Analgesics madhara ya antipyretics. dawa za kutuliza maumivu. Dawa zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi

1. (Analgesics - antipyretics)

Sifa Muhimu:

Shughuli ya analgesic inaonyeshwa katika aina fulani za maumivu: hasa katika neuralgic, misuli, maumivu ya pamoja, maumivu ya kichwa na toothache. Kwa maumivu makali yanayohusiana na majeraha, shughuli za tumbo, hazifanyi kazi.

Athari ya antipyretic, ambayo inajidhihirisha katika hali ya homa, na athari ya kupinga uchochezi, inaonyeshwa kwa viwango tofauti katika dawa tofauti.

Kutokuwepo kwa athari ya unyogovu kwenye vituo vya kupumua na kikohozi.

Kutokuwepo kwa euphoria na matukio ya utegemezi wa akili na kimwili wakati wa matumizi yao.

Wawakilishi wakuu:

Derivatives ya asidi salicylic - salicylates - salicylate ya sodiamu, asidi acetylsalicylic, salicylamide.

Derivatives ya pyrazolone - antipyrine, amidopyrine, analgin.

Derivatives ya n-aminophenol au aniline - phenacetin, paracetamol.

Kwa hatua ya dawa wamegawanywa katika vikundi 2.

1. Analgesics zisizo za narcotic hutumiwa katika mazoezi ya kila siku, hutumiwa sana kwa maumivu ya kichwa, neuralgia, maumivu ya rheumatoid, na michakato ya uchochezi. Kwa kuwa kwa kawaida sio tu kupunguza maumivu, lakini pia kupunguza joto la mwili, mara nyingi huitwa analgesics ya antiperitoneal. Hadi hivi karibuni, amidopyrine (pyramidone), phenacetin, aspirini, nk zilitumiwa sana kwa kusudi hili;

Katika miaka ya hivi karibuni, kama matokeo ya utafiti mkubwa, uwezekano wa athari ya kansa ya dawa hizi umegunduliwa. Katika majaribio ya wanyama, uwezekano wa athari ya kansa ya amidopyrine na matumizi ya muda mrefu, pamoja na athari yake ya uharibifu kwenye mfumo wa hematopoietic, ilipatikana.

Phenacetin inaweza kuwa na athari ya nephrotoxic. Katika suala hili, utumiaji wa dawa hizi umekuwa mdogo, na idadi ya dawa zilizomalizika zilizo na dawa hizi hazijajumuishwa na nomenclature ya dawa (ufumbuzi wa amidopyrine na granules, amidopyrine na phenacetin, nk). Novymigrofen, amidopyrine na butadione, nk zimetumika hadi sasa.Paracetamol hutumiwa sana.

2. Dawa zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi.

Dawa hizi zina, pamoja na athari iliyotamkwa ya analgesic na shughuli za kupinga uchochezi. Athari ya kupambana na uchochezi ya madawa haya ni karibu na nguvu kwa athari ya kupambana na uchochezi ya dawa za homoni za steroid. Wakati huo huo, hawana muundo wa steroid. Hizi ni maandalizi ya idadi ya asidi ya phenylpropionic na phenylacetic (ibuprofen, ortofen, nk), misombo yenye kundi la indole (indomethacin).

Mwakilishi wa kwanza wa madawa yasiyo ya steroidal ya kupambana na uchochezi alikuwa aspirini (1889), ambayo leo ni mojawapo ya madawa ya kawaida ya kupambana na uchochezi, analgesic na antipyretic.

Dawa zisizo za steroidal hutumiwa sana katika matibabu ya arthritis ya rheumatoid, spondylitis ankylosing na magonjwa mbalimbali ya uchochezi.

Hakuna tofauti kali kati ya makundi haya ya madawa ya kulevya, kwa kuwa wote wawili wana madhara makubwa ya antihypermic, decongestant, analgesic na antipyretic, yaani, huathiri ishara zote za kuvimba.

Dawa za kutuliza maumivu-antipyretics derivatives ya pyrozolone:

derivatives ya p-aminophenol:

3. Njia ya kupata antipyrine, amidopyrine na analgin

Kuna mengi yanayofanana katika muundo, mali, na shughuli za kibaolojia za maandalizi haya. Katika njia za kupata pia. Amidopyrine hupatikana kutoka kwa antipyrine, analgin kutoka kwa bidhaa ya kati ya awali ya amidopyrine - aminoantipyrine.

Usanisi unaweza kuanza kutoka kwa phenylhydrazine na esta asetoacetic. Hata hivyo, njia hii haitumiki. Kwa kiwango cha viwanda, njia hutumiwa kupata kundi hili la misombo kuanzia 1-phenyl-5-methylpyrazolone-5, ambayo ni bidhaa ya tani kubwa.

Antipyrine.

Utafiti wa kina wa misombo ya pyrozolone na ugunduzi wa hatua yao ya thamani ya pharmacological inahusishwa na utafiti wa synthetic katika uwanja wa kwinini.

Katika jitihada za kupata misombo ya tetrahydroquinoline yenye mali ya antipyretic ya kwinini, Knorr mwaka wa 1883 alifanya condensation ya ester ya acetoacetic na phenylhydrozine, ambayo inaonyesha athari dhaifu ya antipyretic, haipatikani vizuri katika maji; methylation yake ilisababisha uzalishaji wa maandalizi yenye kazi na yenye mumunyifu 1-phenyl-2,3-dimethylpyrosolone (antipyrine).

Kwa kuzingatia uwepo wa keto-enol tautomerism ya AC ester, pamoja na tautomerism katika msingi wa pyrazolone, wakati wa kuzingatia majibu kati ya phenylhydrazine na AC ester, mtu anaweza kudhani kuundwa kwa aina kadhaa za isomeri za 1-phenyl-3- methylpyrazolone.

Hata hivyo, 1-phenyl-3-methylpyrazolone inajulikana tu katika fomu 1. Yasiyo ya fuwele, joto la kuonekana - 127 °C, kiwango cha kuchemsha - 191 °C.

Mchakato wa methylation ya phenylmethylpyrazolone inaweza kuwakilishwa kupitia uundaji wa kati wa chumvi ya quaternary, ambayo, chini ya hatua ya alkali, hupanga upya kuwa antipyrine.

Muundo wa antipyrine ulithibitishwa na awali ya kukabiliana wakati wa condensation ya fomu ya enol ya ester ya acetoacetic au halide ester na methylphenylhydrazine, kwani nafasi za makundi yote ya methyl imedhamiriwa na bidhaa za kuanzia.

Haitumiwi kama njia ya uzalishaji, kwani mavuno ni ya chini na bidhaa za awali hazipatikani.

Mmenyuko unafanywa katika mazingira ya upande wowote. Ikiwa mmenyuko unafanywa kwa kati ya tindikali, basi kwa joto, sio pombe hupasuka, lakini molekuli ya pili ya maji huundwa, na 1-phenyl-3-methyl-5-ethoxypyrazole huundwa.

Ili kupata 1-phenyl-3-methylpyrazolone, ambayo ni ya kati muhimu zaidi katika usanisi wa maandalizi ya pyrazolone, njia pia imetengenezwa ambayo inatumia diketone.

Mali ya antipyrine - umumunyifu wa juu katika maji, athari na iodidi ya methyl, POCl3, nk inaelezewa na ukweli kwamba ina muundo wa msingi wa ndani wa quaternary.

Katika awali ya viwanda ya antipyrine, pamoja na umuhimu wa masharti ya kufanya condensation kuu kati ya AC-ether na phenylhydrazine (chaguo la majibu ya kati, ya upande wowote, ziada ndogo ya FG, nk), uchaguzi wa wakala wa methylating hucheza. jukumu fulani:

Diazomethane haifai, kwani inaongoza kwa o-methyl ester ya chumvi ya quaternary, ambayo pia hutengenezwa kwa sehemu wakati wa methylation na iodidi ya methyl.

Ni bora kutumia kloridi ya methyl au bromidi, dimethyl sulfate au, bora zaidi, asidi ya benzinesulfoniki methyl ester kwa madhumuni haya, kwani katika kesi hii hakuna haja ya kunyonya autoclaves (CH3Br - 18 atm .; CH3Cl - 65 atm.).

Utakaso wa antipyrine inayosababishwa kawaida hufanywa na recrystallization mara 2-3 kutoka kwa maji; kunereka kwa utupu (200-205°C katika 4-5 mm, 141-142°C katika utupu wa mwanga wa cathode) unaweza kutumika.

Antipyrine - fuwele za ladha chungu kidogo, isiyo na harufu, mumunyifu sana katika maji (1: 1), katika pombe (1: 1), katika klorofomu (1:15), mbaya zaidi katika etha (1:75). Inatoa athari zote za ubora kwa alkaloids. Na FeCl3 inatoa rangi nyekundu kali. Mmenyuko wa ubora kwa antipyrine ni rangi ya emerald ya nitrosoantipyrine.

Antipyretic, analgesic, kama hemostatic ya ndani.

Aina mbalimbali za derivatives za antipyrine zimesomwa.

Kati ya derivatives zote, tu amidopyrine na analgin imeonekana kuwa analgesics yenye thamani, bora zaidi kuliko antipyrine.

4. Teknolojia ya awali ya Antipyrine Maelezo ya hatua kuu za mchakato.

Phenylmethylpyrazolone hupakiwa kwenye kiyeyea chenye glasi iliyotiwa joto na mafuta na kukaushwa katika utupu ifikapo 100°C hadi unyevu utolewe kabisa. Kisha halijoto huinuliwa hadi 127-130 °C na asidi ya benzosulfonic methyl ester huongezwa kwa suluhisho la phenylmethylpyrazolone. Joto la mmenyuko sio zaidi ya 135-140 ° C. Mwishoni mwa mchakato, molekuli ya majibu huhamishiwa kwenye mold, ambapo kiasi kidogo cha maji hupakiwa na kilichopozwa hadi 10 ° C. Benzosulfonate ya antipyrine iliyosababishwa hupunguzwa na kuosha kwenye centrifuge. Ili kutenganisha antipyrine, chumvi hii inatibiwa na suluhisho la maji la NaOH, antipyrine inayotokana imetenganishwa na suluhisho la chumvi na kuingizwa tena katika pombe ya isopropyl, antipyrine husafishwa kwa kufidhiliwa kutoka kwa pombe ya isopropyl. Inapatikana katika poda na vidonge vya 0.25 g.

Amidopyrine.

Ikiwa antipyrine iligunduliwa wakati wa utafiti wa quinine ya alkaloid, basi mabadiliko kutoka kwa antipyrine hadi amidopyrine yanahusishwa na utafiti wa morphine.

Kuanzishwa kwa kikundi cha N-methyl katika muundo wa morphine kulitoa sababu ya kuamini kwamba athari ya kutuliza maumivu ya antipyrine inaweza kuimarishwa kwa kuanzishwa kwa kikundi kingine cha amino cha juu kwenye kiini.

Mnamo 1893 iliundwa - 4-dimethylaminoantipyrine - amidopyrine, ambayo ina nguvu mara 3-4 kuliko antipyrine. Katika miaka ya hivi karibuni, imetumika tu pamoja na dawa zingine, kwa sababu ya athari zisizofaa: mzio, ukandamizaji wa hematopoiesis.

1-Phenyl-2,3-dimethyl-4-dimethylaminopyrazolone-5 (katika maji 1:11).

Mmenyuko wa ubora na FeCl3 - rangi ya bluu-violet. Kupata amidopyrine.

Idadi kubwa ya mbinu zimetengenezwa kwa ajili ya kufanya taratibu za kupunguza na methylation. Katika hali ya uzalishaji, zifuatazo zinapendekezwa:

1. Matumizi ya antipyrine katika mfumo wa asidi ya benzenesulfoniki:

Asidi ya nitrojeni, muhimu kwa nitration, huundwa katika kesi hii kwa mwingiliano wa NaNO2 na asidi ya benzenesulfoniki inayohusishwa na antipyrine.

Kupunguzwa kwa nitrosoantipyrine hadi aminoantipyrine (fuwele nyepesi ya manjano yenye Tm. 109 °) hufanywa kwa mavuno mengi kwa kutumia mchanganyiko wa sulfite-bisulfite katika hali ya maji:

utaratibu wa majibu.

Kuna njia zilizotengenezwa za kupunguza nitrosoantipyrine na sulfidi hidrojeni, zinki (vumbi), katika CH3COOH, nk.

Utakaso wa aminoantipyrine na kutengwa kwake kutoka kwa suluhisho anuwai hufanywa kupitia derivative ya benzylidene (njano nyepesi, fuwele zenye kung'aa, mp 172-173 ° C), huundwa kwa urahisi na mwingiliano wa aminoantipyrine na benzaldehyde:

benzylideneaminoantipyrine - ni bidhaa ya kuanzia katika awali ya analgin.

Methylation ya aminoantipyrine hupatikana kiuchumi zaidi kwa mchanganyiko wa CH2O-HCOOH.

Utaratibu wa mmenyuko wa methylation:

Kwa njia hii ya methylation, uundaji wa misombo ya amonia ya quaternary, ambayo hutengenezwa wakati wa kutumia dimethylsulfonate iliyobadilishwa halo kama wakala wa methylating, huepukwa.

Wakati wa kutumia haloamine, kiwanja cha quaternary kinaweza kubadilishwa kwenye autoclave.

Ili kutenganisha na kutakasa amidopyrine, recrystallization mara kwa mara kutoka kwa isopropyl au pombe ya ethyl hutumiwa.

5. Teknolojia ya awali ya Antipyrine

Kemia ya mchakato

Maelezo ya hatua kuu za mchakato.

Kusimamishwa kwa maji ya chumvi ya antipyrine huhamishiwa kwenye neutralizer, kilichopozwa hadi 20 ° C, na ufumbuzi wa 20% wa NaNO2 huongezwa hatua kwa hatua. Joto la mmenyuko haipaswi kuzidi 4-5 ° C. kusimamishwa kusababisha ya zumaridi kijani fuwele nitrosoantipyrine na kuosha na maji baridi. Fuwele hupakiwa kwenye reactor, ambapo mchanganyiko wa bisulfite-sulphate huongezwa. Mchanganyiko huo huwekwa kwanza kwa saa 3 kwa 22-285 ° C, kisha kwa saa 2-2.5 kwa 80 ° C. suluhisho la chumvi ya sodiamu huhamishiwa kwenye hidroliza. Hydrolyzate ya aminoantipyrine hupatikana, ambayo ni methylated katika reactor yenye mchanganyiko wa formaldehyde na asidi ya fomu. Amidopyrine imetengwa na chumvi ya asidi ya fomu kwa kutibu suluhisho la chumvi saa 50 ° C na suluhisho la soda. Baada ya kubadilika, amidopyrine huelea kama mafuta. Safu ya mafuta imetenganishwa na kuhamishiwa kwa neutralizer, ambako inafanywa tena kutoka kwa pombe ya isopropyl.

Analgin.

Fomu ya muundo wa analgin

1-Phenyl-2,3-dimethylpyrazolone-5-4-methylaminomethylene sulfate sodiamu.

Fomula ya majaribio - C13H16O4N3SNa · H2O - nyeupe, ya manjano kidogo ya unga fuwele, kwa urahisi mumunyifu katika maji (1:1.5), vigumu katika pombe. Suluhisho la maji ni wazi na lisilo na litmus. Wakati wa kusimama, inageuka njano, bila kupoteza shughuli.

