Papaverin se koristi kao. Papaverin - upute, upotreba, recenzije. Papaverin supozitorije, upute za upotrebu

Papaverin, u čemu pomaže ovaj kombinovani antihipertenziv i antispazmodik? Lijek ima i analgetski efekat. Uputstva za upotrebu objašnjavaju da Papaverin pomaže kod grčeva i grčeva, te pomaže u smanjenju visokog krvnog tlaka.

Oblik i sastav izdanja

Papaverin u tabletama od 0,01 g ili 0,04 g, ovisno o ciljnoj publici pacijenata (prve se koriste u pedijatrijskoj praksi nakon 6 mjeseci), koje su pakirane u konturne blistere od 10 komada. Oralni oblik je blago gorkog ukusa, bele je boje i nema nikakav miris.

Rastvor za injekcije 2% u ampulama od 2 ml. Kartonsko pakovanje obično sadrži 10 komada i upute za upotrebu farmaceutskog lijeka. Rektalni supozitoriji ili čepići za umetanje u rektum, po 0,02 g; upakovani u blistere od PVC ili aluminijumske folije, po 10 komada. Pločica sa lijekom i napomenom smješteni su u kartonsku kutiju.

U obliku tableta nalazi se:

• papaverin hidroklorid - 10 mg u 1 tableti;
• rafinirani šećer;
• krumpirov škrob;
• stearinska kiselina;
• talk.

Otopina za injekcije sadrži:

• papaverin hidrohlorid - 20 mg po 1 ml medicinske tečnosti;
• D,L-metionin;
• dinatrijum edetat;
• voda za injekcije.

Rektalni supozitoriji uključuju:

• papaverin hidrohlorid - 0,02 g u 1 čepiću težine 1,25 g;
• emulgator br. 1;
• kozmetički stearin;
• tvrda mast.

Terapeutski efekat

Papaverin, koji pomaže kod bronhospazma, ima antispazmodičko (ublažava grčeve glatkih mišića i perifernih žila), umjereno lokalno analgetsko, kao i blago hipotenzivno (blago snižava krvni tlak) i sedativno (smirujuće) djelovanje. Papaverin inhibira aktivnost enzima fosfodiesteraze, što dovodi do stanične akumulacije nukleotida zvanog ciklički adenozin monofosfat (cAMP) i smanjenja razine kalcija, što zauzvrat uzrokuje oštećenje kontraktilnosti glatkih mišića i potiče njihovo opuštanje. Papaverin ublažava grčeve djelovanjem na glatke mišiće crijeva i drugih organa probavnog trakta, žuči i mjehura, bronha, bubrega, materice, krvnih sudova, pri čemu se javlja samo opuštajući (ne paralizirajući) efekat, pravilni pokreti mišića su potpuno očuvana.

Lijek Papaverin: šta pomaže

Indikacije za upotrebu uključuju sljedeća stanja i patologije:

• grč glatkih mišića trbušnih organa (posebno često s kolecistitisom, spastičnim kolitisom ili spazmom pilorusa);
• hipertenzivna kriza (u kombinaciji sa konzervativnom terapijom);
• bubrežne kolike;
• endarteritis;
• spazam perifernog vaskularnog kreveta;
• smanjenje lumena krvnih žila u mozgu zbog kontrakcije mišićnog sloja arterija;
• angina pektoris;
• bronhospazam;
• smanjenje arterijskog bubrežnog priliva vaskularnog porijekla;
• retencija mokraće zbog spazma urinarnog trakta.

Indikacije za upotrebu uključuju i fazu premedikacije prije hirurških intervencija u trbušnoj šupljini, proktološke i urološke manipulacije. Za šta se koristi - opuštanje glatkih mišićnih elemenata (za više detalja pogledajte paragraf „Farmakološko djelovanje”).

Kontraindikacije

Kako biste izbjegli alergijske reakcije, Papaverin se ne smije koristiti ako ste preosjetljivi na njegove komponente. Ako se tokom uzimanja lijeka pojave znaci alergije, lijek treba odmah prekinuti. Prema uputama, Papaverin je također kontraindiciran:

• djeca mlađa od 6 mjeseci (prema nekim izvorima do 1 godine);
• starije osobe (zbog rizika od značajnog povećanja tjelesne temperature);
• osobe s arterijskom hipotenzijom (nizak krvni tlak);
• pacijenti koji pate od akutnog zatajenja bubrega;
• pacijenti sa glaukomom;
• osobe sa poremećenom (skraćenom ili otežanom) atrioventrikularnom provodljivošću;
• komatoznih pacijenata.

