Teopek - maagizo ya matumizi. Matumizi ya Theophylline na uwezekano wa kupinga Uwepo wa madhara

Jumla ya formula

C 7 H 8 N 4 O 2

Kikundi cha kifamasia cha dutu ya Theophylline

Uainishaji wa Nosological (ICD-10)

Msimbo wa CAS

58-55-9

Tabia za dutu Theophylline

Poda ya fuwele nyeupe, mumunyifu kidogo katika maji baridi (1:180), moto kwa urahisi (1:85), mumunyifu katika asidi na alkali. Uzito wa Masi 180.17.

Pharmacology

athari ya pharmacological- diuretic, antispasmodic, vasodilator, cardiotonic, bronchodilator, kupambana na pumu.

Inafunga kwa vipokezi vya adenosine. Pia huzuia phosphodiesterase, utulivu wa cAMP na hupunguza mkusanyiko wa kalsiamu ndani ya seli. Inapunguza misuli ya laini ya viungo vya ndani (bronchus, njia ya utumbo na uterasi), huzuia uharibifu wa seli za mast na kupunguza kiwango cha wapatanishi wa mzio (serotonin, histamini, nk) katika damu (athari ya kupambana na mzio). Huongeza sauti ya misuli ya kupumua (misuli ya intercostal na diaphragm); kupanua vyombo vya mapafu na kuboresha oksijeni ya damu; inhibitisha mkusanyiko wa chembe (huzuia sababu ya uanzishaji wa chembe na PGF 2alpha), huongeza upinzani wa erythrocytes kwa deformation (inaboresha mali ya rheological ya damu), hupunguza thrombosis na kuhalalisha microcirculation. Athari ya antianginal (ongezeko la utoaji wa oksijeni kwa myocardiamu) ni kutokana na upanuzi wa mishipa ya moyo.

Baada ya utawala wa mdomo, inafyonzwa kabisa (bioavailability zaidi ya 90%). Cmax katika damu hupatikana ndani ya masaa 2 (fomu ya kawaida) na masaa 6 (fomu ya muda mrefu). Katika damu, 40-60% inahusishwa na protini. Hupenya kupitia vizuizi vya histohematic. Hupitia biotransformation kwenye ini na malezi ya metabolites isiyofanya kazi. Imetolewa hasa na figo (hadi 13% kwa watu wazima na hadi 50% kwa watoto - bila kubadilika); hutolewa kwa sehemu katika maziwa ya mama.

Matumizi ya theophylline

Pumu ya bronchial, hali ya asthmaticus, bronchitis ya kuzuia, emphysema ya pulmona, apnea ya usingizi.

Contraindications

Hypersensitivity, ikiwa ni pamoja na. kwa derivatives zingine za xanthine (kafeini, pentoxifylline, theobromine), kiharusi cha hemorrhagic, kutokwa na damu kwa retina, infarction ya papo hapo ya myocardial, atherosclerosis kali ya mishipa ya moyo, kutokwa na damu katika historia ya hivi karibuni.

Tumia wakati wa ujauzito na lactation

Madhara ya dutu ya theophylline

Wasiwasi, kuharibika fahamu, degedege, matatizo ya kuona, scotoma, mashambulizi ya angina, arrhythmias, tachycardia, hypotension, laryngitis, koo, dalili za mafua, msongamano wa pua, xerostomia, anorexia, kichefuchefu, kutapika, kiungulia, cholecystitis, cholecystitis, kiungulia. , kuongezeka kwa viwango vya enzymes ya ini (AST, ALT, phosphatase ya alkali, LDH), atony ya matumbo, leukopenia, hypofibrinogenemia, pancytopenia, thrombocytopenia, athari za mzio.

Mwingiliano

Cimetidine, allopurinol, cyclosporine A, antibiotics ya macrolide, uzazi wa mpango mdomo, serum ya kupambana na mafua, chakula cha chini cha protini na wanga nyingi - kupunguza kibali na kuongeza hatari ya madhara.

Phenobarbital, phenytoin, xanthines, kuvuta sigara - kuharakisha biotransformation (kushawishi enzymes ya ini ya microsomal). Beta-blockers hupunguza shughuli za bronchodilator. Adsorbents, mawakala wa kufunika, antacids, mawakala wa vioksidishaji hupunguza kasi ya kunyonya na kupunguza Cmax, wakati vitu vya alkalizing huongeza. Huongeza athari za diuretics, hupunguza - NSAIDs (kutoka kwa kikundi cha derivatives ya pyrazolone), beta-blockers, probenecid.

Overdose

Dalili: fadhaa, kuchanganyikiwa, degedege, tachycardia, arrhythmia, hypotension, kichefuchefu, kuhara, kutapika kwa damu, hyperglycemia, hypokalemia, asidi ya kimetaboliki.

Matibabu: uteuzi wa mkaa ulioamilishwa, umwagiliaji wa matumbo na mchanganyiko wa polyethilini glycol na chumvi; na kichefuchefu kali na kutapika - metoclopramide au ondansetron (in / in), degedege - benzodiazepines, phenobarbital (au thiopental sodiamu) na kupumzika kwa misuli ya pembeni; ikiwa ni lazima - hemoperfusion.

Njia za utawala

ndani.

Tahadhari ya Dawa ya Theophylline

Matibabu na fomu za kurudi nyuma hufanywa na ufuatiliaji wa mara kwa mara wa mkusanyiko wa dawa katika damu (haipaswi kuzidi 20 μg / ml).