Analgin ni dawa bora kati ya misombo ya mfululizo wa pyrazolone. Inapita analgesics zote za pyrazolone. Kiwango cha chini cha sumu. Analgin ni sehemu ya dawa nyingi

Kiwango chake cha juu ni 1 g, kipimo cha kila siku ni 3 g.

Mchanganyiko wa viwanda wa analgin unategemea mipango miwili ya kemikali.

2). Njia ya uzalishaji ya kupata kutoka kwa benzylideneaminoantipyrine.

Fomula ya majaribio - C13H16O4N3SNa · H2O - nyeupe, manjano kidogo ya unga fuwele, urahisi mumunyifu katika maji (1:15), vigumu katika pombe. Suluhisho la maji ni wazi na lisilo na litmus.

Analgin ni dawa bora kati ya misombo ya mfululizo wa pyrazolone. Inapita analgesics zote za pyrazolone. Kiwango cha chini cha sumu.

Maelezo ya mchakato wa kiteknolojia.

Phenylmethylpyrazolone hupakiwa kwenye kiyeyea chenye glasi iliyotiwa joto na mafuta na kukaushwa katika utupu ifikapo 100°C hadi uondoaji kamili wa unyevu. Joto hupandishwa hadi 127-130 °C na asidi ya benzosulfoniki ya methyl ester huongezwa kwenye suluhisho la FMP. Joto la mmenyuko ni 135-140 ° C. Mwishoni mwa mchakato, molekuli ya majibu huhamishiwa kwenye mold, ambapo kiasi kidogo cha maji hupakiwa na kilichopozwa hadi 10 ° C. Antipyrine benzinesulfonate iliyo na mvua huoshwa kwenye kichujio na kulishwa kwenye kiyeyeyusha kinachofuata kwa ajili ya kutekeleza mmenyuko wa nitrosation. Huko, mchanganyiko umepozwa hadi 20 ° C na ufumbuzi wa 20% wa NaNO2 huongezwa hatua kwa hatua. Joto la mmenyuko ni 4-5 ° C. Kusimamishwa kwa fuwele za kijani za emerald huchujwa kwenye chujio cha utupu na kuosha na maji baridi. Fuwele hupakiwa kwenye reactor, ambapo mchanganyiko wa bisulfite-sulphate huongezwa, ambayo huwekwa kwanza kwa saa 3 kwa 22-25 ° C, kisha kwa saa nyingine 2-2.5 kwa 80 ° C. Chumvi inayotokana huhamishiwa kwenye reactor ya saponification, ambapo inatibiwa na ufumbuzi wa NaOH, na kusababisha kuundwa kwa chumvi ya disodium ya sulfoaminoantipyrine.

Chumvi inayotokana huhamishiwa kwenye kinu kwa ajili ya methylation na dimethyl sulfate. DMS inalishwa ndani ya kinu kutoka kwa mernik. Mmenyuko huendelea kwa 107-110 ° C kwa masaa 5. Baada ya kukamilika kwa mmenyuko, bidhaa ya majibu hutenganishwa na Na2SO4 kwenye chujio 15. Suluhisho la chumvi la sodiamu linasisitizwa ndani ya reactor na hidrolisisi na asidi sulfuriki saa 85 ° C kwa saa 3. Mwishoni mwa majibu, NaOH iliongezwa kwenye mchanganyiko wa athari ili kupunguza asidi. Joto la mmenyuko haipaswi kuzidi 58-62 ° C. Monomethylaminoantipyrine inayotokana hutenganishwa na Na2SO4 kwenye kichujio na kuhamishiwa kwenye kiyeyusho cha methylation. Methylation inafanywa kwa mchanganyiko wa formaldehyde na sodium bisulfite saa 68-70 ° C. Kama matokeo ya mmenyuko, analgin hupatikana, ambayo husafishwa.

Suluhisho huvukiza. Analgin ni recrystallized kutoka kwa maji, kuosha na pombe na kavu.

Njia ya II - kupitia benzylideneaminoantipyrine ..

Orodha ya vyanzo vilivyotumika:

Dawa zinazotumiwa katika mazoezi ya matibabu huko USSR / Ed. M.A. Klyuev. - M.: Dawa, 1991. - 512p.

Dawa: katika juzuu 2. T.2. - 10 - ed. kufutwa - M.: Dawa, 1986. - 624 p.

Michakato ya kimsingi na vifaa vya teknolojia ya kemikali: mwongozo wa muundo / G.S. Borisov, V.P. Brykov, Yu.I. Dytnersky et al., toleo la 2, lililorekebishwa. Na ziada M.: Kemia, 1991. - 496 p.

Mpango wa uzalishaji wa penicillin, streptomycin, tetracycline.

Uainishaji wa fomu za kipimo na sifa za uchambuzi wao. Mbinu za kiasi cha uchambuzi wa fomu za kipimo cha sehemu moja na sehemu nyingi. Njia za physico-kemikali za uchambuzi bila kujitenga kwa vipengele vya mchanganyiko na baada ya kujitenga kwao kwa awali.

Idara ya Chuo Kikuu cha Matibabu cha Voronezh Mzunguko wa Elimu ya Uzamili: Vipengele vya kisasa vya kazi ya wafamasia Mada: Dawa zisizo za narcotic

Tabia ya mbinu za kuimarisha utungaji wa ufumbuzi wa sindano wakati wa kuhifadhi na asidi hidrokloric, bicarbonate ya sodiamu, mmenyuko wa oxidation chini ya ushawishi wa oksijeni ya anga, ufumbuzi na vihifadhi na fomu za pamoja.

Faili hii imechukuliwa kutoka kwa mkusanyiko wa Medinfo http://www.doktor.ru/medinfo http://medinfo.home.ml.org E-mail: [barua pepe imelindwa] au [barua pepe imelindwa]

Utulivu wa thiamine, mmenyuko maalum wa kundi zima la uhalisi. Muundo wa kemikali wa vitu vya dawa, njia za uamuzi wao wa kemikali na physico-kemikali. Mbinu za uthibitishaji wa nikotinamidi, nikotini, isoniazid.

Black elderberry (Sambucus nigra L.), familia ya honeysuckle. Maelezo ya mmea, kilimo, kuvuna, utungaji wa kemikali na mali ya pharmacological ya maua, matunda na gome la mmea, madawa ya kulevya. Yaliyomo ya dutu hai ya kibaolojia.

Tabia za jumla, mali na mbinu za maandalizi, mbinu za jumla za uchambuzi na uainishaji wa maandalizi ya alkaloid. Phenantrenisoquinoline derivatives: morphine, codeine na maandalizi yao kupatikana kama nusu-synthetic ethylmorphine hidrokloridi; kupokea vyanzo.

Mgawanyiko wa vitamini katika vikundi 4 kulingana na asili yao ya kemikali, uainishaji wa mwili, upungufu wao katika mwili wa binadamu. Uamuzi wa kiasi na ubora, uhifadhi, uhalisi, mali za kimwili na kemikali. Utambuzi wa vitamini D katika vyakula.

Masharti ya kupata dawa kulingana na uhusiano wa muundo wa kwinini na hatua yao ya kibaolojia, mali ya antiseptic, baktericidal na antipyretic. Derivatives ya quinoline: quinine, quinidine, hingamine, matumizi yao katika mazoezi ya matibabu.

Derivatives ya indolylalkylamines: tryptophan, serotonin, indomethacin na arbidol. Njia ya kuamua uhalisi, uzito wa wastani na kutengana, uamuzi wa upimaji wa arbidol. Mahesabu ya maudhui ya dutu ya dawa katika fomu ya kipimo.

Barbiturates kama darasa la dawa za kutuliza zinazotumiwa katika dawa ili kupunguza dalili za wasiwasi, kukosa usingizi na hisia za degedege. Historia ya ugunduzi, matumizi na hatua ya kifamasia ya derivatives ya dawa hii, mbinu za utafiti.

Historia ya ugunduzi na matumizi ya chloramphenicol - antibiotic ya wigo mpana, maelezo ya muundo wake wa kemikali. Hatua kuu za kupata chloramphenicol. Uanzishwaji wa bidhaa za awali na za kati za awali katika chloramphenicol.

Tabia za jumla, mali ya maandalizi ya aldehyde. Athari za ubora wa hexamethylenetetramine. Kipimo na utawala, fomu ya kutolewa. vipengele vya kuhifadhi. Umuhimu wa kusoma mali ya dawa, asili yao ya hatua kwenye mwili.

Kitendo cha asidi ya mkojo kama kiwanja muhimu katika usanisi wa derivatives ya purine kwenye mwili. Alkaloids ya Purine, athari zao kwenye mfumo mkuu wa neva. Mali ya kifamasia ya kafeini. Dawa za antispasmodic, vasodilating na antihypertensive.

Dalili kuu na data ya kifamasia kwa matumizi ya dawa zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi. Marufuku kwa matumizi yao. Tabia za wawakilishi wakuu wa dawa zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi.

Tabia za jumla za utayarishaji na matumizi ya derivatives ya pyrazole, mali zao za kemikali na za mwili. Jaribio la uhalisi na ubora mzuri. Vipengele vya uamuzi wa kiasi. Vipengele maalum vya uhifadhi na matumizi ya idadi ya dawa.

Dawa za anticonvulsant ni dawa ambazo hupunguza msisimko wa maeneo ya gari ya mfumo mkuu wa neva na kuzuia, kupunguza au kupunguza kwa kiasi kikubwa matukio ya kifafa.

Prochko Denis Vladimirovich Analgesics ya narcotic. Muhtasari. MAUDHUI Utangulizi. 3 Taratibu za utekelezaji wa analgesics ya narcotic. 5 Alkaloids - derivatives ya phenanthrenisoquinoline na analogues yao ya synthetic. 9

Tezi za adrenal ni viungo vidogo vilivyounganishwa vya usiri wa ndani. Muundo wa Morpho-kazi ya cortex ya adrenal. Mabadiliko ya catabolic katika ini ya corticosteroids hadi 17 - COP. Malengo, bila shaka, taratibu za utafiti 17 - CM katika mkojo, hitimisho, utakaso wa ethanol.

Dawa za kutuliza maumivu (AA) ni kati ya dawa zinazotumiwa sana ulimwenguni. Dawa za OTC (dawa za OTC, dukani, OTC-AA) huchukua nafasi ya kwanza katika mauzo: asidi acetylsalicylic, ibuprofen, metamizole, paracetamol. Analgesics hizi hutumiwa kwa matibabu ya dalili ya maumivu ya kichwa, toothache, dysmenorrhea, kupunguza joto, nk.

Madhara ya matibabu na ya upande wa AA yanahusishwa na uzuiaji wa kimeng'enya muhimu katika kimetaboliki ya asidi ya arachidonic, cyclooxygenase (COX). Kama matokeo ya kimetaboliki hii, chini ya ushawishi wa COX, prostaglandini huundwa kutoka kwa asidi ya arachidonic, na chini ya ushawishi wa enzyme nyingine, lipoxygenase, leukotrienes (Mchoro.). Prostaglandins ndio wapatanishi wakuu wa uchochezi, kwa sababu wao:

• kuhamasisha mwisho wa ujasiri kwa hatua ya wapatanishi wengine wa uchochezi (histamine, bradykinin, nk);
• kuongeza upenyezaji wa mishipa na kusababisha vasodilation, ambayo inaongoza kwa maendeleo ya athari za mishipa ya ndani;
• ni sababu za kemotaksi kwa idadi ya seli zisizo na uwezo wa kinga, ambayo inachangia kuundwa kwa exudates ya uchochezi;
• kuongeza unyeti wa kituo cha thermoregulatory hypothalamic kwa hatua ya pyrogenic ya interleukin-1, ambayo inaongoza kwa maendeleo ya mmenyuko wa homa.

Prostaglandins haishiriki tu katika mchakato wa uchochezi kama mmoja wa wapatanishi wake, lakini pia ina jukumu muhimu katika utendaji wa njia ya utumbo, mfumo wa moyo na mishipa, figo na viungo vingine muhimu na mifumo. Kwa kuzuia biosynthesis ya prostaglandini, AAs sio tu kusababisha kupungua kwa majibu ya uchochezi au maumivu, lakini pia kwa maendeleo ya athari mbaya kutoka kwa mifumo hii. Sio zamani sana, ripoti zilianza kuonekana juu ya mali nyingine ya AA - shughuli zao za antitumor. Kwa hiyo, kupungua kwa hatari ya kuendeleza kansa ya rectum na esophagus imeonyeshwa kwa matumizi ya kawaida ya muda mrefu ya Aspirini.

Hivi sasa, kuna isoforms tatu za COX - COX-1, COX-2 na COX-3. COX-1 ni ya msingi, ina shughuli ya kazi ya kimeng'enya cha kimuundo, iko kila wakati kwenye seli, ikichochea malezi ya prostaglandins ambayo inasimamia kazi za kisaikolojia katika viungo anuwai, kwa mfano, kwenye membrane ya mucous ya tumbo na bronchi, figo. COX-2 ni isoform inducible, tangu huanza kufanya kazi na maudhui yake huongezeka dhidi ya historia ya kuvimba. Kiwango cha COX-2 ni cha chini chini ya hali ya kawaida na huongezeka chini ya ushawishi wa cytokines na mawakala wengine wa kupambana na uchochezi. Inaaminika kuwa COX-2 inahusika katika usanisi wa prostaglandins "pro-inflammatory", ambayo huongeza shughuli za wapatanishi wa uchochezi kama vile histamine, serotonin, bradykinin. Katika suala hili, inachukuliwa kuwa athari ya kupambana na uchochezi ya AA ni kutokana na kuzuia COX-2, na athari mbaya ni kutokana na COX-1. COX-3 hufanya kazi katika miundo ya mfumo mkuu wa neva. Uchunguzi umeonyesha kuwa shughuli ya enzyme hii imezuiwa na dawa za antipyretic kama paracetamol, phenacetin, antipyrine, analgin. Kwa hivyo, kizuizi cha COX-3 kinaweza kuwakilisha njia kuu kuu ambayo dawa hizi hupunguza maumivu na uwezekano wa homa.

Vizuizi vya kuchagua vya COX-2 vilivyotengenezwa vina madhara ya chini sana kuliko AA zisizochaguliwa, lakini hazitumiki kwa madawa ya kulevya. Utaratibu tofauti wa utendaji kuliko ule wa OTC-AA zingine ni paracetamol, ambayo tayari katika kipimo kidogo huzuia isoform ya COX-3 katika muundo wa CNS na haiathiri COX katika tishu za pembeni, ambayo hutofautisha dawa hii kutoka kwa AA zingine kwa masharti. ya wasifu wa usalama wa matibabu na madhara. Hasa, dawa haina athari ya ulcerogenic, haina kuchochea maendeleo ya bronchospasm, haitoi antiplatelet au athari ya tocolytic, lakini haina athari ya kupinga uchochezi.

Madhara ya AA

AAs zina idadi ya athari zilizoorodheshwa vizuri:

• ulcerogenic;
• hematotoxic;
• mzio;
• ugonjwa wa Reye;
• hepatotoxic;
• ushawishi juu ya mifumo ya moyo na mishipa na ya kupumua.

