A levofloxacin kölcsönhatása más antibiotikumokkal. Minden, amit a Levofloxacinról tudni kell. Hazai és külföldi analógok

A Levofloxacin anyag jellemzői

Szintetikus kemoterápiás szer, fluorozott karboxikinolon, szennyeződésektől mentes A racém vegyület - ofloxacin S-enantiomerje. Világos sárgásfehértől sárgásfehérig terjedő kristályos por vagy kristályok. Molekulatömeg 370,38. Könnyen oldódik vízben pH 0,6-6,7 között. A molekula amfionként létezik a vékonybél környezetének megfelelő pH-értékeken. Számos fém ionjaival képes stabil vegyületeket képezni. Kelátképző képesség in vitro a következő sorrendben csökken: Al +3 >Cu +2 >Zn +2 >Mg +2 >Ca +2.

Gyógyszertan

Farmakodinamika

Széles hatásspektrummal rendelkezik. Gátolja a bakteriális topoizomeráz IV-et és a DNS-girázt (II-es típusú topoizomerázok) – a bakteriális DNS replikációjához, transzkripciójához, javításához és rekombinációjához szükséges enzimeket. A gátló koncentrációkkal egyenértékű vagy annál kissé magasabb koncentrációban leggyakrabban baktériumölő hatású. In vitro ritka a spontán mutációkból eredő levofloxacin rezisztencia (10-9-10-10). Bár a levofloxacin és más fluorokinolonok között keresztrezisztenciát figyeltek meg, egyes, más fluorokinolonokra rezisztens organizmusok érzékenyek lehetnek a levofloxacinra.

Telepítve in vitroés klinikailag bizonyított hatékonyság a gram-pozitív baktériumokkal szemben - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(meticillinre érzékeny törzsek), Staphylococcus epidermidis (meticillinre érzékeny törzsek) , Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae(beleértve a többszörösen rezisztens törzseket is - MDRSP*), Streptococcus pyogenes; gram-negatív baktériumok Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescensés más mikroorganizmusok Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Az alábbi mikroorganizmusok legtöbb (≥90%) törzséhez in vitro A levofloxacin MIC-értékeit (2 µg/ml vagy kevesebb) állapították meg, azonban a levofloxacin klinikai alkalmazásának hatékonyságát és biztonságosságát ezen kórokozók által okozott fertőzések kezelésében nem igazolták megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokban: gram- pozitív baktériumok - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus(C/F csoport), Streptococcus(G csoport), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; gram-negatív baktériumok Acinetobacter lwoffii Acinetobacter baumannii Bordetella pertussis Citrobacter (diversus) koseri Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter sakazakii Klebsiella oxytoca Morganella morganii Pantoea (Enterobacter) Proteusvulgaris, Yersinia pestis; Gram-pozitív anaerobok Clostridium perfringens.

Hatékony lehet az aminoglikozidokra, makrolidokra és béta-laktám antibiotikumokra (beleértve a penicillint is) rezisztens mikroorganizmusok ellen.

* Többszörös antibiotikum rezisztenciával rendelkező törzsek ( Több gyógyszerre rezisztens Streptococcus pneumoniae — MDRSP) közé tartoznak a következő antibiotikumok közül kettőre vagy többre rezisztens törzsek: penicillin (MIC ≥ 2 µg/ml), második generációs cefalosporinok (pl. cefuroxim), makrolidok, tetraciklinek és trimetoprim/szulfametoxazol.

Klinikai kutatások

A levofloxacin hatékonysága a kezelésben közösségben szerzett bakteriális tüdőgyulladás (7-14 napos adagolási rend) két prospektív multicentrikus klinikai vizsgálatban tanulmányozták. Az első randomizált vizsgálatban, amelyben 590, közösségben szerzett bakteriális tüdőgyulladásban szenvedő beteg vett részt, összehasonlító vizsgálatot végeztek a napi egyszeri 500 mg-os levofloxacin orálisan vagy intravénásan 7-14 napig, valamint a cefalosporinok hatékonyságára vonatkozóan, teljes időtartammal. 7-14 napos kezelés; ha a tüdőgyulladás atipikus kórokozójának jelenlétét gyanították vagy igazolták, az összehasonlító csoportba tartozó betegek további eritromicint vagy doxiciklint kaphatnak. A klinikai hatás (gyógyulás vagy javulás) a levofloxacin-terápia befejezését követő 5-7. napon 95% volt, szemben az összehasonlító csoport 83%-ával. A második vizsgálatban, amelyben 264 olyan beteg vett részt, akik napi egyszeri 500 mg-os levofloxacint kaptak orálisan vagy intravénásan 7-14 napon keresztül, a klinikai hatás 93% volt. Mindkét vizsgálatban a levofloxacin hatékonyságát az által okozott SARS kezelésében Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniaeés Legionella pneumoniae, 96, 96 és 70%-ot tett ki. A mikrobiológiai eradikáció mértéke mindkét vizsgálatban a kórokozótól függően: H.influenzae — 98%, S.pneumoniae — 95%, S. aureus — 88%, M.catarrhalis — 94%, H.parainfluenzae — 95%, K.pneumoniae — 100%.

A levofloxacin hatékony a kezelésben a Streptococcus pneumoniae törzsek által okozott közösségben szerzett tüdőgyulladás multidrog rezisztenciával (MDRSP). Mikrobiológiai értékelés után MDRSP-40 betegből izolált izolátumokból kiderült, hogy 38 betegnél (95%) klinikai (gyógyulás vagy javulás) és bakteriológiai hatást sikerült elérni a levofloxacin terápia befejezése után. A bakteriológiai eradikáció mértéke különböző kórokozókra vonatkozott: penicillinrezisztens törzsek - 94,1%, 2. generációs cefalosporinokkal szemben rezisztens törzsek - 96,9%, makrolidokra rezisztens törzsek - 96,6%, trimetoprimre / szulfametoxazolra rezisztens törzsek, tetrain-ciklusokra rezisztensek 5%, tetrain-ciklusokra rezisztensek9. - 100%.

A levofloxacin hatékonysága és biztonságossága a közösségben szerzett bakteriális tüdőgyulladás (5 napos adagolási rend) Kettős-vak, randomizált, prospektív, többközpontú vizsgálatban értékelték 528, klinikailag és radiográfiailag kimutatható enyhétől súlyos, közösségben szerzett tüdőgyulladásban szenvedő ambuláns és kórházi felnőtt betegen, összehasonlítva a 750 mg-os levofloxacinnal (iv. vagy PO minden nap öt napon keresztül) vagy 500 mg-os adag IV vagy orálisan naponta 10 napig. A klinikai hatás (javulás vagy gyógyulás) 90,9% volt a 750 mg levofloxacin csoportban és 91,1% az 500 mg levofloxacin csoportban. A kórokozótól függően 5 napos adagolási rend mikrobiológiai hatékonysága (bakteriológiai eradikációs foka): S.pneumoniae — 95%, haemophilus influenzae — 100%, Haemophilus parainfluenzae — 100%, Mycoplasma pneumoniae — 96%, Chlamydophila pneumoniae — 87%.

akut bakteriális sinusitis(5 és 10-14 napos adagolási rend) okozta Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, egy kettős-vak, randomizált, prospektív, többközpontú vizsgálatban értékelték ki 780 járóbeteg részvételével, akik naponta egyszer szájon át szedtek levofloxacint 750 mg-os dózisban 5 napig vagy 500 mg-os dózisban 10 napig. A levofloxacin klinikai hatása (az akut bakteriális sinusitis tüneteinek teljes vagy részleges megszűnése olyan mértékben, hogy további antibiotikus kezelést nem tartottak szükségesnek) a mikrobiológiai értékelés szerint 91,4% volt a 750 mg-os levofloxacinnal kezelt csoportban, ill. Az 500 mg levofloxacint kapott csoport 88,6%-a.

A levofloxacin hatékonysága a kezelésben komplikált húgyúti fertőzések és akut pyelonephritis (5 napos adagolási rend) egy randomizált, kettős-vak, többközpontú klinikai vizsgálatban 1109 betegen értékelték ki, amelyben a betegek 750 mg levofloxacint kaptak iv. vagy szájon át naponta egyszer 5 napon keresztül (546 beteg), vagy 400 mg IV vagy 500 mg ciprofloxacint naponta kétszer 10 napig. nap (563 beteg). A levofloxacin hatékonyságát 10-14 nap elteltével értékelték a bakteriológiai eradikáció mértékétől függően, és a kórokozótól függően: Escherichia coli — 90%, Klebsiella pneumoniae — 87%, Proteus mirabilis — 100%.

A levofloxacin hatékonysága és biztonságossága a kezelésben komplikált húgyúti fertőzések és akut pyelonephritis (10 napos adagolási rend) 285 szövődménymentes húgyúti fertőzésben, szövődményes húgyúti fertőzésben (enyhe-közepes súlyosságú) és akut pyelonephritisben (enyhe-közepes súlyosságú) szenvedő, napi egyszeri 250 mg-os levofloxacin 10 napos kezelés során értékelték ki egy randomizált, kettős vizsgálatban. -vak, többközpontú klinikai vizsgálat. A mikrobiológiai hatékonyság a mikroorganizmusok bakteriológiai kiirtásával mérve megközelítőleg 93% volt.

A levofloxacin hatékonysága a a bőr és a bőrszerkezetek fertőző elváltozásai egy nyílt randomizált összehasonlító vizsgálatban vizsgálták, amelyben 399 olyan beteg vett részt, akik 750 mg/nap levofloxacint (in/in, majd belül) vagy a komparátort (10 ± 4,7) napig kaptak. A komplikált fertőzések sebészeti beavatkozásait (elhalt szövetek kimetszése és drenázs) röviddel az antibiotikum-terápia előtt vagy alatt (komplex terápia részeként) a levofloxacinnal kezelt betegek 45%-ánál, az összehasonlító csoportban pedig a betegek 44%-ánál végezték. A gyógyszeres kezelés befejezése után 2-5 napig megfigyelés alatt álló betegeknél a klinikai hatás 116/138 (84,1%) volt a levofloxacinnal kezelt csoportban, és 106/132 (80,3%) az összehasonlító csoportban.

A levofloxacin hatásosságát egy multicentrikus, randomizált, nyílt elrendezésű vizsgálat is igazolta a kezelésben. nozokomiális tüdőgyulladásés egy multicentrikus, randomizált, kettős vak vizsgálatban a kezelésben krónikus bakteriális prosztatagyulladás.

Szemcsepp

A levofloxacin klinikai hatása 0,5%-os szemcsepp formájában a bakteriális kötőhártya-gyulladás kezelésében a kezelés végén (6-10 nap) végzett randomizált, kettős-vak, multicentrikus kontrollos vizsgálatokban 79% volt. A mikrobiológiai kiirtás mértéke elérte a 90%-ot.

Farmakokinetika

Abszorpció. Szájon át történő alkalmazás után gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból, az 500 mg-os és 750 mg-os levofloxacin tabletták abszolút biohasznosulása 99%. A C max 1-2 óra alatt érhető el, étkezés közben bevéve a C max eléréséhez szükséges idő enyhén megnő (1 órával), a C max kismértékben csökken (14%-kal), így a levofloxacin étkezéstől függetlenül felírható. Egészséges önkénteseknek 500 mg-os (60 perces infúzió) egyszeri intravénás injekció beadása után a C max (6,2 ± 1) μg/ml volt, 750 mg-os adagnál (90 perces infúzió) - (11,5 ± 4). ) mcg/ml. A levofloxacin farmakokinetikája lineáris és megjósolható egyszeri és ismételt orális és/vagy intravénás adagolás esetén. Az állandó plazmakoncentráció 48 óra elteltével érhető el, ha naponta egyszer 500-750 mg-ot szednek. Egészséges önkénteseknél ismételt adagolás esetén a C max értékek a következők voltak: orális adagolás esetén 500 mg / nap - (5,7 ± 1,4) μg / ml, 750 mg / nap - (8,6 ± 1,9) μg / ml; intravénás beadással 500 mg / nap - (6,4 ± 0,8) μg / ml, 750 mg / nap - (12,1 ± 4,1) μg / ml. A levofloxacin-koncentráció plazmaprofilja intravénás beadás után hasonló az azonos dózisú orális adagoláshoz.

Terjesztés. Az átlagos V d 74-112 liter egyszeri és ismételt 500 és 750 mg-os adagok beadása után. Széles körben elterjedt a test szöveteiben, jól behatol a tüdőszövetbe (a tüdőben a koncentráció 2-5-ször magasabb, mint a plazmakoncentráció). In vitro a klinikai értékeknek megfelelő koncentrációtartományban (1-10 μg / ml) a plazmafehérjékhez (főleg az albuminhoz) való kötődés 24-38%, és nem függ a levofloxacin koncentrációjától.

Anyagcsere és kiválasztás. Sztereokémiailag stabil a plazmában és a vizeletben, és nem alakul át enantiomerjévé, a D-ofloxacinná. A szervezetben gyakorlatilag nem metabolizálódik. Főleg változatlan formában ürül a vizelettel (az adag körülbelül 87%-a 48 órán belül), kis mennyiségben - széklettel (72 óra alatt kevesebb, mint 4%). A vizeletben kevesebb, mint 5% kerül meghatározásra metabolitok (dezmetil, nitrogén-oxid) formájában, amelyeknek csekély specifikus farmakológiai aktivitásuk van.

