Matumizi ya antibiotics ya aminoglycoside ni kinyume chake Dawa za antibacterial za kikundi cha aminoglycoside: sifa za hatua na matumizi. Maelezo ya jumla ya kikundi cha dawa

Wanafunga kwa ribosomu ya GOI, na hivyo kuzuia usanisi wa protini ya bakteria.

Pharmacology

Aminoglycosides hufyonzwa vizuri inapochukuliwa kwa mdomo, lakini hufyonzwa vizuri kupitia peritoneum, pleural cavity na viungo (na haipaswi kamwe kuingizwa kwenye mashimo haya ya mwili) na ngozi iliyoharibiwa. Aminoglycosides kawaida hupewa kwa njia ya mishipa. Aminoglycosides husambazwa vizuri kwenye giligili ya nje ya seli isipokuwa mwili wa vitreous, CSF, usiri wa upumuaji na bile (haswa kwa wagonjwa walio na kizuizi cha ducts bile). Sindano ya nyuzi za vitreous inahitajika kutibu endophthalmitis. Kuanzishwa kwa maji ya cerebrospinal mara nyingi ni muhimu kufikia viwango vya kutosha vya antibiotiki katika maji ya cerebrospinal kwa ajili ya matibabu ya meningitis.

Aminoglycosides hutolewa na kuchujwa kwa glomerular kwenye figo na kuwa na nusu ya maisha ya seramu ya masaa 2-3; uondoaji wa nusu ya maisha huongezeka kwa kasi kadri kiwango cha uchujaji wa glomerular hupungua (kwa mfano, katika kushindwa kwa figo, kwa wazee).

Viashiria

Aminoglycosides imeagizwa kwa maambukizi makubwa ya bacillary ya gram-hasi (hasa wale kutokana na Pseudomonas aeruginosa). Aminoglycosides hufanya kazi dhidi ya maambukizo mengi ya aerobic na anaerobic ya gramu-hasi, lakini hukosa shughuli dhidi ya anaerobes na bakteria nyingi za gramu, isipokuwa staphylococci; hata hivyo, baadhi ya bacilli zisizo na gramu na staphylococci zinazokinza methicillin ni sugu.

Aminoglycosides ambazo zinafanya kazi katika maambukizi ya P. aeruginosa ni pamoja na tobramycin (hasa), gentamicin, na amikacin. Streptomycin, neomycin, na kanamycin hazifanyi kazi dhidi ya P. aeruginosa. Gentamycin na tobramycin zina mionzi ya antibacterial sawa dhidi ya bacilli ya Gram-negative, lakini tobramycin inafanya kazi zaidi dhidi ya P. aeruginosa na gentamicin inafanya kazi zaidi dhidi ya Serratia marcescens. Amikacin mara nyingi hufanya kazi dhidi ya vimelea sugu vya gentamicin- na tobramycin.
Aminoglycosides hutumiwa mara chache kwa kutengwa, kwa kawaida kwa tauni na tularemia. Kwa kawaida hupewa pamoja na wigo mpana wa lactamu 3 kwa maambukizo makali ya spishi za bacillus ya Gram-negative. Hata hivyo, kutokana na kuongezeka kwa upinzani dhidi ya aminoglycosides, fluoroquinolones inaweza kuchukua nafasi ya aminoglycosides katika hatua za awali za empiric za matibabu au ikiwa pathojeni itapatikana. inayoshambuliwa na antibiotiki inayoambatana, aminoglycoside inaweza kukomeshwa baada ya siku 2-3 ikiwa hakuna unyeti kwa aminoglycosides katika P. aeruginosa.

Gentamicin au, mara chache zaidi, streptomycin inaweza kutumika pamoja na antibiotics nyingine kutibu streptococcal au enterococcal endocarditis. Upinzani wa Enterococcal kwa aminoglycosides imekuwa shida ya kawaida. Kwa kuwa matibabu ya endocarditis ya enterococcal inahitaji matumizi ya muda mrefu ya aminoglycoside inayoweza kuwa nephrotoxic na ototoxic pamoja na dawa ya kuzuia seli (kwa mfano, penicillin, vancomycin) ili kufikia usawa wa bakteria, uchaguzi wa aminoglycoside unapaswa kutegemea tathmini ya unyeti wa vitro. Usikivu kwa viwango vya juu vya aminoglycosides katika vitro pekee hutabiri ushirikiano wakati matibabu ya aminoglycoside ya kiwango cha chini yanapojumuishwa na dawa ya kuzuia seli. Ikiwa aina hii ni sugu kwa viwango vya juu vya gentamicin na streptomycin, gentamicin inapendekezwa kwa sababu viwango vya serum vinaweza kutambuliwa haraka na kupunguza sumu. Upinzani wa kiwango cha juu cha enterococcal kwa gentamicin in vitro hauzuii uwezekano wa aina hizi kwa viwango vya juu vya streptomycin; katika hali hiyo, streptomycin inapaswa kutumika. Chaguzi kadhaa za matibabu zinapatikana kwa endocarditis ya enterococcal ambayo inakabiliwa na viwango vya juu vya gentamicin na streptomycin; hakuna mchanganyiko wa kupambana na seli ya ukuta wa seli/aminoglycoside katika endocarditis kutokana na aina hizi, lakini kozi za muda mrefu za dawa ya kuzuia ukuta wa seli peke yake au pamoja na daptomycin au linezolid zimepata mafanikio machache.

Matumizi ya streptomycin ni mdogo na upinzani na sumu. Inatumika pamoja na antibiotics nyingine kutibu kifua kikuu.

Kutokana na sumu, matumizi ya neomycin na kanamycin ni mdogo kwa matumizi ya ndani kwa kiasi kidogo. Neomycin inaweza kutumika kwa macho, masikio, mdomo na rectally, na kama njia ya kibofu cha mkojo. Neomycin ya mdomo hutumiwa dhidi ya mimea ya utumbo kuandaa matumbo kabla ya upasuaji na kutibu kukosa fahamu.

Contraindications

Aminoglycosides ni kinyume chake kwa wagonjwa ambao ni mzio kwao.

Uteuzi wakati wa ujauzito na lactation

Katika ujauzito, aminoglycosides huainishwa kama kategoria D (kuna ushahidi wa hatari kwa wanadamu, lakini faida za mpango wa kimatibabu zinaweza kuzidi hatari). Aminoglycosides hupita kwa urahisi ndani ya maziwa ya mama lakini hufyonzwa vibaya kwa mdomo. Kwa hivyo, matumizi yao yanawezekana wakati wa kunyonyesha.

Athari hasi

Aminoglycosides zote zina

sumu ya figo (mara nyingi hubadilishwa);
sumu ya vestibuli na ya kusikia (mara nyingi haiwezi kutenduliwa);
uwezo wa kuongeza muda wa athari za blockers neuromuscular.

Dalili na ishara za vidonda vya vestibular ni kizunguzungu, kichefuchefu, kutapika, nistagmasi na ataxia.

Sababu za hatari kwa sumu ya figo, vestibular na ukaguzi ni kama ifuatavyo.

Dozi za mara kwa mara au kubwa sana.
Viwango vya juu sana vya dawa katika damu.
Tiba ya muda mrefu (haswa zaidi ya siku 3).
umri mkubwa,
Historia ya kazi ya figo iliyoharibika.
Utawala wa pamoja wa vancomycin, cyclosporine, au amphotericin B.
Na sumu ya figo, usimamizi wa wakati huo huo wa mawakala wa kulinganisha,
Kwa sumu ya kusikia - historia ya matatizo ya kusikia na uteuzi wa wakati huo huo wa diuretics ya kitanzi.

Wagonjwa wanaotumia aminoglycosides zaidi ya wiki 2 na wale walio katika hatari ya sumu ya vestibuli na kusikia wanapaswa kufuatiliwa kwa sauti ya serial. Kwa ishara ya kwanza ya sumu, dawa inapaswa kukomeshwa (ikiwezekana) au kipimo kinapaswa kubadilishwa ipasavyo.

Aminoglycosides inaweza kuongeza muda wa athari za vizuizi vya neuromuscular (kwa mfano, succiniloline, dawa sawa na curare) na kuongeza udhaifu katika shida zinazoathiri maambukizi ya neuromuscular (kwa mfano, myasthenia gravis). Athari kama hizo zinawezekana haswa wakati dawa inatolewa haraka sana au viwango vya seramu viko juu sana. Athari wakati mwingine huisha haraka ikiwa wagonjwa watapewa neostigmine au kalsiamu kwa njia ya mishipa. Athari zingine za neva ni pamoja na paresthesia na ugonjwa wa neva wa pembeni.

Athari za mzio ni uncharacteristic. Viwango vya juu vya mdomo vya neomycin vinaweza kufyonzwa vibaya.

