Нитрофурановые препараты. Нитрофураны препараты названия: группа нитрофуранов

Нитрофурантоин – лекарство, производное нитрофурана , обладает ярко выраженным противомикробным действием, чаще всего его применяют для лечения инфекций мочеполовой сферы.

Вещество представляет собой оранжевый или желтый кристаллический порошок со специфическим горьким вкусом. Соединение плохо растворяется в спирте и воде.

Препарат выпускают в виде таблеток различной дозировки, в кишечнорастворимой оболочке или без нее.

Фармакологическое действие

Бактерицидное , антибактериальное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное вещество ингибирует процессы синтеза дезоксирибонуклеиновой и рибонуклеиновой кислот , белков, снижает проницаемость мембран и интенсивность аэробного метаболизма вредоносных бактерий. Лекарство обладает широким спектром действия, средство эффективно по отношению к грамотрицательным или грамположительным бактериям . Препарат угнетает жизнедеятельность: стрептококков , стафилококков , Shigella dysenteriae , Shigella boydii , Escherichia coli , Shigella flexneri , Shigella sonnei , Proteus spp .

У лекарства высокая абсорбционная способность. После проникновения вещества в ЖКТ биологическая доступность средства составляет порядка 50%. Прием пищи повышает биодоступность вещества. Чем меньше по размеру кристаллы химического соединения, тем лучше они растворяются и проникают в системный кровоток. Микрокристаллическая форма быстрее усваивается и за меньший промежуток времени достигает максимальной концентрации в моче. Порядка 60% связывается с белками плазмы крови. Метаболизм вещество претерпевает в тканях печении мышц. Период полувыведения составляет от 20 до 25 минут.

Лекарство преодолевает ГЭБ, проникает сквозь плаценту, экскретируется грудным молоком. Препарат не накапливается в организме и полностью выводится с помощью почек, около 40% — в неизмененном виде.

Показания к применению

Препарат назначают:

• для лечения инфекций мочевыводящих путей , вызванных чувствительными к действующему веществу организмами (при п иелите, ) ;
• в качестве профилактического средства при катетеризации, цистоскопии и других урологических исследованиях и операциях.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

• при выраженных нарушениях в работе почек;
• пациентам с хронической почечной или сердечной недостаточностью 2 и 3 стадии;
• при олигурии ;
• беременным женщинам;
• при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ;
• детям до 1 месяца;
• при на действующее вещество;
• лицам, страдающим от хронического или ;
• при острой порфирии ;
• во время кормления грудью.

Особую осторожность необходимо соблюдать при наличии фиброзных изменений в легких и пациентам с .

Побочные действия

После приема таблеток могут возникнуть:

• рвота, , тошнота, головные боли;
• артралгия , астения , миалгия , ;
• волчаноподобный синдром , озноб и высыпания на коже, эозинофилия ;
• , кашель, болезненные ощущения в грудной клетке, бронхообструктивный синдром , интерстициальные изменения в легочной ткани;
• , холестатический синдром , псевдомембранозный энтероколит , ;
• периферическая нейропатия , боли в животе.

При длительном лечении средством повышается вероятность развития злокачественных опухолей почек .

Нитрофурантоин, его производные и метаболиты оказывают токсическое влияние на легкие. У одного пациента из 5000 после прохождения однократного курса препарата развиваются: , кашель, эозинофилия , миалгия и бронхоспазм . Длительное лечение средством может привести к лобарной инфильтрации , плевральной экссудации , васкулитам , альвеолярной экксудации , интерстициальному воспалению .

У 1 из 20 000 пациентов прием данного вещества вызывает фиброз легких и прочие необратимые токсические повреждения ткани легких. Если терапия проводится повторно, то риск развития такого рода повреждений значительно увеличивается.

Аллергические реакции, которые наблюдаются во время лечения средством проходят самостоятельно после прекращения терапии.

Нитрофурантоин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки назначают внутрь. Лекарство необходимо запивать большим количеством жидкости.

Нитрофурантоин, инструкция по применению

Пациентам назначают от 50 до 150 мг средства за 3-4 приема в сутки. Курс лечения составляет от 5 дней до одной недели.

Максимальная разовая дозировка для взрослого – 0,3 грамма препарата. В сутки можно принять до 0,6 мг лекарства.

Детям назначают по 5-8 мг вещества на один кг веса. Суточную дозировку распределяют на 4 приема.

При необходимости лечение можно продолжать до 10 дней при условии контроля стерильности мочи.

Если существует необходимость проводить длительное поддерживающее лечение препаратом, то лучше использовать минимальную дозировку. При проведении терапии в течение 3 месяцев и более оптимальное количество Нитрофурантоина, которое пациент может принять в течение суток – 1,5 мг на кг веса.

Передозировка

При передозировке усиливаются побочные эффекты, возникает сильная тошнота и рвота. В качестве терапии можно провести , форсировать диурез .

Взаимодействие

Сочетание приема лекарств, блокирующих канальциевую секрецию (сульфинпиразона, ) и Нитрофурантоина приводит к снижению эффективности и концентрации последнего в моче, увеличению его токсичности.

Эффективность препарата снижает налидиксовая кислота и антациды трисиликата магния .

Лекарство нельзя сочетать с фторхинолоном и его производными.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Таблетки хранят в хорошо закрытой упаковке, в сухом, прохладном месте, при температуре, не превышающей 30 градусов Цельсия.

Срок годности

Особые указания

У пациентов с анемией , нарушениями электролитного баланса , с заболеваниями почек, недостаточностью витаминов группы В повышается вероятность возникновения

Наиболее распространенные аналоги Нитрофурантоина: Фурадонин , Таблетки Фурадонина 0,05 грамм, Фурадонин-Лект , Фурадонин Авексима , Апо-нитрофурантоин .

Нитрофураны

противомикробные средства, по химическому строению являющиеся производными 5-нитрофурана.

К применяемым в медицинской практике Н. относятся фурацилин, фурагин, фурадонин, фуразолидон и фуразолин. Н. обладают широким спектром антимикробного действия и активны в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий (стрептококков, стафилококков, диплококков, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, протеев, спорообразующих анаэробов и др.), а также трипаносом, лептоспир, кокцидий, трихомонад, лямблий и ряда других микроорганизмов, включая те их штаммы, которые устойчивы к антибиотикам (Антибиотики) и сульфаниламидным препаратам (Сульфаниламидные препараты). к Н. развивается значительно медленнее, чем к антибиотикам. В отношении вирусов Н. не активны. По спектру противомикробного действия и активности в отношении ряда возбудителей препараты группы Н. несколько отличаются друг друга. Так, фурацилин действует в основном на грамположительные и грамотрицательные , фуразолидон наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий, трихомонад и лямблий, а фуразолин влияет преимущественно на грамположительные бактерии.

При приеме внутрь Н. всасываются из желудочно-кишечного тракта в неодинаковой степени. Выделяются Н. из организма главным образом через в основном в виде метаболитов и частично в неизмененном виде. По выделяться через почки в неизмененном виде Н. отличаются друг от друга. Так, у человека с мочой в неизмененном виде выделяется 19,1-32,6% принятой внутрь дозы фурадонина, 9,6-20,9% - фурагина, 6,2-9,9% - фуразолидона и 1-3,1% - фурацилина. В организме в процессе биотрансформации нитрогруппа у фуранового кольца молекулы Н. может восстанавливаться до аминогруппы, вследствие чего препараты теряют антимикробную . Дальнейший Н. происходит путем ацетилирования.

Назначают Н. в основном наружно и внутрь. Для парентерального введения используют фурагин растворимый, являющийся калиевой солью фурапта. Наружно Н. применяют как для лечения гнойно-воспалительных поражений кожи и слизистых оболочек. Внутрь препараты данной группы назначают в качестве химиотерапевтических средств для лечения главным образом инфекций желудочно-кишечного тракта и мочевых путей.

Противопоказаниями к применению Н. являются повышенная индивидуальная к препаратам данной группы, тяжелые заболевания сердца, печени и почек.

При наружном применении Н. обычно не вызывают побочных эффектов. В отдельных случаях развиваются . При приеме внутрь Н. могут вызывать снижение аппетита, тошноту, рвоту, аллергические реакции (экзантемы, энантемы). При длительном применении возможны невралгии и . В случае возникновения побочных эффектов при терапии Н. используют противогистаминные препараты и группы В. При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают прием препарата. Препараты группы Н., их дозы, способы применения, формы выпуска и условия хранения приводятся ниже.

Лифузоль (Lifusolum) - аэрозольный , содержащий фурацилин, линетол, смолу специального состава, и смесь хладонов. При испарении растворителя образует на обработанной препаратом поверхности эластичную пленку желтоватого цвета, защищающую раневые поверхности от загрязнения и оказывающую противомикробное действие благодаря наличию фурацилина. Применяют для защиты операционных ран и послеоперационных швов от инфицирования, для предохранения кожи от мацерации при свищах и для защиты и лечения кожных ран, герметизации каналов в местах выхода дренажей и катетеров. наносят путем распыления из специального баллона на обрабатываемую поверхность кожи, предварительно очищенную ватой или марлевой салфеткой, смоченной эфиром. На кровоточащие и мокнущие препарат не наносят. Форма выпуска: в аэрозольных баллонах по 94 и 200 мл . Хранение: при комнатной температуре вдали от действующих отопительных приборов; предохранять от действия влаги и прямых солнечных лучей.

Мазь «Фастин» (Unguentun «Fastinum») содержит фурацилин (2%), синтомицин (1,6%), анестезин (3%) и мазевую основу (до 100%). Применяется наружно при ожогах I-III степени, гнойных ранах и . Обычно наносят на стерильные марлевые салфетки или непосредственно на пораженную поверхность кожи. меняют через 7-10 дней (при необходимости чаще). Форма выпуска: в банках оранжевого стекла по 50 г . Хранение: в прохладном месте.

