Az arduai szinonimák analógjai. Az Arduan a vázizmok ellazítására szolgáló eszköz. Dózisok és alkalmazási mód

Hatóanyag

Pipekurónium-bromid (pipekurónium-bromid)

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

Liofilizátum oldatos oldathoz intravénás beadáshoz fehér vagy majdnem fehér; az alkalmazott oldószer színtelen átlátszó oldat.

Segédanyagok: mannit 6,0 mg.

Oldószer: nátrium-klorid 18,0 mg, legfeljebb 2 ml.

10 mg - színtelen üvegpalackok (5) - műanyag tálcák (5) oldószerrel kiegészítve (amp. 25 db) - kartondobozok.

farmakológiai hatás

Hosszú hatású, nem depolarizáló perifériás izomrelaxáns. A vázizmok neuromuszkuláris szinapszisának véglemezén található n-kolinerg receptorokhoz való kompetitív kötődése miatt blokkolja a jelátvitelt az idegvégződésektől az izomrostokhoz.

Nem okoz izomfasculatiót, nincs hormonális hatása.

Még az izomösszehúzódás 90%-os csökkenéséhez (ED 90) szükséges effektív dózisának többszöröse esetén sem rendelkezik ganglioblokkoló, m-antikolinerg és szimpatomimetikus aktivitással.

A vizsgálatok szerint kiegyensúlyozott érzéstelenítés mellett a pipekurónium-bromid ED 50 és ED 90 dózisa 30-50 μg / testtömeg-kg.

50 mcg/ttkg adag 40-50 perces izomlazítást biztosít különböző műtétek során.

A pipekurónium-bromid maximális hatása az adagtól függ, és 1,5-5 perc múlva alakul ki. A hatás leggyorsabban 70-80 mcg/ttkg dózisnál fejlődik ki. A gyógyszer dózisának további emelése csökkenti a hatás kialakulásához szükséges időt, és jelentősen megnöveli a gyógyszer időtartamát.

Farmakokinetika

terjesztés

A / bevezetésével a kezdeti V d 110 ml / testtömeg-kg. V d egyensúlyi állapotban eléri a 300±78 ml/kg-ot. Átlagosan eltöltött idő (MRT) - 140 perc.

A fenntartó dózisok ismételt beadásakor a kumulatív hatás elhanyagolható, ha 10-20 mcg/ttkg dózist alkalmaznak a kezdeti izom-összehúzódás 25%-os helyreállításakor.

Áthatol a placenta gáton.

Anyagcsere és kiválasztás

A plazma clearance körülbelül 2,4±0,5 ml/perc/kg. Az átlagos T 1/2β 121±45 perc.

Főleg a vesén keresztül ürül, a hatóanyag 56%-a az első 24 órában, a hatóanyag 1/3-a változatlan formában, a többi 3-dezacetil-pipekurónium-bromid formájában ürül. Preklinikai vizsgálatok szerint a máj is részt vesz a pipekurónium-bromid eliminációjában.

Javallatok

• endotrachealis intubáció és vázizmok relaxációja általános érzéstelenítésben különböző, 20-30 percnél hosszabb izomrelaxációt igénylő műtétek során és gépi lélegeztetés mellett.

Ellenjavallatok

• súlyos májelégtelenség;
• gyermekek életkora 3 hónapig;
• pipekuróniummal és/vagy brómmal szembeni túlérzékenység.

Gondosan: epeúti elzáródás, ödémás szindróma, fokozott BCC vagy kiszáradás, diuretikumok, sav-bázis egyensúlyhiány (acidózis, hypercapnia) és víz-elektrolit anyagcsere (hipokalémia, hypermagnesemia, hypocalcaemia), hipotermia, digitalizáció, hipoproteinémia, cachexia, myasthenia gravis (beleértve a h. myasthenia gravis, Eaton-Lambert szindróma) az ilyen esetekben a gyógyszer erősödése és gyengülése miatt (kis dózisú Arduan súlyos myasthenia gravis vagy Eaton-Lambert szindróma esetén kifejezett hatást válthat ki; ilyen betegeknél a gyógyszert nagyon alacsony dózisok a lehetséges kockázat gondos mérlegelése után), légzésdepresszió, veseelégtelenség (a gyógyszer megnövekedett hatástartam és az érzéstelenítés utáni depresszió ideje), krónikus szívelégtelenség a dekompenzáció stádiumában, rosszindulatú hipertermia, bármely izomrelaxánsra adott anafilaxiás reakció anamnézisében (az esetleges áthallás miatt lergia), 14 év alatti gyermekek.

Adagolás

A többi nem depolarizáló izomrelaxánshoz hasonlóan az Arduan adagját minden betegnél egyénileg választják ki, figyelembe véve az érzéstelenítés típusát, a sebészeti beavatkozás várható időtartamát, az altatás előtt vagy alatt alkalmazott egyéb gyógyszerekkel való lehetséges kölcsönhatásokat, a társbetegségeket és az általános a beteg állapota. A neuromuszkuláris blokád szabályozására perifériás idegstimulátor alkalmazása javasolt.