Uchaguzi wa kipimo

Kwa kuwa sumu inategemea zaidi muda wa viwango vya matibabu kuliko viwango vya kilele, na kwa kuwa ufanisi unategemea mkusanyiko zaidi kuliko utegemezi wa wakati, utawala wa mara kwa mara wa madawa ya kulevya huepukwa. Inapendekezwa kusimamiwa mara moja kwa siku kwa magonjwa mengi, isipokuwa kwa endocarditis ya enterococcal. Aminoglycosides ya mishipa inasimamiwa polepole (dakika 30 kwa kipimo cha kila siku kilichogawanywa au dakika 30-45 kwa kipimo cha kila siku).

Kwa wagonjwa walio na kazi ya kawaida ya figo, dozi moja ya gentamicin au tobramycin ni 5 mg/kg (7 mg/kg ikiwa wagonjwa ni wagonjwa mahututi) kila masaa 24, na kwa amikacin, 15 mg/kg kila masaa 24. kipimo cha juu cha gentamicin kiafya na kazi ya figo inaendelea kuwa ya kawaida, kipimo cha kila siku kinaweza kupunguzwa hadi kipimo cha chini baada ya siku chache za kwanza za matibabu.

Katika wagonjwa mahututi, viwango vya juu vya serum vinapaswa kuamua baada ya kipimo cha kwanza. Kwa wagonjwa wote, kiwango cha juu na kizingiti hupimwa baada ya kipimo cha 2 au 3 (wakati kipimo cha kila siku kinagawanywa) au wakati tiba hudumu zaidi ya siku 3, na pia baada ya mabadiliko ya kipimo. Serum creatinine hupimwa kila baada ya siku 2-3, na ikiwa ni imara, viwango vya serum aminoglycoside haipaswi kupimwa tena. Mkusanyiko wa kilele ni kiwango cha dakika 60 baada ya sindano ya ndani ya misuli au dakika 30 baada ya kuingizwa kwa mishipa ya dakika 30. Viwango vya kizingiti hupimwa dakika 30 kabla ya dozi inayofuata.

Inapendekezwa kufikia viwango vya juu vya seramu ya angalau mara 10 ya MIC. Kipimo hurekebishwa ili kufikia viwango vya kilele vya matibabu vilivyohakikishwa (ili kutoa shughuli inayotegemea ukolezi) na viwango vya mabaki visivyo na sumu. Kwa wagonjwa mahututi ambao hupewa viwango vya juu vya awali, viwango vya kilele vya seramu ni 16-24 mg/mL kwa gentamicin na tobramycin na 56-64 mg/mL kwa amikacin. Kwa gentamicin na tobramycin, viwango vya mabaki vinapaswa kuwa<1 мг/мл спустя 18-24 ч после первой дозы при одноразовом назначении и между 1 и 2 мг/ мл при разделенной ежедневной дозировке.

Kwa wagonjwa walio na upungufu wa figo, kipimo cha upakiaji ni sawa na kwa wagonjwa walio na kazi ya kawaida ya figo; kawaida huongeza muda wa kipimo badala ya kupunguza kipimo. Miongozo ya kipimo inapatikana kulingana na kibali cha serum kreatini au kibali cha kreatini, lakini sio sahihi na kipimo cha viwango vya damu kinapendekezwa.

Ikiwa wagonjwa wanapokea kipimo kikubwa cha β-lactam (kwa mfano, piperacillin, ticarcillin) na aminoglycoside, viwango vya juu vya serum β-lactam vinaweza kuzima aminoglycoside. haikutathminiwa mara moja au kugandishwa. Iwapo wagonjwa walio na upungufu wa figo wanachukua aminoglycoside na beta-lactam ya kiwango cha juu, kiwango cha serum ya aminoglycoside kinaweza kuwa cha chini kwa sababu mwingiliano wa vivo ni wa muda mrefu.

Spectinomycin

Spectinomycin ni antibiotic ya bakteriostatic inayohusiana na kemikali na aminoglycosides. Spectinomycin hufunga kwa kitengo kidogo cha 30S cha ribosomu, hivyo kuzuia usanisi wa protini ya bakteria. Shughuli yake ni mdogo kwa gonococci. Spectinomycin huondolewa na uchujaji wa glomerular.

Viashiria vya kuteuliwa:

gonococcal urethritis,
Cervicitis.
Proctitis.

Spectinomycin haifai kwa pharyngitis ya kisonono. Imekusudiwa kwa wagonjwa ambao hawawezi kutibiwa na ceftriaxone, cefpodoxime, cefixime, au fluoroquinolone.

Matukio mabaya, ikiwa ni pamoja na athari za mzio na homa, ni nadra.

Kikundi cha aminoglycosides kinajumuishwa katika kikundi cha antibiotics, kuhusiana na ambayo madaktari wamekusanya uzoefu mwingi katika matumizi. Madawa ya kulevya yana aina mbalimbali za microorganisms nyeti, zinafaa katika monotherapy, pamoja na antibiotics nyingine. Hazitumiwi tu katika matibabu ya kihafidhina ya viungo vya ndani, lakini pia katika upasuaji, urolojia, ophthalmology, otolaryngology. Wakati huo huo, upinzani wa baadhi ya bakteria, uwezekano wa madhara huamua haja ya kukaribia kwa uangalifu uchaguzi wa dawa, kutambua kwa wakati unaofaa, kudhibiti maendeleo ya madhara yasiyofaa.

Wigo wa shughuli za antimicrobial

Kipengele cha maandalizi ya aminoglycoside ni shughuli zao za juu dhidi ya bakteria ya aerobic.

Enterobacteria ya gramu-hasi ni nyeti:

coli;
Proteus;
klebsiela;
enterobacter;
serration.

Ufanisi pia huzingatiwa kwa kuzingatia fimbo zisizo na fermenting ya gramu-hasi: Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

Staphylococci nyingi (gramu-chanya cocci) pia huathirika na dawa hizi. Athari muhimu zaidi ya kliniki ni kuhusiana na dhahabu na epidermal.

Wakati huo huo, aminoglycosides haifanyi kazi kwa microorganisms ambazo zipo katika hali ya anoxic (anaerobes). Bakteria ambazo zina uwezo wa kupenya ndani ya seli za binadamu, kujificha kutoka kwa mifumo ya ulinzi wa asili, pia hazijali kwa aminoglycosides. Staphylococci sugu ya Methicillin pia ni sugu kwa viua vijasumu. Kwa hiyo, matumizi yao siofaa kwa maambukizi yanayosababishwa na pneumococci, anaerobes (bacteroids, clostridia), legionella, chlamydia, salmonella, shigella.

Utaratibu wa kisasa

Jina "aminoglycosides" lilitoa kundi hili la antibiotics uwepo katika molekuli ya sukari ya amino iliyounganishwa na vifungo vya glycosidic na vipengele vingine vya kimuundo.

Kuna mbinu mbalimbali za uainishaji. Zinazotumiwa sana zinategemea mbinu za maandalizi na wigo wa microbial.

Kulingana na unyeti na upinzani wa flora ya bakteria, vizazi 4 vya aminoglycosides vinatengwa.

Uainishaji wa aminoglycosides na orodha ya dawa:

Kizazi cha 1: streptomycin, neomycin, monomycin, kanamycin;
Kizazi cha 2: gentamicin;
Kizazi cha 3: amikacin, netilmicin, sisomycin, tobramycin;
Kizazi cha 4: isepamycin.

Pia inajulikana kama aminoglycosides ni spectinomycin. Ni antibiotic ya asili inayozalishwa na bakteria ya Streptomyces.

Mbali na wigo wa jumla wa vijidudu nyeti, kila kizazi kina sifa zake. Kwa hivyo, kifua kikuu cha Mycobacterium ni nyeti kwa madawa ya kizazi cha 1, hasa, streptomycin na kanamycin, na amikacin ni bora dhidi ya mycobacteria ya atypical. Streptomycin inafanya kazi dhidi ya mawakala wa causative ya maambukizi ya tauni, tularemia, brucellosis, enterococci. Monomycin ina shughuli ndogo dhidi ya staphylococci, wakati inafanya kazi zaidi mbele ya protozoa.

Ikiwa dawa za kizazi cha 1 hazifanyi kazi wakati zinakabiliwa na Pseudomonas aeruginosa, basi antibiotics iliyobaki inafanya kazi sana dhidi ya microbe hii.

Katika kizazi cha 3, wigo wa shughuli za antimicrobial hupanuliwa kwa kiasi kikubwa.

Ufanisi zaidi kwa:

Pseudomonas aeruginosa;
klebsiela;
kifua kikuu cha mycobacterium;
coli.

Moja ya madawa ya kulevya yenye ufanisi zaidi na asilimia ndogo ya upinzani wa microbial wa kundi zima la aminoglycosides ni amikacin.

Amikacin ni dawa ya chaguo wakati tiba ya haraka inahitajika hadi matokeo ya tafiti za wigo na unyeti wa microbes zilizosababisha ugonjwa zinapatikana.