Mwingiliano na vitu vingine vyenye kazi

Majina ya biashara

Jina Thamani ya Wyshkovsky Index ®
Theophylline (Theophyllinum)

athari ya pharmacological

Theophylline huathiri kazi mbalimbali za mwili. Ina athari ya kuchochea kwenye mfumo mkuu wa neva, ingawa haijatamkwa kidogo kuliko kafeini; huongeza shughuli za contractile ya myocardiamu (misuli ya moyo). Inapanua kidogo mishipa ya pembeni, ya moyo (ya moyo) na figo, ina athari ya wastani ya diuretiki (diuretic), inhibits mkusanyiko wa chembe (kuzuia gluing), inazuia kutolewa kwa wapatanishi wa mzio kutoka kwa seli za mlingoti. Hasa muhimu ni uwezo wa theophylline kuwa na athari ya bronchodilatory. Katika utaratibu wa hatua ya theophylline, kizuizi cha phosphodiesterase na mkusanyiko wa cyclic 3 "-5" -adenosine monophosphate katika tishu ina jukumu fulani. Mkusanyiko wa kambi katika seli huzuia uunganisho wa myosin na actin, ambayo hupunguza shughuli za contractile ya misuli laini (misuli ya mishipa ya damu na viungo vya ndani) na inachangia, haswa, kupumzika kwa bronchi na kuondolewa kwa bronchospasm (kupungua kwa mishipa ya damu). lumen ya bronchi). Uwezo wa theophylline kuzuia usafirishaji wa ioni za kalsiamu kupitia njia za "polepole" za membrane za seli pia husababisha kupumzika kwa misuli. Ya umuhimu hasa katika utaratibu wa molekuli ya hatua ya theophylline ni uwezo wake uliofunuliwa hivi karibuni wa kuzuia adenosine (purine) receptors.

Dalili za matumizi

Kimsingi, theophylline hutumiwa kama bronchodilator (kupanua lumen ya bronchi), na vile vile cardiotonic inayofanya kazi kwa wastani (kuongeza nguvu ya mikazo ya moyo) na wakala wa diuretiki (diuretic) kwa msongamano wa asili ya moyo na figo. Wakati mwingine huwekwa pamoja na dawa zingine za antispasmodic na bronchodilator.

Njia ya maombi

Kuchukua kwa mdomo 0.1-0.2 g (watu wazima) mara 2-4 kwa siku baada ya chakula. Athari bora mara nyingi huzingatiwa wakati wa kuchukua dawa kwa njia ya mishumaa ya rectal (kwa sindano kwenye rectum), kwani theophylline kwa kiwango kidogo inakabiliwa na kimetaboliki (mabadiliko) kwenye ini wakati wa njia hii ya utawala. Rectally (ndani ya rectum) inasimamiwa kwa watu wazima 1 nyongeza mara 1-2 kwa siku. Muda wa matumizi ya theophylline inategemea asili, sifa za kozi ya ugonjwa huo na athari ya matibabu. Watoto wenye umri wa miaka 2-4 wameagizwa 0.01-0.04 g, umri wa miaka 5-6 - 0.04-0.06 g, umri wa miaka 7-9 - 0.05-0.075 g, umri wa miaka 10-14 - 0.05- 0.1 g kwa kila mapokezi. Watoto chini ya umri wa miaka 2 hawajaamriwa. Dozi ya juu kwa watu wazima ndani na rectally: moja - 0.4 g, kila siku - 1.2 g.

Madhara

Katika baadhi ya matukio, madhara yanajulikana: kupungua kwa moyo, kichefuchefu, kutapika, kuhara, maumivu ya kichwa. Wakati wa kutumia suppositories, hisia inayowaka katika rectum inawezekana. Kwa uvumilivu duni, dawa hiyo imefutwa. Kwa overdose ya theophylline, kifafa cha kifafa (convulsive) kinaweza kutokea. Ili kuzuia madhara hayo, haipendekezi kutumia theophylline kwa muda mrefu.

Contraindications

Theophylline na maandalizi yaliyomo ni kinyume chake katika kesi ya kutovumilia kwa mtu binafsi, hyperfunction (kuongezeka kwa shughuli) ya tezi ya tezi, infarction ya papo hapo ya myocardial, subaortic stenosis (ugonjwa usio na uchochezi wa tishu za misuli ya ventricle ya kushoto ya moyo, inayojulikana na mkali mkali. nyembamba ya cavity yake), extrasystole (kuvuruga dansi ya moyo), kifafa na degedege wengine, mimba. Tahadhari inapaswa kuzingatiwa katika kesi ya kidonda cha peptic cha tumbo na duodenum.

Fomu ya kutolewa

Poda; mishumaa ya 0.2 g.

Masharti ya kuhifadhi

Orodha B. Katika chombo kilichofungwa vizuri, kilichohifadhiwa kutoka kwenye mwanga.

Dutu inayotumika:

Theophylline

Zaidi ya hayo

Alkaloid inayopatikana kwenye majani ya chai na kahawa. Pia hupatikana kwa synthetically.

Waandishi

Viungo

  • Maagizo rasmi ya dawa ya Theophylline.
  • Dawa za kisasa: mwongozo kamili wa vitendo. Moscow, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.
Makini!
Maelezo ya dawa Theophylline"Katika ukurasa huu kuna toleo lililorahisishwa na la nyongeza la maagizo rasmi ya matumizi. Kabla ya kununua au kutumia dawa hiyo, unapaswa kushauriana na daktari na kusoma maelezo yaliyoidhinishwa na mtengenezaji.
Habari kuhusu dawa hutolewa kwa madhumuni ya habari tu na haipaswi kutumiwa kama mwongozo wa matibabu ya kibinafsi. Ni daktari tu anayeweza kuamua juu ya uteuzi wa dawa, na pia kuamua kipimo na njia za matumizi yake.

Maagizo ya matumizi ya matibabu

bidhaa ya dawa

Theophylline

Jina la biashara

Theophylline

Jina la kimataifa lisilo la umiliki

Fomu ya kipimo

Vidonge vya kutolewa vilivyopanuliwa 350 mg

Kiwanja

Capsule moja ina

dutu inayofanya kazi- theophylline pellet 500.0 mg

(sawa na theophylline 350.0 mg),

Visaidie: ulanga,

Muundo wa vidonge vya gelatin: gelatin, dioksidi ya titan (E 171).

