zjenica prestaje reagirati na svjetlost (nestaje pupilarni refleks), javlja se fotofobija.

        Paraliza smještaj. Pod utjecajem atropina, receptori cilijarnog tijela su blokirani i prestaje reagirati na impulse iz parasimpatičkih živaca. Budući da su M-kolinergički receptori blokirani, nema aktivacije fosfolipaze C i sinteza IP 3 i DAG u stanici je obustavljena. Nedostatak ovih glasnika dovodi do smanjenja razine iona Ca 2+ u citoplazmi i mišićna kontrakcija se ne razvija. Cilijarni mišići se opuštaju (cikloplegija), dok se Zinnov ligament spljošti i rasteže. Vlakna Zinnovog ligamenta istežu kapsulu leće i čine je manje konveksnom. Oko je postavljeno na točku gledanja na daljinu. Nastaje mikropsija (predmeti izgledaju manji) i zamagljen vid.

        Kod osoba s plitkom prednjom sobicom ili latentnim glaukomom dolazi do povećanja intraokularnog tlaka, budući da se širenjem zjenice šarenica zgušnjava, a kut prednje komore se zatvara. Kao rezultat toga, limfne fisure fontanskih prostora su stisnute i otjecanje intraokularne tekućine se smanjuje.

Učinak na oko nakon jedne instilacije traje 7-12 dana.

2. Dišni organi. Sekretorne stanice bronhijalnih žlijezda primaju vagalnu parasimpatičku inervaciju. Pod utjecajem atropina dolazi do blokade M-kolinergičkih receptora bronhijalnih žlijezda, njihova sekrecija se smanjuje. Istodobno se smanjuje lučenje žlijezda grkljana i dušnika. To može dovesti do promuklog glasa i grebanja u grlu.

Muskarinski receptori nalaze se u glatkim mišićnim stanicama velikih bronha. Pod utjecajem atropina, receptori su blokirani, a kontrakcija glatkih mišićnih stanica se ne razvija - očituje se bronhodilatacijski učinak atropina. U zdravih ljudi, bronhodilatacijski učinak atropina je slabo izražen, međutim, kod bolesti dišnog trakta i kod starijih osoba, sposobnost atropina da proširi bronhije dramatično se povećava.

Značajan nedostatak atropina je da se pod njegovim utjecajem smanjuje motorička aktivnost cilijarnog epitela bronha. U pozadini smanjenja izlučivanja žlijezda, to dovodi do činjenice da mukocilijarni klirens naglo pada - sposobnost stanica dišnog trakta da uklone zagađivače (čestice prašine) koji dolaze strujanjem zraka.

3. Probavni organi. Blokada M-kolinergičkih receptora u stanicama egzokrinih probavnih žlijezda dovodi do smanjenja njihove sekrecije. Antisekretorni učinak atropina je izraženiji u gornjem dijelu gastrointestinalnog trakta. Smanjuje se izlučivanje žlijezda slinovnica, bolesnici često prijavljuju suha usta. Želučana se sekrecija inhibira samo pri primjeni značajno viših doza atropina.

Vjeruje se da atropin: a) blokira učinak postganglijskih vlakana vagusnog živca ne samo izravno na sekretorne stanice želuca, već i na endokrine G- i H-stanice sluznice (koje izlučuju, respektivno, gastrin i histamin – hormoni koji potiču želučano izlučivanje). Blokada se provodi zaštitom aktivnih centara M3 kolinergičkih receptora na svim tim stanicama.

Medijator acetilkolin više nije u stanju aktivirati endokrine i parijetalne stanice želuca. Pirenzepin - blokira presinaptičke M 1 -kolinergičke receptore vlakana vagusnog živca i remeti oslobađanje acetilkolina koji je neophodan za stimulaciju sekrecije.

b) blokada samo bazalne (natašte) sekrecije želučanog soka. Stimulirana sekrecija soka (tj. lučenje kao odgovor na hranu) se ne smanjuje. Izlučevine gušterače i crijeva praktički su neosjetljive na djelovanje atropina. To je zbog činjenice da značajan dio kontrole nad lučenjem crijevnog soka otpada na sustav nekolinergičkih neurona metasimpatičkog živčanog sustava (serotoninski i opioidni neuroni) i humoralni sustav crijeva.

c) blokada M-kolinergičkih receptora glatkih mišića gastrointestinalnog trakta i njihova relaksacija. Gastrointestinalni motilitet je smanjen. Djeluje na motilitet svih dijelova gastrointestinalnog trakta, kao i na glatku muskulaturu bilijarnog trakta. Kod redovitog uzimanja učinak ne traje duže od 1-3 dana. To je zbog činjenice da nekolinergički neuroni metasimpatičkog sustava kompenziraju gašenje vagalnih utjecaja na crijevo.

4. Genitourinarni sustav: blokada M-kolinergičkih receptora glatke muskulature uretre i mokraćnog mjehura, što uzrokuje njihovo opuštanje i usporavanje pražnjenja mokraćnog mjehura. U kasnoj trudnoći M-kolinergički receptori su blokirani u području glatke muskulature cerviksa, što pridonosi njihovom opuštanju.

31. M-kolinolitici

Lijekovi ove skupine blokiraju prijenos ekscitacije u m-kolinergičkim receptorima, čineći ih neosjetljivima na medijator acetilkolin, što rezultira učincima suprotnim djelovanju parasimpatičke inervacije i m-kolinomimetika.

M-antiholinergici (lijekovi iz skupine atropina) suzbijaju lučenje žlijezda slinovnica, znojnica, bronhija, želuca i crijeva. Smanjuje se izlučivanje želučanog soka, ali lagano opada stvaranje klorovodične kiseline, izlučivanje žuči i enzima gušterače. Proširuju bronhije, smanjuju tonus i peristaltiku crijeva, opuštaju žučne vodove, smanjuju tonus i izazivaju opuštanje mokraćovoda, osobito svojim spazmom. Pod djelovanjem m-antiholinergika na kardiovaskularni sustav dolazi do tahikardije, ubrzanog rada srca, povećanja minutnog volumena srca, poboljšanja provodljivosti i automatizma te blagog porasta krvnog tlaka. Kada se unese u šupljinu, konjunktiva uzrokuje širenje zjenice (midrijazu), povećanje intraokularnog tlaka, paralizu smještaja i suhoću rožnice. Prema kemijskoj strukturi m-kolinergički blokatori se dijele na tercijarne i kvaterne amonijeve spojeve. Kvarterni amini (matacin, klorozil, propantelin bromid, furbromegan, ipratropijev bromid, troventol) slabo prolaze krvno-moždanu barijeru i pokazuju samo periferni antikolinergički učinak.