Uputstva za Papaverin zabranjuju istovremenu primjenu s lijekovima iz farmakološke grupe "Inhibitori monoaminooksidaze".

Papaverin: upute za upotrebu

Prema indikacijama, Papaverin u obliku tableta se uzima oralno do četiri puta dnevno. Jedna doza za odrasle je 40-60 mg lijeka. Jedna doza za djecu ovisi o dobi:

• Od 6 mjeseci do 2 godine - 5 mg;
• 3-4 godine - od 5 do 10 mg;
• 5-6 godina - 10 mg;
• 7-9 godina - od 10 do 15 mg;
• 10-14 godina - od 15 do 20 mg.

Papaverin otopina za injekcije, koja pomaže u brzom ublažavanju bolnih simptoma, primjenjuje se supkutano i intramuskularno ne više od 4 puta dnevno, 1-2 ml. Intravenska primjena je moguća samo polako i pod medicinskim nadzorom, dok se 20 mg Papaverina prethodno razrijedi u 10-20 ml 0,9% otopine NaCl. Upotreba Papaverina u obliku supozitorija dopuštena je samo za odrasle, 20-40 mg do tri puta dnevno. Dozu i trajanje upotrebe Papaverina tokom trudnoće određuje lekar pojedinačno.

Nuspojava

Papaverin je lijek sa blago izraženim nuspojavama. U nekim slučajevima, tokom uzimanja, primećuju se umereni poremećaji nervnog sistema (glavobolja, vrtoglavica, znojenje, pospanost, slabost) i gastrointestinalnog trakta (mučnina, zatvor ili dijareja, suva usta). Primjena Papaverina povremeno je praćena poremećajima u funkcionisanju kardiovaskularnog sistema, uključujući različite poremećaje srčanog ritma, tahikardiju i arterijsku hipotenziju.

U izolovanim slučajevima, pri upotrebi Papaverina, javljaju se dermatološki (hiperemija kože, svrab, osip) i hematogeni (eozinofilija) poremećaji, poremećaji jetre i senzornih organa, kao i lokalne i alergijske reakcije.

U slučaju predoziranja, Papaverin prema uputstvu može uzrokovati pospanost, sniženje krvnog tlaka, slabost i diplopiju. Moguće je pojačati antiholinergičko djelovanje uz istovremenu primjenu Papaverina s antiholinergicima.

Analogi i cijena

Sličan antispazmodični učinak ima i farmaceutski lijek međunarodnog nezaštićenog naziva Drotaverine Hydrochloride, koji je široj publici poznat pod imenom No-shpa. Može se koristiti i za trudnice, za pacijente u proktološkim ili urološkim bolnicama, za djecu u pedijatrijskoj praksi, te za liječenje glavobolje kod kuće. Lijek možete kupiti po sljedećoj cijeni:

• tablete - 16 rubalja;
• injekcije za 1 kurs (pakovanje rastvora za injekcije sa 10 ampula) - 45 rubalja;
• cijena supozitorija s papaverinom je 70 rubalja.

Papaverin (lat. Papaverinum) je lijek iz grupe miotropnih antispazmodika. Trenutno se koristi samo u obliku soli hlorovodonične kiseline (papaverin hidroklorid).

Smanjuje tonus i kontraktilnu aktivnost glatkih mišića krvnih sudova i unutrašnjih organa.

Propisuje se za spastična stanja gastrointestinalnog trakta, urinarnog trakta, bronhija, cerebralne i periferne cirkulacije.

Zahvaljujući dugogodišnjem iskustvu u upotrebi, jedan je od najproučavanijih lijekova. Proizvode ga različiti proizvođači farmaceutskih proizvoda.

Papaverin je otkrio student hemije Hajnrih Merk 1848. Nemac je iz opijuma izolovao novu supstancu - mlečni sok maka za spavanje (lat. Papaver Somniferum).

