Hogyan lehet helyettesíteni a depakin-t a gyógyszerek listájáról. Depakin. A generalizált rohamok különböző formái

farmakológiai hatás

Antiepileptikus gyógyszer. Úgy gondolják, hogy a hatásmechanizmus a GABA-tartalom növekedésével függ össze a központi idegrendszerben, ami a GABA-transzamináz gátlásának köszönhető, valamint a GABA újrafelvételének csökkenésével az agyszövetekben. Ez nyilvánvalóan az agy motoros területeinek ingerlékenységének és görcsös készségének csökkenéséhez vezet. Segít a betegek mentális állapotának és hangulatának javításában.

Farmakokinetika

A valproinsav gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból, az orális biohasznosulása körülbelül 93%. Az étkezés nem befolyásolja a felszívódás mértékét. A vérplazmában a C max 1-3 óra elteltével érhető el, a valproinsav terápiás koncentrációja a vérplazmában 50-100 mg/l.

A C ss a kezelés 2-4. napján érhető el, az adagok közötti intervallumoktól függően. A plazmafehérjékhez való kötődés 80-95%. A cerebrospinális folyadék koncentrációszintjei korrelálnak a nem fehérjéhez kötött frakció méretével. A valproinsav átjut a placenta gáton, és kiválasztódik az anyatejbe.

A májban glükuronidáció és oxidáció útján metabolizálódik.

A valproinsav (1-3%) és metabolitjai a vesén keresztül választódnak ki. A T 1/2 monoterápia mellett és egészséges önkénteseknél 8-20 óra.

Más gyógyszerekkel kombinálva a T 1/2 6-8 óra lehet a metabolikus enzimek indukciója miatt.

Javallatok

Epilepsziás rohamok: generalizált, fokális (fokális, részleges) egyszerű és összetett tünetekkel, kicsi. Görcsös szindróma az agy szerves betegségeiben. Epilepsziával kapcsolatos viselkedési rendellenességek. Mániás-depresszív pszichózis bipoláris lefolyású, nem kezelhető lítiummal vagy más gyógyszerekkel. Lázgörcs gyermekeknél, gyermek kullancs.

Adagolási rend

Egyedi. Felnőtteknél és 25 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekeknél szájon át történő alkalmazás esetén a kezdő adag 10-15 mg / kg / nap. Ezután az adagot fokozatosan, 3-4 napos időközönként napi 200 mg-mal növelik a klinikai hatás eléréséig. Az átlagos napi adag 20-30 mg/kg. 25 kg-nál kisebb súlyú gyermekek és újszülöttek esetében az átlagos napi adag 20-30 mg / kg.

Az adagolás gyakorisága napi 2-3 alkalommal étkezés közben.

In / in (nátrium-valproát formájában) 400-800 mg dózisban vagy 25 mg / kg dózisban csepegtetve adják be 24, 36 és 48 órán keresztül. 0,5-1 mg / kg dózisban. h 4-6 órával az utolsó szájon át történő alkalmazás után.

Maximális adagok: szájon át szedve felnőtteknek és 25 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekeknek - 50 mg / kg / nap. Napi 50 mg / kg-ot meghaladó dózisban történő alkalmazás a vérplazmában lévő valproát koncentrációjának ellenőrzése mellett lehetséges. 200 mg/l feletti plazmakoncentráció esetén a valproinsav adagját csökkenteni kell.

Mellékhatás

A központi idegrendszer oldaláról: a kezek vagy karok lehetséges remegése; ritkán - viselkedési, hangulati vagy mentális állapotváltozások, kettőslátás, nystagmus, foltok a szem előtt, mozgáskoordináció zavara, szédülés, álmosság, fejfájás, szokatlan izgalom, nyugtalanság vagy ingerlékenység.

Az emésztőrendszerből: lehetséges enyhe görcsök a hasban vagy a gyomorban, étvágytalanság, hasmenés, emésztési zavarok, hányinger, hányás; ritkán - székrekedés, hasnyálmirigy-gyulladás.

A véralvadási rendszerből: thrombocytopenia, elhúzódó vérzési idő.

Az anyagcsere oldaláról: a testtömeg szokatlan csökkenése vagy növekedése.

A nőgyógyászati ​​állapotból: menstruációs rendellenességek.

Bőrgyógyászati ​​reakciók: alopecia.

Allergiás reakciók: bőrkiütés.

A használat ellenjavallatai

A máj és a hasnyálmirigy megsértése, hemorrhagiás diathesis, akut és krónikus hepatitis, porfiria; túlérzékenység a valproinsavval szemben.

Használata terhesség és szoptatás alatt

A valproinsav kiválasztódik az anyatejbe. Beszámoltak arról, hogy a valproát koncentrációja az anyatejben az anyai plazmakoncentráció 1-10%-a volt. Szoptatás alatt vészhelyzet esetén alkalmazható.

Fogamzóképes korú nőknek a kezelés ideje alatt megbízható fogamzásgátlási módszereket kell alkalmazniuk.

Használata gyermekeknél

A gyermekeknél fokozott a súlyos vagy életveszélyes hepatotoxicitás kockázata. A 2 év alatti betegeknél és a kombinációs terápiában részesülő gyermekeknél a kockázat még magasabb, de az életkorral csökken

Túladagolás

Tünetek: kóma izom hipotenzióval, hyporeflexiával, miózissal, légzésdepresszióval, metabolikus acidózissal; agyödémával járó intracranialis hypertonia eseteit írtak le. A tünetek eltérőek lehetnek, és görcsrohamokról számoltak be nagyon magas plazma valproinsav-koncentráció esetén.

Jelentős túladagolás esetén végzetes kimenetel lehetséges, de a prognózis általában kedvező.

Kezelés: a kórházban - gyomormosás, amely az injekciós üveg tartalmának liofilizátummal vagy intravénás beadásra szánt oldattal történő lenyelése után 10-12 órán át hatásos; a szív- és érrendszer és a légzőrendszer funkcionális állapotának monitorozása és korrekciója, a hatékony diurézis fenntartása. A naloxont ​​bizonyos esetekben sikeresen alkalmazták. Nagyon súlyos, jelentős túladagolás esetén a hemodialízis és a hemoperfúzió eredményes volt.

gyógyszerkölcsönhatás

Neuroleptikumok, antidepresszánsok, MAO-gátlók, benzodiazepin-származékok, etanol egyidejű alkalmazásával a központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatás fokozódik.

Hepatotoxikus hatású gyógyszerek egyidejű alkalmazásával a hepatotoxikus hatás fokozható.

Egyidejű alkalmazás esetén a vérlemezke-gátló szerek (beleértve az acetilszalicilsavat is) és az antikoagulánsok hatása fokozódik.

Egyidejű alkalmazás esetén a zidovudin koncentrációja a vérplazmában nő, ami toxicitásának növekedéséhez vezet.

A karbamazepinnel történő egyidejű alkalmazás esetén a valproinsav koncentrációja a vérplazmában csökken a metabolizmus sebességének növekedése miatt, a mikroszomális májenzimek karbamazepin hatására történő indukciója miatt. A valproinsav fokozza a karbamazepin toxikus hatását.

Egyidejű alkalmazás esetén a lamotrigin metabolizmusa lelassul és T 1/2 nő.

A mefloquinnal történő egyidejű alkalmazás esetén a valproinsav metabolizmusa a vérplazmában nő, és a görcsök kockázata nő.

Meropenemmel történő egyidejű alkalmazás esetén a vérplazmában a valproinsav koncentrációja csökkenhet; primidonnal - a primidon koncentrációjának növekedése a vérplazmában; szalicilátokkal - fokozható a valproinsav hatása, mivel a szalicilátok kiszorítják a plazmafehérjékkel való kapcsolatából.

A felbamáttal történő egyidejű alkalmazás esetén a valproinsav koncentrációja a vérplazmában nő, ami toxikus hatás megnyilvánulásaival jár (hányinger, álmosság, fejfájás, a vérlemezkék számának csökkenése, kognitív károsodás).

A fenitoinnal történő egyidejű alkalmazás esetén az első néhány hétben a fenitoin teljes koncentrációja a vérplazmában csökkenhet, mivel a nátrium-valproát kiszorítja a plazmafehérjékhez való kötődési helyeiről, a mikroszomális májenzimek indukciója és a fenitoin metabolizmusának felgyorsulása miatt. Ezenkívül a valproát gátolja a fenitoin metabolizmusát, és ennek eredményeként megemelkedik a fenitoin koncentrációja a vérplazmában. A fenitoin csökkenti a valproát plazmakoncentrációját, valószínűleg azáltal, hogy fokozza metabolizmusát a májban. Úgy gondolják, hogy a fenitoin, mint a májenzimek induktora, szintén fokozhatja a valproinsav kisebb, de hepatotoxikus metabolitjának képződését.

Egyidejű alkalmazás esetén a valproinsav kiszorítja a fenobarbitált a plazmafehérjékkel való kapcsolatából, ennek eredményeként nő a vérplazma koncentrációja. A fenobarbitál növeli a valproinsav metabolizmusának sebességét, ami a vérplazma koncentrációjának csökkenéséhez vezet.

Beszámoltak a fluvoxamin és a fluoxetin hatásának fokozódásáról, ha ezeket valproesavval egyidejűleg alkalmazzák. Egyes betegeknél a fluoxetinnel történő egyidejű alkalmazáskor a vérplazmában a valproinsav koncentrációjának növekedését vagy csökkenését figyelték meg.

A cimetidin, eritromicin egyidejű alkalmazásával növelhető a valproinsav plazmakoncentrációja a májban történő metabolizmus csökkentésével.

A gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszert receptre adják ki.

Tárolási feltételek

A gyógyszert gyermekektől elzárva, 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 5 év.

Alkalmazás a májfunkció megsértésére

Ellenjavallt a májfunkció, akut és krónikus hepatitis megsértése esetén. Óvatosan alkalmazza, ha a kórelőzményében májbetegség szerepel.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a kombinált görcsoldó terápia során megnő a májból származó mellékhatások kialakulásának kockázata. A kezelés során rendszeresen ellenőrizni kell a májfunkciót.

Alkalmazás a veseműködés megsértésére

Óvatosan alkalmazza a veseműködés megsértése esetén.

Különleges utasítások

Óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél a vérben kóros elváltozások, szerves agyi betegségek, májbetegség kórtörténetében szerepel, hipoproteinémia, károsodott vesefunkció.

Más antikonvulzív szereket kapó betegeknél a valproinsav-kezelést fokozatosan kell elkezdeni, és 2 hét múlva érik el a klinikailag hatásos dózist. Ezután hajtsa végre az egyéb görcsoldó szerek fokozatos megszüntetését. Azoknál a betegeknél, akiket nem kezeltek más görcsoldó szerekkel, a klinikailag hatásos dózist 1 hét után kell elérni.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a kombinált görcsoldó terápia során megnő a májból származó mellékhatások kialakulásának kockázata.

A kezelés ideje alatt rendszeresen ellenőrizni kell a májfunkciót, a perifériás vér képét, a véralvadási rendszer állapotát (különösen a kezelés első 6 hónapjában).

A gyermekeknél fokozott a súlyos vagy életveszélyes hepatotoxicitás kockázata. A 2 év alatti betegeknél és a kombinált kezelésben részesülő gyermekeknél a kockázat még magasabb, de az életkor előrehaladtával csökken.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat

A kezelés ideje alatt óvatosan kell eljárni a gépjárművek vezetése és más olyan tevékenységek során, amelyek magas koncentrációt és gyors pszichomotoros reakciókat igényelnek.

A depakin a valproesav származéka. Mind az agyi neuronok membránjára, mind annak gátló rendszerére hatással van, aktiválja a gátló mediátorok felszabadulását. Bármilyen etiológiájú görcsrohamok, epilepszia és status epilepticus kezelésére szolgál.

Ebben a cikkben megvizsgáljuk, hogy az orvosok miért írják fel a Depakine-t, beleértve a gyógyszer használati utasításait, analógjait és árait a gyógyszertárakban. A Depakine-t már használó emberek valódi VÉLEMÉNYEI a megjegyzésekben olvashatók.

Összetétel és a kiadás formája

A Depakine 0,2 g-os fehér bevonatú tabletta formájában kapható, injekciós üvegenként 40 darabba csomagolva vagy elefántcsont bevonatú tablettákba, valamint szirup formájában.

• 1 tabletta Depakine 0,2 vagy 0,5 g valproesavat és segédanyagokat tartalmaz.

Klinikai-farmakológiai csoport: görcsoldó gyógyszer.

Milyen betegségek esetén alkalmazható a Depakine?

A Depakine kinevezésének jelzései a következők:

1. Epilepszia okozta viselkedési zavarok.
2. Görcsös szindróma az agy szerves patológiáiban.
3. Gyermek tic, lázgörcsök gyermekeknél.
4. Bipoláris mániás-depressziós pszichózis, amely nem kezelhető lítiummal vagy más gyógyszerekkel.
5. Fokális és generalizált epilepsziás rohamok egyszerű és összetett tünetekkel.