Atropin sulfat (Atropini sulfas).

Ima m-antiholinergičko djelovanje. Blokira m-kolinergičke sustave tijela.

Primjena: peptički ulkus želuca i dvanaesnika, vazospazam unutarnjih organa, bronhijalna astma, u oftalmologiji - za širenje zjenice.

Način primjene: oralno 0,00025-0,001 g 2-3 puta dnevno, s / c 0,25-1 ml 0,1% otopine, u oftalmologiji - 1-2 kapi 1% otopine. V. R. D. - 0,001, V. S. D. - 0,003.

Nuspojave: suha usta, tahikardija, zamagljen vid, intestinalna atonija, poteškoće s mokrenjem.

Kontraindikacije: glaukom.

Oblik otpuštanja: ampule od 1 ml 0,1% otopine br. 10, kapi za oči (1% otopina) od 5 ml, prašak. popis A.

Metacin (Methacinum).

Sintetski m-antiholinergik, superiorniji u djelovanju od atropina.

Primjena, nuspojave, kontraindikacije: isto kao i za atropin.

Način primjene: oralno 0,002-0,004 g 2-3 puta dnevno, parenteralno 0,5-2 ml 0,1% otopine.

Oblik otpuštanja: tablete od 0,002 br. 10, ampule od 1 ml 0,1% otopine br. 10. Kombinirani pripravci koji sadrže m-kolinolitike: bellataminal, bellaspon, belloid, besalol, bellalgin. Dodijelite 1 tabletu 2-3 puta dnevno za crijevne grčeve, povećanu kiselost želučanog soka i druge; čepići (betiol i anuzol) koriste se za hemoroide i rektalne fisure.

Iz knjige Farmakologija: bilješke s predavanja Autor

6. N-kolinolitici Skupinu lijekova koji selektivno blokiraju n-kolinergičke receptore autonomnih ganglija, zone karotidnog sinusa i srži nadbubrežne žlijezde nazivamo ganglioblokatorima, a skupinu koja blokira n-kolinergičke receptore neuromuskularnih sinapsi nazivamo

Iz knjige Farmakologija Autor Valeria Nikolaevna Malevannaya

31. M-kolinolitici Lijekovi ove skupine blokiraju prijenos ekscitacije u m-kolinergičkim receptorima, čineći ih neosjetljivima na medijator acetilkolin, što rezultira učincima suprotnim djelovanju parasimpatičke inervacije i

Iz autorove knjige

32. N-kolinolitici Skupinu lijekova koji selektivno blokiraju n-kolinergičke receptore autonomnih ganglija, zone karotidnog sinusa i srži nadbubrežne žlijezde nazivamo ganglioblokatorima, a skupinu koja blokira n-kolinergičke receptore neuromuskularnih sinapsi nazivamo

Antikolinergički (antiholinergički) lijekovi

Vidi također belazon, hioscijamin, hioscin, ipratropij bromid, dinezin, meklozin, norakin, oksitropij bromid, pirenzepin, tropacin, ciklodol, etpenal.

Prema suvremenoj klasifikaciji, antikolinergici se dijele na alkaloide iz skupine atropina (atropin sulfat, listovi bukve, homatropin hidrobromid, listovi droge, pripravci beladone, skopolamin, platifilin hidrotartrat) i sintetske antikolinergike (aprofen, arpenal, ipratropij bromid, metacin, prifinij bromid, propantelin bromid, spazmolitin, troventol).

APROFEN (Apropheniun)

Farmakološki učinak. Ima izražen periferni i centralni antikolinergički učinak.

Indikacije za upotrebu. Endarteritis (upala unutarnje ovojnice arterije), angiospazmi (vazospazmi), slabost porođaja, spastična diskinezija (poremećena pokretljivost) gastrointestinalnog trakta, peptički ulkus želuca i dvanaesnika, spastični kolitis (upala debelog crijeva, karakterizirana svojim oštrim kontrakcijama), kolecistitis (upala žučnog mjehura).

Način primjene i doza. Unutar nakon jela 0,025 g 2-4 puta dnevno; supkutano ili intramuskularno - 0,5-1 ml 1% otopine. Veće doze za odrasle: unutar jedne - 0,03 g, dnevno - 0,1 g; pod kožu i intramuskularno: jednokratno - 0,02 g, dnevno - 0,06 g.

Nuspojava. Suha usta, poremećaj akomodacije (slab vizualne percepcije), vrtoglavica, osjećaj opijenosti, slabost, pospanost.

Kontraindikacije. Glaukom (povećani intraokularni tlak).

Obrazac za otpuštanje. Tablete od 0,025 g u pakiranju od 10 komada; ampule od 1 ml 1% otopine u pakiranju od 10 komada.

Uvjeti skladištenja.

ARPENAL (Arpenal)

Farmakološki učinak. Ima blokirajući učinak na H- i M-kolinergičke strukture.

Indikacije za upotrebu. Peptički ulkus želuca i dvanaesnika, pilorospazam (spazam mišića pilorusa želuca), kolelitijaza, bubrežne i jetrene kolike, bronhijalna astma, parkinsonizam itd.

Način primjene i doza. Unutra, 0,05-0,1 g 2-4 puta dnevno. Tijek liječenja je 3-4 tjedna.

Nuspojava. Vrtoglavica, glavobolja, osjećaj opijenosti, suha usta, poremećaj smještaja (slab vizualne percepcije).

Kontraindikacije. Glaukom (povećani intraokularni tlak).

Obrazac za otpuštanje. Tablete od 0,05 g u pakiranju od 50 komada.

Uvjeti skladištenja.

Atropin sulfat (Atropini sulfas)

Sinonimi: Atropin sulfat, Atromed.

