Fájdalomcsillapítók lázcsillapítók mellékhatásai. fájdalomcsillapítók. Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek

1. (Fájdalomcsillapítók – lázcsillapítók)

Főbb jellemzők:

A fájdalomcsillapító hatás bizonyos típusú fájdalmakban nyilvánul meg: elsősorban neuralgikus, izom-, ízületi, fej- és fogfájásban. Sérülésekkel, hasi műtétekkel járó súlyos fájdalommal hatástalanok.

A lázcsillapító hatás, amely lázas állapotokban nyilvánul meg, és a gyulladáscsökkentő hatás, a különböző gyógyszerekben eltérő mértékben fejeződik ki.

A légzési és köhögési központokra gyakorolt ​​depresszív hatás hiánya.

Az eufória, valamint a mentális és fizikai függőség jelenségeinek hiánya használatuk során.

Főbb képviselői:

Szalicilsav származékai - szalicilátok - nátrium-szalicilát, acetilszalicilsav, szalicilamid.

Pirazolon-származékok - antipirin, amidopirin, analgin.

n-aminofenol vagy anilin származékai - fenacetin, paracetamol.

Gyógyszerészeti hatás révén 2 csoportra osztják.

1. A nem kábító hatású fájdalomcsillapítókat a mindennapi gyakorlatban alkalmazzák, széles körben alkalmazzák fejfájás, neuralgia, reumás fájdalom, gyulladásos folyamatok esetén. Mivel általában nemcsak a fájdalmat enyhítik, hanem a testhőmérsékletet is csökkentik, gyakran antiperitoneális fájdalomcsillapítóknak nevezik őket. Egészen a közelmúltig széles körben használták erre a célra az amidopirint (piramidont), a fenacetint, az aszpirint stb.

Az elmúlt években komoly kutatások eredményeként fedezték fel e gyógyszerek rákkeltő hatásának lehetőségét. Állatkísérletek során megállapították az amidopirin rákkeltő hatásának lehetőségét hosszan tartó használat esetén, valamint a vérképző rendszert károsító hatását.

A fenacetin nefrotoxikus hatású lehet. Ebben a tekintetben ezeknek a gyógyszereknek a használata korlátozottá vált, és számos, ezeket a gyógyszereket tartalmazó kész gyógyszer ki van zárva a gyógyszerek nómenklatúrájából (amidopirin oldatok és granulátumok, amidopirin fenacetinnel stb.). Eddig használtak Novymigrofent, amidopirint butadionnal stb.. A paracetamolt széles körben használják.

2. Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek.

Ezek a gyógyszerek kifejezett fájdalomcsillapító hatással és gyulladáscsökkentő hatással rendelkeznek. Ezeknek a gyógyszereknek a gyulladáscsökkentő hatása közel áll a szteroid hormonális gyógyszerek gyulladáscsökkentő hatásához. Ugyanakkor nincs szteroid szerkezetük. Ezek számos fenil-propionsav és fenil-ecetsav (ibuprofen, ortofen stb.), indolcsoportot tartalmazó vegyületek (indometacin) készítményei.

A nem szteroid gyulladáscsökkentők első képviselője az aszpirin volt (1889), amely ma az egyik legelterjedtebb gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító gyógyszer.

A nem szteroid gyógyszereket széles körben alkalmazzák a rheumatoid arthritis, a spondylitis ankylopoetica és a különböző gyulladásos betegségek kezelésében.

E gyógyszercsoportok között nincs szigorú különbség, mivel mindkettő jelentős vérnyomáscsökkentő, dekongesztáns, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatással rendelkezik, azaz a gyulladás minden jelére hatással van.

Fájdalomcsillapító-lázcsillapító pirozolon származékok:

p-amino-fenol származékok:

3. Eljárás antipirin, amidopirin és analgin előállítására

Ezeknek a készítményeknek a szerkezetében, tulajdonságaiban és biológiai aktivitásában sok a közös. A megszerzés módjaiban is. Az amidopirint az antipirinből, az analgint az amidopirin - aminoantipirin szintézisének közbenső termékéből nyerik.

A szintézis fenilhidrazinból és acetoecetsav-észterből indulhat ki. Ezt a módszert azonban nem használják. Ipari méretekben ezt a vegyületcsoportot az 1-fenil-5-metil-pirazolon-5-ből kiindulva állítják elő, amely nagy tonnás termék.

Antipirin.

A pirozolonvegyületek kiterjedt tanulmányozása és értékes farmakológiai hatásuk felfedezése a kinin területén végzett szintetikus kutatásokhoz kapcsolódik.

A kinin lázcsillapító tulajdonságaival rendelkező tetrahidrokinolinvegyületek előállítása érdekében Knorr 1883-ban az acetoecetsav-észtert fenilhidrozinnal kondenzálta, amely gyenge lázcsillapító hatást mutat, és vízben rosszul oldódik; metilációja egy nagyon aktív és jól oldódó készítmény, az 1-fenil-2,3-dimetil-pirozolon (antipirin) előállításához vezetett.

Figyelembe véve az AC-észter keto-enol-tautomerizmusának jelenlétét, valamint a pirazolonmag tautomériáját, a fenil-hidrazin és az AC-észter közötti reakciót figyelembe véve feltételezhető az 1-fenil-3- több izomer formája kialakulása. metilpirazolon.

Az 1-fenil-3-metil-pirazolon azonban csak 1 formában ismert. Nem kristályok, megjelenési hőmérséklet - 127 °C, forráspont - 191 °C.

A fenil-metil-pirazolon metilezési folyamata egy kvaterner só közbenső képződésén keresztül reprezentálható, amely lúg hatására átrendeződik antipirinné.

Az antipirin szerkezetét acetoecetsav-észter vagy halogenid-észter enolformájának metil-fenil-hidrazinnal való kondenzációja során végzett ellenszintézissel igazoltuk, mivel mindkét metilcsoport helyzetét a kiindulási termékek határozzák meg.

Nem használják előállítási módszerként, mivel alacsony a hozam, és a szintézistermékek nem hozzáférhetők.

A reakciót semleges környezetben hajtjuk végre. Ha a reakciót savas közegben hajtjuk végre, akkor hőmérsékleten nem az alkohol hasad, hanem a második vízmolekula keletkezik, és 1-fenil-3-metil-5-etoxipirazol keletkezik.

Az 1-fenil-3-metil-pirazolon előállítására, amely a pirazolon-készítmények szintézisének legfontosabb köztiterméke, egy olyan módszert is kidolgoztak, amely diketont használ.

Az antipirin tulajdonságait - jó vízoldhatóságot, reakciókat metil-jodiddal, POCl3-mal stb. - az magyarázza, hogy belső kvaterner bázis szerkezete van.

Az antipirin ipari szintézisében az AC-éter és a fenil-hidrazin közötti fő kondenzáció lebonyolítási körülményei mellett (közeg kiválasztása, semleges reakció, kis FG felesleg stb.) a metilezőszer megválasztása is szerepet játszik. egy bizonyos szerepkör:

A diazometán nem alkalmas, mivel a kvaterner só o-metil-észteréhez vezet, amely részben szintén metil-jodiddal végzett metilezés során keletkezik.

Erre a célra célszerűbb metil-kloridot vagy -bromidot, dimetil-szulfátot vagy jobb esetben benzolszulfonsav-metil-észtert használni, mivel ebben az esetben nincs szükség abszorbeáló autoklávokra (CH3Br - 18 atm; CH3Cl - 65 atm.).

A kapott antipirint általában 2-3-szoros vízből történő átkristályosítással tisztítják; vákuumdesztilláció (200-205°C 4-5 mm-en, 141-142°C katódfényű vákuumban) alkalmazható.

Antipirin - enyhén keserű ízű, szagtalan kristályok, jól oldódnak vízben (1:1), alkoholban (1:1), kloroformban (1:15), rosszabb éterben (1:75). Minden jellemző minőségi reakciót megad az alkaloidokra. FeCl3-mal intenzív vörös színt ad. Az antipirinre adott minőségi reakció a nitrozoantipirin smaragd színe.

Lázcsillapító, fájdalomcsillapító, helyi vérzéscsillapítóként.

Az antipirin-származékok széles skáláját tanulmányozták.

Az összes származék közül csak az amidopirin és az analgin bizonyult értékes fájdalomcsillapítónak, tulajdonságaiban jobbak az antipirinnél.

4. Antipirin szintézis technológia A folyamat főbb szakaszainak ismertetése.

A fenil-metil-pirazolont olajjal fűtött, üveggel bélelt reaktorba töltjük, és vákuumban 100 °C-on szárítjuk, amíg a nedvesség teljesen el nem távozik. Ezután a hőmérsékletet 127-130 °C-ra emeljük, és a fenil-metil-pirazolon oldathoz benzoszulfonsav-metil-észtert adunk. A reakció hőmérséklete nem haladja meg a 135-140 °C-ot. A folyamat végén a reakciómasszát átvisszük a formába, ahol kis mennyiségű vizet töltünk be és 10 °C-ra hűtjük. A kicsapódott antipirin-benzoszulfonátot kinyomjuk, és centrifugában mossuk. Az antipirin izolálásához ezt a sót vizes NaOH-oldattal kezelik, a kapott antipirint elválasztják a sóoldattól és izopropil-alkoholban újra kicsapják, az antipirint pedig izopropil-alkoholból történő átkristályosítással tisztítják. 0,25 g-os por és tabletta formájában kapható.

Amidopirin.

Ha az antipirint a kinin alkaloidának vizsgálata során fedezték fel, akkor az antipirinről az amidopirinre való átmenet a morfin vizsgálatához kapcsolódik.

Az N-metil-csoport létrejötte a morfin szerkezetében okot adott annak feltételezésére, hogy az antipirin fájdalomcsillapító hatása fokozható egy újabb tercier aminocsoport bejuttatásával a sejtmagba.

1893-ban szintetizáltak - 4-dimetilaminoantipirint - amidopirint, amely 3-4-szer erősebb, mint az antipirin. Az elmúlt években nemkívánatos hatások miatt: allergia, vérképzés gátlása miatt csak más gyógyszerekkel kombinálva alkalmazták.

1-Fenil-2,3-dimetil-4-dimetil-amino-pirazolon-5 (vízben 1:11).

Kvalitatív reakció FeCl3-mal - kék-lila szín. Amidopirin beszerzése.

Számos módszert fejlesztettek ki redukciós és metilezési eljárások végrehajtására. Termelési körülmények között a következőket részesítjük előnyben:

1. Antipirin alkalmazása benzolszulfonsav formájában:

A nitráláshoz szükséges salétromsav ebben az esetben a NaNO2 és az antipirinhez kapcsolódó benzolszulfonsav kölcsönhatása révén képződik.

A nitrozoantipirin redukcióját aminoantipirinné (világossárga kristályok, Tm. 109 °) nagy hozammal végezzük szulfit-biszulfit keverékkel vizes közegben:

reakció mechanizmus.

Kifejlesztettek módszerek a nitrozoantipirin redukciójára hidrogén-szulfiddal, cinkkel (por), CH3COOH-ban stb.

Az aminoantipirin tisztítását és különböző oldatokból való izolálását benzilidén-származékon (világossárga, fényes kristályok, olvadáspont: 172-173 °C) keresztül hajtják végre, könnyen képződik az aminoantipirin és a benzaldehid kölcsönhatása révén:

benzilidén-amino-antipirin - az analgin szintézisének kiindulási terméke.

Az aminoantipirin metilezése leggazdaságosabban CH2O-HCOOH keverékkel érhető el.

A metilezési reakció mechanizmusa:

Ezzel a metilezési módszerrel elkerülhető a kvaterner ammóniumvegyületek képződése, amelyek halogén-szubsztituált dimetil-szulfonát metilezőszerként történő alkalmazásakor keletkeznek.

Ha halogén-amint használunk, a keletkező kvaterner vegyület autoklávban átalakítható.

Az amidopirin izolálására és tisztítására ismételt átkristályosítást alkalmaznak izopropil- vagy etil-alkoholból.

5. Antipirin szintézis technológia

Folyamatkémia

A folyamat főbb szakaszainak ismertetése.

Az antipirinsó vizes szuszpenzióját átvisszük a semlegesítőbe, lehűtjük 20 °C-ra, és fokozatosan hozzáadunk 20%-os NaNO2-oldatot. A reakció hőmérséklete nem haladhatja meg a 4-5 °C-ot. A kapott szuszpenziót smaragdzöld nitrozoantipirin kristályokból és hideg vízzel mossuk. A kristályokat a reaktorba töltjük, ahol hozzáadjuk a biszulfit-szulfát keveréket. Az elegyet először 3 órán át 22-285 °C-on, majd 2-2,5 órán át 80 °C-on tartjuk. a nátriumsó-oldatot átvisszük a hidrolizátorba. Amino-antipirin-hidrolizátumot kapunk, amelyet reaktorban formaldehid és hangyasav keverékével metileznek. Az amidopirint a hangyasav sójából úgy izolálják, hogy a sóoldatot 50 °C-on szódaoldattal kezelik. Semlegesítés után az amidopirin olaj formájában lebeg. Az olajos réteget elválasztják és semlegesítőbe helyezik, ahol izopropil-alkoholból átkristályosítják.

Analgin.

Az analgin szerkezeti képlete

1-Fenil-2,3-dimetil-pirazolon-5-4-metil-amino-metilén-szulfát-nátrium.

Tapasztalati képlet - C13H16O4N3SNa · H2O - fehér, enyhén sárgás kristályos por, vízben (1:1,5) könnyen oldódik, alkoholban nehezen oldódik. A vizes oldat tiszta és lakmusz semleges. Állva sárgává válik, anélkül, hogy elveszítené aktivitását.

Az Analgin a legjobb gyógyszer a pirazolon sorozat vegyületei közül. Minden pirazolon fájdalomcsillapítót felülmúl. Alacsony toxicitás. Az Analgin számos gyógyszer része

Legnagyobb egyszeri adagja 1 g, napi adagja 3 g.

