Vidonge vya Madopar vinavyofanya kazi haraka (vinavyoweza kutawanywa) "125. Vidonge vinavyoweza kutawanywa kwa maji, njia ya kutengeneza, chembechembe na wakala wa kutawanya kwa kutengeneza vidonge Je!

Flemoxin ni generic ya mojawapo ya antibiotics maarufu zaidi duniani -. Dawa ya awali ilitengenezwa na wafamasia wa Uingereza katika miaka ya 60 ya karne iliyopita. Amoxicillin ilionekana kwenye soko la dawa mapema miaka ya 70.

Amoxicillin bila shaka ni mojawapo ya dawa salama kabisa za antibacterial za wigo mpana. Kulingana na ripoti zingine, antibiotic hii ya penicillin ni karibu dawa iliyowekwa zaidi katika watoto. Takriban kila kampuni ya dawa inayoheshimika inaona kuwa ni wajibu wao kutoa "Amoxicillin" yao. Shirika la Kijapani la Astellas Pharma pia lilifanikiwa katika suala hili kwa kutengeneza Flemoxin.

Flemoxin Solutab inasimama nje dhidi ya asili ya monotonous ya Amoxicillins kwa sababu ya fomu yake ya kutolewa. Baada ya yote, dawa hiyo inapatikana kwa namna ya vidonge vinavyoweza kutawanywa, ambavyo vina faida nyingi ikilinganishwa na vidonge ambavyo tumezoea.

Katika makala hii, tutajaribu kuelewa jinsi Flemoxin inatofautiana na analogues, na pia kufafanua mambo mazuri ya madawa ya kulevya. Na hatutapita sifa mbaya, ambazo, kwa kweli, zipo pia.

Astellas Pharma: maisha mapya kwa antibiotics

Astellas Pharma ni wasiwasi mkubwa zaidi wa dawa wa Kijapani. Ilionekana mnamo 2005 kupitia kuunganishwa kwa kampuni mbili maarufu za Kijapani: Fujisawa Pharmaceutical Co na Yamanouchi Pharmaceutical Co.

Leo, Astellas Pharma inafanya kazi katika maeneo mbalimbali ya dawa, na kuunda madawa ya kulevya ya awali na analogues ya bidhaa zinazojulikana. Kampuni pia inazalisha antibiotics kadhaa, ambazo zimejulikana sana kutokana na aina ya kutolewa kwa kutawanywa.

Kila moja ya dawa hizi ina neno la ziada kwa jina, linaonyesha fomu maalum - solutab. Maandalizi yanayoweza kusambazwa ni pamoja na:

• cephalosporin antibiotic Ceforal Solutab;
• Unidox Solutab, inayojulikana sana nchini Urusi;
• Wilprafen Solutab;
• Flemoxin Solutab na Flemoklav Solutab ni dawa mbili zinazohusiana zenye Amoxicillin kama kiungo amilifu.

Ningependa kutambua kwamba Flemoxin Solutab imesajiliwa nchini Ujerumani, Iceland, Ureno na nchi za CIS pekee.

>>Inapendekezwa: ikiwa una nia ya mbinu bora za kuondokana na rhinitis ya muda mrefu, pharyngitis, tonsillitis, bronchitis na baridi ya mara kwa mara, basi hakikisha uangalie. ukurasa huu wa tovuti baada ya kusoma makala hii. Habari hiyo inategemea uzoefu wa kibinafsi wa mwandishi na imesaidia watu wengi, tunatumai itakusaidia pia. Sasa kurudi kwenye makala.<<

Flemoxin solutab: muundo wa dawa

Muundo wa Flemoxin ni pamoja na, kama ulivyoelewa tayari, kingo inayotumika - Amoxicillin - katika mfumo wa kiwanja thabiti (trihydrate).

Vidonge vya Madopar ® vinavyofanya kazi haraka (vinavyoweza kutawanywa) "125"

Madopar ® "125"

katika chupa za glasi nyeusi vipande 30 au 100; katika pakiti ya kadibodi chupa 1.

Madopar ® "250"

katika chupa za glasi nyeusi vipande 30 au 100; katika pakiti ya kadibodi chupa 1.

Madopar ® GSS "125"

katika chupa za glasi nyeusi vipande 30 au 100; katika pakiti ya kadibodi chupa 1.

Maelezo ya fomu ya kipimo

Vidonge vinavyoweza kutawanywa: cylindrical, gorofa kwa pande zote mbili na makali ya bevelled, nyeupe au karibu nyeupe, harufu au harufu kidogo, marumaru kidogo, kuchonga na "ROCHE 125" upande mmoja wa kibao na mstari wa mapumziko upande mwingine. Kipenyo cha kibao ni karibu 11 mm; unene - karibu 4.2 mm.

Vidonge: gelatin ngumu; mwili - rangi ya pinkish-mwili, opaque; cap - mwanga wa bluu, opaque; Capsule imewekwa alama "ROCHE" kwa rangi nyeusi. Yaliyomo ya vidonge ni poda nzuri ya punjepunje, wakati mwingine hupunguka, rangi ya beige nyepesi, yenye harufu nzuri.

Kompyuta kibao: cylindrical, gorofa na makali ya bevelelled, rangi nyekundu katika rangi na mabaka madogo, na harufu vigumu sikika; kwa upande mmoja wa kibao kuna hatari ya cruciform, engraving "ROCHE" na hexagon; kwa upande mwingine - hatari ya msalaba. Kipenyo cha kibao - 12.6-13.4 mm; unene - 3-4 mm.

Vidonge vya kutolewa vilivyobadilishwa: gelatin ngumu; mwili - mwanga wa bluu, opaque; kofia - kijani kibichi, opaque; Capsule imewekwa alama "ROCHE" kwa wino nyekundu ya kutu. Yaliyomo kwenye vidonge ni poda nzuri ya punjepunje, wakati mwingine iliyokauka, nyeupe au manjano kidogo kwa rangi, na harufu ya hila.

athari ya pharmacological

Pharmacodynamics

Dawa ya pamoja ya matibabu ya ugonjwa wa Parkinson na ugonjwa wa miguu isiyopumzika.

ugonjwa wa Parkinson. Dopamini, ambayo ni neurotransmitter katika ubongo, hutolewa katika basal ganglia kwa wagonjwa wa Parkinson kwa kiasi cha kutosha. Levodopa au L-DOPA (3,4-dihydrophenylalanine) ni kitangulizi cha kimetaboliki ya dopamini. Tofauti na dopamine, levodopa hupenya vizuri kupitia BBB. Baada ya levodopa kuingia kwenye mfumo mkuu wa neva, inabadilishwa kuwa dopamine na decarboxylase ya amino yenye kunukia.

Tiba ya uingizwaji hufanywa kwa kuagiza levodopa, mtangulizi wa moja kwa moja wa kimetaboliki ya dopamini, kwani mwisho hauingii vizuri kupitia BBB.

Baada ya utawala wa mdomo, levodopa hutenganishwa haraka na dopamine katika tishu za ubongo na nje ya ubongo. Kwa hiyo, levodopa nyingi zinazosimamiwa hazifikii ganglia ya basal, na dopamini ya pembeni mara nyingi husababisha madhara. Kwa hiyo, ni muhimu kuzuia decarboxylation extracerebral ya levodopa. Hii inafanikiwa na utawala wa wakati mmoja wa levodopa na benserazide, kizuizi cha pembeni cha decarboxylase.

Madopar ® ni mchanganyiko wa dutu hizi kwa uwiano bora wa 4: 1 na ina ufanisi sawa na dozi kubwa za levodopa.

Ugonjwa wa miguu isiyotulia. Utaratibu halisi wa hatua haujulikani, lakini mfumo wa dopaminergic una jukumu muhimu katika pathogenesis ya ugonjwa huu.

Pharmacokinetics

Kunyonya

Vidonge vya Madopar ® "125" na vidonge vya Madopar ® "250"

Levodopa inafyonzwa zaidi kwenye utumbo mdogo wa juu. Wakati wa kufikia Cmax ya levodopa ni saa 1 baada ya kuchukua vidonge au vidonge.

Vidonge na vidonge ni bioequivalent.

Cmax ya levodopa katika plasma na kiwango cha kunyonya kwa levodopa (AUC) huongezeka kulingana na kipimo (katika anuwai ya kipimo cha levodopa kutoka 50 hadi 200 mg).

Kula hupunguza kiwango na kiwango cha kunyonya kwa levodopa. Wakati wa kuagiza vidonge au vidonge baada ya chakula, Cmax ya levodopa katika plasma hupunguzwa kwa 30% na kufikiwa baadaye. Kiwango cha kunyonya kwa levodopa hupunguzwa kwa 15%. Upatikanaji kamili wa bioavailability wa levodopa katika vidonge vya Madopar ® "125" na vidonge vya Madopar ® "250" ni 98% (kutoka 74 hadi 112%).

Vidonge vya Madopar ® vinavyofanya kazi haraka (vinavyoweza kutawanywa) "125"

Profaili za Pharmacokinetic za levodopa baada ya kuchukua vidonge vinavyoweza kutawanywa ni sawa na zile baada ya kuchukua vidonge vya Madopar ® "125" au vidonge vya Madopar ® "250", lakini wakati wa kufikia C max huelekea kupungua. Vigezo vya kunyonya kwa vidonge vinavyoweza kutawanywa havibadiliki sana kati ya wagonjwa.

Madopar ® GSS "125", vidonge vilivyo na marekebisho ya kutolewa kwa dutu inayotumika

Madopar ® GSS "125" ina mali nyingine ya pharmacokinetic kuliko fomu za kutolewa hapo juu. Dutu zinazofanya kazi hutolewa polepole kwenye tumbo. C max katika plasma ni 20-30% chini ya ile ya fomu za kipimo cha kawaida, na hupatikana masaa 3 baada ya utawala. Mienendo ya mkusanyiko wa plasma inaonyeshwa na maisha marefu ya nusu (kipindi cha muda ambacho mkusanyiko wa plasma ni kubwa kuliko au sawa na nusu ya kiwango cha juu) kuliko vidonge vya Madopar ® 125 na vidonge vya Madopar ® 250, ambayo inaonyesha kutolewa kwa marekebisho endelevu. Bioavailability ya dawa Madopar ® GSS "125" ni 50-70% ya bioavailability ya vidonge vya Madopar ® "125" na vidonge vya Madopar ® "250" na haitegemei ulaji wa chakula. Kula hakuathiri Cmax ya levodopa, ambayo hufikiwa baadaye, masaa 5 baada ya kuchukua Madopar ® GSS "125".

Usambazaji

Levodopa hupitia BBB kupitia mfumo wa usafiri unaoshiba. Haifungamani na protini za plasma. Kiasi cha usambazaji ni lita 57. AUC ya levodopa katika CSF ni 12% ya ile katika plasma.

Benserazide katika kipimo cha matibabu haipenye BBB. Hujilimbikiza hasa kwenye figo, mapafu, utumbo mwembamba na ini.

Kimetaboliki

Levodopa imetengenezwa na kuu mbili (decarboxylation na o-methylation) na njia mbili za ziada (transamination na oxidation).

Asidi ya amino yenye harufu nzuri ya decarboxylase hubadilisha levodopa kuwa dopamini. Bidhaa kuu za mwisho za njia hii ya kimetaboliki ni asidi ya homovanillic na dihydroxyphenylacetic.

Catechol-o-methyl-transferase methylates levodopa kuunda 3-o-methyldopa. T1/2 ya metabolite hii kuu kutoka kwa plasma ni masaa 15-17, na kwa wagonjwa wanaochukua kipimo cha matibabu cha Madopar ®, mkusanyiko wake hufanyika.

Kupunguza decarboxylation ya pembeni ya levodopa wakati inasimamiwa pamoja na benserazide husababisha viwango vya juu vya plasma ya levodopa na 3-o-methyldopa na viwango vya chini vya catecholamines katika plasma ya damu (dopamine, norepinephrine) na asidi ya phenolcarboxylic (asidi ya homovanilic, dihydrophetic acid).

Katika mucosa ya matumbo na ini, benserazide hutiwa haidroksidi kuunda trihydroxybenzylhydrazine. Metaboli hii ni kizuizi chenye nguvu cha decarboxylase ya amino acid yenye kunukia.

kuzaliana

Kwa kizuizi cha pembeni cha decarboxylase T 1/2 ya levodopa - masaa 1.5. Kibali cha levodopa kutoka kwa plasma ni takriban 430 ml / min.

Benserazide ni karibu kuondolewa kabisa na kimetaboliki. Metabolites hutolewa hasa kwenye mkojo (64%) na kwa kiasi kidogo kwenye kinyesi (24%).

Pharmacokinetics katika vikundi maalum vya wagonjwa

Wagonjwa walio na upungufu wa figo na ini. Data juu ya pharmacokinetics ya levodopa kwa wagonjwa walio na upungufu wa figo na ini haipatikani.

Wagonjwa wa uzee (miaka 65-78). Kwa wagonjwa wazee (umri wa miaka 65-78) na ugonjwa wa Parkinson, T 1/2 na AUC ya levodopa huongezeka kwa 25%, ambayo sio mabadiliko makubwa ya kliniki na haiathiri regimen ya kipimo.

Dalili za dawa ya Madopar ® vidonge vinavyofanya haraka (vinavyoweza kutawanywa) "125"

Ugonjwa wa Parkinson:

Vidonge vya Madopar ® vinavyofanya kazi haraka (vinavyoweza kutawanywa) "125" - fomu maalum ya kipimo kwa wagonjwa wenye dysphagia na akinesia asubuhi na alasiri, au na matukio ya "kuchoka kwa athari ya dozi moja" au " kuongezeka kwa kipindi cha latent kabla ya kuanza kwa athari ya kliniki ya dawa";

Madopar ® GSS "125" inaonyeshwa kwa aina yoyote ya kushuka kwa thamani katika hatua ya levodopa (yaani: "dyskinesia ya kilele cha dozi" na "jambo la kipimo cha mwisho", kwa mfano, kutokuwa na uwezo wa kutembea usiku);

ugonjwa wa miguu isiyotulia, pamoja na ugonjwa wa idiopathic na ugonjwa wa miguu isiyotulia kwa wagonjwa walio na kushindwa kwa figo sugu kwenye dialysis.

Contraindications

hypersensitivity kwa levodopa, benserazide au sehemu nyingine yoyote ya dawa;

dysfunction iliyoharibika ya viungo vya endocrine, ini au figo (isipokuwa kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa miguu isiyo na utulivu wanaopokea dialysis);

magonjwa ya mfumo wa moyo na mishipa katika hatua ya decompensation;

ugonjwa wa akili na sehemu ya kisaikolojia;

glaucoma ya kufungwa kwa pembe;

pamoja na inhibitors zisizo za kuchagua za MAO au mchanganyiko wa inhibitors za MAO-A na MAO-B;

umri chini ya miaka 25;

mimba;

kipindi cha kunyonyesha;

wanawake wa umri wa kuzaa ambao hawatumii njia za kuaminika za uzazi wa mpango (tazama "Mimba na lactation").

Tumia wakati wa ujauzito na lactation

Madopar ® ni kinyume kabisa katika ujauzito na kwa wanawake wa umri wa kuzaa ambao hawatumii njia za kuaminika za uzazi wa mpango, kwa sababu ya ukiukwaji unaowezekana wa ukuaji wa mifupa katika fetusi.

Ikiwa mimba hutokea wakati wa matibabu, dawa hiyo inapaswa kusimamishwa kwa mujibu wa mapendekezo ya daktari aliyehudhuria.

Ikiwa ni muhimu kuchukua Madopar ® wakati wa kunyonyesha, kunyonyesha kunapaswa kukomeshwa kwa sababu ya ukosefu wa data ya kuaminika juu ya kupenya kwa benserazide ndani ya maziwa ya mama. Haiwezekani kuwatenga hatari ya maendeleo yasiyofaa ya mifupa katika mtoto mchanga.

Madhara

Kutoka kwa mfumo wa damu: matukio machache ya anemia ya hemolytic, leukopenia ya muda mfupi, thrombocytopenia. Kwa wagonjwa wanaochukua levodopa kwa muda mrefu, inashauriwa kufuatilia mara kwa mara hesabu ya damu, ini na figo.

Kutoka kwa njia ya utumbo: anorexia, kichefuchefu, kutapika, kuhara, matukio ya pekee ya kupoteza au mabadiliko ya hisia za ladha, ukame wa mucosa ya mdomo.

Kutoka upande wa ngozi: mara chache - kuwasha, upele.

Kutoka kwa mfumo wa moyo na mishipa: arrhythmias, hypotension ya orthostatic (inadhoofisha baada ya kupunguzwa kwa kipimo cha Madopar ®), shinikizo la damu ya arterial.

