Papaverin se koristi kao. Papaverin - upute, uporaba, recenzije. Papaverin supozitoriji, upute za uporabu

Papaverin, od čega pomaže ovaj kombinirani antihipertenziv i spazmolitik? Lijek također ima analgetski učinak. Upute za uporabu objašnjavaju da Papaverin pomaže kod grčeva i kolika te pomaže u snižavanju visokog krvnog tlaka.

Oblik i sastav ispuštanja

Papaverin u tabletama od 0,01 g ili 0,04 g, ovisno o ciljnoj skupini pacijenata (prvi se koriste u pedijatrijskoj praksi nakon 6 mjeseci), koji su pakirani u konturne blistere od 10 komada. Oralni oblik je blago gorkog okusa, bijele je boje i nema nikakvog mirisa.

Otopina za injekciju 2% u ampulama od 2 ml. Kartonsko pakiranje obično sadrži 10 komada i upute za uporabu farmaceutskog lijeka. Rektalni supozitoriji ili čepići za umetanje u rektum po 0,02 g; pakirani u blistere od PVC-a ili aluminijske folije po 10 komada. Pločica s lijekom i napomenom stavljaju se u kartonsku kutiju.

U obliku tableta postoji:

• papaverin hidroklorid - 10 mg u 1 tableti;
• rafinirani šećer;
• krumpirov škrob;
• stearinska kiselina;
• talk.

Otopina za injekciju sadrži:

• papaverin hidroklorid - 20 mg po 1 ml ljekovite tekućine;
• D,L-metionin;
• dinatrijev edetat;
• voda za injekcije.

Rektalni supozitoriji uključuju:

• papaverin hidroklorid - 0,02 g u 1 supozitoriju težine 1,25 g;
• emulgator broj 1;
• kozmetički stearin;
• tvrda mast.

Terapeutski učinak

Papaverin, koji pomaže kod bronhospazma, djeluje antispazmodično (ublažava grčeve glatke muskulature i perifernih žila), umjereno lokalno analgetsko, te blago hipotenzivno (blago snižava krvni tlak) i sedativno (umirujuće). Papaverin inhibira aktivnost enzima fosfodiesteraze, što dovodi do stanične akumulacije nukleotida zvanog ciklički adenozin monofosfat (cAMP) i smanjenja razine kalcija, što zauzvrat uzrokuje slabljenje kontraktilnosti glatkih mišića i potiče njihovo opuštanje. Papaverin ublažava grčeve djelovanjem na glatku muskulaturu crijeva i drugih organa probavnog trakta, žuči i mjehura, bronhija, bubrega, maternice, krvnih žila, a pritom djeluje samo opuštajuće (ne paralizirajuće), vlastite pokrete mišića. potpuno su očuvani.

Medicina Papaverin: što pomaže

Indikacije za uporabu uključuju sljedeća stanja i patologije:

• grč glatkih mišića trbušnih organa (osobito često s kolecistitisom, spastičnim kolitisom ili spazmom pilorusa);
• hipertenzivna kriza (u kombiniranoj konzervativnoj terapiji);
• bubrežne kolike;
• endarteritis;
• grč perifernog vaskularnog kreveta;
• smanjenje lumena krvnih žila u mozgu zbog kontrakcije mišićnog sloja arterija;
• angina pektoris;
• bronhospazam;
• smanjenje arterijskog bubrežnog priljeva vaskularnog podrijetla;
• zadržavanje mokraće zbog spazma urinarnog trakta.

Indikacije za uporabu također uključuju fazu premedikacije prije kirurških zahvata u trbušnoj šupljini, proktoloških i uroloških manipulacija. Za što se koristi - opuštanje glatkih mišićnih elemenata (za više detalja pogledajte odjeljak "Farmakološko djelovanje").

Kontraindikacije

Kako biste izbjegli alergijske reakcije, Papaverin se ne smije koristiti ako ste preosjetljivi na njegove sastojke. Ako se tijekom uzimanja lijeka pojave znakovi alergije, lijek treba odmah prekinuti. Prema uputama, Papaverin je također kontraindiciran:

• djeca mlađa od 6 mjeseci (prema nekim izvorima do 1 godine);
• starije osobe (zbog rizika od značajnog povećanja tjelesne temperature);
• osobe s arterijskom hipotenzijom (niskim krvnim tlakom);
• pacijenti koji pate od akutnog zatajenja bubrega;
• bolesnika s glaukomom;
• osobe s oštećenim (skraćenim ili otežanim) atrioventrikularnim provođenjem;
• komatoznih pacijenata.

