Сирдалуд МР: инструкция по применению. Применение в детском возрасте. Условия продажи в аптеках

Тизанидина гидрохлорид 6.864 мг,

[_]что соответствует содержанию тизанидина основания 6 мг

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 1 мг, шеллак - 4 мг, тальк - 18.736 мг, сферы сахарные - 155.4 мг, титана диоксид - 1.26 мг, желатин - 61.74 мг.

Состав чернил: краситель железа оксид черный (E172), титана диоксид (E171), шеллак.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома Р450 1А2, противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином приводит соответственно к 33-кратному или 10-кратному увеличению AUC тизанидина, соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, головокружению, заторможенным психомоторным реакциям. Не рекомендуют одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2 -антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать снижение АД и брадикардию. Алкоголь или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда.

Побочное действие

При приеме тизанидина в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные нежелательные реакции (НР) возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы требоваласть отмена препарата. Кроме того, могут возникать следующие явления: брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

HP сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. Определение категорий частоты НР: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто - бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто - брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто - тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - мышечная слабость.

Общие расстройства: очень часто - повышенная утомляемость.

Лабораторные показатели: часто - повышение активности печеночных трансаминаз.

При резкой отмене препарата Сирдалуд® МР после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд® МР следует снижать постепенно до полной отмены препарата.

Отдельные сообщения о НР по данным применения в клинической практике

Поскольку информация о данных HP получена методом спонтанных сообщений и точное число пациентов, принимавших препарат, не определено, оценить частоту возникновения данных реакций не представляется возможным, в связи с чем для данных HP указана категория "частота неизвестна".

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек и крапивницу.

Нарушения психики: галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.

Общие расстройства: астения, синдром отмены.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, он должен сообщить об этом врачу.

Фармакокинетика

Всасывание.

Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при "первом прохождении" через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Распределение.

Среднее значение объема распределения в период равновесного состояния при внутривенном введении препарата составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, таких как Сmах и площадь под кривой "концентрация-время" /AUC/), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Метаболизм.

Было показано, что тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

Выведение.

Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 2.7%.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

Было установлено, что у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Сmах в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлинялся примерно до 14 часов, в результате чего AUC возрастала в среднем в 6 раз.

Влияние пищи

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Сmах возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение Сирдалуда. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Срок годности

Описание товара

Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер No2, с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом, на крышечке надпись серого цвета "Sirdalud", на корпусе надпись серого цвета "6 mg"; содержимое капсул - круглые пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Сирдалуд – миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Форма выпуска

Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер No2, с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом, на крышечке надпись серого цвета "Sirdalud", на корпусе надпись серого цвета "6 mg"; содержимое капсул - круглые пелле

Показания к применению

Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, в т.ч.:

При рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга;

При последствиях нарушений мозгового кровообращения;

При последствиях детского церебрального паралича (пациенты старше 18 лет).

Применение при беременности и в период лактации

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, тем не менее, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

Особые указания

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, - такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.

Поскольку в состав таблеток Сирдалуда входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, с тяжелой лактазной недостоточностью или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами. Больным, у которых отмечаются сонливость или головокружение, следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата;

Нарушение функции печени тяжелой степени;

Одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин;

Пациенты младше 18 лет (т.к. опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен).

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести; одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цисаприд, амитриптилин, азитромицин).

Способ применения и дозы

Тизанидин обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Препарат принимают внутрь. Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента.

Рекомендуемая начальная доза составляет 6 мг (1 капс.) в сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно ("шагами") увеличивать - на 6 мг (1 капс.) с интервалами 3-7 дней. Обычно диапазон доз составляет от 6 мг до 24 мг 1 раз/сут. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг/сут (2 капс.); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.

Опыт применения препарата Сирдалуд® МР у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Применение препарата Сирдалуд® МР у пациентов данной категории возможно только в тех случаях, когда ранее была оттитрована оптимальная доза при применении других лекарственных форм тизанидина. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. При недостаточном терапевтическом эффекте рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличить кратность приема.

