Ketamin 5. Ketamin - upute, indikacije, sastav, način primjene. Opća indukcijska anestezija

Za uvodnu i osnovnu anesteziju, za kratkotrajne kirurške zahvate koji zahtijevaju i ne zahtijevaju relaksaciju mišića, za bolne instrumentalne i dijagnostičke manipulacije, za transport pacijenata, za obradu opečenih površina.

Oblik otpuštanja lijeka Ketamin

otopina za intravenoznu i intramuskularnu injekciju 5%; ampula 2 ml s nožem za ampule, kartonsko pakiranje 10;
otopina za intravenoznu i intramuskularnu injekciju 5%; ampula 10 ml s nožem za ampule, kartonsko pakiranje 10;
otopina za intravenoznu i intramuskularnu primjenu 50 mg/ml; ampula 2 ml s nožem za ampule, blister pakiranje 5, kartonska kutija (kutija) 100;
otopina za intravenoznu i intramuskularnu primjenu 50 mg/ml; ampula 2 ml s nožem za ampule, blister pakiranje 5, kartonsko pakiranje 1;
otopina za intravenoznu i intramuskularnu primjenu 50 mg/ml; bočica (bočica) 5 ml, blister pakiranje 5, kartonsko pakiranje 1;
otopina za intravenoznu i intramuskularnu primjenu 50 mg/ml; bočica (bočica) 5 ml, blister pakiranje 5, kartonska kutija (kutija) 30;
otopina za intravenoznu i intramuskularnu primjenu 50 mg/ml; ampula 2 ml s nožem za ampule, blister pakiranje 5, kartonska kutija (kutija) 20;
otopina za intravenoznu i intramuskularnu primjenu 50 mg/ml; ampula 2 ml s nožem za ampule, blister pakiranje 5, kartonsko pakiranje 2;
otopina za intravenoznu i intramuskularnu primjenu 50 mg/ml; ampula 2 ml s nožem za ampule, blister pakiranje 5, kartonska kutija (kutija) 50;
otopina za intravenoznu i intramuskularnu primjenu 50 mg/ml; ampula 5 ml s nožem za ampule, blister pakiranje 5, kartonsko pakiranje 1;
otopina za intravenoznu i intramuskularnu primjenu 50 mg/ml; ampula 5 ml s nožem za ampule, blister pakiranje 5, kartonska kutija (kutija) 100;
otopina za intravenoznu i intramuskularnu primjenu 50 mg/ml; ampula 5 ml s nožem za ampule, blister pakiranje 5, kartonsko pakiranje 2;
otopina za intravenoznu i intramuskularnu primjenu 50 mg/ml; Ampula od 5 ml s nožem za ampuliranje, blister pakiranje 5, kartonska kutija (kutija) 20;
otopina za intravenoznu i intramuskularnu primjenu 50 mg/ml; bočica (bočica) 5 ml, blister pakiranje 5, kartonska kutija (kutija) 50;
otopina za intravenoznu i intramuskularnu primjenu 50 mg/ml; ampula 2 ml s nožem za ampule, kartonsko pakiranje 5;
otopina za intravenoznu i intramuskularnu primjenu 50 mg/ml; ampula 5 ml s nožem za ampule, blister pakiranje 5, kartonska kutija (kutija) 50;

Spoj
1 ampula s 2 ml otopine za injekciju sadrži 100 mg ketamina; u kartonskoj kutiji 10 kom.

Farmakodinamika lijeka Ketamin

Sredstva za neinhalacionu anesteziju. Kod jedne intravenske injekcije ketamina, narkotički učinak nastupa 30-60 sekundi nakon primjene i traje 5-10 minuta (do 15 minuta). Kod / m primjene ketamina u dozi od 4-8 mg / kg, učinak se javlja nakon 2-4 minute (do 6-8 minuta) i traje prosječno 12-25 minuta (do 30-40 minuta ). Ketamin izaziva izražen analgetski učinak (do 2 sata), ali nedovoljnu relaksaciju mišića. Uz uvođenje ketamina, očuvani su faringealni, laringealni refleksi i refleksi kašlja, neovisna odgovarajuća plućna ventilacija. Metabolizira se u jetri.

Farmakokinetika ketamina

Ketamin je lipofilni spoj i stoga se brzo distribuira u organe koji su dobro opskrbljeni krvlju, uklj. u mozgu, a zatim se redistribuira u tkiva sa smanjenom perfuzijom. Metabolizira se u jetri. T1 / 2 je 2-3 sata.Izlučuje se putem bubrega uglavnom u obliku konjugiranih metabolita.

Upotreba ketamina tijekom trudnoće

Ketamin prolazi placentarnu barijeru. Sigurnost primjene ketamina tijekom trudnoće nije utvrđena. Ne preporučuje se primjena u ovoj kategoriji bolesnika.

Kontraindikacije za uporabu lijeka Ketamin

Poremećaji cerebralne cirkulacije, arterijska hipertenzija, angina pektoris i zatajenje srca u fazi dekompenzacije, preeklampsija i eklampsija, epilepsija u dječjoj dobi.

Nuspojave ketamina

Sa strane kardiovaskularnog sustava: povišen krvni tlak, tahikardija.

Iz probavnog sustava: hipersalivacija.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: psihomotorna agitacija i halucinacije u razdoblju oporavka od anestezije.

Iz dišnog sustava: kratkoća daha, depresija disanja.

Lokalne reakcije: iznimno rijetko moguća je bol i hiperemija duž vene na mjestu ubrizgavanja.

Doziranje i primjena Ketamina

Ovisno o indikacijama, dobi bolesnika, kliničkoj situaciji, lijekovima koji se koriste za premedikaciju, jedna doza za intravensku primjenu je 0,5-4,5 mg / kg, za intramuskularnu primjenu - 4-13 mg / kg.

Interakcije lijeka Ketamin s drugim lijekovima

Ketamin potencira djelovanje lijekova za inhalacionu anesteziju. Pojačava učinak tubokurarina, ali ne mijenja učinak pankuronija i sukcinilkolina.

Ketamin je kemijski nekompatibilan s barbituratima zbog stvaranja taloga.

Posebne upute za uzimanje Ketamina

Koristite s oprezom u bolesnika s bolestima bubrega. U operacijama grkljana i ždrijela ketamin se koristi u kombinaciji s miorelaksansima.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Nakon primjene ketamina najmanje 24 sata, bolesnici se trebaju suzdržati od vožnje vozila i drugih potencijalno opasnih aktivnosti.

Uvjeti skladištenja ketamina

Lista A .: Na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

Rok trajanja ketamina

Pripadanje lijeka Ketamin ATX-klasifikaciji:

N Živčani sustav

N01 Anestetici

N01A Opći anestetici

N01AX Ostali lijekovi za opću anesteziju

Ketamin: upute za uporabu i recenzije

Latinski naziv: Ketamin

ATX kod: N01AX03

Djelatna tvar: ketamin (ketamin)

Proizvođač: Moskovski endokrini zavod (Rusija)

Ažuriranje opisa i fotografija: 27.08.2019

Ketamin je lijek za neinhalacionu opću anesteziju.

Oblik i sastav ispuštanja

Oblik lijeka - otopina za intramuskularnu (i.m.) i intravenoznu (i.v.) primjenu: bezbojna ili blago obojena prozirna tekućina (2 ml i 5 ml u ampulama ili 5 ml u bočicama, 5 kom. u blister pakiranju, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 pakiranja i upute za uporabu Ketamina).

Djelatna tvar je ketamin hidroklorid, u 1 ml otopine 57,6 mg, što odgovara 50 mg ketamina.

Pomoćne komponente: natrijev klorid, benzetonij klorid, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Upotreba ketamina uzrokuje disocijativnu anesteziju, koju karakterizira ekscitacija nekih dijelova mozga i inhibicija drugih. To objašnjava analgetski učinak u pozadini nepotpune depresije svijesti i očuvanje spontanog disanja, kašlja, laringealnih i faringealnih refleksa (doza ketamina koja uzrokuje apneju je 8 puta veća od hipnotičke doze). U procesu uporabe tvari ne razvija se kirurška faza opće anestezije (visceralna analgetska aktivnost je nedovoljna, što se mora uzeti u obzir pri izvođenju abdominalnih operacija).

Ketamin uzrokuje određeni skup simptoma. To uključuje somatsku analgeziju, stanje koje podsjeća na neuroleptanalgeziju, povišen krvni tlak, kontraktilnost miokarda, minutni volumen srca i potrebu miokarda za kisikom, opuštanje glatke muskulature bronha. Tonus skeletnih mišića praktički se ne smanjuje, može dovesti do nevoljnih trzaja mišića.

Minimalna doza ketamina kod odraslih koja izaziva hipnotički učinak jednom intravenskom injekcijom je 0,5 mg/kg tjelesne težine (trajanje depresije je 1,5 minuta). Uvođenjem doze brzinom od 1 mg / kg, svijest je depresivna 6 minuta, 1,5 mg / kg - 9 minuta, 2 mg / kg - 10-15 minuta. Kod intramuskularne injekcije ketamina u dozi od 4-8 mg / kg, učinak se razvija za 2-4 minute (6-8 minuta), prosječno trajanje je 12-25 minuta (do 30-40 minuta).