Maelezo

Vidonge vya gelatin ngumu: mwili mweupe na kofia. Ukubwa wa kibonge #0. Yaliyomo kwenye vidonge ni pellets nyeupe au karibu nyeupe.

Pharmacowagangakikundi cha cal

Madawa ya kulevya kwa ajili ya matibabu ya magonjwa ya kupumua ya kuzuia.

Dawa zingine kwa ajili ya matibabu ya ugonjwa wa kuzuia hewa kwa matumizi ya kimfumo. Xanthines. Theophylline

Nambari ya ATX R03DA04

Mali ya pharmacological

Pharmacokinetics

Inapochukuliwa kwa mdomo, theophylline inafyonzwa haraka na kabisa kutoka kwa njia ya utumbo.

Mkusanyiko wa juu katika plasma ya damu baada ya kuchukua dawa ndani hufikiwa baada ya masaa 4-8. Bioavailability ya theophylline ni takriban 90%. Kufunga kwa protini za plasma - 60%, kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa ini - 20-40%. Theophylline huingia kwa wastani ndani ya tishu, kiasi cha usambazaji ni karibu 0.5 l / kg.

Inapenya vizuri kupitia kizuizi cha ubongo-damu, placenta na ndani ya maziwa ya mama.

Muda wa kudumisha mkusanyiko wa matibabu katika damu baada ya kipimo kimoja cha dawa ni kutoka masaa 4 hadi 5.

Theophylline ni metabolized katika ini na ushiriki wa enzymes microsomal. Katika mchakato wa kimetaboliki, asidi 1,3-dimethyluric, asidi 1-methyluric na 3-methylxanthine huundwa. Metaboli hizi hutolewa kwenye mkojo. Kwa fomu isiyobadilika, 10% ya theophylline hutolewa kwa watu wazima.

Uondoaji wa nusu ya maisha ni wastani wa masaa 6-12.

Kibali cha theophylline kinapungua kwa wazee, wagonjwa wenye kazi ya ini iliyoharibika, kushindwa kwa moyo.

Pharmacodynamics

Utaratibu wa hatua ya dawa ni kuzuia enzyme ya phosphodiesterase, ambayo husababisha kuongezeka kwa mkusanyiko wa kambi, kuzuia receptors za adenosine, kuchochea usanisi wa catecholamines za asili, kuzuia kutolewa kwa kalsiamu ya ndani, ambayo husababisha kupungua kwa shughuli za contractile ya misuli laini. .

Inapunguza misuli ya bronchi, mishipa ya damu (hasa vyombo vya ubongo, ngozi na figo); ina athari ya vasodilatory ya pembeni, huongeza mtiririko wa damu ya figo, ina athari ya diuretiki iliyotamkwa kwa wastani.

Theophylline, kupanua mishipa ya pulmona, inapunguza shinikizo katika mzunguko wa pulmona (hupunguza shinikizo la damu ya muda mfupi katika mzunguko wa mapafu wakati wa mashambulizi ya pumu ya bronchial), inaboresha kazi ya kusukuma ya ventrikali ya kulia na ya kushoto ya moyo.

Inaimarisha utando wa seli ya mast, huzuia kutolewa kwa wapatanishi wa uchochezi, huongeza kibali cha mucociliary.

Ina athari ya kuchochea kwenye kituo cha kupumua, ambayo inasababisha kuongezeka kwa uingizaji hewa wa mapafu kwa kuongeza contractility ya misuli intercostal na diaphragm.

Dalili za matumizi

- ugonjwa wa kuzuia broncho katika pumu ya bronchial, bronchitis ya muda mrefu ya kuzuia, emphysema

- shinikizo la damu ya mapafu katika cor pulmonale ya muda mrefu

Kipimo na utawala

Dawa hiyo inachukuliwa kwa mdomo na kiasi cha kutosha cha kioevu.

Vidonge vinapaswa kumezwa kabisa, bila kufungua au kutafuna.

Regimen ya kipimo imewekwa kibinafsi na daktari anayehudhuria.

Dozi ya awali ya kila siku kwa watu wazima na watoto zaidi ya miaka 12 na uzito wa zaidi ya kilo 45 ni 350 mg (capsule 1 mara 1 kwa siku). Kiwango cha kila siku kinaweza kuongezeka baada ya siku 3 hadi 700 mg (capsule 1 mara 2 kwa siku) na uvumilivu mzuri wa dawa. Kiwango cha juu cha kila siku haipaswi kuzidi 13 mg / kg.

Kwa wagonjwa wenye uzito wa chini ya kilo 45 kipimo cha kila siku cha dawa ni 10 mg / kg.

Ili kuchagua kipimo cha dawa, ni muhimu kuamua mkusanyiko wa theophylline katika seramu ya damu. Kama sheria, mkusanyiko wa theophylline katika seramu ya damu kutoka 10 hadi 15 μg / ml hutoa athari ya matibabu na hatari ndogo ya madhara. Ikiwa mkusanyiko unazidi 20 mcg / ml, basi kipimo cha dawa kinapaswa kupunguzwa.

Athari ya dawa inaonyeshwa kikamilifu siku 3-4 baada ya kuanza kwa matibabu.

Madhara

- kiungulia, kichefuchefu, kutapika, maumivu ya epigastric, kuhara, gastroesophageal

reflux, kuzidisha kwa kidonda cha peptic cha tumbo na duodenum

wagonjwa wanaougua ugonjwa huu

- maumivu ya kichwa, kizunguzungu, fadhaa, kukosa usingizi, wasiwasi, kuwashwa

- kutetemeka kwa mkono, degedege

- sinus tachycardia, arrhythmias, hypotension ya arterial

- maumivu ya kifua, kuongezeka kwa mzunguko wa mashambulizi ya angina kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa moyo

  • kuongezeka kwa diuresis (haswa kwa watoto);
  • hypokalemia, hypoglycemia
  • athari ya mzio, upele wa ngozi, kuwasha, hyperthermia

Contraindications

  • hypersensitivity kwa theophylline na derivatives nyingine za xanthine au vipengele vingine vya madawa ya kulevya
  • Utawala wa pamoja na ephedrine kwa watoto
  • porphyria
  • kifafa na hali nyingine za degedege
  • infarction ya myocardial katika kipindi cha papo hapo na subacute, arrhythmias ya moyo
  • kiharusi cha hemorrhagic, damu ya retina
  • shinikizo la damu kali na hypotension
  • kidonda cha peptic cha tumbo na duodenum katika hatua ya papo hapo
  • ujauzito na kunyonyesha
  • umri wa watoto hadi miaka 12

Mwingiliano wa Dawa

Theophylline huongeza hatua ya bronchodilator ya beta 2-agonists, ambayo inaruhusu matumizi ya mwisho katika dozi ndogo.

