Amitriptyline Akos, oldatos injekció (ampullák). Amitriptilin oldat intravénás és intramuszkuláris beadásra "Moszkva endokrin növény" Amitriptilin 10 mg terápiás dózis

Mielőtt elkezdené szedni/alkalmazni ezt a gyógyszert, olvassa el figyelmesen ezt a betegtájékoztatót.
Mentse el az utasításokat, mert újra szükség lehet rájuk.
Ha bármilyen kérdése van, forduljon orvosához.
Ezt a gyógyszert személyesen Önnek írták fel, ezért nem szabad megosztani másokkal, mert még abban az esetben is árthat nekik, ha ugyanazok a tüneteik, mint Önnél.

ÚTMUTATÓ AZ AMITRIPTYLIN GYÓGYSZER ORVOSI HASZNÁLATÁRA VONATKOZÓAN

Nyilvántartási szám: Р N002756/02-071114
Márkanév: Amitriptyline
Nemzetközi nem védett név: Amitriptyline
Kémiai név: 3-(10,11-dihidro-5H-dibenzo-[a,d]-ciklohepten-5-ilidén)-N,N-dimetil-propán-1-amin-hidroklorid
Adagolási forma: oldat intravénás és intramuszkuláris beadásra

Összetett
1 ml oldat tartalma:
Hatóanyag:
amitriptilin-hidroklorid - 11,31 mg,
10,0 mg amitriptilinnek felel meg
Segédanyagok:
dextróz-monohidrát
dextróz tekintetében - 40,0 mg,
nátrium-klorid - 2,6 mg,
benzetónium-klorid - 0,1 mg,
sósav vagy nátrium-hidroxid - 4,0-6,0 pH-ig,
injekcióhoz való víz - legfeljebb 1 ml.

Leírás: Tiszta, színtelen vagy enyhén színű folyadék.

Farmakoterápiás csoport: antidepresszánsok

ATX kód: N06AA09

Farmakológiai tulajdonságok

Az amitriptilin nyugtató hatású triciklikus antidepresszáns.
Farmakodinamika
Az amitriptilin egyformán gátolja a noradrenalin és a szerotonin újrafelvételét a preszinaptikus idegvégződésben. Az amitriptilin fő metabolitja, a nortriptilin, erősebben gátolja a noradrenalin újrafelvételét, mint a szerotonint. Antikolinerg és H1-hisztamin aktivitással rendelkezik. Erőteljes antidepresszáns, nyugtató és szorongásoldó hatása van.
Farmakokinetika
Szívás
Az amitriptilin magas felszívódású. A maximális koncentráció (Tcmax) elérésének ideje orális beadás után 4-8 óra, Cmax 0,04-0,16 μg/ml. Az egyensúlyi koncentráció körülbelül 1-2 héttel a kezelés megkezdése után alakul ki. Az amitriptilin koncentrációja a szövetekben magasabb, mint a plazmában. Az amitriptilin biohasznosulása különböző adagolási módok esetén 33-62%, aktív metabolitja, a nortriptilin 46-70%. Eloszlási térfogat (Vd) - 5-10 l/kg. Az amitriptilin hatékony terápiás koncentrációja a vérben 50-250 ng / ml, a nortriptilin (aktív metabolitja) esetében - 50-150 ng / ml. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 92-96%. Az amitriptilin átjut a hisztohematológiai gáton, beleértve a vér-agy gáton (beleértve a nortriptilint is), áthatol a placenta gáton, a plazmához hasonló koncentrációban kiválasztódik az anyatejbe.
Anyagcsere
Az amitriptilin metabolizmusa főként demetiláció (CYP2D6, CYP3A izoenzimek) és hidroxiláció (CYP2D6 izoenzim) révén megy végbe, amit glükuronsavval való konjugáció követ. Az anyagcserét jelentős genetikai polimorfizmus jellemzi. A fő aktív metabolit a másodlagos amin, a nortriptilin. A cisz- és transz-10-hidroziamitriptilin, valamint a cisz- és transz-10-hidroxi-nortriptilin metabolitokat a nortriptilinéhez hasonló aktivitási profil jellemzi, bár hatásuk sokkal kevésbé kifejezett. A demetil-nortriptilin és az amitriptilin-N-oxid elhanyagolható koncentrációban van jelen a vérplazmában; az utolsó metabolit gyakorlatilag nem rendelkezik farmakológiai aktivitással. Az amitriptilinhez képest minden metabolitnak lényegesen kevésbé kifejezett m-antikolinerg hatása van.
A vese clearance-ét, és ennek megfelelően a vérplazma koncentrációját meghatározó fő tényező a hidroxiláció sebessége. Az emberek kis hányadának genetikailag meghatározott késleltetett hidroxilációja van.
tenyésztés
A felezési idő (T1 / 2) a vérplazmából amitriptilinnél 10-28 óra, nortriptilinnél 16-80 óra.Az amitriptilin átlagos teljes clearance-e 39,24 ± 10,18 l/h. Az amitriptilin főként a vesén és a beleken keresztül választódik ki metabolitok formájában. A beadott amitriptilin körülbelül 50%-a ürül ki a vizelettel 10-hidroxi-amitriptilinként és glükuronsav-konjugátumaként, körülbelül 27%-a 10-hidroxi-nortriptilinként, és az amitriptilinnek kevesebb mint 5%-a ürül ki alapanyagként és nortriptilinként. Az amitriptilin teljes kiürülése a szervezetből 7 napon belül megtörténik.
Idős betegek
Idős betegeknél megnövekszik a felezési idő és csökken az amitriptilin clearance-e az anyagcsere sebességének csökkenése miatt.
Károsodott májfunkciójú betegek
A károsodott májfunkció az amitriptilin metabolizmusának lelassulásához és plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezethet.
Károsodott vesefunkciójú betegek
Károsodott vesefunkciójú betegeknél az amitriptilin és nortriptilin metabolitjainak kiválasztása lassú, bár az anyagcsere önmagában nem változik. A vérfehérjékkel való kapcsolata miatt az amitriptilin dialízissel nem távolítható el a vérplazmából.

Használati javallatok

Endogén depresszió és egyéb depressziós rendellenességek.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, szívinfarktus (akut és szubakut periódusok), szívritmuszavarok, súlyos atrioventricularis és intraventrikuláris vezetési zavarok (köteg lábak blokádja, II. fokú atrioventricularis blokk), szívelégtelenség, akut alkoholmérgezés, akut mérgezés altatókkal, fájdalomcsillapítókkal és pszichoaktív szerekkel zárt zugú glaukóma, vizeletretenció, beleértve a prosztata hiperpláziát, paralitikus ileus, pylorus stenosis, hypokalaemia, QT-intervallumot meghosszabbító vagy hypokalaemiát okozó gyógyszerek egyidejű alkalmazása, laktáció, 18 év alatti gyermekek.
Ellenjavallt monoamin-oxidáz gátlókkal (MAO) történő egyidejű alkalmazás és ezek alkalmazása a kezelés befejezése előtt és után 14 napon belül.

Gondosan

Görcsös rendellenességek, krónikus alkoholizmus, prosztata hiperplázia, súlyos máj- és szív- és érrendszeri betegségek, bronchiális asztma, mániás-depressziós pszichózis (MDP) és epilepszia (lásd a „Különleges utasítások” című részt), a csontvelői vérképzés elnyomása, pajzsmirigy-túlműködés, pajzsmirigy-túlműködés, tirotoxikózis, késleltetett vizelés, hipotenzió húgyhólyag, angina pectoris, megnövekedett intraokuláris nyomás, a gyomor-bél traktus motoros funkcióinak csökkenése (bénulásos ileus kockázata), skizofrénia (bár bevételkor általában nem súlyosbodnak a produktív tünetek), idős kor, terhesség, szoptatás.
Ha a felsorolt ​​betegségek valamelyikében szenved, a gyógyszer szedése előtt feltétlenül konzultáljon orvosával.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Használata terhesség alatt nem javasolt.
Ha a gyógyszert terhes nők használják, figyelmeztetni kell a magzatra gyakorolt ​​​​magas használat kockázatára, különösen a terhesség harmadik trimeszterében. A triciklikus antidepresszánsok nagy dózisú alkalmazása a terhesség harmadik trimeszterében neurológiai rendellenességekhez vezethet az újszülöttben. Álmossági eseteket jelentettek olyan újszülötteknél, akiknek anyja nortriptilint (az amitriptilin metabolitját) használta terhesség alatt, vizelet-visszatartás eseteit.
Az amitriptilin átjut az anyatejbe. Az anyatej/plazma koncentráció aránya 0,4-1,5 szoptatott gyermeknél.
Az amitriptilin alkalmazásakor a szoptatást abba kell hagyni.
Ha ez nem történik meg, akkor figyelemmel kell kísérni a gyermek állapotát, különösen a születést követő első négy hétben.
A szoptatott gyermeknél nemkívánatos reakciók léphetnek fel (lásd "Mellékhatások").