Prema svojoj hemijskoj strukturi, lek je klasifikovan kao alkaloid.
Godine 1910. A. Pictet je bio prvi koji je umjetno sintetizirao papaverin iz veratraldehida i hipurinske kiseline. Otprilike u isto vrijeme otkriveno je da alkaloid ima antispazmodična i vazodilatirajuća svojstva.

Godine 1913. njemački liječnik J. Pahl uveo je lijek u kliničku praksu, počevši ga koristiti kod pacijenata sa anginom pektoris i bronhijalnom astmom. Kasnije se papaverin počeo koristiti za grčeve crijeva, uretera i kao antihipertenzivno sredstvo.

Godine 1930. mađarska korporacija Chinon je prva u svijetu počela proizvoditi lijek u industrijskim razmjerima. Do sredine 20. vijeka. ukupan broj kompanija za proizvodnju papaverina porastao je na nekoliko desetina.
U 50-im godinama lijek ima konkurenta - drotaverin (No-Shpa). Što se tiče antispazmodičkih svojstava, pokazalo se da je nekoliko puta aktivniji od svog prethodnika, pa je našao širu upotrebu. Međutim, u mnogim zemljama papaverin i dalje ostaje prilično popularan lijek, kako zbog ustaljene tradicije, tako i zbog niske cijene.

Svojstva

Međunarodno nezaštićeno ime: papaverin (engleski: papaverin).
Hemijski naziv prema IUPAC-u: 1-(3,4-dimetoksibenzil)-6,7-dimetoksiizohinolin hidrohlorid.
Bruto formula: C20H21NO4 *HCl
Molarna masa: 375,85.

Papaverin hidrohlorid je bijeli kristalni prah blago gorkog okusa i bez mirisa. Tačka topljenja - 225ºS. Dobro se rastvara u vodi, slabo u etil alkoholu, hloroformu i dietil etru. Lijek je izoliran iz opijuma ili dobiven sintetički.

Rezultati istraživanja

Prve studije posvećene proučavanju farmakološke aktivnosti papaverina sproveo je J. Pal 1910-ih. Naučnik je otkrio da lijek ima toksični učinak na niže organizme (amebe, tripanosome) uporediv s morfijumom.

Kod viših životinja, papaverin, naprotiv, pokazuje znatno nižu toksičnost od morfija. Na primjer, kod kunića se blagi simptomi trovanja javljaju samo kada se lijek primjenjuje supkutano u dozi od 0,25-0,30 mg po 1 kg težine.

Prilikom liječenja pacijenata s anginom pektoris, Pahl je primijetio da papaverin praktički nema narkotička svojstva. U rijetkim slučajevima, lijek je izazivao pospanost, obično drugog dana nakon upotrebe. Fenomeni predoziranja javili su se tek nakon oralne primjene alkaloida u količini većoj od 400 mg.

U placebom kontrolisanim kliničkim studijama sprovedenim u drugoj polovini 20. veka, papaverin je pokazao dobru efikasnost u lečenju tri grupe bolesti:

• bubrežne kolike,
• gastrointestinalni grčevi,
• patologije bilijarnog trakta.

Prema podacima ispitivanja, izražena antispazmodična svojstva lijeka u prosjeku je primijetila oko 60% pacijenata. 23% je opisalo njegov učinak kao umjeren ili slab. Kod 17% nije uočeno poboljšanje.

U odvojenim kliničkim ispitivanjima proučavana je racionalnost primjene papaverina kod pacijenata sa gastrointestinalnim ulkusima. Utvrđeno je da uzimanje lijeka u dozi od 80 mg 3 puta dnevno dovodi do primjetnog smanjenja boli kod 78% pacijenata.

Dvostruko slijepa, placebom kontrolirana ispitivanja iz 1990-ih. potvrdio je efikasnost papaverina za crijevne poremećaje.

Jedna ruska studija uključivala je 62 pacijenta sa sindromom iritabilnog crijeva. Volonteri u eksperimentalnoj grupi uzimali su lijek 80 mg 3 puta dnevno tokom 2 mjeseca.

Kontrolna grupa je dobila placebo. Na kraju terapije svi ispitanici iz prve populacije zabilježili su smanjenje jačine i učestalosti bola. U kontrolnoj grupi pacijenti su se žalili na pojačan bol.