Фурагин (Furaginum) назначают внутрь (после еды) и местно. Внутрь препарат применяют при инфекциях мочевых путей (пиелонефритах, циститах и др.) по 0,1-0,2 г 2-3 раза в день курсами по 7-10 дней. Повторные курсы лечения проводят с перерывами в 10-15 дней. Наружно фурагин используют в виде раствора (1:13 000) на изотоническом растворе натрия хлорида для промываний и спринцеваний в хирургической и акушерско-гинекологической практике, а также в виде глазных капель (водный раствор 1:13 000) для лечения кератитов, конъюнктивитов. Формы выпуска: и таблетки по 0,05 г . Хранение: список Б, в сухом, защищенном от света месте.

Фурагин растворимый (Furaginum solubile; синоним: фурагина калиевая соль, солафур) вводят внутривенно капельно (медленно) при тяжелых инфекционных заболеваниях (сепсисе, пневмониях), раневых и гнойных инфекциях, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами. Суточная для взрослых 300-500 мл 1% раствора препарата. Препарат вводят ежедневно или через 1-2 дня. Форма выпуска: порошок. Хранение: в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте.

Фурадонин (Furadoninum; синоним: нитрофурантоин и др.) применяют при инфекциях мочевых путей (пиелитах, пиелонефритах, циститах, уретритах) и для предупреждения инфекционных осложнений при урологических операциях и манипуляциях. Назначают внутрь взрослым по 0,1-0,15 г 3-4 раза в день. Продолжительность курса лечения 5-8 дней. Детям препарат назначают из расчета 5-8 мг/кг в сутки (в 3-4 приема). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г , суточная 0,6 г г и таблетки, растворимые в кишечнике, по 0,03 (для детей) и 0,1 г . Хранение: в сухом, защищенном от света месте.

Фуразолидон (Furazolidonum; синоним: диафурор, фуроксон и др.) используют как химиотерапевтическое средство при кишечных инфекциях (бактериальной дизентерии, паратифе, пищевых токсикоинфекциях), а также при трихомонозе и лямблиозе. При кишечных инфекциях препарат назначают внутрь (после еды) взрослым по 0,1-0,15 г 4 раза в день в течение 5-10 дней. Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. При трихомонадном кольпите фуразолидон назначают внутрь по 0,1 г 3-4 раза в день в течение 3 дней и одновременно вводят во 5-6 г порошка, содержащего фуразолидон с молочным сахаром в отношении 1:400 или 1:500, а в прямую кишку - , содержащие по 0,004-0,005 г фуразолидона. Интравагинально и ректально препарат вводят ежедневно в течение 1-2 недель. При трихомонадном уретрите у мужчин фуразолидон назначают внутрь по 0,1 г 4 раза в день в течение 3 дней. При лямблиозе препарат применяют внутрь взрослым по 0,1 г 4 раза в день, детям в суточной дозе из расчета 10 мг/кг (в 3-4 приема). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г , суточная 0,8 г . Форма выпуска: таблетки по 0,05 г . Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Фуразолин (Furazolinum; синоним: фуралтазон и др.) применяют для лечения инфекций, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями (стафилококками, стрептококками, пневмококками и др.), например раневых инфекций, септицемии, рожистого воспаления, стафилококковых энтеритов, пневмоний, остеомиелита, менингита и др., а также инфекций мочевых путей. Назначают внутрь (через 15-20 мин после еды) взрослым по 0,1 г 3-4 раза в день. Детям назначают в зависимости от возраста: до 1 года по 0,01- 0,015 г на прием; 1-2 лет по 0,02 г ; 2-5 лет по 0,03-0,04 г ; 5-15 лет по 0,05 г 3-4 раза в сутки. Курс лечения 5-7 дней, в тяжелых случаях до 14 дней. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г . Хранение: список Б; в сухом защищенном от света месте.

Фурацилин (Furacilinum; синоним: фурацин, нитрофурал и др.) применяют в основном наружно в виде 0,02% (1:50 000) водного раствора для лечения гнойных ран, пролежней, язв, ожогов II и III степени, для промывания плевральной полости после отсасывания гноя при эмпиеме плевры, а также для промывания придаточных полостей носа. Для лечения конъюнктивитов фурацилин используют в виде глазных капель. При блефаритах края век смазывают 0,2% фурацилиновой мазью. Спиртовой раствор фурацилина 0,066% (1:1500) применяют при хронических гнойных отитах. Внутрь фурацилин назначают взрослым по 0,1 г 4-5 раз в день в течение 5-6 дней для лечения бактериальной дизентерии. При необходимости через 3-4 дня повторяют, назначая по 0,1 г препарата 4 раза в сутки в течение 3-4 дней. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г , суточная 0,5 г . Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,02 для приготовления растворов для наружного употребления, таблетки по 0,1 г для внутреннего применения, мазь 0,2%. Хранение: список Б; в хорошо укупоренных банках темного стекла, в защищенном от света месте; таблетки - в защищенном от света месте.

1. Малая медицинская энциклопедия. - М.: Медицинская энциклопедия. 1991-96 гг. 2. Первая медицинская помощь. - М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. - М.: Советская энциклопедия. - 1982-1984 гг .

Смотреть что такое "Нитрофураны" в других словарях:

Нитрофураны группа антибактериальных средств. К нитрофуранам чувствительны грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также хламидии и некоторые простейшие (трихомонады, лямблии). Обычно Нитрофураны действуют на микроорганизмы… … Википедия

Производные Фурана, в котором атом водорода замещен нитрогруппой. Н. обладают широким спектром антимикробного действия, в основе которого лежит их способность тормозить дыхание микробной клетки. В хирургии Н. применяют при лечении ран и… … Медицинская энциклопедия

Действующее вещество ›› Фуразидин (Furazidin) Латинское название Furamag АТХ: ›› J01XE Производные нитрофурана Фармакологическая группа: Другие синтетические антибактериальные средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› L08.9 Местная… … Словарь медицинских препаратов

ЦИСТИТ - – воспаление мочевого пузыря. Предрасполагающими факторами для развития цистита являются травма его слизистой оболочки, застой крови в венах таза, гормональные нарушения, авитаминозы, переохлаждение и др. Большое значение имеет нарушение… … Энциклопедический словарь по психологии и педагогике

- (греч. dysentería, от dys... приставка, означающая затруднение, нарушение, и énteron кишка) острое или хронически рецидивирующее инфекционное заболевание человека, сопровождающееся преимущественным поражением толстого кишечника. … … Большая советская энциклопедия

Лекарственный препарат из группы нитрофуранов (См. Нитрофураны); оказывает противомикробное действие в отношении стафилококков, стрептококков, дизентерийной палочки и др. Применяют наружно в растворах и мазях для лечения и предупреждения… … Большая советская энциклопедия

Условное название различных групп лекарственных препаратов, применяемых для химиотерапии и химиопрофилактики. В качестве Х. с. используют вещества природного происхождения (например, ряд антибиотиков) и синтетические препараты (например,… … Большая советская энциклопедия

Производные нитрофурана являются противомикробными средствами широкого спектра действия, они эффективны в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробов, простейших, риккетсий, грибков. К ним устойчивы синегнойная палочка, микобактерии туберкулеза, вирусы.

Нитрофураны нарушают процессы тканевого дыхания у микроорганизмов и оказывают бактериостатическое действие. Они эффективны при устойчивости микроорганизмов к другим противомикробным средствам.

Нитрофураны хорошо всасываются из ЖКТ, приблизительно равномерно распределяются в тканях. В спиномозговую жидкость проникают плохо. Выделяются с мочой почками, частично с желчью в просвет кишечника.

Применяют в основном для лечения инфекций кишечника и мочевыводящих путей, а некоторые – местно в качестве антисептиков (фурацилин).

К основным нежелательным побочным эффектам в результате приема нитрофуранов внутрь относятся диспепсические и аллергические реакции, головокружение. Они обладают тетурамоподобным действием (повышают чувствительность организма к алкоголю). С целью уменьшения побочных эффектов при приеме производных нитрофурана рекомендуется обильное питье, прием ЛС после еды, витамины группы В. Противопоказаны при тяжелых заболеваниях почек, печени, сердца, повышенной чувствительности к нитрофуранам, беременности, лактации.

Нитрофурантоин (фурадонин) обладает широким спектром противомикробного действия, высокоактивен в отношении стафиллококка и кишечной палочки. Обнаруживается в высокой концентрации в моче, поэтому применяется при инфекциях мочевых путей. Кроме того, фурадонин выделяется с желчью и может использоваться при холециститах.

Фуразидин (фурагин) обладает широким спектром действия. Применяют при острых и хронических уретритах, циститах, пиелонефритах и других инфекциях мочевыводящих путей и почек в таблетках. Для лечения гнойных ран, ожогов, для спринцеваний и промываний применяют местно раствор на изотоническом растворе хлорида натрия.

Фуразолидон угнетает рост и размножение грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Плохо всасывается из ЖКТ. Особенно активен по отношению к грамотрицательным микробам, в частности к возбудителям кишечных инфекций. Обладает противотрихомонадной и противолямблиозной активностью.

Применяют при кишечных инфекциях, сепсисе, трихомонадных кольпитах, лямблиозе, инфицированных ожогах и др. Иногда используется для лечения алкоголизма. Таким же действием обладает Нифуроксазид.

Нитрофурал (фурацилин) используется в виде водных, спиртовых растворов, мазей как антисептическое средство для обработки ран, полосканий и промываний полостей, при гнойно-воспалительных процессах на коже. Перорально в таблетках может применяться для лечения дизентерии, инфекций мочевых путей.