Adagolás és adminisztráció

Hozzárendelni intramuszkulárisan és intravénásan.
A gyógyszer adagját egyedileg választják ki, a beteg korától és állapotától függően.
Terápiával szemben ellenálló depresszió esetén: intramuszkulárisan és intravénásan (lassan injektálva!) 10-20-30 mg-os adagban legfeljebb napi 4 alkalommal, az adagot fokozatosan kell emelni, a maximális napi adag 150 mg; 1-2 hét múlva áttérnek a gyógyszer belső szedésére.
Az idősek alacsonyabb adagokat kapnak, és lassabban emelik.
Ha a beteg állapota a kezelést követő 3-4 héten belül nem javul, akkor a további terápia nem megfelelő.
Megszünteti
A gyógyszer szedését fokozatosan kell abbahagyni, hogy elkerüljük az "elvonási" tünetek kialakulását.
A "megszakítás" tünetei: hosszan tartó használat után az adagolás éles abbahagyásával olyan mellékhatások léphetnek fel, mint hányinger, hányás, hasmenés, fejfájás, rossz közérzet, álmatlanság, szokatlan álmok, szokatlan izgalom, ingerlékenység; hosszan tartó használat után fokozatos visszavonással - ingerlékenység, alvászavarok, szokatlan álmok. Ezek a tünetek nem jelzik a kábítószer-függőség kialakulását.

Mellékhatás

A mellékhatások WHO osztályozása a fejlődés gyakorisága szerint
Nagyon gyakori - 1/10 találkozó (≥ 10%)
Gyakori - 1/100 találkozó (≥ 1%, de< 10 %)
Ritka - 1/1000 találkozó (≥ 0,1%, de< 1 %)
Ritka - 1/10 000 találkozó (≥ 0,01%, de< 0,1 %)
Nagyon ritka – kevesebb mint 1/10 000 találkozó (< 0,01 %)
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek: ritkán - a csontvelő hematopoiesisének depressziója, agranulocitózis, leukopenia, thrombocytopenia, eosinophilia.
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek: nagyon gyakran - súlygyarapodás; ritkán - fogyás, étvágytalanság.
Mentális zavarok: gyakran - zavartság, csökkent libidó; ritkán - hipománia, mánia, szorongás, álmatlanság, "rémálom" álmok; ritkán - delírium (idős betegeknél), hallucinációk (skizofrén betegeknél).
Idegrendszeri betegségek: nagyon gyakran - álmosság, remegés, szédülés, fejfájás; gyakran - koncentrációzavar, dysgeusia, paresztézia, ataxia; ritkán - görcsök.
A látószerv részéről: nagyon gyakran - a szállás megsértése; gyakran - mydriasis; ritkán - megnövekedett intraokuláris nyomás.
A hallás- és labirintuszavarok szerve részéről: ritkán - fülzúgás.
Szívbetegségek: nagyon gyakran - szívdobogásérzés, tachycardia, ortosztatikus hipotenzió; gyakran - atrioventrikuláris blokád (AV blokád), a His köteg ágának blokádja, csak az EKG-n rögzített intrakardiális vezetési zavarok, de klinikailag nem nyilvánulnak meg (QT-intervallum növekedése, QRS-komplexum növekedése); ritkán - artériás magas vérnyomás; ritkán - aritmia.
A gyomor-bél traktusból: nagyon gyakran - szájszárazság, székrekedés, hányinger; ritkán - hasmenés, hányás, a nyelv duzzanata; ritkán - a nyálmirigyek növekedése, paralitikus ileus.
A máj és az epeutak részéről: ritkán - sárgaság, a máj funkcionális állapotának mutatóinak megsértése, a vér alkalikus foszfatáz (AP) és a transzaminázok aktivitásának növekedése.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei: nagyon gyakran - hyperhidrosis; ritkán - bőrkiütés, csalánkiütés, az arc duzzanata; ritkán - alopecia, fényérzékenységi reakciók.
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek: ritkán - vizeletretenció.
A nemi szervek és az emlőmirigy megsértése: gyakran - merevedési zavar; ritkán - gynecomastia.
Az injekció beadásának helyén fellépő általános tünetek és rendellenességek: gyakran - fáradtság; ritkán - láz.
Elvonási tünetek: hosszan tartó használat után a használat hirtelen abbahagyásával olyan mellékhatások léphetnek fel, mint hányinger, hányás, hasmenés, fejfájás, rossz közérzet, álmatlanság, szokatlan álmok, szokatlan izgalom, ingerlékenység; hosszan tartó használat után fokozatos visszavonással - ingerlékenység, alvászavarok, szokatlan álmok. Ezek a tünetek nem jelzik a kábítószer-függőség kialakulását.
A mellékhatások némelyike, mint például a fejfájás, a remegés, a koncentrációs zavar, a székrekedés és a csökkent libidó, a depresszió megnyilvánulásai lehetnek, és a depresszió megszűnésével eltűnnek.
Ha az utasításokban felsorolt ​​mellékhatások bármelyike ​​súlyosbodik, vagy ha az utasításban nem szereplő egyéb mellékhatásokat észlel, tájékoztassa kezelőorvosát.

