Propofol inatumika kwa nini? Ushawishi juu ya njia ya utumbo na figo. Kikundi cha kifamasia cha dutu ya Propofol

Jumla ya formula

Kikundi cha kifamasia cha dutu ya Propofol

Uainishaji wa Nosological (ICD-10)

Msimbo wa CAS

Pharmacology

Ina athari isiyo maalum katika kiwango cha utando wa lipid wa neurons za CNS. Haina athari ya awali ya kusisimua. Ahueni kutoka kwa anesthesia kawaida haiambatani na maumivu ya kichwa, kichefuchefu baada ya kazi na kutapika. Katika wagonjwa wengi, anesthesia ya jumla hutokea ndani ya sekunde 30-60. Muda wa anesthesia, kulingana na kipimo na madawa ya kulevya, huanzia dakika 10 hadi saa 1. Kutoka kwa anesthesia, mgonjwa anaamka haraka na kwa akili safi, uwezo wa kufungua macho yake huonekana baada ya dakika 10.

Inasambazwa vizuri na hutolewa haraka, kibali hutofautiana kutoka 1.6 hadi 3.4 l / min kwa mtu mzima mwenye uzito wa kilo 70. T 1/2 baada ya infusion ya IV - kutoka dakika 277 hadi 403. Kinetiki ya propofol baada ya infusion ya bolus ya IV inaweza kuwakilishwa kama modeli ya sehemu tatu: awamu ya haraka ya usambazaji (T 1/2 - 2-4 min), uondoaji wa awamu ya β (T 1/2 - 30-60 min. ) na kuondoa γ-awamu (T 1/2 - 200-300 min). Wakati wa γ-awamu, kupungua kwa mkusanyiko wa madawa ya kulevya katika damu hutokea polepole kutokana na ugawaji wa muda mrefu kutoka kwa tishu za adipose. Kufunga kwa protini za plasma - 97%. Ni metabolized hasa kwa kuunganishwa katika ini, pamoja na nje ya ini. Metaboli zisizofanya kazi hutolewa hasa na figo (karibu 88%). Vizuri hushinda vikwazo vya histohematic, incl. kondo, BBB. Kwa kiasi kidogo huingia ndani ya maziwa ya mama. Wakati wa kudumisha anesthesia katika hali ya kawaida, hakukuwa na mkusanyiko mkubwa wa propofol baada ya taratibu za upasuaji zilizochukua hadi saa 5.

Matumizi ya Propofol

Anesthesia ya induction, matengenezo ya anesthesia ya jumla; sedation ya wagonjwa wakati wa uingizaji hewa wa mitambo, taratibu za upasuaji na uchunguzi.

Contraindications

Hypersensitivity, umri wa watoto: hadi mwezi 1 - kwa kuanzishwa kwa anesthesia na matengenezo ya anesthesia, hadi miaka 16 - kutoa athari ya sedative wakati wa huduma kubwa.

Vikwazo vya maombi

Kifafa, hypovolemia, lipid kimetaboliki matatizo, kali decompensated magonjwa ya mfumo wa moyo na mishipa, viungo vya kupumua, figo na ini, upungufu wa damu, kwa wagonjwa wazee na kudhoofika, mimba, lactation.

Tumia wakati wa ujauzito na lactation

Propofol huvuka kizuizi cha placenta na inaweza kuwa na athari ya unyogovu kwenye fetusi. Imezuiliwa wakati wa ujauzito, na vile vile katika kipimo cha juu cha anesthesia wakati wa kuzaa (isipokuwa kwa kumaliza ujauzito).

Takwimu kutoka kwa tafiti zilizofanywa kwa mama wauguzi zinaonyesha kuwa kiasi kidogo cha propofol hupita ndani ya maziwa ya mama. Inaaminika kuwa hii haina hatari kwa mtoto ikiwa mama anaanza kunyonyesha saa chache baada ya kuanzishwa kwa propofol.

Madhara ya Propofol

Kupungua kwa shinikizo la damu, bradycardia (wakati mwingine hutamkwa), kukamatwa kwa kupumua kwa muda mfupi, kupumua kwa pumzi; mara chache - kushawishi, opisthotonus, edema ya pulmona; wakati wa kuamka - maumivu ya kichwa, kichefuchefu, kutapika, homa ya baada ya kazi (mara chache); ndani - maumivu kwenye tovuti ya sindano, mara chache - phlebitis na thrombosis ya mshipa.

Mwingiliano

Sambamba na dawa za anesthesia ya mgongo na epidural, pamoja na dawa zinazotumiwa kabla ya matibabu, pamoja na dawa za kupumzika za misuli na analgesics.

Overdose

Dalili: unyogovu wa mfumo wa moyo na mishipa na kupumua.

Matibabu: dalili juu ya asili ya uingizaji hewa wa mitambo (oksijeni), matengenezo ya hemodynamics (kuanzishwa kwa maji na vasopressors).

Njia za utawala

Tahadhari za Propofol

Katika hali ambapo kuna uwezekano wa kuendeleza madhara yanayohusiana na uanzishaji wa ujasiri wa vagus, ni vyema kuingiza anesthesia ya mishipa na anticholinergic kabla ya anesthesia. Haipaswi kutumiwa katika mazoezi ya uzazi, kwa sababu. propofol huvuka kizuizi cha plasenta na inaweza kusababisha unyogovu wa watoto wachanga (inaweza kutumika katika trimester ya kwanza wakati wa kutoa mimba).

Hatari ya maumivu kando ya mshipa inaweza kupunguzwa kwa kiasi kikubwa na infusion kupitia mishipa ya kipenyo kikubwa au kwa utawala wa wakati huo huo wa suluhisho la lidocaine. Sindano inaweza tu kufanywa na wafanyakazi waliofunzwa maalum na uwezekano wa matumizi ya haraka ya uingizaji hewa wa mitambo, tiba ya oksijeni, ufufuo kamili.

Mwingiliano na vitu vingine vyenye kazi

Majina ya biashara

Propofol ni dawa ya anesthesia isiyo ya kuvuta pumzi ambayo ina athari ya muda mfupi na husababisha kuanza kwa haraka kwa usingizi wa madawa ya kulevya (ndani ya sekunde 30 baada ya utawala). Urejesho wa fahamu kawaida hufanyika haraka. Utaratibu wa hatua ya propofol haujafafanuliwa kikamilifu.
Pharmacokinetics ya propofol baada ya utawala wa bolus ni ya tatu. Awamu ya kwanza ina sifa ya usambazaji wa haraka wa dutu ya kazi (nusu ya maisha ni dakika 2-4), awamu ya pili ni uondoaji wa haraka wa propofol (nusu ya maisha ni dakika 30-60); hii inafuatwa na awamu ya muda mrefu, ya mwisho, ambayo ina sifa ya ugawaji upya wa propofol kutoka kwa tishu zilizosababishwa vibaya kwenye damu. Propofol inasambazwa vizuri na hutolewa kwa haraka kutoka kwa mwili (kibali cha jumla ni 1.5-2 l / min). Imechomwa hasa kwenye ini, metabolites zisizofanya kazi hutolewa kwenye mkojo. Wakati propofol inatumiwa kudumisha anesthesia, mkusanyiko wake katika damu hufikia kiwango cha utulivu kinachofanana na kiwango cha infusion. Ndani ya viwango vya infusion vilivyopendekezwa, pharmacokinetics ya propofol ni ya mstari.

Dalili za matumizi ya dawa ya Propofol

Anesthesia ya intravenous ya utangulizi; kudumisha anesthesia; ili kufikia athari ya sedative kwa wagonjwa wanaopitia uingizaji hewa wa mitambo.