A T 1/2 terminális plazmából egyszeri vagy ismételt orális vagy intravénás beadás után 6-8 órával van. A teljes Cl 144-226 ml / perc, a vese Cl - 96-142 ml / perc, a kiválasztás glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval történik. A cimetidin vagy probenecid egyidejű alkalmazása a vese Cl-szintjének 24, illetve 35%-os csökkenéséhez vezet, ami a levofloxacin proximális tubulusok általi kiválasztását jelzi. Levofloxacin kristályokat nem találtak a frissen gyűjtött vizeletben.

Speciális betegcsoportok

Kor, nem, faj. A levofloxacin farmakokinetikája nem függ a betegek életkorától, nemétől és rasszától.

Egészséges férfi önkénteseknek 500 mg orális beadása után a T 1/2 átlagosan 7,5 óra volt, szemben a nők 6,1 órájával; a különbségek a férfiak és nők veseműködési állapotának jellemzőihez kapcsolódnak, és nem volt klinikai jelentőségük.

A farmakokinetika rassztól függő sajátosságait 72 személy adatainak kovarianciaanalízisével vizsgálták: 48 kaukázusi és 24 másik személy; nem találtak különbséget a teljes clearance és az eloszlási térfogat tekintetében.

Idős kor. A levofloxacin farmakokinetikája idős betegeknél nem különbözik szignifikánsan, ha figyelembe vesszük a kreatinin-clearance egyéni különbségeit. 500 mg levofloxacin egyszeri orális adagja után a T 1/2 egészséges idős betegeknél (66-80 év) 7,6 óra volt, míg a fiatalabb betegeknél 6 óra; a különbségek a vesefunkció változékonyságából adódnak, és klinikailag nem jelentősek. Idős betegeknél az adag módosítása nem szükséges.

Veseelégtelenség. Károsodott vesefunkciójú betegeknél (Cl kreatinin<50 мл/мин) значительно снижен клиренс левофлоксацина и увеличен Т 1/2 , для предотвращения кумуляции требуется коррекция дозы. Гемодиализ и длительный амбулаторный перитонеальный диализ не выводят левофлоксацин из организма и поэтому при их проведении не требуется введение дополнительных доз.

Májelégtelenség. Májbetegségben szenvedő betegeken nem végeztek farmakokinetikai vizsgálatokat. Mivel a levofloxacin metabolizmusa elhanyagolható, a májkárosodásnak nem várható hatása a farmakokinetikára.

Gyermekek. A levofloxacin egyszeri intravénás injekciója után 7 mg/ttkg dózisban 6 hónapos és 16 éves kor közötti gyermekeknél a gyógyszer gyorsabban eliminálódott, mint a felnőtt betegeknél. A későbbi farmakokinetikai elemzések azt mutatják, hogy 6 hónapos és 17 éves kor közötti gyermekek 12 óránkénti 8 mg/ttkg (adagonként legfeljebb 250 mg) adagolási rendje esetén egyensúlyi állapotban az AUC 0-24 és a Cmax a plazmában hasonlóak felnőtt betegeknél 24 óránként 500 mg levofloxacin adaggal.

A levofloxacin farmakokinetikája súlyos betegeknél közösségben szerzett tüdőgyulladás nem különbözik az egészséges önkéntesekétől.

A levofloxacin farmakokinetikájának vizsgálata az alkalmazásban 0,5%-os szemcsepp formájában 15 egészséges felnőtt önkéntesen végezték. A levofloxacin plazmakoncentrációit különböző időközönként mértük 15 napos adagolás során. A levofloxacin átlagos plazmakoncentrációja 1 órával a becseppentés után az első napi 0,86 ng/ml és a tizenötödik napon 2,05 ng/ml között változott. A levofloxacin Cmax-értéke a plazmában 2,25 ng/ml volt, és a 4. napon érték el 2 naponkénti 2 óránkénti (legfeljebb napi 8 alkalommal) használat után. A levofloxacin 15. napon elért Cmax értéke több mint 1000-szer alacsonyabb volt, mint a standard dózisú levofloxacin orális adagolása után megfigyelt koncentráció.

Egészséges felnőtt önkénteseken (n=30) végzett vizsgálatokban kimutatták, hogy a levofloxacin átlagos koncentrációja a könnyfilmben 4, illetve 6 órával a becseppentés után 17,0 µg/ml, illetve 6,6 µg/ml volt (klinikai jelentősége nem ismert).

Kísérleti toxikológia és/vagy farmakológia

Kimutatták, hogy a levofloxacin és más fluorokinolonok a legtöbb vizsgált fajnál artropátiát okoznak fiatal, növekvő állatokban.

A levofloxacin 40 mg/ttkg/nap dózisú orális adagolása 3 hónapos kutyáknál tüneti arthropathiát és a tervezett 14 nap 8. adagolási napján történő abbahagyását eredményezte. Kisebb mozgásszervi klinikai hatásokat figyeltek meg súlyos patológiás vagy kórszövettani eltérések hiányában a legalacsonyabb, 2,5 mg/ttkg/nap dózisnál (az AUC-összehasonlítás alapján a gyermekgyógyászati ​​dózis körülbelül 0,2-szerese). Szinovitist és ízületi porc elváltozásokat figyeltek meg 10 és 40 mg/ttkg dózisoknál (az AUC-összehasonlítás alapján körülbelül a gyermekkori adag 0,7 és 2,4-szerese). Az ízületi porc durva patológiája és kórszövettani elváltozásai a 18 hetes gyógyulási időszak végéig fennmaradtak a 10 és 40 mg/kg/nap levofloxacinnal kezelt kutyákban.

Állatkísérletekben a levofloxacin orális vagy intravénás adagolása éretlen patkányoknak és kutyáknak az osteochondrosis eseteinek növekedését eredményezte. Súlyos ízületek kórszövettani vizsgálata éretlen kutyákban levofloxacinnal tartós porcléziókat mutatott ki. Más fluorokinolonok is hasonló eróziós változásokat idéznek elő a teherviselő ízületekben és az artropátia egyéb megnyilvánulásait különböző fajokhoz tartozó éretlen állatokban.

Éretlen (4-5 hónapos) kutyákban 10 mg/ttkg/nap orális adagolás 7 napon keresztül vagy 4 mg/ttkg/nap dózisú intravénás adagolás 14 napon keresztül arthropathiák kialakulásához vezetett. 300 mg/ttkg/nap orális adagolás 7 napon keresztül vagy iv. 60 mg/ttkg/nap 4 héten keresztül arthropathiát okozott éretlen patkányokban.

Egerekben a levofloxacin más fluorokinolonokhoz képest hasonló, de kevésbé kifejezett fototoxikus hatást fejtett ki, mint az ofloxacin.

Bár egyes vizsgálatokban intravénás adagolás mellett kristályosodást figyeltek meg patkányokban, a húgyhólyagban nem képződtek vizeletkristályok, csak vizelés után találták őket, és nem voltak összefüggésben nephrotoxicitással.

Az egereken végzett kísérletekben a fluorokinolonok központi idegrendszerre gyakorolt ​​serkentő hatását fokozta az NSAID-okkal való egyidejű alkalmazás.

Ha gyorsan, intravénásan adták be kutyáknak 6 mg/ttkg vagy nagyobb dózisban, a levofloxacin vérnyomáscsökkentő hatást fejtett ki, feltehetően a hisztamin felszabadulása miatt.

A kutatásban in vitroés in vivo A levofloxacin terápiás koncentrációban nem volt indukáló vagy gátló hatással az enzimrendszerekre, így nem várható enzim által közvetített hatás más gyógyszerek metabolizmusára.

Rákkeltő, mutagén hatás, termékenységre gyakorolt ​​hatás

A patkányokon végzett élethosszig tartó biológiai vizsgálatok során a levofloxacin nem volt rákkeltő, ha 2 éven át, naponta legfeljebb 100 mg/ttkg/nap dózisban adták be (az MRDH (750 mg) 1,4-szerese a testfelület alapján). A levofloxacin semmilyen adagolási rend mellett nem csökkentette az UV-sugárzás által kiváltott bőrtumorok kialakulásához szükséges időt albínó szőrtelen egerekben (Skh-1), és így nem mutatott fotokarcinogén tulajdonságokat kísérleti körülmények között. A szőrtelen egerek bőrszövetében a levofloxacin koncentrációja 25-42 µg/g között volt a fotokarcinogenitási vizsgálatban szereplő maximális dózisok mellett (300 mg/kg/nap). Összehasonlításképpen, emberekben a levofloxacin koncentrációja a bőrszövetekben 750 mg-os adag bevétele esetén átlagosan 11,8 μg / g a plazma Cmax-ján.

A következő vizsgálatok során nem mutattak ki mutagén tulajdonságokat: Ames teszt baktériumokon S. Typhimuriumés E. coli, teszt kínai hörcsög petefészek sejtjeinek hipoxantin-guanin foszforiboziltranszferázzal, mikronukleusz teszt egereken, domináns letális mutáció teszt egereken, nem tervezett DNS szintézis teszt patkányokon, testvérkromatid csere teszt egereken. A tesztek során kimutatott mutagén aktivitás in vitro kromoszóma-rendellenességekre (CHL sejtvonalon) és testvérkromatidcserére (CHL/IU sejtvonalon).

Nincs hatással a termékenységre vagy a szaporodási funkcióra patkányoknál 360 mg/ttkg/nap orális dózis (a testfelület alapján az MRHD 4,2-szerese) vagy 100 mg/ttkg/nap IV adag (az MRFA 1,2-szerese, testfelület alapján).

A Levofloxacin anyag használata

A levofloxacin orális és intravénás beadásra a levofloxacinra érzékeny kórokozók által okozott fertőző és gyulladásos betegségek kezelésére javallt felnőtteknél, beleértve a : közösségben szerzett tüdőgyulladás; szövődménymentes húgyúti fertőzések; komplikált húgyúti fertőzések (beleértve a pyelonephritist); krónikus bakteriális prosztatagyulladás; a bőr és a lágy szövetek fertőzései; a tuberkulózis gyógyszerrezisztens formáinak komplex terápiájának részeként; a lépfene megelőzése és kezelése levegőben terjedő fertőzés esetén; akut sinusitis (tabletta); krónikus bronchitis súlyosbodása (tabletta); kórházi tüdőgyulladás (750 mg-os tabletta esetén).

A levofloxacin alkalmazásakor figyelembe kell venni az antibakteriális szerek megfelelő használatára vonatkozó hivatalos nemzeti ajánlásokat, valamint a kórokozó mikroorganizmusok érzékenységét egy adott országban (lásd a "Különleges utasításokat").

A Levofloxacin 0,5% szemcsepp érzékeny mikroorganizmusok által okozott felületes bakteriális szemfertőzések kezelésére javallt felnőtteknél és 1 évesnél idősebb gyermekeknél; a szem sebészeti és lézeres műtétei utáni szövődmények megelőzésére.

Ellenjavallatok

Szisztémás használatra: levofloxacinnal vagy más kinolonokkal szembeni túlérzékenység; epilepszia; pszeudoparalitikus myasthenia gravis (myasthenia gravis)(lásd "Mellékhatások", "Óvintézkedések"); ínelváltozások a fluorokinolonok szedése során; 18 év alatti gyermekek és serdülők (a csontváz hiányos növekedése miatt, mivel nem zárható ki teljesen a porcos növekedési pontok károsodásának kockázata); terhesség (nem zárható ki teljesen a magzat porcos növekedési pontjainak károsodásának kockázata); a szoptatás időszaka (lehetetlen teljesen kizárni a gyermek csontjainak porcos növekedési pontjainak károsodásának kockázatát).

Szemcsepp: levofloxacinnal vagy más kinolonokkal szembeni túlérzékenység.

Alkalmazási korlátozások

Szisztémás használatra:

A görcsrohamok kialakulására hajlamos betegeknél (korábbi központi idegrendszeri elváltozásokban szenvedő betegeknél, olyan betegeknél, akik egyidejűleg szednek olyan gyógyszereket, amelyek csökkentik az agy görcsös készenlétének küszöbét, például fenbufent, teofilint) (lásd "Kölcsönhatás");

A glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz látens vagy nyilvánvaló hiányában szenvedő betegeknél (a hemolitikus reakciók fokozott kockázata a kinolon-kezelés során);

Károsodott vesefunkciójú betegeknél (a vesefunkció kötelező monitorozása, valamint az adagolási rend korrekciója szükséges);

Azoknál a betegeknél, akiknél ismert a QT-megnyúlás kockázati tényezője: előrehaladott életkor; női nem, nem korrigált elektrolit zavarok (hipokalémia, hypomagnesemia); a QT-intervallum veleszületett megnyúlásának szindróma; szívbetegség (szívelégtelenség, szívinfarktus, bradycardia); olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazása, amelyek meghosszabbíthatják a QT-intervallumot (IA és III osztályú antiaritmiás szerek, triciklikus antidepresszánsok, makrolidok, neuroleptikumok) (lásd "Túladagolás", "Kölcsönhatás", "Óvintézkedések");

Orális hipoglikémiás gyógyszerekkel, például glibenklamiddal vagy inzulinkészítményekkel kezelt diabetes mellitusban szenvedő betegeknél (növekszik a hipoglikémia kockázata);

Azoknál a betegeknél, akiknél más fluorokinolonok súlyos mellékhatásai vannak, például súlyos neurológiai reakciók (hasonló mellékhatások fokozott kockázata a levofloxacin alkalmazásakor);

Pszichózisban szenvedő betegeknél vagy olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében mentális betegség szerepel (lásd "Óvintézkedések").

