Hosszú hatású relaxánsok. Izomrelaxánsok. A Pancuronium egy nem depolarizáló izomrelaxáns.

A vázizmok ellazulását okozhatják regionális érzéstelenítés, nagy dózisú inhalációs érzéstelenítők, valamint a neuromuszkuláris átvitelt gátló gyógyszerek (általános nevük az izomrelaxánsok). Az izomrelaxánsok ellazítják a vázizmokat, de nem vezetnek eszméletvesztéshez, amnéziához és fájdalomcsillapításhoz.

neuromuszkuláris átvitel.

Egy tipikus motoros neuron egy sejttestből, sok dendritből és egyetlen myelinizált axonból áll. Azt a helyet, ahol a motoros neuron érintkezik az izomsejttel, neuromuszkuláris csomópontnak nevezzük. A motoros neuron és az izomsejt sejtmembránjait keskeny rés (20 nm) választja el - a szinaptikus rés. A neuromuszkuláris szinapszis zónájában az axon elveszti mielinhüvelyét, és jellegzetes kiemelkedések formáját ölti. Ezen kiemelkedések axoplazmája neuromuszkuláris mediátor acetilkolinnal (ACh) töltött vakuolákat tartalmaz. Amikor az ACh molekulák felszabadulnak, a szinaptikus hasadékon keresztül diffundálnak, és kölcsönhatásba lépnek az izomsejtmembrán egy speciális részének - a vázizom véglemezének - nikotinérzékeny kolinerg receptoraival (n-kolinerg receptorokkal).

Mindegyik kolinerg receptor öt fehérje alegységből áll, amelyek közül kettő (a-alegység) azonos, és képesek megkötni az ACh molekulákat (egy a-alegység - egy kötőhely). Ha mindkét alegységet ACh molekulák foglalják el, akkor az alegységek konformációja megváltozik, ami a receptor vastagságán áthaladó ioncsatorna rövid távú (1 ms-os) megnyílásához vezet.

A kationok elkezdenek áramolni a nyitott csatornán keresztül (nátrium és kalcium - kívülről a sejtbe, kálium - a sejtből kifelé), ami a véglemez potenciáljának megjelenését okozza.

Ha elegendő ACh receptor van elfoglalva, akkor a véglemez teljes potenciálja elég erős lesz ahhoz, hogy depolarizálja a szinapszis körüli posztszinaptikus membránt. Az izomsejtmembrán ezen részén a nátriumcsatornák potenciálkülönbség hatására nyílnak meg (ellentétben a véglemez receptoraiban lévő csatornákkal, amelyek az ACh hatására megnyílnak). Az így létrejövő akciós potenciál az izomsejt membránja és a T-tubulus rendszer mentén terjed, ami nátriumcsatornák megnyílását és kalciumionok felszabadulását okozza a szarkoplazmatikus retikulum ciszternáiból. A felszabaduló kalcium közvetíti az aktin és a miozin kontraktilis fehérjék kölcsönhatását, ami az izomrost összehúzódásához vezet.

A felszabaduló ACh mennyisége általában nagymértékben meghaladja az akciós potenciál kialakulásához szükséges minimumot. Egyes betegségek megzavarják a neuromuszkuláris átvitel folyamatát: myastheniás Eaton-Lambert-szindrómával elégtelen mennyiségű ACh szabadul fel, myasthenia gravis esetén a kolinerg receptorok száma csökken.

A szubsztrát-specifikus enzim (specifikus kolinészteráz) acetilkolinészteráz gyorsan hidrolizálja az ACh-t ecetsavvá és kolinná. Ennek eredményeként az ioncsatornák bezáródnak, ami a véglemez repolarizációjához vezet. Amikor az akciós potenciál terjedése leáll, az izomrost membránjában az ioncsatornák is bezáródnak. A kalcium visszaáramlik a szarkoplazmatikus retikulumba, és az izomrostok ellazulnak.

Az izomrelaxánsok osztályozása.

Minden izomrelaxáns hatásmechanizmusától függően két osztályba sorolható: depolarizáló és nem depolarizáló.

Savarese J. (1970) azt is javasolta, hogy az összes izomrelaxánst az általuk okozott neuromuszkuláris blokk időtartamától függően osszák fel: ultrarövid hatás - kevesebb, mint 5-7 perc, rövid hatás - kevesebb, mint 20 perc, közepes időtartam - kevesebb, mint 40 perc és hosszú akció - több mint 40 perc.

1. számú táblázat.

A depolarizáló izomrelaxánsok hatásmechanizmusa.

Az ACh-hoz hasonló szerkezetű depolarizáló izomrelaxánsok kölcsönhatásba lépnek az n-kolinerg receptorokkal és az izomsejt akciós potenciálját váltják ki. A depolarizáló izomrelaxánsok (szukcinilkolin, listenon, ditilin) ​​hatása abból adódik, hogy az ACh-hoz hasonlóan a posztszinaptikus membránra hatnak, annak depolarizációját és az izomrost stimulációját okozva. Az ACh-val ellentétben azonban a depolarizáló izomrelaxánsokat nem hidrolizálja az acetilkolinészteráz, és koncentrációjuk a szinaptikus hasadékban sokáig nem csökken, ami a véglemez elhúzódó depolarizációját okozza.

A véglemez hosszan tartó depolarizációja izomlazuláshoz vezet. Az izomrelaxáció a következőképpen történik: egy erőteljes potenciál depolarizálja a szinapszis körüli posztszinaptikus membránt. A nátriumcsatornák ezt követő megnyílása rövid életű. A kezdeti gerjesztés és nyitás után a csatornák bezáródnak. Ezenkívül a nátriumcsatornák nem nyílhatnak meg újra, amíg a véglemez repolarizációja meg nem történik. A véglemez repolarizációja viszont lehetetlen mindaddig, amíg a depolarizáló izomrelaxáns a kolinerg receptorokhoz kapcsolódik. Mivel a szinapszis körüli membrán csatornái zártak, az akciós potenciál kiszárad és az izomsejt membránja repolarizálódik, ami izomrelaxációt okoz. A neuromuszkuláris vezetés ilyen blokádját általában a depolarizáló blokk 1. fázisának nevezik. Tehát a depolarizáló izomrelaxánsok a kolinerg receptorok agonistáiként hatnak.

A depolarizáló izomrelaxánsok nem lépnek kölcsönhatásba az acetilkolin-észterázzal. A neuromuszkuláris szinapszis régiójából bejutnak a véráramba, majd a plazmában és a májban hidrolízisen mennek keresztül egy másik enzim, a pszeudokolinészteráz (nem specifikus kolinészteráz, plazma kolinészteráz) hatására. Ez a folyamat nagyon gyorsan megy végbe, ami kedvező: nincs specifikus ellenszer.

Mivel a neuromuszkuláris szinapszisokban az acetilkolinészteráz inhibitorok növelik a rendelkezésre álló ACh mennyiségét, amely verseng a depolarizáló relaxánsokkal, nem képesek megszüntetni a depolarizáló blokkot. Valójában a rendelkezésre álló ACh koncentrációjának növelésével a neuromuszkuláris junctionban és a plazma pszeudokolinészteráz aktivitásának csökkentésével az acetilkolinészteráz inhibitorok megnövelik a depolarizáló blokk időtartamát.

Minden esetben a depolarizáló izomrelaxánsok egyszeri beadása, nem is beszélve az ismételt adagok beadásáról, ilyen vagy olyan mértékű elváltozásokat észlelnek a posztszinaptikus membránon, ha a kezdeti depolarizáló blokádot nem depolarizáló típusú blokád kíséri. . Ez a depolarizáló izomrelaxánsok hatásának második fázisa ("kettős blokk"). A 2. hatásfázis mechanizmusa még mindig nem ismert. Nyilvánvaló azonban, hogy a 2. fázis hatását ezt követően az antikolinészteráz gyógyszerek megszüntethetik, és a nem depolarizáló izomrelaxánsok fokozhatják.

A depolarizáló izomrelaxánsok hatásának jellemzői.

Az egyetlen ultrarövid hatású gyógyszerek a depolarizáló izomrelaxánsok. Alapvetően ezek a szuxametónium-készítmények - szukcinilkolin, listenone, ditilin, myorelaxin. Beadáskor a neuromuszkuláris blokk jellemzői a következők:

A teljes neuromuszkuláris blokád 30-40 másodpercen belül következik be. Általában a légcső intubációjának indukciós sémájában használják őket.

A blokk időtartama meglehetősen rövid, általában 4-6 perc. Ezért endotracheális intubációra, majd nem depolarizáló relaxánsokra való áttérésre vagy rövid távú manipulációkra (például általános érzéstelenítésben végzett bronchoszkópiára) használják, amikor a részleges kiegészítő beadás a myoplegia meghosszabbítására használható.

A depolarizáló relaxánsok izomrángást okoznak. A relaxánsok befecskendezésének pillanatától görcsös izom-összehúzódás formájában jelentkeznek, és körülbelül 40 másodperc múlva elmúlnak. Ez a jelenség a legtöbb neuromuszkuláris szinapszis egyidejű depolarizációjához kapcsolódik. Az izomfibrilláció számos negatív következménnyel járhat (posztoperatív izomfájdalom, káliumfelszabadulás), ezért megelőzésére a prekurarizációs módszert (kis dózisú nem depolarizáló izomrelaxánsok előzetes beadása) alkalmazzák.

A depolarizáló relaxánsok növelik az intraokuláris nyomást. Ezért ezeket óvatosan kell alkalmazni zöldhályogban szenvedő betegeknél, és behatoló szemsérülés esetén használatukat lehetőség szerint kerülni kell.

A depolarizáló relaxánsok bevezetése kiválthatja a malignus hipertermia szindróma megnyilvánulását.

Mivel a szervezetben a depolarizáló izomrelaxánsokat a plazma kolinészteráz bontja le, ennek az enzimnek a minőségi vagy mennyiségi hiánya a blokkolás túlzott növekedését okozza (az előfordulási gyakoriság 1:3000).

A depolarizáló izomrelaxánsok bevezetésével előfordulhat a második hatásfázis (nem depolarizáló blokk kialakulása), amely a klinikán a blokk előre nem látható növekedésében nyilvánul meg.

Jelentős hátránya a magas hisztamin hatás jelenléte.

A depolarizáló relaxánsok továbbra is a sürgősségi vagy komplikált légcsőintubáció által választott gyógyszerek maradnak, de negatív hatásaik arra kényszerítik őket, hogy abbahagyják a használatukat, és nem depolarizáló relaxánsokat alkalmazzanak.

A nem depolarizáló izomrelaxánsok hatásmechanizmusa.

A nem depolarizáló izomrelaxánsok és az ACh közötti versengéshez kapcsolódik a specifikus receptorokért (ezért kompetitívnek is nevezik). Ennek eredményeként a posztszinaptikus membrán érzékenysége az ACh hatásaival szemben élesen csökken. A kompetitív relaxánsok neuromuszkuláris szinapszisra gyakorolt ​​​​hatása következtében polarizációs állapotban lévő posztszinaptikus membránja elveszíti azt a képességét, hogy depolarizációs állapotba kerüljön, és ennek megfelelően az izomrost elveszíti összehúzódási képességét. Ezért ezeket a gyógyszereket nem depolarizálónak nevezik.

A nem depolarizáló izomrelaxánsok kompetitív antagonistákként működnek.

A nem depolarizáló relaxánsok okozta neuromuszkuláris blokád megállítható antikolinészteráz szerek (neostigmin, prozerin) alkalmazásával: az ACh normál biodegradációs folyamata megszakad, koncentrációja a szinapszisban megnövekszik, ennek következtében kompetitív módon kiszorítja a relaxánst kapcsolata a receptorral. Az antikolinészteráz gyógyszerek hatásideje korlátozott, és ha a hatás az izomrelaxáns megsemmisülése és eltávolítása előtt következik be, lehetséges a neuromuszkuláris blokk újbóli kialakulása (rekurarizáció).

A nem depolarizáló izomrelaxánsokat (a mivakurium kivételével) sem acetilkolinészteráz, sem pszeudokolinészteráz nem hidrolizálja. Nem depolarizáló blokk esetén a neuromuszkuláris vezetés helyreállítása a nem depolarizáló izomrelaxánsok újraeloszlása, részleges metabolikus lebomlása és kiválasztódása miatt következik be, vagy specifikus antidotumoknak - acetilkolin-észteráz inhibitoroknak - való kitettség okozhatja.

A nem depolarizáló izomrelaxánsok hatásának jellemzői.

A nem depolarizáló gyógyszerek közé tartoznak a rövid, közepes és hosszú hatású gyógyszerek.

A nem depolarizáló izomrelaxánsok a következő jellemzőkkel rendelkeznek:

1-5 percen belül neuromuszkuláris blokád kialakulását idézik elő (a gyógyszer típusától és dózisától függően), ami sokkal lassabb a depolarizáló gyógyszerekhez képest.

A neuromuszkuláris blokád időtartama a gyógyszer típusától függően 15-60 perc.

A depolarizáló relaxánsok bevezetése nem jár izomfibrillációval.

A neuromuszkuláris blokk teljes gyógyulásával járó vége antikolinészteráz szerek adásával felgyorsítható, bár a rekurarizáció veszélye továbbra is fennáll.

Ennek a gyógyszercsoportnak az egyik hátránya a kumuláció. Ez a hatás a trakriumban és a nimbexben a legkevésbé kifejezett.

A hátrányok közé tartozik továbbá a neuromuszkuláris blokk jellemzőinek függése a máj és a vesék működésétől. E szervek diszfunkciójában szenvedő betegeknél a blokk időtartama és különösen a gyógyulás jelentősen meghosszabbítható.

A neuromuszkuláris blokk jellemzésére olyan mutatók, mint a gyógyszer hatásának kezdete (az adagolás végétől a teljes blokk kialakulásáig eltelt idő), a hatás időtartama (a teljes blokk időtartama) és a felépülési időszak (idő a vezetőképesség 95%-ának helyreállításához) használják. A fenti mutatók pontos értékelése elektromos stimulációval végzett myográfiai vizsgálat alapján történik. Ez a felosztás meglehetősen önkényes, és ráadásul nagyban függ a relaxáns adagjától.