Kizazi cha 4 ni pamoja na isepamycin. Ufanisi dhidi ya citrobacter, listeria, aeromonads, nocardia. Inaweza kutumika si tu katika matibabu ya maambukizi ya aerobic, lakini pia katika anaerobic, microaerophilic (pamoja na haja ya maudhui ya oksijeni ya chini katika mazingira) flora.

Kipengele cha spectinomycin ni ufanisi wake wa juu wa kliniki dhidi ya wakala wa causative wa kisonono. Hata zile gonococci ambazo ni sugu kwa penicillin zilizotumiwa jadi ni nyeti kwa antibiotic hii. Pia hutumiwa kwa mizio kwa mawakala wengine wa antibacterial.

Kwa asili, madawa ya kulevya yanagawanywa katika asili na nusu-synthetic. Mwakilishi wa kwanza wa kundi hili (streptomycin), na neomycin, kanamycin, tobramycin huzalishwa na actinomycetes (fungi ya radiant). Gentamicin - fungi ya micromonospore. Kwa mabadiliko ya kemikali ya mawakala haya ya antibacterial, antibiotics ya nusu-synthetic hupatikana: amikacin, netilmicin, isepamycin.

Mbinu za kuunda ufanisi wa kliniki

Aminoglycosides ni antibiotics ya bakteria. Kwa kutenda juu ya microorganisms nyeti, madawa ya kulevya huwanyima kabisa uwezo wao. Utaratibu wa hatua ni kutokana na ukiukaji wa awali ya protini kwenye ribosomes ya bakteria.

Athari za matibabu na aminoglycosides imedhamiriwa na:

wigo wa pathogens nyeti;
vipengele vya usambazaji katika tishu na excretion kutoka kwa mwili wa binadamu;
athari ya baada ya antibiotic;
uwezo wa kushirikiana na antibiotics nyingine;
sumu upinzani wa microorganisms.

Athari ya antibacterial ya madawa ya kulevya katika kundi hili ni muhimu zaidi, juu ya maudhui ya madawa ya kulevya katika seramu ya damu.

Jambo la baada ya antibiotic huongeza ufanisi wao: kuanza tena kwa uzazi wa bakteria hutokea muda tu baada ya kukomesha kuwasiliana na madawa ya kulevya. Hii husaidia kupunguza dozi za matibabu.

Kipengele chanya cha dawa hizi ni ongezeko la athari za matibabu wakati unatumiwa pamoja na antibiotics ya penicillin na ikilinganishwa na matumizi ya kila dawa tofauti. Jambo hili linaitwa synergism na katika kesi hii ni kuzingatiwa kuhusiana na idadi ya microbes aerobic - gram-negative na gram-chanya.

Kwa muda mrefu wa matumizi ya antibiotics ya kikundi cha aminoglycoside (tangu miaka ya 40 ya karne iliyopita), idadi kubwa ya microorganisms imeunda upinzani kwao (upinzani), ambayo inaweza kuendelezwa na asili. Bakteria ambazo zipo chini ya hali ya anaerobic ni sugu kwa asili. Mfumo wao wa usafiri wa ndani ya seli hauwezi kuwasilisha molekuli ya dawa kwa lengo.

Mbinu za malezi ya upinzani uliopatikana:

ushawishi wa enzymes ya microbial kwenye molekuli ya antibiotic, kurekebisha na kunyimwa shughuli za antimicrobial;
kupungua kwa upenyezaji wa ukuta wa seli kwa molekuli ya dawa;
mabadiliko katika muundo wa lengo la protini ya ribosome, ambayo huathiriwa na antibiotic, kama matokeo ya mabadiliko.

Kwa sasa, microorganisms zimekuwa sugu kwa aminoglycosides nyingi za kizazi cha 1 na 2. Wakati huo huo, upinzani wa chini sana ni tabia ya dawa za vizazi vingine, ambayo huwafanya kuwa bora zaidi kwa matumizi.

Upeo wa maombi ya kliniki

Matumizi yanaonyeshwa kwa maambukizi makubwa, ya utaratibu. Mara nyingi, huwekwa pamoja na beta-lactam (cephalosporins, glycopeptides), mawakala wa antianaerobic (lincosamides).

Dalili kuu za matumizi:

sepsis, pamoja na nyuma ya neutropenia;
endocarditis ya kuambukiza;
osteomyelitis;
maambukizi magumu ya cavity ya tumbo na pelvis ndogo (peritonitis, abscesses);
pneumonia ya nosocomial, ikiwa ni pamoja na uingizaji hewa unaohusishwa;
maambukizi ya mfumo wa mkojo, ngumu na malezi ya purulent (paranephritis, carbuncle na apostomatosis ya figo, pyelonephritis);
meningitis (baada ya kiwewe, baada ya upasuaji);
michakato ya purulent dhidi ya asili ya neutropenia.

Kundi hili la antibiotics pia hutumiwa katika matibabu ya magonjwa ya kuambukiza.

Ufanisi zaidi ni matumizi ya:

streptomycin (kwa tauni, tularemia, brucellosis, kifua kikuu);
gentamicin (kwa tularemia);
kanamycin (kwa kifua kikuu).

Njia mbalimbali za utawala wa antibiotics ya aminoglycoside hutumiwa, kulingana na eneo la lengo la maambukizi na sifa za pathogen: intramuscularly, intravenously, katika vidonge. Kuanzishwa kwa madawa ya kulevya katika mfumo wa lymphatic na endotracheally hutumiwa mara nyingi sana kutokana na dirisha nyembamba la matibabu.

Kabla ya operesheni kubwa kwenye utumbo mkubwa, ni muhimu kuharibu microflora ya pathogenic ya ndani iwezekanavyo. Kwa hili, vidonge vya neomycin, kanamycin hutumiwa, mara nyingi pamoja na macrolides (erythromycin).

Labda matumizi katika ophthalmology kwa ajili ya matibabu ya ndani ya vidonda vya bakteria ya conjunctiva ya jicho, sclera, cornea. Fomu maalum za kipimo hutumiwa - matone ya sikio na marashi. Kama sheria, wakati huo huo na dawa ya homoni ya kuzuia uchochezi. Kwa mfano, gentamicin na betamethasone.

Aminoglycosides ina dirisha nyembamba la matibabu, ambayo ni, muda kati ya mkusanyiko wa chini wa matibabu na athari ya athari.

Orodha ya sheria za msingi za matumizi ya aminoglycosides:

hesabu ya kipimo hufanyika kwa misingi ya uzito wa mwili, umri wa mgonjwa, hali ya kazi ya figo;
njia ya utawala inategemea eneo la kuzingatia pathological;
regimen ya utawala wa madawa ya kulevya inazingatiwa madhubuti;
mkusanyiko wa antibiotic katika damu ni kufuatiliwa daima;
kiwango cha creatinine kinadhibitiwa mara 1 katika siku 3-5;
mtihani wa kusikia unafanywa kabla (ikiwa inawezekana) na baada ya matibabu (ya lazima).

Aminoglycosides hutumiwa katika kozi fupi. Kwa wastani siku 7-10. Ikiwa ni lazima, madawa ya kulevya yanasimamiwa kwa muda mrefu (hadi siku 14). Hata hivyo, ni lazima ikumbukwe kwamba kwa matumizi ya muda mrefu ya madawa ya kulevya, madhara yanawezekana zaidi.

Athari Zisizohitajika

Aminoglycosides ni yenye ufanisi sana, pamoja na antibiotics yenye sumu kabisa. Si mara zote inawezekana kuzitumia hata mbele ya microorganism nyeti.

Contraindication kuu:

athari ya mzio na matumizi ya zamani;
kushindwa kwa figo kali;
uharibifu wa vifaa vya kusikia na vestibular;
uharibifu wa mwisho wa ujasiri wa asili ya uchochezi (neuritis) na tishu za misuli (myasthenia gravis);
mimba wakati wowote;
kipindi cha kunyonyesha.

Wakati wa ujauzito, matumizi yanawezekana tu kwa sababu za afya. Wakati wa kunyonyesha, madawa ya kulevya yanaweza kuathiri microflora ya intestinal ya mtoto mchanga na kuwa na athari ya sumu kwenye mwili unaoongezeka.

Dawa za kikundi cha aminoglycoside zina idadi ya athari mbaya:

athari ya sumu kwenye chombo cha kusikia na vifaa vya vestibular;
athari mbaya kwenye tishu za figo, kuzorota kwa mchakato wa kuchuja mkojo;
usumbufu wa mfumo wa neva;
athari za mzio.

Athari za sumu hutamkwa zaidi kwa watoto na wazee. Gentamicin haipendekezi kwa watoto chini ya umri wa miaka 14. Kwa dalili maalum na kwa tahadhari, inawezekana kutumia kwa watoto wachanga, watoto wa mapema. Katika watoto hawa, shughuli ya kazi ya figo imepunguzwa, ambayo inasababisha ongezeko kubwa la sumu ya madawa ya kulevya.