Theophylline huongeza kibali cha lithiamu na pyridoxine wakati inasimamiwa, kwa hivyo ufanisi wao hupunguzwa kwa mkusanyiko wa mara kwa mara wa dawa kwenye plasma ya damu.

Mkusanyiko wa theophylline katika damu unaweza kupungua kwa matumizi ya wakati mmoja na phenobarbital, rifampicin, carbamazepine, sulfinpyrazone, phenytoin, ritonavir, primidone, wort St John, pamoja na wavuta sigara.

Mkusanyiko wa plasma ya theophylline inaweza kupunguzwa wakati wa kuchukua wort St.

Mkusanyiko wa theophylline katika damu unaweza kuongezeka wakati unatumiwa wakati huo huo na antibiotics kutoka kwa kikundi cha macrolide, allopurinol, beta-blockers, cimetidine, uzazi wa mpango wa homoni, isoprenaline, lincomycin, ciprofloxacin, norfloxacin, diltiazem, verapamil, furosemide, isoniazid, flucolenazole , profexiletine , interferon-alpha, corticosteroids.

Inapochukuliwa wakati huo huo na ketamine, kupungua kwa kizingiti cha mshtuko kunawezekana, na doxapram - kuongezeka kwa msukumo wa mfumo mkuu wa neva, na beta-blockers - kupungua kwa athari ya bronchodilating.

Theophylline inaweza kuongeza hypokalemia kutokana na hatua ya β 2 -adrenergic stimulants, corticosteroids na diuretics.

Dawa hiyo haipaswi kutumiwa pamoja na dawa zilizo na derivatives ya xanthine (kafeini, theobromine, pentoxifylline), fluvoxamine.

maelekezo maalum

Fomu hii ya kipimo haikusudiwa kwa ajili ya misaada ya hali ya dharura.

Matibabu hufanyika na ufuatiliaji wa mara kwa mara wa mkusanyiko wa theophylline katika damu.

Theophylline inapaswa kutumika kwa tahadhari kwa wagonjwa walio na upungufu mkubwa wa moyo (angina pectoris), atherosclerosis ya mishipa iliyoenea, kwa sababu ya ongezeko linalowezekana la shambulio la angina, kuonekana kwa moyo, kushindwa kwa moyo kwa muda mrefu, ini na / au kushindwa kwa figo, ulevi sugu, tumbo. kidonda na kidonda cha duodenal (kuzidisha iwezekanavyo), gastritis yenye asidi ya juu, hyperthyroidism (kutokana na uwezekano wa mkusanyiko), hyperthermia, hypertrophy ya prostatic, kizuizi cha njia ya mkojo kutokana na uwezekano wa uhifadhi wa mkojo.

Nusu ya maisha ya theophylline inaweza kuongezeka kwa wazee na kwa wagonjwa walio na kushindwa kwa moyo, kuharibika kwa ini, au maambukizi ya virusi. Mkusanyiko wa sumu unaweza kuendeleza, na kwa hiyo kupunguza kipimo ni muhimu kwa wagonjwa wazee.

Maombi katika watoto

Mimba na lactation

Theophylline hupenya kizuizi cha placenta, kilichotolewa katika maziwa ya mama.

Wakati wa ujauzito theophylline inatumika tu ikiwa faida inayotarajiwa kwa mama inazidi hatari inayowezekana kwa fetusi.

Ikiwa ni muhimu kuagiza dawa wakati wa lactation, inashauriwa kuacha kunyonyesha.

Vipengele vya ushawishi wa dawa kwenye uwezo wa kuendesha gari au njia zinazoweza kuwa hatari

Uangalifu unapaswa kuchukuliwa wakati wa kuendesha magari na kufanya kazi na njia zinazoweza kuwa hatari, kwa kuzingatia uwezekano wa kuendeleza kizunguzungu.

Overdose

Dalili: kichefuchefu, kutapika, maumivu ya epigastric, wasiwasi, kutetemeka kwa mkono, degedege, fadhaa ya psychomotor, sinus tachycardia, supraventricular na ventricular extrasystole, kupunguza shinikizo la damu, hypokalemia, hyperglycemia, hypomagnesemia, asidi ya kimetaboliki, rhabdomyolysis, kushindwa kwa figo na myoglobinuria.

Matibabu: uondoaji wa madawa ya kulevya, kuosha tumbo, mkaa ulioamilishwa, laxatives, kuondoa usawa wa electrolyte, tiba ya dalili (kwa kutapika - metoclopramide, ondansetron, kwa ajili ya misaada ya kukamata - diazepam ya mishipa 0.1-0.3 mg / kg).

Fomu ya kutolewa na ufungaji

Vidonge 10 kwenye pakiti ya malengelenge iliyotengenezwa na PVC au filamu iliyoagizwa kutoka nje, na alumini au foil iliyoagizwa kutoka nje.

Pakiti 4 za malengelenge, pamoja na maagizo yaliyoidhinishwa ya matumizi ya matibabu katika lugha ya serikali na Kirusi, huwekwa kwenye pakiti ya kadibodi kwa upakiaji wa watumiaji au chrome-ersatz.

Inaruhusiwa kutumia habari kutoka kwa maagizo ya matumizi ya matibabu katika serikali na lugha ya Kirusi kwenye pakiti.