Az analgin ipari szintézise két kémiai sémán alapul.

2). Előállítási módszer benzilidén-amino-antipirinből történő előállításra.

Tapasztalati képlet - C13H16O4N3SNa · H2O - fehér, enyhén sárgás kristályos por, vízben (1:15) könnyen oldódik, alkoholban nehezen oldódik. A vizes oldat tiszta és lakmusz semleges.

Az Analgin a legjobb gyógyszer a pirazolon sorozat vegyületei közül. Minden pirazolon fájdalomcsillapítót felülmúl. Alacsony toxicitás.

A technológiai folyamat leírása.

A fenil-metil-pirazolont olajjal fűtött, üveggel bélelt reaktorba töltjük, és vákuumban 100 °C-on szárítjuk a nedvesség teljes eltávolításáig. A hőmérsékletet 127-130 °C-ra emeljük, és benzoszulfonsav-metil-észtert adunk az FMP-oldathoz. A reakcióhőmérséklet 135-140 °C. A folyamat végén a reakciómasszát átvisszük a formába, ahol kis mennyiségű vizet töltünk be és 10 °C-ra hűtjük. A kicsapódott antipirin-benzolszulfonátot a szűrőn mossuk, és a következő reaktorba tápláljuk a nitrozálási reakció végrehajtására. Ott az elegyet 20 °C-ra hűtjük, és fokozatosan 20%-os NaNO2-oldatot adunk hozzá. A reakcióhőmérséklet 4-5 °C. A kapott smaragdzöld kristályok szuszpenzióját vákuumszűrőn szűrjük és hideg vízzel mossuk. A kristályokat a reaktorba töltjük, ahol hidrogén-szulfit-szulfát keveréket adunk hozzá, amelyet először 3 órán át 22-25 °C-on, majd további 2-2,5 órán át 80 °C-on tartunk. A kapott sót átvisszük az elszappanosítási reaktorba, ahol NaOH-oldattal kezeljük, és így a szulfoamino-antipirin dinátriumsója képződik.

A kapott sót egy reaktorba visszük át dimetil-szulfáttal végzett metilezéshez. A DMS-t a mernikből táplálják a reaktorba. A reakció 107-110 °C-on megy végbe 5 órán át. A reakció befejeződése után a reakcióterméket a 15. szűrőn elválasztjuk a Na2S04-től. A nátriumsó-oldatot a reaktorba préseljük, és kénsavval 85 °C-on 3 órán át hidrolizáljuk. A reakció végén NaOH-t adtunk a reakcióelegyhez a sav semlegesítésére. A reakció hőmérséklete nem haladhatja meg az 58-62 °C-ot. A kapott monometil-amino-antipirint szűrőn elválasztjuk a Na2S04-től, és átvisszük a metilációs reaktorba. A metilezést formaldehid és nátrium-hidrogén-szulfit elegyével végezzük 68-70 °C-on. A reakció eredményeként analgin keletkezik, amelyet ezután megtisztítanak.

Az oldatot bepároljuk. Az Analgint vízből átkristályosítjuk, alkohollal mossuk és szárítjuk.

II. módszer - benzilidén-amino-antipirinen keresztül.

A felhasznált források listája:

Az orvosi gyakorlatban használt gyógyszerek a Szovjetunióban / Szerk. M.A. Klyuev. – M.: Orvostudomány, 1991. – 512p.

Gyógyszerek: 2 kötetben. T.2. - 10 - szerk. törölve - M.: Orvostudomány, 1986. - 624 p.

A kémiai technológia alapfolyamatai és berendezései: tervezési kézikönyv / G.S. Boriszov, V.P. Brykov, Yu.I. Dytnersky et al., 2. kiadás, átdolgozva. És további M.: Kémia, 1991. - 496 p.

A penicillin, sztreptomicin, tetraciklin előállításának sémája.

Az adagolási formák osztályozása és elemzésük jellemzői. Kvantitatív módszerek egy- és többkomponensű gyógyszerformák elemzésére. Fiziko-kémiai elemzési módszerek a keverék komponenseinek szétválasztása nélkül és azok előzetes szétválasztása után.

Voronyezsi Alapfokú Orvosi Főiskola Posztgraduális képzési osztály: A gyógyszerészek munkájának modern vonatkozásai Téma: Nem kábító fájdalomcsillapítók

Az injekciós oldatok összetételének stabilizálására szolgáló módszerek jellemzése sósavval, nátrium-hidrogén-karbonáttal, légköri oxigén hatására történő oxidációs reakcióval, tartósítószeres oldatokkal és kombinált formákkal történő tárolás során.

Ez a fájl a Medinfo gyűjteményből származik: http://www.doktor.ru/medinfo http://medinfo.home.ml.org E-mail: [e-mail védett] vagy [e-mail védett]

A tiamin stabilitása, a hitelesség sajátos csoportszintű reakciója. Gyógyászati ​​anyagok kémiai szerkezete, kémiai és fizikai-kémiai mennyiségi meghatározásának módszerei. A nikotinamid, nikotin, izoniazid hitelesítési módszerei.

Fekete bodza (Sambucus nigra L.), loncfélék családja. A növény leírása, termesztése, betakarítása, kémiai összetétele és farmakológiai tulajdonságai a virágok, gyümölcsök és a növény kérge, gyógyszerek. A biológiailag aktív anyagok tartalma.

Az alkaloid készítmények általános jellemzői, tulajdonságai és előállítási módjai, általános elemzési és osztályozási módszerei. Fenantrenizokinolin-származékok: morfin, kodein és ezek félszintetikus etilmorfin-hidrokloridként előállított készítményei; források fogadása.

A vitaminok felosztása 4 csoportba kémiai jellegük, fizikai besorolásuk, hiányuk az emberi szervezetben. Mennyiségi és minőségi meghatározás, tárolás, hitelesség, fizikai és kémiai tulajdonságok. A D-vitamin kimutatása az élelmiszerekben.

A gyógyszerek megszerzésének előfeltételei a kinin szerkezetének és biológiai hatásának, antiszeptikus, baktericid és lázcsillapító tulajdonságainak kapcsolata alapján. Kinolin származékok: kinin, kinidin, hingamin, felhasználásuk az orvosi gyakorlatban.

Indolil-alkil-aminok származékai: triptofán, szerotonin, indometacin és arbidol. Az eredetiség, az átlagos tömeg és a szétesés megállapításának módszere, az arbidol mennyiségi meghatározása. Az adagolási formában lévő gyógyászati ​​anyag tartalmának kiszámítása.

A barbiturátok mint nyugtatók csoportja, amelyet az orvostudományban használnak a szorongásos szindrómák, az álmatlanság és a görcsös reflexek enyhítésére. A gyógyszer származékainak felfedezésének, felhasználásának és farmakológiai hatásának története, kutatási módszerek.

A kloramfenikol - széles spektrumú antibiotikum - felfedezésének és használatának története, kémiai szerkezetének leírása. A kloramfenikol megszerzésének főbb szakaszai. A szintézis kezdeti és köztes termékeinek létrehozása kloramfenikolban.

Aldehid készítmények általános jellemzői, tulajdonságai. A hexametilén-tetramin kvalitatív reakciói. Adagolás és alkalmazás, felszabadulási forma. tárolási funkciók. A gyógyszerek tulajdonságainak, a szervezetre gyakorolt ​​hatásának tanulmányozásának fontossága.

A húgysav, mint kulcsfontosságú vegyület hatása a purinszármazékok szintézisében a szervezetben. Purin alkaloidok, hatásuk a központi idegrendszerre. A koffein farmakológiai tulajdonságai. Görcsoldó, értágító és vérnyomáscsökkentő gyógyszerek.

A nem szteroid gyulladáscsökkentők alkalmazásának főbb javallatai és farmakológiai adatai. Használatuk tilalma. A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek fő képviselőinek jellemzői.

A pirazolszármazékok előállításának és felhasználásának általános jellemzői, kémiai és fizikai tulajdonságaik. Tesztelje az eredetiséget és a jó minőséget. A mennyiségi meghatározás jellemzői. Számos gyógyszer tárolásának és felhasználásának sajátosságai.

Az antikonvulzív szerek olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a központi idegrendszer motoros területeinek ingerlékenységét, és megelőzik, enyhítik vagy jelentősen csökkentik az epilepsziás rohamok előfordulását.

Prochko Denis Vladimirovich Narkotikus fájdalomcsillapítók. Absztrakt. TARTALOM Bevezetés. 3 A kábító fájdalomcsillapítók hatásmechanizmusai. 5 Alkaloidok - fenantrenizokinolin származékai és szintetikus analógjaik. 9

A mellékvesék a belső szekréció kis, páros szervei. A mellékvesekéreg morfo-funkcionális szerkezete. A kortikoszteroidok katabolikus átalakulása a májban 17 - COP-ig. A vizsgálat céljai, menete, eljárásai 17 - CM vizeletben, következtetések, az etanol tisztítása.

A lázcsillapító fájdalomcsillapítók (AA) a leggyakrabban használt gyógyszerek közé tartoznak a világon. Az OTC gyógyszerek (OTC gyógyszerek, vény nélkül kapható, OTC-AA) a vezető helyet foglalják el az értékesítésben: acetilszalicilsav, ibuprofen, metamizol, paracetamol. Ezeket a fájdalomcsillapítókat fejfájás, fogfájás, dysmenorrhoea, lázcsillapítás stb. tüneti kezelésére használják.

Az AA terápiás és mellékhatásai egyaránt az arachidonsav metabolizmusában kulcsfontosságú enzim, a ciklooxigenáz (COX) gátlásával járnak. Ennek az anyagcserének a hatására a COX hatására az arachidonsavból prosztaglandinok, egy másik enzim, a lipoxigenáz hatására pedig leukotriének képződnek (ábra). A prosztaglandinok a gyulladás fő mediátorai, mivel:

• érzékennyé teszi az idegvégződéseket más gyulladásos mediátorok (hisztamin, bradikinin stb.) hatására;
• növeli az erek permeabilitását és értágulatot okoz, ami helyi érreakciók kialakulásához vezet;
• kemotaxis faktorok számos immunkompetens sejt számára, ami hozzájárul a gyulladásos váladékok képződéséhez;
• növeli a hipotalamusz hőszabályozó központjának érzékenységét az interleukin-1 pirogén hatásával szemben, ami lázas reakció kialakulásához vezet.

A prosztaglandinok nemcsak annak egyik közvetítőjeként vesznek részt a gyulladás folyamatában, hanem fontos szerepet játszanak a gyomor-bélrendszer, a szív- és érrendszer, a vesék és más létfontosságú szervek és rendszerek működésében is. A prosztaglandinok bioszintézisének gátlásával az AA-k nemcsak a gyulladásos vagy fájdalomválasz csökkenéséhez vezetnek, hanem e rendszerekből származó mellékhatások kialakulásához is. Nem is olyan régen jelentek meg az AA egy másik tulajdonságáról - a daganatellenes aktivitásukról. Így az aszpirin rendszeres, hosszú távú alkalmazása esetén a végbél és a nyelőcső karcinóma kialakulásának kockázata csökken.

Jelenleg a COX három izoformája létezik: COX-1, COX-2 és COX-3. A COX-1 konstitutív, szerkezeti enzim funkcionális aktivitással rendelkezik, folyamatosan jelen van a sejtekben, katalizálja a fiziológiás funkciókat szabályozó prosztaglandinok képződését különböző szervekben, például a gyomor és a hörgők nyálkahártyájában, vese. A COX-2 indukálható izoforma, mivel a gyulladás hátterében elkezd működni, és tartalma megnő. A COX-2 szintje normál körülmények között alacsony, citokinek és más gyulladáscsökkentő szerek hatására megemelkedik. Úgy gondolják, hogy a COX-2 részt vesz a "pro-inflammatorikus" prosztaglandinok szintézisében, amelyek fokozzák a gyulladásos mediátorok, például hisztamin, szerotonin, bradikinin aktivitását. Ebben a tekintetben azt feltételezik, hogy az AA gyulladáscsökkentő hatása a COX-2 gátlásának, a mellékhatások pedig a COX-1-nek tulajdoníthatók. A COX-3 a központi idegrendszer struktúráiban működik. Tanulmányok kimutatták, hogy ennek az enzimnek az aktivitását lázcsillapító szerek, például paracetamol, fenacetin, antipirin, analgin gátolják. Így a COX-3 gátlása lehet a fő központi mechanizmus, amellyel ezek a gyógyszerek csökkentik a fájdalmat és esetleg a lázat.

A kifejlesztett szelektív COX-2 gátlóknak szignifikánsan kisebb mellékhatásai vannak, mint a nem szelektív AA-knak, de nem alkalmazhatók a vény nélkül kapható gyógyszerekre. A többi OTC-AA-tól alapvetően eltérő hatásmechanizmus a paracetamol, amely már kis dózisban is szelektíven gátolja a COX-3 izoformát a központi idegrendszeri struktúrákban, és nem befolyásolja a COX-ot a perifériás szövetekben, ami megkülönbözteti ezt a gyógyszert a többi AA-tól. a terápiás biztonsági profilról és a mellékhatásokról. Különösen a gyógyszernek nincs ulcerogén hatása, nem váltja ki a bronchospasmus kialakulását, nem ad vérlemezke-ellenes vagy tokolitikus hatást, de gyakorlatilag nincs gyulladáscsökkentő hatása.

Az AA mellékhatásai

Az AA-knak számos jól dokumentált mellékhatása van:

• fekélyes;
• hematotoxikus;
• allergiás;
• Reye-szindróma;
• hepatotoxikus;
• hatással van a szív- és érrendszerre és a légzőrendszerre.