Matumizi ya Propofol

Propofol kawaida hujumuishwa na dawa ya ziada ya analgesics. Watu wazima kwa anesthesia ya induction, bila kujali kama premedication ilifanyika au la, propofol inapendekezwa kuwa titrated; wagonjwa wazima katika hali ya kuridhisha hudungwa ndani ya vena kwa kiwango cha takriban 40 mg / 10 s mpaka dalili za kliniki za anesthesia kuonekana. Kwa wagonjwa wengi wazima chini ya umri wa miaka 55, kipimo cha wastani cha propofol ni 2-2.5 mg / kg. Kwa wagonjwa wazee, kama sheria, kipimo cha chini kinahitajika, kwa wagonjwa dhaifu, kiwango cha chini cha utawala (takriban 20 mg / 10 s). Ili kudumisha anesthesia, infusion ya mara kwa mara ya propofol hufanywa (kawaida kwa kiwango cha 4-12 mg / kg kwa saa 1) au inasimamiwa mara kwa mara kama bolus katika kipimo cha 25-50 mg, ikitafuta kudumisha kina kinachohitajika. ya anesthesia. Ili kuhakikisha athari ya sedative wakati wa huduma kubwa na wakati wa uingizaji hewa wa mitambo, propofol inasimamiwa kwa njia ya mishipa kwa kiwango cha 0.3-4 mg / kg kwa saa 1 hadi athari ya kliniki ya kuridhisha inapatikana. Wagonjwa wazee titrate propofol, kwa kuzingatia majibu ya mgonjwa.
Wakati wa kutumia propofol kwa anesthesia ya induction kwa watoto, inasimamiwa polepole mpaka dalili za kliniki za anesthesia zinaonekana. Kipimo kinarekebishwa kulingana na umri au uzito wa mwili. Kwa watoto wengi zaidi ya umri wa miaka 8, propofol 2.5 mg / kg inatosha kwa anesthesia ya induction. Kwa watoto chini ya umri wa miaka 8, kipimo cha propofol kinaweza kuwa cha juu. Ili kudumisha anesthesia, watoto hupewa infusion ya mara kwa mara ya propofol au boluses mara kwa mara; kuanzishwa kwa propofol kwa kiwango cha 9-15 mg / kg kwa saa 1 inakuwezesha kudumisha kina cha kutosha cha anesthesia. Propofol haipendekezi kama sedative kwa watoto kwa sababu usalama na ufanisi wake katika kikundi hiki cha umri haujaanzishwa; kuna ripoti za maendeleo ya athari kali (hadi kifo), na matukio haya yalizingatiwa mara nyingi kwa watoto walio na maambukizo ya njia ya upumuaji kwa kipimo kilichozidi ile iliyopendekezwa.
Propofol inaweza kutumika bila diluted, pamoja na kusimamiwa diluted katika mkusanyiko wa 1: 5 na 5% ufumbuzi glucose.

Contraindication kwa matumizi ya Propofol

Hypersensitivity kwa propofol, umri hadi miaka 3, ujauzito.

Madhara ya Propofol

Wakati wa anesthesia ya induction, hypotension na apnea ya muda mfupi inaweza kutokea, mara chache - kifafa cha kifafa, opisthotonus, edema ya mapafu, maumivu kwenye tovuti ya sindano; wakati wa kuamka, kichefuchefu, kutapika, maumivu ya kichwa, homa inawezekana. Katika hali nadra, baada ya kuanzishwa kwa propofol, athari ya mzio (erythema, bronchospasm, nk), rangi ya mkojo, thrombosis na phlebitis inaweza kutokea (haswa kwa kuanzishwa kwa propofol kwenye mishipa ndogo ya caliber).

Maagizo maalum ya matumizi ya Propofol ya dawa

Anesthesia kwa kutumia propofol inaweza tu kufanywa na anesthetist mwenye uzoefu, na vifaa vya kufufua na ufuatiliaji wa mara kwa mara wa kazi za mifumo ya moyo na mishipa na kupumua.
Propofol inapaswa kutumika kwa tahadhari kali kwa wagonjwa walio na kifafa na historia ya mshtuko, na vile vile katika uteuzi wa propofol kwa wagonjwa walio na magonjwa ya moyo na mishipa, ya kupumua, ya figo au ini, dhaifu au wagonjwa walio na upungufu wa maji mwilini.
Propofol haina athari ya kutosha ya vagolytic, matumizi yake yanaweza kuambatana na bradycardia kali au maendeleo ya asystole. Ikiwa inahitajika kutumia propofol wakati huo huo na dawa zingine ambazo zina athari mbaya ya chronotropiki, inaonekana inafaa kuagiza kwa sindano ya ndani ya dawa ya anticholinergic kabla ya anesthesia ya kuingiza au wakati wa kudumisha anesthesia.
Ikiwa hypotension kali ya arterial hutokea dhidi ya historia ya utawala wa propofol, inaweza kuwa muhimu kusimamia maji ili kurekebisha BCC na kupunguza kiwango cha infusion ya propofol.
Kwa muda baada ya anesthesia na matumizi ya propofol, uwezo wa kufanya shughuli zinazoweza kuwa hatari (kuendesha gari, kufanya kazi na taratibu ngumu) hupungua.
Utangulizi wa propofol unaweza kuunganishwa na anesthesia ya mgongo au epidural.
Usalama wa matumizi ya propofol kwa wanawake wanaonyonyesha haujaanzishwa.
Muda wa utawala wa propofol haipaswi kuzidi masaa 12. Mwishoni mwa infusion au baada ya masaa 12, ni muhimu kuchukua nafasi ya ufumbuzi wa propofol na vifaa vya uhamisho wake.

Mwingiliano wa dawa za Propofol

Kama sheria, matumizi ya propofol inahitaji matumizi ya ziada ya analgesics. Propofol imejumuishwa na dawa zinazotumiwa kwa dawa, pamoja na kupumzika kwa misuli, anesthetics ya kuvuta pumzi na analgesics; mwingiliano undesirable pharmacodynamic si alibainisha. Kabla ya matumizi, propofol haipaswi kuchanganywa na maandalizi yoyote ya uzazi au vyombo vya habari vya infusion, isipokuwa 5% ya ufumbuzi wa glucose katika kloridi ya polyvinyl au vyombo vya kioo, pamoja na lidocaine kwa sindano katika sindano za plastiki.

Overdose ya Propofol, dalili na matibabu

Inaweza kuambatana na unyogovu wa kupumua na shughuli za moyo; ufuatiliaji wa kupumua kwa nje na shughuli za moyo unapendekezwa, ikiwa ni lazima - uingizaji hewa wa mitambo, tiba ya oksijeni, matumizi ya mbadala za plasma na mawakala wa shinikizo.

Orodha ya maduka ya dawa ambapo unaweza kununua Propofol:

• Petersburg

Propofol ni anesthetic yenye nguvu ya muda mfupi ambayo inasimamiwa kwa njia ya mishipa. Inatumika kwa ajili ya matengenezo na kama anesthesia ya induction, pamoja na sedative kwa uingizaji hewa wa mitambo wakati wa upasuaji wa watu wazima. Dawa hiyo hutumiwa kikamilifu katika dawa ya mifugo. Inatumika kwa mafanikio katika nchi nyingi, na jenetiki zake pia zinauzwa.

Kemikali, dawa hiyo haiwezi kuhusishwa na barbiturates; katika anesthesia, ina uwezo wa kuchukua nafasi ya pentothal, kwani ya mwisho haina njia ya haraka na safi kutoka kwa anesthesia.

Propofol ni dawa ya hypnotic ambayo haizingatiwi kuwa ya kutuliza maumivu, kwa hivyo inaweza kusimamiwa pamoja na fentanyl ili kupunguza maumivu. Miongoni mwa madaktari, propofol inaitwa kwa utani "maziwa ya amnesia", propofol ilipata jina hili kwa kuonekana kwake na athari za amnesia.

Mambo ya kihistoria

Propofol ilianzishwa na Imperial Chemical Industries nchini Uingereza. Mnamo 1970, derivatives ya phenol iliundwa kwa mara ya kwanza, ambayo ilisababisha maendeleo ya 2,6-disoprofenol. Jaribio la kwanza lilifanywa mwaka wa 1977, na baada ya hapo propofol ilitumiwa kama anesthetic kwa kuingiza anesthesia. Mara ya kwanza, kutengenezea kwa dawa ilikuwa Cremophor (mafuta maalum ya castor), lakini, kwa kuwa kulikuwa na athari za mara kwa mara za anaphylactic kwake, dawa hiyo iliondolewa kutoka kwa uuzaji. Ilikuwa hadi 1985 ambapo emulsion iliyo na asilimia ndogo ya mafuta ya soya, hidroksidi ya sodiamu, na vimeng'enya vingine ilitengenezwa. Maandalizi haya ya emulsion yanaingia katika masoko ya pharmacological mwaka wa 1986, na inaitwa Diprivan. Kwa sababu ya mali yake, Diprivan imetambuliwa na wataalamu wa anesthesiolojia ulimwenguni kote; huko Urusi, dawa hii sio maarufu kwa sababu ya gharama yake kubwa kuhusiana na wenzao.

athari ya pharmacological

Kwa sababu ya ukweli kwamba propofol ni mumunyifu haraka sana katika mafuta, dawa huingia kwenye ubongo mara moja, hii ndio husababisha hatua yake ya mapema. Wakati wa utoaji wa dawa ya damu kutoka kwa mkono hadi kwa ubongo, kuna kuzima kabisa kwa fahamu, hii ni takriban sekunde 90. Propofol hufunga kwa kiasi kikubwa kwa protini za plasma, kwa kiasi kidogo kwa albamu za plasma. Inapasuliwa haraka kwenye ini, na kutengeneza metabolites zisizo na kazi, ambazo hutolewa na figo. Imetolewa bila kubadilika kwenye mkojo na kinyesi. Pharmacokinetics ya propofol inathiriwa na mambo kama uzito, jinsia, umri, magonjwa yanayofanana.