Upute za Papaverin zabranjuju njegovu istovremenu primjenu s lijekovima iz farmakološke skupine "Inhibitori monoaminooksidaze".

Papaverin: upute za uporabu

Prema indikacijama, Papaverin u obliku tableta uzima se oralno do četiri puta dnevno. Jedna doza za odrasle je 40-60 mg lijeka. Pojedinačna doza za djecu ovisi o dobi:

• Od 6 mjeseci do 2 godine - 5 mg;
• 3-4 godine - od 5 do 10 mg;
• 5-6 godina - 10 mg;
• 7-9 godina - od 10 do 15 mg;
• 10-14 godina - od 15 do 20 mg.

Injekcijska otopina Papaverina, koja pomaže u brzom ublažavanju bolnih simptoma, primjenjuje se supkutano i intramuskularno ne više od 4 puta dnevno, 1-2 ml. Intravenska primjena moguća je samo polako i pod liječničkim nadzorom, a 20 mg Papaverina prethodno se razrijedi u 10-20 ml 0,9% otopine NaCl. Primjena Papaverina u obliku čepića dopuštena je samo za odrasle, 20-40 mg do tri puta dnevno. Doziranje i trajanje primjene Papaverina tijekom trudnoće određuje liječnik pojedinačno.

Nuspojava

Papaverin je lijek s blago izraženim nuspojavama. U nekim slučajevima, tijekom uzimanja, uočeni su umjereni poremećaji živčanog sustava (glavobolja, vrtoglavica, znojenje, pospanost, slabost) i gastrointestinalnog trakta (mučnina, zatvor ili proljev, suha usta). Primjena Papaverina povremeno je praćena poremećajima u radu kardiovaskularnog sustava, uključujući razne poremećaje srčanog ritma, tahikardiju i arterijsku hipotenziju.

U izoliranim slučajevima pri primjeni Papaverina javljaju se dermatološki (hiperemija kože, svrbež, osip) i hematogeni (eozinofilija) poremećaji, poremećaji jetre i osjetnih organa te lokalne i alergijske reakcije.

U slučaju predoziranja, Papaverin prema uputama može uzrokovati pospanost, pad krvnog tlaka, slabost i diplopiju. Moguće je pojačati antikolinergičke učinke uz istovremenu primjenu Papaverina s antikolinergičkim lijekovima.

Analozi i cijena

Farmaceutski lijek međunarodnog nezaštićenog naziva Drotaverin hidroklorid, koji je široj publici poznat pod imenom No-shpa, ima sličan antispazmodični učinak. Može se koristiti i za trudnice, za pacijente u proktološkim ili urološkim bolnicama, za djecu u pedijatrijskoj praksi, te za liječenje glavobolje kod kuće. Lijek možete kupiti po sljedećoj cijeni:

• tablete - 16 rubalja;
• injekcije za 1 tečaj (pakiranje otopine za injekcije s 10 ampula) - 45 rubalja;
• cijena čepića s papaverinom je 70 rubalja.

Papaverin (lat. Papaverinum) je lijek iz skupine miotropnih antispazmodika. Trenutno se koristi samo u obliku soli klorovodične kiseline (papaverin hidroklorid).

Smanjuje tonus i kontraktilnu aktivnost glatkih mišića krvnih žila i unutarnjih organa.

Propisuje se za spastična stanja gastrointestinalnog trakta, urinarnog trakta, bronha, cerebralne i periferne cirkulacijske poremećaje.

Zahvaljujući dugogodišnjem iskustvu u primjeni, jedan je od najproučavanijih lijekova. Proizvedeno od strane raznih farmaceutskih proizvođača.

Papaverin je otkrio student kemije Heinrich Merck 1848. Nijemac je iz opijuma izolirao novu tvar - mliječni sok maka za spavanje (lat. Papaver Somniferum).