Kutoka kwa mfumo wa neva na nyanja ya akili: fadhaa, wasiwasi, kukosa usingizi, maono ya macho, kuweweseka, kuchanganyikiwa kwa muda (haswa kwa wagonjwa wazee na wagonjwa walio na historia ya dalili hizi), unyogovu, maumivu ya kichwa, kizunguzungu, katika hatua za baadaye za matibabu, wakati mwingine harakati za hiari (kama vile chorea au athetosis). , vipindi vya "kufungia", kudhoofika kwa athari mwishoni mwa kipindi cha kipimo (jambo la "kuchoka"), jambo la "kuzima", hali ya kusinzia kali, matukio ya kusinzia ghafla, kuongezeka kwa udhihirisho wa ugonjwa wa miguu isiyo na utulivu.

Kutoka kwa mwili kwa ujumla: maambukizi ya homa, rhinitis, bronchitis.

Viashiria vya maabara: wakati mwingine - ongezeko la muda mfupi katika shughuli za transaminases ya hepatic na phosphatase ya alkali, ongezeko la nitrojeni ya urea ya damu, mabadiliko ya rangi ya mkojo hadi nyekundu, giza wakati umesimama.

Mwingiliano

Mwingiliano wa Pharmacokinetic

Trihexyphenidyl (dawa ya anticholinergic) hupunguza kiwango, lakini sio kiwango cha kunyonya levodopa. Uteuzi wa trihexyphenidyl pamoja na Madopar ® GSS "125" hauathiri vigezo vingine vya pharmacokinetics ya levodopa.

Antacids kupunguza kiwango cha kunyonya kwa levodopa kwa 32% wakati unasimamiwa na Madopar ® GSS "125".

sulfate yenye feri inapunguza Cmax na AUC ya levodopa katika plasma kwa 30-50%, ambayo ni mabadiliko makubwa ya kliniki kwa wagonjwa wengine.

metoclopramide huongeza kiwango cha kunyonya kwa levodopa.

Levodopa haiingii katika mwingiliano wa pharmacokinetic pamoja na bromocriptine, amantadine, selegiline na domperidone.

Mwingiliano wa Pharmacodynamic

Antipsychotics, opiates na antihypertensives zenye reserpine, kuzuia hatua ya Madopar ®.

Vizuizi vya MAO. Ikiwa Madopar ® imeagizwa kwa wagonjwa wanaopokea vizuizi visivyoweza kutenduliwa vya MAO, basi angalau wiki 2 zinapaswa kupita kutoka kwa kizuizi cha MAO kabla ya kuanza kuchukua Madopar ® (tazama "Contraindication"). Walakini, vizuizi vya kuchagua vya MAO-B (kama vile selegiline au rasagiline) na vizuizi vya kuchagua vya MAO-A (kama vile moclobemide) vinaweza kuagizwa kwa wagonjwa wanaotumia Madopar ®. Wakati huo huo, inashauriwa kurekebisha kipimo cha levodopa kulingana na mahitaji ya mtu binafsi ya mgonjwa kwa suala la ufanisi na uvumilivu. Mchanganyiko wa inhibitors za MAO-A na MAO-B ni sawa na kuchukua kizuizi cha MAO kisichochaguliwa, hivyo mchanganyiko huu haupaswi kusimamiwa wakati huo huo na Madopar ®.

Simpathomimetics(adrenaline, norepinephrine, isoproterenol, amfetamine). Madopar ® haipaswi kusimamiwa wakati huo huo na sympathomimetics, kwani levodopa inaweza kuongeza hatua yao. Ikiwa utawala wa wakati huo huo bado unahitajika, ufuatiliaji wa makini wa hali ya mfumo wa moyo na mishipa ni muhimu sana na, ikiwa ni lazima, kupunguza kipimo cha sympathomimetics.

Dawa za antiparkinsonia. Labda matumizi ya pamoja ya dawa na dawa zingine za antiparkinsonian (anticholinergics, amantadine, agonists ya dopamini), lakini hii inaweza kuongeza sio tu ya kuhitajika, lakini pia athari zisizofaa. Inaweza kuwa muhimu kupunguza kipimo cha Madopar ® au dawa nyingine. Ikiwa kizuizi cha catechol-o-methyltransferase (COMT) kinaongezwa kwa matibabu, kupunguzwa kwa kipimo cha Madopar kunaweza kuhitajika. Dawa za anticholinergic hazipaswi kukomeshwa ghafla wakati wa kuanza matibabu na Madopar ®, kwani levodopa haianza kuchukua hatua mara moja.

Levodopa inaweza kuathiri juu ya matokeo ya uamuzi wa maabara ya catecholamines, creatinine, asidi ya mkojo na glukosi., matokeo chanya ya uwongo ya jaribio la Coombs yanawezekana.

Kwa wagonjwa wanaopokea Madopar ®, kuchukua dawa wakati huo huo na chakula chenye protini kunaweza kuingiliana na ngozi ya levodopa kutoka kwa njia ya utumbo.

Anesthesia ya jumla na halothane. Uandikishaji wa Madopar ® unapaswa kughairiwa masaa 12-48 kabla ya upasuaji, kwani mgonjwa anayepokea Madopar ® wakati wa anesthesia ya halothane anaweza kupata mabadiliko ya shinikizo la damu na arrhythmia.

Kipimo na utawala

ndani, angalau dakika 30 kabla au saa 1 baada ya chakula.

Vidonge (Madopar ® "125" au Madopar ® GSS "125") vinapaswa kumezwa mzima bila kutafuna. Vidonge vya Madopar ® GSS "125" haipaswi kufunguliwa kabla ya matumizi, vinginevyo athari ya kutolewa iliyorekebishwa kwa dutu hai inapotea.

Vidonge (Madopar ® "250") vinaweza kusagwa ili kuwezesha kumeza.

Vidonge vinavyoweza kutawanywa (vidonge vya Madopar ® vinavyofanya kazi haraka (vinavyoweza kutawanywa) "125") vinapaswa kufutwa katika 1/4 kikombe cha maji (25-50 ml); kibao hupasuka kabisa baada ya dakika chache na kuundwa kwa kusimamishwa kwa milky-nyeupe, ambayo inapaswa kuchukuliwa kabla ya dakika 30 baada ya kibao kufutwa. Kwa kuwa precipitate inaweza kuunda haraka, inashauriwa kuchanganya suluhisho kabla ya kuchukua.

ugonjwa wa Parkinson

Regimen ya kawaida ya kipimo

Matibabu inapaswa kuanza hatua kwa hatua, kila mmoja kuchagua kipimo hadi athari bora.

Tiba ya Awali

Katika hatua ya awali ya ugonjwa wa Parkinson, inashauriwa kuanza matibabu na Madopar ® na ulaji wa 62.5 mg (50 mg ya levodopa + 12.5 mg ya benserazide) mara 3-4 kwa siku. Ikiwa regimen ya awali ya kipimo imevumiliwa, kipimo kinapaswa kuongezeka polepole kulingana na majibu ya mgonjwa.

Athari bora hupatikana kwa kipimo cha kila siku cha 300-800 mg ya levodopa + 75-200 mg ya benserazide iliyochukuliwa katika kipimo 3 au zaidi. Inaweza kuchukua wiki 4 hadi 6 kufikia athari bora. Ikiwa inahitajika kuongeza kipimo cha kila siku, hii inapaswa kufanywa kwa muda wa mwezi 1.

Utunzaji wa kuunga mkono

Kiwango cha wastani cha matengenezo ni 125 mg (100 mg levodopa + 25 mg benserazide) mara 3-6 kwa siku. Idadi ya dozi (angalau 3) na usambazaji wao kwa siku inapaswa kuhakikisha athari bora.

Ili kuongeza athari, vidonge vya Madopar ® "125" na vidonge vya Madopar ® "250" vinaweza kubadilishwa na vidonge vya Madopar ® vinavyofanya kazi haraka (vinavyoweza kutawanywa) au vidonge vya Madopar ® GSS "125".

Ugonjwa wa miguu isiyotulia

Kiwango cha juu kinachoruhusiwa ni 500 mg / siku ya Madopara ® (400 mg ya levodopa + 100 mg ya benserazide). Saa 1 kabla ya kulala, na kiasi kidogo cha chakula.

Ugonjwa wa Miguu Usiotulia wa Idiopathic na Matatizo ya Usingizi

Dozi ya kuanzia: 62.5 mg (50 mg levodopa + 12.5 mg benserazide) -125 mg (100 mg levodopa + 25 mg benserazide) Madopara ®. Ikiwa hakuna athari ya kutosha, kipimo kinapaswa kuongezeka hadi 250 mg (200 mg levodopa + 50 mg benserazide) Madopara ®.

Ugonjwa wa miguu isiyo na utulivu wa idiopathic na shida za kulala

Dozi ya kuanzia: 1 kofia. Madopar ® GSS "125" na kofia 1. Madopar ® "125" saa 1 kabla ya kulala. Ikiwa athari haitoshi, inashauriwa kuongeza kipimo cha Madopar ® GSS "125" hadi 250 mg (2 caps.).

Ugonjwa wa miguu usio na utulivu wa idiopathic na matatizo ya usingizi na usingizi, pamoja na matatizo wakati wa mchana

Kwa kuongeza: kichupo 1. kutawanywa au kofia 1. Madopar ® "125", kiwango cha juu kinachoruhusiwa cha kila siku ni 500 mg (400 mg ya levodopa + 100 mg ya benserazide).

Ugonjwa wa miguu isiyotulia kwa wagonjwa walio na kushindwa kwa figo sugu kupokea dialysis

125 mg Madopar ® (kibao 1 cha kutawanywa au capsule 1 ya Madopar ® "125") dakika 30 kabla ya dialysis.

Dosing katika kesi maalum

ugonjwa wa Parkinson

Madopar ® inaweza kuunganishwa na dawa zingine za antiparkinsonia, wakati matibabu yanaendelea, inaweza kuwa muhimu kupunguza kipimo cha dawa zingine au kuzifuta polepole.

Vidonge vya Madopar ® vinavyofanya kazi haraka (vinavyoweza kutawanywa) "125" - fomu maalum ya kipimo kwa wagonjwa walio na dysphagia au akinesia asubuhi na alasiri, au na matukio ya "kuchoka kwa athari ya dozi moja" au " kuongezeka kwa muda wa kusubiri kabla ya kuanza kwa athari ya kliniki ya dawa" .

Ikiwa wakati wa mchana mgonjwa ametamka mabadiliko ya gari (jambo la "kuchoka kwa athari ya dozi moja", jambo la "kuzima"), inashauriwa ulaji wa mara kwa mara wa dozi ndogo sawa, au - ambayo ni vyema zaidi - matumizi ya Madopar ® GSS "125".

Mpito kwa Madopar ® GSS "125" ni bora kuanza na kipimo cha asubuhi, wakati wa kudumisha kipimo cha kila siku na regimen ya Madopar ® "125" au Madopar ® "250".

Baada ya siku 2-3, kipimo kinaongezeka kwa karibu 50%. Mgonjwa anapaswa kuonywa kuwa hali yake inaweza kuwa mbaya zaidi kwa muda. Kwa sababu ya mali yake ya kifamasia, Madopar ® GSS "125" huanza kuchukua hatua baadaye. Athari ya kliniki inaweza kupatikana kwa haraka kwa kuagiza Madopar ® GSS "125" pamoja na vidonge vya Madopar ® "125" au vidonge vinavyoweza kutawanywa. Hii inaweza kuwa muhimu sana katika kesi ya kipimo cha asubuhi cha kwanza, ambacho kinapaswa kuwa juu kidogo kuliko kipimo kinachofuata. Kiwango cha mtu binafsi cha Madopar ® GSS "125" kinapaswa kuchaguliwa polepole na kwa uangalifu, na muda kati ya mabadiliko ya kipimo unapaswa kuwa angalau siku 2-3.

Kwa wagonjwa walio na dalili za usiku, athari chanya inaweza kupatikana kwa kuongeza hatua kwa hatua kipimo cha jioni cha Madopar ® GSS "125" hadi 250 mg (vidonge 2) kabla ya kulala.

Ili kuondoa athari iliyotamkwa ya Madopar ® GSS "125" (dyskinesia), ni bora zaidi kuongeza vipindi kati ya kipimo kuliko kupunguza kipimo kimoja.

Ikiwa Madopar ® HSS "125" haitoshi hata kwa kipimo cha kila siku kinacholingana na 1500 mg ya levodopa, inashauriwa kurudi kwenye matibabu ya awali na Madopar ® "125", Madopar ® "250" na Madopar ® inayofanya haraka. vidonge (vinavyoweza kutawanywa) "125".

Kwa wagonjwa walio na upungufu mdogo au wastani wa figo, marekebisho ya kipimo haihitajiki.

Madopar ® inavumiliwa vizuri na wagonjwa wanaopokea vikao vya hemodialysis.

Kwa tiba ya muda mrefu, matukio ya "kufungia", "jambo la uchovu", "on-off" jambo linaweza kutokea. Na vipindi vya "kufungia" na "jambo la uchovu", wanaamua kugawa kipimo cha dawa (kupunguza kipimo kimoja au kufupisha muda kati ya kipimo cha dawa), na wakati hali ya "kuzima" inaonekana. , kuongeza dozi moja na kupungua kwa idadi ya dozi. Baadaye, unaweza kujaribu tena kuongeza kipimo ili kuongeza athari ya matibabu.

Ugonjwa wa miguu isiyotulia

Kuondoa ongezeko la dalili za ugonjwa wa miguu isiyo na utulivu (kuonekana mapema wakati wa mchana, kuongezeka kwa ukali na ushiriki wa sehemu nyingine za mwili), kipimo cha kila siku haipaswi kuzidi kiwango cha juu kilichopendekezwa cha 500 mg (400 mg levodopa + 100 mg). benserazide) Madopara ®.

Kwa kuongezeka kwa dalili za kliniki, kipimo cha levodopa kinapaswa kupunguzwa au levodopa inapaswa kukomeshwa hatua kwa hatua na kuagiza tiba nyingine.

Overdose

Dalili: kutoka upande wa mfumo wa moyo na mishipa - arrhythmias; nyanja ya akili - kuchanganyikiwa, usingizi; kutoka kwa njia ya utumbo - kichefuchefu na kutapika; harakati zisizo za kawaida za kujitolea (zilizotajwa katika sehemu "Madhara", lakini kwa fomu iliyotamkwa zaidi).

Wakati wa kuchukua vidonge na kutolewa kwa marekebisho (Madopar ® GSS "125"), mwanzo wa dalili za overdose zinaweza kutokea baadaye kutokana na kuchelewa kwa kunyonya kwa vitu vilivyotumika kwenye tumbo.

Matibabu: ni muhimu kudhibiti kazi muhimu; tiba ya dalili - uteuzi wa analeptics ya kupumua, dawa za antiarrhythmic, katika hali zinazofaa - neuroleptics.

Wakati wa kutumia fomu ya kipimo na kutolewa kwa marekebisho ya dutu hai (Madopar ® GSS "125"), kunyonya zaidi kwa dawa kunapaswa kuzuiwa.

maelekezo maalum

Watu wenye hypersensitivity kwa madawa ya kulevya wanaweza kuendeleza athari zinazofaa.

Madhara kutoka kwa njia ya utumbo, iwezekanavyo katika hatua ya awali ya matibabu, yanaweza kuondolewa kwa kiasi kikubwa ikiwa Madopar ® inachukuliwa na kiasi kidogo cha chakula au kioevu, na pia ikiwa kipimo kinaongezeka polepole.

Wakati wa matibabu, ni muhimu kufuatilia kazi ya ini na figo, hesabu ya damu.

Wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari wanahitaji kufuatilia mara kwa mara viwango vya sukari ya damu na kurekebisha kipimo cha dawa za hypoglycemic.

Ikiwa ni muhimu kufanya uingiliaji wa upasuaji na anesthesia ya jumla, tiba ya Madopar ® inapaswa kuendelea hadi operesheni, isipokuwa anesthesia ya jumla na halothane. Kwa kuwa mabadiliko ya shinikizo la damu na arrhythmia yanaweza kutokea kwa mgonjwa anayepokea Madopar ® wakati wa anesthesia ya halothane, Madopar ® inapaswa kukomeshwa masaa 12-48 kabla ya upasuaji. Baada ya operesheni, matibabu huanza tena, hatua kwa hatua kuongeza kipimo hadi kiwango cha awali.

Madopar ® haiwezi kughairiwa ghafla. Kukomesha ghafla kwa madawa ya kulevya kunaweza kusababisha "syndrome mbaya ya neuroleptic" (homa, ugumu wa misuli, pamoja na mabadiliko ya akili iwezekanavyo na ongezeko la serum creatine phosphokinase), ambayo inaweza kuchukua fomu ya kutishia maisha. Ikiwa dalili kama hizo zinatokea, mgonjwa anapaswa kuwa chini ya usimamizi wa matibabu (ikiwa ni lazima, alazwe hospitalini) na apate tiba inayofaa ya dalili. Inaweza kujumuisha kuteuliwa tena kwa Madopar ® baada ya tathmini inayofaa ya hali ya mgonjwa.