A gyógyszer injekciós adagolási formája az orális formáinak ideiglenes helyettesítésére szolgál (ha ezek alkalmazása nem lehetséges).

farmakológiai hatás

Görcsoldó gyógyszer, központi izomlazító és nyugtató hatású. Antiepilepsziás aktivitást mutat az epilepszia minden típusában.

Úgy tűnik, hogy a fő hatásmechanizmus a valproinsavnak a GABA-erg rendszerre gyakorolt ​​hatásával függ össze: a gyógyszer növeli a GABA tartalmát a központi idegrendszerben, és aktiválja a GABA-erg transzmissziót.

A terápiás hatékonyság 40-50 mg/l minimális koncentrációval kezdődik, és elérheti a 100 mg/l-t. 200 mg / l-nél nagyobb koncentráció esetén a dózis csökkentése szükséges.

Használati útmutató

A használati utasítás szerint a Depakine-kezelés megkezdése előtt, valamint a Depakine alkalmazásának első 6 hónapjában időszakonként a májfunkció vizsgálatát kell végezni, különösen a veszélyeztetett betegeknél.

• A Depakine tablettát szájon át, rágás nélkül, fél pohár vízzel kell bevenni, étkezés előtt vagy közvetlenül utána, naponta kétszer-háromszor. Az adagot a kezelőorvos egyénileg határozza meg, a tünetek súlyosságától és a terápia hatékonyságától függően.
• A szirupban lévő gyógyszert használat előtt étellel vagy bármilyen folyadékkal keverjük össze. A gyógyszert felnőtteknek és 25 kg-nál nagyobb súlyú gyermekeknek írják fel. A gyógyszer kezdeti dózisának napi 5-15 mg / kg-nak kell lennie, fokozatosan növelve ezt az adagot heti 5-10 mg / kg-mal.
• A Depakine Chrono kizárólag felnőttek és 6 év feletti, 17 kg-nál nagyobb súlyú gyermekek számára készült! Ez egy elnyújtott felszabadulású adagolási forma, amely elkerüli a valproinsav koncentrációjának hirtelen emelkedését a vérben a gyógyszer bevétele után, és hosszabb ideig fenntartja a vérben a valproinsav állandó koncentrációját.

Az antikonvulzív szereket szedő betegeknek a valproinsavat a legalacsonyabb dózisban kell beadni, 2 hét alatt fokozatosan a szükséges adagra állítva. A görcsoldó szerek megszüntetését szintén fokozatosan kell végrehajtani. Azoknál a betegeknél, akik nem szednek görcsoldó szereket, a Depakine hatékony adagja 1 hét után érhető el.

Ellenjavallatok

A Depakine alkalmazásakor figyelembe kell venni az olyan ellenjavallatokat, mint:

1. Hepatitis bármilyen formában;
2. A hasnyálmirigy betegségei;
3. Thrombocytopenia, leukopenia;
4. A szervezet egyéni érzékenysége a gyógyszer összetevőire;
5. Károsodott májfunkció;
6. Porfiria;
7. Diathesis vérzéses;
8. A terhesség és a szoptatás időszaka;
9. 6 hónapos korig;
10. 3 éves korig - ne írja fel a gyógyszert injekcióban.

A Depakine-t óvatosan kell alkalmazni vesebetegségek esetén.

Mellékhatások

A gyógyszer szedése során a következő mellékhatások léphetnek fel:

• thrombocytopenia;
• enyhe kézremegés;
• vasculitis;
• hajhullás;
• álmosság;
• súlygyarapodás;
• polimorf erythema;
• allergiás reakciók;
• Stevens-Johnson szindróma;
• zavar;
• hányinger;
• hasfájás;
• mérsékelt hiperammonémia (nem befolyásolja a májat, és nem igényli a tanfolyam törlését);
• hányás;
• hasmenés;
• a fibrinogénszint csökkenése vagy a vérzési idő növekedése;
• fejfájás.

Túladagolás tünetei: eszméletvesztés kómáig, izomtónus elvesztésével, csökkent reflexek, pupillák összehúzódása, légzésdepresszió, görcsrohamok.

Depakin analógjai

A hatóanyag szerkezeti analógjai:

• Valparin;
• nátrium-valproát;
• Depakine chrono;
• Depakine Chronosphere;
• Depakine enteric 300;
• Dipromal;
• Convulsofin;
• Díszít;
• Encorat chrono.

Figyelem: az analógok használatát a kezelőorvossal kell egyeztetni.

Árak

A DEPAKIN, szirup átlagos ára a gyógyszertárakban (Moszkva) 290 rubel. A Depakine Chrono, 500 mg-os tabletták ára 580-650 rubel.

1. Ira

   A fiam az epilepszia súlyos formáját fejlesztette ki (a neurológus elmondta), és Depakin ezt ajánlotta. Nagyon sok mellékhatása van, sok ellenjavallata van. Nem akarták, de elfogadták, hiszen úgysem volt hova menni, ez nem egy gyerek élete. Most a fia felismerhetetlen. Élvezi az életet, a mellékhatások nem jelentek meg. Szeretném hinni, hogy valaki segített a választásban.

2. Semyon

   Szerintem jó gyógyszer. Nem először veszem be, tényleg segítenek. Minden egyszerre történik. Korábban havi 1-2 alkalommal voltak támadások, és olyan ... .. mintha gránát robbant volna a fejben, úgy megharapták a nyelvet, hogy aztán egy hétig nem igazán tudsz beszélni, enni, és egy fél napig támad, nem érted, hol vagy és ki van a közelben… Most évente 1-2 alkalommal, miközben álomban, és a legtöbb esetben reggel, normális tudattal és semmi sem fáj, rokonoktól értesülök egy támadásról. Csak ne gondolja, hogy egy tabletta segít, rendszeresen vegye be a gyógyszert. Köszönöm, megosztottam a benyomásaimat, talán segíteni fog néhányatoknak.

3. Dima

   Szia! a barátom epilepsziás lett, miután megsértette Jézust a házamban, mondván, hogy megütötte az oltáron. .Sok év után a barátaimmal rájöttünk, hogy a drogok nem segítettek rajta, de egy lány imája segített, aki beleszeretett. Később mindannyian tanúi lehettünk annak, hogy ha az ember Isten védelme nélkül van, akkor mindenféle görcsök, epilepszia kezdi eluralkodni rajta. Amikor kolbászos volt, az volt az érzése, hogy megfojtják. vörös fej, kitört erek, megharapott nyelv. és most a barátom állapota teljesen normális, minden elmúlt, csak elváltak azzal a lánnyal. Az epilepszia véleményem szerint lelki probléma, amikor a démonok hozzáférnek egy chela testéhez. elképzelhetetlen.

4. ?Orvvadász

   Haszontalan drog, csak a drogdílerek életben tartására

5. Vladimir

   Harmadik éve szedem a Depakine Chrono 500-at (90 kg súllyal, 1000 mg az adag), napi 2x 500 mg étkezés közben. Ez idő alatt nem volt roham, mellékhatás a hajhullás. észrevehetővé vált (borotválkozhat, és a kopasz folt a fej hátsó részén nem lesz látható). A görcsrohamok hiánya arra készteti, hogy elgondolkodjon az adag csökkentésén, de csak az orvosával folytatott konzultációt követően. Vannak olcsóbb gyógyszerek, de nem kockáztatom meg az átöltözést, félelmetes, hirtelen kiújulnak a támadások. Gyorsan megszokja a jó dolgokat.

6. Veronika

   bipoláris zavarom van. Az orvosok 10 évig nem tudtak diagnózist felállítani. Ez idő alatt minden barátom, ismerősöm elfordult tőlem. Ogi látta, hogy valami nincs rendben velem. De nem látom magam kívülről.Aztán találtam egy privát arachot és felírt nekem depakin. Ez a gyógyszer valóban segít. 1000-et vettem. Most 500-at éjszakára. Nagyon lassú. De néha vannak meghibásodások. Barátok nélkül maradtam. Munkahelyi gyanú merül fel. De kitartok Depakin erős fejfájástól.

7. Veronika

   bipoláris zavarom van. Az orvosok 10 évig nem tudtak diagnózist felállítani. Ez idő alatt minden barátom, ismerősöm elfordult tőlem. Látták, hogy valami nincs rendben velem. De nem látom magam. Aztán találtam egy privát arachot és felírt nekem depakint. Ez a gyógyszer valóban segít. 1000-et vettem. Most éjjel 500-at. Sokat segít. De néha vannak meghibásodások. Barátok nélkül maradtam. Munkahelyi gyanú merül fel. De kitartok Depakin erős fejfájástól.

8. Elena

   Édesanyámnak felírták ezt a gyógyszert, ő 67 éves, kb 2 éve megbetegedett, vele dolgozunk és eleinte én egyedül láttam rohamokat, a család többi tagja nem.Igen, és a rohamok nem olyanok, mint a hétköznapi epilepszia, de csak kábulatba esett, megállt, nem reagált a külső jelekre, teljesen elájul, nem hall, nem lát, de jellemzően nem esett, mindig függőleges helyzetben.A mellékhatások közül hajhullás, és ott nem volt támadás a kinevezés után.

Ebben a cikkben elolvashatja a gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat Depakine. Bemutatják a webhely látogatóinak - a gyógyszer fogyasztóinak - véleményét, valamint a szakemberek orvosainak véleményét a Depakine használatáról a gyakorlatban. Nagy kérés, hogy aktívan adják hozzá véleményét a gyógyszerről: segített-e a gyógyszer megszabadulni a betegségtől, milyen szövődményeket és mellékhatásokat figyeltek meg, amelyeket a gyártó esetleg nem jelentett be a megjegyzésben. A Depakine analógjai meglévő szerkezeti analógok jelenlétében. Alkalmazása epilepszia, tics és mániás-depressziós pszichózis kezelésére felnőtteknél, gyermekeknél, valamint terhesség és szoptatás alatt.

Depakine- epilepszia elleni gyógyszer. Úgy gondolják, hogy a hatásmechanizmus a GABA-tartalom növekedésével függ össze a központi idegrendszerben, ami a GABA-transzamináz gátlásának köszönhető, valamint a GABA újrafelvételének csökkenésével az agyszövetekben. Ez nyilvánvalóan az agy motoros területeinek ingerlékenységének és görcsös készségének csökkenéséhez vezet. Segít a betegek mentális állapotának és hangulatának javításában.

Összetett

Nátrium-valproát + segédanyagok.

Nátrium-valproát + valproinsav + segédanyagok (Chronosphere granulátum és Chrono tabletta).

Farmakokinetika

A valproát biohasznosulása orálisan beadva közel 100%. A táplálékfelvétel nem befolyásolja a farmakokinetikai profilt. A plazmafehérjékhez való kötődés erős, dózisfüggő és telíthető. A valproát behatol a cerebrospinális folyadékba és az agyba. A valproát túlnyomórészt glükuronidként ürül a vizelettel.

Javallatok

Felnőtteknél (monoterápiaként vagy más antiepileptikumokkal kombinálva):

• bipoláris lefolyású mániás-depressziós pszichózis, amely nem kezelhető lítiumkészítményekkel vagy más gyógyszerekkel;
• Lennox-Gastaut szindróma.

Csecsemőknél (6 hónapos kortól) és gyermekeknél (monoterápiaként vagy más antiepileptikumokkal kombinálva):

• generalizált epilepsziás rohamok kezelésére: klónos, tónusos, tónusos-klónusos, hiányos, myoklonusos, atóniás rohamok; Lennox-Gastaut szindróma;
• részleges epilepsziás rohamok kezelésére: részleges rohamok másodlagos generalizációval vagy anélkül;
• görcsrohamok megelőzése magas hőmérsékleten, ha ilyen profilaxis szükséges;
• Lennox-Gastaut szindróma;
• bébi kullancs.

Kiadási űrlapok

Elnyújtott hatású granulátumok 100 mg, 250 mg, 500 mg, 750 mg és 1000 mg (Depakine Chronosphere).

Hosszú hatású filmtabletta 300 mg és 500 mg (Chrono).

Szirup (a gyógyszer ideális gyermekformája).

300 mg-os filmtabletta (Enteric).

Liofilizátum intravénás beadásra szánt oldat készítéséhez (injekciók injekciós ampullákban).

Használati utasítás és felhasználási mód

Egyedi. Felnőtteknél és 25 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekeknél szájon át történő alkalmazás esetén a kezdő adag 10-15 mg / kg naponta. Ezután az adagot fokozatosan, 3-4 napos időközönként napi 200 mg-mal növelik, amíg a klinikai hatást el nem érik. Az átlagos napi adag 20-30 mg/kg. 25 kg-nál kisebb súlyú gyermekek és újszülöttek esetében az átlagos napi adag 20-30 mg / kg.

Az adagolás gyakorisága - napi 2-3 alkalommal étkezés közben.

Intravénásan (nátrium-valproát formájában) 400-800 mg-os dózisban vagy 25 mg/kg-os csepegtetéssel 24, 36 és 48 órán át. 0,5-1 mg/ttkg/óra 4-6 órával azután. az utolsó orális adagolás.