Prema kemijskoj strukturi droga je klasificirana kao alkaloid.
Godine 1910. A. Pictet prvi je umjetno sintetizirao papaverin iz veratraldehida i hipurne kiseline. Otprilike u isto vrijeme, otkriveno je da alkaloid ima antispazmatična i vazodilatacijska svojstva.

Godine 1913. njemački liječnik J. Pahl uveo je lijek u kliničku praksu, počevši ga koristiti kod bolesnika s anginom pektoris i bronhijalnom astmom. Kasnije se papaverin počeo koristiti za grčeve crijeva, uretera i kao antihipertenziv.

Godine 1930. mađarska korporacija Chinon prva je u svijetu počela proizvoditi lijek u industrijskim razmjerima. Do sredine 20.st. ukupan broj tvrtki za proizvodnju papaverina narastao je na nekoliko desetaka.
U 50-ima lijek ima konkurenta - drotaverin (No-Shpa). Što se tiče antispazmodičkih svojstava, pokazalo se da je nekoliko puta aktivniji od svog prethodnika, pa je pronašao širu primjenu. Međutim, u mnogim zemljama papaverin i dalje ostaje prilično popularan lijek, kako zbog uspostavljene tradicije tako i zbog niske cijene.

Svojstva

Međunarodni nezaštićeni naziv: papaverin (engleski: papaverine).
Kemijski naziv prema IUPAC-u: l-(3,4-dimetoksibenzil)-6,7-dimetoksiizokinolin hidroklorid.
Bruto formula: C20H21NO4 *HCl
Molekulska masa: 375,85.

Papaverin hidroklorid je bijeli kristalni prah blago gorkog okusa i bez mirisa. Talište - 225ºS. Dobro se otapa u vodi, slabo u etilnom alkoholu, kloroformu i dietileteru. Droga se izolira iz opijuma ili dobiva sintetski.

Rezultati istraživanja

Prve studije posvećene proučavanju farmakološke aktivnosti papaverina proveo je J. Pal 1910-ih godina. Znanstvenik je otkrio da lijek ima toksični učinak na niže organizme (amebe, tripanosome) usporediv s morfinom.

Kod viših životinja, papaverin, naprotiv, pokazuje znatno manju toksičnost od morfija. Na primjer, kod kunića blagi simptomi trovanja javljaju se samo kada se lijek daje supkutano u dozi od 0,25-0,30 mg po 1 kg težine.

Pri liječenju pacijenata s anginom pektoris, Pahl je primijetio da papaverin nema praktički nikakva narkotička svojstva. U rijetkim slučajevima lijek je izazivao pospanost, obično drugi dan nakon primjene. Fenomen predoziranja javljao se tek nakon oralne primjene alkaloida u količini većoj od 400 mg.

U placebom kontroliranim kliničkim studijama provedenim u drugoj polovici 20. stoljeća papaverin je pokazao dobru učinkovitost u liječenju tri skupine bolesti:

• bubrežne kolike,
• gastrointestinalni spazmi,
• patologije bilijarnog trakta.

Prema podacima ispitivanja, izražena antispazmatična svojstva lijeka zabilježila su u prosjeku oko 60% pacijenata. 23% opisalo je njegov učinak kao umjeren ili slab. U 17% nije uočeno poboljšanje.

U zasebnim kliničkim ispitivanjima proučavana je racionalnost primjene papaverina u bolesnika s gastrointestinalnim ulkusima. Utvrđeno je da uzimanje lijeka u dozi od 80 mg 3 puta dnevno dovodi do značajnog smanjenja boli u 78% pacijenata.

Dvostruko slijepa, placebom kontrolirana ispitivanja 1990-ih. potvrdio učinkovitost papaverina za crijevne poremećaje.

Jedna ruska studija uključila je 62 pacijenta sa sindromom iritabilnog crijeva. Volonteri u eksperimentalnoj skupini uzimali su lijek 80 mg 3 puta dnevno tijekom 2 mjeseca.

Kontrolna skupina primala je placebo. Na kraju terapije svi ispitanici iz prve populacije bilježe smanjenje jačine i učestalosti boli. Dok su se u kontrolnoj skupini pacijenti žalili na pojačanu bol.

