A Singulair analógok olcsóbbak. Az egyes szám olcsó analógjai. A Singulair összes analógja

Ebben a cikkben elolvashatja a gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat Egyedülálló. Bemutatják a webhely látogatóinak - a gyógyszer fogyasztóinak - véleményét, valamint a szakemberek orvosainak véleményét a Singulair használatáról a gyakorlatban. Nagy kérés, hogy aktívan adják hozzá véleményét a gyógyszerről: segített-e a gyógyszer megszabadulni a betegségtől, milyen szövődményeket és mellékhatásokat figyeltek meg, amelyeket a gyártó esetleg nem jelentett be a megjegyzésben. A Singulair analógjai meglévő szerkezeti analógok jelenlétében. Alkalmazása bronchiális asztma és allergiás nátha kezelésére felnőtteknél, gyermekeknél, valamint terhesség és szoptatás alatt.

Egyedülálló- A leukotrién receptorok antagonistája. A szingular szelektíven gátolja a légúti epitélium ciszteinil-leukotriének (LTC4, LTD4, LTE4) CysLT1 receptorait, és megakadályozza a bronchiális asztmában szenvedő betegeknél a ciszteinil-leukotrién LTD4 belélegzése által okozott bronchospasmust. Az 5 mg-os dózisok elegendőek az LTD4 által kiváltott bronchospasmus enyhítésére. A napi egyszeri 10 mg-ot meghaladó adagok alkalmazása nem növeli a gyógyszer hatékonyságát.

A Singulair a bevétel után 2 órán belül hörgőtágulást okoz, és kiegészítheti a béta2-adrenerg agonisták által kiváltott hörgőtágulást.

Összetett

Montelukast + segédanyagok.

Farmakokinetika

Szájon át történő alkalmazás után a Singulair gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. Szájon át bevéve a biohasznosulás 64%. A montelukaszt nagymértékben metabolizálódik a májban. Terápiás dózisban történő alkalmazás esetén a montelukaszt metabolitjainak koncentrációja a plazmában egyensúlyi állapotban felnőtteknél és gyermekeknél nincs meghatározva. A montelukaszt szájon át történő alkalmazása után 86%-a ürül ki a széklettel 5 napon belül, és kevesebb, mint 0,2%-a a vizelettel, ami megerősíti, hogy a montelukaszt és metabolitjai szinte kizárólag az epével ürülnek ki.

A montelukaszt reggel és este történő alkalmazásakor nem figyeltek meg különbséget a farmakokinetikában.

A montelukaszt farmakokinetikája nőkben és férfiakban hasonló.

Mivel a montelukaszt és metabolitjai nem ürülnek ki a vizelettel, a montelukaszt farmakokinetikáját nem vizsgálták veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Ebben a betegcsoportban az adag módosítása nem szükséges.

Javallatok

Az asztma megelőzése és hosszú távú kezelése felnőtteknél és 6 éves és idősebb gyermekeknél, beleértve:

• a betegség nappali és éjszakai tüneteinek megelőzése;
• bronchiális asztma kezelése acetilszalicilsavra túlérzékeny betegeknél;
• a testmozgás okozta bronchospasmus megelőzése;
• a szezonális allergiás rhinitis (felnőtteknél és 6 éves és idősebb gyermekeknél) és a tartós allergiás nátha (felnőtteknél és 6 éves és idősebb gyermekeknél) nappali és éjszakai tüneteinek enyhítésére.

Kiadási űrlap

10 mg filmtabletta.

5 mg-os és 4 mg-os rágótabletta.

Használati és kezelési útmutató

Bevont tabletták

A gyógyszert szájon át naponta 1 alkalommal kell bevenni, étkezéstől függetlenül. A bronchiális asztma kezelésére a Singulair-t este kell bevenni. Az allergiás rhinitis kezelésében a gyógyszer a nap bármely szakában bevehető. Kombinált patológiával (bronchiális asztma és allergiás rhinitis) a gyógyszert este kell bevenni.

Felnőttek és 15 éves és idősebb serdülők a gyógyszert napi 10 mg (1 bevont tabletta) adagban írják fel.

Rágótabletták

Belül naponta 1 alkalommal, étkezéstől függetlenül.

A bronchiális asztma kezelésére a Singulair-t este kell bevenni.

Allergiás nátha kezelésében a gyógyszer a beteg kérésére a nap bármely szakában bevehető.

A bronchiális asztmában és allergiás rhinitisben szenvedő betegeknek 1 Singulair tablettát kell bevenniük naponta 1 alkalommal, este.

A 6-14 éves gyermekek számára napi 5 mg (1 rágótabletta) adagot írnak fel. Ebben a korcsoportban nincs szükség dózismódosításra.

A 2-5 éves gyermekek számára napi 4 mg (1 rágótabletta) adagot írnak fel.

A Singulair gyógyszer terápiás hatása a bronchiális asztma lefolyását tükröző indikátorokra az első nap folyamán alakul ki. A betegnek folytatnia kell a Singular szedését mind a bronchiális asztma tüneteinek ellenőrzése alatt, mind a bronchiális asztma súlyosbodásának időszakában.

Idős betegeknél, veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, valamint enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, valamint nemtől függően külön dózisválasztás nem szükséges.

A Singulair gyógyszer kinevezése a bronchiális asztma más típusú kezelésével egyidejűleg

A Singulair hozzáadható a páciens hörgőtágítókkal és inhalációs glükokortikoszteroidokkal (GCS) történő kezeléséhez.

Mellékhatás

• anafilaxia;
• angioödéma;
• kiütés;
• csalánkiütés;
• szokatlan élénk álmok;
• hallucinációk;
• álmosság;
• ingerlékenység;
• izgalom (beleértve az agresszív viselkedést);
• fáradtság;
• fejfájás;
• öngyilkossági gondolatok és öngyilkos viselkedés (öngyilkosság);
• álmatlanság;
• görcsös rohamok;
• hányinger, hányás;
• hasmenés;
• hasfájás;
• ízületi fájdalom;
• myalgia, beleértve az izomgörcsöket;
• noduláris erythema;
• fokozott vérzésre való hajlam, szubkután vérzések;
• szívverés;
• duzzanat.

Ellenjavallatok

• gyermekek életkora 6 éves korig (bevont tabletták esetében), 2 éves korig (rágótabletták esetében);
• túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.

Használata terhesség és szoptatás alatt

A Singular terhesség és szoptatás alatt csak olyan esetekben alkalmazható, amikor az anya számára várható előny meghaladja a magzatra vagy gyermekre gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.

Használata gyermekeknél

Ellenjavallt rágótabletta formájában 2 éves kor alatti gyermekek számára, bevont tablettákhoz - 6 éves kor alatt.

Hörgő asztmában és/vagy allergiás rhinitisben szenvedő, 2-5 éves gyermekek esetében a napi adag 4 mg (1 rágótabletta).

A 6-14 éves gyermekek számára napi 5 mg (1 rágótabletta) adagot írnak fel. Ebben a korcsoportban nincs szükség dózismódosításra.

Alkalmazása idős betegeknél

Idős betegek esetében nincs szükség speciális dózisválasztásra.

Különleges utasítások

A Singulair nem javasolt a bronchiális asztma akut rohamainak kezelésére. A bronchiális asztma akut lefolyása esetén a betegeknek olyan gyógyszereket kell felírni, amelyek megállítják és megakadályozzák a betegség támadásait.

A Singulair gyógyszerrel egyidejűleg alkalmazott inhalációs kortikoszteroidok adagja fokozatosan csökkenthető orvos felügyelete mellett. Ne cserélje ki hirtelen a Singulair-terápiát inhalációs vagy orális kortikoszteroidokra.

A szisztémás kortikoszteroidok adagjának csökkentését asztmaellenes szereket, köztük leukotrién receptor antagonistákat kapó betegeknél ritka esetekben a következő jelenségek közül egy vagy több megjelenése kísérte: eozinofília, vérzéses bőrkiütés, tüdőtünetek súlyosbodása, szívkomplikációk és/vagy neuropátia, amelyet néha Churg-strucc szindrómaként diagnosztizálnak (szisztémás eozinofil vasculitis). Bár ezeknek a nemkívánatos eseményeknek a leukotriénreceptor-antagonisták kezelésével való ok-okozati összefüggését nem állapították meg, a Singulair-t szedő betegek szisztémás kortikoszteroiddózisának csökkentésekor óvatosan kell eljárni, és megfelelő klinikai monitorozást kell végezni.

Befolyásolja a gépjárművezetéshez és a mechanizmusokkal való munkavégzés képességét

Nem azonosítottak olyan adatokat, amelyek arra utalnának, hogy a Singulair szedése befolyásolja a gépjárművezetéshez vagy a gépek mozgatásához szükséges képességeket.

gyógyszerkölcsönhatás

A Singulair a bronchiális asztma megelőzésére és hosszú távú kezelésére hagyományosan alkalmazott egyéb gyógyszerekkel együtt is felírható. A javasolt klinikai dózisban adott montelukasztnak nem volt klinikailag jelentős hatása a következő gyógyszerek farmakokinetikájára: teofillin, prednizon, prednizolon, orális fogamzásgátlók (etinil-ösztradiol / noretindron 35/1), terfenadin, digoxin és warfarin.

Azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg fenobarbitált kaptak, a montelukaszt AUC-értéke körülbelül 40%-kal csökkent. A Singulair gyógyszer adagjának kiválasztása ebben a betegcsoportban nem szükséges.

Mivel a hörgőtágítók hatástalanok a bronchiális asztma monoterápiájaként, a Singulair kiegészíthető a kezeléssel. Ha a Singulair-kezelés során elérik a terápiás hatást (általában az első adag után), a hörgőtágítók adagja fokozatosan csökkenthető.

A Singulair-kezelés további terápiás hatást biztosít az inhalációs kortikoszteroidokat kapó betegeknél. A beteg állapotának stabilizálása után lehetőség van a kortikoszteroidok adagjának csökkentésére. A kortikoszteroidok adagját fokozatosan, orvos felügyelete mellett kell csökkenteni. Egyes betegeknél az inhalációs kortikoszteroidok alkalmazása teljesen lemondható. Nem javasolt az inhalációs kortikoszteroid terápia hirtelen felváltása Singulair-re.

A Singulair gyógyszer analógjai

A hatóanyag szerkezeti analógjai:

• Moncasta;
• amorf montelukaszt-nátrium;
• Singlelon;
• Syngulex.

Ha a hatóanyaghoz nincsenek analógok, kövesse az alábbi linkeket azokra a betegségekre, amelyekben a megfelelő gyógyszer segít, és megtekintheti a terápiás hatás elérhető analógjait.

Az allergiás rhinitisben vagy asztmában szenvedőknél a leukotrién által közvetített hatások beindítják a hörgőgörcs mechanizmusát. Ezzel egyidejűleg megindul az aktív köpettermelés, csökken a hörgők átjárhatósága. Az eozinofilek száma nő.

Ezt az állapotot nem lehet felügyelet nélkül hagyni. Szükséges a légzőszervekben található ciszteinil-leukotrién receptorok blokkolása. A montelukaszt hatóanyagú készítmények képesek kötődni speciális anyagokhoz, és gátolják az asztmában szenvedőknél fellépő hörgőszűkületi folyamatot.