Pakiti zimewekwa kwenye masanduku yaliyotengenezwa kwa kadibodi ya sanduku au bati.

Masharti ya kuhifadhi

Hifadhi mahali pakavu, giza kwa joto lisizidi 25ºС.

Weka mbali na watoto!

Maisha ya rafu

Usitumie dawa baada ya tarehe ya kumalizika muda wake.

Masharti ya utoaji kutoka kwa maduka ya dawa

Juu ya maagizo

Mtengenezaji

Chimpharm JSC, Jamhuri ya Kazakhstan,

Shymkent, St. Rashidova, b / n, tel / f: 560882

Mwenye cheti cha usajili

Chimpharm JSC, Jamhuri ya Kazakhstan

Anwani ya shirika mwenyeji kwenye eneo la Jamhuri ya Kazakhstan madai kutoka kwa watumiaji juu ya ubora wa bidhaa (bidhaa)

JSC "Khimfarm", Shymkent, JAMHURI YA KAZAKHSTAN,

St. Rashidova, b / n, tel / f: 560882

Nambari ya simu 7252 (561342)

Nambari ya faksi 7252 (561342)

Barua pepe [barua pepe imelindwa]

THEOPHIL® SR 200 THEOPHIL® SR 300

Jina la kimataifa lisilo la umiliki

Fomu ya kipimo

Vidonge vya kutolewa vilivyopanuliwa 200 mg, 300 mg

Kiwanja

Capsule moja ina

dutu hai - vijiumbe vidogo vya theophylline 273.96 mg na 410.94 mg (sawa na 200 mg na 300 mg theophylline, mtawalia),

Muundo wa ganda la capsule: mwili wa capsule - gelatin, kofia ya capsule indigo carmine FD&C blue 2 (E 132) na gelatin (kwa THEOPHIL ® CP 200); hati miliki ya bluu V (E 131), njano ya kwinolini na gelatin (E 104) (ya THEOPHIL ® SR 300).

Maelezo

Vidonge vya gelatin vya ukubwa "2" na mwili wa uwazi, usio na rangi na kofia ya uwazi ya rangi ya bluu ya giza. ® SR 200).

Vidonge vya gelatin ngumu vya ukubwa "1" na mwili wa uwazi, usio na rangi na kofia ya kijani ya uwazi. Yaliyomo kwenye capsule ni micropellets nyeupe za spherical. (kwa THEOPHILI ® SR 300).

Pharmacowagangakikundi cha cal

Dawa zingine kwa ajili ya matibabu ya ugonjwa wa kuzuia hewa kwa matumizi ya kimfumo. Xanthines.

Nambari ya ATX R03DA04

Mali ya pharmacological

Pharmacokinetics

Inapochukuliwa kwa mdomo, theophylline inafyonzwa haraka na kabisa kutoka kwa njia ya utumbo. Uwepo wa chakula ndani ya tumbo unaweza kuathiri kiwango cha kunyonya theophylline, pamoja na kibali chake.

Mkusanyiko wa juu katika plasma baada ya utawala wa mdomo hufikiwa baada ya masaa 6-9. Kufunga kwa protini za plasma ni 60%, kwa watu wenye ugonjwa wa ini - 20-40%. Theophylline huingia kwa wastani ndani ya tishu, kiasi cha usambazaji ni karibu 0.5 l / kg. Hata hivyo, hupenya vizuri kupitia kizuizi cha damu-ubongo, placenta na ndani ya maziwa ya mama.

Theophylline imetengenezwa kwenye ini kwa 90%. Uondoaji wa nusu ya maisha ya theophylline kwa wagonjwa wasiovuta sigara na pumu ya bronchial na bila mabadiliko ya pathological katika viungo vingine na mifumo ni masaa 6-12, kwa wavuta sigara - masaa 4-5. Uondoaji wa nusu ya maisha huongezeka kwa wagonjwa wazee na kwa wagonjwa wenye kushindwa kwa moyo na ugonjwa wa ini. Maisha ya nusu ya dawa kwa watoto ni masaa 1.5. Hasa hutolewa kwenye mkojo. Muda wa kudumisha mkusanyiko wa matibabu katika damu ni kati ya masaa 4 hadi 5.

Pharmacodynamics

Theophylline inhibitisha shughuli za phosphodiesterases maalum (PDE), huimarisha mkusanyiko wa intracellular wa cyclic adenosine monophosphate (cAMP). Theophylline huzuia vipokezi vya adenosine na kulegeza misuli laini ya bronchi na mishipa ya damu ya mapafu.

Theophylline huchochea kituo cha kupumua cha medula oblongata, kuongeza unyeti kwa athari za kuchochea za dioksidi kaboni.

Theophylline inaweza kupunguza ushupavu wa njia ya hewa unaohusishwa na mmenyuko wa awamu ya marehemu unaosababishwa na vizio vya kuvuta pumzi.

Theophylline huongeza idadi na shughuli za T-suppressors katika damu ya pembeni.

Theophylline pia hupanua mishipa ya pembeni, ya moyo na figo, ina athari ya diuretiki ya wastani, inazuia mkusanyiko wa chembe, na inazuia kutolewa kwa wapatanishi wa mzio kutoka kwa seli za mlingoti. Theophylline ina athari ya kusisimua kwenye misuli ya moyo na mfumo mkuu wa neva, husababisha vasoconstriction ya ubongo, huongeza contractility ya diaphragm, inapunguza upinzani wa mishipa ya pembeni, incl. upinzani wa mishipa ya pulmona, husababisha kuongezeka kwa usiri wa asidi ndani ya tumbo.

