Ardoin sinonimi analozi. Ardoin je relaksant skeletnih mišića. Doze i način primjene

Djelatna tvar

Pipekuronijev bromid

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Liofilizat za pripremu otopine za intravensku primjenu bijela ili gotovo bijela; priloženo otapalo je bezbojna prozirna otopina.

Pomoćne tvari: manitol 6,0 mg.

Otapalo: natrijev klorid 18,0 mg, do 2 ml.

10 mg - bezbojne staklene boce (5) - plastične posude (5) u kompletu s otapalom (amp. 25 kom.) - kartonska pakiranja.

farmakološki učinak

Dugodjelujući nedepolarizirajući relaksant perifernih mišića. Zbog kompetitivnog vezanja s n-kolinergičkim receptorima koji se nalaze na završnoj ploči neuromuskularne sinapse skeletnih mišića, blokira prijenos signala od živčanih završetaka do mišićnih vlakana.

Ne uzrokuje fascikulaciju mišića i nema hormonalni učinak.

Čak iu dozama koje su nekoliko puta veće od njegove učinkovite doze potrebne za smanjenje mišićne kontraktilnosti od 90% (ED 90), nema ganglioblokirajuće, m-antiholinergičko i simpatomimetičko djelovanje.

Prema studijama, uz uravnoteženu anesteziju, doze ED 50 i ED 90 pipekuronijevog bromida iznose 30-50 mcg/kg tjelesne težine.

Doza od 50 mcg/kg tjelesne težine osigurava 40-50 minuta opuštanja mišića tijekom različitih operacija.

Maksimalni učinak pipekuronijevog bromida ovisi o dozi i razvija se nakon 1,5-5 minuta. Učinak se najbrže razvija pri dozama od 70-80 mcg/kg. Daljnje povećanje doze lijeka smanjuje vrijeme potrebno za razvoj učinka i značajno povećava trajanje djelovanja lijeka.

Farmakokinetika

Distribucija

Kod intravenske primjene početni Vd je 110 ml/kg tjelesne težine. V d u ravnotežnom stanju doseže 300±78 ml/kg. Prosječno vrijeme zadržavanja (MRT) - 140 min.

Uz ponovnu primjenu doza održavanja, kumulativni učinak je beznačajan ako se koriste doze od 10-20 mcg/kg u vrijeme 25% obnove početne kontraktilnosti mišića.

Prodire kroz placentarnu barijeru.

Metabolizam i izlučivanje

Klirens plazme je približno 2,4±0,5 ml/min/kg. Prosječni T1/2β je 121±45 min.

Izlučuje se uglavnom putem bubrega, pri čemu se 56% djelatne tvari izlučuje u prva 24 sata, 1/3 djelatne tvari izlučuje se u nepromijenjenom obliku, ostatak u obliku 3-desacetil-pipekuronijevog bromida. Prema pretkliničkim ispitivanjima, jetra je također uključena u eliminaciju pipekuronijevog bromida.

Indikacije

• endotrahealna intubacija i opuštanje skeletnih mišića tijekom opće anestezije tijekom različitih kirurških operacija koje zahtijevaju više od 20-30 minuta opuštanja mišića i pod mehaničkom ventilacijom.

Kontraindikacije

• ozbiljno zatajenje jetre;
• djeca do 3 mjeseca;
• preosjetljivost na pipekuronij i/ili brom.

Pažljivo: opstrukcija bilijarnog trakta, edematozni sindrom, povećani volumen krvi ili dehidracija, primjena diuretika, poremećaji acidobazne ravnoteže (acidoza, hiperkapnija) i metabolizma vode i elektrolita (hipokalijemija, hipermagnezijemija, hipokalcijemija), hipotermija, digitalizacija, hipoproteinemija , kaheksija, miastenija gravis (uključujući uključujući miasteniju gravis, Eaton-Lambertov sindrom) zbog mogućeg jačanja ili slabljenja učinka lijeka u takvim slučajevima (male doze Ardoina u teškoj miasteniji ili Eaton-Lambertovom sindromu mogu izazvati snažan učinak ; takvim bolesnicima lijek treba propisati u vrlo niskim dozama nakon pažljive procjene potencijalnog rizika), respiratorna depresija, zatajenje bubrega (produženo trajanje djelovanja lijeka i vrijeme depresije nakon anestezije), s kroničnim zatajenjem srca u stadij dekompenzacije, maligna hipertermija, s indikacijama u anamnezi anafilaktičke reakcije na bilo koji miorelaksans (zbog moguće križne alergije), djeca mlađa od 14 godina.