Maximális adagok: szájon át szedve felnőtteknek és 25 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekeknek - 50 mg / kg naponta. Napi 50 mg / kg-ot meghaladó dózisban történő alkalmazás a vérplazmában lévő valproát koncentrációjának ellenőrzése mellett lehetséges. 200 mg/l feletti plazmakoncentráció esetén a valproinsav adagját csökkenteni kell.

Szirup

Belül (1 kétoldali adagolókanál szirup 100 vagy 200 mg nátrium-valproátot tartalmaz). A kezdeti napi adag 10-15 mg/ttkg, majd az adagokat fokozatosan emelik az optimális koncentrációig.

Általában az optimális adag 20-30 mg/kg. Ha azonban a rohamok nem szűnnek meg, az adag megfelelően növelhető; 50 mg/ttkg feletti adagot kapó betegek gondos monitorozása szükséges.

Gyermekek esetében a szokásos adag körülbelül 30 mg/kg naponta.

Felnőttek - 20-30 mg / kg naponta.

A Depakine szirup naponta kétszer adható be.

Granulátum Kronoszféra

A Depakine Chronosphere olyan adagolási forma, amely különösen alkalmas gyermekek (ha képesek lágy ételeket lenyelni) vagy nyelési nehézségekkel küzdő felnőttek kezelésére.

A gyógyszert belül írják fel. A napi adagot a beteg életkorától és testtömegétől függően kell meghatározni, figyelembe kell venni a valproáttal szembeni egyéni érzékenység széles skáláját is.

A kezdeti napi adag 10-15 mg/ttkg, majd heti 5-10 mg/ttkg-mal emeljük az optimális adag eléréséig.

Az átlagos napi adag 20-30 mg/kg. Lehetőség van a gyógyszer adagjának növelésére a beteg állapotának gondos figyelemmel kísérésével, ha az epilepszia átlagos napi adagokkal nem szabályozható.

Az átlagos napi adag felnőttek számára 20 mg/kg; tinédzserek számára - 25 mg / kg; gyerekeknek, beleértve csecsemők (6 hónapos kortól) - 30 mg / kg.

A gyógyszer használatának szabályai

A 100 mg-os tasakokban lévő Depakine Chronosphere-t csak gyermekeknél és csecsemőknél alkalmazzák. Az 1 g-os tasakokban lévő Depakine Chronosphere csak felnőtteknél alkalmazható.

A tasak tartalmát hideg vagy szobahőmérsékleten üdítő ételek vagy italok felületére kell önteni (beleértve a joghurtot, narancslét, gyümölcspürét stb.). Ha a Depakine Chronosphere-t folyadékkal veszi be, ajánlatos a poharat kevés vízzel öblíteni és ezt a vizet inni, mert. a szemcsék az üveghez tapadhatnak. A keveréket mindig azonnal, rágás nélkül kell lenyelni. Nem szabad későbbi felhasználásra tárolni.

A Depakine Chronosphere nem használható forró ételekkel vagy italokkal (például levesekkel, kávéval, teával stb.). A Depakine Chronosphere gyógyszert nem lehet mellbimbóval ellátott palackba önteni, mert. a szemcsék eltömíthetik a mellbimbó nyílását.

Tekintettel a hatóanyag felszabadulási folyamatának időtartamára és a segédanyagok természetére, a granulátum inert mátrixa nem szívódik fel az emésztőrendszerből; a hatóanyag teljes felszabadulását követően a széklettel ürül.

Chrono tabletták

A Depakine Chrono egy késleltetett hatóanyag-felszabadulású adagolási forma, amely egyenletesebb koncentrációt biztosít a nap folyamán a hagyományos Depakine adagolási formákhoz képest.

A gyógyszert szájon át kell bevenni. A napi adagot 1 vagy 2 adagban javasolt bevenni, lehetőleg étkezés közben.

Az adagot a beteg életkorának és testtömegének megfelelően kell meghatározni, valamint figyelembe kell venni a gyógyszerrel szembeni egyéni érzékenységet.

Jó korrelációt állapítottak meg a napi adag, a gyógyszer szérumkoncentrációja és a terápiás hatás között, ezért az optimális dózist a klinikai válasz függvényében kell meghatározni. A plazma valproinsav-koncentrációjának meghatározása a klinikai monitorozás kiegészítésének tekinthető, ha az epilepszia nem kontrollálható, vagy mellékhatások gyanúja merül fel. Az a koncentrációtartomány, amelynél klinikai hatás figyelhető meg, általában 40-100 mg/l (300-700 µmol/l).

Felnőttek és 17 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek esetében a kezdeti napi adag általában 10-15 mg/ttkg, majd az adagot az optimálisra emelik. Az átlagos adag 20-30 mg / kg naponta. Terápiás hatás hiányában (ha a rohamok nem szűnnek meg) az adag növelhető; ehhez a beteg állapotának gondos figyelemmel kísérése szükséges.

A 6 éves és idősebb gyermekek esetében az átlagos napi adag 30 mg/kg.

Idős betegeknél az adagot klinikai állapotuknak megfelelően kell módosítani.

A tablettákat összetörés vagy rágás nélkül kell bevenni.

Egy adagban történő alkalmazás jól kontrollált epilepszia esetén lehetséges.

Amikor az azonnali felszabadulású valproát tablettáról, amely biztosította a betegség megfelelő kontrollját, a nyújtott hatóanyag-leadású formára (Depakine Chrono) vált át, a napi adagot fenn kell tartani.

Más antiepileptikumok Depakine Chrono-val történő helyettesítését fokozatosan kell végrehajtani, körülbelül 2 héten belül elérve a valproát optimális adagját. Ebben az esetben a beteg állapotától függően az előző gyógyszer adagja csökken.

Azoknál a betegeknél, akik nem szednek más antiepileptikumot, az adagot 2-3 nap múlva emelni kell, hogy körülbelül egy héten belül elérjék az optimális adagot.

Ha szükséges, más antikonvulzív szerekkel kombinálva a Depakine Chrono alkalmazásának hátterében, az ilyen gyógyszereket fokozatosan kell beadni.

Mellékhatás

• a kezek vagy karok remegése;
• a viselkedés, a hangulat vagy a mentális állapot változásai;
• nystagmus;
• foltok a szem előtt;
• a mozgások koordinációjának megsértése;
• szédülés;
• álmosság;
• fejfájás;
• szokatlan izgalom;
• motoros nyugtalanság;
• ingerlékenység;
• enyhe görcsök a hasban vagy a gyomor területén;
• étvágytalanság;
• hasmenés;
• emésztési zavarok;
• hányinger, hányás;
• székrekedés;
• thrombocytopenia, a vérzési idő megnyúlása;
• a testtömeg szokatlan csökkenése vagy növekedése;
• menstruációs rendellenességek;
• alopecia;
• bőrkiütés.

Ellenjavallatok

• a máj és a hasnyálmirigy diszfunkciója;
• hemorrhagiás diatézis;
• akut és krónikus hepatitis;
• porfíria;
• gyermekek életkora 6 hónapig (granulátum); 6 év alatti gyermekek tablettákhoz (lenyelés esetén fennáll a belélegzés veszélye);
• túlérzékenység a valproinsavval szemben.

Használata terhesség és szoptatás alatt

A valproinsav kiválasztódik az anyatejbe. Beszámoltak arról, hogy a valproát koncentrációja az anyatejben az anyai plazmakoncentráció 1-10%-a volt. Szoptatás alatt vészhelyzet esetén alkalmazható.

Fogamzóképes korú nőknek a kezelés ideje alatt megbízható fogamzásgátlási módszereket kell alkalmazniuk.

Használata gyermekeknél

A gyermekeknél fokozott a súlyos vagy életveszélyes hepatotoxicitás kockázata. A 2 év alatti betegeknél és a kombinációs terápiában részesülő gyermekeknél a kockázat még magasabb, de az életkorral csökken

Különleges utasítások

Óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél a vérben kóros elváltozások, szerves agyi betegségek, májbetegség kórtörténetében szerepel, hipoproteinémia, károsodott vesefunkció.

Más antikonvulzív szereket kapó betegeknél a valproinsav-kezelést fokozatosan kell elkezdeni, és 2 hét múlva érik el a klinikailag hatásos dózist. Ezután hajtsa végre az egyéb görcsoldó szerek fokozatos megszüntetését. Azoknál a betegeknél, akiket nem kezeltek más görcsoldó szerekkel, a klinikailag hatásos dózist 1 hét után kell elérni.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a kombinált görcsoldó terápia során megnő a májból származó mellékhatások kialakulásának kockázata.

A kezelés ideje alatt rendszeresen ellenőrizni kell a májfunkciót, a perifériás vér képét, a véralvadási rendszer állapotát (különösen a kezelés első 6 hónapjában).

A gyermekeknél fokozott a súlyos vagy életveszélyes hepatotoxicitás kockázata. A 2 év alatti betegeknél és a kombinált kezelésben részesülő gyermekeknél a kockázat még magasabb, de az életkor előrehaladtával csökken.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat

A kezelés ideje alatt óvatosan kell eljárni a gépjárművek vezetése és más olyan tevékenységek során, amelyek magas koncentrációt és gyors pszichomotoros reakciókat igényelnek.

gyógyszerkölcsönhatás

Neuroleptikumok, antidepresszánsok, MAO-gátlók, benzodiazepin-származékok, etanol (alkohol) egyidejű alkalmazásával a központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatás fokozódik.

Hepatotoxikus hatású gyógyszerek egyidejű alkalmazásával a hepatotoxikus hatás fokozható.

Egyidejű alkalmazás esetén a vérlemezke-gátló szerek (beleértve az acetilszalicilsavat is) és az antikoagulánsok hatása fokozódik.

Egyidejű alkalmazás esetén a zidovudin koncentrációja a vérplazmában nő, ami toxicitásának növekedéséhez vezet.

A karbamazepinnel történő egyidejű alkalmazás esetén a valproinsav koncentrációja a vérplazmában csökken a metabolizmus sebességének növekedése miatt, a mikroszomális májenzimek karbamazepin hatására történő indukciója miatt. A valproinsav fokozza a karbamazepin toxikus hatását.

Egyidejű alkalmazás esetén a lamotrigin metabolizmusa lelassul.

A mefloquinnal történő egyidejű alkalmazás esetén a valproinsav metabolizmusa a vérplazmában nő, és a görcsök kockázata nő.

Meropenemmel történő egyidejű alkalmazás esetén a vérplazmában a valproinsav koncentrációja csökkenhet; primidonnal - a primidon koncentrációjának növekedése a vérplazmában; szalicilátokkal - fokozható a valproinsav hatása, mivel a szalicilátok kiszorítják a plazmafehérjékkel való kapcsolatából.

A felbamáttal történő egyidejű alkalmazás esetén a valproinsav koncentrációja a vérplazmában nő, ami toxikus hatás megnyilvánulásaival jár (hányinger, álmosság, fejfájás, a vérlemezkék számának csökkenése, kognitív károsodás).

Ha a Depakine-t fenitoinnal egyidejűleg alkalmazzák az első hetekben, a vérplazmában a fenitoin összkoncentrációja csökkenhet a nátrium-valproáttal történő plazmafehérjékhez való kötődési helyekről való kiszorítása, a mikroszomális májenzimek indukciója és a vérplazma felgyorsulása miatt. a fenitoin metabolizmusa. Ezenkívül a valproát gátolja a fenitoin metabolizmusát, és ennek eredményeként megemelkedik a fenitoin koncentrációja a vérplazmában. A fenitoin csökkenti a valproát plazmakoncentrációját, valószínűleg azáltal, hogy fokozza metabolizmusát a májban. Úgy gondolják, hogy a fenitoin, mint a májenzimek induktora, szintén fokozhatja a valproinsav kisebb, de hepatotoxikus metabolitjának képződését.

Egyidejű alkalmazás esetén a valproinsav kiszorítja a fenobarbitált a plazmafehérjékkel való kapcsolatából, ennek eredményeként nő a vérplazma koncentrációja. A fenobarbitál növeli a valproinsav metabolizmusának sebességét, ami a vérplazma koncentrációjának csökkenéséhez vezet.

Beszámoltak a fluvoxamin és a fluoxetin hatásának fokozódásáról, ha ezeket valproesavval egyidejűleg alkalmazzák. Egyes betegeknél a fluoxetinnel történő egyidejű alkalmazáskor a vérplazmában a valproinsav koncentrációjának növekedését vagy csökkenését figyelték meg.

A cimetidin, eritromicin egyidejű alkalmazásával növelhető a valproinsav plazmakoncentrációja a májban történő metabolizmus csökkentésével.

A Depakine gyógyszer analógjai

A hatóanyag szerkezeti analógjai:

• Valparin;
• nátrium-valproát;
• Depakine chrono;
• Depakine Chronosphere;
• Depakine enteric 300;
• Dipromal;
• Convulex;
• Convulsofin;
• Díszít;
• Encorat chrono.

Ha a hatóanyaghoz nincsenek analógok, kövesse az alábbi linkeket azokra a betegségekre, amelyekben a megfelelő gyógyszer segít, és megtekintheti a terápiás hatás elérhető analógjait.