Túladagolás

A túladagolásra adott reakciók a különböző betegeknél jelentősen eltérőek.
Felnőtt betegeknél az 500 mg-ot meghaladó adag közepes vagy súlyos mérgezést okoz.
Az amitriptilin halálos adagja 1200 mg.
Tünetek
A tünetek lassan és észrevehetetlenül, vagy hirtelen és hirtelen alakulhatnak ki. Az első órákban álmosság vagy izgatottság, izgatottság és hallucinációk lépnek fel.
Antikolinerg tünetek: mydriasis, tachycardia, vizeletvisszatartás, száraz nyálkahártya, láz, lelassult bélmozgás.
Neuropszichés tünetek: görcsök, a központi idegrendszer (CNS) hirtelen depressziója, kómáig tartó tudatszint-csökkenés, légzésdepresszió.
Szívtünetek: A túladagolás jeleinek növekedésével a szív- és érrendszerben bekövetkező változások fokozódnak. Szívritmuszavarok (kamrai tachyarrhythmia, szívritmuszavarok, például Torsade de Pointes, kamrai fibrilláció). Az EKG-ra jellemző a PR-intervallum megnyúlása, QRS-komplex kiszélesedése, QT-intervallum megnyúlása, T-hullám egyszerűsítése vagy inverziója, ST-szegmens depresszió és különböző fokú intrakardiális vezetési blokk, amely szívmegállásig, alacsony vérnyomásig, szívelégtelenségig, intraventrikuláris állapotig terjedhet. blokk, gyakori pulzus.
A QRS komplex kiterjedése általában az akut túladagolás következtében fellépő toxikus hatások súlyosságával függ össze.
Szívelégtelenség, csökkent vérnyomás, kardiogén sokk. Metabolikus acidózis, hypokalaemia.
Ébredés után zavartság, izgatottság, hallucinációk, ataxia ismét lehetséges.
Kezelés: amitriptilin terápia abbahagyása, 1-3 mg fizosztigmin 1-2 óránként IM vagy IV beadása, folyadék infúzió, tüneti terápia, vérnyomás és folyadék- és elektrolit egyensúly fenntartása. A kardiovaszkuláris aktivitás (EKG) monitorozását mutatja 5 napig, tk. relapszus 48 óra elteltével vagy később jelentkezhet. A hemodialízis és a kényszerdiurézis, a gyomormosás hatástalan.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az amitriptilin és a MAO-gátlók egyidejű alkalmazása szerotonin szindrómát okozhat (esetleges izgatottság, zavartság, tremor, myoclonus, hyperthermia).
Az amitriptilin az irreverzibilis MAO-gátlókkal végzett kezelés abbahagyása után 14 nappal és az A típusú reverzibilis MAO-gátlóval - moklobemiddel végzett kezelés leállítása után legalább 1 nappal írható fel. A MAO-gátlók az amitriptilin szedésének befejezése után 14 nappal írhatók fel.
Az amitriptilin fokozhatja az alkohol, a barbiturátok és más központi idegrendszeri depresszánsok hatását.
Mivel a triciklikus antidepresszánsok, köztük az amitriptilin, fokozhatják az antikolinerg szerek hatását a látószervekre, a központi idegrendszerre, a belekre és a hólyagra, egyidejű alkalmazásukat kerülni kell a bénulásos ileus, a hyperpyrexia kialakulásának kockázata miatt.
Ha a triciklikus antidepresszánsokat antikolinerg szerekkel vagy antipszichotikumokkal együtt szedik, különösen meleg időben, hyperpyrexia alakulhat ki.
Az amitriptilin fokozhatja az epinefrin, efedrin, izoprenalin, noradrenalin, fenilefrin és fenilpropanolamin szív- és érrendszerre gyakorolt ​​hatását; ezért érzéstelenítők, dekongesztánsok és egyéb, ezeket az anyagokat tartalmazó készítmények nem használhatók az amitriptilinnel egyidejűleg.
Csökkentheti a guanetidin, betanidin, rezerpin, klonidin és metildopa vérnyomáscsökkentő hatását. A triciklikus antidepresszánsok egyidejű alkalmazásakor a vérnyomáscsökkentő terápiát módosítani kell.
Antihisztamin gyógyszerekkel kombinálva fokozható a központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatás; extrapiramidális reakciókat okozó gyógyszerekkel - az extrapiramidális hatások súlyosságának és gyakoriságának növekedése.
Az amitriptilin és a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerek (antiarrhythmiák (kinidin), antihisztaminok (astemizol és terfenadin), egyes antipszichotikumok (ciszaprid, halofantrin és szotalol, különösen pimozid és szertindol) egyidejű alkalmazása növeli a kamrai aritmia kialakulásának kockázatát.
Gombaellenes szerek, például flukonazol, terbinafin - növelik a triciklikus antidepresszánsok koncentrációját a szérumban, és ennek megfelelően toxicitásukat. Lehetséges ájulás és a kamrai tachycardia (Torsade de Pointes) paroxizmusának kialakulása.
A barbiturátok és más enziminduktorok, mint például a rifampicin és a karbamazepin stb., fokozhatják a triciklusos antidepresszánsok metabolizmusát, és ennek eredményeként csökkenthetik a triciklusos antidepresszánsok koncentrációját a vérplazmában és csökkenthetik hatékonyságukat.
Cimetidinnel, metilfenidáttal és kalciumcsatorna-blokkolókkal egyidejűleg alkalmazva lelassulhat az amitriptilin metabolizmusa, növelhető a vérplazma koncentrációja és toxikus hatások alakulhatnak ki.
Antipszichotikumokkal történő együttadáskor figyelembe kell venni, hogy a triciklikus antidepresszánsok és az antipszichotikumok kölcsönösen gátolják egymás anyagcseréjét, csökkentve a rohamküszöböt.
Az amitriptilin és a közvetett antikoagulánsok (kumarin vagy indandion származékok) egyidejű alkalmazása esetén az utóbbiak antikoaguláns aktivitása megnőhet.
Az amitriptilin súlyosbíthatja a glükokortikoid gyógyszerek (GCS) által okozott depressziót.
Antikonvulzív gyógyszerekkel együtt alkalmazva fokozható a központi idegrendszerre kifejtett gátló hatás, csökkenthető a görcsös aktivitás küszöbértéke (nagy dózisban alkalmazva), és csökkenthető az utóbbiak hatékonysága.
A tirotoxikózis kezelésére szolgáló gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazás növeli az agranulocitózis kialakulásának kockázatát.
A szívritmuszavarok kockázata miatt fokozott elővigyázatossággal kell eljárni, amikor pajzsmirigy-túlműködésben szenvedő betegeknek vagy pajzsmirigy-gyógyszert szedő betegeknek írnak fel amitriptilint.
A fluoxetin és a fluvoxamin növelheti az amitriptilin plazmakoncentrációját (az amitriptilin adagjának csökkentésére lehet szükség).
Antikolinerg szerekkel, fenotiazinokkal és benzodiazepinekkel együtt alkalmazva lehetséges a nyugtató és a központi antikolinerg hatás kölcsönös fokozása, valamint az epilepsziás rohamok fokozott kockázata (a görcsös aktivitás küszöbének csökkentése).
Az ösztrogén tartalmú orális fogamzásgátlók és ösztrogének növelhetik az amitriptilin biohasznosulását. Az ösztrogén vagy az amitriptilin adagjának csökkentésére lehet szükség a hatékonyság helyreállításához vagy a toxicitás csökkentéséhez. Szükség lehet azonban a gyógyszer visszavonására.
Diszulfirámmal és más acetaldehid-rogenáz-gátlókkal való együttadás növelheti a pszichotikus állapotok és a zavartság kialakulásának kockázatát.
Ha az amitriptilint fenitoinnal együtt alkalmazzák, az utóbbi anyagcseréje gátolt, toxikus hatásának (ataxia, hyperreflexia, nystagmus, tremor) kockázata megnő. A fenitoint szedő betegeknél az amitriptilin alkalmazásának megkezdésekor ellenőrizni kell az utóbbi koncentrációját a vérplazmában, mivel fokozott a metabolizmusa gátlásának kockázata. Ugyanakkor figyelemmel kell kísérni az amitriptilin terápiás hatását, mert. lehet, hogy növelnie kell az adagját.
A Hypericum perforatum készítmények körülbelül 20%-kal csökkentik az amitriptilin maximális plazmakoncentrációját, mivel a CYP3A4 izoenzim aktiválja az amitriptilin májmetabolizmusát. Ami növeli a szerotonin szindróma kockázatát. Ez a kombináció az amitriptilin dózisának módosításával is használható, a vérplazmában mért koncentrációtól függően.
A valproinsav egyidejű alkalmazása esetén az amitriptilin vérplazmából való kiürülése csökken, ami az amitriptilin és metabolitja, a nortriptilin koncentrációjának növekedéséhez vezethet. Az amitriptilin és a nortriptilin szérumkoncentrációját ellenőrizni kell, ha amitriptilint és valproinsavat adnak együtt. Szükség lehet az amitriptilin adagjának csökkentésére.
Ha az amitriptilint nagy dózisban és lítiumkészítményekben több mint hat hónapig egyidejűleg alkalmazzák, görcsrohamok és szív- és érrendszeri szövődmények alakulhatnak ki. Az is lehetséges, hogy a neurotoxikus hatás jelei remegés, memóriazavar, figyelemzavar, gondolkodási zavar formájában jelentkeznek, még a vér normál lítiumkoncentrációja és mérsékelt adag amitriptilin mellett is.

Különleges utasítások

A triciklikus antidepresszánsok nem írhatók fel gyermekeknek és 18 év alatti serdülőknek, mivel nem áll rendelkezésre elegendő adat a gyógyszerek hatásosságáról és biztonságosságáról ebben a betegcsoportban.
Az amitriptilin napi 150 mg feletti dózisban csökkenti a rohamok aktivitásának küszöbét, így a görcsrohamok kialakulásának lehetőségét olyan betegeknél, akiknek anamnézisében görcsrohamok szerepelnek, és bármilyen etiológiájú agykárosodással, antipszichotikumok egyidejű alkalmazásával, az etanol vagy az etanol elutasításának időszakában. a görcsoldó tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerek (benzodiazepinek) visszavonása.
Minden depressziós rendellenesség önmagában növeli az öngyilkosság kockázatát. Ezért az antidepresszánsokkal végzett kezelés során minden beteget monitorozni kell a jogsértések vagy a viselkedésbeli változások, valamint az öngyilkossági hajlamok korai felismerése érdekében.
Az érzéstelenítők alkalmazása a tri- és tetraciklikus antidepresszánsokkal végzett kezelés során növelheti az aritmiák kockázatát és csökkentheti a vérnyomást. Ha lehetséges, az amitriptilin adását néhány nappal a műtét előtt abba kell hagyni. Ha sürgősségi műtétre van szükség, az aneszteziológust tájékoztatni kell arról, hogy a beteget amitriptilinnel kezelik.
Szájszárazság és csökkent könnytermelés lehetséges, a könnyfolyadékban a nyálka mennyiségének relatív megnövekedésével, ami kontaktlencsét viselőknél a szaruhártya epitéliumának károsodásához vezethet.