Doziranje

Kao i kod drugih nedepolarizirajućih milrelaksansa, doza Arduana odabire se za svakog bolesnika pojedinačno, uzimajući u obzir vrstu anestezije, očekivano trajanje operacije, moguće interakcije s drugim lijekovima koji se koriste prije ili tijekom anestezije, popratne bolesti i opće stanje pacijenta. Za kontrolu neuromuskularne blokade preporučuje se uporaba stimulatora perifernih živaca.

Koristiti samo intravenozno. Neposredno prije primjene, sadržaj bočice (4 mg suhe tvari) razrijedi se isporučenim otapalom. Treba koristiti samo svježe pripremljenu otopinu.

Početna doza za intubaciju i kasniju operaciju: 60-80 mcg/kg tjelesne težine - osigurava dobre/odlične uvjete za intubaciju od 150-180 sekundi, dok je trajanje relaksacije mišića 60-90 minuta.

Početna doza za opuštanje mišića tijekom intubacije pomoću suksametonija: 50 mcg/kg tjelesne težine - osigurava 30-60-minutno opuštanje mišića.

Doza održavanja: iznosi 10-20 mcg/kg – osigurava 30-60-minutno opuštanje mišića tijekom operacije.

Uz Ardoin se ne preporuča koristiti u dozama većim od 40 mcg/kg (visoke doze mogu produžiti trajanje opuštanja mišića).

U bolesnika s prekomjernom tjelesnom težinom i pretilosti moguće je povećati trajanje djelovanja Arduana, pa se lijek treba koristiti u dozi izračunatoj za idealnu težinu.

Djeca od 3 do 12 mjeseci

Doza je 40 mcg/kg (što omogućuje relaksaciju mišića u trajanju od 10 do 44 minute).

Doza je 50-60 mcg/kg (što omogućuje relaksaciju mišića u trajanju od 18 do 52 minute).

Završetak učinka

Kod 80-85% blokade, mjerene stimulatorom perifernih živčanih vlakana, ili kod djelomične blokade, utvrđene kliničkim znakovima, primjena atropina (0,5-1,25 mg) u kombinaciji s neostigmin metil sulfatom (1 -3 mg) ili galantamin (10 -30 mg) zaustavlja učinak opuštanja mišića Ardoina.

Nuspojave

Iz živčanog sustava: rijetko (<1%) - угнетение ЦНС, сонливость, гипестезия, паралич скелетной мускулатуры.

Iz mišićno-koštanog sustava: rijetko (<1%) - слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

Iz dišnog sustava: rijetko (<1%) - апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции, бронхоспазм, кашель.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: rijetko (<1%) - ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, тахикардия, брадикардия, аритмии (в т.ч. фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия), снижение или повышение АД.

Iz sustava koagulacije krvi: rijetko (<1%) - тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.

Iz mokraćnog sustava: rijetko (<1%) - анурия.

Sa strane organa vida: blefaritis, ptoza.

Alergijske reakcije: rijetko (<1%) - кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, отек Квинке.

Laboratorijski pokazatelji: rijetko (<1%) - гиперкреатининемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Predozirati

Simptomi: dugotrajna paraliza skeletnih mišića i apneja, izrazito smanjenje krvnog tlaka, šok.

Liječenje: u slučaju predoziranja ili produljene neuromuskularne blokade provodi se mehanička ventilacija dok se ne uspostavi spontano disanje. Na početku uspostavljanja spontanog disanja, kao protuotrov se daje inhibitor acetilkolinesteraze (na primjer, neostigmin metil sulfat, edrofonij klorid): atropin 0,5-1,25 mg u kombinaciji s neostigmin metil sulfatom (1-3 mg) ili galantamin ( 10-30 mg). Respiratornu funkciju treba pažljivo pratiti dok se ne uspostavi zadovoljavajuće spontano disanje.

interakcija lijekova

Inhalacijski anestetici (halotan, metoksifluran, dietileter, enfluran, izofluran, ciklopropan), intravenski anestetici (ketamin, propanidid, barbiturati, etomidat, gama-hidroksimaslačna kiselina), depolarizirajući i nedepolarizirajući mišićni relaksansi, neki antibiotici (aminoglikozidi, derivati ​​nitroimidazola, uključujući metronidazol, tetracikline, bacitracin, kapreomicin, klindamicin, polimiksine, uključujući kolistin, linkomicin), citratne antikoagulanse, mineralokortikoide i glukokortikoide, diuretike, uklj. bumetanid, inhibitori karboanhidraze, etakrinska kiselina, kortikotropin, alfa- i beta-blokatori, tiamin, MAO inhibitori, gvanidin, fenitoin, blokatori sporih kalcijevih kanala, magnezijeve soli, prokainamid, kinidin, lidokain i prokain za intravenoznu primjenu povećavaju intenzitet i/ odnosno trajanje djelovanja Ardoina.