Szemcsepp: a gyermekek életkora (a biztonságosság és a hatásosság nincs meghatározva).

Használata terhesség és szoptatás alatt

A terhesség alatt történő alkalmazás csak akkor lehetséges, ha a terápia várható hatása meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot (nem végeztek megfelelő, szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat a terhesség alatti alkalmazás biztonságosságáról).

A levofloxacin nem volt teratogén patkányokban, ha 810 mg/ttkg/nap dózisban orálisan (a testfelületet tekintve az MRDH 9,4-szerese) vagy intravénásan adták be 160 mg/ttkg/nap dózisban (a MAFR 1,9-szerese) testfelület tekintetében). Vemhes patkányoknak 810 mg/ttkg/nap dózisban történő orális adagolás a méhen belüli halálozás gyakoriságának növekedéséhez és a magzati testtömeg csökkenéséhez vezetett. Nyulakon végzett kísérletekben nem észleltek teratogén hatást, ha 50 mg/ttkg/nap orális adagban (a testfelületre vonatkoztatva az MRHD 1,1-szerese) adták be, vagy/a 25 mg/ttkg/nap dózisú adagolást. , ami a testfelületet tekintve 0,5 MRDC-nek felel meg.

Tekintettel az egyéb fluorokinolonokkal végzett vizsgálatok eredményeire és a levofloxacinra vonatkozó nagyon korlátozott adatokra, feltételezhető, hogy a levofloxacin átjuthat a szoptató nők anyatejébe. A szoptatott csecsemőknél előforduló súlyos mellékhatások miatt a szoptató nőknek abba kell hagyniuk a szoptatást vagy a levofloxacin szisztémás alkalmazását (tekintettel a gyógyszer fontosságára az anya számára).

Levofloxacin formában történő alkalmazásakor szemcsepp vigyázni kell.

A Levofloxacin anyag mellékhatásai

A súlyos és klinikailag fontos gyógyszermellékhatások, amelyekről az Óvintézkedések részben részletesebben szólnak, a következők:

Hatás az inakra;

Pseudoparalyticus myasthenia gravis súlyosbodása ( myasthenia gravis);

Túlérzékenységi reakciók;

Egyéb súlyos és néha végzetes reakciók;

Hepatotoxicitás;

A központi idegrendszerre gyakorolt ​​​​hatás;

- Clostridium difficile- társuló hasmenés;

Perifériás neuropátia, amely visszafordíthatatlan lehet;

A QT-intervallum megnyúlása;

a vércukorszint ingadozása;

Fényérzékenység/fototoxicitás;

A baktériumok gyógyszerrezisztenciájának kialakulása.

A hipotenziót a levofloxacin gyors vagy intravénás bolusban történő beadásával összefüggésbe hozták. A levofloxacint lassan, 60-90 perc alatt kell beadni.

Crystalluria és cylindruria előfordulásáról számoltak be fluorokinolonok, beleértve a levofloxacint is. Ezért a levofloxacin-kezelés során gondoskodni kell a betegek megfelelő hidratáltságáról, hogy elkerüljük a túlzottan koncentrált vizelet képződését.

Klinikai kutatási tapasztalat

Mivel a klinikai vizsgálatok eltérő körülmények között zajlanak, az ezekben a vizsgálatokban megfigyelt mellékhatások előfordulása nem hasonlítható össze közvetlenül más klinikai vizsgálatok gyakoriságával, és nem jósolható meg a mellékhatások klinikai gyakorlatban történő előfordulása.

29 3. fázisú egyesített klinikai vizsgálat (n=7537) adatait mutatjuk be. A betegek átlagéletkora 50 év (a betegek megközelítőleg 74%-a 65 év alatti), 50%-a férfi, 71%-a fehér, 19%-a fekete. A betegek különböző fertőzések kezelésére napi egyszeri 750 mg-os, napi 1-szeri 250 mg-os vagy naponta kétszer 500 mg-os levofloxacint kaptak. A terápia időtartama általában 3-14 nap volt (átlagosan 10 nap).

A mellékhatások általános gyakorisága, típusa és megoszlása ​​hasonló volt a napi egyszeri 750 mg-os levofloxacint kapó betegeknél, mint a napi egyszeri 250 mg-ot vagy kétszer 500 mg-ot kapó betegeknél. A terápiát a gyógyszerrel összefüggő mellékhatások miatt a betegek összességében 4,3%-ánál, a 250 és 500 mg-os adagot kapó betegek 3,8%-ánál, a 750 mg-os adagot kapó betegek 5,4%-ánál szakították meg. A 250 és 500 mg-os adagok szedésének abbahagyásához vezető leggyakoribb mellékhatások a gyomor-bélrendszeri panaszok (1,4%), hányinger (0,6%), hányás (0,4%), szédülés (0,3%), fejfájás (0,2%) voltak. A 750 mg-os adagnál a gyógyszer abbahagyásához vezető leggyakoribb mellékhatások a gyomor-bélrendszeri betegségek (1,2%), hányinger (0,6%), hányás (0,5%), szédülés (0,3%), fejfájás (0,3%) voltak.

Az alábbiak a klinikai vizsgálatok során észlelt és a levofloxacinnal kezelt betegeknél >0,1%-os gyakorisággal megfigyelt mellékhatások (N=7537). A leggyakoribb mellékhatások (≥3%) az émelygés, fejfájás, hasmenés, álmatlanság, székrekedés és szédülés voltak.

fejfájás (6%), szédülés (3%), álmatlanság 1 (4%); 0,1-1% - szorongás, izgatottság, zavartság, depresszió, hallucinációk, rémálmok 1, alvászavarok 1, étvágytalanság, szokatlan álmok 1, remegés, görcsök, paresztézia, szédülés, magas vérnyomás, hyperkinesis, mozgáskoordináció zavara, álmosság 1 .

: 0,1-1% - vérszegénység, arrhythmia, szívdobogásérzés, szívmegállás, supraventricularis tachycardia, phlebitis, orrvérzés, thrombocytopenia, granulocytopenia.

A légzőrendszerből: légszomj (1%).

Az emésztőrendszerből: hányinger (7%), hasmenés (5%), székrekedés (3%), hasi fájdalom (2%), dyspepsia (2%), hányás (2%); 0,1-1% - gastritis, stomatitis, hasnyálmirigy-gyulladás, nyelőcsőgyulladás, gastroenteritis, glossitis, pszeudomembranosus colitis, kóros májműködés, megnövekedett májenzim-szint, fokozott alkalikus foszfatáz.

Az urogenitális rendszerből: hüvelygyulladás 2 (1%); 0,1-1%: károsodott veseműködés, akut veseelégtelenség, genitális candidiasis.

: 0,1-1% - ízületi fájdalom, ínhüvelygyulladás, izomfájdalom, vázizomfájdalom.

A bőr oldaláról: bőrkiütés (2%), viszketés (1%); 0,1-1% - allergiás reakciók, ödéma (1%), csalánkiütés.

Egyéb: candidiasis (1%), reakció az injekció beadásának helyén (1%), mellkasi fájdalom (1%); 0,1-1%: hiperglikémia/hipoglikémia, hiperkalémia.

A többszörös dózisú klinikai vizsgálatok során szemészeti rendellenességeket, köztük szürkehályogot és többszörös lencseszerű opacitást jelentettek fluorokinolonokkal, köztük levofloxacinnal kezelt betegeknél. E jelenségek és a kábítószer-használat közötti összefüggést nem állapították meg.

2 N=3758 (nők)

Marketing utáni kutatás

Ezeknek a jelenségeknek a gyakoriságát és a kábítószer-használattal való ok-okozati összefüggést nem lehet megbízhatóan megbecsülni, mivel a bejelentések spontán módon, ismeretlen méretű populációtól érkeztek.

Az idegrendszerből és az érzékszervekből: elszigetelt jelentések encephalopathiáról, EEG-zavarokról, perifériás neuropátiáról (lehet, hogy visszafordíthatatlan), pszichózisról, paranoiáról, öngyilkossági kísérletekről és öngyilkossági gondolatokról, uveitisről, látásromlásról (beleértve a diplopia, csökkent látásélesség, homályos látás, scotoma), hallásvesztés, fülzúgás, parosmia, anosmia, ízérzés elvesztése, ízérzékelési zavar, dysphonia, exacerbáció myasthenia gravis, az agy pszeudotumora.

A szív- és érrendszer és a vér oldaláról: külön üzenetek erről torsade de pointes, a QT-intervallum megnyúlása, tachycardia, értágulat, megnövekedett INR, PT megnyúlása, pancytopenia, aplasticus anaemia, leukopenia, hemolitikus anaemia, eosinophilia.

Az emésztőrendszerből: májelégtelenség (beleértve a halálos eseteket is), hepatitis, sárgaság.

A mozgásszervi rendszer oldaláról: ínszakadás, izomsérülés, beleértve a szakadást, rhabdomyolysis.

A bőr oldaláról: bullosus bőrkiütés, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis, erythema multiforme, fényérzékenységi/fototoxicitási reakciók.

Allergiás reakciók: túlérzékenységi reakciók (néha végzetesek), beleértve a anafilaxiás / anafilaktoid reakciók, anafilaxiás sokk, angioödéma, szérumbetegség; elszigetelt jelentések allergiás tüdőgyulladásról.

Egyéb: leukocytoclasticus vasculitis, fokozott izomenzimek aktivitása, hyperthermia, többszörös szervi elégtelenség, interstitialis nephritis.

A levofloxacin 0,5%-os szemcsepp formájában történő alkalmazásakor a leggyakrabban jelentett hatások a következők voltak: 1-3% - átmeneti látásromlás, átmeneti égő érzés, fájdalom vagy kellemetlen érzés a szemben, idegen test érzése a szemben, láz, fejfájás , pharyngitis, fotofóbia;<1% — аллергические реакции, отек век, сухость глаза, зуд в глазу.

Kölcsönhatás

Kelátvegyületek: savkötők, szukralfát, fémkationok, multivitaminok

Levofloxacin orális adagolásra. Magnézium- és alumíniumtartalmú savkötők, szukralfát; A fémkationokat (például vasat), cinktartalmú multivitaminokat, didanozint (alumíniumot és magnéziumot tartalmazó LF-et) tartalmazó gyógyszerek levofloxacinnal együtt szájon át szedve jelentősen befolyásolhatják ez utóbbi felszívódását a gyomor-bél traktusban, ami csökkenti annak szisztémás hatását. szint. A fenti gyógyszereket legalább 2 órával a devofloxacin szájon át történő alkalmazása előtt vagy 2 órával utána kell bevenni.

Levofloxacin injekcióhoz. Nincsenek adatok az intravénásan adott fluorokinolonok orális antacidákkal, szukralfáttal, multivitaminokkal, didanozinnal vagy fémkationokkal való kölcsönhatásáról. Azonban a fluorokinolonok egyike sem adható be, beleértve a fluorokinolonokat sem. levofloxacin, valamint bármilyen többértékű kationokat, például magnéziumot tartalmazó oldat, ugyanazon a rendszeren keresztül intravénás beadáshoz.

warfarin

Egy egészséges önkénteseken végzett klinikai vizsgálatban a levofloxacin nem befolyásolta szignifikánsan a warfarin R- vagy S-izomereinek C max -át, AUC-ját és egyéb farmakokinetikai paramétereit. A warfarinnak nem volt nyilvánvaló hatása a levofloxacin felszívódására és egyéb farmakokinetikai paramétereire. A forgalomba hozatalt követő vizsgálatokban azonban a warfarin hatásának fokozódásáról számoltak be, ha levofloxacinnal egyidejűleg alkalmazták, míg a PT növekedését vérzéses epizódok kísérték. A levofloxacin és a warfarin egyidejű alkalmazása esetén az INR, a PT és a véralvadás egyéb mutatóinak gondos monitorozása szükséges, valamint a vérzés lehetséges jeleinek megfigyelése.

Antidiabetikus gyógyszerek

Fluorokinolonokkal és antidiabetikus gyógyszerekkel egyidejűleg kezelt betegeknél a vércukorszint ingadozásáról számoltak be, beleértve a hiperglikémiát és a hipoglikémiát. Ezen gyógyszerek együttes alkalmazása esetén a vércukorszint gondos ellenőrzése javasolt.

NSAID-ok

Az NSAID-ok és a fluorokinolonok, köztük a levofloxacin egyidejű alkalmazása növelheti a központi idegrendszeri stimuláció és a görcsrohamok kockázatát.

Teofillin

Egy egészséges önkénteseken végzett klinikai vizsgálatban a levofloxacin nem gyakorolt ​​jelentős hatást a teofillin plazmakoncentrációjára, AUC-jára és egyéb farmakokinetikai paramétereire. Ezenkívül a teofillinnek nem volt látható hatása a levofloxacin felszívódására és egyéb farmakokinetikai paramétereire. A teofillin és más fluorokinolonok egyidejű alkalmazása azonban a teofillin T 1 / 2 és szérumkoncentrációjának növekedésével, valamint a teofillinfüggő mellékhatások kockázatának növekedésével járt. Ebben a tekintetben gondosan ellenőrizni kell a teofillin szintjét, és a levofloxacin egyidejű alkalmazása esetén megfelelő dózismódosítást kell végezni. Mellékhatások, beleértve görcsök előfordulhatnak függetlenül a teofillin szérumkoncentrációjának növekedésétől.

