Singulair (montelukast). Muundo, utaratibu wa hatua, fomu za kutolewa. Analogi. Dalili, contraindication, maagizo ya matumizi. Madhara, bei na hakiki. Fomu ya kutolewa na ufungaji. Jina la Kilatini la dutu hii Montelukast

Kompyuta kibao 1 iliyofunikwa ina:

kiungo hai: montelukast sodiamu 10.4 mg (sawa na montelukast 10 mg); wasaidizi: selulosi ya microcrystalline, lactose monohidrati, croscarmellose sodiamu, hydroxypropyl cellulose, stearate ya magnesiamu.

Muundo wa mipako ya filamu ya kibao: selulosi ya hydroxypropyl,

methylhydroxypropylcellulose, titanium dioxide E 171, rangi za chuma za oksidi nyekundu na oksidi ya chuma njano E 172, nta ya carnauba.

athari ya pharmacological

Cysteinyl leukotrienes (LTC4, LTD4, LTE4) ni eicosanoidi zenye nguvu za kuzuia uchochezi zinazotolewa kutoka kwa seli mbalimbali, ikiwa ni pamoja na seli za mlingoti na eosinofili. Wapatanishi hawa muhimu wa pro-asthmatic hufunga kwa vipokezi vya cysteineyl leukotriene (CysLT). Vipokezi vya CysLT aina-1 (CysLT 1) vinapatikana katika njia za hewa (ikiwa ni pamoja na seli za misuli laini ya njia ya hewa na makrofaji) na kwenye seli nyingine zinazozuia uchochezi (pamoja na eosinofili na seli fulani za shina za myeloid). CysLTs zinahusishwa na pathophysiolojia ya pumu na rhinitis ya mzio. Katika pumu, athari za upatanishi wa leukotriene ni pamoja na bronchospasm, secretion ya mucosal, upenyezaji wa mishipa, na kuajiri eosinofili. Katika rhinitis ya mzio, CysLTs hutolewa kutoka kwa mucosa ya pua baada ya kuathiriwa na allergen wakati wa awamu ya mapema na ya marehemu ya majibu na pia huhusishwa na dalili za rhinitis ya mzio. Uchunguzi wa ndani ya pua na CysLTs ulionyesha ongezeko la upinzani wa njia ya hewa ya pua na dalili za msongamano wa pua.

Montelukast ni dutu amilifu ambayo, inaposimamiwa kwa mdomo, hufunga kwa mshikamano wa juu na uteuzi kwa vipokezi vya CysLTi. Katika masomo ya kliniki, montelukast ilizuia bronchospasm iliyosababishwa na LTD4 iliyopumuliwa kwa kipimo cha 5 mg. Bronchodilation ilitokea ndani ya masaa 2 baada ya utawala wa mdomo. Athari ya bronchodilating iliyosababishwa na β-agonists ilikamilishwa na athari ya montelukast. Matibabu na montelukast huzuia awamu za mapema na za marehemu za bronchoconstriction kutokana na uhamasishaji wa antijeni. Montelukast, ikilinganishwa na placebo, inapunguza kiwango cha eosinofili katika damu ya pembeni kwa watu wazima na watoto. Katika utafiti tofauti, matibabu na montelukast ilipunguza kwa kiasi kikubwa idadi ya eosinofili kwenye njia ya hewa (iliyoamuliwa na uchambuzi wa sputum) na katika damu ya pembeni, na udhibiti bora wa kliniki wa pumu.

Katika tafiti zilizohusisha watu wazima, montelukast kwa kipimo cha 10 mg mara moja kwa siku, ikilinganishwa na placebo, ilionyesha uboreshaji mkubwa asubuhi ya FEV1 (mabadiliko ya 10.4% kutoka kwa msingi ikilinganishwa na 2.7%), mtiririko wa juu wa kumalizika muda wa asubuhi ( MOV) (24.5 L/ mabadiliko ya dakika kutoka kwa msingi dhidi ya 3.3 L/min) na kupungua kwa kiasi kikubwa kwa matumizi ya jumla ya β-agonist (mabadiliko kutoka kwa msingi: -26.1% dhidi ya -4.6%). Msaada wa dalili za pumu ya mchana na usiku uliripotiwa na wagonjwa kuwa bora zaidi kuliko placebo.

Uchunguzi wa watu wazima umeonyesha uwezo wa montelukast kukamilisha athari ya kliniki ya corticosteroids ya kuvuta pumzi (% mabadiliko kutoka kwa msingi wa beclomethasone ya kuvuta pumzi pamoja na montelukast ikilinganishwa na beclomethasone, kwa mtiririko huo, kwa FEV1: 5.43% dhidi ya 1.04%; tumia P -agonists: -8.70% ikilinganishwa na 2.64%). Ikilinganishwa na beclomethasone ya kuvuta pumzi (200 mcg mara mbili kwa siku, kifaa cha spacer), montelukast ilionyesha majibu ya awali ya haraka, ingawa wakati wa utafiti wa wiki 12, beclomethasone ilisababisha athari kubwa ya matibabu (% mabadiliko kutoka kwa msingi wa montelukast ikilinganishwa na beclomethasone, mtawaliwa, kwa FEV1: 7.49% ikilinganishwa na 13.3%, matumizi ya P-agonist -28.28% ikilinganishwa na -43.89%). Walakini, ikilinganishwa na beclomethasone, wagonjwa wengi waliotibiwa na montelukast walipata majibu sawa ya kliniki (yaani, 50% ya wagonjwa waliotibiwa na beclomethasone walipata uboreshaji wa FEV1 wa takriban 11% au zaidi ikilinganishwa na ile ya awali, wakati 42% ya wagonjwa waliopokea montelukast ilipata majibu sawa).

Utafiti wa kimatibabu ulifanyika ili kutathmini utumiaji wa montelukast kwa matibabu ya dalili ya rhinitis ya mzio ya msimu kwa wagonjwa wenye umri wa miaka 15 na zaidi walio na pumu na rhinitis ya mzio ya msimu. Katika utafiti huu, montelukast (vidonge 10 mg, mara moja kwa siku) ilionyesha uboreshaji mkubwa wa kitakwimu katika alama za dalili za kila siku za rhinitis ikilinganishwa na placebo. Alama ya dalili ya rhinitis ya saa 24 ni wastani wa mchana (thamani za wastani za msongamano wa pua, rhinorrhea, kupiga chafya, pua inayowasha) na usiku (maadili ya maana ya msongamano wa pua wakati wa kuamka, ugumu wa kulala, kuamka usiku) rhinitis. alama za dalili. Tathmini ya jumla ya wagonjwa na madaktari ya ufanisi wa dawa katika rhinitis ya mzio ilikuwa bora zaidi kitakwimu kuliko placebo. Tathmini ya ufanisi katika pumu haikuwa lengo kuu la utafiti huu.

Katika utafiti wa wiki 8 kwa watoto wenye umri wa miaka 6 hadi 14, montelukast 5 mg mara moja kwa siku ikilinganishwa na placebo iliboresha kwa kiasi kikubwa utendakazi wa kupumua (FEV1 8.71% dhidi ya 4.16% hubadilika kutoka kwa msingi). / min ikilinganishwa na 17.8 l / min) na kupungua kwa mzunguko wa matumizi ya P-agonists ya mahitaji (mabadiliko kutoka kwa msingi: - 11.7% ikilinganishwa na + 8.2%.

Kupungua kwa kiasi kikubwa kwa alama kuhusu bronchoconstriction inayohusiana na mazoezi (EIB) ilizingatiwa katika wiki ya 12 ya utafiti kwa watu wazima (kupungua kwa kiwango cha juu cha FEV1 22.33% kwa montelukast ikilinganishwa na 32.40% ya placebo; muda wa kupona ndani ya 5% kutoka kwa msingi wa FEV1 44.22 dakika ikilinganishwa na dakika 60.64). Athari hii ilikuwa thabiti katika muda wote wa utafiti wa wiki 12. Kupungua kwa ERF pia kumeonyeshwa katika utafiti mfupi kwa watoto wenye umri wa miaka 6 hadi 14 (kiwango cha juu cha kupungua kwa FEV1 18.27% kulingana na
ikilinganishwa na 26.11%; muda wa kupona ndani ya 5% ya msingi wa FEV1 dakika 17.76 ikilinganishwa na dakika 27.98). Athari katika masomo yote mawili ilionyeshwa mwishoni mwa muda wa kipimo cha dawa (1 wakati kwa siku).

Kwa wagonjwa wanaohisi aspirini wanaopokea kotikosteroidi za kuvuta pumzi pamoja na/au za mdomo, matibabu ya montelukast ikilinganishwa na placebo yalisababisha uboreshaji mkubwa katika udhibiti wa pumu (mabadiliko kutoka kwa msingi wa FEV1 8.55% dhidi ya -1.74% na mabadiliko kutoka kwa msingi katika kupungua kwa jumla ya matumizi. 3-agonist -27.78% ikilinganishwa na 2.09%).

Pharmacokinetics

Kunyonya

Montelukast inachukua haraka baada ya utawala wa mdomo. Kwa vidonge vilivyofunikwa na filamu, 10 mg kila moja, wastani wa kiwango cha juu cha plasma (Cmax) kilifikiwa masaa 3 (Tmax) baada ya dawa hiyo kutumiwa na watu wazima kwenye tumbo tupu. Bioavailability ya mdomo ni wastani wa 64%. Ulaji wa chakula mara kwa mara haukuathiri bioavailability ya mdomo na Cmax. Usalama na ufanisi umethibitishwa katika masomo ya kliniki na matumizi ya vidonge vilivyofunikwa na filamu, 10 mg, bila kujali chakula. Kwa vidonge vya kutafuna, 5 mg, Cmax ilifikiwa masaa 2 baada ya kumeza kwenye tumbo tupu kwa watu wazima. Upatikanaji wa wastani wa bioavailability ya mdomo ulikuwa 73% na ulipungua hadi 63% wakati unachukuliwa kwa mlo wa kawaida.

Usambazaji

Montelukast inafungamana zaidi ya 99% na protini za plasma. Kiasi cha usambazaji wa montelukast katika hali ya utulivu ni wastani wa lita 8-11. Uchunguzi katika panya wanaotumia montelukast yenye alama ya redio unaonyesha usambazaji mdogo wakati wa kupenya kizuizi cha damu na ubongo. Kwa kuongeza, viwango vya radiolabeled saa 24 baada ya dozi walikuwa ndogo katika tishu nyingine zote.