Farmakološki učinak. Glavna farmakološka značajka atropin sulfata je njegova sposobnost da blokira M-kolinergičke receptore; također djeluje (iako znatno slabije) na H-kolinergičke receptore. Dakle, atropin sulfat se odnosi na neselektivne blokatore M-kolinergičkih receptora.

Uvođenje atropina u tijelo popraćeno je smanjenjem lučenja slinovnice, želuca, bronha, znojnih žlijezda, gušterače, povećanjem broja otkucaja srca (zbog smanjenja inhibitornog učinka na srce vagusnog živca) , smanjenje tonusa glatkih mišićnih organa (bronhija, trbušnih organa, itd.). Djelovanje atropina jače je izraženo kod povećanog tonusa živca vagusa.

Pod utjecajem atropina dolazi do jakog širenja zjenica. Midrijatički učinak (širenje zjenica) ovisi o opuštanju vlakana kružnog mišića šarenice, koji je inerviran parasimpatičkim vlaknima. Istodobno s širenjem zjenice zbog kršenja odljeva tekućine iz komora, moguće je povećanje intraokularnog tlaka.

Opuštanje cilijarnog mišića cilijarnog tijela oka dovodi do paralize akomodacije (poremećaj vizualne percepcije).

Indikacije za upotrebu. Atropin se koristi za peptički ulkus želuca i dvanaesnika, pilorospazam (spazam mišića pilorusa želuca), kolelitijazu, kod grčeva crijeva i mokraćnih putova, bronhijalnu astmu, za smanjenje lučenja sline, želuca i bronhijalnih žlijezda, s bradikardijom (rijedak puls), koja se razvila u kao rezultat pojačanog vagalnog tonusa.

Za bolove povezane sa spazmom glatkih mišića atropin se često primjenjuje zajedno s analgeticima (lijekovi protiv bolova) (analgin, promedol, morfin i dr., 256, 255).

U anesteziološkoj praksi atropin se koristi prije anestezije i operacije te tijekom operacije kako bi se spriječio bronhospazam i laringospazam (oštro sužavanje lumena bronha i grkljana), ograničilo lučenje žlijezda slinovnica i bronhijalnih žlijezda te smanjilo druge refleksne reakcije i nuspojave. povezan s ekscitacijom živca vagusa.

Atropin se također koristi u rendgenskom pregledu gastrointestinalnog trakta, ako je potrebno, za smanjenje tonusa i motoričke aktivnosti želuca i crijeva.

U vezi sa sposobnošću smanjenja lučenja znojnih žlijezda, atropin se ponekad koristi za prekomjerno znojenje.

Atropin je učinkovit protuotrov (protuotrov) za trovanje kolinomimetičkim i antikolinesteraznim tvarima, uključujući FOS (organofosforne tvari); Koristi se kod akutnih trovanja FOS-om, obično u kombinaciji s reaktivatorima kolinesteraze.

U oftalmološkoj praksi atropin se koristi za širenje zjenice u dijagnostičke svrhe (proučavanje fundusa, određivanje prave refrakcije itd.), Kao iu terapeutske svrhe u akutnim bolestima: s iritisom (upala šarenice), iridociklitisom ( kombinirana upala rožnice i šarenice).očne ovojnice), keratitis (upala rožnice) itd. kao i ozljede oka. Opuštanje mišića oka uzrokovano atropinom doprinosi njegovom funkcionalnom odmoru i ubrzava uklanjanje patološkog procesa.

Način primjene i doza. Nanesite atropin unutar (prije jela), parenteralno (zaobilazeći probavni trakt) i lokalno (u obliku kapi za oči). Unutar propisano za odrasle u prašcima, tabletama i otopinama (0,1%), 0,00025 g (0,25 mg) -0,0005 g (0,5 mg) -0,001 g (1 mg) po prijemu 1-2 puta dnevno. Pod kožu, intramuskularno i intravenozno, ubrizgava se 0,00025-0,0005-0,001 g (0,25-0,5-1 ml 0,1% otopine).

Djeca se propisuju, ovisno o dobi, 0,00005 g (0,05 mg) -0,0005 g (0,5 mg) po prijemu.

U slučaju primjene atropina za liječenje čira na želucu i čira na dvanaesniku, lijek se propisuje oralno, odabirom doze pojedinačno (obično dok se ne pojavi blaga suha usta). Ovisno o osjetljivosti na atropin, doza može odgovarati 6-8-10-12-15 kapi 0,1% otopine po dozi 2-3 puta dnevno. Dodijelite 30-40 minuta prije jela ili jedan sat nakon jela. U slučajevima egzacerbacije bolesti najprije se daje atropin u obliku supkutanih injekcija.

U oftalmološkoj praksi koriste se 0,5-0,1% otopine (kapi za oči). U terapijske svrhe, 1-2 kapi se propisuju 2-6 puta dnevno. U težim slučajevima, 1% atropinska mast se nanosi navečer preko rubova vjeđa. Nanesite i kapi za oči s atropinom.

U terapijske svrhe, preporučljivo je koristiti atropin kao dugodjelujući midrijatik (proširuje zjenice); u dijagnostičke svrhe, svrsishodnije je koristiti manje dugodjelujuće midrijatike. Atropin uzrokuje maksimalno širenje zjenice 30-40 minuta nakon ugradnje (ukapavanja); učinak traje do 7-10 dana. Akomodacijska paraliza (poremećaj vidne percepcije) javlja se nakon 1-3 sata i traje do 8-12 dana. Istodobno, homatropin uzrokuje maksimalnu midrijazu nakon 40-60 minuta; Midrijatski učinak i paraliza akomodacije traju 1-2 dana. Midrijatički učinak uz primjenu platifilina traje 5-6 sati.

U slučaju trovanja kolinomimeticima i antikolinesteraznim tvarima, ubrizgava se 0,1% otopina atropina u venu, po mogućnosti zajedno s reaktivatorima kolinesteraze.

S bronhospazmom (oštro sužavanje lumena bronha), atropin se može koristiti u obliku finog aerosola (0,25 ml 0,1% otopine inhalira se 2-3 minute).

Nuspojava. Suha usta, proširene zjenice, poremećaj akomodacije (poremećaj vizualne percepcije), atonija (gubitak tonusa) crijeva, vrtoglavica, tahikardija (ubrzan rad srca), poteškoće s mokrenjem.