Prema rezultatima cjelokupnog obima kliničkih studija, papaverin je pokazao najveću antispazmodičnu aktivnost u liječenju bubrežnih kolika, gastrointestinalnih bolova, kolelitijaze i dismenoreje. Primjena lijeka bila je najmanje efikasna kod pacijenata sa cerebrovaskularnim poremećajima.

U svim ispitivanjima, lijek se dobro podnosio. Nuspojave su se javile u ne više od 0,5-3% pacijenata.

Primjena u različitim zemljama

Papaverin je odobren za upotrebu u više od 50 zemalja, uključujući Rusiju, Njemačku, Francusku, Veliku Britaniju, SAD i Japan. Razne tvornice proizvode lijek pod trgovačkim nazivima “Papaverin”, “Papaverin hydrochloride” ili pod vlastitim markama (na primjer, Paparin se proizvodi na Tajvanu, Atroveran u Venecueli, Mesotin u Argentini).

• za uklanjanje grčeva probavnog trakta, žučnih i mokraćnih puteva,
• u kompleksnoj terapiji poremećaja cerebralne i koronarne cirkulacije.

U SAD-u i Kanadi papaverin je također odobren 1986. godine kao tretman za erektilnu disfunkciju kod muškaraca*. Međutim, nakon pronalaska inhibitora fosfodiesteraze-5 (Viagra, Cialis, itd.), lijek se praktički ne koristi u tu svrhu.

U Rusiji je papaverin uključen na Listu vitalnih i esencijalnih lijekova, odobrenu Naredbom Vlade Ruske Federacije br. 2135-r od 30. decembra 2009. godine.

*U slučaju erektilne disfunkcije, rastvor papaverina se ubrizgava intrakavernozno (u kavernozno telo penisa). Pozitivan učinak je povezan s opuštanjem trabekula kavernoznih tijela i pojačanim protokom krvi.

Sastav i oblici oslobađanja

U Rusiji je lijek dostupan u obliku:

• 2% (20 mg/ml) rastvor za injekciju u ampulama od 2 ml,
• čepići koji sadrže papaverin hidrohlorid 20 mg,
• tablete koje sadrže papaverin hidrohlorid 40 mg (za odrasle) i 10 mg (za decu).

U nekim evropskim zemljama (Švajcarska, Velika Britanija) u apotekama se mogu naći i praškovi papaverina pakovani u kesice od 150 mg i 3% rastvora za injekcije.

Mehanizam djelovanja

Papaverin deluje direktno na glatke mišiće unutrašnjih organa i krvnih sudova, uzrokujući njihovo opuštanje. Vazodilatacija dovodi do poboljšanog protoka krvi, uključujući cerebralni protok krvi, i smanjenja krvnog tlaka.

Prema modernim konceptima, antispazmodični efekti lijeka nastaju zbog blokade enzima fosfodiesteraze u mišićima, zbog čega se ciklički 3,5-adenozin monofosfat (cAMP) počinje akumulirati u stanicama. To dovodi do oslobađanja iona kalcija iz stanica i smanjenja kontraktilne aktivnosti mišića.

Relaksirajuća svojstva papaverina u odnosu na različite organe različito su izražena. Debelo crevo doživljava najveću relaksaciju, zatim po opadajućem efektu:

• dvanaestopalačno crijevo,
• stomak, materica,
• bilijarni i urinarni trakt, Oddijev sfinkter,
• bronhi,
• plovila.

U visokim dozama, papaverin smanjuje ekscitabilnost miokarda i usporava intrakardijalno vođenje.

Lijek praktično nema efekta na centralni nervni sistem. Sedativni efekat se javlja samo kada se papaverin konzumira u dozama iznad prosječnih terapijskih.

Efikasnost lijeka se smanjuje zbog pušenja.

Metabolizam i izlučivanje

Kada se daje oralno i rektalno, papaverin se brzo apsorbira iz probavnog trakta. U prosjeku, do 54% uzete doze ulazi u krvotok. U plazmi, lijek se 90% vezuje za proteine.

Proizvod se dobro raspoređuje po cijelom tijelu. Prolazi kroz krvno-moždanu barijeru. Biotransformiše se u jetri u neaktivne metabolite, koji se izlučuju bubrežnom filtracijom. Poluvrijeme eliminacije je 0,5-2 sata (sa patologijama bubrega, ovo vrijeme se može povećati na 24 sata).