Производные нитроимидазола

Проявляют бактерицидное действие в отношении всех анаэробов, простейших, Helicobacter pylori. В отношении аэробных бактерий и грибов неактивны. Являются универсальными противопротозойными средствами. При приеме внутрь быстро и полно всасываются, проникают во все ткани, в том числе проходят через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизируются в печени, выводятся с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов, окрашивая ее в красно-коричневый цвет.

Метронидазол (трихопол, флагил, клион, метрогил) назначают при трихомониазе, лямблиозе, внеклеточном амебиазе, язвенной болезни желудка и других заболеваниях. Назначают внутрь, парентерально, ректально, местно.

Из побочных эффектов чаще всего отмечаются диспепсические явления (нарушение аппетита, металлический привкус, диарея, тошнота), может вызвать нарушение со стороны ЦНС (нарушение координации движений, судороги). Оказывает тетурамоподобное действие, не совместим с алкоголем.

К производным нитроимидазолов относится также Тинидазол (фазижин), Орнидазол (тиберал), Ниморазол (наксоджин). Они действуют более продолжительно, чем метронидазол. Тинидазол входит в состав комплексного ЛС в сочетании с норфлоксацином «Н-Флокс–Т ». Обладает антибактериальной и антипротозойной активностью.

Препараты: фуразолидон, нитрофурантоин (фурадонин), фурацилин, фурагин, нифуроксазид.

Механизм действия: нитрогруппы препарата под действием ферментов бактерий восстанавливаться до аминогруппы. Вещества, образовавшиеся вследствие восстановления нитрогруппы, обладают токсическим действием, блокируют ряд биохимических процессов в клетке бактерии, нарушают структуру и целостность клеточной оболочки. В частности отмечается необратимая блокада NADH и угнетение цикла трикарбоновых кислот, вследствие чего нарушается клеточное дыхание микроорганизмов, функция цитоплазматической мембраны и наступает гибель микроорганизма. Молекула нитрофурана, за счет способности образовывать комплексные соединения с нуклеиновыми кислотами, нарушает синтез ряда белков в бактериальной клетке, вследствие чего угнетается рост и размножение микроорганизмов..

Тип действия: дозозависим: в низких – бактериостатический, в высоких - бактерицидный.

Спектр (узкий):

Гр+ кокки: Streptococcus, Staphylococcus,

Гр- бактерии: Escherichia, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter,

Простейшие: Lamblia (фуразолидон).

Устойчивость развивается медленно.

Применение:

инфекции мочевыводящей системы: цистит, пиелонефрит (нитрофурантоин);

кишечные инфекции: пищевые токсикоинфекции, дизентерия, (фуразолидон, нифуроксазид)

лямблиоз (фуразолидон);

промывание ран, полостей (фурацилин).

Побочные эффекты:

диспептические реакции

нейротоксичность: головная боль, сонливость, полинейропатия (больше характерна для нитрофурантоина)

гемолиз у больных с дефицитом глюкозо-6 фосфат дегидрогеназы

лейкопения

• кожная сыпь

  ангионевротический отек

  тетурамоподобный эффект

Профилактика побочных эффектов: для уменьшения диспептических реакций при применении фуразолидона рекомендуется принимать его перед едой и запивать препарат большим количеством жидкости, при необходимости – уменьшить дозу, назначить антигистаминные препараты и витамины группы В.

Нитроимидазолы

Механизм действия: биохимическое восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших; восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Тип действия: бактерицидный

Спектр действия:

Простейшие: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Balantidium coll

Облигатные анаэробы Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp.,

Некоторые грамположительные анаэробные микроорганизмы (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.)

Helicobacter pylori (в сочетании с амоксициллином)

Gardnerella vaginalis,

Применение:

Трихомоноз

Амебиаз, лямблиаз

Бактериальны вагиноз

Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени),

Инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций),

Инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые, вызванные чувствительными микроорганизмами,

Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков,

Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori

Кожный лейшманиоз

Побочные эффекты:

тетурамоподобный эффект

полинейропатия

стоматит, металлический привкус во рту

• лейкопения

Метронидазол может использоваться для лечения опухолей в комбинации с лучевой терапией - оказывает радиосенсибилизирующее действие в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

Самостоятельная работа студентов

Задание № 1

Выписать дома в тетради для практических занятий в форме врачебных рецептов и указать показания к применению выписанных лекарственных форм.

Сульфаниламид для лечения и профилактики инфекций глаз

Производное нитрофурана, плохо всасывающееся в ЖКТ

Ципрофлоксацина гидрохлорид в табл.

Метронидазол в табл. и во флаконах

Задание № 2

Выписать в форме врачебных рецептов лекарственные препараты для лечения:

Пневмоцистной пневмонии из группы сульфаниламидов.

Препарат антибактериальный для эрадикации Н. руlоri.

Цистита (из нитрофуранов).

Перитонита.

Ситуационные задачи

Задача № 1

Пациент В. запивал сульфадимидин апельсиновым соком. Через 2 недели пациент был доставлен в больницу с острой почечной недостаточностью. Объясните причину осложнения. Какую рекомендацию по приему сульфаниламидов не соблюдал пациент?

Задача № 2

В больницу с тяжелым эндометритом была доставлена молодая девушка. Врач приемного покоя назначил ей офлоксацин внутривенно по 400 мг 2 раза в день. После того, как пациентка сообщила, что страдает эпилепсией и принимает фенитоин, врач отменил офлоксацин и назначил комбинацию имипинем + циластатин 500мг внутривенно. Почему врач отменил офлоксацин? Рационально ли он произвел замену?

Задача № 3

Пациенту С. для лечения кишечной инфекции был назначен фуразолидон. Во время курса лечения пациент посетил банкет, на котором он выпил немного алкоголя. Оттуда он был доставлен в больницу в тяжелом состоянии: резко упало АД, появилась тахикардия, гиперемия кожи и слизистых оболочек. Какое осложнение возникло у пациента? Объясните его механизм.

Тестовый контроль:

Укажите сульфаниламидный препарат, содержащий сульфаниламид и триметоприм:

сульфадимидин (сульфадимезин)

ингалипт

фталилсульфотиазол (фталазол)

сульфацетамид натрия (сульфацил натрия)

ко-тримоксазол (бисептол)

Какие из антибиотиков вызывают угнетение кроветворения (анемию, лейкопению)?

пенициллины

цефалоспорины

макролиды

хлорамфеникол (левомицетин)

тетрациклины

Какие из антибиотиков вызывают нарушение функций VIII пары черепно-мозговых нервов?

хлорамфеникол (левомицетин)

тетрациклины

аминогликозиды

макролиды

пенициллины

Выберите препарат для лечения неосложненной хламидийной инфекции:

пенициллин G (бензилпенициллин)

азитромицин (сумамед)

пенициллин V (феноксиметилпенициллин)

ампициллин

клавулановая кислота

Ципрофлоксацин относится к группе производных:

нафтиридина

фторхинолона

оксихинолина

нитрофурана

нитроимидазола

Укажите, какой вид лекарственного взаимодействия наблюдается при комбинировании амоксициллина и клавулановой кислоты:

антидотизм

антагонизм

тахифилаксия

потенцирование

ингибирование

Все перечисленные ниже утверждения правильные, КРОМЕ:

цефалоспорины при совместном применении потенцируют нефротоксическое действие аминогликозидов;

паралич скелетной мускулатуры, вызванный высокой концентрацией аминогликозидов, ослабляется инфузией глюконата кальция;

фуросемид (диуретическое средство) повышает скорость почечной элиминации аминогликозидов и снижает, таким образом, их токсическое действие;

головная боль и головокружение – являются ранними симптомами нейротоксического действия аминогликозидов;

назначение внутрь неомицина может вести к суперинфекции.

Все перечисленные ниже утверждения верны, КРОМЕ:

метронидазол является эффективным средством против аэробных бактерий;

метронидазол хорошо всасывается при приеме внутрь и проникает в ЦНС;

при длительном применении метронидазола может возникнуть периферическая нейропатия;

у беременных метронидазол следует применять с осторожностью, т.к. показано, что он обладает тератогенным действием у животных;

метронидазол является эффективным средством для лечения псевдомембранозного колита, вызванного анаэробными клостридиями.

Триметоприм…

менее активен по своей противомикробной активности, чем сульфаметоксазол;

ингибирует фермент дигидроптероатсинтетазу;

вызывает нежелательные эффекты, которые могут быть уменьшены при назначении фолиевой кислоты; +

не вызывает развития резистентности у микроорганизмов;

стимулирует синтез пуринов.

Сульфадиазин…

является антагонистом парааминобензойной кислоты;

обладает бактерицидным действием;

эффективен при лечении нокардиоза.

Ответы

Задача №1

Щелочное питье.

Задача №2

Фторхинолоны → ЦНС → судороги (при эпилепсии).

Замена не рациональна.

Задача №3

Тетурамоподобный эффект.

Тесты:

I . 5.VI . 4.

II . 4. VII . 3.

III . 3.VIII . 1.

IV . 2. IX . 3.

V. 2. X. 1,3.

Нитрофуранами называют вещества, полученные из 2-замещенного фурана присоединением к нему нитрогруппы в пятое положение. По химическому строению нитрофураны — это 5-нитро-2-фурфулиденгидразоны или 5-нитро-2-фурил(бета-акрилиден)гидразоны.

Источником получения производных 5-нитрофурана служит фурфурол (продукт дегидратации сахаров, добываемых из пентозансодержащего сырья — кукурузной кочерыжки, соломы, древесины, подсолнечной лузги). В производственных условиях препараты нитрофуранового ряда получают нитрированием фурфурола в среде уксусного ангидрида и конденсирования с основаниями.