Prema rezultatima cjelokupnog volumena kliničkih studija, papaverin je pokazao najveće antispazmodičko djelovanje u liječenju bubrežnih kolika, gastrointestinalnih bolova, kolelitijaze i dismenoreje. Primjena lijeka bila je najmanje učinkovita u bolesnika s cerebrovaskularnim poremećajima.

U svim ispitivanjima, lijek se dobro podnosio. Nuspojave su se javile u ne više od 0,5-3% bolesnika.

Primjena u različitim zemljama

Papaverin je odobren za upotrebu u više od 50 zemalja, uključujući Rusiju, Njemačku, Francusku, Veliku Britaniju, SAD i Japan. Razne tvornice proizvode lijek pod trgovačkim nazivima "Papaverin", "Papaverin hidroklorid" ili pod vlastitim robnim imenima (na primjer, Paparin se proizvodi u Tajvanu, Atroveran u Venezueli, Mesotin u Argentini).

• za uklanjanje grčeva probavnog trakta, žučnih i mokraćnih puteva,
• u kompleksnoj terapiji poremećaja cerebralne i koronarne cirkulacije.

U SAD-u i Kanadi papaverin je također odobren 1986. kao lijek za erektilnu disfunkciju kod muškaraca*. Međutim, nakon izuma inhibitora fosfodiesteraze-5 (Viagra, Cialis, itd.), Lijek se praktički ne koristi u tu svrhu.

U Rusiji je papaverin uključen u Popis vitalnih i esencijalnih lijekova, odobren Nalogom Vlade Ruske Federacije br. 2135-r od 30. prosinca 2009.

*U slučaju erektilne disfunkcije intrakavernozno (u kavernozno tijelo penisa) ubrizgava se otopina papaverina. Pozitivni učinak povezan je s opuštanjem trabekula kavernoznih tijela i povećanim protokom krvi.

Sastav i oblici otpuštanja

U Rusiji je lijek dostupan u obliku:

• 2% (20 mg/ml) injekcijska otopina u ampulama od 2 ml,
• čepići koji sadrže papaverinklorid 20 mg,
• tablete koje sadrže papaverinklorid 40 mg (za odrasle) i 10 mg (za djecu).

U nekim europskim zemljama (Švicarska, Velika Britanija) u ljekarnama se mogu naći i papaverin praškovi pakirani u vrećicama od 150 mg i 3% otopine za injekcije.

Mehanizam djelovanja

Papaverin djeluje izravno na glatke mišiće unutarnjih organa i krvnih žila, uzrokujući njihovo opuštanje. Vazodilatacija dovodi do poboljšanog protoka krvi, uključujući cerebralni protok krvi, i smanjenja krvnog tlaka.

Prema suvremenim konceptima, antispazmodični učinci lijeka posljedica su blokade enzima fosfodiesteraze u mišićima, zbog čega se ciklički 3,5-adenozin monofosfat (cAMP) počinje nakupljati u stanicama. To dovodi do oslobađanja iona kalcija iz stanica i smanjenja kontraktilne aktivnosti mišića.

Opuštajuća svojstva papaverina u odnosu na različite organe izražena su različito. Debelo crijevo prolazi kroz najveću relaksaciju, zatim redoslijedom smanjenja učinka:

• dvanaesnik,
• želudac, maternica,
• žučni i urinarni trakt, Oddijev sfinkter,
• bronhije,
• posude.

U visokim dozama, papaverin smanjuje ekscitabilnost miokarda i usporava intrakardijalno provođenje.

Lijek praktički nema učinka na središnji živčani sustav. Sedativni učinak javlja se samo kada se papaverin uzima u dozama iznad prosječnih terapijskih.

Učinkovitost lijeka se smanjuje zbog pušenja.

Metabolizam i izlučivanje

Kada se primjenjuje oralno i rektalno, papaverin se brzo apsorbira iz probavnog trakta. U prosjeku do 54% uzete doze ulazi u krvotok. U plazmi, lijek je 90% vezan za proteine.

Proizvod se dobro raspoređuje po tijelu. Prolazi kroz krvno-moždanu barijeru. U jetri se biotransformira u neaktivne metabolite koji se izlučuju bubrežnom filtracijom. Poluživot je 0,5-2 sata (s patologijama bubrega, ovo se vrijeme može povećati na 24 sata).

