Dawa za kupumzika za muda mrefu. Vipumzizi vya misuli. Pancuronium ni dawa ya kupumzika ya misuli isiyo ya depolarizing.

Kupumzika kwa misuli ya mifupa kunaweza kusababishwa na anesthesia ya kikanda, dozi kubwa ya anesthetics ya kuvuta pumzi, na madawa ya kulevya ambayo huzuia maambukizi ya neuromuscular (jina lao la kawaida ni dawa za kupumzika za misuli). Vipumziko vya misuli husababisha kupumzika kwa misuli ya mifupa, lakini haiongoi kupoteza fahamu, amnesia na analgesia.

maambukizi ya neuromuscular.

Neuroni ya kawaida ya motor inajumuisha seli ya seli, dendrites nyingi, na akzoni moja ya myelinated. Mahali ambapo neuroni ya mwendo hugusana na seli ya misuli huitwa makutano ya niuromuscular. Utando wa seli za neuron ya motor na seli ya misuli hutenganishwa na pengo nyembamba (20 nm) - mwanya wa sinepsi. Katika ukanda wa sinepsi ya neuromuscular, axon inapoteza sheath yake ya myelin na inachukua fomu ya protrusions ya tabia. Aksoplazimu ya protrusions hizi ina vakuli zilizojaa mpatanishi wa neuromuscular asetylcholine (ACh). Molekuli za ACh zinapotolewa, huenea kupitia mwanya wa sinepsi na kuingiliana na vipokezi vya kolineji vinavyohisi nikotini (vipokezi vya n-cholinergic) vya sehemu maalumu ya utando wa seli ya misuli - sahani ya mwisho ya misuli ya kiunzi.

Kila kipokezi cha kicholineji kinajumuisha vijisehemu vitano vya protini, viwili kati yake (a-subuniti) ni sawa na vinaweza kuunganisha molekuli za ACh (a-subuniti moja - tovuti moja inayofunga). Ikiwa subunits zote mbili zinachukuliwa na molekuli za ACh, basi uundaji wa subunits hubadilika, ambayo husababisha ufunguzi wa muda mfupi (kwa 1 ms) wa njia ya ioni inayopitia unene wa kipokezi.

Cations huanza kutiririka kwa njia ya wazi (sodiamu na kalsiamu - kutoka nje ndani ya seli, potasiamu - kutoka kwa seli hadi nje), ambayo husababisha kuonekana kwa uwezo wa sahani ya mwisho.

Iwapo vipokezi vya kutosha vya ACh vinakaliwa, basi jumla ya uwezo wa bati la mwisho huwa na nguvu ya kutosha kuondoa utando wa postsynaptic karibu na sinepsi. Njia za sodiamu katika sehemu hii ya utando wa seli ya misuli hufunguka chini ya ushawishi wa tofauti inayoweza kutokea (kinyume na njia kwenye vipokezi vya sahani za mwisho, ambazo hufunguka zinapofunuliwa na ACh). Uwezo wa hatua unaosababishwa huenea kando ya membrane ya seli ya misuli na mfumo wa T-tubule, ambayo husababisha ufunguzi wa njia za sodiamu na kutolewa kwa ioni za kalsiamu kutoka kwa mizinga ya retikulamu ya sarcoplasmic. Kalsiamu iliyotolewa hupatanisha mwingiliano wa protini za contractile actin na myosin, ambayo husababisha kupunguzwa kwa nyuzi za misuli.

Kiasi cha ACh iliyotolewa kwa kawaida huzidi sana kiwango cha chini kinachohitajika kwa ajili ya ukuzaji wa uwezo wa kutenda. Baadhi ya magonjwa huharibu mchakato wa maambukizi ya neuromuscular: na ugonjwa wa myasthenic Eaton-Lambert, kiasi cha kutosha cha ACh hutolewa, na myasthenia gravis, idadi ya vipokezi vya cholinergic hupunguzwa.

Kimeng'enya mahususi cha substrate (cholinesterase mahususi) asetilikolinesterasi husafisha kwa haraka ACh kuwa asidi asetiki na kolini. Matokeo yake, njia za ion hufunga, ambayo husababisha repolarization ya sahani ya mwisho. Wakati uenezi wa uwezo wa hatua unapoacha, njia za ioni kwenye membrane ya nyuzi za misuli pia hufunga. Kalsiamu inarudi kwenye retikulamu ya sarcoplasmic na nyuzi za misuli hupumzika.

Uainishaji wa kupumzika kwa misuli.

Vipumziko vyote vya misuli, kulingana na utaratibu wa hatua yao, vimegawanywa katika madarasa mawili: depolarizing na non-depolarizing.

Savarese J. (1970) pia alipendekeza kugawanya vipumzisho vyote vya misuli kulingana na muda wa kizuizi cha neuromuscular kinachosababisha: hatua ya ultrashort - chini ya dakika 5-7, hatua fupi - chini ya dakika 20, muda wa kati - chini ya dakika 40 na hatua ndefu - zaidi ya dakika 40.

Jedwali nambari 1.

Utaratibu wa utekelezaji wa kupumzika kwa misuli ya depolarizing.

Vipumzisha misuli vinavyopunguza polar, sawa na muundo wa ACh, huingiliana na vipokezi vya n-cholinergic na kusababisha uwezo wa utendaji wa seli ya misuli. Athari za vipumzisho vya misuli vinavyopunguza upole (succinylcholine, listenone, dithylin) ni kwa sababu ya ukweli kwamba hufanya kazi kwenye membrane ya postsynaptic kama ACh, na kusababisha uharibifu wake na kusisimua kwa nyuzi za misuli. Walakini, tofauti na ACh, vipumzisho vya misuli vinavyopunguza polar havijaribishwa na asetilikolinesterase, na mkusanyiko wao katika ufa wa sinepsi haupungui kwa muda mrefu, ambayo husababisha depolarization ya muda mrefu ya sahani ya mwisho.

Depolarization ya muda mrefu ya sahani ya mwisho husababisha kupumzika kwa misuli. Kupumzika kwa misuli hutokea kama ifuatavyo: uwezo wenye nguvu hupunguza utando wa postsynaptic karibu na sinepsi. Ufunguzi unaofuata wa njia za sodiamu ni za muda mfupi. Baada ya msisimko wa awali na ufunguzi, njia hufunga. Zaidi ya hayo, chaneli za sodiamu haziwezi kufunguka tena hadi urejeshaji wa sahani ya mwisho umetokea. Kwa upande mwingine, urejeshaji wa sahani ya mwisho hauwezekani maadamu kipumziko cha misuli ya depolarizing kinahusishwa na vipokezi vya cholinergic. Kwa kuwa njia kwenye utando unaozunguka sinepsi zimefungwa, uwezo wa kutenda hukauka na utando wa seli ya misuli hubadilika, ambayo husababisha kupumzika kwa misuli. Uzuiaji kama huo wa upitishaji wa neuromuscular kawaida huitwa awamu ya 1 ya kizuizi cha depolarizing. Kwa hivyo, dawa za kupumzika za misuli hufanya kama agonists wa vipokezi vya cholinergic.

Dawa za kupumzika za misuli haziingiliani na acetylcholinesterase. Kutoka kwa eneo la sinepsi ya neuromuscular, huingia kwenye damu, baada ya hapo hupitia hidrolisisi katika plasma na ini chini ya ushawishi wa enzyme nyingine, pseudocholinesterase (nonspecific cholinesterase, plasma cholinesterase). Utaratibu huu unaendelea haraka sana, ambayo ni nzuri: hakuna dawa maalum.

Kwa kuwa katika sinepsi za neuromuscular vizuizi vya asetilikolinesterasi huongeza kiwango cha ACh inayopatikana ambayo hushindana na vipumzizi vya kupunguza polar, haviwezi kuondoa kizuizi cha depolarizing. Kwa kweli, kwa kuongeza mkusanyiko wa ACh inapatikana katika sinepsi ya neuromuscular na kupunguza shughuli za pseudocholinesterase ya plasma, inhibitors ya acetylcholinesterase huongeza muda wa kuzuia depolarizing.

Katika hali zote, hata utawala mmoja wa kupumzika kwa misuli ya depolarizing, bila kutaja utawala wa kipimo cha mara kwa mara, mabadiliko kwa kiwango kimoja au nyingine hupatikana kwenye membrane ya postsynaptic wakati kizuizi cha awali cha depolarizing kinafuatana na kizuizi cha aina isiyo ya depolarizing. . Hii ni awamu ya 2 ya hatua ("block mara mbili") ya kupunguza utulivu wa misuli. Utaratibu wa hatua ya 2 bado haujajulikana. Hata hivyo, ni wazi kwamba hatua ya awamu ya 2 inaweza baadaye kukomeshwa na dawa za anticholinesterase na kuzidishwa na vipumzisha misuli visivyopunguza polar.

Vipengele vya hatua ya kupumzika kwa misuli ya depolarizing.

Dawa pekee za kaimu fupi zaidi ni dawa za kutuliza misuli. Kimsingi, haya ni maandalizi ya suxamethonium - succinylcholine, listenone, dithylin, myorelaxin. Vipengele vya kizuizi cha neuromuscular wakati unasimamiwa ni kama ifuatavyo.

Uzuiaji kamili wa neuromuscular hutokea ndani ya sekunde 30-40. Wao hutumiwa kwa kawaida katika mpango wa induction kwa intubation ya tracheal.

Muda wa kuzuia ni mfupi sana, kwa kawaida dakika 4-6. Kwa hiyo, hutumiwa kwa intubation endotracheal ikifuatiwa na mpito kwa relaxants zisizo depolarizing au kwa uendeshaji wa muda mfupi (kwa mfano, bronchoscopy chini ya anesthesia ya jumla), wakati utawala wa ziada wa sehemu unaweza kutumika kuongeza muda wa myoplegia.

Vipumzizi vya depolarizing husababisha kutetemeka kwa misuli. Huonekana katika mfumo wa kusinyaa kwa misuli ya degedege kutoka wakati dawa za kutuliza hudungwa na kupungua baada ya takriban sekunde 40. Jambo hili linahusishwa na depolarization ya wakati mmoja ya sinepsi nyingi za neuromuscular. Fibrillations ya misuli inaweza kusababisha idadi ya matokeo mabaya (maumivu ya misuli ya baada ya kazi, kutolewa kwa potasiamu), na kwa hiyo, njia ya precurarization (utawala wa awali wa dozi ndogo za kupumzika kwa misuli isiyo ya depolarizing) hutumiwa kuwazuia.

Vipumzizi vya kupunguza polar huongeza shinikizo la ndani ya macho. Kwa hivyo, zinapaswa kutumiwa kwa tahadhari kwa wagonjwa walio na glaucoma, na kwa wagonjwa walio na jeraha la jicho linalopenya, matumizi yao yanapaswa kuepukwa ikiwezekana.

Kuanzishwa kwa dawa za kutuliza mwili kunaweza kusababisha udhihirisho wa ugonjwa mbaya wa hyperthermia.

Kwa kuwa dawa za kupumzika za misuli mwilini hutenganishwa na cholinesterase ya plasma, upungufu wa ubora au kiasi wa enzyme hii husababisha kuongezeka kwa kizuizi (mzunguko wa kutokea 1: 3000).

Kwa kuanzishwa kwa kupumzika kwa misuli ya depolarizing, awamu ya pili ya hatua inaweza kutokea (maendeleo ya block isiyo ya depolarizing), ambayo katika kliniki inadhihirishwa na ongezeko lisilotabirika la block.

Hasara kubwa ni uwepo wa athari ya juu ya histamine.

Vipumzizi vinavyopunguza upole hubakia kuwa dawa za kuchagua kwa upenyezaji wa dharura au ngumu wa tundu la mirija, lakini athari zake hasi huwalazimisha kuacha matumizi yao na kutumia vipumzizi visivyoondoa polar.

Utaratibu wa hatua ya kupumzika kwa misuli isiyo ya depolarizing.

Inahusishwa na ushindani kati ya vipumzisha misuli visivyoondoa polar na ACh kwa vipokezi maalum (ndiyo maana vinaitwa pia vya ushindani). Kama matokeo, unyeti wa membrane ya postynaptic kwa athari za ACh hupungua sana. Kama matokeo ya hatua ya kupumzika kwa ushindani kwenye sinepsi ya neuromuscular, membrane yake ya postsynaptic, ambayo iko katika hali ya ubaguzi, inapoteza uwezo wa kwenda katika hali ya depolarization, na, ipasavyo, nyuzi za misuli hupoteza uwezo wake wa kukandamiza. Ndiyo maana dawa hizi huitwa zisizo depolarizing.

Vipumzishi vya misuli visivyopunguza upole hufanya kama wapinzani washindani.

Uzuiaji wa neuromuscular unaosababishwa na vipumziko visivyo na depolarizing unaweza kusimamishwa kwa matumizi ya dawa za anticholinesterase (neostigmine, prozerin): mchakato wa kawaida wa uharibifu wa ACh huvurugika, mkusanyiko wake katika sinepsi huongezeka, na kwa sababu hiyo, kwa ushindani huondoa utulivu kutoka. uhusiano wake na kipokezi. Wakati wa hatua ya dawa za anticholinesterase ni mdogo, na ikiwa mwisho wa hatua hutokea kabla ya uharibifu na kuondolewa kwa utulivu wa misuli, uendelezaji upya wa kuzuia neuromuscular (recurarization) inawezekana.

Vilegezaji vya misuli visivyo depolarizing (isipokuwa mivakurium) havijaribishwa na asetilikolinesterasi au pseudocholinesterase. Kwa kizuizi kisicho na uharibifu, urejesho wa upitishaji wa neuromuscular ni kwa sababu ya ugawaji upya, uharibifu wa kimetaboliki wa sehemu na uondoaji wa vipumzizi vya misuli isiyo ya depolarizing au inaweza kusababishwa na mfiduo wa antidotes maalum - vizuizi vya acetylcholinesterase.

Vipengele vya hatua ya kupumzika kwa misuli isiyo ya depolarizing.

Madawa yasiyo ya depolarizing ni pamoja na madawa ya muda mfupi, ya kati na ya muda mrefu.

Vipumzizi vya misuli visivyo na depolarizing vina sifa zifuatazo:

Wanasababisha mwanzo wa kizuizi cha neuromuscular ndani ya dakika 1-5 (kulingana na aina ya madawa ya kulevya na kipimo chake), ambayo ni polepole zaidi ikilinganishwa na madawa ya kulevya.

Muda wa kizuizi cha neuromuscular, kulingana na aina ya dawa, ni kati ya dakika 15 hadi 60.

Kuanzishwa kwa kupumzika kwa depolarizing hakuambatana na nyuzi za misuli.

Mwisho wa kizuizi cha neuromuscular na urejesho wake kamili unaweza kuharakishwa na usimamizi wa dawa za anticholinesterase, ingawa hatari ya kurudia inabaki.

Moja ya hasara za kundi hili la madawa ya kulevya ni mkusanyiko. Athari hii hutamkwa kidogo katika trakrium na nimbex.

Pia, hasara ni pamoja na utegemezi wa sifa za kuzuia neuromuscular juu ya kazi ya ini na figo. Kwa wagonjwa wenye dysfunction ya viungo hivi, muda wa kuzuia na, hasa, kupona kunaweza kuongezeka kwa kiasi kikubwa.