Anesthesia na propofol

Katika dawa, utawala wa matone unaoendelea wa propofol hutumiwa. Ikumbukwe kwamba suluhisho ni kati ya virutubisho bora kwa microflora, ampoules hufunguliwa mara moja kabla ya matumizi, na anesthesia na propofol hutumiwa mara baada ya madawa ya kulevya kuingizwa kwenye sindano.

Kwa kuwa propofol haina uwezo wa kuwa na athari ya analgesic, hutumiwa kwa kushirikiana na analgesics ambayo huzuia kuingilia kati kutoka kwa maeneo ya reflexogenic. Wakati wa anesthesia kwa wagonjwa wazee, inashauriwa pia kutumia propofol na analgesic, katika kesi hii, anesthesia hutokea mapema kwa kutumia kipimo cha chini.

Utawala wa bolus wa propofol ni pamoja na utawala wake wa haraka wa intravenous katika fomu isiyopunguzwa ya 2.0-2.5 mg / kg. Ili kuzuia usumbufu wa kupumua kwa nje, dawa inapaswa kusimamiwa polepole, zaidi ya sekunde 60-90. Katika tukio ambalo dawa haitoshi, unaweza kuanzisha tena propofol.

Hatua ya upasuaji katika kesi hii hutokea baada ya sekunde 20-30 tangu kuanza kwa utawala wa madawa ya kulevya, katika hatua hii anesthesia hupita bila dalili za wazi za kusisimua. Mara nyingi, bradypnea au apnea inakua. Sindano moja ya propofol ya dawa husababisha anesthesia ya muda mfupi kwa dakika 6-9. Wakati huu ni wa kutosha kwa uingiliaji wa upasuaji katika daktari wa meno. Kupona kwa mgonjwa kutoka kwa anesthesia ni shwari, athari za kuambatana hazizingatiwi, baada ya dakika 2-3 mgonjwa hujibu kwa kutosha.

Kwa watoto wadogo chini ya umri wa miaka 3, anesthesia na propofol inasimamiwa polepole sana, mpaka dalili za kwanza za anesthesia zinaonekana. Kulingana na uzito na umri wa mtoto, daktari anachagua kipimo cha dawa. Inashangaza, watoto wenye umri wa miaka 8 wanahitaji kipimo halisi cha 2.5 mg / kg, lakini ili kufikia athari sawa kwa watoto wadogo, dawa inaweza kuhitaji zaidi.

Ili kudumisha anesthesia kwa watu wazima, anesthetic hutumiwa kama sindano ya bolus. Mtu mzima kwa infusion ya muda mrefu inahitaji, kama sheria, 6-10 mg / kg ya madawa ya kulevya. Katika hali nyingine, daktari wa anesthesiologist anaweza kupunguza kipimo hadi 4 mg / kg, wakati wa kutoa anesthesia kwa wagonjwa, wastaafu na vikundi vingine vya watu. Propofol inapendekezwa kwa matumizi kwa watoto chini ya umri wa miaka 16 wakati wa uchunguzi, upasuaji, matibabu, ikiwa ni muhimu kufikia athari ya sedative.

Contraindications

Wakati wa ujauzito, bila kujali trimester na wakati wa kunyonyesha, propofol haipendekezi. Hii ni kutokana na ukweli kwamba madawa ya kulevya hupita kwa urahisi kupitia kizuizi cha placenta na huingia ndani ya maziwa ya mama. Pia, dawa haitumiwi katika uzazi wa uzazi, ni marufuku kuchanganya na ufumbuzi wote wa sindano isipokuwa 5% ya ufumbuzi wa glucose na lidocaine.

Katika kesi ya matatizo ya kimetaboliki ya lipid, propofol au diprivan hutumiwa kwa tahadhari ili si kusababisha matatizo. Kwa tahadhari, dawa hutumiwa kwa ukiukwaji wa mfumo wa moyo na mishipa, magonjwa mbalimbali ya figo na ini, viungo vya kupumua, katika hali ya udhaifu wa mwili, kifafa. Wakati wa kufanya anesthesia na propofol kwa wazee au dhaifu na magonjwa sugu, kipimo cha dawa hupunguzwa.

Pia, propofol haitumiwi ikiwa mgonjwa ana historia ya athari ya mzio kwa dawa hii.

Matatizo

Dawa hii hivi karibuni imejulikana kwa anesthesiologists. Kuna sababu mbili za shida katika anesthesia na propofol:

• Wakati na baada ya anesthesia
• Katika chumba cha wagonjwa mahututi

Kuna shughuli iliyoonyeshwa wazi ya harakati za mgonjwa, kwenye mlango wa anesthesia na wakati wa kutoka kwake. Na pia niliona shinikizo la damu ndani ya fuvu, hallucinations, degedege na matatizo mengine baada ya anesthetic. Propofol inapunguza sana shinikizo la damu ya systolic, katika hali nyingine inawezekana kuendeleza bradycardia, arrhythmia, fibrillation ya atrial, hadi kukamatwa kwa moyo. Dawa ya kulevya hupunguza kupumua na mara nyingi husababisha maendeleo ya apnea. Athari za mzio kwa propofol ni nadra sana.

Diprivan

Analog ya Propofol. Inauzwa kama emulsion na kutumika katika anesthesia. Kwa kuwa dutu ya kazi ni propofol, vitendo vya pharmacological ya madawa ya kulevya ni sawa. Diprivan hutumiwa wakati wa kuanzishwa kwa mgonjwa katika anesthesia, na kudumisha uingizaji wa anesthesia. Diprivan hutoa kuingia mara moja kwenye anesthesia, pamoja na kuamka kwa haraka haraka. Dawa hiyo imetengenezwa kwa kiwango kikubwa na ini.

Diprivan hutumiwa:

• juu ya kuingizwa kwenye anesthesia
• wakati wa sedation ya mgonjwa wakati wa uingizaji hewa wa mitambo
• kwa sedation ya uingiliaji wa upasuaji wa muda mfupi
• watoto chini ya umri wa miaka 16 katika sedation ya uangalizi mkubwa

Masharti ya matumizi ya Diprivan

Diprivan ina vikwazo vifuatavyo:

• patholojia ya mfumo wa moyo na mishipa (tumia kwa tahadhari)
• dysfunction ya figo, ini
• wakati wa ujauzito (huingia kwenye placenta na kukandamiza viungo vya fetusi);
• haitumiki katika uzazi
• wakati wa kunyonyesha

Madhara

Madhara ni kwa njia nyingi sawa na yale ambayo yanaweza kusababishwa na dawa nyingine yoyote ya anesthetic. Wakati unasimamiwa chini ya anesthesia, dawa mara chache husababisha usumbufu. Katika baadhi ya matukio, wagonjwa hupata maumivu kwenye tovuti ya sindano ya anesthetic. Wakati wa anesthesia, wakati Diprivan inatumiwa, shinikizo la damu wakati mwingine hupungua, pigo inakuwa chini ya mara kwa mara, na kukimbilia kwa damu kunawezekana.

overdose ya madawa ya kulevya

Kwa overdose ya dawa ya Diprivan, kuna ukiukwaji katika mfumo wa moyo na mishipa, viungo vya kupumua. Wakati huo huo, daktari huanza kufanya uingizaji hewa wa bandia wa mapafu na oksijeni. Katika kesi ya ukiukwaji katika mfumo wa moyo na mishipa, mbadala za plasma zinasimamiwa.