A leghíresebb gyógyszer a megadott hatóanyaggal a Singulair. Az utasítás (a gyógyszerről szóló vélemények csak megerősítik ezt) azt mondják, hogy képes elnyomni a hörgőgörcsöt bármely szakaszban. Ebben az esetben a hatás akkor is megjelenik, ha a gyógyszert alacsony dózisban szedik. A gyógyszer bevétele után megkezdődik a hörgők lumenének bővítésének folyamata.

A megadott olasz készítményt rágható vagy bevont tabletták formájában állítják elő, amelyek egyik oldalán az MSD 275 vagy az MSD 117 feliratnak, a másikon pedig a SINGULAIR feliratnak kell lennie. Az első tablettákban a montelukaszt-nátrium adagja 5,2 mg, a másodikban - 10,4 mg.

A "Singulair" tabletták asztma elleni gyógyszerek. Megakadályozzák a hörgőgörcsöt, amely a cysteinyl leukotriene LTD4 belélegzésekor alakulhat ki.

Rendelje hozzá a "Singulair" profilaktikus vagy terápiás szert. A gyógyszert a bronchiális asztma kialakulásának megelőzésére vagy hosszú távú kezelésére használják, beleértve:

A betegség éjszakai vagy nappali tüneteinek előfordulásának megelőzése;

A bronchospasmus kialakulásának megelőzése edzés közben;

Az acetilszalicilsavra érzékeny betegek kezelése.

A terápiás hatás már a "Singulair" bevételének első napján elérhető. A gyógyszert mind az asztma súlyosbodásának, mind a megnyilvánulásainak csökkenésének időszakában lehet inni. Más hörgőtágítókkal és inhalációs glükoszteroidokkal egyidejűleg alkalmazható.

A gyógyszer nagy hatékonysága és bizonyos emberek számára nélkülözhetetlensége ellenére sokan kételkednek és gondolják, hogy megéri-e megvenni. Az ilyen ingadozások oka a Singulair költsége. A 14 tablettát tartalmazó csomag ára körülbelül 1000 rubel. Ebben az esetben az előírt adag nem befolyásolja a költségeket. A 4, 5 vagy 10 mg montelukasztot tartalmazó tabletták ára gyakorlatilag megegyezik. Egyes gyógyszertárakban 864-ért lehet kapni, de vannak olyanok is, ahol 1045 rubelbe kerülnek.

Miután megismerték ennek a gyógyszernek a költségeit, sokan elkezdik keresni a Singulair analógjait. Jelenleg többféle termék kapható, amelyek hatóanyaga a montelukaszt. Ugyanakkor néhányuk észrevehetően olcsóbb, mint a fő gyógyszer, bár összetételük nem különbözik jelentősen.

A lehetséges helyettesítők közé tartoznak az olyan alapok, mint a Singlon, Montelast, Ektalust, Montelar.

A "Singular" minden analógja azonos. Valójában minden tablettában a fő összetevő a montelukaszt. A gyógyszer kereskedelmi nevétől függetlenül a benne lévő hatóanyag gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból.

Ugyanakkor a "Singulair" gyógyszerre vonatkozó utasítások azt jelzik, hogy a szokásos élelmiszerek bevitele nem befolyásolja a gyógyszer hatékonyságát. Ha 5 mg-os rágótablettát éhgyomorra használnak felnőtteknél, a gyógyszer maximális koncentrációja a vérplazmában 2 óra elteltével következik be. A 10 mg-os dózisú bevont tabletták esetében ez az időtartam 3 óra.

A montelukaszt a májban metabolizálódik. 5 napig teljesen kiürül a szervezetből a széklettel. Ez megerősíti, hogy ez a gyógyszer az epével ürül.

Ez a gyógyszer rágótabletta formájában kapható. A hatóanyag koncentrációja 4,16 vagy 5,2 mg lehet. A tabletták lencse alakúak, halványsárga színűek, kifejezett cseresznye illatúak. Ezeket a tablettákat a Gideon Richter Lengyelország gyártja.

Sokan szeretnék kitalálni, mit vegyenek - "Singlon" vagy "Singular"? Mi a jobb? Nehéz választani. Végül is ezekben a gyógyszerekben ugyanaz a hatóanyag. Csak a festék és a mannit koncentrációjában különböznek egymástól. A fő hatóanyag és egyéb segédkomponensek adagolása ezekben a készítményekben teljesen azonos.

A "Singulair" gyógyszer bevételéhez hasonlóan a "Singlon" készítmény használatakor egy nap elegendő a terápiás hatás kialakulásához. De ajánlott a gyógyszert mind a remisszió, mind az asztma súlyosbodása idején bevenni.

A "Singular" eszközre vonatkozó utasítások szerint a tablettákat naponta egyszer kell bevenni, nem az étkezésre összpontosítva. Az egyetlen dolog, ami számít, az a gyógyszer időzítése. Például, ha asztmát kell kezelnie, az orvosok azt javasolják, hogy éjszaka vegye be. És hogy megszabaduljon az allergiás rhinitistől, bármikor megihatja. Ha a beteg asztmában és orrfolyásban is szenved, akkor jobb, ha a felvétel idejét áthelyezzük az esti órákra.

A 2-5 éves gyermekek a Singulair jelzett gyógyszerét vagy analógjait 4 mg / nap dózisban írják fel. Nincs szükség speciális dózisválasztásra. 6-14 éves korig minden nap 5 mg-os tablettát kell bevennie. De a 15 év feletti serdülőknek és a felnőtt betegeknek a gyógyszer más formáját kell inniuk. Bevonatos tablettákra van szükségük. A hatóanyag koncentrációja bennük 10 mg.

Mellesleg, a "Singlon" gyógyszerre vonatkozó utasítások azt jelzik, hogy üres gyomorra kell inni. Ezt étkezés előtt 1 órával vagy étkezés után 2 órával kell megtenni. Ugyanezt jelzik a Montelast tablettákra vonatkozó utasítások.

Minden olyan gyógyszer, amelyben a fő hatóanyag a montelukaszt, megakadályozza a bronchospasmus kialakulását. Az orvosok gyakran nem írnak fel konkrét gyógyszert. Azt mondják, hogy montelukasztot tartalmazó gyógyszereket kell használni. A betegek maguk választhatják, hogy „Singlon” vagy „Singular”-t vásárolnak. Melyik a jobb, neked kell rájönnöd. Ezenkívül a páciens más analógokat is vásárolhat - Montelast, Ektalust, Montelar.

Ezeket a gyógyszereket különböző gyártók gyártják. Ez az egyik oka a jelentős költségkülönbségnek. Az egyik legdrágább a Singulair eszköz. A 14 tablettát tartalmazó csomag ára körülbelül 1000 rubel. Megfizethetőbb a "Singlon" eszköz. Egy 28 tablettát tartalmazó csomag körülbelül 760 rubelbe kerül. Körülbelül ugyanaz az ár a "Montelast" gyógyszer esetében. De akciósan találhatunk 98db-os csomagokat is. Egy ilyen doboz ára körülbelül 2150 rubel. 4 mg-os és körülbelül 2500 rubel dózisú tabletták esetében. - 10 mg-os adaghoz.

Az "Ektalust" gyógyszert 14 db rágótabletta formájában állítják elő. csomagolva. 350 rubeltől kezdődik. De a Montelar szerszám ára meghaladja a 900 rubelt. 14 tabletta esetében majdnem ugyanaz, mint a "Singulair" gyógyszer esetében.

Az asztma nem teszi lehetővé a beteg számára, hogy különösebben válogatós legyen. A görcsrohamok megelőzése érdekében sok beteg kénytelen kiválasztani a legmegfelelőbb gyógyszert és azt inni mind az állapotromlás, mind a remisszió időszakában.

A montelukaszton alapuló eszközök csökkenthetik a bronchiális asztma megnyilvánulásait és megakadályozhatják a rohamok kialakulását. Ezt bizonyítja a "Singulair" gyógyszerhez mellékelt utasítások. A gyógyszert kapó gyermekekre vonatkozó vélemények azt mondják, hogy a gyógyszer szedése segít megelőzni a megfázás és a hörghurut átmenetét. Beleértve az obstruktív formát is. Az orvosok gyakran azt tanácsolják, hogy 2-3 hónapos kurzusokban fogyasszák. Sokan azonban más adagolási rendet választanak a gyógyszer szedésére. 2-4 hétig isszák. A kurzusok szükség szerint megismételhetők.

Ugyanezen séma szerint használhatja a "Singular" más analógjait is. Nemcsak asztmásoknak írják fel, hanem allergiában szenvedőknek is, ami orrfolyásban vagy hörgőgörcsben nyilvánul meg. A montelukaszt időben történő alkalmazása megakadályozhatja az asztma kialakulását.

Az agysejtek helyreállítására is szolgál.

Általában az immunrendszer életkorral összefüggő túlzott aktiválódásával működik, amely valamilyen oknál fogva megtámadja az agyat, krónikus gyulladásgócokat képezve.

Patkányokon tesztelve a kísérlet lényege kemény. A patkányt a vízbe dobják egy medencében, ahol bizonyos mélységben van egy kis emelvény, amelyen leülhet. A patkányok véletlenszerűen kezdenek úszni, amíg rá nem bukkannak erre a platformra. Egy idő után (egy hét vagy egy hónap, nem tudom biztosan) a patkányokat ismét a vízbe dobják. A fiatal patkányok kérdés nélkül azonnal egyenes vonalban úsznak erre az emelvényre, az öregek pedig kaotikusan úszni kezdenek, mert elfelejtették a témát.

Így a szinguláris lefutása után az agy működése helyreállt, és a patkányok, akárcsak a fiatalok, egyenes vonalban úsztak fel a platformra.

SINGULAIR®

Kereskedelmi név: SINGULAIR® / SINGULAIR®

Nemzetközi nem védett név: montelukaszt

Adagolási forma: bevont tabletta / rágótabletta

1 bevont tabletta tartalma:

Hatóanyag: montelukaszt - 10 mg;

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, laktóz, kroszkarmellóz-nátrium, hiprolóz, magnézium-sztearát.

A tablettát borító héj összetétele: hiprolóz, hipromellóz, titán-dioxid, vasfestékek vörös oxid és sárga vas-oxid és karnaubaviasz.

1 rágótabletta tartalma:

Hatóanyag: montelukaszt - 5 mg;

Segédanyagok: mannit, mikrokristályos cellulóz, hiprolóz, vasfesték vörös-oxid, kroszkarmellóz-nátrium, cseresznye aroma, aszpartám és magnézium-sztearát.

Leírás:

10 mg-os filmtabletta: világos krémszínű, négyzet alakú, lekerekített filmtabletta, egyik oldalán „MSD 117”, másik oldalán „SINGULAIR” mélynyomással.

5 mg-os rágótabletta: rózsaszín, kerek, mindkét oldalán domború tabletta, egyik oldalán „MSD 275”, másik oldalán „SINGULAIR” mélynyomású jelzéssel.

Farmakoterápiás csoport: Leukotrién receptor blokkolók.