Hatari ya jamaa ya kuendeleza madhara ya AA ni tofauti (Jedwali 1). Kama ifuatavyo kutoka kwa data kwenye jedwali, paracetamol ina hatari ya chini ya athari. Metamizole mara nyingi husababisha maendeleo ya agranulocytosis, ambayo ilikuwa sababu ya kupiga marufuku matumizi yake katika nchi nyingi za dunia. Kawaida, kati ya madhara ya AA, vidonda vya njia ya utumbo (hasa tumbo) na kutokwa na damu kutoka kwao huchukua nafasi ya kwanza kwa suala la mzunguko wa tukio. Kwa mujibu wa gastroscopy, mzunguko wa vidonda vya viungo vya njia ya utumbo kwa kukabiliana na AA inaweza kufikia 20%.

Ukuaji wa athari ya ulcerogenic ya AA inahusishwa na ukandamizaji wa shughuli za COX-2, iliyowekwa ndani ya utando wa mucous wa njia ya utumbo. Matokeo yake, biosynthesis ya prostaglandini imepunguzwa, ambayo inasababisha kupungua kwa uzalishaji wa bicarbonates na kamasi na kuongezeka kwa usiri na kuenea kwa nyuma kwa ioni za hidrojeni. Mara nyingi, athari hizi hutokea kwa wagonjwa walio katika hatari:

• kuchukua AA kwa muda mrefu au viwango vya juu vya dawa hizi;
• kuwa na historia ya kidonda cha peptic;
• zaidi ya miaka 60;
• wakati huo huo kupokea glucocorticoids au anticoagulants;
• aliyeathirika H. pylori;
• kuwa na magonjwa sugu (kwa mfano, kushindwa kwa moyo kwa moyo);
• watumizi wa pombe.

Aina za asidi ya acetylsalicylic zilizotengenezwa kwa haraka-mumunyifu au enteric zilipaswa kupunguza matukio ya vidonda vya njia ya utumbo. Hata hivyo, majaribio ya kliniki yaliyofanywa hayakuonyesha kupungua kwa kiasi kikubwa kwa mzunguko wa tukio la athari hii ya upande. Pengine, matokeo yaliyozingatiwa yanahusishwa na kuzuia COX ya utando wa mucous wa njia ya utumbo, si tu kwa hatua ya ndani ya AA, lakini kwa kuendelea kwao katika damu.

Matatizo makubwa zaidi ya OTC-AA ni hematotoxicity. Matumizi ya metamizole huongeza hatari ya kukuza agranulocytosis kwa mara 16. Kwa hiyo, katika nchi zaidi ya 20 duniani kote, matumizi yake ni marufuku. Hata hivyo, hadi sasa, madawa ya kulevya hutumiwa katika Shirikisho la Urusi. Walakini, kuna maoni kwamba hatari ya kupata agranulocytosis inayosababishwa na metamizole imezidishwa, na athari mbaya zaidi ya dawa hii ni athari yake ya moyo na mishipa.

Athari ya nadra lakini kali ya asidi acetylsalicylic ni ugonjwa wa Reye. Inajulikana na ugonjwa wa encephalopathy kali na kuzorota kwa ini ya mafuta. Kawaida hutokea kwa watoto (na matukio ya kilele katika umri wa miaka 6) baada ya maambukizi ya virusi. Pamoja na maendeleo ya ugonjwa wa Reye, kuna kiwango cha juu cha vifo, ambacho kinaweza kufikia 50%.

Athari kwenye mfumo wa moyo na mishipa

Tafiti nyingi zimegundua kuwa matumizi ya muda mfupi ya AA hayaleti hatari kubwa ya kupata shinikizo la damu au kuongezeka kwa ugonjwa wa moyo na mishipa kwa watu wenye afya. Hata hivyo, matumizi ya AAs zote, isipokuwa paracetamol, huongeza kwa kiasi kikubwa hatari ya kushindwa kwa moyo kwa wagonjwa wenye shinikizo la damu na wazee.

OTC-AA zote, isipokuwa paracetamol, huathiri kuganda kwa damu, lakini athari hii ni tofauti. Aspirini huchaguliwa zaidi kwa COX-1 kuliko COX-2, kwa hiyo, kwa kiwango cha chini, huzuia kwa hiari uundaji wa thromboxane A 2 bila kuathiri biosynthesis ya prostaglandin I 2. Kwa kuongeza, tofauti na AAs nyingine, Aspirini inachagua zaidi kwa sahani COX-1. Kitendo chake katika dozi ndogo ni msingi wa kizuizi cha kuchagua cha usanisi wa thromboxane, ambayo, ipasavyo, inapunguza mkusanyiko wa chembe. Kutokana na mali hii, Aspirini hupunguza kwa kiasi kikubwa uwezekano wa kifo cha ghafla cha moyo, infarction ya myocardial na kiharusi kati ya wagonjwa walio katika hatari.

Tofauti na Aspirini, AA nyingine za "jadi" huzuia wote COX-1 na COX-2, yaani, biosynthesis ya thromboxane A 2 na prostaglandin I 2. Athari za madawa haya juu ya kuzuia thrombosis haijaanzishwa.

Kwa kuzuia biosynthesis ya prostaglandini katika figo, OTC-AA zote, isipokuwa paracetamol, huathiri usawa wa maji-electrolyte na inaweza kuwa na athari ya shinikizo la damu. Kwa kuongezea, kwa sababu ya athari kwenye biosynthesis ya figo ya prostaglandins, uwezekano wa mwingiliano wa AA na β-blockers, diuretics, inhibitors za ACE na dawa zingine za antihypertensive huongezeka sana.

Ushawishi juu ya mfumo wa kupumua

Athari kwenye mfumo wa kupumua wa AA huzingatiwa kwa watu binafsi wenye kinachojulikana. lahaja ya aspirini ya pumu ya bronchial. Ugonjwa wa ugonjwa unahusishwa na kuzuia COX-2 ya bronchi chini ya ushawishi wa OTC-AA zote, isipokuwa paracetamol. Matokeo yake, biosynthesis ya leukotrienes huongezeka, na kusababisha maendeleo ya mashambulizi ya dyspnea ya kupumua. Athari hii hutamkwa zaidi katika asidi acetylsalicylic. Ugonjwa huo unaonyeshwa na dalili tatu:

• polyposis rhinosinusitis;
• mashambulizi ya pumu;
• kutovumilia kwa dawa zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi (NSAIDs).

Pumu ya Aspirini inaweza kuunganishwa na pumu ya atopiki, lakini pia inaweza kutokea kwa kutengwa. Mara nyingi ugonjwa huu hutokea katika umri wa miaka 30-50. Wanawake huwa wagonjwa mara nyingi zaidi kuliko wanaume. Matukio ya pumu ya aspirini yanaweza kufikia 40% ya pumu ya bronchial.

Athari mbaya kutoka kwa ngozi

Dawa zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi zinaweza kusababisha au kuzidisha psoriasis. Hata hivyo, hakuna uhusiano wa wazi kati ya matumizi ya Aspirini na tukio la psoriasis na psoriatic arthritis. Hata hivyo, matumizi ya muda mrefu ya paracetamol na AAs nyingine (isipokuwa Aspirini) inaweza kuongeza hatari ya kuendeleza psoriasis na psoriatic arthritis.

Kwa kuongezea, athari hasi sio kawaida wakati wa kutumia AA kwa njia ya urticaria / Quincke's edema, ingawa athari hizi kwa paracetamol ni nadra sana.

Matumizi ya AA wakati wa ujauzito

Vizuizi vya kawaida vya COX, pamoja na Aspirini, haviongezi hatari ya ulemavu wa kuzaliwa kwa wanadamu. Hata hivyo, matumizi yao katika nusu ya pili ya ujauzito yanaweza kuathiri mimba na fetusi kutokana na ukweli kwamba inhibitors ya prostaglandin ina athari za mishipa, hasa, inaweza kusababisha kupungua kwa ductus arteriosus katika fetusi na kupungua kwa mtiririko wa damu ya figo. Kwa hiyo, matibabu na inhibitors COX inapaswa kusimamishwa katika wiki 32 za ujauzito. Uwezo wa AA kuzuia ovulation na kusababisha kuharibika kwa mimba bado unajadiliwa.

Analgesic salama zaidi kwa wanawake wajawazito ni paracetamol.

Ikilinganishwa na AAs nyingine, paracetamol ina wigo mpana zaidi wa usalama wa matibabu na madhara machache zaidi. Haina kusababisha vidonda, haina athari ya tocolytic, haiathiri mfumo wa moyo na mishipa, haizuii hematopoiesis ya uboho, haina kusababisha maendeleo ya bronchospasm, ni vizuri kuvumiliwa wakati wa ujauzito, na athari za mzio hutokea mara chache. Hata hivyo, paracetamol ina madhara ambayo si ya kawaida kwa AAs nyingine. Hii ni athari ya hepatotoxic ambayo hutokea kwa overdose ya madawa ya kulevya, kutokana na ukweli kwamba haina muda wa kumfunga kwa asidi ya glucuronic.

Kutokana na wasifu mkubwa zaidi wa usalama wa matibabu wa paracetamol, ni dawa ya chaguo la kwanza katika matibabu ya hali ya homa kwa watoto. Imewekwa kwa dozi moja ya 10-15 mg / kg na kila siku - hadi 60 mg / kg.

Kwa ujumla, OTC-AA kawaida ina sifa ya kuwepo kwa idadi ndogo ya mwingiliano wa madawa ya kulevya (Jedwali 2). Nambari ndogo zaidi ya mwingiliano wa madawa ya kulevya ina sifa ya paracetamol, kubwa zaidi na asidi acetylsalicylic. Uingiliano wake kuu unahusishwa na mabadiliko katika pH ya mkojo, ambayo husababisha ukiukwaji wa kuondokana na madawa mengi.

Vipimo vilivyotumika, algorithm ya uteuzi wa dawa

Kama ifuatavyo kutoka kwa data iliyotolewa katika kifungu hicho, paracetamol inaweza kuzingatiwa kama dawa ya chaguo la kwanza kama OTC-NSAID ya antipyretic, kwani dawa hii ina uwezekano mdogo wa kusababisha athari kuliko dawa zingine za kikundi hiki, ambazo zinahusishwa na upekee. ya utaratibu wake wa utekelezaji ( kizuizi cha kuchagua cha COX katika CNS). Kwa kuongeza, dawa hiyo ina idadi ndogo ya mwingiliano wa madawa ya kulevya na inaweza kutumika hata katika utoto.

Katika miaka ya hivi karibuni kumekuwa na marekebisho ya vipimo vya kawaida vya paracetamol. Kijadi, kwa watu wazima, dawa hiyo imewekwa kwa kipimo cha 500-650 mg kwa dozi 1 kwa os, dozi 3-4 kwa siku. Walakini, hivi karibuni kulikuwa na ujumbe kuhusu matokeo ya utafiti uliofanywa kwa wagonjwa 500. Imeonyeshwa kuwa kipimo kimoja cha madawa ya kulevya katika 1 g ni bora zaidi kuliko 650 mg. Wakati huo huo, wakati wa kuagiza dawa mara 4 kwa siku, matukio ya madhara yalikuwa sawa. Kwa hivyo, regimen ifuatayo ya paracetamol inaweza kupendekezwa: 1 g kwa kipimo, dozi 4 kwa siku.

Ikiwa paracetamol haifanyi kazi au haiwezi kustahimili, chaguo linalofuata kati ya OTC-AAs ni ibuprofen. Tafiti nyingi zimeonyesha kuwa usalama na ufanisi wa ibuprofen unalinganishwa na ule wa AA mpya zaidi (coxibs), haswa kwa matumizi ya muda mrefu (zaidi ya miezi 6). Kwa kuongeza, kwa maumivu madogo hadi ya wastani, ibuprofen mara nyingi ilikuwa na ufanisi zaidi kuliko paracetamol kama dawa ya kutuliza maumivu na antipyretic. Kawaida kwa watu wazima, dawa hutumiwa kwa kipimo cha 400-600 mg kwa os mara 3-4 kwa siku.

Ikiwa ibuprofen haifanyi kazi au haivumilii, asidi ya acetylsalicylic au metamizole inasimamiwa kwa mdomo kwa kipimo cha 500-1000 mg mara 2-3 kwa siku au 250-500 mg mara 2-3 kwa siku, mtawaliwa.

Fasihi

1. Lipsky L. P., Abramson S. B., Crofford L. na wengine. Uainishaji wa vizuizi vya cyclooxygenase // J Rheumatol. 1998; 25:2298-2303.
2. Vane J.R. Uzuiaji wa usanisi wa prostaglandin kama utaratibu wa utekelezaji wa dawa kama aspirini // Nature New Biol. 1971; 231:232-235.
3. Weissmann G. Prostaglandins kama moduli badala ya wapatanishi wa kuvimba // J. Lipid Med. 1993; 6:275-286.
4. DuBois R. N., Abramson S. B., Crofford L. na wengine. Cyclooxygenase katika biolojia na ugonjwa // PASEB J. 1998; 12:1063-1073.
5. Suthar S. K., Sharma N., Lee H. B., Nongalleima K., Sharma M. Vizuizi viwili vya riwaya vya kipengele cha nyuklia-kappa B (NF-κB) na cyclooxygenase-2 (COX 2): awali, shughuli za anticancer katika vitro na masomo ya utulivu wa lantadene-non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) conjugates // Curr Top Med Chem. 2014; 14(8):991-10-04.
6. Li P., Cheng R., Zhang S. Aspirini na kansa ya seli ya squamous ya esophageal: kando ya kitanda kwa benchi // Chin Med J (Engl). 2014; 127(7): 1365-1369.
7. Schrör K., Rauch B. Aspirini katika kuzuia msingi na sekondari ya saratani ya colorectal // Med Monatsschr Pharm. Nov 2013; 36(11): 411-421.
8. Sturov N.V., Kuznetsov V.I. Tabia za kliniki na za kifamasia za NSAIDs kwa daktari mkuu // Zemsky Vrach. 2011. Nambari 1. S. 11-14.
9. Chandrasekharan N. V., Dai H., Roos K. L., Evanson N. K., Tomsik J., Elton T. S., Simmons D. L. COX-3, lahaja ya cyclooxygenase-1 iliyozuiwa na acetaminophen na dawa zingine za analgesic/antipyretic: cloning, muundo, na usemi // Proc. Natl. Acad. sci. MAREKANI. 2002, Oktoba 15; 99(21): 13926-13931. Epub. 2002, Septemba 19.
10. Gorchakova N. A., Gudivok Ya. S., Gunina L. M. na Pharmacology nyingine za michezo. K: Olympus. l-ra. 2010. 640 p.
11. Rainsford K., Willis C.
12. Roth S.H., Bennett R.E. Gastropathy ya dawa isiyo ya steroidal ya kuzuia uchochezi: utambuzi na majibu // Arch Int Med. 1987; 147:2093-2100.
13. Martinez C., Weidman E. 11 Int Conf Pharmacoepid. 1995.
14. Rainsford K., Willis C. Uhusiano wa uharibifu wa mucosal ya tumbo unaosababishwa na nguruwe na dawa za kuzuia uchochezi kwa athari zao juu ya uzalishaji wa prostaglandin // Dig. Dis. sci. 1982; 27:624-635.
15. Kukes V. G., Sychev D. A. Pharmacology ya kliniki ya analgesics zisizo za narcotic // Klin. dawa. ter. 2002. Nambari 5. S. 1-5.
16. Jasiecka A., Malanka T., Jaroszewski J. J. Tabia za kifamasia za metamizole // Pol J Vet Sci. 2014; 17(1):207-214.
17. Weissmann G. Aspirini // Sayansi. Am. 1991; 264:84-90.
18. Ukurasa J., Henry D. Utumiaji wa NSAIDs na ukuzaji wa kushindwa kwa moyo kwa wagonjwa wazee: shida isiyojulikana ya afya ya umma // Arch Int Med. 2000; 160; 777-784.
19. Khatchadourian Z. D., Moreno-Hay I., de Leeuw R. Dawa zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi na antihypertensives: zinahusianaje? // Oral Surg Oral Med Oral Pathol Oral Radiol. Juni 2014 117(6): 697-703.
20. Ushirikiano wa Wajaribu wa Antiplatelet: Uzuiaji wa Sekondari wa ugonjwa wa mishipa kwa kuongeza muda wa matibabu ya antiplatelet // Br Med J. 1988; 296:320-331.
21. Kowalski M. L., Makowska J. S. Magonjwa ya kupumua yanayotegemea Aspirini. Njia za kisasa za utambuzi na matibabu // Kliniki ya Allergy. Kingamwili. Int. J. World Allergy Org. Urusi. Mh. 2007. V. 2. No. 1. P. 12-22.
22. Wu S., Han J., Qureshi A. A. Matumizi ya Aspirini, Dawa zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi, na Aceta-minophen (Paracetamol), na Hatari ya Psoriasis na Psoriatic Arthritis: Utafiti wa Kikundi // Acta Derm Venereol. 2014, Apr 2. doi: 10.2340/00015555-1855.
23. Graham G. G., Scott K. F., Siku ya R. O. Uvumilivu wa paracetamol // Dawa ya Saf. 2005; 28(3):227-240.
24. Østensen M. E., Skomsvoll J. F. Tiba ya dawa ya kuzuia uchochezi wakati wa ujauzito // Mtaalam wa Opin Pharmacother. 2004 Machi; 5(3): 571-580.
25. Keith G. Hepatotoxicity ya analgesics zisizo za narcotic // Amer. J. Med. 1998, 1C, 13S-19S.
26. WHO. Jarida la Dawa, 1999, 5-6.
27. McQuay H. J., Edwards J. E., Moore R. A.// Am J Ther. 2000; 9:179-187.
28. Itifaki ya 4 ya Wizara ya Afya ya Shirikisho la Urusi ya Oktoba 9, 2000.
29. Rainsford K.D. Ibuprofen: pharmacology, ufanisi na saifty // Inflammopharmacol. 2009.