Uwezekano wa athari mbaya kwa wagonjwa wazee pia ni kubwa. Katika wagonjwa hawa, hata kwa kazi ya figo iliyohifadhiwa, athari ya sumu kwenye masikio inawezekana. Inahitajika kurekebisha kipimo, kulingana na umri wa mgonjwa.

Vipengele vya athari za dawa kwenye viungo vya ENT

Athari mbaya zaidi ya aminoglycosides kwenye njia ya juu ya kupumua wakati wa matumizi ya utaratibu. Ototoxicity huongezeka kwa kasi na ugonjwa wa sikio uliopita. Hata hivyo, dhidi ya historia ya afya kamili, mabadiliko yasiyoweza kurekebishwa yanaweza pia kuendeleza.

Aminoglycosides katika magonjwa ya njia ya juu ya kupumua hutumiwa kama tiba ya ndani. Ukosefu wa kunyonya kwa kiasi kikubwa hupunguza uwezekano wa athari za sumu. Mafuta ya sikio, dawa za kupuliza za juu hutumiwa. Maandalizi yana aminoglycoside tu (framycetin) au pamoja na dawa zingine. Dawa ya Sofradex ina framycetin, gramicidin (kiuavijasumu cha polypeptide), dawa ya homoni deksamethasoni.

Orodha ya dalili za matumizi ya ndani ya maandalizi ya aminoglycoside:

nasopharyngitis ya papo hapo;
rhinitis ya muda mrefu;
magonjwa ya dhambi za paranasal;
otitis ya nje.

Inawezekana pia kuitumia katika otolaryngology ya upasuaji kwa kuzuia matatizo ya bakteria baada ya uendeshaji.

Ototoxicity ya aminoglycosides imedhamiriwa na uwezo wao wa kujilimbikiza katika maji ya sikio la ndani.

Uharibifu wa seli za nywele (miundo kuu ya receptor ya chombo cha kusikia na usawa), hadi uharibifu wao kamili, husababisha maendeleo ya taratibu ya uziwi kamili. Kusikia kunapotea milele.

Shughuli ya vifaa vya vestibular pia imevunjwa. Kizunguzungu kinaonekana, uratibu wa harakati unazidi kuwa mbaya, utulivu wa gait hupungua. Sumu ya chini kwa matumizi ya parenteral ni amikacin, wengi - neomycin.

Kwa hivyo, aminoglycosides hutumiwa sana katika dawa za kisasa za kliniki. Wakati huo huo, usalama wao unatambuliwa na uchunguzi wa kina wa mgonjwa, uteuzi wa regimen ya kutosha na njia ya kuchukua madawa ya kulevya. Uwezekano wa kutumia aminoglycosides katika matibabu ya magonjwa ya viungo vya ENT inapaswa kuamua na daktari mmoja mmoja katika kila kesi, kwa kuzingatia uchambuzi wa kina wa asili na asili ya ugonjwa huo, umri, hali ya kusikia na viungo vya usawa, na. mwili kwa ujumla.

Kuonekana kwenye soko la dawa la dawa mpya za viuavijasumu zilizo na athari nyingi, kama vile fluoroquinolones, cephalosporins, zimesababisha ukweli kwamba madaktari wamekuwa nadra sana kuagiza aminoglycosides (dawa za kulevya). Orodha ya dawa zilizojumuishwa katika kundi hili ni pana sana, na inajumuisha dawa zinazojulikana kama Gentamicin, Amikacin, Streptomycin. Streptomycin, kwa njia, inachukuliwa kihistoria kuwa aminoglycoside ya kwanza. Pia ni dawa ya pili inayojulikana baada ya penicillin. Aminoglycosides, au tuseme, maandalizi ya aminoglycoside, hubakia hadi leo maarufu zaidi katika huduma kubwa na idara za upasuaji.

Maelezo mafupi ya kikundi

Aminoglycosides ni madawa ya kulevya (tutazingatia orodha ya madawa ya kulevya hapa chini) ambayo hutofautiana katika asili ya nusu-synthetic au asili. Hii ina athari ya haraka na yenye nguvu ya baktericidal kwenye mwili.

Dawa zina wigo mpana wa hatua. Shughuli yao ya antimicrobial hutamkwa dhidi ya bakteria ya gramu-hasi, lakini imepunguzwa kwa kiasi kikubwa katika vita dhidi ya microorganisms za gramu-chanya. Na aminoglycosides hazifanyi kazi kabisa dhidi ya anaerobes.

Kikundi hiki cha madawa ya kulevya hutoa athari bora ya baktericidal kutokana na uwezo wa kuzuia awali ya protini katika microorganisms nyeti katika ngazi ya ribosomes. Dawa zinafanya kazi kuhusiana na seli zinazozidisha na kupumzika. Kiwango cha shughuli za antibiotics inategemea kabisa ukolezi wao katika seramu ya damu ya mgonjwa.

Kikundi cha aminoglycosides hutumiwa leo badala ya mdogo. Hii ni kutokana na sumu ya juu ya madawa haya. Figo na viungo vya kusikia mara nyingi huathiriwa na dawa kama hizo.

Kipengele muhimu cha mawakala hawa ni kutowezekana kwa kupenya kwao ndani ya seli hai. Kwa hivyo, aminoglycosides hazina nguvu kabisa katika vita dhidi ya bakteria ya ndani.

Faida na hasara

Antibiotics hizi hutumiwa sana, kama ilivyoelezwa hapo juu, katika mazoezi ya upasuaji. Na sio bahati mbaya. Madaktari wanasisitiza faida nyingi ambazo aminoglycosides zina.

Athari za dawa kwenye mwili zinatofautishwa na mambo mazuri kama haya:

shughuli kubwa ya antibacterial;
kutokuwepo kwa mmenyuko wa uchungu (na sindano);
tukio la nadra la mizio;
uwezo wa kuharibu bakteria ya kuzidisha;
athari ya matibabu iliyoimarishwa inapojumuishwa na antibiotics ya beta-lactam;
shughuli za juu katika mapambano dhidi ya maambukizo hatari.

Walakini, pamoja na faida zilizoelezwa hapo juu, kundi hili la dawa pia lina hasara.

Ubaya wa aminoglycosides ni:

shughuli ya chini ya madawa ya kulevya kwa kutokuwepo kwa oksijeni au katika mazingira ya tindikali;
kupenya vibaya kwa dutu kuu ndani ya maji ya mwili (bile, maji ya cerebrospinal, sputum);
tukio la madhara mengi.

Uainishaji wa dawa

Kuna uainishaji kadhaa.

Kwa hivyo, kwa kuzingatia mlolongo wa kuanzishwa kwa aminoglycosides katika mazoezi ya matibabu, vizazi vifuatavyo vinajulikana:

Madawa ya kwanza yaliyotumiwa kupambana na magonjwa ya kuambukiza yalikuwa Streptomycin, Monomycin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin.
Kizazi cha pili kinajumuisha aminoglycosides ya kisasa zaidi (madawa ya kulevya). Orodha ya madawa ya kulevya: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "Netilmicin".
Kundi hili linajumuisha dawa za nusu-synthetic, kama vile Amikacin, Isepamycin.

Kulingana na wigo wa hatua na kuibuka kwa upinzani, aminoglycosides huwekwa tofauti.

Vizazi vya dawa ni kama ifuatavyo.

1. Kikundi cha 1 kinajumuisha dawa hizo: Streptomycin, Kanamycin, Monomycin, Neomycin. Dawa hizi hukuruhusu kupigana na vimelea vya ugonjwa wa kifua kikuu na bakteria fulani ya atypical. Hata hivyo, dhidi ya wingi na staphylococci, hawana nguvu.

2. Mwakilishi wa kizazi cha pili cha aminoglycosides ni dawa "Gentamicin". Inatofautishwa na shughuli kubwa ya antibacterial.

3. Dawa bora. Wana shughuli kubwa ya antibacterial. Omba dhidi ya klebisiella, enterobacter, ni kizazi cha tatu cha aminoglycosides (madawa ya kulevya). Orodha ya dawa ni kama ifuatavyo.

- "Sizomycin";

- "Amicin";

- "Tobramycin";

- Netilmicin.

4. Kundi la nne linajumuisha madawa ya kulevya "Isepamycin". Inatofautishwa na uwezo wa ziada wa kupigana kwa ufanisi cytobacter, aeromonas, na nocardia.

Katika mazoezi ya matibabu, uainishaji mwingine umetengenezwa. Inategemea matumizi ya madawa ya kulevya kulingana na kliniki ya ugonjwa huo, asili ya maambukizi, pamoja na njia ya maombi.

Uainishaji kama huo wa aminoglycosides ni kama ifuatavyo.