Kontraindikacije. Glaukom (povećani intraokularni tlak), teški poremećaji mokrenja s adenomom (benignim tumorom) prostate.

Obrazac za otpuštanje. Puder; ampule od 1 ml 0,1% otopine u pakiranju od 10 komada; 1% otopina (kapi za oči) u bočicama od 5 ml; folije za oči od 0,0016 g u pakiranju od 30 komada.

Uvjeti skladištenja.

Atropin sulfat također je dio pripravaka neoephrodal, perfillon, solutan, spasmoveralgin, tila.

CRNO LIŠĆE (Folia Hyoscyami)

Prizemni i stabljični listovi samonikle i kultivirane dvogodišnje zeljaste biljke crne kokoši (Hyoscyamus niger) fam. velebilje (Solanaceae). Sadrže najmanje 0,05% alkaloida atropinske skupine (hioscijamin, skopolamin i dr.).

Farmakološki učinak. Djeluju analgetski i antispazmodično (ublažavaju grčeve).

Indikacije za upotrebu. Kao antispazmodik i analgetik (umjesto ekstrakta beladone).

Način primjene i doza. Imaju ograničenu primjenu u obliku ekstrakta. U prašcima, pilulama i napicima (0,02-0,05 g po dozi).

Veće doze za odrasle: pojedinačna - 0,4 g, dnevna - 1,2 g.

Obrazac za otpuštanje. Puder.

Uvjeti skladištenja. Lista B. Na suhom mjestu.

BIJELJENO ULJE (Oleum Hyoscyami)

Indikacije za upotrebu. Kod neuralgije (bol koja se širi duž živca), miozitisa (upala mišića), reumatoidnog artritisa (infektivno-alergijska bolest iz skupine kolagenoza, koju karakterizira kronična progresivna upala zglobova).

Način primjene i doza. Koristi se izvana za utrljavanje.

Obrazac za otpuštanje. U bočicama od 25 g.

Uvjeti skladištenja.

Bijeljeno ulje također je dio pripravaka kapsin, saliment.

HOMATROPIN HIDROBROMID (Homatropini hydrobromidum)

Sinonimi: Homatropin hidrobromid.

Farmakološki učinak. Sličan atropinu, ali manje aktivan i kraće mu djeluje.

Indikacije za upotrebu. U oftalmologiji za širenje zjenice i kao sredstvo za izazivanje paralize akomodacije (pri pregledu fundusa).

Način primjene i doza. Koristiti 0,25-1% vodenu otopinu (kapi za oči). Proširenje zjenica nastaje brzo i nestaje nakon 10-20 sati.

Nuspojave i kontraindikacije. Isto kao i kod primjene atropin sulfata.

Obrazac za otpuštanje. Puder; 0,25% otopina u bočicama od 5 ml.

Uvjeti skladištenja. Lista A. Na tamnom mjestu.

DURMANALISTIJA (Folia Datura stramonii)

Listovi zeljaste samonikle i kultivirane jednogodišnje biljke Datura obična (Datura stramonium L), fam. velebilje (Solanaceae), koji sadrži alkaloide iz skupine atropina.

Farmakološki učinak. Poklapa se uglavnom sa svojstvima atropina.

Indikacije za upotrebu. Bronhijalna astma.

Način primjene i doza. Rijetko se koriste samostalno. Udahnite dim koji nastaje spaljivanjem 1/2 čajne žličice praha ili popušite cigaretu koja sadrži prah lista Dature. Veće doze za odrasle: jednokratna - 0,2 g, dnevna - 0,6 g.

Nuspojave i kontraindikacije. Vidi Atropin.

Obrazac za otpuštanje. U pakiranju od 100 g.

Uvjeti skladištenja. Lista B. Na suhom mjestu.

Ulje droge (Oleum Stramonii)

Indikacije za upotrebu. Kod neuralgije (bol koja se širi duž živca), reumatizma.

Način primjene i doza. Koristi se izvana za utrljavanje.

Obrazac za otpuštanje. U bočicama od 25 ml.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na hladnom mjestu.

Ulje dature također je dio složenog terpentinskog linimenta.

LIJEKOVI ZA LJEPOTU

Belladonna je višegodišnja kultivirana zeljasta biljka (Belladonna) (Atropa Belladonnae L.) iz porodice. velebilje (Solanaceae).

Biljka sadrži alkaloide atropinske skupine (hioscijamin, skopolamin, apoatropin i dr.). Sadržaj alkaloida u lišću (u smislu hioscijamina) mora biti najmanje 0,3% prema zahtjevima Državne farmakopeje; kada je sadržaj alkaloida veći od 0,3% za pripremu ljekovitih oblika, listovi se uzimaju u odgovarajućoj manjoj količini.

Farmakološka svojstva beladone uglavnom se podudaraju sa svojstvima atropina.

Na temelju biljnih sirovina belladonna izrađuju se brojni lijekovi:

DRAGEE "BELLOID" (Belloid)

Indikacije za upotrebu. Uzimajte s povećanom razdražljivošću, nesanicom, autonomnom distonijom, Meniereovim sindromom, neurogenim poremećajima povezanim s menstrualnim nepravilnostima, hipertireozom (bolest štitnjače).

Način primjene i doza. 1-2 tablete (pelete) 3 puta dnevno.

Nuspojava. U nekim slučajevima, suha usta, mučnina, povraćanje, proljev.

Kontraindikacije. Isto kao i za Bellataminal tablete.

Obrazac za otpuštanje. Dragee u pakiranju od 50 komada. Sastav jedne dražeje: 0,3 mg ergotoksina, 0,1 mg alkaloida belladonna (belladonna) i 0,03 g butiletilbarbiturne kiseline.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na tamnom mjestu.

LISTOVI GREDE (Folia Atropae Belladonnae)

Listovi višegodišnje kultivirane zeljaste biljke belladonna (belladonna) - Atropa belladonna L., sakupljeni u fazi početka pupanja prije masovnog plodonošenja, fam. velebilje -Solanaceae.

Farmakološki učinak. Farmakološka svojstva beladone uglavnom se podudaraju sa svojstvima atropina.