Maagizo Maalum

Dawa zote mbili zinaweza kutumika tu na wafanyikazi waliofunzwa maalum. Wakati dawa inatumiwa, ustawi wa mgonjwa hufuatiliwa daima, na vifaa vya msaidizi vinavyoweza kutumika katika kesi za dharura lazima vitayarishwe vizuri. Inafaa kumbuka kuwa wakati wa upasuaji wa matibabu, harakati za moja kwa moja za mgonjwa zinawezekana, kwa hivyo, kabla ya kufanya udanganyifu, ni muhimu kurekebisha mgonjwa vizuri.

Thiopental sodiamu, hexenal

1 g katika vial hupunguzwa katika 10 ml ya salini. suluhisho (pata suluhisho la 10%), kisha punguza mara nyingine 4 na upate suluhisho la 2.5%.
Baada ya miaka 3 - 5-6 mg / kg, hadi miaka 3 - 7-8 mg / kg i.v., lakini si zaidi ya 1 g kwa jumla, hatua ya dakika 20. Suluhisho la 5% la intramuscularly kwa kiwango cha 12-25 mg / kg, kulala baada ya dakika 7-8, muda wa saa 1.

Propofol

Propofol (2,6-disopropylphenol) inajumuisha pete ya phenolic ambayo makundi mawili ya isopropyl yanaunganishwa. Kubadilisha urefu wa minyororo ya upande wa alkylphenol hii huathiri nguvu, kasi ya induction na kuamka.

Propofol haimunyiki katika maji, lakini myeyusho wa 1% wa maji (10 mg/mL) hutumiwa kimatibabu kama emulsion iliyo na mafuta ya soya, glycerol, na lecithin ya yai. Mzio wa mayai sio kinyume kabisa na matumizi ya propofol, kwa sababu katika hali nyingi mzio kama huo ni kwa sababu ya mmenyuko wa yai nyeupe (albumin ya yai), wakati lecithin imetengwa na yolk.

mali ya pharmacological.

Propofol ni dawa ya mumunyifu, inayofanya haraka kwa anesthesia ya mishipa. Anesthesia hutokea ndani ya sekunde 30-60 kwa wagonjwa wengi.

Kufunga kwa protini - 98%.

Usambazaji wa dawa unaweza kuelezewa vyema kwa kutumia mfano wa vyumba vitatu: usambazaji wa haraka kati ya damu na tishu (nusu ya maisha dakika 2-3), kutoweka haraka kutoka kwa damu wakati wa kimetaboliki (nusu ya maisha 30-60 dakika) na polepole awamu ya mwisho, wakati ambapo propofol hutolewa kutoka kwa tishu zilizo na manukato duni. Kiasi cha usambazaji kwa infusion ya mara kwa mara ni 2-10 l / kg.

Athari ya haraka ya athari ni kutokana na lipophilicity ya juu ya propofol na njia rahisi kupitia kizuizi cha damu-ubongo. Propofol imechomwa kwenye ini hadi kwa viunganishi visivyofanya kazi. Cirrhosis ya wastani haiathiri pharmacokinetics ya propofol. Kushindwa kwa figo sugu hakuathiri kibali cha dawa, ingawa metabolites zake hutolewa kwenye mkojo. Kibali 20-30 ml / min / kg.

Utaratibu wa hatua.

Inawezekana kwamba utaratibu wa hatua ya propofol ni kutokana na uwezo wa kuwezesha uhamisho wa msukumo wa ujasiri wa kuzuia unaopatanishwa na asidi ya gamma-aminobutyric.

Dalili za matumizi.

Anesthesia ya induction na matengenezo ya anesthesia ya jumla.

Kutoa athari ya sedative wakati wa utunzaji mkubwa (hutumika peke yake na pamoja na sedatives nyingine, kwa mfano, dormicum, ambayo hutoa uimarishaji wa pamoja wa mali muhimu na muhimu, kupunguza hasara na kupunguza kwa kiasi kikubwa gharama ya matibabu).

Kutoa athari ya kutuliza katika taratibu za upasuaji au uchunguzi pamoja na anesthesia ya kikanda au ya ndani (vizuizi vya neuroaxial katika uingiliaji wa mifupa na kiwewe, mchanganyiko wa epidural, subarachnoid na vitalu vya pamoja vya mgongo-epidural na sedation iliyodhibitiwa na propofol).

Matumizi ya mask ya laryngeal (LM) wakati wa sedation kudhibitiwa dhidi ya historia ya blockade ya neuraxial.

Contraindications.

Hapo awali imeonyeshwa hypersensitivity kwa propofol au vipengele vingine vya madawa ya kulevya. Anesthesia kwa watoto chini ya miaka 3. Kutoa sedation kwa watoto chini ya umri wa miaka 16.

Athari kwa mwili.

Mfumo wa moyo na mishipa.

Propofol hupunguza kwa kiasi kikubwa OPSS, contractility ya myocardial na preload, ambayo husababisha kupungua kwa kiasi kikubwa kwa shinikizo la damu. Ikumbukwe kwamba kuchochea kwa mfumo wa neva wenye huruma, kutokana na laryngoscopy na intubation ya tracheal, kwa kawaida hurejesha haraka shinikizo la damu kwa kawaida.

Hypotension ya arterial inazidishwa na matumizi ya kipimo kikubwa cha propofol, utawala wa haraka sana na uzee wa mgonjwa.

Propofol huzuia kwa kiasi kikubwa reflex ya baroreceptor. Kwa kutokuwepo kwa magonjwa ya mfumo wa moyo na mishipa na hypovolemia, mabadiliko katika kiwango cha moyo na CO ni ya muda mfupi na isiyo na maana. Ukiukaji wa kazi ya ventrikali huongeza hatari ya kupungua kwa kiasi kikubwa kwa CO kama matokeo ya kupungua kwa shinikizo la kujaza ventrikali na contractility ya myocardial.

Mfumo wa kupumua.

Propofol husababisha unyogovu mkubwa wa kupumua: kipimo cha induction kawaida husababisha apnea. Hata dozi za chini za propofol, ambazo huruhusu kinachojulikana kama "kuamsha sedation", hupunguza majibu ya kupumua kwa hypoxia na hypercapnia. Uzuiaji wa kina wa reflexes kutoka kwa njia ya kupumua inaruhusu intubation ya tracheal na kuanzishwa kwa mask ya laryngeal bila kupumzika kwa misuli.

Mfumo mkuu wa neva.

Propofol inapunguza mtiririko wa damu ya ubongo na shinikizo la ndani. Katika shinikizo la damu la ndani ya fuvu bila msaada wa shinikizo, propofol inaweza kusababisha kupungua kwa shinikizo la ubongo chini ya kiwango muhimu (k.v.< 50 мм.рт.ст.).

Propofol huondoa kutapika na kuwasha, ambayo ni mali ya kipekee kwa anesthetics. Katika baadhi ya matukio, propofol huondoa kwa ufanisi kukamata. Wakati mwingine wakati wa induction kuna contractions ya misuli, harakati za kujitolea, hiccups. Propofol inapunguza shinikizo la intraocular.

Njia ya maombi na kipimo.

Watu wazima.

Anesthesia ya utangulizi.

Kiwango cha propofol kinapaswa kuwa cha kibinafsi kulingana na majibu ya mgonjwa na inaweza kutolewa kwa sindano ya bolus au infusion. Dozi ya kawaida ya kuanzia kwa watu wazima ni 40 mg (4 ml) inayotolewa kama sindano ya polepole ya bolus kwenye mishipa kwa vipindi vya sekunde 10 hadi dalili za kliniki za ganzi zionekane. Kiwango cha kawaida cha induction kwa wagonjwa wenye afya chini ya umri wa miaka 55 ni 1.5-2.5 mg / kg. Kiwango cha jumla kinaweza kupunguzwa kwa kupunguza kasi ya utawala wa madawa ya kulevya (20 hadi 50 mg / min). Kiwango cha 1.0-1.5 mg / kg kawaida ni cha kutosha kwa wagonjwa wazee. Vipimo vya chini, mara nyingi 20 mg (2 ml) kwa vipindi vya sekunde 10, vinapendekezwa kwa wagonjwa walio na hatari ya ASA ya daraja la 3 na 4 la anesthesia.