Indikacije za upotrebu

Razlozi za propisivanje Papaverina su:

• spastična stanja trbušnih organa (spastični kolitis, kolecistitis, pilorospazam),
• bubrežne kolike,
• bronhospazam,
• grč perifernih (endarteritis) ili cerebralnih žila.

Kao adjuvans, papaverin se koristi za pripremu bolesnika za kirurške intervencije.

Ranije se lijek široko koristio za sprječavanje napada angine, ali danas se u tu svrhu preporučuju moderniji antianginozni lijekovi.

Kontraindikacije

Papaverin je kontraindiciran u sljedećim stanjima:

• poremećaji atrioventrikularnog provođenja,
• komatozna stanja,
• depresija respiratornih funkcija,
• glaukom,
• dob do 6 mjeseci. (za injekcijske oblike - do 1 godine),
• bronhijalna opstrukcija,
• teška disfunkcija jetre,
• upalni procesi rektuma (ograničenje se odnosi samo na čepiće).

Zbog visokog rizika od razvoja hipertermije, ne preporučuje se primjena lijeka u starijoj dobi.

Trudnoća i dojenje

U Rusiji i Europi nisu provedena posebna istraživanja koja bi dokazala sigurnost papaverina tijekom trudnoće ili dojenja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa složenim strojevima

Nakon parenteralne (osobito intravenske) primjene lijeka, trebali biste izbjegavati vožnju i obavljanje opasnih aktivnosti tijekom 1 sata.

Upute za uporabu i doze

Papaverin se propisuje oralno, rektalno, supkutano, intramuskularno i intravenozno.

Tablete .

• djeca od 6 mjeseci. do 2 godine, propisano je 5 mg po dozi,
• od 3 do 4 godine - 5-10 mg,
• od 5 do 6 godina - 10 mg,
• od 7 do 9 godina - 10-15 mg,
• od 10 do 14 godina - 15-20 mg.

Režim doziranja: 1 doza 3-4 puta dnevno.

Najveće dopuštene dnevne doze:

• za odrasle - 600 mg,
• za djecu od 6 mjeseci. do jedne godine - 10 mg, od 3 do 4 godine - 20 mg, od 5 do 6 godina - 40 mg, od 7 do 9 godina - 60 mg, od 10 do 14 godina - 200 mg.

Čepići.

Odrasli: dati 1-2 juhe. 2-3 puta dnevno nakon spontanog pražnjenja crijeva ili klistiranja.

Injekcije .

Odrasli se primjenjuju supkutano i intramuskularno s 1-2 ml otopine u ampulama (u smislu djelatne tvari - 20-40 mg papaverinklorida).

Odrasli se intravenski primjenjuju 1 ml lijeka (ili 20 mg papaverin hidroklorida), koji se prethodno razrijedi s 10-20 ml fiziološke otopine. Uvođenje se provodi polako i pod nadzorom liječnika.

Za starije bolesnike početna doza ne smije biti veća od 10 mg.

Za djecu od 1 do 12 godina, količina lijeka izračunava se na temelju tjelesne težine: 0,3 mg papaverina na 1 kg težine.

Maksimalna dnevna doza za odrasle kada se primjenjuje parenteralno ne smije biti veća od 300 mg.

Nuspojave

Uz terapiju papaverinom mogući su:

• snižavanje krvnog tlaka,
• vrtoglavica,
• glavobolja,
• slabost,
• pospanost,
• atrioventrikularni blok ili ventrikularna ekstrasistolija (rizici se povećavaju brzom intravenskom primjenom lijeka),
• dispeptički poremećaji (zatvor, mučnina),
• pojačano znojenje,
• alergijske reakcije,
• eozinofilija,
• povećane razine jetrenih transaminaza.

Pri korištenju čepića mogu se primijetiti lokalne negativne reakcije: osjećaj pečenja ili svrbež u analnom prolazu.

posebne upute

Tijekom liječenja morate prestati piti alkohol.

Papaverin treba primjenjivati ​​s oprezom u starijih osoba, u bolesnika s hipertireozom, zatajenjem bubrega ili jetre, adenomom prostate, supraventrikularnom tahikardijom, teškim srčanim bolestima, šokom i traumatskom ozljedom mozga.