Применение препарата Сирдалуд® МР у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано. У пациентов с нарушением функции печени средней степени препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Прерывание лечения

При прекращении терапии препаратом Сирдалуд® МР, с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, особенно у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Миорелаксант центрального действия.
Препарат: СИРДАЛУД® МР
Активное вещество препарата: tizanidine
Кодировка АТХ: M03BX02
КФГ: Миорелаксант центрального действия
Регистрационный номер: ЛС-002605
Дата регистрации: 29.12.06
Владелец рег. удост.: NOVARTIS PHARMA AG {Швейцария}

Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер №2, с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом, на крышечке серая надпись «Sirdalud», на корпусе серая надпись «6 mg»; содержимое капсул - круглые пеллеты от белого до слегка желто-коричневого цвета.

1 капс.
тизанидин (в форме гидрохлорида)
6 мг

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, шеллак, тальк, крахмал кукурузный, сахароза, титана диоксид, железа оксид черный, желатин.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Сирдалуд мр

Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические 2-рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд МР эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

При приеме внутрь тизанидин всасывается почти полностью. Среднее значение Cmax достигается в течение 8.5 ч и составляет приблизительно половину величины Cmax при приеме таблеток Сирдалуд в аналогичной суточной дозе, разделенной на 3 приема, при этом суммарная экспозиция (AUC) остается неизмененной.

Распределение

Длительное высвобождение тизанидина из лекарственной формы капсулы с модифицированным высвобождением обуславливает «смягченный» фармакокинетический профиль, что обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжение 24 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм

Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

Выведение

Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Показания к применению:

Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича /пациенты старше 18 лет/).

Препарат назначают внутрь.

Дозировка и способ применения препарата.

следует устанавливать индивидуально.

Начальная суточная доза составляет 6 мг (1 капс.). При необходимости суточную дозу можно постепенно («шагами»)увеличивать - на 6 мг (1 капс.) с интервалами 3-7 дней. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг/сут (2 капс.); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК < 25 мл/мин) рекомендуется начинать с приема препарата Сирдалуд в дозе 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми «шагами», с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

Побочное действие Сирдалуд мр:

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто - 10%; часто - от 1% до <10%; иногда - от 0.1% до <1%; редко - от 0.01% до <0.1%; очень редко - <0.01%, включая отдельные сообщения. В одной группе по частоте возникновения нежелательные реакции ранжированы по степени значимости.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, слабость, головокружение; редко - галлюцинации, бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, снижение АД; в отдельных случаях - выраженное снижение АД вплоть до коллапса и потери сознания.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; редко - тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечная слабость.

Прочие: часто - повышенная утомляемость.

При приеме препарата Сирдалуд МР вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, чем при приеме препарата Сирдалуд, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение Сирдалудом МР пришлось прервать.

При приеме в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, пеовышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушение сна, галлюцинации, гепатит.

Противопоказания к препарату:

Выраженные нарушения функции печени;

Одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин или ципрофлоксацин);

Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и лактации.

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

Особый указания по применению Сирдалуд мр.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда МР следует прекратить.

Не следует резко отменять Сирдалуд МР, дозу препарата снижают постепенно.

При резкой отмене Сирдалуда МР после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения с антигипертензивными лекарственными средствами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда МР у пациентов с почечной недостаточностью. При применении Сирдалуда МР у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда МР у пожилых пациентов. Опыт применения Сирдалуда МР у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен.

Использование в педиатрии

Опыт применения препарата у детей ограничен. Поэтому применение Сирдалуда у данной категории пациентов не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Сирдалудом МР следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления автотранспортом или работы с механизмами.

Передозировка препаратом:

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда МР, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QTс, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное промывание желудка и назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие Сирдалуд мр с другими препаратами.

При применении Сирдалуда МР вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома P450, приводит к 33-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином - противопоказано.

Не рекомендуется одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 – антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

При повышении концентрации тизанидина в плазме крови возможно удлинение интервала QTс, характерное для передозировки препарата.