Klinikailag fontos, hogy a hatás kezdete az az idő, amely után a légcső intubálása kényelmes körülmények között elvégezhető; blokk időtartama az az idő, amely után izomrelaxáns ismételt beadása szükséges a myoplegia meghosszabbításához; a felépülési periódus az az idő, amikor a légcső extubáció elvégezhető, és a beteg képes a megfelelő spontán légzésre.

Az izomrelaxánsok felosztása a hatás időtartama szerint meglehetősen önkényes. Mivel a gyógyszer dózisán túlmenően a neuromuszkuláris vezetés kezdete, hatásának időtartama és helyreállási ideje nagymértékben függ számos tényezőtől, különösen a gyógyszerek metabolizmusától, a szervezetből történő kiválasztódásuk jellemzőitől, a máj, vese stb.

Depolarizáló izomrelaxánsok.

szukcinilkolin.

A szukcinilkolin az egyetlen nem depolarizáló izomrelaxáns, amelyet jelenleg használnak a klinikán.

Összetett.

1 ampulla (5 ml) 100 mg szuxametónium-kloridot tartalmaz izotóniás vizes oldatban.

Szerkezet.

Szukcinilkolin - két egymással összekapcsolt acetilkolin molekulából áll. Az ACh-hoz való szerkezeti hasonlóság megmagyarázza a szukcinilkolin hatásmechanizmusát, mellékhatásait és metabolizmusát. A szerkezeti hasonlóság miatt az egyik izomrelaxánssal szembeni allergia a keresztallergia magas kockázatát jelzi más izomrelaxánsokkal szemben.

Anyagcsere és kiválasztás.

A hatás gyors (egy percen belüli) fellépése az alacsony lipidoldékonyságnak (minden izomrelaxáns erősen ionizált és vízben oldódó vegyület) és a használat során fellépő relatív túladagolásnak köszönhető (általában a gyógyszert túlzottan nagy dózisban adják be intubálás előtt).

A véráramba kerülve a szukcinil-kolin túlnyomó többsége a pszeudokolinészteráz hatására gyorsan hidrolizálódik szukcinil-monokolinná. Ez a reakció annyira hatékony, hogy a szukcinilkolinnak csak egy része jut el a neuromuszkuláris junctióhoz. Miután a gyógyszer koncentrációja a vérszérumban csökken, a szukcinilkolin molekulái elkezdenek diffundálni a kolinerg receptorokkal rendelkező komplexből a véráramba, és helyreáll a neuromuszkuláris vezetés. A gyógyszer hatásának időtartama körülbelül 2 perc, a hatás teljes leállása 8-10 perc után.

A gyógyszer hatása a dózisok növekedésével és az anyagcserezavarokkal meghosszabbodik. A szukcinilkolin metabolizmusát a hipotermia, valamint a pszeudokolinészteráz alacsony koncentrációja vagy örökletes hibája károsítja. A hipotermia lelassítja a hidrolízist. A szérum pszeudokolinészteráz koncentrációja (u/l) csökkenhet terhesség, májbetegség és bizonyos gyógyszerek hatása alatt.

2. táblázat: A szérum pszeudokolinészteráz koncentrációját csökkentő gyógyszerek.

A betegek 2%-ánál a pszeudokolinészteráz gén egyik allélja normális, a második patológiás (a pszeudokolinészteráz gén heterozigóta hibája), ami némileg meghosszabbítja a gyógyszer hatását (akár 20-30 percig). 3000 betegből 1 betegnél a pszeudokolinészteráz gén mindkét allélja patológiás (homozigóta defektus a pszeudokolinészteráz génben), aminek következtében a pszeudokolinészteráz aktivitása 100-szorosára csökken a normához képest. Ellentétben a pszeudokolinészteráz csökkent koncentrációjával és heterozigóta defektusával, amikor a neuromuszkuláris blokk időtartama csak 2-3-szorosára nő, homozigóta defektus esetén a szukcinilkolin injekció beadása után a neuromuszkuláris blokk nagyon hosszú ideig tart (akár 6-8). órák). A kóros pszeudokolinészteráz gének közül a dibukain variáns a leggyakoribb.

A dibukain egy helyi érzéstelenítő, amely 80%-ban gátolja a normál pszeudokolinészteráz aktivitását, heterozigóta defektus esetén 60%-kal, homozigóta defektus esetén 20%-kal gátolja a pszeudokolinészteráz aktivitását. A pszeudokolinészteráz aktivitás gátlásának százalékos arányát dibukain számnak nevezzük. A dibukain szám egyenesen arányos a pszeudokolinészteráz funkcionális aktivitásával, és nem függ a koncentrációjától. Ezért a pszeudokolinészteráz aktivitásának laboratóriumi vizsgálatban történő meghatározásához az enzim koncentrációját egység / l-ben mérik (az aktivitást meghatározó másodlagos tényező), és meghatározzák annak minőségi hasznosságát - a dibukain számát (a fő aktivitást meghatározó tényező). A vázizomzat elhúzódó bénulása esetén, amely a szukcinilkolin kóros pszeudokolinészterázban szenvedő betegeknek (az atípusos pszeudokolinészteráz szinonimája) történő beadása után következik be, gépi lélegeztetést kell végezni, amíg a neuromuszkuláris vezetés teljesen helyreáll. Egyes országokban (de nem az USA-ban) a humán plazma kolinészteráz hőkezelt "Serumcholineseterase Behringwerke" készítményeit használják. Bár frissen fagyasztott plazma használható, a fertőzés kockázata általában meghaladja a transzfúzió előnyeit.

Kölcsönhatás gyógyszerekkel.

A szukcinilkolin tekintetében különösen fontos a kölcsönhatás két gyógyszercsoporttal.

A. Acetilkolinészteráz inhibitorok.

Bár az acetilkolinészteráz inhibitorok megfordítják a nem depolarizáló blokkot, jelentősen meghosszabbítják a depolarizáló blokk 1. fázisát. Ezt a jelenséget két mechanizmus magyarázza. Először is, az acetilkolin-észteráz gátlása az acetilkolin koncentrációjának növekedéséhez vezet az idegvégződésben, ami emellett stimulálja a depolarizációt. Másodszor, ezek a gyógyszerek gátolják a pszeudokolinészteráz aktivitását, amely megakadályozza a szukcinilkolin hidrolízisét. A foszfor szerves vegyületek például az acetilkolinészteráz visszafordíthatatlan gátlását okozzák, ami 20-30 perccel meghosszabbítja a szukcinilkolin hatását.

B. Nem depolarizáló izomrelaxánsok.

A nem depolarizáló izomrelaxánsok kis dózisú bevezetése a szukcinilkolin injekció beadása előtt megakadályozza a depolarizáló blokk 1. fázisának kialakulását. A nem depolarizáló izomrelaxánsok a kolinerg receptorokhoz kötődnek, ami részben megszünteti a szukcinilkolin okozta depolarizációt. Kivételt képez a pancuronium, amely a pszeudokolinészteráz gátlása miatt fokozza a szukcinilkolin hatását. Ha a szukcinilkolin dózisa elég magas a depolarizáló blokk 2. fázisának kialakulásához, akkor kis dózisú nem depolarizáló relaxáns előzetes beadása fokozza az izomrelaxációt. Hasonlóképpen, a szukcinilkolin olyan dózisban történő beadása, amely lehetővé teszi a légcső intubációját, legalább 30 perccel csökkenti a nem depolarizáló izomrelaxánsok szükségességét.

3. táblázat: Izomrelaxánsok kölcsönhatása más gyógyszerekkel: a neuromuszkuláris blokk potencírozása (+) és gátlása (-).

Adagolás.

Gyors fellépése és rövid hatásideje miatt a szukcinilkolint sok aneszteziológus a felnőtt légcső rutin intubációja során választott gyógyszernek tekinti. Bár a rokuronium majdnem olyan gyorsan kezd hatni, mint a szukcinilkolin, hosszabb blokkolást okoz.

Az adagolás a kívánt relaxációs foktól, a testtömegtől és a beteg egyéni érzékenységétől függ. Ennek alapján javasolt a gyógyszerrel szembeni érzékenység meghatározása a műtét megkezdése előtt kis 0,05 mg/ttkg-os IV tesztdózis alkalmazásával.

A 0,1 mg/ttkg adag bevezetésének következménye a vázizmok ellazulása a légzésfunkció befolyásolása nélkül, 0,2 mg/ttkg-tól 1,5 mg/kg-ig terjedő adag a hasfal izomzatának és a vázizmoknak teljes ellazulásához vezet, ill. továbbá a spontán légzés korlátozására vagy teljes megszűnésére.

Felnőtteknél a légcső intubációjához szükséges szukcinilkolin dózisa 1-1,5 mg/ttkg intravénásan. A szukcinilkolin kis dózisú (10 mg) frakcionált adagolását vagy hosszú távú csepegtető adagolását (1 g/500-1000 ml oldat), hatás szerint titrálva alkalmazzák egyes olyan sebészeti beavatkozásoknál, amelyek rövid távú, de kifejezett myoplegiát igényelnek (pl. , fül-orr-gégészeti szervek endoszkópiájával). A gyógyszer túladagolásának és a 2. fázisú depolarizáló blokk kialakulásának megelőzése érdekében a neuromuszkuláris vezetést állandóan ellenőrizni kell perifériás idegstimuláció segítségével. Az izomrelaxáció fenntartása szukcinilkolinnal elvesztette korábbi népszerűségét a mivacurium, egy rövid hatású, nem depolarizáló izomrelaxáns megjelenésével.

Ha intravénás injekció nem lehetséges, 2,5 mg/ttkg IM-ig, legfeljebb 150 mg-ig írnak elő.

A szukcinilkolint tetanuszra is használják 0,1% -os, 0,1-0,3 mg / perc sebességű oldat csepegtető infúziója formájában, egyidejűleg bőséges oxigén hozzáféréssel. Megfelelő adagolási sebesség mellett a spontán légzés teljes mértékben megmarad.

Mivel a szukcinilkolin nem oldódik zsírban, eloszlása ​​az extracelluláris térre korlátozódik. Az újszülötteknél és csecsemőknél nagyobb az extracelluláris tér testtömegkilogrammonkénti aránya, mint a felnőtteknél. Ezért a szukcinilkolin adagja gyermekeknél magasabb, mint felnőtteknél. A / m szukcinilkolin gyermekeknél történő beadásakor még 4-5 mg / kg dózis sem mindig eredményez teljes izomlazulást. Gyermekeknél intravénás adagokat alkalmaznak: > 1 év - 1-2 mg / kg,<1 года- 2-3 мг/кг. Инфузия: 7.5 мг/кг/час

A nem depolarizáló izomrelaxánsok előzetes beadása (prekurarizálás) csökkenti vagy megakadályozza a szukcinilkolin mellékreakcióinak előfordulását. A nem depolarizáló relaxánsokat a fődózis 1/5-ének megfelelő dózisban alkalmazzák intubációhoz, majd fájdalomcsillapítót, majd szukcinilkolint.

Ellenjavallatok.

Szuxametónium-kloriddal szembeni túlérzékenység. Súlyos májműködési zavar, tüdőödéma, súlyos hipertermia, alacsony kolinészterázszint, hiperkalémia. Neuromuszkuláris betegségek és neurológiai rendellenességek, izommerevség. Súlyos sérülések és égési sérülések, behatoló szemkárosodás. Alkalmazása nem javasolt urémiában szenvedő betegeknek, különösen azoknak, akiknek a szérum káliumszintje magas.

A szukcinilkolin ellenjavallt gyermekeknél és serdülőknél a rhabdomyolysis, a hyperkalaemia és a szívmegállás magas kockázata miatt fel nem ismert myopathiában szenvedő gyermekeknél.

.

A szukcinilkolin viszonylag biztonságos gyógyszer – feltéve, hogy számos mellékhatása világosan érthető és elkerülhető.

A. Szív- és érrendszer.

A szukcinilkolin nemcsak a neuromuszkuláris szinapszis n-kolinerg receptorait stimulálja, hanem az összes kolinerg receptort. A paraszimpatikus és szimpatikus ganglionok n-kolinerg receptorainak, valamint a szívben található szinoatriális csomópont muszkarin kolinerg receptorainak (m-kolinerg receptorainak) stimulálása a vérnyomás és a pulzusszám emelkedéséhez vagy csökkenéséhez vezet.

A szukcinilkolin metabolitja, a szukcinilmonokolin stimulálja a szinoatriális csomópont m-kolinerg receptorait, ami bradycardiát okoz. Bár a gyermekek különösen érzékenyek erre a hatásra, a felnőtteknél is bradycardia alakul ki a második adag szukcinilkolin után. A bradycardia megelőzésére az atropint adagokban adják be gyermekeknek - 0,02 mg / kg IV, felnőtteknél - 0,4 mg IV. néha a szukcinilkolin csomóponti bradycardiát és kamrai extraszisztolákat okoz.

B. Varázslatok.

A szukcinilkolin bevezetésével az izomrelaxáció kezdetét a szemmel látható motoros egységek összehúzódásai jelzik, amelyeket fasciculatiónak nevezünk. Az izomrelaxánsok kis dózisának előzetes beadásával a rándulások megelőzhetők. Mivel ez a kölcsönhatás megakadályozza az 1. fázisú depolarizáló blokk kialakulását, nagy dózisú (1,5 mg/kg) szukcinilkolinra van szükség.

B. Hiperkalémia.

A szukcinilkolin bevezetésével a depolarizáció azt a tényt eredményezi, hogy a kálium olyan mennyiségben szabadul fel az egészséges izmokból, amely elegendő ahhoz, hogy a szérum koncentrációját 0,5 mEq / l-rel növelje. Normál káliumkoncentráció mellett ennek a jelenségnek nincs klinikai jelentősége, de bizonyos körülmények között (égések, kiterjedt sérülések, egyes neurológiai betegségek stb.) a kialakuló hiperkalémia életveszélyes lehet.