Unyogovu unaweza kuwa dhihirisho la kliniki la ugonjwa wa msingi (parkinsonism, ugonjwa wa miguu isiyotulia) au kutokea wakati wa matibabu na Madopar ®. Mgonjwa anapaswa kuzingatiwa kwa uangalifu katika suala la uwezekano wa kutokea kwa athari mbaya ya kiakili.

Uwezekano wa utegemezi wa madawa ya kulevya na matumizi mabaya

Wagonjwa wengine walio na ugonjwa wa Parkinson wameona kuonekana kwa shida za kitabia na utambuzi kama matokeo ya utumiaji usiodhibitiwa wa kuongezeka kwa kipimo cha dawa, licha ya mapendekezo ya daktari na ziada kubwa ya kipimo cha matibabu cha dawa.

Ushawishi juu ya kuendesha gari na kufanya kazi na mashine na mifumo

Ikiwa usingizi hutokea, ikiwa ni pamoja na. matukio ya ghafla ya kusinzia, unapaswa kuacha kuendesha gari au kufanya kazi na mashine na taratibu. Ikiwa dalili hizi zinatokea, kupunguza kipimo au kukomesha matibabu inapaswa kuzingatiwa.

Masharti ya uhifadhi wa vidonge vya Madopar ® vinavyofanya kazi haraka (vinavyoweza kutawanywa) "125"

Weka mbali na watoto.

Maisha ya rafu ya vidonge vya Madopar ® vinavyofanya kazi haraka (vinavyoweza kutawanywa) "125"

vidonge na kutolewa iliyopita 100 mg + 25 mg 100 mg + 25 - 3 miaka.

vidonge vya kutawanywa 100 mg + 25 mg 100 mg + 25 - 3 miaka.

vidonge 200 mg + 50 mg 200 mg + 50 - 4 miaka.

vidonge 100 mg + 25 mg 100 mg + 25 - 3 miaka.

Usitumie baada ya tarehe ya kumalizika muda iliyowekwa kwenye kifurushi.

catad_pgroup Antibiotics penicillins Analogues, makala Maoni

Maagizo ya matumizi ya dawa

kwa matumizi ya matibabu

Soma kipeperushi hiki kwa uangalifu kabla ya kuanza kuchukua/kutumia dawa hii. Hifadhi maagizo, yanaweza kuhitajika tena. Ikiwa una maswali yoyote, tafadhali wasiliana na daktari wako.

Dawa hii umeandikiwa wewe binafsi na haipaswi kupitishwa kwa wengine kwani inaweza kuwadhuru hata kama wana dalili sawa na wewe.

Nambari ya usajili:

LSR-005243/08

Jina la Biashara:

Amoxiclav® Quiktab.

Jina la kimataifa lisilo la umiliki:

amoxicillin + asidi ya clavulanic.

Maelezo: vidonge vya mviringo vya octagonal vya rangi ya njano isiyo na rangi na vipande vya kahawia, na harufu ya matunda.

Kikundi cha Pharmacotherapeutic:

antibiotic - nusu-synthetic penicillin + beta-lactamase inhibitor.

Nambari ya ATX: J01CR02.

Mali ya kifamasia

Pharmacodynamics Utaratibu wa Kitendo Amoxicillin ni antibiotic ya wigo mpana nusu-synthetic yenye shughuli dhidi ya vijidudu vingi vya gramu-chanya na gramu-hasi. Wakati huo huo, amoxicillin inakabiliwa na uharibifu na beta-lactamases, na kwa hiyo wigo wa shughuli za amoxicillin haitumiki kwa microorganisms zinazozalisha enzyme hii. Asidi ya clavulanic, kizuizi cha beta-lactamase kimuundo kinachohusiana na penicillins, ina uwezo wa kuzima aina mbalimbali za beta-lactamases zinazopatikana katika vijidudu sugu kwa penicillins na cephalosporins. Asidi ya clavulanic ina ufanisi wa kutosha dhidi ya beta-lactamases ya plasmid, ambayo mara nyingi husababisha upinzani wa bakteria, na haifai dhidi ya aina ya I ya kromosomu beta-lactamases, ambayo haizuiwi na asidi ya clavulanic. Uwepo wa asidi ya clavulanic katika maandalizi hulinda amoxicillin kutokana na uharibifu na enzymes - beta-lactamases, ambayo inaruhusu kupanua wigo wa antibacterial wa amoxicillin.

Shughuli ya mchanganyiko wa amoxicillin na asidi ya clavulanic katika vitro imepewa hapa chini.

Ifuatayo ni vigezo vya pharmacokinetic ya amoxicillin na asidi ya clavulanic baada ya utawala kwa kipimo cha 875 mg/125 mg na 500 mg/125 mg mara mbili kila siku kwa watu waliojitolea wenye afya nzuri.

T1 / 2 - nusu ya maisha

Kimetaboliki Takriban 10-25% ya kipimo cha awali cha amoxicillin hutolewa na figo kama metabolite isiyofanya kazi (asidi ya penicillic). Asidi ya clavulanic katika mwili wa binadamu hupitia kimetaboliki kali na malezi ya 2,5-dihydro-4-(2-hydroxyethyl) -5-oxo-1H-pyrrole-3-carboxylic acid na 1-amino-4-hydroxy-butan- 2-moja na hutolewa na figo, kupitia njia ya utumbo, na pia kwa hewa iliyotoka nje, kwa namna ya dioksidi kaboni.

Usambazaji

Kama ilivyo kwa utawala wa intravenous wa mchanganyiko wa amoxicillin na asidi ya clavulanic, viwango vya matibabu vya amoxicillin na asidi ya clavulanic hupatikana katika tishu mbalimbali na maji ya ndani (kwenye gallbladder, tishu za tumbo, ngozi, adipose na tishu za misuli, synovial na peritoneal maji, bile, kutokwa kwa purulent). Amoxicillin na asidi ya clavulanic ina kiwango dhaifu cha kumfunga kwa protini za plasma. Uchunguzi umeonyesha kuwa karibu 25% ya jumla ya asidi ya clavulanic na 18% ya amoxicillin katika plasma ya damu hufunga kwa protini za plasma. Kiasi cha usambazaji ni takriban 0.3-0.4 l/kg kwa amoksilini na takriban 0.2 l/kg kwa asidi ya clavulanic. Amoxicillin na asidi ya clavulanic haivuki kizuizi cha damu-ubongo katika meninges zisizo na kuvimba. Amoxicillin (kama penicillin nyingi) hutolewa katika maziwa ya mama. Kiasi cha asidi ya clavulanic pia kinaweza kupatikana katika maziwa ya mama. Isipokuwa uwezekano wa kukuza uhamasishaji, kuhara na candidiasis ya utando wa mucous wa cavity ya mdomo, hakuna athari zingine mbaya za amoxicillin na asidi ya clavulanic juu ya afya ya watoto wachanga wanaonyonyesha. Uchunguzi wa uzazi katika wanyama umeonyesha kuwa amoksilini na asidi ya clavulanic huvuka kizuizi cha placenta. Walakini, hakukuwa na athari mbaya kwa fetus.

kuzaliana

Amoxicillin hutolewa hasa na figo, wakati asidi ya clavulanic hutolewa kwa njia ya figo na nje ya renal. Baada ya dozi moja ya mdomo ya 875 mg / 125 mg au 500 mg / 125 mg, takriban 60-70% ya amoxicillin na 40-65% ya asidi ya clavulanic hutolewa bila kubadilishwa na figo wakati wa masaa 6 ya kwanza. Nusu ya maisha (T1/2) ya amoxicillin / asidi ya clavulanic ni takriban saa 1, kibali cha wastani cha jumla ni takriban 25 l / h kwa wagonjwa wenye afya. Katika kipindi cha tafiti mbalimbali, iligundua kuwa excretion ya amoxicillin na figo ndani ya masaa 24 ni takriban 50-85%, asidi clavulanic - 27-60%. Kiasi kikubwa cha asidi ya clavulanic hutolewa ndani ya masaa 2 ya kwanza baada ya kumeza. Pharmacokinetics ya amoxicillin / asidi ya clavulanic haitegemei jinsia ya mgonjwa.

Wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika

Kibali cha jumla cha amoxicillin / asidi ya clavulanic hupungua kulingana na kupungua kwa kazi ya figo. Kupungua kwa kibali kunajulikana zaidi kwa amoxicillin kuliko asidi ya clavulanic, tk. Amoxicillin nyingi hutolewa na figo. Vipimo vya dawa katika kushindwa kwa figo vinapaswa kuchaguliwa kwa kuzingatia kutohitajika kwa mkusanyiko wa amoxicillin wakati wa kudumisha kiwango cha kawaida cha asidi ya clavulanic.

Wagonjwa walio na kazi ya ini iliyoharibika

Kwa wagonjwa walio na kazi ya ini iliyoharibika, dawa hutumiwa kwa tahadhari, ni muhimu kufuatilia daima kazi ya ini.

Vipengele vyote viwili huondolewa na hemodialysis na kiasi kidogo kwa dialysis ya peritoneal.

Dalili za matumizi

Magonjwa ya kuambukiza na ya uchochezi yanayosababishwa na vijidudu nyeti kwa amoxicillin / asidi ya clavulanic: maambukizo ya njia ya juu ya kupumua na njia ya juu ya kupumua (pamoja na sinusitis ya papo hapo na sugu, media ya otitis ya papo hapo na sugu, jipu la pharyngeal, tonsillitis, pharyngitis); maambukizo ya njia ya kupumua ya chini (bronchitis ya papo hapo na superinfection ya bakteria, kuzidisha kwa bronchitis sugu, pneumonia); maambukizo ya mfumo wa mkojo (cystitis, urethritis, pyelonephritis); maambukizo katika gynecology na uzazi; maambukizi ya ngozi na tishu laini, ikiwa ni pamoja na kuumwa kwa binadamu na wanyama; magonjwa ya mifupa na tishu zinazojumuisha (kwa mfano, osteomyelitis); magonjwa ya njia ya biliary (cholecystitis, cholangitis);

Maambukizi ya Odontogenic.

Hypersensitivity kwa amoxicillin, asidi ya clavulanic, vifaa vingine vya dawa; historia ya athari kali ya hypersensitivity (kwa mfano, athari za anaphylactic) kwa antibiotics nyingine za beta-lactam (cephalosporins, carbapenems, au monobactam); jaundice ya cholestatic na / au kazi nyingine isiyo ya kawaida ya ini inayosababishwa na kuchukua amoxicillin / asidi ya clavulanic katika historia; watoto chini ya umri wa miaka 12 wenye uzito wa chini ya kilo 40; phenylketonuria; kushindwa kwa figo (CC 1/10), mara kwa mara (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

medi.ru

Flemoclav Solutab 500 mg, 250, 125: maagizo ya matumizi

Maagizo ya matumizi Flemoklav Solutab inaelezea sifa za matumizi ya antibiotic hii ya nusu-synthetic, ambayo inategemea vitu viwili vya kazi - amoxicillin na asidi ya clavulanic. Mtangulizi wa Flemoclav alikuwa dawa ya asili ya Augmentin, ambayo ilionekana kwanza kwenye soko la dawa mnamo 1979. Ilikuwa ni dawa hii, ambayo ilichanganya kwa mafanikio mchanganyiko wa viungo viwili vilivyo hai, ambayo ilitoa msukumo kwa kuundwa kwa generic yenye ufanisi - vidonge vya Flemoklav Solutab vinavyoweza kutawanywa.

Kanuni ya uendeshaji

Antibiotiki maarufu ya penicillin yenye kizuizi cha beta-lactamase inaonyesha wigo mpana wa hatua ya antibacterial kutokana na upekee wa muundo wake. Inajulikana kuwa bakteria nyingi waliweza kukabiliana haraka na formula ya kemikali ya benzylpenicillins na kujifunza kuzalisha enzymes maalum zinazoharibu pete ya beta-lactam. Kama matokeo, matumizi ya penicillins hayakuweza tena kutoa athari inayotaka ya matibabu.

Dawa ya kisasa ya amoxicillin inakabiliwa zaidi na nguvu ya uharibifu ya bakteria ya pathogenic, hata hivyo, inahitaji pia sehemu ya kinga kwa ufanisi mkubwa. Asidi ya clavulanic imekuwa kinga kama hiyo, ambayo ni sawa na muundo wa penicillin, lakini inaonyesha shughuli ndogo sana ya antimicrobial. Walakini, kwa sababu ya muundo wake wa kufanana na molekuli ya antibiotiki na uwepo wa pete ya beta-lactam, asidi ya clavulanic inachukua athari kwa kuingiliana na vimeng'enya vya uharibifu vya bakteria. Matokeo yake, amoxicillin ya antibiotic inapata ulinzi wa kuaminika, inaonyesha upinzani ulioongezeka na uwezo wa kuharibu aina mbalimbali za pathogens.

Kanuni ya hatua ya madawa ya kulevya inategemea kuanzishwa kwa dutu hai katika seli ya microbial, ikifuatiwa na kuzuia awali ya kiwanja maalum (peptidoglycan) inayohusika na ujenzi wa membrane za seli. Kutokana na upungufu wa kiwanja hiki, ukuaji na maendeleo ya seli ya microbial huacha, na hufa. Hatua ya kuua bakteria ya Flemoklav Solutab inaenea kwa aina nyingi za microflora ya pathogenic, ikiwa ni pamoja na anaerobic ya gramu-chanya na gramu-hasi na microorganisms aerobic.

Baada ya utawala wa mdomo, vitu vyenye kazi vinafyonzwa haraka, hupenya kizuizi cha placenta na vinaweza kutolewa katika maziwa ya mama. Katika kesi hiyo, utawala wa wakati huo huo wa madawa ya kulevya na chakula hauathiri ngozi ya viungo vinavyofanya kazi. Dawa hiyo hutolewa kutoka kwa mwili na figo, ndani ya masaa 6 hadi 80% ya amoxicillin na hadi 50% ya asidi ya clavulanic huondolewa.

Fomu ya kutolewa

Flemoklav Solutab inapatikana katika mfumo wa vidonge vikubwa vya mviringo vyeupe vinavyoweza kutawanywa na mabaka madogo ya kahawia. Tofauti kuu kati ya madawa ya kulevya ni kwamba vitu vyenye kazi vimefungwa katika microspheres - vidonge maalum vinavyolinda antibiotic kutokana na ushawishi mkali wa juisi ya tumbo na enzymes ya utumbo. Kutokana na hili, kutolewa kwao hutokea tu kwenye utumbo mdogo wa juu na duodenum, yaani, katika sehemu hiyo ya mfumo wa utumbo ambapo ngozi kamili na ya haraka ya madawa ya kulevya inawezekana. Kutokana na kipengele hiki, aina ya kutawanyika ya madawa ya kulevya ni bora kuvumiliwa na salama, huondoa hasira ya mucosa ya matumbo na hutoa athari ya upole zaidi.

Vizuri kujua

Neno "kibao cha kutawanywa" inamaanisha kuwa dawa hiyo hupasuka haraka kwa kiwango cha chini cha kioevu, na kutengeneza kusimamishwa.

Kabla ya kumeza, inapaswa kuwa homogenized, yaani, mchanganyiko kabisa. Kutokana na ladha ya apricot ya kupendeza, kusimamishwa hakusababisha kuchukiza na, tofauti na antibiotics nyingi za uchungu, ni rahisi zaidi kuchukua.

Flemoklav Solutab inazalishwa katika aina nne kuu:

• Flemoklav Solutab 125 mg (125 mg + 31.25 mg);
• Flemoklav Solutab 250 mg (250 mg + 62.5 mg);
• Flemoklav Solutab 500mg (500mg + 125mg);
• Flemoklav Solutab 875 mg (875 + 125 mg) - chaguo hili mara nyingi huitwa Flemoklav Solutab 1000 mg kwa jumla ya vipengele vikuu.

Nambari ya kwanza iliyoonyeshwa katika kipimo cha dawa inaonyesha mkusanyiko wa antibiotic ya amoxicillin, ya pili inaonyesha kipimo cha asidi ya clavulanic. Ipasavyo, chini ya mkusanyiko wa dutu kuu ya kazi, chini ya kipimo cha sehemu ya kinga ambayo inazuia nguvu ya uharibifu ya bakteria.

Vidonge vya antibiotic vya vipande 4 vimewekwa kwenye malengelenge na kuwekwa kwenye pakiti za kadibodi, ambayo kila moja ina malengelenge 5. Vidonge vya Flemoclav Solutab 1000 mg vinauzwa katika pakiti, ndani yake kuna malengelenge 2 yaliyo na vidonge 7 vya antibiotiki.