В ветеринарной практике из группы нитрофуранов применяют фурацилин, фуразолидон, фурадонин, фуразолин, фурагин, фуракрилин и фуразонал.

Большинство производных 5-нитрофуранов — горьковатые порошки желтого или оранжевого цвета, только фурамицид представляет собой желтую жидкость. Все нитрофураны плохо растворимы в воде, хорошо — в диметилсульфоксиде и несколько хуже — в полиэтиленгликоле и пропиленгликоле. Лучше, чем в воде, они растворяются в этиловом спирте.

Растворимость нитрофуранов повышается при нагревании. Однако не все препараты выдерживают высокую температуру, в частности фуразолидон и фуразолин при кипячении разлагаются, тогда как растворы фурацилина, фурагина, фурадонина можно кипятить.

Водные растворы нитрофуранов стабильны в слабокислых, нейтральных и слабощелочных средах (рН от 4 до 10), но при рН ниже 4 и выше 10 гидролизуются до 5-нитро-2-фурфурола.

Нитрофурановые препараты и их растворы светочувствительны, особенно к действию ультрафиолетовых лучей, вызывающих распад их молекулы. Наличие в среде ионов железа и цинка также приведет к разрушению производных 5-нитрофурана. Под влиянием восстановителей нитрогруппа нитрофуранов превращается в гидроксиламин или амин. Парааминобензойная кислота, новокаин, гной и кровь не понижают антимикробную активность нитрофуранов (за исключением фуракрилина).

Нитрофураны (кроме фуразолидона) имеют небольшую молекулярную массу (157—297), благодаря чему легко проникают через стенки кровеносных и лимфатических сосудов, а также гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Антимикробная активность нитрофуранов проявляется как в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, так и бартонелл, кокцидий, гистомон, гексамитий, трипаносом, лептоспир, возбудителей грибковой инфекции и ряда крупных вирусов. Некоторым препаратам этой группы свойственна противоопухолевая активность. Нитрофураны эффективны против антибиотико- и сульфаниламидо-устойчивых штаммов возбудителей. По антимикробному спектру действия нитрофураны близки к антибиотикам широкого спектра типа хлорамфеникола, содержащего ароматическую нитрогруппу.

Бактериостатическое действие нитрофурановых препаратов в отношении грамположительных бактерий, в частности стафилококков, проявляется в большей степени и в меньших концентрациях (1,1—13 мкг/мл), чем в отношении грамотрицательных бактерий (5—40 мкг/мл).

Против стафилококков наиболее активны фуракрилнн, фуразолидон и фурагин. Они снижают размножение стафилококков в тканях животного; резко уменьшают выработку некротического, гемолитического и летального ядов. В суббактериостатических концентрациях нитрофураны тормозят развитие устойчивости стафилококков к антибиотикам. Стафилококки, резистентные к пенициллину, эритромицину, стрептомицину, левомицетину, тетрациклинам, чувствительны к нитрофуранам.

Однако некоторые грамотрицательные бактерии (шигеллы, сальмонеллы, эшерихии) достаточно чувствительны к нитрофуранам, особенно к фуразолидону. По действию на сальмонелл и шигелл фуразолидон активнее левомицетина, хлортетрациклина и стрептомицина и не уступает им по влиянию на эшерихии. Бактериостатическая концентрация фуразолидона в отношении шигелл, сальмонелл и эшерихии равна 0,15—1,7 мкг/мл. Нитрофураны высокоактивны в отношении многих штаммов протея в меньших концентрациях, чем антибиотики, что особенно ценно, так как велико количество заболеваний, вызванных этим возбудителем, резистентным к большинству известных противомикробных препаратов.

Клебсиеллы, принимающие участие в возникновении пневмоний, пиелитов, колитов, менингитов и сепсисов, чувствительны к нитрофурановым препаратам и устойчивы к антибиотикам. Фурагин, фуразолидон, фуракрилин высокоэффективны при заболеваниях, осложненных клебсиеллами.

Большинство нитрофуранов, особенно фуразолидон, подавляют различные виды бруцелл в концентрации 40 мкг/мл. Фурагин избирательно действует на бруцелл свиного и бычьего типов, подавляя рост большинства штаммов в концентрации 5—20 мкг/мл. Рост бруцелл овечьего типа препарат подавляет только в максимальной концентрации — 70 мкг/мл. Это свойство фурагина можно использовать для дифференциации бруцелл.

Наряду с антибактериальным некоторые соединения 5-нитрофуранового ряда оказывают фунгистатическое действие (нитрофурилен). Антимикотическая активность нитрофурилена выше активности нистатина и гризеофульвина.

Механизм антимикробного действия нитрофуранов основан на блокировании клеточного дыхания. Будучи акцепторами водорода, они конкурируют с флавиновыми ферментами, нарушают синтез нуклеиновых кислот, блокируя структурный ген ДНК, угнетают метаболизм пирувата, активность дегидрогеназ, альдолаз и транскетолаз, что отрицательно сказывается на энергетическом обмене микробной клетки, ее росте и размножении.

Снижение дегидрогелазной активности ферментов микро организмов связано с угнетением нитрофуранами активных сульфгидрильных групп, заключенных в дегидрогеназах, поэтому цистеин и унитиол инактивируют действие нитрофуранов

Химиотерапевтическое действие нитрофуранов обусловлено способностью нитрогруппы восстанавливаться за счет окисления ферментных систем микроорганизмов.

Существует антагонизм между нитрофуранами и витаминами группы В, содержащимися в простетических группах ряда дыхательных ферментов, активность которых нитрофураны понижают.

В анаэробных условиях нитрофураны тормозят ацетилирование коэнзима А, без которого невозможно включение пировиноградной кислоты в трикарбоновый цикл, вследствие чего нарушается образование лимонной кислоты из щавелево уксусной.

Противоопухолевая активность производных 5-нитрофурана обусловлена угнетением биосинтеза ДНК и РНК.

Устойчивость микроорганизмов к нитрофуранам развивается медленно и зависит от вида возбудителя и свойств препарата. У стафилококков и кишечной палочки быстрее всего развивается устойчивость к фурагину, медленнее к фурацилину, фурадонину и особенно к фуразолидону. Большинство бактерий, нечувствительных к одному из производных 5-нитрофурана, аналогично реагируют и на остальные препараты этой группы. Исключение представляют фурагиноустойчивые возбудители, чувствительные к другим препаратам этой группы. Неполная перекрестная устойчивость найдена и у фуразолидоноустойчивых стафилококков к фурадонину и фурагину. Фуразолидоноустойчивая кишечная палочка сохраняет частичную чувствительность к фурацилину, фурадонину, фурагину.

Все устойчивые варианты стафилококков и кишечной палочки чувствительны к фуракрилину и фуразоналу. Устойчивость кишечной палочки к нитрофуранам сохраняется около двух лет, а стафилококка — постепенно снижается. У всех нитрофураноустойчивых штаммов возбудителей происходит повышение активности дегидрогеназ.

Некоторые нитрофураны, взаимодействуя с нуклеиновыми кислотами, элиминируют передачу фактора лекарственной устойчивости к антибиотикам при конъюгации кишечных бактерии

При одновременном применении с антибиотиками и сульфаниламидами усиливается антимикробное действие нитрофуранов и устраняется развитие резистентности бактерий.

Устойчивость микроорганизмов к нитрофуранам развивается медленно, тем не менее, для рационального применения препаратов в лечебной практике необходимо предварительно определять чувствительность к ним бактерий.

При пероральном введении значительная часть нитрофуранов разрушается пищеварительными соками. В желудке происходит их кислотный гидролиз с образованием 5-нитро 2 фуральдегида и метаболита. Всасывание нитрофуранов в желудочно-кишечном тракте происходит очень быстро, в основном из тонкого и частично — из толстого кишечника. Через 30—60 мин после перорального введения нитрофуранов содержание их в тонком кишечнике уменьшается в 2 раза, через 3—6 ч оно составляет 25% введенной дозы, к 12 ч — 6% и через 24 ч — менее 1%. При семидневном введении наличие нитрофуранов в тонком кишечнике соответствует 20—45% вводимой дозы.

Концентрация нитрофуранов в крови нарастает параллельно уменьшению их количества в кишечнике. У кур фуразолидон и растворимую соль фурагина (солафур) выявляют в бактерицидных концентрациях в крови через час после введения внутрь. Такая концентрация солафура удерживается в крови здоровых кур до 10 ч при введении его в дозе 5 мг на 1 кг массы и до 12 ч — при дозе 10 мг на 1 кг, а фуразолидона — соответственно до 18 ч. У больных кур фурагин удерживается в бактерицидной концентрации 1,5 ч, а фуразолидон на 2 ч дольше.

В яйцах кур при пятидневном введении несушкам в дозе 10 мг на 1 кг массы фуразолидон появляется в концентрации 0,27 мкг/мл на второй день введения. Максимальную концентрацию препарата в белке яиц обнаруживают через 2 дня после прекращения дачи фуразолидона, она равна 3,16 мкг/мл.

Фурагин, введенный внутрь свиньям в дозе 10 мг на 1 кг массы, спустя 6 ч не обнаруживают в органах и тканях.

При внутривенном введении нитрофуранов в дозе 3,5 мг на 1 кг массы животного их концентрация в плазме достигает 14 мкг/мл. В такой концентрации они оказывают бактериостатическое действие на возбудителей многих заболеваний.

При курсовом назначении концентрация нитрофуранов в крови в течение всех дней введения относительно постоянна — 2—6 мкг/мл. С увеличением дозы концентрация их в крови увеличивается до 23—32 мкг/мл как при пероральном, так и при внутривенном и внутрибрюшинном введении.