Csak in / in. Közvetlenül a beadás előtt az injekciós üveg tartalmát (4 mg szárazanyag) fel kell hígítani a mellékelt oldószerrel. Csak frissen készített oldatot szabad használni.

Kezdeti adag intubáció és azt követő műtét esetén: 60-80 mcg/ttkg - jó/kiváló feltételeket biztosít az intubációhoz 150-180 másodpercen belül, míg az izomrelaxáció időtartama 60-90 perc.

Kezdeti adag izomlazításra intubáció során szuxametóniummal: 50 mcg/ttkg - 30-60 perces izomlazítást biztosít.

Fenntartó adag: 10-20 mcg / kg - 30-60 perces izomlazítást biztosít a műtét során.

Az Arduannal nem ajánlott 40 mcg / kg-nál nagyobb adagokban használni (nagy dózisokban az izomrelaxáció időtartamának növekedése lehetséges).

Nál nél túlsúlyos és elhízott betegek az Arduan hatásának időtartama növelhető, ezért a gyógyszert az ideális testsúlyra számított dózisban kell alkalmazni.

3-12 hónapos gyermekek

Az adag 40 mcg / kg (ami 10-44 percig tartó izomlazítást biztosít).

Az adag 50-60 mcg / kg (ami 18-52 percig tartó izomlazítást biztosít).

Véghatás

Perifériás idegrost-stimulátorral mért 80-85%-os blokád, vagy klinikai tünetek alapján meghatározott részleges blokád idején atropin (0,5-1,25 mg) alkalmazása neosztigmin-metil-szulfáttal (1- 3 mg) vagy galantamin (10-30 mg) leállítja az Arduan izomlazító hatását.

Mellékhatások

Az idegrendszerből: ritkán (<1%) - угнетение ЦНС, сонливость, гипестезия, паралич скелетной мускулатуры.

A mozgásszervi rendszerből: ritkán (<1%) - слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

A légzőrendszerből: ritkán (<1%) - апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции, бронхоспазм, кашель.

A szív- és érrendszer oldaláról: ritkán (<1%) - ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, тахикардия, брадикардия, аритмии (в т.ч. фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия), снижение или повышение АД.

A véralvadási rendszerből: ritkán (<1%) - тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.

A húgyúti rendszerből: ritkán (<1%) - анурия.

A látószerv oldaláról: blepharitis, ptosis.

Allergiás reakciók: ritkán (<1%) - кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, отек Квинке.

Laboratóriumi mutatók: ritkán (<1%) - гиперкреатининемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Túladagolás

Tünetek: a vázizmok elhúzódó bénulása és apnoe, a vérnyomás kifejezett csökkenése, sokk.

Kezelés: túladagolás vagy elhúzódó neuromuszkuláris blokád esetén gépi lélegeztetést végeznek a spontán légzés helyreállításáig. A spontán légzés helyreállításának kezdetén acetilkolinészteráz inhibitort (például neosztigmin-metil-szulfátot, edrofónium-kloridot) adnak be ellenszerként: 0,5-1,25 mg atropint neosztigmin-metil-szulfáttal (1-3 mg) vagy galantaminnal kombinálva. 10-30 mg). A légzésfunkció gondos ellenőrzését addig kell végezni, amíg a kielégítő spontán légzés helyreáll.

gyógyszerkölcsönhatás

Inhalációs érzéstelenítő szerek (halotán, metoxiflurán, dietil-éter, enflurán, izoflurán, ciklopropán), intravénás érzéstelenítők (ketamin, propanidid, barbiturátok, etomidát, gamma-hidroxi-vajsav), depolarizáló és nem depolarizáló izomrelaxánsok, azol-glikoznididok, egyes antibiotikumok beleértve a metronidazolt, tetraciklinek, bacitracin, kapreomicin, klindamicin, polimixinek, beleértve a kolisztint, linkomicint, ), citrát antikoagulánsokat, mineralokortikoidokat és glükokortikoidokat, diuretikumokat, beleértve bumetanid, karboanhidráz-gátlók, etakrinsav, kortikotropin, alfa- és béta-blokkolók, tiamin, MAO-gátlók, guanidin, fenitoin, lassú kalciumcsatorna-blokkolók, magnézium-sók, prokainamid, kinidin, lidokain és prokain intravénás beadásra, növelik az intenzitást és / vagy Arduan akciójának időtartama.

A vér káliumkoncentrációját csökkentő gyógyszerek súlyosbítják a légzésdepressziót (a megszűnéséig).

Az opioid fájdalomcsillapítók fokozzák a légzésdepressziót. A szufentanil nagy dózisban csökkenti a nem depolarizáló izomrelaxánsok nagy kezdeti dózisának szükségességét. A nem depolarizáló izomrelaxánsok megelőzik vagy csökkentik a nagy dózisú opioid fájdalomcsillapítók (beleértve az alfentanilt, fentanilt, szufentanilt) okozta izommerevséget. Az Arduan nem csökkenti az opioid fájdalomcsillapítók által okozott bradycardia és artériás hipotenzió kockázatát (különösen az értágítók és / vagy béta-blokkolók hátterében).