Kimetaboliki

Montelukast imetengenezwa kikamilifu. Katika masomo ya kipimo cha matibabu, viwango vya plasma ya metabolites ya montelukast ni chini ya kikomo cha kugundua kwa hali ya utulivu kwa watu wazima na watoto.

Uchunguzi wa in vitro juu ya vijiumbe vya ini vya binadamu unaonyesha kuwa saitokromu P450 3A4, 2A6, 2C8 na 2C9 zinahusika katika kimetaboliki ya montelukast. Kulingana na matokeo ya masomo ya ziada ya vijidudu vya ini vya binadamu katika vitro, viwango vya matibabu vya montelukast katika plasma ya damu haizuii cytochromes P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 au 2D6. Jukumu la metabolites katika athari ya matibabu ya montelukast ni ndogo.

kuzaliana

Kibali cha plasma ya montelukast kwa watu wazima wenye afya ni wastani wa 45 ml / min. Baada ya utawala wa mdomo wa montelukast yenye alama ya redio 86%

radioactivity ni excreted ndani ya siku 5 na kinyesi na<0,2 % -с мочой. Учитывая биодоступность монтелукаста после перорального применения, это указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.

Vipengele vya pharmacokinetics katika vikundi tofauti vya wagonjwa

Hakuna haja ya marekebisho ya kipimo kwa wagonjwa wazee au walio na upungufu wa wastani wa hepatic. Hakuna masomo yaliyofanywa kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika. Kwa kuwa montelukast na metabolites zake hutolewa kwenye bile, haitarajiwi kuwa kutakuwa na hitaji la marekebisho ya kipimo cha montelukast kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika. Hakuna data juu ya pharmacokinetics ya montelukast kwa wagonjwa walio na kasoro kali ya ini (> 9 kwenye kiwango cha Mtoto-Pugh).

Wakati wa kutumia kipimo cha juu cha montelukast (mara 20 na 60 ya kipimo kilichopendekezwa kwa watu wazima), kupungua kwa mkusanyiko wa theophylline katika plasma ya damu ilizingatiwa. Athari hii haikuzingatiwa wakati wa kutumia dawa kwa kipimo kilichopendekezwa cha 10 mg 1 wakati kwa siku.

Dalili za matumizi

SINGULAIR imeonyeshwa kwa ajili ya matibabu ya pumu kama tiba tata kwa wagonjwa wenye pumu ya wastani hadi ya wastani ambayo haidhibitiwi vya kutosha na corticosteroids ya kuvuta pumzi, na kwa wagonjwa ambao utumiaji wa beta-agonists ya muda mfupi haitoi vya kutosha. udhibiti wa kimatibabu pumu. Kwa wagonjwa wenye pumu ambao huonyeshwa kwa SINGULAIR, madawa ya kulevya pia hupunguza dalili za rhinitis ya mzio wa msimu. SINGULAIR pia inaonyeshwa kwa kuzuia pumu, ambayo bronchospasm inayosababishwa na mazoezi ndio sehemu kuu.

Contraindications

Hypersensitivity kwa dutu inayotumika au kwa sehemu yoyote ya msaidizi.

Mimba na lactation

Mimba. Uchunguzi wa wanyama hauonyeshi athari mbaya katika suala la athari kwa ujauzito au ukuaji wa kiinitete/kijusi. Taarifa chache zinazopatikana kutoka kwa hifadhidata ya ujauzito hazionyeshi uhusiano wa sababu kati ya matumizi ya SINGULAIR na kutokea kwa hitilafu (kama vile kasoro za viungo), ambazo zimeripotiwa mara chache katika uzoefu wa baada ya uuzaji duniani kote.

SINGULAIR inapaswa kutumika tu wakati wa ujauzito ikiwa ni lazima kabisa.

Kunyonyesha. Katika masomo ya panya, montelukast imeonyeshwa kupita ndani ya maziwa.

Haijulikani ikiwa montelukast hupita ndani ya maziwa ya mama kwa wanawake.

SINGULAIR inapaswa kutumika tu wakati wa kunyonyesha ikiwa ni lazima kabisa.

Kipimo na utawala

Kwa wagonjwa walio na pumu au pumu na rhinitis ya mzio ya msimu wenye umri wa miaka 15 na zaidi, kipimo ni 10 mg (kibao 1) kwa siku, jioni.

Mapendekezo ya jumla. Athari ya matibabu ya dawa ya SINGULAIR na mabadiliko katika vigezo vya mwendo wa pumu ya bronchial hukua ndani ya siku 1. SINGULAIR inaweza kuchukuliwa na au bila chakula. Wagonjwa wanapaswa kushauriwa kuwa wanahitaji kutumia SINGULAIR hata kama pumu yao imedhibitiwa na wakati wa kuongezeka kwa pumu. SINGULAIR haipaswi kuchukuliwa wakati huo huo na dawa zingine zilizo na viambatanisho sawa vya montelukast.

Hakuna haja ya marekebisho ya kipimo kwa wagonjwa wazee, kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika au walio na upungufu wa wastani wa hepatic. Hakuna data juu ya wagonjwa walio na uharibifu mkubwa wa ini. Kipimo kwa wanaume na wanawake ni sawa.

Matibabu na SINGULAIR kuhusiana na matibabu mengine ya pumu ya SINGULAIR inaweza kuongezwa kwa matibabu yaliyopo ya mgonjwa. corticosteroids ya kuvuta pumzi. Matibabu na SINGULAIR inaweza kutumika kama tiba ya ziada kwa wagonjwa ambao matumizi ya corticosteroids ya kuvuta pumzi na, ikiwa ni lazima, beta-agonists ya muda mfupi haitoi udhibiti wa kutosha wa kliniki wa pumu. SINGULAIR haipaswi kuchukua nafasi ya corticosteroids ya kuvuta pumzi.

Kwa watoto wenye umri wa miaka 6 hadi 14, vidonge vya kutafuna vinapatikana kwa kipimo cha 5 mg.

Athari ya upande

Montelukast imetumika katika majaribio ya kliniki:

Vidonge vilivyofunikwa na filamu (10 mg kila moja) - kwa takriban wagonjwa 4,000 wazima wenye pumu wenye umri wa miaka 15 na zaidi;

Vidonge vilivyofunikwa na filamu (10 mg kila moja) - kwa takriban wagonjwa 400 walio na pumu na rhinitis ya mzio ya msimu wenye umri wa miaka 15 na zaidi;

Vidonge vinavyoweza kutafunwa (5 mg) - Takriban watoto 1,750 wenye umri wa miaka 6 hadi 14.

Katika masomo ya kliniki, athari mbaya zifuatazo ziliripotiwa mara kwa mara (> 1/100 hadi<1/10) у пациентов с астмой, получавших лечение монтелукастом, а также с большей частотой, чем у пациентов, получавших лечение плацебо.

Uzoefu wa baada ya uuzaji na dawa

Athari mbaya zifuatazo zimeripotiwa wakati wa matumizi ya baada ya uuzaji; Miitikio imeorodheshwa kulingana na madarasa ya mfumo wa chombo na masharti maalum ya athari mbaya. Mara kwa mara huamuliwa kutokana na tafiti husika za kimatibabu.

Maambukizi na uvamizi: mara nyingi sana - maambukizo ya njia ya juu ya kupumua. Shida za mfumo wa damu na limfu: mara chache - kuongezeka kwa tabia ya kutokwa na damu.

Matatizo ya mfumo wa kinga: mara kwa mara - athari za hypersensitivity, ikiwa ni pamoja na anaphylaxis; mara chache sana - infiltration eosinophilic ya ini.

Shida za akili: mara kwa mara - ndoto za kiitolojia, pamoja na ndoto mbaya, kukosa usingizi, somnambulism, fadhaa, fadhaa, pamoja na tabia ya ukatili au uadui, unyogovu, kuhangaika kwa psychomotor (pamoja na kuwashwa, wasiwasi na kutetemeka); mara chache - uharibifu wa kumbukumbu, tahadhari iliyoharibika; mara chache sana - maono, kuchanganyikiwa, mawazo ya kujiua na tabia (kujiua).

Shida za mfumo wa neva: mara kwa mara - kizunguzungu, kusinzia, paresthesia / hypoesthesia, degedege.

Matatizo ya moyo: mara chache - palpitations.

Mfumo wa kupumua, matatizo ya kifua na mediastinal: mara kwa mara - epistaxis; mara chache sana - ugonjwa wa Churg-Strauss, eosinophilia ya mapafu.

matatizo ya utumbo: mara nyingi - kuhara, kichefuchefu, kutapika; mara kwa mara - kinywa kavu, dyspepsia.

Kwa upande wa mfumo wa hepatobiliary: mara nyingi - kuongezeka kwa viwango vya transaminasi (AJIT, ACT) katika seramu ya damu; mara chache sana - hepatitis (ikiwa ni pamoja na cholestatic, hepatocellular, na uharibifu wa ini mchanganyiko).

Matatizo ya ngozi na subcutaneous tishu: mara nyingi - upele; mara kwa mara - michubuko, urticaria, kuwasha; mara chache - angioedema; mara chache sana - erythema nodosum, erythema multiforme.

Matatizo ya musculoskeletal na tishu zinazojumuisha: mara kwa mara - arthralgia, myalgia, ikiwa ni pamoja na spasms ya misuli.

Ukiukwaji wa hali ya jumla na kuhusishwa na njia ya madawa ya kulevya hutumiwa: mara nyingi - pyrexia; mara kwa mara - asthenia / uchovu, malaise, edema.

Overdose

Hakuna habari maalum juu ya matibabu ya overdose na montelukast. Katika masomo ya pumu ya muda mrefu, montelukast imetolewa kwa wagonjwa kwa kipimo cha hadi 200 mg / siku.

kwa wiki 22, na katika masomo mafupi - kwa kipimo hadi 900 mg / siku kwa karibu wiki 1, ambayo haikuambatana na athari mbaya za kliniki. Kumekuwa na ripoti za overdose ya papo hapo ya montelukast wakati wa matumizi ya baada ya uuzaji na masomo ya kliniki. Hizi ni pamoja na ripoti za watu wazima na watoto kutumia dozi ya 1,000 mg (takriban 61 mg/kg kwa mtoto wa miezi 42). Mabadiliko ya kliniki na maabara yaliyozingatiwa yalilinganishwa na wasifu wa usalama kwa watu wazima na watoto. Katika hali nyingi za overdose, athari mbaya haikutokea. Athari mbaya zilizoripotiwa zaidi zililinganishwa na wasifu wa usalama wa montelukast na ni pamoja na maumivu ya tumbo, kusinzia, kiu, maumivu ya kichwa, kutapika, na msukumo wa psychomotor.