Viashiria

Dawa ya kisasa ya antibacterial hutumiwa katika kutibu magonjwa ya kuambukiza na ya uchochezi yanayosababishwa na microorganisms nyeti kwa Flemoclav. Imewekwa chini ya masharti yafuatayo:

• maambukizo ya viungo vya ENT, njia ya juu na ya chini ya kupumua (otitis media, sinusitis, sinusitis ya mbele, sinusitis, tonsillitis, pharyngitis, bronchitis ya papo hapo na sugu, pneumonia, jipu la mapafu, empyema ya pleural);
• michakato ya kuambukiza katika viungo vya pelvic na mfumo wa genitourinary (urethritis, prostatitis, cystitis, pyelonephritis, salpingitis, endometritis, vaginitis ya bakteria, matatizo baada ya kutoa mimba, sepsis baada ya kujifungua, gonorrhea, syphilis);
• maambukizo ya tishu laini na ngozi (dermatoses iliyoambukizwa, impetigo, erisipela, phlegmon, abscesses, majeraha yaliyoambukizwa);
• maambukizi ya viungo na tishu mfupa (osteomyelitis);
• maambukizi ya baada ya upasuaji (sepsis).

Dawa ya kulevya mara nyingi huwekwa kwa maambukizi ya meno ambayo husababisha uharibifu wa tishu za mfupa (periodontitis) au sinusitis ya maxillary, ambayo inahusishwa na mchakato wa kuambukiza katika tishu za taya ya juu. Kama prophylaxis, antibiotic hutumiwa katika upasuaji ili kuzuia matatizo ya bakteria baada ya upasuaji.

Matibabu na Flemoclav

Vidonge vinavyoweza kutawanywa huchukuliwa kwa mdomo, kufutwa hapo awali katika 1/3 kikombe cha maji na kuchanganywa kabisa, au kwa kumeza kibao kizima na kunywa kioevu kikubwa. Inashauriwa kuchukua dawa kabla ya milo, kwani dawa iliyokunywa kwenye tumbo tupu inaweza kusababisha kuwasha kwa mucosa ya njia ya utumbo.

Kipimo cha dawa na muda wa kozi ya matibabu imedhamiriwa na daktari, kwa kuzingatia ukali wa mchakato wa uchochezi, aina ya ugonjwa, hali ya jumla ya mgonjwa na nuances nyingine. Vipimo vya kawaida vya dawa, kulingana na maagizo, ni kama ifuatavyo.

Wagonjwa wazima na vijana zaidi ya umri wa miaka 12 wameagizwa kibao 1 (500 mg) kila masaa 8, katika hali mbaya kipimo hiki kinaongezeka mara mbili.

Flemoglav kwa watoto hutumiwa katika kipimo cha chini. Kiwango cha kila siku cha madawa ya kulevya kinahesabiwa na daktari, kwa kuzingatia uzito wa mwili wa mtoto. Kawaida kwa watoto wenye umri wa miezi 3 hadi miaka 2, kibao 1 (125 mg) kimewekwa. Wingi wa mapokezi - mara mbili kwa siku. Kutoka miaka mitatu hadi saba, kipimo cha madawa ya kulevya ni sawa, lakini mzunguko wa utawala huongezeka hadi mara tatu kwa siku. Kwa watoto kutoka umri wa miaka 7 hadi 12, kipimo cha dawa huongezeka mara mbili, yaani, hupewa kibao 1 (250 mg) kila masaa 8.

Muda wa matibabu hutegemea ukali wa ugonjwa huo, kwa wastani, kozi ya tiba ya antibiotic inachukua kutoka siku 10 hadi 14.

Contraindications

Flemoklav Solutab inaonyesha sumu kidogo kwa kulinganisha na mawakala wengine wa antibacterial, hata hivyo, kuna idadi ya patholojia zinazozuia matumizi ya dawa hii. Antibiotics ni kinyume chake katika hali zifuatazo:

• hypersensitivity kwa vipengele vya madawa ya kulevya au kutovumilia kwa mtu binafsi kwa antibiotics ya beta-lactam ya mfululizo wa penicillin au cephalosporin;
• mononucleosis ya kuambukiza;
• leukemia ya lymphocytic.

Vidonge vya Flemoklav Solutab 1000 mg havipaswi kutumiwa kutibu watoto chini ya umri wa miaka 12 na uzani wa chini ya kilo 40. Kwa kuongeza, fomu hii ya madawa ya kulevya haipaswi kuagizwa kwa kushindwa kwa figo ikiwa kiwango cha filtration ya glomerular ni chini ya 30 ml / min.

Kwa uangalifu mkubwa na chini ya usimamizi wa daktari, dawa hiyo imewekwa kwa kushindwa kali kwa ini na sugu ya figo, magonjwa ya mfumo wa utumbo, pamoja na colitis ambayo ilikua dhidi ya msingi wa utumiaji wa penicillins.

Athari mbaya

Kama dawa yoyote ya kukinga, Flemoklav Solutab ina uwezo wa kusababisha athari mbaya kutoka kwa mifumo mbali mbali ya mwili. Mara nyingi, udhihirisho kama huo huzingatiwa kutoka kwa mfumo wa utumbo. Kuchukua vidonge kunaweza kusababisha gesi tumboni, maumivu ya tumbo, kichefuchefu, kutapika, kuhara. Mara nyingi, kuna dalili za candidiasis ya matumbo, colitis (hemorrhagic, pseudomembranous), au uchafu wa safu ya juu ya enamel ya jino.

Sio kawaida na athari ya mzio, ambayo inaambatana na upele, mizinga, kuwasha. Kwa matumizi ya muda mrefu, exanthema ya morbilliform, homa ya madawa ya kulevya, ugonjwa wa serum au ugonjwa wa ngozi unaweza kuendeleza. Dhihirisho kali zaidi - mshtuko wa anaphylactic, edema ya laryngeal au edema ya Quincke huonekana katika kesi za kipekee. Kwa ishara ya kwanza ya athari ya mzio, dawa inapaswa kukomeshwa na kutafuta msaada wa matibabu. Mgonjwa anaweza kuhitaji kutoa epinephrine au prednisolone na kuchukua hatua za kurejesha kazi ya kupumua.

Madhara yafuatayo ni ya kawaida sana:

Kutoka upande wa mfumo wa moyo na mishipa na neva - vasculitis, kizunguzungu, migraine, kukosa usingizi, kuongezeka kwa wasiwasi, uchokozi, kuhangaika, mabadiliko ya fahamu.

Kwa upande wa viungo vya hematopoietic - thrombocytosis, anemia ya hemolytic, leukopenia, granulocytopenia, thrombocytopenia, kuongezeka kwa damu. Lakini usumbufu huu hupotea haraka baada ya kukomesha dawa.

Kwa upande wa ini, kuna ongezeko la shughuli za enzymes za ini, katika hali nadra - udhihirisho wa jaundice ya cholestatic au hepatitis. Mfumo wa genitourinary - itching, kuchoma, kutokwa kwa uke, dalili za nephritis (interstitial).

Katika matukio machache sana, dhidi ya historia ya matumizi ya muda mrefu ya madawa ya kulevya au kozi za mara kwa mara za tiba ya antibiotic, superinfections ya bakteria au vimelea huendeleza.

Flemoklav Solutab wakati wa ujauzito

Licha ya ukweli kwamba vitu vyenye kazi hupenya kwa urahisi kizuizi cha placenta, tafiti za kliniki hazijafunua athari ya teratogenic ya dawa kwenye fetusi na kuonekana kwa upungufu wa kuzaliwa katika ukuaji wa mtoto mchanga. Walakini, katika trimester ya kwanza ya ujauzito, Flemoklav Solutab inapaswa kuagizwa tu baada ya kutathmini hatari inayowezekana kwa fetusi. Katika kipindi hiki, dawa imewekwa kwa tahadhari, fomu kama vile vidonge vya Flemoklav 1000 mg ni marufuku kwa matumizi. Unaweza kutumia tu aina hizo za madawa ya kulevya ambayo dutu ya kazi hutolewa kwa viwango vya chini.

Wakati wa kunyonyesha, vitu vyote viwili vinavyofanya kazi hupenya ndani ya maziwa ya mama kwa kiasi kikubwa, lakini mtoto hana madhara. Kwa hiyo, inawezekana si kuhamisha mtoto kwa mchanganyiko wa bandia katika mchakato wa kutibu mama na antibiotic hii. Lakini ikiwa mtoto mchanga anaonyesha athari za hypersensitivity - kuhara, candidiasis ya membrane ya mucous, kunyonyesha itabidi kusimamishwa kwa muda.

Tahadhari maalum inahitaji matumizi ya madawa ya kulevya kwa wagonjwa wenye shida kali ya ini. Katika kesi hiyo, kipimo cha antibiotic kinapunguzwa na udhibiti wa mara kwa mara wa maabara na ufuatiliaji wa hali ya mgonjwa hufanyika.

Vizuri kujua

Njia ya usawa inahitaji uteuzi wa dawa kwa watu walio na aina kali za pumu ya bronchial au mzio, haswa katika hali ambapo athari ya mzio hapo awali ilitokea kwa utumiaji wa viuavijasumu kutoka kwa kundi la penicillins au cephalosporins.

Flemoklav Solutab haipaswi kusimamiwa wakati huo huo na disulfiram, aminoglycosides, laxatives, kwa sababu hii inapunguza unyonyaji wa dutu hai. Haupaswi kuchanganya antibiotics na coagulants zisizo za moja kwa moja, kwa kuwa mbinu hii huongeza hatari ya kutokwa na damu.

Analogi

Analogues za kimuundo za Flemoklav Solutaba ni pamoja na dawa zifuatazo:

• Amoxiclav;
• Augmentin;
• Bactoclav;
• Liklav;
• Panklav;
• Taromentin;
• Fibell.

Uamuzi wa kuchukua nafasi ya antibiotic kwa njia sawa inapaswa kufanywa tu na daktari aliyehudhuria.

Gharama ya dawa

Gharama ya madawa ya kulevya inategemea fomu ya kutolewa na mkusanyiko wa vitu vyenye kazi katika vidonge. Bei ya wastani ya Flemoklav Solutab katika maduka ya dawa:

• Vidonge 125mg (20pcs) - kutoka rubles 290;
• Vidonge 250 mg (20pcs) - kutoka rubles 400;
• Vidonge 500mg (20pcs) - kutoka rubles 380;
• Vidonge 875 mg (14pcs) - kutoka rubles 370.

Wakala wa dawamfadhaiko hujumuisha fluoxetine hydrochloride kama kiungo amilifu kwa kiasi cha 4 - 7.5% ya jumla ya misa. Wakala pia huwa na kitenganishi, kisaidia kitenganishi na kinachofaa na viambajengo. Disintegrator ni wanga ya sodiamu glycolate, derivatives ya polymeric ya asidi ya akriliki au crospovidone. Kiyeyusho ni selulosi ndogo ya fuwele, lactose, hydroxypropyl cellulose (HPC), wanga wa gelatin, wanga kavu unaotiririka, au michanganyiko yake. Wakala wa dawa ya Fluoxetine hydrochloride imekusudiwa kwa utengenezaji wa vidonge vinavyoweza kusambazwa. Vidonge vinapatikana kwa ukandamizaji wa moja kwa moja. Dawa mpya imeundwa kutibu unyogovu. Vidonge hutengana katika maji kwa chini ya dakika 3 kwa 19-21 ° C na hutawanywa sawasawa ndani yake, ambayo inawezesha ulaji wao na wagonjwa na kuboresha ufanisi wa matibabu. 3 s. na 21 z.p. f-ly, 20 tabo.