S intramuskularnom injekcijom u djece, opća anestezija se javlja za 2-6 minuta, s intravenskom primjenom za 15-60 sekundi; trajanje učinka je 15-30, odnosno 5-15 minuta.

Tijekom povratka svijesti kod bolesnika se javlja pospanost, koja je često popraćena reakcijama u vidu deluzija, halucinacija i živopisnih maštovitih snova. Nakon buđenja, ponekad 6-8 sati, dezorijentacija može trajati. Ozbiljnost i učestalost ovih reakcija, kao i kardiostimulirajući učinak, smanjuju se kombiniranom primjenom ketamina s neurolepticima (antipsihotici) i trankvilizatorima (anksiolitici) - diazepam, droperidol.

Uz somatsku bol, analgetski učinak ketamina očituje se u slučaju imenovanja subnarkotičkih doza. Maksimalni analgetski učinak zabilježen je 10 minuta nakon injekcije u venu, trajanje djelovanja je 2-3 sata; s intramuskularnom injekcijom opaža se duži učinak.

Farmakokinetika

Ketamin je visoko topiv u mastima. Zbog toga dolazi do njegovog brzog prodiranja u središnji živčani sustav. Tvar lako prodire kroz krvno-tkivne barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru, što također potiče cirkulaciju krvi. Dolazi u vezu s proteinima plazme na razini od 12%.

Volumen distribucije tvari je u rasponu od 1,8 do 2 l / kg, T 1/2 (poluživot) je 2-3 sata. Glavni dio metaboličkih proizvoda izlučuje se urinom 2 sata. Glavni razlog prestanka središnjeg djelovanja ketamina je njegova brza redistribucija iz mozga u druga tkiva.

Biotransformacija tvari provodi se demetilacijom jetrenim mikrosomalnim enzimima. Tijekom procesa nastaje nekoliko metabolita, od kojih neki zadržavaju od 1/5 do 1/3 anestetičke aktivnosti ketamina. Eliminaciju tvari određuje sustav oksidaze glatkog endoplazmatskog retikuluma. Norketamin, glavni metabolit, ima hipnotičko djelovanje koje je slabije od ketamina. Ketamin i norketamin se u procesu daljnjeg metabolizma pretvaraju u hidroksilirane derivate, koji zatim stvaraju konjugate s glukuronskom kiselinom i izlučuju se iz organizma.

Metaboliti u maloj količini mogu ostati u tijelu nekoliko dana, s ponovljenom primjenom, kumulacija se ne opaža. Ako je primijenjeno više anestezija, može doći do tolerancije na ketamin, dijelom zbog indukcije jetrenih enzima.

Indikacije za upotrebu

Osnovna i uvodna opća anestezija (osobito ako je potrebno održati spontano disanje u bolesnika ili bolesnika s niskim krvnim tlakom, kao i tijekom operacija s umjetnom ventilacijom pluća respiratornim smjesama koje ne sadrže dušikov oksid (dušikov oksid)) ;
Anestezija za hitne kirurške intervencije, uključujući situacije tijekom evakuacije bolesnika s gubitkom krvi i traumatskim šokom;
Kao dio višekomponentne intravenske anestezije za različite kirurške intervencije;
Ublažavanje boli tijekom kateterizacije srca, endoskopije i drugih dijagnostičkih postupaka;
Manje kirurške manipulacije u previjanju opeklina i drugih lezija.

Kontraindikacije

Infarkt miokarda (uključujući razdoblje od posljednjih 6 mjeseci);
Arterijska hipertenzija i druge patologije kod kojih je povećanje krvnog tlaka kontraindicirano;
angina;
teško zatajenje bubrega;
Kršenje cerebralne cirkulacije (uključujući povijest);
Epilepsija i druge bolesti koje se javljaju s konvulzivnom aktivnošću;
Alkoholizam;
Preeklampsija i eklampsija;
Razdoblje trudnoće i dojenja;
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Ketaminska anestezija se koristi s oprezom kod dekompenziranog kroničnog zatajenja srca, operacija na ždrijelu ili grkljanu.

Ketamin, upute za uporabu: način i doziranje

Ketamin u ampulama i bočicama koristi se intravenskom frakcijskom, jednostupanjskom mlaznom, kapaljkom ili intramuskularnom injekcijom.

Za odrasle se doza lijeka propisuje brzinom od 2-3 mg za intravenoznu injekciju ili 4-8 mg po 1 kg težine pacijenta za intramuskularnu primjenu.

Preporučena doza za održavanje anestezije s intravenskom primjenom je 0,5-1 mg, ili s intramuskularnom injekcijom - 3 mg po 1 kg tjelesne težine. In / u lijek se može primijeniti kapanjem pomoću infuzijske pumpe brzinom od 2 mg po 1 kg po 1 satu ili infuzijskim sustavom s uvođenjem 0,1% otopine ketamina pripremljene s 5% otopinom dekstroze (glukoze) ili 0,9% otopina natrijevog klorida, brzina infuzije 20-50 kapi u minuti.

U djece se uvodna anestezija s kombiniranom anestezijom provodi nakon odgovarajuće premedikacije jednom intramuskularnom injekcijom doze lijeka brzinom od 4-5 mg po 1 kg težine djeteta u obliku 5% otopine.

Tijekom glavne anestezije ketamin se daje intramuskularno u obliku 5% otopine ili intravenozno u dozi od 2-3 mg na 1 kg tjelesne težine - istovremeno u mlaznoj (1% otopina) ili kap po kap (0,1% otopina) brzinom od 50 -60 kapi u minuti.

Doziranje za i/m primjenu ovisi o dobi i težini djeteta:

Dojenčad mlađa od 1 godine - brzinom od 8-12 mg po 1 kg;
Djeca od 1-6 godina - 6-10 mg po 1 kg;
Adolescenti 7-14 godina - 4-8 mg po 1 kg.

Opća anestezija održava se ponovljenim injekcijama lijeka u dozi: IM - brzinom od 3-5 mg po 1 kg ili IV (mlaz ili kap po kap) - 0,5-1 mg po 1 kg, brzina infuzije 0,1% otopine lijek 30-60 kapi u minuti.

Djelovanje Ketamina pojačava se kombinacijom s antipsihoticima (droperidol) te fentanilom, promedolom i drugim analgeticima, uz ovu kombinaciju preporučuje se smanjenje doze lijeka.

Nuspojave

Primjena Ketamina može izazvati nuspojave:

Sa strane kardiovaskularnog sustava: tahikardija, povišen krvni tlak;
Iz živčanog sustava: depresija dišnog sustava, ukočenost mišića, nevoljna kontrakcija mišića; tijekom razdoblja oporavka od opće anestezije - halucinacije, psihomotorna agitacija, psihoza, produljena dezorijentacija;
Iz probavnog sustava: mučnina, hipersalivacija;
Na dijelu dišnog sustava: otežano disanje, opstrukcija gornjeg dišnog trakta zbog povlačenja jezika i grča žvačnih mišića, salivacija i visoka bronhijalna sekrecija;
Lokalne reakcije: bol na mjestu ubrizgavanja i hiperemija duž vene.

Predozirati

Glavni simptomi (s intravenskom primjenom visokih doza - 3 mg / kg): depresija disanja.

Terapija: umjetna ventilacija pluća. Uz halucinacije, preporučljivo je koristiti antipsihotike (haloperidol), s konvulzivnim sindromom, propisuje se diazepam. Ako je potrebno, provodi se simptomatsko liječenje.

posebne upute

Primjena ketamina indicirana je samo u hitnim ili bolničkim uvjetima.

Pri primjeni lijeka u bolesnika se može javiti retrakcija jezika ili grč žvačnih mišića, pa je potrebno kontrolirati funkciju disanja, osobito prohodnost gornjih dišnih putova.

Pri provođenju premedikacije preporuča se uključiti u sastav lijekova: atropin ili metocinijev jodid - kako bi se spriječilo povećanje lučenja žlijezda slinovnica i sluznice; diazepam (in / m ili in / in) - za sprječavanje nekontroliranih trzaja i ukočenosti mišića; diazepam ili droperidol - kako bi se spriječio razvoj psihomimetičkih učinaka.

Kod izvođenja kirurških zahvata na grkljanu i ždrijelu s ketaminom preporučuje se oprez i korištenje mišićnih relaksansa.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima

Nakon primjene Ketamina, najmanje 24 sata, pacijenti se trebaju suzdržati od vožnje vozila.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Ketamin se ne propisuje tijekom trudnoće/dojenja.

Za oslabljenu funkciju bubrega

Kod teškog zatajenja bubrega, Ketamin je kontraindiciran.

interakcija lijekova

Lijek pojačava učinak narkotičkih analgetika, neuroleptika, lijekova za opću anesteziju, anksiolitika (trankvilizatora) i drugih depresora središnjeg živčanog sustava.

Kombinacija s anksioliticima, antipsihoticima slabi kardiostimulatorni učinak ketamina.