Ili kuashiria kizuizi cha neuromuscular, viashiria kama vile kuanza kwa hatua ya dawa (wakati kutoka mwisho wa utawala hadi mwanzo wa block kamili), muda wa hatua (muda wa kizuizi kamili), na kipindi cha kupona. (wakati wa kurejesha 95% ya conductivity) hutumiwa. Tathmini sahihi ya viashiria hapo juu inafanywa kwa misingi ya utafiti wa myographic na msukumo wa umeme. Mgawanyiko huu ni badala ya kiholela na, zaidi ya hayo, kwa kiasi kikubwa inategemea kipimo cha kupumzika.

Ni muhimu kliniki kwamba mwanzo wa hatua ni wakati ambapo intubation ya tracheal inaweza kufanywa chini ya hali nzuri; muda wa kuzuia ni wakati ambapo utawala wa mara kwa mara wa kupumzika kwa misuli unahitajika ili kuongeza muda wa myoplegia; kipindi cha kupona ni wakati ambapo uondoaji wa trachea unaweza kufanywa na mgonjwa ana uwezo wa kupumua kwa hiari ya kutosha.

Mgawanyiko wa kupumzika kwa misuli kulingana na muda wa hatua ni badala ya kiholela. Kwa kuwa, pamoja na kipimo cha dawa, mwanzo, muda wa hatua na kipindi cha kupona kwa upitishaji wa neuromuscular inategemea mambo mengi, haswa kimetaboliki ya dawa, sifa za utaftaji wao kutoka kwa mwili, kazi za ini, figo, nk.

Depolarizing relaxants misuli.

Succinylcholine.

Succinylcholine ndio dawa pekee ya kutuliza misuli isiyoondoa polar inayotumika sasa katika kliniki.

Kiwanja.

Ampoule 1 (5 ml) ina 100 mg ya kloridi ya suxamethonium katika suluhisho la maji ya isotonic.

Muundo.

Succinylcholine - ina molekuli mbili zilizounganishwa za asetilikolini. Kufanana kwa kimuundo na ACh huelezea utaratibu wa hatua, athari, na kimetaboliki ya succinylcholine. Kwa sababu ya mfanano wa kimuundo, mzio kwa dawa moja ya kutuliza misuli inaonyesha hatari kubwa ya mzio kwa vipumzi vingine vya misuli.

Kimetaboliki na excretion.

Kuanza kwa kasi kwa hatua (ndani ya dakika moja) ni kutokana na umumunyifu wa chini wa lipid (vipumzisha vyote vya misuli ni misombo yenye ionized na mumunyifu wa maji) na overdose ya jamaa wakati wa matumizi (kwa kawaida dawa hiyo inasimamiwa kwa viwango vya juu sana kabla ya intubation).

Baada ya kuingia kwenye damu, idadi kubwa ya succinylcholine chini ya ushawishi wa pseudocholinesterase hutolewa kwa haraka hidrolisisi hadi succinylmonocholine. Mwitikio huu ni mzuri sana hivi kwamba ni sehemu tu ya succinylcholine hufikia makutano ya neuromuscular. Baada ya mkusanyiko wa dawa katika seramu ya damu kupungua, molekuli za succinylcholine huanza kuenea kutoka kwa tata na vipokezi vya cholinergic ndani ya damu na uendeshaji wa neuromuscular hurejeshwa. Muda wa hatua ya dawa ni kama dakika 2 na kukomesha kabisa kwa hatua baada ya dakika 8-10.

Hatua ya madawa ya kulevya ni ya muda mrefu na kuongezeka kwa dozi na matatizo ya kimetaboliki. Kimetaboliki ya succinylcholine imeharibika na hypothermia, pamoja na mkusanyiko wa chini au kasoro ya urithi katika pseudocholinesterase. Hypothermia hupunguza kasi ya hidrolisisi. Mkusanyiko wa serum pseudocholinesterase (u/l) inaweza kupungua wakati wa ujauzito, ugonjwa wa ini, na chini ya ushawishi wa dawa fulani.

Jedwali Nambari 2. Madawa ya kulevya ambayo hupunguza mkusanyiko wa pseudocholinesterase katika seramu.

Katika 2% ya wagonjwa, aleli moja ya jeni ya pseudocholinesterase ni ya kawaida, ya pili ni ya pathological (kasoro ya heterozygous katika jeni la pseudocholinesterase), ambayo huongeza muda wa athari za madawa ya kulevya (hadi dakika 20-30). Katika mgonjwa 1 kati ya 3000, aleli zote mbili za jeni la pseudocholinesterase ni za kiafya (kasoro ya homozygous katika jeni la pseudocholinesterase), kama matokeo ambayo shughuli ya pseudocholinesterase hupungua kwa mara 100 ikilinganishwa na kawaida. Tofauti na mkusanyiko uliopunguzwa na kasoro ya heterozygous ya pseudocholinesterase, wakati muda wa kizuizi cha neuromuscular huongezeka mara 2-3 tu, na kasoro ya homozygous, kizuizi cha neuromuscular baada ya sindano ya succinylcholine hudumu kwa muda mrefu sana (hadi 6-8). masaa). Kati ya jeni za pseudocholinesterase za pathological, lahaja ya dibucaine ndiyo inayojulikana zaidi.

Dibucaine ni anesthetic ya ndani ambayo huzuia shughuli ya pseudocholinesterase ya kawaida kwa 80%, shughuli ya pseudocholinesterase katika kasoro ya heterozygous kwa 60%, na kwa 20% katika kasoro ya homozygous. Asilimia ya kizuizi cha shughuli za pseudocholinesterase inaitwa nambari ya dibucaine. Nambari ya Dibucaine inalingana moja kwa moja na shughuli ya kazi ya pseudocholinesterase na haitegemei ukolezi wake. Kwa hivyo, ili kuamua shughuli ya pseudocholinesterase katika utafiti wa maabara, mkusanyiko wa enzyme hupimwa kwa vitengo / l (sababu ya sekondari inayoamua shughuli) na umuhimu wake wa ubora umedhamiriwa - nambari ya dibucaine (sababu kuu inayoamua shughuli). Kwa kupooza kwa muda mrefu kwa misuli ya mifupa ambayo hutokea baada ya utawala wa succinylcholine kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa pseudocholinesterase (sawa na pseudocholinesterase ya atypical), uingizaji hewa wa mitambo unapaswa kufanywa hadi uendeshaji wa neuromuscular urejeshwa kikamilifu. Katika baadhi ya nchi (lakini si Marekani) maandalizi ya kutibiwa kwa joto ya kolinesterasi ya plasma ya binadamu "Serumcholineseterase Behringwerke" hutumiwa. Ingawa plasma mpya iliyogandishwa inaweza kutumika, hatari ya kuambukizwa kwa kawaida hushinda manufaa ya kutiwa damu mishipani.

Mwingiliano na madawa ya kulevya.

Kuhusiana na succinylcholine, mwingiliano na vikundi viwili vya dawa ni muhimu sana.

A. Vizuizi vya Acetylcholinesterase.

Ingawa vizuizi vya asetilikolinesterasi hugeuza kizuizi kisicho depolarizing, kwa kiasi kikubwa huongeza muda wa awamu ya 1 ya kizuizi cha depolarizing. Jambo hili linaelezewa na taratibu mbili. Kwanza, kizuizi cha acetylcholinesterase husababisha kuongezeka kwa mkusanyiko wa asetilikolini kwenye terminal ya ujasiri, ambayo kwa kuongeza huchochea depolarization. Pili, dawa hizi huzuia shughuli ya pseudocholinesterase, ambayo inazuia hidrolisisi ya succinylcholine. Misombo ya kikaboni ya fosforasi, kwa mfano, husababisha kizuizi kisichoweza kutenduliwa cha acetylcholinesterase, ambayo huongeza muda wa hatua ya succinylcholine kwa dakika 20-30.

B. Vipumzishaji vya misuli visivyotoa polarizing.

Kuanzishwa kwa vipumzisho vya misuli visivyopunguza polar katika kipimo cha chini kabla ya sindano ya succinylcholine huzuia ukuaji wa awamu ya 1 ya kizuizi cha depolarizing. Vipumzishi vya misuli visivyopunguza upole hufunga kwa vipokezi vya cholinergic, ambayo huondoa kwa sehemu utengano unaosababishwa na succinylcholine. Isipokuwa ni pancuronium, ambayo huongeza hatua ya succinylcholine kwa sababu ya kizuizi cha pseudocholinesterase. Ikiwa kipimo cha succinylcholine ni cha juu vya kutosha kwa maendeleo ya awamu ya 2 ya depolarizing block, basi utawala wa awali wa kipimo cha chini cha utulivu usio na depolarizing huongeza utulivu wa misuli. Vile vile, utumiaji wa succinylcholine kwa kipimo kinachoruhusu intubation ya tracheal hupunguza hitaji la vipumzisho vya misuli visivyo depolarizing kwa angalau dakika 30.

Jedwali Nambari 3. Kuingiliana kwa kupumzika kwa misuli na madawa mengine: uwezo (+) na kuzuia (-) ya kuzuia neuromuscular.

Kipimo.

Kwa sababu ya kuanza kwake kwa haraka na muda mfupi wa hatua, succinylcholine inachukuliwa na anesthetist wengi kuwa dawa ya kuchagua kwa intubation ya kawaida ya tracheal ya watu wazima. Ingawa rocuronium huanza kutenda haraka kama succinylcholine, husababisha kizuizi kirefu.

Kipimo kinategemea kiwango kinachohitajika cha kupumzika, uzito wa mwili na unyeti wa mtu binafsi wa mgonjwa. Kulingana na hili, inashauriwa kuamua unyeti kwa madawa ya kulevya kabla ya kuanza kwa operesheni kwa kutumia kipimo kidogo cha mtihani wa 0.05 mg / kg IV.

Matokeo ya kuanzishwa kwa 0.1 mg / kg ni kupumzika kwa misuli ya mifupa bila kuathiri kazi ya kupumua, kipimo cha 0.2 mg / kg hadi 1.5 mg / kg husababisha utulivu kamili wa misuli ya ukuta wa tumbo na misuli ya mifupa na, zaidi, kwa kizuizi au kukoma kabisa kwa kupumua kwa hiari.

Kwa watu wazima, kipimo cha succinylcholine kinachohitajika kwa intubation ya tracheal ni 1-1.5 mg/kg kwa njia ya mshipa. Utawala wa sehemu ya succinylcholine katika kipimo cha chini (10 mg) au utawala wa matone ya muda mrefu (1 g kwa 500-1000 ml ya suluhisho), iliyoonyeshwa na athari, hutumiwa katika uingiliaji wa upasuaji ambao unahitaji myoplegia ya muda mfupi lakini inayotamkwa (kwa mfano. , na endoscopy ya viungo vya ENT). Ili kuzuia overdose ya madawa ya kulevya na maendeleo ya kizuizi cha awamu ya 2, ufuatiliaji wa mara kwa mara wa uendeshaji wa neuromuscular unapaswa kufanywa kwa kutumia kusisimua kwa ujasiri wa pembeni. Kudumisha utulivu wa misuli kwa kutumia succinylcholine kumepoteza umaarufu wake wa zamani kwa ujio wa mivacurium, dawa ya muda mfupi, isiyopunguza misuli.

Ikiwa sindano ya mishipa haiwezekani, hadi 2.5 mg/kg IM imeagizwa, hadi kiwango cha juu cha 150 mg.

Succinylcholine pia hutumiwa kwa pepopunda kwa njia ya infusion ya matone ya suluhisho la 0.1% la 0.1-0.3 mg / min na upatikanaji wa oksijeni kwa wakati mmoja. Kwa kiwango kinachofaa cha utawala, kupumua kwa hiari hudumishwa kwa ukamilifu.

Kwa kuwa succinylcholine haina lipid mumunyifu, usambazaji wake umezuiwa kwa nafasi ya ziada ya seli. Sehemu ya nafasi ya ziada kwa kila kilo ya uzito wa mwili ni kubwa zaidi kwa watoto wachanga na watoto wachanga kuliko watu wazima. Kwa hiyo, kipimo cha succinylcholine kwa watoto ni cha juu ikilinganishwa na watu wazima. Pamoja na utawala wa / m wa succinylcholine kwa watoto, hata kipimo cha 4-5 mg / kg haifikii utulivu kamili wa misuli kila wakati. Kwa watoto, kipimo cha intravenous hutumiwa:> mwaka 1 - 1-2 mg / kg,<1 года- 2-3 мг/кг. Инфузия: 7.5 мг/кг/час

Utawala wa awali wa vipumzizi vya misuli visivyopunguza depolarizing (precurarization) hupunguza au kuzuia tukio la athari za upande wa succinylcholine. Vipumziko visivyo na depolarizing hutumiwa kwa kipimo cha 1/5 ya kipimo kikuu cha intubation, kisha analgesic, kisha succinylcholine.

Contraindications.

Hypersensitivity kwa kloridi ya suxamethonium. Uharibifu mkubwa wa ini, uvimbe wa mapafu, hyperthermia kali, cholinesterase ya chini, hyperkalemia. Magonjwa ya neuromuscular na matatizo ya neva, rigidity ya misuli. Majeraha makubwa na kuchoma, kupenya uharibifu wa jicho. Haipendekezi kutumiwa kwa wagonjwa wenye uremia, hasa wale walio na viwango vya juu vya potasiamu ya serum.

Succinylcholine imezuiliwa kwa watoto na vijana kutokana na hatari kubwa ya rhabdomyolysis, hyperkalemia, na kukamatwa kwa moyo kwa watoto wenye myopathy isiyojulikana.

.

Succinylcholine ni dawa salama kiasi - mradi madhara yake mengi yanaeleweka na kuepukwa.

A. Mfumo wa moyo na mishipa.

Succinylcholine huchochea sio tu vipokezi vya n-cholinergic vya sinepsi ya neuromuscular - huchochea vipokezi vyote vya cholinergic. Kusisimua kwa vipokezi vya n-cholinergic vya ganglia ya parasympathetic na huruma, pamoja na vipokezi vya muscarinic cholinergic (m-cholinergic receptors) ya nodi ya sinoatrial kwenye moyo husababisha kuongezeka au kupungua kwa shinikizo la damu na kiwango cha moyo.

Metabolite ya succinylcholine, succinylmonocholine, huchochea vipokezi vya m-cholinergic ya node ya sinoatrial, ambayo husababisha bradycardia. Ingawa watoto huathirika sana na athari hii, watu wazima pia hupata bradycardia baada ya kipimo cha pili cha succinylcholine. Kwa kuzuia bradycardia, atropine inasimamiwa kwa dozi kwa watoto - 0.02 mg / kg IV, kwa watu wazima - 0.4 mg IV. wakati mwingine succinylcholine husababisha bradycardia ya nodal na extrasystoles ya ventricular.

B. Misisimko.

Kwa kuanzishwa kwa succinylcholine, mwanzo wa kupumzika kwa misuli unaonyeshwa na contractions ya vitengo vya magari vinavyoonekana kwa jicho, vinavyoitwa fasciculations. Fasciculations inaweza kuzuiwa kwa utawala wa awali wa kiwango cha chini cha kupumzika kwa misuli isiyo ya depolarizing. Kwa kuwa mwingiliano huu huzuia maendeleo ya kuzuia depolarizing ya awamu ya 1, viwango vya juu vya succinylcholine (1.5 mg / kg) vinahitajika.

B. Hyperkalemia.

Kwa kuanzishwa kwa succinylcholine, depolarization inaongoza kwa ukweli kwamba potasiamu hutolewa kutoka kwa misuli yenye afya kwa kiasi cha kutosha kuongeza mkusanyiko katika seramu na 0.5 mEq / L. Kwa mkusanyiko wa kawaida wa potasiamu, jambo hili halina umuhimu wa kliniki, lakini katika hali fulani (kuchoma, majeraha makubwa, magonjwa ya neva, nk), hyperkalemia inayosababisha inaweza kutishia maisha.