ATX kód: R03DC03

Farmakológiai tulajdonságok:

Farmakodinamika

A montelukaszt gátolja a ciszteinil-leukotrién receptorokat a légúti hámban, így egyidejűleg képes gátolni a ciszteinil-leukotrién LTD4 belélegzése által okozott bronchospasmust bronchiális asztmában szenvedő betegeknél. Az 5 mg-os dózisok elegendőek az LTD4 által kiváltott bronchospasmus enyhítésére. A montelukaszt napi 10 mg-ot meghaladó adagokban történő alkalmazása egyszeri bevétel esetén nem növeli a gyógyszer hatékonyságát.

A montelukast a bevételt követő 2 órán belül hörgőtágulást okoz; és kiegészítheti a β2-adrenerg agonisták által kiváltott hörgőtágulást.

Farmakokinetika

Szívás

A montelukaszt gyorsan és szinte teljesen felszívódik szájon át történő alkalmazás után. A rendszeres étkezés nem befolyásolja a bevont tabletták és a rágótabletták biohasznosulását és maximális plazmakoncentrációját (Cmax). Felnőtteknél, ha 10 mg-os filmtablettát éhgyomorra vesznek, a Cmax 3 óra elteltével érhető el. Szájon át bevéve a biohasznosulás 64%.

Éhgyomorra bevéve az 5 mg-os rágótabletta Cmax felnőtteknél 2 óra elteltével érhető el. A biohasznosulás 73%.

terjesztés

A montelukaszt több mint 99%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A montelukaszt eloszlási térfogata átlagosan 8-11 liter.

Anyagcsere

A montelukaszt nagymértékben metabolizálódik a májban. Terápiás dózisok alkalmazásakor a montelukaszt metabolitok koncentrációja a plazmában egyensúlyi állapotban felnőtteknél és gyermekeknél nem határozható meg.

Feltételezhető, hogy a citokróm P450 CYP izoenzimek (3A4 és 2C9) részt vesznek a montelukaszt metabolizmusában, míg terápiás koncentrációban a montelukaszt nem gátolja a citokróm P450 CYP izoenzimeket: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2D6C19 és 2D6C19.

tenyésztés

A montelukaszt clearance-e egészséges felnőtteknél átlagosan 45 ml/perc. A montelukaszt szájon át történő alkalmazását követően mennyiségének 86%-a 5 napon belül a széklettel ürül, és kevesebb, mint 0,2%-a a vizelettel, ami megerősíti, hogy a montelukaszt és metabolitjai szinte kizárólag az epével ürülnek ki.

A montelukaszt felezési ideje fiatal egészséges felnőtteknél 2,7-5,5 óra. A montelukaszt farmakokinetikája 50 mg-ot meghaladó orális adagok esetén szinte lineáris marad. A montelukaszt reggel és este történő alkalmazásakor nem figyeltek meg különbséget a farmakokinetikában. Napi egyszeri 10 mg-os bevont tabletta bevételekor a hatóanyag mérsékelt (körülbelül 14%-os) kumulációja figyelhető meg a plazmában.

A farmakokinetika jellemzői különböző betegcsoportokban

A montelukaszt farmakokinetikája nőkben és férfiakban hasonló.

Idős betegek

Napi egyszeri, 10 mg-os filmtabletta szájon át történő beadása esetén a farmakokinetikai profil és a biohasznosulás hasonló idős és fiatal betegeknél.

Májelégtelenség

Enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben és a májcirrhosis klinikai megnyilvánulásaiban szenvedő betegeknél a montelukaszt metabolizmusának lelassulását figyelték meg, amelyet a koncentráció-idő farmakokinetikai görbe alatti terület (AUC) körülbelül 41%-os növekedése kísért egyetlen adag után. a gyógyszer 10 mg-os dózisában. A montelukaszt kiválasztódása ezeknél a betegeknél enyhén megnövekedett az egészséges alanyokhoz képest (átlagos felezési idő 7,4 óra). Enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegek montelukaszt adagjának módosítása nem szükséges. Nincsenek adatok a montelukaszt farmakokinetikájának természetéről súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél (több mint 9 pont a Child-Pugh skálán).

Nem volt különbség a klinikailag szignifikáns farmakokinetikai hatások között a különböző rasszokhoz tartozó betegeknél.

veseelégtelenség

Mivel a montelukaszt és metabolitjai nem ürülnek ki a vizelettel, a montelukaszt farmakokinetikáját nem vizsgálták veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Ebben a betegcsoportban nincs szükség dózismódosításra.

Használati javallatok:

Asztma megelőzése és hosszan tartó kezelése felnőtteknél és 6 évesnél idősebb gyermekeknél, beleértve a betegség nappali és éjszakai tüneteinek megelőzését, az aszpirinre érzékeny, bronchiális asztmában szenvedő betegek kezelését és a terhelés okozta bronchospasmus megelőzését.

Szezonális allergiás nátha (felnőtteknél és 6 éves kortól gyermekeknél) és tartós allergiás nátha (felnőttek és 6 éves kor feletti gyermekek) nappali és éjszakai tüneteinek enyhítése

Ellenjavallatok:

A gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység.

Gyermekek életkora 6 éves korig.

Alkalmazása terhesség és szoptatás alatt:

A SINGULAIR terhesség és szoptatás alatt csak akkor alkalmazható, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra vagy gyermekre gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.

Adagolás és adminisztráció:

Belül naponta 1 alkalommal, étkezéstől függetlenül. A bronchiális asztma kezelésére a Singulair-t este kell bevenni. Allergiás nátha kezelésében a beteg kérésére az adag a nap bármely szakában bevehető. A bronchiális asztmában és allergiás rhinitisben szenvedő betegeknek naponta egyszer, este egy tablettát kell bevenniük a Singular-ból.

15 éves és idősebb felnőttek

A felnőttek és a 15 év feletti gyermekek adagja napi egy 10 mg-os filmtabletta.

6-14 éves gyerekek

A 6-14 éves gyermekek adagja napi egy 5 mg-os rágótabletta. Ebben a korcsoportban nincs szükség az adagolás módosítására.

A SINGULAIR terápiás hatása a bronchiális asztma lefolyását tükröző indikátorokra már az első napon kialakul. A betegnek folytatnia kell a SINGULAIR szedését mind a bronchiális asztma tüneteinek kontrollálása alatt, mind a bronchiális asztma súlyosbodásának időszakában.

Idős betegeknél, veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, valamint enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, valamint nemtől függően külön dózisválasztás nem szükséges.

A SINGULAIR más típusú bronchiális asztma kezelésével egyidejűleg történő felírása

A SINGULAIR hozzáadható a beteg hörgőtágítókkal és inhalációs glükokortikoszteroidokkal végzett kezeléséhez (lásd "Kölcsönhatás más gyógyszerekkel" című részt).

Mellékhatás:

Általában a SINGULAIR jól tolerálható. A mellékhatások általában enyhék, és általában nem igénylik a kezelés megszakítását. A SINGULAIR-rel kapcsolatban jelentett mellékhatások általános gyakorisága hasonló a placebóhoz:

túlérzékenységi reakciók (beleértve az anafilaxiát, angioödémát, bőrkiütést, viszketést, csalánkiütést és nagyon ritkán eozinofil májinfiltrátumokat); erythema nodosa, szokatlan élénk álmok; hallucinációk; álmosság; ingerlékenység; izgalom, beleértve az agresszív viselkedést; fáradtság; öngyilkossági gondolatok és öngyilkos viselkedés (öngyilkosság); álmatlanság; paresztézia/hypesthesia és nagyon ritkán görcsrohamok; hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom; fejfájás; ízületi fájdalom; myalgia; izomgörcsök; fokozott vérzésre való hajlam, szubkután vérzések kialakulása; szívverés; duzzanat.

Túladagolás:

Nem azonosítottak adatokat a túladagolás tüneteiről a SINGULAIR bronchiális asztmában szenvedő betegeknél 22 héten át napi 200 mg-ot meghaladó dózisban és 1 hétig 900 mg-os napi adagban.

Beszámoltak a montelukaszt akut túladagolásáról gyermekeknél (legalább 150 mg gyógyszer bevétele naponta). A klinikai és laboratóriumi adatok ugyanakkor azt mutatják, hogy a SINGULAIR biztonságossági profilja gyermekeknél megegyezik a felnőttek és idős betegek biztonságossági profiljával. A leggyakoribb mellékhatások a szomjúság, az álmosság, a mydriasis, a hyperkinesis és a hasi fájdalom voltak.

A kezelés tüneti.

Nincsenek adatok a montelukaszt peritoneális dialízissel vagy hemodialízissel történő eltávolításának lehetőségéről.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:

A SINGULAIR a bronchiális asztma megelőzésére és hosszú távú kezelésére hagyományosan alkalmazott egyéb gyógyszerekkel együtt is beadható. A montelukaszt javasolt klinikai dózisa nem gyakorolt ​​klinikailag jelentős hatást a következő gyógyszerek farmakokinetikájára: teofillin, prednizon, prednizolon, orális fogamzásgátlók (etinilösztradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoxin és warfarin.

Az AUC csökken azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg fenobarbitált kapnak (körülbelül 40%-kal), azonban a SINGULAIR adagolási rendjének korrekciója ilyen betegeknél nem szükséges.

Kezelés hörgőtágítókkal: A SINGULAIR hozzáadható azon betegek kezeléséhez, akiknek asztmáját önmagában hörgőtágító szerekkel nem lehet szabályozni. Ha a SINGULAIR-kezelés során elérik a terápiás hatást (általában az első adag után), a hörgőtágítók adagja fokozatosan csökkenthető.

Inhalációs glükokortikoszteroidok: A SINGULAIR-kezelés további terápiás előnyöket biztosít az inhalációs glükokortikoszteroidokkal kezelt betegek számára. A beteg állapotának stabilizálása után lehetőség van a glükokortikoszteroidok adagjának csökkentésére. A glükokortikoszteroidok adagját fokozatosan, orvos felügyelete mellett kell csökkenteni. Egyes betegeknél az inhalációs glükokortikoszteroidok adását teljesen le kell állítani. Nem javasolt a terápia inhalációs glükokortikoszteroidokkal történő hirtelen helyettesítése a SINGULAIR kinevezésével.

Különleges utasítások:

A SINGULAIR tabletta nem javasolt a bronchiális asztma akut rohamainak kezelésére. A bronchiális asztma akut lefolyása esetén a betegeknek gyógyszereket kell felírni az asztmás rohamok enyhítésére és megelőzésére.

A SINGULAIR-rel egyidejűleg alkalmazott inhalációs glükokortikoszteroidok adagja fokozatosan csökkenthető orvosi felügyelet mellett. A SINGULAIR-t nem szabad drasztikusan helyettesíteni az inhalációs vagy orális glükokortikoszteroidokkal.

A glükokortikoszteroidok szisztémás dózisának csökkentését asztmaellenes szereket (beleértve a leukotrién receptor blokkolókat is) szedő betegeknél ritka esetekben a következő jelenségek közül egy vagy több megjelenése kísérte: eozinofília, érkiütés, súlyosbodó tüdőtünetek, szívkomplikációk és/vagy neuropátia, néha Churg-szindrómaként diagnosztizálják -strucc - szisztémás eozinofil vasculitis. Bár ezeknek a nemkívánatos eseményeknek az ok-okozati összefüggését a leukotrién receptor antagonista terápiával nem állapították meg, a glükokortikoszteroidok szisztémás dózisának csökkentésekor a SINGULAIR-t szedő betegeknél óvatosan kell eljárni, és megfelelő klinikai monitorozást kell végezni.