Lijekovi koji smanjuju koncentraciju kalija u krvi pogoršavaju respiratornu depresiju (čak do točke zaustavljanja).

Opioidni analgetici povećavaju depresiju disanja. Sufentanil u visokim dozama smanjuje potrebu za visokim početnim dozama nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa. Nedepolarizirajući mišićni relaksansi sprječavaju ili smanjuju ukočenost mišića uzrokovanu visokim dozama opioidnih analgetika (uključujući alfentanil, fentanil, sufentanil). Arduan ne smanjuje rizik od bradikardije i hipotenzije uzrokovane opioidnim analgeticima (osobito u pozadini vazodilatatora i/ili beta-blokatora).

Tijekom intubacije suksametonijem, Arduan se primjenjuje nakon nestanka kliničkih znakova suksametonija. Kao i kod drugih nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa, primjena Ardoina može smanjiti vrijeme potrebno za početak mišićne relaksacije i produžiti trajanje maksimalnog učinka.

Uz dugotrajnu preliminarnu upotrebu GCS, neostigmin metil sulfata, edrofonij klorida, piridostigmin bromida, norepinefrina, azatioprina, epinefrina, teofilina, natrijevog klorida, kalcijevog klorida, učinak može biti oslabljen.

Depolarizirajući mišićni relaksansi mogu pojačati ili oslabiti učinak pipekuronijevog bromida (ovisno o dozi, vremenu primjene i individualnoj osjetljivosti).

Doxapram privremeno maskira zaostale učinke mišićnih relaksansa.

posebne upute

Lijek se smije primjenjivati ​​isključivo u specijaliziranoj bolnici s odgovarajućom opremom za umjetno disanje i uz prisutnost specijalista za umjetno disanje, zbog djelovanja lijeka na dišnu muskulaturu.

Tijekom operacije iu ranom postoperativnom razdoblju potrebno je pažljivo praćenje i održavanje vitalnih funkcija dok se kontraktilnost mišića potpuno ne uspostavi.

Pri izračunavanju doze treba uzeti u obzir primijenjenu tehniku ​​anestezije, moguće interakcije s drugim lijekovima primijenjenim prije ili tijekom anestezije, stanje i individualnu osjetljivost bolesnika na lijek.

Medicinska literatura opisuje slučajeve anafilaktičkih i anafilaktoidnih reakcija pri korištenju mišićnih relaksansa. Unatoč nedostatku izvješća o sličnom učinku Ardoina, lijek se može koristiti samo u uvjetima koji dopuštaju trenutačno liječenje takvih stanja.

Potreban je povećani oprez pri primjeni Arduana u bolesnika s anamnezom anafilaktičkih reakcija uzrokovanih mišićnim relaksansima, zbog mogućeg razvoja križne alergije.

Arduan u dozama koje uzrokuju relaksaciju mišića nema značajan kardiovaskularni učinak i u velikoj većini slučajeva ne uzrokuje bradikardiju.

Primjena i doza m-antiholinergičkih sredstava u svrhu premedikacije podložna je pažljivoj preliminarnoj procjeni; treba uzeti u obzir i stimulirajući učinak na n. vagus drugih istodobno korištenih lijekova, kao i vrstu operacije.

Kako bi se spriječilo relativno predoziranje lijekom i osigurala odgovarajuća kontrola obnove mišićne aktivnosti, preporuča se koristiti periferni živčani stimulator.

Bolesnicima s poremećajima neuromuskularnog prijenosa, pretilošću, zatajenjem bubrega, bolestima jetre i/ili žučnog trakta, s poviješću dječje paralize, treba propisivati ​​lijek u nižim dozama.

U slučaju bolesti jetre, primjena Ardoina moguća je samo u slučajevima kada očekivana korist za bolesnika nadmašuje mogući rizik. U tom slučaju lijek treba koristiti u minimalnoj učinkovitoj dozi.