В крови нитрофурановые препараты циркулируют в свободном виде или в соединении с белками. Способность нитрофуранов соединяться с белками и форменными элементами крови зависит от степени их ионизации. Неионизированные препараты типа фуразолидона связываются белками до 30%, анионные соединения, такие, как фурадонин, соединяются с белками до 50—90%, а катионные соединения, подобные фуразолину, вовсе не вступают в связь с белками. Нитрофураны, связываясь с белками, утрачивают антимикробные свойства. Абсорбция нитрофуранов белками зависит от вида животных так, у крупного рогатого скота белковые фракции крови связывают 40,6% фуразолидона, 38,6% фурадонина, 23,6% фурацилина, 10,9% фуразолина. Альбумины крови человека связывают нитрофураны в значительно меньшей степени.

71,6% фурацилина абсорбируется форменными элементами, а 19,6% — белками крови В свободном виде находятся только 8,8% препарата. Фурадонин в меньшей степени связывается форменными элементами—50% и белками—7,8%, а в свободном состоянии циркулирует 42,2%

В первые несколько часов после введенья большинства нитрофуранов 20—40% их расщепляются по азонометиновой связи; образовавшийся 5-нитро-фурфурол окисляется до 5-нитропирослизевой кислоты, которая выделяется из организма.

Из четырех метаболитов, образующихся в процессе расщепления нитрофуранов, только один обладает антимикробным действием.

Характерным путем разложения нитрофурановых препаратов в организме служит энзиматическое восстановление нитрогруппы с образованием 5-гидроксиламидо- или 5-аминопроизводного. Кроме этого, в организме происходит также ацетилирование образовавшегося аминопроиэводного. Часть нитрофуранов и продуктов их превращения включается в синтез естественных продуктов обмена.

Как особенности концентрации, так и метаболизма нитрофуранов в крови определяются видом животного и особенностями препарата.

Нитрофурановые препараты хорошо проникают в ткани, о чем свидетельствует удлинение периода полуочищения плазмы от препаратов, так же, как и способность их накапливаться в слюне, молоке, желчи, лимфе, спинномозговой жидкости и жидкостях плода.

Концентрация препаратов в крови и моче беременных животных выше по сравнению с концентрациями у небеременных. Содержание нитрофуранов в тканях плода и плаценте значительно выше, чем в крови матери, и достигает эффективной химиотерапевтической концентрации.

Через несколько минут после энтерального введения нитрофураны появляются в моче животных. У собак с мочой выделяется 1,5% фурацилина, 5—6% фурагина и 23% фурадонина. Однократное введение курам фуразолидона внутрь сопровождается выделением препарата с мочой в течение 12 ч в концентрации 7,5 мкг/мл. Наибольшие концентрации в моче создает фурадонин — 258 мкг/мл, а также фурагин — 138 мкг/мл. При увеличении рН мочи нарастает очищение от нитрофуранов.

Независимо от путей введения соединения нитрофуранового ряда выделяются из организма главным образом почками. Выведение нитрофуранов происходит с помощью фильтрации в гломерулярном аппарате, секреции в проксимальньй и реабсорбции в дистальных отделах канальцев. С мочой эти препараты обычно выделяются в значительно больших концентрациях, чем в крови, доходящих порой до 100—300 мкг/мл, что даже превышает степень их растворимости. Поэтому лечебное действие нитрофуранов при поражении мочевыводящих путей можно наблюдать и при относительной устойчивости возбудителя к этим препаратам.

Трудно растворимые соединения нитрофуранов в больших количествах выделяются с фекалиями; так, с фекалиями выводится 13% фуразолидона и 0,5—2% других препаратов. Частично нитрофураны выводятся со слюной, желчью и молоком.

Концентрация в желчи натриевой соли фурадонина, введенной внутривенно собаке в дозе 15—24 мг на 1 кг массы, через 10 мин в 200 раз превышает содержание препарата в крови, фурадонин усиливает желчеотделение до 5—10 мл в час.

Фуразолидон, фуразолин и фурагин при введении их через сосковый канал вымени выделяются с молоком здоровых и больных маститом коров в более короткие сроки по сравнению с антибиотиками. Их обычно обнаруживают в молоке в течение 24 ч и очень редко — 48 ч. При этом молоко приобретает бактериостатические свойства. После введения нитрофурановых препаратов внутрь собакам и свиньям концентрация их в молоке составляет 14 мкг/мл. Молоко этих животных также обладает бактериостатическим действием.

Динамика выделения нитрофурановых препаратов различна. Максимальные концентрации в моче фурадонина (25,8 мг%) и фурацилина (8 мг%) обнаруживают через 6 ч после их однократного энтерального введения, спустя 10 ч она снижается. Заканчивается выделение препаратов в разные сроки: фурадонина через 36 ч, фурацилина — через 24 ч. Спустя 2—3 ч после введения фуразолидона содержание его в моче максимально — 12,2 мг%, но уже через 6 ч оно резко снижается, тогда как концентрация фурагина в моче повышается только спустя 6—10 ч и достигает максимума (13,8 мг%) к 14 ч после введения. Фурагин выявляют в моче до 42 ч.

Установлен параллелизм между растворимостью препаратов нитрофуранового ряда и степенью их выделения из организма. Фурадонин и фурагин выводятся с мочой в большей концентрации, чем фуразолидон. У всех производных 5-нитрофурана, кроме фуразолидона, существует также определенная зависимость скорости и степени выделения от вида животного и пути введения.

Нитрофураны — биологически активные лекарственные вещества, вызывающие целый комплекс изменений в организме, характер, степень и продолжительность которых зависит от особенностей препарата, применяемой дозы, кратности введения и вида животного.

В дозе 5 мг на 1 кг массы животного препараты не вызывают существенных изменений в функциональном состоянии. В отличие от антибиотиков, нитрофураны не только не угнетают общую иммунологическую реактивность организма, но даже повышают ее за счет активизирования фагоцитарной активности лейкоцитов, повышения адсорбционно-поглотительной способности РЭС печени и селезенки, увеличения комплементсвязывающих свойств сыворотки крови, увеличения содержания гамма-глобулинов и превентивных антител сыворотки крови.

В указанной дозе нитрофураны не влияют на формирование искусственного (поствакцинального) иммунитета, ускоряют рост и продуктивность животных.

Нитрофурановые препараты подавляют передачу эписомного фактора, обусловливающего устойчивость возбудителей к антибиотикам.

Применяют нитрофураны при заболеваниях, вызванных грамположительными и грамотрицательньми микробами, крупными вирусами, гистомонами, гексамитиями, бартонеллами, трипаносомами, лептоспирами, кокцидиями. При наличии устойчивости микробов к антибиотикам и сульфаниламидам нитрофураны высокоэффективны при стрепто- и стафилококковой септицемии, колисальмонеллезной инфекции, протозойном энтероколите, гастроэнтерите, диспепсиях, дизентерии, кормовых токсикоинфекциях, отечной болезни поросят, роже свиней, гноеродной и газовой инфекции, инфекции мочевыводящих путей, акушерских, хирургических и офтальмологических заболеваниях.

В птицеводстве нитрофураны используют с лечебной и профилактической целью при пуллорозе, сальмонеллезе, колибактериозе, стрептококкозе цыплят; колисептицемии кур, стафилококкозе, энтерогепатите индеек, мнкоплазмозе, лептоспирозе, анаэробной диарее цыплят, кокцидиозе, трипаносомозе, воспалении яичника и яйцевода, мочекислом диатезе и других заболеваниях.

В прудовом рыбоводстве нитрофураны применяют при краснухе и краснухоподобных заболеваниях, септическом энтерите карпов, толстолобика и белого амура, а также кокцидиозе. В пчеловодстве используют при гнильцовых заболеваниях и нозематозе пчел.

Нитрофураны назначают после кормления не более 7—10 дн. подряд. Повторный курс лечения можно проводить только спустя 10 дн. после проведения первого курса.

В отношении нитрофуранов ярко выражена видовая чувствительность животных. Высокочувствительны к ним белые мыши, морские свинки, кролики, телята. Легко переносят введение нитрофуранов обезьяны, собаки, свиньи. Птица занимает промежуточное положение, хотя у цыплят до 10-дневного возраста нитрофураны даже в дозе 5 мг на 1 кг массы иногда вызывают токсические явления.

По токсичности нитрофураны располагаются в следующем (нисходящем) порядке: "фурацилин, фурадонин, фуракрилин, фуразолидон, фурагин". ЛД50 при однократном введении внутрь белым мышам фурацилина и фурадонина составляют 166,7 мг/кг, фуразолина — 720, фуразолидона — 1758, фуракрилина — 1922 и фурагина — 2813 мг/кг. Для семидневных цыплят ЛД 50 при однократном пероральном введении составляет: фуразолидона — 240 мг/кг, фурагина — 1000, фуразолина — 230 и фурацилина — 92 мг/кг.

Нитрофураны оказывают токсическое действие только при завышении лечебной дозы свыше 5 мг/кг для телят и более 10 мг/кг для поросят и птицы, а также при длительном (более 10 дн.) введении терапевтических доз.

Фурацилин — Furacilinum. (5-Нитро-2-фурфурилиден)семи-карбазон. Синонимы: ваброцид, гемофурон, мастофуран, монофуран, нефко, нитрофурал, нитрофуран, нитрофурметан, фурацин, нифурид, отофурил, фуразин, фуросем, ятроцин и др.