Alkalmazása idős betegeknél

Nem volt korkülönbség a SINGULAIR hatásossági és biztonságossági profiljában.

A gépjárművezetéshez és a gépek mozgatásához szükséges képességekre gyakorolt ​​​​hatás.

Nincs bizonyíték arra, hogy a SINGULAIR szedése befolyásolná a gépjárművezetéshez és a gépek mozgatásához szükséges képességeket.

Kiadási űrlap:

5 mg-os rágótabletta vagy 10 mg-os bevont tabletta.

7 db 5 mg-os rágótabletta vagy 7 db 10 mg-os bevont tabletta buborékfóliába kerül.

1, 2 vagy 4 buborékfólia a használati utasítással együtt kartondobozba van helyezve.

Tárolási feltételek:

B lista.

30 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten, nedvességtől és fénytől védve, gyermekektől elzárva.

Legjobb megadás dátuma:

Az 5 mg-os rágótabletta eltarthatósága 2 év.

A 10 mg-os filmtabletta lejárati ideje 3 év.

A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja fel.

Hatóanyag

montelukaszt (montelukaszt)

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

Rágótabletták rózsaszín, ovális, mindkét oldalán domború, egyik oldalán "SINGULAIR", másik oldalán "MSD 711" felirattal.

Segédanyagok: mannit - 161,08 mg, mikrokristályos cellulóz - 52,8 mg, hiprolóz (hidroxi-propil-cellulóz) - 7,2 mg, vörös vas-oxid - 0,36 mg, kroszkarmellóz-nátrium - 7,2 mg, cseresznye aroma - 3,6 mg, magnézium-sztearát - 4 mg, aszpartám - 2 mg. .

7 db. - buborékfóliák (1) - kartondobozok.
7 db. - buborékfóliák (2) - kartondobozok.
7 db. - buborékfólia (4) - kartondoboz.

farmakológiai hatás

Leukotrién receptor antagonista. A ciszteinil leukotriének az LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 erős gyulladásos mediátorok - eikozanoidok, melyeket különböző sejtek választanak ki, pl. hízósejtek és eozinofilek. Ezek a fontos pro-asztmatikus mediátorok a ciszteinil-leukotrién receptorokhoz kötődnek. Az I. típusú ciszteinil-leukotrién receptorok (CysLT 1 receptorok) jelen vannak az emberi légutakban (beleértve a hörgő simaizomsejteket, makrofágokat) és más gyulladást elősegítő sejtekben (beleértve az eozinofileket és egyes mieloid őssejteket). A ciszteinil-leukotriének korrelálnak az asztma és az allergiás rhinitis patofiziológiájával. Asztmában a leukotrién által közvetített hatások közé tartozik a hörgőgörcs, fokozott nyálkakiválasztás, fokozott érpermeabilitás és megnövekedett eozinofilszám. Allergiás nátha esetén a ciszteinil-leukotriének expozíció utáni felszabadulása az orrnyálkahártya gyulladásos sejtjeiből az allergiás reakció korai és késői szakaszában az allergiás rhinitis tüneteivel nyilvánul meg. A ciszteinil-leukotriénekkel végzett intranazális teszt a légúti ellenállás növekedését és az orr-elzáródás tüneteit mutatta.

A montelukaszt rendkívül erős orális gyógyszer, amely jelentősen javítja a gyulladást asztmában. Biokémiai és farmakológiai elemzés szerint a montelukaszt nagy affinitással és szelektivitással kötődik a CysLT 1 receptorokhoz, anélkül, hogy kölcsönhatásba lépne a légúti egyéb farmakológiailag fontos receptorokkal (például prosztaglandin receptorokkal, kolino- vagy β-adrenerg receptorokkal). A montelukaszt gátolja a ciszteinil-leukotriének LTC 4, LTD 4, LTE 4 fiziológiai hatását azáltal, hogy a CysLT 1 receptorokhoz kötődik anélkül, hogy stimulálná ezeket a receptorokat.

A montelukaszt gátolja a légúti CysLT receptorokat, amint azt az a képessége bizonyítja, hogy blokkolja a bronchospasmus kialakulását az LTD 4 inhalációjára válaszul bronchiális asztmában szenvedő betegeknél. Az 5 mg-os dózisok elegendőek az LTD 4 által kiváltott bronchospasmus enyhítésére.

A montelukaszt az orális alkalmazás után 2 órán belül hörgőtágítást okoz, és kiegészítheti a β2-adrenerg agonisták által kiváltott hörgőtágulást.

A montelukaszt napi 10 mg-ot meghaladó adagokban történő alkalmazása nem növeli a gyógyszer hatékonyságát.

Farmakokinetika

Szívás

Szájon át történő alkalmazás után a montelukaszt gyorsan és szinte teljesen felszívódik. A rendszeres étkezés nem befolyásolja a vér Cmax értékét és a rágótabletták biohasznosulását. 2-5 éves gyermekeknél a 4 mg-os rágótabletta éhgyomorra történő bevétele után a Cmax 2 óra múlva érhető el.

A montelukaszt farmakokinetikája csaknem lineáris marad, ha 50 mg-nál nagyobb dózisban szájon át adják.

A montelukaszt reggel és este történő alkalmazásakor nem figyeltek meg különbséget a farmakokinetikában.

terjesztés

A montelukaszt plazmafehérjékhez való kötődése több mint 99%. V d egyensúlyi állapotban 8-11 liter.

A radioaktívan jelölt montelukaszttal patkányokon végzett vizsgálatok minimális behatolást mutattak a BBB-n keresztül. Ezenkívül a jelzett montelukaszt koncentrációja 24 órával a beadás után minimális volt az összes többi szövetben.

A montelukaszt napi egyszeri 10 mg-os adagja esetén a hatóanyag mérsékelt (körülbelül 14%) felhalmozódása figyelhető meg a plazmában.

Anyagcsere

A montelukaszt aktívan metabolizálódik. Terápiás dózisban történő alkalmazás esetén a montelukaszt metabolitjainak koncentrációja a plazmában egyensúlyi állapotban felnőtteknél és gyermekeknél nincs meghatározva.

Humán máj mikroszómákkal végzett in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a citokróm P450 rendszer izoenzimei: a CYP3A4, 2C8 és 2C9 részt vesznek a montelukaszt metabolizmusában. Az emberi máj mikroszómákon végzett in vitro vizsgálatok eredményei szerint a montelukaszt terápiás koncentrációban a vérplazmában nem gátolja a CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 és 2D6 izoenzimeket.

tenyésztés

A montelukaszt T 1/2-e fiatal egészséges felnőtteknél 2,7-5,5 óra. A montelukaszt plazma clearance-e egészséges felnőtteknél átlagosan 45 ml/perc. A radioaktívan jelölt montelukaszt bevétele után 86%-a ürül ki a széklettel 5 napon belül, és kevesebb, mint 0,2%-a a vizelettel, ami megerősíti, hogy a montelukaszt és metabolitjai szinte kizárólag az epével ürülnek ki.

Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben

A montelukaszt farmakokinetikája nőkben és férfiakban hasonló.

A montelukaszt egyszeri, 10 mg-os orális adagja esetén a farmakokinetikai profil és a biohasznosulás hasonló idős és fiatal betegeknél. Időseknél a plazmából származó montelukaszt T 1/2-e valamivel hosszabb. Idős betegeknél az adag módosítása nem szükséges.

Nem volt különbség a klinikailag szignifikáns farmakokinetikai hatások között a különböző rasszokhoz tartozó betegeknél.

Enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben és a májcirrhosis klinikai megnyilvánulásaiban szenvedő betegeknél a montelukaszt metabolizmusának lelassulását figyelték meg, amelyet az AUC körülbelül 41% -os növekedése kísért a gyógyszer egyszeri 10 mg-os adagja után. A montelukaszt kiválasztódása ezeknél a betegeknél enyhén megnövekedett az egészséges alanyokhoz képest (átlag T 1/2-7,4 óra). Enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegek montelukaszt adagjának módosítása nem szükséges. Adatok a montelukaszt farmakokinetikájának természetéről súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél (több mint 9 pont a Child-Pugh skálán).

Mivel a montelukaszt és metabolitjai nem ürülnek ki a vizelettel, a montelukaszt farmakokinetikáját nem vizsgálták veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Ebben a betegcsoportban az adag módosítása nem szükséges.

Javallatok

- a bronchiális asztma megelőzése és hosszú távú kezelése 2 éves és idősebb gyermekeknél: a betegség nappali és éjszakai tüneteinek ellenőrzése érdekében;

Az allergiás rhinitis tüneteinek enyhítése 2 éves és idősebb gyermekeknél.

Ellenjavallatok

- gyermekek 2 éves korig;

- fenilketonúria;

- A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.

Adagolás

Belül 1 alkalommal/nap, étkezéstől függetlenül.

A kezelésre bronchiális asztma A Singulair-t este kell bevenni.

A kezelés során allergiás nátha a gyógyszer a beteg kérésére a nap bármely szakában bevehető.

Betegek bronchiális asztma és allergiás rhinitis 1 tablettát kell bevenni a Singulair gyógyszerből naponta 1 alkalommal este.

2-5 éves gyermekek

Hörgő asztmával és/vagy allergiás rhinitissel- Napi 1 4 mg-os rágótabletta.

A Singulair gyógyszer terápiás hatása a bronchiális asztma lefolyását tükröző indikátorokra az első nap folyamán alakul ki. A betegnek folytatnia kell a Singular szedését mind a bronchiális asztma tüneteinek ellenőrzése alatt, mind a bronchiális asztma súlyosbodásának időszakában.

Idős betegeknél, veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, valamint enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, valamint nemtől függően külön dózisválasztás nem szükséges.

A Singulair gyógyszer kinevezése a bronchiális asztma más típusú kezelésével egyidejűleg

A Singulair hozzáadható a páciens hörgőtágítókkal és inhalációs kortikoszteroidokkal végzett kezeléséhez.

Mellékhatások

A betegek általában jól tolerálják a Singulair-t. A mellékhatások általában enyhék, és általában nem igénylik a gyógyszer abbahagyását. A Singulair gyógyszerrel végzett kezelés során fellépő mellékhatások általános gyakorisága hasonló a placebó alkalmazásakor tapasztalt gyakorisághoz.

2-5 éves asztmás gyermekek

A Singulair gyógyszer klinikai vizsgálataiban 573 2-5 éves beteg vett részt. Egy 12 hetes, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban az egyetlen gyógyszerrel összefüggő mellékhatás (AE), amely a Singulair-t szedő betegek >1%-ánál és gyakrabban fordult elő, mint a placebo-csoportban, a szomjúság volt. A két kezelési csoport között a mellékhatás előfordulási gyakoriságában mutatkozó különbségek nem voltak statisztikailag szignifikánsak.