Primjena ketamina moguća je tek 1-2 dana nakon prestanka uzimanja litija, linkomicina, 15 dana nakon prestanka uzimanja inhibitora monoaminooksidaze.

Otopina lijeka ne smije se miješati s barbituratima u istoj štrcaljki.

Ketamin ne utječe na učinak suksametonija i pankuronija, pojačava učinak opuštanja mišića ditilina i tubokurarina.

Istodobna primjena droperidola, sibazona i drugih benzodiazepina smanjuje rizik od razvoja arterijske hipertenzije, tahikardije, pojave motoričke i psihomimetičke aktivnosti.

Budući da istodobna primjena ketamina s lijekovima koji imaju stimulativni učinak na kardiovaskularni sustav i simpatomimeticima dovodi do povećanja aritmogenih i hipertenzivnih učinaka, povećanja potrebe miokarda za kisikom, preporuča se izbjegavati ove kombinacije.

Bolesnici koji tijekom opće anestezije uzimaju hormone štitnjače i lijekove koji sadrže jod izloženi su većem riziku od tahikardije i visokog krvnog tlaka.

Analozi

Analozi ketamina su: Kalipsol, Ketalar, Ketanest.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti. Držati podalje od djece.

Rok trajanja - 2 godine.

Matični broj:

Trgovački naziv lijeka: Ketamin

Međunarodni (nezaštićeni) naziv: ketamin

Oblik doziranja: otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu

Spoj: 1 ml otopine sadrži:
Djelatna tvar: ketamin hidroklorid ekvivalentan 50 mg ketamina - 57,6 mg.
Pomoćne tvari: benzetonij klorid, natrij klorid, voda za injekcije.

Opis: bistra, bezbojna ili blago obojena tekućina.

Farmakoterapijska skupina: sredstva za neinhalacionu opću anesteziju.

ATX kod:

Farmakološka svojstva
Farmakodinamika. Lijek uzrokuje analgetski učinak uz nepotpunu depresiju svijesti i očuvanje spontanog disanja, faringealnih, laringealnih refleksa i refleksa kašlja (doza lijeka koja uzrokuje apneju je 8 puta veća od hipnotičke doze). Kirurški stadij opće anestezije ne razvija se primjenom ketamina (visceralno analgetsko djelovanje ketamina je nedovoljno, što treba uzeti u obzir tijekom abdominalnih operacija).
Uzrokuje specifičan skup simptoma: somatsku analgeziju, stanje nalik neuroleptanalgeziji, povećava krvni tlak, kontraktilnost miokarda, minutni volumen krvi (MOC) i potrebu miokarda za kisikom, opušta glatke mišiće bronha. Praktički ne smanjuje tonus skeletnih mišića, može uzrokovati nevoljne trzaje mišića.
U odraslih, minimalna doza koja uzrokuje hipnotički učinak s jednom intravenskom injekcijom je 0,5 mg / kg tjelesne težine (depresija svijesti traje jednu i pol minutu). U dozi od 1 mg / kg lijeka, deprimira svijest 6 minuta, u dozi od 1,5 mg / kg - 9 minuta, u dozi od 2 mg / kg - 10-15 minuta. Kod intramuskularne injekcije od 4-8 mg / kg, učinak se javlja nakon 2-4 minute (6-8 minuta) i traje prosječno 12-25 minuta (do 30-40 minuta).
U djece s intramuskularnom injekcijom opća anestezija nastupa nakon 2-6 minuta, s intravenskom primjenom - nakon 15-60 sekundi, trajanje djelovanja je 15-30 odnosno 5-15 minuta.
U razdoblju oporavka svijesti primjećuje se pospanost, na pozadini koje se često javljaju reakcije u obliku halucinacija, delirija, živopisnih figurativnih snova. Nakon buđenja bolesnici mogu ostati dezorijentirani, ponekad i 6-8 sati.Učestalost i težina ovih reakcija, kao i kardiostimulirajući učinak, smanjuju se kada se ketamin kombinira s antipsihoticima (neurolepticima) i anksioliticima (trankvilizatorima) - droperidolom, diazepam.
Analgetski učinak ketamina kod somatske boli očituje se pri propisivanju subnarkotičkih doza. Maksimalni analgetski učinak javlja se 10 minuta nakon injekcije u venu i traje 2-3 sata, kod intramuskularne injekcije učinak je duži.
Farmakokinetika. Ketamin, kao lipofilni spoj, lako prodire kroz histohematogene barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru. Komunikacija s proteinima plazme - 12%. Volumen distribucije je 1,8-2 l/kg, poluvrijeme eliminacije je 2,3 sata. Ketamin se metabolizira demetilacijom; glavni dio metaboličkih proizvoda izlučuje se unutar 2 sata s urinom, mala količina metabolita može ostati u tijelu nekoliko dana. Kumulacija s ponovljenom primjenom nije opažena.

Indikacije za upotrebu
Uvodna i osnovna opća anestezija (osobito u bolesnika s niskim krvnim tlakom ili ako je potrebno održati spontano disanje, ili kod provođenja umjetne ventilacije pluća respiratornim smjesama koje ne sadrže dušikov oksid (dušikov oksid).
Hitne kirurške intervencije (uključujući faze evakuacije, posebno u bolesnika s traumatskim šokom i gubitkom krvi).
Razne kirurške operacije s višekomponentnom intravenskom anestezijom.
Bolni dijagnostički zahvati (endoskopija, kateterizacija srca), manji kirurški zahvati kod opeklina, previjanja i sl. postupci.

Kontraindikacije
Preosjetljivost na lijek, arterijska hipertenzija (i druga stanja u kojima je kontraindicirano povišenje krvnog tlaka), angina pektoris ili infarkt miokarda (uključujući u posljednjih 6 mjeseci), teško zatajenje bubrega, cerebrovaskularni inzult (uključujući anamnezu), preeklampsija, eklampsije, epilepsije i drugih konvulzivnih stanja, alkoholizma, trudnoće i dojenja.
Kontraindikacije za ketaminsku anesteziju kod djece su sve bolesti popraćene konvulzivnom aktivnošću.

Pažljivo- dekompenzirano kronično zatajenje srca, operacije grkljana i ždrijela.

Doziranje i način primjene
Ketamin se primjenjuje intravenozno (istovremeno mlazom ili frakcijski i kapanjem) ili intramuskularno.
Odrasle osobe lijek se primjenjuje intravenski, brzinom od 2-3 mg / kg, intramuskularno - 4-8 mg / kg tjelesne težine. Za održavanje anestezije, lijek se primjenjuje od 0,5-1 mg / kg intravenozno ili 3 mg / kg intramuskularno ili intravenozno kapanjem, brzinom od 2 mg / kg / h (pomoću infuzatora ili ukapavanjem 0,1% otopine ketamina). (u 5% otopini dekstroze (glukoze) ili 0,9% otopini natrijeva klorida) brzinom od 20-50 kapi/min.
Kod djece lijek se koristi za uvodnu anesteziju za različite vrste kombinirane anestezije (ubrizgava se intramuskularno jednom brzinom od 4-5 mg / kg u obliku 5% otopine nakon odgovarajuće premedikacije). Za osnovnu anesteziju ketamin se primjenjuje intramuskularno (5% otopina) ili intravenozno (1% otopina u mlazu ili 0,1% otopina kapanjem brzinom od 50-60 kapi / min); kada se primjenjuje intramuskularno, doza ovisi o tjelesnoj težini i dobi djece: novorođenčad i dojenčad - 8-12 mg / kg, djeca od 1 do 6 godina - 6-10 mg / kg, 7-14 godina - 4 -8 mg/kg. Intravenozno se primjenjuje u dozi od 2-3 mg/kg. Anestezija se održava ponovljenim injekcijama ketamina (3-5 mg/kg intramuskularno ili 0,5-1 mg/kg intravenski bolusom ili kapaljkom injekcijom 0,1% otopine lijeka brzinom od 30-60 kapi/min).
Za pojačano djelovanje ketamina obično se koristi u kombinaciji s antipsihoticima (droperidol) i analgeticima (fentanil, promedol i dr.), dok dozu ketamina treba smanjiti.

Nuspojava
Iz živčanog sustava: depresija respiratornog centra, mišićna rigidnost, nevoljna mišićna aktivnost (preventivno treba primijeniti diazepam); tijekom razdoblja oporavka od opće anestezije - psihomotorna agitacija, halucinacije, produljena dezorijentacija, psihoza.
Iz dišnog sustava: otežano disanje, opstrukcija gornjih dišnih putova zbog spazma žvačnih mišića i uvlačenja jezika, pojačana bronhijalna sekrecija i salivacija.
Sa strane kardiovaskularnog sustava: povišeni krvni tlak, tahikardija.
Iz probavnog sustava: hipersalivacija, mučnina.
Lokalne reakcije: bolnost i hiperemija duž vene na mjestu ubrizgavanja.

Predozirati
S uvođenjem ketamina u visokim dozama intravenozno (3 mg / kg), u nekim slučajevima može se primijetiti respiratorna depresija. U tim slučajevima indicirana je umjetna ventilacija. S pojavom halucinacija, preporučljivo je koristiti antipsihotike (haloperidol), s konvulzivnim sindromom - diazepam. Ako je potrebno, provesti simptomatsku terapiju.