Matengenezo ya anesthesia ya jumla.

Anesthesia inaweza kudumishwa na propofol kwa infusion ya kuendelea au sindano za bolus mara kwa mara.

infusion inayoendelea. Kiwango cha infusion kinachohitajika kinatofautiana kutoka 6 hadi 12 mg / kg / h kwa wagonjwa tofauti. Kwa wagonjwa wazee, walio dhaifu na wenye hypovolemic, na vile vile kwa wagonjwa walio na hatari ya anesthesia ya ASA ya daraja la 3 na 4, kipimo cha propofol kinapaswa kupunguzwa hadi 4 mg/kg/h. Kwa mwanzo wa anesthesia (ndani ya takriban dakika 10-20 za kwanza), wagonjwa wengine wanaweza kuhitaji kiwango cha juu cha infusion (8-10 mg / kg / h).

Sindano za mara kwa mara za bolus. Kiwango cha sindano za bolus mara kwa mara ni 25-50 mg (2.5-5.0 ml) kulingana na majibu ya mgonjwa.

Kutoa athari ya sedative wakati wa huduma kubwa.

Awali, sindano za bolus za 1.0-2.0 mg / kg zinapaswa kutumika, ikifuatiwa na infusion ya kuendelea ili kudumisha kiwango cha taka cha sedation. Kawaida, kiwango cha infusion cha 0.3-4.0 mg / kg / h kinatosha. matumizi ya mara kwa mara ya propofol haipaswi kuzidi siku saba.

Kutoa athari ya sedative wakati wa taratibu za upasuaji na uchunguzi.

Dozi inapaswa kuchaguliwa kila mmoja. Athari kubwa ya sedative inapatikana kwa kusimamia awali 0.5-1.0 mg / kg zaidi ya dakika 1-5 na kudumisha infusion ya mara kwa mara kwa kiwango cha 1.0-4.5 mg / kg / h. Ikiwa sedation zaidi inahitajika, kipimo cha bolus cha 10-20 mg kinaweza kuongezwa kwa kuongeza. Vipimo vya chini vya propofol kawaida hutosha kwa wagonjwa walio na ASA darasa la 3 na 4 na wagonjwa wakubwa.

Propofol haijaidhinishwa kutumika kwa watoto chini ya umri wa miaka 3 kwa sababu usalama wake haujathibitishwa.

Utangulizi wa anesthesia ya jumla.

Kiwango cha propofol kwa watoto kinahesabiwa kulingana na umri na uzito. Kiwango cha wastani cha kuanzishwa kwa anesthesia kwa watoto zaidi ya umri wa miaka 8 ni 2.5 mg / kg na inasimamiwa na sindano ya polepole ya mishipa hadi dalili za anesthesia kuonekana. Watoto wadogo wanaweza kuhitaji dozi za juu za propofol kwa kila kilo ya uzito wa mwili.

Kwa propofol mononarcosis, formula ifuatayo inaweza kutumika kuhesabu kipimo cha induction: mg / kg = 5-0.125. umri (miaka)

Hakuna data inayopatikana kwa watoto walio na ASA darasa la 3 na 4.

Matengenezo ya anesthesia.

Matengenezo ya anesthesia yanaweza kufanywa na infusion inayoendelea au sindano za bolus. Dozi huchaguliwa mmoja mmoja, kwa wastani 9-15 mg / kg / h.

Operesheni za kiwewe: dakika 10 za kwanza - 12-15 mg / kg / saa
dakika 10 ijayo - 6-8 mg / kg / saa
dakika 10 ijayo - 6 mg / kg / saa
basi - 4 mg / kg / saa

Appendectomy: 9 mg/kg/saa kwa dakika 30 za kwanza, kisha 6 mg/kg/saa.

Kutoa athari ya sedative wakati wa huduma kubwa, taratibu za upasuaji na uchunguzi.

Kwa madhumuni haya, propofol haitumiwi kwa watoto, kwani usalama na ufanisi wake katika kesi hii haujathibitishwa.

Ingawa uhusiano wa sababu haujaanzishwa, madhara makubwa yameripotiwa katika matumizi yasiyo ya lebo ya propofol. Athari mbaya zilikuwa za kawaida kwa watoto walio na magonjwa ya kuambukiza ya njia ya upumuaji ikiwa kipimo kilichotumiwa kilizidi kile kilichopendekezwa kwa watu wazima.

Tahadhari maalum kwa ajili ya kushughulikia madawa ya kulevya.

Propofol na vifaa vyovyote vinavyohitajika kuisimamia lazima viwe tasa kabisa kwa sababu propofol haina vihifadhi vya antimicrobial na emulsion ya lipid inasaidia ukuaji wa bakteria na vijidudu vingine.

Myeyusho wowote wa kioevu unaotumiwa wakati huo huo na propofol unapaswa kusimamiwa karibu na cannula iwezekanavyo. Propofol haipaswi kusimamiwa kupitia chujio cha microbiological.

Kwa mujibu wa mapendekezo ya jumla kuhusu matumizi ya emulsions ya lipid, muda wa infusion ya propofol undiluted haipaswi kuzidi masaa 12 kwa wakati mmoja. Usiendelee kutumia kiasi kilichobaki cha propofol, na uondoe vifaa vinavyotumiwa kwa utawala wa infusion mwishoni au kabla ya masaa 12 baada ya kuanza kwa infusion. Kurudia infusion ikiwa ni lazima.

Mbinu ya utangulizi.

Propofol inatolewa kwa njia ya ndani tu. Ili kupunguza maumivu wakati wa utawala, kipimo cha awali cha propofol kinaweza kuchanganywa mara moja kabla ya utawala na lidocaine (10 mg/ml) kwa sindano kwa uwiano wa sehemu 1 ya lidocaine hadi sehemu 20 za propofol. Kwa lengo hili, analgesics nyingine pia inaweza kutumika - fentanyl, alfentanil, meperidine, tramadol.

Propofol inaweza kusimamiwa diluted au undiluted.

Vifaa vinavyofaa (vihesabu vya kushuka, infusion ya mita na pampu za sindano) zinapaswa kutumika kudumisha kiwango cha infusion kinachohitajika na kuzuia overdose ya ajali.

Propofol inaweza kupunguzwa na 5% ya glucose kwa infusion. Inapaswa kupunguzwa si zaidi ya mara 5 (maudhui ya chini ya propofol ni 2 mg / ml). Suluhisho lolote la diluted lazima litumike ndani ya masaa 6 ya maandalizi.

Maonyo maalum na tahadhari kwa matumizi.

Vifaa vya kufufua lazima viwepo iwapo kutatokea matatizo yoyote.

Wagonjwa wanapaswa kufuatiliwa kila wakati wakati wa utawala wa propofol ili kugundua uwezekano wa hypotension, kizuizi cha njia ya hewa, hypoventilation, au ugavi wa oksijeni wa kutosha mapema wakati wa utawala. Uangalifu hasa unapaswa kulipwa kwa wagonjwa wanaopokea propofol kwa sedation wakati wa upasuaji usio na hewa na taratibu za uchunguzi.

Tahadhari maalum inapaswa kuchukuliwa wakati wa kutoa propofol kwa wagonjwa wenye moyo, kupumua, figo au kushindwa kwa ini. Wagonjwa wenye hypovolemia na wale ambao hali yao ya jumla inazidi kuwa mbaya wanawakilisha kundi lingine la hatari.

Kwa kuwa propofol haina uwezo wa kupunguza sauti ya ujasiri wa vagus, bradycardia na hata asystole inaweza kutokea. Anticholinergics inapaswa kusimamiwa kabla ya kuanzishwa kwa anesthesia, haswa ikiwa propofol inatumiwa pamoja na dawa zingine.

ambayo inaweza kusababisha bradycardia na katika hali ya predominance ya sauti ya ujasiri wa vagus.

Tahadhari maalum zinapaswa kuchukuliwa kwa wagonjwa walio na shinikizo la juu la kichwa na shinikizo la chini la wastani la ateri, kwani kuna hatari ya kupungua kwa kiasi kikubwa kwa shinikizo la upenyezaji wa intracranial.