A drága gyógyszerek olcsó analógjainak listájának összeállításához Oroszországban több mint 10 000 gyógyszertár által biztosított árakat használjuk. A gyógyszerek és analógjaik adatbázisa naponta frissül, így a weboldalunkon található információk mindig aktuálisak. Ha nem találta az Önt érdeklő analógot, használja a fenti keresést, és válassza ki a listából az Önt érdeklő gyógyszert. Mindegyikük oldalán megtalálja a kívánt gyógyszer analógjainak összes lehetséges lehetőségét, valamint azon gyógyszertárak árait és címeit, amelyekben ez elérhető.

Hogyan találhatunk egy drága gyógyszer olcsó analógját?

Depakine Chronosphere ár

Depakine Chronosphere utasítás

UTASÍTÁS
a gyógyszer használatáról
Depakine kronoszféra

ATC kód: N03AG01 (valproinsav)

Hatóanyag: valproinsav

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

1 csomag
nátrium-valproát 66,66 mg

valproinsav 29,03 mg

Nátrium-valproát tekintetében 100 mg

Segédanyagok: szilárd paraffin - 101,26 mg, glicerin-dibegenát - 106,05 mg, kolloid szilícium-dioxid víz *.

Folyamatos hatóanyagleadású granulátum, csaknem fehér vagy enyhén sárgás, viaszos, szabadon folyó, agglomeráció nélkül.

nátrium-valproát 166,76 mg

valproinsav 72,61 mg

Nátrium-valproát tekintetében 250 mg

Segédanyagok: szilárd paraffin - 253,32 mg, glicerin-dibehenát - 265,3 mg, kolloid szilícium-dioxid víz *.

Háromrétegű zacskók (30) - kartondobozok.

Háromrétegű zacskók (50) - kartondobozok.

Folyamatos hatóanyagleadású granulátum, csaknem fehér vagy enyhén sárgás, viaszos, szabadon folyó, agglomeráció nélkül.

nátrium-valproát 333,3 mg

valproinsav 145,14 mg

Nátrium-valproát tekintetében 500 mg

Segédanyagok: szilárd paraffin - 506,31 mg, glicerin-dibehenát - 530,25 mg, kolloid szilícium-dioxid víz *.

Háromrétegű zacskók (30) - kartondobozok.

Háromrétegű zacskók (50) - kartondobozok.

Folyamatos hatóanyagleadású granulátum, csaknem fehér vagy enyhén sárgás, viaszos, szabadon folyó, agglomeráció nélkül.

nátrium-valproát 500,06 mg

valproinsav 217,75 mg

Nátrium-valproát tekintetében 750 mg

Segédanyagok: szilárd paraffin - 759,64 mg, glicerin-dibehenát - 795,55 mg, kolloid szilícium-dioxid víz *.

Háromrétegű zacskók (30) - kartondobozok.

Háromrétegű zacskók (50) - kartondobozok.

Folyamatos hatóanyagleadású granulátum, csaknem fehér vagy enyhén sárgás, viaszos, szabadon folyó, agglomeráció nélkül.

nátrium-valproát 666,6 mg

valproinsav 290,27 mg

Nátrium-valproát tekintetében 1000 mg

Segédanyagok: szilárd paraffin - 1012,63 mg, glicerin-dibegenát - 1060,5 mg, kolloid szilícium-dioxid víz *.

Klinikai-farmakológiai csoport:
Antikonvulzív gyógyszer

Farmakoterápiás csoport:
Antiepileptikum

farmakológiai hatás

Antiepileptikum, központi izomlazító és nyugtató hatású.

Antiepileptikus aktivitást mutat az epilepszia különböző típusaiban. Úgy tűnik, hogy a fő hatásmechanizmus a valproinsav GABA-erg rendszerre gyakorolt ​​hatásával függ össze: növeli a GABA-tartalmat a központi idegrendszerben, és aktiválja a GABA-erg transzmissziót.

A Depakine® Chronosphere™ egy elnyújtott hatású granulátum, amely egyenletesebb gyógyszerkoncentrációt biztosít a nap folyamán.

Farmakokinetika

Szívás

A valproinsav biohasznosulása orálisan beadva közel 100%. A táplálékfelvétel nem befolyásolja a farmakokinetikai profilt. A gyógyszer Cmax-ja a plazmában körülbelül 7 órával a bevétel után érhető el.

A bélben oldódó bevonatú adagolási formához képest a Depakine® Chronosphere™ egyenértékű dózisait hosszabb felszívódás, azonos biológiai hozzáférhetőség, lineárisabb korreláció jellemzi a dózisok és a valproinsav plazmakoncentrációja között (teljes koncentráció és szabad frakció koncentrációja). Ezenkívül a plazmában a valproesav szabad frakciójának Cmax és Cmax értéke alacsonyabb (a csökkenés körülbelül 25%), de viszonylag stabilabb a plazmakoncentráció plató fázisa 4-14 órával a beadás után, az ingadozások nagysága a Depakine ® Chronosphere™ plazmakoncentrációja a bélben oldódó bevonatú adagolási formához képest felére csökken, aminek következtében a valproinsav egyenletesebben oszlik el a szövetekben a nap folyamán.

A 40-100 mg / l (300-700 μmol / l) valproinsav szérumkoncentrációja általában hatékony (a gyógyszer első adagjának napi bevétele előtt határozzák meg). 100 mg/l feletti valproinsav szérumkoncentráció esetén a mellékhatások növekedése várható, egészen a mérgezés kialakulásáig.

terjesztés

A Vd életkortól függ, és általában 0,13-0,23 l/ttkg, fiataloknál 0,13-0,19 l/ttkg. A Depakine® Chronosphere™ gyógyszer szedése során a plazmakoncentráció ingadozásának mértékének csökkenése miatt a valproinsav egyenletesebben oszlik el a szövetekben a nap folyamán, mint az azonnali felszabadulású valproinsav adagolási formája.

A valproinsav plazmafehérjékhez (főleg albuminhoz) való kötődése erős (90-95%), dózisfüggő és telíthető. A valproinsav behatol a cerebrospinális folyadékba és az agyba. A valproinsav koncentrációja a CSF-ben a megfelelő vérszérumkoncentráció 10%-a, azaz közel van a vérszérumban lévő valproinsav szabad frakciójának koncentrációjához.

A valproinsav bejut a szoptató anyák anyatejébe. Ha a vérszérumban eléri a valproinsav Css-értékét, az anyatejben lévő koncentrációja a vérszérum koncentrációjának legfeljebb 10%-a.

Anyagcsere

A valproinsav metabolizmusa a májban glükuronidációval, valamint béta-, omega- és omega-1 oxidációval megy végbe. Több mint 20 metabolitot azonosítottak, az omega-oxidáció utáni metabolitok hepatotoxikus hatást fejtenek ki.

A valproinsav nincs indukáló hatással a citokróm P450 metabolikus rendszer részét képező enzimekre: a legtöbb más antiepileptikumtól eltérően a valproinsav nem befolyásolja sem saját metabolizmusának, sem más anyagok, például ösztrogének metabolizmusának mértékét. , progesztogének és indirekt antikoagulánsok.

tenyésztés

A valproinsav túlnyomórészt a vesén keresztül választódik ki glükuronsavval való konjugáció és béta-oxidáció után.

Valproinsav monoterápiában történő alkalmazása esetén T1 / 2 12-17 óra Mikroszomális májenzimeket indukáló antiepileptikumokkal (pl. primidon, fenitoin, fenobarbitál és karbamazepin) kombinálva a valproinsav plazma clearance-e megnő, és a T1 / 2 csökken, változásuk mértéke attól függ, hogy más antiepileptikumok milyen mértékben indukálják a mikroszomális májenzimeket. A 2 hónaposnál idősebb gyermekek T1/2 értéke közel áll a felnőttekéhez.

Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben

Idős betegeknél, vese- és májelégtelenségben szenvedő betegeknél a plazmafehérjékhez való kötődés csökken.

Súlyos veseelégtelenségben a valproinsav szabad (terápiásan aktív) frakciójának koncentrációja 8,5-20%-ra emelkedhet.

Hipoproteinémia esetén a valproinsav összkoncentrációja (szabad + plazmafehérjéhez kötött frakció) nem változhat, de csökkenhet is a valproinsav szabad (plazmafehérjéhez nem kötött) frakciójának metabolizmusának növekedése miatt.

Májbetegségben szenvedő betegeknél a valproinsav T1/2-e megnő.

Túladagolás esetén a T1 / 2 30 órára emelkedett, és csak a vérben lévő valproinsav szabad frakciója (510%) kerül hemodialízis alá.

A farmakokinetika jellemzői a terhesség alatt

A valproinsav Vd-értékének növekedésével a terhesség harmadik trimeszterében a vese és a máj clearance-e nő. Ugyanakkor, annak ellenére, hogy a gyógyszert állandó dózisban szedik, a valproesav szérumkoncentrációjának csökkenése lehetséges. Ezenkívül a terhesség alatt a valproinsav és a plazmafehérjék kapcsolata megváltozhat, ami a valproinsav szabad (terápiásan aktív) frakciójának növekedéséhez vezethet a vérszérumban.

Javallatok

Felnőtteknél (monoterápiaként vagy más antiepileptikumokkal kombinálva):

Lennox-Gastaut szindróma;

Bipoláris affektív zavarok kezelése és megelőzése.

Csecsemőknél (6 hónapos kortól) és gyermekeknél (monoterápiaként vagy más antiepileptikumokkal kombinálva):

Generalizált epilepsziás rohamok kezelésére: klónos, tónusos, tónusos-klónusos, hiányos, myoklonusos, atonikus;

Lennox-Gastaut szindróma;

Részleges epilepsziás rohamok kezelésére: részleges rohamok másodlagos generalizációval vagy anélkül;

Magas hőmérsékleten fellépő görcsök megelőzése, ha ilyen megelőzésre van szükség.

Adagolási rend

A Depakine® Chronosphere™ olyan adagolási forma, amely különösen alkalmas gyermekek (ha képesek lenyelni a lágy ételeket) vagy nyelési nehézségekkel küzdő felnőttek kezelésére.

A Depakine® Chronosphere™ egy elnyújtott hatású granulátum, amely egyenletesebb valproinsav-koncentrációt biztosít a vérben, és ennek megfelelően egyenletesebb eloszlást biztosít a szövetekben a nap folyamán.

Bipoláris affektív zavarok

Az adagot a kezelőorvosnak egyénileg kell kiválasztania és ellenőriznie. A napi adagot a beteg életkorának és testtömegének figyelembevételével kell meghatározni. Az ajánlott kezdő adag 20 mg (nátrium-valproátként számolva) testtömeg-kilogrammonként. Az adagot a lehető leggyorsabban a kívánt terápiás hatást biztosító minimális dózisig kell növelni.

A bipoláris zavar kezelésére javasolt fenntartó adag napi 1000 mg és 2000 mg között van (nátrium-valproátban kifejezve). Az adagot a beteg egyéni klinikai válaszának megfelelően kell beállítani. A mániás állapotok megelőzésére egyénileg kiválasztott minimális klinikailag hatásos dózist kell alkalmazni.

Epilepszia

Monoterápia esetén a kezdeti napi adag általában 5-10 mg (nátrium-valproátban kifejezve) testtömeg-kilogrammonként, majd 4-7-enként 5 mg/ttkg-mal emeljük, amíg el nem érjük az optimális adagot, hogy megelőzzük a vérzés kialakulását. epilepsziás rohamok.

Átlagos napi adag:

14 év alatti gyermekek számára - 30 mg / testtömeg-kg;

14-18 éves serdülők számára - 25 mg / testtömeg-kg;

felnőttek és idős betegek (60 kg feletti testtömeg) - 20 mg / testtömeg kg.

A betegek életkora Testtömeg Átlagos napi adag*

6-12 hónapos csecsemők kb 7,5-10 kg 150-300 mg

Gyermekek 1-3 évesekKb. 10-15 kg 300-450 mg

3-6 éves gyermekek Kb. 15-25 kg 450-750 mg

7-14 éves gyermekek Körülbelül 25-40 kg 750-1200 mg

Serdülők 14 éves kortól Körülbelül 40-60 kg1000-1500 mg

60 kg feletti felnőttek 1200-2100 mg

* dózis a nátrium-valproát milligrammjaiban kifejezve

Az átlagos napi adag növelhető a vér valproesav-koncentrációjának szabályozása mellett.

Bár a napi adagot a beteg életkorától és testtömegétől függően határozzák meg, a valproinsavval szembeni egyéni érzékenység széles skáláját kell figyelembe venni.

Nem állapítottak meg egyértelmű összefüggést a napi adag, a vérszérum valproesav-koncentrációja és a terápiás hatás között. Ezért a gyógyszer optimális dózisát elsősorban a klinikai válasz alapján kell kiválasztani.

A vérszérum valproesav-koncentrációjának meghatározása a klinikai megfigyelés kiegészítéseként szolgálhat olyan esetekben, amikor az epilepszia nem kontrollált, vagy mellékhatások kialakulásának gyanúja merül fel. Általában azok a hatásos dózisok, amelyek 40-100 mg / l (300-700 μmol / l) valproinsav szérumkoncentrációt biztosítanak. Ha ésszerű szükség van magasabb szérumkoncentráció elérésére, gondosan mérlegelni kell a várható előny és a mellékhatások kockázatának arányát, különösen a dózisfüggőeket. 100 mg / l feletti valproinsav szérumkoncentráció esetén a mellékhatások növekedése várható a mérgezés kialakulásáig. Ezért a napi első adag bevétele előtt meghatározott szérumkoncentráció nem haladhatja meg a 100 mg/l-t.