Az AA mellékhatásainak kialakulásának relatív kockázata eltérő (1. táblázat). A táblázatban szereplő adatok szerint a paracetamolnak van a legkisebb a mellékhatások kockázata. A metamizol leggyakrabban agranulocitózis kialakulását okozza, ami miatt a világ legtöbb országában betiltották a használatát. Az AA mellékhatásai között általában a gyomor-bél traktus (elsősorban a gyomor) fekélyei és az azokból történő vérzések állnak az első helyen az előfordulási gyakoriságot tekintve. A gasztroszkópia szerint a gyomor-bél traktus szerveinek fekélyesedésének gyakorisága az AA hatására elérheti a 20%-ot.

Az AA ulcerogén hatásának kialakulása a gyomor-bél traktus nyálkahártyájában lokalizált COX-2 aktivitásának elnyomásával függ össze. Ennek eredményeként csökken a prosztaglandinok bioszintézise, ​​ami a bikarbonát- és nyálkatermelés csökkenéséhez, valamint a hidrogénionok szekréciójának és vissza diffúziójához vezet. Leggyakrabban ezek a mellékhatások a veszélyeztetett betegeknél jelentkeznek:

• az AA hosszú távú szedése vagy ezeknek a gyógyszereknek a nagy dózisa;
• ha a kórelőzményében peptikus fekély szerepel;
• 60 év felettiek;
• egyidejűleg glükokortikoidokat vagy antikoagulánsokat kap;
• fertőzött H. pylori;
• súlyos kísérő betegségek (pl. pangásos szívelégtelenség);
• alkoholfogyasztók.

Az acetilszalicilsav kifejlesztett, gyorsan oldódó vagy bélben oldódó formáinak az volt a célja, hogy csökkentsék a gyomor-bélrendszeri fekélyek előfordulását. Az elvégzett klinikai vizsgálatok azonban nem mutattak ki jelentős csökkenést e mellékhatás előfordulási gyakoriságában. Valószínűleg a megfigyelt eredmény a gyomor-bél traktus nyálkahártyájának COX gátlásával függ össze, nemcsak az AA helyi hatásával, hanem a vérben való megmaradásával.

Az OTC-AA legsúlyosabb szövődménye a hematotoxicitás. A metamizol alkalmazása 16-szorosára növeli az agranulocitózis kialakulásának kockázatát. Ezért a világ több mint 20 országában tilos a használata. A mai napig azonban a gyógyszert az Orosz Föderációban használják. Vannak azonban olyan vélemények, hogy a metamizol által kiváltott agranulocitózis kialakulásának kockázata eltúlzott, és ennek a gyógyszernek a legsúlyosabb mellékhatása a kardiotoxikus hatása.

Az acetilszalicilsav ritka, de súlyos mellékhatása a Reye-szindróma. Súlyos encephalopathia és zsírmáj degeneráció jellemzi. Általában gyermekeknél fordul elő (csúcs előfordulási gyakorisága 6 éves korban) vírusfertőzést követően. A Reye-szindróma kialakulásával magas a halálozási arány, amely elérheti az 50%-ot.

Hatás a szív- és érrendszerre

Számos tanulmány kimutatta, hogy az AA rövid távú alkalmazása nem jelent jelentős kockázatot a magas vérnyomás kialakulásának vagy a szív- és érrendszeri betegségek növekedésének egészséges egyénekben. A paracetamol kivételével azonban az összes AA alkalmazása jelentősen növeli a szívelégtelenség kialakulásának kockázatát artériás hipertóniában szenvedő betegeknél és időseknél.

A paracetamol kivételével minden OTC-AA befolyásolja a véralvadást, de ez a hatás változó. Az aszpirin szelektívebb a COX-1-re, mint a COX-2-re, ezért alacsony dózisokban szelektíven gátolja a tromboxán A 2 képződését anélkül, hogy befolyásolná a prosztaglandin I 2 bioszintézisét. Ezen túlmenően, ellentétben más AA-kkal, az aszpirin szelektívebb a vérlemezkék COX-1-re. Hatása kis dózisokban a tromboxán szintézis szelektív gátlásán alapul, ami ennek megfelelően csökkenti a vérlemezke-aggregációt. Ennek a tulajdonságának köszönhetően az aszpirin jelentősen csökkenti a hirtelen szívhalál, a szívinfarktus és a stroke valószínűségét a veszélyeztetett betegek körében.

Az aszpirinnel ellentétben más "hagyományos" AA-k gátolják mind a COX-1-et, mind a COX-2-t, azaz mind a tromboxán A 2, mind a prosztaglandin I 2 bioszintézisét. Ezeknek a gyógyszereknek a trombózis megelőzésére gyakorolt ​​hatását nem állapították meg.

A vesékben a prosztaglandinok bioszintézisének gátlásával a paracetamol kivételével minden OTC-AA befolyásolja a víz-elektrolit egyensúlyt, és magas vérnyomást okozhat. Ezenkívül a prosztaglandinok vese bioszintézisére gyakorolt ​​​​hatás miatt az AA β-blokkolókkal, diuretikumokkal, ACE-gátlókkal és más vérnyomáscsökkentő szerekkel való interakciójának valószínűsége jelentősen megnő.

A légzőrendszerre gyakorolt ​​hatás

Az AA légzőrendszerre gyakorolt ​​hatása olyan egyéneknél figyelhető meg, akiknél az ún. A bronchiális asztma aszpirin változata. A betegség patogenezise a bronchiális COX-2 gátlásával függ össze az összes OTC-AA hatása alatt, kivéve a paracetamolt. Ennek eredményeként a leukotriének bioszintézise fokozódik, ami kilégzési dyspnoe rohamokat okoz. Ez a hatás az acetilszalicilsavban a legkifejezettebb. A betegséget a tünetek hármasa jellemzi:

• polyposis rhinosinusitis;
• asztmás rohamok;
• a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID) intoleranciája.

Az aszpirin asztma kombinálható atópiás asztmával, de előfordulhat elszigetelten is. Leggyakrabban ez a betegség 30-50 éves korban fordul elő. A nők gyakrabban betegek, mint a férfiak. Az aszpirin asztma előfordulási gyakorisága elérheti a bronchiális asztma 40%-át.

Mellékhatások a bőrről

A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek pikkelysömört okozhatnak vagy súlyosbíthatják. Nincs azonban egyértelmű kapcsolat az aszpirin alkalmazása és a pikkelysömör és az ízületi gyulladás pszoriázis előfordulása között. A paracetamol és más AA-k hosszú távú alkalmazása azonban (az aszpirin kivételével) növelheti a pikkelysömör és az ízületi gyulladás pikkelysömörének kialakulásának kockázatát.

Ezenkívül a negatív reakciók nem ritkák az AA alkalmazásakor csalánkiütés / Quincke-ödéma formájában, bár ezek a paracetamollal szembeni reakciók meglehetősen ritkák.

AA alkalmazása terhesség alatt

A klasszikus, nem szelektív COX-gátlók, köztük az aszpirin, nem növelik a veleszületett fejlődési rendellenességek kockázatát emberben. A terhesség második felében történő alkalmazásuk azonban hatással lehet a terhességre és a magzatra, mivel a prosztaglandin inhibitorok érrendszeri hatással bírnak, különösen a magzatban a ductus arteriosus szűkületét és a vese véráramlásának csökkenését okozhatják. Ezért a COX-gátlókkal végzett kezelést a terhesség 32. hetében le kell állítani. Még mindig vita tárgyát képezi az AA peteérést gátló és vetélést kiváltó képessége.

A legbiztonságosabb fájdalomcsillapító terhes nők számára a paracetamol.

Más AA-khoz képest a paracetamol rendelkezik a legszélesebb körű terápiás biztonsággal és a legkevesebb mellékhatással. Fekélyképződést nem okoz, tokolitikus hatása nincs, a szív- és érrendszerre nem hat, nem gátolja a csontvelő vérképzését, nem okoz hörgőgörcs kialakulását, terhesség alatt jól tolerálható, ritka az allergiás reakció. A paracetamolnak azonban vannak olyan mellékhatásai, amelyek nem jellemzőek más AA-kra. Ez egy hepatotoxikus hatás, amely a gyógyszer túladagolásakor jelentkezik, annak a ténynek köszönhetően, hogy nincs ideje kötődni a glükuronsavhoz.

A paracetamol legszélesebb terápiás biztonsági profilja miatt az első számú gyógyszer a lázas állapotok kezelésében gyermekeknél. Egyszeri adagban 10-15 mg / kg és naponta - legfeljebb 60 mg / kg.

Általában az OTC-AA-t általában kisszámú gyógyszerkölcsönhatás jelenléte jellemzi (2. táblázat). A legkisebb számú gyógyszerkölcsönhatást a paracetamol, a legnagyobbat az acetilszalicilsav jellemzi. Fő kölcsönhatásai a vizelet pH-értékének megváltozásával járnak, ami számos gyógyszer eliminációjának megsértéséhez vezet.

Felhasznált adagok, gyógyszerkiválasztási algoritmus

A cikkben bemutatott adatokból az következik, hogy a paracetamol lázcsillapító OTC-NSAIDként az első számú gyógyszernek tekinthető, mivel ez a gyógyszer kisebb valószínűséggel okoz mellékhatásokat, mint a csoport többi gyógyszere, ami a sajátosságokhoz kapcsolódik. hatásmechanizmusa (a COX szelektív gátlása a központi idegrendszerben). Ezenkívül a gyógyszernek van a legkevesebb gyógyszerkölcsönhatása, és még gyermekkorban is használható.

Az elmúlt években felülvizsgálták a paracetamol általánosan használt dózisait. Hagyományosan felnőtteknél a gyógyszert 500-650 mg-os adagban írják fel 1 adag per os, napi 3-4 adag. A közelmúltban azonban megjelent egy üzenet egy 500 betegen végzett vizsgálat eredményeiről. Kimutatták, hogy a gyógyszer egyszeri adagja 1 g-ban hatékonyabb, mint 650 mg. Ugyanakkor a gyógyszer napi 4-szeri felírásakor a mellékhatások gyakorisága azonos volt. Így a következő paracetamol-kúra javasolható: 1 g adagonként, napi 4 adag.

Ha a paracetamol hatástalan vagy intoleráns, a következő választás az OTC-AA-k közül az ibuprofén. Számos tanulmány kimutatta, hogy az ibuprofén biztonságossága és hatékonysága összehasonlítható az újabb AA-kéval (coxibokkal), különösen hosszú távú (6 hónapnál hosszabb) használat esetén. Ezenkívül az enyhe és közepes fájdalom esetén az ibuprofén fájdalomcsillapítóként és lázcsillapítóként is gyakran hatékonyabb volt, mint a paracetamol. Általában felnőtteknél a gyógyszert napi 3-4 alkalommal 400-600 mg per os adagban alkalmazzák.

Ha az ibuprofén hatástalan vagy intoleráns, acetilszalicilsavat vagy metamizolt adnak szájon át napi 2-3 alkalommal 500-1000 mg, illetve napi 2-3 alkalommal 250-500 mg dózisban.

Irodalom

1. Lipsky L. P., Abramson S. B., Crofford L. et al. A ciklooxigenáz inhibitorok osztályozása // J Rheumatol. 1998; 25:2298-2303.
2. Vane J.R. A prosztaglandin szintézis gátlása, mint az aszpirinszerű gyógyszerek hatásmechanizmusa // Nature New Biol. 1971; 231:232-235.
3. Weissmann G. A prosztaglandinok inkább modulátorok, mint gyulladásközvetítők // J. Lipid Med. 1993; 6:275-286.
4. DuBois R. N., Abramson S. B., Crofford L. et al. Ciklooxigenáz a biológiában és a betegségekben // PASEB J. 1998; 12:1063-1073.
5. Suthar S. K., Sharma N., Lee H. B., Nongalleima K., Sharma M. A nukleáris faktor-kappa B (NF-κB) és a ciklooxigenáz-2 (COX 2) új kettős inhibitorai: lantadén-nem szteroid gyulladásgátló (NSAID) konjugátumok szintézise, ​​in vitro rákellenes aktivitása és stabilitási vizsgálata // Curr Top Med Chem. 2014; 14(8):991-10-04.
6. Li P., Cheng R., Zhang S. Aszpirin és nyelőcső laphámsejtes karcinóma: ágy mellett a padhoz // Chin Med J (Engl). 2014; 127(7): 1365-1369.
7. Schrör K., Rauch B. Aszpirin a kolorektális karcinómák elsődleges és másodlagos megelőzésében // Med Monatsschr Pharm. 2013. nov.; 36(11): 411-421.
8. Sturov N. V., Kuznyecov V. I. Az NSAID-ok klinikai és farmakológiai jellemzői egy általános orvos számára // Zemsky Vrach. 2011. 1. szám S. 11-14.
9. Chandrasekharan N. V., Dai H., Roos K. L., Evanson N. K., Tomsik J., Elton T. S., Simmons D. L. COX-3, egy ciklooxigenáz-1 variáns, amelyet acetaminofen és más fájdalomcsillapító/lázcsillapító gyógyszerek gátolnak: klónozás, szerkezet és expresszió // Proc. Natl. Acad. sci. USA. 2002. október 15.; 99(21): 13926-13931. Epub. 2002. szeptember 19.
10. Gorchakova N. A., Gudivok Ya. S., Gunina L. M.és egyéb sportfarmakológia. K: Olympus. l-ra. 2010. 640 p.
11. Rainsford K., Willis C.
12. Roth S.H., Bennett R.E. Nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszeres gasztropátia: felismerés és válasz // Arch Int Med. 1987; 147:2093-2100.
13. Martinez C., Weidman E. 11. Int Conf Pharmacoepid. 1995.
14. Rainsford K., Willis C. A sertésekben a gyulladásgátló szerek által kiváltott gyomornyálkahártya-károsodás kapcsolata a prosztaglandintermelésre gyakorolt ​​hatásaival // Dig. Dis. sci. 1982; 27:624-635.
15. Kukes V. G., Sychev D. A. A nem kábító fájdalomcsillapítók klinikai farmakológiája // Klin. pharmacol. ter. 2002. 5. sz. S. 1-5.
16. Jasiecka A., Malanka T., Jaroszewski J. J. A metamizol farmakológiai jellemzői Pol J Vet Sci. 2014; 17(1):207-214.
17. Weissmann G. Aszpirin // Tudomány. Am. 1991; 264:84-90.
18. Page J., Henry D. NSAID-ok fogyasztása és a pangásos szívelégtelenség kialakulása idős betegeknél: alulismertet népegészségügyi probléma // Arch Int Med. 2000; 160; 777-784.
19. Khatchadourian Z. D., Moreno-Hay I., de Leeuw R. Nem szteroid gyulladásgátlók és vérnyomáscsökkentők: hogyan kapcsolódnak egymáshoz? // Oral Surg Oral Med Oral Pathol Oral Radiol. 2014. jún 117(6): 697-703.
20. Antitrombocita Trialists’ Collaboration: A vascularis betegségek másodlagos megelőzése az antithrombocyta-kezelés meghosszabbításával // Br Med J. 1988; 296:320-331.
21. Kowalski M. L., Makowska J. S. Aszpirinfüggő légúti betegségek. A diagnózis és a kezelés modern megközelítései // Allergy Clin. Immunol. Int. J. World Allergy Org. Russ. Szerk. 2007. V. 2. No. 1. P. 12-22.
22. Wu S., Han J., Qureshi A.A. Az aszpirin, a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek és az aceta-minofén (Paracetamol) használata, valamint a pikkelysömör és a pikkelysömörös ízületi gyulladás kockázata: kohorszvizsgálat // Acta Derm Venereol. 2014. április 2. doi: 10.2340/00015555-1855.
23. Graham G. G., Scott K. F., Day R. O. A paracetamol tolerálhatósága // Drug Saf. 2005; 28(3):227-240.
24. Østensen M. E., Skomsvoll J. F. Gyulladáscsökkentő farmakoterápia terhesség alatt // Expert Opin Pharmacother. 2004 márc. 5(3): 571-580.
25. Keith G. Nem narkotikus fájdalomcsillapítók hepatotoxicitása // Amer. J. Med. 1998, 1C, 13S-19S.
26. KI. Gyógyszerészeti Hírlevél, 1999, 5-6.
27. McQuay H. J., Edwards J. E., Moore R. A.// Am J Ther. 2000; 9:179-187.
28. Az Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériumának 2000. október 9-i 4. számú jegyzőkönyve.
29. Rainsford K.D. Ibuprofen: farmakológia, hatékonyság és biztonság // Inflammopharmacol. 2009.