Yu. B. Belousov* , 1,Daktari wa Sayansi ya Tiba, Profesa, Mwanachama Sambamba wa Chuo cha Sayansi cha Urusi
K. G. Gurevich**,daktari wa sayansi ya matibabu, profesa
S. V. Chausova*, Mgombea wa Sayansi ya Tiba

37716 0

Dawa zote katika kundi hili ni vizuizi vya enzyme ya cyclooxygenase (COX), ambayo hufanya kazi kwa asidi ya arachidonic kuunda wapatanishi muhimu wa kuvimba na maumivu - prostaglandins na thromboxanes. Wawakilishi wengi wa kundi hili la dawa bila kuchagua huzuia aina zote mbili za kimeng'enya: aina ya I cyclooxygenase (COX-I) iliyowasilishwa kwa usawa katika seli nyingi, pamoja na aina ya II ya cyclooxygenase (COX-Il) inayosababishwa na kuvimba na maumivu. Moja ya madhara kuu ya NSAIDs ni athari yao ya ulcerogenic, kutokana na kupungua kwa uzalishaji wa prostaglandini ya gastroprotective katika mucosa ya tumbo, ambayo inahusishwa na kuzuia shughuli za COX-1.

NSAID mpya zaidi, celecoxib (Celebrex), ni kizuizi cha kuchagua cha COX-P na kwa hiyo haisababishi vidonda vya tumbo.

Katika meno, kundi hili la madawa ya kulevya hutumiwa kwa mdomo, pamoja na parenterally kwa toothache, neuralgia na myalgia ya eneo la maxillofacial, arthritis ya pamoja ya temporomandibular, lupus erythematosus na collagenoses nyingine. Ketorolac tromethamine ina athari ya juu ya analgesic (kwa baadhi ya maumivu, ni mara 3 tu chini ya morphine), hata hivyo, kama analgesic, dawa hii haipendekezi kwa utawala wa muda mrefu (zaidi ya siku 5) kutokana na uwezekano wa athari ya ulcerogenic. juu ya tumbo, hata kwa utawala wa parenteral.

Wakati wa kuchukua viwango vya juu vya salicylates (asidi acetylsalicylic, nk), mtu anapaswa pia kuzingatia uwezekano wa kutokwa na damu (kupungua kwa uzalishaji wa thromboxane A2) na athari za sumu zinazobadilika kwenye ujasiri wa kusikia. Matumizi ya muda mrefu ya derivatives ya pyrazolone inaweza kusababisha ukandamizaji wa hematopoiesis (agranulosis, anemia ya aplastic), ambayo inaweza kuonyeshwa na vidonda vya mucosa ya mdomo.

Kama analgesics ya ndani na mawakala wa kuzuia uchochezi katika daktari wa meno, chumvi ya sodiamu ya mafenamine na benzydamine hutumiwa, ambayo pia huzuia COX, kupunguza ndani uzalishaji wa prostaglandini na kupunguza athari zao za edema na algogenic. Sumu ya utaratibu na matumizi ya ndani ya mawakala hawa haizingatiwi.

Aminophenazone(Aminophenazone). Visawe: Amidopyrine (Amidopyrinum), Amidazophene (Amidazophen).

athari ya pharmacological: ina antipyretic, analgesic na athari ya kupinga uchochezi. Tofauti na analgesics ya narcotic, haina athari ya kukata tamaa kwenye vituo vya kupumua na kikohozi, haina kusababisha euphoria na matukio ya utegemezi wa madawa ya kulevya.

Viashiria: katika hali ya uteuzi wa wagonjwa wa nje, imeagizwa ili kupunguza maumivu ya asili mbalimbali (myositis, arthritis, neuralgia, maumivu ya kichwa na toothache, nk) na kwa michakato ya uchochezi ya odontogenic.

Njia ya maombi: ndani ya 0.25-0.3 g mara 34 kwa siku (kiwango cha juu cha kila siku - 1.5 g).

Athari ya upande: kwa uvumilivu wa mtu binafsi, maendeleo ya athari za anaphylactic na kuonekana kwa ngozi ya ngozi inawezekana. Husababisha ukandamizaji wa viungo vya hematopoietic (agranulocytosis, granulocytopenia).

Contraindications: uvumilivu wa mtu binafsi na magonjwa ya mfumo wa hematopoietic.

Fomu ya kutolewa: poda, vidonge vya 0.25 g katika mfuko wa pcs 6. Amidopyrine ni sehemu ya vidonge ngumu (Piranal, Pirabutol, Anapirin), ambayo imewekwa kulingana na hatua ya pharmacological ya vipengele vinavyounda muundo wao. Wakati wa kuchukua vidonge vya mchanganyiko, unaweza kupata uzoefu Athari ya upande tabia ya vipengele vyao vya kati.

Masharti ya kuhifadhi: mahali palipohifadhiwa kutokana na mwanga. Orodha B.

Asidi ya acetylsalicylic(Acidum acetylsalicylicum). Majina mengine: Aspirini (Aspirin), Plidol 100/300 (Plidol 100/300), Acenterin (Acenterin), Anapyrin (Anapyrin), Apo-Asa (Apo-Asa), Aspilyte (Aspilyte), Acylpyrine (Asu 1 pyrin), Kolfarit (Colfarit), Magnyl (Magnyl), Novandol (Novandol).

athari ya pharmacological: wakala wa kupambana na uchochezi usio na steroidal. Ina antipyretic, analgesic na madhara ya kupambana na uchochezi, na pia inhibits aggregation platelet. Utaratibu kuu wa hatua ya asidi ya acetylsalicylic ni uanzishaji wa enzyme ya cyclooxygenase, kama matokeo ya ambayo awali ya prostaglandins inasumbuliwa.

Viashiria: katika mazoezi ya meno, imeagizwa kwa dalili za maumivu ya kiwango cha chini na cha kati cha genesis mbalimbali (arthritis ya pamoja ya temporomandibular, myositis, trijemia na neuralgia ya uso, nk) na kama wakala wa dalili katika matibabu ya magonjwa ya uchochezi ya odontogenic.

Njia ya maombi: kuteua ndani ya 0.25-1 g baada ya chakula mara 34 kwa siku. Kunywa maji mengi (chai, maziwa).

Athari ya upande: kichefuchefu kinachowezekana, anorexia, maumivu ya epigastric, kuhara, athari za mzio, matumizi ya muda mrefu - kizunguzungu, maumivu ya kichwa, uharibifu wa kuona unaoweza kurekebishwa, tinnitus, kutapika, kuharibika kwa mali ya rheological na kuganda kwa damu, athari ya ulcerogenic.

Contraindications: kidonda cha peptic cha tumbo na duodenum, kutovumilia kwa mtu binafsi, magonjwa ya damu, kazi ya figo iliyoharibika, ujauzito (I na III trimesters). Kwa watoto chini ya umri wa miaka 2, dawa imeagizwa tu kwa maisha Viashiria m. Kwa tahadhari iliyowekwa kwa magonjwa ya ini.

Fomu ya kutolewa: asidi acetylsalicylic - vidonge vya 0.1; 0.25; 0.5 g

Aspirini - vidonge vilivyofunikwa, 325 mg, katika mfuko wa pcs 100.

Plidol - vidonge vya 100 mg, katika mfuko wa pcs 20 na 300 mg, katika mfuko wa pcs 500.

Acenterin - vidonge vya enteric vya 500 mg, katika mfuko wa pcs 25.

Anopirin - vidonge vya "buffer", vilivyofunikwa na enteric, 30, 100 na 400 mg, katika mfuko wa pcs 10 na 20.

Apo-Asa - vidonge vya 325 mg, pcs 1000 katika pakiti.

Acylpyrine - vidonge vya 500 mg, pcs 10 kwenye pakiti.

Aspilight - vidonge vilivyofunikwa na filamu, 325 mg, katika mfuko wa pcs 100.

Kolfarit - vidonge vya 500 mg, katika mfuko wa pcs 50.

Magnil - vidonge vya 500 mg, katika mfuko wa pcs 20, 50 na 100.

Novandol - vidonge vya 300 mg, katika mfuko wa pcs 10.

Masharti ya kuhifadhi: kwa joto la kawaida, kulindwa kutokana na mwanga.

Benzydamine(Benzydamine). Visawe: Tantum (Tantum), Tantum Verde (Tantum verde).

athari ya pharmacological: mwakilishi wa darasa jipya la dawa zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi za kikundi cha indazole kwa matumizi ya juu na ya kimfumo. Madhara ya kupambana na uchochezi ya analgesic ni kutokana na kupungua kwa awali ya prostaglandini na utulivu wa membrane ya seli ya neutrophils ya seli ya mast, erythrocytes na platelets. Benzydamine haina hasira ya tishu na haina athari ya ulcerogenic wakati inatumiwa kwa utaratibu. Inapotumika kwa utando wa mucous, inakuza re-epithelialization.

Viashiria: inapotumiwa kwa utaratibu, inaonyeshwa kama wakala wa kupambana na uchochezi na analgesic katika upasuaji, mifupa, meno, otorhinolaryngology, gynecology, pediatrics.

Katika daktari wa meno, dawa ya benzydamine tantum verde hutumiwa juu (na ufanisi wa kliniki uliothibitishwa) kwa tiba ya dalili katika magonjwa ya uchochezi ya mucosa ya mdomo na ugonjwa wa maumivu - vidonda vya papo hapo na sugu vya herpetic ya membrane ya mucous, stomatitis ya catarrhal, aphthous stomatitis, lichen. planus, glossitis desquamative, aina zisizo maalum za stomatitis, na pia kwa ajili ya matibabu ya ugonjwa wa periodontal, candidiasis ya mdomo (pamoja na dawa za kupambana na candidiasis), kupunguza maumivu baada ya uchimbaji wa jino na majeraha ya cavity ya mdomo.

Njia ya maombi: ndani ya nchi - 15 ml ya ufumbuzi wa tantum verde hutumiwa suuza kinywa mara 4 kwa siku. Wakati wa suuza, usimeze suluhisho. Muda wa matibabu hutegemea ukali wa mchakato wa uchochezi. Na stomatitis, muda wa takriban wa kozi ni siku 6. Aerosol "Tantum Verde" hutumiwa kwa umwagiliaji wa cavity ya mdomo, dozi 4-8 kila baada ya masaa 1.5-3. Fomu hii ya kipimo ni rahisi sana kwa watoto na wagonjwa wa baada ya upasuaji ambao hawawezi kuosha. Kwa watoto wenye umri wa miaka 6-12, erosoli imewekwa katika dozi 4, na katika umri wa hadi miaka 6 - dozi 1 kwa kila kilo 4 ya uzito wa mwili (si zaidi ya dozi 4) kila masaa 1.5-3. siku.

Kwa utaratibu: Vidonge vya Tantum kwa utawala wa mdomo vimewekwa kwa watu wazima na watoto zaidi ya umri wa miaka 10, hakuna pc 1 (0.05 g) mara 4 kwa siku. Contraindications: inapotumika kwa mada - kutovumilia kwa mtu binafsi kwa dawa. Suluhisho la suuza haipendekezi kwa matumizi ya watoto chini ya umri wa miaka 12. Matumizi ya utaratibu - mimba, lactation, phenylketonuria.

Athari ya upande: inapotumiwa kwa mada, ganzi ya tishu za cavity ya mdomo au hisia inayowaka, athari za mzio hazijulikani sana.

Mwingiliano na dawa zingine: haijabainishwa.

Fomu ya kutolewa:

1) kioevu kwa ajili ya suuza kinywa na koo - 0.15% ufumbuzi wa benzydamine hidrokloride katika bakuli 120 ml.

Viungo vingine: Glycerol, Saccharin, Bicarbonate ya Sodiamu, Pombe ya Ethyl, Methylparaben, Polysorbitol;

2) erosoli katika bakuli za 30 ml (dozi 176), zenye 255 mcg ya benzydamine hydrochloride katika kipimo 1;

3) lozenges ya mdomo iliyo na 3 mg ya hydrochloride ya benzydamine (20 kwa pakiti);

4) vidonge vya utawala wa mdomo vyenye 50 mg ya hydrochloride ya benzydamine.

Masharti ya kuhifadhi: kwa joto la kawaida.

Diclofenac(Diclofenac). Majina mengine: Diclonate P (Diclonat P), Dicloreum (Dicloreum), Apo-Diklo (Apo-Diclo), Veral (Veral), Voltaren (Voltaren), Diclac (Diclac), Diclobene (Diclobene), Diclomax (Diclomax), Diclomelan ( Diclomelan), Diklonak (Diclonac), Dicloran (Dicloran), Revodina (Rewodina), Rumafen (Rheumafen).

athari ya pharmacological: wakala wa kupambana na uchochezi usio na steroidal. Ni dutu inayofanya kazi ya idadi kubwa ya dawa zinazozalishwa kwa namna ya vidonge (tazama visawe).

Ina anti-uchochezi, analgesic na wastani antipyretic athari kutokana na kizuizi cha awali ya prostaglandini, ambayo ina jukumu kubwa katika pathogenesis ya kuvimba, maumivu na homa.