Uvumbuzi huo unahusiana na bidhaa za dawa zilizo na fluoxetine hydrochloride, iliyokusudiwa kwa ajili ya maandalizi ya fomu za dawa imara kwa utawala wa mdomo. Hasa, uvumbuzi unahusiana na dawa na vidonge vya kutawanywa vyenye fluocetin hydrochloride na mbinu za uzalishaji wao. Fluoxetine au N-methyl-3-/p-trifluoromethylphenoxy/-3-phenylpropylamine ni dawa ya kupunguza mfadhaiko iliyoelezewa, kwa mfano, katika hati miliki ya Kijerumani DE 2500110 na patent ya Marekani 4314081 /Eli Lilly and Co./. Athari ya antidepressant ya fluoxetine inategemea uwezo wake wa kuzuia kwa hiari uchukuaji wa serotonini na neurons za mfumo mkuu wa neva. Fluocetin inaonyeshwa hasa kwa ajili ya matibabu ya unyogovu na wasiwasi unaohusiana, kwa ajili ya matibabu ya bulimia nervosa na matatizo ya obsessive-compulsive. Hivi sasa, fomu za dawa zinazopatikana kwa uteuzi wa hydrochloride ya fluoxetine zinajumuisha vidonge na suluhisho limeonekana hivi karibuni. matumizi ya vidonge inatoa idadi ya mapungufu na hasara, yenye zifuatazo: - katika kuchukua wagonjwa, kwa sababu baadhi ya wagonjwa, hasa watoto na wazee, ni vigumu kumeza vidonge; - katika kipimo, kwani kipimo ni moja. Uteuzi wa hydrochloride ya fluocetin katika suluhisho ina hasara nyingine: - kipimo cha kiungo cha kazi kinahitaji matumizi ya vyombo vya kupimia, ambavyo si sahihi kila wakati; matumizi mdogo kwa wagonjwa wa kisukari, ambao wanapaswa kuchukua tahadhari, kutokana na maudhui ya sukari katika syrup / takriban 60% w/v/; - kuna hatari ya overdose na matumizi yasiyo ya udhibiti, hasa kwa watoto; na - uhuru mdogo wa kushughulikia na usafiri kutokana na kiasi, na hatari fulani kwamba matibabu hayatakamilika na hasara inayofuata ya ufanisi wake. Kwa kuongezea, matibabu ya unyogovu yanahitaji utawala wa muda mrefu na endelevu (kati ya miezi 2 hadi 6 kwa wastani) ya kipimo cha ufanisi cha dawa za kukandamiza kama vile fluoxetine. Fluoxetine hidrokloride ina ladha ya uchungu na isiyofaa, ili utawala wake katika suluhisho husababisha matatizo kwa wagonjwa, kwa vile inapaswa kunywa kwa muda mrefu. Kama ilivyoelezwa tayari, shida hizi zinaweza kusababisha ukweli kwamba matibabu hayatakamilika, ambayo itapunguza sana ufanisi wake. Kwa hivyo, aina za sasa za kuagiza za hydrochloride ya fluoxetine hazikidhi kikamilifu baadhi ya masharti ambayo yanachukuliwa kuwa ya kuhitajika kwa matibabu ya mfadhaiko na hali zingine zinazohusiana, kama vile faraja kwa wagonjwa, na sifa za organoleptic ambazo hazingeweza kusababisha usumbufu. Kwa hiyo, kuna haja ya michanganyiko mpya ya dawa ya fluoxetine hydrochloride, ambayo ni huru kutokana na matatizo hayo, ni rahisi kuchukua na wagonjwa, inaweza kuchukuliwa na kisukari bila ugumu sana, na ambayo kuboresha ufanisi wa matibabu. Uvumbuzi huo unatatua tatizo kwa kutoa dawa mpya zenye fluoxetine au chumvi yake ya kuongeza asidi, hasa hidrokloridi yenye sifa za organoleptic zinazokubalika ambazo zinafaa kwa utayarishaji wa vidonge vinavyoweza kutawanywa. Vidonge vinavyoweza kutawanywa ni fomu za dawa za kumeza ambazo lazima ziyeyuke katika maji kwa 19-21° C. kwa chini ya dakika tatu na kutawanywa kwa usawa humo. Mtihani wa usawa wa utawanyiko unahusisha kuweka vidonge 2 katika 100 ml ya maji na kuzitikisa hadi kutawanywa kabisa. Utawanyiko huu lazima upitishwe kupitia skrini yenye muundo wa matundu ya 710 μm /Pharmacopea Britanica, v. 11, 1988/. Vidonge vinavyoweza kutawanywa vinajulikana kuwa na viuavijasumu /amoksilini/ na dawa za kuzuia uchochezi /piroxicam/, lakini hakuna vidonge vyenye dawa ya kukandamiza. Kwa hiyo, somo la uvumbuzi ni nyimbo za dawa zilizo na fluoxetine au chumvi yake ya kuongeza asidi, hasa hidrokloridi, na ambayo yanafaa kwa ajili ya maandalizi ya vidonge vinavyoweza kusambazwa. Kitu kingine cha uvumbuzi ni vidonge vinavyoweza kutawanywa vyenye hydrochloride ya fluoxetine na mchakato wa utengenezaji wao. Maandalizi ya maandalizi ya kufaa kwa ajili ya utayarishaji wa vidonge vinavyoweza kutawanywa yanahitaji uchunguzi wa kutofautiana kwa physicochemical ya kiungo hai na kutafuta wasaidizi wanaofaa ili kukidhi mahitaji ya Pharmacopoeia. Njia inayotumiwa kuandaa vidonge vya kutawanywa inapaswa pia kuzingatiwa, kwa kuwa uchaguzi wa wasaidizi na wasaidizi wa maandalizi utategemea sana njia iliyochaguliwa kwa ajili ya uzalishaji wa vidonge vinavyoweza kusambazwa. Kwa sababu zilizoainishwa hapa chini, kibao cha compression moja kwa moja kinapaswa kuchaguliwa. Vigezo vinavyofafanua vidonge vinavyoweza kutawanywa ni: i/ kiwango chao cha juu cha mtengano katika maji, na ii/ homogeneity ya mtawanyiko wa chembe ambamo hutengana. Kiwango cha mtengano na usawa wa mtawanyiko pia hutegemea viambishi-shirikishi na kiungo tendaji. Kwa hivyo, kutengana, kama kigezo cha kutolewa kwa kingo inayotumika ya maandalizi ya dawa iliyoshinikizwa, ni kigezo muhimu katika utayarishaji wa fomu zinazoweza kutawanywa, ili uchaguzi wa wasaidizi-wenza katika utengenezaji wa vidonge vinavyoweza kutawanywa unawakilisha awamu muhimu zaidi ya dawa. utafiti wa galenic. Mali na ubora wa kibao cha mwisho hutegemea kwa kiasi kikubwa juu ya wasaidizi wa ushirikiano unaojumuisha, na kufanya uchaguzi wa wasaidizi wa ushirikiano huo muhimu sana, pamoja na mchakato wa utengenezaji, kwani uchaguzi wa wasaidizi wa ushirikiano hutegemea teknolojia. kutumika. Nyimbo mpya za dawa za fluocetin hydrochloride zinazofaa kwa ajili ya utayarishaji wa vidonge vinavyoweza kutawanywa kulingana na uvumbuzi huzingatia mambo yaliyo hapo juu na yana, pamoja na kingo inayotumika, kiasi kinachohitajika cha disintegrants, diluents, sweeteners, mafuta, ladha na mawakala wa rangi. , na mawakala wa kuzuia keki. Kiambatanisho cha kazi katika uvumbuzi huu ni fluoxetine hydrochloride, ambayo inaweza kuwepo katika maandalizi kwa kiasi kati ya 4% na 7.5% ya uzito wa jumla wa maandalizi. Fluoxetine inaweza kupatikana kama ilivyoelezewa kwa mfano katika hataza ya Kihispania N ES 433720 /Eli Lilly na Co/. Kwa kuwa kigezo muhimu cha kibao kinachoweza kutawanywa ni kiwango chake cha kutengana katika maji, uteuzi wa kigawanyaji kinachofaa ni moja ya awamu muhimu zaidi. Kwa maana iliyotumiwa katika maelezo haya, neno "disntegrator" linatumika kwa wakala ambao hujenga ongezeko la uso, ili kiungo cha kazi cha kibao kinatolewa haraka sana. Glycolate ya wanga ya sodiamu, derivatives ya polymeric ya asidi ya akriliki, na ikiwezekana crospovidone ni disintegrators zinazokubalika kwa uundaji wa uvumbuzi huu. Glycolate ya wanga ya sodiamu inaweza kutumika katika viwango vya zaidi ya 50% ya uzito wa uundaji wote, ikiwezekana katika viwango kati ya 9.5 na 17%, kwa kuwa chini ya 5% ya upanuzi wa kiasi kutokana na uvimbe wa wanga ya sodiamu ni ya juu kiasi na husababisha haraka lakini uozo wa kutosha. Derivatives ya polima ya asidi ya akriliki inaweza kutumika kwa uwiano kati ya 10 na 21% ya uzito wa jumla wa maandalizi. Kitenganishi kinachopendekezwa, kama ilivyotajwa tayari, ni crospovidone /insoluble polyvinylpyrrolidone /PVP/ iliyopatikana kwa upolimishaji wa vinylpyrrolidone/. Polima hii inayoweza kupumuliwa inaweza kujumuishwa katika uundaji kwa uwiano kati ya 9% na 13% ya uzito wote wa uundaji. Inaaminika kuwa hatua ya juu ya kutengana kwa PVP iliyosafirishwa na isiyoweza kuingizwa ni kutokana na uwezo wake wa kunyonya / kunyonya maji /, ambayo ina maana kwamba kiwango cha juu sana cha kutengana kwa kibao kinapatikana, ikifuatiwa na kuongezeka kwa kufuta kwa hidrokloridi ya fluoxetine katika maji. Kwa upande mwingine, uchaguzi wa teknolojia ya ukandamizaji wa moja kwa moja katika utengenezaji wa vidonge vya kutawanywa unajumuisha faida nyingine katika uchaguzi wa wasaidizi. Uwezekano wa kutumia disintegrator katika fomu ya extragranular huongeza hatua yake ya uvimbe, kwani hatua ya kutengana haibadilika wakati unyevu au kavu. Kwa maana iliyotumiwa katika maelezo haya, neno "diluents" linajumuisha vichungi vinavyowezesha ukandamizaji wa vifaa vya poda na kutoa vidonge nguvu. Selulosi ya macrocrystalline, lactose, hydroxypropyl cellulose (HPC), wanga ya gelatinized, wanga kavu inayoweza kutiririka na mchanganyiko wake ni viyeyusho vinavyofaa. Ifuatayo ni mifano ya diluent zinazofaa kwa uundaji wa uvumbuzi huu: 1/ Mchanganyiko wa lactose na selulosi ya hydroxypropyl. Lactose ni disaccharide inayofaa kwa ukandamizaji wa moja kwa moja kwa sababu inatoa vidonge na ugumu wa juu; HPC sio tu kuwezesha mgandamizo, lakini pia huharakisha utengano wa kompyuta kibao na pia hufanya kama wakala wa kumenya. Kati ya HPC zilizopo, L-HPC (selulosi ya chini ya hydroxypropyl) inapendekezwa, hasa L-HPC-21, ambayo inatofautiana na HPC za classical katika kiwango cha chini cha uingizwaji na umumunyifu mdogo wa maji. Katika mchanganyiko huu wa lactose na HPC, lactose inaweza kutumika kwa kiasi cha takriban 40% ya uzito wa jumla wa maandalizi, na HPC hutumiwa kwa kiasi kati ya 5% na 20% ya uzito wa jumla wa maandalizi. 2/ Mchanganyiko wa wanga wa gelatin na L-HPC. Wanga iliyotiwa mafuta ni wanga iliyorekebishwa ambayo husambaratika kwa haraka na yenye uwezo myeyusho na mgandamizo katika mgandamizo wa moja kwa moja. Wanga wa gelatin unaweza kuongezwa kwa kiasi kati ya 60 na 70% ya uzito wa jumla wa maandalizi. Kiasi cha L-HPC kinaweza kuwa takriban 5% ya uzito wa jumla wa uundaji. Kutokana na sifa za mtiririko wa wanga wa gelatinized, hakuna mafuta yanayohitajika kuongezwa kwa maandalizi yaliyomo. 3/ Selulosi ya Microcrystalline na michanganyiko yake na wanga kavu inayoweza kutiririka. Tayari imesemwa kwamba diluents zinazopendekezwa kwa uundaji katika uvumbuzi huu zinajumuisha selulosi ya microcrystalline, ambayo sifa zake za mtiririko na ukandamizaji zinafaa zaidi kwa mchanganyiko wa poda. Selulosi ya Microcrystalline inaruhusu vidonge vya usafi wa juu kutayarishwa kwa kutumia teknolojia ya ukandamizaji wa moja kwa moja. Pia hufanya kama binder na hutoa vidonge vikali na ugumu wa kutosha, wakati uwezo wake wa kuvimba huhakikisha muda mfupi wa kutengana. Kati ya aina tofauti za selulosi ndogo ndogo zinazopatikana kibiashara, ambazo ni pamoja na Avicel PH101 (wastani wa ukubwa wa chembe 50 µm) na Avicel PH102 (wastani wa ukubwa wa chembe 90 µm), Avicel PH102 inapendekezwa kwa sababu, ingawa zote zina sifa zinazofanana katika suala la uwezo wa kuwezesha moja kwa moja. mgandamizo, Avicel PH102 huwezesha mgandamizo wa moja kwa moja wa michanganyiko ya poda laini (kama katika uundaji wa uvumbuzi huu) kutokana na umajimaji unaousambaza kwa mchanganyiko na saizi yake kubwa ya chembe. Mchanganyiko wa fuwele unaopendekezwa ni pamoja na selulosi ndogo ya fuwele /Avicel PH102/ na wanga kavu inayoweza kutiririka: wanga kavu inayoweza kutiririka inaweza kuwa kati ya 15 na 27% ya uzito wa jumla wa utayarishaji, na selulosi ya microcrystalline kwa kiasi kati ya 46 na 58% ya uzito wa jumla wa maandalizi. Kwa maudhui ya juu sana ya selulosi, kuhusu 55-58 wt. %, vidonge vinapatikana kwa uzito kati ya 315 na 340 mg, kwa maudhui ya chini, kuhusu 51-54 wt.%, uzito wa mwisho wa vidonge ni kati ya 300 na 350 mg. Hatimaye, ikiwa asilimia ya Avicel PH102 ni kati ya 46 na 48%, uzito wa vidonge utakuwa karibu 310-340 mg. Neno "lubricant" linajumuisha vichungi vinavyopunguza msuguano kati ya chembe ndani ya kibao, kupunguza nguvu za majibu zinazoonekana kwenye kuta za tumbo. Kama mafuta ya kulainisha yanafaa kwa ajili ya maandalizi kulingana na uvumbuzi, talc inaweza kutumika, au ikiwezekana stearyl sodium fumarate, lubricant haidrophilic. Mchanganyiko huu wa ushirikiano unaweza kuongezwa kwa maandalizi ya uvumbuzi kwa kiasi kati ya 1 na 2.5% ya uzito wa jumla wa maandalizi. Kuingizwa kwa kichungi hiki huongeza kuingizwa. Pia inahakikisha kuwa nafasi kwenye tumbo imejazwa sawasawa ili uzani wa kompyuta kibao iwe karibu kila wakati. Chumvi za kawaida za asidi ya stearic hazikubaliki, kwa sababu, kwa mfano, stearate ya magnesiamu haipati maji, inatoa suluhisho uonekano usio na furaha na kuundwa kwa "halo" juu ya uso, tofauti na fumarate ya sodiamu ya stearyl. Kama ilivyoelezwa tayari, maandalizi yaliyo na wanga ya gelatinized kama diluent hauhitaji kuongezwa kwa lubricant. Neno "kuzuia kuzuia" linajumuisha vichungi vinavyozuia chembe kushikamana pamoja, hivyo basi kuzuia au kupunguza mgandamizo na kuzuia msuguano kati yao. Silika ya colloidal inaweza kutumika kama wakala mzuri wa kuzuia kuzuia kwa utayarishaji wa uvumbuzi huu: kwa sababu ya uso wake mkubwa maalum, nyenzo hii ni kidhibiti kizuri cha mtiririko wa poda na hufanya kama adsorbent, inachukua unyevu ambao fluoxetine hydrochloride inaweza kunyonya, kupunguza kasi. kupunguza uharibifu wa kiambato amilifu kwa hidrolisisi. Kisaidizi hiki shirikishi kinaweza kujumuishwa kwa kiasi kati ya 1 na 2% ya uzito wa jumla wa uundaji. Maandalizi kulingana na uvumbuzi yanaweza pia kuwa na vitamu na ladha, kwa kuwa moja ya matatizo makuu ni kutoa maandalizi haya mali ya organoleptic (harufu na ladha) ambayo itawafanya kukubalika kwa wagonjwa. Kiambatanisho cha fluoxetine hidrokloridi kina ladha kali sana, isiyopendeza ambayo inapaswa kunyamazishwa inaposimamiwa kwa mdomo. Ili kutatua tatizo hili, maandalizi yanajumuisha vitamu na ladha. Sodiamu ya Saccharin inaweza kutumika kama tamu bandia kwa kiasi cha kati ya 0.4 na 5% ya uzito wa jumla wa maandalizi. Harufu na aromatics /poda/ inaweza kuletwa katika maandalizi kwa kiasi cha 1.4 - 12.5 wt.% ya jumla ya molekuli. Hizi ni ladha ya mint /54.234 TP0551 Firmenich/, ladha mbili tofauti za peremende /957.685 P0551 na 57.720 TP 0551 Firmenich/, ladha ya machungwa /55.604 Firmenich/, ladha ya peach /52.490 AP055/0 Firmenich AP0551 Firmenich. 