Ciklosporin

Egy egészséges önkénteseken végzett vizsgálatban a levofloxacinnak nem figyeltek meg klinikailag jelentős hatást a ciklosporin plazmakoncentrációjára, AUC-jára és egyéb farmakokinetikai paramétereire. Más fluorokinolonok esetén azonban a ciklosporin plazmaszintjének emelkedéséről számoltak be. A levofloxacin Cmax valamivel alacsonyabb volt, míg a Tmax és a T 1/2 valamivel hosszabb volt ciklosporin jelenlétében, mint ugyanazok a paraméterek, amelyeket más, egyidejű kezelés nélkül végzett vizsgálatokban figyeltek meg. A különbségek azonban nem tekinthetők klinikailag szignifikánsnak. Ebben a tekintetben a levofloxacin vagy a ciklosporin adagjának módosítása nem szükséges egyidejű alkalmazásuk esetén.

Digoxin

Egy egészséges önkénteseken végzett klinikai vizsgálatban a levofloxacinnak nem találtak jelentős hatást a digoxin C max -ra, AUC-ra és egyéb farmakokinetikai paramétereire. A levofloxacin felszívódása és egyéb farmakokinetikai paraméterei hasonlóak voltak digoxin jelenlétében vagy hiányában. Így egyidejű alkalmazás esetén a levofloxacin vagy a digoxin adagjának módosítása nem szükséges.

probenecid és cimetidin

Egy egészséges önkéntesekkel végzett klinikai vizsgálatban a probenecidnek vagy a cimetidinnek nem figyeltek meg jelentős hatást a levofloxacin Cmax-értékére. A levofloxacin AUC és T 1/2 értékei magasabbak voltak, míg a clearance értékei alacsonyabbak voltak a levofloxacin és probenecid vagy cimetidin kombinált kezelés során, mint a levofloxacin önmagában végzett kezelésénél. Ezek a változtatások azonban nem képezik az alapját a levofloxacin adagjának módosításának, ha probeneciddel vagy cimetidinnel együtt alkalmazzák.

Laboratóriumi vagy diagnosztikai vizsgálatokkal kapcsolatos kölcsönhatások

Egyes fluorokinolonok, beleértve a levofloxacint is, álpozitív vizeletvizsgálatot okozhatnak az opiátok kimutatására, ha kereskedelmi forgalomban kapható immunoassay készleteket használnak (specifikusabb opiáttesztekre lehet szükség).

Túladagolás

Egereknél, patkányoknál, kutyáknál és majmoknál a következő tüneteket figyelték meg egyszeri nagy dózisú levofloxacin beadása után: ataxia, ptosis, csökkent mozgási aktivitás, légszomj, elmerültség, remegés, görcsök. Az 1500 mg/kg-nál nagyobb orális és 250 mg/kg-os iv. dózisok jelentősen növelték a rágcsálók mortalitását.

Kezelés akut túladagolás: gyomormosás, megfelelő folyadékpótlás. Hemodialízissel és peritoneális dialízissel nem ürül ki.

Az ügyintézés módjai

Belül, be / be, kötőhártya.

Óvintézkedések a Levofloxacin anyaggal kapcsolatban

Tendinopathia és ínszakadás

A fluorokinolonok, köztük a levofloxacin alkalmazása bármely életkorban növeli az íngyulladás és az ínszakadás kockázatát. Ez a mellékhatás leggyakrabban az Achilles-ínt érinti, és ha az Achilles-ín elszakad, műtétre lehet szükség. Íngyulladást és a rotátor mandzsetta ín, a kéz, a bicepsz, a hüvelykujj és más inak szakadását is beszámolták. A fluorokinolonnal összefüggő ínhüvelygyulladás és ínszakadás kialakulásának kockázata megnövekszik idős, általában 60 év feletti betegeknél, kortikoszteroidokat szedő betegeknél, valamint vese-, szív- és tüdőtranszplantáción átesett betegeknél. Az életkoron és a kortikoszteroid-használaton túlmenően az ínszakadás kockázatát önállóan növelő tényezők közé tartozik a fokozott fizikai aktivitás, a veseelégtelenség és a már meglévő egészségügyi állapotok, például a rheumatoid arthritis. Íngyulladást és ínszakadást jelentettek olyan fluorokinolonokkal kezelt betegeknél, akiknél nem álltak fenn a fenti kockázati tényezők. Ínszakadás előfordulhat a terápia alatt vagy azt követően; néhány esetet a kezelés befejezése után több hónappal is jelentettek. Ha fájdalom, duzzanat, gyulladás vagy ínszakadás lép fel, a levofloxacin-kezelést abba kell hagyni. A betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy az ínhüvelygyulladás vagy ínszakadás első jelére pihenjenek és kerüljék a megerőltetést, és konzultáljanak kezelőorvosukkal más nem kinolon típusú antimikrobiális szerekkel kapcsolatban.

Pseudoparalyticus myasthenia gravis (myasthenia gravis) súlyosbodása)

A fluorokinolonok, beleértve a levofloxacint is, neuromuszkuláris blokkoló hatással rendelkeznek, és súlyosbíthatják az izomgyengeséget pszeudoparalitikus myasthenia gravisban szenvedő betegeknél. A forgalomba hozatalt követő időszakban súlyos mellékhatásokat, köztük a mechanikus lélegeztetést igénylő tüdőelégtelenséget és a halált is összefüggésbe hozták a fluorokinolonok pszeudoparalyticus myasthenia gravisban szenvedő betegeknél történő alkalmazásával. A levofloxacin alkalmazása ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél pszeudoparalyticus myasthenia gravis diagnosztizáltak (lásd "Ellenjavallatok", "Mellékhatások").

Túlérzékenységi reakciók

Súlyos és végzetes túlérzékenységi reakciók és/vagy anafilaxiás reakciók kialakulásáról számoltak be a fluorokinolonok (pl. levofloxacin, gyakran az első adag után fejlődik ki. Egyes reakciókat szív- és érrendszeri összeomlás, hipotenzió, sokk, görcsök, eszméletvesztés, csípésérzés, angioödéma (beleértve a nyelv, garat, glottis vagy arcödéma), légúti elzáródás (hörgőgörcs, légszomj, akut légzési distressz szindróma) kísért. , légszomj, csalánkiütés, viszketés és egyéb súlyos bőrreakciók. A bőrkiütés vagy más túlérzékenységi reakciók első megnyilvánulása esetén a levofloxacin-kezelést azonnal le kell állítani. Súlyos akut túlérzékenységi reakciók kialakulása esetén epinefrin adására és egyéb újraélesztési intézkedésekre lehet szükség, ideértve az oxigén, intravénás folyadékok, antihisztaminok, kortikoszteroidok, nyomást kiváltó aminok alkalmazását, valamint a légutak átjárhatóságának fenntartását (klinikai javallatok szerint) (lásd "Mellékhatások").

Egyéb súlyos és néha végzetes reakciók

Ritkán egyéb súlyos és esetenként végzetes reakciók kialakulása a fluorokinolonok szedése közben, beleértve a levofloxacin túlérzékenységi reakciók és megmagyarázhatatlan okok miatt. Ezek a reakciók túlnyomórészt ismételt adagok beadása után jelentkeztek, és a következőképpen nyilvánultak meg: láz, bőrkiütés vagy súlyos bőrgyógyászati ​​reakciók (pl. akut epidermális nekrolízis, Stevens-Johnson szindróma), vasculitis, ízületi fájdalom, izomfájdalom, szérumbetegség, allergiás tüdőgyulladás, intersticiális nephritis, akut veseelégtelenség, hepatitis, sárgaság, akut májelhalás vagy májelégtelenség, vérszegénység (beleértve a hemolitikus és hipoplasztikus), thrombocytopenia (beleértve a thrombocytopeniás purpurát), leukopenia, agranulocitózis, pancitopénia és/vagy egyéb vérváltozások.

A bőrkiütés, sárgaság vagy a túlérzékenység bármely más megnyilvánulása esetén a levofloxacin-kezelést azonnal le kell állítani, és meg kell tenni a szükséges intézkedéseket.

Hepatotoxicitás

A több mint 7000 betegen végzett klinikai vizsgálatok során nem volt bizonyíték a levofloxacinnal összefüggő súlyos hepatotoxicitásra. A forgalomba hozatalt követő megfigyelések során feljegyzett súlyos hepatotoxikus reakciók (beleértve az akut hepatitist és a halálos kimenetelű kimenetelt) általában a kezelés első 14 napján, a legtöbb esetben 6 napon belül jelentkeztek, a legtöbb esetben a súlyos hepatotoxicitás nem járt túlérzékenységgel. A fatális hepatotoxicitás leggyakoribb eseteit 65 éves és idősebb betegeknél figyelték meg, és nem társultak túlérzékenységgel. A levofloxacin alkalmazását azonnal le kell állítani, ha a betegnél a hepatitis jelei és tünetei jelentkeznek (lásd "Mellékhatások").

A központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás

Görcsrohamokról, toxikus pszichózisról, megnövekedett koponyaűri nyomásról (beleértve a pszeudotumoros agyat is) számoltak be fluorokinolonokkal kezelt betegeknél, pl. levofloxacin. A fluorokinolonok központi idegrendszeri stimulációt is okozhatnak remegéssel, nyugtalansággal, szorongással, szédüléssel, zavartsággal, hallucinációkkal, paranoiával, depresszióval, álmatlansággal, rémálmokkal, ritkán öngyilkossági gondolatokkal és cselekedetekkel; ezek a jelenségek az első adag után jelentkezhetnek. Ha ezek a reakciók levofloxacint szedő betegeknél jelentkeznek, a kezelést le kell állítani, és megfelelő intézkedéseket kell tenni. Más fluorokinolonokhoz hasonlóan a levofloxacint is óvatosan kell alkalmazni olyan ismert vagy gyanított központi idegrendszeri betegségben szenvedő betegeknél, akiknél olyan ismert vagy gyanítható központi idegrendszeri betegség van, amely görcsrohamokra vagy a görcsküszöb csökkenésére (pl. súlyos agyi érelmeszesedés, epilepszia) hajlamosít, vagy olyan egyéb kockázati tényezők jelenléte esetén, amelyek hajlamosíthatnak rá. görcsrohamokra vagy a görcsös aktivitás csökkent küszöbére (például egyes gyógyszerek, veseműködési zavarok) (lásd "Mellékhatások", "Kölcsönhatás").

Clostridium difficile okozta hasmenés

Az azzal járó hasmenés kialakulásáról Clostridium difficile, gyakorlatilag az összes antibakteriális szerrel, beleértve a levofloxacint is, jelentették, és az enyhe hasmenéstől a végzetes vastagbélgyulladásig terjedhet. Az antibakteriális szerekkel végzett kezelés a vastagbél normál flórájának módosulásához és növekedéséhez vezet C. difficile. Törzsek C. difficile, amelyek A és B toxinokat termelnek, amelyek hasmenést okoznak, és növelik a halálozási kockázatot, mivel ezek a fertőzések ellenállóak lehetnek az antimikrobiális terápiával szemben, és kolektómiát igényelhetnek. Lehetőség C. difficile-az összefüggő hasmenést minden olyan betegnél figyelembe kell venni, aki antibakteriális szerek alkalmazása után hasmenésre panaszkodik. Alapos anamnézis szükséges, mert fejlődés C. difficile-az összefüggő hasmenés az antibakteriális gyógyszerek alkalmazását követő két hónapon belül lehetséges. Ha C. difficile- Hasmenés gyanúja vagy megerősítése, a levofloxacin-kezelést abba kell hagyni, és megfelelő kezelést kell kezdeni (beleértve folyadékok és elektrolitok, fehérje-kiegészítők adását, olyan antibiotikumok alkalmazását, amelyekre a törzsek érzékenyek). C. difficile), valamint műtéti értékelés elvégzésére, ha klinikai javallatok vannak (lásd "Mellékhatások").

Leírás

Tiszta sárgás-zöld oldat.

pH - 5,5-7,0; ozmolalitás - 270-370 mOsm / kg.

Összetett

Egy üveghez:

hatóanyag– levofloxacin (levofloxacin-hemihidrát formájában) – 500,0 mg;

Segédanyagok– nátrium-klorid, dinátrium-edetát, injekcióhoz való víz.

Farmakoterápiás csoport

Antibakteriális szerek szisztémás használatra. Fluorokinolonok.

ATS kód: J01MA12.

farmakológiai hatás

A fluorokinolonok csoportjába tartozó antimikrobiális gyógyszer, az ofloxacin balra forgató izomerje. Széles spektrumú antibakteriális (baktericid) hatással rendelkezik. Gátolja a bakteriális DNS girázt és a topoizomeráz IV-et, a bakteriális DNS replikációjáért, transzkripciójáért, javításáért és rekombinációjáért felelős enzimeket. Mély morfológiai változásokat okoz a baktériumok citoplazmájában, sejtfalában és membránjában.