Ha a Depakin® azonnali felszabadulású vagy nyújtott felszabadulású, az epilepsziát jól kontrolláló adagolási formáiról a Depakin® Chronosphere™ gyógyszerre váltunk, ajánlott továbbra is ugyanazt a napi adagot szedni.

Azoknál a betegeknél, akik korábban antiepileptikumokat szedtek, a Depakine® Chronosphere™ gyógyszerre történő átállást fokozatosan kell végrehajtani, körülbelül 2 héten belül elérve a gyógyszer optimális dózisát. Ugyanakkor a korábban szedett antiepileptikum, különösen a fenobarbitál adagja azonnal csökken. Ha egy korábban szedett epilepszia elleni gyógyszert törölnek, akkor annak törlését fokozatosan kell végrehajtani.

Ha a valproinsavat más antiepileptikumokkal kell kombinálni, akkor ezeket fokozatosan kell hozzáadni.

Mert más antiepileptikumok reverzibilisen indukálhatják a mikroszomális májenzimeket, ezért ezen antiepileptikumok utolsó adagjának bevételét követő 4-6 héten belül ellenőrizni kell a valproinsav koncentrációját a vérben, és szükség esetén (ezek anyagcsere-indukáló hatásaként) csökken), csökkentse a Depakine® Chronosphere ™ napi adagját.

Speciális betegcsoportok

Női gyermekek és serdülők, fogamzóképes nők és terhes nők: a Depakine® Chronosphere™ kezelést az epilepszia és a bipoláris zavarok kezelésében jártas szakember felügyelete mellett kell elkezdeni. A kezelést csak akkor szabad elkezdeni, ha más kezelések hatástalanok vagy nem tolerálhatók, és az előny-kockázat arányt gondosan újra kell értékelni a kezelés rendszeres felülvizsgálatakor. Előnyös a Depakine® készítmények alkalmazása monoterápiában és a legkisebb hatásos dózisban, és ha lehetséges, késleltetett hatóanyag-leadású dózisformákban. Terhesség alatt a napi adagot legalább 2 egyszeri adagra kell osztani.

Bár idős betegeknél a valproinsav farmakokinetikájában változások vannak, ezek klinikai jelentősége korlátozott, és idős betegeknél a valproinsav adagját az epilepsziás rohamok kontrollálhatóságának megfelelően kell megválasztani.

Veseelégtelenségben és/vagy hipoproteinémiában szenvedő betegeknél mérlegelni kell a valproinsav szabad (terápiásan aktív) frakciójának a vérszérumban való növelésének lehetőségét, és szükség esetén csökkenteni kell a valproinsav adagját, a dózis kiválasztására összpontosítva. , elsősorban a klinikai képre, és nem az általánosra a vérszérum valproesav tartalmára (szabad frakció és plazmafehérjéhez kötött frakció együtt), hogy elkerüljük az esetleges dóziskiválasztási hibákat.

Alkalmazási mód

A gyógyszert szájon át kell bevenni.

A Depakine® Chronosphere™ 100 mg-os tasakok csak gyermekeknél és csecsemőknél használhatók.

A Depakine® Chronosphere™ 1000 mg-os tasakok csak felnőtteknél használhatók.

A Depakine® Chronosphere™-t hidegen vagy szobahőmérsékleten üdítő étel vagy ital felületére kell önteni (joghurt, narancslé, gyümölcspüré stb.).

A Depakine® Chronosphere™ nem használható forró ételekkel vagy italokkal (például levesekkel, kávéval, teával stb.).

A Depakine® Chronosphere™ gyógyszert nem lehet mellbimbós üvegbe önteni, mert. a szemcsék eltömíthetik a mellbimbó nyílását.

Ha a Depakine® Chronosphere™-t folyadékkal veszi be, ajánlatos kis mennyiségű vízzel öblíteni a poharat, és ezt a vizet inni, mert. a szemcsék az üveghez tapadhatnak.

A keveréket mindig azonnal, rágás nélkül kell lenyelni. Nem szabad későbbi felhasználásra tárolni.

Mellékhatás

A mellékhatások gyakoriságának meghatározása (WHO osztályozás): nagyon gyakran (≥10%), gyakran (≥1% és<10%), нечасто (≥0.1% и <1%), редко (≥0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Veleszületett, örökletes és genetikai rendellenességek: teratogén kockázat.

A hematopoietikus rendszerből: gyakran - vérszegénység, thrombocytopenia; ritkán - pancitopénia, leukopenia, neutropenia. Leukopenia és pancitopénia lehet a csontvelői vérképzés depressziójával és anélkül is. A gyógyszer abbahagyása után a vérkép normalizálódik.

A véralvadási rendszerből: gyakran - vérzés és vérzés; ritkán - a véralvadási faktorok (legalább egy) tartalmának csökkenése, a véralvadási mutatók normájától való eltérés (például a protrombin idő növekedése, az APTT növekedése, a trombin idő növekedése, az MHO növekedése ). A spontán ecchymosis és vérzés megjelenése a gyógyszer abbahagyását, valamint klinikai és laboratóriumi vizsgálatot igényel.

Az idegrendszer részéről: nagyon gyakran - remegés; gyakran - extrapiramidális rendellenességek, kábulat *, álmosság, görcsök *, memóriazavar, fejfájás, nystagmus, szédülés (néhány perccel az intravénás injekció beadása után jelentkezhet, és néhány percen belül spontán eltűnik); ritkán - kóma *, encephalopathia *, letargia *, reverzibilis parkinsonizmus, ataxia, paresztézia, a rohamok fokozott súlyossága; ritkán - reverzibilis demencia, reverzibilis agysorvadással, kognitív rendellenességekkel kombinálva; gyakorisága ismeretlen - szedáció.

* A stupor és a letargia néha átmeneti kómához/encephalopathiához vezetett, és vagy elszigetelten jelentkezett, vagy a kezelés alatti rohamok számának növekedésével járt, és a gyógyszer abbahagyásakor vagy az adag csökkentésével is csökkent. A legtöbb ilyen esetet a kombinációs terápia hátterében írták le, különösen fenobarbitál vagy topiramát egyidejű alkalmazásakor, vagy a valproinsav adagjának éles emelése után.

A psziché részéről: ritkán - zavart állapot, agresszivitás **, izgatottság **, figyelemzavar **, depresszió (valproinsav más görcsoldókkal kombinálva); ritkán - viselkedési zavarok **, pszichomotoros hiperaktivitás **, tanulási zavarok **, depresszió (valproinsav monoterápiával).

**mellékhatások, főként gyermekkorú betegeknél.

Az érzékszervekből: gyakran - visszafordítható és visszafordíthatatlan süketség; gyakorisága ismeretlen - diplopia.

Az emésztőrendszerből: nagyon gyakran - hányinger; gyakran - hányás, ínyelváltozások (főleg íny hiperplázia), szájgyulladás, epigasztrikus fájdalom, hasmenés (amelyek gyakran előfordulnak egyes betegeknél a kezelés kezdetén, de általában néhány nap múlva eltűnnek, és nem szükséges a terápia leállítása); ritkán - hasnyálmirigy-gyulladás, néha végzetes (hasnyálmirigy-gyulladás kialakulása lehetséges a kezelés első 6 hónapjában; akut hasi fájdalom esetén ellenőrizni kell a szérum amiláz aktivitását); gyakorisága ismeretlen - hasi görcsök, étvágytalanság, fokozott étvágy. Az emésztőrendszer gyakori reakciói csökkenthetők, ha a gyógyszert étkezés közben vagy után veszik be.

A máj és az epeutak oldaláról: gyakran - májkárosodás, amelyet a máj funkcionális állapotának mutatóitól való eltérés kísér, például a protrombin index csökkenése, különösen jelentős csökkenéssel kombinálva a fibrinogén és a véralvadási faktorok tartalmában a bilirubin koncentrációjának növekedése és a máj transzaminázok aktivitásának növekedése a vérben; májelégtelenség, kivételes esetekben halálos kimenetelű. Szükséges a betegek monitorozása a májfunkció esetleges megsértése miatt.

A légzőrendszerből: ritkán - pleurális folyadékgyülem.

A húgyúti rendszerből: ritkán - veseelégtelenség; ritkán - enuresis, tubulointerstitialis nephritis, reverzibilis Fanconi-szindróma (a vese tubuláris károsodásának biokémiai és klinikai megnyilvánulásainak komplexuma a foszfát, glükóz, aminosavak és bikarbonát tubuláris reabszorpciójának károsodásával), amelynek fejlődési mechanizmusa még mindig nem tisztázott.

Az immunrendszer részéről: gyakran - túlérzékenységi reakciók, például csalánkiütés; ritkán - angioödéma; ritkán - gyógyszerkiütés szindróma eozinofíliával és szisztémás tünetekkel (DRESS-szindróma).

A bőrből és a bőr alatti szövetekből: gyakran - átmeneti vagy dózisfüggő alopecia (beleértve az androgenetikus alopeciát a kialakult hiperandrogenizmus hátterében, a policisztás petefészkeket, valamint az alopeciát a kialakult hypothyreosis hátterében), a körmök és a körömágy rendellenességei; ritkán - kiütések, hajbetegségek (például a haj normál szerkezetének megsértése, a hajszín megváltozása, rendellenes hajnövekedés [a hullámosság és a göndör haj eltűnése, vagy fordítva, göndör haj megjelenése kezdetben egyenes hajú egyéneknél haj]); ritkán - toxikus epidermális nekrolízis, Stevens-Johnson szindróma, erythema multiforme.

Az izom-csontrendszerből és a kötőszövetből: ritkán - a csont ásványianyag-sűrűségének csökkenése, osteopenia, csontritkulás és törések a valproinsavat hosszú ideig szedő betegeknél (a valproinsav csontanyagcserére gyakorolt ​​hatásának mechanizmusát nem állapították meg); szisztémás lupus erythematosus.

Az endokrin rendszerből: ritkán - elégtelen ADH szekréció, hiperandrogenizmus szindróma (hirsutizmus, virilizáció, akne, férfias alopecia és/vagy megnövekedett androgének koncentráció a vérben); ritkán - hypothyreosis.

Az anyagcsere oldaláról: gyakran - hyponatraemia, súlygyarapodás (mivel a súlygyarapodás hozzájárul a policisztás petefészek szindróma kialakulásához); ritkán - hyperammonemia *, elhízás.

* Előfordulhatnak izolált és mérsékelt hyperammonemia esetei, anélkül, hogy a májfunkció megváltozna, és a kezelés leállítása szükséges. A neurológiai tünetek megjelenésével járó hyperammonemia előfordulásáról is beszámoltak, pl. encephalopathia, hányás, ataxia kialakulása), amely a valproinsav-kezelés leállítását és további vizsgálatot igényelt.

Az erek oldaláról: ritkán - vasculitis.

A reproduktív rendszerből: gyakran - dysmenorrhoea; ritkán - amenorrhoea; ritkán - férfi meddőség, policisztás petefészkek; gyakorisága ismeretlen - dysmenorrhoea, mellnagyobbodás, galaktorrhoea.

Jóindulatú, rosszindulatú és meghatározatlan daganatok (beleértve a cisztákat és polipokat): ritkán - myelodysplasiás szindróma.

Általános tünetek: ritkán - hipotermia, enyhe perifériás ödéma.

Laboratóriumi és műszeres adatok: ritkán - biotinhiány / biotinidáz hiány.

A használat ellenjavallatai

Túlérzékenység nátrium-valproáttal, valproinsavval, szeminátrium-valproáttal, valpromiddal vagy a gyógyszer bármely segédkomponensével szemben;

Akut hepatitis;

krónikus hepatitis;

Súlyos májbetegség (különösen gyógyszer okozta hepatitis) a beteg és közeli vérrokonai anamnézisében;

Súlyos májkárosodás halálos kimenetelű, ha valproinsavat alkalmaznak a beteg közeli vérrokonainál;

Súlyos májműködési zavar;

A hasnyálmirigy súlyos diszfunkciója;

máj porfíria;

A γ-polimeráz (POLG) mitokondriális enzimet kódoló nukleáris gén mutációi által okozott megállapított mitokondriális betegségek, mint például az Alpers-Huttenlocher-szindróma, valamint a γ-polimeráz hibáiból eredő feltételezett betegségek 2 évesnél fiatalabb gyermekeknél;

A karbamid-ciklus (karbamid-ciklus) megállapított zavaraiban szenvedő betegek;

Hemorrhagiás diathesis, thrombocytopenia;

Kombináció meflokinnal;

Kombináció orbáncfű készítményekkel;

Gyermekek életkora 6 hónapos korig.