52.247 AP0551 Firmenich/ 52.381 AP 0551/, limau 3 /502.336 TP0551 Firmenich/, nazi /54.385 AP0551 Firmenich/, ladha ya mananasi /502.431 Firmenich/mchanganyiko wa AP055 Vipokezi pia vinaweza kutumika ambavyo hufunika uchungu wa hidrokloridi ya fluoxetine kwa uwezo wao wa kutoa uchangamfu kwenye uundaji. Kwa maana hii, mchanganyiko wa saccharin ya sodiamu kwa kiasi kati ya 0.5 na 4.5% ya jumla ya molekuli na mannitol - 2.5-5% ya jumla ya molekuli inaweza kutumika. Maandalizi haya yanaweza pia kujumuisha sorbitol na glycyricinate ya ammoniamu kama vitamu, ya kwanza, tamu ya asili inayopendekezwa, kwa kiasi cha 1.5-4.0% na mwisho 0.5-1% ya jumla ya uzito wa maandalizi. Ladha zinazopendekezwa kuongeza kwenye uundaji wa mannitol na sorbitol ni sitroberi 10-12%, anise 0.6-0.7%, peremende 0.3% kwa uzani, na michanganyiko ya hizi mbili za mwisho ambazo hutoa harufu ya kupendeza na kuficha uchungu wa kingo inayofanya kazi. Kwa kuongeza, na kwa kuongeza, maandalizi yanaweza kuwa na rangi ya kuchorea sare. Kwa hivyo, unaweza kutumia dioksidi ya titan /E-171/. Walakini, nyongeza yake sio lazima, haswa ikiwa wanga kavu inayoweza kutiririka hutumiwa kama diluent, kwani kiwanja hiki husaidia kutoa suluhisho la homogeneous na mwonekano wa kupendeza. Michanganyiko ya fluoxetine ya uvumbuzi inaweza kutayarishwa kwa urahisi kwa kuanzisha kiasi kinachofaa cha viambajengo na viambajengo-shirikishi, vilivyopepetwa awali, kwenye kichanganyaji kinachofaa. Kiambatanisho kinachofanya kazi huongezwa na kuchanganywa na unga wa homogeneous na mtiririko mzuri. Michanganyiko hii mpya inaweza kutumika kutayarisha vidonge vinavyoweza kutawanywa vyenye fluoxetine hidrokloridi kama kiungo amilifu. Kama ilivyoelezwa tayari, njia ya utengenezaji wa vidonge ina jukumu muhimu sana katika mfumo wa wakala wa dawa. Kompyuta kibao inaweza kupatikana kwa msingi wa granulate / nyenzo iliyokusanywa ya chembe za unga, ambayo agglutinant huongezwa / au mchanganyiko wa poda, hapo awali mbichi / compression ya moja kwa moja /. Co-adjuvants huchaguliwa kulingana na teknolojia iliyochaguliwa. Kwa kuwa vidonge vinavyoweza kutawanywa ni nyeti sana kwa unyevu na utulivu wao unasawazishwa na granulation, compression ya moja kwa moja ni teknolojia inayopendekezwa na faida za uzalishaji wa haraka, bila ya granulation au kukausha, na kuepuka uharibifu (kutokana na hidrolisisi) ya kiungo kinachofanya kazi wakati wa granulation. . Hatari ya uchafu pia hupunguzwa. Hata hivyo, faida kubwa zaidi ni kwamba vidonge vya kukandamiza moja kwa moja huwa na kutengana kwa kasi zaidi kuliko vidonge vya chembechembe vya mvua, vinavyohitaji kuongezwa kwa agglutinants ambayo hupunguza kasi ya kutengana. Ingawa ukandamizaji wa moja kwa moja unaweza kuwa na ubaya fulani, kama vile shida za usawa wa mchanganyiko na kipimo, mtiririko na ukandamizaji, shida hizi, kwa kushangaza, hazitokei na maandalizi kulingana na uvumbuzi. Katika mazoezi, uzito na maudhui ya kiungo cha kazi cha vidonge ni sawa. Mfinyazo unakubalika na ugumu wa kompyuta kibao uko ndani ya kikomo kinachohitajika. Vidonge vinavyoweza kutawanywa vilivyo na fluoxetine hidrokloridi vinaweza kupatikana kwa mbinu za kawaida, kwa mfano, katika mashine ya kitamaduni ya kuzungusha au ya eccentric, ambayo inabana wakala wa dawa uliotayarishwa na kuchujwa na kuingizwa kwenye mashine. Vidonge vya kutawanyika vyenye fluoxetine hydrochloride, iliyopatikana kulingana na uvumbuzi, imekusudiwa kwa utawala wa mdomo, ni homogeneous, imara, ina nguvu za kutosha za mitambo katika kuhifadhi na usafiri. Kiambatanisho cha kazi kinasambazwa sawasawa katika fomu na kiwango cha kutengana katika maji ni cha juu kabisa (ndani ya dakika tatu katika maji kwa 19-21 ° C.). Kiwango cha mtengano / au unafuu wa chembe ambamo bidhaa huvunjika/ pia inakubalika na inakidhi mahitaji ya maduka ya dawa mbalimbali. Matumizi ya vidonge vinavyoweza kutawanywa vyenye fluoxetine hydrochloride hutoa mfululizo wa faida juu ya aina zinazojulikana za kuagiza hydrochloride ya fluoxetine (vidonge na suluhisho), ikiwa ni pamoja na yafuatayo:
Wanakubalika kwa ajili ya matibabu ya wagonjwa wenye shida katika kuchukua fomu imara. Wanaweza kutumiwa na wagonjwa wa kisukari kwani hawana sucrose kama tamu. Kipimo chao ni rahisi sana na sahihi wakati kufutwa kwa kiasi cha maji kinachohitajika kwa mgonjwa. Ufumbuzi wao una sifa nzuri za organoleptic zinazokubalika kwa mgonjwa. Sura zao, ukubwa, kiasi kilichopunguzwa huwawezesha kuzalishwa kwa namna ya shanga ambazo ni vizuri kwa mgonjwa, rahisi kushughulikia na kutoa tiba kamili ya tiba na ufanisi wa matibabu. Kupunguza hatari ya overdose ajali, na kuwafanya chini ya hatari, hasa kwa watoto. Mifano ifuatayo inaonyesha embodiments maalum ya uvumbuzi, lakini usiweke kikomo. Mifano hii hutumia Kirsch Farma sodium starch glikolate, Gormaso dry starch, L-HPC 21 na gelatinized wanga /SEPISTAB/, ISISA BASF crospovidone /KOLLIDON CL/, FMC Foret microcrystalline cellulose /AVICEL PH 101 na AVICEL PH 102 akriliki derivative yenye mnato wa juu Rohm Farma, inayojumuisha copolymer ya asidi ya methakriliki na methakrilate ya methyl katika uwiano wa takriban 7:3. Mfano 1
Vidonge vinavyoweza kutawanywa vilitayarishwa kulingana na fomula ifuatayo ya dawa (tazama jedwali 1). Njia huanza kwa kupima vifaa vyote vya kuanzia kando, kisha kuzichuja kupitia skrini ya matundu ya 1.19 mm. Baada ya uchunguzi, wasaidizi hupakiwa kwenye mchanganyiko, kisha kiungo cha kazi kinaongezwa na kuchanganya kunaendelea mpaka mchanganyiko wa homogeneous unapatikana. Poda zilizochanganywa hupitishwa mara kadhaa kupitia skrini ya mesh 0.5 mm. Kisha wanakabiliwa na kushinikiza na udhibiti wa mara kwa mara wa mchakato na kurekebisha matokeo yaliyopatikana kwenye kadi za udhibiti. Poda inapita kwa kuridhisha na inasisitizwa bila shida. Mwishoni mwa njia, sampuli huchukuliwa kwa uchambuzi / mwanzoni, katikati na mwisho wa upakiaji / kwa mujibu wa utaratibu wa kawaida wa sampuli. Tabia za vidonge vinavyoweza kutawanywa zilikuwa kama ifuatavyo.
Uzito wa kibao cha mtu binafsi: 300 mg 5%. Uzito wa vidonge 10: 3 g 3%. Ugumu: 3 - 6 Kgs. Urefu: takriban 2.4 mm. Kipenyo: 12.25 mm. Kutengana kwa maji kwa 19-21 o C:< 3 мин. Пример 2
Vidonge vinavyoweza kutawanywa vilitayarishwa kulingana na fomula ifuatayo ya dawa (tazama jedwali 2). Utaratibu wa Mfano wa 1 ulifuatwa, isipokuwa kwamba unga uliochanganywa ulichujwa kupitia skrini ya mesh 0.8 mm (kinyume na 0.5 mm). Unyevu wa unga ulikuwa wa kuridhisha na ukandamizaji ulifanyika bila shida. Vidonge vinavyoweza kutawanywa vilipatikana na sifa zifuatazo:
Uzito wa kibao cha mtu binafsi: 500 mg 5%. Uzito wa vidonge 10: 5 g 3%. Ugumu: 5.5 Kgs. Urefu: takriban 3.6 mm. Kipenyo: 12.25 mm. Kutengana kwa maji kwa 19-21 o C:< 3 мин. Пример 3
Vidonge vinavyoweza kutawanywa vilitayarishwa kutoka kwa uundaji wa dawa zifuatazo (tazama Jedwali 3). Utaratibu wa Mfano wa 2 ulifuatwa. Mtiririko wa unga ulikuwa wa kuridhisha na ukandamizaji ulifanyika bila shida. Sifa za tembe zilizosababisha kutawanywa zilikuwa kama ifuatavyo.
Uzito wa kibao cha mtu binafsi: 450 mg 5%. Uzito wa vidonge 10: 7 kgf. Urefu: takriban 3.3 mm. Kipenyo: 12.25 mm. Kutengana kwa maji kwa 19-21 o C:< 3 мин. Пример 4
Vidonge vinavyoweza kutawanywa vilitayarishwa kutoka kwa uundaji wa dawa zifuatazo (tazama Jedwali 4). Utaratibu wa mfano 2 ulirudiwa. Mtiririko wa poda ulikuwa wa kuridhisha na ukandamizaji ulifanyika bila shida. Sifa za tembe zilizosababisha kutawanywa zilikuwa kama ifuatavyo.
Uzito wa kibao cha mtu binafsi: 450 mg 5%. Uzito wa vidonge 10: 4.5 g 3%. Ugumu: 5.2 Kgs. Urefu: takriban 3.7 mm. Kipenyo: 12.25 mm. Kutengana kwa maji kwa 19-21 o C:< 2 мин. Пример 5
Vidonge vinavyoweza kutawanywa vilitayarishwa kulingana na fomula ifuatayo ya dawa (kipengee cha jedwali 5). Utaratibu wa mfano wa 2 ulirudiwa. Unyevu wa poda ulikuwa wa kuridhisha na ukandamizaji ulifanyika bila shida. Sifa za tembe zilizosababisha kutawanywa zilikuwa kama ifuatavyo.
Uzito wa kibao cha mtu binafsi: 350 mg 5%. Uzito wa vidonge 10: 3.5 g 3%. Ugumu: 5 Kgs. Urefu: takriban 2.3 mm. Kipenyo: 12.25 mm. Kutengana kwa maji kwa 19-21 o C:< 2 мин. Пример 6
Vidonge vinavyoweza kutawanywa vilitayarishwa kulingana na fomula ifuatayo ya dawa (tazama jedwali 6). Utaratibu wa Mfano wa 2 ulifuatwa. Mtiririko wa unga ulikuwa wa kuridhisha na ukandamizaji ulifanyika bila shida. Sifa za tembe zilizosababisha kutawanywa zilikuwa kama ifuatavyo.
Uzito wa kibao cha mtu binafsi: 359 mg 5%. Uzito wa vidonge 10: 3.59 g 3%. Ugumu: 5.5 Kgs. Urefu: takriban 2.8 mm. Kipenyo: 12.25 mm. Kutengana kwa maji kwa 19-21 o C:< 2 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 7
Vidonge vinavyoweza kutawanywa vilitayarishwa kutoka kwa mchanganyiko wa dawa ufuatao (tazama Jedwali 7). Utaratibu wa Mfano wa 2 ulifuatwa. Mtiririko wa unga ulikuwa wa kuridhisha na ukandamizaji ulifanyika bila shida. Sifa za tembe zilizosababisha kutawanywa zilikuwa kama ifuatavyo.
Uzito wa kibao cha mtu binafsi: 359 mg 5%. Uzito wa vidonge 10: 3.5 g 3%. Ugumu: 9.0 Kilopond /Kp/. Kutengana kwa maji kwa 19-21 o C:< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 8
Vidonge vinavyoweza kutawanywa vilitayarishwa kulingana na fomula ifuatayo ya dawa (tazama jedwali 8). Utaratibu wa Mfano wa 2 ulifuatwa. Mtiririko wa unga ulikuwa wa kuridhisha na ukandamizaji ulifanyika bila shida. Vidonge vinavyoweza kutawanywa vilipatikana na sifa zifuatazo:
Uzito wa kibao cha mtu binafsi: 325.29 mg 5%. Uzito wa vidonge 10: 3.25 g 3%. Ugumu: 9.0 - 11.0 Kp. Kutengana kwa maji kwa 19-21 o C:< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 9
Vidonge vinavyoweza kutawanywa vilitayarishwa kutoka kwa viambato vifuatavyo vya dawa (tazama Jedwali 9). Utaratibu wa Mfano wa 2 ulifuatwa. Mtiririko wa unga ulikuwa wa kuridhisha na ukandamizaji ulifanyika bila shida. Vidonge vinavyoweza kutawanywa vilipatikana na sifa zifuatazo:
Uzito wa kibao cha mtu binafsi: 323.24 mg 5%. Uzito wa vidonge 10: 3.23 g 3%. Ugumu: 9.0-11.0 Kp. Kutengana kwa maji kwa 19-21 o C:< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 10
Vidonge vinavyoweza kutawanywa vilitayarishwa kutoka kwa viungo vifuatavyo vya dawa (tazama Jedwali 10). Utaratibu wa mfano wa 2 ulitumiwa. Mtiririko wa poda ulikuwa wa kuridhisha na ukandamizaji ulifanyika bila shida. Vidonge vilivyosababisha kutawanywa vilikuwa na sifa zifuatazo:
Uzito wa kibao cha mtu binafsi: 322.62 mg 5%. Uzito wa vidonge 10: 3.22 g 3%. Ugumu: 9.0-11.0 Kp. Kutengana kwa maji kwa 19-21 o C:< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 11
Vidonge vinavyoweza kutawanywa vilitayarishwa kutoka kwa viungo vifuatavyo vya dawa (tazama Jedwali 11). Utaratibu wa Mfano wa 2 ulifuatwa. Mtiririko wa unga ulikuwa wa kuridhisha na ukandamizaji ulifanyika bila shida. Vidonge vinavyoweza kutawanywa vilipatikana na sifa zifuatazo:
Uzito wa kibao cha mtu binafsi: 336.76 mg 5%. Uzito wa vidonge 10: 3.36 g 3%. Ugumu: 9.0-11.0 Kp. Kutengana kwa maji kwa 19-21 o C:< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 12
Vidonge vinavyoweza kutawanywa vilitayarishwa kutoka kwa viungo vifuatavyo vya dawa (tazama Jedwali 12). Utaratibu wa Mfano wa 2 ulifuatwa. Mtiririko wa unga ulikuwa wa kuridhisha na ukandamizaji ulifanyika bila shida. Sifa za tembe zilizosababisha kutawanywa zilikuwa kama ifuatavyo.
Uzito wa kibao cha mtu binafsi: 353.94 mg 5%. Uzito wa vidonge 10: 3.53 g 3%. Ugumu: 9.0-11.0 Kp. Kutengana kwa maji kwa 10-21 o C:< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 13
Vidonge vinavyoweza kutawanywa vilitayarishwa kutoka kwa viungo vifuatavyo vya dawa (tazama Jedwali 13). Utaratibu wa Mfano wa 2 ulifuatwa. Mtiririko wa unga ulikuwa wa kuridhisha na ukandamizaji ulifanyika bila shida. Vidonge vinavyoweza kutawanywa vilipatikana na sifa zifuatazo:
< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 14
Vidonge vinavyoweza kutawanywa vilitayarishwa kutoka kwa viambato vifuatavyo vya dawa (tazama Jedwali 14). Utaratibu wa Mfano wa 2 ulifuatwa. Mtiririko wa unga ulikuwa wa kuridhisha na ukandamizaji ulifanyika bila shida. Tabia za vidonge vinavyoweza kutawanywa zilikuwa kama ifuatavyo.
Uzito wa kibao cha mtu binafsi: 353.94 5%. Uzito wa vidonge 10: 3.53 g 3%. Ugumu: 9.0-11.0 Kp. Kutengana kwa maji kwa 19-21 o C:< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 15
Vidonge vinavyoweza kutawanywa vilitayarishwa kutoka kwa viungo vifuatavyo vya dawa (tazama Jedwali 15). Utaratibu wa Mfano wa 2 ulifuatwa. Mtiririko wa unga ulikuwa wa kuridhisha na ukandamizaji ulifanyika bila shida. Sifa za tembe zilizosababisha kutawanywa zilikuwa kama ifuatavyo.
Uzito wa kibao cha mtu binafsi: 353.94 mg 5%. Uzito wa vidonge 10: 3.53 g 3%. Ugumu: 9.0-11.0 Kp. Kutengana kwa maji kwa 19-21 o C:< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 16
Vidonge vinavyoweza kutawanywa vilitayarishwa kutoka kwa viungo vifuatavyo vya dawa (tazama Jedwali 16). Utaratibu wa mfano wa 2 ulitumiwa. Mtiririko wa poda ulikuwa wa kuridhisha na ukandamizaji ulifanyika bila shida. Vidonge vilivyosababisha kutawanywa vilikuwa na sifa zifuatazo:
Uzito wa kibao cha mtu binafsi: 353.94 mg 5%. Uzito wa vidonge 10: 3.53 g 3%. Ugumu: 9.0-11.0 Kp. Kutengana kwa maji kwa 19-21 o C:< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 17
Vidonge vinavyoweza kutawanywa vilitayarishwa kutoka kwa viungo vifuatavyo vya dawa (tazama Jedwali 17). Utaratibu wa mfano wa 2 ulitumiwa. Mtiririko wa poda ulikuwa wa kuridhisha na ukandamizaji ulifanyika bila shida. Vidonge vinavyoweza kutawanywa vilipatikana na sifa zifuatazo:
Uzito wa kibao cha mtu binafsi: 364.9 mg 5%. Uzito wa vidonge 10: 3.64 g 3%. Ugumu: 9.0-11.0 Kp. Kutengana kwa maji kwa 19-21 o C:< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 18
Vidonge vinavyoweza kutawanywa vilitayarishwa kutoka kwa viungo vifuatavyo vya dawa (tazama Jedwali 18). Utaratibu wa Mfano wa 2 ulirudiwa. Unyevu wa unga ulikuwa wa kuridhisha na ukandamizaji wa poda ulifanyika bila shida. Vidonge vinavyoweza kutawanywa vilipatikana na sifa zifuatazo:
Uzito wa kibao cha mtu binafsi: 336.6 mg 5%. Uzito wa vidonge 10: 3.36 g 3%. Ugumu: 9.0-11.0 Kp. Kutengana kwa maji kwa 19-21 o C:< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 19
Vidonge vinavyoweza kutawanywa vilitayarishwa kutoka kwa viambato vifuatavyo vya dawa (tazama Jedwali 19). Utaratibu wa mfano wa 2 ulirudiwa. Unyevu wa poda ulikuwa wa kuridhisha na ukandamizaji ulifanyika bila shida. Vidonge vilivyosababisha kutawanywa vilikuwa na sifa zifuatazo:
Uzito wa kibao cha mtu binafsi: 337.6 mg 5%. Uzito wa vidonge 10: 3.37 g 3%. Ugumu: 9.0-11.0 Kp. Kutengana kwa maji kwa 19-21 o C:< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 20
Vidonge vinavyoweza kutawanywa vilitayarishwa kutoka kwa viungo vifuatavyo vya dawa (tazama Jedwali 20). Utaratibu wa Mfano wa 2 ulifuatwa. Mtiririko wa unga ulikuwa wa kuridhisha na ukandamizaji ulifanyika bila shida. Vidonge vinavyoweza kutawanywa vilipatikana na sifa zifuatazo:
Uzito wa kibao cha mtu binafsi: 310 mg 5%. Uzito wa vidonge 10: 3.10 g 5%. Ugumu: 12.0-15.0 Kp. Unene: 42.7-47.2mm. Kutengana kwa maji kwa 19-21 o C:< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%е