4. táblázat Olyan állapotok, amelyekben magas a hiperkalémia kialakulásának kockázata szukcinilkolin alkalmazásával kombinálva

Az utólagos szívmegállás gyakran ellenáll a szokásos újraélesztési intézkedéseknek: kalcium, inzulin, glükóz, bikarbonát, dantrolén és néha mesterséges keringés szükséges a káliumkoncentráció csökkentésére és a metabolikus acidózis megszüntetésére. Ha egy sérülés denervációt okoz (például a gerincvelő teljes keresztirányú szakadása esetén sok izomcsoport denerváción megy keresztül), akkor a neuromuszkuláris szinapszison kívüli izommembránokon kolinerg receptorok képződnek, amelyek szukcinilkolin beadásakor - magában foglalja az izomdepolarizációt és a kálium erőteljes felszabadulását a véráramba. A nem depolarizáló izomrelaxáns előzetes beadása nem zavarja a kálium-felszabadulás megelőzését és nem szünteti meg az életveszélyt. A hyperkalaemia kockázata a sérülés után 7-10 nappal tetőzik, de a kockázati időszak pontos időpontja nem ismert.

G. Fájdalom az izmokban.

A szukcinilkolin növeli a myalgia előfordulását a posztoperatív időszakban. Az izomfájdalmakra vonatkozó panaszok leggyakrabban fiatal nőknél fordulnak elő ambuláns sebészeti beavatkozások után. Terhesség alatt, valamint gyermek- és időskorban a myalgia gyakorisága csökken.

D. Fokozott nyomás a gyomor üregében.

Az elülső hasfal izomzatának izomzata növeli a nyomást a gyomor lumenében, ami viszont az alsó nyelőcső záróizom tónusának növekedéséhez vezet. Ezért ez a két hatás kölcsönösen kizárja egymást, és úgy tűnik, hogy a szukcinilkolin nem növeli a gyomor reflux és aspiráció kockázatát. A nem depolarizáló izomrelaxáns előzetes beadása megakadályozza mind a nyomásnövekedést a gyomor lumenében, mind az alsó nyelőcső záróizom tónusának kompenzációs növekedését.

E. Megnövekedett intraokuláris nyomás.

A szemgolyó izmai abban különböznek a többi harántcsíkolt izomtól, hogy minden sejten sok véglemez található. A szukcinilkolin beadása a membrán elhúzódó depolarizációját és a szemgolyó izomzatának összehúzódását okozza, ami növeli az intraokuláris nyomást és károsíthatja a sérült szemet. A nem depolarizáló izomrelaxáns előzetes beadása nem mindig akadályozza meg az intraokuláris nyomás növekedését.

G. Malignus hipertermia.

A szukcinilkolin erőteljes kiváltója a rosszindulatú hipertermiának, amely a vázizmok hipermetabolikus betegsége. A rosszindulatú hipertermia korai tünete gyakran az állkapocs izmainak paradox összehúzódása szukcinilkolin beadása után.

I. A vázizmok elhúzódó bénulása.

A normál pszeudokolinészteráz alacsony koncentrációja esetén a szukcinilkolin beadása a depolarizáló blokk mérsékelt meghosszabbodását okozza.

A szérum kolinészteráz átmeneti csökkenése: súlyos májbetegség, súlyos vérszegénység, éhezés, cachexia, kiszáradás, hipertermia, akut mérgezés, kolinészteráz-gátlókat (foszfolin, demekárium, neostigmin, fizosztigmin, diszigmin) és olyan anyagokat tartalmazó gyógyszerek (pl. szukcinilcholin) folyamatos használata IV).

A szukcinilkolin kóros pszeudokolinészterázban szenvedő betegeknek történő beadása után a vázizmok elhúzódó bénulása lép fel. Megfelelő légzéstámogatás hiányában ez a szövődmény komoly veszélyt jelent.

K. Megnövekedett koponyaűri nyomás.

Egyes betegeknél a szukcinilkolin beadása EEG aktiválódást, az agyi véráramlás mérsékelt növekedését és a koponyaűri nyomást okozza. A légutak átjárhatóságának fenntartása és a mechanikus lélegeztetés mérsékelt hiperventiláció esetén gyengíti a koponyaűri nyomás növekedését. A koponyaűri nyomás növekedése megelőzhető nem depolarizáló izomrelaxáns beadásával és lidokain injekcióval (1,5-2,0 mg/kg) az intubálás előtt 2-3 perccel. A légcső intubációja jelentősen megnöveli a koponyaűri nyomást, mint a szukcinilkolin.

Kompatibilitás más gyógyszerekkel.

A szukcinilkolin előzetes beadása fokozza a nem depolarizáló izomrelaxánsok hatását. A nem depolarizáló izomrelaxánsok előzetes beadása csökkenti vagy megelőzi a szukcinilkolin mellékhatásainak előfordulását. A keringési zavarokhoz kapcsolódó mellékhatások halogénezett gyógyszerek (halotán) szedésekor fokozódnak, tiopentál és atropin szedése esetén gyengülnek. A szukcinilkolin izomrelaxáns hatását olyan antibiotikumok fokozzák, mint az aminoglikozidok, amfotericin B, ciklopropán, propanidid, kinidin. A szukcinilkolin fokozza a digitálisz-készítmények hatását (szívritmuszavarok kockázata). A vér vagy plazma egyidejű infúziója gyengíti a szukcinilkolin hatását.

Nem depolarizáló izomrelaxánsok.

Farmakológiai jellemzők.

5. számú táblázat.

A nem depolarizáló izomrelaxánsok farmakológiája.

Jegyzet. A cselekvés kezdete: + - lassú; ++-közepesen gyors; +++-gyors.

A hatás időtartama: + - rövid hatású gyógyszer; ++-közepes hatástartamú gyógyszer; A +++ egy hosszú hatású gyógyszer.

Hisztamin felszabadulás: 0-hiányzik; + - jelentéktelen; ++-közepes intenzitás; +++ jelentős.

Vagus idegblokk: 0-hiányzik; + - jelentéktelen; ++-közepes fokozat.

2 A gyógyszer 1 ml-enkénti átlagos nagykereskedelmi ára alapján, amely nem minden esetben tükrözi a hatás erejét és időtartamát.

A nem depolarizáló izomrelaxáns kiválasztása a gyógyszer egyedi tulajdonságaitól függ, amelyeket nagymértékben meghatároz a szerkezete. Például a szteroid vegyületek vagolitikus hatásúak (azaz elnyomják a vagus ideg működését), a benzokinolinok pedig hisztamint szabadítanak fel a hízósejtekből.

A. A vegetatív idegrendszerre gyakorolt ​​hatás.

A nem depolarizáló izomrelaxánsok klinikai dózisban eltérő hatást fejtenek ki az n- és m-kolinerg receptorokra. A tubokurarin blokkolja az autonóm ganglionokat, ami csökkenti a szívfrekvencia és a szívizom kontraktilitásának a szimpatikus idegrendszer által közvetített növekedését artériás hipotenzióban és más típusú működési stresszben. A pancuronium éppen ellenkezőleg, blokkolja a sinoatriális csomópont m-kolinerg receptorait, ami tachycardiát okoz. Javasolt adagokban alkalmazva az atrakurium, a mivacurium, a doxacurium, a vecuronium és a pipecuronium nincs jelentős hatással az autonóm idegrendszerre.

B. A hisztamin felszabadulása.

A hízósejtekből felszabaduló hisztamin hörgőgörcsöt, bőrpírt és a perifériás értágulat miatti hipotenziót okozhat. A hisztamin felszabadulás mértékét a következőképpen ábrázoljuk: tubocurarin > methocurin > atrakurium és mivacurium. A lassú adagolás és a H1- és H2-blokkolók korábbi alkalmazása megszünteti ezeket a mellékhatásokat.

B. Hepatikus clearance.

Csak a pancuronium és a vekurónium metabolizálódik nagymértékben a májban. A vekurónium és rokurónium kiürülésének fő módja az epén keresztül történik. A májelégtelenség meghosszabbítja a pancuronium és rokuronium hatását, de gyengébb hatással van a vekuróniumra. Az atrakurium és a mivakurium kiterjedt extrahepatikus metabolizmuson megy keresztül.

D. Vese kiválasztás.

A metokurin eliminációja szinte teljes mértékben a vesén keresztül történő kiválasztódástól függ, ezért ez a gyógyszer ellenjavallt veseelégtelenségben. A metokurin azonban ionizált, így hemodialízissel eltávolítható. A tubocurarin, a doxacurium, a pancuronium, a vecuronium és a pipecuronium csak részben ürül ki a vesén keresztül, így a veseelégtelenség meghosszabbítja hatásukat. Az atrakurium és a mivacurium eliminációja független a vesefunkciótól.

D. Alkalmazási lehetőség légcső intubációra.

Csak a rokuronium okoz neuromuszkuláris elzáródást olyan gyorsan, mint a szukcinilkolin. A nem depolarizáló izomrelaxánsok hatásának kifejlődése felgyorsítható nagy vagy telítő dózisban történő alkalmazásával. Bár a nagy dózis felgyorsítja az izomlazulás kezdetét, ugyanakkor súlyosbítja a mellékhatásokat és növeli a hatás időtartamát.

A közepes hatású gyógyszerek (atrakurium, vekurónium, rokurónium) és a rövid hatású gyógyszerek (mivakurium) megjelenése egy olyan módszer kialakulásához vezetett, amely az izomrelaxánsok két dózisban történő beadására szolgál, telítő dózis alkalmazásával. Elméletileg az intubáláshoz szükséges standard dózis 10-15%-ának bevezetése 5 perccel az érzéstelenítés előidézése előtt jelentős számú n-kolinerg receptor blokkolását okozza, így a fennmaradó dózis későbbi injekciója gyorsan izomrelaxációt okoz. A telítő dózis általában nem okoz klinikailag jelentős vázizombénulást, mert a receptorok 75-80%-os blokkolását igényli (a neuromuszkuláris biztonsági határ). Egyes esetekben azonban a telítődózis kellően nagy számú receptort blokkol, ami légszomjhoz és dysphagiához vezet. Ebben az esetben a beteget meg kell nyugtatni, és gyorsan el kell végezni az érzéstelenítést. Légzési elégtelenség esetén a telítő dózis jelentősen ronthatja a légzésfunkciót és csökkentheti az oxihemoglobin mennyiségét. A telítődózis lehetővé teszi a tracheális intubációt a rokuronium fő adagja után 60 másodperccel és a többi közepes hatású izomrelaxáns fő adagja után 90 másodperccel. A Rocuronium a választott nem depolarizáló izomrelaxáns a gyors szekvenciális indukcióhoz az izomrelaxáció gyors kezdete, a még nagy dózisok esetén is kevés mellékhatás és a mérsékelt hatástartam miatt.

E. Varázslatok.

A fasciculatiók megelőzése érdekében az intubáláshoz (prekurarizáláshoz) használt nem depolarizáló izomrelaxáns standard dózisának 10-15%-át 5 perccel a szukcinilkolin előtt kell beadni. Erre a célra a legtöbb nem depolarizáló izomrelaxáns használható, ezek közül a leghatékonyabb a tubocurarin. Mivel a nem depolarizáló izomrelaxánsok a depolarizáló blokk 1. fázisú antagonistái, a szukcinilkolin dózisának magasnak kell lennie (1,5 mg/kg).

G. Az inhalációs érzéstelenítők potencírozó hatása.

Az inhalációs érzéstelenítők legalább 15%-kal csökkentik a nem depolarizáló izomrelaxánsok szükségességét. A potencírozás mértéke függ mind az alkalmazott érzéstelenítőtől (izoflurán, szevoflurán, dezflurán és enflurán > halotán > dinitrogén-oxid/oxigén/ópiát), mind a használt relaxánstól (tubokurarin és pancuronium > vekurónium és atrakurium).

Z. Egyéb nem depolarizáló izomrelaxánsok potencírozó hatása.

Egyes nem depolarizáló izomrelaxánsok (pl. tubocurarin és pancuronium) kombinációja nem additív, hanem potencírozó hatást vált ki. Egyes kombinációk további előnye a mellékhatások csökkentése: például a pancuronium gyengíti a tubocurarin vérnyomáscsökkentő hatását. A hasonló szerkezetű izomrelaxánsok (például vekurónium és pancuronium) kölcsönhatásának potencírozásának hiánya azt az elméletet eredményezte, hogy a potencírozás a hatásmechanizmus kisebb eltérései miatt következik be.

Egyes paraméterek hatása a nem depolarizáló izomrelaxánsok farmakológiai tulajdonságaira.

Hőmérséklet.

A hipotermia meghosszabbítja a neuromuszkuláris blokkot az anyagcsere gátlása (pl. mivakurium, atrakurium) és a lassú kiválasztódás (tubocurarin, methocurin, pancuronium) miatt.

B. Sav-bázis egyensúly.

A légúti acidózis fokozza a legtöbb nem depolarizáló izomrelaxáns hatását, és gátolja a neuromuszkuláris vezetés acetilkolinészteráz-gátlók általi helyreállítását. Következésképpen a posztoperatív időszakban a hipoventiláció megakadályozza a neuromuszkuláris vezetés teljes helyreállítását.

B. Elektrolit zavarok.

A hipokalémia és a hipokalcémia fokozza a nem depolarizáló blokkot. A hiperkalcémia hatása kiszámíthatatlan. A hypermagnesemia, amely a preeclampsia magnézium-szulfátos kezelése során fordulhat elő, felerősíti a nem depolarizáló blokkot a vázizom véglemezeiben a kalciummal való versengés miatt.