Indikacije za upotrebu

Razlozi za propisivanje papaverina su:

• spastična stanja trbušnih organa (spastični kolitis, holecistitis, pilorospazam),
• bubrežne kolike,
• bronhospazam,
• spazam perifernih (endarteritis) ili cerebralnih sudova.

Kao pomoćno sredstvo, papaverin se koristi za pripremu pacijenata za hirurške intervencije.

Ranije se lijek široko koristio za sprječavanje napada angine, ali danas se u tu svrhu preporučuju moderniji antianginalni lijekovi.

Kontraindikacije

Papaverin je kontraindiciran u sljedećim stanjima:

• poremećaji atrioventrikularne provodljivosti,
• komatozna stanja,
• depresija respiratornih funkcija,
• glaukom,
• starosti do 6 meseci. (za injekcijske oblike - do 1 godine),
• bronhijalna opstrukcija,
• teška disfunkcija jetre,
• upalni procesi rektuma (ograničenje se odnosi samo na supozitorije).

Zbog visokog rizika od razvoja hipertermije, ne preporučuje se upotreba lijeka u starijoj dobi.

Trudnoća i dojenje

U Rusiji i Evropi nisu sprovedene posebne studije koje bi dokazale bezbednost papaverina tokom trudnoće ili dojenja.

Utječe na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja složenim mašinama

Nakon parenteralne (posebno intravenske) primjene lijeka, izbjegavajte vožnju i bavljenje opasnim aktivnostima 1 sat.

Upute za upotrebu i doze

Papaverin se propisuje oralno, rektalno, supkutano, intramuskularno i intravenozno.

Pilule .

• djeca od 6 mjeseci. do 2 godine starosti propisuje se 5 mg po dozi,
• od 3 do 4 godine - 5-10 mg,
• od 5 do 6 godina - 10 mg,
• od 7 do 9 godina - 10-15 mg,
• od 10 do 14 godina - 15-20 mg.

Režim doziranja: 1 doza 3-4 puta dnevno.

Maksimalne dozvoljene dnevne doze:

• za odrasle - 600 mg,
• za djecu od 6 mjeseci. do jedne godine - 10 mg, od 3 do 4 godine - 20 mg, od 5 do 6 godina - 40 mg, od 7 do 9 godina - 60 mg, od 10 do 14 godina - 200 mg.

Supozitorije.

Odrasli: dati 1-2 supe. 2-3 puta dnevno nakon spontanog pražnjenja crijeva ili klistiranja.

Injekcije .

Odrasli se daju supkutano i intramuskularno sa 1-2 ml rastvora u ampulama (u smislu aktivne supstance - 20-40 mg papaverin hidrohlorida).

Odraslima se daje intravenozno 1 ml lijeka (ili 20 mg papaverin hidrohlorida), koji je prethodno razrijeđen sa 10-20 ml fiziološkog rastvora. Uvođenje se provodi polako i pod nadzorom ljekara.

Za starije pacijente početna doza ne smije prelaziti 10 mg.

Za djecu od 1 do 12 godina, količina lijeka se izračunava na osnovu tjelesne težine: 0,3 mg papaverina na 1 kg težine.

Maksimalna dnevna doza za odrasle kada se daje parenteralno ne bi trebala prelaziti 300 mg.

Nuspojave

Uz terapiju papaverinom moguće je sljedeće:

• snižavanje krvnog pritiska,
• vrtoglavica,
• glavobolja,
• slabost,
• pospanost,
• atrioventrikularni blok ili ventrikularna ekstrasistola (rizik se povećava brzom intravenskom primjenom lijeka),
• dispeptički poremećaji (zatvor, mučnina),
• pojačano znojenje,
• alergijske reakcije,
• eozinofilija,
• povećani nivoi jetrenih transaminaza.

Prilikom upotrebe čepića mogu se primijetiti lokalne negativne reakcije: osjećaj peckanja ili svrbeža u analnom prolazu.

specialne instrukcije

Tokom terapije morate prestati da pijete alkohol.