Одновременное назначение Сирдалуда МР с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

Этанол или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Сирдалуд мр.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

M.03.B.X Прочие миорелаксанты центрального действия

M.03.B.X.02 Тизанидин

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Сирдалуда . Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 2 мг и 4 мг, капсулы МР 6 мг), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Сирдалуд, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (мышечный спазм при остеохондрозе, церебральном параличе и других заболеваниях), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Сирдалуду дополнена отзывами пациентов и врачей.

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг. При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза составляет 6 мг в сутки в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг в сутки каждые 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг в сутки, разделенный на 3-4 приема. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.

Капсулы

Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует устанавливать индивидуально.

Начальная суточная доза составляет 6 мг (1 капсула). При необходимости суточную дозу можно постепенно ("шагами") увеличивать - на 6 мг (1 капсула) с интервалами 3-7 дней. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг в сутки (2 капсулы); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с приема препарата Сирдалуд в дозе 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Формы выпуска

Таблетки 2 мг и 4 мг.

Капсулы с модифицированным высвобождением МР 6 мг.

Сирдалуд - миорелаксант центрального действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющий эффект тизанидина (действующее вещество препарата Сирдалуд) обусловлен, вероятно, угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, что связывают с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов, а также стимуляцией альфа2-адренорецепторов. На передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах тизанидин не влияет.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Сирдалуд всасывается почти полностью. Длительное высвобождение тизанидина из лекарственной формы капсулы МР с модифицированным высвобождением обуславливает "смягченный" фармакокинетический профиль, что обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжении 24 ч. Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Показания

• спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга);
• последствиях нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича (пациенты старше 18 лет);
• болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или артроза бедра).

Противопоказания

• выраженные нарушения функции печени;
• одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин или ципрофлоксацин);
• повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

Особые указания

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.

Не следует резко отменять Сирдалуд, дозу препарата снижают постепенно.

При резкой отмене Сирдалуда после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения с антигипертензивными лекарственными средствами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у пациентов с почечной недостаточностью. При применении Сирдалуда у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у пожилых пациентов. Опыт применения Сирдалуда у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Сирдалудом следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления автотранспортом или работы с механизмами.

Побочное действие

• сонливость;
• слабость;
• головокружение;
• галлюцинации;
• бессонница;
• нарушения сна;
• брадикардия;
• снижение АД;
• выраженное снижение АД вплоть до коллапса и потери сознания;
• сухость во рту;
• тошнота;
• желудочно-кишечные расстройства;
• мышечная слабость;
• повышенная утомляемость.

Лекарственное взаимодействие

При применении Сирдалуда вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома P450, приводит соответственно к 33-кратному или к 10-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином - противопоказано.

Не рекомендуется одновременное назначение Сирдалуда с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

Этанол (алкоголь) или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

Аналоги лекарственного препарата Сирдалуд

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Сирдалуд МР;
• Тизалуд;
• Тизанидина гидрохлорид;
• Тизанил.

Применение у детей

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

Сирдалуд выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

Боли, которыми сопровождаются спазмы скелетных мышц, сложно терпеть.

Пациентам требуются специальные медикаментозные средства.

Облегчить состояние позволяют препараты, относящиеся к группе миорелаксантов.

Они расслабляют скелетную мускулатуру, уменьшают выраженность болевого синдрома.

Миорелаксанты влияют на нервные окончания, предупреждают возникновение болевых импульсов.

Медики часто выписывают Сирдалуд МР . Лекарственное средство прошло регистрацию в России в январе 2017 года.

Производителем средства является компания Novartis Saglik Gida ve Tarim Urunery Sanayi ve Ticaret A.S. из Турции и компания Novartis Pharmaceutica из Испании.

Инструкция по применению

Сирдалуд МР относится к препаратам, влияющим на нервно-мышечную передачу. Это миорелаксант центрального действия.

Фармакологическое действие

Основной компонент Сирдалуда МР подавляет высвобождение медиаторных аминокислот. Процесс подавления активизируется за счет стимуляции пресинаптических α2-адренорецепторов. В результате полисинаптическая передача возбуждения в спинном мозге, которая отвечает за регуляцию тонуса спинных мышц, угнетается.