Haijulikani ikiwa montelukast hutolewa kutoka kwa mwili wakati wa dialysis ya peritoneal au hemodialysis.

Mwingiliano na dawa zingine

Montelukast inaweza kutumika pamoja na dawa zingine zinazotumiwa kwa kawaida kwa kuzuia na matibabu ya muda mrefu ya pumu. Katika masomo ya mwingiliano na dawa zingine, kipimo kilichopendekezwa cha kliniki cha montelukast hakikuwa na athari kubwa ya kliniki kwenye maduka ya dawa ya dawa kama vile theophylline, prednisone, prednisolone, uzazi wa mpango wa mdomo (ethinyl estradiol / norethindrone 35/1), terfenadine, digoxin na warfarin. .

Eneo lililo chini ya curve ya mkusanyiko wa plasma (AUC) ya montelukast ilipungua kwa takriban 40% kwa wagonjwa waliotumia phenobarbital wakati huo huo. Kwa kuwa montelukast imetengenezwa na CYP 3A4, 2C8 na 2C9, montelukast inapaswa kusimamiwa kwa tahadhari, haswa kwa watoto, wakati huo huo na vishawishi vya CYP 3A4, 2C8 na 2C9 kama phenytoin, phenobarbital na rifampicin.

Uchunguzi wa in vitro umeonyesha kuwa montelukast ni kizuizi chenye nguvu cha CYP 2C8. Walakini, data kutoka kwa tafiti za kliniki za mwingiliano wa dawa zilizochunguza utumiaji wa montelukast na rosiglitazone (kiashiria kiwakilishi cha substrate ya dawa zilizobadilishwa zaidi na CYP 2C8) ilionyesha kuwa montelukast haizuii CYP 2C8 katika vivo. Kwa hivyo, montelukast haitarajiwi kuathiri sana kimetaboliki ya dawa zilizotengenezwa na enzyme hii (kwa mfano, paclitaxel, rosiglitazone na repaglinide).

Uchunguzi wa in vitro umeonyesha kuwa montelukast ni sehemu ndogo ya CYP 2C8, 2C9 na 3A4. Data kutoka kwa tafiti za kliniki za mwingiliano wa dawa zilizochunguza utumiaji wa montelukast na gemfibrozil (CYP 2C8 na 2C9 inhibitors) zilionyesha kuwa gemfibrozil iliongeza mfiduo wa kimfumo wa montelukast kwa mara 4.4. Kwa matumizi ya pamoja ya gemfibrozole na vizuizi vingine vinavyowezekana vya CYP 2C8, marekebisho ya kipimo cha montelukast haihitajiki, lakini uwezekano wa kuongezeka kwa athari mbaya unapaswa kuzingatiwa.

Kulingana na data ya ndani, hakuna mwingiliano muhimu wa kiafya unaotarajiwa na vizuizi vyenye nguvu kidogo vya CYP 2C8 (kwa mfano, trimethoprim). Kwa matumizi ya wakati mmoja ya montelukast na itraconazole (kizuizi chenye nguvu cha CYP 3A4), hakuna ongezeko kubwa la mfiduo wa kimfumo wa montelukast.

Vipengele vya maombi

ATHARI KATIKA UWEZO WA KUENDESHA NA Mtambo NYINGINE

Montelukast haitarajiwi kuathiri uwezo wa mgonjwa wa kuendesha gari au kutumia mashine. Walakini, katika hali nadra, kusinzia au kizunguzungu kumeripotiwa.

Hatua za tahadhari

Wagonjwa wanapaswa kufahamu kwamba montelukast ya mdomo haitumiwi kamwe kutibu mashambulizi ya pumu ya papo hapo na kwamba wanapaswa kubeba pamoja nao dawa ifaayo ya uokoaji. Katika shambulio la papo hapo, beta-agonists za muda mfupi za kuvuta pumzi zinapaswa kutumika. Wagonjwa wanapaswa kushauriana na daktari haraka iwezekanavyo ikiwa wanahitaji beta-agonist ya muda mfupi kuliko kawaida.

Montelukast haipaswi kuchukua nafasi ya corticosteroids ya kuvuta pumzi au ya mdomo. Hakuna data inayothibitisha kwamba kipimo cha corticosteroids ya mdomo kinaweza kupunguzwa wakati wa kutumia montelukast.

Katika hali nadra, wagonjwa wanaotibiwa na dawa za kuzuia pumu, pamoja na montelukast, wanaweza kupata eosinophilia ya kimfumo, wakati mwingine na udhihirisho wa kliniki wa vasculitis tabia ya ugonjwa wa Churg-Strauss (hali ambayo corticosteroids ya kimfumo mara nyingi hutibiwa). Kesi hizi wakati mwingine zimehusishwa na kupunguzwa kwa kipimo au uondoaji wa corticosteroid ya mdomo. Ingawa uhusiano wa sababu na utumiaji wa wapinzani wa leukotriene haujaanzishwa, waganga wanapaswa kufahamu uwezekano wa wagonjwa kupata eosinophilia, upele wa mishipa, dalili mbaya za mapafu, shida za moyo, na/au neuropathy. Wagonjwa wanaopata dalili hizi wanapaswa kuchunguzwa tena na regimen ya matibabu yao kukaguliwa.

Wagonjwa wanaopata dalili hizi wanapaswa kuchunguzwa tena na regimen ya matibabu yao kukaguliwa.

Kwa wagonjwa walio na pumu inayohisi aspirini, matibabu na montelukast haibadilishi hitaji la aspirini au dawa zingine zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi.

Wagonjwa walio na magonjwa adimu ya kuzaliwa kama vile kutovumilia kwa galactose, upungufu wa lactase ya Lapp au malabsorption ya sukari-galactose hawapaswi kutumia dawa hii.

Fomu ya kutolewa

Vidonge 7 au 14 vilivyofunikwa, 10 mg kila moja, kwenye malengelenge.

1 au 2 malengelenge kwenye sanduku la kadibodi na maagizo ya matumizi.

Masharti ya kuhifadhi

Hifadhi kwenye kifurushi cha asili kwa joto lisizidi 30 ° C mahali palilindwa kutokana na unyevu na mwanga.

Weka mbali na watoto.

"Montelukast" - hakiki za dawa zinaweza kupatikana kwa urahisi kwenye vikao vya mada na tovuti zilizowekwa kwa shida ya pumu ya bronchial - hii ni mpinzani wa kipokezi cha leukotriene D4. Dawa hiyo hutumiwa sana katika matibabu ya kimsingi na kuzuia mashambulio ya tabia ya ugonjwa huo. Utungaji wa usawa huruhusu madawa ya kulevya kutumika kutibu wagonjwa wa karibu jamii yoyote ya umri.

Fomu ya kutolewa

Kuna sababu nyingi kwa nini Montelukast inapokea hakiki nzuri zaidi. Hata hivyo, jambo la kwanza linalovutia jicho lako ni, bila shaka, vidonge mbalimbali vinavyozalishwa chini ya jina hili la biashara.

Kwa sasa, matrices matatu ya kiteknolojia yanatawala. Tunazungumza juu ya vidonge vya kawaida vilivyofunikwa na filamu (kitengo 1 kina 10 mg ya dutu inayotumika) na wenzao wa kutafuna (4 mg na 5 mg ya reagent, mtawaliwa). Msingi wa msingi katika visa vyote viwili ni montelukast ya sodiamu, lakini muundo wa vifaa vya msaidizi ni tofauti - mannitol na aspartame hazipo katika sampuli zinazokusudiwa kumeza mara moja wakati zinatumiwa.

Katika maoni, swali mara nyingi hujitokeza kuhusu bandia ambazo sasa na kisha huonekana kwenye minyororo ya maduka ya dawa. Unaweza kujikinga na bidhaa za bandia ikiwa unazingatia kuonekana kwa bidhaa za dawa kwa wakati unaofaa.

Kwa hivyo, haswa, kidonge kinachoweza kutafuna na miligramu 4 za kingo inayofanya kazi kina umbo la mviringo na tint ya pink (maelezo yanalingana na vidonge na ladha ya cherry; tofauti zinakubalika wakati wa kutumia ladha zingine), na pia kuashiria kwa fomu. ya nambari "4" kwenye moja ya pande. Analogues, ambayo kiungo kikuu cha kazi ni 1 mg zaidi, ni pande zote na alama na "tano". Vidonge vilivyo na shell kijiometri vinafanana na mstatili; wao ni beige na kuhesabiwa "10".

Uhusiano wa kifamasia

"Montelukast" (hakiki zinazoelezea hali ambapo kitendanishi kilichochea mizio tata ni nadra sana) ni mwakilishi wa kawaida wa kundi la dawa za kuzuia bronchoconstrictor. Algorithm ya hatua yake inaruhusu sisi kuzungumza juu ya "uhusiano wa karibu" na wa kati / prostaglandins na thromboxanes.

Kazi kuu ya madawa ya kulevya ni kuzuia "sensorer" za cysteineyl leukotriene ya mfumo wa kupumua. Ni vipokezi hivi vinavyohifadhi shughuli za juu za bronchi wakati wa maendeleo ya pumu, na pia huchochea awali ya siri, ambayo kisha hujilimbikiza na kuchanganya kazi ya membrane ya mucous.

Ulaji wa mara kwa mara husababisha kupungua kwa kiasi kikubwa kwa ukali wa dalili dhidi ya asili ya kupungua kwa jumla kwa idadi ya mashambulizi ya pumu (kama wagonjwa wengi wanavyoona, mabadiliko mazuri yanaonekana tayari siku ya kwanza ya tiba).

Vipengele vya kimetaboliki

"Montelukast" (hakiki za wafamasia zinaonyesha kuwa chaguo la kweli la wauzaji maradufu ni mdogo na sera ya bei ya watengenezaji, ambayo ni, dawa zinazofanana, zilizo na molekuli zilizoundwa sawa za sehemu kuu, ni ghali mara kadhaa kuliko dawa iliyoelezewa), kuingia kwenye damu ya plasma, hufunga kikamilifu kwa protini zake. Katika kipindi cha masomo ya kliniki, matokeo yalirekodiwa kwa kiwango cha 99.37%. Wakati huo huo, bioavailability yake inategemea moja kwa moja aina ya teknolojia ya kutolewa. Kwa mfano, viungo vya vidonge vya 5-milligram vinaweza kufyonzwa kwa 73%, wakati analogues zilizofunikwa na filamu, ambazo zina dutu ya kazi mara 2 zaidi, ni 64% tu.