Papaverin treba s oprezom primjenjivati ​​kod starijih osoba, kod pacijenata sa hipertireozom, zatajenjem bubrega ili jetre, adenomom prostate, supraventrikularnom tahikardijom, teškim srčanim oboljenjima, šokom i traumatskim ozljedama mozga.

Predoziranje

Trovanje papaverinom se manifestira:

• opšta slabost,
• diplopija (dvostruki vid),
• pojačano znojenje,
• glavobolja,
• aritmija.

Stanje se liječi ispiranjem želuca i uzimanjem enterosorbenata. Ako je potrebno, sprovedite simptomatsku terapiju (podesite krvni pritisak).

Interakcija s drugim lijekovima

Lijek inhibira efekte levodope i dopegita.

Kombinacija s barbituratima dovodi do slabljenja spazmolitičkih svojstava papaverina.

Učinak alkaloida može se poboljšati:

• opojne droge,
• sredstva za smirenje,
• analgetici,
• sedativi.

Hipotenzivni učinak lijeka potenciraju različiti antihipertenzivi, triciklički antidepresivi, rezerpin, kinidin, prokainamid.

Aktivnost papaverina inhibira nikotin.

Uslovi odmora

Injekcije se izdaju na recept. Tablete i čepići - bez recepta.

Skladištenje

Na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti. Dalje od dece. Tablete se čuvaju na temperaturi od 8 do 25ºS, rastvor za injekcije - na temperaturi od 17-25ºS, supozitorije - na temperaturi od 8-15ºS.

U apotekama i medicinskim ustanovama ampule se čuvaju prema uslovima liste B.

Najbolje do datuma

Pilule. 4 godine.

Injekcija. 2 godine.

Supozitorije. 2-3 godine (u zavisnosti od proizvođača).

Pregled proizvođača

Proizvode na bazi papaverina proizvode brojna ruska i strana preduzeća. Svaka kompanija koristi vlastite proizvodne tehnologije, pa se čak i identični oblici doziranja proizvedeni u različitim tvornicama mogu međusobno razlikovati po količini nečistoća, sastavu pomoćnih komponenti i fizičko-hemijskim karakteristikama. Ove razlike mogu objasniti male razlike u kliničkoj efikasnosti proizvoda.

U Rusiji su registrovani i odobreni za prodaju preparati papaverina sledećih kompanija:

• JSC Pharmstandard (Rusija),
• DD Veropharm (Rusija),
• OJSC Irbit Chemical and Pharmaceutical Plant (Rusija),
• JSC Biokhimik (Rusija),
• RUE Borisov Farmaceutski kombinat (Republika Bjelorusija),
• OJSC Novosibkhimfarm (Rusija),
• JSC Biosintez (Rusija),
• OJSC Nizhpharm (Rusija),
• OJSC PFK Obnovleniya (Rusija),
• NPO FSUE Microgen (Rusija),
• JSC Dalkhimfarm (Rusija),
• JSC Moskhimfarmpreparaty im. Semashko (Rusija),
• Federalno državno jedinstveno preduzeće Armavir Biofabrika (Rusija),
• CJSC Medisorb (Rusija).

Glavna proizvodnja je koncentrisana u centralnom, sibirskom i povolškom okrugu. Ruski lijekovi se prodaju pod trgovačkim nazivima “Papaverin” i “Papaverin hydrochloride”.

Neki strani proizvođači papaverina:

Analogi

Drugi sintetički lijekovi i alkaloidi imaju sličan spazmolitički učinak kao papaverin:

• drotaverin,
• mebeverin,
• dibazol,
• hioscin butil bromid,
• benciklan,
• teofilin.

Drotaverin i mebeverin su po hemijskoj strukturi i mehanizmu delovanja najbliži papaverinu. Slično mijenjaju sadržaj kalcija unutar mišićnih stanica, što dovodi do opuštanja unutrašnjih organa. Međutim, u odnosu na prethodnika, drotaverin i mebeverin pokazuju jaču farmakološku aktivnost. Osim toga, lijekovi se razlikuju po nizu nuspojava i kontraindikacija.

Uporedne karakteristike lijekova papaverin, drotaverin i mebeverin:

Najbolji doktori:

Poštovani posjetitelji web stranice Farmamir. Ovaj članak ne predstavlja medicinski savjet i ne bi trebao služiti kao zamjena za konsultacije s liječnikom.