A szuxametóniummal történő intubálás során az Arduan-t a szuxametónium hatásának klinikai tüneteinek eltűnése után adják be. Más nem depolarizáló izomrelaxánsokhoz hasonlóan az Arduan alkalmazása lerövidítheti az izomrelaxáció megkezdéséhez szükséges időt és növelheti a maximális hatás időtartamát.

A GCS, neosztigmin-metil-szulfát, edrofónium-klorid, piridosztigmin-bromid, noradrenalin, azatioprin, epinefrin, teofillin, nátrium-klorid, kalcium-klorid hosszan tartó előzetes alkalmazása esetén a hatás gyengülhet.

A depolarizáló izomrelaxánsok egyaránt fokozhatják és gyengíthetik a pipekurónium-bromid hatását (a dózistól, a felhasználási időtől és az egyéni érzékenységtől függően).

A doxapram átmenetileg elfedi az izomrelaxánsok maradék hatásait.

Különleges utasítások

A gyógyszert a légzőizmokra gyakorolt ​​hatása miatt csak speciális kórházban szabad alkalmazni, megfelelő mesterséges lélegeztetésre alkalmas felszereléssel és mesterséges lélegeztetést végző szakember jelenlétében.

A létfontosságú funkciók gondos monitorozása és fenntartása szükséges a műtét során és a korai posztoperatív időszakban az izomösszehúzódás teljes helyreállításáig.

Az adag kiszámításakor figyelembe kell venni az alkalmazott érzéstelenítési technikát, az érzéstelenítés előtt vagy alatt alkalmazott egyéb gyógyszerekkel való lehetséges kölcsönhatásokat, a beteg állapotát és a gyógyszerrel szembeni egyéni érzékenységét.

Az orvosi szakirodalom az izomrelaxánsok alkalmazása során fellépő anafilaxiás és anafilaktoid reakciók eseteit írja le. Az Arduan ilyen akciójáról szóló jelentések hiánya ellenére a gyógyszer csak olyan körülmények között használható, amelyek lehetővé teszik az ilyen állapotok azonnali kezelését.

Fokozott elővigyázatosság szükséges, ha az Arduan-t olyan betegeknél alkalmazzák, akiknek kórtörténetében izomrelaxánsok által okozott anafilaxiás reakciók fordultak elő, keresztallergia kialakulása miatt.

Az Arduan izomlazítást okozó adagokban nem fejt ki jelentős kardiovaszkuláris hatást, és a legtöbb esetben nem okoz bradycardiát.

Az m-antikolinerg szerek premedikációs célú alkalmazása és dózisa gondos előzetes értékelés tárgyát képezi; figyelembe kell venni a n-re gyakorolt ​​serkentő hatást is. egyéb egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek vagusa, valamint a műtét típusa.

A gyógyszer relatív túladagolásának megelőzése és az izomtevékenység helyreállításának megfelelő ellenőrzése érdekében perifériás idegstimulátor alkalmazása javasolt.

Neuromuszkuláris átviteli rendellenességekben, elhízással, veseelégtelenségben, máj- és/vagy epeúti betegségben szenvedő betegeknél, akiknél a kórelőzményben poliomyelitis szerepel, a gyógyszert alacsonyabb dózisokban kell felírni.

Májbetegség esetén az Arduan alkalmazása csak olyan esetekben lehetséges, amikor a beteg számára tervezett előny meghaladja a lehetséges kockázatot. Ebben az esetben a gyógyszert a minimális hatásos dózisban kell alkalmazni.

Egyes állapotok (hipokalémia, digitalizáció, hipermagnézia, diuretikumok, hipokalcémia, hipoproteinémia, kiszáradás, acidózis, hypercapnia, cachexia, hipotermia) növelhetik a hatás intenzitását vagy időtartamát. A többi izomrelaxánshoz hasonlóan az Arduan alkalmazása előtt az elektrolit egyensúlyt, a sav-bázis egyensúlyt normalizálni kell, és meg kell szüntetni a kiszáradást.

Más izomrelaxánsokhoz hasonlóan az Arduan csökkentheti az aPTT-t és a protrombin időt.

Gyermekgyógyászati ​​felhasználás

1-14 éves gyermekek kevésbé érzékeny a pipekurónium-bromidra, és az izomrelaxáns hatás időtartama rövidebb, mint a felnőtteknél és az 1 év alatti gyermekeknél.

Az újszülöttkori alkalmazás hatékonyságát és biztonságosságát nem vizsgálták.

izomlazító hatás csecsemők 3 hónapos kortól 1 éves korig nem különbözik jelentősen a felnőttekétől.

A járművek és a mechanizmusok vezetésének képességére gyakorolt ​​​​hatás

Az Arduan izomrelaxáns hatásának befejezése utáni első 24 órában nem ajánlott gépjárművet vezetni és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységeket folytatni, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.

Terhesség és szoptatás

Az Arduan terhesség alatti biztonságosságának bizonyítására végzett klinikai vizsgálatok nem elegendőek az anya és a magzat számára. A gyógyszer alkalmazása terhesség alatt nem javasolt.

Az Arduan szoptatás alatti biztonságosságára vonatkozó klinikai adatok nem elegendőek. A gyógyszer alkalmazása szoptatás alatt nem javasolt.