Indikacije za upotrebu. Pripravci beladone (ekstrakt, tinktura) koriste se kao antispazmodik (ublažavanje grčeva) i analgetik kod želučanog čira, žučnih kamenaca i drugih bolesti praćenih grčevima glatkih mišića trbušnih organa, s bradikardijom (rijetkim pulsom) zbog prenadraženosti vagusa. živac.

Način primjene i doza. Unutra u obliku tinkture 5-10 kapi.

Nuspojava. Suha usta, vrtoglavica, poremećaj akomodacije (poremećaj vizualne percepcije), tahikardija (ubrzan rad srca).

Kontraindikacije. Kontraindiciran kod glaukoma (povišenog intraokularnog tlaka).

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na suhom, tamnom mjestu.

Obrazac za otpuštanje. U kutijama.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na suhom, tamnom mjestu.

Tinktura beladone (Tinctura Belladonnae)

Pripremljen od lišća beladone (1:10) u 40% alkohola; sadrži 0,027-0,033% alkaloida.

Indikacije za upotrebu. Koristi se kao antispazmodik (ublažava grčeve) i analgetik kod čira na želucu, kolelitijaze i drugih bolesti praćenih grčevima glatkih mišića trbušnih organa, s bradikardijom (rijetkim pulsom) zbog prenadraženosti živca vagusa.

Način primjene i doza. Odrasli: 5-10 kapi po prijemu; djeca 1-5 kapi po prijemu, ovisno o dobi.

Veće doze za odrasle: jednokratna - 0,5 ml (23 kapi), dnevna - 1,5 ml (70 kapi).

Obrazac za otpuštanje. U bočicama od 10 ml.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na sobnoj temperaturi, zaštićeno od svjetlosti.

BELLATAMINAL TABLETE (Tabulettae "Bellataminalum")

Farmakološki učinak. Kombinirani lijek, čije je djelovanje posljedica svojstava njegovih sastavnih komponenti. Smanjuje ekscitabilnost središnjeg i perifernog adrenergičkog i kolinergičkog sustava tijela, ima umirujući učinak na središnji živčani sustav.

Indikacije za upotrebu. Primjenjuje se s povećanom razdražljivošću, nesanicom, neurozom u menopauzi, neurodermatitisom (kožne bolesti uzrokovane disfunkcijom središnjeg živčanog sustava), autonomnom distonijom.

Način primjene i doza. Dodijelite 1 tabletu 2-3 puta dnevno (nakon jela).

Nuspojava. Suha usta, vrtoglavica.

Kontraindikacije. Zbog sadržaja ergotamina, koji može uzrokovati kontrakciju maternice i krvnih žila, tablete su kontraindicirane tijekom trudnoće i porođaja, s grčevima (naglim sužavanjem lumena) žila srca i perifernih žila, u uznapredovalim stadijima ateroskleroze. . Također je kontraindiciran kod glaukoma (povišenog intraokularnog tlaka).

Obrazac za otpuštanje. Obložene tablete koje sadrže: alkaloid beladone - 0,0001 g (0,1 mg), fenobarbital - 0,02 g (20 mg), ergotamin tartarat - 0,0003 g (0,3 mg).

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na tamnom mjestu.

Belladonna je također uključena u pripravke antastman, bellergal, valerijana, Poljska, tinktura belladonna, valerijana, pelin, belladonna i tinktura paprene metvice, Zelenin kapi, zbirka protiv astme, svijeće "anuzol", svijeće "betiol", solutan, tablete. "becarbon", Bellalgin tablete, Bepasal tablete, Besalol tablete, želudačne tablete sa ekstraktom beladone, teofedrin, teofedrin H, gusti ekstrakt beladone, suhi ekstrakt beladone.

METACIN (Methacinuni)

Sinonimi: Metacin jodid.

Farmakološki učinak. Aktivni M-antiholinergik, selektivno djelujući periferni antikolinergik.

Indikacije za upotrebu. Bolesti praćene grčevima glatke muskulature (peptički ulkus želuca i dvanaesnika, kronični gastritis, bubrežne i jetrene kolike i dr.), u anesteziologiji za smanjenje lučenja žlijezda slinovnica i bronha i dr.

Način primjene i doza. Unutar, 0,002-0,004 g 2-3 puta dnevno, parenteralno (zaobilazeći probavni trakt) - 0,5-2 ml 0,1% otopine.

Najveća pojedinačna doza za odrasle kada se uzima oralno - 0,005 g, dnevno - 0,015 g, jednokratno parenteralno - 0,002 g, dnevno - 0,006 g.

Nuspojava. U slučaju predoziranja, suha usta, zatvor, otežano mokrenje.

Kontraindikacije. Glaukom (povećan intraokularni tlak), hipertrofija (povećanje volumena) prostate.

Obrazac za otpuštanje. Tablete od 0,002 g u pakiranju od 10 komada; ampule od 1 ml 0,1% otopine u pakiranju od 10 komada.

Uvjeti skladištenja. Lista A. Na tamnom mjestu.

PLATIFILIN HIDROTARTRAT (Platyphyllini hydrotartras)

Tatarska kamena sol alkaloida koji se nalazi u širokolisnoj travici (Senecio platyphyllus).

Farmakološki učinak. Ima pretežno M-antiholinergičko, te vazodilatacijsko i umirujuće djelovanje.

Indikacije za upotrebu. Grčevi glatkih mišića trbušnih organa, peptički ulkus želuca i dvanaesnika, bronhijalna astma, hipertenzija (stalni porast krvnog tlaka), kolike (crijevne, bubrežne, jetrene) itd.; u oftalmologiji za širenje zjenica.

Način primjene i doza. Unutra, 0,0025-0,005 g 2-3 puta dnevno, supkutano - 1-2 ml 0,2% otopine. U očnoj praksi 1% otopina se koristi za dijagnozu, 2% otopina u terapeutske svrhe.

Veće doze za odrasle unutarnje i potkožne: jednokratna - 0,01 g, dnevna -0,03 g.

Nuspojava. Suha usta, poremećaj akomodacije (poremećaj vizualne percepcije), lupanje srca, poteškoće s mokrenjem.