A vizsgálatokban összesen 426 2-5 éves beteget kezeltek Singulair-rel legalább 3 hónapig, 230 beteget 6 hónapig vagy tovább, és 63 beteget 12 hónapig vagy tovább. Hosszabb kezeléssel az AE profil nem változott.

Szezonális allergiás rhinitisben szenvedő 2-14 éves gyermekek

Egy 2 hetes placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban, amelyben a Singulair gyógyszert alkalmazták a szezonális allergiás nátha kezelésére, 280 2-14 éves beteg vett részt. A betegek naponta egyszer este vették be a Singulair-t, és általában jól tolerálták őket. A gyógyszer biztonságossági profilja gyermekeknél hasonló volt a placebóéhoz. Ebben a klinikai vizsgálatban nem voltak olyan mellékhatások, amelyeket gyógyszerrel összefüggőnek tekintettek, a Singulair-t szedő betegek ≥1%-ánál, és gyakrabban, mint a placebo-csoportban.

6 és 14 év közötti asztmás gyermekek

A gyógyszer biztonságossági profilja gyermekeknél általában hasonló volt a felnőttekéhez, és összehasonlítható a placebóéval.

Egy 8 hetes placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban az egyetlen gyógyszerrel összefüggő nemkívánatos esemény, amely a Singulair-t szedő betegek >1%-ánál és gyakrabban fordult elő, mint a placebo-csoportban, a fejfájás volt. A gyakoriság különbsége a két kezelési csoport között nem volt statisztikailag szignifikáns.

A növekedési sebességre vonatkozó vizsgálatokban az ebbe a korcsoportba tartozó betegek biztonságossági profilja összhangban volt a Singulair korábban leírt biztonságossági profiljával.

Hosszabb kezeléssel (több mint 6 hónap) az AE profil nem változott.

Asztmás felnőttek és 15 éves vagy idősebb gyermekek

Két hasonlóan tervezett, 12 hetes, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban az egyetlen gyógyszerrel összefüggő nemkívánatos esemény, amely a Singulair-t szedő betegek ≥1%-ánál, és gyakrabban fordult elő, mint a placebo-csoportban, a hasi fájdalom és a fejfájás volt. A két kezelési csoport között a mellékhatások gyakoriságában mutatkozó különbségek nem voltak statisztikailag szignifikánsak. Hosszabb kezeléssel (2 éven belül) az AE profil nem változott.

Szezonális allergiás rhinitisben szenvedő felnőttek és 15 éves vagy annál idősebb gyermekek

A betegek a Singulair-t naponta egyszer reggel vagy este vették be, általában a gyógyszert jól tolerálták, a gyógyszer biztonságossági profilja hasonló volt a placebóéhoz. A placebo-kontrollos klinikai vizsgálatok során nem voltak olyan mellékhatások, amelyeket gyógyszerrel összefüggőnek tekintettek, a Singulair-t szedő betegek ≥1%-ánál, és gyakrabban, mint a placebo-csoportban. Egy 4 hetes placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban a gyógyszer biztonságossági profilja hasonló volt a 2 hetes vizsgálatokéhoz. Az álmosság előfordulása a gyógyszer szedése során minden vizsgálatban ugyanaz volt, mint a placebo alkalmazásakor.

Perenniális allergiás rhinitisben szenvedő felnőttek és 15 éves vagy annál idősebb gyermekek

A betegek a Singular-t naponta 1 alkalommal vették be reggel vagy este, általában a gyógyszert jól tolerálták. A gyógyszer biztonságossági profilja hasonló volt a szezonális allergiás rhinitisben szenvedő betegek és a placebo kezelésében megfigyelt biztonságossági profilhoz. Ezekben a klinikai vizsgálatokban nem voltak olyan mellékhatások, amelyeket gyógyszerrel összefüggőnek tekintettek, a Singulair-t szedő betegek ≥1%-ánál, és gyakrabban, mint a placebo-csoportban. Az álmosság előfordulása a gyógyszer szedése közben ugyanolyan volt, mint a placebó alkalmazásakor.

A klinikai vizsgálatok eredményeinek általános elemzése

41 placebo-kontrollos klinikai vizsgálat (35 vizsgálat 15 éves és idősebb betegeken, 6 vizsgálat 6 és 14 éves kor közötti betegeken) összevont elemzését végezték el validált öngyilkosság értékelési módszerekkel. Ezekben a vizsgálatokban 9929 Singular-t és 7780 placebót kapó beteg közül 1 öngyilkossági gondolattal rendelkező beteget azonosítottak a Singulair-t kapó betegek csoportjában. Egyik kezelési csoport sem tapasztalt öngyilkosságot, öngyilkossági kísérletet vagy egyéb, öngyilkos magatartásra utaló előkészítő intézkedést.

Külön-külön 46 placebo-kontrollos klinikai vizsgálat (35 vizsgálat 15 éves és idősebb betegeken; 11 vizsgálat 3 hónapos és 14 éves kor közötti betegeken) összevont elemzését végezték el a káros viselkedési hatások értékelésére. Az ezekben a vizsgálatokban Singulair-t szedő 11 673 beteg és 8 827 placebót szedő beteg között a Singular-t kapó betegek körében 2,73% volt a legalább egy káros viselkedési hatással rendelkező betegek aránya, és 2,27% a placebót kapó betegek között; az esélyhányados 1,12 volt (95%-os konfidencia intervallum).

A gyógyszer regisztráció utáni használata során regisztrált mellékhatások

A véralvadási rendszer oldaláról: fokozott vérzési hajlam.

Az immunrendszerből: túlérzékenységi reakciók, beleértve a anafilaxia; nagyon ritkán (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

A psziché oldaláról: izgatottság (beleértve az agresszív viselkedést vagy ellenségességet), szorongás, depresszió, tájékozódási zavar, figyelemzavar, rendellenes álmok, hallucinációk, álmatlanság, memóriazavar, pszichomotoros aktivitás (beleértve az ingerlékenységet, nyugtalanságot és remegést), aluszékonyság, öngyilkossági gondolatok és viselkedés (öngyilkosság).

Az idegrendszerből: szédülés, álmosság, paresztézia/hypesthesia; nagyon ritkán (<1/10 000) - судороги.

A szív- és érrendszer oldaláról: cardiopalmus.

A légzőrendszerből: orrvérzés, tüdőeozinofília.

Az emésztőrendszerből: hasmenés, dyspepsia, hányinger, hányás, hasnyálmirigy-gyulladás.

Oldalról máj és epeutak: az ALT és az ACT fokozott aktivitása a vérben; nagyon ritkán (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

A bőrből és a bőr alatti szövetekből: hematómák képződésére való hajlam, erythema nodosum, erythema multiforme, viszketés, bőrkiütés.

Allergiás reakciók: angioödéma, csalánkiütés.

A mozgásszervi rendszerből:ízületi fájdalom, izomfájdalom, beleértve az izomgörcsöket.

A húgyúti rendszerből: enuresis gyermekeknél.

Általános reakciók: asthenia (gyengeség)/fáradtság, ödéma, láz.

Túladagolás

Tünetek túladagolást nem azonosítottak a Singulair hosszú távú (22 hetes) kezelésének klinikai vizsgálataiban bronchiális asztmában szenvedő felnőtt betegek napi 200 mg-os adagig, illetve rövid (körülbelül 1 hetes) klinikai vizsgálatokban, amikor a gyógyszert adagokban szedték. akár 900 mg / nap.

A Singulair gyógyszer (legalább 1000 mg / nap) akut túladagolása előfordult a regisztrációt követő időszakban, valamint a felnőtteken és gyermekeken végzett klinikai vizsgálatok során. A klinikai és laboratóriumi adatok a Singulair gyógyszer biztonságossági profiljának összehasonlíthatóságát mutatták gyermekeknél, felnőtteknél és idős betegeknél. A leggyakoribb tünetek a szomjúság, az álmosság, a hányás, a pszichomotoros izgatottság, a fejfájás és a hasi fájdalom voltak. Ezek a mellékhatások összhangban vannak a Singulair biztonsági profiljával.

Kezelés: tüneti terápia lefolytatása. Nincs specifikus információ a Singulair túladagolás kezeléséről. Nincsenek adatok a montelukaszt peritoneális dialízisének vagy hemodialízisének hatékonyságáról.

gyógyszerkölcsönhatás

A Singulair a bronchiális asztma megelőzésére és hosszú távú kezelésére és/vagy allergiás nátha kezelésére hagyományosan alkalmazott egyéb gyógyszerekkel együtt adható. A javasolt terápiás dózisban adott montelukasztnak nem volt klinikailag szignifikáns hatása a következő gyógyszerek farmakokinetikájára: prednizon, prednizolon, orális fogamzásgátlók (etinil-ösztradiol / noretindron 35/1), terfenadin, digoxin és warfarin.

Fenobarbitál egyidejű alkalmazásakor a montelukaszt AUC értéke körülbelül 40%-kal csökken. , de ez nem igényli a Singulair gyógyszer adagolási rendjének megváltoztatását.

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a montelukaszt gátolja a CYP2C8 izoenzimet. A montelukaszt és a roziglitazon (a CYP2C8 izoenzim részvételével metabolizálódó) in vivo gyógyszerkölcsönhatásainak vizsgálata során azonban nem sikerült megerősíteni a CYP2C8 izoenzim montelukaszt általi gátlását. Ezért a klinikai gyakorlatban nem várható, hogy a montelukaszt befolyásolja számos gyógyszer CYP2C8 által közvetített metabolizmusát, ideértve azt is. paklitaxel, roziglitazon, repaglinid.

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a montelukaszt a CYP2C8, 2C9 és 3A4 izoenzimek szubsztrátja. A montelukaszt és a gemfibrozil (a CYP2C8 és 2C9 inhibitora) közötti klinikai gyógyszerkölcsönhatási vizsgálat adatai azt mutatják, hogy a gemfibrozil 4,4-szeresére növeli a montelukaszt szisztémás expozíciójának hatását. Az itrakonazol, a CYP3A4 erős inhibitora, gemfibrozillal és montelukaszttal történő együttadása nem növelte a montelukaszt szisztémás expozíciójának hatását. A gemfibrozilnak a montelukaszt szisztémás expozíciójára gyakorolt ​​hatása a biztonságossági adatok alapján nem tekinthető klinikailag szignifikánsnak, ha a felnőtt betegek számára jóváhagyott 10 mg-os dózisnál nagyobb dózisban alkalmazzák (például 200 mg/nap felnőtt betegeknél 22 hétig és tovább). 900 mg/nap a gyógyszert körülbelül egy hétig szedő betegeknél, nem voltak klinikailag jelentős mellékhatások). Így gemfibrozillal történő együttadás esetén a montelukaszt dózisának módosítása nem szükséges. Az in vitro vizsgálatok eredményei alapján nem várható klinikailag jelentős gyógyszerkölcsönhatás más ismert CYP2C8 inhibitorokkal (pl. trimetoprim). Ezenkívül a montelukaszt és az itrakonazol önmagában történő együttes alkalmazása nem eredményezte a montelukaszt szisztémás expozíciós hatásának jelentős növekedését.

Kombinált kezelés hörgőtágítókkal

A Singular ésszerű kiegészítés a hörgőtágítókkal végzett monoterápia mellett, ha az utóbbiak nem biztosítják a bronchiális asztma megfelelő kontrollját. A Singulair-kezelés terápiás hatásának elérésekor megkezdhető a hörgőtágítók adagjának fokozatos csökkentése.