Alkalmazás gyermekkorban

3 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél ellenjavallt.

TÓL TŐL Vigyázat a gyógyszert 14 év alatti gyermekeknél kell alkalmazni.

Károsodott veseműködés esetén

Nál nél krónikus veseelégtelenség Az Arduan alkalmazása nem javasolt 0,04 mg/ttkg-nál nagyobb adagokban (nagy dózisok növelhetik az izomrelaxáció időtartamát).

Károsodott májműködés esetén

TÓL TŐL Vigyázat májelégtelenségben kell alkalmazni.

Használata ellenjavallt súlyos májelégtelenség esetén.

A gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszert receptre adják ki.

Tárolási feltételek

A gyógyszert gyermekektől elzárva, fénytől védve, 2°C és 8°C közötti hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 3 év.

Nemzetközi név

Csoporttagság

Dózisforma

farmakológiai hatás

Hosszú hatású, nem depolarizáló izomrelaxáns. Versenyképesen blokkolja a vázizomzat n-kolinerg receptorait, megakadályozva a véglemez acetilkolin által kiváltott depolarizációját és az izomrost gerjesztését. Az izombénulás fokozatosan a következő sorrendben alakul ki: a szemhéjat emelő izmok, rágóizmok, a végtagok izmai, a hasizmok, a hanghártya izmai, a bordaközti izmok és a rekeszizom.

A neuromuszkuláris blokád 5,5-6 perccel egyszeri 50 µg/ttkg adag után, és 3-5 perccel 70-85 µg/kg dózis után következik be. A légcső intubációja már 2,5-3 perccel a 70-100 mcg / kg bevezetése után lehetséges; alacsonyabb dózis alkalmazásakor meghosszabbodik az intubációhoz elegendő izomrelaxáció eléréséhez szükséges idő.

A hatás időtartama (az izomtevékenység 25%-ának felépülési ideje) a kezdeti dózis bevezetése után a dózis nagyságától és az elvégzett érzéstelenítés típusától függ: felnőtteknél 70 μg/kg dózisnál az altatás időtartama a hatás 30-175 perc, 80-85 μg / kg - 40-211 perc; neuroleptikus érzéstelenítés (dinitrogén-oxid, fentanil, droperidol) hátterében 50 mcg / kg - 30 perc dózisban; a kiegyensúlyozott érzéstelenítés hátterében (rövid hatású barbiturátok vagy propofol (mint bevezető gyógyszer), opioid és inhalációs (nitrogén-oxid) érzéstelenítők hátterében) 70-85 mcg / kg dózisban - 1-2 óra. a spontán izomaktivitás helyreállítási ideje a kontroll szint 25%-ától 50%-áig - 24 perc, 75%-ig - 33 perc. Ha depolarizáló izomrelaxánsok után alkalmazzák, a hatás időtartama 50 mcg / kg dózisban 45 perc (hasonló hatásidő érhető el 70-85 mcg / kg dózisban depolarizáló izomrelaxánsok használata nélkül). Gyermekeknél a hatás időtartama (az izomtevékenység 25%-ának felépülési ideje) a hatásos dózis bevezetésével az életkortól függ: 3 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél - 13 perc, 3 hónapos kortól 1 g-ig - 10-44 perc, 1 -14 éves - 18-52 perc. A spontán izomaktivitás felépülési ideje a kontroll szint 25%-ról 75%-ára 25-30 perc.

A fenntartó terápia hátterében (további adagolás 10-15 mcg/ttkg dózisban) a hatás időtartama 50 perc; növekszik az enflurán és az izoflurán hátterében, gyakorlatilag nem változik a halotán hátterében.

Közepes dózisokban nem okoz jelentős változást a CCC aktivitásában; nagy dózisban gyenge ganglioblokkoló, m-antikolinerg aktivitással rendelkezik.

A pancuroniummal ellentétben a bromidnak gyakorlatilag nincs vagolitikus hatása; más nem depolarizáló izomrelaxánsokkal ellentétben nem szabadít fel hisztamint és nem okoz hemodinamikai zavarokat.

Javallatok

Ellenjavallatok

Mellékhatások

Az izom-csontrendszerből: ritkán (kevesebb, mint 1%) - izomgyengeség az izomrelaxáció megszűnése után, izom atrófia.

Az idegrendszer részéről: ritkán (kevesebb, mint 1%) - központi idegrendszeri depresszió, hypesthesia, stroke.

A légzőrendszerből: ritkán (kevesebb, mint 1%) - hypopnea, apnoe, tüdő atelectasis, laryngospasmus, légzésdepresszió.

A CCC oldaláról: ritkábban - bradycardia (1,4%), vérnyomáscsökkenés (2,5%); ritkán (kevesebb, mint 1%) - megnövekedett vérnyomás, szívizom ischaemia (miokardiális infarktusig) és az agy, pitvarfibrilláció, kamrai extrasystole.

A vérképző szervek és a hemosztázis rendszer részéről: ritkán (kevesebb, mint 1%) - a részleges tromboplasztin és a protrombin idő csökkenése, trombózis.

A húgyúti rendszerből: ritkán (kevesebb, mint 1%) - anuria.