Dalili za matumizi

  • pumu ya bronchial
  • matibabu ya dalili ya bronchospasm ya etiologies anuwai (pamoja na ugonjwa sugu wa mapafu, ugonjwa wa bronchitis sugu, emphysema ya mapafu)
  • shinikizo la damu ya mapafu
  • cor pulmonale
  • apnea ya usiku ya paroxysmal

Kipimo na utawala

Dawa hiyo inachukuliwa kwa mdomo na kiasi cha kutosha cha kioevu. Regimen ya kipimo imewekwa mmoja mmoja. Vidonge vinapaswa kumezwa kabisa, bila kufungua au kutafuna.

Kiwango cha juu cha kila siku kwa watu wazima ni 15 mg / kg.

Kwa watu wazima wasiovuta sigara na uzito wa mwili wa kilo 60 na zaidi, kipimo cha awali ni 200 mg kwa siku, kisha 200 mg mara 2 kwa siku. Kwa wagonjwa wenye uzito wa chini ya kilo 60, dozi moja ya awali ni 100 mg jioni, kisha 100 mg mara 2 kwa siku. Matibabu huanza na dozi ndogo, ambazo hatua kwa hatua, na muda wa siku 1-2, huongezeka (kwa 100-200 mg / siku) hadi athari ya juu ya matibabu inapatikana, na uvumilivu duni - hupunguzwa. Kiwango kinategemea asili ya ugonjwa, umri na uzito wa mwili wa mgonjwa. Ikiwa ni muhimu kuagiza kwa dozi kubwa, matibabu hufanyika chini ya udhibiti wa mkusanyiko wa theophylline katika damu (mkusanyiko wa matibabu - katika aina mbalimbali ya 10-15 μg / ml): katika mkusanyiko wa 20-25 μg / ml, ni muhimu kupunguza kiwango cha kila siku kwa 10%; 25-30 mcg / ml - kwa 25%; juu ya 30 mcg / ml - kipimo cha kila siku kinapunguzwa mara 2. Udhibiti upya unafanywa baada ya siku 3. Ikiwa ukolezi ni mdogo sana, kipimo cha kila siku kinaongezeka kwa 25% kwa muda wa siku 3. Wakati hali ya mgonjwa imetulia wakati wa kuchukua dozi kubwa, ni muhimu kufuatilia kila baada ya miezi 6-12.

Dozi ya matengenezo kwa watu wazima wenye uzito zaidi ya kilo 60- 600 mg / siku, chini ya kilo 60 - 400 mg / siku.

Kwa wavuta sigara wenye uzito zaidi ya kilo 60 kipimo cha kila siku cha madawa ya kulevya - 600 mg jioni na 300 mg asubuhi, na uzito wa mwili chini ya kilo 60 - 400 mg jioni na 200 mg asubuhi.

Kwa wagonjwa walio na magonjwa ya mfumo wa moyo na mishipa na kazi ya ini iliyoharibika: na uzani wa mwili wa zaidi ya kilo 60, kipimo cha kila siku ni 400 mg, na uzani wa mwili chini ya kilo 60 - 200 mg. Kupunguza kipimo cha kila siku inahitajika kwa wagonjwa walio na vidonda vikali vya moyo, ini, na maambukizo ya virusi, kwa wagonjwa wazee.

Madhara

  • kiungulia, kichefuchefu, kutapika, kuzidisha kwa kidonda cha peptic, maumivu ya epigastric, kuhara, na matumizi ya muda mrefu - kupoteza hamu ya kula.
  • maumivu ya kichwa, kizunguzungu, kuwashwa, wasiwasi, kutokuwa na utulivu, kukosa usingizi, kuongezeka kwa msisimko wa reflex, clonic na tonic degedege, tetemeko.
  • mapigo ya moyo, tachycardia, arrhythmia, extrasystole, kuwasha moto, shinikizo la damu, shida ya mzunguko, arrhythmia ya ventrikali, kuongezeka kwa kasi ya mashambulizi ya angina, maumivu ya moyo.
  • tachypnea
  • kuongezeka kwa diuresis, hematuria, albuminuria

    alopecia

    hypoglycemia, hypokalemia;

    ngozi kuwasha, upele

Contraindications

    hypersensitivity kwa theophylline (pamoja na derivatives zingine za xanthine) au kwa vifaa vya dawa.

    kifafa na hali nyingine za degedege

    hyperthyroidism

    infarction ya papo hapo ya myocardial

    stenosis ya subaortic

    extrasystole, tachyarrhythmias kali, shinikizo la damu kali au hypotension

    kiharusi cha damu

    gastritis yenye asidi ya juu, kutokwa na damu kutoka kwa njia ya utumbo katika historia ya hivi karibuni

    kidonda cha peptic cha tumbo na duodenum katika awamu ya papo hapo

    kutokwa na damu kwa retina

    watoto na vijana hadi miaka 18

    mimba

Mwingiliano wa Dawa

Theophylline huongeza hatua ya bronchodilator ya beta2-agonists, ambayo inaruhusu matumizi ya mwisho katika dozi ndogo. Theophylline huongeza kibali cha lithiamu na pyridoxine wakati inasimamiwa, kwa hivyo ufanisi wao hupunguzwa kwa mkusanyiko wa mara kwa mara wa dawa kwenye plasma ya damu. Mkusanyiko wa theophylline katika damu hupungua kwa matumizi ya wakati mmoja na phenobarbital, rifampicin, isoniazid, carbamazepine, sulfinpyrazone, phenytoin, na pia kwa wavutaji sigara. Mkusanyiko wa theophylline katika damu huongezeka kwa matumizi ya wakati mmoja na antibiotics ya macrolide, allopurinol, beta-blockers, cimetidine, uzazi wa mpango wa homoni, isoprenaline, lincomycin.

Theophylline inaweza kuongeza hypokalemia kutokana na hatua ya vichocheo vya β2-adrenergic, corticosteroids na diuretics.

maelekezo maalum

Kompyuta kibao za muda mrefu hazikusudiwa kudhibiti dharura. Matibabu na fomu za muda mrefu hufanywa na ufuatiliaji wa mara kwa mara wa mkusanyiko wa theophylline katika damu.