Jedwali Nambari 4. Masharti ambayo kuna hatari kubwa ya kuendeleza hyperkalemia, pamoja na matumizi ya succinylcholine.

Kukamatwa kwa moyo baadae mara nyingi ni kinzani kwa hatua za kawaida za ufufuo: kalsiamu, insulini, glukosi, bicarbonate, dantrolene, na wakati mwingine mzunguko wa bandia unahitajika kupunguza mkusanyiko wa potasiamu na kuondoa asidi ya kimetaboliki. Ikiwa jeraha husababisha kupunguka (kwa mfano, na kupasuka kamili kwa uti wa mgongo, vikundi vingi vya misuli hupungukiwa), basi vipokezi vya cholinergic huundwa kwenye utando wa misuli nje ya sinepsi ya neuromuscular, ambayo, wakati succinylcholine inasimamiwa, husababisha yote. -inayojumuisha uharibifu wa misuli na kutolewa kwa nguvu ya potasiamu ndani ya damu. Utawala wa awali wa utulivu usio na uharibifu wa misuli hauingilii na kuzuia kutolewa kwa potasiamu na hauondoi tishio kwa maisha. Hatari ya hyperkalemia huongezeka siku 7-10 baada ya kuumia, lakini wakati halisi wa kipindi cha hatari haijulikani.

G. Maumivu katika misuli.

Succinylcholine huongeza matukio ya myalgia katika kipindi cha baada ya kazi. Malalamiko ya maumivu ya misuli mara nyingi hutokea kwa wanawake wadogo baada ya uingiliaji wa upasuaji wa nje. Wakati wa ujauzito, pamoja na utoto na uzee, mzunguko wa myalgia hupungua.

D. Kuongezeka kwa shinikizo kwenye cavity ya tumbo.

Kuvutia kwa misuli ya ukuta wa tumbo la anterior huongeza shinikizo katika lumen ya tumbo, ambayo kwa upande husababisha kuongezeka kwa sauti ya sphincter ya chini ya esophageal. Kwa hiyo, madhara haya mawili ni ya kipekee, na succinylcholine haionekani kuongeza hatari ya reflux ya tumbo na aspiration. Utawala wa awali wa utulivu wa misuli usio na uharibifu huzuia ongezeko la shinikizo katika lumen ya tumbo na ongezeko la fidia kwa sauti ya sphincter ya chini ya esophageal.

E. Kuongezeka kwa shinikizo la intraocular.

Misuli ya mboni ya jicho inatofautiana na misuli mingine iliyopigwa kwa kuwa ina sahani nyingi za mwisho kwenye kila seli. Utawala wa succinylcholine husababisha uharibifu wa muda mrefu wa membrane na kusinyaa kwa misuli ya mboni ya jicho, ambayo huongeza shinikizo la intraocular na inaweza kuharibu jicho lililojeruhiwa. Utawala wa awali wa kupumzika kwa misuli isiyo ya depolarizing sio daima kuzuia ongezeko la shinikizo la intraocular.

G. Hyperthermia mbaya.

Succinylcholine ni kichocheo chenye nguvu cha hyperthermia mbaya, ugonjwa wa hypermetabolic wa misuli ya mifupa. Dalili ya mapema ya hyperthermia mbaya mara nyingi ni contraction paradoxical ya misuli ya taya baada ya utawala wa succinylcholine.

I. Kupooza kwa muda mrefu kwa misuli ya mifupa.

Katika mkusanyiko wa chini wa pseudocholinesterase ya kawaida, utawala wa succinylcholine husababisha upanuzi wa wastani wa block depolarizing.

Kupungua kwa muda kwa kolinesterasi ya serum: ugonjwa mkali wa ini, anemia kali, njaa, cachexia, upungufu wa maji mwilini, hyperthermia, sumu ya papo hapo, matumizi ya mara kwa mara ya dawa zilizo na vizuizi vya cholinesterase (phospholine, demecarium, neostigmine, physostigmine, distigmine) na dawa zilizo na suprocaine. IV).

Baada ya utawala wa succinylcholine kwa wagonjwa wenye pseudocholinesterase ya pathological, kupooza kwa muda mrefu kwa misuli ya mifupa hutokea. Kwa kukosekana kwa msaada wa kutosha wa kupumua, shida hii ni hatari kubwa.

K. Kuongezeka kwa shinikizo la ndani.

Kwa wagonjwa wengine, utawala wa succinylcholine husababisha uanzishaji wa EEG, ongezeko la wastani la mtiririko wa damu ya ubongo na shinikizo la ndani. Matengenezo ya patency ya njia ya hewa na uingizaji hewa wa mitambo katika hali ya hyperventilation wastani hupunguza ongezeko la shinikizo la kichwa. Kuongezeka kwa shinikizo la ndani ya fuvu pia kunaweza kuzuiwa na utawala wa kupumzika kwa misuli isiyo ya depolarizing na sindano ya lidocaine (1.5-2.0 mg / kg) dakika 2-3 kabla ya intubation. Intubation ya tracheal huongeza shinikizo ndani ya fuvu kwa kiasi kikubwa zaidi kuliko succinylcholine.

Utangamano na dawa zingine.

Utawala wa awali wa succinylcholine huongeza athari za kupumzika kwa misuli isiyo ya depolarizing. Utawala wa awali wa vipumzizi vya misuli visivyopunguza kupunguza au kuzuia kutokea kwa athari mbaya za succinylcholine. Madhara yanayohusiana na matatizo ya mzunguko wa damu huongezeka wakati wa kuchukua dawa za halojeni (halothane), dhaifu wakati wa kuchukua thiopental na atropine. Athari ya kutuliza misuli ya succinylcholine inaimarishwa na antibiotics kama vile aminoglycosides, amphotericin B, cyclopropane, propanidide, quinidine. Succinylcholine huongeza athari za maandalizi ya digitalis (hatari ya arrhythmias). Uingizaji wa wakati huo huo wa damu au plasma hupunguza athari ya succinylcholine.

Vipumzizi vya misuli visivyo depolarizing.

Tabia za kifamasia.

Jedwali nambari 5.

Pharmacology ya kupumzika kwa misuli isiyo ya depolarizing.

Kumbuka. Mwanzo wa hatua: + - polepole; ++-haraka kiasi; +++-haraka.

Muda wa hatua: + - madawa ya kulevya ya hatua fupi; ++ -dawa ya muda wa kati ya hatua; +++ ni dawa ya muda mrefu.

Kutolewa kwa histamine: 0-haipo; + - isiyo na maana; ++-kiwango cha kati; +++ muhimu.

Kizuizi cha ujasiri wa vagus: 0-haipo; + - isiyo na maana; ++-shahada ya kati.

2 Kulingana na wastani wa bei ya jumla kwa 1 ml ya dawa, ambayo haina katika hali zote kutafakari nguvu na muda wa hatua.

Uchaguzi wa kupumzika kwa misuli isiyo ya depolarizing inategemea mali ya mtu binafsi ya madawa ya kulevya, ambayo kwa kiasi kikubwa imedhamiriwa na muundo wake. Kwa mfano, misombo ya steroid ina athari ya vagolytic (yaani, kukandamiza kazi ya ujasiri wa vagus), na benzoquinolines hutoa histamine kutoka kwa seli za mlingoti.

A. Ushawishi kwenye mfumo wa neva wa kujiendesha.

Vipumzishaji vya misuli visivyopunguza upole katika vipimo vya kimatibabu vina athari tofauti kwa vipokezi vya n- na m-cholinergic. Tubocurarine huzuia ganglia ya kujiendesha, ambayo inapunguza ongezeko la kiwango cha moyo na contractility ya myocardial iliyopatanishwa na mfumo wa neva wenye huruma katika hypotension ya ateri na aina nyingine za matatizo ya uendeshaji. Pancuronium, kinyume chake, huzuia m-cholinergic receptors ya node ya sinoatrial, ambayo husababisha tachycardia. Inapotumiwa katika kipimo kilichopendekezwa, atracurium, mivacurium, doxacurium, vecuronium na pipecuronium hazina athari kubwa kwenye mfumo wa neva wa uhuru.

B. Kutolewa kwa histamini.

Kutolewa kwa histamini kutoka kwa seli za mlingoti kunaweza kusababisha bronchospasm, erithema ya ngozi, na hypotension kutokana na vasodilation ya pembeni. Kiwango cha kutolewa kwa histamini kinawakilishwa kama ifuatavyo: tubocurarine > methocurine > atrakurium na mivacurium. Kiwango cha polepole cha utawala na matumizi ya awali ya blockers H1 na H2 huondoa madhara haya.

B. Kibali cha ini.

Pancuronium tu na vecuronium ni metabolized sana katika ini. Njia kuu ya excretion ya vecuronium na rocuronium ni kupitia bile. Kushindwa kwa ini huongeza muda wa hatua ya pancuronium na rocuronium, lakini ina athari dhaifu kwenye vecuronium. Atracurium na mivacurium hupitia kimetaboliki ya ziada ya hepatic.

D. Utoaji wa figo.

Kuondolewa kwa methocurine ni karibu kabisa kutegemea excretion ya figo, hivyo dawa hii ni kinyume chake katika kutosha kwa figo. Hata hivyo, methocurine ni ionized, hivyo inaweza kuondolewa kwa hemodialysis. Tubocurarine, doxacurium, pancuronium, vecuronium, na pipecuronium hutolewa kwa sehemu tu na figo, kwa hivyo upungufu wa figo huongeza hatua yao. Kuondolewa kwa atracurium na mivacurium ni huru ya kazi ya figo.

D. Uwezekano wa maombi kwa intubation ya tracheal.

Rokuronium pekee ndiyo husababisha kuziba kwa mishipa ya fahamu haraka kama succinylcholine. Ukuzaji wa athari za vipumzisho vya misuli visivyopunguza depolarizing vinaweza kuharakishwa kwa kuzitumia kwa viwango vya juu au vya kueneza. Ingawa kipimo cha juu huharakisha mwanzo wa kupumzika kwa misuli, wakati huo huo huongeza athari mbaya na huongeza muda wa hatua.

Kuibuka kwa dawa za kaimu kati (atracurium, vecuronium, rocuronium) na dawa za muda mfupi (mivacurium) kulisababisha kuibuka kwa njia ya kusimamia vipumzisho vya misuli katika dozi mbili kwa kutumia kipimo cha upakiaji. Kinadharia, kuanzishwa kwa 10-15% ya kipimo cha kawaida cha intubation dakika 5 kabla ya kuanzishwa kwa anesthesia husababisha kuziba kwa idadi kubwa ya vipokezi vya n-cholinergic, ili sindano inayofuata ya kipimo kilichobaki haraka husababisha kupumzika kwa misuli. Kiwango cha upakiaji kwa ujumla hakisababishi ulemavu muhimu wa kiafya wa misuli ya kiunzi kwa sababu inahitaji kizuizi cha 75-80% cha vipokezi (upeo wa usalama wa neuromuscular). Walakini, katika hali nyingine, kipimo cha upakiaji huzuia idadi kubwa ya receptors, ambayo husababisha upungufu wa pumzi na dysphagia. Katika kesi hiyo, mgonjwa lazima awe na utulivu na uingizaji wa anesthesia unapaswa kufanyika haraka. Katika kushindwa kupumua, kipimo cha upakiaji kinaweza kuharibu kazi ya kupumua kwa kiasi kikubwa na kupunguza kiasi cha oksihimoglobini. Kipimo cha upakiaji huruhusu intubation ya trachea sekunde 60 baada ya kipimo kikuu cha rocuronium na sekunde 90 baada ya kipimo kikuu cha vipumzisho vingine vya misuli ya kaimu ya kati. Rocuronium ni dawa ya kutuliza misuli isiyopunguza polar ya chaguo kwa induction ya haraka ya mfuatano kwa sababu ya kuanza kwa haraka kwa kupumzika kwa misuli, athari chache hata katika kipimo cha juu, na muda wa wastani wa hatua.

E. Fasciculations.

Ili kuzuia fasciculations, 10-15% ya kiwango cha kawaida cha kupumzika kwa misuli isiyo ya depolarizing kwa intubation (precurarization) inasimamiwa dakika 5 kabla ya succinylcholine. Kwa kusudi hili, kupumzika kwa misuli isiyo ya depolarizing inaweza kutumika, ambayo ufanisi zaidi ni tubocurarine. Kwa kuwa vipumzizi vya misuli visivyopunguza depolarizing ni wapinzani wa awamu ya 1 ya kizuizi cha depolarizing, kipimo cha succinylcholine kinapaswa kuwa cha juu (1.5 mg/kg).

G. Athari inayowezekana ya dawa za ganzi za kuvuta pumzi.

Dawa za ganzi za kuvuta pumzi hupunguza hitaji la vipumzisho vya misuli isiyopungua kwa angalau 15%. Kiwango cha uwezo hutegemea dawa ya ganzi inayotumika (isoflurane, sevoflurane, desflurane na enflurane > halothane > nitrous oxide/oksijeni/opiate) na kipumzizi kinachotumika (tubocurarine na pancuronium > vecuronium na atrakurium).

Z. Athari inayowezekana ya vipumzisho vingine vya misuli visivyo depolarizing.

Mchanganyiko wa baadhi ya kupumzika kwa misuli isiyo ya depolarizing (kwa mfano, tubocurarine na pancuronium) haisababishi athari ya kuongeza, lakini inayoweza kuongeza. Faida ya ziada ya mchanganyiko fulani ni kupunguzwa kwa madhara: kwa mfano, pancuronium inadhoofisha athari ya hypotensive ya tubocurarine. Ukosefu wa uwezo katika mwingiliano wa vipumzisho vya misuli vilivyo na muundo sawa (kwa mfano, vecuronium na pancuronium) ulisababisha nadharia kwamba uwezekano hutokea kama matokeo ya tofauti ndogo katika utaratibu wa utekelezaji.

Ushawishi wa vigezo vingine juu ya mali ya dawa ya kupumzika kwa misuli isiyo ya depolarizing.

A. Halijoto.

Hypothermia huongeza kizuizi cha neuromuscular kutokana na kizuizi cha kimetaboliki (kwa mfano, mivacurium, atracurium) na utoaji wa polepole (tubocurarine, methocurine, pancuronium).

B. Usawa wa asidi-msingi.

Asidi ya upumuaji huongeza hatua ya vipumzisho vingi vya misuli visivyo depolarizing na kuzuia urejeshaji wa upitishaji wa mishipa ya fahamu na vizuizi vya acetylcholinesterase. Kwa hiyo, hypoventilation katika kipindi cha baada ya kazi huzuia urejesho kamili wa uendeshaji wa neuromuscular.

B. Matatizo ya electrolyte.

Hypokalemia na hypocalcemia huongeza kizuizi kisicho depolarizing. Athari ya hypercalcemia haitabiriki. Hypermagnesemia, ambayo inaweza kutokea wakati wa matibabu ya preeclampsia na sulfate ya magnesiamu, huongeza kizuizi kisicho na depolarizing kwa sababu ya ushindani na kalsiamu kwenye sahani za mwisho za misuli ya mifupa.