Laboratóriumi mutatók: ritkán (kevesebb, mint 1%) - hypercreatininaemia, hypoglykaemia, hyperkalaemia.

Allergiás reakciók: ritkán (kevesebb, mint 1%) - bőrkiütés, csalánkiütés.

Alkalmazás és adagolás

Csak be/be. Közvetlenül a beadás előtt 4 mg szárazanyagot a mellékelt oldószerrel hígítunk.

Felnőttek és 14 évesnél idősebb gyermekek a teljes izomlazítás érdekében 70-80 mcg / kg-ot adnak. A maximális egyszeri adag 100 mcg / kg. Elhízás esetén az adagot az "ideális" testtömeg alapján számítják ki. Az izomrelaxáció hosszú távú fenntartása érdekében meg kell ismételni az eredeti dózis 15% -ának megfelelő dózisban (10-15 mcg / kg). A szuxametonium hátterében végzett intubáció során a kezdeti dózis 40-50 mcg / kg.

Krónikus veseelégtelenség esetén a beadott dózis értékét a CC értékei határozzák meg: 100 ml/perc feletti CC esetén - 100 μg/kg-ig, CC 100 ml/perc - 85 μg/kg, CC 80 ml / perc - 70 μg / kg, CC 60 ml / perc - 55 mcg / kg, CC kevesebb, mint 40 ml / perc - 50 mcg / kg.

A 3 hónaposnál fiatalabb gyermekek adagjait nem határozták meg; 3 és 12 hónap között - 40 mcg / kg (10-44 percig tartó izomlazítást biztosít); 1 évtől 14 éves korig - 57 mcg / kg (izomlazítás - 18-52 perc).

Különleges utasítások

Csak tapasztalt aneszteziológus felügyelete mellett alkalmazzuk, ha adottak az intubálás, gépi lélegeztetés, oxigénterápia feltételei.

A létfontosságú funkciók gondos ellenőrzése szükséges a műtét során és a korai posztoperatív időszakban.

Az adag kiszámításakor figyelembe kell venni az alkalmazott érzéstelenítési technikát, az érzéstelenítés előtt vagy alatt beadott gyógyszerekkel való lehetséges kölcsönhatásokat, a beteg állapotát és érzékenységét.

Neuromuszkuláris transzmissziós rendellenességekben, elhízással, veseelégtelenségben, máj- és epeúti betegségben szenvedő betegeknél, akiknél a kórelőzményben poliomyelitis szerepel, a gyógyszert kisebb adagokban kell felírni.

Egyes állapotok (hipokalémia, digitalizáció, hipermagnézia, hipokalcémia, hipoproteinémia, kiszáradás, acidózis, hypercapnia, cachexia, hipotermia) meghosszabbíthatják vagy fokozhatják a hatást.

Az érzéstelenítés megkezdése előtt az elektrolit egyensúlyt, a CBS-t normalizálni kell, és meg kell szüntetni a kiszáradást.

Azoknak a terhes nőknek, akik Mg2+ sókat szedtek (amelyek fokozhatják a neuromuszkuláris blokádot) toxikózis kezelésére, a pipekurónium-bromidot csökkentett dózisban írják fel. Nem ismert, hogy a gyógyszer átjut-e az anyatejbe.

Az újszülöttkori alkalmazás hatékonyságát és biztonságosságát nem vizsgálták. A terápiás hatás 3-12 hónapos csecsemőknél gyakorlatilag ugyanaz, mint a felnőtteknél. Az 1-14 éves gyermekek kevésbé érzékenyek a pipekurónium-bromidra, és a terápiás hatás időtartama rövidebb, mint a felnőtteknél és a csecsemőknél (1 év alatt).

A neuromuszkuláris vezetés teljes helyreállítását követő 24 órán belül nem ajánlott gépjárművet vezetni és olyan tevékenységet folytatni, amely sérülés szempontjából potenciálisan veszélyes.

Kölcsönhatás

Inhalációs (halotán, metoxiflurán, enflurán, izoflurán, dietil-éter) és intravénás általános érzéstelenítés (ketamin, fentanil, propanidid, barbiturátok), depolarizáló és nem depolarizáló izomrelaxánsok, antibiotikumok (aminoglikozidok, tetraciklinek, kolilin-bacitracin, c-kapreaminomitracin , linkomicin, polimexin), citrát antikoagulánsok, imidazol és metronidazol, gombaellenes szerek (amfotericin B), diuretikumok, mineralokortikoidok és kortikoszteroidok, bumetanid, karboanhidráz gátlók, kortikotropin, etakrinsav, béta-blokkolók, proguantamin, MAidiamin fenitoin, alfa-blokkolók, BMCK, Mg2+-készítmények, prokainamid, kinidin, lidokain és prokain intravénás beadása esetén fokozzák és/vagy meghosszabbítják a hatást.

A vérben a K + koncentrációját csökkentő gyógyszerek súlyosbítják a légzésdepressziót (a leállásáig).