D. Kor.

Az újszülöttek fokozott érzékenységgel rendelkeznek az izomrelaxánsokkal szemben a neuromuszkuláris szinapszisok éretlensége miatt. Ez a túlérzékenység azonban nem feltétlenül okozza az izomrelaxánsok iránti igény csökkenését – az újszülötteknél a nagy extracelluláris tér növeli a megoszlási térfogatot.

D. Kölcsönhatás gyógyszerekkel.

Lásd a 3. számú táblázatot.

E. Egyidejű betegségek.

Az idegrendszer és az izmok betegségei nagymértékben befolyásolják az izomrelaxánsok hatását.

6. táblázat. Betegségek, amelyekben a nem depolarizáló izomrelaxánsokra adott válasz megváltozik.

A májcirrhosis és a krónikus veseelégtelenség gyakran növeli a vízben oldódó gyógyszerek, például az izomrelaxánsok eloszlási térfogatát és csökkenti a plazmakoncentrációját. Ugyanakkor megnő azoknak a gyógyszereknek a hatásideje, amelyek metabolizmusa a máj és a vese kiválasztódásától függ. Így májcirrhosis és krónikus veseelégtelenség esetén az izomrelaxánsok magasabb kezdeti dózisa és alacsonyabb fenntartó adag alkalmazása (a standard állapotokhoz képest) célszerű.

G. Különféle izomcsoportok reakciója.

Az izomrelaxáció kezdete és időtartama a különböző izomcsoportokban nagyon eltérő. Ez a változékonyság oka lehet az egyenetlen véráramlás, a nagy erek közötti különböző távolságok és az egyenlőtlen rostösszetétel. Ezenkívül az izomcsoportok relatív érzékenysége a különböző izomrelaxánsokkal változik. A nem depolarizáló izomrelaxánsok rekeszizomba, a gége izmaiba és a szem körkörös izmába történő bevezetésével az izomrelaxáció gyorsabban következik be és eltűnik, mint a hüvelykujj izmaiban. Ebben az esetben a rekeszizom összehúzódhat még akkor is, ha az elrabló hüvelykujj izom nem reagál az ulnaris ideg stimulálására. A glottis izmai ellenállhatnak az izomrelaxánsok hatásának, ami gyakran megfigyelhető a gégetükrözés során.

Az izomrelaxáció időtartamát és mélységét számos tényező befolyásolja, ezért az izomrelaxánsok hatásának felméréséhez kívánatos a neuromuszkuláris vezetés monitorozása. Az ajánlott adagok tájékoztató jellegűek, és az egyéni érzékenységtől függően módosítani kell.

tubokurarin.

Szerkezet.

A tubokurarin (d-tubokurarin) egy monokvaterner ammóniumvegyület, amely tercier aminocsoportot tartalmaz. A kvaterner ammóniumcsoport az ACh molekula pozitív töltésű régióját utánozza, ezért felelős a receptorhoz való kötődésért, míg a molekula nagy gyűrűs része megakadályozza a receptor stimulációját.

Anyagcsere és kiválasztás.

A tubokurarin nem metabolizálódik nagymértékben. Az elimináció főként a vesén keresztül történik (a gyógyszer 50%-a választódik ki az első 24 órában), és kisebb mértékben epével (10%). A veseelégtelenség jelenléte meghosszabbítja a gyógyszer hatását.

Adagolás.

Az intubációhoz szükséges tubocurarin adagja 0,5-0,6 mg/kg, lassan, 3 perc alatt kerül beadásra. Az intraoperatív relaxációt 0,15 mg/kg telítődózissal érik el, amelyet 0,05 mg/kg frakcionált injekció vált fel.

Gyermekeknél a telítődózis szükségessége nem kisebb, míg a gyógyszer fenntartó adagjainak beadása közötti intervallumok hosszabbak. Az újszülöttek tubocurarinnal szembeni érzékenysége jelentősen eltérő.

A tubokurarin 3 mg mennyiségben szabadul fel 1 ml oldatban. Szobahőmérsékleten tárolandó.

Mellékhatások és alkalmazási jellemzők.

Elsősorban a hisztamin felszabadulásának köszönhető. A tubocurarin vegetatív ganglionokra gyakorolt ​​hatása kisebb szerepet játszik.

B. Bronchospasmus.

A hisztamin felszabadulása okozza. A tubocurarin nem alkalmazható bronchiális asztmában.

Metokurin.

Szerkezet.

A metokurin a tubokurarin bisz-kvaterner származéka. A tubokurarin és a metokurin számos farmakológiai jellemzőjének és mellékhatásának hasonlósága szerkezeti analógiának köszönhető.

Anyagcsere és kiválasztás.

A tubokurarinhoz hasonlóan a metokurin sem metabolizálódik, és főként a vesén keresztül ürül (a gyógyszer 50%-a az első 24 órában). a veseelégtelenség jelenléte meghosszabbítja a gyógyszer hatását. Az epével történő kiválasztódás kis szerepet játszik (<5%).

Adagolás.

Az intubáció a gyógyszer 0,3 mg / kg dózisú bevezetésével lehetséges. A lassú, 1-2 perc alatti beadás minimálisra csökkenti a mellékhatásokat. Az intraoperatív izomrelaxáció telítő dózisa 0,08 mg/kg, a fenntartó adag 0,03 mg/kg.

A tubocurarin gyermekgyógyászati ​​​​használatának jellemzői a metokurin alkalmazására vonatkoznak. Életkortól függetlenül a metokurin ereje 2-szer nagyobb, mint a tubocurariné.

Mellékhatások és alkalmazási jellemzők.

A metokurin tubokurarinnal egyenértékű dózisban történő bevezetése a hisztamin fele felszabadulását okozza. Ennek ellenére nagy dózisok bevezetésével artériás hipotenzió, tachycardia, bronchospasmus és allergiás reakciók lépnek fel. A jódallergia (ami pl. halallergia esetén) a használat ellenjavallata. Mivel a gyógyszer jódot tartalmaz.

Atrakurium (Trakrium).

Kiadási űrlap.

2,5 ml-es ampullák: minden ampulla 25 mg atrakurium-bezilátot tartalmaz átlátszó, halványsárga oldat formájában.

5 ml-es ampullák: minden ampulla 50 mg atrakurium-bezilátot tartalmaz átlátszó, halványsárga oldat formájában.

Szerkezet.

Az atrakurium kvaterner ammóniumcsoportot tartalmaz. Ugyanakkor az atrakurium benzokinolin szerkezete biztosítja a gyógyszer metabolizmusát.

Anyagcsere és kiválasztás.

Az atrakurium metabolizmusa olyan intenzív, hogy farmakokinetikája nem függ a máj- és vesefunkció állapotától: a gyógyszer kevesebb mint 10%-a ürül változatlan formában a vizelettel és az epével. Az anyagcserét két független folyamat biztosítja.

A. Az észterkötés hidrolízise.

Ezt a folyamatot nem specifikus észterázok katalizálják, és az acetilkolinészteráz és a pszeudokolinészteráz nem kapcsolódik hozzá.

B. Hoffman kiiktatása.

Fiziológiás pH-n (körülbelül 7,40) és testhőmérsékleten az atrakurium spontán, nem enzimatikus kémiai lebomláson megy keresztül, állandó sebességgel, így a gyógyszer felezési ideje körülbelül 20 perc.

A keletkező metabolitok egyike sem rendelkezik izomrelaxáns tulajdonságokkal, ezért az atrakurium nem halmozódik fel a szervezetben.

Adagolás és alkalmazás.

Injekció felnőtteknél:

A 0,3-0,6 mg/kg tartományba eső dózis (a blokk szükséges időtartamától függően) megfelelő myoplegiát biztosít 15-35 percig. A tracheális intubáció 90 másodperccel a 0,5-0,6 mg/kg dózisú Trakrium IV injekció beadása után végezhető el. A teljes blokk meghosszabbítható további 0,1-0,2 mg/kg dózisú trakrium injekcióval. Ugyanakkor a további dózisok bevezetése nem jár együtt a neuromuszkuláris blokk kumulációjával. A nem izomvezetés spontán helyreállása körülbelül 35 perc után következik be, és az határozza meg, hogy a tetanikus összehúzódás az eredeti érték 95%-ára helyreáll. Az atrakurium hatása gyorsan és megbízhatóan leállítható antikolinészterázok atropinnal történő együttes adásával.

Alkalmazása felnőtteknél infúzió formájában:

A 0,3-0,6 mg/ttkg kezdeti bolus dózist követően a neuromuszkuláris elzáródás fenntartása érdekében a hosszú távú műtét során az atrakurium folyamatos infúzióban adható be 0,3-0,6 mg/kg/óra (vagy 5-10 mcg/kg) sebességgel. Ezzel a sebességgel a gyógyszer beadható koszorúér bypass graft során. A test mesterséges hipotermiája 25-26ºС-ra csökkenti az atrakurium inaktivációjának sebességét, ezért ilyen alacsony hőmérsékleten a teljes neuromuszkuláris blokk fenntartható az infúzió sebességének körülbelül felére történő csökkentésével.

Használata az intenzív osztályon:

A Trakrium 0,3-0,6 mg/kg-os kezdeti dózis után a myoplegia fenntartására használható folyamatos infúzióval, 11-13 µg/kg/perc (0,65-0,78 mg/kg/óra) sebességgel. Az adagok azonban betegenként nagymértékben változnak. Az adagolási követelmények idővel változhatnak. Az intenzív osztályok betegeinél a Trakrium infúzió után a neuromuszkuláris vezetés spontán helyreállásának sebessége nem függ annak időtartamától. A Trakrium a következő infúziós oldatokkal kompatibilis:

Infúziós oldat Stabilitási időszak

Nátrium-klorid intravénás beadásra 0,9% 24 óra

5%-os glükózoldat 8 óra

Alkalmazás gyermekeknél:

Az 1 hónaposnál idősebb gyermekeknél a Trakrium-ot a felnőttekkel azonos dózisokban alkalmazzák, testtömeg alapján.

Alkalmazása idős betegeknél:

Idős betegeknél a Trakriumot standard dózisokban alkalmazzák. Javasolt azonban a legalacsonyabb kezdő adag alkalmazása és a gyógyszer beadási sebességének lassítása.

Mellékhatások és alkalmazási jellemzők.

A. Artériás hipotenzió és tachycardia.

A keringési rendszerrel kapcsolatos mellékhatások ritkák, feltéve, hogy a dózis meghaladja a 0,5 mg / kg-ot. Az atrakurium a perifériás vaszkuláris rezisztencia átmeneti csökkenését és a szívindex növekedését is képes okozni, függetlenül a hisztamin felszabadulástól. Nincs klinikailag szignifikáns hatása a pulzusszámra, és nem ellenjavallt bradycardia esetén, amely számos érzéstelenítő vagy sebészeti beavatkozás során alkalmazott vagus stimulációhoz kapcsolódik. A gyógyszer lassú adagolása csökkenti ezeknek a mellékhatásoknak a súlyosságát.

B. Bronchospasmus.

Az Atracurium nem alkalmazható bronchiális asztmában. Ezenkívül az atrakurium súlyos hörgőgörcsöt okozhat még akkor is, ha nincs asztma a kórelőzményében.

B. Laudanozin toxicitás.

A laudanozin az atrakurium metabolikus terméke, amely a Hoffman eliminációja eredménye. A laudanozin izgatja a központi idegrendszert, ami növeli az érzéstelenítők szükségességét (növekszik a MAC), sőt görcsöket is kivált. E hatások súlyossága az esetek túlnyomó többségében nem éri el a klinikai jelentőségét; kivételek előfordulnak, ha a gyógyszer túlzottan magas összdózisát alkalmazzák, vagy májelégtelenség (a laudanozin a májban metabolizálódik).

D. Testhőmérsékletre és pH-ra való érzékenység.

A hipotermia és az alkalózis gátolja a Hoffman eliminációt, ami meghosszabbítja az atrakurium hatását.

D. Kémiai összeférhetetlenség.

Ha az atrakuriumot lúgos oldatot (pl. tiopentált) tartalmazó iv. infúziós rendszerbe adják be, az savként kicsapódik.

Terhesség és szoptatás.

A Trakrium terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot. A Trakrium a császármetszés alatti myoplegia fenntartására használható, mivel az ajánlott adagokban alkalmazva klinikailag jelentős koncentrációban nem jut át ​​a placentán. Nem ismert, hogy a trakrium kiválasztódik-e az anyatejbe.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel.

A trakrium okozta neuromuszkuláris blokkot súlyosbíthatja inhalációs érzéstelenítők (pl. halotán, izoflurán, enflurán), antibiotikumok (aminoglikozidok, polimixin, tetraciklin, linkomicin), antiarrhythmiás szerek (propranolol, kalciumcsatorna-blokkolók, stb.) lidokain, prokainamid, kinidin), vízhajtók (furoszemid, mannit, tiazid diuretikumok), magnézia, ketamin, lítium sók, ganglionblokkolók.

Továbbá.

A Trakrium nem befolyásolja az intraokuláris nyomást, ezért kényelmesen használható szemműtéteknél.

A hemofiltráció és a hemodiafiltráció minimális hatással van az atrakurium és metabolitjai, köztük a laudanozin plazmakoncentrációjára. A hemodialízis és a hemoperfúzió hatása az atrakurium és metabolitjainak plazmakoncentrációjára nem ismert.

Cisatrakurium (Nimbex).

Szerkezet.

A Cisatracurium egy nem depolarizáló izomrelaxáns, amely az atrakurium izomerje.

Anyagcsere és kiválasztás.

Fiziológiás pH-értéken és testhőmérsékleten a cisatrakurium az atrakuriumhoz hasonlóan Hoffman elimináción megy keresztül. A reakció eredményeként metabolitok (monokvaterner akrilát és laudanozin) keletkeznek, amelyek nem okoznak neuromuszkuláris blokkot. A nem specifikus észterázok nem vesznek részt a cisatrakurium metabolizmusában. A vese- és májelégtelenség jelenléte nem befolyásolja a cisatrakurium metabolizmusát és eliminációját.

Adagolás.