Yu. B. Belousov*, 1,Az orvostudományok doktora, professzor, az Orosz Tudományos Akadémia levelező tagja
K. G. Gurevich**,az orvostudományok doktora, professzor
S. V. Chausova*, Az orvostudományok kandidátusa

37716 0

Az ebbe a csoportba tartozó valamennyi gyógyszer a ciklooxigenáz (COX) enzim inhibitora, amely az arachidonsavra hat, és a gyulladás és a fájdalom fontos közvetítőit - prosztaglandinokat és tromboxánokat - képez. Ennek a gyógyszercsoportnak a legtöbb képviselője nem szelektíven gátolja az enzim mindkét formáját: az I-es típusú ciklooxigenázt (COX-I), amely számos sejtben konstitutívan jelen van, valamint a II-es típusú ciklooxigenázt (COX-Il), amelyet gyulladás és fájdalom indukál. Az NSAID-ok egyik fő mellékhatása ulcerogén hatásuk, ami a gyomornyálkahártyában a gasztroprotektív prosztaglandinok termelődésének csökkenése miatt következik be, ami a COX-1 aktivitás gátlásával jár.

Egy újabb NSAID, a celecoxib (Celebrex) rendkívül szelektív COX-P-gátló, ezért nem okoz gyomorfekélyt.

A fogászatban ezt a gyógyszercsoportot szájon át, valamint parenterálisan alkalmazzák fogfájás, arc-állcsont neuralgia és izomfájdalma, a temporomandibularis ízületi gyulladás, lupus erythematosus és más kollagenózisok kezelésére. A ketorolak-trometamin a maximális fájdalomcsillapító hatású (egyes fájdalmakra csak 3-szor gyengébb a morfiumnál), azonban fájdalomcsillapítóként ez a gyógyszer nem javasolt hosszú távú (5 napnál tovább) adagolásra az esetleges ulcerogén hatás miatt. a gyomorban, még parenterális adagolás esetén is.

Nagy dózisú szalicilátok (acetilszalicilsav stb.) szedésekor figyelembe kell venni a vérzés lehetőségét (a tromboxán A2 termelésének csökkenése) és a hallóideg reverzibilis toxikus hatását is. A pirazolon-származékok hosszú távú alkalmazása vérképzés-szuppressziót (agranulózis, aplasztikus anémia) okozhat, amely a szájnyálkahártya fekélyesedésében nyilvánulhat meg.

A fogászatban helyi fájdalomcsillapítóként és gyulladáscsökkentőként a mafenamin-nátriumsót és a benzidamint alkalmazzák, amelyek szintén gátolják a COX-ot, lokálisan csökkentik a prosztaglandinok termelődését és csökkentik azok ödémás és algogén hatását. Szisztémás toxicitás ezeknek a szereknek a helyi alkalmazása esetén nem figyelhető meg.

Aminofenazon(Aminofenazon). Szinonimák: Amidopirin (Amidopyrinum), Amidazophen (Amidazophen).

farmakológiai hatás: lázcsillapító, fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása van. A kábító fájdalomcsillapítókkal ellentétben nincs nyomasztó hatása a légző- és köhögési központokra, nem okoz eufóriát és gyógyszerfüggőségi jelenségeket.

Javallatok: ambuláns rendelés esetén különböző eredetű fájdalmak (myositis, ízületi gyulladás, neuralgia, fej- és fogfájás stb.) és odontogén gyulladásos folyamatok enyhítésére írják fel.

Alkalmazási mód: belül 0,25-0,3 g naponta 34 alkalommal (maximális napi adag - 1,5 g).

Mellékhatás: egyéni intolerancia esetén anafilaxiás reakciók kialakulása és bőrkiütések megjelenése lehetséges. A hematopoietikus szervek elnyomását okozza (agranulocitózis, granulocitopénia).

Ellenjavallatok: egyéni intolerancia és a vérképző rendszer betegségei.

Kiadási űrlap: por, 0,25 g-os tabletta 6 db-os kiszerelésben. Az amidopirin a komplex tabletták (Piranal, Pirabutol, Anapirin) része, amelyeket az összetételüket alkotó komponensek farmakológiai hatásától függően írnak fel. Kombinált tabletták szedése során előfordulhat Mellékhatás alkotóelemeikre jellemző.

Tárolási feltételek: fénytől védett helyen. B lista.

Acetilszalicilsav(Acidum acetylsalicylicum). Szinonimák: Aspirin (Aspirin), Plidol 100/300 (Plidol 100/300), Acenterin (Acenter), Anapyrin (Anapyrin), Apo-Asa (Apo-Asa), Aspilyte (Aspilyte), Acilpirin (Asu 1 pirin), Kolfarit (Colfarit), Magnyl (Magnyl), Novandol (Novandol).

farmakológiai hatás: nem szteroid gyulladáscsökkentő szer. Lázcsillapító, fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása van, emellett gátolja a vérlemezke-aggregációt is. Az acetilszalicilsav fő hatásmechanizmusa a ciklooxigenáz enzim inaktiválása, aminek következtében a prosztaglandinok szintézise megszakad.

Javallatok: a fogorvosi gyakorlatban különböző eredetű, alacsony és közepes intenzitású fájdalom szindrómára (a temporomandibularis ízületi gyulladás, myositis, trigeminus és arc neuralgia stb.) és tüneti szerként írják fel odontogén gyulladásos betegségek kezelésében.

Alkalmazási mód: napi 34 alkalommal étkezés után 0,25-1 g-ot írjon be. Igyon sok folyadékot (tea, tej).

Mellékhatás: lehetséges émelygés, étvágytalanság, epigasztrikus fájdalom, hasmenés, allergiás reakciók, hosszan tartó használat esetén - szédülés, fejfájás, reverzibilis látásromlás, fülzúgás, hányás, károsodott reológiai tulajdonságok és véralvadás, ulcerogén hatás.

Ellenjavallatok: gyomor- és nyombélfekély, egyéni intolerancia, vérbetegségek, károsodott veseműködés, terhesség (I és III trimeszter). 2 év alatti gyermekek számára a gyógyszert csak az életre írják fel Javallatok m. Óvatosan előírva májbetegségekre.

Kiadási űrlap: acetilszalicilsav - 0,1 tabletta; 0,25; 0,5 g

Aspirin - bevont tabletta, 325 mg, 100 db-os kiszerelésben.

Plidol - 100 mg-os tabletták, 20 db-os és 300 mg-os csomagolásban, 500 db-os csomagolásban.

Acenterin - 500 mg-os bélben oldódó tabletták, 25 db-os csomagolásban.

Anopirin - "puffer" tabletták, bélben oldódó bevonattal, 30, 100 és 400 mg-os, 10 és 20 db-os csomagolásban.

Apo-Asa - 325 mg-os tabletták, 1000 db egy csomagban.

Acilpirin - 500 mg-os tabletták, 10 db egy csomagban.

Aspilight - filmtabletta, 325 mg, 100 db-os kiszerelésben.

Kolfarit - 500 mg-os tabletták, 50 db-os csomagolásban.

Magnil - 500 mg-os tabletták, 20, 50 és 100 db-os csomagolásban.

Novandol - 300 mg-os tabletták, 10 db-os csomagolásban.

Tárolási feltételek: szobahőmérsékleten, fénytől védve.

Benzidamin(Benzidamin). Szinonimák: Tantum (Tantum), Tantum Verde (Tantum verde).

farmakológiai hatás: az indazolcsoportba tartozó nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek új osztályának képviselője helyi és szisztémás alkalmazásra. A gyulladáscsökkentő fájdalomcsillapító hatás a prosztaglandinok szintézisének csökkenésének és a hízósejt-neutrofilek, eritrociták és vérlemezkék sejtmembránjainak stabilizálásának köszönhető. A benzidamin nem irritálja a szöveteket, és szisztémás alkalmazás esetén nincs fekélyes hatása. A nyálkahártyára alkalmazva elősegíti az újbóli hámképződést.

Javallatok: szisztémás alkalmazás esetén gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító szerként javallott sebészetben, ortopédiában, fogászatban, fül-orr-gégészetben, nőgyógyászatban, gyermekgyógyászatban.

A fogászatban a benzydamine tantum verde gyógyszert helyileg alkalmazzák (bizonyított klinikai hatékonysággal) a fájdalom szindrómával járó szájnyálkahártya gyulladásos betegségeinek tüneti terápiájára - a nyálkahártya akut és krónikus herpeszes szájkárosodásai, hurutos szájgyulladás, visszatérő aftás szájgyulladás, zuzmó. planus, desquamatív glossitis, szájgyulladás nem specifikus formái, valamint fogágybetegség, szájüregi candidiasis kezelésére (candidiasis elleni gyógyszerekkel kombinálva), foghúzás utáni fájdalom és szájüreg sérülések csökkentésére.

Alkalmazási mód: helyileg - napi 4 alkalommal 15 ml tantum verde oldatot használunk a száj öblítésére. Öblítéskor ne nyelje le az oldatot. A kezelés időtartama a gyulladásos folyamat súlyosságától függ. Sztomatitisz esetén a tanfolyam hozzávetőleges időtartama 6 nap. A "Tantum Verde" aeroszolt a szájüreg öblítésére használják, 4-8 adag 1,5-3 óránként.Ez az adagolási forma különösen kényelmes gyermekek és posztoperatív betegek számára, akik nem tudnak öblíteni. A 6-12 éves gyermekek számára az aeroszolt 4 adagban írják fel, és 6 éves korig - 1 adag 4 testtömeg-kilogrammonként (legfeljebb 4 adag) 1,5-3 óránként. 34 alkalommal egy nap.

Rendszeresen: Az orális adagolásra szánt Tantum tablettákat felnőtteknek és 10 évesnél idősebb gyermekeknek írják fel, nem 1 db (0,05 g) naponta 4 alkalommal. Ellenjavallatok: helyi alkalmazás esetén - egyéni intolerancia a gyógyszerrel szemben. Az öblítő oldat nem javasolt 12 év alatti gyermekek számára. Szisztémás alkalmazás - terhesség, szoptatás, fenilketonuria.

Mellékhatás: helyi alkalmazás esetén a szájüreg szöveteinek zsibbadása vagy égő érzés, allergiás reakciók ritkán észlelhetők.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: nincs megjegyezve.

Kiadási űrlap:

1) folyadék a száj és a torok öblítésére - 0,15% -os benzidamin-hidroklorid oldat 120 ml-es injekciós üvegben.

Egyéb összetevők: glicerin, szacharin, nátrium-hidrogén-karbonát, etil-alkohol, metil-parabén, poliszorbit;

2) aeroszol 30 ml-es fiolákban (176 adag), amely 255 mcg benzidamin-hidrokloridot tartalmaz 1 adagban;

3) 3 mg benzidamin-hidrokloridot tartalmazó orális pasztillák (csomagonként 20 db);

4) 50 mg benzidamin-hidrokloridot tartalmazó orális adagolásra szánt tabletták.