Кристаллический порошок желтого цвета, слабогорького вкуса, очень мало растворим в воде (1: 4200), лучше — в этаноле (1: 580), ацетоне (1: 450), пропиленгликоле (1: 350); растворим в щелочах. Препарат светочувствителен, термостабилен, при нагревании его растворимость увеличивается. Растворы фурацилина стерилизуют при 100°С в течение 30 мин. Парааминобензойная кислота и ее дериваты не уменьшают активности фурацилина.

Активен в отношении возбудителей анаэробной инфекции, многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Антимикробное действие препарата связано со способностью тормозить клеточное дыхание.

Фурацилин в растворе 1: 5000 применяют в хирургической практике при лечении ран, ожогов, панарициев, остеомиелитов; для промывания полостей — плевральной, брюшной, суставных; для профилактики послеоперационных нагноений. После вскрытия абсцессов, флегмон вводят тампоны, смоченные раствором фурацилина. Раствор готовят на дистиллированной роде или изотоническом растворе хлорида натрия при подогревании. Одну таблетку (0,02 г) растворяют в 100мл горячей воды или 0,1 г порошка — в 500 мл.

При стафилококковой пиодермии и других гнойничковых заболеваниях кожи препарат более эффективен, чем ихтиол, бриллиантовая зелень и метиленовая синь. При конъюнктивитах, травмах роговицы, стоматитах применяют раствор 1: 5000. При блефаритах используют 0,2%-ную мазь. При лечении воспалительных процессов конечностей раствор фурацилина 1: 5000 можно вводить внутриартериально. В акушерско-гинекологической практике оказанный раствор применяют при ручном отделении последа, для лечения воспалительных процессов. При маститах вводят 25—50 мл раствора в молочную цистерну 2 раза в сутки. Для инфильтрационной анестезии новокаин можне готовить на растворе фурацилина 1: 4200.

При энтеральном введении очищенного фурацилина в дозе 5 мг на 1 кг массы животного максимальная концентрация препарата в крови устанавливается через 0,5 ч. Спустя 10 ч концентрация снижается, а через 24 ч препарат в крови и моче не обнаруживают.

Перорально фурацилин применяют для профилактики и лечения кокцидиоза кроликов в форме 0,02%-ного раствора (0,5 г препарата растворяют в 2,5 л воды при кипячении до полного растворения) вместе с кормом из расчета 20 мл раствора на одного кролика 2 раза в сутки с интервалом 10—12 ч. При колибактериозе цыплят с профилактической целью выпаивают раствор фурацилина 1:10 000 вместо воды по 10 мл в сутки на одного цыпленка в течение 5—6 дн., а для лечения дозу этого же раствора увеличивают до 20 мл в сутки.

Из всех нитрофуранов фурацилин наиболее токсичен. При пероральном введении может вызвать диспептические расстройства, дисбактериоз, нарушение синтеза витаминов, в частности B12, нефриты, гепатиты, периферические невриты и невропатии.

Выпускают в форме порошка, 0,2%-ной мази и таблеток по 0,02 и 0,1 г препарата. Таблетки для наружного применения (0,02 г) используют для приготовления растворов.

Фурацилин входит в состав фурапласта, состоящего из фурацилина (0,25 г), диметилфталата (25 г), перхлорвиниловой смолы (100 г), ацетона (400 мл), хлороформа (200 мл). Фурапласт — это сиропообразующая, желтого цвета жидкость с запахом хлороформа. Используют для защиты свежих ран от загрязнения, так как образующаяся пленка устойчива, не смывается водой и держится на ране до 3 сут. Фурапласт нельзя наносить на гнойные и кровоточащие раны. Вместо фурапласта можно применять раствор фурацилина (1: 500) в коллодии с прибавлением 5% касторового масла. Спиртовой раствор фурацилина 1: 1500 готовят на 70%-ном этиловом спирте (0,1 г препарата растворя ют в 150 мл 70%-ного этанола).

Мази фастин I и фастин II содержат фурацилин, синтомицин и анестезин. Назначают для лечения ожогов, пиодермии, ран.

Хранят все лекарственные формы фурацилина по списку Б в защищенном от света месте в хорошо укупоренных банках из темного стекла. Срок годности фурацилина в порошке и таблетках 9 лет (с последующим переконтролем каждые 3 года), фурапласта — 2 года, мазей фастин I и II — 1 год (с переконтролем каждые 6 мес).

Фурадонин — Furadoninum N (5-Нитро 2-фурфурилиден) 1-аминогидантоин. Синонимы альфуран, беркфурин, микродан-тин, нитрофурантоин, нитрофурацин, нитрофурин, нифур, нифурантин, орафуран, ректофуран, урафуран, фурин, фуранекс, химофуран и др

Желтый мелкокристаллический порошок слабогорького вкуса. Растворимость его в воде 1: 8000, при кипячении — 1: 2500, в 96%-ном этаноле 1: 2000, в ацетоне 1: 200 и в персиковом масле 1: 15.

Действует бактериостатически и бактерицидно на грамположительных и грамотрицательных микробов, включая возбудителей газовой гангрены. Высокочувствительны к фурадонину гемолитический стрептококк, кишечная палочка и протей, тогда как трихомонады к нему устойчивы. Антибактериальное действие фурадонина несколько уменьшается в присутствии гноя, сыворотки крови, крови. Бактериостатическая активность препарата снижается в щелочной среде

При энтеральном введении фурадонин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь и через 30 мин обнаруживается в бактериостатической концентрации в крови, а через час — в моче, где максимальная концентрация сохраняется в течение 3 ч после введения препарата. 40% введенного в организм фурадонина выделяется с мочой в неизмененном виде, создавая в ней концентрации, значительно превосходящие минимально эффективные. В связи с этим препарат используют при лечении инфекционных заболеваний почек и мочевых путей.

Фурадонин не обладает кумулятивным действием, негемолитичен, не вызывает раздражения тканей

Применяют при лечении воспалительных заболеваний почек и мочевых путей, вызванных протеем и кишечной палочкой, — пиелитах, пиелонефритах, циститах, уретритах. Особенно показан при затяжном течении процесса. Успешно используют при лечении воспалительных процессов половых органов, желчевы водящих путей, в частности при остром паренхиматозном гепатите. Эффективен при пастереллезе кур, хотя и уступает этазолу и окситетрациклину. В дозе 2 мг на цыпленка дает хороший эффект при конъюнктивальной форме инфекционного ларинготра-хеита.

При энтеральном введении фурадонин назначают в дозе 3— 5 мг на 1 кг массы животного 2 раза в сутки в течение 4—5 дн. При воспалении почек и мочевых путей, мочекаменной болезни норок применяют внутрь с кормом 3 раза в сутки в дозе 3 мг на 1 кг массы; одновременно вводят внутримышечно бензилпенициллин в дозе 5000 ЕД/кг.

По токсичности фурадонин близок к фурацилину. Однако если фурацилин наиболее токсичен для свиней и телят, то к фурадонину повышена чувствительность у кур, особенно породы белый леггорн. При длительном введении больших доз препарат может вызвать те же побочные явления, что и фурацилин

Противопоказания к применению тяжелые заболеваниях сердца печени, почек, повышенная чувствительность к нитрофуранам.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,05 и 0,1 г. Для внутривенного введения используют натриевую соль фурадонина. Хранят препарат по списку Б в защищенном от света месте в хорошо укупоренной посуде. Срок годности 3 года, переконтролю не подлежит.

Фуразолин — Furazolinum 5-Морфолинометил-3 N (5-нитро-2 фурфурилиден)-2 аминооксазолидон

Желтый кристаллический порошок, плохо растворим в воде (1: 3000) и хорошо — в органических растворителях

Антимикробно действует в отношении грамположительных и грамотрицательных возбудителей. В отличие от фуразолидона наиболее активен против грамположительных микробов — стафилококков, стрептококков, пневмококков, включая и спорообразующие анаэробы. К препарату высокочувствительны белый и золотистый стафилококки, а также негемолитические стрептококки, возбудители дизентерии и анаэробной инфекции. Сравнительно устойчива кишечная палочка, протей, синегнойная палочка и патогенные грибы к нему резистентны. Эффективен в отношении микробов, адаптированных к фурацилину, фурадонину, фурагину, фуразолидону

Фуразолин при энтеральном введении с кормом уже через 4—6 ч накапливается в максимальной концентрации (3— 5 мкг/мл), которая удерживается до 10 ч. При введении фуразолина в подкисленном растворе его всасывание ускоряется (до 1—2 ч), однако уже через 8 ч препарат в крови не обнаруживают. В отличие от других нитрофуранов, фуразолин не связывается белками крови. Выделяется из организма через почки, накапливаясь в моче в концентрациях, достаточных для проявления антимикробного действия. Кумулятивного эффекта не вызывает.

Применяют при раневой инфекции, пневмонии, рожистом воспалении, септицемии, остеомиелите, энтеритах, инфекциях мочевыводящих путей По силе антимикробного действия фуразолин не уступает фурагину, но менее эффективен при неспецифических воспалительных заболеваниях почек и мочевыводящих путей При лечении маститов препарат назначают внутривымянно в дозе 80 мг в водном растворе (в 50 мл дистиллированной воды или в таком же объеме 0,5% ного новокаина). Эрозии вымени у коров, больных ящуром, хорошо лечатся фуразолиновой мазью

При инфекционных заболеваниях почек и мочевыводящих путей (пиелитах, пиелонефритах, циститах, уретритах) фуразолин применяют внутрь в дозе 3—5 мг на 1 кг массы животного 2 раза в сутки. При колисальмонеллезных заболеваниях молодняка препарат вводят ректально в форме свечей или внутрь с кормом из расчета 5 мг на 1 кг массы животного 2 раза в сутки не более 7 дн. подряд.