Az opioid fájdalomcsillapítók fokozzák a légzésdepressziót. A nagy dózisú szufentanil csökkenti a nem depolarizáló izomrelaxánsok nagy kezdeti dózisának szükségességét. A nem polarizáló izomrelaxánsok megelőzik vagy csökkentik a nagy dózisú opioid fájdalomcsillapítók (beleértve az alfentanilt, fentanilt, szufentanilt) okozta izommerevséget. Nem csökkenti az opioid fájdalomcsillapítók által okozott bradycardia és artériás hipotenzió kockázatát (különösen az értágítók és / vagy béta-blokkolók hátterében).

Műtét előtt alkalmazva kortikoszteroidok, antikolinészteráz szerek (neosztigmin, piridosztigmin), edrofónium, epinefrin, teofillin, KCl, NaCl, CaCl2 gyengíthetik a hatást.

A depolarizáló izomrelaxánsok fokozhatják vagy gyengíthetik a pipekurónium-bromid hatását (a dózistól, a használat idejétől és az egyéni érzékenységtől függően).

A doxapram átmenetileg elfedi az izomrelaxánsok maradék hatásait.

Vélemények az Arduan gyógyszerről: 0

Írja meg véleményét

farmakológiai hatás

Nem depolarizáló kompetitív típusú perifériás izomrelaxáns. Ez egy szteroid szerkezetű bisz-kvaterner ammóniumvegyület. Blokkolja a vázizmok n-kolinerg receptorait, és megakadályozza az acetilkolin depolarizáló hatását. Az izomlazító hatás a pipekurónium-bromid intravénás beadása után 2-3 perc múlva alakul ki, és dózistól függően 30-120 percig tart.

Az izomrelaxációt nem kíséri fasciculatió és izomfájdalom a műtét után. A pipekurónium-bromid nem okoz hisztamin felszabadulását a hízósejtekből, terápiás dózisban csekély hatással van a szív- és érrendszerre, nagy dózisban pedig némi ganglioblokkoló hatással rendelkezik.

Farmakokinetika

Intravénás beadást követően gyors kezdeti eloszlási fázis és lassú eliminációs fázis figyelhető meg. Nem megy át anyagcserén. T 1/2 60-120 perc. A beadott adag több mint 75%-a a vizelettel, a többi látszólag az epével ürül.

Javallatok

A vázizomzat lazítására általános érzéstelenítés során sebészeti beavatkozások és gépi lélegeztetés során.

Adagolási rend

Az adagot egyénileg állítják be, az érzéstelenítés típusától, a műtét várható időtartamától és a beteg állapotától függően. Adja meg / 20-85 mcg / kg dózisban, ha szükséges, növelje a hatás időtartamát, a kezdeti dózis 1/4-ét adják be.

Mellékhatás

A szív- és érrendszer oldaláról: mérsékelt bradycardia, némi vérnyomáscsökkenés lehetséges.

A véralvadási rendszerből: a részleges tromboplasztin és protrombin idő csökkenését írták le.

Allergiás reakciók: ritkán - anafilaktoid reakciók.

A használat ellenjavallatai

A myasthenia gravis súlyos formája, pipekurónium-bromiddal szembeni túlérzékenység.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Azoknál a terhes nőknél, akik toxikózis kezelésére magnézium-sókat kaptak (amelyek fokozhatják a neuromuszkuláris blokádot), a pipekurónium-bromidot csökkentett dózisban kell alkalmazni. Nincsenek adatok a pipekurónium-bromid anyatejbe történő kiválasztódásáról.

Használata gyermekeknél

3 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél ellenjavallt.

TÓL TŐL Vigyázat a gyógyszert 14 év alatti gyermekeknél kell alkalmazni.

Túladagolás

Tünetek: a vázizmok elhúzódó bénulása, apnoe, jelentős vérnyomáscsökkenés, sokk.

Kezelés: túladagolás vagy elhúzódó neuromuszkuláris blokád esetén gépi lélegeztetést végeznek a spontán légzés helyreállításáig. A spontán légzés helyreállításának kezdetén antidotumként acetilkolin-észteráz inhibitort (például neosztigmin-metil-szulfátot, piridosztigmin-bromidot, edrofónium-kloridot) adunk: 0,5-1,25 mg atropint neostigmin-metil-szulfáttal kombinálva (1-3 mg) vagy galantamin (10-30 mg). A légzésfunkció gondos ellenőrzését addig kell végezni, amíg a kielégítő spontán légzés helyreáll.

gyógyszerkölcsönhatás

A pipekurónium-bromid hatásának erősítése és/vagy meghosszabbítása lehetséges inhalációs érzéstelenítőkkel (halotán, metoxiflurán, dietil-éter), intravénás érzéstelenítőkkel (ketamin, propanidid, barbiturátok), egyéb nem depolarizáló izomrelaxánsokkal, antibiotikumokkal, tetraciklinek, aminoglikozidokkal, , imidazol , metronidazol, diuretikumok, béta-blokkolók, tiamin, MAO-gátlók, guanidin, protamin, fenitoin, alfa-blokkolók, kalciumcsatorna-blokkolók, lidokain (intravénás beadással).

Műtét előtt alkalmazva a kortikoszteroidok, neosztigmin, noradrenalin, teofillin, kálium-klorid, nátrium-klorid, kalcium-klorid gyengítheti a pipekurónium-bromid hatását.