Tárolási feltételek: szobahőmérsékleten.

diklofenak(Diklofenak). Szinonimák: Diclonate P (Diclonat P), Dicloreum (Dicloreum), Apo-Diklo (Apo-Diclo), Veral (Veral), Voltaren (Voltaren), Diclac (Diclac), Diclobene (Diclobene), Diclomax (Diclomax), Diclomelan ( Diclomelan), Diklonak (Diclonac), Dicloran (Dicloran), Revodina (Rewodina), Rumafen (Rheumafen).

farmakológiai hatás: nem szteroid gyulladáscsökkentő szer. Számos tabletta formájában előállított gyógyszer hatóanyaga (lásd szinonimák).

Gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és mérsékelt lázcsillapító hatása van a prosztaglandinok szintézisének gátlása miatt, amelyek jelentős szerepet játszanak a gyulladások, a fájdalom és a láz patogenezisében.

Javallatok: fájdalom szindróma traumák, műtétek után. Gyulladásos ödéma fogászati ​​műtétek után.

Alkalmazási mód: szájon át adva 25-30 mg-ot naponta 2-3 alkalommal (maximális napi adag - 150 mg). 6 évesnél idősebb gyermekek és serdülők esetében a napi adag - 2 mg / testtömeg-kg - 3 adagra oszlik.

Mellékhatás: lehetséges hányinger, étvágytalanság, fájdalom az epigasztrikus régióban, puffadás, székrekedés, hasmenés, valamint szédülés, izgatottság, álmatlanság, fáradtság, ingerlékenység; hajlamos betegeknél - ödéma Ellenjavallatok: gyomorhurut, gyomor- és nyombélfekély, vérképzőszervi rendellenességek, terhesség, diklofenak iránti túlérzékenység. Ne alkalmazza 6 évesnél fiatalabb gyermekek számára.

: az acetilszalicilsav egyidejű alkalmazása a plazmakoncentráció csökkenéséhez vezet. Csökkenti a diuretikumok hatását.

Kiadási űrlap: retard tabletta, 20 db-os kiszerelés (100 mg diklofenak-nátriumot tartalmaz tablettánként); oldatos injekció 3 ml-es ampullákban, 5 db-os csomagolásban (1 ml-ben - 50 mg diklofenak-nátrium).

Dicloreum - 50 mg-os tabletták, 30 db-os csomagolásban; retard tabletta 100 mg, 30 db-os csomagolás; oldatos injekció 3 ml-es ampullákban, 6 db-os kiszerelésben (1 ml 25 mg diklofenak-nátriumot tartalmaz).

Tárolási feltételek: száraz, hűvös helyen.

Ibuprofen(Ibuprofenum). Szinonimák: Apo-ibuprofen (Apo-lbuprofen), Bonifen (Bonifen), Burana (Burana), Ibupron (Ibupron), Ibusan (Ibusan), Ipren (Ipren), Markofen (Marcofen), Motrin (Motrin), Norswel (Norswel) , Paduden.

farmakológiai hatás: gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik. Lázcsillapító hatása jobb, mint a fenacetin és az acetilszalicilsav. Ez utóbbi rosszabb, mint az ibuprofén és a fájdalomcsillapító hatása. A hatásmechanizmus a prosztaglandinok gátlásával függ össze. A fájdalomcsillapító hatás a gyógyszer bevétele után 1-2 órával jelentkezik. A legkifejezettebb gyulladáscsökkentő hatás 1-2 hetes kezelés után figyelhető meg.

Javallatok: reumás és nem reumás eredetű temporomandibularis ízületi ízületi fájdalmak (ízületi gyulladás, deformáló osteoarthrosis), izomfájdalmak, neuralgia, műtét utáni fájdalmak esetén alkalmazzák.

Alkalmazási mód: napi 3-4 alkalommal 0,2 g étkezés után jelölje be. Napi adag - 0,8-1,2 g.

Mellékhatás: lehetséges gyomorégés, hányinger, hányás, izzadás, bőrallergiás reakciók, szédülés, fejfájás, gyomor- és bélvérzés, ödéma, színlátászavarok, szem- és szájszárazság, szájgyulladás.

Ellenjavallatok: gyomor- és nyombélfekély, colitis ulcerosa, bronchiális asztma, parkinsonizmus, epilepszia, mentális betegségek, terhesség és szoptatás, ibuprofén túlérzékenység. Óvatosan alkalmazza olyan személyeknél, akik kezelői szakmák, véralvadási, máj- és vesefunkciós zavarok esetén.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: a gyógyszer fokozza a szulfonamidok, difenin, indirekt antikoagulánsok hatását.

Kiadási űrlap: 0,2 g-os tabletta, filmbevonattal. Tárolási feltételek: száraz, sötét helyen. B lista.

Indometacin(Indometacin). Szinonimák: Indobene (Indobepe), Indomelan (lndomelán), Indomin (lndomin), Indotard (1pdotard), Metindol (Metindol), Elmetatsin (Elmetacin).

farmakológiai hatás: gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik. Lázcsillapító hatása jobb, mint a fenacetin és az acetilszalicilsav. Ez utóbbi rosszabb, mint az indometacin és a fájdalomcsillapító hatása.

Javallatok: a temporomandibularis ízület különböző eredetű ízületi gyulladásai és arthrosisai esetén ajánlott; a myalgia és neuropathia komplex terápiájának rövid távú kiegészítéseként; fogászati ​​műtétek utáni fájdalommal és gyulladással. Használható a pulpa reaktív hiperémiája esetén is, miután a fog előkészítése fix fogsor vagy kiterjedt tömés, inlay esetén történik.

Alkalmazási mód: szájon át, étkezés közben vagy után adva napi 34 alkalommal, 0,025 tonnától kezdődően A dózis toleranciától függően napi 0,1-0,15 g-ra emelhető. A kezelés időtartama 23 hónap. A pép hiperémiájával a gyógyszert 57 napig használják. Használható kenőcsként, amelyet naponta 2 alkalommal dörzsölnek be az ízületi területbe.

Mellékhatás: szájgyulladás lehetséges előfordulása, gyomornyálkahártya fekélyesedése, belek, fájdalom az epigasztrikus régióban, dyspeptikus tünetek, gyomor- és bélvérzés, fejfájás, szédülés, hepatitis, hasnyálmirigy-gyulladás, allergiás reakciók, agranuloiitis, thrombocytopenia.

Ellenjavallatok: gyomorfekély, bronchiális asztma, vérbetegségek, cukorbetegség, egyéni intolerancia, terhesség és szoptatás ideje alatt, mentális betegségek, 10 év alatti gyermekek esetén nem ajánlott.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: szalicilátokkal kombinálva az indometacin hatékonysága csökken, a gyomornyálkahártyára gyakorolt ​​károsító hatása fokozódik. A gyógyszer hatása fokozódik, ha glükokortikoidokkal, pirazolon-származékokkal kombinálják.

Kiadási űrlap: drazsé 0,025 g; tubusok 10%-os kenőccsel. Tárolási feltételek: száraz, hűvös helyen. Ketoprofen (Ketoprofen). Szinonimák: Ketonal (Ketonal), Pro-, Phenide (Profenid), Fastum (Fastum).

farmakológiai hatás: gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatása van, gátolja a vérlemezke-aggregációt. A hatásmechanizmus a prosztaglandinok szintézisének csökkenésével jár. A gyulladáscsökkentő hatást megjegyzik. a kezelés első hetének végén kezdődik.

Javallatok: az ízületek gyulladásos és gyulladásos-degeneratív betegségeinek tüneti kezelése. Különböző eredetű fájdalom szindróma, beleértve a posztoperatív poszttraumás fájdalmat.

Alkalmazási mód: szájon át, napi 300 mg-os adagban, 23 adagban. Fenntartó adag - 50 mg naponta háromszor. Helyileg vigye fel a gélt az érintett felületre naponta 2-szer, hosszan és gyengéden dörzsölve, dörzsölés után száraz kötést alkalmazhat.

Mellékhatás: a gyógyszeres kezelés során hányinger, hányás, székrekedés vagy hasmenés, gyomorfájás, fejfájás, szédülés, álmosság léphet fel. A gél felírásakor - viszkető bőrkiütés a gyógyszer alkalmazásának helyén.

Ellenjavallatok: szájon át szedve - máj-, vese-, gyomor-bélrendszeri betegségek, terhesség és szoptatás, 15 éves korig, ketoprofénnel és szalicilátokkal szembeni túlérzékenység. A gél helyi alkalmazásával - dermatózisok, fertőzött horzsolások, sebek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: antikoagulánsokkal egyidejűleg adva a vérzés kockázata nő.

Kiadási űrlap: bevont tabletta, 100 mg, 25 és 50 db-os kiszerelésben; retard tabletta 150 mg, 20 db-os kiszerelésben Gél 30 és 60 g-os tubusokban (1 g 25 mg hatóanyagot tartalmaz), krém 30 és 100 g-os tubusban (1 g 50 mg hatóanyagot tartalmaz).

Tárolási feltételek: száraz, hűvös helyen.

Ketorolak trometamin(Ketorolak trometamin). Szinonimája: Ketanov.

farmakológiai hatás: nem kábító fájdalomcsillapító, nagyon erős fájdalomcsillapító hatással, mérsékelt gyulladás- és lázcsillapító tulajdonságokkal. Ez a pirrolopirol származéka. Fájdalomcsillapító hatását tekintve minden ismert, nem kábító hatású fájdalomcsillapítót felülmúl, intramuszkulárisan és intravénásan 30 mg-os dózisban adva 12 mg morfin intramuszkuláris beadásával egyenértékű fájdalomcsillapító hatást vált ki. Gátolja az arachidonsav metabolizmusának ciklooxigenáz útját, csökkenti a prosztaglandinok termelődését, amelyek a gyulladás és a fájdalom mediátorai. A kábító fájdalomcsillapítókkal ellentétben perifériás hatása van, nem nyomja el a központi idegrendszert, a légzést, a szívműködést és egyéb autonóm funkciókat. Nem okoz eufóriát és drogfüggőséget. A Ketorolacra nem jellemző a tolerancia. Más nem szteroid gyulladáscsökkentőkhöz hasonlóan gátolja a vérlemezke-aggregációt, meghosszabbítja az átlagos vérzési időt. A hatás időtartama intramuszkuláris és orális adagolás esetén 46 óra.

Javallatok: rövid távú fájdalomcsillapításra alkalmazzák erős és mérsékelt fájdalom szindróma esetén, maxillofacialis műtétek után, csontok és lágyrészek traumás sérülései, fogfájás, beleértve a fogászati ​​beavatkozások utáni, temporomandibularis ízületi arthrosis, onkológiai fájdalom esetén.

Alkalmazási mód: az első adagot (10 mg) az akut súlyos fájdalom enyhítésére intramuszkulárisan kell beadni. Szükség esetén 45 óránként egy következő adagot (10-30 mg) adunk be.A gyógyszer maximális napi adagja bármely adagolási mód esetén felnőtteknél 90 mg, idős betegeknél nem haladhatja meg a 60 mg-ot. A ketorolak injekció maximális időtartama 2 nap. Az akut fájdalom csillapítása és közepes intenzitású fájdalom szindróma esetén a gyógyszer 46 óránként 10 mg (egy tabletta) szájon át adható.Enterális adagolás esetén az alkalmazás időtartama nem haladhatja meg a 7 napot.

Mellékhatás: A Ketorolac jól tolerálható. Ritka felhők esetén hányinger, hányás, hasmenés, fejfájás és izzadás léphet fel. Más nem szteroid gyulladáscsökkentőkhöz hasonlóan előfordulhat a gyomornyálkahártya irritációja, a peptikus fekély súlyosbodása és a gyomor-bélrendszeri vérzés. Ezek a jelenségek elsősorban az enterális adagolásra jellemzőek.

Ellenjavallatok: Ne alkalmazza terhesség, szoptatás alatt és 16 év alatti betegek számára. Ellenjavallt gyomor- és nyombélfekély esetén, különösen akut stádiumban, egyéni intolerancia a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekre, beleértve az "aszpirin asztmát". Máj- és vesebetegségek esetén óvatosan kell alkalmazni, és csökkenteni kell az adagot.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: jól kombinálható morfinnal és más kábító fájdalomcsillapítókkal, ami lehetővé teszi a posztoperatív fájdalmat a kábító fájdalomcsillapítók adagjának 1/3-ával történő csökkentése érdekében. Ez a kombináció nem fokozza a kábító fájdalomcsillapítók légzésgátló hatását. A ketorolak fokozhatja az indirekt antikoagulánsok hatását azáltal, hogy kiszorítja őket a plazmafehérjékkel való kapcsolatukból. A szalicilátok nagy dózisai növelhetik a ketorolak szabad frakciójának szintjét a plazmában, és fokozhatják annak hatását, miközben csökkenteni kell a gyógyszer adagját.

Kiadási űrlap: bevont tabletta, 10 db-os kiszerelés (1 tabletta 10 mg ketorolak-trometamint tartalmaz); 30 mg ketorolak-trometamint tartalmazó 1 ml-es oldatot tartalmazó ampullák és fecskendőcsövek.

Tárolási feltételek: fénytől védett helyen szobahőmérsékleten.

Metamizol-nátrium(metamizoli-nátrium). Szinonimák: Analgin (Analginum), Baralgin M (Baralgin M), Nebagin (Nebagin), Optalgin-Teva (Optalgin-Teva), Spasdolzin (Spasdolsin), Toralgin (Toralgin).

Formakológiai cselekvés: a pirazolon származéka. Kifejezetten fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van. A fájdalomcsillapító hatás számos endogén anyag (endoperoxidok, bradikininek, prosztaglandinok stb.) bioszintézisének elnyomásának köszönhető. Megakadályozza a fájdalmas extero- és proprioceptív impulzusok vezetését a Gaulle és Burdach kötegek mentén, és növeli az ingerlékenységi küszöböt a thalamus szintjén. A lázcsillapító hatás a pirogén anyagok képződésének és felszabadulásának elnyomásának köszönhető.