В акушерско-гинекологической практике фуразолин используют в форме растворов (1: 3000) или свечей (в одной свече содержится 100—200 мг препарата) 2 раза в сутки из расчета 5 мг активного вещества на 1 кг массы животного. При конъюнктивитах, язвах роговицы раствор фуразолина (1:3000) закапывают в глаза по 2—4 капли 4 раза в сутки

При лечении пневмоний препарат целесообразно сочетать с бензилпенициллином фуразолин дают внутрь с кормом из расчета 3 мг на 1 кг массы животного и бензилпенициллин внутримышечно в дозе 3000 ЕД на 1 кг массы. Препараты вводят 4 раза в сутки.

При назначении препарата в больших дозах могут возникнуть диспептические явления, развиться невропатии, повреждения черепно-мозговых нервов, аурикулярная фибрилляция сердца.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,05 г. Хранят с предосторожностью по списку Б в хорошо закрытых банках в защищенном от света месте. Срок годности препарата в порошке 3 года, таблеток — 5 лет. Переконтролю для продления срока годности лекарственные формы фуразолина не подлежат.

Фуракрилин — Furakrilinum. 1-(5-Нитрофурилакрилиденамино)-1,3,4-триазол.

Антимикробное действие препарата обусловлено наличием фуранового и триазольного кольца. Фуракрилин превосходит по химической и антимикробной активности близкий к нему по химическому строению фуразонал в 5—25 раз.

Желтый кристаллический порошок без запаха и вкуса, светочувствителен, плохо растворим в воде (1: 2000) и хорошо растворим в органических растворителях. Термостабилен, выдерживает кипячение.

Оказывает антимикробное действие на грамположительные и грамотрицательные бактерии, особенно на гноеродные микроорганизмы. Высокоактивен по отношению к возбудителям дизентерии, колиэнтеритов, листериоза и к антибиотико-устойчивым микробам. Менее чувствительны к фуракрилину капсульные формы бактерий и протей. Синегнойная палочка к действию препарата малочувствительна. Фуракрилин в 10 раз активнее фуразолидона — он проявляет активность при концентрации в крови от 0,1 до 5 мкг/мл. Однако эффективность препарата снижается в присутствии белков сыворотки крови, а также в щелочной среде.

Фуракрилин малотоксичен. Кумулятивным действием не обладает. При назначении внутрь в терапевтических дозах хорошо всасывается и в течение 6 ч сохраняется в крови в эффективных концентрациях. Повышает фагоцитарную реакцию лейкоцитов. Не нарушает деятельности сердечно-сосудистой системы, не изменяет дыхания, не влияет на состав крови.

Раствор фуракрилина (1: 2000) применяют в хирургической практике: при лечении некротической стадии ран им обильно смачивают накладываемые на рану тампоны, к 4—5-му дню рана очищается от некротического содержимого и заполняется грануляциями. Особенно эффективно назначение фуракрилина с протеолитическими ферментами. Главное преимущество фуракрилина заключается в его антибактериальной активности в отношении различных ассоциаций возбудителей раневой инфекции. Оказывая бактериостатическое и бактерицидное действие, препарат ускоряет заживление ран. Для лечения длительно не заживающих ран показана гидрокортизон-фуракрилиновая мазь.

Сочетанное назначение фуракрилина в дозе 15—30 мг на 1 кг массы животного 2 раза в сутки и витаминов, особенно группы В, а также десенсибилиэаторов (ацетилсалициловой кислоты и хлорида кальция) дает хороший эффекг при лечении хронического энтерита, энтероколита, гнилостной диспепсии. При лечении пневмоний препарат вводяг внугрь в дозе 15 мг на 1 кг массы животного 2 раза в сутки и одновременно проводят ингаляцию раствора фуракрилина.

При передоэировке и длительном (свыше 7 дн.) назначении препарат может вызывать диспептические явления. Выпускают в порошке, таблетках, а также в форме гидрокортизон-фуракрилиновой мази следующего состава: 10 мг 0,5%-ного гидрокортизона, 200 мг фуракрилина и 20 г мазевой основы. Хранят по списку Б в защищенном от света месте.

Фуразолидон — Furazolidonum. N-(5-Нитро-2-фурфурилиден)-3-аминооксазолидон-2. Синонимы: диафурон, неоколен, нафтин, николен, нитколен, нифулидон, нифуран, риварон-0, ризопан-0, трикофурин, фуроксон, фуронал.

Желтый кристаллический порошок, плохо растворим в воде (1: 25 000), разрушается при кипячении и под влиянием солнечных лучей.

Эффективен по отношению к грамположительным и особенно грамотрицательным бактериям. Препарат оказывает антимикробное действие при наличии антибиотико- и сульфаниламидо-резистентности микроорганизмов, замедляет развитие устойчивости к этим препаратам. Уже в дозе 1—5 мг на 1 кг массы животного проявляется выраженное антибактериальное действие, не уступающее действию левомицетина и хлортетрациклина. Фуразолидон активен в отношении трихомонад, трипаносом, лямблий, гистомон, кокцидий. Нейтрализует токсины сальмонелл и других возбудителей кишечных инфекций. Слабо действует на возбудителей гноеродной и газовой инфекции. Устойчивы к препарату протей и синегнойная палочка. Как акцептор водорода нарушает тканевое дыхание микробной клетки. Гной и кровь не ослабляют активности препарата.

Через час после энтерального введения фуразолидон обнаруживают в крови. Спустя 2 ч его содержание в крови, моче и желчи достигает бактериостатической концентрации, которая удерживается на протяжении 12 ч. В желудочно-кишечном тракте препарат находят в течение 15 ч. Фуразолидон легко проникает через плацентарный барьер, причем содержание препарата в тканях плода и плаценте превышает его концентрацию в крови матери. В связи с этим беременным животным фуразолидон следует применять с осторожностью. Выделяется из организма преимущественно через желудочно-кишечный тракт, что определяет широкое использование препарата при заболеваниях пищеварительных путей.

Применяют при сальмонеллезе, колибактериозе, диспепсии молодняка внутрь: телятам в дозе 5 мг, поросятам — 10 мг на 1 кг массы 2 раза в сутки. Телятам одновременно назначают желудочный сок, так как у них препарат понижает содержание соляной кислоты в желудочном соке Продолжительность лечения — не более 5 дн. При сальмонеллезных заболеваниях сельскохозяйственных животных и птицы особенно эффективно комбинированное применение фуразолидона с энтеросептолом, полимиксином или тетрациклинами. При сальмонеллезах утят, гусят, индюшат с профилактической целью препарат дают с кормом из расчета 2 мг на голову или 2 г va. 1000 голов ежедневно до 10-дневного возраста. С лечебной целью фуразолидон вводят в корм из расчета 3 г на 1000 голов 2 раза в сутки в течение 8 дн. После 10-дневного перерыва курс лечения при необходимости можно повторить.

При вирусном гепатите и инфлюэнце утят препарат употребляют с кормом по той же схеме, что и при лечении сальмонеллеза. При кокцидиозе птицы фуразолидон вводят с кормом в 2 приема в дозе 2 мг на голову птице до месячного возраста и 3 мг — птице старшего возраста в течение 6—10 дн. Для предупреждения развития резистентности кокцидий к препарату его следует чередовать с другими кокцидиостатиками.

При респираторном микоплазмозе кур фуразолидон дают в дозе 5 мг на 1 кг массы 2 раза в сутки в сочетании с двукратным внутримышечным введением 100 мг стрептомицина на курицу или в сочетании с другими антибиотиками, действующими на ми-коплазм. При пуллорозе цыплят доза фуразолидона составляет 3 г препарата в сутки на 1000 голов. С профилактической целью препарат следует давать с первого дня жизни цыплят из расчета 1,5 г фуразолидона на 1000 голов в осенне-зимний и по 2,5 г — весенне-летний период в течение 10 дн. Перед началом яйцекладки для профилактики курам-молодкам назначают препарат с кормом в течение первых пяти дней каждого месяца в дозе 5 г на 1000 кур.

При трихомонадных кольпитах у коров фуразолидон вводят внутривагинально в виде порошка с сахаром в соотношении 1: 500 в течение 10 дн. Одновременно в водной взвеси или с кормом препарат назначают в дозе 5 мг на 1 кг массы животного. При трихомонозе быков наряду с новокаиновой блокадой тазовых нервов в урогенитальный канал вводят 5—7 мл фуразолидона в растворе 1: 1000, приготовленном на 2,5%-ном растворе питьевой соды, а внутримышечно — подогретую суспензию фуразолидона на гидрофильной основе из расчета 10 мл на 100 кг массы животного. Лечение проводят 1 раз в сутки. Наряду с этим в 1, 3 и 5-й дни вводят 2 мл 0,5%-ного раствора прозерина.

При лечении маститов коровам через сосковый канал вводят 5%-ную суспензию фуразолидона на гидрофильной основе по 10 мл в пораженную долю 1 раз в сутки. Выведение препарата с молоком происходит в течение 12—24 ч.

Для лечения эндометритов используют смесь фуразолидона (5 г) с 50 мл 5%-ной эмульсии синтомицина на 50 мл дистиллированной воды при температуре 50—60С. Смесь вводят в матку с помощью шприца Жане. Лечение повторяют каждые двое суток, но не более пяти раз. Для профилактики смесь вводят в первые сутки после родов и повторно — через 48 ч. С лечебной целью при эндометритах применяют также 10%-ную смесь фуразолидона с рыбьим жиром. Этой смесью пропитывают тампон, который вводят во влагалище в область шейки матки. Через двое суток его заменяют новым. Внутрицервикально назначают фуразолидоновые палочки в количестве 2—3 при одном введении. Лечение фуразолидоновыми палочками целесообразно сочетать с новокаиновой блокадой и окситоцином.