Predozirati

Trovanje papaverinom manifestira se:

• opća slabost,
• diplopija (dvostruki vid),
• pojačano znojenje,
• glavobolja,
• aritmija.

Stanje se liječi ispiranjem želuca i uzimanjem enterosorbenata. Ako je potrebno, provesti simptomatsku terapiju (prilagoditi krvni tlak).

Interakcija s drugim lijekovima

Lijek inhibira učinke levodope i dopegita.

Kombinacija s barbituratima dovodi do slabljenja antispazmodičkih svojstava papaverina.

Učinak alkaloida može se pojačati:

• opojne droge,
• sredstva za smirenje,
• analgetici,
• sedativi.

Hipotenzivni učinak lijeka pojačavaju različiti antihipertenzivi, triciklički antidepresivi, rezerpin, kinidin, prokainamid.

Djelovanje papaverina inhibira nikotin.

Uvjeti za odmor

Injekcije su dostupne na recept. Tablete i čepići - bez recepta.

Skladištenje

Na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti. Daleko od djece. Tablete se čuvaju na temperaturi od 8 do 25ºS, otopina za injekciju - na temperaturi od 17-25ºS, čepići - na temperaturi od 8-15ºS.

U ljekarnama i zdravstvenim ustanovama ampule se čuvaju prema uvjetima Liste B.

Najbolje prije datuma

Tablete. 4 godine.

Injekcija. 2 godine.

Čepići. 2-3 godine (ovisno o proizvođaču).

Pregled proizvođača

Preparate na bazi papaverina proizvodi niz ruskih i stranih poduzeća. Svaka tvrtka koristi vlastite proizvodne tehnologije, tako da se čak i identični oblici doziranja proizvedeni u različitim tvornicama mogu međusobno razlikovati u količini nečistoća, sastavu pomoćnih komponenti i fizičko-kemijskim svojstvima. Ove razlike mogu objasniti male razlike u kliničkoj učinkovitosti proizvoda.

U Rusiji su registrirani i odobreni za prodaju pripravci papaverina sljedećih tvrtki:

• JSC Pharmstandard (Rusija),
• JSC Veropharm (Rusija),
• OJSC Irbit Chemical and Pharmaceutical Plant (Rusija),
• JSC Biokhimik (Rusija),
• RUE Borisov Pharmaceutical Plant (Republika Bjelorusija),
• OJSC Novosibkhimpharm (Rusija),
• JSC Biosintez (Rusija),
• OJSC Nizhpharm (Rusija),
• OJSC PFK Obnovleniya (Rusija),
• NPO FSUE Microgen (Rusija),
• JSC Dalkhimfarm (Rusija),
• JSC Moskhimfarmpreparaty im. Semaško (Rusija),
• Federalno državno jedinstveno poduzeće Armavir Biofactory (Rusija),
• CJSC Medisorb (Rusija).

Glavna proizvodnja koncentrirana je u središnjem, sibirskom i povolškom okrugu. Ruski lijekovi se prodaju pod trgovačkim imenima "Papaverin" i "Papaverin hidroklorid".

Neki strani proizvođači papaverina:

Analozi

Drugi sintetski lijekovi i alkaloidi imaju sličan spazmolitički učinak kao papaverin:

• drotaverin,
• mebeverin,
• dibazol,
• hioscin butil bromid,
• benciklan,
• teofilin.

Drotaverin i mebeverin najbliži su papaverinu po kemijskoj strukturi i mehanizmu djelovanja. Slično mijenjaju sadržaj kalcija unutar mišićnih stanica, što dovodi do opuštanja unutarnjih organa. Međutim, u usporedbi sa svojim prethodnikom, drotaverin i mebeverin pokazuju jaču farmakološku aktivnost. Osim toga, lijekovi se razlikuju u rasponu nuspojava i kontraindikacija.

Usporedne karakteristike lijekova papaverina, drotaverina i mebeverina:

Najbolji doktori:

Poštovani posjetitelji stranice Farmamir. Ovaj članak ne predstavlja medicinski savjet i ne bi trebao služiti kao zamjena za konzultacije s liječnikom.