Interakcija s drugim lijekovima
Ketamin pojačava djelovanje lijekova za opću anesteziju, narkotičkih analgetika, antipsihotika (neuroleptika), anksiolitika (sredstava za smirenje) i drugih lijekova koji deprimiraju središnji živčani sustav.
Prije uporabe ketamina potrebno je otkazati linkomicin, pripravke litija (1-2 dana), inhibitore monoaminooksidaze (15 dana). Ne miješati u istoj štrcaljki s barbituratima (farmaceutski nekompatibilno - taloženje).
Droperidol i benzodiazepini, uklj. sibazon, smanjuju rizik psihomimetičke i motoričke aktivnosti, kao i pojavu tahikardije i arterijske hipertenzije.
Ne preporučuje se propisivanje sa simpatomimeticima i lijekovima koji imaju stimulativni učinak na kardiovaskularni sustav (pojačani hipertenzivni i aritmogeni učinci, povećana potreba miokarda za kisikom).
Kardiostimulirajući učinak ketamina slabi kada se kombinira s antipsihoticima, anksioliticima.
Ketamin pojačava učinak opuštanja mišića tubokurarina i ditilina, ne mijenja - pankuronij i suksametonij.
Tijekom opće anestezije u bolesnika koji uzimaju lijekove koji sadrže jod i hormone štitnjače, postoji velika vjerojatnost povišenog krvnog tlaka i tahikardije (eliminirane beta-blokatorima).

posebne upute
Ketamin se koristi samo u bolnici ili hitnoj pomoći.
Kako bi se spriječilo pojačano lučenje sluznice i žlijezda slinovnica, u sastav premedikacije treba uključiti atropin ili metocinijev jodid, a glavnu dozu lijeka treba primijeniti polagano (ne više od 3 mg / kg). Tijekom ketaminske anestezije provodite inhalaciju mješavinom kisika i zraka u omjeru 1:2.
Kod primjene ketamina treba pratiti funkciju disanja, osobito prohodnost gornjih dišnih putova (moguć spazam žvačnih mišića i povlačenje jezika).
Potreban je oprez kod operacija grkljana i ždrijela (koriste se mišićni relaksansi).
Diazepam se primjenjuje intramuskularno ili intravenski kako bi se spriječila mišićna rigidnost i nevoljni trzaji tijekom premedikacije.
Kako bi se spriječio razvoj psihomimetičkog djelovanja, droperidol, diazepam trebaju biti uključeni u sastav sedativa.

Obrazac za otpuštanje
Otopina za intravenoznu i intramuskularnu primjenu 50 mg/ml. 2 ml i 5 ml u ampulama ili 5 ml u bočicama. 5 ampula ili bočica u blister pakiranju.
1, 2 blister pakiranja (po 5 ampula) s uputama za uporabu u kartonskom pakiranju; 20, 50 odnosno 100 blistera s 10, 25 i 50 uputa za uporabu u kartonskoj kutiji ili kutiji (za bolnicu).
1 blister pakiranje (5 boca) i upute za uporabu u kartonskom pakiranju; 30-50 blister pakiranja (po 5 bočica) s uputama za uporabu (prema broju pakiranja) u kartonskoj kutiji ili kartonskoj kutiji (za bolnicu).

Uvjeti skladištenja
Na mjestu zaštićenom od svjetlosti i nedostupnom djeci. Popis II Popisa opojnih droga, psihotropnih tvari i njihovih prekursora koji podliježu kontroli u Ruskoj Federaciji.

Najbolje prije datuma
2 godine. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Nanesite u bolničkom okruženju.

Proizvođač:
Federalno državno jedinično poduzeće "Moskovska endokrina biljka"
Moskva, 109052, ul. Novokhokhlovskaya, 25.

aktivna tvar: ketamin;

1 ml otopine sadrži 57,6 mg ketamin hidroklorida (u smislu ketamina 50 mg);

Pomoćne tvari: benzetonij klorid, natrij klorid, voda za injekcije.

Oblik doziranja. Injekcija.

Osnovna fizikalna i kemijska svojstva: bistra bezbojna ili blago obojena tekućina.

Farmakoterapijska skupina. Sredstva za opću anesteziju. ATX kod N01A X03.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika.

Ketamin je anestetik s izraženim analgetskim učinkom. Lijek uzrokuje takozvanu disocijativnu anesteziju, koja se opisuje kao funkcionalna disocijacija između talamo-neokortikalnog i limbičkog sustava. Analgetski učinak lijeka očituje se već pri subdisocijativnoj dozi i traje duže od anestezije. Sedativno i hipnotičko djelovanje je manje izraženo. U području leđne moždine i perifernih živaca, lijek pokazuje lokalni anestetički učinak.

Kada koristite ketamin, tonus mišića ostaje nepromijenjen ili se može povećati. Stoga zaštitni refleksi, u pravilu, nisu poremećeni. Prag napadaja se ne smanjuje. Spontano disanje može povećati intrakranijalni tlak, što se može izbjeći kontroliranim disanjem.

Budući da ketamin uzrokuje simpatikotoniju, krvni tlak i otkucaji srca mogu se povećati; uz povećanje koronarnog protoka krvi u miokardu, povećava se potreba za kisikom. Ketamin ima negativan inotropni učinak i antiaritmijski učinak (izravan srčani učinak).

Zbog antagonističkog djelovanja periferni vaskularni otpor se ne mijenja.

Nakon primjene Ketamina opaža se izrazita hiperventilacija bez značajnih odstupanja u parametrima plinova u krvi. Ketamin opušta mišiće bronha.

Farmakokinetika.

Ketamin je topiv u mastima. Maksimalna koncentracija u plazmi opažena je 20 (5-30) minuta nakon prve intravenske doze.

Uz intramuskularnu injekciju, bioraspoloživost lijeka je 93%. Otprilike 47% ketamina veže se na proteine krvi. Prva faza djelovanja lijeka (alfa faza) traje oko 45 minuta, T 1/2 = 10–15 minuta. Klinički se prva faza očituje anestetičkim učinkom lijeka. Ketamin se brzo distribuira u tkiva koja imaju dobru prokrvljenost (kao što je mozak). Koncentracija ketamina u tkivima odgovara dvofaznom otvorenom modelu. Prestanak anestetičkog učinka nastaje zbog preraspodjele iz središnjeg živčanog sustava u periferna tkiva, u kojima je opskrba krvlju smanjena, i biotransformacije u jetri u aktivne metabolite. Među metabolitima ketamina je i jedan koji izaziva hipnotički učinak. Poluživot druge faze (beta faza) je približno 2,5 sata. 90% metabolita uklanja se putem bubrega. Ketamin prolazi placentu.

kliničke karakteristike.

Indikacije

Primjena kao anestetik (monoterapija) tijekom dugotrajnih (kratkotrajnih) dijagnostičkih postupaka i kirurških zahvata u djece te u posebnim slučajevima kod odraslih: uvod u anesteziju i održavanje anestezije.

Za opću anesteziju u kombinaciji s drugim lijekovima (osobito s benzodiazepinom), lijek treba propisati u nižoj dozi.

Posebne indikacije za primjenu ketamina (samog ili u kombinaciji s drugim lijekom):

bolni postupci (promjena obloga kod bolesnika s opeklinama);
neurodijagnostičke procedure (pneumoencefalografija, ventrikulografija, mijelografija);
endoskopija;
neki postupci u oftalmologiji;
dijagnostičke i kirurške intervencije u vratu ili usnoj šupljini; u liječenju zuba;
otorinolaringološke intervencije;
ginekološke ekstraperitonealne intervencije;
intervencije u porodništvu, anestezija za carski rez;
intervencije u ortopediji i traumatologiji;
provođenje anestezije za pacijente u stanju šoka i s hipotenzijom, zbog osobitosti djelovanja ketamina na srce i cirkulaciju krvi;
provođenje anestezije za pacijente koji preferiraju intramuskularnu primjenu lijeka (na primjer, djeca).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatnu tvar ili druge sastojke lijeka.
Eklampsija, preeklampsija.
Ketamin je kontraindiciran u bolesnika kod kojih porast krvnog tlaka može predstavljati ozbiljnu prijetnju životu; bolesnika s kraniocerebralnom traumom, intrakranijalnim krvarenjem, moždanim udarom, teškim kardiovaskularnim bolestima, cerebrovaskularnim nesrećama.

Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija.

Istodobna primjena barbiturata i/ili drugih anestetika s ketaminom produljuje vrijeme do buđenja iz anestezije.

Istodobna primjena s diazepamom može produžiti poluvrijeme eliminacije ketamina i povećati njegove farmakodinamske učinke, stoga ih se ne smije miješati u istom sustavu primjene.

Ketamin u kombinaciji s atrakurijem i tubokurarinom može povećati neuromuskularnu blokadu, uključujući depresiju disanja i apneju.