Érzékeny mikroorganizmusok:

bacilus anthracis, Staphylococcus aureus meticillin érzékeny, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcusok csoport C és G, Streptococcus agalacticae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

Eikenella korrodál, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxitoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri;

– anaerob mikroorganizmusok: Peptostreptococcus;

- Egyéb: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma tüdőgyulladás, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Mikroorganizmusok, amelyek rezisztenciát szerezhetnek:

- aerob Gram-pozitív mikroorganizmusok: Enerococcus faecalis, Staphylococcus aureus meticillinrezisztens*, koaguláz-negatív Staphylococcus spp.;

– aerob Gram-negatív mikroorganizmusok: Acinetobacter baumanii, Citrobacter fleundii, Enterobacter aerogének, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marescens;

– anaerob mikroorganizmusok: Bacteroides fragalis.

Levofloxacinnal szemben rezisztens mikroorganizmusok:

- aerob Gram-pozitív mikroorganizmusok: Enterococcus faecium.

*A meticillin-rezisztens S. aureus nagy valószínűséggel együtt rezisztens a fluorokinolonokkal, beleértve a levofloxacint is.

Használati javallatok

A Levofloxacin oldatos infúzió a levofloxacinra érzékeny bakteriális fertőzések kezelésére javallt felnőtteknél a következő javallatokra:

– közösségben szerzett tüdőgyulladás;

- Komplikált bőr- és lágyrészfertőzések;

A fenti fertőzésekre a Levofloxacin csak olyan esetekben alkalmazható, amikor az első vonalbeli antibakteriális szerek alkalmazása nem praktikus.

- Pyelonephritis és komplikált húgyúti fertőzések;

- krónikus bakteriális prosztatagyulladás;

– A tüdő lépfene expozíció utáni profilaxisa és kezelése.

Figyelembe kell venni az antibakteriális szerek megfelelő használatára vonatkozó hivatalos irányelveket.

Adagolás és adminisztráció

A gyógyszert intravénásan, lassan csepegtetve adják be naponta egyszer vagy kétszer. Az adag a fertőzés típusától és súlyosságától, valamint a feltételezett kórokozó érzékenységétől függ. Ezt követően át lehet térni az azonos dózisú orális adagolásra.

Adagolás normál vesefunkciójú betegek számára (kreatinin-clearance >50 ml/perc)

1 A kezelés időtartama orális és intravénás kezelést foglal magában. Az intravénás kezelésről orálisra való átállás ideje a klinikai helyzet súlyosságától függ, de általában 2-4 nap.

Adagolás károsodott vesefunkciójú betegek számára (kreatinin-clearance

* Nincs szükség további adagokra hemodialízis vagy folyamatos ambuláns peritoneális dialízis (CAPD) után.

Károsodott májfunkciójú betegek

Károsodott májműködés esetén nincs szükség az adagolás módosítására, mivel a levofloxacin kismértékben metabolizálódik a májban, és főként a vesén keresztül választódik ki.

Idős betegek

Idősek esetében nincs szükség az adag módosítására, kivéve, ha a módosítás a vesekárosodás miatt következik be.

Gyermekek

A levofloxacin gyermekkorban és serdülőkorban ellenjavallt.

Alkalmazási mód

A levofloxacin oldatot lassan intravénásan adják be; naponta egyszer vagy kétszer adják be. Az infúzió 30 percig tart 250 mg esetén, vagy 60 percig 500 mg esetén.

Mellékhatás

Az Egészségügyi Világszervezet szerint a mellékhatásokat kialakulásuk gyakorisága szerint a következőképpen osztályozzák: nagyon gyakran (≥1/10); gyakran (≥1/100,

Emésztőrendszeri rendellenességek:

gyakran: hányinger, hasmenés, hányás;

ritkán: hasi fájdalom, dyspepsia, puffadás, székrekedés;

gyakorisága ismeretlen: hasnyálmirigy-gyulladás, hasmenés vérkeverékkel, ami nagyon ritka esetekben enterocolitis, beleértve a pszeudomembranosus vastagbélgyulladást is, jele lehet. Máj- és epeutak rendellenességei

gyakran: a "máj" transzmaminázok, az alkalikus foszfatáz (AP) és a gamma-glutamil-transzferáz (G-GT) fokozott aktivitása;

ritkán: a bilirubin koncentrációjának növekedése a vérplazmában;

gyakorisága ismeretlen: súlyos májelégtelenség, beleértve az akut májelégtelenség eseteit, amelyek néha halálos kimenetelűek, különösen súlyos alapbetegségben (például szepszisben szenvedő betegeknél), sárgaságban, hepatitisben szenvedő betegeknél.

Idegrendszeri zavarok

gyakran: fejfájás, szédülés;

ritkán:álmosság, remegés, dysgeusia;

ritkán: paresztézia, görcsök;

gyakorisága ismeretlen: perifériás szenzoros neuropátia, perifériás szenzoros neuropátia, dyskinesia, extrapiramidális rendellenességek, parosmia (szaglászavar, különösen a szubjektív szaglás, amely objektíve hiányzik), beleértve a szaglás elvesztését, ájulást, ageusiát, idiopátiás intracranialis hypertonia.

Mentális zavarok

gyakran:álmatlanság;

ritkán: ingerlékenység, szorongás, zavartság;

ritkán: mentális zavarok (hallucinációkkal, paranoiával), depresszió, izgatottság, szokatlan álmok, rémálmok;

gyakorisága ismeretlen: önkárosító mentális és viselkedési zavarok,

beleértve az öngyilkossági gondolatokat és az öngyilkossági kísérleteket.

A látószerv megsértése

ritkán: látászavarok, például homályos látás;

gyakorisága ismeretlen:átmeneti látásvesztés.

Hallászavarok

ritkán: szédülés;

ritkán:"fülzúgás;

gyakorisága ismeretlen: halláskárosodás (beleértve a halláskárosodást is), halláskárosodás.

Szív- és érrendszeri rendellenességek

gyakran (csak intravénás formák esetén): phlebitis;

ritkán: sinus tachycardia, szívdobogásérzés, vérnyomáscsökkenés;

gyakorisága ismeretlen: kamrai tachycardia, amely szívmegálláshoz, kamrai aritmiához és "torsade de pointeshez" vezethet (főleg olyan betegeknél jelentették, akiknél fennáll a QT-intervallum megnyúlásának kockázata), a QT-intervallum megnyúlása. A csont-izomrendszer és a kötőszövet betegségei

ritkán:ízületi fájdalom, izomfájdalom;

ritkán:ínkárosodás, beleértve az íngyulladást (pl. Achilles-ín), izomgyengeséget (különösen fontos myasthenia gravisban szenvedő betegeknél);

gyakorisága ismeretlen: rabdomiolízis, ínszakadás (pl. Achilles-ín), szalagszakadás, izomszakadás, ízületi gyulladás.

A húgyúti rendszer rendellenességei

ritkán: a plazma kreatinin koncentrációjának növekedése;

ritkán: akut veseelégtelenség (például intersticiális nephritis kialakulása miatt).

Légzőrendszeri rendellenességek

ritkán: nehézlégzés;

gyakorisága ismeretlen: hörgőgörcs, allergiás tüdőgyulladás.

Bőr- és lágyrész-rendellenességek*

ritkán: viszketés, bőrkiütés, csalánkiütés, hyperhidrosis;

gyakorisága ismeretlen: toxikus epidermális necrolysis (Lyell-szindróma), erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma, leukocytoplasztikus vasculitis, fényérzékenységi reakciók, szájgyulladás.

Immunrendszeri zavarok

ritkán: angioödéma, túlérzékenységi reakciók;

gyakorisága ismeretlen: anafilaxiás sokk, anafilaxiás sokk (egyes esetekben az első injekció után).

Fertőzések és fertőzések

ritkán: gombás fertőzések, patogén mikroorganizmusok rezisztenciájának kialakulása. Vér- és nyirokrendszeri rendellenességek

ritkán: eozinofília, leukopenia;

ritkán: neutropenia, thrombocytopenia;

gyakorisága ismeretlen: hemolitikus anémia, agranulocitózis, pancitopénia.

Anyagcsere- és táplálkozási zavarok

ritkán:étvágytalanság;

ritkán: hipoglikémia (a vér glükózkoncentrációjának csökkenése, főként diabetes mellitusban szenvedő betegeknél);

ritkán: a testhőmérséklet emelkedése;

gyakorisága ismeretlen: fájdalom (beleértve a hát-, mellkas- és végtagfájdalmat).

*Mucocutan reakciók esetenként előfordulhatnak még az első adag után is.

Az összes fluorokinolonhoz kapcsolódó egyéb lehetséges mellékhatások

Porfiria rohamai azoknál a betegeknél, akik már szenvednek ebben a betegségben.

Ha a felsorolt ​​mellékhatások, valamint a használati utasításban nem szereplő reakciók jelentkeznek, orvoshoz kell fordulni.

Ellenjavallatok

levofloxacinnal vagy más kinolonokkal szembeni túlérzékenység; epilepszia; a fluorokinolonok történetében történő alkalmazásához kapcsolódó ínelváltozások; gyermekek és 18 év alatti serdülők, terhesség, szoptatás, glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiány.

Túladagolás

A gyógyszer túladagolása esetén a központi idegrendszeri tünetek megjelenése és/vagy súlyosbodása kiemelkedő klinikai jelentőséggel bír: zavartság, szédülés, görcsök, tudatzavar, hallucinációk, remegés, valamint a QT-intervallum megnyúlása. . Hasonló adatokat kaptak a gyógyszer regisztrációt követő vizsgálatai során is.

Kezelés: a beteg állapotának gondos ellenőrzése, elektrokardiográfiás monitorozás, szükség esetén - tüneti terápia. Nincs specifikus ellenszer. A hemodialízis, a peritoneális dialízis és a CAPD nem hatékony.

Elővigyázatossági intézkedések

A fluorokinolonok, köztük a levofloxacin alkalmazása rokkantsággal és potenciálisan visszafordíthatatlan súlyos mellékhatásokkal járt a különböző testrendszerekből, amelyek egyidejűleg is előfordulhatnak ugyanabban a betegben. A gyakran megfigyelt mellékhatások közé tartozik az ínhüvelygyulladás, ínszakadás, ízületi fájdalom, izomfájdalom, perifériás neuropátia és központi idegrendszeri hatások (hallucinációk, szorongás, depresszió, álmatlanság, súlyos fejfájás és zavartság). Ezek a reakciók a levofloxacin-kezelés megkezdése után néhány órán vagy több héten belül kialakulhatnak. Bármilyen életkorú és előzetes kockázati tényezők nélküli betegek tapasztalták ezeket a mellékhatásokat.

Ha bármilyen súlyos mellékhatás első jelei vagy tünetei megjelennek, azonnal hagyja abba a kezelést és forduljon orvoshoz. Ezenkívül kerülje a fluorokinolonok, köztük a levofloxacin alkalmazását azoknál a betegeknél, akiknél a fluorokinolonokkal kapcsolatos súlyos mellékhatások bármelyike ​​előfordult.

Súlyos mellékhatás esetén a fluorokinolonok szisztémás alkalmazását azonnal fel kell függeszteni, és egy másik (fluorokinolonokat nem tartalmazó) antibiotikum-terápiát kell előírni az antibiotikum-terápia befejezéséhez.

A meticillin-rezisztens S. aureus együtt rezisztens fluorokinolonokkal, beleértve a levofloxocint is. Ezért a levofloxocin nem javasolt ismert vagy feltételezett MRSA-fertőzés kezelésére, kivéve, ha a mikroorganizmus laboratóriumi vizsgálatok során érzékeny a levofloxocinra, és más antibakteriális szerek alkalmazása nem megfelelő.

Az E. coli törzsek (a húgyúti fertőzéseket okozó leggyakoribb kórokozó) fluorokinolonokkal szembeni rezisztenciája földrajzi területenként változik. Az orvosoknak azt tanácsolják, hogy vegyék figyelembe az E. coli fluorokinolonokkal szembeni rezisztencia helyi előfordulását.

Inhalációs lépfene: Az embereken történő alkalmazás a Bacillus anthracis in vitro érzékenységi adatain és állatkísérletek során kapott kísérleti adatokon, valamint korlátozott számú emberre vonatkozó adatokon alapul. Ha ebben a patológiában szenvedő betegeknél levofloxacin alkalmazása szükséges, a kezelőorvosnak a lépfene kezelésével kapcsolatos nemzeti és/vagy nemzetközi dokumentumokat kell követnie.

Az infúzió időtartama

Az ajánlott infúziós idő 250 mg esetén legalább 30 perc, 500 mg esetén pedig 60 perc. Előfordulhat átmeneti vérnyomáscsökkenés és tachycardia. Ritka esetekben összeomlás léphet fel. Ha az infúzió alatt a vérnyomás élesen csökkent, az infúziót azonnal le kell állítani. Nátriumtartalom

A Levofloxacin oldatos infúzió 345,618 mg (15,4 mmol) nátriumot tartalmaz egy 100 ml-es palackban. Ezt az információt figyelembe kell venni a sószegény diétát követő betegek kezelésekor. Tendinitis és ínszakadás

Ritka esetekben a fluorokinolon-kezelés során kialakult íngyulladás ínszakadáshoz vezethet, különösen az Achilles-ín. Ez a mellékhatás a kezelés megkezdése után 48 órán belül kialakulhat, és a kezelés abbahagyása után akár több hónappal is jelentkezhet. A 60 év felettiek, a glükokortikoszteroidokat szedő betegek és azoknál a betegeknél, akik napi 1000 mg-os adagban kapják a gyógyszert, nagyobb az ínhüvelygyulladás kialakulásának kockázata. Ezért a levofloxacin-kezelés során az ilyen betegek állapotát gondosan ellenőrizni kell. Ha ínhüvelygyulladás gyanúja merül fel (fájdalom; mozgási nehézség; hallási zaj; bőrpír), a gyógyszer szedését azonnal le kell állítani, és megfelelő kezelést (pl. immobilizálás) kell kezdeni.