Kombinált kezelés inhalációs kortikoszteroidokkal

A Singulair-kezelés további terápiás hatást biztosít az inhalációs kortikoszteroidokat szedő betegeknél. Az állapot stabilizálódása után megkezdheti a kortikoszteroidok adagjának fokozatos csökkentését orvos felügyelete mellett. Egyes esetekben az inhalációs kortikoszteroidok teljes megszüntetése elfogadható, de az inhalációs kortikoszteroidok éles helyettesítése Singulair-rel nem javasolt.

Különleges utasítások

Az orális Singulair hatásosságát akut asztmás rohamok kezelésében nem igazolták. Ezért a Singular tabletta nem javasolt a bronchiális asztma akut rohamainak kezelésére. A betegeket utasítani kell, hogy mindig vigyenek magukkal sürgősségi asztmagyógyszereket (rövid hatású inhalációs béta2-agonistákat).

Ne hagyja abba a Singulair szedését az asztma exacerbációja és a rohamok sürgősségi gyógyszerek (rövid hatású inhalációs béta-2-agonisták) alkalmazása esetén.

Azok a betegek, akiknél igazoltan allergiás vagy más NSAID-re, nem szedhetik ezeket a gyógyszereket a Singulair-kezelés alatt, mivel a Singulair, miközben javítja az allergiás bronchiális asztmában szenvedő betegek légzési funkcióját, nem tudja teljesen megakadályozni az NSAID-ok okozta hörgőszűkületet.

A Singulairrel egyidejűleg alkalmazott inhalációs glükokortikoszteroidok adagja fokozatosan csökkenthető orvosi felügyelet mellett, azonban az inhalációs vagy orális glükokortikoszteroidok hirtelen Singulair-re cseréje nem végezhető.

Pszichoneurológiai rendellenességeket írtak le a Singulair-t szedő betegeknél. Tekintettel arra, hogy ezeket a tüneteket más tényezők is okozhatták, nem ismert, hogy összefüggésben állnak-e a Singulair használatával. Az orvosnak meg kell beszélnie ezeket a mellékhatásokat a betegekkel és/vagy szüleikkel/gondviselőikkel. A betegeket és/vagy gondozóikat figyelmeztetni kell, hogy ha ezek a tünetek jelentkeznek, értesíteni kell a kezelőorvost.

A szisztémás kortikoszteroidok adagjának csökkentését asztmaellenes szereket (beleértve a leukotrién receptor blokkolókat is beleértve) kapó betegeknél ritka esetekben az alábbi reakciók közül egy vagy több megjelenése kísérte: eozinofília, bőrkiütés, súlyosbodó tüdőtünetek, kardiális szövődmények és/vagy neuropátia , néha Churg-Strauss-szindrómaként diagnosztizálják, szisztémás eozinofil vasculitis. Bár ezeknek a mellékhatásoknak az ok-okozati összefüggését a leukotrién receptor antagonista terápiával nem állapították meg, a szisztémás kortikoszteroidok dózisának csökkentésekor Singulair-t kapó betegeknél óvatosan kell eljárni, és megfelelő klinikai monitorozást kell végezni.

A 4 mg-os rágótabletta aszpartámot tartalmaz, amely fenilalanin forrás. A fenilketonuriában szenvedő betegeket tájékoztatni kell, hogy minden 4 mg-os rágótabletta 0,674 mg fenilalaninnak megfelelő aszpartámot tartalmaz. A Singulair 4 mg-os rágótabletta formájában nem javasolt fenilketonuriában szenvedő betegeknek.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat

Ez a szakasz nem vonatkozik a Singulair 4 mg-os rágótablettára, mivel azt kezelésére szánták
2-5 éves gyermekek. Így az alábbiakban közölt információk a montelukaszt gyógyszer hatóanyagára vonatkoznak.

A Singulair várhatóan nem befolyásolja a vezetési és járműmozgási képességeket.
mechanizmusok. A gyógyszerre adott egyéni reakciók azonban eltérőek lehetnek. Néhány mellékhatás
(mint például szédülés és álmosság), amelyekről számoltak be, nagyon ritkán a gyógyszer alkalmazása során
A Singulair befolyásolhatja egyes betegek gépjárművezetéshez és gépek mozgatásához szükséges képességeit.

Terhesség és szoptatás

A Singular gyógyszerrel terhes nők részvételével végzett klinikai vizsgálatokat nem végeztek. A Singular terhesség és szoptatás alatt csak akkor alkalmazható, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra vagy a gyermekre gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.

A Singular gyógyszer regisztrációt követő alkalmazása során veleszületett végtagrendellenességek kialakulásáról számoltak be azoknál az újszülötteknél, akiknek édesanyja Singulair-t szedett terhesség alatt. Ezeknek a nőknek a többsége egyéb asztma elleni gyógyszereket is szedett a terhesség alatt. Ok-okozati összefüggést a Singulair alkalmazása és a veleszületett végtagrendellenességek kialakulása között nem állapítottak meg.

Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség speciális dózisválasztásra.

Nincsenek adatok a montelukaszt farmakokinetikájának természetéről súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél (több mint 9 pont a Child-Pugh skálán).

Használata időseknél

Mert idős betegek nincs szükség speciális dózisválasztásra.

A gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszert receptre adják ki.

Tárolási feltételek

A gyógyszert gyermekektől elzárva, száraz, sötét helyen, 15 ° C és 30 ° C közötti hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 2 év.

Leukotrién receptor blokkolókat (ATC R03DC) tartalmazó készítmények:

Kereskedelmi nevek külföldön (külföldön) - Montelukast esetében - Airlukast, Asthator, Asthmatin, Emlucast, Lukotas, Monkasta, Montair, Montecad, Montek, Montelo-10, Monteflo, Monti, Odimont, Singulair; a Zafirlukast esetében - Accolate, Accoleit, Aeronix, Azimax, Olmoran, Resma, Vanticon, Zuvair.

Singulair (Montelukast) 5 és 10 mg-os tablettákban - használati utasítás.

Klinikai-farmakológiai csoport:

Leukotrién receptor antagonista. A bronchiális asztma és allergiás rhinitis kezelésére szolgáló gyógyszer.

farmakológiai hatás

Leukotrién receptor antagonista. A montelukaszt szelektíven gátolja a légúti epitélium ciszteinil-leukotriének (LTC4, LTD4, LTE4) CysLT1 receptorait, és megakadályozza a bronchiális asztmában szenvedő betegeknél a ciszteinil-leukotrién LTD4 belélegzése által okozott bronchospasmust. Az 5 mg-os dózisok elegendőek az LTD4 által kiváltott bronchospasmus enyhítésére. A montelukaszt napi egyszeri 10 mg-ot meghaladó adagokban történő alkalmazása nem növeli a gyógyszer hatékonyságát.

A montelukaszt az orális alkalmazás után 2 órán belül hörgőtágítást okoz, és kiegészítheti a béta2-adrenerg agonisták által kiváltott hörgőtágulást.

Farmakokinetika

Szívás

Orális alkalmazás után a montelukaszt gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A normál étkezés nem befolyásolja a vérplazma Cmax értékét és a bevont tabletták és a rágótabletták biohasznosulását. Felnőtteknél, ha a bevont tablettákat éhgyomorra, 10 mg-os adagban szedik, a plazma Cmax értéke 3 óra elteltével érhető el.Szájon át történő bevétel esetén a biohasznosulás 64%.

Éhgyomorra történő szájon át történő beadást követően a gyógyszer rágótabletta formájában 5 mg-os Cmax dózisban felnőtteknél 2 óra elteltével érhető el.A biohasznosulás 73%.

terjesztés

A montelukaszt plazmafehérjékhez való kötődése több mint 99%. Vd átlag 8-11 liter.

A gyógyszer egyszeri adagja bevont tabletta formájában, napi egyszeri 10 mg-os adagban, a hatóanyag mérsékelt (körülbelül 14%) kumulációja figyelhető meg a plazmában.

Anyagcsere

A montelukaszt nagymértékben metabolizálódik a májban. Terápiás dózisban történő alkalmazás esetén a montelukaszt metabolitjainak koncentrációja a plazmában egyensúlyi állapotban felnőtteknél és gyermekeknél nincs meghatározva.

Feltételezhető, hogy a citokróm P450 izoenzimek (3A4 és 2C9) részt vesznek a montelukaszt metabolizmusában, míg terápiás koncentrációban a montelukaszt nem gátolja a citokróm P450 izoenzimeket: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 és 2D6.

tenyésztés

A montelukaszt T1/2 ideje fiatal egészséges felnőtteknél 2,7-5,5 óra. A montelukaszt clearance-e egészséges felnőtteknél átlagosan 45 ml/perc. A montelukaszt szájon át történő alkalmazása után 86%-a ürül ki a széklettel 5 napon belül, és kevesebb, mint 0,2%-a a vizelettel, ami megerősíti, hogy a montelukaszt és metabolitjai szinte kizárólag az epével ürülnek ki.

A SINGULAIR® gyógyszer használatára vonatkozó javallatok

Az asztma megelőzése és hosszú távú kezelése felnőtteknél és 6 éves és idősebb gyermekeknél, beleértve:

• a betegség nappali és éjszakai tüneteinek megelőzése;
• bronchiális asztma kezelése acetilszalicilsavra túlérzékeny betegeknél;
• a testmozgás okozta bronchospasmus megelőzése.

Szezonális allergiás rhinitis (felnőttek és 6 éves és idősebb gyermekek) és tartós allergiás nátha (felnőttek és 6 éves és idősebb gyermekek) nappali és éjszakai tüneteinek enyhítése.

Az alkalmazás módja és adagolása

A gyógyszert szájon át naponta 1 alkalommal kell bevenni, étkezéstől függetlenül. A bronchiális asztma kezelésére a Singular®-t este kell bevenni. Az allergiás rhinitis kezelésében a gyógyszer a nap bármely szakában bevehető. Kombinált patológiával (bronchiális asztma és allergiás rhinitis) a gyógyszert este kell bevenni.

Felnőttek és 15 éves és idősebb serdülők a gyógyszert napi 10 mg (1 bevont tabletta) adagban írják fel.

A 6-14 éves gyermekek számára napi 5 mg (1 rágótabletta) adagot írnak fel. Ebben a korcsoportban nincs szükség dózismódosításra.

A Singulair® gyógyszer terápiás hatása a bronchiális asztma lefolyását tükröző indikátorokra az első nap folyamán alakul ki. A betegnek folytatnia kell a Singular® szedését mind a bronchiális asztma tüneteinek ellenőrzése alatt, mind a betegség súlyosbodásának időszakában.

Idős betegek, veseelégtelenségben szenvedő betegek, enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegek, valamint nemtől függően nincs szükség speciális dózisválasztásra.

A Singular® hozzáadható hörgőtágítókkal és inhalációs kortikoszteroidokkal végzett kezeléshez.

Mellékhatás

Általában a Singulair® jól tolerálható. A mellékhatások általában enyhék, és általában nem igénylik a gyógyszer abbahagyását. A Singulair® kezelésében fellépő mellékhatások általános gyakorisága hasonló a placebó alkalmazásakor tapasztalt gyakorisághoz.