Kontraindikacije. Glaukom (povećani intraokularni tlak). Organske bolesti jetre i bubrega.

Obrazac za otpuštanje. Puder; tablete od 0,005 g u pakiranju od 10 komada; ampule od 1 ml 0,2% otopine u pakiranju od 10 komada.

Uvjeti skladištenja. Lista A. Na tamnom mjestu.

TABLETE "PALYUFIN" (Tabulettae "Palunnum")

Farmakološki učinak. Kombinirani lijek - antispazmodik (ublažavanje grčeva) i antikolinergički agens.

Indikacije za upotrebu. Isto kao i za platifilin.

Način primjene i doza.

Nuspojave i kontraindikacije su iste kao kod platifillina.

Obrazac za otpuštanje. Tablete sastava: platifilin hidrotartrat - 0,005 g, fenobarbital i papaverin hidroklorid - po 0,12 g.

Uvjeti skladištenja. Lista A. Na suhom mjestu.

TEPAFILLIN TABLETE (Tabulettae "ThepaphyUinum")

Farmakološki učinak. Kombinirani lijek - antispazmodik (ublažavanje grčeva), antikolinergik, vazodilatator.

Indikacije za upotrebu. Isto kao i za platifilin.

Način primjene i doza. Dodijelite 1 tabletu 2-3 puta dnevno.

Nuspojave i kontraindikacije su iste kao kod platifillina.

Obrazac za otpuštanje. Tablete sastava: platifilin hidrotartrat - 0,003 g, papaverin hidroklorid i fenobarbital - po 0,03 g, teobromin - 0,25 g.

Uvjeti skladištenja. Lista A. Na suhom mjestu.

Prifinium bromid (Prifinium bromide)

Sinonimi: Riabal za djecu.

Farmakološki učinak. Antikolinergičko sredstvo, koje djeluje uglavnom na M-kolinergičke receptore probavnog trakta. Smanjuje izlučivanje (oslobađanje) klorovodične kiseline i smanjuje peptičku (sekretornu) aktivnost želučanog soka. Smanjuje egzokrinu aktivnost (lučenje probavnih sokova) gušterače. Smanjuje tonus glatkih mišića gastrointestinalnog trakta, potiče pražnjenje želuca, ima korektivni učinak u slučaju povećane motoričke (motorne) aktivnosti probavnog trakta.

Indikacije za upotrebu. Povraćanje: često u dojenčadi i djece; s akutnim gastroenteritisom (upala sluznice želuca i tankog crijeva); u febrilnim uvjetima (naglo povećanje tjelesne temperature); s intrakranijalnom hipertenzijom (povećani intrakranijski tlak); s terapijom zračenjem; s netolerancijom na lijekove. Sindrom boli u trbuhu (bol u trbuhu): funkcionalne bolesti debelog crijeva, praćene ili ne praćene opstrukcijom i nadutošću; grčevi glatkih mišića gastrointestinalnog trakta psihogene prirode; kao dodatak etiološkom (utječući na neposredni uzrok bolesti) liječenju bolesti gastrointestinalnog trakta.

Način primjene i doza. Otopina lijeka namijenjena je samo za oralnu primjenu. Prosječna dnevna doza je 1 mg/kg tjelesne težine djeteta. Pri određivanju dnevne doze treba uzeti u obzir da jedna pipeta napunjena do crvene crte sadrži dozu od 2 mg (0,4 ml). Učestalost primjene lijeka - 3 puta dnevno.

Nuspojava. Suha usta, proširene zjenice, poremećaj akomodacije (oslabljena vizualna percepcija), pospanost

Kontraindikacije. Povećan intraokularni tlak, disfunkcija mokraćnog sustava, koja se očituje u retenciji urina.

Obrazac za otpuštanje. Otopina za oralnu primjenu u bočicama od 50 ml s pipetom od 0,4 ml. (50 ml otopine sadrži 0,25 g prifinijevog bromida; u napunjenoj pipeti - 0,002 g).

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na hladnom i tamnom mjestu.

PROPANTELIN BROMID (Propantelin bromid)

Sinonimi: Pro-Bantin, Aklobrom, Bropantil, Ketaman, Lenigastril, Mefatelin, Neo Gastrosedal, Pantelin, Progastron, Propantel, Spaztil, Suprantil itd.

Farmakološki učinak. Ima periferno antikolinergičko i antispazmodičko (ublažava grčeve) djelovanje.

Indikacije za upotrebu. Koristi se kod funkcionalnih gastrointestinalnih smetnji, peptičkog ulkusa želuca i dvanaesnika, grčeva mokraćovoda i mokraćnog mjehura itd.

Način primjene i doza. Dodijelite unutar 1-2 tablete (15-30 mg) 2-3 puta dnevno.

Nuspojave i kontraindikacije su iste kao kod metacina.

Obrazac za otpuštanje. Tablete od 0,015 g (15 mg) u staklenim cijevima od 20 komada.

Uvjeti skladištenja. Lista A. Na tamnom mjestu.

SKOPOLAMIN (Scopolamine)

Sinonimi: Skopolamin hidrobromid, hioscin hidrobromid.

Farmakološki učinak. Po učinku na periferne kolinergičke sustave blizak je atropinu. Kao i atropin, uzrokuje širenje zjenica, paralizu akomodacije (smetnje vidne percepcije), ubrzan rad srca, opuštanje glatke muskulature te smanjenje lučenja probavnih i znojnih žlijezda.

Također ima centralni antikolinergički učinak. Obično uzrokuje sedativni (umirujući) učinak: smanjuje tjelesnu aktivnost, može imati hipnotički učinak. Karakteristično svojstvo skopolamina je amnezija (gubitak pamćenja) koju uzrokuje.

Indikacije za upotrebu. Ponekad se koriste u psihijatrijskoj praksi kao sedativ, u neurološkoj praksi za liječenje parkinsonizma, u kirurškoj praksi, zajedno s analgeticima (morfin, promedol, 256), za pripremu za anesteziju, ponekad kao antiemetik i sedativ za more i zrak. bolesti, kao i za iritis (upala šarenice), iridociklitis (kombinirana upala rožnice i šarenice) te u dijagnostičke svrhe za širenje zjenica umjesto atropina.