Viashiria: ugonjwa wa maumivu baada ya majeraha, shughuli. Edema ya uchochezi baada ya shughuli za meno.

Njia ya maombi: inasimamiwa kwa mdomo kwa 25-30 mg mara 2-3 kwa siku (kiwango cha juu cha kila siku - 150 mg). Kwa watoto zaidi ya umri wa miaka 6 na vijana, kipimo cha kila siku - 2 mg / kg ya uzito wa mwili - imegawanywa katika dozi 3.

Athari ya upande: kichefuchefu iwezekanavyo, anorexia, maumivu katika mkoa wa epigastric, gesi tumboni, kuvimbiwa, kuhara, pamoja na kizunguzungu, fadhaa, usingizi, uchovu, kuwashwa; kwa wagonjwa waliopangwa - edema Contraindications: gastritis, kidonda cha peptic cha tumbo na duodenum, matatizo ya hematopoietic, mimba, hypersensitivity kwa diclofenac. Usitoe dawa kwa watoto chini ya miaka 6.

: mapokezi ya wakati huo huo na asidi acetylsalicylic husababisha kupungua kwa mkusanyiko wake katika plasma. Hupunguza athari za diuretics.

Fomu ya kutolewa: vidonge vya nyuma, pakiti ya 20 (kila kibao kina 100 mg ya sodiamu ya diclofenac); suluhisho la sindano katika ampoules ya 3 ml, katika mfuko wa pcs 5 (katika 1 ml - 50 mg ya diclofenac sodiamu).

Dicloreum - vidonge vya 50 mg, katika mfuko wa pcs 30; vidonge vya nyuma 100 mg, pakiti ya 30; suluhisho la sindano ya 3 ml katika ampoules, katika mfuko wa pcs 6 (1 ml ina 25 mg ya sodiamu ya diclofenac).

Masharti ya kuhifadhi: mahali pakavu, baridi.

Ibuprofen(Ibuprofen). Majina mengine: Apo-ibuprofen (Apo-lbuprofen), Bonifen (Bonifen), Burana (Burana), Ibupron (Ibupron), Ibusan (Ibusan), Ipren (Ipren), Markofen (Marcofen), Motrin (Motrin), Norswel (Norswel) , Paduden.

athari ya pharmacological: ina mali ya kupambana na uchochezi, antipyretic na analgesic. Athari ya antipyretic ni bora kuliko phenacetin na asidi acetylsalicylic. Mwisho ni duni kwa ibuprofen na hatua ya analgesic. Utaratibu wa hatua unahusishwa na kizuizi cha prostaglandini. Athari ya analgesic hutokea saa 1-2 baada ya kuchukua dawa. Athari iliyotamkwa zaidi ya kupinga uchochezi huzingatiwa baada ya wiki 1-2 za matibabu.

Viashiria: kutumika kwa arthralgia ya pamoja ya temporomandibular ya asili ya rheumatic na isiyo ya baridi yabisi (arthritis, deforming osteoarthrosis), myalgia, neuralgia, maumivu baada ya upasuaji.

Njia ya maombi: kuteua ndani baada ya kula 0.2 g mara 3-4 kwa siku. Kiwango cha kila siku - 0.8-1.2 g.

Athari ya upande: tukio linalowezekana la kiungulia, kichefuchefu, kutapika, kutokwa na jasho, athari ya mzio wa ngozi, kizunguzungu, maumivu ya kichwa, kutokwa na damu ya tumbo na matumbo, edema, shida ya maono ya rangi, macho kavu na mdomo, stomatitis.

Contraindications: kidonda cha peptic cha tumbo na duodenum, colitis ya ulcerative, pumu ya bronchial, parkinsonism, kifafa, ugonjwa wa akili, ujauzito na lactation, hypersensitivity kwa ibuprofen. Tumia kwa tahadhari kwa watu wa fani za waendeshaji, na ukiukaji wa kuganda kwa damu, ini na kazi ya figo.

Mwingiliano na dawa zingine: dawa huongeza athari za sulfonamides, difenin, anticoagulants zisizo za moja kwa moja.

Fomu ya kutolewa: vidonge vya 0.2 g, vifuniko vya filamu. Masharti ya kuhifadhi: mahali pakavu na giza. Orodha B.

Indomethacin(Indometacin). Visawe: Indobene (Indobepe), Indomelan (lndomelan), Indomin (lndomin), Indotard (1pdotard), Metindol (Metindol), Elmetatsin (Elmetacin).

athari ya pharmacological: ina mali ya kupambana na uchochezi, antipyretic na analgesic. Athari ya antipyretic ni bora kuliko phenacetin na asidi acetylsalicylic. Mwisho ni duni kwa indomethacin na hatua ya analgesic.

Viashiria: ilipendekeza kwa arthritis na arthrosis ya pamoja ya temporomandibular ya asili mbalimbali; kama nyongeza ya muda mfupi kwa tiba tata ya myalgia na neuropathy; na maumivu na kuvimba baada ya upasuaji wa meno. Inaweza pia kutumika kwa hyperemia tendaji ya massa baada ya maandalizi ya jino kwa meno ya kudumu au kujaza kwa kina, inlay.

Njia ya maombi: inasimamiwa kwa mdomo wakati au baada ya chakula mara 34 kwa siku, kuanzia tani 0.025. Kulingana na uvumilivu, kipimo kinaongezeka hadi 0.1-0.15 g kwa siku. Kozi ya matibabu ni miezi 23. Kwa hyperemia ya kunde, dawa hutumiwa kwa siku 57. Inaweza kutumika kama marashi, ambayo hutiwa kwenye eneo la pamoja mara 2 kwa siku.

Athari ya upande: tukio linalowezekana la stomatitis, vidonda vya membrane ya mucous ya tumbo, matumbo, maumivu katika eneo la epigastric, dalili za dyspeptic, kutokwa na damu ya tumbo na matumbo, maumivu ya kichwa, kizunguzungu, hepatitis, kongosho, athari za mzio, agranuloiitis, thrombocytopenia.

Contraindications: haipendekezi kwa vidonda vya gastroduodenal, pumu ya bronchial, magonjwa ya damu, kisukari, kutovumilia kwa mtu binafsi, wakati wa ujauzito na lactation, ugonjwa wa akili, kwa watoto chini ya umri wa miaka 10.

Mwingiliano na dawa zingine: pamoja na salicylates, ufanisi wa indomethacin hupungua, athari yake ya uharibifu kwenye mucosa ya tumbo huongezeka. Athari ya madawa ya kulevya huimarishwa wakati inapojumuishwa na glucocorticoids, derivatives ya pyrazolone.

Fomu ya kutolewa: dragee 0.025 g; zilizopo na marashi 10%. Masharti ya kuhifadhi: mahali pakavu, baridi. Ketoprofen (Ketoprofen). Visawe: Ketonal (Ketonal), Pro-, Phenide (Profenid), Fastum (Fastum).

athari ya pharmacological: ina athari ya kupambana na uchochezi, antipyretic na analgesic, inhibits aggregation platelet. Utaratibu wa hatua unahusishwa na kupungua kwa awali ya prostaglandini. Athari ya kupinga uchochezi inajulikana. huanza mwishoni mwa wiki ya kwanza ya matibabu.

Viashiria: matibabu ya dalili ya magonjwa ya uchochezi na ya uchochezi ya viungo. Ugonjwa wa maumivu ya asili mbalimbali, ikiwa ni pamoja na baada ya upasuaji baada ya kiwewe.

Njia ya maombi: inasimamiwa kwa mdomo, katika kipimo cha kila siku cha 300 mg katika dozi 23. Kiwango cha matengenezo - 50 mg mara 3 kwa siku. Ndani ya nchi tumia gel, ambayo hutumiwa kwa uso ulioathirika mara 2 kwa siku, kwa muda mrefu na kwa upole kusugua, baada ya kusugua, unaweza kutumia bandage kavu.

Athari ya upande: wakati wa matibabu na madawa ya kulevya, kichefuchefu, kutapika, kuvimbiwa au kuhara, gastralgia, maumivu ya kichwa, kizunguzungu, usingizi huweza kutokea. Wakati wa kuagiza gel - kuwasha upele wa ngozi kwenye tovuti ya matumizi ya dawa.

Contraindications: inapochukuliwa kwa mdomo - magonjwa ya ini, figo, njia ya utumbo, mimba na lactation, umri hadi miaka 15, hypersensitivity kwa ketoprofen na salicylates. Kwa matumizi ya ndani ya gel - dermatoses, abrasions zilizoambukizwa, majeraha.

Mwingiliano na dawa zingine: wakati unasimamiwa wakati huo huo na anticoagulants, hatari ya kutokwa na damu huongezeka.

Fomu ya kutolewa: vidonge vilivyowekwa, 100 mg, katika mfuko wa pcs 25 na 50; Vidonge vya kurudisha nyuma 150 mg, pakiti ya 20 Gel katika zilizopo za 30 na 60 g (1 g ina 25 mg ya dutu hai), cream katika zilizopo za 30 na 100 g (1 g ina 50 mg ya dutu ya kazi).

Masharti ya kuhifadhi: mahali pakavu, baridi.

Ketorolac tromethamine(Ketorolac tromethamine). Sawe: Ketanov.

athari ya pharmacological: analgesic isiyo ya narcotic yenye athari kali sana ya analgesic na mali ya wastani ya kupambana na uchochezi na antipyretic. Ni derivative ya pyrrolopyrole. Kwa upande wa shughuli za kutuliza maumivu, inazidi analgesics zote zisizo za narcotic zinazojulikana; inaposimamiwa kwa njia ya misuli na ndani ya kipimo cha 30 mg, husababisha athari ya kutuliza maumivu sawa na athari ya utawala wa ndani wa misuli ya 12 mg ya morphine. Inazuia njia ya cyclooxygenase ya kimetaboliki ya asidi ya arachidonic, kupunguza uzalishaji wa prostaglandini, wapatanishi wa kuvimba na maumivu. Tofauti na analgesics ya narcotic, ina athari ya pembeni, haina huzuni mfumo mkuu wa neva, kupumua, shughuli za moyo na kazi nyingine za uhuru. Haisababishi furaha na utegemezi wa madawa ya kulevya. Ketorolac haina sifa ya uvumilivu. Kama dawa zingine zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi, huzuia mkusanyiko wa chembe, huongeza muda wa wastani wa kutokwa na damu. Muda wa hatua ya utawala wa intramuscular na mdomo ni masaa 46.

Viashiria: kutumika kwa ajili ya kupunguza maumivu ya muda mfupi na ugonjwa wa maumivu makali na ya wastani, baada ya operesheni katika eneo la maxillofacial, na majeraha ya kiwewe ya mifupa na tishu laini, maumivu ya meno, ikiwa ni pamoja na baada ya kuingilia meno, arthrosis ya pamoja ya temporomandibular, maumivu ya oncological.

Njia ya maombi: dozi ya kwanza (10 mg) kwa ajili ya misaada ya maumivu makali ya papo hapo inasimamiwa intramuscularly. Ikiwa ni lazima, kipimo kinachofuata (10-30 mg) kinasimamiwa kila masaa 45. Kiwango cha juu cha kila siku cha dawa kwa njia yoyote ya utawala kwa watu wazima ni 90 mg, kwa wagonjwa wazee haipaswi kuzidi 60 mg. Muda wa juu wa sindano ya ketorolac ni siku 2. Baada ya misaada ya maumivu ya papo hapo na ugonjwa wa maumivu ya kiwango cha wastani, dawa inaweza kusimamiwa kwa mdomo kwa 10 mg (kibao kimoja) kila masaa 46. Muda wa matumizi na utawala wa enteral haipaswi kuzidi siku 7.

Athari ya upande: Ketorolac inavumiliwa vizuri. Katika mawingu ya kawaida, kichefuchefu, kutapika, kuhara, maumivu ya kichwa, na jasho huweza kutokea. Kama ilivyo kwa dawa zingine zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi, kuwasha kwa mucosa ya tumbo, kuzidisha kwa kidonda cha peptic, na kutokwa na damu kwa njia ya utumbo kunawezekana. Matukio haya ni tabia hasa kwa utawala wa ndani.

Contraindications: Usitoe dawa wakati wa ujauzito, lactation, na wagonjwa walio chini ya umri wa miaka 16. Contraindicated katika kidonda peptic ya tumbo na duodenum, hasa katika hatua ya papo hapo, kutovumilia ya mtu binafsi kwa madawa yasiyo ya steroidal kupambana na uchochezi, ikiwa ni pamoja na "aspirin pumu". Tumia kwa tahadhari katika magonjwa ya ini na figo, na ni muhimu kupunguza kipimo.

Mwingiliano na dawa zingine: pamoja na morphine na analgesics nyingine za narcotic, ambayo inaruhusu maumivu ya baada ya kazi kupunguza kipimo cha analgesics ya narcotic kwa 1/3. Mchanganyiko huu hauongeza athari ya kuzuia ya analgesics ya narcotic juu ya kupumua. Ketorolac inaweza kuongeza athari za anticoagulants zisizo za moja kwa moja kwa kuziondoa kutoka kwa uhusiano wao na protini za plasma. Viwango vya juu vya salicylates vinaweza kuongeza kiwango cha sehemu ya bure ya ketorolac katika plasma na kuongeza athari yake, wakati kupungua kwa kipimo cha dawa ni muhimu.

Fomu ya kutolewa: vidonge vilivyowekwa, pakiti ya pcs 10 (kibao 1 kina 10 mg ya ketorolac tromethamine); ampoules na mabomba ya sindano ya 1 ml ya suluhisho iliyo na 30 mg ya ketorolac tromethamine.

Masharti ya kuhifadhi: mahali palilindwa kutokana na mwanga kwenye joto la kawaida.

Metamizole sodiamu(Metamizoli sodiamu). Visawe: Analgin (Analginum), Baralgin M (Baralgin M), Nebagin (Nebagin), Optalgin-Teva (Optalgin-Teva), Spasdolzin (Spasdolsin), Toralgin (Toralgin).

Hatua ya Formakolojia: ni derivative ya pyrazolone. Inayo athari iliyotamkwa ya analgesic na antipyretic. Athari ya analgesic ni kutokana na ukandamizaji wa biosynthesis ya idadi ya vitu endogenous (endoperoxides, bradykinins, prostaglandins, nk). Inazuia upitishaji wa misukumo chungu ya extero- na proprioceptive kando ya vifurushi vya Gaulle na Burdach na huongeza kizingiti cha msisimko katika kiwango cha thelamasi. Athari ya antipyretic ni kutokana na ukandamizaji wa malezi na kutolewa kwa vitu vya pyrogenic.

Viashiria: katika mazoezi ya meno, imeagizwa kama anesthetic (maumivu ya jino, myositis, neuritis na neuralgia ya ujasiri wa trigeminal na usoni, maumivu baada ya uchimbaji wa jino na kujaza mfereji wa mizizi, alveolitis na magonjwa mengine ya uchochezi ya odontogenic, kipindi cha baada ya kazi, uendeshaji chungu wa matibabu, nk. .), kupambana na uchochezi na antipyretic katika hali ya homa, ikiwa ni pamoja na wale wa asili ya odontogenic. Kutumika kwa ajili ya premedication na analgesics nyingine, tranquilizers na hypnotics.

Njia ya maombi: wakati unachukuliwa kwa mdomo, dozi moja kwa watu wazima - 200-500 mg (kiwango cha juu - 1 g); kwa watoto wenye umri wa miaka 23 100-200 mg, miaka 57 200 mg, miaka 8-14 250-300 mg. Wingi wa uteuzi - mara 2-3 kwa siku.