Dai

1. Wakala wa dawa ya kupunguza unyogovu unaofaa kwa utayarishaji wa vidonge vinavyoweza kutawanywa kwa kukandamiza moja kwa moja, inayojumuisha fluoxetine hidrokloridi kama kiungo hai kwa kiasi cha 4 - 7.5% kwa uzito, pamoja na disintegrator, ambayo ni wanga ya sodiamu glycolate, derivatives ya polymeric ya akriliki. asidi au crospovidone , na diluent, ikiwezekana selulosi ya microcrystalline, lactose, hydroxypropyl cellulose (HPC), wanga wa gelatin, wanga kavu unaoweza kutiririka, na michanganyiko au michanganyiko yake, na visaidizi vinavyofaa na viambatanisho. 2. Wakala kulingana na madai ya 1, yenye sifa ya kuwa visaidia na viambajengo vinavyohusika vinajumuisha vilainishi, vitamu, manukato na vizuia keki. 3. Wakala kulingana na madai 1, yenye sifa ya kuwa disintegrator ni crospovidone. 4. Wakala kulingana na madai 1, yenye sifa ya kuwa kiasi cha glycolate ya wanga ya sodiamu ni 9.5 - 17% ya jumla ya molekuli ya wakala. 5. Wakala kulingana na madai 1, yenye sifa ya kuwa kiasi cha derivatives ya asidi ya akriliki ni 10 - 21% ya jumla ya molekuli ya wakala. 6. Wakala kulingana na madai 1 au 3, yenye sifa ya kuwa kiasi cha crospovidone ni 9-13% ya jumla ya molekuli ya wakala. 7. Wakala kulingana na madai ya 1, yenye sifa ya kuwa kiasi cha selulosi ya hydroxypropyl, ikiwezekana selulosi ya chini ya hydroxypropyl L-HPC, ni 5-25% ya jumla ya wingi wa wakala. 8. Bidhaa kulingana na madai ya 1, yenye sifa ya kuwa ina mchanganyiko wa wanga ya gelatinized na selulosi ya hydroxypropyl, ikiwezekana selulosi ya chini ya hydroxypropyl L-HPC, na kiasi cha wanga ya gelatinized ni 60-70% ya jumla ya molekuli. wakala na selulosi ya hydroxypropyl ni takriban 5% ya jumla ya wingi wa wakala. 9. Wakala kulingana na madai 1, yenye sifa ya kuwa kiasi cha selulosi ya microcrystalline ni 62 - 76% ya jumla ya molekuli ya wakala. 10. Njia kulingana na madai 9, yenye sifa ya kuwa wastani wa ukubwa wa chembe ya selulosi ya microcrystalline ni 50 - 90 microns. 11. wakala kulingana na madai 1, sifa kwa kuwa ina mchanganyiko wa selulosi microcrystalline na wanga kavu inapita, na kiasi cha wanga kavu inapita ni 15 - 27% ya jumla ya molekuli ya wakala na microcrystalline selulosi 46 - 58% jumla ya wingi wa wakala. 12. Wakala kulingana na dai 2, inayojulikana kwa kuwa ina stearyl sodium fumarate kama lubricant kwa kiasi cha 1.0 - 2.5% ya jumla ya molekuli ya wakala. 13. Ina maana kwa mujibu wa uk. 2, inayojulikana kwa kuwa ina dioksidi ya silicon ya colloidal kwa kiasi cha 1-2% ya jumla ya molekuli ya wakala kama wakala wa kuzuia keki. 14. Wakala kulingana na dai la 2, linalojulikana kwa kuwa lina utamu bandia au asili au mchanganyiko wake. 15. Wakala kulingana na madai ya 14, yenye sifa ya kuwa ina saccharin ya sodiamu kama tamu bandia kwa kiasi cha 0.4 - 5.0% ya jumla ya wingi wa wakala au aspartame kwa kiasi cha takriban 1.6% ya jumla ya wingi wa wakala. 16. Wakala kulingana na dai la 14, linalojulikana kwa kuwa lina mannitol, sorbitol, ammonium glycyricinate au michanganyiko yake kama vitamu asilia. 17. Wakala kulingana na madai 16, yenye sifa ya kuwa kiasi cha mannitol ni 2.5 - 5.0% ya jumla ya molekuli ya wakala. 18. Wakala kulingana na madai 16, sifa ya kuwa kiasi cha sorbitol ni 1.5 - 4.0% ya jumla ya molekuli ya wakala. 19. Wakala kulingana na madai 16, yenye sifa ya kuwa kiasi cha ammoniamu glycyricinate ni 0.5 - 1.0% ya jumla ya molekuli ya wakala. 20. Wakala kulingana na madai 14, yenye sifa ya kuwa ina mchanganyiko wa saccharin ya sodiamu na mannitol, na kiasi cha saccharin ya sodiamu ni 0.5 - 4.5% ya jumla ya molekuli ya wakala na kiasi cha mannitol ni 2.5 - 5.0%. ya jumla ya fedha za molekuli. 21. Wakala kulingana na madai ya 2, yenye sifa ya kuwa ina harufu ya mint, harufu ya peremende, harufu ya machungwa, peach, parachichi, raspberry, limau, harufu za nazi na mananasi au mchanganyiko wake kwa kiasi cha 1.4 - 12.5 % ya uzito wote wa jumla. ya bidhaa. 22. Wakala kulingana na madai 14, yenye sifa ya kuwa ina mannitol na sorbitol kama tamu na ladha na ladha ya strawberry kwa kiasi cha 10 - 12% ya jumla ya wingi wa wakala, au kiasi cha anise ni 0.6 - 0.7% ya jumla ya wingi wa wakala, au peremende kwa kiasi cha takriban 0.3% ya jumla ya wingi wa wakala, au mchanganyiko wa mbili za mwisho. 23. Kompyuta kibao inayoweza kutawanywa yenye hidrokloridi ya fluoxetine iliyopatikana kwa mgandamizo wa moja kwa moja wa wakala wa dawa kulingana na madai yoyote ya 1 hadi 22. kushinikiza moja kwa moja.

J42 Ugonjwa wa mkamba sugu, L01 Impetigo L02 jipu la ngozi, jipu na carbuncle L03 Phlegmon L08.0 Pyoderma L30.3 Ugonjwa wa ngozi unaoambukiza N34 Ugonjwa wa Urethral na ugonjwa wa urethra N72 Ugonjwa wa uchochezi wa jeraha la 3 kwenye kizazi T79 mahali pengine.

Kikundi cha dawa

Antibiotic ya Macrolide - azalide

athari ya pharmacological

Antibiotic ya bacteriostatic ya kikundi cha macrolide-azalide. Ina wigo mpana wa shughuli za antimicrobial. Utaratibu wa hatua ya azithromycin unahusishwa na ukandamizaji wa awali ya protini ya seli za microbial. Kwa kujifunga kwa subunit ya 50S ya ribosomu, inazuia translocase ya peptidi katika hatua ya kutafsiri na kuzuia usanisi wa protini, kupunguza kasi ya ukuaji na uzazi wa bakteria. Katika viwango vya juu, ina athari ya baktericidal.

Ina shughuli dhidi ya idadi ya gram-chanya, gram-negative, anaerobes, intracellular na microorganisms nyingine.

Viumbe vidogo vinaweza kuwa sugu kwa hatua ya antibiotic au kupata upinzani dhidi yake.

Kiwango cha kuathiriwa na viumbe vidogo kwa azithromycin (MIC, mg/l)

Katika hali nyingi, dawa ya Sumamed ® inafanya kazi dhidi ya bakteria ya aerobic-gram-positive: Staphylococcus aureus (aina zinazoathiriwa na methicillin), Streptococcus pneumoniae (aina zinazoathiriwa na penicillin), Streptococcus pyogenes; aerobic bakteria ya gramu-hasi: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; bakteria ya anaerobic: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; microorganisms nyingine: Klamidia trachomatis, Klamidia pneumoniae, Klamidia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Borrelia burgdorferi.

microorganisms, uwezo wa kuendeleza upinzani dhidi ya azithromycin: aerobes ya gramu-chanya- Streptococcus pneumoniae (aina zinazostahimili penicillin).

Awali sugu vijidudu: aerobes ya gramu-chanya- Enterococcus faecalis, Staphylococci (aina za staphylococcus zinazostahimili methicillin zinaonyesha kiwango cha juu sana cha upinzani dhidi ya macrolides); bakteria ya gramu-chanya sugu kwa erythromycin; anaerobes- Bacteroides fragilis.

Pharmacokinetics

Kunyonya

Baada ya utawala wa mdomo, azithromycin inafyonzwa vizuri na inasambazwa kwa haraka katika mwili. Baada ya dozi moja ya 500 mg, bioavailability ni 37% kutokana na athari ya "pasi ya kwanza" kupitia ini. C max katika plasma ya damu hufikiwa baada ya masaa 2-3 na ni 0.4 mg / l.

Usambazaji

Kufunga kwa protini ni kinyume chake na ukolezi wa plasma na ni 7-50%. V d inayoonekana ni 31.1 l / kg. Hupenya kupitia utando wa seli (unafaa kwa maambukizo yanayosababishwa na vimelea vya intracellular). Inasafirishwa na phagocytes kwenye tovuti ya maambukizi, ambapo hutolewa mbele ya bakteria. Hupenya kwa urahisi kupitia vizuizi vya histohematic na huingia kwenye tishu. Mkusanyiko katika tishu na seli ni mara 10-50 zaidi kuliko katika plasma, na katika lengo la maambukizi ni 24-34% ya juu kuliko katika tishu zenye afya.

Kimetaboliki

Demethylated katika ini, kupoteza shughuli.

kuzaliana

T 1/2 ni ndefu sana - masaa 35-50. T 1/2 ya tishu ni kubwa zaidi. Mkusanyiko wa matibabu wa azithromycin hudumishwa hadi siku 5-7 baada ya kipimo cha mwisho. Azithromycin hutolewa bila kubadilika - 50% kupitia matumbo, 6% na figo.

Magonjwa ya kuambukiza na ya uchochezi yanayosababishwa na vijidudu nyeti kwa dawa:

Maambukizi ya njia ya juu ya kupumua na viungo vya ENT (pharyngitis / tonsillitis, sinusitis, otitis media);

Maambukizi ya njia ya kupumua ya chini (bronchitis ya papo hapo, kuzidisha kwa bronchitis ya muda mrefu, pneumonia, ikiwa ni pamoja na yale yanayosababishwa na pathogens ya atypical);

Maambukizi ya ngozi na tishu laini (erysipelas, impetigo, dermatoses ya pili iliyoambukizwa);

Hatua ya awali ya ugonjwa wa Lyme (borreliosis) ni erythema inayohama (erythema migrans);

Maambukizi ya mfumo wa mkojo (urethritis, cervicitis) yanayosababishwa na Klamidia trachomatis.

Hypersensitivity kwa azithromycin, erythromycin, macrolides nyingine au ketolides, au vipengele vingine vya madawa ya kulevya;

Uharibifu mkubwa wa ini;

Phenylketonuria;

Mapokezi ya wakati huo huo na ergotamine na dihydroergotamine;

Umri wa watoto hadi miaka 3.

Kwa uangalifu: myasthenia gravis; dysfunction ya ini ya ukali mdogo na wastani; kushindwa kwa figo ya mwisho na GFR chini ya 10 ml / min; kwa wagonjwa walio na uwepo wa sababu za proarrhythmic (haswa kwa wagonjwa wazee) - kwa kuzaliwa au kupatikana kwa muda wa muda wa QT, kwa wagonjwa wanaopokea matibabu na dawa za antiarrhythmic za darasa la IA (quinidine, procainamide) na III (dofetilide, amiodarone na sotalol), cisapride, terfenadine, dawa za antipsychotic (pimozide), dawamfadhaiko (citalopram), fluoroquinolones (moxifloxacin na levofloxacin), na maji na usawa wa elektroliti, haswa na hypokalemia au hypomagnesemia, na bradycardia muhimu ya kliniki, arrhythmia, au kwa kushindwa kwa moyo kali; na matumizi ya wakati huo huo ya digoxin, warfarin, cyclosporine.

Mzunguko wa athari huwekwa kulingana na mapendekezo ya WHO: mara nyingi sana (≥10%), mara nyingi (≥1%),<10%), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко (<0.01%), неизвестная частота (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Magonjwa ya kuambukiza: mara kwa mara - candidiasis (ikiwa ni pamoja na membrane ya mucous ya cavity ya mdomo na sehemu za siri), pneumonia, pharyngitis, gastroenteritis, magonjwa ya kupumua, rhinitis; frequency isiyojulikana - pseudomembranous colitis.

Kutoka kwa damu na mfumo wa limfu: mara kwa mara - leukopenia, neutropenia, eosinophilia; mara chache sana - thrombocytopenia, anemia ya hemolytic.

Kutoka upande wa kimetaboliki: mara kwa mara - anorexia.

Athari za mzio: mara kwa mara - angioedema, mmenyuko wa hypersensitivity; frequency isiyojulikana - mmenyuko wa anaphylactic.

Kutoka kwa mfumo wa neva: mara nyingi - maumivu ya kichwa; mara kwa mara - kizunguzungu, usumbufu wa ladha, paresthesia, usingizi, usingizi, woga; mara chache - uchochezi; frequency haijulikani - hypesthesia, wasiwasi, uchokozi, kuzirai, degedege, psychomotor hyperactivity, kupoteza harufu, upotovu wa harufu, kupoteza hisia za ladha, myasthenia gravis, delirium, hallucinations.

Kutoka upande wa chombo cha maono: mara kwa mara - uharibifu wa kuona.

Kwa upande wa chombo cha kusikia na shida ya labyrinth: mara kwa mara - kupoteza kusikia, vertigo; frequency isiyojulikana - uharibifu wa kusikia hadi uziwi na / au tinnitus.

Kutoka kwa mfumo wa moyo na mishipa: mara kwa mara - hisia ya palpitations, flushes ya damu kwa uso; mzunguko usiojulikana - kupungua kwa shinikizo la damu, ongezeko la muda wa QT kwenye ECG, arrhythmia ya aina ya "pirouette", tachycardia ya ventricular.

Kutoka kwa mfumo wa kupumua: mara kwa mara - upungufu wa pumzi, damu ya pua.

Kutoka kwa njia ya utumbo: mara nyingi sana - kuhara; mara nyingi - kichefuchefu, kutapika, maumivu ya tumbo; mara kwa mara - gesi tumboni, dyspepsia, kuvimbiwa, gastritis, dysphagia, bloating, ukavu wa mucosa ya mdomo, belching, vidonda vya mucosa ya mdomo, kuongezeka kwa secretion ya tezi ya mate; mara chache sana - kubadilika rangi kwa ulimi, kongosho.

Kutoka kwa ini na njia ya biliary: mara kwa mara - hepatitis; mara chache - kazi ya ini iliyoharibika, jaundice ya cholestatic; frequency isiyojulikana - kushindwa kwa ini (katika hali nadra na matokeo mabaya, haswa dhidi ya msingi wa shida kali ya ini), necrosis ya ini, hepatitis kamili.

Kutoka kwa ngozi na tishu za subcutaneous: mara kwa mara - upele wa ngozi, kuwasha, urticaria, ugonjwa wa ngozi, ngozi kavu, jasho; mara chache - mmenyuko wa photosensitivity; frequency isiyojulikana - ugonjwa wa Stevens-Johnson, necrolysis yenye sumu ya epidermal, erythema multiforme.

Kutoka kwa mfumo wa musculoskeletal: mara kwa mara - osteoarthritis, myalgia, maumivu ya nyuma, maumivu ya shingo; frequency isiyojulikana - arthralgia.

Kutoka kwa figo na njia ya mkojo: mara kwa mara - dysuria, maumivu katika eneo la figo; frequency isiyojulikana - nephritis ya ndani, kushindwa kwa figo kali.

Kutoka kwa sehemu za siri na tezi ya mammary: mara kwa mara - metrorrhagia, dysfunction ya testicular.

Nyingine: mara kwa mara - asthenia, malaise, uchovu, uvimbe wa uso, maumivu ya kifua, homa, edema ya pembeni.

Data ya maabara: mara nyingi - kupungua kwa idadi ya lymphocytes, ongezeko la idadi ya eosinophils, ongezeko la idadi ya basophils, ongezeko la idadi ya monocytes, ongezeko la idadi ya neutrophils, kupungua kwa mkusanyiko wa bicarbonates. plasma ya damu; mara kwa mara - ongezeko la shughuli za AST, ALT, ongezeko la mkusanyiko wa bilirubini katika plasma ya damu, ongezeko la mkusanyiko wa urea katika plasma ya damu, ongezeko la mkusanyiko wa creatinine katika plasma ya damu, mabadiliko. katika maudhui ya potasiamu katika plasma ya damu, ongezeko la shughuli ya phosphatase ya alkali katika plasma ya damu, ongezeko la maudhui ya klorini katika plasma ya damu, ongezeko la mkusanyiko wa glucose katika damu, ongezeko la idadi ya sahani, ongezeko la hematocrit, ongezeko la mkusanyiko wa bicarbonates katika plasma ya damu, mabadiliko katika maudhui ya sodiamu katika plasma ya damu.

Overdose

Dalili: kichefuchefu, kupoteza kusikia kwa muda, kutapika, kuhara.

Matibabu: tiba ya dalili.

maelekezo maalum

Katika kesi ya kukosa dozi moja ya dawa, kipimo kilichokosa kinapaswa kuchukuliwa haraka iwezekanavyo, na kipimo kinachofuata kinapaswa kuchukuliwa kwa muda wa masaa 24.

Sumamed ® inapaswa kuchukuliwa angalau saa 1 kabla au masaa 2 baada ya kuchukua antacids.

Sumamed ® inapaswa kutumiwa kwa tahadhari kwa wagonjwa walio na upungufu mdogo hadi wastani wa ini kutokana na uwezekano wa kuendeleza hepatitis kamili na kushindwa kwa ini kali. Ikiwa kuna dalili za kazi ya ini iliyoharibika, kama vile asthenia inayoongezeka haraka, jaundice, mkojo mweusi, tabia ya kutokwa na damu, ugonjwa wa hepatic encephalopathy, tiba ya Sumamed ® inapaswa kukomeshwa na uchunguzi wa hali ya utendaji wa ini unapaswa kufanywa.