D. Umri.

Watoto wachanga wana unyeti ulioongezeka kwa vipumzishaji vya misuli kwa sababu ya kutokomaa kwa sinepsi za neuromuscular. Walakini, hypersensitivity hii sio lazima kusababisha kupungua kwa hitaji la kupumzika kwa misuli - nafasi kubwa ya ziada kwa watoto wachanga huongeza kiwango cha usambazaji.

D. Mwingiliano na madawa ya kulevya.

Tazama jedwali nambari 3.

E. Magonjwa yanayoambatana.

Magonjwa ya mfumo wa neva na misuli yana athari kubwa juu ya hatua ya kupumzika kwa misuli.

Jedwali Nambari 6. Magonjwa ambayo majibu ya kupumzika kwa misuli yasiyo ya depolarizing hubadilika.

Ugonjwa wa cirrhosis wa ini na kushindwa kwa figo sugu mara nyingi huongeza kiwango cha usambazaji na kupunguza mkusanyiko wa plasma ya dawa mumunyifu katika maji kama vile vipumzizi vya misuli. Wakati huo huo, muda wa hatua ya madawa ya kulevya, kimetaboliki ambayo inategemea excretion ya hepatic na figo, huongezeka. Kwa hivyo, katika kesi ya ugonjwa wa cirrhosis na kushindwa kwa figo sugu, inashauriwa kutumia kipimo cha juu cha awali cha kupumzika kwa misuli na kipimo cha chini cha matengenezo (ikilinganishwa na hali ya kawaida).

G. Mwitikio wa vikundi mbalimbali vya misuli.

Mwanzo wa kupumzika kwa misuli na muda wake hutofautiana sana katika vikundi tofauti vya misuli. Tofauti hii inaweza kuwa kutokana na mtiririko wa damu usio na usawa, umbali tofauti kwa vyombo vikubwa, na utungaji wa nyuzi zisizo sawa. Zaidi ya hayo, unyeti wa jamaa wa vikundi vya misuli hutofautiana na vipumzisho tofauti vya misuli. Kwa kuanzishwa kwa kupumzika kwa misuli isiyo ya depolarizing kwenye diaphragm, misuli ya larynx na katika misuli ya mviringo ya jicho, utulivu wa misuli hutokea na kutoweka kwa kasi zaidi kuliko katika misuli ya kidole. Katika kesi hii, diaphragm inaweza kusinyaa hata kwa kukosekana kabisa kwa athari ya misuli ya kidole gumba kwa kusisimua kwa ujasiri wa ulnar. Misuli ya glottis inaweza kupinga hatua ya kupumzika kwa misuli, ambayo mara nyingi huzingatiwa wakati wa laryngoscopy.

Sababu nyingi huathiri muda na kina cha kupumzika kwa misuli, kwa hiyo, ili kutathmini athari za kupumzika kwa misuli, inashauriwa kufuatilia uendeshaji wa neuromuscular. Vipimo vilivyopendekezwa ni elekezi na vinahitaji marekebisho kulingana na unyeti wa mtu binafsi.

tubocurrine.

Muundo.

Tubocurarine (d-tubocurarine) ni kiwanja cha amonia cha monoquaternary kilicho na kikundi cha amino cha juu. Kikundi cha amonia cha robo huiga eneo lenye chaji chanya la molekuli ya ACh na kwa hivyo huwajibika kwa kukifunga kipokezi, ilhali sehemu kubwa ya annular ya molekuli huzuia msisimko wa vipokezi.

Kimetaboliki na excretion.

Tubocurarine haijatengenezwa sana. Kuondoa hutokea hasa kwa njia ya figo (50% ya madawa ya kulevya hutolewa katika masaa 24 ya kwanza) na, kwa kiasi kidogo, na bile (10%). Uwepo wa kushindwa kwa figo huongeza muda wa hatua ya madawa ya kulevya.

Kipimo.

Kiwango cha tubocurarine kinachohitajika kwa intubation ni 0.5-0.6 mg / kg, inasimamiwa polepole zaidi ya dakika 3. Kupumzika kwa ndani kunapatikana kwa kipimo cha upakiaji cha 0.15 mg / kg, ambayo inabadilishwa na sindano ya sehemu ya 0.05 mg / kg.

Kwa watoto, hitaji la kipimo cha upakiaji sio chini, wakati vipindi kati ya usimamizi wa kipimo cha matengenezo ya dawa ni ndefu. Usikivu wa watoto wachanga kwa tubocurarine hutofautiana sana.

Tubocurarine inatolewa kwa 3 mg katika 1 ml ya suluhisho. Hifadhi kwa joto la kawaida.

Madhara na vipengele vya maombi.

Hutokea hasa kutokana na kutolewa kwa histamine. Athari ya tubocurarine kwenye ganglia ya uhuru ina jukumu ndogo.

B. Bronchospasm.

Inasababishwa na kutolewa kwa histamine. Tubocurarine haipaswi kutumiwa katika pumu ya bronchial.

Metocurine.

Muundo.

Metocurine ni derivative ya bis-quaternary ya tubocurarine. Kufanana kwa sifa nyingi za pharmacological na madhara ya tubocurarine na methocurine ni kutokana na mlinganisho wa muundo.

Kimetaboliki na excretion.

Kama tubocurarine, methocurine haijatengenezwa na hutolewa hasa kupitia figo (50% ya dawa katika masaa 24 ya kwanza). uwepo wa kushindwa kwa figo huongeza muda wa hatua ya madawa ya kulevya. Utoaji wa bile una jukumu ndogo (<5%).

Kipimo.

Intubation inawezekana kwa kuanzishwa kwa madawa ya kulevya kwa kipimo cha 0.3 mg / kg. Utawala wa polepole kwa dakika 1-2 hupunguza athari mbaya. Kiwango cha upakiaji cha kupumzika kwa misuli ya ndani ya upasuaji ni 0.08 mg/kg, kipimo cha matengenezo ni 0.03 mg/kg.

Vipengele vya matumizi ya tubocurarine katika watoto hutumika kwa matumizi ya methocurine. Bila kujali umri, nguvu ya methocurine ni mara 2 zaidi kuliko ile ya tubocurarine.

Madhara na vipengele vya maombi.

Kuanzishwa kwa methocurine katika dozi sawa na zile za tubocurarine husababisha kutolewa kwa nusu ya kiasi cha histamini. Walakini, kwa kuanzishwa kwa kipimo cha juu, hypotension ya arterial, tachycardia, bronchospasm na athari za mzio hufanyika. Mzio wa iodini (ambayo ni, kwa mfano, na mzio wa samaki) ni ukiukwaji wa matumizi. Kwa sababu dawa ina iodini.

Atracurium (Trakrium).

Fomu ya kutolewa.

Ampoules 2.5 ml: kila ampoule ina 25 mg ya atracurium silate kwa namna ya ufumbuzi wa wazi, wa rangi ya njano.

Ampoules 5 ml: kila ampoule ina 50 mg ya atracurium silate kwa namna ya ufumbuzi wa wazi, wa rangi ya njano.

Muundo.

Atracurium ina kundi la amonia ya quaternary. Wakati huo huo, muundo wa benzoquinoline wa atracurium huhakikisha kimetaboliki ya madawa ya kulevya.

Kimetaboliki na excretion.

Kimetaboliki ya atracurium ni kubwa sana kwamba maduka ya dawa hayategemei hali ya ini na figo: chini ya 10% ya dawa hutolewa bila kubadilika kwenye mkojo na bile. Kimetaboliki hutolewa na michakato miwili huru.

A. Hydrolysis ya dhamana ya ester.

Mchakato huu umechangiwa na esterasi zisizo maalum, na asetilikolinesterasi na pseudocholinesterase hazihusiani nayo.

B. Kuondolewa kwa Hoffman.

Katika pH ya kisaikolojia (karibu 7.40) na joto la mwili, atrakuriamu hupitia uharibifu wa kemikali usio na enzyme kwa kasi ya mara kwa mara, ili nusu ya maisha ya dawa ni kama dakika 20.

Hakuna metabolites inayosababisha ina mali ya kupumzika kwa misuli, na kwa hivyo atracurium haina kujilimbikiza kwenye mwili.

Kipimo na maombi.

Sindano kwa watu wazima:

Kiwango cha 0.3-0.6 mg / kg (kulingana na muda unaohitajika wa kuzuia) hutoa myoplegia ya kutosha kwa dakika 15-35. Intubation ya tracheal inaweza kufanywa sekunde 90 baada ya sindano ya IV ya Trakrium kwa kipimo cha 0.5-0.6 mg / kg. Kizuizi kamili kinaweza kupanuliwa kwa sindano za ziada za trakrium kwa kipimo cha 0.1-0.2 mg / kg. Wakati huo huo, kuanzishwa kwa dozi za ziada haziambatani na matukio ya mkusanyiko wa block ya neuromuscular. Ahueni ya hiari ya upitishaji usio wa misuli hutokea baada ya dakika 35 na imedhamiriwa na kurejeshwa kwa mnyweo wa tetaniki hadi 95% ya asili. Athari ya atrakurium inaweza kusimamishwa haraka na kwa uhakika na usimamizi wa anticholinesterasi pamoja na atropine.

Tumia kwa watu wazima kama infusion:

Baada ya dozi ya awali ya bolus ya 0.3-0.6 mg/kg ili kudumisha kuziba kwa mishipa ya fahamu wakati wa upasuaji wa muda mrefu, atrakuriamu inaweza kusimamiwa na infusion inayoendelea kwa kiwango cha 0.3-0.6 mg/kg/h (au 5-10 mcg/kg’). min) Kwa kiwango hiki, dawa inaweza kusimamiwa wakati wa kupandikizwa kwa bypass ya mishipa ya moyo. Hypothermia ya Bandia ya mwili hadi 25-26ºС inapunguza kiwango cha uanzishaji wa atracurium, kwa hivyo, kwa joto la chini kama hilo, kizuizi kamili cha neuromuscular kinaweza kudumishwa kwa kupunguza kiwango cha infusion kwa karibu nusu.

Tumia katika kitengo cha utunzaji mkubwa:

Baada ya kipimo cha awali cha 0.3-0.6 mg/kg, Trakrium inaweza kutumika kudumisha myoplegia kwa infusion inayoendelea kwa kiwango cha 11-13 μg/kg’ min (0.65-0.78 mg/kg/saa). Walakini, kipimo hutofautiana sana kutoka kwa mgonjwa hadi mgonjwa. Mahitaji ya kipimo yanaweza kubadilika kwa wakati. Kwa wagonjwa wa vitengo vya wagonjwa mahututi, kasi ya kupona kwa hiari ya uendeshaji wa neuromuscular baada ya infusion ya Trakrium haitegemei muda wake. Trakrium inaambatana na suluhisho zifuatazo za infusion:

Suluhisho la infusion Kipindi cha utulivu

Kloridi ya sodiamu kwa utawala wa IV 0.9% masaa 24

Suluhisho la sukari 5% masaa 8

Maombi kwa watoto:

Kwa watoto wakubwa zaidi ya mwezi 1, Trakrium hutumiwa kwa dozi sawa na kwa watu wazima, kulingana na uzito wa mwili.

Tumia kwa wagonjwa wazee:

Kwa wagonjwa wazee, Trakrium hutumiwa katika kipimo cha kawaida. Inapendekezwa, hata hivyo, kutumia kipimo cha chini kabisa cha awali na kupunguza kasi ya utawala wa dawa.

Madhara na vipengele vya maombi.

A. Hypotension ya arterial na tachycardia.

Madhara kuhusiana na mfumo wa mzunguko ni nadra, mradi kipimo kinazidi 0.5 mg / kg. Atracurium pia inaweza kusababisha kupungua kwa muda mfupi kwa upinzani wa mishipa ya pembeni na kuongezeka kwa fahirisi ya moyo bila kutolewa kwa histamini. Haina athari kubwa ya kliniki juu ya kiwango cha moyo na haijapingana katika bradycardia inayohusishwa na matumizi ya idadi ya anesthetics au kusisimua uke wakati wa upasuaji. Kiwango cha polepole cha utawala wa madawa ya kulevya hupunguza ukali wa madhara haya.

B. Bronchospasm.

Atracurium haipaswi kutumiwa katika pumu ya bronchial. Aidha, atracurium inaweza kusababisha bronchospasm kali hata kama hakuna historia ya pumu.

B. Laudanosine sumu.

Laudanosine ni bidhaa ya kimetaboliki ya atrakuriamu inayotokana na uondoaji wa Hoffman. Laudanosine inasisimua mfumo mkuu wa neva, ambayo huongeza hitaji la anesthetics (MAC huongezeka) na hata kusababisha degedege. Ukali wa madhara haya katika idadi kubwa ya kesi haifikii umuhimu wa kliniki; isipokuwa wakati wa kutumia kipimo cha juu cha jumla cha dawa au upungufu wa ini (laudanosine imechomwa kwenye ini).

D. Kuhisi joto la mwili na pH.

Hypothermia na alkalosis huzuia uondoaji wa Hoffman, ambayo huongeza muda wa hatua ya atracurium.

D. Kutopatana kwa kemikali.

Ikiwa atrakuriamu inasimamiwa katika mfumo wa utiaji wa IV ulio na myeyusho wa alkali (kwa mfano, thiopental), hutiririka kama asidi.

Mimba na kunyonyesha.

Trakrium inapaswa kutumika wakati wa ujauzito tu ikiwa faida inayowezekana kwa mama inazidi hatari inayowezekana kwa fetusi. Trakrium inaweza kutumika kudumisha myoplegia wakati wa upasuaji, kwani inaposimamiwa kwa kipimo kilichopendekezwa, haivuki kwenye placenta katika viwango muhimu vya kliniki. Haijulikani ikiwa trakrium hutolewa katika maziwa ya mama.

Mwingiliano na dawa zingine.

Kizuizi cha neuromuscular kinachosababishwa na trakrium kinaweza kuchochewa na utumiaji wa anesthetics ya kuvuta pumzi (kama vile halothane, isoflurane, enflurane), wakati utumiaji wa: antibiotics (aminoglycosides, polymyxin, tetracycline, lincomycin), dawa za antiarrhythmic (propranolol, vizuizi vya njia ya kalsiamu, lidocaine, procainamide, quinidine), diuretics (furosemide, mannitol, diuretics ya thiazide), magnesia, ketamine, chumvi za lithiamu, vizuizi vya ganglioni.

Zaidi ya hayo.

Trakrium haiathiri shinikizo la intraocular, ambayo inafanya kuwa rahisi kwa matumizi katika upasuaji wa jicho.

Hemofiltration na hemodiafiltration ina athari ndogo juu ya viwango vya plasma ya atrakurium na metabolites yake, ikiwa ni pamoja na laudanosine. Athari za hemodialysis na hemoperfusion kwenye viwango vya plasma ya atracurium na metabolites yake haijulikani.

Cisatracurium (Nimbex).

Muundo.

Cisatracurium ni dawa ya kupumzika ya misuli isiyo ya depolarizing ambayo ni isomer ya atracurium.

Kimetaboliki na excretion.

Katika pH ya kisaikolojia na joto la mwili, cisatracurium, kama atracurium, hupitia kuondolewa kwa Hoffman. Kama matokeo ya mmenyuko huu, metabolites (monoquaternary acryulate na laudanosine) huibuka, ambayo haisababishi kizuizi cha neuromuscular. Esterasi zisizo maalum hazihusika katika kimetaboliki ya cisatracurium. Uwepo wa upungufu wa figo na hepatic hauathiri kimetaboliki na uondoaji wa cisatracurium.

Kipimo.