При балантидиозе поросят фуразолидон дают с кормом из расчета 10 мг на 1 кг массы животного 2 раза в сутки в течение 7 дн

Препарат высокоэффективен при гнильцовых заболеваниях пчел. Его скармливают с сахарным сиропом (1 часть сахара и 1 часть воды) в дозе 10—20 мг фуразолидона на 500 мл сиропа 2 раза в сутки на одну семью.

При краснухе рыб, краснухоподобных заболеваниях, септических энтеритах мальков в корм добавляют фуразолидон в дозе 0,5—0,6 г на 1000 годовиков (или 1—2 г препарата на 10 кг корма) в течение 5—7 дн.

Побочная реакция на фуразолидон у различных видов животных неодинакова. Наиболее чувствительны к препарату телята, поэтому максимальная доза для них равна 5 мг на 1 кг массы. Фуразолидон обладает кумулятивным действием. Его токсическое действие может проявляться в виде полиневритов, диспептических расстройств, аллергических дерматитов.

Выпускают в порошке, таблетках по 0,05 г, в форме свечей, содержащих 4—5 мг препарата. Хранят лекарственные формы фуразолидона в темной посуде в защищенном от света месте. Срок годности: порошка — 8 лет, таблеток — 3 года, свечей — 1 год. Переконтролю для продления срока годности не подлежит

Фурагин — Furaginum. N (5-Нитро-2-фурил)-аллилиденамино-гидантоин. Синонимы: фуразидин и др

Фурагин — производное 5 Нитрофурил 2-полиенов, высокая активность которых обусловлена наличием в боковой цепи конъюгированных виниленовых группировок.

Желто-оранжевый мелкокристаллический порошок, мало растворим в воде (1: 13 000) и этаноле. Светочувствителен.

Высокоактивен по отношению к грамположительным (включая спорообразующие) и грамотрицательным возбудителям. Неактивен в отношении протея и синегнойной палочки. Из возбудителей кишечных инфекций к фурагину наиболее чувствительны шигеллы, менее — сальмонеллы. По действию на грамположительные бактерии (особенно на возбудителей гноеродной и газовой инфекции) он в 5—10 раз превосходит фуразолидон, но уступает ему по действию на грамотрицательные микроорганизмы. Препарат негемолитичен; присутствие гноя, крови, сыворотки крови не снижает его бактериостатическую активность.

Через час после энтерального введения фурагин обнаруживают в крови, а через 2 ч его концентрация достигает максимума. Спустя 6—10 ч после введения концентрация препарата в крови понижается, а в моче нарастает, становясь максимальной через 14ч. В низких концентрациях фурагин находят в моче до 42ч. В связи с этим он весьма эффективен при острых и хронических заболеваниях мочевых путей. Кроме того, препарат обладает обезболивающим действием

Применяют при острых и хронических воспалительных заболеваниях мочевых путей внутрь в дозе 5 мг на 1 кг массы животного 2 раза в сутки. При воспалительных заболеваниях половых органов сочетают энтеральное применение фурагина с местным (в виде свечей или растворов). При лечении маститов у коров используют фуринол, состоящий из 0,5% фурагина, 20% димексида и до 100% полиэтиленгликоля-400. Препарат вводят в пораженные доли вымени по 10 мл 3 раза через 12ч Внутривымянно также вводят раствор фурагина 1: 13 000 по 80 мл в пораженную долю или 2,5%-ную суспензию фурагина на гидрофильной основе (метилцеллюлозе).

Фурагин широко используют в хирургической практике для орошения раневой поверхности (в разведении 1: 10 000 на изотоническом растворе хлорида натрия) в виде повязок, компрессов, примочек, тампонов, а также для предупреждения и лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, флегмон, абсцессов (раствор фурагина 1:13000 по 300—500мл вводят в брюшную и плевральную полости). Препарат эффективен при лечении остеомиелитов, фурункулов, ожогов. При лечении ожогов действует не только антибактериально, но и анестезирующе. Фурагин способствует развитию грануляций, заживление ран происходит по первичному натяжению, препарат уменьшает воспалительную и болевую реакции, оказывая максимальное химиотерапевтическое действие в экссудативной фазе воспалительного процесса. Фурагин не обладает цитотоксическим действием. В глазной практике с лечебной целью при заболеваниях слизи стон и роговой оболочек, при травмах, ожогах глаз, неспецифических иридоциклитах инстилируют раствор препарата (1:13 000). По 2 капли раствора закапывают в глаз от 2 до 10 раз в сутки.

Фурагин наименее токсичен из всех нитрофурановых препаратов. Побечное действие фурагина, несмотря па его способность к кумуляции, при длительном введении выражено слабо, при энтеральном введении могут возникать диспептические расстройства, при местном использовании — раздражения кожи.

Противопоказание к применению — повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам нитрофуранового ряда

Выпускают в порошке, таблетках по 0,05 г, в форме свечей по 0,05 и 0,18 г, мази, в 1 г которой содержится 0,015 г фурагина. Хранят с предосторожностью по списку Б в посуде из темного стекла в защищенном от света месте. Срок годности порошка — 5 лет, таблеток — 4 года, свечей и мази — 1 год (без переконтроля)

Фурагин растворимый — Furaginum solubile. М-(5-Нитро-2 фурил) аллилиденаминогидантоина калиевая соль Синонимы: фурагина калиевая соль, солафур.

Красный порошок горького вкуса без запаха. Мало растворим в воде (1: 500). Водные растворы желтого цвета. Гигроскопичен. Светочувствителен.

По антибактериальной активности сходен с фурагином, однако в связи с лучшей растворимостью препарата его можно вводить внутривенно и быстро создавать высокую концентрацию в крови.

Применяют при тяжелых формах инфекционных заболеваний, вызванных стафилококками, стрептококками, кишечной палочкой: сепсисе, раневых и гнойных инфекциях, пневмонии, воспалительных заболеваниях мочевых путей, анаэробной инфекции Вводят медленно внутривенно 400—500 мл 0,1%-ного раствора 1 раз в сутки, курс лечения — 6—8 инъекций.

Препарат хорошо переносится животными. В отдельных случаях, особенно при быстром введении, возможен побочный эффект, который купируется одновременным назначением антигистаминных препаратов.

Противопоказание к применению — повышенная чувстви теньность к производным нитрофуранового ряда.

Выпускают в ампулах по 20, 50 и 100 мл 0,1% ного раствора в изотоническом растворе хлорида натрия. Хранят в за щищенном от света месте по списку Б.

Фуразонал — Furasonalum. 5-Нитро-2-фурфурилиден-1-амино 1,3,4 триазол

Антимикробная активность препарата обусловлена наличием фуранового и триазольного циклов. Отличаясь от фуракрилина лишь одной винилиденовой группой, фуразонал в 5—25 раз менее активен.

Зеленовато-желтый порошок. Термостабилен, растворим в воде (1:750)

Фуразонал действует антимикробно в отношении кишечной палочки, возбудителей дизентерии, сальмонелл. По влиянию на стафилококков превосходит фурацилин. В отличие от последнего в терапевтической дозе является не только бактериостатическим, но и бактерицидным препаратом.

По фармакологическому действию на организм животных фуразонал близок к фуракрилину, но малотоксичен, не подавляет функции кроветворного аппарата, не угнетает фагоцитоз, не поражает почки, не обладает кумулятивным действием, однако при внутривенном и внутрибрюшинном введении его токсичность повышается

В форме водных растворов (1: 800) препарат используют при лечении гнойных ран. Для терапии диспепсий, воспалении мочевыводящих путей фуразонал вводят внутрь в дозе 5 мг на 1 кг массы животного 3—4 раза в сутки. При трихомонадных вагинитах его применяют местно (растворы 1 1000 и 1: 2000) и назначают внутрь в вышеуказанной дозе.

При длительном (более 7 дн) употреблении фуразонала внутрь могут развиваться диспептические явления.

Противопоказание к применению — индивидуальная непереносимость нитрофуранов.

Выпускают в таблетках по 0,1г. Хранят по списку Б в плотно закрытых банках темного стекла.

Нитрофурилен — Nitrofurilenum. p (5 Нитро 2 фурил)-нитроэтилен.

Желтый кристаллический порошок без запаха, очень мало растворим в воде.

Обладает высокой фунгистатической активностью в отношении патогенных грибов родов эпидермофитон, микроспорой, трихофитон, ахорион, аспергиллюс и кандида. Антимикотическая активность обусловлена ингибирующим действием на ферменты участвующих в клеточном дыхании грибов. Она выше, чем у антибиотиков нистатина и гризеофульвина.

Фунгистатическое действие препарата ярче выражено по отношению к дерматофитам и в меньшей степени — к кандидам. Противогрибковая активность препарата не снижается в присутствии белков.

Во многих случаях влияние нитрофурилена на грибы сочетается с выраженным антимикробным действием, что особенно важно, так как многие грибковые заболевания осложняются гноеродной инфекцией

Нитрофурилен обладает противозудным действием, превосходя такие препараты, как микосептин, ундецин, нитрофунгин.

Применяют при лечении грибковых поражений в форме 0,05—0,1% ной мази или 0,05% ного спиртового раствора в течение 21 дня.

Перед использованием мази или спиртового раствора пораженный участок рекомендуется тщательно промыть горячей водой.

Применение нитрофурилена обычно не вызывает воспалительных изменений кожи, но в отдельных случаях возможно появление местного раздражения.

Противопоказание к применению — повышенная чувствительность к препаратам нитрофуранового ряда.

Препарат выпускают в порошке.

Хранят по списку Б в посуде из темного стекла в защищенном от света месте. Срок годности 2 года, переконтролю не подлежит.