Osoba koja je manje-više upoznata sa zamršenošću latinske terminologije zna da “papaver somniferum” ne znači ništa drugo do poppy somniferum. Stoga će pretpostavka da je papaverin alkaloid dobijen iz opijumskog maka biti potpuno tačna. Bilo bi naivno vjerovati da će efikasni farmakolozi zanemariti mogućnost korištenja antispazmodičkih svojstava ove supstance za dobrobit čovječanstva. Tako je dobijen lijek papaverin koji smanjuje tonus glatkih mišića i ima antispazmodičko, vazodilatacijsko i hipotenzivno djelovanje. Farmakološki efekat papaverina zasniva se na njegovoj sposobnosti da suzbije enzim fosfodiesterazu i potencira akumulaciju 3,5-adenozin monofosfata u ćelijama uz istovremeno smanjenje nivoa jona kalcijuma. Sve to utječe na glatke mišiće unutrašnjih organa (probavni i genitourinarni trakt, respiratorni sistem) i krvne sudove bolje od bilo kojeg psihoterapeuta: opuštaju se, smanjuje im se višak tonusa tokom spastičnih stanja. U visokim koncentracijama, papaverin može smanjiti ekscitabilnost miokarda i usporiti atrioventrikularnu provodljivost. Lijek ima slab učinak na centralni nervni sistem, pružajući samo jedva primjetan sedativni učinak.

Posjedujući svojstvo lakog prolaska kroz histohematske barijere, lijek se brzo i potpuno apsorbira s mjesta ubrizgavanja i distribuira u tijelu.

Lijek pod nazivom "papaverin" proizvode čisto domaće farmaceutske kompanije u tri dozna oblika: tablete, otopina za injekcije i rektalne supozitorije. Za tablete, preporučena dnevna doza je 40-60 mg (odrasli) i 20 mg (djeca od 10 do 14 godina). Maksimalne doze u obliku tableta su: 200 mg (najveća pojedinačna) i 600 mg (dnevna). Rastvor papaverina se može primijeniti intravenozno, intramuskularno ili supkutano. Vremenski interval između primjene lijeka treba biti najmanje 4 sata; odraslima se daje 1-2 ml 2% otopine (0,02-0,04 g) odjednom, a za starije pacijente početna pojedinačna doza je 0,5 ml. Za djecu od 1 do 12 godina najveća pojedinačna doza je 0,2-0,3 g po 1 kg težine. Supozitorije se nalaze u 1-2 komada. (ekvivalentno 0,02-0,04 g) 2-3 puta dnevno.

Dok uzimate papaverin, trebali biste u potpunosti izbjegavati alkohol.

Farmakologija

Miotropni antispazmodik. Inhibira PDE, uzrokuje nakupljanje cAMP-a u ćeliji i smanjuje sadržaj intracelularnog kalcija. Smanjuje tonus glatkih mišića unutrašnjih organa (gastrointestinalnog trakta, respiratornog, urinarnog, reproduktivnog sistema) i krvnih sudova. Izaziva proširenje arterija, povećava protok krvi, uklj. cerebralni. Ima hipotenzivni efekat.

U visokim dozama smanjuje ekscitabilnost srčanog mišića i usporava intrakardijalnu provodljivost.

Kada se koristi u prosječnim terapijskim dozama, učinak na centralni nervni sistem je slab.

Farmakokinetika

Bioraspoloživost je 54%. Vezivanje za proteine ​​plazme - 90%. Dobro se distribuira u tijelu i prodire kroz histohematske barijere. Metabolizira se u jetri.

T 1/2 - 0,5-2 sata Može se povećati na 24 sata.

Izlučuje se putem bubrega u obliku metabolita. Potpuno se uklanja iz krvi tokom dijalize.

Obrazac za oslobađanje

2 ml - ampule (10) - kartonska pakovanja.

Doziranje

Oralno - 40-60 mg 3-5 puta dnevno. Rektalno - 20-40 mg 2-3 puta dnevno.

Uz intramuskularnu, subkutanu ili intravensku primjenu, pojedinačna doza za odrasle je 10-20 mg; interval između injekcija je najmanje 4 sata.Za starije pacijente početna pojedinačna doza nije veća od 10 mg. Za djecu od 1 do 12 godina maksimalna pojedinačna doza je 200-300 mcg/kg.