Kiwango cha intubation ni 0.1-0.15 mg/kg, inasimamiwa kwa zaidi ya dakika 2, ambayo husababisha kizuizi cha neuromuscular ya muda wa wastani wa hatua (dakika 25-40). Kuingizwa kwa kipimo cha 1-2 mcg / (kg × min) hukuruhusu kudumisha utulivu wa misuli ya ndani. Kwa hivyo, cisatracurium inafaa kwa usawa kama vecuronium.

Cisatracurium inapaswa kuhifadhiwa kwenye jokofu kwa joto la 2-8 ° C. baada ya kuondolewa kwenye jokofu na kuhifadhi kwenye joto la kawaida, dawa inapaswa kutumika ndani ya siku 21.

Madhara na vipengele vya maombi.

Cisatracurium, tofauti na atrakuriamu, haisababishi ongezeko endelevu la tegemezi la kipimo katika histamini ya plasma. Cisatracurium haiathiri kiwango cha moyo, shinikizo la damu na mfumo wa neva wa uhuru, hata kwa kipimo kinachozidi LD95 kwa mara 8.

Sumu ya laudanosine, unyeti wa joto la mwili na pH, na tabia ya kutopatana kwa kemikali ya atrakurium ni sifa sawa za cisatracurium.

Mivacurium (mivakron).

Muundo.

Mivacurium ni derivative ya benzoquinoline.

Kimetaboliki na excretion.

Mivakuriamu, kama succinylcholine, hutengenezwa hidrolisisi na pseudocholinesterase. Cholinesterase ya kweli inachukua sehemu ndogo sana katika kimetaboliki ya mivacurium. Kwa hiyo, ikiwa mkusanyiko wa pseudocholinesterase umepunguzwa (Jedwali Na. 2) au inawakilishwa na tofauti ya atypical, basi muda wa hatua ya mivacurium itaongezeka kwa kiasi kikubwa. Na jeni yenye kasoro ya pseudocholinesterase ya heterozygous, kizuizi hudumu mara 2-3 zaidi kuliko kawaida, na moja ya homozygous, inaweza kudumu kwa masaa. Kwa kuwa na kasoro ya homozygous, pseudocholinesterase haipatikani na mivacuria, muda wa kuzuia neuromuscular inakuwa sawa na kuanzishwa kwa kupumzika kwa misuli ya muda mrefu. Tofauti na succinylcholine, inhibitors ya acetylcholinesterase huondoa athari ya myoparalytic ya mivacurium mbele ya angalau majibu dhaifu ya misuli kwa kusisimua kwa ujasiri. Licha ya ukweli kwamba kimetaboliki ya mivacurium haitegemei moja kwa moja hali ya ini au figo, muda wa hatua yake mbele ya kushindwa kwa ini au figo huongezeka kwa sababu ya kupungua kwa mkusanyiko wa pseudocholinesterase katika plasma.

Kipimo.

Kiwango kinachohitajika kwa intubation ni 0.15-0.2 mg / kg; intubation ya tracheal inaweza kufanywa baada ya dakika 2-2.5. Kwa utawala wa sehemu, kwanza 0.15 na kisha mwingine 0.10 mg / kg, intubation inawezekana baada ya dakika 1.5. Uingizaji katika kipimo cha awali cha 4-10 mcg / (kg× min) inaruhusu kupumzika kwa misuli ya ndani. Dawa hiyo hutumiwa kwa watoto wakubwa zaidi ya miaka 2 kwa kipimo cha 0.2 mg / kg. Kutokana na uwezekano mkubwa wa kutolewa kwa histamine, dawa inapaswa kusimamiwa polepole, zaidi ya sekunde 20-30.

Madhara na vipengele vya maombi.

Mivacurium hutoa histamini kwa kiasi sawa na atracurium. Utawala wa polepole wa dawa (ndani ya dakika 1) inaruhusu kupunguza shinikizo la damu na tachycardia kutokana na kutolewa kwa histamine. Hata hivyo, ikiwa kipimo cha mivacurium kinazidi 0.15 mg / kg, basi katika ugonjwa wa moyo, hata utawala wa polepole wa madawa ya kulevya hauzuii kupungua kwa kasi kwa shinikizo la damu. Mwanzo wa hatua 2-3 min. Faida kuu ya mivacurium ni muda mfupi wa hatua (20-30 min), ambayo ni mara 2-3 zaidi ya awamu ya 1 ya kuzuia succinylcholine, lakini mara mbili mfupi kuliko muda wa hatua ya atracurium, vecuronium na rocuronium. Kwa watoto, dawa huanza kutenda kwa kasi na muda ni mfupi kuliko watu wazima.

Hadi sasa, mivacurium ndio dawa ya kutuliza misuli inayochaguliwa kwa shughuli za hospitali za siku moja na upasuaji wa endoscopic. Inaweza pia kupendekezwa kwa shughuli na muda usiotabirika.

Doxacurium.

Muundo.

Doxacurium ni kiwanja cha benzoquinolini sawa na muundo wa mivacurium na atracurium.

Kimetaboliki na excretion.

Dawa hii yenye nguvu ya kukaimu misuli inayofanya kazi kwa muda mrefu hutiwa hidrolisisi kidogo tu na plasma cholinesterase. Kama ilivyo kwa vipumzisho vingine vya muda mrefu vya kupumzika kwa misuli, njia kuu ya kuondoa ni kupitia figo. Katika uwepo wa ugonjwa wa figo, muda wa hatua ya doxacurium huongezeka. Utoaji wa bile hauna jukumu kubwa katika uondoaji wa doxacurium.

Kipimo.

Kiwango kinachohitajika kwa intubation ni 0.03-0.05 mg / kg. Intubation inaweza kufanywa dakika 5 baada ya sindano. Kiwango cha upakiaji cha kupumzika kwa misuli ya ndani ya upasuaji ni 0.02 mg/kg, dozi za sehemu za matengenezo ni 0.005 mg/kg. Vipimo vya doxacurium kwa watoto na wazee kwa suala la uzito wa mwili ni sawa na yale yaliyotajwa hapo juu, ingawa katika uzee doxacurium hudumu kwa muda mrefu. Doxacurium haitumiwi kwa watoto wachanga, kwa sababu. ina pombe ya benzyl, ambayo inaweza kusababisha matatizo mabaya ya neva.

Madhara na vipengele vya maombi.

Doxacurium haitoi histamine na haiathiri mzunguko wa damu. Huanza kufanya kazi polepole zaidi kuliko vipumzisho vingine vya muda mrefu visivyo na depolarizing (baada ya dakika 4-6), wakati muda wa athari ni sawa na ule wa pancuronium (dakika 60-90).

Pancuronium (pavulon).

Fomu ya kutolewa.

Dutu inayofanya kazi ya pavulon ni bromidi ya pancuronium. Kila ampoule ya pavulon ina 4 mg ya bromidi ya pancuronium katika 2 ml ya suluhisho la maji yenye kuzaa.

Muundo.

Pancuronium ina pete ya steroid ambayo molekuli mbili za asetilikolini zilizobadilishwa (kiwanja cha ammoniamu ya bis-quaternary) zimeunganishwa. Pancuronium hufunga kwa kipokezi cha cholinergic, lakini haichochezi.

Mali ya pharmacological.

Haina shughuli za homoni.

Muda kutoka wakati wa utawala wa dawa hadi wakati wa maendeleo ya athari ya juu (wakati wa kuanza kwa hatua) inatofautiana kulingana na kipimo kilichosimamiwa. Wakati wa kuanza kwa hatua kwa kipimo cha 0.06 mg / kg ni takriban dakika 5, na muda wa hatua kutoka wakati wa utawala hadi urejesho wa 25% ya mikazo ya misuli ni takriban dakika 35, hadi urejesho wa 90% ya contractions ni dakika 73. Vipimo vya juu husababisha kupungua kwa wakati wa kuanza kwa hatua na kuongeza muda.

Kimetaboliki na excretion.

Pancuronium ni sehemu ya metabolized katika ini (deacetylation). Moja ya metabolites ina karibu nusu ya shughuli za dawa ya mzazi, ambayo inaweza kuwa moja ya sababu za athari ya kuongezeka. Excretion hutokea hasa kwa njia ya figo (40%), kwa kiasi kidogo na bile (10%). Kwa kawaida, mbele ya upungufu wa figo, uondoaji wa pancuronium hupungua na kuzuia neuromuscular huongezeka. Kwa ugonjwa wa cirrhosis ya ini, kwa sababu ya kuongezeka kwa usambazaji, ni muhimu kuongeza kipimo cha awali, lakini kipimo cha matengenezo hupunguzwa kwa sababu ya kibali cha chini.

Kipimo.

Vipimo vilivyopendekezwa vya intubation: 0.08-0.1 mg / kg. Hali nzuri za intubation hutolewa ndani ya sekunde 90-120 baada ya utawala wa intravenous wa kipimo cha 0.1 mg / kg ya uzito wa mwili na ndani ya sekunde 120-150 baada ya utawala wa 0.08 mg / kg ya pancuronium.

Wakati wa kuingiza na succinylcholine, inashauriwa kutumia pancuronium kwa kipimo cha 0.04-0.06 mg / kg.

Dozi za kudumisha utulivu wa misuli ya ndani ya upasuaji 0.01-0.02 mg/kg kila dakika 20-40.

Kwa watoto, kipimo cha pancuronium ni 0.1 mg / kg, sindano za ziada ni 0.04 mg / kg.

Madhara na vipengele vya maombi.

A. Shinikizo la damu ya arterial na tachycardia.

Pancuronium husababisha athari ndogo za moyo na mishipa, inayoonyeshwa na ongezeko la wastani la kiwango cha moyo, shinikizo la damu na pato la moyo. Athari ya pancuronium kwenye mzunguko wa damu ni kutokana na kuziba kwa ujasiri wa vagus na kutolewa kwa catecholamines kutoka mwisho wa mishipa ya adrenergic. Pancuronium inapaswa kutumika kwa tahadhari katika hali ambapo ukuaji wa tachycardia ni sababu ya hatari iliyoongezeka (IHD, hypertrophic cardiomyopathy), katika kesi ya utumiaji wa pavulon katika kipimo kinachozidi ile iliyopendekezwa, wakati wa kutumia mawakala wa vagolytic kwa matibabu au wakati wa anesthesia ya ndani. .

B. Arrhythmias.

Kuongezeka kwa upitishaji wa atrioventricular na kutolewa kwa catecholamines huongeza uwezekano wa arrhythmias ya ventrikali kwa wagonjwa walio katika hatari. Hatari ya arrhythmia ni kubwa hasa kwa mchanganyiko wa pancuronium, antidepressants tricyclic na halothane.

B. Athari za mzio.

Katika kesi ya hypersensitivity kwa bromidi, mzio kwa pancuronium (pancuronium bromidi) inaweza kutokea.

G. Ushawishi juu ya shinikizo la intraocular.

Pancuronium husababisha kupungua kwa kiasi kikubwa (20%) kwa shinikizo la kawaida au la juu la intraocular dakika chache baada ya utawala, na pia husababisha miosis. Athari hii inaweza kutumika kupunguza shinikizo la intraocular wakati wa laryngoscopy na intubation endotracheal. Matumizi ya pancuronium katika upasuaji wa ophthalmic pia inaweza kupendekezwa.

D. Tumia wakati wa ujauzito na lactation.

Pancuronium hutumiwa katika shughuli za sehemu ya cesarean, kwa sababu. pavulon hupenya kidogo kizuizi cha placenta, ambacho hakiambatani na udhihirisho wowote wa kliniki kwa watoto wachanga.

Mwingiliano na dawa zingine.

Athari ya upanuzi: anesthetics (halothane, enflurane, isoflurane, thiopental, ketamine, fentanyl, etomidate), vipumzisho vingine vya misuli visivyo na depolarizing, utawala wa awali wa succinylcholine, dawa zingine (antibiotics - aminoglycosides, metronidazole, penicillin, diuretics, MAOquidine, diuretics). , protamine, a-blockers, chumvi za magnesiamu).

Kupunguza athari: neostigmine, derivatives ya amidopyridine, utawala wa awali wa muda mrefu wa corticosteroids, phenytoin, au carbamazepine; norepinephrine, azathioprine, theophylline, KCl, CaCl 2.

Vecuronium (norcuron).

Muundo.

Vekuronium ni pancuronium bila kundi la methyl quaternary (yaani ni kiwanja cha amonia ya monoquaternary). Tofauti kidogo ya kimuundo hupunguza ukali wa madhara bila kuathiri potency.

Kimetaboliki na excretion.

Kwa kiasi kidogo, kimetaboliki ya vecuronium hutokea kwenye ini. Moja ya metabolites ya vecuronium (3-OH metabolite) ina shughuli za kifamasia, na sifa za jumla za dawa zinaweza kuhusishwa nayo. Vecuronium hutolewa hasa kwenye bile, kwa kiasi kidogo kupitia figo (25%). Vecuronium inashauriwa kutumia katika kushindwa kwa figo, ingawa wakati mwingine hali hii huongeza muda wa athari ya dawa. Muda mfupi wa hatua ya vecuronium inaelezewa na uondoaji mfupi wa nusu ya maisha na kibali cha haraka ikilinganishwa na pancuronium. Matumizi ya muda mrefu ya vecuronium katika vitengo vya wagonjwa mahututi husababisha kizuizi cha muda mrefu cha neuromuscular (hadi siku kadhaa) kwa wagonjwa, labda kutokana na mkusanyiko wa metabolite 3-hydroxy au kutokana na maendeleo ya polyneuropathy. Sababu za hatari ni pamoja na kuwa mwanamke, kushindwa kwa figo, matumizi ya muda mrefu ya corticosteroids, na sepsis. Hatua ya vecuronium ni ya muda mrefu katika UKIMWI. Kwa matumizi ya muda mrefu, uvumilivu wa dawa huongezeka.

Kipimo.

Vecuronium ina ufanisi sawa na pancuronium. Kiwango kinachohitajika kwa intubation ni 0.08-0.1 mg / kg; intubation ya tracheal inaweza kufanywa kwa dakika 1.5-2.5. Kiwango cha upakiaji cha kupumzika kwa misuli ya ndani ya upasuaji ni 0.04 mg/kg, kipimo cha matengenezo ni 0.1 mg/kg kila dakika 15-20. Infusion kwa kipimo cha 1-2 mcg / (kg × min) pia inakuwezesha kufikia utulivu mzuri wa misuli. Muda wa hatua ya dawa katika kipimo cha kawaida ni kama dakika 20-35, na utawala unaorudiwa - hadi dakika 60.

Umri hauathiri mahitaji ya upakiaji wa kipimo, ilhali muda kati ya dozi za matengenezo kwa watoto wachanga na watoto wachanga unapaswa kuwa mrefu zaidi. Muda wa hatua ya vecuronium huongezeka kwa wanawake ambao wamejifungua tu kutokana na mabadiliko katika mtiririko wa damu ya hepatic na ngozi ya dawa na ini.

Vecuronium imewekwa katika fomu ya poda ya 10 mg, ambayo huyeyushwa katika maji yasiyo na kihifadhi mara moja kabla ya utawala. Maandalizi yaliyopunguzwa yanaweza kutumika ndani ya masaa 24.

Madhara na vipengele vya maombi.

A. Mzunguko wa damu.

Hata kwa kipimo cha 0.28 mg / kg, vecuronium haiathiri mzunguko wa damu.