Intramuscularly au intravenously polepole, watu wazima wanaagizwa 1-2 ml ya ufumbuzi wa 25% au 50% mara 23 kwa siku. Watoto wameagizwa kwa uzazi kwa kipimo cha 50-100 mg kwa kilo 10 ya uzito wa mwili. Matumizi ya muda mrefu ya dawa inahitaji ufuatiliaji wa picha ya damu ya pembeni.

Athari ya upande: wakati unatumiwa, ngozi ya ngozi, baridi, kizunguzungu inaweza kutokea; kunaweza kuwa na mabadiliko katika damu (leukopenia, agranulocytosis). Kwa sindano ya intramuscular, infiltrates inawezekana kwenye tovuti ya sindano.

Contraindications: matatizo yaliyotamkwa ya figo na ini, magonjwa ya damu, hypersensitivity kwa derivatives ya pyrazolone. Tumia kwa tahadhari wakati wa ujauzito, watoto katika miezi 3 ya kwanza ya maisha.

Fomu ya kutolewa: vidonge vya 0.5 g na hatari kwa watoto, katika mfuko wa pcs 10, suluhisho la analgin kwa sindano katika ampoules ya 1 na 2 ml, pcs 10 kwenye mfuko (1 ml - 250 mg ya dutu ya kazi).

Masharti ya kuhifadhi: mahali pakavu, baridi.

mefenamin chumvi ya sodiamu(Mephenamine sodiamu).

athari ya pharmacological: ina athari ya anesthetic ya ndani na ya kupinga uchochezi, huchochea epithelization ya mucosa ya mdomo iliyoharibiwa.

Viashiria: kutumika katika matibabu ya magonjwa ya kipindi na vidonda vya vidonda vya mucosa ya mdomo, na pia katika matibabu ya matatizo ya kiwewe yanayosababishwa na miundo mbalimbali ya meno bandia.

Njia ya maombi: kutumika kwa namna ya ufumbuzi wa maji 0.1-0.2% kwa maombi mara 1-2 kwa siku au kuweka 1%, ambayo huingizwa kwenye mifuko ya dentogingival baada ya siku 1-2 (vikao 68 kwa kila kozi). Suluhisho na kuweka huandaliwa mara moja kabla ya matumizi. Kama msingi wa utayarishaji wa kuweka, suluhisho la kloridi ya sodiamu ya isotonic na udongo mweupe hutumiwa.

Athari ya upande: wakati wa kutumia ufumbuzi na mkusanyiko juu ya 0.3% au kuweka na mkusanyiko wa zaidi ya 1%, kunaweza kuwa na hasira ya mucosa ya mdomo.

Contraindications: kutovumilia kwa mtu binafsi.

Fomu ya kutolewa: poda kilo 3 kwenye mifuko ya plastiki.

Masharti ya kuhifadhi: mahali pakavu na giza. Orodha B,

Nabumeton(Nabumeton). Sawe: Relafen.

athari ya pharmacological: madawa ya kulevya yasiyo ya steroidal ya kupambana na uchochezi, huzuia awali ya prostaglandini. Ina madhara ya kupambana na uchochezi, analgesic na antipyretic.

Viashiria: katika daktari wa meno hutumiwa kama tiba ya dalili katika matibabu magumu ya magonjwa ya pamoja ya temporomandibular.

Njia ya maombi: kuteua ndani ya 1 g 1 wakati kwa siku, bila kujali chakula.

Athari ya upande: matatizo ya usingizi iwezekanavyo, maumivu ya kichwa na kizunguzungu, maono yasiyofaa, upungufu wa pumzi, maumivu katika eneo la epigastric, mabadiliko katika picha ya damu ya pembeni, urticaria.

Contraindications: hypersensitivity kwa madawa ya kulevya na NSAIDs nyingine, mimba na lactation, magonjwa ya utumbo na kazi ya figo iliyoharibika. Haikusudiwa kwa watoto

Mwingiliano na dawa zingine: usiagize na madawa ya kulevya ambayo yana uhusiano wa juu kwa protini za plasma.

Fomu ya kutolewa: Relafen [Smith Klein Beecham| : vidonge vya filamu, beige, katika mfuko wa pcs 100 na 500 (kibao 1 kina 750 mg ya nabumetone); vidonge vya filamu, nyeupe, katika mfuko wa pcs 100 na 500 (kibao 1 kina 500 mg ya nabumetone).

Masharti ya kuhifadhi: mahali pakavu, baridi.

Naproxen(Naproxen). Visawe: Apo-naproxen (Aro-pargohep), Daprox Entero (Daprox Entero), Naprobene (Naprobene), Apranax (Apranax), Naprios (Naprios), Pronaxen (Pronahep), Naprosyn (Narposyn), Sanaprox (Sanaprox).

athari ya pharmacological: ni derivative ya asidi ya propionic, ina madhara ya kupambana na uchochezi, analgesic na antipyretic. Inakandamiza awali ya wapatanishi wa uchochezi na prostaglandini, huimarisha utando wa lysosome, huzuia kutolewa kwa enzymes ya lysosomal ambayo husababisha uharibifu wa tishu wakati wa athari za uchochezi na kinga. Huondoa maumivu, pamoja na maumivu ya viungo, hupunguza uvimbe. Athari ya juu ya kupinga uchochezi hupatikana mwishoni mwa wiki ya 1 ya matibabu. Kwa matumizi ya muda mrefu, ina athari ya kukata tamaa. Hupunguza mkusanyiko wa chembe.

Viashiria: kutumika kwa arthritis, ikiwa ni pamoja na temporomandibular pamoja (arthritis ya rheumatoid, osteoarthritis, ankylosing spondylitis, articular syndrome na gout, maumivu ya mgongo), myalgia, hijabu, kuvimba kwa kiwewe kwa tishu laini na mfumo wa musculoskeletal. Kama adjuvant, hutumiwa kwa magonjwa ya kuambukiza na ya uchochezi ya njia ya juu ya kupumua, maumivu ya kichwa na toothache.

Njia ya maombi: kusimamiwa kwa watu wazima kwa mdomo katika kipimo cha kila siku cha 0.5-1 g, katika dozi mbili zilizogawanywa. Kiwango cha juu cha kila siku ni 1.75 g, kipimo cha kila siku cha matengenezo ni 0.5 g. Pia hutumiwa kama suppositories ya rectal usiku (suppository 1 kila moja ina 0.5 g ya dawa). Inaposimamiwa kwa njia ya rectum, athari za sumu kwenye ini hazijumuishwa.

Athari ya upande: kwa matumizi ya muda mrefu, dalili za dyspeptic (maumivu katika eneo la epigastric, kutapika, kiungulia, kuhara, bloating), tinnitus, kizunguzungu kinawezekana. Katika hali nadra, kuna thrombocytopenia na granulocytopenia, edema ya Quincke, upele wa ngozi. Wakati wa kutumia suppositories, hasira ya ndani inawezekana.

Contraindications: kidonda safi cha tumbo, pumu ya "aspirin", matatizo ya hematopoietic, matatizo makubwa ya ini na figo. Tumia kwa tahadhari wakati wa ujauzito. Usiteue watoto chini ya mwaka mmoja.

Mwingiliano na dawa zingine: hupunguza athari ya diuretic ya furosemide, huongeza athari za anticoagulants zisizo za moja kwa moja. Antacids zenye magnesiamu na alumini hupunguza ufyonzwaji wa naproxen kutoka kwa njia ya utumbo.

Fomu ya kutolewa: vidonge vya 0.125; 0.25; 0.375; 0.5; 0.75; g 1; suppositories ya rectal ya 0.25 na 0.5 g.

Masharti ya kuhifadhi: Orodha B.

Asidi ya niflumic(asidi ya niflumic). Sawe: Donalgin.

athari ya pharmacological: wakala wa kupambana na uchochezi usio na steroidal kwa utawala wa mdomo, ambayo ina madhara ya kupambana na uchochezi na analgesic.

Viashiria: maumivu na fractures ya taya, dislocations na subluxations temporomandibular pamoja, majeraha ya tishu laini ya eneo maxillofacial, periostitis, arthritis, osteoarthritis, maumivu dysfunction ya pamoja, pamoja na syndromes maumivu baada ya uchimbaji jino, taratibu mbalimbali za meno, nk. .

Njia ya maombi: kusimamiwa kwa mdomo 1 capsule mara 3 kwa siku wakati au baada ya chakula. Capsule imemeza mzima, bila kutafuna. Katika hali mbaya, haswa na kuzidisha kwa michakato sugu ya uchochezi, kipimo cha kila siku kinaweza kuongezeka hadi vidonge 4. Baada ya kuanza kwa uboreshaji wa kliniki, kipimo cha kila siku cha matengenezo ni vidonge 1-2 kwa siku.

Athari ya upande: kichefuchefu iwezekanavyo, kutapika, kuhara, wakati mwingine maumivu ya tumbo.

Contraindications: mimba, magonjwa ya ini, figo, kidonda cha peptic cha tumbo na duodenum. Haipendekezi kuagiza kwa watoto, na pia katika kesi ya hypersensitivity kwa madawa ya kulevya.

Mwingiliano na dawa zingine: mapokezi ya wakati huo huo ya donalgin na glucocorticosteroids inakuwezesha kupunguza kipimo cha mwisho. Kwa wagonjwa wanaochukua anticoagulants zisizo za moja kwa moja, ni muhimu kufuatilia daima index ya prothrombin.

Fomu ya kutolewa: vidonge vya gelatin, pakiti ya pcs 30 (capsule 1 ina 250 mg ya asidi ya niflumic).

Masharti ya kuhifadhi: mahali pakavu, baridi.

Paracetamol(Paracetamol). Majina mengine: Brustan (Brustan), Dafalgan (Dafalgan), Ibuklin (Ibuclin), Kalpol (Calpol), Coldrex (Coldrex), Panadein (Panadeine), Panadol (Panadol), Plivalgin (Plivalgin), Saridon (Saridon), Solpadein (Solpadeine )), Tylenol (Tylenol), Efferalgan (Efferalgan).

athari ya pharmacological: Ni dawa ya kutuliza maumivu, ya kupambana na uchochezi na antipyretic. Inazuia awali ya prostaglandini, ambayo inawajibika kwa hatua za mwanzo za majibu ya uchochezi na hisia za maumivu. Inazuia kituo cha hypothalamic cha thermoregulation, ambayo inaonyeshwa na athari ya antipyretic. Ni metabolite ya phenacetin, lakini inatofautiana na ile ya mwisho kwa sumu ya chini sana, haswa, huunda methemoglobin mara nyingi sana na haina mali iliyotamkwa ya nephrotoxic. Tofauti na dawa zingine zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi (salicylates, oxicams, pyrazolones, derivatives ya asidi ya propionic), haina hasira ya mucosa ya tumbo na haizuii leukopoiesis.

Viashiria: kutumika kwa arthritis na arthrosis ya viungo vya temporomandibular, myalgia, neuralgia, magonjwa ya uchochezi ya dentition. Inatumika kwa ugonjwa wa maumivu ya kiwango cha chini na cha kati na kuvimba, homa, magonjwa ya kuambukiza na ya uchochezi, pamoja na codeine (Panadeine) - kwa migraine.

Njia ya maombi: inasimamiwa kwa mdomo peke yake au pamoja na phenobarbital, kafeini, nk katika vidonge au poda kwa watu wazima kwa kipimo cha 0.2-0.5 g, kwa watoto kutoka miaka 2 hadi 5 - 0.1-0.15 g kila mmoja, miaka 6-12 - 0.15 -0.25 g kwa mapokezi mara 23 kwa siku.

Athari ya upande: kwa ujumla huvumiliwa vizuri. Kwa matumizi ya muda mrefu katika kipimo cha juu, athari ya hepatotoxic inawezekana. Mara chache husababisha thrombocytopenia, anemia na methemoglobinemia, athari za mzio.

Contraindications: kutovumilia kwa mtu binafsi kwa madawa ya kulevya, magonjwa ya damu, dysfunction kali ya ini.

Mwingiliano na dawa zingine: pamoja na antispasmodics hupunguza maumivu ya spastic, pamoja na caffeine, codeine, antipyrine, sumu ya paracetamol hupungua na athari ya matibabu ya vipengele vya mchanganyiko huongezeka. Pamoja na phenobarbital, methemoglobinemia inaweza kuongezeka. Mchanganyiko na phenylephrine hydrochloride husaidia kupunguza uvimbe wa mucosa ya pua katika homa na mafua.

Nusu ya maisha ya paracetamol huongezeka na matumizi ya wakati huo huo ya barbiturates, antidepressants ya tricyclic, na pia na ulevi. Shughuli ya kutuliza maumivu inaweza kupungua kwa matumizi ya muda mrefu ya anticonvulsants.

Fomu ya kutolewa: vidonge vya 0.2 na 0.5 g Mbali na maandalizi ya monocomponent ya paracetamol, paraceta kwa sasa ni ya kawaida zaidi.

Panadol mumunyifu (Panadol mumunyifu) - vidonge vya 0.5 g;

Panadol mtoto na mtoto mchanga (Panadol mtoto mwisho wa mtoto) - kusimamishwa katika bakuli zenye 0.024 g ya paracetamol katika 1 ml;

Panadol-ziada (Panadol ziada) - vidonge vyenye 0.5 g ya paracetamol na 0.065 g ya caffeine;

Panadeine (Panadeine) - vidonge vya 0.5 g ya paracetamol na 8 mg ya codeine phosphate;

Solpadeine (Solpadeine) - vidonge vya mumunyifu vyenye 0.5 g ya paracetamol, 8 mg ya phosphate ya codeine, 0.03 g ya caffeine.

Kati ya dawa hizi katika daktari wa meno na ugonjwa wa maumivu ya kiwango cha wastani (maumivu baada ya uchimbaji wa jino, na pulpitis, periodontitis), upendeleo unaweza kutolewa kwa dawa zinazofanya kazi haraka na zenye nguvu, pamoja na paracetamol, codeine na kafeini - Panadeine na Solpadeine. Caffeine ina uwezo wa kuongeza athari ya analgesic ya paracetamol na analgesics nyingine zisizo za narcotic. Codeine, kuwa agonist dhaifu wa vipokezi vya opiati, pia huongeza kwa kiasi kikubwa na kuongeza muda wa athari ya analgesic. Dawa hiyo imewekwa kwa watu wazima vidonge 1-2 hadi mara 4 kwa siku. Dawa hizo ni salama, zinavumiliwa vizuri na zinaweza kuagizwa kwa wagonjwa walio na magonjwa kama vile magonjwa ya njia ya utumbo na pumu ya bronchial. Wao ni kinyume chake katika ukiukwaji mkubwa wa ini na figo, pamoja na watoto chini ya umri wa miaka 7. Licha ya maudhui madogo ya codeine, uwezekano wa kulevya unapaswa kuzingatiwa.

Brustan (Brustan): vidonge vyenye 0.325 g ya paracetamol na 0.4 g ya ibuprofen. Dawa hiyo inaonyeshwa kwa watu wazima wenye ugonjwa wa maumivu ya kiwango cha wastani (maumivu ya kiwewe, kutengana, fractures, maumivu ya baada ya kazi, toothache). Kama analgesic kwa watu wazima, dawa hiyo imewekwa kibao 1 mara 34 kwa siku. Madhara: tazama Ibuprofen.