Način primjene i doza. Dodijelite skopolamin unutar (obično u otopinama) i ispod kože u pojedinačnim dozama od 0,00025-0,0005 g (0,25-0,5 mg) ili 0,5-1 ml 0,05% otopine. U očnoj praksi (za širenje zjenice i paralizu akomodacije) koristi se 0,25% vodena otopina (1-2 kapi u oko 2 puta dnevno) ili 0,25% mast.

Veće doze za odrasle unutarnje i potkožne: jednokratna - 0,0005 g, dnevna -0,0015 g.

U oftalmološkoj praksi, uz 0,25% vodenu otopinu, koristi se produljeni (dugodjelujući) lijek - otopina skopolamin hidrobromida 0,25%.

Kontraindikacije. Kontraindikacije su iste kao i za imenovanje atropina. Potrebno je uzeti u obzir vrlo veliku razliku u individualnoj osjetljivosti na skopolamin: relativno često obične doze ne izazivaju sedaciju, već uzbuđenje, halucinacije (zablude, vizije koje poprimaju karakter stvarnosti) i druge nuspojave.

Obrazac za otpuštanje. Puder; 0,05% otopina u ampulama od 1 ml; 0,25% otopina s metilcelulozom u bočicama od 5 i 10 ml.

Uvjeti skladištenja. Lista A. U dobro zatvorenoj posudi zaštićeno od svjetlosti.

TABLETE "AERON" (Tabulettae "Aeronum")

Farmakološki učinak. Kombinirani lijek čije je djelovanje povezano s osobitostima farmakoloških svojstava njegovih komponenti - skopolamina i hiozijamina.

Indikacije za upotrebu. Aeron tablete koriste se za prevenciju i liječenje morske i zračne bolesti, kao i za prevenciju i ublažavanje (ublažavanje napadaja Meniereove bolesti. Ponekad se koriste za smanjenje suzenja i lučenja sline kod plastičnih operacija na licu i kod operacija na gornjih dišnih puteva.

Način primjene i doza. Kod zračne i morske bolesti tablete se propisuju oralno: profilaktički 30-60 minuta prije polaska uzeti 1-2 tablete, a kasnije po potrebi nakon 6 sati još jednu tabletu. Ako se aeron nije koristio profilaktički, tada pri prvim osjećajima bolesti (mučnina, vrtoglavica, glavobolja) uzmite 1-2 tablete, a zatim dajte jednu tabletu 2 puta dnevno.

Veće doze za odrasle: jednokratna - 2 tablete, dnevna - 4 tablete.

U rijetkim slučajevima, kod dugotrajnog povraćanja, umjesto Aerona mogu se propisati čepići koji sadrže onoliko kamforat skopolamina i hiosciamina koliko ih ima u jednoj tableti Aerona.

Kod Meniereove bolesti propisuje se 1 tableta 2-3 puta dnevno. Za kirurške zahvate na licu 20-30 minuta prije operacije propisuju se 2 tablete odmah, a nakon operacije 1 tableta 2 puta dnevno prva 2 dana.

Nuspojava. Pri korištenju aerona mogući su žeđ, suha usta i grlo. Za ublažavanje ovog stanja propisuje se piće i kofein.

Kontraindikacije. Nemojte propisivati ​​pacijentima s glaukomom (povećani intraokularni tlak).

Obrazac za otpuštanje. Tablete od 0,0005 g u pakiranju od 10 komada. Sastojci: skopolamin kamforat - 0,0001 g i hiosciamin kamforat - 0,0004 g.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na tamnom mjestu.

SPAZMOLITICI (Spasmolytinum)

Sinonimi: Difacil, Adifenin, Trazentin, Vagospasmil, Vegantin.

Farmakološki učinak. Ima periferno M-antiholinergičko djelovanje; osim toga, ima blokirajući učinak na N-kolinergičke sustave. Ima antispazmatsko djelovanje: opušta glatke mišiće unutarnjih organa i krvnih žila; također uzrokuje lokalnu anesteziju (gubitak osjeta na mjestu uboda).

Indikacije za upotrebu. Koristi se kod pilorospazma (spazam mišića pilorusa želuca), spastičnih kolika, kolelitijaze, bubrežnih kolika, peptičkog ulkusa želuca i dvanaesnika, angine pektoris, endarteritisa (upala unutarnje ovojnice arterija), te kao i za neuralgiju (bol koja se širi duž živca), neuritis (upala živca), radikulitis. Postoje dokazi o djelotvornosti lijeka kod dermatoza koje svrbe (kožne bolesti), kao i migrene.

Način primjene i doza. Dodijelite unutar nakon jela 0,05-0,1 g 2-3-4 puta dnevno. Tijek liječenja je 3-4 tjedna.

Nuspojava. Kada koristite antispazmodik (kao i druge antikolinergike), dozu treba odabrati pojedinačno. U slučaju predoziranja mogu se pojaviti vrtoglavica, glavobolja, osjećaj opijenosti (zbog središnjeg djelovanja), suha usta (zbog perifernog antikolinergičkog djelovanja) te poremećaj akomodacije (slab vizualne percepcije).

Imajući iritirajući učinak na želučanu sluznicu, antispazmodik može izazvati dispeptičke simptome (probavne smetnje).

Osjećaj opijenosti ili vrtoglavice može se spriječiti ili ublažiti imenovanjem kofeina: 0,1-0,2 g natrijevog kofein benzoata oralno ili 1 ml 20% -tne otopine pod kožom.

Kontraindikacije. Kontraindiciran kod glaukoma (povišenog intraokularnog tlaka).

Spasmolitike i njima slične lijekove (arpenal i dr.) ne smiju uzimati prije i za vrijeme rada vozači prijevoznika i druge osobe čije zanimanje zahtijeva brzu psihičku i tjelesnu reakciju.

Obrazac za otpuštanje. Puder.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na suhom, tamnom mjestu.

TROVENTOL (Troventolum)

Sinonimi: Truvent.