A járművek és a mechanizmusok vezetésének képességére gyakorolt ​​​​hatás

A kezelés ideje alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.

Kiadási űrlap
10 mg / ml oldat intravénás és intramuszkuláris beadásra 2 ml-es ampullákban.
5 db ampulla PVC fóliából és nyomott lakkozott alufóliából készült buborékcsomagolásban, vagy alumínium fólia alapú, vagy fólia nélküli rugalmas csomagolásban.
1 vagy 2 buborékcsomagolás használati utasítással, egy kés vagy egy ampulla fertőtlenítő kartondobozban.
20, 50 vagy 100 db fóliás buborékfólia, 10, 25 vagy 50 használati utasítással, kések vagy ampullák, kartondobozokban vagy hullámkarton dobozokban (kórházba).
Ha az ampullákat hornyokkal, gyűrűkkel vagy törési pontokkal csomagolja be, az ampullák kést vagy sértőt nem helyeznek be.

Az amitriptilin egy antidepresszáns, kifejezett nyugtató, antibulémiás és fekélyellenes hatással. A használati utasítás 10 mg és 25 mg-os tabletták és drazsék, injekciók ampullákban történő szedését javasolja depresszió, pszichózis, alkoholizmus esetén.

Kiadási forma és összetétel

Az amitriptilint a következő formában állítják elő:

1. 10 mg-os és 25 mg-os tabletták.
2. Dragee 25 mg.
3. Oldat intravénás és intramuszkuláris beadásra (injekciók injekciós ampullákban).

Drazsék és tabletták Az amitriptilin 10 vagy 25 mg hatóanyagot tartalmaz amitriptilin-hidroklorid formájában.

1 ml oldat 10 mg hatóanyagot tartalmaz.

farmakológiai hatás

Az amitriptilin kifejezett nyugtató (nyugtató), timoanaleptikus (a depresszió elnyomásának képessége) és szorongásoldó (szorongás és félelem elnyomásának képessége) hatása van. A szer nem okoz produktív tünetek súlyosbodását: hallucinációkat vagy téveszméket. A gyógyszer jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. Az amitriptilin kötődése a vérfehérjékhez eléri a 90-95%-ot.

Mi segít az amitriptilin?

Az utasítások szerint az Amitriptilint involúciós, reaktív, endogén, kábítószeres jellegű depressziós állapotok kezelésére írják fel, valamint az alkoholizmus hátterében fellépő depresszió, szerves agykárosodás, alvászavarok, izgatottság, szorongás kíséretében.

A gyógyszer használatának indikációi a következők:

• Ideges bulimia.
• Viselkedési zavarok.
• Érzelmi vegyes zavarok.
• Krónikus fájdalom (migrén, atipikus arcfájdalom, daganatos betegek fájdalma, poszttraumás és diabéteszes neuropátia, reumás fájdalom, posztherpetikus neuralgia).
• Éjszakai enuresis (ráadásul, amit az alacsony hólyagtónus okoz).
• skizofrén pszichózisok.

A gyógyszert a gyomor-bél traktus peptikus fekélyeire is használják, fejfájás enyhítésére és migrén megelőzésére.

Használati útmutató

Az amitriptilint szájon át, rágás nélkül, közvetlenül étkezés után írják fel (a gyomornyálkahártya irritációjának csökkentése érdekében).

felnőttek

Depresszióban szenvedő felnőtteknél a kezdeti adag 25-50 mg éjszaka, majd fokozatosan növelhető a dózis, figyelembe véve a gyógyszer hatékonyságát és tolerálhatóságát, legfeljebb napi 300 mg-ig 3 adagban (a legnagyobb). az adag egy részét éjszaka kell bevenni).

A terápiás hatás elérésekor az adag fokozatosan csökkenthető a minimális hatásos szintre, a beteg állapotától függően. A kúra időtartamát a beteg állapota, a terápia hatékonysága és tolerálhatósága határozza meg, és több hónaptól 1 évig terjedhet, és szükség esetén több is lehet.

Idős korban, enyhe rendellenességek esetén, valamint bulimia nervosa esetén a vegyes érzelmi és viselkedési zavarok, pszichózis, skizofrénia és alkoholmegvonás komplex terápiájának részeként napi 25-100 mg-os adagban írják fel őket. éjszaka), a terápiás hatás elérése után a minimális hatásos dózisra váltanak - napi 10-50 mg.

A migrén megelőzésére neurogén jellegű krónikus fájdalom szindrómával (beleértve az elhúzódó fejfájást), valamint a gyomorfekély és a nyombélfekély komplex terápiájában - 10-12,5-25-100 mg naponta (a maximális rész az éjszakai adag).

Gyermekek

A gyermekeket antidepresszánsként írják fel: 6-12 éves korig - napi 10-30 mg vagy napi 1-5 mg / kg részlegesen, serdülőkorban - napi 100 mg-ig. Éjszakai enuresis esetén 6-10 éves gyermekeknél - 10-20 mg naponta éjszaka, 11-16 éves korig - legfeljebb 50 mg naponta.

Ellenjavallatok

Mellékhatások

Az utasítás arra figyelmeztet, hogy az Amitriptilin gyógyszer szedése során a következő mellékhatások lehetségesek:

• bőrkiütés és egyéb allergiás reakciók;
• a központi idegrendszer oldaláról: szédülés, álmosság, remegés;
• a gyomor-bél traktus részéről: ízérzés, szájszárazság, székrekedés, bélelzáródás, szájgyulladás, hányinger, hányás, étvágytalanság kialakulása, ritka esetekben májműködési zavarok;
• megnövekedett szemnyomás, akkomodációs zavarok, vizeletretenció, emelkedett testhőmérséklet;
• az endokrin rendszerből: csökkent libidó és potencia, ADH szekréció változásai, gynecomastia;
• rendellenességek a szív- és érrendszer munkájában: tachycardia, megnövekedett vérnyomás, ortosztatikus hipotenzió stb.

Gyermekek, terhesség és szoptatás alatt

Terhes nőknél a gyógyszert csak akkor szabad alkalmazni, ha az anya számára tervezett előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot. Bejut az anyatejbe és álmosságot okozhat csecsemőknél.

Az újszülötteknél az "elvonási" szindróma kialakulásának elkerülése érdekében (amely légszomjjal, álmossággal, bélkólikával, fokozott idegi ingerlékenységgel, emelkedett vagy csökkent vérnyomással, remegéssel vagy görcsös jelenségekkel nyilvánul meg), az amitriptilint fokozatosan, legalább 7 héttel a kezelés előtt abba kell hagyni. várható szülés.

A depresszióban és egyéb pszichiátriai rendellenességekben szenvedő gyermekeknél, serdülőknél és fiatal betegeknél (24 év alatti) az antidepresszánsok a placebóval összehasonlítva növelik az öngyilkossági gondolatok kockázatát, és öngyilkos magatartást válthatnak ki. Ezért az amitriptilin felírásakor ajánlatos gondosan mérlegelni a kezelés lehetséges előnyeit az öngyilkosság kockázatával szemben.

Különleges utasítások

A gyógyszer hosszú távú alkalmazása súlygyarapodáshoz vezethet. A gyógyszert óvatosan írják fel mániás-depressziós pszichózisban szenvedőknek, mivel fennáll annak a veszélye, hogy a betegség mániás stádiumba kerül.

Az Amitriptilin 150 mg feletti napi adagja a görcsküszöb csökkenéséhez vezet. Ezért azoknak a betegeknek, akiknek anamnézisében görcsrohamok szerepelnek, valamint azoknak, akiknél ezek életkoruk vagy sérüléseik miatt előfordulhatnak, számolniuk kell a rohamok kockázatával.

gyógyszerkölcsönhatás

A hipotenzív hatást, a légzésdepressziót, az idegrendszerre gyakorolt ​​depresszív hatást a központi idegrendszert elnyomó gyógyszerek együttes kinevezése esetén figyelik meg: általános érzéstelenítők, benzodiazepinek, barbiturátok, antidepresszánsok és mások.