Interakcija

Kada se koristi istovremeno s antiholinergičkim lijekovima, antiholinergički efekti mogu biti pojačani.

Vjeruje se da kada se koristi istovremeno s alprostadilom za intrakavernoznu primjenu, postoji rizik od razvoja prijapizma.

Postoje izvještaji o smanjenju efikasnosti levodope kada se koristi istovremeno.

Smanjuje hipotenzivni efekat metildope.

Nuspojave

Moguće: mučnina, zatvor, pospanost, pojačano znojenje, arterijska hipotenzija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza.

Uz brzu intravensku primjenu, kao i kada se koristi u visokim dozama: razvoj AV blokade, poremećaji srčanog ritma.

Indikacije

Grčevi glatkih mišića trbušnih organa, bronha, perifernih sudova, cerebralnih sudova, bubrega; angina pektoris (kao dio kombinovane terapije).

Kao pomoćno sredstvo za premedikaciju Upotreba kod dece Kontraindikovana kod dece mlađe od 6 meseci.

specialne instrukcije

Koristiti s oprezom u stanjima nakon traumatske ozljede mozga, kronične bubrežne insuficijencije, adrenalne insuficijencije, hipotireoze, hiperplazije prostate, supraventrikularne tahikardije, stanja šoka.

IV treba davati polako i pod nadzorom lekara.

Tokom perioda lečenja treba izbegavati konzumaciju alkohola.

Fotografija droge

latinski naziv: Papaverin

ATX kod: A03AD01

Aktivna supstanca: Papaverin hidrohlorid

Analozi: Papaverin bufus

Proizvođač: JSC "Biosintez", JSC Dalkhimfarm (Rusija), Borisovsky ZMP (Belorusija)

Opis važi na: 04.10.17

Ovaj lijek ima vazodilatirajuća, antikonvulzivna i antihipertenzivna svojstva. Njegovo brzo djelovanje je posljedica potpune apsorpcije u tijelu. Papaverin tablete smanjuju tonus glatkih mišića, proširuju arterije, povećavaju protok krvi, smanjujući tako spastični bol.

Sastav Papaverin tableta

Glavna komponenta tableta je papaverin hidrohlorid (10 mg po tableti). Pomoćne tvari uključuju krompirov škrob, stearinsku kiselinu, rafinirani šećer i talk.

Indikacije za upotrebu Papaverin tableta

Djelovanje lijeka je posljedica inhibicije enzima fosfodiesteraze koji se nalaze u mišićima. Zahvaljujući tome, postaje nemoguće formirati protein aktomiozin u tkivima, koji je glavna komponenta odgovorna za kontrakciju mišića.

Lijek se propisuje u sljedećim slučajevima:

• za uklanjanje grčeva glatkih mišića koji dovode do boli;
• s visokim krvnim tlakom, uzrokovanim spazmom arterija i visokim otporom vaskularnog zida;
• u anesteziologiji za premedikaciju;
• trudnice sa

Kontraindikacije za upotrebu Papaverina tableta

Liječenje ovim lijekom je zabranjeno za sljedeće grupe ljudi:

• djeca mlađa od šest mjeseci;
• Starim ljudima;
• oni koji pate od zatajenja jetre;
• imaju glaukom;
• s netolerancijom na komponente lijeka.

Koristite oprezno u sljedećim slučajevima:

Trudnice uvek treba da se konsultuju sa lekarom.

Kako uzimati Papaverin tablete?

Lijek je dostupan u tabletama od 40 mg. Postoji i formulacija od 10 mg za djecu. Uzimajte oralno tri puta dnevno (bez obzira na vrijeme obroka). Kada uđe u krv, proizvod se aktivno distribuira po tkivima. Izlučuje se zajedno s urinom u obliku metaboličkih proizvoda jetre.

Budući da se lijek vrlo sporo apsorbira u tijelo, njegovo djelovanje nije tako brzo kao kod drugih antispazmodika, kao npr. Papaverin samo djelimično pomaže u suzbijanju jakih bolova, pa se za pojačanje učinka preporučuje uzimanje s drugim lijekovima protiv bolova - Aspirinom ili Paracetamolom.