Javallatok: a fogorvosi gyakorlatban érzéstelenítőként írják fel (fogfájás, izomgyulladás, trigeminus és arcideg neuritis és neuralgia, foghúzás és gyökértömés utáni fájdalom, alveolitis és egyéb odontogén gyulladásos betegségek, posztoperatív időszak, fájdalmas orvosi manipulációk stb. .), gyulladáscsökkentő és lázcsillapító lázas állapotokban, beleértve az odontogén eredetűeket is. Más fájdalomcsillapítókkal, nyugtatókkal és altatókkal végzett premedikációra használják.

Alkalmazási mód: szájon át szedve, egyszeri adag felnőtteknek - 200-500 mg (maximum - 1 g); 23 éves gyermekeknek 100-200 mg, 57 éves korig 200 mg, 8-14 éves korig 250-300 mg. A kinevezések sokasága - napi 2-3 alkalommal.

Intramuszkulárisan vagy intravénásan lassan a felnőttek 1-2 ml 25% -os vagy 50% -os oldatot írnak fel naponta 23 alkalommal. A gyermekeket parenterálisan 50-100 mg / 10 testtömeg-kg dózisban írják fel. A gyógyszer hosszú távú alkalmazása megköveteli a perifériás vér képének monitorozását.

Mellékhatás: alkalmazásakor bőrkiütés, hidegrázás, szédülés léphet fel; változások léphetnek fel a vérben (leukopénia, agranulocitózis). Intramuszkuláris injekció esetén infiltrátumok lehetségesek az injekció beadásának helyén.

Ellenjavallatok: kifejezett vese- és májbetegségek, vérbetegségek, pirazolon-származékokkal szembeni túlérzékenység. Óvatosan alkalmazza terhesség alatt, gyermekeknél az élet első 3 hónapjában.

Kiadási űrlap: 0,5 g-os tabletták gyermekek számára kockázattal, 10 db-os kiszerelésben, analgin oldatos injekció 1 és 2 ml-es ampullákban, 10 db csomagban (1 ml - 250 mg hatóanyag).

Tárolási feltételek: száraz, hűvös helyen.

mefenamin-nátrium só(mefenamin-nátrium).

farmakológiai hatás: helyi érzéstelenítő és gyulladáscsökkentő hatású, serkenti a sérült szájnyálkahártya hámképződését.

Javallatok: fogágybetegségek és a szájnyálkahártya fekélyes elváltozásainak kezelésében, valamint a különböző kialakítású fogsorok okozta traumás szövődmények kezelésében alkalmazzák.

Alkalmazási mód: 0,1-0,2%-os vizes oldat formájában alkalmazzuk napi 1-2 alkalommal vagy 1%-os paszta formájában, amelyet 1-2 nap múlva a fogíny zsebébe fecskendeznek (kúránként 68 alkalom). Az oldatot és a pasztát közvetlenül felhasználás előtt kell elkészíteni. A paszta elkészítésének alapjaként izotóniás nátrium-klorid oldatot és fehér agyagot használnak.

Mellékhatás: 0,3%-nál nagyobb koncentrációjú oldatok vagy 1%-nál nagyobb koncentrációjú paszta használatakor a szájnyálkahártya irritációja léphet fel.

Ellenjavallatok: egyéni intolerancia.

Kiadási űrlap: por 3 kg műanyag zacskóban.

Tárolási feltételek: száraz, sötét helyen. B lista,

Nabumeton(Nabumeton). Szinonimája: Relafen.

farmakológiai hatás: nem szteroid gyulladáscsökkentő, gátolja a prosztaglandinok szintézisét. Gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van.

Javallatok: a fogászatban tüneti gyógymódként alkalmazzák a temporomandibularis ízületi betegségek komplex kezelésében.

Alkalmazási mód: napi 1 alkalommal 1 g-ot írjon be, étkezéstől függetlenül.

Mellékhatás: lehetséges alvászavarok, fejfájás és szédülés, homályos látás, légszomj, fájdalom az epigasztrikus régióban, a perifériás vér képének megváltozása, csalánkiütés.

Ellenjavallatok: túlérzékenység a gyógyszerrel és más NSAID-okkal szemben, terhesség és szoptatás, gyomor-bélrendszeri betegségek és károsodott vesefunkció. Nem gyermekek számára készült

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: ne írjon fel olyan gyógyszerekkel, amelyek erősen kötődnek a plazmafehérjékhez.

Kiadási űrlap: Relafen [Smith Klein Beecham| : filmtabletta, bézs, 100 és 500 db-os kiszerelésben (1 tabletta 750 mg nabumetont tartalmaz); filmtabletta, fehér, 100 és 500 db-os kiszerelésben (1 tabletta 500 mg nabumetont tartalmaz).

Tárolási feltételek: száraz, hűvös helyen.

Naproxen(Naproxen). Szinonimák: Apo-naproxen (Aro-pargohep), Daprox Entero (Daprox Entero), Naprobene (Naprobene), Apranax (Apranax), Naprios (Naprios), Pronaxen (Pronahep), Naprosyn (Narposyn), Sanaprox (Sanaprox).

farmakológiai hatás: a propionsav származéka, gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatású. Elnyomja a gyulladásos mediátorok és prosztaglandinok szintézisét, stabilizálja a lizoszóma membránokat, megakadályozza a gyulladásos és immunológiai reakciók során szövetkárosodást okozó lizoszómális enzimek felszabadulását. Enyhíti a fájdalmat, beleértve az ízületi fájdalmat, csökkenti a duzzanatot. A maximális gyulladáscsökkentő hatás a kezelés első hetének végére érhető el. Hosszan tartó használat esetén deszenzibilizáló hatású. Csökkenti a vérlemezke-aggregációt.

Javallatok: ízületi gyulladásra, beleértve a temporomandibularis ízületet (rheumatoid arthritis, osteoarthritis, spondylitis ankylopoetica, köszvényes ízületi szindróma, gerincfájdalom), izomfájdalom, neuralgia, lágyrészek traumás gyulladása és a mozgásszervi rendszer. Adjuvánsként a felső légúti fertőző és gyulladásos betegségek, fej- és fogfájás esetén alkalmazzák.

Alkalmazási mód: felnőtteknek szájon át, napi 0,5-1 g-os adagban, két részre osztva. A maximális napi adag 1,75 g, a fenntartó napi adag 0,5 g, éjszakai végbélkúpként is használható (1 kúp, egyenként 0,5 g hatóanyagot tartalmaz). Rektális beadás esetén a májra gyakorolt ​​toxikus hatások kizártak.

Mellékhatás: hosszan tartó használat esetén dyspeptikus tünetek (fájdalom az epigasztrikus régióban, hányás, gyomorégés, hasmenés, puffadás), fülzúgás, szédülés lehetséges. Ritka esetekben thrombocytopenia és granulocitopénia, Quincke-ödéma, bőrkiütések fordulnak elő. Kúpok használatakor helyi irritáció lehetséges.

Ellenjavallatok: friss gyomorfekély, "aszpirin" asztma, vérképzőszervi rendellenességek, súlyos máj- és vesebetegségek. Óvatosan használja terhesség alatt. Ne nevezzen ki egy év alatti gyermekeket.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: csökkenti a furoszemid vízhajtó hatását, fokozza az indirekt antikoagulánsok hatását. A magnéziumot és alumíniumot tartalmazó antacidok csökkentik a naproxen felszívódását a gyomor-bél traktusból.

Kiadási űrlap: 0,125 tabletta; 0,25; 0,375; 0,5; 0,75; 1 g; 0,25 és 0,5 g-os végbélkúpok.

Tárolási feltételek: B lista.

Nifluminsav(nifluminsav). Szinonimája: Donalgin.

farmakológiai hatás: nem szteroid gyulladáscsökkentő orális adagolásra, mely gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatással bír.

Javallatok: állkapocstörésekkel járó fájdalom, a temporomandibularis ízület diszlokációi és szubluxációi, a maxillofacialis régió lágyszöveti sérülései, periostitis, ízületi gyulladás, osteoarthritis, ízületi fájdalom diszfunkció, valamint foghúzás utáni fájdalom szindrómák, különféle fogászati ​​beavatkozások stb. .

Alkalmazási mód: szájon át 1 kapszula naponta 3 alkalommal étkezés közben vagy után. A kapszulát egészben, rágás nélkül kell lenyelni. Súlyos esetekben, különösen a krónikus gyulladásos folyamatok súlyosbodása esetén, a napi adag 4 kapszulára emelhető. A klinikai javulás kezdete után a fenntartó napi adag 1-2 kapszula naponta.

Mellékhatás: lehetséges hányinger, hányás, hasmenés, néha gyomorfájdalom.

Ellenjavallatok: terhesség, máj-, vesebetegségek, gyomor- és nyombélfekély. Nem ajánlott gyermekeknek felírni, valamint a gyógyszerrel szembeni túlérzékenység esetén.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: a donalgin és a glükokortikoszteroidok egyidejű bevétele lehetővé teszi az utóbbi adagjának csökkentését. Az indirekt antikoagulánsokat szedő betegeknél folyamatosan ellenőrizni kell a protrombin indexet.

Kiadási űrlap: zselatin kapszula, 30 db-os kiszerelésben (1 kapszula 250 mg nifluminsavat tartalmaz).

Tárolási feltételek: száraz, hűvös helyen.

Paracetamol(Paracetamol). Szinonimák: Brustan (Brusztán), Dafalgan (Dafalgan), Ibuklin (Ibuclin), Kalpol (Calpol), Coldrex (Coldrex), Panadein (Panadeine), Panadol (Panadol), Plivalgin (Plivalgin), Saridon (Saridon), Solpadein (Solpadeine) ) ), Tylenol (Tylenol), Efferalgan (Efferalgan).

farmakológiai hatás: Fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító szer. Gátolja a prosztaglandinok szintézisét, amelyek felelősek a gyulladásos válasz korai szakaszában és a fájdalomérzetért. Gátolja a hipotalamusz hőszabályozási központját, ami lázcsillapító hatásban nyilvánul meg. Ez a fenacetin metabolitja, de lényegesen alacsonyabb toxicitásban különbözik az utóbbitól, különösen ritkábban képez methemoglobint, és nincs kifejezett nefrotoxikus tulajdonsága. Más nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel ellentétben (szalicilátok, oxikámok, pirazolonok, propionsav-származékok) nem irritálja a gyomornyálkahártyát és nem gátolja a leukopoiesist.

Javallatok: a temporomandibularis ízületek ízületi gyulladásai és arthrosisai, izomfájdalmak, neuralgia, fogazat gyulladásos betegségei esetén használják. Gyulladásos, lázas, fertőző és gyulladásos betegségekkel járó alacsony és közepes intenzitású fájdalom szindrómára, kodeinnel (Panadeine) kombinálva - migrén esetén alkalmazzák.

Alkalmazási mód: orálisan önmagában vagy fenobarbitállal, koffeinnel stb. kombinálva tablettákban vagy porokban felnőtteknek 0,2-0,5 g dózisban, 2-5 éves gyermekeknek - egyenként 0,1-0,15 g, 6-12 éves korig - 0,15 -0,25 g fogadásonként napi 23 alkalommal.

Mellékhatás: általában jól tolerálható. Hosszan tartó, nagy dózisú alkalmazás esetén hepatotoxikus hatás lehetséges. Ritkán okoz thrombocytopeniát, vérszegénységet és methemoglobinémiát, allergiás reakciókat.

Ellenjavallatok: egyéni intolerancia a gyógyszerrel szemben, vérbetegségek, súlyos májműködési zavar.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: görcsoldókkal kombinálva enyhíti a görcsös fájdalmat, koffeinnel, kodeinnel, antipirinnel a paracetamol toxicitása csökken és a keverék összetevőinek terápiás hatása nő. Fenobarbitállal kombinálva a methemoglobinémia fokozódhat. A fenilefrin-hidrokloriddal való kombináció segít csökkenteni az orrnyálkahártya duzzadását megfázás és influenza esetén.

A paracetamol felezési ideje megnő a barbiturátok, triciklikus antidepresszánsok és az alkoholizmus egyidejű alkalmazásával. Az antikonvulzív szerek hosszú távú alkalmazása esetén csökkenhet a fájdalomcsillapító hatás.

Kiadási űrlap: 0,2 és 0,5 g-os tabletták Az egykomponensű paracetamol készítmények mellett jelenleg a paraceta a leggyakoribb.

Panadol oldható (Panadol oldható) - 0,5 g-os tabletták;

Panadol baba és csecsemő (Panadol baby end infant) - szuszpenzió injekciós üvegekben, amelyek 0,024 g paracetamolt tartalmaznak 1 ml-ben;

Panadol-extra (Panadol extra) - 0,5 g paracetamolt és 0,065 g koffeint tartalmazó tabletták;

Panadeine (Panadeine) - 0,5 g paracetamolt és 8 mg kodein-foszfátot tartalmazó tabletták;

Solpadeine (Solpadeine) - oldható tabletták, amelyek 0,5 g paracetamolt, 8 mg kodein-foszfátot, 0,03 g koffeint tartalmaznak.

A fogászatban mérsékelt intenzitású fájdalomszindrómával (foghúzás utáni fájdalom, pulpitis, periodontitis) előforduló ezen gyógyszerek közül előnyben részesíthetők a gyors hatású és aktív gyógyszerek, amelyek a paracetamol mellett kodeint és koffeint tartalmaznak - Panadeine és Solpadeine. A koffein képes fokozni a paracetamol és más, nem kábító hatású fájdalomcsillapítók fájdalomcsillapító hatását. A kodein, mint az opiátreceptorok gyenge agonistája, jelentősen fokozza és meghosszabbítja a fájdalomcsillapító hatást. A gyógyszereket felnőtteknek 1-2 tablettát írják fel, legfeljebb napi 4 alkalommal. A gyógyszerek biztonságosak, jól tolerálhatók, és olyan társbetegségekben szenvedő betegeknek is felírhatók, mint a gyomor-bélrendszeri betegségek és a bronchiális asztma. Ellenjavallt a máj és a vese súlyos megsértése esetén, valamint 7 év alatti gyermekeknél. A minimális kodeintartalom ellenére szem előtt kell tartani a függőség lehetőségét.