Hali ni sawa na nusu ya maisha ya reagent: vipengele vya vidonge vya kutafuna, baada ya kufanyiwa kimetaboliki, huondoka kwenye mwili saa 2 baada ya kumeza, na vipengele vya kawaida vya vidonge vya kawaida baada ya dakika 180-200. Wakati huo huo, kibali cha plasma kinatofautiana kati ya 43-45 ml / dakika. Na, cha kufurahisha, 0.2% tu ya kipimo husafirishwa na njia ya mkojo. Matumbo, kwa kulinganisha, - zaidi ya 85%.

Kutoka kwa maoni ya wataalam wenye mamlaka inafuata kwamba mchakato wa pharmacokinetic unaendelea kwa usawa kwa wagonjwa wa jinsia zote mbili, na kwamba hakuna marekebisho makubwa ya umri na pathologies ya figo inahitajika wakati wa kuhesabu kipimo cha kila siku cha madawa ya kulevya. Lakini malfunctions katika ini, hasa linapokuja suala la magonjwa makubwa, inastahili tahadhari maalum wakati wa kuandaa ratiba ya matibabu.

Dalili za kuteuliwa

Wakati utumiaji wa dawa ya Montelukast ni sawa, hakiki (dawa inapendekezwa kwa watoto katika fomu inayoweza kutafuna; inashauriwa kuagiza vidonge vilivyofunikwa na filamu kwa watu wazima na vijana) vilivyoachwa kwenye mabaraza, kwa kweli, kusaidia kuelewa. Walakini, kuongozwa tu na maoni ya mtu mwingine ni kosa kubwa, kwa sababu bila kushauriana na daktari, karibu haiwezekani "kutambua" aina ya pumu, na muhimu zaidi, kujua sababu za kutokea kwake.

Kama ilivyo kwa maagizo rasmi, mduara wa dalili, magonjwa na hali zingine zimeainishwa kama ifuatavyo.

  • spasms ya bronchial iliyosababishwa na shughuli nyingi za kimwili;
  • rhinitis ya msimu / sugu ya asili ya mzio;
  • pumu ya bronchial;
  • haja ya hatua za kuzuia.

Kipimo bora

"Montelukast" (hakiki hasi ni ngumu sana kupata, kwani kingo inayotumika kwa muda mrefu imekuwa ikitumika kwa mafanikio kama sehemu muhimu ya dawa nyingi maalum) inachukuliwa kwa mdomo, mara moja kwa siku, bila kutaja ratiba ya "kifungua kinywa - chakula cha mchana - chakula cha jioni". .

Kwa vidonge vya 4 mg na 5 mg, sheria zifuatazo za kipimo hutumika:

  • watoto wenye umri wa miaka 2 hadi 5: kitengo 1 cha dawa (4 mg) kwa siku, wakati wa kulala, hadi dalili zidhibitiwe, na kwa kuongeza muda wa kozi kwa wiki 2-4 ili kuunganisha athari iliyopatikana;
  • wagonjwa kutoka miaka 6 hadi 14: regimen sawa, lakini dozi moja ni 5 mg.

Kwa vidonge vilivyofunikwa na filamu, mapendekezo yafuatayo yanafaa:

  • watu wazima na watoto zaidi ya umri wa miaka 15 na pumu ya bronchial au rhinitis ya muda mrefu: kitengo 1 (10 mg ya dutu) / siku, jioni;
  • ili kuzuia spasms: kipimo sawa kwa muda wa siku 14-28.

Athari ya upande

Maagizo ya "Montelukast" (hakiki zinathibitisha kwamba hata kwa kufuata kamili na masharti ya miongozo rasmi, athari za atypical kwa uwepo wa viungo haziwezi kutengwa kabisa) imewekwa kama dawa inayoweza kuwa salama, lakini kwa masharti kwamba jibu lisilo la kawaida. "Kutoka kwa mwili katika kesi za mtu binafsi bado kunawezekana.

Matukio halali:

  • Njia ya utumbo: kuhara, kinywa kavu, maumivu ndani ya tumbo, kichefuchefu;
  • moyo na mistari ya damu: ongezeko kubwa sana la kiwango cha moyo;
  • ngozi: upele, urticaria, hematomas ya ndani;
  • mfumo wa kupumua: rhinorrhea na kikohozi kali;
  • CNS: kizunguzungu, uchovu, mhemko wa unyogovu, ikifuatiwa na fadhaa nyingi za psychomotor;
  • mfumo wa musculoskeletal: arthralgia na myalgia (pamoja na degedege)
  • nyingine: dalili tabia ya maambukizi ya kupumua kwa papo hapo na mafua.

Vikwazo na contraindications

"Montelukast" (maagizo ya hakiki ya matumizi hupata chanya zaidi, na habari iliyomo ndani yake, kutoka kwa mtazamo wa usawa, hakuna maswali kutoka kwa washiriki wa mkutano) haijaamriwa ikiwa:

  • hypersensitivity kwa utungaji wa madawa ya kulevya ilipatikana (sheria ni muhimu kwa aina zote za vidonge);
  • kugunduliwa na magonjwa adimu ya urithi, pamoja na yale ambayo mwili haunyonyi galactose, au hupata upungufu mkubwa wa lactase (kizuizi hiki hakitumiki kwa vidonge vya kutafuna);
  • hali ya mgonjwa inazidishwa na phenylketonuria;
  • mgonjwa bado hana umri wa miaka miwili (kwa vidonge kwenye shell "kikomo cha umri" - miaka 15).

Overdose: dalili na matibabu

Uchunguzi umeonyesha: "Montelukast" 4 mg (hakiki juu ya aina hii ya biashara ya reagent, kwa kweli, ni sawa na maoni ambayo yanashughulikiwa kwa analogues zinazoweza kutafuna zenye 5 mg ya dutu inayotumika), ikiwa ulaji wa kila siku umezidishwa, ina athari sawa kwa mwili kama tembe ya miligramu 10. Dalili zilizotamkwa zaidi za overdose zinaonekana kwa wagonjwa wa kikundi kidogo. Watu wazima, hata wakati wa kuchukua 200 mg / siku kwa miezi 5, hawakuona athari yoyote ya atypical.

Katika sehemu moja, ishara ya kuongezeka kwa mkusanyiko wa dawa ilikuwa:

  • kiu isiyoweza kukatika;
  • kusinzia;
  • maumivu ndani ya tumbo;
  • kutapika;

Matibabu inategemea picha ya kliniki iliyozingatiwa. Hakuna data juu ya ufanisi wa hemodialysis.

Mwingiliano wa madawa ya kulevya na analogues maarufu zaidi

"Montelukast" 5 mg (hakiki juu ya sampuli za kutafuna zilizoachwa na madaktari wa watoto hupungua hadi wazo kwamba dawa hiyo bila shaka inastahili kuzingatiwa na wazazi wachanga), kama aina zingine za mpinzani wa leukotriene receptor, inapotumiwa sambamba na vitendanishi vya wasifu, inasaidia. ili kuharakisha mienendo chanya : dalili za pumu ya bronchial kuwa chini ya kutamkwa, idadi ya mashambulizi hupungua. Hata hivyo, kufuta ghafla kwa tiba kulingana na corticosteroids ya kuvuta pumzi haipendekezi.

Mabadiliko makubwa katika michakato ya pharmacokinetic inayohusisha theophylline na prednisol haikupatikana. Lakini kunyonya na "muungano" na phenobarbital hupungua kwa 40%.

Vitendanishi vinavyozuia usanisi wa isoenzyme CYP3A4 vinapaswa kutumika tu chini ya usimamizi wa matibabu.

Analogi za kimuundo ambazo mara nyingi hupatikana kwenye uuzaji:

  • "Moncasta".
  • "Singlon".
  • "Umoja".
  • "Ektalust".
  • "Singulex".

"Umoja" au "Montelukast": hakiki za madaktari na wafamasia

Kulingana na wataalam wa dawa wenye uzoefu, mabishano kuhusu ni dawa gani hapo juu ni salama na yenye ufanisi zaidi haina maana, kwani Singulair na Montelukast wana msingi sawa wa dawa. Ni kwamba jina la kwanza la biashara limepitisha usajili wa hataza, na la pili ni la kimataifa. Madaktari binafsi na wagonjwa, hata hivyo, wana maoni tofauti, na wanachukulia dawa inayosambazwa chini ya INN kuwa suluhisho sahihi pekee.

Montelukast na analogues zake ni sehemu inayotumika ya njia anuwai. Bidhaa hiyo inaonekana kama poda nyeupe kavu. Ina umumunyifu mzuri. Sehemu hii ya madawa ya kulevya hubeba hatua ya bronchodilator.

Inafanya kazi kwa kushirikiana na vipokezi vya mpatanishi ambavyo vinaamilishwa katika magonjwa. njia ya chini ya kupumua ikiwa ni pamoja na bronchioles na bronchi.

Katika kuwasiliana na

Mara nyingi, mtu, akijisikia vibaya, huenda kwa maduka ya dawa peke yake na kununua mawakala mbalimbali wa antiviral. Katika kesi hiyo, mnunuzi anakabiliwa na uchaguzi wa kununua dawa hii au kununua analog yake. Montelukast ya dawa, analogues zake, matumizi na maagizo ya kipimo.

Baada ya kuingia ndani ya tumbo, dawa hiyo inafyonzwa haraka, ikipata ufanisi mkubwa zaidi masaa machache baada ya kumeza. Dawa hii ni metabolized katika ini na excreted na mfumo wa mkojo. Shukrani kwa Montelukast, hatua zifuatazo hufanyika:

  1. Kupunguza edema na spasms ya misuli laini.
  2. Kazi ya vyombo vya mfumo wa kupumua (sehemu za chini na za juu) ni za kawaida.
  3. Usafiri wa kamasi huboreshwa, kutokana na kupungua kwa uzalishaji wake.

Montelukast inaweza kuwa iliyotolewa kwa namna mbili. Kwa namna ya vidonge vya kutafuna na vidonge vilivyofunikwa kwa utawala wa mdomo. Maudhui ya vipengele vya Montelukast kwenye kibao kimoja inaweza kuwa tofauti, kwa hiyo unapaswa kusoma kwa makini maagizo kabla ya kununua dawa.