Theophylline inapaswa kutumika kwa tahadhari kwa wagonjwa walio na: kushindwa kali kwa moyo (angina pectoris), atherosclerosis ya mishipa iliyoenea, hypertrophic obstructive cardiomyopathy, extrasystole ya ventrikali ya mara kwa mara, CHF, ini na / au kushindwa kwa figo, kidonda cha tumbo na vidonda 12 vya duodenal (historia), bila kudhibitiwa. hypothyroidism (uwezekano wa mkusanyiko), hyperthermia ya muda mrefu, hypertrophy ya kibofu.

Dawa hiyo haipaswi kutumiwa pamoja na dawa zilizo na derivatives ya xanthine (caffeine, theobromine, pentoxifylline).

kipindi cha lactation

Inapaswa kukumbushwa katika akili kwamba theophylline hutolewa katika maziwa ya mama. Ikiwa ni muhimu kuagiza dawa wakati wa lactation, swali la kuacha kunyonyesha linafufuliwa.

Vipengele vya ushawishi wa dawa kwenye uwezo wa kuendesha gari au njia zinazoweza kuwa hatari

Kuhusiana na athari zisizofaa kwenye mfumo mkuu wa neva, theophylline inapaswa kutumika kwa tahadhari.

Overdose

Dalili: kupoteza hamu ya kula, gastralgia, kuhara, kichefuchefu, kutapika (pamoja na damu), kutokwa na damu kwa njia ya utumbo, tachypnea, kuwasha ngozi ya uso, tachycardia, arrhythmia ya ventrikali, kukosa usingizi, fadhaa ya gari, wasiwasi, picha ya picha, tetemeko, degedege. Katika sumu kali, mshtuko wa kifafa, hypoxia, asidi ya kimetaboliki, hyperglycemia, hypokalemia, kupungua kwa shinikizo la damu, necrosis ya misuli ya mifupa, kuchanganyikiwa, kushindwa kwa figo na myoglobinuria kunaweza kuendeleza.

Matibabu: kukomesha dawa, kuosha tumbo, uteuzi wa mkaa ulioamilishwa, laxatives, diuresis ya kulazimishwa, hemosorption, sorption ya plasma, tiba ya dalili (pamoja na metoclopramide na ondansetron - na kutapika). Kwa kutuliza mshtuko - ndani / kwenye diazepam, 0.1-0.3 mg / kg (lakini sio zaidi ya 10 mg). Kwa kichefuchefu kali na kutapika, metoclopramide au ondansetron (iv).

Fomu ya kutolewa na ufungaji

Vidonge 10 vimewekwa kwenye pakiti ya malengelenge iliyotengenezwa na filamu ya kloridi ya polyvinyl na karatasi ya alumini iliyochapishwa.

Pakiti 3 za contour, pamoja na maagizo ya matumizi ya matibabu katika lugha ya serikali na Kirusi, zimewekwa kwenye pakiti ya kadibodi na hologramu ya mtengenezaji.

Masharti ya kuhifadhi

Hifadhi kwa joto lisizidi 25 ºС, mahali pakavu, giza.

Weka mbali na watoto!

Maisha ya rafu

Usitumie baada ya tarehe ya kumalizika muda iliyowekwa kwenye kifurushi.

Masharti ya utoaji kutoka kwa maduka ya dawa

Juu ya maagizo

Mtengenezaji

Jamhuri ya Kazakhstan,

Almaty, St. Shevchenko 162 E.

Mwenye cheti cha usajili

JSC "Kiwanda cha Madawa cha Nobel Almaty"

Jamhuri ya Kazakhstan

Anwani ya shirika ambalo linakubali madai kutoka kwa watumiaji juu ya ubora wa bidhaa (bidhaa) katika eneo la Jamhuri ya Kazakhstan:

Kiwanda cha Madawa cha Nobel Almaty cha JSC»

Theophylline ni kizuizi cha phosphodiesterase; bronchodilator.

Fomu ya kutolewa na muundo

Aina ya kipimo cha Theophylline - vidonge vya kutolewa kwa muda mrefu (pcs 10 kwenye malengelenge, kwenye pakiti ya katoni ya pakiti 2, 3 au 5; pcs 20, 30 au 50 kwenye makopo ya polymer, kwenye pakiti ya katoni ya 1 can).

Dutu inayofanya kazi ya dawa ni theophylline. Kibao 1 kina 100, 200 au 300 mg.

Dalili za matumizi

  • Broncho-obstructive syndrome ya asili mbalimbali: ugonjwa sugu wa kuzuia mapafu (bronchitis sugu ya kuzuia na emphysema ya mapafu), pumu ya bronchial (pumu ya mkazo wa kimwili ni dawa ya kuchagua, aina nyingine za pumu ya bronchial ni dawa ya ziada);
  • Dalili ya edema ya genesis ya figo (kama dawa ya msaidizi katika tiba mchanganyiko);
  • Shinikizo la damu la mapafu na cor pulmonale;
  • Apnea ya usingizi.

Contraindications

Theophylline ni kinyume chake katika hali / magonjwa yafuatayo:

  • Kutokwa na damu kwenye retina;
  • kiharusi cha hemorrhagic;
  • Kifafa;
  • tachyarrhythmias kali;
  • Hypo- na shinikizo la damu ya arterial;
  • Kutokwa na damu kutoka kwa njia ya utumbo katika historia ya hivi karibuni;
  • Gastritis yenye asidi ya juu;
  • Kuzidisha kwa kidonda cha peptic cha tumbo na duodenum;
  • Umri wa watoto hadi miaka 12;
  • Hypersensitivity kwa vifaa vya dawa au derivatives zingine za xanthine (theobromine, pentoxifylline, kafeini).