Gondosan

A máj és a hasnyálmirigy betegségei a történelemben;

Terhesség;

Veleszületett fermentopátia;

A csontvelő hematopoiesisének gátlása (leukopénia, thrombocytopenia, vérszegénység);

veseelégtelenség (dózismódosítás szükséges);

hipoproteinémia;

Több görcsoldó egyidejű alkalmazása (a májkárosodás fokozott kockázata miatt);

rohamokat kiváltó vagy a rohamküszöböt csökkentő gyógyszerek, például triciklusos antidepresszánsok, szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók egyidejű alkalmazása; fenotiazin-származékok, butirofenon-származékok, klorokin, bupropion, tramadol (rohamok kiváltásának veszélye);

Neuroleptikumok, MAO-gátlók, antidepresszánsok, benzodiazepinek egyidejű alkalmazása (hatásuk fokozásának lehetősége);

Fenobarbitál, primidon, fenitoin, lamotrigin, zidovudin, felbamát, olanzapin, propofol, aztreonám, acetilszalicilsav, indirekt antikoagulánsok, cimetidin, eritromicin, karbapenemek, rifampicin (speciális inhibitor) (proteonáz, runifinamidipviráz) egyidejű alkalmazása gátlók), kolesztiramin (a metabolizmus szintjén vagy a plazmafehérjékhez való kötődésen fellépő farmakokinetikai kölcsönhatások miatt ezeknek a gyógyszereknek és/vagy a valproinsavnak a plazmakoncentrációja megváltozhat);

Egyidejű adása karbamazepinnel (a karbamazepin toxikus hatásai fokozódásának és a valproinsav plazmakoncentrációjának csökkenésének kockázata);

topiramát vagy acetazolamid egyidejű alkalmazása (encephalopathia kockázata);

Karnitin-palmitoil-transzferáz (CPT) II-es típusú hiányában szenvedő betegeknél (valproinsav szedése esetén nagyobb a rabdomiolízis kockázata).

Használata terhesség és szoptatás alatt

Terhesség

A Depakine® Chronosphere™ nem alkalmazható női gyermekeknél és serdülőknél, fogamzóképes korú nőknél és terhes nőknél, kivéve, ha más kezelések hatástalanok, vagy a beteg nem tolerálja.

A terhességet tervező nőknél a fogantatás előtt mindent meg kell tenni annak érdekében, hogy a beteget lehetőség szerint megfelelő alternatív kezelésre vezessék át.

A terhesség alatti epilepsziás rohamok kialakulásával kapcsolatos kockázat. Terhesség alatt a generalizált tónusos-klónusos epilepsziás rohamok kialakulása, a hypoxia kialakulásával járó status epilepticus különös kockázatot jelenthet, mind az anya, mind a magzat számára, a halál lehetősége miatt.

A Depakine® Chronosphere™ gyógyszer terhesség alatti használatával kapcsolatos kockázatok. Egereken, patkányokon és nyulakon végzett kísérleti reprodukciós toxicitási vizsgálatok kimutatták, hogy a valproinsav teratogén.

Veleszületett rendellenességek. A rendelkezésre álló klinikai adatok azt mutatják, hogy gyakoribbak a kisebb és súlyos fejlődési rendellenességek, különösen a veleszületett idegcső-rendellenességek, a craniofacialis deformitások, a végtagok és a kardiovaszkuláris rendszer fejlődési rendellenességei, a hypospadiák és a különböző szervrendszereket érintő többszörös malformációk olyan anyák gyermekeinél, akik Valproinsavat szedett terhesség alatt, összehasonlítva a terhesség alatti gyakorisággal, számos más antiepileptikummal együtt. Így a veleszületett fejlődési rendellenességek kockázata a terhesség alatt valproinsav-monoterápiában részesülő epilepsziás anyák gyermekeinél körülbelül 1,5-szer, 2,3-szor, 2,3-szor és 3,7-szer nagyobb volt a fenitoin, karbamazepin, fenobarbitál és lamotrigin monoterápiához képest.

A regiszter- és kohorszvizsgálatokat is magában foglaló metaanalízis adatai azt mutatták, hogy a veleszületett fejlődési rendellenességek incidenciája 10,73% volt a terhesség alatt valproinsav-monoterápiában részesülő epilepsziás anyák gyermekeinél (95%-os konfidencia intervallum 8,16-13,29). Ez a kockázat nagyobb, mint a súlyos veleszületett rendellenességek kockázata az általános populációban, amely 2-3% volt. Ez a kockázat dózisfüggő. de nem állapítható meg olyan küszöbdózis, amely alatt nincs ilyen kockázat.

A szellemi és fizikai fejlődés zavarai

Kimutatták, hogy a valproesav méhen belüli expozíciója nemkívánatos hatással lehet az ilyen expozíciónak kitett gyermekek mentális és fizikai fejlődésére. Ez a kockázat nyilvánvalóan dózisfüggő, de nem lehet olyan küszöbdózist megállapítani, amely alatt nincs ilyen kockázat. Az ilyen hatások kialakulásának kockázatának pontos terhességi időszakát nem állapították meg, és a kockázat nem zárható ki a terhesség alatt. A méhen belüli valproinsavnak kitett óvodáskorú gyermekek körében végzett vizsgálatok kimutatták, hogy ezeknek a gyerekeknek akár 30-40%-ának korai fejlődési elmaradása (például késett járástanulás és késleltetett beszédfejlődés), valamint alacsonyabb intellektuális képességek, gyenge beszédkészségek ( saját beszéd és beszédértés) és memóriazavarok.

Az intelligenciahányados (IQ index) a méhen belüli valproát expozíció kórtörténetében szereplő 6 éves gyermekeknél mért intelligenciahányados átlagosan 7-10 ponttal alacsonyabb volt, mint azoknál a gyermekeknél, akik méhen belüli expozíciónak voltak kitéve más antiepileptikumoknak. Bár a méhen belüli valproinsavnak kitett gyermekek értelmi fejlődését hátrányosan befolyásoló egyéb tényezők szerepe sem zárható ki, egyértelmű, hogy az ilyen gyermekeknél az értelmi károsodás kockázata független lehet az anya IQ indexétől.

A hosszú távú eredményekre vonatkozó adatok korlátozottak.

Bizonyíték van arra, hogy a méhen belüli valproinsavnak kitett gyermekeknél megnövekszik az autizmus spektrum zavarainak kialakulásának kockázata (körülbelül 3-szoros kockázat), beleértve a gyermekkori autizmust (körülbelül 5-ször nagyobb kockázat).

Korlátozott bizonyítékok arra utalnak, hogy a méhen belüli valproinsavnak kitett gyermekeknél nagyobb valószínűséggel alakul ki figyelemhiányos/hiperaktivitási zavar (ADHD).

A valproinsav-monoterápia és a valproinsav-tartalmú kombinációs terápia rossz terhességi eredménnyel jár, de a valproinsavat tartalmazó kombinált epilepszia elleni kezelésről számoltak be, hogy a valproinsav-monoterápiához képest nagyobb kockázatot jelent a terhességre nézve (azaz a kialakulásának kockázatát). a magzati rendellenességek kisebbek a valproinsav monoterápiaként történő alkalmazása esetén).

A magzati fejlődési rendellenességek kockázati tényezői a következők: napi 1000 mg-ot meghaladó adag (azonban az alacsonyabb dózis nem szünteti meg ezt a kockázatot) és a valproinsav kombinációja más görcsoldó szerekkel.

A fentiekkel összefüggésben a Depakine® Chronosphere™ gyógyszert nem szabad terhesség alatt és fogamzóképes korú nőknél alkalmazni, kivéve, ha feltétlenül szükséges, pl. alkalmazása csak olyan helyzetekben lehetséges, amikor más antiepileptikumok hatástalanok, vagy a beteg nem tolerálja azokat.

A Depakin® Chronosphere ™ gyógyszer használatának szükségességéről vagy a használat megtagadásának lehetőségéről a gyógyszer megkezdése előtt kell dönteni, vagy újra kell gondolni, ha a Depakin® Chronosphere ™ gyógyszert szedő nő terhességet tervez.

A nőket tájékoztatni kell a terhesség tervezésének és ellenőrzésének szükségességéről.

A fogamzóképes nőknek hatékony fogamzásgátló módszert kell alkalmazniuk a Depakine® Chronosphere™ kezelés alatt.

A fogamzóképes nőket tájékoztatni kell a valproinsav terhesség alatti alkalmazásának kockázatairól és előnyeiről.

Ha egy nő terhességet tervez, vagy terhességet diagnosztizáltak nála, akkor az indikációktól függően újra kell értékelni a valproinsav-kezelés szükségességét.

Ha bipoláris zavar javallt, mérlegelni kell a valproinsav-kezelés leállítását.

Epilepszia indikációja esetén a valproinsav-kezelés folytatása vagy annak megszakítása az előny-kockázat arány újraértékelése után dől el. Ha az előnyök és kockázatok egyensúlyának újraértékelése után a Depakine® Chronosphere™ kezelést továbbra is folytatni kell a terhesség alatt, akkor javasolt a minimális hatékony napi adag alkalmazása, több részre osztva. Meg kell jegyezni, hogy terhesség alatt a késleltetett hatóanyag-leadású adagolási formák alkalmazása előnyösebb, mint más adagolási formák.

Lehetőleg még a terhesség előtt is el kell kezdeni a folsav szedését (5 mg/nap adagban), mert. a folsav csökkentheti az idegcső defektusainak kockázatát. A jelenleg rendelkezésre álló adatok azonban nem támasztják alá a valproinsav hatása alatt fellépő veleszületett rendellenességekre gyakorolt ​​megelőző hatást.

Folyamatos (beleértve a terhesség harmadik trimeszterét is) speciális prenatális diagnosztikát kell végezni az idegcső esetleges malformációinak vagy a magzat egyéb fejlődési rendellenességeinek azonosítására, beleértve a részletes ultrahangvizsgálatot is.

Szülés előtt. Szülés előtt az anyát véralvadási tesztnek kell alávetni, különös tekintettel a vérlemezkeszám, a fibrinogén koncentráció és az alvadási idő (APTT) meghatározására.

kockázat az újszülöttek számára. Beszámoltak a hemorrhagiás szindróma izolált eseteinek kialakulásáról olyan újszülötteknél, akiknek anyja valproinsavat szedett terhesség alatt. Ez a vérzéses szindróma thrombocytopeniával, hipofibrinogenémiával és/vagy egyéb véralvadási faktorok csökkenésével jár. Afibrinogenémiát is jelentettek, amely végzetes lehet. Ezt a hemorrhagiás szindrómát meg kell különböztetni a fenobarbitál és a mikroszomális májenzimek egyéb induktorai által okozott K-vitamin-hiánytól.

Ezért azoknál az újszülötteknél, akiknek anyja terhesség alatt valproinsav-kezelésben részesült, véralvadási teszteket kell végezni (meg kell határozni a perifériás vérben a vérlemezkék számát, a plazma fibrinogénkoncentrációját, a véralvadási faktorokat és a koagulogramot).

Hipoglikémiás eseteket jelentettek olyan újszülötteknél, akiknek anyja valproinsavat szedett a terhesség harmadik trimeszterében.

Pajzsmirigy alulműködésről számoltak be olyan újszülötteknél, akiknek anyja valproesavat szedett terhesség alatt.

Azoknál az újszülötteknél, akiknek anyja valproinsavat szedett a terhesség harmadik trimeszterében, elvonási szindróma fordulhat elő (különösen izgatottság, ingerlékenység, hiperreflexia, remegés, hiperkinézia, izomtónuszavarok, remegés, görcsök és táplálkozási nehézségek).

Termékenység

A dysmenorrhoea, amenorrhoea, a policisztás petefészkek kialakulásának lehetőségével összefüggésben a tesztoszteron koncentrációjának növekedése a vérben, a nők termékenységének csökkenése lehetséges. Férfiaknál a valproinsav csökkentheti a spermiumok mozgékonyságát és károsíthatja a termékenységet. Ezek a termékenységi zavarok a kezelés abbahagyása után reverzibilisnek bizonyultak.

szoptatási időszak

A valproinsav anyatejbe történő kiválasztódása alacsony, koncentrációja a tejben a vérszérum koncentrációjának 1-10%-a.

Korlátozott klinikai adatok állnak rendelkezésre a valproinsav szoptatás alatti alkalmazásáról, ezért a gyógyszer alkalmazása ebben az időszakban nem javasolt.

Az irodalmi adatok és a kevés klinikai tapasztalat alapján a Depakine Chronosphere™ monoterápiával végzett szoptatás szóba jöhet, de figyelembe kell venni a gyógyszer mellékhatásprofilját, különösen az általa okozott hematológiai rendellenességeket.

Alkalmazás a májfunkció megsértésére

A gyógyszer ellenjavallt akut hepatitisben, krónikus hepatitisben, súlyos májgyulladás esetén a betegben vagy családjában, különösen gyógyszerek okozta súlyos májgyulladás esetén.

Alkalmazás a veseműködés megsértésére

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni veseelégtelenség esetén.

Használata gyermekeknél

Az átlagos napi adag gyermekek számára, beleértve csecsemők (6 hónapos kortól) - 30 mg / kg.

Különleges utasítások

A Depakine® Chronosphere™ gyógyszer alkalmazásának megkezdése előtt és a kezelés első 6 hónapjában időszakosan, különösen a májkárosodás kialakulásának kockázatának kitett betegeknél, a májfunkció vizsgálatát kell végezni.