Katika kesi ya kazi ya figo iliyoharibika: kwa wagonjwa walio na GFR 10-80 ml / min, marekebisho ya kipimo haihitajiki.

Kama ilivyo kwa utumiaji wa dawa zingine za antibacterial, wakati wa matibabu na Sumamed ®, wagonjwa wanapaswa kukaguliwa mara kwa mara kwa uwepo wa vijidudu visivyoweza kuhusika na ishara za ukuaji wa ushirikina, pamoja na. kuvu.

Sumamed ® haipaswi kutumiwa kwa kozi ndefu kuliko ilivyoonyeshwa katika maagizo, kwa sababu. Sifa ya pharmacokinetic ya azithromycin inaruhusu regimen fupi na rahisi ya kipimo kupendekezwa.

Hakuna ushahidi wa mwingiliano unaowezekana kati ya azithromycin na derivatives ya ergotamine na dihydroergotamine, lakini kwa sababu ya maendeleo ya ergotism wakati wa kutumia macrolides na derivatives ya ergotamine na dihydroergotamine, mchanganyiko huu haupendekezi.

Kwa matumizi ya muda mrefu ya dawa ya Sumamed ®, maendeleo ya colitis ya pseudomembranous inayosababishwa na Clostridium difficile inawezekana, wote kwa njia ya kuhara kidogo na colitis kali. Pamoja na maendeleo ya kuhara inayohusiana na antibiotic wakati wa kuchukua dawa ya Sumamed ®, pamoja na miezi 2 baada ya mwisho wa tiba, ugonjwa wa pseudomembranous colitis unapaswa kutengwa. Madawa ya kulevya ambayo huzuia motility ya matumbo ni kinyume chake.

Wakati wa kutibu na macrolides, incl. azithromycin, kulikuwa na ongezeko la repolarization ya moyo na muda wa QT, ambayo huongeza hatari ya kuendeleza arrhythmias ya moyo, ikiwa ni pamoja na. arrhythmias ya aina ya pirouette.

Tahadhari inapaswa kutekelezwa wakati wa kutumia dawa ya Sumamed ® kwa wagonjwa walio na sababu za kuzuia (haswa kwa wagonjwa wazee), incl. na kupanuliwa kwa kuzaliwa au kupatikana kwa muda wa QT; kwa wagonjwa wanaotumia dawa za antiarrhythmic za darasa la IA (quinidine, procainamide), III (dofetilide, amiodarone na sotalol), cisapride, terfenadine, antipsychotic (pimozide), antidepressants (citalopram), fluoroquinolones (moxifloxacin na levofloxacin), kwa wagonjwa walio na upungufu wa maji. usawa wa electrolyte, hasa katika kesi ya hypokalemia au hypomagnesemia; kwa wagonjwa walio na bradycardia muhimu ya kliniki, arrhythmia ya moyo au kushindwa kali kwa moyo. Matumizi ya dawa ya Sumamed ® inaweza kusababisha maendeleo ya ugonjwa wa myasthenic au kuzidisha myasthenia gravis.

Ushawishi juu ya uwezo wa kuendesha magari na mifumo

Pamoja na maendeleo ya athari zisizohitajika kwa upande wa mfumo wa neva na chombo cha maono, utunzaji unapaswa kuchukuliwa wakati wa kufanya vitendo ambavyo vinahitaji kuongezeka kwa umakini na kasi ya athari za psychomotor.

Pamoja na kushindwa kwa figo

Katika kushindwa kwa figo

Kwa uangalifu: kushindwa kwa figo ya mwisho na GFR chini ya 10 ml / min.

Katika ukiukaji wa kazi za ini

Contraindication: dysfunction kali ya ini.

Kwa uangalifu: dysfunction ya ini ya ukali mdogo hadi wastani.

Tumia wakati wa ujauzito na lactation

Wakati wa uja uzito na wakati wa kunyonyesha, matumizi ya dawa inawezekana tu ikiwa faida inayotarajiwa ya matibabu kwa mama inazidi hatari inayowezekana kwa fetusi na mtoto.

Ikiwa ni lazima, matumizi ya dawa wakati wa kunyonyesha, kunyonyesha inapaswa kusimamishwa.

mwingiliano wa madawa ya kulevya

Antacids

Antacids haziathiri bioavailability ya azithromycin, lakini kupunguza C max katika damu kwa 30%, hivyo Sumamed ® inapaswa kuchukuliwa angalau saa 1 kabla au saa 2 baada ya kuchukua dawa hizi na kula.

cetirizine

Matumizi ya wakati huo huo ya azithromycin na cetirizine (20 mg) kwa siku 5 kwa kujitolea wenye afya haikusababisha mwingiliano wa pharmacokinetic na mabadiliko makubwa katika muda wa QT.

Didanosine (dideoxyinosine)

Matumizi ya wakati huo huo ya azithromycin (1200 mg / siku) na didanosine (400 mg / siku) kwa wagonjwa 6 walioambukizwa VVU haikuonyesha mabadiliko katika vigezo vya pharmacokinetic ya didanosine ikilinganishwa na kikundi cha placebo.

Digoxin (Substrate ndogo za P-glycoprotein)

Matumizi ya wakati huo huo ya antibiotics ya macrolide, incl. azithromycin, pamoja na substrates ya P-glycoprotein, kama vile digoxin, husababisha kuongezeka kwa mkusanyiko wa substrate P-glycoprotein katika seramu ya damu. Kwa hivyo, kwa matumizi ya wakati huo huo ya azithromycin na digoxin, ni muhimu kuzingatia uwezekano wa kuongeza mkusanyiko wa digoxin katika seramu ya damu.

Zidovudine

Matumizi ya wakati huo huo ya azithromycin (dozi moja ya 1000 mg na dozi nyingi za 1200 mg au 600 mg) ina athari kidogo kwenye maduka ya dawa, incl. excretion ya figo ya zidovudine au metabolite yake ya glucuronide. Walakini, matumizi ya azithromycin yalisababisha kuongezeka kwa mkusanyiko wa zidovudine phosphorylated, metabolite hai ya kliniki katika seli za pembeni za nyuklia za damu. Umuhimu wa kliniki wa ukweli huu hauko wazi.

Azithromycin inaingiliana dhaifu na isoenzymes ya mfumo wa cytochrome P450. Haijafunuliwa kuwa azithromycin inahusika katika mwingiliano wa pharmacokinetic sawa na erythromycin na macrolides nyingine. Azithromycin sio kizuizi na kishawishi cha isoenzymes ya mfumo wa cytochrome P450.

Alkaloids ya Ergot

Kwa kuzingatia uwezekano wa kinadharia wa ergotism, matumizi ya wakati huo huo ya azithromycin na derivatives ya ergot alkaloid haipendekezi.

Uchunguzi wa pharmacokinetic umefanywa juu ya matumizi ya wakati huo huo ya azithromycin na madawa ya kulevya ambayo kimetaboliki hutokea kwa ushiriki wa isoenzymes ya mfumo wa cytochrome P450.

Atorvastatin

Utawala wa pamoja wa atorvastatin (10 mg kila siku) na azithromycin (500 mg kila siku) haukubadilisha viwango vya plasma ya atorvastatin (kulingana na kipimo cha kuzuia reductase ya MMC-CoA). Walakini, katika kipindi cha baada ya usajili, kumekuwa na ripoti za pekee za kesi za rhabdomyolysis kwa wagonjwa wanaopokea azithromycin na statins.

Carbamazepine

Katika masomo ya pharmacokinetic yaliyohusisha watu waliojitolea wenye afya, hakukuwa na athari kubwa juu ya mkusanyiko wa carbamazepine na metabolite yake hai katika plasma kwa wagonjwa ambao walipokea azithromycin wakati huo huo.

Cimetidine

Katika masomo ya pharmacokinetic ya athari ya dozi moja ya cimetidine kwenye pharmacokinetics ya azithromycin, hakukuwa na mabadiliko katika pharmacokinetics ya azithromycin, mradi cimetidine ilitumiwa saa 2 kabla ya azithromycin.

Anticoagulants zisizo za moja kwa moja (derivatives ya coumarin)

Katika masomo ya maduka ya dawa, azithromycin haikuathiri athari ya anticoagulant ya kipimo cha 15 mg cha warfarin kilichopewa watu waliojitolea wenye afya. Uwezo wa athari ya anticoagulant umeripotiwa baada ya matumizi ya wakati mmoja ya azithromycin na anticoagulants zisizo za moja kwa moja (derivatives ya coumarin). Ingawa uhusiano wa causal haujaanzishwa, hitaji la ufuatiliaji wa mara kwa mara wa wakati wa prothrombin unapaswa kuzingatiwa wakati wa kutumia azithromycin kwa wagonjwa wanaopokea anticoagulants ya mdomo isiyo ya moja kwa moja (derivatives ya coumarin).

Cyclosporine

Katika utafiti wa pharmacokinetic uliohusisha watu wa kujitolea wenye afya ambao walichukua azithromycin (500 mg / siku mara moja) kwa siku 3, na kisha cyclosporine (10 mg / kg / siku mara moja), ongezeko kubwa la Cmax katika plasma ya damu na AUC 0- 5 cyclosporine. Tahadhari inapaswa kutekelezwa wakati dawa hizi zinatumiwa wakati huo huo. Ikiwa ni lazima kutumia dawa hizi wakati huo huo, mkusanyiko wa cyclosporine katika plasma ya damu inapaswa kufuatiliwa na kurekebisha kipimo ipasavyo.

Efavirenz

Matumizi ya wakati huo huo ya azithromycin (600 mg / siku mara moja) na efavirenz (400 mg / siku) kila siku kwa siku 7 hayakusababisha mwingiliano wowote muhimu wa kliniki wa pharmacokinetic.

Fluconazole

Matumizi ya wakati huo huo ya azithromycin (1200 mg mara moja) haikubadilisha pharmacokinetics ya fluconazole (800 mg mara moja). Mfiduo wa jumla na T 1/2 ya azithromycin haikubadilika na matumizi ya wakati mmoja ya fluconazole, hata hivyo, kupungua kwa Cmax ya azithromycin (kwa 18%) ilizingatiwa, ambayo haikuwa na umuhimu wa kliniki.

indinavir

Matumizi ya wakati huo huo ya azithromycin (1200 mg mara moja) haikusababisha athari kubwa ya kitakwimu kwenye pharmacokinetics ya indinavir (800 mg mara 3 / siku kwa siku 5).

Methylprednisolone

Azithromycin haiathiri sana pharmacokinetics ya methylprednisolone.

Nelfinavir

Matumizi ya wakati huo huo ya azithromycin (1200 mg) na nelfinavir (750 mg mara 3 / siku) husababisha kuongezeka kwa C ss ya azithromycin katika seramu ya damu. Hakuna madhara makubwa ya kiafya yaliyozingatiwa na hakuna marekebisho ya kipimo cha azithromycin yalipotumiwa pamoja na nelfinavir.

Rifabutin

Matumizi ya wakati huo huo ya azithromycin na rifabutin haiathiri mkusanyiko wa kila dawa kwenye seramu ya damu. Kwa matumizi ya wakati huo huo ya azithromycin na rifabutin, neutropenia wakati mwingine ilizingatiwa. Ingawa neutropenia imehusishwa na matumizi ya rifabutin, uhusiano wa sababu kati ya matumizi ya mchanganyiko wa azithromycin na rifabutin na neutropenia haujaanzishwa.

Sildenafil

Ilipotumiwa kwa kujitolea wenye afya, hakukuwa na ushahidi wa athari ya azithromycin (500 mg / siku kila siku kwa siku 3) kwenye AUC na Cmax ya sildenafil au metabolite yake kuu inayozunguka.

Terfenadine

Katika masomo ya pharmacokinetic, hakukuwa na ushahidi wa mwingiliano kati ya azithromycin na terfenadine. Kesi za pekee zimeripotiwa ambapo uwezekano wa mwingiliano kama huo haungeweza kutengwa kabisa, lakini hakukuwa na ushahidi kamili kwamba mwingiliano kama huo ulifanyika. Imegundulika kuwa matumizi ya wakati mmoja ya terfenadine na macrolides yanaweza kusababisha arrhythmia na kuongeza muda wa muda wa QT.

Theophylline

Hakukuwa na mwingiliano kati ya azithromycin na theophylline.

Triazolam/midazolam

Mabadiliko makubwa katika vigezo vya pharmacokinetic na matumizi ya wakati huo huo ya azithromycin na triazolam au midazolam katika kipimo cha matibabu haijatambuliwa.

Trimethoprim/sulfamethoxazole

Kwa matumizi ya wakati huo huo ya trimethoprim / sulfamethoxazole na azithromycin, hakukuwa na athari kubwa kwa Cmax, mfiduo kamili au utaftaji wa figo wa trimethoprim au sulfamethoxazole. Mkusanyiko wa azithromycin katika seramu ya damu ulikuwa sawa na ule uliopatikana katika masomo mengine.

Dawa hiyo hutumiwa kwa mdomo 1 wakati / siku kwa saa 1 kabla au masaa 2 baada ya chakula.

Tembe inayoweza kutawanywa inaweza kumezwa nzima na kuoshwa na maji, au kibao kinachoweza kutawanywa kinaweza kuyeyushwa kwa angalau 50 ml ya maji. Kabla ya kuchukua, changanya kusimamishwa kusababisha vizuri.

Watu wazima na watoto zaidi ya miaka 12 wenye uzito zaidi ya kilo 45

Katika maambukizo ya njia ya juu na ya chini ya kupumua, viungo vya ENT, ngozi na tishu laini: teua 500 mg 1 wakati / siku kwa siku 3, kipimo cha kozi ni 1.5 g.

Katika Ugonjwa wa Lyme (hatua ya awali ya borreliosis) - erythema inayohamia (wahamiaji wa erythema) teua muda 1 / siku kwa siku 5: siku ya 1 - 1 g, kisha kutoka siku 2 hadi 5 - 500 mg kila mmoja; kipimo cha kozi - 3 g.

Maambukizi ya mfumo wa mkojo yanayosababishwa na Klamidia trachomatis (urethritis, cervicitis): katika urethritis isiyo ngumu / cervicitis - 1 g mara moja.

Watoto wenye umri wa miaka 3 hadi 12 wenye uzito wa chini ya kilo 45

Katika maambukizo ya njia ya juu na ya chini ya kupumua, viungo vya ENT, ngozi na tishu laini Dawa hiyo imewekwa kwa kiwango cha 10 mg / kg ya uzito wa mwili 1 wakati / siku kwa siku 3, kipimo cha kozi ni 30 mg / kg.

Jedwali 1. Mahesabu ya kipimo cha dawa ya Sumamed ® kwa watoto wenye uzito wa chini ya kilo 45.

Kwa watoto chini ya umri wa miaka 3, inashauriwa kutumia dawa ya Sumamed ® kwa namna ya poda kwa kusimamishwa kwa mdomo 100 mg / 5 ml au Sumamed ® forte kwa namna ya poda kwa kusimamishwa kwa mdomo 200 mg / 5 ml.

Katika pharyngitis/tonsillitis inayosababishwa na Streptococcus pyogenes Sumamed ® imewekwa kwa kipimo cha 20 mg / kg / siku kwa siku 3. Kipimo cha kichwa - 60 mg / kg. Kiwango cha juu cha kila siku ni 500 mg.

Katika Ugonjwa wa Lyme ( hatua ya awali borreliosis) - erythema inayohama (wahamiaji wa erythema) Teua siku ya 1 kwa kipimo cha 20 mg / kg 1 wakati / siku, kisha kutoka siku 2 hadi 5 - kwa kiwango cha 10 mg / kg 1 wakati / siku.

Kwa urahisi wa matumizi kwa watoto walio na kipimo cha kozi ya 60 mg / kg, inashauriwa kutumia Sumamed ® kwa namna ya poda ya kusimamishwa kwa mdomo 100 mg / 5 ml au Sumamed ® forte kwa namna ya poda kwa kusimamishwa kwa mdomo. 200 mg / 5 ml.

Katika kushindwa kwa figo: inapotumiwa kwa wagonjwa wenye GFR 10-80 ml / min, marekebisho ya kipimo haihitajiki.

Katika dysfunction ya ini: inapotumika kwa wagonjwa walio na kutofanya kazi vizuri kwa ini hadi wastani marekebisho ya kipimo haihitajiki.

Wagonjwa wazee: marekebisho ya kipimo haihitajiki. Tahadhari inapaswa kutumika kwa wagonjwa wazee walio na sababu zinazoendelea za ugonjwa wa moyo kutokana na hatari kubwa ya kuendeleza arrhythmias, incl. arrhythmias ya aina ya pirouette.

Hali ya uhifadhi na maisha ya rafu

Dawa hiyo inapaswa kuhifadhiwa bila kufikiwa na watoto kwa joto lisizidi 25 ° C. Maisha ya rafu - miaka 2.