Kwa kuwa propofol ni emulsion ya lipid, tahadhari maalum zinapaswa kuchukuliwa kwa wagonjwa walio na shida kali ya kimetaboliki ya lipid, kama vile hyperlipidemia ya pathological. Ikiwa propofol imewekwa kwa wagonjwa ambao ulaji mwingi wa mafuta ni sababu ya hatari, viwango vya lipid vya damu vinapaswa kufuatiliwa kila wakati na, ikiwa ni lazima, kipimo cha dawa kinapaswa kupunguzwa. Ikiwa mgonjwa anapokea emulsions ya lipid ya parenteral pamoja na propofol, kiasi cha lipid kilicho katika propofol (0.1 g / ml) kinapaswa kuzingatiwa wakati wa kuhesabu jumla ya ulaji wa mafuta.

Propofol inaweza kusababisha degedege kwa wagonjwa wenye kifafa.

Propofol haina athari ya analgesic, hivyo utawala wake unapaswa kuunganishwa na analgesics au anesthesia ya kikanda.

Maingiliano.

Matumizi ya propofol yanaunganishwa vizuri na anesthesia ya mgongo na epidural, pamoja na madawa mbalimbali kwa ajili ya maandalizi, kupumzika kwa misuli, anesthetics ya kuvuta pumzi na analgesics. Baadhi ya dawa zilizotajwa hapo juu zinaweza kupunguza shinikizo la damu au kushuka kwa kupumua, na hivyo kuongeza athari za propofol. Iwapo dawa za kutuliza maumivu za opioid zitatolewa kwa ajili ya matibabu ya awali, apnea inaweza kutokea mara kwa mara na kudumu kwa muda mrefu.

Kwa wagonjwa wanaopokea cyclosporine, matumizi ya emulsion ya lipid kama propofol katika hali zingine ilisababisha leukoencephalopathy.

Hakuna kutokubaliana kwa kifamasia kulibainishwa. Ikiwa propofol inatumiwa kama kiambatanisho cha anesthesia ya ndani, kipimo cha chini kinaweza kutosha. Matumizi ya wakati huo huo ya analgesics ya opioid yanaweza kuongeza unyogovu wa kupumua unaosababishwa na propofol.

Mimba na kunyonyesha.

Kama tahadhari, propofol ni kinyume chake wakati wa ujauzito. Propofol huvuka kizuizi cha placenta na inaweza kuwa na athari ya unyogovu kwenye fetusi. Propofol ni kinyume chake kwa anesthesia wakati wa kujifungua. Kwa kuwa usalama kwa watoto haujathibitishwa, propofol ni kinyume chake wakati wa lactation.

Madhara.

Propofol kwa ujumla inavumiliwa vizuri. Athari mbaya inayoripotiwa zaidi ni maumivu wakati wa kudungwa, ambayo yanaweza kupunguzwa kwa kuchanganya dawa na lidocaine au kuidunga kwenye mshipa mkubwa. Thrombosis na phlebitis huzingatiwa mara chache. Katika baadhi ya matukio, athari kali ya tishu inaweza kutokea baada ya utawala wa madawa ya kulevya.

Ikiwa propofol inasimamiwa pamoja na lidocaine, athari mbaya zifuatazo zinazosababishwa na lidocaine zinaweza kuzingatiwa: kizunguzungu, kutapika, kusinzia, degedege, bradycardia, usumbufu wa moyo, mshtuko.

Anesthesia inaweza kusababisha hypotension na apnea ya muda, ambayo inaweza kuwa kali sana kwa wagonjwa walio na hali mbaya ya jumla. Wakati wa kuamka, wagonjwa wengine walipata kesi za maumivu ya kichwa, kichefuchefu, na mara nyingi kutapika.

Katika baadhi ya matukio, hypersensitivity ilibainishwa, ikifuatana na dalili za anaphylactic: hypotension kali, bronchospasm, edema na erithema ya uso.

Kuhusiana na utawala wa muda mrefu wa propofol, kunaweza kuwa na mabadiliko katika rangi ya mkojo kwa kijani au nyekundu-kahawia, ambayo inahusishwa na kuwepo kwa metabolites ya quinol ya propofol na sio hatari.

Overdose.

Overdose inaweza kusababisha unyogovu wa mfumo wa moyo na mishipa na kupumua. Unyogovu wa kupumua unapaswa kutibiwa kwa uingizaji hewa wa mitambo, na unyogovu wa moyo na vasopressors na ufumbuzi wa plasma.

Ketamine

intravenously 1-2 mg / kg 1-2.5% ufumbuzi, operesheni inaruhusiwa baada ya dakika 1-2, hatua ni dakika 15-20. Intramuscularly - 8-10 mg / kg 5% suluhisho, operesheni inaruhusiwa baada ya dakika 5, 30.

Watoto wachanga - 14 mg/kg i.m.

Ketamine kwa mshtuko si zaidi ya 1 mg/kg i.v

Const infusion ya ketamine - 10-20 mcg / kg / min = 1-2 mg / kg / saa 1% ufumbuzi Athari tu ya kutuliza maumivu - 0.5-1 mg / kg i.m., huanza kutenda baada ya 15`Wakati fentanyl haifanyi kazi wakati wa upasuaji, ongeza ketamine kwa kipimo cha 0.5 mg/kg i.v.

Oxybutyrate ya sodiamu

100 mg / kg kwa introduktionsutbildning, 1/2 dozi hudungwa polepole katika mkondo juu ya glucose, pili 1/2 dozi unasimamiwa kwa njia ya matone kwa dakika 10, kisha anesthesia hutokea mwishoni mwa dakika 10 hii. Kwa utawala wa matone, GHB hufanya haraka, uingizaji wa GHB na utawala wa matone huchukua dakika 10, na bolus - dakika 20. Matendo ya dakika 45 - saa 1, huondoa potasiamu.

Nambari ml ya 20% GHB kwa induction= (uzito katika kg)/2=100 mg/kg.

Midazolam

Muundo na fomu za kutolewa.

• Ampoule moja yenye suluhisho la 1 ml kwa utawala wa intravenous, intramuscular na rectal ina:
• Ampoule moja ya 3 ml kwa utawala wa intravenous, intramuscular na rectal ina:
• Midazolam hidrokloridi 15 mg
• Ampoule moja ya 5 ml kwa utawala wa intravenous, intramuscular na rectal ina:
• Midazolam hidrokloridi 5 mg

Athari ya Pharmacological.

Dutu inayofanya kazi ya Dormicum, midazolam, ni ya kundi la imidobenzodiazepines. Msingi wa bure ni dutu ya lipophilic, mumunyifu duni katika maji. Kuwepo kwa atomi ya msingi ya nitrojeni katika nafasi ya 2 ya pete ya imidobenzodiazepini inaruhusu midazolam kuunda chumvi mumunyifu katika maji na asidi, ambayo hutoa suluji za sindano thabiti na zinazostahimili vizuri. Midazolam inakuwa mumunyifu katika maji kwa pH<4.

Hatua ya pharmacological ya midazolam ina sifa ya kuanza kwa haraka na, kutokana na biotransformation ya haraka, muda mfupi. Kwa sababu ya sumu yake ya chini, midazolam ina dirisha kubwa la matibabu.

Dormicum ina sedative haraka sana na hutamkwa athari hypnotic. Pia ina athari ya anxiolytic, anticonvulsant na kupumzika kwa misuli. Athari kidogo juu ya muundo wa usingizi. Athari si ya kawaida.

Baada ya utawala wa parenteral, amnesia fupi ya anterograde hutokea (mgonjwa hakumbuki matukio yaliyotokea wakati wa hatua kali zaidi ya dutu ya kazi).

Pharmacokinetics.

Kunyonya baada ya utawala wa i / m.

Midazolam inafyonzwa kutoka kwa tishu za misuli haraka na kabisa. Mkusanyiko wa juu wa plasma hufikiwa ndani ya dakika 30. Bioavailability ni zaidi ya 90%.

Kunyonya baada ya utawala wa rectal.

Midazolam inafyonzwa haraka. Mkusanyiko wa juu wa plasma hufikiwa ndani ya dakika 30. Bioavailability ni karibu 50%.

Usambazaji.

Baada ya utawala wa intravenous, curve ya mkusanyiko wa midazolam katika plasma ina sifa ya awamu mbili tofauti za usambazaji. Kiasi cha usambazaji katika hali ya usawa ni 0.7-1.2 l / kg ya uzito wa mwili. Kiwango cha kumfunga kwa protini za plasma ni 96-98%. Kipindi cha usambazaji wa awali wa T1 / 2alpha ni dakika 7.2.