Vidonge vya Montelukast na analogues zake






Maagizo ya matumizi ya dawa hii inaelezea dawa hii kama bronchodilator na anti-leukotriene antibiotic. Imetolewa kwa namna ya vidonge vinavyoweza kutafuna, ambavyo vina 5 au 10 mg ya viungo vya kazi.

Montelukast: bei na sheria za matumizi

Vidonge vya Montelukast vitagharimu rubles 700. Bei ya dawa itategemea ni kiasi gani cha dawa unayoamua kununua. Kwa hivyo, vidonge 28 vya gramu 5 vinaweza kununuliwa kwa gharama ya rubles 900.

Kabla ya kuanza kutafuta dawa zinazofanana, unapaswa kujua madhumuni ya kutumia dawa hii. Montelukast imeagizwa kwa watu wanaosumbuliwa na pumu ya bronchial kwa matibabu na kuzuia.

Pia, vidonge kutumika kwa rhinitis ikiwa ni mzio. Dawa ya kulevya itakabiliana kikamilifu na bronchospasm wakati wa kuongezeka kwa nguvu ya kimwili. Vidonge ni marufuku kabisa kwa watu ambao ni nyeti sana kwa dutu hii, pamoja na watoto chini ya umri wa miaka 2 na wanawake wajawazito.

Ikiwa matumizi ya vidonge lazima ifanyike wakati wa kulisha, basi lactation inapaswa kusimamishwa. Ikiwa kipimo hakijachaguliwa vibaya au maagizo hayafuatwi, dawa inaweza kusababisha:

  • indigestion na mfumo wa utumbo wa mwili;
  • maumivu ya kichwa na kizunguzungu;
  • msongamano wa njia ya hewa na edema.

Kwa haya yote, chombo kina uwezo wa kusababisha athari za CNS, mizio, usumbufu wa mifumo ya mzunguko na ya moyo, pamoja na hali ya mafua ya mgonjwa.

Jinsi ya kuchukua Montelukast

Kwa habari zaidi juu ya sheria za matumizi ya dawa inaweza kupatikana katika maagizo yake. Kwa matibabu ya pumu ya bronchial, kawaida chukua 10 mg ya dawa kwa siku (ikiwezekana wakati wa kulala). Kwa madhumuni ya kuzuia, kipimo cha dawa kinaweza kufikia hadi 5 mg kwa siku.

Montelukast inapaswa kuchukuliwa katika matibabu ya rhinitis ya mzio 4 mg-10 mg dawa kwa siku(kipimo cha madawa ya kulevya kitategemea kiwango cha ugonjwa huo na ufanisi wa makadirio ya madawa ya kulevya).

Idadi ya siku ambazo dawa inapaswa kuchukuliwa, kuamua na daktari aliyehudhuria kwa kuzingatia vipengele vyote vya maendeleo ya ugonjwa huo. Vidonge vya Montelukast vinaweza kuagizwa na corticosteroids na bronchodilators.

Montelukast - analogues

Ikiwa matumizi ya Montelukast ni kinyume chako kwa sababu fulani, basi unapaswa kuchagua analogues za dawa hii pamoja na daktari wako.

Usichague analogues peke yako na usiwape watoto dawa bila daktari wa watoto.

Ikiwa duka la dawa halina dawa hii, basi unaweza kutafuta mbadala zake, sawa katika utungaji na asili:

  • Umoja.
  • Ectalust.
  • Monler.
  • Singlon.

Wakati mwingine sababu ya mnunuzi kuchagua wazalishaji wengine ni kuokoa pesa. Kupata vibadala vya bei nafuu vya vidonge vya Montelukast si vigumu. Ni dawa gani zinaweza kuokoa pesa za watumiaji na kutoa athari inayotaka?

Singulair ni analog maarufu zaidi

Chombo hiki pia ni desturi ya kuzalisha kwa namna ya vidonge vya kutafuna. Kompyuta kibao moja ina takriban 4, 5 au 10 mg ya kingo inayofanya kazi. Tunaweza kusema kwamba analog ya Singulair sio nafuu kabisa. Kwa hivyo, vidonge 5 mg kwa kiasi cha vipande 14 vitakuwa na bei ya rubles 1200.

Tofauti na Montelukast, ambayo hutolewa nchini Urusi, Singulair inatoka Amerika. Dawa kama hiyo inaweza kutumika wakati wa ujauzito na hata wakati wa kunyonyesha. Lakini mtengenezaji anaonya kwamba kabla ya kutumia dawa hiyo, bado unapaswa kushauriana na daktari.

Kila kibao cha dawa kina dutu - aspartame kwa hiyo, wagonjwa wenye phenylketonuria wanapaswa kuonywa kuhusu hili mapema. Hauwezi kutumia dawa hii kukomesha pumu ya papo hapo ya bronchial.

Montelar ni mbadala nzuri na ya gharama nafuu

Ikiwa lengo lako ni kuokoa kwa ununuzi wa dawa ya uponyaji, basi Montelar atakuvutia. Kipimo cha madawa ya kulevya ni sawa na watangulizi wake.

Kifurushi kina vidonge 14 vyenye uzito wa 5 mg na gharama kuhusu 650 rubles. Itakuwa nafuu mara mbili kuliko Umoja. Mtengenezaji wa dawa hiyo ni nchi ya Uswizi.

Vidonge ni kinyume cha sheria kwa watu walio na uvumilivu mkubwa kwa vipengele vya madawa ya kulevya, pamoja na wale wanaosumbuliwa na phenylketonuria. Na pia, yake haipaswi kupewa watoto umri chini ya miaka sita.

Kulingana na hakiki za dawa, unaweza kuiona mara chache husababisha madhara, tofauti na njia za awali. Madhara yanaweza kuonyeshwa kwa namna ya maumivu ya tumbo, mizio na hali ya mafua. Hasara ya Montelar ni kutokuwa na uwezo wa kuchukua nafasi ya madawa ya kulevya kwa matumizi katika kesi za dharura.

Ektalust - analog ya bei nafuu

Kwa hivyo, chombo hiki ni cha bei nafuu zaidi cha analogi za Montelukast. Kifurushi cha Ectalust kina vidonge 14 vya 5 mg kila moja, dawa hiyo inagharimu takriban 500 rubles. Utungaji wa vidonge ni pamoja na dutu ya kazi - montelukast.

Dawa hiyo ina uwezo wa kutibu pumu ya bronchial, pumu ya aspirini, na pia inaweza kuzuia bronchospasm na upungufu wa pumzi wakati wa mazoezi. Vidonge vya Ectalust hufanya kazi nzuri na mashambulizi ya usiku ya rhinitis.

Maana marufuku kwa matumizi watoto chini ya umri wa miaka 2, pamoja na watoto chini ya umri wa miaka 6 kwa kiasi cha 5 mg. Kwa matibabu ya pumu ya bronchial, Ectalust inapaswa kuchukuliwa jioni. Ikiwa mgonjwa ana rhinitis ya mzio, basi matumizi yake hutokea saa moja kabla ya chakula au mbili baada yake. Inaruhusiwa kutumia dawa wakati wowote wa siku.

Vidonge vya Monler

Analogi za Montelukast ni pamoja na Monler. Gharama ya vidonge vya Monler itakuwa karibu rubles 700 kwa vidonge 14 vyenye uzito wa 5 mg. Hii ni ghali kidogo kuliko gharama ya dawa ya awali. Dawa hii haina mali maalum na ishara.

Ikumbukwe kwamba dawa hii athari nzuri kwa mwili wa mgonjwa. Kwa hivyo, mazoezi yameonyesha kuwa dawa ya Monler mara chache sana husababisha malezi ya athari mbaya. Vidonge huingia haraka ndani ya mwili na athari ya matibabu huanza kuonekana baada ya siku chache za kuchukua dawa.

Njia zingine zinazofanana

Analogues nyingine za Montelukast zinaweza kuwa na vipengele vingine katika muundo wao, lakini wakati huo huo kuwa na athari sawa kwa mwili wa mgonjwa na kutibu pumu ya bronchial.

Fedha aina ya bronchodilator kuruhusu kupumzika misuli ya laini, kupunguza spasms ya tishu za misuli, kuwezesha kupumua na kupanua bronchi wenyewe.

Dawa hizi zinaweza kutumika peke yake au pamoja na dawa zingine za pumu. Katika maduka ya dawa, unaweza kupata bidhaa zifuatazo za analog:

  1. Omnitus.
  2. Pertussin na kadhalika.

Wabadala wa dawa ya asili wanapaswa kuchaguliwa dawa, wakati kwa kuzingatia sifa za mtu binafsi viumbe na hatua za maendeleo ya ugonjwa huo.

Pharmacology ya kisasa ni wingi wa madawa ya kulevya kutumika kwa madhumuni tofauti. Kwa kweli, ikiwa malalamiko yoyote yanaonekana, mtu anapaswa kuwasiliana na daktari mara moja. Ni daktari tu anayeweza kufanya uchunguzi wa kina, kufanya utambuzi sahihi na kuamua regimen ya matibabu inayofaa. Lakini hii sio wakati wote.

Mara nyingi watu, wakihisi vibaya, huenda kwa maduka ya dawa, kununua dawa peke yao. Wakati huo huo, wanakabiliwa na uchaguzi: kununua dawa hii au kutoa upendeleo kwa analog yake (generic). Makala ya leo yatakuletea dawa inayoitwa Montelukast. Analogi, visawe na vibadala vya dawa vitawasilishwa kwa umakini wako.

Tabia ya dutu

Montelukast, analogues ambayo itawasilishwa kwa mawazo yako leo, ni dutu ya kazi ya madawa kadhaa. Kiwanja hiki ni poda nyeupe inayofanya kazi kwa macho. Ni mumunyifu sana katika vimiminika vingi. Sehemu ya madawa ya kulevya (montelukast) ina athari ya bronchodilator. Inafanya kazi na vipokezi vya mpatanishi ambavyo vimeamilishwa katika magonjwa ya njia ya kupumua ya chini, haswa bronchioles na bronchi.

Baada ya utawala wa mdomo, montelukast inafyonzwa haraka, kufikia ufanisi wa kilele baada ya masaa 2-3. Ni metabolized katika ini na excreted katika bile. Matumizi ya kiwanja cha dawa huahidi yafuatayo:

  1. Kupunguza uvimbe na spasm ya misuli laini.
  2. Normalization ya kazi ya vyombo vya mfumo wa kupumua (sehemu ya chini na ya juu).
  3. Kuboresha usafiri wa kamasi kwa kupunguza usiri wake.