A gyógyszer fokozza az antikolinerg hatás súlyosságát amantadin, antihisztaminok, biperidén, atropin, parkinson-ellenes gyógyszerek, fenotiazin szedésekor. A gyógyszer fokozza az indadion, a kumarin-származékok, a közvetett antikoagulánsok antikoaguláns aktivitását.

Csökken az alfa-blokkolók, a fenitoin hatékonysága. A fluvoxamin, a fluoxetin növeli a gyógyszer koncentrációját a vérben. Növekszik az epilepsziás rohamok kialakulásának kockázata, valamint a központi antikolinerg és nyugtató hatás benzodiazepinekkel, fenotiazinokkal, antikolinerg szerekkel kombinálva.

A metildopa, rezerpin, betanidin, guanetidin, klonidin egyidejű alkalmazása csökkenti vérnyomáscsökkentő hatásuk súlyosságát. A kokain bevételekor aritmia alakul ki. Delírium alakul ki az acetaldehid, a diszulfiram inhibitorainak szedésekor.

Az amitriptilin fokozza a fenilefrin, noradrenalin, epinefrin, izoprenalin hatását a szív- és érrendszerre. Antipszichotikumok, m-antikolinerg szerek szedése esetén nő a hyperpyrexia kockázata.

Az amitriptilin analógjai

A szerkezet szerint az analógokat meghatározzák:

1. Elivel.
2. Apo-amitriptilin.
3. Amitriptyline Lechiva (Nycomed; -AKOS; -Grindeks; -LENS; -Ferein).
4. Vero-Amitriptilin.
5. Amirol.
6. Saroten retard.
7. Amitriptilin-hidroklorid.
8. Triptizol.
9. Amizol.

Üdülési feltételek és ár

Az Amitriptilin (10 mg-os 50-es számú tabletta) Moszkvában az átlagos ára 26 rubel. A gyógyszertárakból vényre adják ki.

A gyógyszert száraz helyen, gyermekektől elzárva, 15-25 ° C hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági idő 4 év.

Megtekintések száma: 451

Az amitriptilin az antidepresszánsok csoportjába tartozó gyógyszer, amelyet depressziós állapotok, vegyes érzelmi és fóbiás rendellenességek kezelésére használnak.

A gyógyszert orális adagolásra szánt tabletták és intramuszkuláris injekciós oldat formájában állítják elő. A készítmény hatóanyaga az amitriptilin.

Az amitriptilin egy triciklusos antidepresszáns, amely a dopamin, a noradrenalin és a szerotonin újrafelvételének gátlásával fejti ki hatását. A gyógyszer hosszú távú alkalmazása hátterében helyreállítja a depressziós állapotok által megzavart rendszerek egyensúlyát. A gyógyszer kifejezett nyugtató hatású, valamint antihisztamin és antibulimiás hatású.

Az Amitriptilin gyógyszer alkalmazása a depressziós-szorongásos rendellenességek kezelése során segít csökkenteni az izgatottságot, a szorongást és a depressziós megnyilvánulásokat. A gyógyszer alkalmazása szintén hozzájárul a mérsékelt fájdalomcsillapító hatás biztosításához a központi idegrendszer receptoraira gyakorolt ​​​​hatás miatt.

Az amitriptilinnek fekélyellenes, nyugtató és m-antikolinerg hatása van, ami hozzájárul a fájdalomcsillapító hatás biztosításához és felgyorsítja a fekélyek gyógyulási folyamatát. Az amitriptilin növeli a hólyag nyúlási képességét, növeli a záróizom tónusát. Ez lehetővé teszi a gyógyszerek alkalmazását az ágybavizelés kezelése során. Az általános érzéstelenítés hátterében az amitriptilin csökkentheti a testhőmérsékletet és a vérnyomást.

A gyógyszer antidepresszáns hatása a használat megkezdése után 14-21 napon belül alakul ki.

Az aktív komponens kiválasztását a vesék végzik. A teljes elimináció 1-2 hétig tart, az anyag átjut a placentán és kiválasztódik az anyatejbe.

Javallatok és ellenjavallatok

Az amitriptilin használatának indikációi a következők:

Az amitriptilin a migrénes rohamok megelőzésére is használható.

Ellenjavallatok

Az amitriptilin alkalmazása ellenjavallt az alábbi állapotok kialakulása esetén:

• szívelégtelenség (a dekompenzáció szakaszában);
• akut szívroham és gyógyulási időszak hasonló állapot után;
• a szívizmok vezetésének megsértésével;
• egyéni intolerancia a hatóanyaggal szemben;
• a vérnyomás kifejezett emelkedésével;
• a máj és a húgyúti rendszer működésének súlyos megsértése esetén;
• a gyomor és a nyombél peptikus fekélyének súlyosbodása;
• a gyógyszert nem alkalmazzák terhes és szoptató nők, valamint 6 év alatti betegek kezelésére.

A MAO-gátlókkal való egyidejű alkalmazás szigorúan ellenjavallt húgyhólyag-atonia, bélelzáródás és prosztata hipertrófia esetén.

A gyógyszert rendkívüli óvatossággal alkalmazzák olyan betegek kezelésére, akiknek kórtörténetében alkoholizmus, bronchiális asztma, mániás-depressziós pszichózisra hajlamos, epilepszia, pajzsmirigy-túlműködés, angina pectoris, szívelégtelenség, zárt szögű glaukóma, intraokuláris magas vérnyomás, skizofrénia szenved.

Mellékhatások

Az Amitriptilin használatának hátterében megnő az emésztőrendszeri, endokrin és szív- és érrendszeri, valamint a központi idegrendszeri rendellenességek kialakulásának valószínűsége: fejfájás, fáradtság, szívritmuszavarok, hányinger, hányás. Allergiás megnyilvánulások is kialakulhatnak, hosszan tartó kezelés esetén a haj kihullhat, a testsúly megnő.

Ha a beteg hosszú ideig szedte a gyógyszert, és hirtelen abbahagyta a használatát, akkor megvonási szindróma alakulhat ki hányás, bélpanaszok, fejfájás, ingerlékenység és alvászavarok formájában.

Alkalmazási mód

Az amitriptilin tablettát szájon át, étkezés közben vagy után kell bevenni. A pontos kezdő és napi adagot az orvos határozza meg, figyelembe véve a felvételi javallatokat, a gyógyszer hatékonyságát és tolerálhatóságát. Javasoljuk, hogy az adag maximális részét lefekvéskor használja fel.

Súlyos esetekben a terápia a gyógyszer intramuszkuláris beadásával kezdődik, fokozatosan áttérve a tablettákra.

Stabil antidepresszáns hatás elérése után 15-30 nap elteltével az adagot fokozatosan csökkentik. Ha a depressziós állapot megnyilvánulásai az adag csökkenése hátterében folytatódnak, vissza kell térni a korábbi, hatékony dózishoz.

Ha nem tartják be az orvos által javasolt adagolást, túladagolás alakulhat ki, amely zavartság, pupilla-tágulat, láz és álmosság, légszomj, görcsrohamok, hányás, aritmia, nyomáscsökkenés, szívelégtelenség, légzésdepresszió formájában nyilvánul meg. .

Terápiaként az Amitriptilint azonnal leállítják. Ezenkívül meg kell mosni a gyomrot, fel kell venni a tüneti kezelésre szánt pénzeszközöket. Ebben az esetben gondosan ellenőrizni kell a szív- és érrendszer működését a túladagolás utáni következő 2 napon belüli visszaesés kockázata miatt.

Gyógyszerkölcsönhatások

Az amitriptilin fokozhatja a központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatást, ha ilyen gyógyszercsoportokkal kölcsönhatásba lép:

A neuroleptikumok csoportjába tartozó gyógyszerekkel kombinálva hőmérsékleti reakció és paralitikus ileus alakulhat ki.

Ha görcsoldókkal, valamint guanetidinnel együtt alkalmazzák, hatásuk gyengülhet.

Az amitriptilin egyidejű alkalmazása növeli az antikoagulánsok aktivitását. Cimetidinnel kombinálva megnőhet az amitriptilin koncentrációja a vérplazmában, ami növeli a szervezetre gyakorolt ​​toxikus hatásának kockázatát. A karbamazepinnel és barbiturátokkal való kombináció az amitriptilin koncentrációjának csökkenéséhez vezet.