Madawa ya kulevya kwa ajili ya mfiduo wa utaratibu, unasimamiwa parenterally (sindano) ndani ya mwili. Kwa matibabu ya maambukizo ya purulent ya bakteria yanayotokea kwa aina kali, yanayosababishwa na vijidudu nyemelezi vya anaerobic, dawa zifuatazo zimewekwa: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomycin. Matibabu ya monoinfections hatari, ambayo ni msingi wa vimelea vya lazima, inafaa wakati dawa "Streptomycin", "Gentomycin" zinajumuishwa katika tiba. Na mycobacteriosis, dawa Amikacin, Streptomycin, Kanamycin ni bora.
Madawa ya kulevya ambayo hutumiwa peke ndani kwa dalili maalum. Hizi ni: "Paromycin", "Neomycin", "Monomycin".
Dawa kwa matumizi ya nje. Wao hutumiwa kwa ajili ya matibabu ya maambukizi ya bakteria ya purulent katika otorhinolaryngology na ophthalmology. Kwa mfiduo wa ndani, maandalizi "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin" yameandaliwa.

Dalili za kuteuliwa

Matumizi ya aminoglycosides inashauriwa kwa uharibifu wa aina mbalimbali za vimelea vya aerobic gram-negative. Dawa zinaweza kutumika kama monotherapy. Mara nyingi hujumuishwa na beta-lactam.

Aminoglycosides imewekwa kwa ajili ya matibabu ya:

ujanibishaji mbalimbali;
matatizo ya baada ya purulent;
maambukizi ya ndani ya tumbo;
sepsis;
pyelonephritis inayotokea kwa aina kali;
kuchoma kuambukizwa;
meningitis ya bakteria ya purulent;
kifua kikuu;
magonjwa hatari ya kuambukiza (tauni, brucellosis, tularemia);
ugonjwa wa arthritis unaosababishwa na bakteria ya gramu-hasi;
maambukizi ya mfumo wa mkojo;
magonjwa ya ophthalmic: blepharitis, keratiti ya bakteria, kiwambo, keratoconjunctivitis, uveitis, dacryocystitis;
magonjwa ya otorhinolaryngological: otitis nje, rhinopharyngitis, rhinitis, sinusitis;

Madhara

Kwa bahati mbaya, wakati wa matibabu na aina hii ya dawa, mgonjwa anaweza kupata athari kadhaa zisizofaa. Hasara kuu ya madawa ya kulevya ni sumu ya juu. Ndiyo maana daktari pekee ndiye anayepaswa kuagiza aminoglycosides kwa mgonjwa.

Madhara yanaweza kuonekana:

Ototoxicity. Wagonjwa wanalalamika kwa kupoteza kusikia, kupigia, kelele. Mara nyingi huonyesha masikio ya kuziba. Mara nyingi, athari kama hizo huzingatiwa kwa wazee, kwa watu ambao hapo awali wanakabiliwa na shida ya kusikia. Athari sawa hujitokeza kwa wagonjwa walio na tiba ya muda mrefu au uteuzi wa kipimo cha juu.
nephrotoxicity. Mgonjwa hupata kiu kali, kiasi cha mabadiliko ya mkojo (inaweza kuongezeka na kupungua), kiwango cha creatinine katika damu huongezeka, na filtration ya glomerular hupungua. Dalili zinazofanana ni tabia ya watu wanaosumbuliwa na kazi ya figo iliyoharibika.
Uzuiaji wa neuromuscular. Wakati mwingine wakati wa matibabu, kupumua kunafadhaika. Katika baadhi ya matukio, kupooza kwa misuli ya kupumua kunazingatiwa hata. Kama sheria, athari kama hizo ni tabia ya wagonjwa walio na magonjwa ya neva au kazi ya figo iliyoharibika.
matatizo ya vestibular. Wanaonyeshwa na uratibu usioharibika, kizunguzungu. Mara nyingi sana, madhara hayo yanaonekana wakati mgonjwa ameagizwa dawa "Streptomycin".
matatizo ya neva. Paresthesia, encephalopathy inaweza kuonekana. Wakati mwingine tiba hufuatana na uharibifu wa ujasiri wa optic.

Mara chache sana, aminoglycosides husababisha udhihirisho wa mzio kama vile upele wa ngozi.

Contraindications

Dawa zilizoelezwa zina vikwazo fulani vya matumizi. Mara nyingi, aminoglycosides (ambao majina yao yalipewa hapo juu) ni kinyume chake katika patholojia au hali kama hizi:

hypersensitivity ya mtu binafsi;
ukiukaji wa kazi ya excretory ya figo;
matatizo ya kusikia;
maendeleo ya athari kali za neutropenic;
matatizo ya vestibular;
myasthenia gravis, botulism, parkinsonism;
kukandamizwa kupumua, usingizi.

Kwa kuongeza, haipaswi kutumiwa kwa matibabu ikiwa historia ya mgonjwa ilikuwa na athari mbaya kwa dawa yoyote kutoka kwa kundi hili.

Fikiria aminoglycosides maarufu zaidi.

"Amicin"

Dawa ya kulevya ina athari iliyotamkwa ya bacteriostatic, baktericidal na ya kupambana na kifua kikuu kwenye mwili wa binadamu. Inatumika sana dhidi ya bakteria nyingi za Gram-chanya na Gram-negative. Kwa hivyo inashuhudia maagizo ya matumizi ya dawa "Amikacin". Sindano zinafaa katika matibabu ya staphylococci, streptococci, pneumococci, salmonella, Escherichia coli, kifua kikuu cha mycobacterium.

Dawa hiyo haiwezi kufyonzwa kupitia njia ya utumbo. Kwa hiyo, hutumiwa tu intravenously au intramuscularly. Mkusanyiko wa juu wa dutu inayotumika huzingatiwa katika seramu ya damu baada ya saa 1. Athari nzuri ya matibabu inaendelea kwa masaa 10-12. Kutokana na mali hii, sindano hufanyika mara mbili kwa siku.

pneumonia, bronchitis, jipu la mapafu;
magonjwa ya kuambukiza ya peritoneum (peritonitis, kongosho, cholecystitis);
magonjwa ya mfumo wa mkojo (cystitis, urethritis, pyelonephritis);
pathologies ya ngozi (vidonda vya vidonda, kuchoma, vidonda vya kitanda,);
osteomyelitis;
meningitis, sepsis;
maambukizi ya kifua kikuu.

Mara nyingi dawa hii hutumiwa kwa shida zinazosababishwa na uingiliaji wa upasuaji.

Matumizi ya madawa ya kulevya katika mazoezi ya watoto inaruhusiwa. Ukweli huu unathibitisha maagizo ya matumizi ya dawa "Amikacin". Kwa watoto kutoka siku za kwanza za maisha, dawa hii inaweza kuagizwa.

Dozi imedhamiriwa na daktari pekee, kulingana na umri wa mgonjwa na uzito wa mwili wake.

Kwa kilo 1 ya uzito wa mgonjwa (wote mtu mzima na mtoto), 5 mg ya madawa ya kulevya inapaswa kuchukuliwa. Kwa mpango huu, sindano ya pili inatolewa baada ya masaa 8.
Ikiwa 7.5 mg ya dawa inachukuliwa kwa kilo 1 ya uzani wa mwili, basi muda kati ya sindano ni masaa 12.
Zingatia jinsi maagizo ya matumizi yanapendekeza kutumia Amikacin kwa watoto wachanga. Kwa watoto ambao wamezaliwa tu, kipimo kinahesabiwa kama ifuatavyo: kwa kilo 1 - 7.5 mg. Katika kesi hii, muda kati ya sindano ni masaa 18.
Muda wa matibabu unaweza kuwa siku 7 (na sindano ya mishipa) au siku 7-10 (na sindano za intramuscular).

"Netilmicin"

Dawa hii ni sawa katika athari yake ya antimicrobial na Amikacin. Wakati huo huo, kuna matukio wakati "Netilmicin" ilikuwa yenye ufanisi dhidi ya microorganisms hizo ambazo dawa hapo juu haikuwa na nguvu.

Dawa ya kulevya ina faida kubwa kwa kulinganisha na aminoglycosides nyingine. Kama maagizo ya matumizi yanaonyesha kwa dawa "Netilmicin", dawa hiyo ina nephro- na ototoxicity kidogo. Dawa hiyo imekusudiwa tu kwa matumizi ya wazazi.

na septicemia, bacteremia;
kwa matibabu ya maambukizo yanayoshukiwa yanayosababishwa na vijidudu vya gramu-hasi;
na maambukizo ya mfumo wa kupumua, njia ya urogenital, ngozi, vifaa vya ligamentous, osteomyelitis;
watoto wachanga katika kesi ya maambukizo makubwa ya staphylococcal (sepsis au pneumonia);
na maambukizo ya jeraha, preoperative na intraperitoneal;
katika kesi ya hatari ya matatizo ya baada ya upasuaji kwa wagonjwa wa upasuaji;
na magonjwa ya kuambukiza ya njia ya utumbo.