Kutoka kwa sehemu iliyowasilishwa, aina mbili za vidonge hufanywa: kutafuna na kwa utawala wa mdomo, iliyotiwa. Kipimo cha montelukast katika kidonge kimoja kinaweza kutofautiana. Unapaswa kuzingatia hili wakati wa kununua dawa.

Kuhusu Montelukast

Maagizo ya matumizi (bei, analogues itawasilishwa kwako baadaye) inaashiria dawa hii kama dawa ya bronchodilator na antileukotriene. Imetolewa kwa namna ya vidonge vinavyoweza kutafuna vyenye 5 au 10 mg ya kiungo cha kazi. Gharama ya dawa inategemea ni fomu gani unayopendelea. Kwa mfano, vidonge 28 vilivyo na kipimo cha 5 mg vinaweza kununuliwa kwa rubles 900, na vidonge 10 mg kwa kiasi cha vipande 30 vitakugharimu kuhusu rubles 700.

Kabla ya kutafuta mbadala za vidonge vya Montelukast (analogues), unahitaji kujua madhumuni ya dawa. Dawa hii imeagizwa kwa ajili ya matibabu ya pumu ya bronchial na kwa madhumuni ya kuzuia. Vidonge husaidia na rhinitis inayosababishwa na mzio wa msimu. Ufanisi wa madawa ya kulevya "Montelukast" imethibitishwa kwa wagonjwa wenye nguvu kali ya kimwili (kuzuia bronchospasm). Ni muhimu kujua kwamba dawa ni kinyume chake katika kesi ya unyeti mkubwa kwa dutu ya kazi, watoto chini ya umri wa miaka 2 na wanawake wajawazito. Ikiwa haja ya kutumia vidonge hutokea wakati wa kunyonyesha, basi lactation inapaswa kusimamishwa. Ikiwa inatumiwa vibaya, inaweza kusababisha athari mbaya:

  • shida ya utumbo;
  • kizunguzungu na maumivu ya kichwa;
  • uvimbe wa mucosa ya pua, msongamano.

Chini ya kawaida, madawa ya kulevya husababisha athari za CNS, mizio, usumbufu wa mifumo ya mzunguko na ya moyo, na hali kama ya mafua.

Maagizo ya matumizi

Kipimo cha dawa "Montelukast" kinaelezewa kwa kina katika maagizo. Kwa matibabu ya pumu ya bronchial, 10 mg ya dawa kwa siku (kabla ya kulala) hutumiwa. Kwa madhumuni ya kuzuia, kipimo kinaweza kupunguzwa kwa nusu: hadi 5 mg ya dutu ya kazi. Wakati wa rhinitis ya mzio, 4 hadi 10 mg ya madawa ya kulevya hutumiwa (kulingana na ukali wa ugonjwa huo na ufanisi wa makadirio ya madawa ya kulevya). Muda wa kozi ya matibabu imedhamiriwa na daktari, akizingatia sifa zote za kozi ya ugonjwa huo. Montelukast inaweza kutolewa pamoja na corticosteroids na bronchodilators.

Je, ni wakati gani dawa inahitaji kubadilishwa?

Ikiwa kwa sababu fulani huwezi kuchukua Montelukast, maagizo ya matumizi yanapendekeza kuchagua analogues pamoja na daktari wako. Usichukue mbadala mwenyewe, usiwape watoto dawa bila agizo la daktari wa watoto. Kwa kukosekana kwa dawa "Montelukast" katika maduka ya dawa, unaweza kuibadilisha na dawa zinazofanana katika muundo:

  • "Umoja".
  • "Ektalust".
  • Montelar.
  • "Monler".
  • "Singlon" na kadhalika.

Wakati mwingine lengo la mtumiaji ni kuokoa pesa. Kupata mbadala kama hizo za vidonge vya Montelukast (analogues ni nafuu) sio ngumu sana. Hebu tuzingatie kwa undani zaidi njia zinazoweza kukidhi mahitaji ya mnunuzi na kutoa athari sawa na ile ya dawa inayodaiwa.

"Umoja": mbadala maarufu

Chombo hiki, kama mtangulizi wake, kinapatikana katika mfumo wa vidonge vinavyoweza kutafuna. Kidonge kimoja kina 4, 5 au 10 mg ya viambato vinavyofanya kazi. Tunaweza kusema kwamba "Umoja", "Montelukast" ni analogi za kimuundo. Ikiwa tunalinganisha gharama ya madawa ya kulevya, tunaweza kuiita ghali. Vidonge vya 5 mg kwa kiasi cha vipande 14 vitakugharimu rubles 1200.

Tofauti na dawa ya Kirusi "Montelukast", "Umoja" huzalishwa Amerika. Dawa hii inaweza kutumika wakati wa ujauzito na lactation. Mtengenezaji anasema kwamba kabla ya kufanya hivyo, unapaswa kushauriana na daktari. Kila kibao cha dawa "Singulair" - inasema abstract - ina aspartame. Wagonjwa wenye phenylketonuria wanapaswa kuonywa kuhusu hili. Haupaswi kuchukua dawa hii ili kupunguza kuzidisha kwa pumu ya bronchial.

"Monterar": analog ya bei nafuu

Ikiwa ungependa kutumia vibadala vya kiuchumi vya Montelukast (analojia), utapenda bei ya dawa hii. Dawa hiyo hutolewa kwa kipimo sawa na watangulizi wake. Inagharimu vidonge 14 vya 5 mg, karibu rubles 650. Hii ni karibu mara mbili ya bei nafuu kuliko bei ya analog ya awali. Dawa "Monterer" inazalishwa nchini Uswisi.

Dawa hiyo haijaamriwa kwa watu ambao ni hypersensitive kwa vipengele, pamoja na wagonjwa wenye phenylketonuria. Ni marufuku kutumia Montelar kwa watoto chini ya umri wa miaka 6. Kutoka kwa hakiki za dawa hii, unaweza kugundua kuwa vidonge vina uwezekano mdogo wa kusababisha athari mbaya kuliko mtangulizi wao (Montelukast 10 mg). Dawa sawa katika hatua inaweza kusababisha maumivu ya kichwa na usumbufu wa tumbo, mizio na hali kama ya mafua. Dawa ya kulevya "Monterer" haiwezi kuchukua nafasi ya madawa ya kuvuta pumzi kwa matumizi ya dharura.

"Ektalust": dawa ya gharama nafuu

Wana vidonge "Montelukast" analogues hata nafuu zaidi. Hii ilikuwa dawa "Ectalust". Kifurushi kilicho na vidonge 14 vya 5 mg kila moja hugharimu takriban 500 rubles. Utungaji una dutu sawa ya kazi - montelukast. Dawa hii hutumiwa kwa ajili ya matibabu na kuzuia pumu ya bronchial, na aspirini, ili kuzuia bronchospasm na upungufu wa kupumua wakati wa jitihada za kimwili. Mashambulizi ya usiku ya rhinitis ya mzio yanaweza kuondolewa kwa ufanisi na vidonge vya Ektalust.

Matibabu na analog iliyotangazwa ya watoto chini ya miaka 2 ni kinyume chake, na kwa kipimo cha 5 mg, dawa haipaswi kupewa watoto chini ya umri wa miaka 6. Ili kutibu pumu ya bronchial, vidonge vinapaswa kuchukuliwa jioni. Kwa rhinitis ya mzio, dawa imeagizwa saa moja kabla ya chakula au mbili baada yake (kwa wakati unaofaa wa siku).

Kompyuta kibao "Monler"

Tayari unajua ni mbadala gani za bei nafuu za dawa "Montelukast" (analogues). Bei ya vidonge vya Monler ni kuhusu rubles 700 kwa vidonge 14 5 mg. Hii ni ghali zaidi kuliko gharama ya dawa ya awali. Dawa hii haina tofauti yoyote maalum kutoka kwa mtangulizi wake wa Kirusi. Ikumbukwe kwamba dawa hii ni bora kuvumiliwa na watumiaji. Mazoezi inaonyesha kuwa vidonge vya Monler mara chache sana husababisha athari mbaya. Wakati huo huo, wao ni kwamba hakuna haja ya kufuta matibabu.

Dawa zingine

Inatumika kutibu pumu ya bronchial "Montelukast". Analogues ya madawa ya kulevya inaweza kuwa na muundo tofauti, lakini wakati huo huo kuwa na athari sawa kwenye mwili wa mgonjwa. Bronchodilators kupumzika misuli laini, kupunguza spasm ya tishu za misuli, kuwezesha kupumua na kukuza upanuzi wa bronchi. Dawa hizi zinaweza kutumika peke yake au pamoja na zingine kutibu pumu. Kwa uuzaji wa bure, unaweza kupata dawa mbadala zifuatazo za Montelukast:

  • "Omnitus".
  • Erespal.
  • "Ascoril".
  • "Pertussin" na kadhalika.

Njia mbadala ya dawa ya awali inapaswa kuchaguliwa kwa kuzingatia sifa za kibinafsi za viumbe na kipindi cha ugonjwa huo.

NAMBA YA USAJILI: LSR-005945/09-270115
JINA LA BIASHARA: SINGULAIR®
JINA LA KIMATAIFA LISILO MILIKI: montelukast
FOMU YA DAWA: vidonge vya kutafuna

KIWANJA
Kompyuta kibao 1 inayoweza kutafuna ina:
Dutu inayotumika: montelukast sodiamu 4.16 mg (sawa na 4.0 mg asidi ya bure).
Visaidie: mannitol 161.08 mg, selulosi microcrystalline 52.8 mg, hyprolose (hydroxypropyl cellulose) 7.2 mg, oksidi ya chuma nyekundu 0.36 mg, croscarmellose sodiamu 7.2 mg,
ladha ya cherry 3.6 mg, aspartame 1.2 mg, stearate ya magnesiamu 2.4 mg.

MAELEZO:
Pink, mviringo, vidonge vya biconvex, vilivyopunguzwa na "SINGULAIR" upande mmoja na "MSD 711" kwa upande mwingine.

KIKUNDI CHA PHARMACOTHERAPEUTIC:
Wakala wa antibronchospasmic wa kupambana na uchochezi, blocker ya leukotriene receptor.