A depolarizáló izomrelaxánsok fokozhatják és gyengíthetik a pipekurónium-bromid hatását; az adagtól, az alkalmazás idejétől és a gyógyszerekkel szembeni egyéni érzékenységtől függ.

A gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszert receptre adják ki.

Tárolási feltételek

A gyógyszert gyermekektől elzárva, fénytől védve, 2°C és 8°C közötti hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 3 év.

Alkalmazás a májfunkció megsértésére

Májbetegségben szenvedő betegeknél a pipekurónium-bromidot alacsonyabb dózisokban kell alkalmazni.

Alkalmazás a veseműködés megsértésére

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a pipekurónium-bromidot alacsonyabb dózisokban kell alkalmazni.

Alkalmazása idős betegeknél

Óvatosan alkalmazza idős betegeknél.

Különleges utasítások

A pipekurónium-bromidot csak speciális kórházban szabad használni, ahol az aneszteziológusok gépi lélegeztetésre alkalmas berendezések állnak rendelkezésre.

Az érzéstelenítés megkezdése előtt az elektrolit egyensúlyt, a sav-bázis egyensúlyt normalizálni kell, és meg kell szüntetni a kiszáradást.

Neuromuszkuláris transzmissziós rendellenességben, elhízásban, veseelégtelenségben, máj- és epeúti betegségben szenvedő betegeknél, ha a kórelőzményben poliomyelitis szerepel, a pipekurónium-bromidot alacsonyabb dózisokban kell alkalmazni.

Óvatosan alkalmazza krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, időseknél.

Különös óvatossággal a pipekurónium-bromidot, más neuromuszkuláris blokkolókhoz hasonlóan, myasthenia gravisban vagy myastheniás szindrómában szenvedő betegeknél kell alkalmazni.

A pipekurónium-bromid hatását fokozza hypokalaemia, hypocalcaemia, hypermagnesemia, hypoproteinemia, dehidratáció, acidózis, hypercapnia, cachexia esetén.

A gyógyszer egy nem depolarizáló izomrelaxáns. Az Arduan fehér por formájában kapható gyógyszer, amely vízben és alkoholban is tökéletesen oldódik. Éppen ezért a kibocsátási formája nem megoldás, hanem liofilizátum az elkészítéséhez.

Kiadási űrlap

Egy gyógyszercsomag a következőket tartalmazza:

• 25 színtelen injekciós üveg közvetlenül a gyógyszerrel (4 mg), amely fehér vagy sárgás árnyalatú száraz por
• 25 ampulla oldószerrel (átlátszó színtelen folyadék)

Összetett

Az oldatos injekciót közvetlenül a beadás előtt kell elkészíteni. Ezért egy port tartalmazó injekciós üveghez, amely tartalmazza a hatóanyagot, egy ampulla van oldószerrel. Ilyen módon:

• Egy Arduan injekciós üveg 4 mg pipekurónium-bromidot (hatóanyag) és mannitot (segédanyag) tartalmaz.
• Egy oldószeres ampulla 2 ml térfogatú 0,9%-os nátrium-klorid oldatot (sóoldat) tartalmaz.

farmakológiai hatás

Az Arduan egy hosszú hatású, nem depolarizáló kompetitív izomrelaxáns.

Farmakodinamika

• Kompetitív kapcsolatot létesít a vázizmok neuromuszkuláris szinapszisában elhelyezkedő n-kolinerg receptorokkal, és így blokkolja az idegvégződésektől az izomrostok felé irányuló jeleket
• Nincs hormonális hatása és nem okoz akaratlan izomösszehúzódást
• Nem járul hozzá az m-antikolinerg, szimpatomimetikus és ganglionblokkoló aktivitáshoz, még a hatásosnál többszörösen nagyobb dózisban sem
• Tanulmányok kimutatták, hogy testtömegkilogrammonként 0,05 mg hatóanyag elegendő ahhoz, hogy a páciens izomlazulását biztosítsa a műtét során 40-50 percig.
• A hatóanyag a beadás után 1,5-5 perccel kezd hatni a szervezetben
• A maximális hatás az adagtól függ

Farmakokinetika

• A hasmenés 0,12 l/h/kg
• Eloszlási mennyiség - 0,25 l / kg
• Felezési idő - 6,2 perc
• Felezési idő - egy óra és három óra között
• Károsodott vesefunkció esetén a felezési idő 4 órára nő
• A májban metabolizálódik, és farmakológiailag aktív metabolitot (3-dezacetil-pipekurónium-bromidot) és számos inaktív származékot képez.
• 25%-a változatlan formában ürül ki a vesén keresztül, a többi metabolit formájában.
• Áthatol a placenta gáton

Javallatok

Az Arduan használata a következő esetekben javasolt:

1. 1. Sebészeti műtétek során általános érzéstelenítés előtti endotrachealis intubációhoz, melynek feltétele 20-30 percnél hosszabb izomlazítás

1. A vázizmok ellazítására
2. Gépi szellőztetés közben

Ellenjavallatok

Abszolút:

1. Gyermekek életkora 3 hónapos korig
2. A terhesség és a szoptatás időszaka
3. Súlyos májelégtelenség
4. A gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység

Rokon (óvatosan):

• • Kiszáradásban szenvedő betegek
  • Fokozott vérkeringéssel
  • Az ödémára való hajlam
  • Súlyos veseelégtelenség esetén
  • Sav-bázis egyensúlyi zavarokkal
  • A víz- és elektrolit-anyagcsere zavaraival

• Megnövekedett magnéziumszint a szervezetben
• Csökkent kálium- és kalciumszint
• Az Arduan és a diuretikumok egyidejű alkalmazása elfogadhatatlan
• Rosszindulatú hipertermia esetén általános érzéstelenítés alatt vagy után
• Alacsony mennyiségű fehérje a vérplazmában
• A digitalizációval
• Krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegek, dekompenzáció stádiumában
• Cachexiával
• Légzésdepresszióval
• Ha korábban előfordult már anafilaxiás reakció bármely izomrelaxánsra
• 14 éves korig
• Myasthenia gravis (fennáll annak a veszélye, hogy már kis adag Arduan hatása is túl erős lesz, vagy éppen ellenkezőleg, elégtelen)

Mellékhatások

1. Idegrendszer: hyperesthesia, vázizombénulás, központi idegrendszeri depresszió, álmosság
2. Légzőrendszer: hörgőgörcs, laryngospasmus, tüdő atelektázia, apnoe, köhögés, légzésdepresszió
3. Véralvadási rendszer: trombózis, csökkent részleges tromboplasztin és protrombin idő
4. Szív- és érrendszer: bradycardia, tachycardia, korai kamrai szívverések, pitvarfibrilláció, aritmia, szívizominfarktus, szívizom- és agyi ischaemia, emelkedett vagy csökkent vérnyomás
5. Izom-csontrendszer: izomsorvadás, vázizomgyengeség izomlazítás után
6. Anyagcsere: a vércukorszint jelentősen megemelkedhet, míg a kálium-, kalcium- és magnéziumtartalom csökkenhet
7. Húgyúti rendszer: megnövekedett vér kreatininszint férfiaknál, anuria
8. Látószervek: blepharitis, ptosis
9. Allergiás reakciók: angioödéma, bőrkiütés

Használati útmutató

Fontos! Az Arduan alkalmazása csak olyan kórházban, műtőben lehetséges, amely a mesterséges lélegeztetéshez és az anafilaxiás sokk könnyű enyhítéséhez szükséges felszereléssel van felszerelve annak előfordulása esetén.

A gyógyszer erős hatással van a légzőrendszerre, ezért a műtét során a tüdő mesterséges lélegeztetésével foglalkozó szakembernek jelen kell lennie.

Az Arduan használatára vonatkozó utasítások eltéréseket mutatnak a gyógyszer felnőtt betegeknél és gyermekeknél történő alkalmazásakor.

Felnőtteknek és 14 év feletti gyermekeknek

• A következő műtét során az intubáció kezdeti dózisa 0,06-0,08 mg testtömeg-kilogrammonként. A hatás időtartama - egy órától másfél óráig
• Fenntartó adag - 0,01-0,02 mg / kg. A cselekvés ideje - fél órától egy óráig
• Ha a beteg kórtörténetében krónikus veseelégtelenség szerepel, nem javasolt 0,04 mg/ttkg-nál nagyobb adag alkalmazása, mivel a hosszú felezési idő miatt az izomrelaxáns hatása fokozódhat.
• A beteg túlsúlya és elhízása esetén az Arduan hosszabb hatása is lehetséges, ezért az adagolást a páciens ideális súlya alapján számítják ki.

Gyermekek

• 3-12 hónapos kor között: 0,04 mg/kg. Hatási idő - 10-45 perc
• Egy évtől 14 éves korig: 0,05-0,06 mg / kg, hatás időtartama - 18-52 perc

Az Arduan hatásának megállítására a perifériás idegrost-stimulátor által vezérelt blokád (80-85%) vagy részleges blokád alatt (a klinikai tünetek alapján) Atropint adnak a betegnek galantaminnal vagy neosztigmin-metil-szulfáttal kombinálva.

Túladagolás

Tünetek:

1. A vérnyomás súlyos csökkenése
2. Apnoe
3. Elhúzódó vázizombénulás

Kezelés:

• Mesterséges tüdőszellőztetés
• A spontán légzés helyreállítása érdekében antidotumot adnak be - acetilkolinészteráz inhibitort (atropint galantominnal vagy neostigmin-metil-szulfátot)
• A légzésfunkciót gondosan ellenőrizni kell, amíg a normális légzés vissza nem áll.

Analógok

Az Arduannak vannak analógjai - azonos hatóanyagú készítmények:

• Aperomid
• Vero-Pipecuronium
• Pipekurónium-bromid
• Arkuron

Ezt a projektet azért hoztam létre, hogy egyszerű nyelven meséljek az érzéstelenítésről és az érzéstelenítésről. Ha kérdésére választ kapott és az oldal hasznos volt számotokra, szívesen támogatom, segíti a projekt továbbfejlesztését és a fenntartási költségek kompenzációját.