Dawa za kulevya "Gentamicin"

Imetolewa kwa namna ya marashi, suluhisho la sindano na vidonge. Dawa ya kulevya imetangaza mali ya baktericidal. Inatoa athari mbaya kwa Campylobacter nyingi za Gram-negative, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Dawa "Gentamicin" (vidonge au suluhisho), kuingia ndani ya mwili, huharibu pathogens kwenye ngazi ya seli. Kama aminoglycoside yoyote, hutoa ukiukaji wa usanisi wa protini wa vimelea vya magonjwa. Matokeo yake, bakteria hizo hupoteza uwezo wao wa kuzaliana zaidi na haziwezi kuenea kwa mwili wote.

Antibiotics imeagizwa kwa magonjwa ya kuambukiza ambayo yanaathiri mifumo na viungo mbalimbali:

ugonjwa wa meningitis;
peritonitis;
prostatitis;
kisonono;
osteomyelitis;
cystitis;
pyelonephritis;
endometritis;
empyema ya pleural;
bronchitis, pneumonia;

Dawa "Gentamicin" inahitajika sana katika dawa. Inakuwezesha kuponya wagonjwa wa maambukizi makubwa ya njia ya kupumua na ya mkojo. Dawa hii inapendekezwa kwa michakato ya kuambukiza inayohusisha peritoneum, mifupa, tishu laini au ngozi.

Aminoglycosides haikusudiwa kwa matibabu ya kibinafsi. Usisahau kwamba daktari aliyestahili pekee anaweza kuchagua antibiotic muhimu. Kwa hiyo, usijitekeleze dawa. Amini afya yako kwa wataalamu!

Aminoglycosides ni antibiotics ya aina ya baktericidal inayotokana na aina mbalimbali za fungi ya streptomycin ambayo ina sehemu ya kawaida ya kemikali, sifa sawa za antimicrobial, pharmacological na sumu.

Walipata jina lao kwa sababu ya uwepo katika molekuli ya aminosaccharides iliyounganishwa na dhamana ya glycosidic na kipande cha aglycone. Kipengele cha kimuundo cha antibiotics ya aminoglycoside ni 2-deoxy-P-streptamine.

Antibiotics ya kundi hili huzalishwa na fungi ya radiant Actinomyces (neomycin, kanamycin, tobramycin), Streptomyces (streptomycin), Micromonospora (gentamicin). Baadhi ya aminoglycosides hupatikana kwa njia ya synthetically (amikacin).

Hivi sasa, kundi la aminoglycosides linajumuisha antibiotics zifuatazo: streptomycin, neomycin, kanamycin, amikacin, gentamicin, tobramycin, sisomycin, biomycin, netilmicin, framycetin, paromomycin, nk Wote wana wigo mpana wa antimicrobial wa hatua, ikiwa ni pamoja na wawakilishi wakuu. ya vijidudu vya gram-chanya na gram-chanya. Baadhi yao ni hai na yenye ufanisi mkubwa katika-

maambukizo yanayosababishwa na kifua kikuu cha mycobacterium, Pseudomonas aeruginosa na protozoa. Wawakilishi wote wa kundi hili la antibiotics wana mali ya kawaida ya pharmacological na pharmacokinetic.

Utaratibu wa hatua ya aminoglycosides katika viwango vya chini ni kwa sababu ya kumfunga kwa kitengo cha 30S cha ribosome ya seli ya microbial, ambayo husababisha kusimamishwa kwa usanisi wa protini (husababisha bacteriostasis), kwa kipimo kikubwa huvuruga upenyezaji na kazi za kizuizi. utando wa cytoplasmic (athari ya baktericidal). Aminoglycosides zote zina sifa ya sumu ya juu wakati unasimamiwa kwa uzazi, kuchagua ototoxic, athari za nephrotoxic na uwezo wa kusababisha kizuizi cha neuromuscular.

Katika maambukizo yanayosababishwa na bakteria ya aerobic ya gramu-hasi ya kikundi cha matumbo, aminoglycosides zote hutumiwa. Katika matibabu ya maambukizi ya kifua kikuu, streptomycin na kanamycin hutumiwa, na katika matibabu ya pigo, tularemia na brucellosis, streptomycin hutumiwa. Kwa maambukizi yanayosababishwa na Pseudomonas aeruginosa, gentamicin, tobramycin, sisomycin, netilmicin na amikacin. Kwa maambukizi ya staphylococcal, aminoglycosides hujumuishwa na antibiotics ya beta-lactam. Maambukizi ya Enterococcal hutibiwa kwa mchanganyiko wa aminoglycoside na penicillin au ampicillin.

Neomycin, framycetin, kanamycin katika miaka ya hivi karibuni imetumika kwa kiwango kidogo na kwa mdomo tu au kwa mada.

Pharmacokinetics

Aminoglycosides ni antibiotics ya baktericidal kwa microorganisms nyeti. Utaratibu wa hatua ya bakteria ya aminoglyco-

zidov bado haijaeleweka kabisa. Inachukuliwa kuwa hatua ya awali ya hatua yao ni kupenya kwa ukuta wa seli kwa uenezi wa passiv na, ikiwezekana, kwa usafiri wa kazi kupitia taratibu zinazotegemea oksijeni (aminoglycosides hazifanyi kazi dhidi ya anaerobes). Baada ya aminoglycoside kuingia kwenye seli, hufungamana na protini maalum za kipokezi kwenye kitengo kidogo cha 30S cha ribosomu ya bakteria. Matokeo yake, uundaji wa tata ya kuanzisha kati ya mjumbe RNA na kitengo cha 30S cha ribosomu huvurugika. Polysomes hugawanyika katika monosomes zisizofanya kazi. Kasoro hutokea wakati wa kusoma kutoka kwa DNA, protini zenye kasoro huunganishwa, ambayo husababisha kukoma kwa ukuaji na maendeleo ya seli ya microbial. Katika viwango vya juu vya aminoglycosides, uharibifu wa membrane ya cytoplasmic hutokea na seli hufa.

Molekuli ya aminoglycoside, kuwa polar sana, wakati unasimamiwa kwa mdomo kutoka kwa njia ya utumbo, haipatikani vizuri, lakini inaweza kufyonzwa mbele ya michakato ya ulcerative katika njia ya utumbo. Aminoglycoside haiingii damu kutoka kwa alveoli ya mapafu ikiwa inatumiwa kwa njia ya kuvuta pumzi. Angalau kipimo kizima kinachokubalika cha aminoglycoside kupitia mdomo hutolewa na njia ya utumbo na ni karibu 1% tu ya kipimo cha dawa kinaweza kutangazwa. Baada ya sindano ya ndani ya misuli, aminoglycoside inafyonzwa haraka. Kiwango chake cha juu cha damu huzingatiwa dakika 30-90 baada ya sindano, lakini 10% tu ya aminoglycosides hufunga kwa protini za plasma. Antibiotics hupatikana katika peritoneal, pleural, cerebrospinal fluid, katika mwili wa vitreous wa jicho na bile, hupenya kizuizi cha placenta, lakini haipiti kupitia kizuizi cha damu-ubongo. Nambari kubwa zaidi

Shughuli ya antibiotic inajulikana katika figo, kisha kwenye mapafu. Katika ini, ubongo, lymph nodes, aminoglycosides hazihifadhiwa, isipokuwa cortex ya adrenal.

Aminoglycosides hutolewa kutoka kwa mwili kwa masaa 12-24, na karibu 70% ya kiasi kinachosimamiwa hutolewa na figo na takriban 1% hutolewa kwenye bile, mkusanyiko katika njia ya bili inaweza kuwa 30% ya kiwango cha damu. Wengine, 25-30%, hupitia mabadiliko mbalimbali katika mwili na malezi ya bidhaa zisizo na shughuli za antimicrobial. Nusu ya maisha ya aminoglycosides kutoka kwa mwili ni masaa 2-4. Utoaji wa dawa kwa kuchujwa kwa glomerular hupunguzwa sana wakati kazi ya figo imeharibika.

Aminoglycosides zote zina viwango tofauti vya ototoxicity na nephrotoxicity. Ototoxicity inaonyeshwa kwa kupoteza kusikia (uharibifu wa vifaa vya cochlear), ambayo inajulikana na tani za juu, au matatizo ya vestibular - kizunguzungu, ataxia na kupoteza usawa. Nephrotoxicity husababisha kuongezeka kwa serum creatinine au kupungua kwa kibali cha kreatini. Katika viwango vya juu, aminoglycosides husababisha athari-kama ya curare na kizuizi cha neuromuscular inayoongoza kwa kupooza kwa kupumua.