Ösztrogén alapú fogamzásgátló tablettákkal kombinálva az amitriptilin biohasznosulása megnő. Az amitriptilin hozzájárulhat a glükokortikoszteroidok által kiváltott depresszió fokozódásához.

A MAO-gátlók csoportjába tartozó gyógyszerekkel kombinálva nő a halálozás kockázata. Az amitriptilin (valamint az ebbe a csoportba tartozó egyéb gyógyszerek) és a MAO-gátlók csoportjába tartozó gyógyszerek alkalmazása közötti intervallumnak legalább 14 napnak kell lennie.

Az Amitriptilint az idősebb korosztályú betegek kezelésében az orvos állandó felügyelete mellett kell végezni. A gyógyszert a minimális hatásos dózisban ajánlott alkalmazni.

Az amitriptilin szedésének hátterében a depresszió kezelése során semmi esetre sem szabad alkoholt inni.

Az amitriptilin bizonyos dózisokban történő alkalmazása csökkentheti a rohamok aktivitásának küszöbét. Tisztában kell lenni a rohamok valószínűségével azoknál az embereknél, akiknek a kórtörténetében ilyen állapot szerepel, valamint a görcsrohamokra hajlamos betegeknél.

A mániás-depressziós pszichózis depresszív fázisában szenvedő betegek valószínűleg a mániás stádiumba kerülnek. Az Amitriptilin szedésének hátterében meg kell tagadnia az autóvezetést és más közlekedési módokat, valamint olyan munkát, amely fokozott figyelmet igényel.

Az amitriptilint a hőmérsékleti rendszernek megfelelően kell tárolni: legfeljebb 25 fokon, sötét helyen, gyermekektől és közvetlen napfénytől védve. Az amitriptilint a gyógyszertárakban a kezelőorvos receptje alapján adják ki.

Analógok, költség

Az Amitriptilin gyógyszer ára a gyártótól függően alakul:

• tabletta 25 mg, 50 db. (Ózon, Oroszország) - 25-35 rubel;
• lapon. 10 mg, 50 db. (Nycomed, Dánia) - 45-55 rubel;
• lapon. 25 mg, 50 db. (Grindeks, Lettország) - 55-65 rubel;
• lapon. 25 mg, 50 db. (Zentiva, Cseh Köztársaság) - 65-70 rubel.

Az Amitriptilin gyógyszer analógjai: Amirol, Amizol, Tryptisol, Elivel, Saroten. A helyettesítő kiválasztását az orvossal előzetesen egyeztetve javasolt elvégezni.

Latin név

Kiadási űrlap

bevont tabletták

1 tabletta 10 mg amitriptilin-hidrokloridot tartalmaz (amitriptilinként kifejezve).

Csomag

farmakológiai hatás

Az amitriptilin egy triciklusos antidepresszáns a neuronális monoamin újrafelvétel nem szelektív gátlóinak csoportjából. Kifejezett timoanaleptikus és nyugtató hatása van.
Az amitriptilin antidepresszáns hatásának mechanizmusa a katekolaminok (norepinefrin, dopamin) és a szerotonin fordított neuronális felvételének gátlásával függ össze a központi idegrendszerben.
Az amitriptilin a központi idegrendszerben és a periférián lévő muszkarin kolinerg receptorok antagonistája, perifériás antihisztamin (H1) és antiadrenerg tulajdonságokkal rendelkezik. Neuralgikus (centrális fájdalomcsillapító), fekély- és antibulémiás hatást is kivált, valamint hatásos az ágybavizelésre.
Az antidepresszáns hatás 2-4 héten belül alakul ki. az alkalmazás megkezdése után.

Javallatok

Bármilyen etiológiájú depresszió. Szorongásos-depresszív állapotokban különösen hatásos, a nyugtató hatás súlyossága miatt. Nem súlyosbítja a produktív tüneteket (téveszmék, hallucinációk), ellentétben a stimuláló hatású antidepresszánsokkal.
- Krónikus jellegű neurogén fájdalom.
- Vegyes érzelmi és viselkedési zavarok, fóbiás zavarok.
- Gyermek enuresis (kivéve a hipotóniás hólyagban szenvedő gyermekeket).
- Pszichogén anorexia, bulimiás neurózis.

Ellenjavallatok

Szívelégtelenség a dekompenzáció szakaszában.
- Szívinfarktus akut és felépülési időszaka.
- A szívizom vezetőképességének megsértése.
- Súlyos artériás magas vérnyomás.
- A máj és a vese akut betegségei, súlyos diszfunkcióval.
- Vérbetegségek.
- Peptikus gyomorfekély és 12 nyombélfekély akut stádiumban.
- A prosztata hipertrófiája.
- A hólyag atóniája.
- Pylorus szűkület, paralitikus ileus.
- MAO-gátlókkal történő egyidejű kezelés (lásd Interakció).
- Terhesség, szoptatási időszak.
- 6 év alatti gyermekek (szájon át történő alkalmazásra),
- amitriptilinnel szembeni túlérzékenység.
Az amitriptilint óvatosan kell alkalmazni alkoholizmusban, bronchiális asztmában, mániás-depressziós pszichózisban (MDP) és epilepsziában (lásd a Speciális utasításokat), a csontvelő vérképzésének elnyomásával, hyperthyreosisban, angina pectorisban és szívelégtelenségben, zárt szögű glaukómában szenvedőknél. , intraokuláris magas vérnyomás, skizofrénia (bár bevételekor általában nem súlyosbodnak a produktív tünetek).

Adagolás és adminisztráció

Belül rendelje hozzá (étkezés közben vagy után). A kezdeti napi adag orális adagolás esetén 50-75 mg (25 mg 2-3 adagban), majd fokozatosan 25-50 mg-mal emeljük a kívánt antidepresszáns hatás eléréséig. Az optimális napi terápiás adag 150-200 mg (az adag maximális részét éjszaka kell bevenni).
Súlyos depresszióban, amely ellenáll a terápiának, az adagot 300 mg-ra vagy annál nagyobbra emelik, a maximálisan tolerálható dózisig (ambuláns betegeknél a maximális adag 150 mg / nap). Ezekben az esetekben a kezelést a gyógyszer intramuszkuláris vagy intravénás adagolásával célszerű elkezdeni, miközben a szomatikus állapot kontrollja mellett magasabb kezdő dózisokat alkalmazunk, gyorsítva az adagok emelését. Stabil antidepresszáns hatás elérése után 2-4 hét után az adagokat fokozatosan és lassan 50-100 mg / napra csökkentik, és a kezelést legalább 3 hónapig folytatják. Az adagok csökkentésével járó depresszió jelei esetén vissza kell térni az előző adaghoz.

Idős betegek enyhe rendellenességekkel

Az ambuláns gyakorlatban az adagok napi 25-50-100 mg osztott adagokban vagy naponta egyszer éjszaka.

Éjszakai bevizelés esetén

6-10 éves gyermekeknél

10-20 mg/nap este

11-16 éves korig

25-50 mg / nap. (a dózis nem haladhatja meg a 2,5 mg/ttkg-ot a gyermek súlyára vonatkoztatva).

A migrén megelőzésére, a neurogén jellegű krónikus fájdalom (beleértve az elhúzódó fejfájást is) 12,5-25 mg-tól 100 mg-ig naponta.

Terápiának ellenálló súlyos depresszióban: intramuszkulárisan vagy intravénásan (lassan injektálva!) 10-20-30 mg-os adagban legfeljebb napi 4 alkalommal, az adagot fokozatosan kell emelni, a maximális napi adag 150 mg; 1-2 hét múlva áttérnek a gyógyszer belső szedésére.

12 év feletti gyermekek és idősek

Adjon meg kisebb adagokat, és lassabban növelje azokat.
Ha a beteg állapota a kezelést követő 3-4 héten belül nem javul, akkor a további terápia nem megfelelő.