A legtöbb antiepileptikumhoz hasonlóan a valproinsav alkalmazásakor a májenzimek aktivitásának enyhe növekedése lehetséges, különösen a kezelés kezdetén, amely klinikai megnyilvánulások nélkül megy végbe és átmeneti. Ezeknél a betegeknél a biológiai paraméterek, ezen belül a protrombin index részletesebb vizsgálata szükséges, a gyógyszer dózisának módosítása, szükség esetén ismételt klinikai és laboratóriumi vizsgálatok szükségesek.

Terápia vagy műtét megkezdése előtt, spontán szubkután hematómák vagy vérzések esetén javasolt meghatározni a vérzési időt, a perifériás vérben képződött elemek számát, beleértve a vérlemezkék számát is.

Súlyos májkárosodás

hajlamosító tényezők. A klinikai tapasztalatok azt mutatják, hogy veszélyeztetettek azok a betegek, akik egyszerre több antiepileptikumot kapnak, 3 év alatti gyermekek súlyos görcsrohamokban, különösen agykárosodás, mentális retardáció és/vagy veleszületett anyagcsere- vagy degeneratív betegségek hátterében; egyidejűleg szalicilátokat szedő betegek (mivel a szalicilátok ugyanazon az anyagcsere-útvonalon metabolizálódnak, mint a valproinsav).

A 3 évnél idősebb gyermekeknél a májkárosodás kockázata jelentősen csökken, és a beteg életkorának növekedésével fokozatosan csökken. A legtöbb esetben a májkárosodás a kezelés első 6 hónapjában jelentkezik, leggyakrabban a kezelés 2-12 hete között, és általában a kombinált antiepileptikus terápia részeként valproinsav alkalmazásakor.

Májkárosodásra utaló tünetek. A májkárosodás korai diagnosztizálásához a betegek klinikai megfigyelése kötelező. Különös figyelmet kell fordítani a következő tünetek megjelenésére, amelyek megelőzhetik a sárgaság kialakulását, különösen a veszélyeztetett betegeknél:

Nem specifikus tünetek, különösen a hirtelen fellépő tünetek, mint például aszténia, étvágytalanság, letargia, álmosság, amelyeket néha visszatérő hányás és hasi fájdalom kísér;

A rohamok kiújulása epilepsziás betegeknél.

A betegeket vagy családtagjaikat (ha a gyógyszert gyermekeknél alkalmazzák) figyelmeztetni kell, hogy haladéktalanul jelentsék a kezelőorvosnak a fenti tünetek bármelyikét. Ha ezek a tünetek megjelennek, a betegeket haladéktalanul klinikai vizsgálatnak és májfunkciós tesztek laboratóriumi vizsgálatának kell alávetni.

Azonosítás. A májfunkciós teszteket a kezelés megkezdése előtt, majd a kezelés első 6 hónapjában időszakosan el kell végezni. A hagyományos vizsgálatok közül a leginformatívabb tanulmányok a máj fehérjeszintetikus funkciójának állapotát, különösen a protrombin indexet tükrözik. A kóros protrombin index megerősítése, különösen más laboratóriumi paraméterek eltéréseivel kombinálva (a fibrinogén és a véralvadási faktorok jelentős csökkenése, a bilirubin koncentrációjának növekedése és a transzamináz aktivitás növekedése), valamint egyéb tünetek megjelenése májkárosodást jelez, a Depakine® Chronosphere™ gyógyszer alkalmazásának abbahagyását igényli. Elővigyázatosságból, ha a betegek egyidejűleg szalicilátot is szedtek, ezek szedését is abba kell hagyni.

hasnyálmirigy-gyulladás

A pancreatitis súlyos formáinak ritka eseteit regisztrálták gyermekeknél és felnőtteknél, amelyek életkortól és a kezelés időtartamától függetlenül alakultak ki. Számos vérzéses hasnyálmirigy-gyulladást figyeltek meg a betegség gyors előrehaladásával az első tünetektől a halálig.

A gyermekeknél fokozott a hasnyálmirigy-gyulladás kialakulásának kockázata, a gyermek életkorának növekedésével ez a kockázat csökken. Súlyos görcsrohamok, neurológiai rendellenességek vagy görcsoldó terápia kockázati tényezői lehetnek a hasnyálmirigy-gyulladás kialakulásának. A hasnyálmirigy-gyulladással összefüggő májelégtelenség növeli a halálozás kockázatát.

Azon betegeket, akiknél súlyos hasi fájdalom, hányinger, hányás és/vagy étvágytalanság jelentkezik, azonnal ki kell vizsgálni. A hasnyálmirigy-gyulladás megerősítése esetén, különösen a vérben a hasnyálmirigy enzimek fokozott aktivitása esetén, a valproinsav alkalmazását abba kell hagyni, és megfelelő kezelést kell kezdeni.

Öngyilkossági gondolatok és kísérletek

Öngyilkossági gondolatokról vagy öngyilkossági kísérletekről számoltak be olyan betegeknél, akik bizonyos indikációk miatt epilepsziás gyógyszert kaptak. Az antiepileptikumokkal végzett randomizált, placebo-kontrollos vizsgálatok metaanalízise szintén kimutatta az öngyilkossági gondolatok és az öngyilkossági kísérletek kockázatának kismértékű, 0,19%-os növekedését az összes antiepileptikumot szedő betegnél (beleértve ennek a kockázatnak a 0,24%-os növekedését azoknál a betegeknél, akik antiepileptikumokat szedtek epilepszia), összehasonlítva a placebót szedő betegeknél tapasztalt gyakoriságukkal. Ennek a hatásnak a mechanizmusa nem ismert. Ezért a Depakine® Chronosphere™-t kapó betegeket folyamatosan ellenőrizni kell öngyilkossági gondolatok vagy kísérletek miatt, és ha ezek előfordulnak, megfelelő kezelést kell végezni. A betegek és gondozóik tanácsot kapnak, ha a betegnek öngyilkossági gondolatai támadnak, vagy azonnali orvosi segítséget próbálnak kérni.

karbapenemek

A karbapenemek egyidejű alkalmazása nem javasolt.

Megállapított vagy feltételezett mitokondriális betegségben szenvedő betegek

A valproinsav a mitokondriális DNS, valamint a mitokondriális γ-polimeráz (POLG) enzimet kódoló nukleáris gén mutációi által okozott mitokondriális betegségek megnyilvánulásait beindíthatja vagy súlyosbíthatja. Különösen a γ-polimerázt (POLG) kódoló gén mutációi által okozott veleszületett neurometabolikus szindrómában szenvedő betegeknél; például Alpers-Huttenlocher-szindrómában szenvedő betegeknél a valproinsav az akut májelégtelenség és a májjal összefüggő halálozások nagyobb gyakoriságával járt. Gyaníthatóak a γ-polimeráz defektusok miatti betegségek olyan betegeknél, akiknek a családjában előfordultak ilyen betegségek vagy a jelenlétükre utaló tünetek, ideértve a megmagyarázhatatlan encephalopathiát, refrakter epilepsziát (fokális, myoclonus), status epilepticust, mentális és fizikai retardációt, pszichomotoros regressziót, axonális regressziót. szenzomotoros neuropátia, myopathia, cerebelláris ataxia, ophthalmoplegia vagy komplikált migrén vizuális (occipitalis) aurával és mások. A jelenlegi klinikai gyakorlatnak megfelelően az ilyen betegségek diagnosztizálásához el kell végezni a γ-polimeráz gén (POLG) mutációinak vizsgálatát.

Női gyermekek és serdülők, fogamzóképes nők és terhes nők

A Depakine® Chronosphere™ nem alkalmazható női gyermekek és serdülők, fogamzóképes nők és terhes nők esetében, kivéve, ha az alternatív kezelések hatástalanok vagy nem tolerálhatók. Ez a korlátozás a teratogén hatás magas kockázatával, valamint a mentális és fizikai fejlődés károsodásával jár azoknál a gyermekeknél, akik in utero valproinsavnak vannak kitéve. Az előny/kockázat arányt gondosan újra kell értékelni a következő esetekben: a kezelés rendszeres felülvizsgálata során, amikor a lány eléri a pubertás korát, és sürgős, terhesség tervezése vagy terhesség esetén valproinsavat szedő nőnél.

A valproinsav-kezelés során a fogamzóképes korú nőknek megbízható fogamzásgátlási módszereket kell alkalmazniuk, és tájékoztatni kell őket a Depakine® Chronosphere™ terhesség alatti szedésével kapcsolatos kockázatokról. Annak érdekében, hogy a beteg megértse ezeket a kockázatokat, a neki valproinsavat felíró orvosnak átfogó tájékoztatást kell adnia a Depakine® Chronosphere™ terhesség alatti szedésével kapcsolatos kockázatokról.

A valproinsavat felíró orvosnak különösen biztosítania kell, hogy a beteg megértse:

A valproinsav terhesség alatti alkalmazásának kockázatának jellege és mértéke, különösen a teratogén hatás kockázata, valamint a gyermek mentális és fizikai fejlődésének károsodásának kockázata;

A hatékony fogamzásgátlás alkalmazásának szükségessége;

A kezelés rendszeres felülvizsgálatának szükségessége;

Sürgősen konzultálnia kell orvosával, ha azt gyanítja, hogy terhesség történt, vagy ha gyanítja ezt a lehetőséget.

Egy terhességet tervező nőnek mindenképpen meg kell próbálnia, ha lehetséges, áttérni egy alternatív kezelésre, mielőtt megkísérelné a teherbe esést.

A valproinsav-kezelést csak azután szabad folytatni, ha az epilepszia és a bipoláris zavar kezelésében jártas orvos újraértékelte a kezelés előny/kockázat arányát.

Gyermekek (az információ a Depakine® gyógyszer adagolási formáira vonatkozik, amelyeket 3 év alatti gyermekek is szedhetnek)

3 év alatti gyermekeknél szükség esetén a gyógyszer alkalmazása monoterápiában és a gyermekek számára ajánlott adagolási formában javasolt. Ugyanakkor a kezelés megkezdése előtt mérlegelni kell a valproinsav alkalmazásából származó lehetséges előnyök arányát, valamint a májkárosodás és a hasnyálmirigy-gyulladás kialakulásának kockázatát.

3 évesnél fiatalabb gyermekeknél kerülni kell a valproesav és a szalicilátok egyidejű alkalmazását a májra gyakorolt ​​toxikus hatások kockázata miatt.

veseelégtelenség

Szükség lehet a valproinsav adagjának csökkentésére, mivel a vérszérumban a szabad frakció koncentrációja megnő. Ha nem lehetséges a valproesav plazmakoncentrációjának monitorozása, a gyógyszer adagját a beteg klinikai megfigyelése alapján kell módosítani.

A karbamid ciklus enzimek hiánya (karbamid ciklus)

Ha a karbamidciklus enzimek hiányának gyanúja merül fel, a valproinsav alkalmazása nem javasolt. Ezeknél a betegeknél számos hyperammonemia esetet írtak le kábultsággal vagy kómával. Ezekben az esetekben metabolikus vizsgálatokat kell végezni a valproinsav-kezelés előtt.

Megmagyarázhatatlan gasztrointesztinális tünetekkel (étvágytalanság, hányás, citolízis epizódok), a kórtörténetben levertség vagy kóma, mentális retardáció, vagy a családban előfordult újszülöttkori vagy csecsemőhalál, metabolikus vizsgálatokat kell végezni a valproinsav-kezelés megkezdése előtt. különösen határozott ammónia (az ammónia és vegyületeinek jelenléte a vérben) éhgyomorra és étkezés után.

Szisztémás lupus erythematosusban szenvedő betegek

Bár kimutatták, hogy a Depakine® Chronosphere™ kezelés során az immunrendszer megsértése rendkívül ritka, használatának lehetséges előnyeit mérlegelni kell a lehetséges kockázatokkal szemben, amikor a gyógyszert szisztémás lupus erythematosusban szenvedő betegeknek írják fel.

Súlygyarapodás

A betegeket figyelmeztetni kell a súlygyarapodás kockázatára a kezelés kezdetén, és intézkedéseket kell hozni, elsősorban az étrend módosítását a jelenség minimalizálása érdekében.

Cukorbetegek

Tekintettel a valproinsav hasnyálmirigyre gyakorolt ​​káros hatásainak lehetőségére, a gyógyszer cukorbetegségben szenvedő betegeknél történő alkalmazásakor gondosan ellenőrizni kell a vércukorszintet. Cukorbetegségben szenvedő betegek vizeletének ketontestek jelenlétének vizsgálatakor hamis pozitív eredményeket kaphatunk, mert. A valproinsav a vesén keresztül választódik ki, részben ketontestek formájában.

HIV-fertőzött betegek

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a valproinsav bizonyos kísérleti körülmények között serkenti a HIV replikációját. Ennek a ténynek a klinikai jelentősége, ha van ilyen, nem ismert. Ezen túlmenően, ezen in vitro vizsgálatokban nyert adatok jelentőségét a maximális szuppresszív antiretrovirális terápiában részesülő betegek esetében nem állapították meg. Ezeket az adatokat azonban figyelembe kell venni a valproinsavat szedő HIV-fertőzött betegek vírusterhelésének folyamatos monitorozásának eredményeinek értelmezésekor.