Maombi ya Kliniki

Aminoglycosides hutumiwa sana dhidi ya maambukizi yanayosababishwa na bakteria ya Gram-negative au wakati sepsis inashukiwa. Katika matibabu ya bacteremia au endocarditis inayosababishwa na streptococci ya kinyesi au bakteria nyingine hasi ya gramu, aminoglycosides inasimamiwa pamoja na penicillins, ambayo huongeza pro-

upenyezaji wa seli ya microbial kwa aminoglycosides au kuchangia kupenya kwa aminoglycosides ndani ya seli za microorganisms.

Streptomycin katika hali yake safi ilipatikana kwa mara ya kwanza na 3. Waksman na wafanyakazi wenzake mwaka wa 1942. Katika chini ya miaka 2, shughuli za kifamasia zilisomwa, na tayari mnamo 1946, dawa hiyo ilipendekezwa kwa matumizi makubwa ya kliniki. Shukrani kwa matumizi yake yaliyoenea, matokeo bora yamepatikana katika vita dhidi ya kifua kikuu, tularemia na maambukizi mengine makubwa ambayo hapakuwa na tiba maalum kabla. Shughuli ya antimicrobial ya streptomycin ni mfano wa aminoglycosides zote, kama vile njia za kupinga.

Streptomycin hutumiwa kutibu aina mbalimbali za TB, lakini sasa ni mara chache sana chaguo la kwanza kwa matibabu ya TB. Na aina zinazoendelea za kifua kikuu, usambazaji wa kijeshi, ugonjwa wa meningitis au uharibifu mkubwa wa chombo, dawa hiyo pamoja na mawakala wengine wa antimicrobial inasimamiwa kwa kipimo cha 0.5-1.0 g kwa siku. Katika hali hii, dawa hiyo inasimamiwa kwa wiki au miezi, awali kila siku, na kisha mara mbili kwa wiki.

Kwa tauni, tularemia, na wakati mwingine na brucellosis, streptomycin inasimamiwa intramuscularly kwa 1.0 g kwa siku. Hata hivyo, matibabu ya streptomycin yanafaa zaidi wakati unyeti wa wakala wa kuambukiza kwa antibiotiki umethibitishwa kimaabara. Kwa maambukizo mengine, kama vile endocarditis ya kuambukiza inayosababishwa na streptococci ya kinyesi, bakteria fulani hasi ya gramu, aerobes (Pseudomonas aeruginosa), na haswa kwa wagonjwa walio na kinga dhaifu, tiba ya mchanganyiko na streptomycin na penicillin inaonyeshwa.

Miongoni mwa madhara yanayosababishwa na streptomycin ni: homa, vidonda vya ngozi,

ambayo yanahusishwa na hypersensitivity, matatizo ya vifaa vya vestibular, kusikia na kizunguzungu. Mzunguko na ukali wa matatizo haya ni sawa na umri wa mgonjwa, kiwango cha antibiotic katika damu na muda wa matibabu. Walakini, baada ya kukomesha dawa, uboreshaji fulani hufanyika.

Gentamicin ilipatikana mnamo 1963. Kwa muundo wa kemikali, ni ya kundi la aminoglycosides na iko karibu na neomycin, kanamycin. Dawa hiyo ina wigo mpana wa hatua dhidi ya vijidudu vya gramu-chanya na hasi (pamoja na Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli, staphylococcus aureus). Walakini, vijidudu ambavyo ni sugu kwa aminoglycosides zingine haziwezi kustahimili hatua ya gentamicin. Katika kesi hii, kuna upinzani wa msalaba. Katika miaka ya hivi karibuni, dawa ya sisomycin imepatikana, ambayo katika muundo wake wa kemikali ni sawa na gentamicin.

Gentamicin hutumiwa mara nyingi kwa maambukizo ambayo hayajibu kwa viuavijasumu vingine visivyo na sumu. Mara nyingi, haya ni maambukizi yanayosababishwa na Escherichia coli, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella. Kwa kipimo cha 2-10 µg/ml, gentamicin huzuia katika vitro aina nyingi za staphylococci, colibacilli na bakteria hasi ya gramu. Matumizi ya wakati huo huo ya carbenicillin au ticarcillin na gentamicin husababisha athari ya synergistic na kuongezeka kwa shughuli za bakteria dhidi ya aina za Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Enterobacteriaceae, Klebsiella na streptococci ya kinyesi. Hata hivyo, penicillins na gentamicin haziwezi kutumika katika mchanganyiko wa in vitro.

Gentamicin inafaa kwa vidonda vya kuambukiza vya mfumo wa mkojo (kwa cystitis, urethritis).

ritis, pyelonephritis), aina mbalimbali za nimonia, jipu la mapafu, peritonitis, sepsis, osteomyelitis, endocarditis. Ni busara zaidi kuagiza gentamicin na tobramycin intramuscularly au intravenously kwa maambukizi makubwa - sepsis au pneumonia inayosababishwa na Pseudomonas aeruginosa, enterobacteria, proteus, klebsiella. Kwa kuongeza, na ugonjwa huu, wagonjwa wana kupungua kwa kasi kwa kinga, hivyo matumizi ya wakati huo huo ya aminoglycosides na cephalosporins au penicillins inaweza kuokoa maisha. Katika hali hiyo, kipimo cha 5-7 mg / kg kinasimamiwa intramuscularly mara 3 kwa siku kwa kiasi sawa.

Mara nyingi, gentamicin hutumiwa juu kwa namna ya mafuta au ufumbuzi ulio na 0.1-0.3% ya gentamicin kutibu majeraha yaliyoambukizwa, kuchoma, na vidonda vya ngozi.

Madhara ya gentamicin ni ya kawaida, kama vile aminoglycosides nyingine zote. Dawa hiyo ina athari ya ototoxic na nephrotoxic. Katika viwango vya juu, gentamicin huonyesha sifa zinazofanana na tiba na huvuruga upitishaji wa neuromuscular. Kesi za hypersensitivity zinaelezewa.

Sizomycin ni antibiotic ya kizazi cha pili cha aminoglycoside. Ina shughuli iliyotamkwa ya antibacterial (bacteriostatic, bactericidal). Inafanya kazi kwa vijidudu vingi vya gramu-chanya na gramu-hasi (Escherichia na Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Proteus). Utaratibu wa hatua ya sisomycin ni sawa na ile ya aminoglycosides nyingine. Dawa ya kulevya haipatikani vizuri kutoka kwa njia ya utumbo, hivyo hutumiwa kwa uzazi. Viwango vya juu vya sisomicin huundwa katika figo, mapafu, ini, maji ya ziada ya seli. Dawa hiyo, wakati inasimamiwa kwa uzazi, iko kwenye mwili kwa muda mrefu na ina uwezo wa kujilimbikiza.

Dalili kuu za matumizi yake ni maambukizo ya njia ya biliary na mkojo, arthritis, peritonitis, sepsis, magonjwa ya kuambukiza na ya uchochezi ya ngozi na tishu laini.

Tobramycin ni antibiotiki ya kizazi cha pili ya aminoglycoside na aina ya hatua ya baktericidal. Ina wigo wa antibacterial sawa na gentamicin, na wakati huo huo ina athari kwa microorganisms zinazopinga antibiotics nyingine za aminoglycoside. Upinzani wa tobramyicin yenyewe huendelea polepole.

Baada ya sindano ya ndani ya misuli, mkusanyiko wa juu wa tobramycin huzingatiwa baada ya dakika 30-40, wakati haufungamani na protini za damu. Dawa ya kulevya huingia ndani ya sputum, peritoneal na synovial maji, yaliyomo ya jipu. Nusu ya maisha ni masaa 2, ndani ya masaa 8 84% ya antibiotic hutolewa na figo, na kuunda viwango vyake vya juu kwenye mkojo.

Tobramycin hutumiwa kwa septicemia kali, maambukizi ya njia ya utumbo, kwa peritonitis, meningitis, kuchoma, maambukizi ya mfumo wa mifupa na tishu laini. Dozi ya tobramycin inapaswa kuchaguliwa madhubuti mmoja mmoja, kulingana na uzito wa mgonjwa. Kozi ya matibabu ni kutoka siku 7 hadi 10.

Madhara yanayosababishwa na tobramycin yanafanana na madhara ya aminoglycosides nyingine, hata hivyo, tofauti na antibiotics nyingine za kundi hili, ni sumu ndogo zaidi, kwani hupenya seli za vifaa vya cochlear kwa kiasi kidogo.

Amikacin ni antibiotiki ya nusu-synthetic ya aminoglycoside na ni derivative ya kanamycin. Dawa ya kulevya ina shughuli kubwa ya baktericidal dhidi ya bakteria nyingi za gramu-chanya na gramu-hasi. Hufanya kazi kwa bakteria

ria sugu kwa penicillin na methicillin. Amikacin ni sugu kwa vimeng'enya ambavyo hulemaza gentamicin na tobramycin.