Mellékhatások

Főleg a gyógyszer antikolinerg hatásával kapcsolatos: akkomodációs parézis. Homályos látás, megnövekedett szemnyomás, szájszárazság, székrekedés, bélelzáródás, vizeletvisszatartás, láz. Mindezek a jelenségek általában eltűnnek a gyógyszerhez való alkalmazkodás vagy a dózis csökkentése után.
A központi idegrendszer oldaláról: fejfájás, ataxia, fáradtság, gyengeség, ingerlékenység, szédülés, fülzúgás, álmosság vagy álmatlanság, koncentrációzavar, rémálmok, dysarthria, zavartság, hallucinációk, motoros izgatottság, tájékozódási zavar, tremor, paresztézia, perifériás neuropátia EEG változások. Ritka extrapiramidális rendellenességek, görcsök, szorongás.
A szív- és érrendszer oldaláról: tachycardia, aritmia, vezetési zavar, vérnyomás labilitás, QRS komplex expanziója az EKG-n (intraventrikuláris vezetési zavar), szívelégtelenség tünetei, ájulás.
Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, gyomorégés, étvágytalanság, szájgyulladás, ízérzési zavarok, a nyelv sötétedése, epigasztrikus diszkomfort, gastralgia, a "máj" transzaminázok fokozott aktivitása, ritkán kolesztatikus sárgaság, hasmenés.
Az endokrin rendszerből: az emlőmirigyek méretének növekedése férfiaknál és nőknél, galaktorrhea, az antidiuretikus hormon (ADH) szekréciójának megváltozása, a libidó, a potencia megváltozása. Ritkán hipo- vagy hiperglikémia, glucosuria, csökkent glükóztolerancia, hereödéma. Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, fényérzékenység, angioödéma, csalánkiütés.
Egyéb: agranulocytosis, leukopenia, eozinofília, thrombocytopenia, purpura és egyéb vérváltozások, hajhullás, duzzadt nyirokcsomók, súlygyarapodás hosszan tartó használat esetén, izzadás, pollakiuria. Hosszan tartó kezelés esetén, különösen nagy dózisok esetén, a kezelés éles leállításával megvonási szindróma alakulhat ki: fejfájás, hányinger, hányás, hasmenés, valamint ingerlékenység, alvászavar élénk, szokatlan álmokkal és ingerlékenység.

Különleges utasítások

Az amitriptilin napi 150 mg feletti dózisban csökkenti a rohamok aktivitásának küszöbét, ezért mérlegelni kell a görcsrohamok lehetőségét azoknál a betegeknél, akiknek anamnézisében görcsrohamok szerepelnek, valamint azoknál a betegeknél, akik életkoruk vagy sérülésük miatt hajlamosak erre. Időseknél az amitriptilin kezelést gondosan ellenőrizni kell, és a gyógyszer minimális dózisainak alkalmazásával fokozatosan növelni kell azokat, hogy elkerüljék a delírium rendellenességek, a hipománia és más szövődmények kialakulását. Az MDP depressziós fázisában szenvedő betegek mániás stádiumba kerülhetnek. Az amitriptilin szedése közben tilos gépjárművet vezetni, gépeket karbantartani és egyéb olyan munkát végezni, amely fokozott figyelmet igényel, valamint alkoholt inni.

gyógyszerkölcsönhatás

Az amitriptilin fokozza a következő gyógyszerek központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatását: neuroleptikumok, nyugtatók és altatók, görcsoldók, fájdalomcsillapítók, érzéstelenítők, alkohol; szinergizmust mutat más antidepresszánsokkal való kölcsönhatás során. Az amitriptilin neuroleptikumokkal és / vagy antikolinerg gyógyszerekkel kombinált alkalmazása esetén lázas hőmérsékleti reakció, bénulásos ileus léphet fel. Az amitriptilin felerősíti a katekolaminok és más adrenostimulánsok hipertóniás hatását, ami növeli a szívritmuszavarok, tachycardia, súlyos artériás magas vérnyomás kialakulásának kockázatát, de gátolja a noradrenalin felszabadulását befolyásoló gyógyszerek hatását. Az amitriptilin csökkentheti a guanetidin és a hasonló hatásmechanizmusú gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatását, valamint gyengítheti a görcsoldók hatását. Az amitriptilin és az antikoagulánsok - kumarin- vagy indandion-származékok egyidejű alkalmazásával az utóbbi antikoaguláns aktivitásának növekedése lehetséges. Az amitriptilin és a cimetidin egyidejű alkalmazása esetén az amitriptilin plazmakoncentrációjának növekedése lehetséges toxikus hatások kialakulásával. A mikroszomális májenzimek induktorai (barbiturátok, karbamazepin) csökkentik az amitriptilin plazmakoncentrációját. Az amitriptilin fokozza a Parkinson-kór elleni gyógyszerek és más, extrapiramidális reakciókat okozó gyógyszerek hatását. A kinidin lelassítja az amitriptilin metabolizmusát. Az amitriptilin diszulfirámmal és más acetaldehid-dehidrogenáz gátlókkal való együttadása delíriumot okozhat. Az ösztrogén tartalmú orális fogamzásgátlók növelhetik az amitriptilin biohasznosulását; A pimozid és a probukol súlyosbíthatja a szívritmuszavarokat. Az amitriptilin fokozhatja a glükokortikoszteroidok által okozott depressziót; a tirotoxikózis kezelésére szolgáló gyógyszerekkel kombinálva növeli az agranulocitózis kialakulásának kockázatát. Az amitriptilin és MAO-gátlók egyidejű alkalmazása végzetes lehet. A MAO-gátlók és a triciklusos antidepresszánsok szedése közötti kezelési szünetnek legalább 14 napnak kell lennie!

Az amitriptilin egy szintetikus gyógyszer, amelyet a gyógyászatban a neurózisok különböző formáinak kezelésére használnak. Hozzárendelni enyhe, közepes, súlyos depresszióhoz, idegi, fóbiás rendellenességek diagnosztizálásához. A gyógyszer a triciklikus antidepresszánsok kategóriájába tartozik.

A gyógyszer leírása

Az amitriptilin rendkívül hatékony szer, kifejezett nyugtató, szerotin-ellenes hatással, timoanaleptikus, szorongásoldó tulajdonságokkal. A monoaminok neuronális felvételének nem szelektív gátlóinak csoportjába tartozik. Az antidepresszánsokat számos gyógyszergyár gyártja. A következő kereskedelmi neveken is ismert: Amirol, Triptizol, Elivel, Amizol.

Az amitriptilin a gyógyszertárakban csak receptre kapható.

Az amitriptilin tabletta vagy drazsé formájában kapható szájon át (szájon át), valamint fehér kristályos por vagy steril injekció formájában (intramuszkuláris injekcióhoz).

A fő hatóanyag, függetlenül az antidepresszáns felszabadulási formájától, az amitriptilin-hidroklorid. A tabletták 10 és 25 mg hatóanyagot (egy tablettában) és 20 mg amitriptilint tartalmaznak az injekciós oldat 2 ml-es ampullájában.

A készítmény gyártónként eltérő segédanyagokat tartalmaz, nevezetesen: glükóz, víz injekcióban és tablettákban - keményítő, MCC, laktóz-monohidrát, talkum, keményítő, polivinil-pirrolidon, magnézium-sztearát.

Tárolja a gyógyszert száraz, hűvös helyen, közvetlen napfénytől védett helyen, 6-24 Celsius fokos hőmérsékleten. A kibocsátás dátumától számított lejárati idő három év.

Farmakodinamika és hatásmechanizmus

Az amitriptilin, a használati utasítás azt jelzi, hogy ennek a gyógyszernek kifejezett perifériás és központi antikolinerg hatása van, az m-kolinerg receptorokhoz való nagy affinitása miatt.

Ennek a gyógyszernek az antidepresszáns hatása a szerotonin, noradrenalin, dopamin neuronális újrafelvételének a preszinaptikus neuronok membránja általi elnyomásának köszönhető. A neurotranszmitterek számának növekedése javítja a pszichológiai, érzelmi állapotot.

Az amitriptilin csökkenti a depressziós megnyilvánulások súlyosságát, az izgatottságot, megszünteti a szorongás érzését enyhe és közepesen súlyos szorongásos-depressziós állapotokban.

Az antidepresszáns nyugtató, alfa-adrenerg blokkoló hatású. Az A osztályú antiaritmiás szerek tulajdonságaival rendelkezik. A javasolt terápiás adagokban gátolja és lassítja a kamrai vezetést, de túladagolás esetén súlyos intravénás blokádot okozhat.

Fontos! Meg kell jegyezni, hogy az ebbe a csoportba tartozó farmakológiai gyógyszerek bevitele rendelkezik az úgynevezett "antidepresszív küszöbértékkel", amely a test egyéni észlelésében nyilvánul meg. Ezért az orvos olyan adagot választ ki, amely 5-10-szer csökkenti a neurotranszmitterek befogását, minden egyes beteg esetében külön-külön.