Brustan (Brustan): 0,325 g paracetamolt és 0,4 g ibuprofént tartalmazó tabletták. A gyógyszer közepes intenzitású fájdalom szindrómában (traumás fájdalom, diszlokációk, törések, posztoperatív fájdalom, fogfájás) szenvedő felnőttek számára javasolt. Felnőttek fájdalomcsillapítójaként a gyógyszert napi 34 alkalommal 1 tablettával írják fel. Mellékhatások: lásd Ibuprofen.

Plivalgin (Plivalgin): 0,21 g paracetamolt, 0,21 g propifenazont, 0,05 g koffeint, 0,025 g fenobarbitált, 0,01 g kodein-foszfátot tartalmazó tabletták. A gyógyszer mérsékelt intenzitású fájdalom esetén javasolt. A felnőttek napi egyszeri 2-6 tablettát írnak elő. Ellenjavallt súlyos májbetegségek, vérbetegségek, terhesség, szoptatás, a gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység esetén.

Tárolási feltételek: száraz, sötét helyen. Piroxicam. Szinonimák: Apo-piroxicam (Apo-piroxicam), Piricam (Piricam), Pirokam (Pirocam), Remoxicam (Remoxicam), Sanicam (Sanicam), Hotemin (Hotemin), Erazon, (Erason), Felden (Feldene).

farmakológiai hatás: az oxicam osztály származéka, gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatású. Gátolja a ciklooxigenázt és csökkenti a prosztaglandinok, prosztaciklinek és tromboxán termelődését, csökkenti a gyulladásos mediátorok termelődését. Egyszeri alkalmazás után a gyógyszer hatása egy napig tart. A fájdalomcsillapító hatás a gyógyszer bevétele után 30 perccel kezdődik.

Javallatok: ízületi gyulladás (rheumatoid arthritis, osteoarthritis, beleértve a temporomandibularis ízületi gyulladást, spondylitis ankylopoetica, köszvény), izomfájdalmak, neuralgia, a lágyrészek és a mozgásszervi rendszer traumás gyulladása, a felső légutak akut fertőző és gyulladásos betegségei esetén alkalmazzák.

Alkalmazási mód: szájon át naponta 1 alkalommal, 10-30 mg-os adagban. Nagyobb dózisok alkalmazhatók akut súlyos esetekben, például köszvényes rohamok esetén. Ebben az esetben napi egyszeri 20-40 mg-os intramuszkuláris adagolás lehetséges az akut események enyhüléséig, majd áttérnek a tablettákkal végzett fenntartó terápiára. A gyógyszert rektálisan is beadják kúpok formájában, 20-40 mg naponta 1-2 alkalommal.

Mellékhatás: Nagy adag lenyelése esetén hányinger, étvágytalanság, hasi fájdalom, székrekedés, hasmenés lehetséges. A gyógyszer a gasztrointesztinális genezis eróziós és fekélyes elváltozásait okozhatja. Ritkán mérgező hatások a vesére és a májra, a hematopoiesis elnyomása, a központi idegrendszer káros hatásai - álmatlanság, ingerlékenység, depresszió. Rektálisan alkalmazva a végbél nyálkahártyájának irritációja lehetséges.

Ellenjavallatok: a gyomor-bél traktus eróziós és fekélyes elváltozásai az akut fázisban, a máj és a vesék súlyos megsértése, "aszpirin" asztma, túlérzékenység a gyógyszerrel szemben, terhesség, szoptatás.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: fokozza más nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek mellékhatásait. A piroxikám toxicitása fokozódik, ha indirekt antikoagulánsokkal egyidejűleg alkalmazzák.

Kiadási űrlap: 0,01 és 0,02 g-os tabletták; oldat ampullákban (0,02 g 1 ml-ben és 0,04 g 2 ml-ben). 0,02 g-os végbélkúp.

Tárolási feltételek: B lista.

Sulindak(Sulindac). Szinonimája: Clinoril (Clinoril).

farmakológiai hatás: az indenecetsav származéka, az indometacin indén származéka. Azonban mentes a gyógyszer néhány mellékhatásától. A szervezetben aktív metabolitot - szulfidot - képez. Gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van. Csökkenti a prosztaglandinok és a gyulladásos mediátorok szintézisét, csökkenti a leukociták migrációját a gyulladás területére. A szalicilátokhoz képest ritkán okoz mellékhatásokat a gyomor-bél traktusból, nem okoz fejfájást, ami az indometacinra jellemző. Csökkenti az ízületi fájdalmat nyugalomban és mozgás közben, megszünteti a duzzanatot. A maximális gyulladáscsökkentő hatás a kezelés első hetének végére alakul ki.

Javallatok: lásd Piroxicam.

Alkalmazási mód: szájon át adva, napi 0,2-0,4 g-os adagban 1 vagy 2 adagban. A maximális napi adag 0,4 g, szükség esetén csökkentse az adagot. A gyógyszert folyadékkal vagy étellel vegye be. Akut köszvényes ízületi gyulladás esetén a kezelés átlagos időtartama 7 nap.

Mellékhatás: általában a gyógyszer tolerálhatósága kielégítő. A gyomor-bél traktus leggyakoribb rendellenességei: hányinger, étvágytalanság, epigasztrikus fájdalom, székrekedés, hasmenés. Ritka esetekben a gyomor erozív és fekélyes elváltozásai és vérzés lép fel. Lehetséges alvászavarok, veseműködés, paresztézia, vérkép változás.

Ellenjavallatok: ne használja terhesség, szoptatás alatt, gyermekkorban (2 éves korig), a gyomor-bél traktus erozív és fekélyes elváltozásai esetén az akut fázisban, "aszpirin" asztmával, nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek egyéni intoleranciájával.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: növeli a közvetett hatású antikoagulánsok hatását.

Kiadási űrlap: 0,1 tabletta; 0,15; 0,2; 0,3 és 0,4 g.

Tárolási feltételek: B lista.

Fenilbutazon(fenilbutazon). Szinonimája: Butadion (Butadionum).

farmakológiai hatás: fájdalomcsillapító, lázcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása van.

Gyulladáscsökkentő hatása révén az amidopirinnél lényegesen jobb, az egyik fő nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer. A butadion gátolja a prosztaglandinok bioszintézisét, és erősebb, mint az acetilszalicilsav.

Javallatok: a parodontális szövetek gyulladásos betegségeinek kezelésére, xerostomia tüneteivel járó betegeknél reuma, lupus erythematosus, a maxillofacialis régió heveny gennyes-gyulladásos betegségei, neuritis és neuralgia, a temporomandibularis ízületi gyulladás, 1 és II fokú égési sérülések kis terület, bőrgyulladás az intramuszkuláris és intravénás injekciók helyén, a lágyrészek traumás sérülései.

Alkalmazási mód: szájon át és helyileg kenőcsként alkalmazva. Belül vegye be étkezés közben vagy után. A felnőttek adagja 0,1-0,15 g naponta 4-6 alkalommal. Fenntartó napi adag - 0,2-0,3 g Gyermekek 6 hónapos kortól 0,01-0,1 g-ot írnak fel napi 34 alkalommal (életkortól függően). A kezelés időtartama 25 hét vagy tovább. Helyileg használjon "butadién kenőcsöt", amely 5% butadiont tartalmaz. A kenőcsöt a szájnyálkahártyára kell felvinni, vagy a parodontális zsebekbe fecskendezni naponta 20 percig, amíg az exudatív jelenségek megszűnnek.

Mellékhatás: szájon át történő bevétel esetén folyadékretenció, hányinger, hányás, gyomorfájdalom (fekélyes hatáshoz társulva), bőrkiütések és egyéb bőrallergiás reakciók, leukopenia és vérszegénység, vérzéses megnyilvánulások lehetségesek. Hematológiai változások és allergiás reakciók a gyógyszer abbahagyására utalnak.

Ellenjavallatok: gyomor- és nyombélfekély, vérképzőszervek betegségei, leukopenia, károsodott máj- és veseműködés, keringési elégtelenség, szívritmuszavarok, pirazolonokkal szembeni túlérzékenység.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: lehetséges kombinált alkalmazás más nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel. Képes késleltetni a különféle gyógyszerek (amidopirin, morfium, penicillin, orális antikoagulánsok, antidiabetikumok) vesék általi felszabadulását. A butadion felírásakor ajánlott korlátozni a nátrium-klorid bejutását a szervezetbe.

Kiadási űrlap: 0,15 g-os tabletta, filmbevonatú, 10 db-os kiszerelésben (1 tablettában - 50 mg fenilbutazon): 5%-os butadién kenőcs 20 g-os tubusban.

Tárolási feltételek: fénytől védett helyen.

Flurbiprofen(Flurbiprofen). Szinonimák: Anseid (Ansaid), Flugalin (Flugalin).

farmakológiai hatás: kifejezett fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatással rendelkezik. A hatásmechanizmus a ciklooxigenáz enzim gátlásával és a prosztaglandin szintézis gátlásával függ össze.

Javallatok: a temporomandibularis ízületi betegségek és a maxillofacialis régió lágyszöveti sérüléseinek tüneti terápiája.

Alkalmazási mód: szájon át adva 50-100 mg-ot naponta 23 alkalommal étkezés közben.

Mellékhatás: Dyspepsia, gyomorégés, hasmenés, hasi fájdalom, fejfájás, idegesség, alvászavarok, allergiás bőrreakciók léphetnek fel.

Ellenjavallatok: gyomor-bélrendszeri betegségek akut fázisban, bronchiális asztma, vazomotoros rhinitis, acetilszalicilsav intolerancia, valamint terhesség és szoptatás. Óvatosan alkalmazza máj- és vesebetegségekben, artériás magas vérnyomásban, krónikus szívelégtelenségben.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: véralvadásgátlókkal együtt alkalmazva hatásuk fokozódik, diuretikumokkal - aktivitásuk csökken.

Kiadási űrlap: 50 és 100 mg-os tabletta, 30 db-os kiszerelésben.

Tárolási feltételek: száraz, hűvös helyen.

A fogorvos útmutatója a gyógyszerekhez
Szerkesztette: az Orosz Föderáció tiszteletbeli tudósa, az Orosz Orvostudományi Akadémia akadémikusa, Yu. D. Ignatov professzor

21. Nem kábító hatású fájdalomcsillapítók és lázcsillapítók.

A nem kábító fájdalomcsillapítók fájdalomcsillapító hatásának mechanizmusa.

Ciklooxigenáz gátlás → prosztaglandinok szintézisének gátlása PG E 2, PG F 2α, PGI 2 → hiperalgéziát okozó prosztaglandinok (a nociceptorok fokozott érzékenysége a kémiai és mechanikai ingerekre) nem szintetizálódnak → hiperalgézia megelőzése, az érzékenység növekedése a neuronok a fájdalomingerekre.

A nem kábító fájdalomcsillapítók lázcsillapító hatásának mechanizmusa.

A ciklooxigenáz COX-2 gátlása → a lázközvetítők (főleg a PG E 1) szintézisének gátlása → a lázközvetítők pirogén hatásának csökkenése a hipotalamusz hőszabályozó központjában → lázcsillapító hatás

A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók alkalmazására vonatkozó javallatok.

fej- és fogfájás, posztoperatív fájdalom

reumás betegségek, ízületi fájdalom, izomfájdalom

a mozgásszervi rendszer nem reumás betegségei, sérülések

neurológiai betegségek (neuralgia, isiász)

dysmenorrhoea (algomenorrhoea)

Megjegyzés! A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók nem hatásosak a zsigeri fájdalmakra (szívinfarktus, vesekólika, akut has stb.), és nem szüntetik meg a fájdalom érzelmi összetevőit (félelem, szorongás, izgatottság), ellentétben a kábító fájdalomcsillapítókkal.

Ellenjavallatok a nem kábító fájdalomcsillapítók használatához.

a gyomor-bél traktus eróziós és fekélyes elváltozásai, különösen az akut stádiumban

a máj- és vesefunkció súlyos károsodása

citopenia

egyéni intolerancia

terhesség

A nem kábító fájdalomcsillapítók mellékhatásai.

dyspeptikus zavarok (hasi fájdalom, hányinger, hányás)

a gyomor és a nyombél eróziói és fekélyei, vérzés és perforáció (a COX-1 szisztémás gátlása következtében)

negatív hatás a veseműködésre (közvetlen hatás, érszűkület és a vese véráramlásának csökkenése → vese ischaemia, károsodott veseműködés, hypernatraemia, hyperkalaemia, megnövekedett vérnyomás, intersticiális nephritis)

hematotoxicitás (aplasztikus anémia, agranulocitózis)

hepatotoxicitás (a transzaminázok aktivitásának megváltozása, sárgaság, néha gyógyszer által kiváltott hepatitis)

túlérzékenységi reakció (angioödéma, anafilaxiás sokk, hörgőgörcs)

neurotoxicitás (fejfájás, szédülés, csökkent reflexreakciók)

Reye-szindróma: encephalopathia, agyödéma, májkárosodás ( vírusfertőzésben szenvedő gyermekeknél, ha aszpirint írnak fel nekik)

Narkotikus és nem kábító fájdalomcsillapítók összehasonlító jellemzői.

Acetilszalicilsav, ibuprofen, paracetamol, nefopam, keterolak, tramadol.

Acetilszalicilsav (Acidum acetylsalicylicum).

Az ecetsav szalicil-észtere.