Osoba koja je više ili manje upoznata sa zamršenostima latinske terminologije zna da "papaver somniferum" znači ništa više od maka somniferum. Stoga će pretpostavka da je papaverin alkaloid dobiven iz opijumskog maka biti potpuno točna. Bilo bi naivno vjerovati da će učinkoviti farmakolozi zanemariti priliku da iskoriste antispazmodička svojstva ove tvari za dobrobit čovječanstva. Tako je dobiven lijek papaverin koji smanjuje tonus glatke muskulature i ima antispazmodičko, vazodilatacijsko i hipotenzivno djelovanje. Farmakološki učinak papaverina temelji se na njegovoj sposobnosti supresije enzima fosfodiesteraze i potencira nakupljanje 3,5-adenozin monofosfata u stanicama uz istovremeno smanjenje razine iona kalcija. Sve to utječe na glatke mišiće unutarnjih organa (probavni i genitourinarni trakt, dišni sustav) i krvne žile bolje od bilo kojeg psihoterapeuta: oni se opuštaju, njihov višak tonusa se smanjuje tijekom spastičnih stanja. U visokim koncentracijama papaverin može smanjiti ekscitabilnost miokarda i usporiti atrioventrikularno provođenje. Lijek ima slab učinak na središnji živčani sustav, pružajući samo jedva primjetan sedativni učinak.

Posjedujući svojstvo lakog prolaska kroz histohematske barijere, lijek se brzo i potpuno apsorbira s mjesta ubrizgavanja i distribuira u tijelu.

Lijek pod nazivom "papaverin" proizvode isključivo domaće farmaceutske tvrtke u tri oblika doziranja: tablete, otopina za injekcije i rektalni supozitoriji. Za tablete preporučena dnevna doza je 40-60 mg (odrasli) i 20 mg (djeca od 10 do 14 godina). Maksimalne doze za oblik tablete su: 200 mg (najveća pojedinačna) i 600 mg (dnevna). Otopina papaverina može se primijeniti intravenozno, intramuskularno ili supkutano. Razmak između primjene lijeka treba biti najmanje 4 sata, odraslima se daje 1-2 ml 2% otopine (0,02-0,04 g) odjednom, a starijim pacijentima početna jednokratna doza je 0,5 ml. Za djecu od 1 do 12 godina najveća pojedinačna doza je 0,2-0,3 g po 1 kg težine. Čepići se nalaze u 1-2 komada. (ekvivalentno 0,02-0,04 g) 2-3 puta dnevno.

Tijekom uzimanja papaverina trebali biste potpuno izbjegavati alkohol.

Farmakologija

Miotropni antispazmodik. Inhibira PDE, uzrokuje nakupljanje cAMP u stanici i smanjuje sadržaj intracelularnog kalcija. Smanjuje tonus glatkih mišića unutarnjih organa (gastrointestinalnog trakta, dišnog, mokraćnog, reproduktivnog sustava) i krvnih žila. Uzrokuje širenje arterija, povećava protok krvi, uklj. moždani. Ima hipotenzivni učinak.

U visokim dozama smanjuje ekscitabilnost srčanog mišića i usporava intrakardijalno provođenje.

Kada se koristi u prosječnim terapijskim dozama, učinak na središnji živčani sustav je slab.

Farmakokinetika

Bioraspoloživost je 54%. Vezanje na proteine ​​plazme - 90%. Dobro se raspoređuje u tijelu i prodire kroz histohematske barijere. Metabolizira se u jetri.

T 1/2 - 0,5-2 sata.Može se povećati na 24 sata.

Izlučuje se putem bubrega u obliku metabolita. Tijekom dijalize potpuno se uklanja iz krvi.

Obrazac za otpuštanje

2 ml - ampule (10) - kartonska pakiranja.

Doziranje

Oralno - 40-60 mg 3-5 puta dnevno. Rektalno - 20-40 mg 2-3 puta dnevno.

Kod intramuskularne, supkutane ili intravenske primjene, jedna doza za odrasle je 10-20 mg; razmak između injekcija je najmanje 4 sata.Za starije bolesnike početna pojedinačna doza nije veća od 10 mg. Za djecu od 1 do 12 godina maksimalna pojedinačna doza je 200-300 mcg/kg.