Antibiotikum-associirovanny vastagbélgyulladás

A Levofloxacin-kezelés alatt vagy után fellépő hasmenés (különösen súlyos, tartós és/vagy vérszennyeződések megjelenése esetén) a Clostridium difficile által okozott betegség tünete lehet, melynek legsúlyosabb formája a pszeudomembranosus colitis. Ha pszeudomembranosus colitis gyanúja merül fel, a Levofloxacin adását azonnal le kell állítani, és tüneti kezelést (pl. orális vancomycin) kell alkalmazni. Ebben az állapotban a bélmozgást gátló gyógyszerek ellenjavallt. A görcsrohamokra hajlamos betegek

A fluorokinolonok csökkenthetik a rohamküszöböt és görcsrohamokat okozhatnak. A levofloxacin ellenjavallt epilepsziás betegeknél. A levofloxacin-kezelést rendkívül óvatosan kell végezni azoknál a betegeknél, akik rohamok kialakulásának lehetősége miatt hajlamosak görcsrohamokra, valamint olyan betegeknél, akik egyidejűleg olyan gyógyszereket szednek, amelyek csökkentik a rohamküszöböt. Ha a levofloxacin-kezelés során görcsroham lép fel, a gyógyszer szedését azonnal le kell állítani.

Glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiányban szenvedő betegek

Glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiányban szenvedő betegeknél a levofloxacin-kezelés során hemolízis alakulhat ki. Ha a gyógyszert ilyen betegeknek kell felírni, állapotukat gondosan ellenőrizni kell a hemolitikus reakciók kialakulása szempontjából.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek

Mivel a levofloxacin főként a vesén keresztül választódik ki, veseelégtelenségben szenvedő betegeknél szükséges a vesefunkció monitorozása, és szükség lehet az adagolás módosítására is.

Túlérzékenységi reakciók

A levofloxacin már kezdeti adagokban is súlyos, akár halálos túlérzékenységi reakciókat (angioödéma, anafilaxiás sokk) is okozhat. Túlérzékenységi reakció esetén a gyógyszer szedését azonnal le kell állítani.

Súlyos bullous reakciók

Súlyos bullosus bőrreakciókat, például Stevens-Johnson-szindrómát vagy toxikus epidermális nekrolízist jelentettek levofloxacinnal kapcsolatban. A bőr és a nyálkahártyák bármilyen reakciója esetén a betegnek azonnal értesítenie kell a kezelőorvosát.

Dysglikémia

Orális hipoglikémiás szereket (pl. glibenklamid) vagy inzulint kapó cukorbetegeknél a hipo-/hiperglikémia kialakulásának kockázata nő a levofloxacin alkalmazásakor. Szükség esetén a gyógyszer cukorbetegek számára történő kinevezése során gondosan ellenőrizni kell a glükóz koncentrációját a vérplazmában.

Fényérzékenység megelőzése

Levofloxacin-kezeléssel kapcsolatos fényérzékenységi esetekről számoltak be.

A Levofloxacin-kezelés alatt és annak befejezése után legalább 48 órán keresztül kerülni kell a közvetlen napfényt és a mesterséges ultraibolya sugárzást (szoláriumot), hogy elkerüljük a fényérzékenységi reakciók kialakulását.

Pszichotikus reakciók

Kinolonok, köztük a levofloxacin alkalmazásakor pszichotikus reakciók kialakulásáról számoltak be, amelyek nagyon ritka esetekben öngyilkossági gondolatok és viselkedési zavarok kialakulásához vezettek, önkárosító hatásokkal (néha egyetlen adag levofloxacin bevétele után). Ilyen reakciók kialakulása esetén a Levofloxacin-kezelést abba kell hagyni. A mentális zavarokkal küzdő betegek kezelését rendkívül óvatosan kell végezni.

OT intervallum meghosszabbítás

Óvatosság szükséges a fluorokinolonok, köztük a levofloxacin alkalmazásakor olyan betegeknél, akiknél ismert a QT-megnyúlás kockázati tényezője:

- veleszületett hosszú QT-intervallum szindróma;

- olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazása, amelyekről ismert, hogy megnyújtják a QT-intervallumot (például IA és III osztályú antiaritmiás szerek, triciklusos antidepresszánsok, makrolidok, antipszichotikumok);

- elektrolit zavarok, különösen nem korrigált hypokalaemia, hypomagnesemia;

- idős kor;

- szívbetegség (pl. szívelégtelenség, szívinfarktus, bradycardia).

Az idős betegek és a nők érzékenyebbek lehetnek a QTc-megnyúlásra. Ezért óvatosan kell eljárni, ha fluorokinolonokat, köztük levofloxacint alkalmaznak ezekben a betegpopulációkban.

Perifériás neuropátia

Fluorokinolonokkal, köztük levofloxacinnal kezelt betegeknél szenzoros és szenzomotoros perifériás neuropátiáról számoltak be, amely gyorsan kialakulhat. Ha a neuropátia tünetei jelentkeznek a betegeknél, a Levofloxacin gyógyszert le kell állítani (minimalizálja a visszafordíthatatlan változások kialakulásának kockázatát).

Hepatobiliáris rendellenességek

Májnekrózis eseteit, beleértve a végzetes májelégtelenség kialakulását is jelentettek levofloxacinnal kapcsolatban, főként súlyos alapbetegségben, például szepszisben szenvedő betegeknél. Májkárosodás jelei és tünetei, például étvágytalanság, sárgaság, sötét vizelet, viszketés és hasi fájdalom esetén azonnal hagyja abba a gyógyszer szedését és forduljon orvoshoz.

A myasthenia gravis súlyosbodása

A Levofloxacin gyógyszer nem alkalmazható pszeudoparalitikus myasthenia gravisban (myasthenia gravis) szenvedő betegeknél a neuromuszkuláris blokád lehetséges kialakulása miatt. A forgalomba hozatalt követő időszakban nemkívánatos reakciókat figyeltek meg, beleértve a mechanikus lélegeztetést igénylő légzési elégtelenséget és a halált, amelyeket a fluorokinolonok myasthenia gravisban szenvedő betegeknél történő alkalmazásával összefüggésbe hoztak. A gyógyszer alkalmazása nem javasolt myasthenia gravis diagnosztizált betegeknél. látás károsodás

Bármilyen látáskárosodás kialakulása esetén azonnali szemész konzultációra van szükség.

K-vitamin antagonistákat szedő betegek

A levofloxacin és a K-vitamin antagonisták kombinált alkalmazása esetén a véralvadás monitorozása szükséges a fokozott vérzésveszély miatt. Szuperfertőzés

A levofloxacin terápia hátterében, különösen hosszú távon, fokozható az érzéketlen mikroorganizmusok növekedése. Ha felülfertőződés alakul ki, megfelelő intézkedéseket kell tenni.

A laboratóriumi vizsgálatok eredményeire gyakorolt ​​hatás

Levofloxacinnal kezelt betegeknél a vizeletben lévő opiátok meghatározására téves pozitív eredmények lehetségesek. Ebben az esetben specifikusabb módszereket kell alkalmazni.

A levofloxacin gátolja a Mycobacterium tuberculosis szaporodását, így a tuberkulózis bakteriológiai vizsgálatának hamis negatív eredménye lehetséges.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Terhesség

Korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre a levofloxacin terhes nőkön történő alkalmazásáról. Az állatkísérletek nem utalnak közvetlen vagy közvetett reprodukciós toxicitásra.

Azonban humán adatok hiányában és olyan kísérleti adatok megléte esetén, amelyek arra utalnak, hogy a növekvő testben fennáll a porckárosodás veszélye a fluorokinolonoknak való kitettség miatt, a levofloxacin nem alkalmazható terhes nőknél.

laktációs időszak

A levofloxacin ellenjavallt szoptatás alatti nőknél. Nem áll rendelkezésre elegendő információ a levofloxacin anyatejbe történő kiválasztódásáról. Más fluorokinolonok azonban átjutnak az anyatejbe. Humán adatok hiányában, és mivel a kísérleti adatok a növekvő test porcszövetének fluorokinolonoknak való kitettség miatti károsodásának kockázatát jelzik, a levofloxacin nem alkalmazható nőknél szoptatás alatt.

A járművek és más potenciálisan veszélyes mechanizmusok vezetésének képességére gyakorolt ​​​​hatás

A kezelés időtartama alatt meg kell tagadni az autóvezetést és a potenciálisan veszélyes mechanizmusokat a szédülés, álmosság, merevség és látászavarok lehetséges előfordulása miatt, amelyek a pszichomotoros reakció sebességének lelassulásához és csökkenéséhez vezethetnek. a koncentrációs képességben.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Teofillin, fenbufen vagy hasonló nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek

A levofloxacin és a teofillin farmakokinetikai kölcsönhatásait nem azonosították. Ha azonban kinolonokat teofillinnel, nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel és más olyan gyógyszerekkel együtt alkalmaznak, amelyek csökkentik az agy görcsös készenlétének küszöbét, az agy görcsös készenléti küszöbének kifejezett csökkenése lehetséges.

A levofloxacin koncentrációja fenbufen szedése közben 13%-kal nőtt a levofloxacin önmagában történő bevételéhez képest.

probenicid és cimetidin

A probenicid és a cimetidin befolyásolta a levofloxacin kiválasztását. A levofloxacin renális clearance-e 24%-kal csökkent cimetidin hatására és 34%-kal probenecid hatására. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy mindkét gyógyszer képes gátolni a levofloxacin szekrécióját a vesetubulusokban. Ennek a kinetikai különbségnek azonban valószínűleg nem lesz klinikai jelentősége.

A levofloxacint óvatosan kell alkalmazni, ha olyan gyógyszereket szednek, amelyek befolyásolják a tubuláris szekréciót, mint például a probenecid és a cimetidin, különösen károsodott vesefunkciójú betegeknél.

Ciklosporin

A levofloxacin ciklosporinnal együtt alkalmazva 33%-kal növeli a ciklosporin felezési idejét.

K-vitamin antagonisták

A levofloxacint K-vitamin antagonistával (pl. warfarin) kombinálva kezelt betegeknél a véralvadási tesztek eredményeinek (PT/MHO) növekedését és/vagy akár súlyos vérzést is észleltek. Ebben a tekintetben az indirekt antikoagulánsok és a levofloxacin egyidejű alkalmazása esetén a véralvadási paraméterek rendszeres ellenőrzése szükséges.

Az intervallumot meghosszabbító gyógyszerekQT

A levofloxacint, más fluorokinolonokhoz hasonlóan, óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akik ismerten megnyújtják a QT-intervallumot (pl. IA és III osztályú antiarrhythmiás szerek, triciklikus antidepresszánsok, makrolidok, antipszichotikumok).

Lejárt gyógyszerkészítmény használata tilos.

Csomag

100 ml-es palackokban. Minden palack a használati utasítással együtt egy csomagba van helyezve. Kórházakba szállításhoz: 56 palack a használati utasítással együtt hullámkarton dobozokba kerül.

Üdülési feltételek

Receptre.

Gyártó:

RUE "Belmedpreparaty"