MSIMBO WA ATX: R03DC03

MALI ZA DAWA

Pharmacodynamics
Cysteinyl leukotrienes (LTC4, LTD4, LTE4) ni wapatanishi wenye nguvu wa uchochezi - eicosanoids, ambayo hutolewa na seli mbalimbali, ikiwa ni pamoja na seli za mast na eosinophils. Wapatanishi hawa muhimu wa pro-asthmatic hufunga kwa vipokezi vya cysteineyl leukotriene. Vipokezi vya Cysteinyl leukotriene aina 1 (vipokezi vya CysLT1) vipo kwenye njia ya hewa ya binadamu (pamoja na seli laini za misuli ya kikoromeo, makrofaji) na seli zingine zinazozuia uchochezi (pamoja na eosinofili na baadhi ya seli za shina za myeloid). Cysteinyl leukotrienes inahusiana na pathophysiolojia ya pumu na rhinitis ya mzio. Katika pumu, athari za upatanishi wa leukotriene ni pamoja na bronchospasm, kuongezeka kwa ute wa kamasi, kuongezeka kwa upenyezaji wa mishipa, na kuongezeka kwa hesabu za eosinofili. Katika rhinitis ya mzio, baada ya kufichuliwa na allergen, cysteines leukotrienes hutolewa kutoka kwa seli za pro-uchochezi za mucosa ya pua wakati wa hatua za mwanzo na za mwisho za mmenyuko wa mzio, ambayo inaonyeshwa na dalili za rhinitis ya mzio. Mtihani wa ndani ya pua na leukotrienes ya cysteinel ulionyesha kuongezeka kwa upinzani wa njia ya hewa na dalili za kizuizi cha awali.
Montelukast ni dawa ya mdomo yenye nguvu sana ambayo inaboresha kwa kiasi kikubwa uvimbe katika pumu. Kulingana na uchambuzi wa kibayolojia na kifamasia, dawa hufungamana na uteuzi wa hali ya juu na mshikamano wa kemikali kwa vipokezi vya CysLT1 (badala ya vipokezi vingine muhimu vya kifamasa vya njia ya hewa kama vile prostaglandin, cholinergic au β-adrenergic receptors). Montelukast huzuia utendaji wa kisaikolojia wa cysteineyl leukotrienes LTC4, LTD4 na LTE4 kwa kujifunga kwa vipokezi vya CysLT1 bila kuchochea vipokezi hivi.
Montelukast huzuia vipokezi vya CysLT kwenye epithelium ya njia ya upumuaji, hivyo kuwa na uwezo wa kuzuia bronchospasm inayosababishwa na kuvuta pumzi ya LTD4 kwa wagonjwa walio na pumu ya bronchial. Vipimo vya 5 mg vinatosha kupunguza bronchospasm iliyosababishwa na LTD4.
Montelukast husababisha bronchodilation ndani ya saa 2 za utawala wa mdomo na inaweza kuongeza bronchodilation inayosababishwa na β2-agonists.
Matumizi ya montelukast katika kipimo kinachozidi 10 mg kwa siku, kuchukuliwa mara moja, haiongezi ufanisi wa dawa.
Pharmacokinetics
Kunyonya
Montelukast inachukua haraka na karibu kabisa baada ya utawala wa mdomo. Kwa watu wazima, wakati wa kuchukua vidonge vya 10 mg kwenye tumbo tupu, mkusanyiko wa juu (Cmax) hufikiwa baada ya masaa 3 (Tmax). Wastani wa bioavailability ya mdomo ni 64%. Kula hakuathiri Cmax katika plasma ya damu na bioavailability ya dawa.
Inapochukuliwa kwenye tumbo tupu, 5 mg ya vidonge vinavyoweza kutafuna Cmax kwa watu wazima hupatikana baada ya masaa 2. Wastani wa bioavailability ya mdomo ni 73%.
Kwa watoto wenye umri wa miaka 2 hadi 5, Cmax hufikiwa saa 2 baada ya kuchukua vidonge vya kutafuna 4 mg kwenye tumbo tupu.
Usambazaji
Montelukast hufunga kwa protini za plasma kwa zaidi ya 99%. Kiasi cha usambazaji wa montelukast katika hali ya utulivu ni lita 8-11 kwa wastani. Uchunguzi uliofanywa kwa panya walio na alama ya radio montelukast unaonyesha kupenya kwa kiwango kidogo kupitia kizuizi cha ubongo-damu. Kwa kuongezea, viwango vya dawa iliyopewa alama masaa 24 baada ya kumeza vilikuwa ndogo katika tishu zingine zote.
Kimetaboliki
Montelukast imetengenezwa kikamilifu. Katika utafiti wa kipimo cha matibabu katika hali ya utulivu wa mkusanyiko wa plasma kwa watu wazima na watoto, mkusanyiko wa metabolites ya montelukast haujaamuliwa. Uchunguzi wa in vitro kwa kutumia vijidudu vya ini vya binadamu umeonyesha kuwa saitokromu P450, 3A4, 2C8 na 2C9 zinahusika katika kimetaboliki ya montelukast. Kulingana na matokeo zaidi ya tafiti zilizofanywa katika vitro katika mikrosomu ya ini ya binadamu, mkusanyiko wa matibabu wa montelukast katika plasma ya damu hauzuii isoenzymes za cytochrome P450 CYP: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 na 2D6.
kuzaliana
Kibali cha plasma ya montelukast kwa watu wazima wenye afya ni wastani wa 45 ml / min. Baada ya kumeza montelukast iliyo na alama ya mionzi, 86% ya kiasi chake hutolewa kwenye kinyesi ndani ya siku 5 na chini ya 0.2% kwenye mkojo, ambayo inathibitisha kuwa montelukast na metabolites yake hutolewa karibu na bile.
Nusu ya maisha ya montelukast katika watu wazima wenye afya ni kutoka masaa 2.7 hadi 5.5. Pharmacokinetics ya montelukast inabaki karibu sawa katika kipimo cha mdomo cha zaidi ya 50 mg. Wakati wa kuchukua montelukast asubuhi na jioni, hakuna tofauti katika pharmacokinetics huzingatiwa. Wakati wa kuchukua 10 mg ya montelukast mara 1 kwa siku, mkusanyiko wa wastani (karibu 14%) wa dutu inayotumika katika plasma huzingatiwa.
Vipengele vya pharmacokinetics katika vikundi tofauti vya wagonjwa

Pharmacokinetics ya montelukast kwa wanawake na wanaume ni sawa.

Kwa dozi moja ya mdomo ya 10 mg ya montelukast, wasifu wa pharmacokinetic na bioavailability ni sawa kwa wagonjwa wazee na vijana. Nusu ya maisha ya plasma ya montelukast ni ndefu kidogo kwa wazee. Marekebisho ya kipimo kwa wazee haihitajiki.

Hakukuwa na tofauti katika athari muhimu za kliniki za pharmacokinetic kwa wagonjwa wa jamii tofauti.

Kwa wagonjwa walio na upungufu wa wastani hadi wa wastani wa ini na udhihirisho wa kliniki wa cirrhosis ya ini, kupungua kwa kimetaboliki ya montelukast kulizingatiwa, ikifuatana na ongezeko la eneo chini ya curve ya pharmacokinetic ya wakati wa mkusanyiko (AUC) na takriban 41% baada ya dozi moja. dawa kwa kipimo cha 10 mg. Utoaji wa montelukast kwa wagonjwa hawa huongezeka kidogo ikilinganishwa na watu wenye afya (maana ya kuondoa nusu ya maisha - masaa 7.4). Mabadiliko katika kipimo cha montelukast kwa wagonjwa walio na upungufu mdogo hadi wastani wa ini hauhitajiki. Hakuna data juu ya asili ya pharmacokinetics ya montelukast kwa wagonjwa walio na upungufu mkubwa wa ini (zaidi ya alama 9 kwenye kiwango cha Mtoto-Pugh).

Kwa kuwa montelukast na metabolites zake hazijatolewa kwenye mkojo, maduka ya dawa ya montelukast hayajatathminiwa kwa wagonjwa walio na upungufu wa figo. Marekebisho ya kipimo kwa kundi hili la wagonjwa haihitajiki.

VIASHIRIA VYA MATUMIZI:

Kuzuia na matibabu ya muda mrefu ya pumu ya bronchial kwa watoto kutoka umri wa miaka 2, udhibiti wa dalili za mchana na usiku za ugonjwa huo.
Kupunguza dalili za rhinitis ya mzio (msimu na mwaka mzima) kwa watoto kutoka umri wa miaka 2.

CONTRAINDICATIONS

Hypersensitivity kwa sehemu yoyote ya dawa
Phenylketonuria

TUMIA KATIKA UJAUZITO NA WAKATI WA KUNYONYESHA

Uchunguzi wa kliniki wa dawa ya SINGULAIR® na ushiriki wa wanawake wajawazito haujafanywa. SINGULAIR® inapaswa kutumika wakati wa uja uzito na kunyonyesha ikiwa tu faida inayotarajiwa kwa mama inazidi hatari inayowezekana kwa fetusi au mtoto. Wakati wa matumizi ya baada ya kusajiliwa kwa dawa ya SINGULAIR®, maendeleo ya kasoro ya viungo vya kuzaliwa kwa watoto wachanga ambao mama zao walichukua dawa ya SINGULAIR ® wakati wa ujauzito iliripotiwa. Wengi wa wanawake hawa pia walitumia dawa nyingine kwa ajili ya kutibu pumu ya bronchi wakati wa ujauzito.Uhusiano wa sababu kati ya kutumia dawa ya SINGULAIR® na maendeleo ya kasoro za viungo vya kuzaliwa haujaanzishwa.
Haijulikani ikiwa SINGULAIR ® inatolewa katika maziwa ya mama. Kwa sababu dawa nyingi hutolewa katika maziwa ya mama, hii inapaswa kuzingatiwa wakati wa kuagiza SINGULAIR® kwa mama wanaonyonyesha.

NJIA YA MATUMIZI NA DOZI:

Dawa hiyo inachukuliwa kwa mdomo mara moja kwa siku, bila kujali ulaji wa chakula.
Kwa pumu ya bronchial: kibao 1 cha SINGULAIR usiku.
Kwa pumu ya bronchial na rhinitis ya mzio: kibao 1 cha SINGULAIR usiku.
Katika rhinitis ya mzio: kibao 1 cha SINGULAIR kwa siku kwa mtu binafsi, kulingana na wakati wa kuzidisha zaidi kwa dalili.
Watoto wenye umri wa miaka 2 hadi 5 wenye pumu na/au rhinitis ya mzio
Kipimo cha watoto wenye umri wa miaka 2-5 ni kibao kimoja cha kutafuna cha 4 mg kwa siku.
Athari ya matibabu ya SINGULAIR na mabadiliko katika kipindi cha pumu ya bronchial hukua ndani ya siku. Vidonge vya kutafuna vinaweza kuchukuliwa na au bila chakula.
Watoto, wazee, wagonjwa walio na upungufu wa figo na wagonjwa walio na shida ya ini ya wastani / wastani hawahitaji uteuzi maalum wa kipimo.