Az intubálási dózis 0,1-0,15 mg/kg, 2 perc alatt beadva, ami az átlagos hatástartam (25-40 perc) neuromuszkuláris blokádját okozza. Az 1-2 mcg / (kg × perc) dózisú infúzió lehetővé teszi az intraoperatív izomrelaxáció fenntartását. Így a cisatrakurium ugyanolyan hatásos, mint a vekurónium.

A Cisatracuriumot hűtőszekrényben, 2-8°C-on kell tárolni. a hűtőszekrényből való kivétel és szobahőmérsékleten való tárolás után a gyógyszert 21 napon belül fel kell használni.

Mellékhatások és alkalmazási jellemzők.

A cisatracurium az atrakuriummal ellentétben nem okoz tartós, dózisfüggő hisztaminszint-emelkedést a plazmában. A cisatracurium nem befolyásolja a szívritmust, a vérnyomást és az autonóm idegrendszert, még az LD95-öt nyolcszorosan meghaladó dózisban sem.

A laudanozin toxicitása, a testhőmérsékletre és pH-ra való érzékenység, valamint az atrakuriumra jellemző kémiai összeférhetetlenség ugyanúgy jellemző a cisatrakuriumra.

Mivacurium (mivakron).

Szerkezet.

A Mivacurium egy benzokinolin származék.

Anyagcsere és kiválasztás.

A mivacuriumot a szukcinilkolinhoz hasonlóan a pszeudokolinészteráz hidrolizálja. A valódi kolinészteráz rendkívül kis részt vesz a mivakurium metabolizmusában. Ezért, ha a pszeudokolinészteráz koncentrációja csökken (2. táblázat), vagy egy atipikus variáns képviseli, akkor a mivakurium hatásának időtartama jelentősen megnő. Heterozigóta hibás pszeudokolinészteráz génnél a blokk a szokásosnál 2-3-szor tovább tart, homozigóta esetén órákig tarthat. Mivel homozigóta defektus esetén a pszeudokolinészterázt a mivacuria nem metabolizálja, a neuromuszkuláris blokk időtartama hasonlóvá válik a hosszan ható izomrelaxánsok bevezetéséhez. A szukcinilkolintól eltérően az acetilkolinészteráz inhibitorok megszüntetik a mivacurium myoparalyticus hatását, ha legalább gyenge izomválasz van az idegingerlésre. Annak ellenére, hogy a mivakurium metabolizmusa nem függ közvetlenül a máj- vagy vesefunkció állapotától, máj- vagy veseelégtelenség esetén hatásának időtartama megnő a pszeudokolinészteráz plazmakoncentrációjának csökkenése miatt.

Adagolás.

Az intubációhoz szükséges adag 0,15-0,2 mg / kg; a légcső intubáció 2-2,5 perc elteltével elvégezhető. Frakcionált adagolás esetén először 0,15, majd további 0,10 mg / kg, az intubálás 1,5 perc után lehetséges. A kezdeti 4-10 mcg/(kg×min) infúzió lehetővé teszi az intraoperatív izomlazítást. A gyógyszert 2 évesnél idősebb gyermekeknél 0,2 mg / kg dózisban alkalmazzák. A hisztamin esetleges jelentős felszabadulása miatt a gyógyszert lassan, 20-30 másodperc alatt kell beadni.

Mellékhatások és alkalmazási jellemzők.

A mivacurium mennyiségileg az atrakuriumhoz hasonló hisztamint szabadít fel. A gyógyszer lassú beadása (1 percen belül) lehetővé teszi a hisztamin felszabadulása miatti artériás hipotenzió és tachycardia minimalizálását. Ha azonban a mivakurium dózisa meghaladja a 0,15 mg/kg-ot, akkor szívbetegségben a gyógyszer lassú adagolása sem akadályozza meg a vérnyomás éles csökkenését. A művelet kezdete 2-3 perc. A mivakurium fő előnye a rövid hatástartam (20-30 perc), amely 2-3-szor hosszabb, mint a szukcinilkolin blokk 1. fázisa, de kétszer rövidebb, mint az atrakurium, vekurónium és rokurónium hatástartam. Gyermekeknél a gyógyszer gyorsabban kezd hatni, és rövidebb ideig tart, mint felnőtteknél.

A mai napig a mivakurium a választott izomrelaxáns az egynapos kórházi műtétekhez és az endoszkópos műtétekhez. Megjósolhatatlan időtartamú műtétekhez is ajánlható.

Doxacurium.

Szerkezet.

A doxakurium egy benzokinolin vegyület, amely szerkezetében hasonló a mivakuriumhoz és az atrakuriumhoz.

Anyagcsere és kiválasztás.

Ezt az erős, hosszú hatású izomrelaxánst csak kismértékben hidrolizálja a plazma kolinészteráz. Más hosszú hatású izomrelaxánsokhoz hasonlóan az elimináció fő útvonala a vesén keresztül történik. Vesebetegség jelenlétében a doxakurium hatásának időtartama megnő. Az epe kiválasztás nem játszik jelentős szerepet a doxakurium eliminációjában.

Adagolás.

Az intubációhoz szükséges adag 0,03-0,05 mg/kg. Az intubálás az injekció beadása után 5 perccel elvégezhető. Az intraoperatív izomrelaxáció telítő dózisa 0,02 mg/kg, a fenntartó frakcionált dózisok 0,005 mg/kg. A doxakurium adagjai gyermekek és idősek testtömegét tekintve hasonlóak a fent említettekhez, bár idős korban a doxakurium hosszabb ideig tart. A Doxacuriumot újszülötteknél nem alkalmazzák, mert. benzil-alkoholt tartalmaz, ami végzetes neurológiai szövődményeket okozhat.

Mellékhatások és alkalmazási jellemzők.

A Doxacurium nem szabadít fel hisztamint, és nem befolyásolja a vérkeringést. Valamivel lassabban kezd hatni, mint a többi hosszú hatású, nem depolarizáló izomrelaxáns (4-6 perc után), míg a hatás időtartama hasonló a pancuroniuméhoz (60-90 perc).

Pancuronium (pavulon).

Kiadási űrlap.

A pavulon hatóanyaga a pankurónium-bromid. Pavulon ampullánként 4 mg pankurónium-bromidot tartalmaz 2 ml steril vizes oldatban.

Szerkezet.

A pancuronium egy szteroid gyűrűből áll, amelyhez két módosított acetilkolin molekula (bisz-kvaterner ammóniumvegyület) kapcsolódik. A pancuronium kötődik a kolinerg receptorokhoz, de nem stimulálja azt.

Farmakológiai tulajdonságok.

Nincs hormonális aktivitása.

A gyógyszer beadásának pillanatától a maximális hatás kialakulásáig (a hatás kezdetének időpontjáig) eltelt idő a beadott dózistól függően változik. A hatás kezdete 0,06 mg/ttkg dózisnál körülbelül 5 perc, a hatás időtartama a beadás pillanatától az izomösszehúzódások 25%-ának helyreállításáig körülbelül 35 perc, az izomösszehúzódások 90%-ának helyreállításáig. összehúzódások 73 perc. A nagyobb dózisok csökkentik a hatás kezdeti idejét és növelik az időtartamot.

Anyagcsere és kiválasztás.

A pancuronium részben metabolizálódik a májban (dezacetiláció). Az egyik metabolit körülbelül fele akkora aktivitással rendelkezik, mint a kiindulási gyógyszer, ami a kumulatív hatás egyik oka lehet. A kiválasztás főként a vesén keresztül (40%), kisebb mértékben epével (10%) történik. Természetesen veseelégtelenség esetén a pancuronium eliminációja lelassul és a neuromuszkuláris blokk meghosszabbodik. Májcirrhosis esetén a megnövekedett eloszlási térfogat miatt a kezdeti adagot növelni kell, de a fenntartó adagot csökkentik az alacsony clearance miatt.

Adagolás.

Javasolt adagok intubációhoz: 0,08-0,1 mg/kg. A 0,1 mg/ttkg dózis intravénás beadása után 90-120 másodpercen belül, 0,08 mg/ttkg pancuronium beadása után 120-150 másodpercen belül megfelelő intubálási körülmények biztosíthatók.

A szukcinilkolinnal történő intubálásnál a pancuronium alkalmazása 0,04-0,06 mg/ttkg dózisban javasolt.

Az intraoperatív izomrelaxáció fenntartásához szükséges adagok 0,01-0,02 mg/kg 20-40 percenként.

Gyermekeknél a pancuronium adagja 0,1 mg/kg, további injekciók 0,04 mg/kg.

Mellékhatások és alkalmazási jellemzők.

A. Artériás magas vérnyomás és tachycardia.

A pancuronium enyhe szív- és érrendszeri hatásokat okoz, ami a szívfrekvencia, a vérnyomás és a perctérfogat mérsékelt növekedésében nyilvánul meg. A pancuronium vérkeringésre gyakorolt ​​hatása a vagus ideg blokádjának és a katekolaminok felszabadulásának köszönhető az adrenerg idegek végződéseiből. A Pancuroniumot óvatosan kell alkalmazni olyan esetekben, amikor a tachycardia kialakulása fokozott kockázati tényező (IHD, hypertrophiás kardiomiopátia), a pavulon ajánlott adagot meghaladó adagban történő alkalmazása esetén, vagolitikus szerek premedikációra vagy indukciós érzéstelenítés során történő alkalmazása esetén. .

B. Szívritmuszavarok.

Az atrioventrikuláris vezetés fokozódása és a katekolaminok felszabadulása növeli a kamrai aritmiák valószínűségét a veszélyeztetett betegeknél. Az aritmia kockázata különösen magas a pancuronium, a triciklikus antidepresszánsok és a halotán kombinációja esetén.

B. Allergiás reakciók.

Bromidokkal szembeni túlérzékenység esetén a pancuronium (pancuronium bromid) allergia előfordulhat.

G. Az intraokuláris nyomásra gyakorolt ​​hatás.

A pancuronium a beadás után néhány perccel jelentősen (20%-kal) csökkenti a normál vagy emelkedett szemnyomást, és miózist is okoz. Ez a hatás felhasználható az intraokuláris nyomás csökkentésére laringoszkópia és endotracheális intubáció során. A pancuronium alkalmazása szemsebészetben is javasolt.

D. Alkalmazása terhesség és szoptatás alatt.

A pancuroniumot császármetszési műtéteknél alkalmazzák, mert. A pavulon enyhén áthatol a placenta gáton, amit újszülötteknél semmilyen klinikai megnyilvánulás nem kísér.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel.

Megnagyobbító hatás: érzéstelenítők (halotán, enflurán, izoflurán, tiopentál, ketamin, fentanil, etomidát), egyéb nem depolarizáló izomrelaxánsok, szukcinilkolin előzetes beadása, egyéb gyógyszerek (antibiotikumok - aminoglikozidok, metronidazol, penicillin, vízhajtók, MAquinidO inhibitorok , protamin, a-blokkolók, magnéziumsók).

Csökkentő hatás: neosztigmin, amidopiridin származékok, kortikoszteroidok, fenitoin vagy karbamazepin korábbi hosszú távú alkalmazása; noradrenalin, azatioprin, teofillin, KCl, CaCl 2.

Vecuronium (norkuron).

Szerkezet.

A Vecuronium egy kvaterner metilcsoport nélküli pancuronium (azaz egy monokvaterner ammóniumvegyület). Az enyhe szerkezeti eltérés csökkenti a mellékhatások súlyosságát anélkül, hogy a hatást befolyásolná.

Anyagcsere és kiválasztás.

Kis mértékben a vekurónium metabolizmusa a májban megy végbe. A vekurónium egyik metabolitja (3-OH metabolit) farmakológiai aktivitással rendelkezik, és a gyógyszer kumulatív tulajdonságai összefüggésbe hozhatók vele. A vecuronium főként az epével, kisebb mértékben a vesén keresztül választódik ki (25%). A Vecuronium alkalmazása veseelégtelenség esetén javasolt, bár néha ez az állapot meghosszabbítja a gyógyszer hatását. A vekurónium rövid hatástartamát a pancuroniumhoz képest rövidebb eliminációs felezési idő és gyorsabb clearance magyarázza. A vekurónium intenzív osztályokon történő hosszú távú alkalmazása elhúzódó (akár több napig) neuromuszkuláris blokkolást okoz a betegekben, valószínűleg a 3-hidroxi-metabolit felhalmozódása vagy a polyneuropathia kialakulása miatt. A kockázati tényezők közé tartozik a női lét, a veseelégtelenség, a kortikoszteroidok hosszú távú alkalmazása és a szepszis. A vekurónium hatása AIDS-ben elhúzódó. Hosszan tartó használat esetén a gyógyszerrel szembeni tolerancia alakul ki.

Adagolás.

A vecuronium ugyanolyan hatásos, mint a pancuronium. Az intubációhoz szükséges adag 0,08-0,1 mg/kg; légcső intubáció 1,5-2,5 perc alatt elvégezhető. Az intraoperatív izomrelaxáció telítő dózisa 0,04 mg/kg, a fenntartó adag 0,1 mg/kg 15-20 percenként. Az 1-2 mcg / (kg × perc) dózisú infúzió lehetővé teszi a jó izomlazítás elérését is. A gyógyszer hatásának időtartama normál adagokban körülbelül 20-35 perc, ismételt beadással - legfeljebb 60 perc.

Az életkor nem befolyásolja a telítő dózisszükségletet, újszülötteknél és csecsemőknél hosszabbnak kell lennie a fenntartó dózisok beadása között. A vekurónium hatásának időtartama megnő a most szült nőknél a máj véráramlásának megváltozása és a gyógyszer máj általi felszívódása miatt.

A Vecuroniumot 10 mg-os por formájában csomagolják, amelyet közvetlenül a beadás előtt tartósítószer-mentes vízben oldanak fel. A hígított készítmény 24 órán belül felhasználható.

Mellékhatások és alkalmazási jellemzők.

A. Vérkeringés.

A vekurónium még 0,28 mg/kg dózisban sem befolyásolja a vérkeringést.