Baada ya utawala wa intramuscular, amikacin hutambulishwa haraka na mkusanyiko wake wa juu wa serum huwekwa baada ya saa 1. Nusu ya maisha ni masaa 4-5. Amikacin hufunga kidogo kwa protini za seramu ya damu, lakini hupenya vizuri ndani ya tishu, ndani ya maji ya pleural na hupitia kizuizi cha placenta. Amikacin hutolewa na figo karibu bila kubadilika, na hutolewa kabisa kutoka kwa mwili ndani ya siku.

Dawa ya kulevya ni dawa ya uchaguzi katika matibabu ya maambukizi makubwa yanayosababishwa na microorganisms za gramu-hasi. Amikacin imewekwa kwa maambukizo ya mfumo wa kupumua, jipu la mapafu, maambukizo ya njia ya utumbo, maambukizo ya mfumo wa genitourinary, vidonda vya ngozi vya kuambukiza, vidonda vya asili tofauti, osteomyelitis. Amikacin imetumiwa kwa mafanikio katika maambukizi ya utaratibu: sepsis ya watoto wachanga, septicemia, endocarditis, peritonitis. Kama aminoglycosides nyingine, amikacin ni ototoxic na nephrotoxic.

Netilmicin ni kiuavijasumu cha aminoglycoside ambacho kilipatikana Marekani mwaka 1983. Kwa upande wa shughuli za antimicrobial, madawa ya kulevya ni sawa na gentamicin na tobramycin. Hata hivyo, ni sugu kwa hatua ya uharibifu ya bakteria ya gentamicin- na tobramycin-sugu. Inatumika sana dhidi ya vijiumbe hasi vya gram (E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Salmonella, gonococci) na baadhi ya aina za gramu-chanya za staphylococcus zinazozalisha na zisizozalisha penicillinase, na microorganisms sugu ya methicillin.

Netilmicin imeagizwa kwa bacteremia, septicemia, magonjwa kali ya kupumua,

maambukizi ya figo na njia ya mkojo, ngozi, tishu laini, mifupa na viungo, kisonono. Dalili kuu ya madawa ya kulevya ni maambukizi ya iatrogenic kwa wagonjwa wasio na uwezo wa kinga na wagonjwa sana walio na hatari kubwa ya sepsis ya gram-negative katika mazingira ya hospitali. Netilmicin haina ototoxic na nephrotoxic kidogo ikilinganishwa na aminoglycosides nyingine, lakini matumizi yake yanaweza kusababisha palpitations, paresthesias, dysfunction ya ini, leukopenia, thrombocytopenia, na athari za mzio.

Neomycin ni sawa katika muundo wa kemikali na shughuli za antimicrobial kwa streptomycin. Dawa hiyo ilitengwa na Z. Waksman mnamo 1949, na ilianzishwa katika mazoezi ya matibabu mnamo 1969. Dawa nyingine kutoka kwa kikundi hiki, kanamycin, ilipatikana mnamo 1957. Kundi hili pia linajumuisha framycetin na paromomycin.

Neomycin ina athari ya bakteria kwa vijiumbe vingi vya Gram-chanya na Gram-hasi na kifua kikuu cha Mycobacterium. Enterococci, streptococci, pneumococci na Pseudomonas aeruginosa ni nyeti kwa wastani kwa neomycin. Katika viwango vya chini, husababisha bacteriostasis, kupenya ndani ya seli ya microbial, hufunga kwa vipokezi vya protini kwenye subunit ya 30S ya ribosomes, ambayo inasababisha kuacha katika awali ya protini za microorganisms. Katika viwango vya juu, dawa ina uwezo wa kuharibu utando wa cytoplasmic wa seli ya microbial, hutenganisha mtiririko wa metabolites ndani ya seli, ikifuatiwa na kifo chake (athari ya baktericidal).

Wakati unasimamiwa kwa mdomo, neomycin inatangazwa kidogo kutoka kwa njia ya utumbo. Sehemu yake ya kufyonzwa hutolewa haraka kwenye mkojo, na mabaki ambayo hayajafyonzwa huondolewa na yaliyomo kwenye matumbo bila kubadilika na wakati huo huo kurekebisha microflora ya matumbo.

Kutokana na sumu yake ya juu, utawala wa parenteral wa neomycin ni hatari kutokana na uharibifu wa figo iwezekanavyo na ototoxicity. Inapotumiwa juu, neomycin haisababishi athari za ndani, hata hivyo, kwa matibabu ya muda mrefu, athari kali ya mzio inaweza kutokea. Wakati wa kuagiza neomycin kwa mdomo, maendeleo ya candidiasis yanajulikana. Neomycin hutumiwa kutibu na kuzuia magonjwa ya ngozi na macho (blepharitis, conjunctivitis, keratiti). Utawala wa mdomo wa dawa unapendekezwa kabla ya upasuaji kwenye utumbo mkubwa au kwenye anus ili kuzuia matatizo ya baada ya kazi.

Framycetin ni antibiotic ya juu ya aminoglycoside. Ni kazi dhidi ya bakteria ya gramu-chanya na gramu-hasi ambayo husababisha maendeleo ya michakato ya kuambukiza na ya uchochezi katika njia ya juu ya kupumua. Inatumika kwa njia ya juu kwa namna ya sindano za intranasal katika matibabu ya rhinitis, sinusitis na kuzuia matatizo ya baada ya kazi.

Kanamycin ni antibiotic ya wigo mpana wa aminoglycoside. Dawa hiyo inapatikana kwa biosynthetically. Kemikali, kanamycin ni dutu mumunyifu katika maji, molekuli ambayo ina sukari mbili za amino na deoxystreptamine. Kanamycin inafanya kazi sana dhidi ya bakteria nyingi za gramu-chanya, gramu-hasi na asidi-haraka, pamoja na leptospira. Kanamycin ina athari ya baktericidal kwa viumbe vingi vinavyohusika nayo, lakini kwa kifua kikuu cha Mycobacterium ni bacteriostatic.

Kutoka kwa njia ya utumbo, kanamycin inachukuliwa kwa kiasi kidogo. Kanamycin inatangazwa kwa haraka kutoka kwa tishu za misuli na upeo wake

mkusanyiko katika damu hugunduliwa baada ya saa 1. Dawa hiyo huingia ndani ya maji ya pleural na peritoneal na synovial, secretion ya bronchi na bile, huvuka kizuizi cha placenta, lakini haipiti kupitia kizuizi cha damu-ubongo.

Ndani, kanamycin imeagizwa kwa maambukizi ya njia ya utumbo yanayosababishwa na salmonella au shigella, na maandalizi ya awali ya wagonjwa kabla ya upasuaji kwenye utumbo mkubwa. Kwa wazazi, kanamycin inasimamiwa kwa kifua kikuu, maambukizi ya staphylococcal na gram-negative, maambukizi ya njia ya mkojo, osteomyelitis, septicemia. Lakini dawa inapaswa kutumika tu katika hali ambapo mawakala wa kuambukiza wanakabiliwa na antibiotics nyingine.

Kanamycin ina athari iliyotamkwa ya nephrotoxic na ototoxic, ambayo inategemea moja kwa moja ukolezi na muda wa kukaa kwa kanamycin mwilini. Kanamycin, iliyoletwa katika kipindi cha baada ya kazi ndani ya cavity ya peritoneal, ikichukuliwa, inaweza kusababisha kizuizi cha neuromuscular.

Spectinomycin ni antibiotiki ya tricyclic amino-glycoside ambayo inafanya kazi dhidi ya vijiumbe vingi vya gram-chanya na gram-negative, pamoja na shughuli za bakteriostatic na baktericidal. Kupenya ndani ya seli ya vijidudu, spectinomycin hufunga kwa kitengo kidogo cha 30S cha ribosomu, huzuia usanisi wa protini na kusimamisha ukuaji na ukuzaji wa vijidudu. Katika viwango vya juu, ina uwezo wa kuvuruga muundo na kazi ya utando wa cytoplasmic, na kusababisha kifo cha seli za microbial. Inatumika sana kwa vijidudu hasi vya gramu, lakini dawa hutumiwa haswa kama matibabu mbadala.

kisonono (maambukizi ya gonococcal ya jumla, urethritis, prostatitis, cervicitis). Dawa hiyo inaonyeshwa hasa katika kesi za hypersensitivity kwa penicillin au wakati gonococci inakabiliwa na penicillin na mawakala wengine.

Spectinomycin inafyonzwa haraka inaposimamiwa kwa njia ya ndani ya misuli, haiunganishi na protini za plasma na haijatengenezwa. Imetolewa na figo bila kubadilika. Kwa matibabu ya kisonono, dozi moja ya hadi 2 g (40 mg / kg ya uzito wa mwili) imewekwa. Athari mbaya ni pamoja na maumivu kwenye tovuti ya sindano, kichefuchefu, na kutapika. Matukio ya nephrotoxicity ni nadra.