Primjena halogeniranih anestetika istodobno s ketaminom može produžiti poluživot ketamina i povećati vrijeme do buđenja iz anestezije. Istodobna primjena ketamina (osobito u visokim dozama ili kada se daje brzo) s halogeniranim anesteticima povećava rizik od bradikardije, hipotenzije ili smanjenog minutnog volumena.

Primjena ketamina s drugim lijekovima koji smanjuju aktivnost središnjeg živčanog sustava (na primjer, etanol, fenotiazini, antihistaminici ili mišićni relaksansi) može pojačati depresiju središnjeg živčanog sustava i/ili povećati rizik od respiratornog zatajenja. Može postojati potreba za smanjenjem doze lijeka tijekom primjene hipnotika, sedativa i sredstava za smirenje. Zabilježeno je da ketamin antagonizira hipnotički učinak tiopentala.

U pacijenata koji primaju terapiju hormonima štitnjače, rizik od visokog krvnog tlaka i tahikardije povećava se primjenom Ketamina.

Istodobna primjena antihipertenziva i ketamina povećava rizik od hipotenzije.

U kombinaciji s aminofilinom (teofilinom), prag napadaja može se smanjiti. Postoje dokazi o nepredviđenim grčevima mišića ekstenzora koji su se dogodili tijekom istodobne primjene ovih lijekova.

Lijekovi koji inhibiraju CYP3A4 smanjuju jetreni klirens i povećavaju koncentracije supstrata CYP3A4 u plazmi kao što je ketamin. Istodobna primjena ketamina i inhibitora CYP3A4 zahtijeva smanjenje doze ketamina kako bi se postigao optimalan klinički učinak.

Lijekovi koji stimuliraju CYP3A4 povećavaju jetreni klirens i smanjuju razinu supstrata CYP3A4 kao što je ketamin u plazmi. Istodobna primjena ketamina i stimulansa CYP3A4 zahtijeva povećanje doze ketamina kako bi se postigao optimalni klinički učinak.

Simpatomimetici (izravno ili neizravno djelovanje) i vazopresin mogu pojačati simpatomimetičke učinke ketamina. Istodobna primjena s ergometrinom može dovesti do povećanja krvnog tlaka.

Značajke aplikacije

Može se kombinirati s bilo kojom vrstom lokalne anestezije.

Lijek treba propisati specijalist - anesteziolog.

Kao i kod drugih općih anestetika, alati i oprema za oživljavanje moraju biti pripremljeni kada se koristi ketamin.

Budući da primjena lijeka može uzrokovati depresiju disanja, potrebno je imati uređaj za umjetnu ventilaciju pluća. Primjenu uređaja treba kombinirati s primjenom analetika.

Intravenski ketamin treba primijeniti polako (tijekom 1 minute). Brza primjena lijeka može dovesti do respiratorne depresije ili zaustavljanja i oštrog povećanja krvnog tlaka.

Budući da su faringealni refleksi obično očuvani tijekom terapije ketaminom, treba izbjegavati mehaničku iritaciju ždrijela. Kod intervencija u grkljanu, ždrijelu ili dušniku potrebna je kombinacija Ketamina s miorelaksansima i pažljiva kontrola disanja.

Kod kirurških intervencija koje uključuju visceralne putove osjetljivosti na bol, može biti potrebno primijeniti druge analgetike.

Kod ambulantne primjene ketamina, bolesnik se može pustiti tek nakon potpunog oporavka svijesti iu pratnji odrasle osobe.

Ketamin treba koristiti s velikim oprezom u sljedećim stanjima:

kronični alkoholizam i akutno trovanje alkoholom.

Ketamin se metabolizira u jetri, a njegovo potpuno oslobađanje kroz jetru dovodi do prestanka kliničkih učinaka. U bolesnika s cirozom jetre ili drugim vrstama zatajenja jetre može doći do produljenja trajanja djelovanja. Stoga bi u ovih bolesnika trebalo smanjiti dozu ketamina. Bilo je i izvješća o abnormalnim testovima funkcije jetre povezanih s dugotrajnom primjenom lijeka, posebno su ta odstupanja uočena u bolesnika koji su uzimali lijek dulje od 3 dana ili u osoba s ovisnošću o drogama;

povećani tlak u spinalnom kanalu;
prodorna ozljeda oka i/ili povećan intraokularni tlak (npr. glaukom), budući da se tlak može značajno povećati čak i nakon jednokratne uporabe ketamina;
povijest napadaja, mentalne bolesti (npr. shizofrenija, akutna psihoza);
akutna intermitentna porfirija;
hipertireoza ili nadomjesna terapija štitnjače (povećan rizik od povišenog krvnog tlaka i otkucaja srca);
zarazne bolesti gornjeg dišnog trakta i pluća (budući da ketamin povećava osjetljivost faringealnog refleksa, što zauzvrat može dovesti do laringospazma);
tumori mozga, trauma glave ili hidrocefalus.

Reakcije koje se mogu uočiti nakon izlaska pacijenta iz anestezije.

Psihološki poremećaji mogu varirati od blagih do težih, kao što su fantazijska iskustva nalik snu, živopisne vizije, halucinacije, noćne more, postanestetski delirij (često se očituje disocijativnim osjećajima i osjećajem slobodnog leta), u nekim slučajevima ta su stanja popraćena smetenošću , psihomotorna agitacija, iracionalno ponašanje. Gore navedene manifestacije primijećene su samo kod nekoliko pacijenata.

U razdoblju oporavka od anestezije može doći do akutnog delirija. Ova se reakcija može spriječiti davanjem benzodiazepina ili smanjenjem verbalnih, taktilnih i vizualnih podražaja. Ali to ne isključuje praćenje vitalnih parametara.

Budući da ketamin povećava potrošnju kisika u miokardu, treba ga koristiti s oprezom u bolesnika s hipovolemijom, dehidracijom ili srčanim bolestima, osobito koronarnom bolešću srca (npr. kongestivno zatajenje srca, ishemija i infarkt miokarda). Ketamin se također koristi s oprezom u bolesnika s blagom do umjerenom hipertenzijom i tahiaritmijama.

U bolesnika s arterijskom hipertenzijom ili zatajenjem srca potrebno je praćenje srčane funkcije tijekom anestezije. Premedikacija diazepamom smanjuje hipertenzivni odgovor. Maksimalno povećanje krvnog tlaka (20-25%) opaženo je nekoliko minuta nakon intravenske primjene lijeka, ali nakon 15 minuta krvni se tlak vraća na svoje izvorne vrijednosti. Ovisno o stanju bolesnika, povišenje krvnog tlaka može se smatrati pozitivnim učinkom ili nuspojavom. Stimulacijski učinak ketamina na srce može se spriječiti prethodnom intravenskom primjenom diazepama u dozi od 0,2-0,25 mg/kg tjelesne težine.

Ketamin se ne preporučuje za dugotrajnu upotrebu. Postoje izvješća o slučajevima cistitisa, uključujući hemoragični cistitis, u bolesnika liječenih ketaminom tijekom dugog razdoblja (od 1 mjeseca do nekoliko godina).

Kod produljene primjene može se razviti hepatotoksičnost (više od 3 dana).

Zabilježeni su i slučajevi zlouporabe ketamina. Postoje dokazi da ketamin doprinosi nastanku takvih manifestacija: disforije, halucinacija, simptoma "obrnutog okvira", osjećaja straha i tjeskobe, nesanice ili dezorijentacije, kao i slučajeva cistitisa ili hemoragičnog cistitisa. Upotreba ketamina na dnevnoj bazi tijekom nekoliko tjedana može izazvati ovisnost, posebno kod osoba koje imaju ili su imale ovisnost o drogama. Stoga lijek treba koristiti u gore navedenim stanjima i bolestima pod strogim nadzorom medicinskog osoblja i s oprezom.

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol/dozi natrija (23 mg)/dozi natrija, tj. praktički bez natrija.

Primjena tijekom trudnoće ili dojenja.

Ketamin prolazi placentu. To treba uzeti u obzir u slučaju operativnih opstetričkih zahvata tijekom trudnoće, s izuzetkom primjene lijeka tijekom carskog reza ili vaginalnog poroda. Sigurnost primjene tijekom trudnoće i dojenja nije utvrđena te se takva primjena ne preporučuje.

Ketamin ulazi u novorođenče kada se trudnici tijekom poroda daje ≥ 1,5 mg/kg IV, što može uzrokovati zatajenje disanja i nizak Apgar rezultat u novorođenčeta.

Uz uvođenje trudnice intravenozno ≥ 2 mg / kg tijekom poroda, krvni tlak i tonus maternice se povećavaju.

Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije pri upravljanju vozilima ili drugim mehanizmima.

Bolesnike treba upozoriti da ne smiju voziti ili rukovati strojevima ili se baviti bilo kojom drugom opasnom aktivnošću najmanje 24 sata nakon anestezije.

Ketamin može oslabiti kognitivnu funkciju, što može utjecati na sposobnost upravljanja vozilom.

Doziranje i način primjene

Nanesite intramuskularno, intravenozno ili intravenozno kapanjem.

Individualni odgovor na Ketamin, kao i na druge sistemske anestetike, ovisi o dozi, načinu primjene i dobi bolesnika. Stoga odabir doze lijeka treba provesti pojedinačno.