II-es típusú karnitin-palmitoil-transzferáz (CPT) már meglévő hiányában szenvedő betegek

A II-es típusú CBT-hiányban szenvedő betegeket figyelmeztetni kell a rhabdomyolysis kialakulásának nagyobb kockázatára a valproinsav szedése közben.

A valproinsav-kezelés alatt az alkohol nem ajánlott.

Egyéb speciális utasítások

A Depakine® Chronosphere™ gyógyszer (elnyújtott felszabadulású gyógyszer) inert mátrixa segédanyagai jellegéből adódóan nem szívódik fel a gyomor-bél traktusból; a hatóanyagok felszabadulása után az inert mátrix a széklettel ürül.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat

A betegeket figyelmeztetni kell az álmosság kockázatára, különösen kombinált görcsoldó terápia esetén, vagy ha a Depakine® Chronosphere™-t benzodiazepinekkel kombinálják.

Túladagolás

Tünetek: kóma izom hipotenzióval, hyporeflexia, miosis, légzésdepresszió, metabolikus acidózis, túlzott vérnyomáscsökkenés, érösszeomlás/sokk. Az agyödémával összefüggő intracranialis hypertonia eseteit leírták. A nátrium jelenléte a valproinsav készítmények összetételében túladagolás esetén hypernatraemia kialakulásához vezethet. A tünetek eltérőek lehetnek, és görcsrohamokról számoltak be nagyon magas plazma valproinsav-koncentráció esetén. Jelentős túladagolás esetén végzetes kimenetel lehetséges, de a prognózis általában kedvező.

Kezelés: kórházban - gyomormosás, amely 10-12 órán keresztül hatásos az injekciós üveg tartalmának lenyelése után liofilizátummal vagy oldattal intravénás beadásra. A valproinsav felszívódásának csökkentése érdekében hatásos lehet aktív szenet, pl. bevezetése nasogastricus szondán keresztül. Szükséges a szív- és érrendszer és a légzőrendszer funkcionális állapotának monitorozása, korrekciója, a hatékony diurézis fenntartása, tüneti terápia.

Szükséges a máj és a hasnyálmirigy működésének ellenőrzése. A légzésdepresszió mechanikus lélegeztetést igényelhet.

A naloxont ​​bizonyos esetekben sikeresen alkalmazták. Nagyon súlyos, jelentős túladagolás esetén a hemodialízis és a hemoperfúzió eredményes volt.

gyógyszerkölcsönhatás

A valproinsav hatása más gyógyszerekre

A valproinsav fokozhatja más pszichotróp szerek, például neuroleptikumok, MAO-gátlók, antidepresszánsok, benzodiazepinek hatását (egyidejű alkalmazás esetén gondos orvosi felügyelet és szükség esetén dózismódosítás javasolt).

A valproinsav nem befolyásolja a lítium szérumkoncentrációját.

A valproinsav növeli a fenobarbitál koncentrációját a plazmában (a máj metabolizmusának csökkenése miatt), ezért ez utóbbi nyugtató hatásának kialakulása lehetséges, különösen gyermekeknél. Ezért a kombinált terápia első 15 napjában a beteg gondos orvosi ellenőrzése javasolt, nyugtató hatás esetén a fenobarbitál adagjának azonnali csökkentése és szükség esetén a fenobarbitál plazmakoncentrációjának meghatározása.

A valproinsav növeli a primidon plazmakoncentrációját, ami a mellékhatások (például szedáció) fokozódásához vezet; hosszan tartó kezeléssel ezek a tünetek megszűnnek. A beteg gondos klinikai monitorozása javasolt, különösen a kombinált terápia kezdetén, szükség esetén a primidon adagjának módosításával.

A valproinsav csökkenti a fenitoin teljes plazmakoncentrációját. Ezenkívül a valproinsav növeli a fenitoin szabad frakciójának koncentrációját, túladagolási tünetek kialakulásának lehetőségével (a valproinsav kiszorítja a fenitoint a vérplazmafehérjékkel való kapcsolatából, és lelassítja a máj metabolizmusát). Ezért a beteg gondos klinikai monitorozása, valamint a fenitoin és szabad frakciójának vérbeli koncentrációjának meghatározása javasolt.

Valproinsav és karbamazepin egyidejű alkalmazásakor a karbamazepin toxicitás klinikai megnyilvánulásairól számoltak be, tk. A valproinsav fokozhatja a karbamazepin toxikus hatásait. Az ilyen betegek gondos klinikai monitorozása javasolt, különösen a kombinált terápia kezdetén, szükség esetén a karbamazepin adagjának korrekciójával.

A valproinsav lelassítja a lamotrigin metabolizmusát a májban, és majdnem kétszeresére növeli a lamotrigin T1/2-ét. Ez a kölcsönhatás a lamotrigin fokozott toxicitásához vezethet, különösen súlyos bőrreakciók kialakulásához, beleértve a toxikus epidermális nekrolízist. Ezért gondos klinikai megfigyelés és szükség esetén a lamotrigin adagjának módosítása (csökkentése) javasolt.

A valproinsav növelheti a zidovudin plazmakoncentrációját, ami a zidovudin fokozott toxicitását eredményezheti.

A valproinsav 16%-kal csökkentheti a felbamát átlagos clearance-ét.

A valproinsav csökkentheti az olanzapin plazmakoncentrációját.

A valproinsav a rufinamid plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezethet. Ez a növekedés a vérben lévő valproinsav koncentrációjától függ. Óvatosan kell eljárni, különösen gyermekeknél, mert. ez a hatás ebben a populációban kifejezettebb.

A valproinsav a propofol plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezethet. Megfontolandó a propofol adagjának csökkentése, ha valproinsavval együtt adják.

A nimodipin vérnyomáscsökkentő hatásának erősítése (szájon át történő alkalmazásra és extrapolációval parenterális adagolásra) a plazmakoncentráció növekedése miatt (a nimodipin metabolizmusának gátlása a valproinsav által).

A temozolomid valproesavval történő együttadása enyhe, de statisztikailag szignifikáns csökkenést eredményez a temozolomid clearance-ében.

Más gyógyszerek hatása a valproinsavra

A mikroszomális májenzimeket indukáló antiepileptikumok (beleértve a fenitoint, fenobarbitált, karbamazepint) csökkentik a valproinsav plazmakoncentrációját. Kombinált terápia esetén a valproinsav adagját a klinikai választól és a vérben lévő valproinsav-koncentrációtól függően módosítani kell.

A valproinsav metabolitjainak koncentrációja a vérszérumban megemelkedhet, ha fenitoinnal vagy fenobarbitállal egyidejűleg alkalmazzák. Ezért az ezeket a kombinációkat kapó betegek állapotát gondosan ellenőrizni kell a hiperammonémia jelei és tünetei tekintetében, tk. a valproinsav egyes metabolitjai gátolhatják a karbamidciklus (karbamidciklus) enzimjeit.

A felbamát és a valproinsav kombinációjával a valproinsav clearance-e 22-50% -kal csökken, és ennek megfelelően a valproinsav plazmakoncentrációja nő. A valproinsav plazmakoncentrációját ellenőrizni kell.

A mefloquine felgyorsítja a valproinsav metabolizmusát, és maga is képes görcsöket okozni, ezért egyidejű alkalmazásuk esetén epilepsziás roham alakulhat ki.

A valproinsav és az orbáncfű-készítmények egyidejű alkalmazása esetén a valproinsav görcsoldó hatékonysága csökkenhet.

A valproesav és a vérplazmafehérjékkel (acetilszalicilsav) erősen és erősen kapcsolódó gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén növelhető a valproinsav szabad frakciójának koncentrációja.

Valproinsav és indirekt antikoagulánsok (warfarin és más kumarin származékok) egyidejű alkalmazása esetén az INR és a protrombin index gondos ellenőrzése szükséges.

A vérplazmában a valproinsav koncentrációja megemelkedhet cimetidin vagy eritromicin egyidejű alkalmazásakor (a máj metabolizmusának lelassulása miatt).

A valproinsav koncentrációjának csökkenése a vérben karbapenemekkel (panipenem, meropenem, imipenem) egyidejű alkalmazás esetén: 2 napos ízületi terápia során 60-100%-os csökkenést figyeltek meg a vérplazmában a valproinsav koncentrációjában , ami néha rohamok előfordulásával párosult. Kerülni kell a karbapenemek egyidejű alkalmazását a kiválasztott adag valproinsavval kezelt betegeknél, mivel képesek gyorsan és intenzíven csökkenteni a valproinsav plazmakoncentrációját. Ha a karbapenem-kezelés nem kerülhető el, a karbapenem-kezelés alatt és után szorosan ellenőrizni kell a valproinsav vérszintjét.

A rifampicin csökkentheti a valproinsav koncentrációját a vérben, ami a valproinsav terápiás hatásának elvesztéséhez vezet. Emiatt a rifampicin alkalmazása során és annak megvonása után szükség lehet a valproinsav adagjának emelésére.

A proteázgátlók, mint például a lopinavir, ritonavir, egyidejű alkalmazásuk esetén csökkentik a valproesav plazmakoncentrációját.

A kolesztiramin a valproinsav plazmakoncentrációjának csökkenéséhez vezethet, ha vele egyidejűleg alkalmazzák.

Egyéb interakció

A valproinsav és a topiramát vagy acetazolamid egyidejű alkalmazása encephalopathiával és/vagy hiperammonémiával járt. Az ilyen kombinációkat kapó betegeknek gondos orvosi felügyeletre van szükségük a hyperammoniemiás encephalopathia tüneteinek kialakulása érdekében.

A valproinsav és a kvetiapin egyidejű alkalmazása növelheti a neutropenia/leukopénia kialakulásának kockázatát.

A valproinsav nem képes májenzimeket indukálni, és ennek eredményeként a valproinsav nem csökkenti az ösztrogén-progesztogén gyógyszerek hatékonyságát a hormonális fogamzásgátlást használó nőknél.

Ha etanolt és más potenciálisan hepatotoxikus gyógyszereket valproinsavval egyidejűleg szed, fokozhatja a valproinsav hepatotoxikus hatását.

A klonazepám és valproesav egyidejű alkalmazása izolált esetekben a hiány állapot súlyosbodásához vezethet.

Mielotoxikus hatású gyógyszerek és valproinsav egyidejű alkalmazása esetén a csontvelő vérképzés gátlásának kockázata nő.

Tárolási feltételek

A gyógyszert gyermekektől elzárva, 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Ne hűtsük le és ne fagyasztsuk le.
Felhasználhatósági idő - 2 év.

A gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszert receptre adják ki.

Regisztrációs tanúsítvány tulajdonosa:

SANOFI-AVENTIS FRANCE (Franciaország)

Antikonvulzív szerek - valproátok.

Összetétel Depakine

A készítmény hatóanyaga a valproinsav.

Gyártók

Sanofi Winthrop Industry (Franciaország)

farmakológiai hatás

Antiepileptikum, izomlazító, nyugtató.

A GABA-transzferáz gátlásával növeli a központi idegrendszer gamma-aminovajsav tartalmát, ami csökkenti az ingerlékenységi küszöböt és az agy motoros területeinek görcsös készenléti szintjét.

Szájon át bevéve valproátionná disszociál, amely felszívódik a vérplazmába.

Az élelmiszer csökkenti a felszívódás sebességét.

A májban metabolizálódik.

A metabolitok és konjugátumok a veséken keresztül választódnak ki.

Kis mennyiségű valproinsav kiválasztódik az anyatejbe.

A Depakin mellékhatásai

Hányinger, hányás, hasmenés, gyomorfájdalom, étvágytalanság vagy fokozott étvágy, kóros májműködés, álmosság, remegés, paresztézia, zavartság, perifériás ödéma, vérzés, leukopenia, thrombocytopenia.

Hosszan tartó használat esetén - átmeneti hajhullás.

Használati javallatok

A generalizált rohamok különböző formái:

• kicsi (hiányzó), nagy (görcsös) és polimorf;
• gócos rohamok, gyermekek tics kezelésére használják.

Ellenjavallatok Depakine

Túlérzékenység, beleértve "családi" (közeli hozzátartozók halála valproinsav szedése közben), máj- és hasnyálmirigy-betegségek (egyes betegeknél a máj metabolizmusának jelentős csökkenése lehetséges), hemorrhagiás diatézis, terhesség (I trimeszter), szoptatás.

Alkalmazási korlátozások.

Gyermekkor (több görcsoldó egyidejű alkalmazása), csontvelő-aplázia, terhesség (késői időszak).

Túladagolás

Nincs adat.

Kölcsönhatás

A hatást egyéb görcsoldók, nyugtatók és altatók fokozzák.

A dyspeptikus rendellenességek ritkábban alakulnak ki a görcsoldók és a burkolószerek hátterében.

Az alkohol és más hepatotoxikus gyógyszerek növelik a májkárosodás valószínűségét, az antikoagulánsok vagy az acetilszalicilsav növeli a vérzés kockázatát.