Plivalgin (Plivalgin): vidonge vyenye 0.21 g ya paracetamol, 0.21 g ya propyphenazone, 0.05 g ya caffeine, 0.025 g ya phenobarbital, 0.01 g ya codeine phosphate. Dawa hiyo inaonyeshwa kwa maumivu ya kiwango cha wastani. Watu wazima huteua dozi moja ya vidonge 2-6 kwa siku. Contraindicated katika magonjwa kali ya ini, magonjwa ya damu, mimba, lactation, hypersensitivity kwa vipengele vya madawa ya kulevya.

Masharti ya kuhifadhi: mahali pakavu na giza. Piroxicam. Visawe: Apo-piroxicam (Apo-piroxicam), Piricam (Piricam), Pirocam (Pirocam), Remoxicam (Remoxicam), Sanicam (Sanicam), Hotemin (Hotemin), Erazon, (Erason), Felden (Feldene).

athari ya pharmacological: ni derivative ya darasa la oxicam, ina madhara ya kupambana na uchochezi, analgesic na antipyretic. Inazuia cyclooxygenase na inapunguza uzalishaji wa prostaglandini, prostacyclins na thromboxane, inapunguza uzalishaji wa wapatanishi wa uchochezi. Baada ya maombi moja, athari ya dawa hudumu siku moja. Hatua ya analgesic huanza dakika 30 baada ya kuchukua dawa.

Viashiria: kutumika kwa arthralgia (arthritis ya rheumatoid, osteoarthritis, ikiwa ni pamoja na arthritis ya pamoja ya temporomandibular, spondylitis ankylosing, gout), myalgia, neuralgia, kuvimba kwa kiwewe kwa tishu laini na mfumo wa musculoskeletal, magonjwa ya kuambukiza na ya uchochezi ya njia ya juu ya kupumua.

Njia ya maombi: inasimamiwa kwa mdomo mara 1 kwa siku kwa kipimo cha 10-30 mg. Vipimo vya juu vinaweza kutumika katika kesi kali kama vile mashambulizi ya gout. Katika kesi hii, utawala wa intramuscular kwa kipimo cha 20-40 mg 1 wakati kwa siku unawezekana hadi utulivu wa matukio ya papo hapo, baada ya hapo wanabadilisha tiba ya matengenezo na vidonge. Dawa hiyo pia inasimamiwa kwa njia ya rectum kwa njia ya suppositories, 20-40 mg mara 1-2 kwa siku.

Athari ya upande: Wakati wa kumeza kwa viwango vya juu, kichefuchefu, anorexia, maumivu ya tumbo, kuvimbiwa, kuhara huwezekana. Dawa ya kulevya inaweza kusababisha vidonda vya mmomonyoko na vidonda vya genesis ya utumbo. Mara chache, athari za sumu kwenye figo na ini, ukandamizaji wa hematopoiesis, athari mbaya kutoka kwa mfumo mkuu wa neva - kukosa usingizi, kuwashwa, unyogovu. Inapotumiwa kwa njia ya rectally, hasira ya mucosa ya rectal inawezekana.

Contraindications: vidonda vya mmomonyoko na vidonda vya njia ya utumbo katika awamu ya papo hapo, ukiukwaji mkubwa wa ini na figo, pumu ya "aspirin", hypersensitivity kwa madawa ya kulevya, mimba, lactation.

Mwingiliano na dawa zingine: huongeza madhara ya madawa mengine yasiyo ya steroidal ya kupambana na uchochezi. Sumu ya piroxicam huongezeka wakati inachukuliwa wakati huo huo na anticoagulants zisizo za moja kwa moja.

Fomu ya kutolewa: vidonge vya 0.01 na 0.02 g; suluhisho katika ampoules (0.02 g katika 1 ml na 0.04 g katika 2 ml). Suppositories ya rectal ya 0.02 g.

Masharti ya kuhifadhi: orodha B.

Sulindak(Sulindac). Sawe: Clinoril (Clinoril).

athari ya pharmacological: ni derivative ya asidi indenacetic, derivative ya indene ya indomethacin. Hata hivyo, haina baadhi ya madhara ya dawa hii. Katika mwili, huunda metabolite hai - sulfidi. Ina madhara ya kupambana na uchochezi, analgesic na antipyretic. Inapunguza awali ya prostaglandins na wapatanishi wa uchochezi, inapunguza uhamiaji wa leukocytes kwenye eneo la kuvimba. Ikilinganishwa na salicylates, mara chache husababisha madhara kutoka kwa njia ya utumbo, haina kusababisha maumivu ya kichwa, ambayo ni tabia ya indomethacin. Hupunguza maumivu ya viungo wakati wa kupumzika na wakati wa harakati, huondoa uvimbe. Athari ya juu ya kupambana na uchochezi inakua mwishoni mwa wiki ya 1 ya matibabu.

Viashiria: tazama Piroxicam.

Njia ya maombi: inasimamiwa kwa mdomo katika kipimo cha kila siku cha 0.2-0.4 g katika dozi 1 au 2. Kiwango cha juu cha kila siku ni 0.4 g, ikiwa ni lazima, punguza kipimo. Kuchukua dawa na kioevu au chakula. Katika ugonjwa wa arthritis ya papo hapo, muda wa wastani wa matibabu ni siku 7.

Athari ya upande: kama sheria, uvumilivu wa dawa ni wa kuridhisha. Matatizo ya kawaida ya njia ya utumbo: kichefuchefu, anorexia, maumivu ya epigastric, kuvimbiwa, kuhara. Katika hali nadra, vidonda vya mmomonyoko na vidonda vya tumbo na kutokwa na damu hufanyika. Usumbufu unaowezekana wa usingizi, kazi ya figo, paresthesia, mabadiliko katika picha ya damu.

Contraindications: usitumie wakati wa ujauzito, lactation, katika utoto (hadi miaka 2), na vidonda vya mmomonyoko na vidonda vya njia ya utumbo katika awamu ya papo hapo, pumu ya "aspirin", kutovumilia kwa mtu binafsi kwa madawa yasiyo ya steroidal ya kupambana na uchochezi.

Mwingiliano na dawa zingine: huongeza athari za anticoagulants ya hatua isiyo ya moja kwa moja.

Fomu ya kutolewa: vidonge vya 0.1; 0.15; 0.2; 0.3 na 0.4 g.

Masharti ya kuhifadhi: orodha B.

Phenylbutazone(Phenylbutazone). Sinonimu: Butadion (Butadionum).

athari ya pharmacological: ina analgesic, antipyretic na kupambana na uchochezi athari.

Kwa shughuli ya kupambana na uchochezi kwa kiasi kikubwa kuliko amidopyrine, ni mojawapo ya dawa kuu zisizo za steroidal za kupambana na uchochezi. Butadione ni kizuizi cha biosynthesis ya prostaglandini, na ina nguvu zaidi kuliko asidi acetylsalicylic.

Viashiria: kutumika kutibu magonjwa ya uchochezi ya tishu za periodontal, na dalili za xerostomia kwa wagonjwa wenye rheumatism, lupus erythematosus, magonjwa ya uchochezi ya papo hapo ya eneo la maxillofacial, neuritis na neuralgia, arthritis ya pamoja ya temporomandibular, kuchomwa kwa digrii 1 na II. eneo ndogo, kuvimba kwa ngozi kwenye tovuti ya sindano ya intramuscular na mishipa, majeraha ya kiwewe ya tishu laini.

Njia ya maombi: inasimamiwa kwa mdomo na juu kama marashi. Ndani, chukua wakati au baada ya chakula. Kiwango cha watu wazima ni 0.1-0.15 g mara 4-6 kwa siku. Kiwango cha kila siku cha matengenezo - 0.2-0.3 g Watoto kutoka miezi 6 wameagizwa 0.01-0.1 g mara 34 kwa siku (kulingana na umri). Kozi ya matibabu huchukua wiki 25 au zaidi. Tumia ndani ya nchi "Mafuta ya Butadiene", yenye butadione 5%. Mafuta hutumiwa kwenye mucosa ya mdomo au hudungwa kwenye mifuko ya periodontal kwa dakika 20 kila siku mpaka matukio ya exudative yameondolewa.

Athari ya upande: inapochukuliwa kwa mdomo, uhifadhi wa maji, kichefuchefu, kutapika, maumivu ndani ya tumbo (yanayohusishwa na hatua ya ulcerogenic), upele wa ngozi na athari nyingine za mzio wa ngozi, leukopenia na upungufu wa damu, udhihirisho wa hemorrhagic inawezekana. Mabadiliko ya hematolojia na athari za mzio ni dalili za kukomesha dawa.

Contraindications: kidonda cha peptic cha tumbo na duodenum, magonjwa ya viungo vya hematopoietic, leukopenia, kuharibika kwa ini na figo, kushindwa kwa mzunguko wa damu, usumbufu wa dansi ya moyo, hypersensitivity kwa pyrazolones.

Mwingiliano na dawa zingine: uwezekano wa matumizi ya pamoja na madawa mengine yasiyo ya steroidal ya kupambana na uchochezi. Inaweza kuchelewesha kutolewa kwa dawa anuwai (amidopyrine, morphine, penicillin, anticoagulants ya mdomo, dawa za antidiabetic) na figo. Wakati wa kuagiza butadione, inashauriwa kupunguza kuanzishwa kwa kloridi ya sodiamu ndani ya mwili.

Fomu ya kutolewa: vidonge vya 0.15 g, vifuniko vya filamu, katika mfuko wa pcs 10 (katika kibao 1 - 50 mg ya phenylbutazone): mafuta ya butadiene 5% katika zilizopo za 20 g.

Masharti ya kuhifadhi: mahali palipohifadhiwa kutokana na mwanga.

Flurbiprofen(Flurbiprofen). Visawe: Anseid (Ansaid), Flugalin (Flugalin).

athari ya pharmacological: ina shughuli iliyotamkwa ya analgesic, ya kupambana na uchochezi na antipyretic. Utaratibu wa hatua unahusishwa na kizuizi cha enzyme ya cyclooxygenase na kuzuia awali ya prostaglandini.

Viashiria: tiba ya dalili kwa magonjwa ya pamoja ya temporomandibular na majeraha ya tishu laini ya eneo la maxillofacial.

Njia ya maombi: kusimamiwa kwa mdomo kwa 50-100 mg mara 23 kwa siku na milo.

Athari ya upande: Dyspepsia, kiungulia, kuhara, maumivu ya tumbo, maumivu ya kichwa, woga, matatizo ya usingizi, athari ya ngozi ya mzio inaweza kutokea.

Contraindications: magonjwa ya njia ya utumbo katika awamu ya papo hapo, pumu ya bronchial, rhinitis ya vasomotor, kuvumiliana kwa asidi acetylsalicylic, pamoja na mimba na lactation. Tumia kwa uangalifu katika magonjwa ya ini na figo, shinikizo la damu ya arterial, kushindwa kwa moyo kwa muda mrefu.

Mwingiliano na dawa zingine: wakati unatumiwa pamoja na anticoagulants, kuna ongezeko la hatua zao, na diuretics - kupungua kwa shughuli zao.

Fomu ya kutolewa: vidonge vya 50 na 100 mg, katika mfuko wa pcs 30.

Masharti ya kuhifadhi: mahali pakavu, baridi.

Mwongozo wa daktari wa meno kwa dawa
Imeandaliwa na Mwanasayansi Aliyeheshimika wa Shirikisho la Urusi, Msomi wa Chuo cha Sayansi ya Tiba cha Urusi, Profesa Yu. D. Ignatov

21. Analgesics zisizo za narcotic na antipyretics.

Utaratibu wa hatua ya analgesic ya analgesics zisizo za narcotic.

Uzuiaji wa cyclooxygenase → kizuizi cha awali ya prostaglandini PG E 2 , PG F 2α , PGI 2 → prostaglandini ambayo husababisha hyperalgesia (kuongezeka kwa unyeti wa nociceptors kwa kemikali na uchochezi wa mitambo) haijaunganishwa → kuzuia unyeti wa kuongezeka kwa unyeti. ya neurons kwa vichocheo vya maumivu.

Utaratibu wa hatua ya antipyretic ya analgesics isiyo ya narcotic.

Uzuiaji wa cyclooxygenase COX-2 → kizuizi cha usanisi wa wapatanishi wa homa (haswa PG E 1) → kupungua kwa athari ya pyrogenic ya wapatanishi wa homa kwenye kituo cha udhibiti wa joto cha hypothalamus → athari ya antipyretic

Dalili za matumizi ya analgesics zisizo za narcotic.

maumivu ya kichwa na toothache, maumivu baada ya upasuaji

magonjwa ya rheumatic, arthralgia, myalgia

magonjwa yasiyo ya rheumatic ya mfumo wa musculoskeletal, majeraha

magonjwa ya neva (neuralgia, sciatica);

dysmenorrhea (algomenorrhea)

NB! Analgesics zisizo za narcotic hazifanyi kazi kwa maumivu ya visceral (infarction ya myocardial, colic ya figo, tumbo la papo hapo, nk) na usiondoe sehemu ya kihisia ya maumivu (hofu, wasiwasi, fadhaa), tofauti na analgesics ya narcotic.

Contraindication kwa matumizi ya analgesics zisizo za narcotic.

vidonda vya mmomonyoko na vidonda vya njia ya utumbo, haswa katika hatua ya papo hapo

uharibifu mkubwa wa kazi ya ini na figo

cytopenia

uvumilivu wa mtu binafsi

mimba

Madhara ya analgesics yasiyo ya narcotic.

matatizo ya dyspeptic (maumivu ya tumbo, kichefuchefu, kutapika);

mmomonyoko na vidonda vya tumbo na duodenum, kutokwa na damu na utakaso (kama matokeo ya kizuizi cha kimfumo cha COX-1)

athari hasi juu ya kazi ya figo (athari ya moja kwa moja, vasoconstriction na kupungua kwa mtiririko wa damu ya figo → ischemia ya figo, kazi ya figo iliyoharibika, hypernatremia, hyperkalemia, shinikizo la damu kuongezeka, nephritis ya ndani)

hematotoxicity (anemia ya aplastic, agranulocytosis)

hepatotoxicity (mabadiliko katika shughuli za transaminase, homa ya manjano, wakati mwingine hepatitis inayosababishwa na dawa)

athari ya hypersensitivity (angioedema, mshtuko wa anaphylactic, bronchospasm);

neurotoxicity (maumivu ya kichwa, kizunguzungu, kuharibika kwa athari za reflex)

Ugonjwa wa Reye: encephalopathy, edema ya ubongo, uharibifu wa ini. kwa watoto walio na maambukizi ya virusi wakati wanaagizwa aspirini)

Tabia za kulinganisha za analgesics za narcotic na zisizo za narcotic.

Asidi ya acetylsalicylic, ibuprofen, paracetamol, nefopam, keterolac, tramadol.

Asidi ya Acetylsalicylic (Acidum acetylsalicylicum).

Salicylic ester ya asidi asetiki.

Majina mengine: Aspirini, Aspro, Acesal, Aceticyl, Acetol, Acetophen, Acetosal, Acetylin, Acetylsal, Acetysal, Acylpyrin, Aspirin, Aspisol, Asposal, Aspro, Astrin, Ataspin, Bayaspirin, Bebaspin, Benaspir, Caprini, Cespirin, Bitarine Clariprin, Darosal, Durasal, Easprin, Endosalil, Endospirin, Eutosal, Genasprin, Helicon, Isopirin, Istopirin, Monasalyl, Novosprin, Panspiril, Polopiryna, Prodol, Rodopyrin, Ruspirin, Salacetin, Saletin, Temperal, Vicapirinne, nk.