Kada se koristi u kombinaciji, dozu Ketamina treba smanjiti.

Sljedeće doze koriste se za odrasle, starije bolesnike (iznad 65 godina) i djecu.

Intravenska primjena. Unesite polako tijekom 1 minute.

Početna doza od 0,7-2 mg/kg tjelesne težine koja osigurava kiruršku anesteziju 5-10 minuta približno 30 sekundi nakon primjene (kod bolesnika s visokim rizikom, starijih bolesnika ili pacijenata koji su u šoku, preporučuje se doza od 0.5 mg/kg tjelesne težine).

Intramuskularna primjena. Početna doza od 4-8 mg/kg tjelesne težine, koja osigurava kiruršku anesteziju 12-25 minuta nekoliko minuta nakon primjene.

Intravenozno kapanje. Dodajte 500 mg ketamina u 500 ml 0,9% otopine natrijeva klorida ili 5% otopine glukoze.

Početna doza: 80-100 kapi u minuti.

Doza održavanja: 20-60 kapi u minuti (2-6 mg/kg tjelesne težine na sat).

Doza za odrasle je 2-6 mg/kg tjelesne težine na sat.

Održavanje anestezije. Ako je potrebno, polovica početne doze ili početna doza mogu se ponovno primijeniti intramuskularno ili intravenski.

Pojava nistagmusa, motoričke reakcije na iritaciju ukazuju na nedostatak anestezije, pa u ovom slučaju može biti potrebno primijeniti drugu dozu. No, nevoljni pokreti udova mogu se pojaviti bez obzira na dubinu anestezije!

djeca.

Lijek se koristi u pedijatrijskoj praksi.

Predozirati

Terapeutski indeks ketamina je širok. Uvođenjem velikih doza ili brzom intravenskom primjenom može doći do respiratornog zatajenja. U tom slučaju, prije uspostave odgovarajućeg spontanog disanja, potrebno je provesti umjetnu ventilaciju pluća i po potrebi primijeniti analeptike.

Nuspojave

Iz imunološkog sustava.

Rijetko: anafilaktičke reakcije.

Metabolička bolest.

Manje često: anoreksija.

Mentalni poremećaji.

Često: halucinacije, neuobičajeni snovi ili snovi iz noćnih mora, zbunjenost, psihomotorna agitacija, neprikladno ponašanje.

Rijetko: osjećaj tjeskobe.

Rijetko: delirij, flashback, disforija, nesanica, smetenost.

Sa strane živčanog sustava.

Često: nistagmus, povećan tonus skeletnih mišića i toničko-kloničke konvulzije.

Od organa vida.

Često: diplopija.

Nepoznata učestalost: povišen intraokularni tlak.

Srčani poremećaji.

Često: povišeni krvni tlak i broj otkucaja srca.

Manje često: bradikardija, aritmija.

vaskularni poremećaji.

Manje često: hipotenzija.

Iz dišnog sustava.

Često: povećana frekvencija disanja.

Manje često: depresija disanja, laringospazam.

Rijetko: opstrukcija dišnih putova ili respiratorni zastoj.

Iz hepatobilijarnog sustava.

Nepoznata učestalost: promjene laboratorijskih parametara funkcije jetre, oštećenje jetre izazvano lijekovima.

Iz gastrointestinalnog trakta.

Često: mučnina, povraćanje.

Rijetko: salivacija.

Iz kože i potkožnog tkiva.

Često: urtikarija, eritem i/ili morbiliformni osip.

Sa strane bubrega i mokrenja.

Rijetko: cistitis, hemoragični cistitis.

Opći poremećaji i reakcije na mjestu injiciranja.

Manje često: reakcije na mjestu injiciranja, uključujući bol i/ili osip na mjestu injiciranja.

Najbolje prije datuma

Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Uvjeti skladištenja

Čuvati u originalnom pakiranju na temperaturi ne višoj od 25 ºS.

Čuvati izvan dohvata djece.

Nekompatibilnost.

Barbiturati se ne smiju davati u istoj štrcaljki s Ketaminom zbog kemijske nekompatibilnosti. Ako je potrebno istodobno koristiti Ketamin s diazepamom, lijekove treba primijeniti odvojeno, ne miješati u istoj štrcaljki ili infuziji.

Nemojte koristiti otapala koja nisu navedena u odjeljku "Način primjene i doziranje".

Paket.

2 ml u ampuli; 10 ampula u pakiranju; 5 ampula u blisteru, 2 blistera u pakiranju.

10 ml u bočici; 5 boca u pakiranju; 5 bočica u blisteru, 1 blister u pakiranju.

Proizvođač

PJSC Farmak.

Lokacija proizvođača i njegova adresa mjesta poslovanja.

Ukrajina, 04080, Kijev, ul. Frunze, 74.

GOSTIONICA: Ketamin

Proizvođač: Farmak PAO

Anatomsko-terapeutsko-kemijska klasifikacija: Ketamin

Registracijski broj u Republici Kazahstan: br. RK-LS-5 br. 003486

Razdoblje registracije: 31.03.2016 - 31.03.2021

Uputa

Trgovački naziv

Međunarodni nezaštićeni naziv

Oblik doziranja

Otopina za injekciju 50 mg/ml

Spoj

1 ml lijeka sadrži

djelatna tvar- ketamin hidroklorid 57,6 mg (u smislu ketamina 50 mg),

Pomoćne tvari: benzetonij klorid, natrij klorid, voda za injekcije.

Opis

Bistra bezbojna ili blago obojena tekućina

Farmakoterapijska skupina

Anestetici. Opći anestetici. Ostali opći anestetici. Ketamin

ATX kod N01AX03

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Ketamin se brzo distribuira u dobro prokrvljena tkiva, uključujući mozak i placentu. Studije na životinjama pokazale su da je ketamin visoko koncentriran u masnom tkivu, jetri i plućima. Do prestanka anestetičkog učinka dolazi dijelom zbog preraspodjele iz središnjeg živčanog sustava u periferna tkiva, dijelom putem biotransformacije u jetri u aktivne metabolite. Poluživot je otprilike 2-3 sata. Izlučuje se putem bubrega, uglavnom u obliku konjugiranih metabolita.

Farmakodinamika

Ketamin je brzodjelujući opći anestetik za intravensku i intramuskularnu primjenu s izraženim farmakološkim djelovanjem. Lijek uzrokuje takozvanu disocijativnu anesteziju, karakteriziranu katalepsijom, amnezijom i jakim ublažavanjem boli, koja može trajati tijekom razdoblja oporavka od anestezije. Pri korištenju ketamina faringealno-laringealni refleksi ostaju normalni; tonus skeletnih mišića može biti normalan ili povećan u različitim stupnjevima.

Postoji lagana stimulacija srčanog i dišnog sustava, a ponekad se javlja i depresija disanja.

Ketamin uzrokuje sedativne i hipnotičke učinke, amneziju i tešku analgeziju. Stanje anestezije koje ketamin izaziva naziva se "disocijativna anestezija" zbog činjenice da selektivno prekida asocijativne veze u mozgu prije nego što blokira proprioceptivnu duboku osjetljivost. Može selektivno deprimirati talamo-neokortikalni sustav prije nego što značajno otupi centre i veze u mozgu (aktiviranjem retikularne formacije i limbičkog sustava). Brojne teorije pokušavaju objasniti učinak ketamina, uključujući vezanje na N-metil-D-aspartat (NMDA) receptore u središnjem živčanom sustavu, interakcije s opijatnim receptorima i interakcije s norepinefrinom, serotoninom i muskarinskim kolinergičkim receptorima. Aktivnost NMDA receptora može biti odgovorna za analgetske, kao i za psihijatrijske učinke ketamina. Ketamin ima simpatomimetičko djelovanje, što dovodi do tahikardije, hipertenzije, povećane potrošnje kisika u miokardu i mozgu, povećane cerebralne cirkulacije i povišenog intrakranijalnog i intraokularnog tlaka. Ketamin je također snažan bronhodilatator. Klinički učinci koji su primijećeni nakon primjene ketamina uključuju: povišen krvni tlak, povećan tonus mišića (može nalikovati katatoniji), otvaranje očiju (obično praćeno nistagmusom) i povećanu potrošnju kisika u miokardu.

Indikacije za upotrebu

Kao anestetik u dijagnostičkim i kirurškim zahvatima. Intravenozne i intramuskularne injekcije najbolje su za kratke zahvate. Uvođenjem dodatnih doza ili davanjem u obliku intravenske infuzije Ketamin se može koristiti za dulje postupke. Ako je potrebno opuštanje mišića, potrebno je koristiti sredstva za opuštanje mišića i pružiti potporu disanju.

Za uvod u anesteziju prije uvođenja drugih općih anestetika.