B. Májelégtelenség.

Bár a vekurónium eliminációját az epével történő kiválasztódás határozza meg, a májelégtelenség jelenléte nem növeli jelentősen a gyógyszer hatásának időtartamát - feltéve, hogy a dózis nem haladja meg a 0,15 mg / kg-ot. A májátültetés anhepatikus fázisában a vekurónium iránti igény csökken.

Pipecuronium (Arduan).

Összetett.

1 üveg 4 mg liofilizált pipekurónium-bromidot és 1 ampulla oldószer 2 ml 0,9%-os nátrium-kloridot tartalmaz.

Szerkezet.

A pipekurónium egy biszkvaterner ammóniumvegyület, amelynek szteroid szerkezete nagyon hasonlít a pancuroniumhoz.

Anyagcsere és kiválasztás.

Más hosszú hatású, nem depolarizáló izomrelaxánsokhoz hasonlóan az anyagcsere kis szerepet játszik a pipekurónium eliminációjában. Az eliminációt a kiválasztás határozza meg, amely főleg a vesén (70%) és az epén (20%) keresztül történik. A hatás időtartama megnövekszik veseelégtelenségben, de nem májelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Akció.

A maximális hatás kialakulásáig eltelt idő és az időtartam az adagtól függ. Perifériás idegstimulátorral mérve 95%-os blokád szukcinilkolin beadása után 2-3 perc alatt, szukcinilkolin nélkül 4-5 perc alatt. A szukcinilkolin alkalmazása utáni 95%-os neuromuszkuláris blokádhoz elegendő 0,02 mg/kg gyógyszer beadása, ez az adag átlagosan 20 percig sebészi izomlazítást biztosít. Hasonló intenzitású blokád következik be szukcinilkolin nélkül, 0,03-0,04 mg / kg gyógyszer bevezetésével, átlagosan 25 perc hatásidővel. A 0,05-0,06 mg / kg gyógyszer hatásának időtartama átlagosan 50-60 perc, egyéni ingadozásokkal.

A hatás megszűnése: 80-85%-os blokádnál a pipekurónium hatása gyorsan és megbízhatóan leállítható antikolinészterázok atropinnal történő együttes adásával.

Adagolás.

A pipecuronium valamivel erősebb, mint a pancuronium. Az intubálás dózisa 0,04-0,08 mg/kg, az intubálás optimális körülményei 2-3 perc alatt jelentkeznek. Ha ismételt beadásra van szükség, a kezdő adag 1/4-e javasolt. Ennél az adagnál a kumuláció nem következik be. Ismételt adagok bevezetésével a hatás kumulációjával a kezdő adag 1/2-1/3-a jöhet számításba. Veseelégtelenség esetén a gyógyszer 0,04 mg / kg-nál nagyobb dózisban történő beadása nem javasolt. Gyermekeknél a gyógyszer szükségessége azonos. Az idős kor csekély hatással van a pipekurónium farmakológiájára.

Mellékhatások és alkalmazási jellemzők.

A pipecuronium fő előnye a pancuroniummal szemben, hogy nincs mellékhatása a vérkeringésre. A pipecuronium nem okoz hisztamin felszabadulását. Ezeknek a gyógyszereknek a megjelenése és időtartama hasonló.

Rocuronium (Esmeron).

Szerkezet.

A vekuróniumnak ezt a monokvaterner szteroid analógját oly módon szintetizálták, hogy gyors hatást fejtsen ki.

Anyagcsere és kiválasztás.

A rokurónium nem metabolizálódik, és főként az epével, illetve kisebb mértékben a vesén keresztül ürül. Májelégtelenségben szenvedő betegeknél a hatás időtartama megnő, míg a veseelégtelenség jelenléte nincs különösebb hatással a gyógyszer farmakológiájára.

Adagolás.

A rokuronium ereje kisebb, mint a többi szteroid izomrelaxánsé (a ereje fordítottan arányos a hatás fellépésének sebességével). A rokuronium adagja intubáláshoz 0,45-0,6 mg/kg, az intubáció 1 percen belül elvégezhető. A neuromuszkuláris blokk időtartama ebben az esetben 30 perc, az adag növelésével a blokk időtartama 50-70 percre nő. Az intraoperatív izomrelaxáció fenntartása érdekében a gyógyszert bolus formájában adjuk be 0,15 mg/kg dózisban. Az infúzió adagja 5 és 12 µg/(kg×perc) között változik. A rokuronium hatásának időtartama idős betegeknél jelentősen megnő.

Mellékhatások és alkalmazási jellemzők.

A rokurónium (0,9-1,2 mg/kg dózisban) az egyetlen nem depolarizáló izomrelaxáns, amely olyan gyorsan kezd hatni, mint a szukcinilkolin, így ez a választott gyógyszer a gyors szekvenciális indukcióhoz. A rokuronium átlagos hatásideje hasonló a vekuróniuméhoz és az atrakuriuméhoz. A Rocuronium valamivel kifejezettebb vagolitikus hatást fejt ki, mint a pancuronium.

A vázizmok tónusának csökkentése a motoros aktivitás csökkenésével egészen a teljes immobilizációig.

Enciklopédiai YouTube

1 / 3

✪ A perifériás hatású izomrelaxánsok alapfarmakológiája

✪ Izomlazítók | A kiváltó pontok blokkolása | Kioldópontos befecskendezés

✪ Antikolinerg szerek. M és N-kolinerg blokkolók.

Feliratok

Általános tulajdonságok

A hatásmechanizmus - a szinapszisokban a H-kolinerg receptorok blokkolása leállítja az idegimpulzus ellátását a vázizmokban, és az izmok összehúzódása megszűnik. Az ellazulás alulról felfelé halad, a lábujjak hegyétől az arcizmokig. A rekeszizom utoljára ellazul. A vezetőképesség visszaállítása fordított sorrendben történik. Az izomrelaxáció végének első szubjektív jele a páciens önálló légzési kísérlete. A teljes dekurarizáció jelei: a páciens felemelheti és 5 másodpercig tarthatja a fejét, szorosan fogja a kezét és 10-15 percig önállóan lélegezhet hipoxia jelei nélkül.

Objektíven az izomrelaxánsok hatásának mértékét a következő módszerekkel határozzák meg: elektromiográfia, akcelomiográfia, perifériás neurostimuláció, mechanomiográfia.

Az izomrelaxánsok hatásideje meghosszabbodik ilyen tényezők jelenlétében: hipotenzió, hipoxia, hypercapnia, metabolikus acidózis, hipovolémia, károsodott mikrokeringés, hypokalaemia, mély érzéstelenítés, hipotermia, a beteg előrehaladott életkora.

Általános javallatok az izomrelaxánsok használatára

2. Izomlazítás biztosítása a sebészeti beavatkozások során, hogy optimális munkakörülményeket teremtsen a sebészeti csapat számára az általános érzéstelenítéshez szükséges túlzott dózisú gyógyszerek nélkül, valamint egyes általános érzéstelenítésben végzett diagnosztikai eljárások (például bronchoszkópia) során az izomlazítás szükségessége.

3. A spontán légzés elnyomása gépi lélegeztetés céljából.

4. A görcsös szindróma megszüntetése az antikonvulzív szerek hatástalanságával.

5. A hidegre adott védőreakciók blokkolása izomremegés és izomhipertónus formájában mesterséges hipotermia során.

6. Izomlazítás a csontdarabok áthelyezése során és a diszlokációk csökkentése az ízületekben, ahol erőteljes izomtömegek vannak.

Az izomrelaxánsok használatának általános ellenjavallatai

4. Fokozott nyomás a test üreges szerveiben és üregeiben.

5. A kálium felszabadulása a vérben hyperkalaemiához vezethet, ami bradycardiához és szívmegálláshoz vezethet.

Ellenjavallatok:

1. Kezdeti hyperkalaemiában szenvedő betegek (veseelégtelenség, kiterjedt égési sérülések és izomsérülések).

2. Szívritmuszavarban szenvedő betegek.

3. A szövődmények kockázatának kitett betegek fokozott ICP-vel, megnövekedett nyomással a gyomor-bél traktus üreges szerveiben. Glaukómában szenvedő betegek.

Előkészületek:

Jelenleg az esetleges szövődmények miatt csak a listenone-t alkalmazzák a klinikán, de ezt fokozatosan felváltják a rövid hatású, nem depolarizáló izomrelaxánsok.

Nem depolarizáló izomrelaxánsok- blokkolja a receptorokat és a membráncsatornákat anélkül, hogy kinyitná azokat, anélkül, hogy depolarizációt okozna. A hatás időtartama és tulajdonságai a gyógyszertől függenek.

Az antikolinészteráz szerek blokkolják a kolinészterázt, megnő az acetilkolin mennyisége és kompetitív módon kiszorítja a nem depolarizáló izomrelaxánst. A Prozerint 0,03-0,05 mg/ttkg dózisban alkalmazzák. Az Atropine 0,1% 0,5 ml-ét 2-3 perccel a felhasználás előtt kell beadni a prozerin mellékhatásainak kiegyenlítése érdekében. intravénásan. A dekurarizáció ellenjavallt mélyizomblokk esetén, valamint a víz- és elektrolit-egyensúly bármilyen zavara esetén. Ha a prozerin hatása korábban véget ér, mint az izomlazítóé, akkor rekurarizálás- az izomrelaxáció újraindulása a kolinészteráz aktiválódása és az acetilkolin mennyiségének csökkenése miatt a szinaptikus hasadékban.

Az orvostudományban gyakran vannak olyan helyzetek, amikor szükség van az izomrostok ellazítására. Ebből a célból bejutnak a szervezetbe, blokkolják a neuromuszkuláris impulzusokat, és a harántcsíkolt izmok ellazulnak.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket gyakran használják sebészetben, görcsök enyhítésére, az elmozdult ízület áthelyezése előtt, és még az osteochondrosis súlyosbodásakor is.

A gyógyszerek hatásmechanizmusa

Erős izomfájdalmak esetén görcs léphet fel, ennek következtében az ízületek mozgása korlátozott, ami teljes mozdulatlansághoz vezethet. Ez a probléma különösen akut az osteochondrosisban. Az állandó görcs zavarja az izomrostok megfelelő működését, és ennek megfelelően a kezelés korlátlanul megnyúlik.

A páciens általános jólétének normalizálása érdekében izomrelaxánsokat írnak fel. Az osteochondrosisra készült készítmények meglehetősen képesek ellazítani az izmokat és csökkenteni a gyulladásos folyamatot.

Tekintettel az izomrelaxánsok tulajdonságaira, azt mondhatjuk, hogy az osteochondrosis kezelésének bármely szakaszában alkalmazhatók. A következő eljárások hatékonyabbak az alkalmazásukban:

• Masszázs. Az ellazult izmok reagálnak a legjobban az expozícióra.
• Manuális terápia. Nem titok, hogy az orvos hatása annál hatékonyabb és biztonságosabb, minél lazábbak az izmok.
• Fizioterápiás eljárások.
• A fájdalomcsillapítók hatása fokozódik.

Ha gyakran tapasztal vagy szenved osteochondrosisban, akkor ne írjon fel önállóan izomrelaxánsokat, az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket csak orvos írhatja fel. Az a tény, hogy az ellenjavallatok és a mellékhatások meglehetősen kiterjedt listája van, ezért csak orvos választhat gyógyszert az Ön számára.

Az izomrelaxánsok osztályozása

Az ebbe a csoportba tartozó kábítószerek különböző kategóriákra való felosztása különböző nézőpontokból vizsgálható. Ha arról beszélünk, hogy mik az izomrelaxánsok, különböző besorolások vannak. Az emberi testre gyakorolt ​​hatásmechanizmust elemezve csak két típus különböztethető meg:

1. Perifériás gyógyszerek.
2. Központi izomrelaxánsok.

A gyógyszerek időtartama eltérő lehet, ettől függően megkülönböztetik:

• Ultra rövid akció.
• rövid.
• Közepes.
• Hosszú.

Csak az orvos tudja pontosan, melyik gyógyszer a legjobb az Ön számára minden esetben, ezért ne öngyógyuljon.

Perifériás izomrelaxánsok

Képes blokkolni az izomrostokhoz jutó idegimpulzusokat. Széles körben használják: érzéstelenítés alatt, görcsökkel, bénulással a tetanusz alatt.

Az izomrelaxánsok, a perifériás hatású gyógyszerek a következő csoportokra oszthatók:

Mindezek a gyógyszerek hatással vannak a vázizmok kolinerg receptoraira, ezért hatásosak az izomgörcsök és -fájdalom kezelésére. Meglehetősen finoman hatnak, ami lehetővé teszi, hogy különféle sebészeti beavatkozásokhoz használják őket.

Központi hatású gyógyszerek

Az ebbe a csoportba tartozó izomrelaxánsok kémiai összetételük alapján a következő típusokra oszthatók:

1. Glicerin származékai. Ezek a Meprotan, Prenderol, Isoprotan.
2. A benzimidazol - "Flexin" alapján.
3. Vegyes gyógyszerek, például Mydocalm, Baclofen.

A központi izomrelaxánsok képesek blokkolni azokat a reflexeket, amelyeknek sok szinapszisa van az izomszövetben. Ezt a gerincvelő interneuronjainak aktivitásának csökkentésével teszik. Ezek a gyógyszerek nemcsak ellazulnak, hanem szélesebb körű hatást fejtenek ki, ezért használják különféle betegségek kezelésében, amelyek fokozott izomtónussal járnak.

Ezek az izomrelaxánsok gyakorlatilag nincsenek hatással a monoszinaptikus reflexekre, így a természetes légzés eltávolítására és nem kikapcsolására használhatók.

Ha izomrelaxánsokat (gyógyszereket) írnak fel Önnek, a következő neveket találhatja meg:

• "Metakarbamol".
• "Baclofen".
• "Tolperizon".
• "Tizanidin" és mások.

Jobb, ha elkezdi a gyógyszerek szedését orvos felügyelete mellett.