B. Ini kushindwa kufanya kazi.

Ingawa uondoaji wa vecuronium imedhamiriwa na utaftaji wa biliary, uwepo wa upungufu wa hepatic hauongezi sana muda wa hatua ya dawa - mradi kipimo hakizidi 0.15 mg / kg. Katika awamu ya anhepatic ya kupandikiza ini, haja ya vecuronium imepunguzwa.

Pipecuronium (Arduan).

Kiwanja.

Chupa 1 ina 4 mg ya bromidi ya pipecuronium yenye lyophilized na ampoule 1 ya kutengenezea ina 2 ml ya kloridi ya sodiamu 0.9%.

Muundo.

Pipecuronium ni mchanganyiko wa amonia wa bisquaternary na muundo wa steroid sawa na pancuronium.

Kimetaboliki na excretion.

Kama ilivyo kwa vipumzisho vingine vya muda mrefu visivyo na depolarizing, kimetaboliki ina jukumu ndogo katika uondoaji wa pipecuronium. Kuondoa ni kuamua na excretion, ambayo hutokea hasa kwa njia ya figo (70%) na bile (20%). Muda wa hatua huongezeka kwa wagonjwa walio na upungufu wa figo lakini sio wa ini.

Kitendo.

Wakati wa maendeleo ya athari ya juu na muda hutegemea kipimo. Inapimwa na kichocheo cha ujasiri wa pembeni, kizuizi cha 95% ndani ya dakika 2-3 baada ya utawala wa succinylcholine, wakati bila succinylcholine katika dakika 4-5. Kwa blockade ya 95% ya neuromuscular baada ya matumizi ya succinylcholine, inatosha kuingiza 0.02 mg / kg ya madawa ya kulevya, kipimo hiki hutoa kupumzika kwa misuli ya upasuaji kwa wastani wa dakika 20. Uzuiaji wa nguvu kama hiyo hufanyika bila succinylcholine na kuanzishwa kwa 0.03-0.04 mg / kg ya dawa, na muda wa wastani wa athari ni dakika 25. Muda wa athari ya 0.05-0.06 mg / kg ya dawa ni wastani wa dakika 50-60, na mabadiliko ya mtu binafsi.

Kukomesha athari: kwa kizuizi cha 80-85%, athari ya pipecuronium inaweza kusimamishwa haraka na kwa uhakika na utawala wa anticholinesterases pamoja na atropine.

Kipimo.

Pipecuronium ina nguvu kidogo kuliko pancuronium. Kiwango cha intubation ni 0.04-0.08 mg / kg, hali bora ya intubation hutokea kwa dakika 2-3. Ikiwa utawala unaorudiwa ni muhimu, matumizi ya 1/4 ya kipimo cha awali inashauriwa. Katika kipimo hiki, mkusanyiko haufanyiki. Kwa kuanzishwa kwa kipimo cha mara kwa mara, 1 / 2-1 / 3 ya kipimo cha awali inaweza kuzingatiwa na mkusanyiko wa athari. Katika kesi ya upungufu wa kazi ya figo, haipendekezi kusimamia dawa kwa kipimo cha zaidi ya 0.04 mg / kg. Kwa watoto, hitaji la dawa ni sawa. Uzee una athari kidogo kwenye pharmacology ya pipecuronium.

Madhara na vipengele vya maombi.

Faida kuu ya pipecuronium juu ya pancuronium ni ukosefu wa madhara kwenye mzunguko wa damu. Pipecuronium haisababishi kutolewa kwa histamine. Mwanzo na muda wa dawa hizi ni sawa.

Rocuronium (Esmeron).

Muundo.

Analogi hii ya steroid ya monoquaternary ya vecuronium imeundwa kwa njia ya kutoa mwanzo wa haraka wa hatua.

Kimetaboliki na excretion.

Rocuronium haina metabolized na hutolewa hasa katika bile na, kwa kiasi kidogo, kupitia figo. Muda wa hatua huongezeka kwa wagonjwa wenye kutosha kwa hepatic, wakati uwepo wa kutosha kwa figo hauna athari maalum kwenye pharmacology ya madawa ya kulevya.

Kipimo.

Nguvu ya rocuronium ni ya chini kuliko ile ya kupumzika kwa misuli ya steroidal (nguvu ni kinyume na kasi ya kuanza kwa athari). Kiwango cha rocuronium kwa intubation ni 0.45-0.6 mg / kg, intubation inaweza kufanyika ndani ya dakika 1. Muda wa kuzuia neuromuscular katika kesi hii ni dakika 30, na ongezeko la kipimo, muda wa kuzuia huongezeka hadi dakika 50-70. Ili kudumisha utulivu wa misuli ya ndani, dawa hiyo inasimamiwa kama bolus kwa kipimo cha 0.15 mg / kg. Kiwango cha infusion hutofautiana kutoka 5 hadi 12 µg/(kg×min). Muda wa hatua ya rocuronium kwa wagonjwa wazee huongezeka sana.

Madhara na vipengele vya maombi.

Rocuronium (kwa kipimo cha 0.9-1.2 mg/kg) ndicho kipumzishaji pekee cha misuli kisicho depolarizing ambacho huanza kufanya kazi haraka kama succinylcholine, na kuifanya kuwa dawa ya chaguo kwa induction ya haraka ya mfuatano. Muda wa wastani wa hatua ya rocuronium ni sawa na ile ya vecuronium na atracurium. Rocuronium hutoa athari iliyotamkwa zaidi ya vagolytic kuliko pancuronium.

Kupunguza sauti ya misuli ya mifupa na kupungua kwa shughuli za magari hadi kukamilisha immobilization.

Encyclopedic YouTube

1 / 3

✪ Famasia ya kimsingi ya vipumzisho vya misuli ya hatua ya pembeni

✪ Dawa za kutuliza misuli | Vizuizi vya vichochezi | Kuchoma sindano ya Pointi

✪ Dawa za Kinzacholinergic. Vizuizi vya M na N-cholinergic.

Manukuu

sifa za jumla

Utaratibu wa hatua - kizuizi cha vipokezi vya H-cholinergic kwenye sinepsi huacha usambazaji wa msukumo wa ujasiri kwa misuli ya mifupa, na misuli huacha kuambukizwa. Kupumzika huenda kutoka chini hadi juu, kutoka kwa vidokezo vya vidole hadi kwenye misuli ya uso. Diaphragm hupumzika mwisho. Uendeshaji hurejeshwa kwa mpangilio wa nyuma. Ishara ya kwanza ya kibinafsi ya mwisho wa kupumzika kwa misuli ni majaribio ya mgonjwa kupumua peke yake. Ishara za decurarization kamili: mgonjwa anaweza kuinua na kushikilia kichwa chake kwa sekunde 5, tightly itapunguza mkono wake na kupumua peke yake kwa dakika 10-15 bila dalili za hypoxia.

Kwa kusudi, kiwango cha mfiduo wa kupumzika kwa misuli imedhamiriwa kwa kutumia njia zifuatazo: electromyography, accelomyography, neurostimulation ya pembeni, mechanomyography.

Wakati wa hatua ya kupumzika kwa misuli hupanuliwa mbele ya mambo kama haya: hypotension, hypoxia, hypercapnia, acidosis ya metabolic, hypovolemia, microcirculation iliyoharibika, hypokalemia, anesthesia ya kina, hypothermia, uzee wa mgonjwa.

Dalili za jumla za matumizi ya kupumzika kwa misuli

2. Kutoa utulivu wa misuli wakati wa uingiliaji wa upasuaji ili kuunda hali bora ya kufanya kazi kwa timu ya upasuaji bila dozi nyingi za dawa kwa anesthesia ya jumla, pamoja na haja ya kupumzika kwa misuli wakati wa taratibu za uchunguzi zinazofanywa chini ya anesthesia ya jumla (kwa mfano, bronchoscopy).

3. Ukandamizaji wa kupumua kwa hiari kwa madhumuni ya uingizaji hewa wa mitambo.

4. Kuondoa ugonjwa wa kushawishi na kutokuwa na ufanisi wa anticonvulsants.

5. Uzuiaji wa athari za kinga kwa baridi kwa namna ya kutetemeka kwa misuli na hypertonicity ya misuli wakati wa hypothermia ya bandia.

6. Kupumzika kwa misuli wakati wa uwekaji upya wa vipande vya mfupa na kupunguzwa kwa kutengana kwenye viungo, ambapo kuna misuli yenye nguvu.

Masharti ya jumla kwa matumizi ya kupumzika kwa misuli

4. Kuongezeka kwa shinikizo ndani ya viungo vya mashimo na mashimo ya mwili.

5. Kutolewa kwa potasiamu ndani ya damu kunaweza kusababisha hyperkalemia, na kwamba kwa upande mwingine bradycardia na kukamatwa kwa moyo.

Contraindications:

1. Wagonjwa wenye hyperkalemia ya awali (kushindwa kwa figo, kuchoma sana na kuumia kwa misuli).

2. Wagonjwa wenye matatizo ya dansi ya moyo.

3. Wagonjwa walio katika hatari ya matatizo na kuongezeka kwa ICP, shinikizo la kuongezeka kwa viungo vya mashimo ya njia ya utumbo. Wagonjwa wenye glaucoma.

Maandalizi:

Kwa sasa, kutokana na matatizo iwezekanavyo, kusikiliza tu hutumiwa katika kliniki, lakini hatua kwa hatua inabadilishwa na kupumzika kwa misuli ya muda mfupi isiyo ya depolarizing.

Vipumzizi vya misuli visivyo depolarizing- kuzuia receptors na njia za membrane bila kuzifungua, bila kusababisha depolarization. Muda wa hatua na mali hutegemea dawa.

Dawa za anticholinesterase huzuia kolinesterasi, kiasi cha asetilikolini huongezeka na kwa ushindani huondoa dawa ya kutuliza misuli isiyo depolarizing. Prozerin hutumiwa kwa kipimo cha 0.03-0.05 mg / kg ya uzito wa mwili. Atropine 0.1% 0.5 ml inasimamiwa dakika 2-3 kabla ya matumizi ili kusawazisha madhara ya prozerin. kwa njia ya mishipa. Decurarization ni kinyume chake katika kuzuia misuli ya kina na usumbufu wowote wa usawa wa maji na electrolyte. Ikiwa athari ya prozerin inaisha mapema kuliko athari ya kupumzika kwa misuli, basi kujirudia- kuanza tena kwa kupumzika kwa misuli kwa sababu ya uanzishaji wa cholinesterase na kupungua kwa kiwango cha asetilikolini kwenye ufa wa sinepsi.

Katika dawa, mara nyingi kuna hali wakati ni muhimu kupumzika nyuzi za misuli. Kwa madhumuni haya, huletwa ndani ya mwili, huzuia msukumo wa neuromuscular, na misuli iliyopigwa hupumzika.

Dawa za kikundi hiki hutumiwa mara nyingi katika upasuaji, kupunguza mshtuko, kabla ya kuweka tena kiungo kilichotenganishwa, na hata wakati wa kuzidisha kwa osteochondrosis.

Utaratibu wa hatua ya dawa

Kwa maumivu makali katika misuli, spasm inaweza kutokea, kwa sababu hiyo, harakati kwenye viungo ni mdogo, ambayo inaweza kusababisha immobility kamili. Suala hili ni kali sana katika osteochondrosis. Spasm ya mara kwa mara huingilia utendaji mzuri wa nyuzi za misuli, na, ipasavyo, matibabu hupanuliwa kwa muda usiojulikana.

Ili kurejesha ustawi wa jumla wa mgonjwa kwa kawaida, kupumzika kwa misuli kunaagizwa. Maandalizi ya osteochondrosis yana uwezo kabisa wa kupumzika misuli na kupunguza mchakato wa uchochezi.

Kwa kuzingatia mali ya kupumzika kwa misuli, tunaweza kusema kwamba wanapata maombi yao katika hatua yoyote ya matibabu ya osteochondrosis. Taratibu zifuatazo zinafaa zaidi katika matumizi yao:

• Massage. Misuli iliyotulia hujibu vyema zaidi kwenye mfiduo.
• Tiba ya mwongozo. Sio siri kwamba athari za daktari ni bora zaidi na salama, misuli imetulia zaidi.
• Taratibu za physiotherapy.
• Athari za painkillers huimarishwa.

Ikiwa mara nyingi hupata uzoefu au unakabiliwa na osteochondrosis, basi usipaswi kuagiza kupumzika kwa misuli peke yako, madawa ya kulevya katika kundi hili yanapaswa kuagizwa tu na daktari. Ukweli ni kwamba wana orodha kubwa ya ubishani na athari mbaya, kwa hivyo ni daktari tu anayeweza kukuchagulia dawa.

Uainishaji wa kupumzika kwa misuli

Mgawanyiko wa madawa ya kulevya katika kundi hili katika makundi tofauti unaweza kuzingatiwa kutoka kwa maoni tofauti. Ikiwa tunazungumza juu ya kupumzika kwa misuli ni nini, kuna uainishaji tofauti. Kuchambua utaratibu wa hatua kwenye mwili wa binadamu, aina mbili tu zinaweza kutofautishwa:

1. Dawa za pembeni.
2. Vipumzizi vya misuli ya kati.

Dawa zinaweza kuwa na athari tofauti kwa muda, kulingana na hii, zinatofautisha:

• Kitendo kifupi sana.
• mfupi.
• Kati.
• Muda mrefu.

Ni daktari tu anayeweza kujua ni dawa gani inayofaa kwako katika kila kesi, kwa hivyo usijitekeleze mwenyewe.

Vipumzizi vya misuli ya pembeni

Inaweza kuzuia msukumo wa ujasiri unaopita kwenye nyuzi za misuli. Wao hutumiwa sana: wakati wa anesthesia, na kushawishi, na kupooza wakati wa tetanasi.

Vipumziko vya misuli, dawa za hatua za pembeni, zinaweza kugawanywa katika vikundi vifuatavyo:

Dawa hizi zote huathiri receptors za cholinergic katika misuli ya mifupa, na kwa hiyo ni bora kwa spasms ya misuli na maumivu. Wanatenda kwa upole kabisa, ambayo inaruhusu kutumika katika hatua mbalimbali za upasuaji.

Dawa za kaimu kuu

Vipumziko vya misuli vya kikundi hiki pia vinaweza kugawanywa katika aina zifuatazo, kwa kuzingatia muundo wao wa kemikali:

1. Dawa kutoka kwa glycerin. Hizi ni Meprotan, Prenderol, Isoprotan.
2. Kulingana na benzimidazole - "Flexin".
3. Dawa zilizochanganywa, kama vile Mydocalm, Baclofen.

Vipumzisho vya misuli ya kati vinaweza kuzuia reflexes ambazo zina sinepsi nyingi kwenye tishu za misuli. Wanafanya hivyo kwa kupunguza shughuli za interneurons katika uti wa mgongo. Dawa hizi sio tu kupumzika, lakini zina athari pana, ndiyo sababu hutumiwa katika matibabu ya magonjwa mbalimbali ambayo yanafuatana na sauti ya misuli iliyoongezeka.

Vipumziko hivi vya misuli havina athari yoyote kwa tafakari za monosynaptic, kwa hivyo zinaweza kutumika kuondoa na sio kuzima kupumua asili.

Ikiwa umeagizwa dawa za kupumzika za misuli (dawa), unaweza kupata majina yafuatayo:

• "Metacarbamol".
• "Baclofen".
• "Tolperizon".
• "Tizanidin" na wengine.

Ni bora kuanza kuchukua dawa chini ya usimamizi wa daktari.