Posebne indikacije za primjenu ketamina ili vrste postupaka:

Provođenje anestezije za pacijente kod kojih se daje prednost intramuskularnoj primjeni lijeka;

Previjanje rana, bolni zahvati (promjene zavoja) i presađivanje kože kod pacijenata s opeklinama, kao i drugi površinski kirurški zahvati;

Neurodijagnostički postupci kao što su pneumoencefalografija, ventrikulografija, mijelografija, lumbalne punkcije;

Dijagnostičke i kirurške intervencije u području očiju, ušiju, nosa i usta, uključujući vađenje zuba (napomena: pokreti očiju mogu biti sačuvani tijekom oftalmološkog zahvata);

Anestezija za pacijente sa značajnim rizikom od pogoršanja ili potrebom izbjegavanja pogoršanja vitalnih funkcija;

Ortopedski zahvati (zatvorena repozicija, manipulacije, postavljanje igle u bedro, amputacija, biopsija);

Sigmoidoskopija i manji kirurški zahvati na anusu, rektumu, cirkumciziji i pilonidnom sinusu;

Postupci kateterizacije srca;

Uvod u anesteziju za carski rez u odsutnosti visokog krvnog tlaka;

Tijekom anestezije u bolesnika s astmom kako bi se smanjio rizik od razvoja bronhospazma ili u prisutnosti bronhospazma, ako se anestezija ne može odgoditi.

Doziranje i način primjene

Ketamin se primjenjuje intravenozno (mlazom ili kapaljkom) ili intramuskularno.

Bilješka: Sve doze dane su u odnosu na djelatnu tvar ketamin.

Sljedeće doze odnose se na odrasle, starije bolesnike (preko 65 godina) i djecu. Za kirurške intervencije u starijih bolesnika Ketamin se može koristiti kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim anesteticima.

Preoperativna priprema

U hitnim slučajevima dopušteno je koristiti Ketamin kao jedini anestetik ne na prazan želudac. Međutim, budući da je nemoguće predvidjeti potrebu za drugim lijekovima i mišićnim relaksansima, u pripremi za elektivnu operaciju savjetuje se ne jesti i piti 6 sati prije anestezije.

Premedikaciju antikolinergičkim lijekovima (npr. atropin, hioscin, itd.) treba dati u intervalima prije primjene ketamina kako bi se smanjila salivacija izazvana ketaminom.

Midazolam, diazepam, lorazepam ili flunitrazepam, kada se koriste kao premedikacija ili kao dodatak ketaminu, smanjuju učestalost nuspojava.

Početak i trajanje anestezije

Individualni odgovor na ketamin može varirati ovisno o dozi, načinu primjene i dobi pacijenta, kao i o istodobnoj primjeni drugih lijekova. Stoga odabir doze treba provesti pojedinačno. Ketamin je lijek s brzim djelovanjem, pa pacijent mora biti u optimalnom položaju za zahvat.

Intravenska doza od 2 mg/kg tjelesne težine osigurava kiruršku anesteziju 30 sekundi nakon injekcije u trajanju od 5-10 minuta. Intramuskularna doza od 10 mg/kg tjelesne težine osigurava kiruršku anesteziju 3-4 minute nakon injekcije koja traje 12-25 minuta.

Ketamin kao jedini anestetik

IV infuzija

Primjena ketamina kontinuiranom primjenom omogućuje odabir točnije doze u usporedbi s povremenom primjenom. To rezultira kraćim vremenom oporavka od anestezije.

Provodi se brzinom od 1 mg / ml ketamina, razrijeđenog u 0,9% otopini natrijevog klorida ili 5% dekstroze.

Opća indukcijska anestezija

Primijeniti u obliku infuzije u dozi od 0,5-2 mg/kg.

Održavanje anestezije

Anestezija se može održavati pomoću infuzijske pumpe brzinom od 10-45 mcg/kg/min (približno 1-3 mg/min).

Brzina infuzije ovisi o bolesnikovom odgovoru na anesteziju. Doza se može smanjiti ako se koristi dugodjelujući mišićni relaksant.

Intermitentna primjena

Intravenska primjena

Početna doza intravenskog ketamina može biti u rasponu od 1 mg/kg do 4,5 mg/kg (na temelju aktivne tvari ketamina). Prosječna doza potrebna za kiruršku anesteziju u trajanju od 5-10 minuta je 2,0 mg/kg. Preporučuje se polagana intravenska primjena (dulje od 60 sekundi). Brža primjena može dovesti do respiratorne depresije i povišenog krvnog tlaka.

Intramuskularna primjena

Početna doza ketamina za intramuskularnu primjenu kreće se od 6,5 mg/kg do 13 mg/kg (na temelju djelatne tvari ketamina). Niska početna intramuskularna doza (4 mg/kg) koristi se za dijagnostičke manipulacije i postupke koji nisu povezani s jakom boli. Doza od 10 mg/kg obično daje anesteziju unutar 12-25 minuta.

Doziranje kod oštećenja jetre

Potrebno je razmotriti potrebu za smanjenjem doze u bolesnika s cirozom jetre ili drugim vrstama zatajenja jetre (vidjeti dio "Posebne upute").

Održavanje opće anestezije

Nistagmus, motoričke reakcije na iritaciju i glas ukazuju na slabljenje anestezije. Da bi se održala anestezija, dodatne doze ketamina se primjenjuju intravenozno ili intramuskularno.

Svaka dodatna doza treba biti pola pune izvorne doze primjene, bez obzira na način primjene.

Međutim, nevoljni pokreti udova mogu se pojaviti bez obzira na dubinu anestezije!

Ketamin kao sredstvo za indukciju prije uporabe drugih općih anestetika

Indukcija se postiže intravenskom ili intramuskularnom injekcijom pune doze ketamina. Ako je ketamin primijenjen intravenski, a primarni anestetik je s odgođenim oslobađanjem, drugu dozu ketamina treba dati 5 do 8 minuta nakon početne doze. Ako je ketamin primijenjen intramuskularno, a glavni anestetik je brzodjelujući, glavni anestetik treba primijeniti 15 minuta nakon injekcije ketamina.

Ketamin kao dodatak anesteticima

Ketamin je klinički kompatibilan s uobičajenim općim i lokalnim anesteticima uz odgovarajuću respiratornu potporu. Doza ketamina za upotrebu u kombinaciji s drugim anesteticima obično je u istom rasponu, međutim, uporaba drugog anestetika može omogućiti smanjenje doze ketamina.

Praćenje bolesnika tijekom razdoblja oporavka

Nakon zahvata pacijenta treba promatrati, ali ga ne uznemiravati. To ne isključuje praćenje vitalnih znakova. Ako se pojavi delirij, može se primijeniti diazepam (5 do 10 mg IV u odraslih). Hipnotička doza tiobarbiturata (50 do 100 mg IV) može se koristiti za smanjenje teških reakcija nakon oporavka. Kada koristite ove lijekove, vrijeme oporavka nakon anestezije može se povećati.

Nuspojave

Nuspojave su razvrstane prema učestalosti pojavljivanja u sljedeće kategorije: vrlo često (> 1/10); često (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи).

Sa strane imunološkog sustava

Rijetko : anafilaktičke reakcije.

Metabolički poremećaji

Rijetko : anoreksija.

Mentalni poremećaji

Često : halucinacije, nenormalni snovi ili snovi iz noćnih mora, zbunjenost, psihomotorna agitacija, neprikladno ponašanje.

Rijetko: osjećaj straha, tjeskobe.

Rijetko: delirij, flashback, disforija, nesanica, smetenost.

Sa strane živčanog sustava

Često : nistagmus, povećan tonus skeletnih mišića i toničko-kloničke konvulzije.

Od organa vida

Često : diplopija.

Nepoznato: povišen intraokularni tlak.

Srčani poremećaji

Često : povećan krvni tlak i broj otkucaja srca.

Manje često: bradikardija, aritmija.

Vaskularni poremećaji

Rijetko : hipotenzija.

Iz dišnog sustava

Često : povećanje brzine disanja.

Manje često: depresija disanja, laringospazam.

Rijetko: opstrukcija dišnih putova ili respiratorni zastoj.

Iz hepatobilijarnog sustava

nepoznato : promjene u laboratorijskim parametrima funkcije jetre.

Iz gastrointestinalnog trakta

Često : mučnina, povraćanje.

Rijetko: salivacija.

Sa stranekože i potkožnog tkiva

Često: eritem i/ili morbiliformni osip.

Nepoznato: urtikarija.

Sa stranebubrežnih i mokraćnih

Rijetko : cistitis, hemoragični cistitis.

Opći poremećaji i reakcije na mjestu injiciranja

Rijetko : reakcije na mjestu injiciranja, uključujući bol i/ili osip na mjestu injiciranja.

Kontraindikacije

preosjetljivost na djelatnu tvar ili druge sastojke lijeka

eklampsija, preeklampsija

ketamin je kontraindiciran u bolesnika kod kojih porast krvnog tlaka može predstavljati ozbiljnu prijetnju životu; bolesnika s kraniocerebralnom traumom, intrakranijalnim krvarenjem, moždanim udarom, teškim kardiovaskularnim bolestima, cerebrovaskularnim nesrećama.

Interakcije lijekova

Istodobna primjena barbiturata i/ili drugih anestetika s ketaminom uzrokuje produljenje vremena buđenja nakon anestezije.