ATHARI

KUPITA KIASI:

Dalili za overdose baada ya matibabu ya muda mrefu (wiki 22) kwa wagonjwa walio na pumu ya bronchial na kipimo cha kila siku cha SINGULAIR zaidi ya 200 mg kwa siku, au baada ya matibabu na kipimo cha kila siku cha 900 mg kwa wiki 1, hazikuzingatiwa.
Kumekuwa na visa vya overdose ya papo hapo (kuchukua angalau 1000 mg ya dawa kwa siku) ya montelukast katika kipindi cha baada ya uuzaji na katika masomo ya kliniki kwa watu wazima na watoto. Data ya kliniki na ya kimaabara ilionyesha ulinganifu wa wasifu wa usalama wa SINGULAIR kwa watoto, watu wazima na wagonjwa wazee. Madhara ya kawaida yalikuwa kiu, kusinzia, kutapika, fadhaa ya kisaikolojia, maumivu ya kichwa, na maumivu ya tumbo.
Matibabu katika kesi ya overdose ya papo hapo ni dalili.
Hakuna data juu ya ufanisi wa dialysis ya peritoneal au hemodialysis ya montelukast.

MWINGILIANO NA DAWA NYINGINE

SINGULAIR inaweza kusimamiwa pamoja na dawa nyinginezo zinazotumika kwa kawaida kwa ajili ya kuzuia na matibabu ya muda mrefu ya pumu na/au matibabu ya rhinitis ya mzio. Kiwango cha matibabu kilichopendekezwa cha montelukast hakikuwa na athari kubwa ya kliniki kwenye maduka ya dawa ya dawa zifuatazo: theophylline, prednisone, prednisolone, uzazi wa mpango wa mdomo (ethinyl estradiol / norethisterone 35/1), terfenadine, digoxin na warfarin.
Thamani ya AUC ya montelukast hupunguzwa kwa karibu 40% wakati wa kuchukua phenobarbital, lakini hii haihitaji mabadiliko katika regimen ya kipimo cha SINGULAIR ya dawa.
Uchunguzi wa in vitro umegundua kuwa montelukast inazuia isoenzyme ya CYP 2C3 ya mfumo wa cytochrome P450, hata hivyo, katika utafiti wa mwingiliano wa dawa wa montelukast na rosiglitazone (iliyometaboli na ushiriki wa CYP 2C8 isoenzyme ya mfumo wa cytochrome), hakuna uthibitisho. ya kizuizi cha isoenzyme ya CYP 2C8 na montelukast ilipatikana. Kwa hivyo, katika mazoezi ya kliniki, hakuna athari ya montelukast kwenye kimetaboliki ya CYP 2C8-mediated ya idadi ya madawa ya kulevya, ikiwa ni pamoja na paclitaxel, rosiglitazone, repaglinide, nk. na 3a4. Data kutoka kwa uchunguzi wa kimatibabu wa mwingiliano wa dawa kati ya montelukast na gemfibrozil (kizuizi cha CYP 2C8 na 2C9) zinaonyesha kuwa gemfibrozil huongeza athari ya mfiduo wa kimfumo kwa montelukast kwa mara 4.4. Utawala wa pamoja wa itraconazole, kizuizi chenye nguvu cha CYP 3A4, pamoja na gemfibrozil na montelukast haukusababisha ongezeko la ziada la athari ya mfiduo wa kimfumo kwa montelukast. Athari ya gemfibrozil juu ya mfiduo wa kimfumo wa montelukast haiwezi kuzingatiwa kuwa muhimu kliniki kulingana na data ya usalama inapotumiwa katika kipimo kikubwa kuliko kipimo kilichoidhinishwa cha 10 mg kwa wagonjwa wazima (kwa mfano, 200 mg / siku kwa wagonjwa wazima kwa wiki 22 na hadi 900 mg / siku kwa wagonjwa wanaotumia dawa hiyo kwa takriban wiki moja, hakuna athari mbaya za kliniki zilizingatiwa). Kwa hivyo, wakati unasimamiwa pamoja na gemfibrozil, marekebisho ya kipimo cha montelukast haihitajiki. Kulingana na matokeo ya tafiti za in vitro, hakuna mwingiliano muhimu wa kliniki unaotarajiwa na vizuizi vingine vinavyojulikana vya CYP 2C8 (kwa mfano, na trimethoprim). Kwa kuongeza, usimamizi wa ushirikiano wa montelukast na itraconazole pekee haukusababisha ongezeko kubwa la athari za utaratibu wa mfiduo wa montelukast.
Matibabu ya mchanganyiko na bronchodilators
SINGULAIR ni nyongeza inayofaa kwa matibabu ya monotherapy na bronchodilators ikiwa ya mwisho haitoi udhibiti wa kutosha wa pumu ya bronchial. Baada ya kufikia athari ya matibabu ya matibabu na SINGULAIR, unaweza kuanza kupunguzwa polepole kwa kipimo cha bronchodilators.
Matibabu ya pamoja na glucocorticosteroids ya kuvuta pumzi
Matibabu na SINGULAIR hutoa athari ya ziada ya matibabu kwa wagonjwa wanaotumia glucocorticosteroids ya kuvuta pumzi. Baada ya kufikia utulivu wa hali hiyo, unaweza kuanza kupungua kwa taratibu kwa kipimo cha glucocorticosteroid chini ya usimamizi wa daktari. Katika baadhi ya matukio, kukomesha kabisa kwa glucocorticosteroids ya kuvuta pumzi kunakubalika, lakini uingizwaji wa ghafla wa corticosteroids ya kuvuta pumzi na SINGULAIR haipendekezi.

MAAGIZO MAALUM

Ufanisi wa SINGULAIR® ya mdomo katika matibabu ya shambulio la pumu ya papo hapo haujaanzishwa. Kwa hivyo, vidonge vya SINGULAIR® havipendekezi kwa matibabu ya shambulio la papo hapo la pumu ya bronchial. Wagonjwa wanapaswa kuagizwa kubeba dawa za pumu za dharura (beta2-agonists za kuvuta pumzi za muda mfupi) pamoja nao wakati wote.
Usiache kutumia SINGULAIR® wakati wa kuzidisha kwa pumu na hitaji la kutumia dawa za dharura (beta-2-agonists za hatua fupi) kukomesha mashambulizi.
Wagonjwa walio na mzio uliothibitishwa wa asidi ya acetylsalicylic na dawa zingine zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi (NSAIDs) hawapaswi kuchukua dawa hizi wakati wa matibabu na SINGULAIR ®, kwani SINGULAIR ®, wakati inaboresha kazi ya kupumua kwa wagonjwa walio na pumu ya mzio, hata hivyo, haiwezi kuzuia kabisa. wanaosababishwa na NSAID bronchoconstriction.
Kiwango cha glucocorticosteroids ya kuvuta pumzi inayotumiwa wakati huo huo na SINGULAIR® inaweza kupunguzwa polepole chini ya usimamizi wa daktari, hata hivyo, uingizwaji wa ghafla wa glucocorticosteroids ya kuvuta pumzi au ya mdomo na SINGULAIR® haipaswi kufanywa.
Matatizo ya kisaikolojia yameelezwa kwa wagonjwa wanaotumia SINGULAIR® (tazama sehemu "Madhara"). Kwa kuzingatia kwamba dalili hizi zinaweza kusababishwa na sababu zingine, haijulikani ikiwa zinahusiana na matumizi ya SINGULAIR®. Daktari anapaswa kujadili matukio haya mabaya na wagonjwa na/au wazazi/walezi wao. Wagonjwa na/au walezi wao wanapaswa kushauriwa kwamba ikiwa dalili hizi zitatokea, daktari anayehudhuria anapaswa kufahamishwa.
Mara chache, wagonjwa wanaotibiwa na dawa za kuzuia pumu, pamoja na wapinzani wa leukotriene receptor, wamepata tukio moja au zaidi ya yafuatayo: eosinophilia, upele, kuzorota kwa dalili za mapafu, matatizo ya moyo, na/au ugonjwa wa neva wakati mwingine hugunduliwa kama ugonjwa wa Churg-Strauss; utaratibu eosinofili vasculitis. Kesi hizi wakati mwingine zimehusishwa na kupunguzwa kwa kipimo au kukomeshwa kwa tiba ya mdomo ya glucocorticosteroid. Ingawa uhusiano wa sababu wa matukio haya mabaya na tiba ya mpinzani wa kipokezi cha leukotriene haujaanzishwa, tahadhari inapaswa kutekelezwa kwa wagonjwa wanaotumia SINGULAIR® na ufuatiliaji unaofaa wa kliniki unapaswa kufanywa.
Vidonge vya SINGULAIR® 4 mg vya kutafuna vina aspartame, chanzo cha phenylalanine. Wagonjwa walio na phenylketonuria wanapaswa kufahamishwa kuwa kila kibao cha 4 mg cha kutafuna kina aspartame sawa na 0.674 mg phenylalanine na kwamba SINGULAIR® 4 mg ya vidonge vya kutafuna haipendekezi kwa wagonjwa walio na phenylketonuria.

ATHARI KWENYE UWEZO WA KUENDESHA GARI AU MECHANISMS ZA KUSINGA

Sehemu hii haitumiki kwa vidonge vya Singular® 4 mg vinavyoweza kutafunwa kwani vinakusudiwa kutumiwa kwa watoto wenye umri wa miaka 2 hadi 5. Kwa hivyo, taarifa iliyotolewa hapa chini inahusu dutu hai ya montelukast ya madawa ya kulevya.
Singular® haitarajiwi kuathiri uwezo wa kuendesha na kutumia mashine. Walakini, athari ya mtu binafsi kwa dawa inaweza kuwa tofauti. Baadhi ya madhara (kama vile kizunguzungu na kusinzia), ambayo yameripotiwa kutokea mara chache sana kwa kutumia dawa ya Singulair®, yanaweza kuathiri uwezo wa baadhi ya wagonjwa kuendesha gari na kusogeza mashine.

Machapisho yanayofanana