Određena stanja (hipokalijemija, digitalizacija, hipermagnezijemija, primjena diuretika, hipokalcemija, hipoproteinemija, dehidracija, acidoza, hiperkapnija, kaheksija, hipotermija) mogu povećati intenzitet ili trajanje učinka. Kao i kod drugih relaksansa mišića, prije upotrebe Arduana, trebali biste normalizirati ravnotežu elektrolita, razinu glukoze u krvi i eliminirati dehidraciju.

Kao i drugi mišićni relaksansi, Arduan može smanjiti APTT i protrombinsko vrijeme.

Primjena u pedijatriji

Djeca od 1 do 14 godina su manje osjetljivi na pipekuronijev bromid i trajanje mišićnog relaksantnog učinka je u njih kraće nego u odraslih i djece mlađe od 1 godine.

Učinkovitost i sigurnost primjene u neonatalnom razdoblju nisu proučavane.

Učinak opuštanja mišića dojenčad od 3 mjeseca do 1 godine ne razlikuje se bitno od onog u odraslih.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

U prva 24 sata nakon prestanka mišićno-relaksantnog učinka Ardoina ne preporuča se voziti vozila ili se baviti potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Trudnoća i dojenje

Nema dovoljno kliničkih studija koje bi dokazale sigurnost korištenja Arduana tijekom trudnoće za majku i fetus. Ne preporučuje se primjena lijeka tijekom trudnoće.

Nema dovoljno kliničkih podataka o sigurnosti primjene Arduana tijekom dojenja. Ne preporučuje se primjena lijeka tijekom dojenja.

Koristiti u djetinjstvu

Kontraindicirano u djece mlađe od 3 mjeseca.

S Oprez Lijek treba koristiti kod djece mlađe od 14 godina.

Za oslabljenu funkciju bubrega

Na kronično zatajenje bubrega Arduan se ne preporučuje za primjenu u dozama većim od 0,04 mg/kg (visoke doze mogu produžiti trajanje opuštanja mišića).

Za disfunkciju jetre

S Oprez treba koristiti za zatajenje jetre.

Primjena je kontraindicirana kod teškog zatajenja jetre.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti i razdoblja skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, zaštićen od svjetlosti na temperaturi od 2° do 8°C. Rok trajanja - 3 godine.

Međunarodni naziv

Grupna pripadnost

Oblik doziranja

farmakološki učinak

Dugodjelujući nedepolarizirajući mišićni relaksant. Kompetitivno blokira n-kolinergičke receptore skeletnih mišića, sprječava acetilkolinom induciranu depolarizaciju završne ploče i ekscitaciju mišićnog vlakna. Paraliza mišića se postupno razvija sljedećim redoslijedom: mišići koji podižu vjeđu, mišići žvakanja, mišići udova, trbušni mišići, mišići glotisa, interkostalni mišići i dijafragma.

Neuromuskularna blokada se postiže 5,5-6 minuta nakon primjene pojedinačne doze od 50 mcg/kg i 3-5 minuta nakon primjene 70-85 mcg/kg. Trahealna intubacija moguća je unutar 2,5-3 minute nakon primjene 70-100 mcg/kg; kod primjene niže doze produljuje se vrijeme postizanja relaksacije mišića dovoljno za intubaciju.

Trajanje učinka (vrijeme oporavka od 25% mišićne aktivnosti) nakon primjene početne doze ovisi o veličini doze i vrsti anestezije: kod odraslih, pri dozi od 70 mcg/kg, trajanje učinka je 30 -175 minuta, 80-85 mcg/kg – 40- 211 min; na pozadini neuroleptičke anestezije (dušikov oksid, fentanil, droperidol) u dozi od 50 mcg / kg - 30 min; na pozadini uravnotežene anestezije (na pozadini kratkodjelujućih barbiturata ili propofola (kao uvodnih lijekova), opioidnih i inhalacijskih (dušikov oksid) anestetika) u dozi od 70-85 mcg/kg - 1-2 sata. Vrijeme oporavka spontane mišićne aktivnosti od 25% do 50% kontrolne razine - 24 minute, do 75% - 33 minute. Kada se koristi nakon depolarizirajućih mišićnih relaksansa, trajanje učinka u dozi od 50 mcg/kg je 45 minuta (slično trajanje učinka može se postići u dozi od 70-85 mcg/kg bez uporabe depolarizirajućih mišićnih relaksansa). U djece, trajanje učinka (vrijeme oporavka od 25% mišićne aktivnosti) kada se primjenjuje učinkovita doza ovisi o dobi: djeca mlađa od 3 mjeseca - 13 minuta, od 3 mjeseca do 1 g - 10-44 minute, 1- 14 godina - 18-52 minuta. Vrijeme oporavka spontane mišićne aktivnosti od 25% do 75% kontrolne razine je 25-30 minuta.