Asidi ya Acetylsalicylic ina athari ya kuzuia uchochezi, antipyretic na analgesic, na hutumiwa sana kwa homa, maumivu ya kichwa, hijabu, nk, na kama wakala wa antirheumatic.

Athari ya kupambana na uchochezi ya asidi acetylsalicylic (na salicylates nyingine) inaelezewa na ushawishi wake juu ya taratibu zinazotokea katika lengo la kuvimba; kupungua kwa upenyezaji wa capillary, kupungua kwa shughuli za hyaluronidase, kizuizi cha usambazaji wa nishati ya mchakato wa uchochezi kwa kuzuia malezi ya ATP, nk Katika utaratibu wa hatua ya kupinga uchochezi, kuzuia biosynthesis ya prostaglandin ni muhimu.

Athari ya antipyretic pia inahusishwa na athari kwenye vituo vya hypothalamic vya thermoregulation.

Athari ya analgesic ni kwa sababu ya athari kwenye vituo vya unyeti wa maumivu, na pia uwezo wa salicylates kupunguza athari ya algogenic ya bradykinin.

Asidi ya acetylsalicylic hutumiwa sana kama wakala wa kuzuia uchochezi, antipyretic na analgesic. Inatumika peke yake na pamoja na dawa zingine. Kuna idadi ya dawa zilizokamilishwa zilizo na asidi ya acetylsalicylic (vidonge<<Цитрамон>>, <<Кофицил>>, <<Асфен>>, <<Аскофен>> nk).

Hivi karibuni, maandalizi ya sindano yamepatikana, kanuni kuu ya kazi ambayo ni asidi acetylsalicylic (tazama Acelizin, Aspizol).

Kwa namna ya vidonge, asidi acetylsalicylic imewekwa kwa mdomo baada ya chakula.

Asidi ya Acetylsalicylic ni chombo cha ufanisi, cha bei nafuu ambacho hutumiwa sana katika mazoezi ya wagonjwa wa nje. Inapaswa kukumbushwa katika akili kwamba matumizi ya madawa ya kulevya yanapaswa kufanyika kwa kuzingatia hatua za tahadhari kutokana na uwezekano wa idadi ya madhara.

Wakati wa kutumia madawa ya kulevya, jasho kubwa linaweza kuendeleza, tinnitus na kupoteza kusikia, angioedema, ngozi na athari nyingine za mzio zinaweza kuonekana.

Ni muhimu kuzingatia kwamba kwa matumizi ya muda mrefu (bila uangalizi wa matibabu) ya asidi acetylsalicylic, madhara kama vile matatizo ya dyspeptic na kutokwa na damu ya tumbo yanaweza kutokea; utando wa mucous wa si tu tumbo, lakini pia duodenum inaweza kuathirika.

Kinachojulikana athari ya ulcerogenic ni tabia kwa viwango tofauti vya dawa mbalimbali za kupambana na uchochezi: corticosteroids, butadione, indomethacin, nk Kuonekana kwa vidonda vya tumbo na kutokwa na damu ya tumbo wakati wa kutumia asidi ya acetylsalicylic inaelezwa sio tu na athari ya resorptive (kuzuia damu. sababu za kuganda, nk), lakini pia kwa athari yake ya moja kwa moja ya kuwasha kwenye mucosa ya tumbo, haswa ikiwa dawa inachukuliwa kwa namna ya vidonge visivyowekwa chini. Hii inatumika pia kwa salicylate ya sodiamu.

Ili kupunguza athari ya ulcerogenic na kutokwa na damu kwa tumbo, asidi ya acetylsalicylic (na salicylate ya sodiamu) inapaswa kuchukuliwa tu baada ya chakula, inashauriwa kuwa vidonge vivunjwe kwa uangalifu na kuosha na kioevu kikubwa (ikiwezekana maziwa). Kuna, hata hivyo, dalili kwamba damu ya tumbo inaweza pia kuzingatiwa wakati wa kuchukua asidi acetylsalicylic baada ya chakula. Bicarbonate ya sodiamu inachangia kutolewa kwa haraka zaidi kwa salicylates kutoka kwa mwili, hata hivyo, ili kupunguza athari inakera kwenye tumbo, wanaamua kuchukua maji ya alkali ya madini au suluhisho la bicarbonate ya sodiamu baada ya asidi acetylsalicylic.

Nje ya nchi, vidonge vya asidi ya acetylsalicylic mara nyingi hutolewa kutoka kwa unga wa fuwele laini na viungio vya alkalizing (bafa).

Kidonda cha peptic cha tumbo na duodenum na kutokwa na damu kwa njia ya utumbo ni kinyume cha matumizi ya asidi acetylsalicylic na salicylate ya sodiamu. Matumizi ya asidi ya acetylsalicylic pia ni kinyume chake katika historia ya kidonda cha peptic, shinikizo la damu la portal, msongamano wa venous (kutokana na kupungua kwa upinzani wa mucosa ya tumbo), na ukiukaji wa kuchanganya damu.

Kwa matumizi ya muda mrefu ya salicylates, uwezekano wa kuendeleza anemia unapaswa kuzingatiwa na kufanya vipimo vya damu kwa utaratibu na kuangalia uwepo wa damu kwenye kinyesi.

Kwa sababu ya uwezekano wa athari za mzio, tahadhari inapaswa kutekelezwa wakati wa kuagiza asidi ya acetylsalicylic (na salicylates zingine) kwa watu walio na hypersensitivity kwa penicillins na dawa zingine.<<аллергогенным>> dawa.

Kwa kuongezeka kwa unyeti kwa asidi acetylsalicylic, pumu ya aspirini inaweza kuendeleza, kwa ajili ya kuzuia na matibabu ambayo mbinu za matibabu ya desensitizing zimetengenezwa kwa kutumia dozi zinazoongezeka za aspirini.

Kuhusiana na data inayopatikana ya majaribio juu ya athari ya teratogenic ya asidi ya acetylsalicylic, inashauriwa sio kuiagiza na maandalizi yake kwa wanawake katika miezi 3 ya kwanza ya ujauzito.

Hivi majuzi, kumekuwa na ripoti za hatari inayowezekana ya kutumia asidi ya acetylsalicylic kwa watoto kupunguza joto la mwili katika mafua, kupumua kwa papo hapo na magonjwa mengine ya homa kuhusiana na kesi za ugonjwa wa Ray (hepatogenic encephalopathy). Inashauriwa kuchukua nafasi ya asidi acetylsalicylic na paracetamol.

Kipengele muhimu cha asidi ya acetylsalicylic, ambayo hivi karibuni imekuwa ya umuhimu mkubwa, ni uwezo wa madawa ya kulevya kuwa na athari ya antiaggregatory, kuzuia mkusanyiko wa platelet wa hiari na unaosababishwa.

Dutu ambazo zina athari ya antiaggregatory zimetumika sana katika dawa kwa ajili ya kurekebisha matatizo ya hemorrheological na kuzuia matatizo ya thrombotic kwa wagonjwa wenye infarction ya myocardial, ajali za cerebrovascular na magonjwa mengine ya moyo na mishipa. Katika suala hili, sasa inafaa kutenga vitu hivi katika kikundi tofauti cha antiaggregants. Sifa hizi za asidi acetylsalicylic zinajadiliwa katika sehemu inayofaa (tazama mawakala wa Antiaggregatory).

Kwa sababu ya athari kwenye mkusanyiko wa chembe, pamoja na shughuli fulani za anticoagulant, vipimo vya damu vinapaswa kufanywa mara kwa mara wakati wa matibabu na asidi acetylsalicylic. Kwa shida ya kutokwa na damu, haswa na hemophilia, kutokwa na damu kunaweza kutokea. Kwa kutambua mapema ya hatua ya ulcerogenic, ni muhimu kuchunguza mara kwa mara kinyesi kwa uwepo wa damu.

Ikumbukwe kwamba chini ya ushawishi wa asidi acetylsalicylic, hatua ya anticoagulants (derivatives ya coumarin, heparin, nk), dawa za kupunguza sukari (derivatives ya sulfonylurea), huongeza hatari ya kutokwa na damu ya tumbo na matumizi ya wakati huo huo. corticosteroids na dawa zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi, na athari za kuongezeka kwa methotrexate. Athari za furosemide, mawakala wa uricosuric, spironolactone ni dhaifu kwa kiasi fulani.

IBUPROFEN (Ibuprofenum). d, 1-2-(4-Isobutylphenyl) asidi ya propionic.

Majina mengine: Brufen, Algofen, Anflagen, Artofen, Artril, Brufanic, Brufen, Bufigen, Burana, Dolgit, Ebufac, Iborufen, Ibumetin, Inflam, Lamidon, Mortifen, Motrin, Napacetin, Nobfen, Nuprin, Nurofen, Nurofen, Nurofen, Nurofen, Nurofen Reumafen, Ruprin, Seclodin, Sednafen, nk.

Dawa hiyo ni moja ya dawa za kisasa zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi. Ina anti-uchochezi, analgesic na wastani antipyretic shughuli.

Katika utaratibu wa hatua ya ibuprofen, athari yake ya kuzuia juu ya biosynthesis ya prostaglandins ina jukumu kubwa.

Kuna ushahidi wa athari ya kusisimua ya ibuprofen juu ya malezi ya interferon endogenous (tazama Interferon) na uwezo wake wa kuwa na athari ya kinga na kuboresha index ya upinzani nonspecific ya viumbe.

Ibuprofen ina athari inayojulikana zaidi katika arthritis ya rheumatoid katika hatua za awali za mchakato wa uchochezi bila mabadiliko ya ghafla kwenye viungo. Kwa upande wa nguvu ya hatua, ni duni kwa ortofen, indomethacin, lakini ni bora kuvumiliwa.

Inatumika kutibu arthritis ya rheumatoid, osteoarthritis inayoharibika, spondylitis ya ankylosing na katika aina mbalimbali za magonjwa ya articular na extra-articular rheumatoid, pamoja na maumivu katika baadhi ya vidonda vya uchochezi vya mfumo wa neva wa pembeni.

Dawa ya kulevya kawaida huvumiliwa vizuri, bila kusababisha kuwasha kwa mucosa ya tumbo, ambayo inachukuliwa kuwa faida yake kuu ikilinganishwa na salicylates. Katika baadhi ya matukio, hata hivyo, kiungulia, kichefuchefu, kutapika, gesi tumboni, na athari ya mzio wa ngozi inawezekana. Kwa athari kali, kupunguza kipimo au kuacha kuchukua dawa.

Ibuprofen ni kinyume chake katika vidonda vya papo hapo na kuzidisha kwa vidonda vya tumbo na duodenal, colitis ya ulcerative, kuongezeka kwa unyeti wa mtu binafsi kwa madawa ya kulevya, na pia katika magonjwa ya ujasiri wa macho.

Tahadhari inapaswa kuzingatiwa wakati wa kuagiza dawa kwa watu ambao wamekuwa na vidonda vya tumbo na duodenal katika siku za nyuma, na gastritis, enteritis, colitis, hepatitis ya muda mrefu, cirrhosis ya ini.

PARACETAMOL (Paracetamolum). para-acetaminophenol.

Majina mengine: Opradol, Panadol, Ushamol, Abesanil, Acelifen, Acemol, Acetalgin, Acetaminophen, Acetaminophenol, Actasol, Algotropyl, Alvedon, Aminophen, Amphenol, Apagan, Apamide, Apanol, Biocetamol, Celife Cetapil, Cetamtri Damdol Dexamol, Dimindol, Dolamin, Dolanex, Dolipram, Efferalgan, Erocetamol, Febridol, Febrinil, Febrinol, Fendon, Metamol, Minoset, Myalgin, Napamol, Naprinol, Nasprin, Nysacetol, Opradol, Pacemol, Panadoly Panaol, Paramol, Paramol Pyrinazin, Rolocin, Tempramol, Tralgon, Tylemin, Tylenol, Ushamol, Valadol, Valgesic, Valorin, Volpan, Winadol, nk.

Paracetamol iko karibu na phenacetin kwa kemikali. Ni metabolite kuu ambayo hutengenezwa kwa haraka katika mwili wakati wa kuchukua phenacetin; inaonekana, husababisha athari ya analgesic ya mwisho. Kwa upande wa shughuli za analgesic, paracetamol haina tofauti sana na phenacetin; kama phenacetin, ina shughuli dhaifu ya kuzuia uchochezi. Faida kuu za paracetamol ni sumu kidogo, uwezo mdogo wa kusababisha malezi ya methemoglobin. Hata hivyo, dawa hii inaweza pia kusababisha madhara; kwa matumizi ya muda mrefu, haswa katika kipimo kikubwa, paracetamol inaweza kuwa na athari ya nephrotoxic na hepatotoxic.

Paracetamol inafyonzwa ndani ya utumbo wa juu, imetengenezwa kwenye ini, hutolewa hasa na figo.

Dalili za matumizi ni sawa na amidopyrine na phenacetin.

Wakati wa kutumia paracetamol, unapaswa kufuatilia kazi ya ini, hali ya mfumo wa hematopoietic; majibu ya mzio yanawezekana.

TRAMADOL (Tramadolum). (#)-trans-2-[(Dimethylamino)methyl] 1-(m-methoxyphenyl) cyclohexanol hidrokloridi.

Visawe: Tramal, Crispin, Melanate, Tramadol hydrochloride, Tramal.

Ina shughuli kali ya analgesic, inatoa athari ya haraka na ya kudumu. Duni, hata hivyo, katika shughuli ya morphine katika vipimo sawa (hutumika, kwa mtiririko huo, kwa dozi kubwa).

Ni ya kundi la agonists-antagonists. Ufanisi wakati unasimamiwa kwa mdomo na kwa uzazi.

Inaposimamiwa kwa njia ya mshipa, ina athari ya analgesic baada ya dakika 5-10, inasimamiwa kwa mdomo, baada ya dakika 30-40. Inatumika kwa masaa 3-5.

Inatumika kwa maumivu makali ya papo hapo na sugu: katika kipindi cha baada ya kazi, na majeraha, wagonjwa wa saratani, nk, na vile vile kabla ya operesheni. Kwa maumivu madogo, dawa haipendekezi.

Unaweza kuagiza tramadol kwa namna ya suppositories ya rectal.

Kwa watoto chini ya umri wa miaka 14, dawa haijaagizwa kutokana na ujuzi wa kutosha (dawa imeanzishwa hivi karibuni katika mazoezi ya matibabu). Dawa hiyo haipaswi kutumiwa kwa muda mrefu (ili kuepuka kulevya).

Tramadol inavumiliwa vizuri, haisababishi unyogovu mkubwa wa kupumua kwa kipimo cha kawaida, na haiathiri sana mzunguko wa damu na njia ya utumbo. Inaweza, hata hivyo, kusababisha kichefuchefu, kutapika, kizunguzungu, jasho; shinikizo la damu linaweza kupungua kidogo.

Tramadol haipaswi kuagizwa kwa ulevi mkali wa pombe; wagonjwa wenye hypersensitivity kwa analgesics ya narcotic; wagonjwa wanaotumia inhibitors za MAO. Wanawake wajawazito wanapaswa kusimamiwa kwa tahadhari kali.