Fehérorosz Köztársaság, 220007, Minszk,

utca. Fabriciusa, 30, t./fa.: (+375 17) 220 37 16,

A levofloxacin széles hatásspektrummal rendelkezik. A gyógyszer gátolja a DNS-girázt (2-es típusú topoizomeráz) és a bakteriális topoizomeráz 4-et – a bakteriális DNS transzkripciójához, replikációjához, rekombinációjához és javításához szükséges enzimeket. A levofloxacinnal szembeni in vitro rezisztencia, amely spontán mutációk miatt fordul elő, nagyon ritkán alakul ki. Keresztrezisztencia van a levofloxacin és a fluorokinolonok csoportjába tartozó egyéb gyógyszerek között, de ennek ellenére egyes mikroorganizmusok, amelyek rezisztensek más fluorokinolonokra, érzékenyek lehetnek a levofloxacinra. A Pseudomonas aeruginosa egyes törzsei gyorsan rezisztenssé válhatnak mind a levofloxacinnal, mind az ebbe az osztályba tartozó egyéb gyógyszerekkel szemben. In vitro a levofloxacin Gram-pozitív aerobok elleni hatékonysága - Staphylococcus aureus és epidermidis (meticillinre érzékeny törzsek), Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus, Haprophyticus in vitro, Streptococcus pyogenes, Enterococcus pyogene, Enteroca, Entero Klebsiella pneumoniae, klinikai vizsgálatokban megállapított és igazolt Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, valamint Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae ellen. Az alábbi mikroorganizmusok számos (több mint 90%-os) törzsével szemben a levofloxacin minimális gátló koncentrációját in vitro megállapították, de a gyógyszer biztonságosságát és hatásosságát ezeknek a fertőzéseknek a kezelésében nem igazolták jól kontrollált és megfelelő vizsgálatokban : Gram-pozitív aerobok - Streptococcus (C / F csoport), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus viridans, Streptococcus (G csoport), Streptococcus milleri, Streptococcus agalactiae; грамотрицательные аэробы -Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter (diversus) koseri, Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Enterobacter sakazakii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Providencia rettgeri, Pseudomonas fluorescens, Providencia stuartii ; Gram-pozitív anaerobok - Clostridium perfringens. Ezenkívül a levofloxacin hatásos lehet a makrolidokkal, aminoglikozidokkal és béta-laktám antibiotikumokkal szemben rezisztens mikroorganizmusok ellen is. A levofloxacin hatékonyságát a közösségben szerzett bakteriális tüdőgyulladás kezelésében két multicentrikus prospektív klinikai vizsgálatban tanulmányozták. Az első vizsgálatban, amelyben 590, bakteriális közösségben szerzett tüdőgyulladásban szenvedő beteg vett részt, összehasonlító vizsgálatot végeztek napi egyszeri 500 mg levofloxacin és cefalosporinok orális vagy intravénás alkalmazásának hatékonyságáról 1-2 héten keresztül. 1-2 hetes terápia; ha a tüdőgyulladás atipikus kórokozójának jelenléte igazolódott vagy gyanítható, akkor az összehasonlító csoportba tartozó betegek még kaphatnak doxiciklint vagy eritromicint. A klinikai hatások (javulás vagy gyógyulás) a levofloxacin-kezelés befejezése utáni 5-7. napon 95%, az összehasonlító csoportban pedig 83%. A második vizsgálatban, amelyben 264 beteg vett részt (egyéb állapotok megegyeztek az 1. vizsgálatéval), a klinikai hatás 93% volt. Mindkét vizsgálatban a Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumoniae, Chlamydia pneumoniae által okozott atípusos tüdőgyulladás kezelésében a levofloxacin hatékonysága 96%, 70% és 96% volt. Mindkét vizsgálatban a mikrobiológiai eradikáció mértéke a kórokozótól függött, és egyenlő volt: S.pneumoniae-vel - 95%, H. influenzae-vel - 98%, S.aureus-szal - 88%, H. parainfluenzae-vel - 95%, M.catarrhalis-szal - 94%, K. pneumoniae-vel - 100%. A levofloxacin hatékonyságát a bőr és annak szerkezeti fertőző betegségeiben egy nyílt, összehasonlító randomizált vizsgálatban tanulmányozták, amelyben 399 olyan beteg vett részt, akik 750 mg/nap intravénás, majd orális levofloxacint vagy a referencia gyógyszert kaptak 10 ± 4,7 napig. A klinikai hatás 84,1% volt abban a csoportban, ahol a betegek levofloxacint kaptak, és 80,3% az összehasonlító csoportban. A levofloxacin hatékonyságát a bakteriális krónikus prosztatagyulladás kezelésében végzett randomizált, többközpontú, kettős vak vizsgálatban, valamint a nozokomiális tüdőgyulladás kezelésében végzett randomizált, többközpontú, nyílt elrendezésű vizsgálatban is igazolták. A 0,5%-os levofloxacin szemcseppek klinikai hatásai 79%-osak voltak a bakteriális kötőhártya-gyulladás kezelésében a terápia végén (6-10. nap) végzett randomizált, vak, kettős, többközpontú, kontrollált vizsgálatban. A mikrobiológiai kiirtás mértéke 90% volt.
Szájon át bevéve a levofloxacin teljesen és gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, a 750 mg-os és 500 mg-os levofloxacin tabletták abszolút biohasznosulása 99%. A maximális koncentrációt a lenyelés után 1-2 órával érik el. Ha a levofloxacint étkezés közben veszi be, a maximális koncentráció elérésének ideje 1 órával növekszik, és maga a maximális koncentráció is kissé csökken (14%-kal). Egészséges önkénteseknek egyszeri 500 mg-os intravénás injekcióval (1 órán belüli beadás) a maximális koncentráció 6,2 ± 1,0 μg / ml, 750 mg (1,5 órán belüli beadás) - 11,5 ± 4,0 μg / ml volt. Napi egyszeri, 500-750 mg 2 nap múlva történő bevétel esetén állandó plazmakoncentráció érhető el. Egészséges önkénteseknek adott ismételt injekciók esetén a maximális koncentráció a következő volt: 750 mg / nap orális adagolás esetén - 8,6 ± 1,9 μg / ml, 500 mg / nap - 5,7 ± 1,4 μg / ml; intravénás injekciókkal 750 mg / nap - 12,1 ± 4,1 μg / ml, 500 mg / nap - 6,4 ± 0,8 μg / ml. Az átlagos megoszlási térfogat 500 mg és 750 mg gyógyszer egyszeri és ismételt injekciója után 74-112 liter. A levofloxacin jól behatol a tüdőszövetbe (a tüdőben a gyógyszer szintje 2-5-ször magasabb, mint a plazmában), és széles körben eloszlik a testszövetekben. A kísérletekben a levofloxacin plazmafehérjékhez (főleg albuminhoz) való kötődése 24-38% volt, és nem függött a koncentrációjától. Sztereokémiailag a levofloxacin stabil a vizeletben és a plazmában. A levofloxacin gyakorlatilag nem metabolizálódik a szervezetben. Főleg változatlan formában ürül a vizelettel (2 napon belül, az adag kb. 87%-a), kismértékben a széklettel (3 nap alatt kevesebb, mint 4%). Metabolitok formájában a levofloxacin kevesebb mint 5%-a kerül meghatározásra a vizeletben (nitrogén-monoxid, dezmetil), amelyeknek csekély specifikus farmakológiai aktivitásuk van. A levofloxacin felezési ideje egyszeri vagy ismételt intravénás vagy orális injekció után 6-8 óra. A levofloxacin farmakokinetikája nem függ a beteg nemétől, életkorától és rasszától. Károsodott vesefunkciójú betegeknél (a Cl kreatinin kevesebb, mint 50 ml / perc) a levofloxacin clearance-e jelentősen csökken, és felezési ideje megnő, ezért dózismódosításra van szükség a levofloxacin szervezetben történő felhalmozódásának megakadályozása érdekében. A hosszú távú ambuláns peritoneális dialízis és hemodialízis nem távolítja el a levofloxacint a szervezetből, ezért ezen eljárások során nincs szükség további levofloxacin adagokra. Májbetegségben szenvedő betegeken nem végeztek farmakokinetikai vizsgálatokat. Mivel a levofloxacin metabolizmusa jelentéktelen, a májkárosodás nem várható a gyógyszer farmakokinetikájában. A levofloxacin farmakokinetikáját szemcseppként alkalmazva 15 egészséges önkéntesen vizsgálták 15 napon keresztül. A levofloxacin átlagos plazmakoncentrációja 1 órával a cseppek alkalmazása után 0,86 ng/ml és 2,05 ng/ml között volt az első és a tizenötödik napon. A levofloxacin maximális koncentrációja a plazmában a gyógyszer 2. napi 2 óránkénti (legfeljebb 8-szori) alkalmazását követően a 4. napon érte el, és 2,25 ng/ml volt. A gyógyszer maximális koncentrációja, amelyet a 15. napon értek el, csaknem 1000-szer kisebb, mint a gyógyszer belső használatával elért koncentráció. A könnyfilmben a levofloxacin koncentrációja 17,0 μg/ml volt 4 órával a becseppentés után, és 6,6 μg/ml 6 órával később. A levofloxacin intravénás vagy orális adagolása éretlen kutyáknak és patkányoknak növelte az osteochondrosis és az arthropathia súlyosságát és incidenciáját. A levofloxacin fototoxikusnak bizonyult egerekben. Kutyáknak 6 mg/ttkg vagy nagyobb dózisok gyors intravénás beadásakor vérnyomáscsökkentő hatás alakult ki. Állatkísérletek során a levofloxacinnak nem volt rákkeltő hatása, és a gyógyszer nem befolyásolta a reproduktív funkciót és a termékenységet. A levofloxacin nem mutatott mutagén tulajdonságokat az E. Coli és S. Typhimurium baktériumokon végzett Ames-tesztben, egereken végzett mikronukleusz-tesztben, kínai hörcsög petefészeksejtek hipoxantin-guanin-foszforibozil-transzferázzal végzett tesztjében, egereken végzett domináns letális mutációk vizsgálatában , a testvérkromatidcsere tesztben egereken, a tesztben nem tervezett DNS szintézis patkányokon. A testvérkromatidcserére (CHL/IU sejtvonalon) és kromoszóma-rendellenességekre (CHL sejtvonalon) végzett in vitro tesztek mutagén aktivitást mutattak.

Javallatok

Levofloxacinra érzékeny kórokozók által okozott fertőző betegségek: alsó légutak (tüdőgyulladás, bronchitis), fül-orr-gégészeti szervek (középfülgyulladás, akut sinusitis), vesék és húgyutak, lágyszövetek és bőr, nemi szervek (ideértve a krónikus bakteriális prosztatagyulladást is), urogenitális chlamydia , szem (szemészeti formák esetén); intraabdominális fertőzés; bakteriémia / szeptikémia (amelyek a korábban jelzett indikációkhoz kapcsolódnak); tuberkulózis (a gyógyszerrezisztens formák komplex kezelése).

A Levofloxacin adagolása és alkalmazása

A levofloxacint szájon át (étkezéstől függetlenül), kötőhártyán, intravénásan kell bevenni. A terápia időtartama és az adagolási rend a használati javallatoktól, a kórokozó aktivitásától és a fertőző folyamat súlyosságától függ. Belül: napi 1 alkalommal 250-750 mg. Intravénásan: lassan, naponta egyszer csepegtetve 250–750 mg (750 mg 1,5 óra alatt, 250–500 mg 1 óra alatt), majd át lehet térni az orális adagolásra, azonos dózissal. A vesék megsértése esetén a kreatinin-clearance függvényében módosítani kell az adagokat és az adagolás módját. Kötőhártya: az első 2 nap, 1-2 csepp 2 óránként, legfeljebb napi 8 alkalommal; majd 4 óránként, 1-2 csepp, akár napi 4 alkalommal. A levofloxacin terápia időtartamát a kezelőorvos határozza meg.
Ha kihagyta a következő adag levofloxacint, tegye úgy, ahogy emlékszik, a következő adagot az utolsó használattól számított beállított idő után kell bevenni.
A kezelés megkezdése előtt vizsgálatokat kell végezni a betegség kórokozójának azonosítására és a levofloxacinnal szembeni érzékenységének felmérésére. A levofloxacin terápia már a vizsgálatok eredményei előtt elkezdhető, és a jövőben, az eredmények megérkezése után, a kezelés megfelelő korrekciója érdekében. Ezenkívül a terápia során időszakos tenyésztési vizsgálatokat kell végezni, ami lehetővé teszi, hogy adatokat szerezzen a kórokozó levofloxacinnal szembeni folyamatos érzékenységéről vagy a mikroorganizmus rezisztenciájának lehetséges megjelenéséről. A levofloxacint óvatosan alkalmazzák idős betegeknél. A testhőmérséklet normalizálása után a terápia folytatása legalább 2-3 napig javasolt. Ha túlérzékenység, íngyulladás, pszeudomembranosus colitis, központi idegrendszeri elváltozások, szívritmuszavarok, hipoglikémia tünetei jelentkeznek, a levofloxacint azonnal törölni kell. A levofloxacin-kezelés alatt megfelelő hidratációt kell fenntartani, hogy elkerüljük a túlzottan koncentrált vizelet képződését. A levofloxacin szedése során a vesék és a máj munkáját, a hematopoiesis állapotát rendszeresen értékelni kell. A levofloxacin-terápia során tartózkodni kell a potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.

A használat ellenjavallatai

Túlérzékenység (beleértve más kinolonokat is).

Alkalmazási korlátozások

18 éves korig (a használat hatékonyságát és biztonságosságát nem határozták meg), nem szabad megfeledkezni arról, hogy a levofloxacin csontritkulást és artropátiát okoz különböző fajok növekvő fiatal állataiban; a központi idegrendszer feltételezett vagy diagnosztizált betegségei, amelyek a görcsös készenlét küszöbének csökkenésével vagy görcsökre való hajlammal járnak (súlyos agyi érelmeszesedés, epilepszia); egyéb tényezők jelenléte, amelyek görcsöket válthatnak ki (bizonyos gyógyszerek egyidejű alkalmazása, károsodott vesefunkció); a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz elégtelensége (a hemolízis lehetséges kialakulása); közös terápia kortikoszteroidokkal (növekszik az ínhüvelygyulladás kialakulásának lehetősége); szemészetben: életkor 1 évig (a használat hatékonyságát és biztonságosságát nem határozták meg).

Használata terhesség és szoptatás alatt

A levofloxacin terhesség alatti alkalmazására vonatkozóan nem végeztek szigorúan ellenőrzött és megfelelő biztonságossági vizsgálatokat. Ha a levofloxacin terhesség alatt történő alkalmazására van szükség, mérlegelni kell a kezelés várható előnyeit az anyára és a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatokat. Vemhes patkányoknak 810 mg/ttkg/nap orális levofloxacin alkalmazása a méhen belüli elhullás növekedését és a magzati testtömeg csökkenését eredményezte. A levofloxacint nem határozták meg az anyatejben, de az ofloxacinnal végzett vizsgálatok eredményei alapján feltételezhető, hogy a levofloxacin átjuthat a nők anyatejébe, és súlyos mellékhatásokat okozhat szoptatott gyermekeknél. A szoptató nőknek abba kell hagyniuk a levofloxacin szedését vagy a szoptatást.