Katika masomo ya wanyama na wanadamu, midazolam imeonyeshwa kuvuka kizuizi cha plasenta na kuingia kwenye mzunguko wa fetasi. Kiasi kidogo hupatikana katika maziwa ya mama ya wanawake.

Kimetaboliki.

Midazolam hupitia biotransformation kamili na ya haraka. Metabolite kuu ni a-hydroxymidazolam. Katika ini, 40-50% ya kipimo hutolewa. Dawa nyingi zimepatikana ili kuzuia uundaji wa metabolite hii katika vitro. Kwa baadhi yao, hii imethibitishwa katika vivo (tazama Mwingiliano wa Dawa).

Uondoaji.

Katika wajitolea wenye afya, nusu ya maisha ya kuondoa ni masaa 1.5-2.5. Kibali cha plasma ni kati ya 300-400 ml / min. Ikiwa midazolam inasimamiwa kwa njia ya matone ya mishipa, kinetics ya kuondolewa kwake haina tofauti na baada ya sindano ya jet. Nusu ya maisha ya metabolite kuu, a-hydroxymidazolam, ni mfupi kuliko dutu ya mzazi. Inaunda conjugates na asidi glucuronic (inactivation). Metabolites hutolewa kupitia figo.

Pharmacokinetics katika hali maalum za kliniki.

Kwa wagonjwa zaidi ya umri wa miaka 60, nusu ya maisha inaweza kuongezeka hadi mara 3, na kwa wagonjwa wengine walio katika uangalizi mkubwa wanaopokea midazolam kwa njia ya mishipa kwa muda mrefu wa sedation - hadi mara 6. Kwa kiwango cha kila mara cha infusion, wagonjwa hawa wana viwango vya juu vya plasma ya midazolam.

Nusu ya maisha inaweza pia kuongezeka kwa wagonjwa wenye kushindwa kwa moyo na kupungua kwa kazi ya ini.

Kwa watoto kutoka miaka 3 hadi 10, nusu ya maisha ni masaa 1-1.5.

Katika watoto wachanga, kwa sababu ya ukomavu wa ini, nusu ya maisha huongezeka na wastani wa masaa 6 (saa 3-12).

Viashiria.

Kutuliza fahamu kabla ya taratibu za uchunguzi na matibabu zilizofanywa chini ya anesthesia ya ndani au bila hiyo (utawala wa mishipa).

Premedication (katika / m au rectally kwa watoto).

Utangulizi wa anesthesia na matengenezo ya anesthesia. Kama njia ya anesthesia ya kuingiza kwa anesthesia ya kuvuta pumzi au kama sehemu ya kutuliza kwa anesthesia iliyojumuishwa, pamoja na anesthesia ya ndani ya mishipa - TVA (bolus ya mishipa na dripu).

Ataralgesia pamoja na ketamine kwa watoto (intramuscularly).

Sedation ya muda mrefu katika utunzaji mkubwa (mkondo wa mishipa au drip).

Midazolam hutumiwa pamoja na mbinu mbalimbali za anesthesia ya kikanda kwa kunyunyiza mara kwa mara kwa kipimo cha 0.08-0.12 mg/kg/h.

Kwa watoto, matumizi ya midazolam kwa sedation katika adeno- na tonsillectomy kwa kipimo cha 0.4-0.5 mg / kg, pamoja na anesthesia ya ndani, kutokana na anterograde amnesia, ilifanya iwezekanavyo kuondoa kivitendo mkazo wa kisaikolojia na kihisia. kumtembelea daktari tena.

Njia ya maombi.

Midazolam ni sedative kali ambayo inahitaji utawala wa polepole na uteuzi wa kipimo cha mtu binafsi.

Kiwango kinapaswa kupunguzwa hadi athari inayotaka ya sedative ifikiwe, ambayo inalingana na hitaji la kliniki, hali ya mwili na umri wa mgonjwa, pamoja na tiba ya dawa iliyopokelewa naye.

Kwa wagonjwa zaidi ya umri wa miaka 60, dhaifu au wagonjwa wa muda mrefu, kipimo kinapaswa kuchaguliwa kwa uangalifu, kwa kuzingatia mambo maalum yaliyomo kwa kila mgonjwa.

Sedation ya mishipa na uhifadhi wa fahamu.

Dormicum inapaswa kusimamiwa kwa njia ya ndani polepole, kwa kiwango cha takriban 1 mg/30 sec. Athari hutokea takriban dakika 2 baada ya utawala.

Kwa wagonjwa wazima, kipimo cha awali ni 2.5 mg dakika 5-10 kabla ya kuanza kwa utaratibu. Ikiwa ni lazima, ingiza dozi zinazofuata za 1 mg. Kawaida kipimo cha jumla kisichozidi 5 mg kinatosha.

Kwa wagonjwa zaidi ya umri wa miaka 60, dhaifu au wagonjwa wa muda mrefu, kipimo cha awali hupunguzwa hadi 1-1.5 mg na kusimamiwa dakika 5-10 kabla ya kuanza kwa utaratibu. Ikiwa ni lazima, ingiza dozi zinazofuata za 0.5-1 mg. Kawaida kipimo cha jumla kisichozidi 3.5 mg kinatosha.

Anesthesia.

Anesthesia ya utangulizi.

Kiwango cha taka cha anesthesia kinapatikana kwa uteuzi wa kipimo cha taratibu. Dozi ya induction ya dormicum inasimamiwa kwa njia ya ndani polepole, kwa sehemu. Kila kipimo kinachorudiwa kisichozidi 5 mg kinapaswa kusimamiwa ndani ya sekunde 20-30, na muda wa dakika 2 kati ya sindano.

Wagonjwa wazima ambao walipata premedication: 0.15-0.2 mg / kg, kipimo cha jumla sio zaidi ya 15 mg.

Wagonjwa wazima ambao hawajapata dawa ya mapema: 0.3-0.35 mg / kg ya uzito wa mwili, kipimo cha jumla kawaida sio zaidi ya 20 mg.

Matengenezo ya anesthesia.

Matengenezo ya kiwango kinachohitajika cha kupoteza fahamu yanaweza kupatikana ama kwa utawala uliogawanyika zaidi, au kwa uingizaji wa intravenous wa dormicum, kwa kawaida pamoja na analgesics.

Kiwango cha matengenezo ya anesthesia ni 0.03-0.1 mg/(kg5 h) ikiwa dormicum inatumiwa pamoja na analgesics ya narcotic, na 0.03-0.3 mg/(kg5 h) ikiwa inatumiwa pamoja na ketamine.

Wagonjwa zaidi ya umri wa miaka 60, dhaifu au wagonjwa wa kudumu wanahitaji dozi ndogo.

Watoto wanaopokea ketamine kwa madhumuni ya anesthesia (ataralgesia) wanapendekezwa kusimamia kipimo cha 0.15 hadi 0.2 mg / kg intramuscularly.

Usingizi wa kina wa kutosha kawaida hupatikana kwa dakika 2-3.

Sedation ya mishipa katika wagonjwa mahututi.

Athari inayotaka ya kutuliza hupatikana kwa uteuzi wa kipimo polepole, ikifuatiwa na infusion inayoendelea au utawala wa ndege wa sehemu ya dawa.

Dozi ya upakiaji kwa njia ya mishipa inasimamiwa kwa sehemu, polepole. Kila kipimo kinachorudiwa cha 1-2.5 mg kinasimamiwa kwa sekunde 20-30, ikizingatiwa muda wa dakika 2 kati ya sindano.

Thamani ya kipimo cha upakiaji kwa mishipa inaweza kuanzia 0.03-0.3 mg/kg, na kwa kawaida kipimo cha jumla kisichozidi 15 mg kinatosha.

Kwa wagonjwa walio na hypovolemia, vasoconstriction au hypothermia, kipimo cha upakiaji hupunguzwa au haitumiki kabisa.

Kiwango cha matengenezo kinaweza kuwa 0.03-0.2 mg/(kg5 h).

Ikiwa hali ya mgonjwa inaruhusu, kiwango cha sedation kinapaswa kupimwa mara kwa mara.