Kanuni ya matumizi ya kupumzika kwa misuli

Ikiwa tunazungumza juu ya matumizi ya dawa hizi katika anesthesiology, tunaweza kutambua kanuni zifuatazo:

1. Dawa za kutuliza misuli zinapaswa kutumiwa tu wakati mgonjwa hana fahamu.
2. Matumizi ya dawa hizo huwezesha sana uingizaji hewa wa bandia wa mapafu.
3. Sio jambo muhimu zaidi kuondoa, kazi kuu ni kutekeleza hatua za kina za utekelezaji wa kubadilishana gesi na kudumisha mzunguko wa damu.
4. Ikiwa kupumzika kwa misuli hutumiwa wakati wa anesthesia, basi hii haizuii matumizi ya anesthetics.

Wakati dawa za kikundi hiki ziliingia dawa, mtu anaweza kuzungumza kwa usalama juu ya mwanzo wa enzi mpya katika anesthesiolojia. Matumizi yao yalituruhusu wakati huo huo kutatua shida kadhaa:

Baada ya kuanzishwa kwa dawa kama hizo katika mazoezi, anesthesiolojia iliweza kuwa tasnia inayojitegemea.

Upeo wa kupumzika kwa misuli

Kwa kuzingatia kwamba vitu kutoka kwa kundi hili la madawa ya kulevya vina athari kubwa kwa mwili, hutumiwa sana katika mazoezi ya matibabu. Maelekezo yafuatayo yanaweza kuorodheshwa:

1. Katika matibabu ya magonjwa ya neva ambayo yanafuatana na sauti iliyoongezeka.
2. Ikiwa unatumia dawa za kupumzika za misuli (madawa), maumivu ya chini ya nyuma pia yatapungua.
3. Kabla ya upasuaji katika cavity ya tumbo.
4. Wakati wa taratibu za uchunguzi ngumu kwa magonjwa fulani.
5. Wakati wa tiba ya electroconvulsive.
6. Wakati wa kufanya anesthesiolojia bila kuzima kupumua asili.
7. Kwa kuzuia matatizo baada ya majeraha.
8. Vipumziko vya misuli (madawa ya kulevya) kwa osteochondrosis mara nyingi huwekwa kwa wagonjwa.
9. Ili kuwezesha mchakato wa kurejesha baada ya
10. Uwepo wa hernia ya intervertebral pia ni dalili ya kuchukua kupumzika kwa misuli.

Licha ya orodha kubwa ya matumizi ya dawa hizi, haupaswi kuagiza mwenyewe, bila kushauriana na daktari.

Madhara baada ya kuchukua

Ikiwa umeagizwa kupumzika kwa misuli (madawa ya kulevya), maumivu ya chini ya nyuma lazima dhahiri kukuacha peke yako, madhara tu yanaweza kutokea wakati wa kuchukua dawa hizi. Kwa baadhi inawezekana, lakini kuna zile kubwa zaidi, kati yao ni muhimu kuzingatia yafuatayo:

• Kupunguza mkusanyiko, ambayo ni hatari zaidi kwa watu wanaoketi nyuma ya gurudumu la gari.
• Kupunguza shinikizo la damu.
• Kuongezeka kwa msisimko wa neva.
• Kukojoa kitandani.
• maonyesho ya mzio.
• Matatizo kutoka kwa njia ya utumbo.
• Hali ya mshtuko.

Hasa mara nyingi, maonyesho haya yote yanaweza kutambuliwa na kipimo kibaya cha madawa ya kulevya. Hii ni kweli hasa kwa dawa za antidepolarizing. Ni haraka kuacha kuwachukua na kushauriana na daktari. Suluhisho la Neostigmine kawaida huwekwa kwa njia ya ndani.

Dawa za kupumzika za misuli hazina madhara zaidi katika suala hili. Wakati zinafutwa, hali ya mgonjwa ni ya kawaida, na matumizi ya dawa ili kuondoa dalili hazihitajiki.

Unapaswa kuwa mwangalifu kuchukua dawa hizo za kupumzika za misuli (madawa ya kulevya), majina ambayo haujui kwako. Katika kesi hii, ni bora kushauriana na daktari.

Contraindication kwa matumizi

Kuchukua dawa yoyote inapaswa kuanza tu baada ya kushauriana na daktari, na dawa hizi hata zaidi. Wana orodha nzima ya contraindication, kati yao ni:

1. Haipaswi kuchukuliwa na watu ambao wana matatizo ya figo.
2. Contraindicated katika wanawake wajawazito na mama wauguzi.
3. Matatizo ya kisaikolojia.
4. Ulevi.
5. Kifafa.
6. ugonjwa wa Parkinson.
7. Kushindwa kwa ini.
8. Umri wa watoto hadi mwaka 1.
9. Ugonjwa wa kidonda.
10. Myasthenia.
11. Athari ya mzio kwa madawa ya kulevya na vipengele vyake.

Kama unavyoona, dawa za kupumzika za misuli (dawa za kulevya) zina contraindication nyingi, kwa hivyo haupaswi kuumiza afya yako hata zaidi na anza kuzichukua kwa hatari na hatari yako mwenyewe.

Mahitaji ya kupumzika kwa misuli

Dawa za kisasa hazipaswi tu kuwa na ufanisi katika kupunguza spasm ya misuli, lakini pia kukidhi mahitaji fulani:

Moja ya dawa hizi, ambayo inakidhi mahitaji yote, ni Mydocalm. Labda hii ndiyo sababu imetumika katika mazoezi ya matibabu kwa zaidi ya miaka 40, si tu katika nchi yetu, bali pia katika wengine wengi.

Kati ya kupumzika kwa misuli ya kati, inatofautiana sana na wengine kwa bora. Dawa hii hufanya kwa viwango kadhaa mara moja: huondoa msukumo ulioongezeka, hukandamiza uundaji wa vipokezi vya maumivu, na kupunguza kasi ya uendeshaji wa reflexes ya hyperactive.

Kama matokeo ya kuchukua dawa, sio tu mvutano wa misuli hupungua, lakini pia athari yake ya vasodilating huzingatiwa. Hii labda ndiyo dawa pekee ambayo huondoa spasm ya nyuzi za misuli, lakini haina kusababisha udhaifu wa misuli, na pia haiingiliani na pombe.

Osteochondrosis na kupumzika kwa misuli

Ugonjwa huu ni wa kawaida kabisa katika ulimwengu wa kisasa. Maisha yetu hatua kwa hatua husababisha ukweli kwamba maumivu ya nyuma yanaonekana, ambayo tunajaribu kutoitikia. Lakini inakuja wakati ambapo maumivu hayawezi kupuuzwa tena.

Tunageuka kwa daktari kwa msaada, lakini wakati wa thamani mara nyingi hupotea. Swali linatokea: "Inawezekana kutumia kupumzika kwa misuli katika magonjwa ya mfumo wa musculoskeletal?"

Kwa kuwa moja ya dalili za osteochondrosis ni spasm ya misuli, ni mantiki kuzungumza juu ya matumizi ya madawa ya kulevya ili kupumzika misuli ya spasmodic. Wakati wa matibabu, dawa zifuatazo kutoka kwa kikundi cha kupumzika kwa misuli hutumiwa mara nyingi.

Katika matibabu, sio kawaida kuchukua dawa kadhaa kwa wakati mmoja. Hii imetolewa ili uweze kutambua mara moja madhara, ikiwa ni yoyote, na kuagiza dawa nyingine.

Karibu madawa yote yanapatikana sio tu kwa namna ya vidonge, lakini pia kuna sindano. Mara nyingi, na spasm kali na ugonjwa wa maumivu makali, fomu ya pili imeagizwa kwa usaidizi wa dharura, yaani, kwa namna ya sindano. Dutu inayofanya kazi huingia ndani ya damu kwa kasi na huanza athari yake ya matibabu.

Vidonge kawaida hazichukuliwi kwenye tumbo tupu, ili usidhuru utando wa mucous. Unahitaji kunywa maji. Sindano zote mbili na vidonge vinaagizwa kuchukuliwa mara mbili kwa siku, isipokuwa kuna mapendekezo maalum.

Matumizi ya kupumzika kwa misuli italeta tu athari inayotaka ikiwa inatumiwa katika tiba tata, mchanganyiko na physiotherapy, mazoezi ya matibabu, na massage ni lazima.

Licha ya ufanisi wao wa juu, haupaswi kuchukua dawa hizi bila kwanza kushauriana na daktari wako. Huwezi kuamua mwenyewe ni dawa gani inayofaa kwako na itakuwa na athari bora.

Usisahau kwamba kuna mengi ya contraindications na madhara ambayo haipaswi kupunguzwa aidha. Matibabu tu yenye uwezo itawawezesha kusahau kuhusu maumivu na misuli ya spasmodic milele.

Madawa ya kulevya ambayo huzuia sinepsi za neuromuscular husababisha kupumzika kwa misuli ya mifupa (kupumzika kwa misuli) kutokana na kizuizi cha uhamisho wa msukumo wa ujasiri kutoka kwa mishipa ya motor hadi kwa misuli.

Kulingana na utaratibu wa kuzuia neuromuscular, kuna

Vipumzizi vya misuli na hatua ya kuzuia depolarizing (isiyo ya depolarizing).

Depolarizing relaxants misuli.

Vipumzizi vya misuli ya hatua ya antidepolarizing (isiyo ya depolarizing).

Dutu za kikundi hiki huzuia vipokezi vya H-cholinergic vilivyowekwa kwenye sahani ya mwisho ya misuli ya mifupa na kuzuia mwingiliano wao na asetilikolini, kama matokeo ya ambayo asetilikolini haisababishi uharibifu wa utando wa nyuzi za misuli - misuli haina mkataba. Hali hii inaitwa kizuizi cha neuromuscular. Walakini, na kuongezeka kwa mkusanyiko wa asetilikolini kwenye ufa wa sinepsi (kwa mfano, wakati wa kutumia anticholinesterase).

njia) asetilikolini kwa ushindani huhamisha utulivu wa misuli kutoka kwa uhusiano wake na kipokezi cha H-cholinergic na kusababisha depolarization ya utando wa postsynaptic - maambukizi ya neuromuscular ni kurejeshwa. Vitu vinavyotenda kwa njia hii vinaitwa kupumzika kwa misuli ya hatua ya ushindani ya antidepolarizing.

Vipumzizi vya misuli ya kuzuia depolarizing hasa ni vya vikundi viwili vya kemikali:

Benzylisoquinolines (tubocurarine, atracurium, mivacurium);

Aminosteroids (pipecuronium, vecuronium, rocuronium).

Kulingana na muda wa kizuizi cha neuromuscular wanachosababisha, dawa zimetengwa:

Muda mrefu (dakika 30 au zaidi) - tubocurarine, pipecuronium;

Muda wa wastani wa hatua (20-30 min) - atracurium, vecuronium, rocuronium;

Muda mfupi (dakika 10) - mivacurium.

Wakala-kama Curare hutumiwa kupumzika misuli ya mifupa wakati wa shughuli za upasuaji. Chini ya hatua ya madawa ya kulevya kama curare, misuli hupumzika katika mlolongo wafuatayo: kwanza, misuli ya uso, larynx, shingo, kisha misuli ya viungo, torso, na mwisho misuli ya kupumua - kupumua huacha. Wakati kinga imezimwa, mgonjwa huhamishiwa kwa uingizaji hewa wa mapafu ya bandia.

Kwa kuongeza, dawa za curariform hutumiwa kuondokana na kushawishi kwa tonic katika tetanasi na katika sumu ya strychnine. Wakati huo huo, kupumzika kwa misuli ya mifupa husaidia kuondokana na kushawishi.

Madhara ya baadhi ya dawa zinazofanana na curare (tubocurarine, atracurium, mivacurium) zinahusiana zaidi na uwezo wao wa kutoa histamini. Inaweza kusababisha hypotension, bronchospasm, reddening ya ngozi, na, chini ya kawaida, athari nyingine za anaphylactoid. Kwa kiwango kikubwa, kutolewa kwa histamine kunakuzwa na tubocurarine.

Wapinzani wa kupumzika kwa misuli ya hatua ya antidepolarizing ni mawakala wa anticholinesterase. Kwa kuzuia shughuli ya acetylcholinesterase, huzuia hidrolisisi ya asetilikolini na hivyo kuongeza mkusanyiko wake katika ufa wa sinepsi. Asetilikolini huondoa dawa kutoka kwa uhusiano wake na vipokezi vya H-cholinergic, ambayo husababisha urejesho wa maambukizi ya neuromuscular. Wakala wa anticholinesterase (haswa neostigmine) hutumiwa kukatiza kizuizi cha neuromuscular au kuondoa athari zilizobaki baada ya kuchukua vipumzizi vya misuli ya antidepolarizing.

Depolarizing relaxants misuli.

Suxamethonium husababisha depolarization inayoendelea ya membrane ya postsynaptic ya sahani ya mwisho. Hii inasababisha neuromuscular

maambukizi na utulivu wa misuli ya mifupa. Wakati huo huo, asetilikolini iliyotolewa kwenye ufa wa sinepsi huongeza tu uharibifu wa membrane na kuimarisha kizuizi cha neuromuscular.

Suxamethonium hutumiwa kwa intubation ya tracheal, taratibu za endoscopic (broncho-, esophago-, cystoscopy), shughuli za muda mfupi (suturing ukuta wa tumbo, kupunguza dislocations, reposition ya vipande mfupa), ili kuondoa degedege tonic katika pepopunda.

Baada ya utawala wa intravenous wa suxamethonium, athari yake ya myoparalytic huanza baada ya 30 s-1 min, na hudumu hadi dakika 10. Athari hiyo ya muda mfupi ya madawa ya kulevya inahusishwa na uharibifu wake wa haraka na pseudocholinesterase ya plasma (choline na asidi succinic huundwa). Kwa upungufu wa maumbile ya enzyme hii, hatua ya suxamethonium inaweza kudumu hadi saa 2-6. Athari ya kupumzika kwa misuli ya madawa ya kulevya inaweza kusimamishwa kwa kuongezewa damu safi ya citrated, ambayo ina pseudocholinesterase hai.

Madhara: maumivu ya misuli ya baada ya kazi (ambayo yanahusishwa na microtrauma ya misuli wakati wa fasciculations yao), unyogovu wa kupumua (apnea), hyperkalemia na arrhythmias ya moyo, shinikizo la damu, kuongezeka kwa shinikizo la intraocular, rhabdomyolysis na myoglobinemia, hyperthermia. Suxamethonium ni kinyume chake katika glaucoma, dysfunction ya ini, anemia, mimba, hyperthermia mbaya, katika utoto.

mawakala wa adrenomimetic. Uainishaji. Ushawishi wa adrenaline kwenye mfumo wa moyo na mishipa, misuli ya laini, kimetaboliki. Norepinephrine na adrenomimetics nyingine. Dalili za matumizi.

Adrenomimetics imegawanywa katika:

a) α-agonists(inamaanisha kwamba huchochea vipokezi vya α-adrenergic);

Mezaton (a,) Naphthyzine (a 2)

Galazolini (a 2)

b) β-agonists (ina maana kwamba hasa kuchochea β-adrenergic receptors);

Isadrin (b1, b2)

Dobutamine (b1)

Salbutamol (b2)

Fenoteroli (b2)

Terbutaline (b2)

c) a-, β-adrenomimetics(dawa zinazochochea α- na β-adrenergic receptors).