A levofloxacin mellékhatásai

Emésztőrendszer: hányinger, hasmenés, hányás, étvágytalanság, pszeudomembranosus enterocolitis, hasi fájdalom, fokozott májtranszamináz aktivitás, hepatitis, hiperbilirubinémia, dysbacteriosis;
érzékszervek és idegrendszer: fejfájás, gyengeség, szédülés, álmosság, paresztézia, álmatlanság, szorongás, hallucinációk, félelem, zavartság, mozgászavarok, depresszió, görcsök, látásromlás, szaglás, hallás, tapintás és ízérzés; vér és keringési rendszer: hipotenzió, tachycardia, vaszkuláris összeomlás, vérzések, eosinophilia, leukopenia, hemolitikus anémia, neutropenia, thrombocytopenia, agranulocitózis, pancitopénia;
allergiás reakciók: csalánkiütés, nehézlégzés, hörgőgörcs, anafilaxiás sokk, vasculitis, allergiás tüdőgyulladás; anyagcsere: hipoglikémia (izzadás, fokozott étvágy, remegés);
támasztó és mozgásrendszer:ízületi fájdalom, ínszakadások, izomfájdalmak, ínhüvelygyulladás, izomgyengeség;
kiválasztási rendszer: intersticiális nephritis, hypercreatininaemia;
Bőr: fényérzékenység, a nyálkahártyák és a bőr duzzanata, viszketés, rosszindulatú exudatív erythema, toxikus epidermális nekrolízis;
mások: porfiria súlyosbodása, tartós láz, rhabdomyolysis, felülfertőződés kialakulása.

A levofloxacin kölcsönhatása más anyagokkal

Gyengítse a levofloxacin hatását azáltal, hogy csökkenti a felszívódását a gyomor-bélrendszerben, és ennek megfelelően csökkenti a szisztémás koncentrációkat: vassók, szukralfát, cinktartalmú multivitaminok, alumínium- és magnéziumtartalmú antacidok, didanozin, ezért a fenti gyógyszerek és a levofloxacin bevétele közötti intervallumot be kell tartani. legalább 2 óra legyen. A levofloxacin és a teofillin együttes alkalmazásakor gondosan ellenőrizni kell a teofillin szintjét a vérben, és szükség esetén módosítani kell az adagot. A levofloxacin és warfarin kombinált alkalmazása esetén a protrombin idő, az INR és a véralvadás egyéb mutatóinak gondos monitorozása, valamint a vérzés lehetséges jeleinek megjelenése szükséges. A probenecid és a cimetidin növeli a levofloxacin felezési idejét és AUC-jét, és csökkenti a clearance-ét. A nem szteroid gyulladásgátló szerek levofloxacinnal együtt szedve növelhetik a görcsrohamok kockázatát. Cukorbetegségben szenvedő betegeknél, akik inzulint vagy orális hipoglikémiás szereket kapnak, levofloxacin szedése során hiper- és hipoglikémiás állapotok alakulhatnak ki.

Túladagolás

Amikor egereknek, patkányoknak, kutyáknak és majmoknak nagy dózisú levofloxacint adtak, a következő tüneteket figyelték meg: ptosis, ataxia, csökkent mozgási aktivitás, remegés, levertség, légszomj, görcsök. A 250 mg/kg-nál nagyobb intravénás és 1500 mg/kg-os orális adagok jelentősen növelték a rágcsálók mortalitását. Szükséges: gyomormosás, megfelelő folyadékpótlás, tüneti kezelés. A hemodialízis és a peritoneális dialízis nem hatékony.

A Levofloxacin 500-as tabletták használatára vonatkozó utasításai szintetikus antibiotikumokra utalnak. A fluorokinolonok farmakológiai csoportjában szerepel. Ez a gyógyszercsoport széles hatásspektrummal rendelkezik. A gyógyszer gátolja azokat az enzimeket, amelyekre a bakteriális DNS-nek szüksége van a replikációjával kapcsolatos folyamatokban.

A véletlenszerű mutációk miatti gyógyszerrezisztencia nagyon ritka. Azt találták, hogy annak ellenére, hogy egyes organizmusok rezisztensek a fluorokinolonokkal szemben, érzékenyek maradhatnak a csoport e képviselőjére. A Levofloxacin olyan mikrobák ellen alkalmazható, amelyek rezisztensek az aminoglikozidokkal, antibiotikumokkal, köztük a penicillint is beleértve, amelyek molekulaképletében béta-laktám gyűrűt tartalmaznak.

A Levofloxacin 500 gyógyszer esetében az utasítás leírja a hatókört, annak előnyei alapján. Éppen ezek az előnyök magyarázzák az eszköz hatékonyságát a legveszélyesebb fertőzések ellen. A fent említett, a mikroorganizmusokra ható sajátos mechanizmuson túlmenően a farmakokinetikai jellemzők előnyös sajátosságai, mint például a nagy térfogatban való eloszlás, a szervezet szerveibe és szöveteibe való nagy behatolás, valamint a jelentős felezési idő. .

A gyógyszer általános jellemzői

Ezenkívül a Levofloxacin gyógyszer a következő előnyökkel rendelkezik:

• rosszul kötődik a tejsavófehérjékhez;
• jelentős poszt-antibiotikus hatása van;
• magas orális biohasznosulás;
• alacsony toxicitás;
• hosszú távú használat mellett jól tolerálható.

A gyógyszer abszolút biohasznosulása elérheti a 100%-ot. Ha a gyógyszert tabletták formájában használják, gyorsan felszívódik a bélben.

A Levofloxacin 500 mg gyógyszer egyszeri használatához az utasítások azt mutatják, hogy a vérben a maximális szintet 2 óra alatt érik el. A gyógyszer szinte attól függetlenül felszívódik, hogy a bevétele előtt vagy után evett.

A Levofloxacin 500 mg napi 1-2 alkalommal történő bevétele esetén a használati utasítás szerint 2 nap elteltével a hatóanyag koncentrációja a vérben egyensúlyban lesz.

Kiadási űrlap

Az ipar által ehhez a gyógyszerhez biztosított formák meglehetősen változatosak:

1. Tabletta formában a gyógyszert széles körben állítják elő a gyógyszergyárak.
2. A szilárd csomagolás mellett ez a gyógyszer infúziós oldat formájában is megtalálható.
3. A Levofloxacin gyógyszerek felszabadulási formája - szemcseppek.

Az utasítás leírja, hogy a Levofloxacin tabletta felülről és alulról domború, vízszintes metszetben kerek. Vékony kagylófóliával vannak borítva, sárgára festve. Ha keresztben vágja a tablettát, akkor 2 réteg található.

5, 7, 10 darabos buborékfóliába csomagolva, a csomagban lévő buborékcsomagolások száma 1-5 darab vagy 10 darab között változhat. Buborékfólia a tabletták számával 3 db. kartondobozban egy példányban.

A cellás csomagoláson kívül tégelyes vagy palackos csomagolást is alkalmaznak, egyetlen elhelyezéssel kartondobozban. Egy ilyen csomag a tabletták számát a következő tartományból tartalmazhatja: 5, 10, 20, 30, 40, 50, 100.

A Levofloxacin 500 gyógyszer ilyen csomagolásával az ár a csomagolás formájától függ. A Levofloxacin gyógyszerek esetében a tabletták ára a bennük lévő hatóanyag tartalmától függ. 250 mg-os és 500 mg-os tabletták kaphatók. A nagyobb tömegű tabletta összetétele további anyagokat tartalmaz, amelyek össztömege körülbelül 110 mg. Ezek közül: cellulóz, hipromellóz, kroszkarmellóz-nátrium, poliszorbát, kalcium-sztearát. További 30 mg héjanyag.

Az intravénás infúziós oldat tiszta, sárgászöld folyadéknak tűnik. Egy 100 ml-es oldat a fő hatóanyagon kívül 900 mg NaCl-t és vizet tartalmaz. A 0,5% -os szemcseppek 100 ml-ben 5 mg fő anyagot tartalmaznak hemihidrát formájában, valamint vizet, 9 mg sóoldatot, benzalkónium-kloridot, dinátrium-edetátot és sósavoldatot.

Az utolsó 3 komponens kis mennyiségben található. A gyógyszereket csövekben állítják elő, 1 ml-es sárga-zöld folyadék térfogatával. Egy másik kiviteli alakban a folyadékot 5 ml-es vagy 10 ml-es fiolákba öntjük.

Ellenjavallatok és mellékhatások

Ez a gyógyszer nem negatív hatással van a szervezetre. Le vannak írva a Levofloxacin 500 gyógyszer használati utasításában. Azt is jelzi, hogy ki és milyen okokból nem használhatja ezt a jogorvoslatot.

A gyógyszer használatának fő ellenjavallatai a következők:

1. Rossz tolerancia a kinolonokkal szemben. Allergia a gyógyszer további összetevőire.
2. Jelenlegi ínszalag károsodás a kinolon kezelés miatt.
3. Terhesség és a szoptatás időszaka.
4. A beteg fiatal kora legfeljebb 18 év.
5. "Epilepszia.
6. A vesék súlyos patológiája, CRF-ig.

Sajnos a gyógyszeres terápiának van egy negatív oldala is, amely mellékhatásokkal jár. Közülük gyakran megtalálhatók: emésztőrendszeri rendellenességek: hasmenés, hányinger, májenzimek hiperaktivitása. Hányás, epigasztrikus fájdalmak, dyspepsia ritkábban figyelhető meg. Néha fejfájás, alvási problémák, álmosság, vestibulopathia, eosinophilia, leukopenia, viszketés, bőrpír és gyengeség jelentkezik.

A leírt terápiával történő kezelés során a megjegyzés ritka mellékhatásokat is kiemel. Ide tartozik például a véres hasmenés. A Levofloxacin egyéb ritkaságai mellett a használati utasítás leírja:

• hipotenzió, fokozott szívverés;
• depresszió, hallucinációk, görcsös állapotok, izgatottság;
• izomfájdalom és ízületi fájdalom;
• fokozott vérzés, neutropenia;
• hörgőgörcs és bőrallergiás reakciók (urticaria).

Nagyon ritkán megfigyelt jelenségek, mint például: érösszeomlás, az érzékszervek romlása vagy elégtelensége, veseelégtelenség. Ide jöhet az ínszakadás és a súlyos fertőzések, láz kialakulása.

A Levofloxacin tabletta használati utasítása:

1. Fogyasztása étkezések között vagy közvetlenül étkezés előtt javasolt.
2. Az iható folyadék mennyisége ½ csészétől egészig.
3. Egészben kell lenyelni, nem rágni.

Mielőtt folytatná, hogy megtudja, mi az ára a Levofloxacin 500 mg tablettáknak, jobb, ha elolvassa az utasításokat. Az abban feltüntetett terápia és adagolás feltételei segítenek kiszámítani a gyógyszer teljes szükséges tömegét, és ennek megfelelően a költségek teljes összegét. A súlyos következmények valószínűsége miatt azonban nem szabad öngyógyítani. A gyógyszer adagját és a terápia menetét szakembernek kell meghatároznia.

Ezenkívül ennek a szernek a használatakor figyelembe kell venni a gyógyszer használatára vonatkozó nemzeti (hivatalos) ajánlásokat és a kórokozók gyógyszerrel szembeni érzékenységét egy adott országban. Most, miután rájött, hogy a Levofloxacin utasítás hogyan írja le az árat, valószínűleg érdekelni fogja.

A gyógyszer költsége

A Levofloxacin gyógyszerek esetében az 500 mg-os tabletta ára a régiótól, a gyártótól és a csomagolás típusától függ. A Levofloxacin ára a gyógyszer formájától is függ. A cseppeket 174 rubel áron lehet megvásárolni, fiolákban ez a gyógyszer 63 rubelbe kerül, az 500 mg Levofloxacin esetében az ár 97 (7. szám) és 650 rubel (14. szám) között lesz csomagonként.

A Levofloxacin 500 mg ára, a gyógyszer használati utasítása iránt érdeklődve a betegek arra is kíváncsiak, hogy melyek a hasonló gyógyszerek. És ez teljesen logikus.

Levofloxacin - hivatalos használati utasítás (tabletta)

Ismerje meg a természetes antibiotikumokat, és kapjon hasznos tippeket a használatukhoz.

Hasonló gyógyszerek

A leírt gyógyszerhez teljes analógok vannak. Ha allergiás egy gyógyszerre, vagy a gyógyszer más okból nem felelt meg Önnek, orvosa mindenképpen más antibakteriális szert választ Önnek. A Levofloxacin gyógyszer fő analógjai a következők:

• Floracid;
• Levostar;
• Glevo;
• Tavanik.

A Floracid drága analóg, körülbelül 900-1000 rubelbe kerül. A többi gyógyszer Levofloxacin analógjai árban összehasonlíthatók vele. A Glevo ára 39 rubeltől, a Tavanik pedig 340 rubeltől.

Vélemények összefoglalása

A Levofloxacin vélemények általában pozitívak. a gyógyszer kényelmesen bevehető, nagyszámú patogén baktérium ellen aktív. De mind az orvosok, mind a betegek észlelik a gyomor-bél traktus reakcióját (diszpepszia), a betegek néha rigóról panaszkodnak.

A betegek válaszai között vannak negatív üzenetek is. A gyógyszer nem segített néhányukon, mások megjegyzik, hogy a gyógyszer hatékonysága szempontjából rosszabb, mint más antibakteriális gyógyszerek. Mindenesetre erősen nem ajánlott a gyógyszer szedése orvosi rendelvény nélkül.