Farmakološki učinak. To je antikolinergička tvar, koja djeluje uglavnom na M-kolinergičke receptore. U usporedbi s atropinom, učinak troventola na kolinergičke receptore bronhijalnih mišića je jači i dugotrajniji s manje izraženim djelovanjem na kolinergičke receptore drugih organa (srce, crijeva, žlijezde slinovnice). Troventol ne prolazi krvno-moždanu barijeru (barijeru između krvi i moždanog tkiva). Selektivno djelovanje troventola određuje njegove prednosti u odnosu na atropin kao bronhodilatator i bolju podnošljivost.

Indikacije za upotrebu. Troventol kao vrlo aktivan bronhodilatator (proširuje lumen bronha) koristi se za kronični opstruktivni bronhitis (upala bronha, u kombinaciji s poremećenim prolazom zraka kroz njih), bronhospazam (oštro suženje lumena bronha) kod kronične upale pluća, s bronhospazmom povezanim s prehladama (uključujući broj u starijih bolesnika).

Troventol je najučinkovitiji kod bronhospazma uzrokovanog hiperaktivnošću kolinergičkog sustava, kada adrenomimetici (vidi Orciprenalin) i metilksantini (vidi Teofilin) ​​nisu dovoljno učinkoviti.

Način primjene i doza. Troventol se koristi u obliku inhalacije iz aerosolnih limenki. Postoje cilindri s dvije doze: 12,5 i 25 mg po cilindru. Svakim pritiskom na ventil balona s 12,5 mg oslobađa se jednokratna doza troventola od 40 mcg (0,04 mg), a pritiskom na ventil balona s 25 mg - 80 mcg (0,08 mg).

Profilaktička i terapijska doza lijeka može varirati u različitim pacijentima od 40 do 160 mcg. Dnevna doza je 120, odnosno 480 mcg.

Počnite s imenovanjem 40 mcg, tj. jednim udahom kada pritisnete ventil balona s 12,5 mg. Ako učinak nije dovoljan, proizvode se dva udaha (dva klika), tj. pojedinačna doza se povećava na 80 mcg. Ovisno o kliničkom učinku i podnošljivosti lijeka, pojedinačna doza se povećava na 80-160 mcg, dok se radi pogodnosti koristi balon s 25 mg troventola (1-2 klika). Uz dovoljan učinak od jedne doze od 40 mcg, nastavite koristiti balon s 12,5 mg troventola.

Inhalacije se ponavljaju svakih 4-6 sati.

Nuspojava. Inhalacije troventola obično se dobro podnose, no zbog antikolinergičkog učinka moguća je suha usta, grlobolja i blagi poremećaji akomodacije (poremećaj vizualne percepcije). Ako je potrebno, u tim slučajevima treba smanjiti dozu ili povećati razmake između inhalacija, a kod težih nuspojava privremeno prekinuti inhalaciju.

Kontraindikacije. Glaukom (povećani intraokularni tlak); trudnoća.

Obrazac za otpuštanje. Aerosolne aluminijske limenke kapaciteta 21 g koje sadrže troventol 12,5 ili 25 mg.

Uvjeti skladištenja. Popis A. Na mjestu zaštićenom od topline i izravne sunčeve svjetlosti na temperaturi ne višoj od +30 ° C.

TROPIKAMID (tropikamid)

Sinonimi: Midrum.

Farmakološki učinak. Odnosi se na midrijatička (širenja zjenica) sredstva. Blokira M-kolinergičke receptore sfinktera šarenice i cilijarnog mišića (strukturne tvorevine oka), uzrokujući midrijazu (širenje zjenice) i paralizu akomodacije (poremećaj motoričke funkcije cilijarnog mišića oka, praćen slabljenjem vida percepcija). Djelovanje lijeka dolazi brzo, relativno je kratko. Tendencija povećanja intraokularnog tlaka je manje izražena nego kod atropina. Proširenje zjenica se opaža 5-10 minuta nakon upotrebe lijeka; maksimalna midrijaza i cikloplegija (paraliza akomodacije) bilježe se nakon 20-45 minuta i traju 1-2 sata.Početna širina zjenice se vraća nakon 6 sati.nuspojave zbog sistemskog djelovanja lijeka.

Indikacije za upotrebu. U dijagnostičke svrhe, ako je potrebno, midrijaza i cikloplegija, uključujući pregled fundusa i određivanje refrakcije (refrakcijska snaga oka). S preosjetljivošću na druge lijekove koji šire zjenicu (atropin, skopolamin, 95). Kao dio kompleksne terapije upalnih procesa i modrica adhezija - spajanje tkiva oka s okolnim tkivima).

Način primjene i doza. U dijagnostičke svrhe koriste se 0,5% ili 1% otopine u jednoj dozi od 1-2 kapi prema shemi, ovisno o vrsti studije. Kada se koristi 0,5% otopina lijeka, optimalno vrijeme za proučavanje refrakcije oka je 25-40 minuta, 1% otopina - 25-50 minuta. Za liječenje se koristi 0,5% otopina do 6 puta dnevno.

Kapi za oči ukapavaju se u donju konjunktivalnu vrećicu (šupljina između stražnje površine donjeg kapka i prednje površine očne jabučice). Da bi se smanjio resorptivni učinak lijeka (učinak lijeka koji se manifestira nakon njegove apsorpcije u krv), preporučuje se lagani pritisak na područje suznih vrećica 2-3 minute nakon ukapavanja. Tijekom liječenja ne smiju se nositi meke kontaktne leće. Za uklanjanje hipertermije (groznice) preporučuju se hladni oblozi.

Nuspojava. Pri primjeni visokih doza lijeka mogući su porast intraokularnog tlaka (napad glaukoma), poremećaji akomodacije (poremećaj vizualne percepcije), fotofobija (fotofobija). Mogući sistemski učinci (češće u djece): glavobolja, psihopatske reakcije, tahikardija (ubrzan rad srca), snižavanje krvnog tlaka, kolaps (oštar pad krvnog tlaka), hipertermija (groznica), prolazni osjećaj peckanja, suha usta, alergijske reakcije.

Kontraindikacije. Glaukom, posebno zatvorenog kuta. Preosjetljivost na komponente lijeka.

Obrazac za otpuštanje. Kapi za oči (0,5%) u bočici s kapaljkom od 10 ml; kapi za oči (0,5% i 1%) u bočicama od 10 ml.

Uvjeti skladištenja. Na hladnom mjestu.

Slični postovi