Kwa wagonjwa walio na hypovolemia, vasoconstriction au hypothermia, kipimo cha matengenezo hupunguzwa, wakati mwingine hadi 25% ya kipimo cha kawaida.

Ikiwa dormicum inatumiwa wakati huo huo na analgesics yenye nguvu, ya mwisho inapaswa kusimamiwa kabla yake, ili kipimo cha dormicum kinaweza kupunguzwa kwa usalama katika urefu wa sedation unaosababishwa na analgesic.

Maagizo maalum kwa dosing.

Suluhisho la Dormicum katika ampoules linaweza kupunguzwa na suluhisho la kloridi ya sodiamu 0.9%, 5% na 10% ya suluhisho la sukari, suluhisho la Ringer na suluhisho la Hartman kwa uwiano wa 15 mg ya midazolam kwa 100-1000 ml ya suluhisho la infusion. Suluhu hizi hubakia thabiti kimwili na kemikali kwa saa 24 kwa joto la kawaida au siku 3 kwa 5°C.

Contraindications.

Hypersensitivity kwa benzodiazepines, myasthenia.

Madhara.

Dormicum inavumiliwa vizuri. Mara nyingi kuna ongezeko kidogo la shinikizo la damu, mabadiliko kidogo katika kiwango cha moyo na kupumua.

Katika hali nadra, athari mbaya kutoka kwa mifumo ya kupumua na ya moyo na mishipa ilibainishwa. Zilijumuisha unyogovu na kukamatwa kwa kupumua na / au kukamatwa kwa moyo. Matukio hayo ya kutishia maisha yanawezekana zaidi kwa wagonjwa zaidi ya umri wa miaka 60 na mbele ya upungufu wa pulmona au moyo, hasa ikiwa sindano inatolewa haraka sana au dozi kubwa zinasimamiwa.

Kichefuchefu, kutapika, maumivu ya kichwa, hiccups, laryngospasm, upungufu wa kupumua, hallucinations, sedation nyingi, kusinzia, ataxia pia alibainisha. Katika baadhi ya matukio, amnesia baada ya matumizi ya dormicum ilikuwa ya muda mrefu.

Katika hali nadra, athari za kitendawili kama vile kuongezeka kwa shughuli na uchokozi, na vile vile harakati zisizo za hiari (pamoja na mishtuko ya tonic-clonic na kutetemeka kwa misuli) imetokea.

Athari za mitaa kutoka kwa mishipa zinaweza kuendeleza (maumivu juu ya sindano, thrombophlebitis).

Kesi tofauti za hypersensitivity ya jumla katika mfumo wa upele wa ngozi, urticaria, angioedema, mshtuko wa moyo kwa watoto wachanga, pamoja na watoto wachanga, huelezewa.

Baada ya matumizi ya muda mrefu ya intravenous ya dormicum, maendeleo ya utegemezi wa madawa ya kulevya yanawezekana, kufuta kwake ghafla kunaweza kuambatana na dalili za kujiondoa.

Hatua za tahadhari.

Tahadhari maalum zinahitajika wakati dormicum inasimamiwa kwa wazazi kwa wagonjwa walio katika hatari kubwa: zaidi ya umri wa miaka 60, na uharibifu wa ubongo wa kikaboni, dhaifu na sugu, wanaosumbuliwa na magonjwa ya kuzuia mapafu, kushindwa kwa figo ya muda mrefu, kazi ya ini iliyoharibika na kushindwa kwa moyo. Wagonjwa hawa walio katika hatari kubwa huhitaji dozi za chini na ufuatiliaji wa mara kwa mara ili kutambua mapema dalili muhimu.

Katika hali nadra, athari za kitendawili kama vile kuongezeka kwa shughuli na uchokozi, na vile vile harakati za kujitolea (pamoja na mshtuko wa tonic-clonic na kutetemeka kwa misuli) zimezingatiwa. Ikiwa dalili hizo zinaonekana, majibu ya mgonjwa kwa dormicum inapaswa kupimwa kabla ya kuendelea na utawala wake.

Dormicum kwa sindano inapaswa kutumika tu ikiwa vifaa vya kufufua vinapatikana, kwani utawala wake wa intravenous unaweza kuzuia contractility ya myocardial na kusababisha kukamatwa kwa kupumua.

Baada ya utawala wa uzazi wa madawa ya kulevya, wagonjwa wanaweza kutolewa kutoka hospitali au kliniki hakuna mapema zaidi ya masaa 3 baadaye na tu kwa kuambatana. Wagonjwa wanapaswa kuonywa wasiendeshe magari kwa angalau masaa 12 kabla ya kuchukua dormicum.

Uondoaji wa ghafla wa dormicum baada ya matumizi ya muda mrefu ya mishipa inaweza kuambatana na dalili za kujiondoa. Kwa hiyo, kipimo kinapendekezwa kupunguzwa hatua kwa hatua.

Mimba, kunyonyesha.

Kama dawa zingine, dormicum haipaswi kutumiwa katika miezi mitatu ya kwanza ya ujauzito, isipokuwa ikizingatiwa kuwa ni lazima kabisa na daktari anayehudhuria. Tahadhari maalum inapaswa kutekelezwa katika kesi ya matumizi ya benzodiazepines katika hatua ya kwanza na ya pili ya leba, kwa kuwa kipimo cha juu cha dozi moja kinaweza kusababisha unyogovu wa kupumua, hypotension, hypothermia na ukiukaji wa Reflex ya kunyonya kwa mtoto mchanga.

Midazolam hupita ndani ya maziwa ya mama na kwa ujumla haipaswi kutumiwa kwa akina mama wanaonyonyesha.

mwingiliano wa madawa ya kulevya.

Ikiwa dormicum inatumiwa na antipsychotics, hypnotics, sedatives, antidepressants, analgesics ya narcotic, anticonvulsants, anesthetics na antihistamines ya sedative, ongezeko la athari ya kuzuia kwenye mfumo mkuu wa neva inaweza kutokea.

Kuna uwezekano wa mwingiliano muhimu kati ya midazolam na misombo ambayo huzuia vimeng'enya fulani vya ini (hasa saitokromu P450 ΙΙΙ A). Data inayopatikana inapendekeza sana kwamba misombo hii huathiri pharmacokinetics ya midazolam na inaweza kuongeza muda wa athari yake ya kutuliza. Ketoconazole, itraconazole, erythromycin, diltiazem, verapamil, na cimetidine sasa zinajulikana kusababisha athari hii katika maisha.

Kwa sababu hii, wagonjwa wanaopokea misombo iliyo hapo juu (au wengine ambao huzuia saitokromu P450 ΙΙΙ A) wanapaswa kufuatiliwa kwa karibu wakati wa saa chache za kwanza baada ya utawala wa midazolam. Kulingana na tafiti, ranitidine haiathiri sana pharmacokinetics ya midazolam inayosimamiwa kwa njia ya ndani.

Pombe inaweza kuongeza athari ya sedative ya midazolam.

Overdose.

Dalili za overdose ya dormicum zinaonyeshwa haswa katika kuongezeka kwa athari zake za kifamasia: unyogovu wa shughuli kuu ya neva (kutoka sedation nyingi hadi kukosa fahamu), machafuko, uchovu, udhaifu wa misuli au msisimko wa kushangaza. Katika hali nyingi, unahitaji tu kudhibiti kazi muhimu.

Overdose ya juu sana inaweza kusababisha kukosa fahamu, areflexia, unyogovu wa moyo na apnea, ambayo inahitaji matumizi ya hatua zinazofaa (uingizaji hewa wa bandia, msaada wa moyo na mishipa). Matukio ya overdose yanaweza kusimamishwa na mpinzani wa benzodiazepine - anexat (dutu inayofanya kazi ni flumazenil).

Maneno maalum.

Kutopatana.

Suluhisho la Dormicum katika ampoules haliwezi kupunguzwa na suluhisho la 6% la Macrodex katika suluhisho la sukari. Usichanganye dormicum na miyeyusho ya alkali, kwani midazolam huongezeka na sodium bicarbonate.

Masharti ya kuhifadhi.

Ampoule za dormicum hazipaswi kugandishwa kwani zinaweza kupasuka. Kwa kuongeza, mvua inaweza kuunda, ambayo hupasuka kwa kutetemeka kwa joto la kawaida.

MAC ya anesthetics ya kuvuta pumzi