Adrenaline hidrokloridi (au tartrate hidrojeni)

Norepinephrine Hydrotartrate

Kwa kuchochea vipokezi vya β-adrenergic ya moyo, adrenalini huongeza nguvu na mzunguko wa contractions ya moyo na, kuhusiana na hili, kiharusi na kiasi cha dakika ya moyo. Hii huongeza matumizi ya oksijeni ya myocardial. Shinikizo la damu la systolic huongezeka. Jibu la shinikizo kawaida husababisha bradycardia ya reflex.

Adrenaline inapanua wanafunzi (kutokana na kusinyaa kwa misuli ya radial ya iris ya jicho.

Adrenaline ina athari iliyotamkwa kwenye misuli laini ya viungo vya ndani. Kwa kuchochea β-adrenergic receptors ya bronchi, hupunguza misuli ya laini ya mwisho na kuondokana na bronchospasm. Toni na motility ya njia ya utumbo chini ya ushawishi wa adrenaline hupunguzwa (kutokana na msisimko wa a- na p-adrenergic receptors), sphincters ni toned (receptors a-adrenergic huchochewa). Sphincter ya kibofu pia hupungua.

Kwa kuanzishwa kwa adrenaline, capsule ya wengu imepunguzwa.

Ina athari ya manufaa juu ya maambukizi ya neuromuscular, hasa dhidi ya historia ya uchovu wa misuli. Hii inahusishwa na ongezeko la kutolewa kwa asetilikolini kutoka kwa mwisho wa presynaptic, pamoja na hatua ya moja kwa moja ya adrenaline kwenye misuli.

Adrenaline huongeza usiri wa tezi za mate (nene, mate ya viscous hutolewa).

Adrenaline ina athari ya tabia kwenye kimetaboliki. Inachochea glycogenolysis (hyperglycemia hutokea, maudhui ya asidi lactic na ioni za potasiamu huongezeka katika damu) na lipolysis (ongezeko la maudhui ya asidi ya mafuta ya bure katika plasma ya damu kutokana na kutolewa kwa depots za mafuta).

Chini ya ushawishi wa adrenaline kwenye mfumo mkuu wa neva, athari za msisimko hutawala. Inaonyeshwa kwa kiasi kidogo.

Wakati unasimamiwa kwa mdomo, adrenaline huharibiwa (katika njia ya utumbo na ini). Katika suala hili, hutumiwa parenterally (subcutaneously, intramuscularly, na wakati mwingine intravenously) na juu. Adrenaline hufanya kwa muda mfupi (na utawala wa intravenous - kama dakika 5, na sindano ya chini ya ngozi - hadi dakika 30), kwa kuwa upatikanaji wake wa haraka wa neuronal hutokea, pamoja na kupasuka kwa enzymatic kwa ushiriki wa COMT na sehemu ya MAO.

Adrenaline hutumiwa kwa mshtuko wa anaphylactic na athari zingine za haraka za mzio. Pia ni bora kama bronchodilator kwa unafuu wa mashambulizi ya pumu. Pia hutumiwa kwa coma ya hypoglycemic inayosababishwa na dawa za antidiabetic (insulini, nk). Wakati mwingine huwekwa kama dutu ya shinikizo (norepinephrine na mezaton hutumiwa mara nyingi kwa madhumuni haya). Adrenaline huongezwa kwa ufumbuzi wa anesthetic (tazama sura ya I; 1.1). Vasoconstriction katika eneo la sindano ya adrenaline huongeza anesthesia ya ndani na hupunguza athari za kupumua na uwezekano wa sumu ya anesthetics. Adrenaline inaweza kutumika kuondokana na kuzuia atrioventricular, pamoja na katika kesi ya kukamatwa kwa moyo (unasimamiwa intracardially). Inatumika katika ophthalmology kwa upanuzi wa mwanafunzi na glakoma ya pembe-wazi.

Adrenaline inaweza kusababisha usumbufu wa dansi ya moyo. Arrhythmias iliyotamkwa zaidi (haswa, extrasystoles ya ventrikali) na kuanzishwa kwa adrenaline na vitu vinavyohamasisha myocardiamu kwake (kwa mfano, dhidi ya msingi wa hatua ya wakala wa anesthesia ya halothane).

NORADRENALIN.

Athari kuu ya norepinephrine ni kutamkwa, lakini kwa muda mfupi (ndani ya dakika chache) ongezeko la shinikizo la damu linalohusishwa na athari yake kwenye vipokezi vya adrenergic ya mishipa ya damu na ongezeko la upinzani wa pembeni wa mwisho. Tofauti na epinephrine, kupungua kwa shinikizo la damu kwa kawaida haizingatiwi, kwani norepinephrine ina athari ndogo sana kwa B2 -adrenergic receptors katika mishipa ya damu. Mishipa chini ya ushawishi wa norepinephrine nyembamba.

Rhythm ya contractions ya moyo dhidi ya historia ya hatua ya norepinephrine imepunguzwa. Sinus bradycardia hutokea kutokana na ushawishi wa reflex kutoka kwa mechanore-peptors ya mishipa kwa kukabiliana na shinikizo la damu la haraka. Njia zinazofaa ni mishipa ya vagus. Katika suala hili, bradycardia kwa norepinephrine inaweza kuzuiwa na utawala wa atropine. Taratibu za Reflex kwa kiasi kikubwa hupunguza athari ya kusisimua ya norepinephrine kwenye P,-adrenergic receptors ya moyo. Matokeo yake, pato la moyo (kiasi cha dakika) hubakia kivitendo bila kubadilika au hata hupungua, wakati kiasi cha kiharusi kinaongezeka.

Juu ya misuli laini ya viungo vya ndani, kimetaboliki na mfumo mkuu wa neva, norepinephrine ina athari ya unidirectional na adrenaline, lakini kwa suala la ukali wa madhara haya ni duni sana.

Wakati unasimamiwa kwa mdomo, norepinephrine huharibiwa (katika njia ya utumbo na ini). Inaposimamiwa kwa njia ya chini ya ngozi, husababisha vasospasm kwenye tovuti ya sindano na kwa hiyo haipatikani vizuri na inaweza kusababisha necrosis ya tishu. Njia kuu ni njia ya intravenous ya utawala wake. Baada ya sindano moja, norepinephrine hufanya kazi kwa muda mfupi, kwa hivyo hudungwa kwenye mshipa kwa njia ya matone. Kiwango cha infusion ya mishipa imedhamiriwa na ongezeko la shinikizo la damu kwa kiwango kinachohitajika. Katika mwili, norepinephrine imezimwa haraka kutokana na taratibu zilizotajwa tayari (kuchukua neuronal, mabadiliko ya enzymatic). Metabolites na sehemu ndogo ya norepinephrine isiyobadilika hutolewa na figo.

Norepinephrine hutumiwa katika hali nyingi ikifuatana na kupungua kwa papo hapo kwa shinikizo la damu (kiwewe, upasuaji).

Katika mshtuko wa cardiogenic na hemorrhagic na hypotension kali, norepinephrine haipendekezi, kwani spasm ya arterioles inayosababishwa na hiyo inazidi kuwa mbaya zaidi utoaji wa damu kwa tishu. Katika kesi hizi, a-blockers na, ikiwezekana, p-adrenomimetics inaweza kutoa athari nzuri; badala ya damu hutumiwa kuongeza shinikizo la damu.

Madhara na matumizi ya norepinephrine ni nadra. Matatizo ya kupumua, maumivu ya kichwa, arrhythmias ya moyo yanawezekana wakati wa kuchanganya na vitu vinavyoongeza msisimko wa myocardial. Kuzingatia inapaswa kutolewa kwa uwezekano wa necrosis ya tishu kwenye tovuti ya sindano ya norepinephrine. Hii ni kutokana na ingress ya mwisho ndani ya tishu zinazozunguka na spasm ya arterioles. Kuanzishwa kwa norepinephrine kwenye mshipa kupitia catheter, matumizi ya pedi za kupokanzwa, kubadilisha tovuti za sindano, na hatua zingine hupunguza uwezekano wa shida kama hiyo.

Osteochondrosis ina sifa ya overstrain kubwa ya misuli katika eneo ambapo muundo wa discs intervertebral inafadhaika, pamoja na mchanganyiko wa vertebrae. Hii inasababisha maumivu makubwa. Dawa za kupumzika kwa misuli hutumiwa kwa kawaida katika matibabu ya osteochondrosis, ambayo husaidia kupumzika misuli.

Kupumzika kwa misuli hutumiwa mbele ya spasm ya misuli, kwa vile husaidia kuimarisha misuli iliyoharibiwa na kuondokana na shughuli zao nyingi.

Maandalizi ya kupumzika kwa misuli hutumiwa tu kulingana na dalili za daktari. Dawa zinazofanana zinawasilishwa katika vikundi viwili tofauti ambavyo vina athari tofauti kwa mwili wa mgonjwa. Hizi zinaweza kuwa dawa za athari za pembeni na za kati. Wakala wa pembeni wa dawa kwa osteochondrosis hawana ufanisi, ndiyo sababu hutumiwa mara nyingi katika anesthesiology, traumatology na wakati wa upasuaji. Dawa hizi huzuia upitishaji wa msukumo wa neva kwa tishu za misuli.

Muhimu! Ni daktari tu anayeamua hitaji la matumizi ya kikundi fulani cha kupumzika kwa misuli, kuhusiana na dalili zilizopo na contraindication.

Na osteochondrosis, ni muhimu kupunguza haraka spasm ya misuli na kupunguza maumivu, kwa hivyo dawa za athari kuu zinahitajika.

Dalili ya matumizi

Kupumzika kwa misuli hutumiwa sana mbele ya osteochondrosis kwa tiba tata, kwani dawa hizo wenyewe hazina athari yoyote ya matibabu. Kupumzika vikundi vyote vya misuli, hukuruhusu kutekeleza mara kwa mara ghiliba zingine za matibabu, haswa:

• massage;
• mazoezi ya viungo;
• tiba ya mwongozo.

Haupaswi kutumia dawa za kupumzika za misuli kwa matibabu ya kibinafsi, kwani dawa kama hizo zina tofauti nyingi na athari mbaya, ndiyo sababu daktari anayehudhuria tu ndiye anayepaswa kuagiza. Mara nyingi, aina hizi za madawa ya kulevya hutumiwa ikiwa, kutokana na kozi ya osteochondrosis, kuna kizuizi katika harakati na udhihirisho mkali wa uchungu. Wanateuliwa ikiwa ni lazima ili kuongeza hatua ya NSAIDs. Ikiwa kuna ukiukwaji wa matumizi ya NSAIDs, kupumzika kwa misuli kunawekwa ili kuzibadilisha na kuondoa udhihirisho wa uchungu na spasm ya misuli kwa tiba inayofuata.

Kanuni ya uendeshaji

Katika mchakato wa matatizo yanayoendelea ya patholojia yanayosababishwa na osteochondrosis, rekodi za intervertebral za mgonjwa na vertebrae zinaharibiwa na utendaji wa kawaida wa nyuzi za misuli huvunjika. Katika suala hili, spasm ya misuli inaonekana, ikifuatana na maumivu ya papo hapo na kuzuia harakati za mtu.

Ndiyo sababu, wakati wa tiba, pamoja na madawa ya kupambana na uchochezi na analgesic, kupumzika kwa misuli hutumiwa sana. Dawa hizi husaidia kupunguza mvutano wa misuli, ili iwezekanavyo kuondoa haraka maumivu. Hata hivyo, ili kurejesha kikamilifu uhamaji wa eneo lililoharibiwa, inashauriwa kuchukua kupumzika kwa misuli kwa wiki kadhaa, kulingana na ukali wa ugonjwa huo.

Majina maarufu zaidi ya kupumzika kwa misuli yanayotumika kutibu osteochondrosis:

Wanasaidia sio tu kupunguza mkazo mwingi wa misuli, lakini pia huongeza zaidi athari za physiotherapy inayoendelea. Ndiyo maana taratibu za physiotherapy, zilizofanywa pamoja na matumizi ya kupumzika kwa misuli, husaidia kuharakisha mchakato wa kurejesha.

Vipumziko vya misuli huchaguliwa tu na daktari, na kipimo chao kinahesabiwa kulingana na viashiria vinavyopatikana baada ya utambuzi wa kina. Kimsingi, kozi kamili ya matibabu ya osteochondrosis kawaida huanzia siku 3 hadi 7, kulingana na ukali wa kozi ya ugonjwa huo na ukubwa wa ugonjwa wa uchungu ambao umetokea.

Mydocalm inachukuliwa kuwa mojawapo ya madawa ya kulevya maarufu zaidi, kwani inavumiliwa vizuri na mwili wa mgonjwa na ina athari inayohitajika ya matibabu. Ina kiungo cha kazi - tolperisone, na pia ina lidocaine, ambayo husaidia kuondoa maumivu. Matumizi ya Mydocalm inakuwezesha kupunguza kipimo cha madawa ya kupambana na uchochezi na analgesics.

Sirdalud husaidia kuondoa spasms ya misuli na hutumiwa katika ugonjwa wa papo hapo na wa muda mrefu. Baclofen inavumiliwa vizuri na wagonjwa na dawa hutumiwa kwa maumivu makali. Matumizi ya Baclofen wakati wa tiba tata inaweza kupunguza kwa kiasi kikubwa muda wa matibabu. Dawa za kupumzika za misuli zinafaa kabisa katika tiba tata, hata hivyo, matumizi yao ni mdogo kwa sababu ya kuwepo kwa madhara mengi.

Madhara

Wagonjwa wanaosumbuliwa na osteochondrosis, wakati wa tiba tata, kupumzika kwa misuli ya athari kuu imewekwa. Daktari kwanza anatathmini haja ya matumizi yao, akizingatia uwezekano wa madhara. Hasa, madhara ni pamoja na:

• udhaifu wa misuli;
• maumivu ya kichwa;
• kupungua kwa mkusanyiko;
• kinywa kavu;
• degedege;
• matatizo ya mfumo wa neva;
• matatizo na ini, tumbo, moyo.

Kwa kuongeza, wagonjwa wanaweza kupata mzio, usingizi, usumbufu wa usingizi, unyogovu, hallucinations. Kutokana na kuwepo kwa idadi kubwa ya madhara, dawa hizo hutumiwa kwa tiba tu katika hospitali au nyumbani, lakini chini ya usimamizi wa mara kwa mara wa daktari. Wakati wa kuchukua dawa, ni muhimu kuwatenga shughuli zinazohitaji kuongezeka kwa tahadhari, na pia ni marufuku kuendesha gari.

Dawa za kupumzika kwa misuli hazijaamriwa kwa muda mrefu, kwani athari mbaya za mwili zinaweza kutokea. Kwa kuongeza, wao huchochea kulevya, na uzito wa mgonjwa unaweza kuongezeka kidogo.

Contraindications

Kipengele cha kupumzika kwa misuli ni kunyonya kwao karibu mara moja na tumbo na matumbo. Baadhi ya madawa ya kulevya hukaa kwenye ini na hutolewa pamoja na mkojo na figo. Mbali pekee ni Baclofen, ambayo hutolewa bila kubadilika.

Kunyonya kwa haraka kwa kupumzika kwa misuli huongeza kwa kiasi kikubwa idadi ya contraindication kwa matumizi yao. Hasa, ni marufuku kutumia dawa katika kesi ya:

• kushindwa kwa figo;
• magonjwa ya ini;
• mimba;
• kunyonyesha;
• mzio;
• vidonda;
• kutokuwa na utulivu wa akili.

Matumizi ya vipumzisho vya misuli haipaswi kuingiliwa ghafla, kwani inapaswa kupungua polepole kwa kipimo cha dawa iliyochukuliwa na hii hufanyika kwa wiki kadhaa.