Az izomrelaxánsok használatának elve

Ha ezeknek a gyógyszereknek az aneszteziológiában való alkalmazásáról beszélünk, a következő elveket jegyezhetjük meg:

1. Izomrelaxánsokat csak akkor szabad alkalmazni, ha a beteg eszméletlen.
2. Az ilyen gyógyszerek alkalmazása nagyban megkönnyíti a tüdő mesterséges szellőzését.
3. Nem a legfontosabb az eltávolítás, a fő feladat a gázcsere végrehajtására és a vérkeringés fenntartására irányuló átfogó intézkedések végrehajtása.
4. Ha az érzéstelenítés során izomrelaxánsokat használnak, ez nem zárja ki az érzéstelenítők alkalmazását.

Amikor az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek szilárdan beléptek az orvostudományba, nyugodtan lehetett beszélni egy új korszak kezdetéről az aneszteziológiában. Használatuk lehetővé tette, hogy egyszerre több problémát is megoldjunk:

Az ilyen gyógyszerek gyakorlati bevezetése után az aneszteziológia önálló iparággá válhatott.

Az izomrelaxánsok terjedelme

Tekintettel arra, hogy az ebbe a gyógyszercsoportba tartozó anyagok kiterjedt hatással vannak a szervezetre, széles körben használják őket az orvosi gyakorlatban. A következő irányok sorolhatók fel:

1. Neurológiai betegségek kezelésében, amelyeket fokozott tónus kísér.
2. Ha izomrelaxánsokat (gyógyszereket) használ, a derékfájás is elmúlik.
3. Műtét előtt a hasüregben.
4. Egyes betegségek komplex diagnosztikai eljárásai során.
5. Elektrokonvulzív terápia során.
6. Amikor aneszteziológiát végeznek a természetes légzés kikapcsolása nélkül.
7. Sérülések utáni szövődmények megelőzésére.
8. Az osteochondrosis izomrelaxánsait (gyógyszereit) gyakran írják fel a betegeknek.
9. A helyreállítási folyamat megkönnyítése után
10. Az intervertebralis hernia jelenléte is jelzi az izomrelaxánsok szedését.

Annak ellenére, hogy ezeknek a gyógyszereknek a használatának ilyen kiterjedt listája van, nem szabad felírnia őket saját maga, orvosával való konzultáció nélkül.

Szedés utáni mellékhatások

Ha izomrelaxánst (gyógyszert) írtak fel Önnek, a derékfájás mindenképpen hagyjon békén, ezeknek a gyógyszereknek a szedésekor csak mellékhatások léphetnek fel. Egyes esetekben lehetséges, de vannak komolyabbak is, ezek közül érdemes megjegyezni a következőket:

• Csökkent koncentráció, ami a legveszélyesebb az autó volánja mögött ülők számára.
• Vérnyomás csökkentése.
• Fokozott idegi ingerlékenység.
• Ágyba vizelés.
• allergiás megnyilvánulások.
• Problémák a gyomor-bél traktusból.
• Görcsös állapotok.

Különösen gyakran ezek a megnyilvánulások diagnosztizálhatók a gyógyszerek helytelen adagolásával. Ez különösen igaz az antidepolarizáló gyógyszerekre. Sürgősen abba kell hagyni a szedést és orvoshoz kell fordulni. A neostigmin oldatot általában intravénásan írják fel.

A depolarizáló izomrelaxánsok ebből a szempontból ártalmatlanabbak. Törlésükkor a beteg állapota normalizálódik, és a tünetek megszüntetésére nem szükséges gyógyszereket alkalmazni.

Óvatosan vegye be azokat az izomlazítókat (gyógyszereket), amelyeknek a neve ismeretlen. Ebben az esetben jobb, ha orvoshoz fordul.

Alkalmazási ellenjavallatok

Bármilyen gyógyszer szedését csak orvosával folytatott konzultációt követően szabad elkezdeni, és még inkább ezeket a gyógyszereket. Az ellenjavallatok teljes listája van, köztük a következők:

1. Veseproblémákkal küzdők nem szedhetik őket.
2. Ellenjavallt terhes nők és szoptató anyák számára.
3. Pszichológiai zavarok.
4. Alkoholizmus.
5. Epilepszia.
6. Parkinson kór.
7. Májelégtelenség.
8. Gyermekek életkora 1 éves korig.
9. Fekélybetegség.
10. Myasthenia.
11. Allergiás reakciók a gyógyszerre és annak összetevőire.

Amint látható, az izomrelaxánsoknak (gyógyszereknek) számos ellenjavallata van, ezért nem szabad még jobban károsítania egészségét, és saját kockázatára és kockázatára kezdheti el szedni őket.

Az izomrelaxánsokkal szemben támasztott követelmények

A modern gyógyszereknek nemcsak hatékonynak kell lenniük az izomgörcsök enyhítésében, hanem bizonyos követelményeknek is meg kell felelniük:

Az egyik ilyen gyógyszer, amely gyakorlatilag minden követelménynek megfelel, a Mydocalm. Valószínűleg ezért is alkalmazzák több mint 40 éve az orvosi gyakorlatban, nemcsak nálunk, hanem sok más országban is.

A központi izomrelaxánsok közül jelentősen eltér a többitől a jobb. Ez a gyógyszer egyszerre több szinten hat: eltávolítja a megnövekedett impulzusokat, elnyomja a fájdalomreceptorok képződését, és lelassítja a hiperaktív reflexek vezetését.

A gyógyszer bevétele következtében nemcsak az izomfeszültség csökken, hanem értágító hatása is megfigyelhető. Talán ez az egyetlen gyógyszer, amely enyhíti az izomrostok görcsét, de nem okoz izomgyengeséget, és nem lép kölcsönhatásba az alkohollal.

Osteochondrosis és izomrelaxánsok

Ez a betegség meglehetősen gyakori a modern világban. Életmódunk fokozatosan oda vezet, hogy megjelennek a hátfájások, amelyekre igyekszünk nem reagálni. De eljön az a pont, amikor a fájdalmat már nem lehet figyelmen kívül hagyni.

Az orvoshoz fordulunk segítségért, de a drága idő sokszor elvész. Felmerül a kérdés: "Lehetséges-e az izomrelaxánsok alkalmazása a váz- és izomrendszeri betegségekben?"

Mivel az osteochondrosis egyik tünete az izomgörcs, érdemes beszélni a görcsös izmok ellazítására szolgáló gyógyszerek alkalmazásáról. A terápia során leggyakrabban az alábbi, izomrelaxánsok csoportjába tartozó gyógyszereket alkalmazzák.

A terápiában általában nem szokás több gyógyszert egyszerre bevenni. Ez azért van, hogy Ön azonnal felismerje a mellékhatásokat, ha vannak ilyenek, és felírhasson egy másik gyógyszert.

Szinte minden gyógyszer nem csak tabletta, hanem injekció formájában is kapható. Leggyakrabban súlyos görcsök és súlyos fájdalom szindróma esetén a második formát sürgősségi ellátásra írják fel, azaz injekció formájában. A hatóanyag gyorsabban behatol a vérbe, és megkezdi terápiás hatását.

A tablettákat általában nem veszik be éhgyomorra, hogy ne károsítsák a nyálkahártyát. Vizet kell inni. Mind az injekciókat, mind a tablettákat naponta kétszer kell bevenni, kivéve, ha különleges ajánlások vannak.

Az izomrelaxánsok alkalmazása csak akkor hozza meg a kívánt hatást, ha komplex terápiában alkalmazzák őket, kötelező a fizioterápiával, gyógytornákkal, masszázzsal való kombináció.

Nagy hatékonyságuk ellenére ne szedje ezeket a gyógyszereket anélkül, hogy előzetesen konzultálna orvosával. Nem tudja eldönteni, hogy melyik gyógyszer a megfelelő az Ön számára, és melyik lesz a legjobb hatású.

Ne feledje, hogy számos ellenjavallat és mellékhatás van, amelyeket szintén nem szabad figyelmen kívül hagyni. Csak az illetékes kezelés lehetővé teszi, hogy örökre elfelejtse a fájdalmat és a görcsös izmokat.

A neuromuszkuláris szinapszisokat gátló gyógyszerek a vázizmok ellazulását (izomrelaxáció) okozzák, mivel blokkolják az idegimpulzusok átvitelét a motoros idegekből az izmokba.

A neuromuszkuláris blokk mechanizmusától függően vannak

Antidepolarizáló (nem depolarizáló) izomrelaxánsok

Depolarizáló izomrelaxánsok.

Antidepolarizáló (nem depolarizáló) hatású izomrelaxánsok.

Az ebbe a csoportba tartozó anyagok blokkolják a vázizmok véglemezén lokalizált H-kolinerg receptorokat, és megakadályozzák kölcsönhatásukat az acetilkolinnal, aminek következtében az acetilkolin nem okozza az izomrost membrán depolarizációját - az izmok nem húzódnak össze. Ezt az állapotot neuromuszkuláris blokknak nevezik. Azonban az acetilkolin koncentrációjának növekedésével a szinaptikus hasadékban (például antikolinészteráz alkalmazásakor

Az acetilkolin kompetitív módon kiszorítja az izomrelaxánst a H-kolinerg receptorhoz fűződő kapcsolatából, és a posztszinaptikus membrán depolarizációját okozza - a neuromuszkuláris transzmisszió helyreáll. Az így ható anyagokat ún antidepolarizáló kompetitív hatású izomrelaxánsok.

Az antidepolarizáló izomrelaxánsok alapvetően két kémiai csoportba tartoznak:

benzil-izokinolinok (tubokurarin, atrakurium, mivakurium);

Aminoszteroidok (pipekurónium, vekurónium, rokurónium).

Az általuk okozott neuromuszkuláris blokk időtartamától függően a gyógyszereket izolálják:

Hosszú hatású (30 perc vagy több) - tubocurarin, pipecuronium;

Átlagos hatásidő (20-30 perc) - atrakurium, vekurónium, rokurónium;

Rövid hatású (10 perc) - mivakurium.

A Curare-szerű szereket a vázizmok ellazítására használják sebészeti beavatkozások során. A curare-szerű gyógyszerek hatására az izmok a következő sorrendben ellazulnak: először az arc, a gége, a nyak izmai, majd a végtagok, a törzs, végül a légzőizmok - a légzés leáll. Amikor a légzés le van tiltva, a pácienst mesterséges tüdőlélegeztetésre helyezik.

Ezenkívül a curariform gyógyszereket a tetanusz és a sztrichnin mérgezés esetén fellépő tónusos görcsök megszüntetésére használják. A vázizmok ellazítása ugyanakkor segít a görcsök megszüntetésében.

Egyes curare-szerű gyógyszerek (tubokurarin, atrakurium, mivakurium) mellékhatásai főként a hisztamin felszabadító képességével kapcsolatosak. Hipotenziót, hörgőgörcsöt, a bőr kipirosodását és ritkábban egyéb anafilaktoid reakciókat okozhat. A hisztamin felszabadulását nagyobb mértékben a tubocurarin segíti elő.

Az antidepolarizáló hatású izomrelaxánsok antagonistái antikolinészteráz szerek. Az acetilkolinészteráz aktivitásának gátlásával megakadályozzák az acetilkolin hidrolízisét, és így növelik koncentrációját a szinaptikus hasadékban. Az acetilkolin kiszorítja a gyógyszert a H-kolinerg receptorokkal való kapcsolatából, ami a neuromuszkuláris átvitel helyreállításához vezet. Az antikolinészteráz szerek (különösen a neosztigmin) a neuromuszkuláris blokk megszakítására vagy az antidepolarizáló izomrelaxánsok beadása után fennmaradó hatások megszüntetésére szolgálnak.

Depolarizáló izomrelaxánsok.

A suxametonium a véglemez posztszinaptikus membránjának tartós depolarizációját okozza. Ez neuromuszkuláris kialakulásához vezet

a vázizmok átvitele és relaxációja. Ugyanakkor a szinaptikus hasadékba felszabaduló acetilkolin csak fokozza a membrán depolarizációját és elmélyíti a neuromuszkuláris blokkot.

A suxamethoniumot légcső intubációra, endoszkópos eljárásokra (broncho-, oesophago-, cystoscopia), rövid távú műtétekre (hasfal varrás, diszlokációk csökkentése, csontdarabok áthelyezése), tetanuszban fellépő tónusos görcsök megszüntetésére használják.

A suxametonium intravénás beadása után myoparalitikus hatása 30 s-1 perc múlva kezdődik, és 10 percig tart. A gyógyszer ilyen rövid távú hatása a vérplazma pszeudokolinészteráz általi gyors megsemmisüléséhez kapcsolódik (kolin és borostyánkősav képződik). Ennek az enzimnek a genetikai hiánya esetén a szuxametónium hatása akár 2-6 óráig is tarthat.A gyógyszer izomlazító hatása friss, aktív pszeudokolinészterázt tartalmazó citrát vér transzfúziójával megállítható.

Mellékhatások: posztoperatív izomfájdalom (ami izom-mikrotraumával jár a fasciculatiójuk során), légzésdepresszió (apnoe), hyperkalaemia és szívritmuszavarok, magas vérnyomás, megnövekedett szemnyomás, rhabdomyolysis és myoglobinémia, hyperthermia. A suxametonium ellenjavallt glaukóma, májműködési zavar, vérszegénység, terhesség, rosszindulatú hipertermia, csecsemőkorban.

adrenomimetikus szerek. Osztályozás. Az adrenalin hatása a szív- és érrendszerre, a simaizmokra, az anyagcserére. Norepinefrin és egyéb adrenomimetikumok. Használati javallatok.

Adrenomimetikumok felosztva:

a) α-agonisták(elsősorban az α-adrenerg receptorokat stimuláló eszközök);

Mezaton (a,) Naftizin (a 2)

Galazolin (a 2)

b) β-agonisták (főleg a β-adrenerg receptorokat stimuláló eszközök);

Isadrin (b1, b2)

Dobutamin (b1)

szalbutamol (b2)

Fenoterol (b2)

terbutalin (b2)

c) a-, β-adrenomimetikumok(α- és β-adrenerg receptorokat stimuláló gyógyszerek).