Ellenkező esetben az antidepresszáns hatás nem érhető el, és mellékhatások léphetnek fel.

A triciklikus antidepresszáns nyugtató, timoleptikus hatású. Nyugtató, antibulimiás, antihisztamin, antikolinerg hatása is van. A gyógyszer hosszan tartó alkalmazása esetén a depressziós állapotok miatt megzavart rendszerek egyensúlya helyreáll.

Az Amitriptilin gyógyszernek további központi eredetű fájdalomcsillapító hatása van. A H2-hisztamin receptorok blokkolása a parietális sejtekben (kamrafalak) fekélyellenes hatást biztosít. Ezenkívül a gyógyszer csökkenti a testhőmérsékletet, a vérnyomást az általános érzéstelenítés során.

A gyógyszer maximális koncentrációja a véráramban 3-12 óra múlva következik be. A májban metabolizálódik, ahol aktív és inaktív metabolitokat képez. A vizelettel ürül ki a szervezetből. a teljes elimináció egy-két hétig tart.

Az antidepresszáns hatás körülbelül három-négy héttel a gyógyszer kezdete után figyelhető meg.

Használati javallatok

Az antidepresszánsokat, az adagolás gyakoriságát, a tanfolyam időtartamát a kezelőorvos egyénileg írja elő.

Javallatok:

• különböző etiológiájú depressziós-szorongó állapotok (endogén, reaktív);
• közepes, enyhe, súlyos depresszió;
• viselkedési zavarokkal járó érzelmi zavarok;
• alvászavarok (álmatlanság);
• skizofrén pszichózisok;
• krónikus neurogén fájdalom:
• fóbiák, pánikrohamok;
• bulimiás neurózis, pszichogén anorexia.

Az antidepresszáns Amitriptyline-t a gyermekgyógyászatban is alkalmazzák a gyermekek éjszakai bevizelése kezelésére, amelyet szintén a hólyagzáróizom gyengesége okoz.

Az antidepresszánsok enyhítik a migrén okozta fejfájást. A gyógyszert a gyomor-bélrendszeri fekélyek kezelésére, az alkohol, a kábítószer-függőség kezelésére írják fel.

Használati útmutató

Az utasítások szerint az amitriptilin tablettát étkezés után vagy étkezés közben kell bevenni. Dragee rágás nélkül, sok vizet kell inni.

A gyógyszer kezdeti napi adagja 50-75 mg, két vagy három adagra osztva. A legjobb hatás elérése érdekében fokozatosan növelje az adagot napi 150-200 mg-ra. Néha a bevitelt úgy módosítják, hogy a bevitel 300 mg-ra vagy annál nagyobbra csökkenjen (a maximálisan tolerálható adagig). Ebben az esetben a napi adagot három adagra osztják, és a gyógyszer nagy részét lefekvés előtt kell bevenni.

Fontos! Fokozatosan növelni kell az antidepresszánsok adagját.

A kívánt kifejezett terápiás hatás elérése után 15-30 nappal az adagot fokozatosan csökkentik. Az állapot javulása után a minimális napi adag 25-50 mg lehet.
De az éles csökkenés elfogadhatatlan, mivel elvonási szindróma alakulhat ki.

Gyermekkori enuresis kezelésében az amitriptilint 10-25 mg-ot írnak fel lefekvés előtt. Az adagot egyénileg számítják ki, a gyermek súlyának kilogrammonkénti 2,5 mg-os adagja alapján. Gyermekkori depresszióban 1,5 mg testtömeg-kilogrammonként írnak fel.

Alkalmazási ellenjavallatok

Az amitriptilinnek számos ellenjavallata van, ezért használat előtt figyelmesen olvassa el a gyógyszer megjegyzését.

Ellenjavallatok:

• miokardiális infarktus;
• krónikus szívelégtelenség;
• a szívizom vezetésének megsértése;
• krónikus májpatológia, veseelégtelenség;
• a peptikus fekély súlyosbodása;
• vérbetegségek;
• prosztata hipertrófia;
• terhesség, laktáció;
• zavarok a húgyúti rendszer működésében.

Szigorúan tilos az amitriptilin alkalmazása hat év alatti gyermekeknél. Óvatosan az antidepresszánsokat másodlagos glaukóma, bronchiális asztma, epilepszia, intraokuláris magas vérnyomás, mániás-depressziós pszichózis, csontvelő-hematopoiesis elnyomása, vizelet-visszatartás, tirotoxikózis esetén alkalmazzák.

Ne írjon fel gyógyszert olyan betegeknek, akik egyéni intoleranciát mutatnak a gyógyszer összetevőivel szemben.

Mellékhatások

Ha nincs ellenjavallat az amitriptilin szedésére, a szervezet túlérzékenysége, ha az adagolást megfigyelik, mellékhatások ritkán fordulnak elő. A túlzott visszaélés, az adag be nem tartása mérgezést, mérgezést, számos mellékhatást okozhat.

Túladagolás esetén vegye figyelembe:

• szédülés;
• hányinger, hasmenés, hányás, gyomorégés;
• a vérnyomás instabilitása;
• allergiás megnyilvánulások, viszketés, bőrkiütés;
• csökkent libidó;
• epilepsziás rohamok, görcsök, görcsök;
• a mozgások koordinációjának megsértése, dezorientáció a térben;
• fülzúgás, erős fejfájás;
• angioödéma;
• csökkent vizuális funkció;
• gastralgia;
• székrekedés, bélelzáródás;
• vizelési nehézség;
• száraz száj;
• a nyelv sötétedése;
• fokozott ingerlékenység, ingerlékenység;
• vérszegény nyálkahártya;
• a keringési képlet változása;
• fokozott intraokuláris nyomás;
• megnagyobbodott nyirokcsomók;
• az ízérzékelés változása.

A betegek rémálmokat, hallucinációkat, alvászavarokat tapasztalhatnak. A szívverés gyakoribbá válik (tachycardia, aritmia), fokozódik az izzadás, emelkedik az általános hőmérséklet. Kóma léphet fel.

Túladagolási tünetek esetén azonnal forduljon orvoshoz. Sürgős orvosi ellátás szükséges a súlyos szövődmények elkerülése érdekében. Egyéni intolerancia esetén az amitriptilin kezelést le kell állítani. A betegek egy másik antidepresszánst írnak fel.

A terápia megkezdése előtt feltétlenül ellenőrizni kell a vérnyomás szintjét. A parenterális amitriptilin csak orvosi felügyelet mellett alkalmazható kórházi körülmények között. A kezelés első napjaiban a betegeknek ágyban kell maradniuk.

Kompatibilitás más gyógyszerekkel

Az antidepresszáns Amitriptilin fokozza a központi idegrendszer gátló hatását, ha kölcsönhatásba lép altatókkal, nyugtatókkal, görcsoldókkal, fájdalomcsillapítókkal és premedikációs szerekkel.

A gyógyszert nem kombinálják alkohollal, drogokkal, növelve a szervezetre gyakorolt ​​toxikus hatásukat. A kezelés teljes időtartama alatt szigorúan tilos bármilyen alkoholtartalmú ital fogyasztása, mivel ez nagyon súlyos következményekhez, funkcionális kudarcokhoz és szervezeti rendellenességekhez vezethet. Ha egyszerre szedi az alkoholt és a kábítószert, a szívritmus megzavarodik, a nyomás emelkedik, és bénulásos ileus lép fel.

Az amitriptilin és a neuroleptikumok egyidejű alkalmazása növelheti az általános hőmérsékletet, a bénulásos bélelzáródás kialakulását.

Antikonvulzív gyógyszerekkel, guanetidinnel kombinálva terápiás hatásuk gyengülhet. Az amitriptilin egyidejű alkalmazása növeli az antikoagulánsok aktivitását. Cimetidinnel kombinálva megnő az amitriptilin koncentrációja a véráramban, ami növeli a szervezet egészére gyakorolt ​​toxikus hatását.

Az amitriptilin és a karbamazepin, barbiturátok kombinációja csökkenti az antidepresszáns koncentrációját. Ösztrogén alapú orális fogamzásgátlókkal együtt alkalmazva a nyugtató biohasznosulása megnő.

Az amitriptilin növelheti a glükokortikoszteroidok által okozott depressziót is.