Препарат уменьшает ригидность мускулатуры при пассивных движениях, это понижает процесс сопротивления пассивным движениям, увеличивает активность. Под его воздействием снижается количество и интенсивность клонических судорог и спазмов.

При употреблении внутрь действующее вещество всасывается в желудочно-кишечном тракте быстро. Благодаря модифицированному высвобождению активного компонента Сирдалуда МР среднее значение максимальной концентрации достигается спустя 8,5 часов после приема.

Метаболизируется препарат в печени, выводится преимущественно почками. Стабильная терапевтическая концентрация в плазме крови держится на протяжении 24 часов.

Форма выпуска, состав

Сирдалуд МР производится в форме капсул. В каждой из них содержится 6 мг действующего вещества под названием тизанидин. Расфасованы капсулы в упаковки по 10, 20 и 30 штук.

Показания к применению

Назначают капсулы Сирдалуд МР пациентам :

• при заболеваниях позвоночника , которые сопровождаются болезненными спазмами мышц;
• после операций по удалению межпозвоночных грыж , бедренного остеоартрита;
• при болях и спастичности мышц, возникших на фоне неврологических патологий.

К неврологическим заболеваниям, при которых требуются миорелаксанты центрального действия, относят :

• хроническую миелопатию;
• рассеянный склероз;
• дегенеративные заболевания спинного мозга;
• инсульт;
• нарушения мозгового кровообращения;
• церебральный паралич;
• черепно-мозговые травмы;
• судороги центрального генеза.

Эффективен Сирдалуд МР при остеохондрозе , сирингомиелии , спондилезе , шейном и поясничном синдромах, гемиплегии.

Способ применения, дозировка

Режим дозирования подбирается врачом индивидуально. В качестве начальной дозы пациентам назначают по 1 капсуле 6 мг в сутки . Постепенно суточную дозу разрешено увеличивать, добавляя каждые 3-7 дней еще по 1 капсуле.

Для большинства пациентов оптимальной дозой считается 12 мг препарата в сутки, что соответствует 2 капсулам. В редких случаях необходимо повышение дозировки до 24 мг.

Видео: "Что такое сирингомиелия и какие методы лечения заболевания?"

Взаимодействие с другими препаратами

Перед началом лечения Сирдалудом МР следует предупредить врача о принимаемых лекарствах. Нельзя комбинировать тизанидин с Ципрофлоксацином и Флувоксамином. Совместное применение приводит соответственно к 10 и 33-кратному увеличению площади под кривой «конецентрация-время» тизанидина.

В результате у пациента может снизиться артериальное давление, появится сонливость, головокружение, у некоторых замедляется скорость психомоторных реакций, возможен коллапс и потеря сознания.

Не стоит совмещать прием тизанидина с другими ингибиторами изофермента цитохрома Р450 :

• антиаритмическими средствами (Пропафеноном, Мексилетином, Амиодароном);
• Циметидином;
• Рофекоксибом;
• фторхинолами (Норфлоксацином, Пефлоксацином, Эноксацином);
• Тиклопидином;
• оральными контрацептивами.

С осторожностью назначают Сидралуд МР вместе с препаратами, которые удлиняют интервал QT : Азитромицином, Цизапридом, Амитриптилином. Сочетание с Рифампицином приводит к тому, что концентрация тизанидина снижается на 50%. При необходимости дозу Сирдалуда МР повышают.

Одновременное употребление вместе с антигипертензивными препаратами, в том числе диуретиками, может привести к чрезмерному понижению давления, брадикардии.

Побочные действия и противопоказания

Перед употреблением капсул Сирдалуд МР медики советуют пациентам ознакомиться с перечнем противопоказаний.

Среди побочных эффектов, которые встречаются часто, называют :

• головокружение;
• слабость;
• сонливость;
• понижение артериального давления;
• брадикардию;
• повышенную утомляемость;
• чувство сухости во рту.