Asztmás felnőttek és 15 év feletti gyermekek

Két hasonlóan tervezett, 12 hetes, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban az egyetlen gyógyszerrel összefüggő mellékhatás, amely a Singulair®-rel kezelt betegek >1%-ánál fordult elő, és gyakrabban fordult elő, mint a placebo-csoportban, a hasi fájdalom és a fejfájás volt. A mellékhatások gyakorisága közötti különbség a két kezelési csoport között nem volt statisztikailag szignifikáns.

Hosszabb kezeléssel (2 éven belül) a mellékhatásprofil nem változott.

6 és 14 év közötti asztmás gyermekek

A gyógyszer biztonságossági profilja gyermekeknél általában hasonló volt a felnőttekéhez, és összehasonlítható a placebóéval.

Egy 8 hetes, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban az egyetlen gyógyszerrel összefüggő mellékhatás, amely a Singulair®-rel kezelt betegek >1%-ánál és gyakrabban fordult elő, mint a placebóval kezelt csoportban, a fejfájás volt. A gyakoriság különbsége a két kezelési csoport között nem volt statisztikailag szignifikáns.

A növekedési ütemben végzett vizsgálatok során az ebbe a korcsoportba tartozó betegek biztonságossági profilja összhangban volt a Singular® korábban leírt biztonságossági profiljával.

Hosszabb kezeléssel (több mint 6 hónapig) a mellékhatásprofil nem változott.

Szezonális allergiás rhinitisben szenvedő felnőttek és 15 éves vagy annál idősebb gyermekek

A betegek a Singulair®-t naponta egyszer, reggel vagy este vették be; általában a gyógyszert jól tolerálták. A gyógyszer biztonságossági profilja hasonló volt a placebóéhoz. A placebo-kontrollos klinikai vizsgálatok során nem jelentettek olyan mellékhatásokat, amelyek a gyógyszer szedésével összefüggésbe hozhatók, a Singulair®-t kapó betegek > 1%-ánál, és gyakrabban, mint a placebót szedő betegek csoportjában. Egy 4 hetes placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban a gyógyszer biztonságossági profilja hasonló volt a 2 hetes vizsgálatokéhoz. Az álmosság előfordulása a gyógyszer szedése során minden vizsgálatban ugyanaz volt, mint a placebo alkalmazásakor.

Szezonális allergiás rhinitisben szenvedő 2-14 éves gyermekek

A betegek a Singular®-t naponta egyszer este vették be, általában a gyógyszert jól tolerálták. A gyógyszer biztonságossági profilja hasonló volt a placebóéhoz. Ebben a klinikai vizsgálatban nem voltak olyan mellékhatások, amelyeket a gyógyszer szedésével összefüggőnek tekintettek, a Singulair®-t kapó betegek > 1%-ánál, és gyakrabban, mint a placebót kapó betegek csoportjában.

Perenniális allergiás rhinitisben szenvedő felnőttek és 15 éves vagy annál idősebb gyermekek

A betegek a Singular®-t naponta egyszer este vették be, általában a gyógyszert jól tolerálták. A gyógyszer biztonságossági profilja hasonló volt a szezonális allergiás rhinitisben szenvedő betegek és a placebo kezelésében megfigyelt biztonságossági profilhoz. Ezekben a klinikai vizsgálatokban nem jelentettek olyan mellékhatásokat, amelyek a gyógyszer szedésével összefüggésbe hozhatók, a Singulair®-t kapó betegek > 1%-ánál, és gyakrabban, mint a placebót kapó betegek csoportjában. Az álmosság előfordulása a gyógyszer szedése közben ugyanolyan volt, mint a placebó alkalmazásakor.

A klinikai vizsgálatok eredményeinek általános elemzése

41 placebo-kontrollos klinikai vizsgálat (35 vizsgálat 15 éves és idősebb betegeken, 6 vizsgálat 6 és 14 éves kor közötti betegeken) összevont elemzését végezték el validált öngyilkosság értékelési módszerekkel. Ezekben a vizsgálatokban 9929 Singular®-t kapó beteg és 7780 placebót kapott beteg közül 1 öngyilkossági gondolattal rendelkező beteget azonosítottak a Singulair®-t kapó betegek csoportjában. Egyik kezelési csoport sem tapasztalt öngyilkosságot, öngyilkossági kísérletet vagy egyéb, öngyilkos magatartásra utaló előkészítő intézkedést.

Külön-külön 46 placebo-kontrollos klinikai vizsgálat (35 vizsgálat 15 éves és idősebb betegeken; 11 vizsgálat 3 hónapos és 14 éves kor közötti betegeken) összevont elemzését végezték el a káros viselkedési hatások értékelésére. Az ezekben a vizsgálatokban részt vevő 11673 Singulair®-t szedő beteg és 8827 placebót szedő beteg között a legalább egy káros viselkedési hatással rendelkező betegek aránya 2,73% volt a Singulair®-t kapó betegek és 2,27% a placebót kapó betegek között; az esélyhányados 1,12 volt (95%-os konfidencia intervallum).

A gyógyszer forgalomba hozatalát követően jelentett mellékhatások

A véralvadási rendszerből: fokozott vérzési hajlam.

Az immunrendszer részéről: túlérzékenységi reakciók, beleértve. anafilaxia; nagyon ritkán (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

A psziché részéről: izgatottság (beleértve az agresszív viselkedést vagy ellenséges magatartást), szorongás, depresszió, dezorientáció, kóros álmok, hallucinációk, álmatlanság, ingerlékenység, szorongás, somnambulizmus, öngyilkossági gondolatok és viselkedés (öngyilkosság), remegés.

Az idegrendszer részéről: szédülés, álmosság, paresztézia / hypoesthesia; nagyon ritkán (<1/10 000) - судороги.

A szív- és érrendszer oldaláról: szívdobogás.

A légzőrendszer, a mellkasi szervek és a mediastinum részéről: orrvérzés.

Az emésztőrendszerből: hasmenés, dyspepsia, hányinger, hányás, hasnyálmirigy-gyulladás.

A máj és az epeutak oldaláról: az ALT és az ACT aktivitásának növekedése a vérben; nagyon ritkán (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

A bőr és a bőr alatti szövetek részéről: hajlam a hematómák kialakulására, erythema nodosum, erythema multiforme, viszketés, bőrkiütés.

Allergiás reakciók: angioödéma, csalánkiütés.

Az izom-csontrendszerből: ízületi fájdalom, izomfájdalom, beleértve az izomgörcsöket.

Általános reakciók: asthenia (gyengeség)/fáradtság, ödéma, láz.

A Singulair®-t általában jól tolerálják a betegek. A mellékhatások általában enyhék, és általában nem igénylik a gyógyszer abbahagyását. A Singulair® kezelésében fellépő mellékhatások általános gyakorisága hasonló a placebó alkalmazásakor tapasztalt gyakorisághoz.

A SINGULAIR® használatának ellenjavallatai

• gyermekek életkora 6 éves korig;
• túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.

A SINGULAIR® gyógyszer alkalmazása terhesség és szoptatás alatt

A Singular® gyógyszerrel terhes nőkön végzett klinikai vizsgálatokat nem végeztek. A Singulair® terhesség és szoptatás alatt csak akkor alkalmazható, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra vagy a gyermekre gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.

A Singulair® gyógyszer regisztrációt követő alkalmazása során veleszületett végtagrendellenességek kialakulásáról számoltak be azoknál az újszülötteknél, akiknek édesanyja Singulair®-t szedtek terhesség alatt. Ezeknek a nőknek a többsége egyéb asztma elleni gyógyszereket is szedett a terhesség alatt. Ok-okozati összefüggést a Singulair® alkalmazása és a veleszületett végtagrendellenességek kialakulása között nem állapítottak meg.

Nem ismert, hogy a montelukaszt kiválasztódik-e az anyatejbe. Mivel sok gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, ezt figyelembe kell venni, amikor a Singular®-t szoptató anyáknak írják fel.

Alkalmazás a májfunkció megsértésére

Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség speciális dózisválasztásra.

Nincsenek adatok a montelukaszt farmakokinetikájának természetéről súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél (több mint 9 pont a Child-Pugh skálán).

Alkalmazás a veseműködés megsértésére

Veseelégtelenségben szenvedő betegek esetében nincs szükség speciális dózisválasztásra.

Alkalmazása idős betegeknél

Idős betegek esetében nincs szükség speciális dózisválasztásra.

Használata gyermekeknél

Ellenjavallat: 6 év alatti gyermekek. A 6-14 éves gyermekek számára napi 5 mg (1 rágótabletta) adagot írnak fel. Ebben a korcsoportban nincs szükség dózismódosításra.

Különleges utasítások

Az orális Singular® hatékonyságát az akut asztmás rohamok kezelésében nem igazolták. Ezért a Singular® tabletta nem javasolt a bronchiális asztma akut rohamainak kezelésére. A betegeket utasítani kell, hogy mindig vigyenek magukkal sürgősségi asztmagyógyszereket (rövid hatású inhalációs béta2-agonistákat).

Ne hagyja abba a Singular® szedését az asztma fellángolása és a rohamok leállítása érdekében sürgősségi gyógyszerek (rövid hatású inhalációs béta2-agonisták) alkalmazása esetén.

Az acetilszalicilsavra és más nem szteroid gyulladásgátlókra igazolt allergiás betegek a Singular®-kezelés ideje alatt nem szedhetik ezeket a gyógyszereket, mivel a Singular®, miközben javítja az allergiás bronchiális asztmában szenvedő betegek légzési funkcióját, nem tudja teljesen megakadályozni az NSAID-ok okozta hörgőszűkületet.

A Singulair®-rel egyidejűleg alkalmazott inhalációs glükokortikoszteroidok adagja fokozatosan csökkenthető orvos felügyelete mellett, azonban az inhalációs vagy orális glükokortikoszteroidok hirtelen cseréje Singulair®-re nem végezhető.

Singular®-ral kezelt betegeknél neuropszichiátriai rendellenességeket írtak le. Tekintettel arra, hogy ezeket a tüneteket más tényezők is okozhatták, nem ismert, hogy összefüggésben állnak-e a Singulair® használatával. Az orvosnak meg kell beszélnie ezeket a mellékhatásokat a betegekkel és/vagy szüleikkel/gondviselőikkel. A betegeket és/vagy gondozóikat figyelmeztetni kell, hogy ha ezek a tünetek jelentkeznek, értesíteni kell a kezelőorvost.

A szisztémás kortikoszteroidok adagjának csökkentését asztmaellenes szereket (beleértve a leukotrién receptor blokkolókat is beleértve) kapó betegeknél ritka esetekben az alábbi reakciók közül egy vagy több megjelenése kísérte: eozinofília, bőrkiütés, súlyosbodó tüdőtünetek, kardiális szövődmények és/vagy neuropátia , néha Churg-Strauss-szindrómaként diagnosztizálják, szisztémás eozinofil vasculitis. Bár ezeknek a mellékhatásoknak az ok-okozati összefüggését a leukotriénreceptor-antagonista terápiával nem állapították meg, a szisztémás kortikoszteroidok dózisának csökkentésekor a Singulair®-t kapó betegeknél óvatosan kell eljárni, és megfelelő klinikai monitorozást kell végezni.