Ketamin u kombinaciji s atrakurijem i tubokurarinom može povećati neuromuskularnu blokadu, uključujući depresiju disanja i apneju.

Primjena halogeniranih anestetika istodobno s ketaminom može produžiti poluživot ketamina i povećati vrijeme potrebno za buđenje iz anestezije. Istodobna primjena ketamina (osobito u visokim dozama ili kada se daje brzo) s halogeniranim anesteticima može povećati rizik od razvoja bradikardije, hipotenzije ili smanjenog minutnog volumena.

Primjena ketamina s drugim lijekovima koji smanjuju aktivnost središnjeg živčanog sustava (na primjer, etanol, fenotiazini, antihistaminici ili mišićni relaksansi) može pojačati depresiju središnjeg živčanog sustava i/ili povećati rizik od respiratornog zatajenja. Može biti potrebno smanjiti dozu lijeka tijekom primjene hipnotika, sedativa i sredstava za smirenje. Zabilježeno je da ketamin antagonizira hipnotički učinak tiopentala.

U pacijenata koji primaju terapiju hormonima štitnjače, rizik od visokog krvnog tlaka i tahikardije povećava se primjenom Ketamina.

Istodobna primjena antihipertenziva i ketamina povećava rizik od hipotenzije.

U kombinaciji s aminofilinom (teofilinom), prag napadaja može se smanjiti. Postoje dokazi o nepredvidivim grčevima mišića ekstenzora povezanih s istodobnom primjenom ovih lijekova.

posebne upute

Može se kombinirati s bilo kojom vrstom lokalne anestezije.

Lijek treba propisati specijalist - anesteziolog.

Kao i kod drugih općih anestetika, kod primjene Ketamina potrebno je pripremiti pribor i opremu za oživljavanje.

Budući da primjena lijeka može uzrokovati depresiju disanja, potrebno je imati uređaj za umjetnu ventilaciju pluća. Primjenu uređaja treba kombinirati s primjenom analetika.

Intravenski ketamin mora se primijeniti polako (preko 1 minute). Brza primjena lijeka može dovesti do respiratorne depresije ili zaustavljanja i oštrog povećanja krvnog tlaka.

Kod kirurških intervencija koje uključuju visceralne putove osjetljivosti na bol, može biti potrebno primijeniti druge analgetike.

Kod ambulantne primjene ketamina, bolesnik se može pustiti tek nakon potpunog oporavka svijesti iu pratnji odrasle osobe.

Ketamin treba koristiti s velikim oprezom u sljedećim stanjima:

kronični alkoholizam i akutno trovanje alkoholom;

Ketamin se metabolizira u jetri i njegovo potpuno oslobađanje kroz jetru dovodi do prestanka kliničkih učinaka. U bolesnika s cirozom jetre ili drugim vrstama zatajenja jetre može doći do produljenja djelovanja. Stoga bi u takvih bolesnika trebalo smanjiti dozu ketamina. Također su zabilježeni abnormalni testovi jetrene funkcije povezani s dugotrajnom primjenom lijeka, posebno su ove abnormalnosti primijećene u bolesnika koji su koristili lijek dulje od 3 dana ili u osoba s ovisnošću o drogama.

s povećanim tlakom u spinalnom kanalu;

u bolesnika s penetrantnom ozljedom oka i/ili povišenim intraokularnim tlakom (npr. glaukom), jer se tlak može značajno povećati čak i nakon jednokratne primjene ketamina;

pacijenti s neurotskim poremećajima ili mentalnim bolestima (na primjer: shizofrenija, akutna psihoza);

bolesnika s akutnom intermitentnom porfirijom;

bolesnika s epileptičkim napadajima;

bolesnici s hipertireozom ili bolesnici koji primaju nadomjesnu terapiju štitnjače (povećan rizik od povišenog krvnog tlaka i otkucaja srca);

pacijenti s infektivnim bolestima gornjeg dišnog trakta ili pluća (budući da ketamin povećava osjetljivost faringealnog refleksa, što zauzvrat može uzrokovati laringospazam).

bolesnika s intrakranijalnim masama, traumom glave ili hidrocefalusom.

Reakcije i značajke koje se mogu uočiti nakon izlaska pacijenta iz anestezije.

Psihijatrijski poremećaji mogu varirati od vrlo blagih do težih, kao što su fantazija nalik snu, živopisne vizije, halucinacije, noćne more, delirij nakon anestezije (koji se često očituje disocijativnim osjećajima i osjećajem slobodnog leta), u nekim slučajevima ta su stanja praćena zbunjenošću, psihomotornom agitacijom, iracionalnim ponašanjem. Gore navedene manifestacije uočene su samo kod nekih pacijenata.

U razdoblju oporavka od anestezije može doći do akutnog delirija. Ova se reakcija može spriječiti davanjem benzodiazepina ili smanjenjem verbalnih, taktilnih i vizualnih podražaja. Međutim, to ne isključuje praćenje vitalnih parametara.

Bolesnici s arterijskom hipertenzijom ili zatajenjem srca zahtijevaju stalni nadzor srčane funkcije tijekom anestezije. Premedikacija diazepamom smanjuje hipertenzivni odgovor. Maksimalno povećanje krvnog tlaka (20-25%) opaženo je nekoliko minuta nakon intravenske primjene lijeka, ali nakon 15 minuta krvni se tlak vraća na početne vrijednosti. Ovisno o stanju bolesnika, povišenje krvnog tlaka može se smatrati pozitivnim učinkom ili u drugim slučajevima nuspojavom.

Postoje izvješća o prijavljenim slučajevima cistitisa, uključujući hemoragični cistitis, kod pacijenata koji su primali ketamin dulje vrijeme (od 1 mjeseca do nekoliko godina). Ketamin se ne propisuje niti preporučuje za dugotrajnu upotrebu.

Zabilježeni su i slučajevi zlouporabe ketamina. Postoje dokazi da ketamin doprinosi nastanku manifestacija: disforije, halucinacija, simptoma "obrnutog okvira", osjećaja straha i tjeskobe, nesanice ili dezorijentacije, kao i slučajeva cistitisa ili hemoragičnog cistitisa. Svakodnevna upotreba ketamina tijekom nekoliko tjedana može izazvati ovisnost, posebno kod osoba koje imaju ili su imale povijest ovisnosti o drogama. Stoga je u navedenim stanjima i bolestima lijek potrebno primjenjivati pod strogim nadzorom medicinskog osoblja i s oprezom.

Nekompatibilnost.

Zbog kemijske nekompatibilnosti, barbiturati se ne smiju davati u istoj štrcaljki s ketaminom.

Ako je istodobna primjena Ketamina s diazepamom nužna, lijekove treba primijeniti odvojeno i ne miješati ih u istoj štrcaljki ili infuziji.

Nemojte koristiti otapala koja nisu navedena u odjeljku "Način primjene i doziranje".

Primjena u pedijatriji

Lijek se koristi u pedijatrijskoj praksi.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Ketamin prolazi placentu. To treba uzeti u obzir tijekom operativnih opstetričkih zahvata tijekom trudnoće. Uz iznimku primjene lijeka tijekom carskog reza ili vaginalnog poroda, sigurna primjena tijekom trudnoće i dojenja nije utvrđena te se takva primjena ne preporučuje.

Značajke učinka lijeka nasposobnost upravljanja vozilima i potencijalno opasnim mehanizmima

Bolesnike treba upozoriti da ne smiju voziti ili rukovati strojevima ili se baviti bilo kakvim drugim opasnim aktivnostima najmanje 24 sata nakon anestezije.

Ketamin može oslabiti kognitivnu funkciju, što može utjecati na sposobnost upravljanja vozilom.

Predozirati

Pri primjeni Ketamina moguća je depresija disanja, pa je potreban ventilator. Prednost se daje mehaničkoj potpori disanja umjesto uvođenja analetika.

Ketamin ima veliki faktor sigurnosti; nekoliko slučajeva nenamjernog predoziranja ketaminom (prekoračenje potrebne doze do 10 puta) popraćeno je dugim, ali potpunim izlaskom iz anestezije.

Oblik ispuštanja i pakiranje

Staklene ampule od 2 ml 1. hidrolitičke klase s prstenom ili lomnom točkom.

10 ml u prozirnim staklenim bočicama za injekcije, zatvorene kombiniranim čepovima (s aluminijskim čepom s gumenom brtvom i plastičnom oblogom) ili s gumenim čepom za injekcijske bočice i aluminijskim čepom u kombinaciji s plastičnim čepom.

Na ampule i bočice pričvršćene su samoljepljive etikete.

10 ampula, zajedno s uputama za medicinsku uporabu na državnom i ruskom jeziku, stavljaju se u kartonsku kutiju s valovitim umetcima.

5 boca, zajedno s uputama za medicinsku uporabu na državnom i ruskom jeziku, stavljaju se u kartonsku kutiju s umetkom.

Ili se 5 ampula ili 5 bočica stavlja u blister pakiranje od polimernog materijala. 1 blister pakiranje (s bočicama) ili 2 blister pakiranja (s ampulama) zajedno s uputama za medicinsku uporabu na državnom i ruskom jeziku stavljaju se u kartonsku kutiju.