Реже люди, принимающие для облегчения состояния Сирдалуд, заявляют о развитии таких осложнений :

• нарушения сна, в том числе бессонница;
• галлюцинации;
• тошнота;
• расстройства функционирования желудочно-кишечного тракта;
• увеличение активности печеночных трансаминаз;
• печеночная недостаточность;
• гепатит;
• затуманивание зрения;
• мышечная слабость.

Часто возникающие побочные эффекты могут развиться даже при приеме средства в малых дозах. У большинства людей они умеренны и быстро проходят. При употреблении Сирдалуда МР в больших дозах вероятность появления осложнений выше, они более интенсивны.

Передозировка

А знаете ли вы, что…

Следующий факт

Производителям известно о нескольких случаях передозировки Сирдалудом МР, в том числе употребление более 400 мг тизанидина.

У пациентов появляются характерные симптомы :

• рвота;
• тошнота;
• понижение давления;
• сонливость;
• головокружение;
• беспокойство;
• дыхательные расстройства;
• кома;
• увеличение продолжительности интервала QT.

При выявлении передозировки рекомендуют многократное промывание желудка. После завершения процедуры промывания выписывают активированный уголь. Ускоряет процесс вывода тизанидина форсированный диурез. Врачи должны подобрать симптоматическую терапию в зависимости от состояния больного.

При беременности и лактации

Беременным женщинам Сирдалуд МР не назначают , ведь контролируемых исследований влияния активных компонентов на состояние матери и плода не проводилось. В случаях, когда польза для матери выше, чем потенциальный риск для плода, по назначению доктора возможно применение Сирдалуда МР.

Тизанидин выводится в небольших количествах с грудным молоком. Кормящим мамам следует отказаться от употребления капсул или прекратить грудное вскармливание на период лечения.

Особые указания

При длительном лечении специалисты советуют контролировать печеночные пробы. В первые 4 месяца терапии анализ следует сдавать 1 раз в месяц. Выполнение указанной рекомендации обязательно для всех, кому Сирдалуд МР назначен в дозе 12 мг и больше. Также анализы необходимы при появлении клинических признаков, свидетельствующих об ухудшении работы печени.

Резко отменять прием препарата нельзя. Дозу снижают постепенно. Несоблюдение рекомендации может стать причиной повышения давления, развития тахикардии, в исключительных случаях возможно даже резкое нарушение мозгового кровообращения.

Применение в пожилом возрасте

Опыт использования Сирдалуда МР пожилыми людьми невелик. У некоторых возможно заметное снижение почечного клиренса на фоне терапии.

Применение в детском возрасте

Опыт применения Сирдалуда МР в педиатрии ограничен. Детям капсулы с тизанидином не назначают.

Влияние на концентрацию внимания

При появлении побочных эффектов в виде повышенной сонливости, понижения давления, головокружения надо отказаться от вождения автотранспортных средств и управления механизмами, при работе с которыми требуется быстрая реакция.

Употребление с алкоголем

При терапии необходимо отказаться от приема этанолсодержащих напитков. При комбинациях со спиртным повышается вероятность развития осложнений. Тизанидин увеличивает выраженность подавляющего действия алкоголя на центральную нервную систему.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью, при которой клиренс креатина меньше 25 мл/мин, Сирдалуд МР не назначают. Препараты на основе тизанидина можно использовать при условии, что начальной суточной дозой будет 2 мг средства. Повышают дозу медленно, оценивая переносимость и эффективность лекарственного средства.

При нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени применение Сирдалуда МР не практикуют.

Условия и сроки хранения

Хранить капсулы можно при температуре до +20 °С. Срок годности составляет 3 года со дня производства.

Цена

В аптеках приобрести Сирдалуд МР можно при наличии рецепта от врача.

В России упаковка из 30 капсул по 6 мг стоит 518 рублей .

В Украине упаковку Сирдалуда МР из 30 капсул можно купить за 407 грн .

Аналоги

Видео: "Препарат Сирдалуд в таблетках по 4 мг"