Theophylline inapaswa kutumika kwa tahadhari na chini ya usimamizi maalum wa matibabu katika hali kama hizi:

  • Utoto na uzee;
  • Upungufu mkubwa wa moyo (angina pectoris na awamu ya papo hapo ya infarction ya myocardial);
  • Hypertrophic obstructive cardiomyopathy;
  • Atherosclerosis ya mishipa iliyoenea;
  • kushindwa kwa ini na / au figo;
  • Kuongezeka kwa utayari wa kushawishi;
  • hypothyroidism isiyo na udhibiti na thyrotoxicosis;
  • Kushindwa kwa moyo kwa muda mrefu;
  • Extrasystole ya ventrikali;
  • Hyperthermia ya muda mrefu;
  • hypertrophy ya kibofu;
  • Reflux ya gastroesophageal;
  • Kidonda cha peptic cha tumbo na vidonda 12 vya duodenal katika historia.

Wakati wa ujauzito, dawa inaweza kutumika tu ikiwa faida inayotarajiwa kwa mama anayetarajia inazidi hatari zinazowezekana kwa fetusi.

Ikiwa ni muhimu kufanya matibabu na Theophylline wakati wa lactation, inapaswa kukumbushwa katika akili kwamba dutu hii hutolewa katika maziwa ya mama.

Njia ya maombi na kipimo

Theophylline inachukuliwa kwa mdomo, kuosha na maji na sio kutafuna, baada ya chakula. Kipimo kwa kila mgonjwa huchaguliwa mmoja mmoja.

Kiwango cha awali ni kawaida 400 mg kwa siku. Katika kesi ya uvumilivu mzuri, kila siku 2-3 huongezeka kwa karibu 25% ya ile ya awali hadi athari bora ya matibabu ipatikane.

Bila ufuatiliaji wa mkusanyiko wa theophylline katika plasma, kipimo cha juu kifuatacho kinaweza kutumika:

  • Watu wazima na vijana zaidi ya umri wa miaka 16 -13 mg / kg au 900 mg kwa siku;
  • Watoto wenye umri wa miaka 12-16 - 18 mg / kg / siku;
  • Watoto wenye umri wa miaka 9-12 - 20 mg / kg / siku;
  • Watoto wenye umri wa miaka 3-9 - 24 mg / kg / siku.

Ikiwa, wakati wa kuchukua dawa katika kipimo kilichopendekezwa, dalili za athari ya sumu zinaonekana au kuna haja ya ongezeko zaidi la kipimo kutokana na athari ya kutosha, maudhui ya theophylline katika plasma ya damu inapaswa kufuatiliwa. Mkusanyiko bora wa matibabu wa dutu hii ni 0.01-0.02 mg / ml. Katika kesi ya kiwango cha chini, athari ya matibabu inaonyeshwa dhaifu, hata hivyo, kwa mkusanyiko wa juu, ongezeko kubwa la hatua halizingatiwi, lakini hatari ya madhara huongezeka kwa kiasi kikubwa.

Kwa wazee, wagonjwa walio na maambukizo ya virusi na magonjwa ya mfumo wa moyo na mishipa, kipimo cha Theophylline kinapunguzwa.

Madhara

  • Mfumo wa utumbo: kuzidisha kwa kidonda cha peptic, kichefuchefu, kuhara, kutapika, gastralgia, kiungulia, reflux ya gastroesophageal; na tiba ya muda mrefu - kupoteza hamu ya kula;
  • Athari za mzio: kuwasha, upele wa ngozi, homa;
  • Mfumo wa moyo na mishipa: kupunguza shinikizo la damu, cardialgia, palpitations, ongezeko la mzunguko wa mashambulizi ya angina, arrhythmias, tachycardia, ikiwa ni pamoja na katika fetusi, ikiwa mwanamke mjamzito alichukua dawa katika trimester ya tatu;
  • Mfumo mkuu wa neva: kutetemeka, maumivu ya kichwa, wasiwasi, kukosa usingizi, kizunguzungu, kutetemeka, kuwashwa;
  • Wengine: kuongezeka kwa diuresis, hematuria, albuminuria, hypoglycemia, kuvuta, maumivu ya kifua, kuongezeka kwa jasho, tachypnea.

Ukali wa madhara hupungua baada ya kipimo cha Theophylline kupunguzwa.

maelekezo maalum

Nguvu ya athari ya matibabu ya dawa kwa wagonjwa wanaovuta sigara inaweza kupungua.

Theophylline haipaswi kutumiwa pamoja na derivatives nyingine za xanthine.

mwingiliano wa madawa ya kulevya

Ushawishi juu ya theophylline katika kesi ya matumizi ya wakati huo huo ya dawa zingine:

  • Propranolol, cimetidine, allopurinol, isoprenaline, lincomycin, antibiotics ya macrolide, uzazi wa mpango wa mdomo hupunguza kibali cha theophylline;
  • Beta-blockers, hasa zisizo za kuchagua, hupunguza athari ya bronchodilating ya theophylline kutokana na kupunguzwa kwa bronchi;
  • Furosemide, kafeini, vichocheo vya beta2-adrenergic huongeza athari ya theophylline;
  • Aminoglutethimide huongeza excretion ya theophylline kutoka kwa mwili, ambayo inapunguza ufanisi wake;
  • Acyclovir, verapamil, nifedipine, disulfiram huongeza mkusanyiko wa theophylline, kuongeza athari zake au kuchangia katika maendeleo ya athari za sumu;
  • Phenobarbital, carbamazepine, isoniazid, sulfinpyrazone, rifampicin huongeza kibali cha theophylline, na hivyo kupunguza ukali wa hatua yake;
  • Enoxacin na fluoroquinolones zingine huongeza mkusanyiko wa theophylline katika plasma.

Theophylline inapunguza ufanisi wa beta-blockers na chumvi za lithiamu.

Katika kesi ya matumizi ya wakati mmoja ya phenytoin, kuna kupungua kwa pande zote kwa viwango vya plasma na, kwa sababu hiyo, kupungua kwa ufanisi wa matibabu.

Sheria na masharti ya kuhifadhi

Hifadhi mahali palilindwa kutokana na mwanga kwa joto lisizidi 25 °C.

Maisha ya rafu - miaka 5.

Machapisho yanayofanana