Szinonimák: Aspirin, Aspro, Acesal, Aceticyl, Acetol, Acetophen, Acetosal, Acetylin, Acetylsal, Acetysal, Acylpyrin, Aspirin, Aspisol, Asposal, Aspro, Astrin, Ataspin, Bayaspirin, Bebaspin, Benaspir,, Cito C. Clariprin, Darosal, Durasal, Easprin, Endosalil, Endospirin, Eutosal, Genasprin, Helicon, Isopirin, Istopirin, Monasalyl, Novosprin, Panspiril, Polopiryna, Prodol, Rodopyrin, Ruspirin, Salacetin, Saletin, Temperal, Vicapirine stb.

Az acetilszalicilsav gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatású, széles körben alkalmazzák lázra, fejfájásra, neuralgiára stb., valamint reumaellenes szerként.

Az acetilszalicilsav (és más szalicilátok) gyulladáscsökkentő hatása a gyulladás fókuszában előforduló folyamatokra gyakorolt ​​hatásával magyarázható; a kapilláris permeabilitás csökkenése, a hialuronidáz aktivitásának csökkenése, a gyulladásos folyamat energiaellátásának korlátozása az ATP képződés gátlásával stb. A gyulladásgátló hatás mechanizmusában a prosztaglandin bioszintézis gátlása fontos.

A lázcsillapító hatás a hipotalamusz hőszabályozási központjaira gyakorolt ​​hatással is összefügg.

A fájdalomcsillapító hatás a fájdalomérzékenységi központokra gyakorolt ​​hatásnak, valamint a szalicilátok azon képességének köszönhető, hogy csökkentik a bradikinin algogén hatását.

Az acetilszalicilsavat széles körben használják gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és fájdalomcsillapító szerként. Önmagában és más gyógyszerekkel kombinálva alkalmazzák. Számos kész gyógyszer létezik, amelyek acetilszalicilsavat tartalmaznak (tabletták<<Цитрамон>>, <<Кофицил>>, <<Асфен>>, <<Аскофен>> stb.).

A közelmúltban olyan injekciós készítményeket kaptak, amelyek fő hatóanyaga az acetilszalicilsav (lásd Acelizin, Aspizol).

Tabletták formájában az acetilszalicilsavat szájon át étkezés után írják fel.

Az acetilszalicilsav hatékony, meglehetősen megfizethető eszköz, amelyet széles körben használnak az ambuláns gyakorlatban. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a gyógyszer alkalmazását az óvintézkedések betartásával kell végezni, mivel számos mellékhatás lehetséges.

A gyógyszer alkalmazása során erős izzadás, fülzúgás és halláscsökkenés, angioödéma, bőr- és egyéb allergiás reakciók léphetnek fel.

Fontos figyelembe venni, hogy az acetilszalicilsav hosszan tartó (orvosi felügyelet nélkül) alkalmazása esetén olyan mellékhatások léphetnek fel, mint dyspeptikus zavarok és gyomorvérzés; nem csak a gyomor, hanem a nyombél nyálkahártyája is érintett lehet.

Az úgynevezett ulcerogén hatás különböző fokú gyulladáscsökkentő szerekre jellemző: kortikoszteroidokra, butadionra, indometacinra stb. A gyomorfekély és gyomorvérzés megjelenése acetilszalicilsav alkalmazásakor nem csak a reszorpciós hatással (vérgátlás) magyarázható. véralvadási faktorok stb.), hanem a gyomornyálkahártyára gyakorolt ​​közvetlen irritáló hatása is, különösen, ha a gyógyszert őröletlen tabletta formájában veszik be. Ez vonatkozik a nátrium-szalicilátra is.

A fekélyes hatás és a gyomorvérzés csökkentése érdekében az acetilszalicilsavat (és nátrium-szalicilátot) csak étkezés után szabad bevenni, a tablettákat óvatosan összetörni és bő folyadékkal (lehetőleg tejjel) lemosni. Vannak azonban arra utaló jelek, hogy az acetilszalicilsav étkezés utáni bevétele esetén gyomorvérzés is megfigyelhető. A nátrium-hidrogén-karbonát hozzájárul a szalicilátok gyorsabb felszabadulásához a szervezetből, azonban a gyomorra gyakorolt ​​​​irritáló hatás csökkentése érdekében az acetilszalicilsav után lúgos ásványvizeket vagy nátrium-hidrogén-karbonát oldatot vesznek igénybe.

Külföldön az acetilszalicilsav tablettákat gyakran finom kristályos porból állítják elő lúgosító (puffer) adalékokkal.

A gyomor- és nyombélfekély, valamint a gyomor-bélrendszeri vérzés ellenjavallatok az acetilszalicilsav és a nátrium-szalicilát alkalmazására. Az acetilszalicilsav alkalmazása ellenjavallt peptikus fekély, portális hipertónia, vénás pangás (a gyomornyálkahártya ellenállásának csökkenése miatt) és a véralvadás megsértése esetén is.

A szalicilátok hosszan tartó alkalmazása esetén figyelembe kell venni a vérszegénység kialakulásának lehetőségét, és szisztematikusan vérvizsgálatot kell végezni, és ellenőrizni kell a vér jelenlétét a székletben.

Az allergiás reakciók lehetősége miatt óvatosan kell eljárni, ha acetilszalicilsavat (és más szalicilátokat) írnak fel olyan személyeknek, akik túlérzékenyek a penicillinekre és más szerekre.<<аллергогенным>> gyógyszereket.

Az acetilszalicilsavval szembeni fokozott érzékenység esetén aszpirin asztma alakulhat ki, amelynek megelőzésére és kezelésére deszenzitizáló terápia módszereit fejlesztették ki növekvő dózisú aszpirin alkalmazásával.

Az acetilszalicilsav teratogén hatásáról rendelkezésre álló kísérleti adatokkal összefüggésben a terhesség első 3 hónapjában nem javasolt a gyógyszer és készítményeinek felírása nőknek.

A közelmúltban beszámolók érkeztek arról, hogy az acetilszalicilsav gyermekeknél a testhőmérséklet csökkentésére influenza, akut légúti és egyéb lázas betegségek esetén a Ray-szindróma (hepatogén encephalopathia) megfigyelt eseteivel összefüggésben lehetséges. Az acetilszalicilsavat javasolt paracetamollal helyettesíteni.

Az acetilszalicilsav egyik, az utóbbi időben nagy jelentőségű tulajdonsága, hogy a gyógyszer aggregációt gátló hatású, gátolja a spontán és indukált vérlemezke-aggregációt.

Az antiaggregációs hatású anyagokat széles körben alkalmazzák a gyógyászatban szívizominfarktuson, cerebrovaszkuláris baleseteken és egyéb szív- és érrendszeri betegségekben szenvedő betegek vérzéses rendellenességeinek korrekciójára és trombózisos szövődményeinek megelőzésére. E tekintetben most helyénvaló ezeket az anyagokat az antiaggregánsok egy külön csoportjába sorolni. Az acetilszalicilsavnak ezeket a tulajdonságait a megfelelő szakasz tárgyalja (lásd: Antiaggregációs szerek).

A vérlemezke-aggregációra gyakorolt ​​hatás, valamint bizonyos véralvadásgátló hatás miatt az acetilszalicilsav-kezelés során rendszeresen vérvizsgálatot kell végezni. Vérzési rendellenességek, különösen hemofília esetén vérzés alakulhat ki. A fekélyes hatás korai felismerése érdekében rendszeresen meg kell vizsgálni a széklet vér jelenlétét.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az acetilszalicilsav hatására a véralvadásgátlók (kumarin származékai, heparin stb.), cukorcsökkentő szerek (szulfonilurea származékok) hatása növeli a gyomorvérzés kockázatát az egyidejű alkalmazása esetén. kortikoszteroidok és nem szteroid gyulladáscsökkentők, valamint a metotrexát mellékhatásai fokozódnak. A furoszemid, az uricosuric szerek, a spironolakton hatása némileg gyengül.

IBUPROFEN (Ibuprofenum). d, 1-2-(4-izobutil-fenil)-propionsav.

Szinonimák: Brufen, Algofen, Anflagen, Artofen, Artril, Brufanic, Brufen, Bufigen, Burana, Dolgit, Ebufac, Iborufen, Ibumetin, Inflam, Lamidon, Mortifen, Motrin, Napacetin, Nobfen, Nuprin, Nurofen, Paxofen, Rebugen,, Reumafen, Ruprin, Seclodin, Sednafen stb.

A gyógyszer a modern nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek közé tartozik. Gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és mérsékelt lázcsillapító hatással rendelkezik.

Az ibuprofén hatásmechanizmusában jelentős szerepet játszik a prosztaglandinok bioszintézisét gátló hatása.

Bizonyítékok vannak az ibuprofének az endogén interferon képződésére kifejtett stimuláló hatásáról (lásd Interferonok), valamint arról, hogy immunmoduláló hatást fejt ki és javítja a szervezet nem specifikus rezisztenciájának indexét.

Az ibuprofen kifejezettebb hatást fejt ki rheumatoid arthritisben a gyulladásos folyamat kezdeti szakaszában, az ízületek hirtelen elváltozásai nélkül. A hatás erejét tekintve valamivel rosszabb, mint az ortofen, az indometacin, de jobban tolerálható.

Reumás ízületi gyulladás, deformáló osteoarthritis, spondylitis ankylopoetica és ízületi és extraartikuláris reumás betegségek, valamint a perifériás idegrendszer egyes gyulladásos elváltozásainak fájdalmának kezelésére szolgál.

A gyógyszer általában jól tolerálható, a gyomornyálkahártya irritációja nélkül, ami a fő előnye a szalicilátokhoz képest. Egyes esetekben azonban gyomorégés, hányinger, hányás, puffadás és bőrallergiás reakciók léphetnek fel. Súlyos mellékhatások esetén csökkentse az adagot, vagy hagyja abba a gyógyszer szedését.

Az ibuprofén ellenjavallt akut fekélyek és gyomor- és nyombélfekély súlyosbodása, fekélyes vastagbélgyulladás, a gyógyszerrel szembeni fokozott egyéni érzékenység, valamint a látóideg betegségei esetén.

Óvatosan kell felírni a gyógyszert olyan személyeknek, akiknek korábban gyomor- és nyombélfekélyük volt, gyomorhurutban, bélgyulladásban, vastagbélgyulladásban, krónikus hepatitisben, májcirrhosisban.

PARACETAMOL (Paracetamolum). para-acetamino-fenol.

Szinonimák: Opradol, Panadol, Ushamol, Abesanil, Acelifen, Acemol, Acetalgin, Acetaminophen, Acetaminophenol, Actasol, Algotropyl, Alvedon, Aminophen, Amphenol, Apagan, Apamide, Apanol, Biocetamol,,, Cemifenet,,,Cepirent, Dexamol, Dimindol, Dolamin, Dolanex, Dolipram, Efferalgan, Erocetamol, Febridol, Febrinil, Febrinol, Fendon, Metamol, Minoset, Myalgin, Napamol, Naprinol, Nasprin, Nysacetol, Opradol, Pacemol, Panadol, Pyren, Paradon, Pyrinazin, Rolocin, Tempramol, Tralgon, Tylemin, Tylenol, Ushamol, Valadol, Valgesic, Valorin, Volpan, Winadol stb.

A paracetamol kémiailag közel áll a fenacetinhez. Ez a fő metabolit, amely gyorsan képződik a szervezetben a fenacetin bevétele során; nyilvánvalóan az utóbbi fájdalomcsillapító hatását okozza. Fájdalomcsillapító hatását tekintve a paracetamol nem különbözik jelentősen a fenacetintől; a fenacetinhez hasonlóan gyenge gyulladásgátló hatással rendelkezik. A paracetamol fő előnye a kisebb toxicitás, kisebb a methemoglobin képződésének kiváltása. Ez a gyógyszer azonban mellékhatásokat is okozhat; hosszan tartó használat esetén, különösen nagy dózisokban, a paracetamol nefrotoxikus és hepatotoxikus hatást fejthet ki.

A paracetamol a bél felső részében szívódik fel, a májban metabolizálódik, és főként a vesén keresztül ürül ki.

A használati javallatok ugyanazok, mint az amidopirin és a fenacetin esetében.

A paracetamol alkalmazásakor ellenőriznie kell a máj működését, a vérképző rendszer állapotát; allergiás reakciók lehetségesek.

TRAMADOL (Tramadolum). (#)-transz-2-[(dimetil-amino)-metil]-1-(m-metoxi-fenil)-ciklohexanol-hidroklorid.

Szinonimák: Tramal, Crispin, Melanate, Tramadol-hidroklorid, Tramal.

Erős fájdalomcsillapító hatású, gyors és tartós hatást fejt ki. Gyengébb azonban az aktivitásban, mint a morfium azonos dózisokban (nagy dózisokban használják).

Az agonisták-antagonisták csoportjába tartozik. Hatékony orális és parenterális adagolás esetén.

Intravénás beadása esetén 5-10 perc, szájon át adva 30-40 perc múlva fejti ki fájdalomcsillapító hatását. Érvényes 3-5 óra.

Súlyos akut és krónikus fájdalmak esetén alkalmazzák: posztoperatív időszakban, sérüléseknél, rákos betegeknél stb., valamint műtétek előtt. Enyhe fájdalom esetén a gyógyszer nem ajánlott.

A tramadolt rektális kúpok formájában írhatja fel.

A 14 év alatti gyermekek számára a gyógyszert nem írják fel az elégtelen tudás miatt (a gyógyszert viszonylag nemrég vezették be az orvosi gyakorlatba). A gyógyszert nem szabad hosszú ideig használni (a függőség elkerülése érdekében).

A tramadol viszonylag jól tolerálható, szokásos adagokban nem okoz jelentős légzésdepressziót, és nincs jelentős hatással a vérkeringésre és a gyomor-bél traktusra. Azonban hányingert, hányást, szédülést, izzadást okozhat; a magas vérnyomás enyhén csökkenhet.

A tramadol nem írható fel akut alkoholmérgezés esetén; kábító fájdalomcsillapítókra túlérzékeny betegek; MAO-gátlókat szedő betegek. Terhes nőknek rendkívül óvatosan kell beadni.