A 10 mg-os filmtabletta laktóz-monohidrátot tartalmaz. Az örökletes galaktóz intolerancia ritka formájában, veleszületett laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegeknek nem szabad Singular®-t felírni ebben az adagolási formában.

A Singular® 5 mg rágótabletta aszpartámot tartalmaz, amely fenilalanin forrás. A fenilketonuriában szenvedő betegeket tájékoztatni kell, hogy minden 5 mg-os rágótabletta 0,842 mg fenilalaninnak megfelelő mennyiségben tartalmaz aszpartámot. A Singular® 5 mg rágótabletta nem javasolt fenilketonuriában szenvedő betegeknek.

Befolyásolja a gépjárművezetéshez és a mechanizmusokkal való munkavégzés képességét

Nem azonosítottak olyan adatokat, amelyek arra utalnak, hogy a Singulair® szedése befolyásolja a gépjárművezetéshez vagy a mozgó mechanizmusok képességét.

Túladagolás

Túladagolási tüneteket nem azonosítottak a Singulair® hosszú távú (22 hetes) kezelésének klinikai vizsgálataiban bronchiális asztmában szenvedő felnőtt betegek napi 200 mg-os adagig, illetve rövid (körülbelül 1 hetes) klinikai vizsgálatokban, amikor a gyógyszert szedték. napi 900 mg-ig terjedő adagokban.

A Singulair® gyógyszer (legalább 1000 mg naponta) akut túladagolása előfordult a regisztrációt követő időszakban, valamint a felnőtteken és gyermekeken végzett klinikai vizsgálatok során. A klinikai és laboratóriumi adatok a Singular® gyógyszer biztonságossági profiljának összehasonlíthatóságát mutatták gyermekeknél, felnőtteknél és idős betegeknél. A leggyakoribb tünetek a szomjúság, az álmosság, a hányás, a pszichomotoros izgatottság, a fejfájás és a hasi fájdalom voltak. Ezek a mellékhatások összhangban vannak a Singular® biztonsági profiljával.

Kezelés: tüneti terápia. Nincs specifikus információ a Singular® túladagolás kezeléséről. Nincsenek adatok a montelukaszt peritoneális dialízisének vagy hemodialízisének hatékonyságáról.

gyógyszerkölcsönhatás

A Singular® más gyógyszerekkel együtt is beadható, amelyeket általában a bronchiális asztma megelőzésére és hosszú távú kezelésére és/vagy allergiás rhinitis kezelésére használnak. A javasolt terápiás dózisban adott montelukasztnak nem volt klinikailag jelentős hatása a következő gyógyszerek farmakokinetikájára: teofillin, prednizon, prednizolon, orális fogamzásgátlók (etinil-ösztradiol / noretindron 35/1), terfenadin, digoxin és warfarin.

Fenobarbitállal történő egyidejű alkalmazás esetén a montelukaszt AUC-értéke körülbelül 40% -kal csökkent, míg a Singulair® gyógyszer adagolási rendjének korrekciója nem szükséges.

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a montelukaszt gátolja a CYP2C8 izoenzimet, azonban a montelukaszt és a roziglitazon (a CYP2C8 izoenzim részvételével metabolizálódó) in vivo gyógyszerkölcsönhatásainak vizsgálata során nem sikerült megerősíteni a CYP2C8 izoenzim montelukaszt általi gátlását. Ezért a klinikai gyakorlatban nem várható, hogy a montelukaszt befolyásolja számos gyógyszer CYP2C8 által közvetített metabolizmusát, ideértve azt is. paklitaxel, roziglitazon, repaglinid.

Kombinált kezelés hörgőtágítókkal: A Singular® ésszerű kiegészítés a hörgőtágító monoterápia mellett, ha az utóbbi nem biztosítja a bronchiális asztma megfelelő kontrollját. A Singulair® kezelés terápiás hatásának elérésekor megkezdheti a hörgőtágítók adagjának fokozatos csökkentését.

Kombinált kezelés inhalációs kortikoszteroidokkal: A Singulair® kezelés további terápiás hatást biztosít az inhalációs kortikoszteroidokat kapó betegeknél. Az állapot stabilizálódása után megkezdheti a kortikoszteroidok adagjának fokozatos csökkentését orvos felügyelete mellett. Egyes esetekben az inhalációs kortikoszteroidok teljes megszüntetése elfogadható, azonban az inhalációs kortikoszteroidok éles cseréje Singular®-ra nem javasolt.

A gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszert receptre adják ki.

Tárolási feltételek

B lista. A gyógyszert gyermekektől elzárva, nedvességtől és fénytől védve, 30°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. 5 mg-os rágótabletták eltarthatósága - 2 év; bevont tabletta, 10 mg - 3 év.

Az utasításokat a Vidal gyógyszerészeti webhelyről idézik.

Singulair (Montelukast) 4 mg rágótabletta - javallatok és adagolás

A SINGULAIR® 4 mg-os rágótabletta gyógyszer alkalmazására vonatkozó javallatok

• a bronchiális asztma megelőzése és hosszú távú kezelése 2 éves és idősebb gyermekeknél: a betegség nappali és éjszakai tüneteinek ellenőrzése érdekében;
• az allergiás rhinitis tüneteinek enyhítése 2 éves és idősebb gyermekeknél.

Adagolás

A gyógyszert szájon át naponta 1 alkalommal kell bevenni, étkezéstől függetlenül.

Bronchiális asztmában 4 mg-ot (1 tabletta) írnak fel éjszaka.

Hörgő asztma és allergiás rhinitis esetén 4 mg-ot (1 tabletta) írnak fel éjszaka.

Allergiás nátha esetén napi 4 mg (1 tabletta) egyénre szabott adagot írnak fel, a tünetek legnagyobb súlyosbodásának időpontjától függően.

Hörgő asztmában és/vagy allergiás rhinitisben szenvedő 2-5 éves gyermekek esetében a napi adag 4 mg (1 tabletta).

Gyermekek, idős betegek, veseelégtelenségben szenvedő betegek és enyhe/közepes májműködési zavarban szenvedő betegek esetében nincs szükség speciális dózisválasztásra.

A bronchospasmus az asztmában szenvedő betegek számára ismerős jelenség. Az akadályozott hörgők átjárhatóságának hátterében fokozott köpettermelés figyelhető meg, és az eozinofilek száma nő. A szezonális és egész éves allergiás nátha tünetei a nasopharynx nyálkahártyájának duzzanata, könnyezés, fejfájás, orrfolyás, viszketés, tüsszögés.

Az amerikai Singular gyógyszer "kikapcsolja" a ciszteinil-leukotrién receptorokat a páciens légzőszervei hámjában, és hatékonyan enyhíti a hörgőgörcsöt is. A gyógyszer hatóanyaga a montelukaszt.

A gyógyszer hatálya kiterjed a bronchospasmus megelőzésére, a bronchiális asztma kezelésére gyermekeknél és felnőtteknél, valamint a szezonális és rendszeres allergiás rhinitis kezelésére. Gyermekek számára a gyógyszer 6 éves kortól megengedett. Felszabadulási forma - tabletták, rágótabletták.

Az eszköz drága, az árak 1000-1300 rubel tartományban vannak csomagonként 14 tablettával. A Singular gyógyszer olcsó analógjai ugyanazt a hatóanyagot tartalmazzák, vagy hasonló használati javallatokkal rendelkeznek.

Az orosz gyártás analógjai

Az orosz gyártású Singulair közeli helyettesítői a montelukasztot tartalmazó olcsó gyógyszer minőségi helyettesítői. A táblázat a hasonló termékek listáját tartalmazza árakkal és rövid jellemzőkkel.

Ukrán cserejátékosok

Az ukrán gyártmányú gyógyszerek méltó helyettesítői lehetnek az egyes számnak. Költségük olcsóbb, mint a kérdéses gyógyszeré.

A gyógyszerek a légúti obstruktív betegségek kezelésére szolgáló gyógyszerek farmakológiai csoportjába tartoznak, bár a listán szereplő összes gyógyszer nem tartalmaz montelukasztot.

• Montel. Olcsó ukrán analóg ugyanazzal a hatóanyaggal. A gyógyszert szezonális allergiás rhinitis, különböző súlyosságú bronchiális asztma kezelésére használják. Rendes tabletták és rágható formában kapható. Az átlagos ár 450-490 rubel.
• Allergomax. Gyógyszer szirup, orrspray vagy tabletta formájában. A gyógyszer hatékonyan megszünteti az allergiás rhinitis tüneteit - könnyezés, viszketés, duzzanat, fejfájás. Az átlagos ár 56-90 rubel.
• Bronchomax. Szirup vagy tabletta fenspirid-hidrokloriddal. A gyógyszer otitis, sinusitis, rhinitis, beleértve az allergiás, hörghurut, javallt. A gyógyszert bronchiális asztma kezelésére is használják. Az átlagos ár 95-140 rubel.
• Teopak. Asztma elleni gyógyszer teofillinnel az alapban. A tablettákat bronchiális asztma, tüdőemfizéma, obstruktív hörghurut esetén szedik.

  Ellenjavallatok 14 év alatti gyermekek, terhesség, szoptatás, görcsös állapotok, akut szívinfarktus, pajzsmirigy-túlműködés. Az átlagos ár 45-60 rubel.

Fehérorosz generikus gyógyszerek

A táblázat egyesítette az egyes szám modern fehérorosz generikusait. Az asztmaellenes szerek nem pontos analógjai, de hasonló használati javallatok jellemzik őket.

Egyéb külföldi analógok

Az egyes számú import szinonimák segítenek kiválasztani, hogy mivel cserélje le az egyes számot. A lista alább található.

1. Singlon. A Singulair legjobb helyettesítője azonos hatáselvvel és hatóanyaggal. Az eszköznek hasonló használati utasításai vannak. Származási ország - Magyarország. Az átlagos ár 440-870 rubel.
2. Montelar. A gyógyszert Svájcban, Törökországban, Szlovéniában gyártják. A készítmény hatóanyaga a montelukaszt. Az átlagos ár 440-1050 rubel.
3. Montler. A gyógyszer felszabadulási formája rágótabletta. Származási ország - Horvátország. Az átlagos ár 240-440 rubel.
4. Almont. Asztma és allergiás nátha kezelésére használják. A gyógyszert Svájcban gyártják. Az átlagos ár 700-960 rubel.
5. Montelast. A Singular közeli helyettesítője hasonló hatóanyaggal. Tablettákban értékesítik. A szerszámot Svájcban, Máltán gyártják. Az átlagos ár 640-2600 rubel.

A Singular és analógjai népszerű gyógyszerek az utasításokban feltüntetett betegségek kezelésében.

Az allergiás nátha, akárcsak a bronchiális asztma, egy félelmetes betegség, amely extrém esetekben az élettel összeegyeztethetetlen állapotokhoz vezethet, ezért nem lehet figyelmen kívül hagyni. A Montelukast hatékony anyag, amely nemcsak a veszélyes tünetek kezelésére, hanem megelőzésére is képes.

Hasonló hozzászólások