Interakcija

Kada se koristi istodobno s antikolinergičkim lijekovima, antikolinergički učinci mogu biti pojačani.

Vjeruje se da kada se koristi istodobno s alprostadilom za intrakavernoznu primjenu, postoji rizik od razvoja prijapizma.

Postoje izvješća o smanjenju učinkovitosti levodope pri istodobnoj primjeni.

Smanjuje hipotenzivni učinak metildope.

Nuspojave

Moguće: mučnina, zatvor, pospanost, pojačano znojenje, arterijska hipotenzija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza.

S brzom intravenskom primjenom, kao i kada se koristi u visokim dozama: razvoj AV blokade, poremećaji srčanog ritma.

Indikacije

Spazmi glatkih mišića trbušnih organa, bronha, perifernih žila, cerebralnih žila, bubrega; angina pektoris (kao dio kombinirane terapije).

Kao adjuvans za premedikaciju.Primjena u djece Kontraindiciran u djece mlađe od 6 mjeseci.

posebne upute

Koristite s oprezom u stanjima nakon traumatske ozljede mozga, kroničnog zatajenja bubrega, adrenalne insuficijencije, hipotireoze, hiperplazije prostate, supraventrikularne tahikardije, stanja šoka.

IV treba primjenjivati ​​polako i pod nadzorom liječnika.

Tijekom razdoblja liječenja treba izbjegavati konzumaciju alkohola.

Fotografija lijeka

Latinski naziv: Papaverin

ATX kod: A03AD01

Djelatna tvar: Papaverin hidroklorid

Analozi: Papaverin bufus

Proizvođač: JSC "Biosintez", JSC Dalkhimfarm (Rusija), Borisovsky ZMP (Bjelorusija)

Opis vrijedi za: 04.10.17

Ovaj lijek ima vazodilatacijska, antikonvulzivna i antihipertenzivna svojstva. Njegovo brzo djelovanje je zbog potpune apsorpcije u tijelo. Papaverin tablete smanjuju tonus glatkih mišića, proširuju arterije, povećavaju protok krvi, čime se smanjuje spastična bol.

Sastav Papaverin tableta

Glavna komponenta tableta je papaverin hidroklorid (10 mg po tableti). Pomoćne tvari uključuju krumpirov škrob, stearinsku kiselinu, rafinirani šećer i talk.

Indikacije za uporabu Papaverin tableta

Učinak lijeka je zbog inhibicije enzima fosfodiesteraze smještenih u mišićima. Zahvaljujući tome, postaje nemoguće formirati protein aktomiozin u tkivima, koji je glavna komponenta odgovorna za kontrakciju mišića.

Lijek se propisuje u sljedećim slučajevima:

• za uklanjanje grčeva glatkih mišića koji dovode do boli;
• s visokim krvnim tlakom, uzrokovanim arterijskim spazmom i visokim otporom vaskularne stijenke;
• u anesteziologiji za premedikaciju;
• trudnice sa

Kontraindikacije za korištenje Papaverin tableta

Liječenje ovim lijekom zabranjeno je sljedećim skupinama ljudi:

• djeca mlađa od šest mjeseci;
• Starim ljudima;
• oni koji pate od zatajenja jetre;
• boluje od glaukoma;
• s netolerancijom na komponente lijeka.

Koristite s oprezom u sljedećim slučajevima:

Trudnice se uvijek trebaju posavjetovati s liječnikom.

Kako uzimati Papaverin tablete?

Lijek je dostupan u tabletama od 40 mg. Postoji i formulacija od 10 mg za djecu. Uzimati oralno tri puta dnevno (bez obzira na vrijeme obroka). Kada uđe u krv, proizvod se aktivno distribuira kroz tkiva. Izlučuje se zajedno s urinom u obliku jetrenih metaboličkih produkata.

Budući da se lijek vrlo sporo apsorbira u organizam, njegov učinak nije tako brz kao kod drugih antispazmodika, kao npr. Papaverin samo djelomično pomaže u borbi s jakim bolovima, pa se za pojačavanje učinka preporučuje uzimanje s drugim lijekovima protiv bolova - Aspirinom ili Paracetamolom.