Adrenalin-hidroklorid (vagy hidrogén-tartarát)

Norepinefrin-hidrotartarát

A szív β-adrenerg receptorainak stimulálásával, adrenalin növeli a szívösszehúzódások erősségét és gyakoriságát, és ezzel összefüggésben a szív löket- és perctérfogatát. Ez növeli a szívizom oxigénfogyasztását. A szisztolés vérnyomás emelkedik. A nyomásreakció általában reflex bradycardiát okoz.

Az adrenalin kitágítja a pupillákat (a szem íriszének radiális izomzatának összehúzódása miatt).

Az adrenalin kifejezett hatással van a belső szervek simaizomzatára. A hörgők β-adrenerg receptorainak stimulálásával ez utóbbiak simaizmait ellazítja és megszünteti a hörgőgörcsöt. A gyomor-bél traktus tónusa és mozgékonysága az adrenalin hatására csökken (az a- és p-adrenerg receptorok gerjesztése miatt), a sphincterek tónusosak (az a-adrenerg receptorok stimulálódnak). A hólyag sphincterje is összehúzódik.

Az adrenalin bevezetésével a lép kapszula csökken.

Kedvezően hat a neuromuszkuláris átvitelre, különösen az izomfáradtság hátterében. Ez összefügg az acetilkolin felszabadulásának növekedésével a preszinaptikus végződésekből, valamint az adrenalinnak az izomra gyakorolt ​​közvetlen hatásával.

Az adrenalin fokozza a nyálmirigyek szekrécióját (vastag, viszkózus nyál szabadul fel).

Az adrenalin jellemző hatással van az anyagcserére. Serkenti a glikogenolízist (hiperglikémia lép fel, a vér tejsav- és káliumion-tartalma megemelkedik) és a lipolízist (a vérplazma szabad zsírsav-tartalmának növekedése a zsírraktárak felszabadulása miatt).

A központi idegrendszerre kifejtett adrenalin hatására a gerjesztés hatásai dominálnak. Kis mértékben kifejeződik.

Orális beadás esetén az adrenalin elpusztul (a gyomor-bélrendszerben és a májban). Ebben a tekintetben parenterálisan (szubkután, intramuszkulárisan és néha intravénásan) és helyileg alkalmazzák. Az adrenalin rövid ideig hat (intravénás beadással - körülbelül 5 perc, szubkután injekcióval - legfeljebb 30 percig), mivel gyors neuronális felvétel történik, valamint enzimatikus hasítás a COMT és részben a MAO részvételével.

Az adrenalint anafilaxiás sokk és néhány más azonnali allergiás reakció kezelésére használják. Hörgőtágítóként is hatásos az asztmás rohamok enyhítésére. Antidiabetikumok (inzulin stb.) által okozott hipoglikémiás kómára is alkalmazzák. Néha nyomást kiváltó anyagként írják fel (a noradrenalint és a mezatont gyakrabban használják erre a célra). Adrenalint adnak az érzéstelenítő oldatokhoz (lásd I. fejezet; 1.1). Az adrenalin injekció beadásának területén az érszűkület fokozza a helyi érzéstelenítést és csökkenti az érzéstelenítők reszorpciós és lehetséges toxikus hatásait. Az adrenalin atrioventricularis blokk megszüntetésére, valamint szívmegállás esetén alkalmazható (intrakardiálisan beadva). A szemészetben pupillatágításra és nyitott zugú glaukóma esetén alkalmazzák.

Az adrenalin szívritmuszavarokhoz vezethet. A legkifejezettebb aritmiák (különösen a kamrai extraszisztolák) az adrenalin olyan anyagokkal történő bejuttatásával, amelyek érzékenyítik a szívizomot rá (például a halotán érzéstelenítő ágens hatásának hátterében).

NORADRENALIN.

A noradrenalin fő hatása a vérnyomás kifejezett, de rövid ideig tartó (néhány percen belüli) emelkedése, amely az erek a-adrenerg receptoraira gyakorolt ​​hatásával és az utóbbi perifériás ellenállásának növekedésével jár. Az epinefrintől eltérően általában nem figyelhető meg a vérnyomás későbbi csökkenése, mivel a noradrenalin nagyon csekély hatással van az erekben lévő B 2 -adrenerg receptorokra. A noradrenalin hatása alatt lévő vénák szűkülnek.

A szívösszehúzódások ritmusa a noradrenalin hatásának hátterében csökken. A sinus bradycardia a vaszkuláris mechanore-peptorok reflexióinak eredményeként jelentkezik, válaszul a gyorsan kialakuló magas vérnyomásra. Az efferens pályák a vagus idegek. Ebben a tekintetben a noradrenalin okozta bradycardia megelőzhető atropin adásával. A reflexmechanizmusok nagymértékben semlegesítik a noradrenalin stimuláló hatását a szív P,-adrenerg receptoraira. Ennek eredményeként a perctérfogat gyakorlatilag változatlan marad, vagy akár csökken is, miközben a lökettérfogat nő.

A belső szervek simaizomzatára, az anyagcserére és a központi idegrendszerre a noradrenalin egyirányú hatást fejt ki az adrenalinnal, de e hatások súlyosságát tekintve lényegesen elmarad tőle.

Orális beadás esetén a noradrenalin elpusztul (a gyomor-bélrendszerben és a májban). Subcutan beadva érgörcsöt okoz az injekció beadásának helyén, ezért rosszul szívódik fel, és szöveti nekrózist okozhat. A fő út az intravénás beadási mód. Egyetlen injekció után a noradrenalin rövid ideig hat, ezért csepegtetve adják be a vénába. Az intravénás infúzió sebességét a vérnyomás kívánt szintre való emelkedése határozza meg. A szervezetben a noradrenalin gyorsan inaktiválódik a már említett mechanizmusok miatt (neuronális felvétel, enzimatikus átalakulások). A metabolitok és a változatlan noradrenalin kis része a vesén keresztül ürül ki.

A noradrenalint számos olyan állapotban alkalmazzák, amelyet akut vérnyomáscsökkenés kísér (trauma, műtét).

Súlyos hipotenzióval járó kardiogén és hemorrhagiás sokkban a noradrenalin nem javasolt, mivel az általa okozott arteriolák görcsössége tovább rontja a szövetek vérellátását. Ezekben az esetekben az a-blokkolók és esetleg a p-adrenomimetikumok pozitív hatást fejthetnek ki; vérpótlókat használnak a vérnyomás növelésére.

A noradrenalin mellékhatásai ritkák. Légzési rendellenességek, fejfájás, szívritmuszavarok lehetségesek, ha olyan anyagokkal kombinálják, amelyek növelik a szívizom ingerlékenységét. Figyelembe kell venni a szöveti nekrózis lehetőségét a noradrenalin injekció beadásának helyén. Ennek oka az utóbbi bejutása a környező szövetekbe és az arteriolák görcsössége. A noradrenalin vénába katéteren keresztül történő bevezetése, melegítőpárnák használata, az injekció beadásának helyének megváltoztatása és egyéb intézkedések csökkentik az ilyen szövődmények lehetőségét.

Az osteochondrosisra jellemző az izmok jelentős túlterhelése azon a területen, ahol a csigolyaközi lemezek szerkezete megsérül, valamint a csigolyák keveredése. Ez jelentős fájdalommal jár. Az izomrelaxánsok az osteochondrosis kezelésében gyakran használt gyógyszerek, amelyek elősegítik az izmok ellazulását.

Az izomrelaxánsokat izomgörcs jelenlétében alkalmazzák, mivel segítik a sérült izmok immobilizálását és túlzott aktivitásuk megszüntetését.

Az izomlazító készítményeket csak az orvos jelzése szerint alkalmazzák. A hasonló gyógyszereket két különböző csoportban mutatják be, amelyek eltérő hatással vannak a páciens testére. Ezek perifériás és centrális hatású gyógyszerek lehetnek. Az osteochondrosis kezelésére szolgáló gyógyszeres perifériás szerek hatástalanok, ezért gyakran használják az aneszteziológiában, traumatológiában és műtétek során. Ezek a gyógyszerek tompítják az idegimpulzusok vezetését az izomszövethez.

Fontos! Csak az orvos határozza meg az izomrelaxánsok bizonyos csoportjának alkalmazásának szükségességét, a meglévő javallatok és ellenjavallatok alapján.

Az osteochondrosis esetén elengedhetetlen az izomgörcs gyors enyhítése és a fájdalom csökkentése, ezért központi hatású gyógyszerekre van szükség.

Használati jelzés

Az izomrelaxánsokat széles körben használják osteochondrosis jelenlétében komplex terápiára, mivel maguknak az ilyen gyógyszereknek nincs terápiás hatása. Az összes izomcsoport ellazítása lehetővé teszi, hogy rendszeresen végezzen más terápiás manipulációkat, különösen:

• masszázs;
• gimnasztika;
• manuális terápia.

Ne használjon izomrelaxánsokat öngyógyításra, mivel ezeknek a gyógyszereknek számos ellenjavallata és mellékhatása van, ezért csak a kezelőorvos írhatja fel őket. Az ilyen típusú gyógyszereket gyakran használják, ha az osteochondrosis lefolyása miatt mozgáskorlátozások és intenzív fájdalmas megnyilvánulások lépnek fel. Szükség esetén kijelölik őket az NSAID-ok fellépésének kiegészítésére. Ha ellenjavallatok vannak az NSAID-ok használatára vonatkozóan, izomrelaxánsokat írnak fel ezek helyettesítésére, valamint a fájdalmas megnyilvánulások és az izomgörcs kiküszöbölésére a későbbi terápia során.

Működési elve

Az osteochondrosis által kiváltott folyamatos kóros rendellenességek folyamatában a páciens csigolyaközi lemezei és csigolyái megsemmisülnek, és az izomrostok normális működése megzavarodik. Ebben a tekintetben izomgörcs jelenik meg, amelyet akut fájdalom kísér, és korlátozza az ember mozgását.

Ezért a terápia során a gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító szerekkel együtt széles körben alkalmazzák az izomrelaxánsokat. Ezek a gyógyszerek segítenek csökkenteni az izomfeszültséget, így gyorsan megszüntethető a fájdalom. A sérült terület mobilitásának teljes helyreállítása érdekében azonban ajánlatos több hétig izomrelaxánsokat szedni, a patológia súlyosságától függően.

Az osteochondrosis kezelésére használt izomrelaxánsok legnépszerűbb nevei:

Nemcsak a túlzott izomfeszültség enyhítésében segítenek, hanem tovább fokozzák a folyamatos fizioterápia hatását. Ezért az izomrelaxánsok használatával kombinált fizioterápiás eljárások felgyorsítják a gyógyulási folyamatot.

Az izomrelaxánsokat csak orvos választja ki, és dózisukat a rendelkezésre álló mutatók alapján számítják ki átfogó diagnózis után. Alapvetően az osteochondrosis teljes terápiás folyamata általában 3-7 nap, a betegség lefolyásának súlyosságától és a felmerült fájdalmas szindróma intenzitásától függően.

A Mydocalm az egyik legnépszerűbb gyógyszernek számít, mivel a páciens szervezete jól tolerálja és rendelkezik a szükséges terápiás hatással. Tartalmazza a hatóanyagot - tolperizont, valamint lidokaint, amely segít a fájdalom megszüntetésében. A Mydocalm használata lehetővé teszi a gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapítók adagjának csökkentését.

A Sirdalud segít megszüntetni az izomgörcsöket, és akut és krónikus betegségekben alkalmazzák. A Baclofent a betegek jól tolerálják, és a gyógyszert súlyos fájdalom esetén alkalmazzák. A Baclofen alkalmazása komplex terápia során jelentősen csökkentheti a kezelési időt. Az izomrelaxánsok meglehetősen hatékonyak a komplex terápiában, azonban alkalmazásuk szigorúan korlátozott a számos mellékhatás jelenléte miatt.

Mellékhatások

Az osteochondrosisban szenvedő betegeknek központi hatású izomrelaxánsokat írnak fel a komplex terápia során. Az orvos először felméri használatuk szükségességét, figyelembe véve a mellékhatások lehetőségét. A mellékhatások különösen a következők:

• izomgyengeség;
• fejfájás;
• a koncentráció csökkenése;
• száraz száj;
• görcsök;
• idegrendszeri rendellenességek;
• máj-, gyomor-, szívproblémák.

Ezenkívül a betegek allergiát, álmosságot, alvászavarokat, depressziót, hallucinációkat tapasztalhatnak. A nagyszámú mellékhatás jelenléte miatt az ilyen gyógyszereket csak kórházban vagy otthon használják terápiára, de állandó orvos felügyelete mellett. A gyógyszer bevételekor ki kell zárni a fokozott figyelmet igénylő tevékenységeket, valamint tilos autót vezetni.

Az izomrelaxánsokat hosszú ideig nem írják elő, mivel a szervezet negatív reakciói léphetnek fel. Ezenkívül függőséget váltanak ki, és a beteg súlya kissé megnőhet.

Ellenjavallatok

Az izomrelaxánsok sajátossága, hogy szinte azonnal felszívódnak a gyomorban és a belekben. A gyógyszerek egy része megtelepszik a májban, és a vizelettel együtt a veséken keresztül ürül ki. Az egyetlen kivétel a Baclofen, amely változatlan formában ürül.

Az izomrelaxánsok gyors felszívódása jelentősen megnöveli a használatukra vonatkozó ellenjavallatok számát. Különösen tilos a kábítószer használata a következő esetekben:

• veseelégtelenség;
• májbetegségek;
• terhesség;
• szoptatás;
• allergiák;
• fekélyek;
• mentális instabilitás.

Az izomrelaxánsok alkalmazását nem szabad hirtelen megszakítani, mivel a bevett gyógyszer adagját fokozatosan kell csökkenteni, és ez több héten keresztül történik.