Trajanje učinka tijekom terapije održavanja (dodatna primjena u dozama od 10-15 mcg/kg) je 50 minuta; povećava se na pozadini enflurana i izoflurana, a praktički se ne mijenja na pozadini halotana.

U prosječnim dozama ne uzrokuje značajne promjene u aktivnosti kardiovaskularnog sustava; u velikim dozama ima slabo ganglioblokirajuće, m-antiholinergičko djelovanje.

Za razliku od pankuronijevog bromida, praktički nema vagolitičke aktivnosti; za razliku od drugih nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa, ne oslobađa histamin i ne uzrokuje hemodinamske poremećaje.

Indikacije

Kontraindikacije

Nuspojave

Iz mišićno-koštanog sustava: rijetko (manje od 1%) - mišićna slabost nakon prestanka opuštanja mišića, atrofija mišića.

Iz živčanog sustava: rijetko (manje od 1%) - depresija središnjeg živčanog sustava, hipoestezija, moždani udar.

Iz dišnog sustava: rijetko (manje od 1%) - hipopneja, apneja, plućna atelektaza, laringospazam, depresija disanja.

Iz kardiovaskularnog sustava: rjeđe - bradikardija (1,4%), sniženi krvni tlak (2,5%); rijetko (manje od 1%) - povišeni krvni tlak, ishemija miokarda (do infarkta miokarda) i mozga, fibrilacija atrija, ventrikularna ekstrasistola.

Iz hematopoetskih organa i sustava hemostaze: rijetko (manje od 1%) - smanjenje parcijalnog tromboplastinskog i protrombinskog vremena, tromboza.

Iz urinarnog sustava: rijetko (manje od 1%) - anurija.

Laboratorijski pokazatelji: rijetko (manje od 1%) - hiperkreatininemija, hipoglikemija, hiperkalijemija.

Alergijske reakcije: rijetko (manje od 1%) - kožni osip, urtikarija.

Primjena i doziranje

samo IV. Neposredno prije primjene, 4 mg suhe tvari razrijedi se priloženim otapalom.

Odrasli i djeca od 14 godina i starija daju 70-80 mcg/kg za potpunu relaksaciju mišića. Maksimalna pojedinačna doza je 100 mcg/kg. Za pretilost, doza se izračunava na temelju "idealne" tjelesne težine. Za dugotrajno održavanje mišićne relaksacije potrebno ga je ponovno primijeniti u dozama od 15% od izvornih (10-15 mcg/kg). Kod izvođenja intubacije na pozadini suksametonija, početna doza je 40-50 mcg / kg.

Za kronično zatajenje bubrega primijenjena doza određena je vrijednostima CC: za CC više od 100 ml/min - do 100 mcg/kg, CC 100 ml/min - 85 mcg/kg, CC 80 ml/min - 70 mcg. /kg, CC 60 ml/min – 55 mcg/kg, CC manji od 40 ml/min – 50 mcg/kg.

Doze u djece mlađe od 3 mjeseca nisu utvrđene; od 3 do 12 mjeseci – 40 mcg/kg (omogućuje opuštanje mišića u trajanju od 10 do 44 minute); od 1 godine do 14 godina – 57 mcg/kg (opuštanje mišića – od 18 do 52 minute).

posebne upute

Koristiti samo pod nadzorom iskusnog anesteziologa, ako postoje uvjeti za intubaciju, mehaničku ventilaciju i terapiju kisikom.

Tijekom operacije iu ranom postoperativnom razdoblju potrebno je pažljivo praćenje vitalnih funkcija.

Pri izračunavanju doze treba uzeti u obzir primijenjenu tehniku ​​anestezije, moguće interakcije s lijekovima primijenjenim prije ili tijekom anestezije, stanje i osjetljivost bolesnika.

Bolesnicima s poremećajima neuromuskularnog prijenosa, pretilošću, zatajenjem bubrega, bolestima jetre i žučnog trakta te s poviješću dječje paralize lijek treba propisivati ​​u nižim dozama.

Neka stanja (hipokalijemija, digitalizacija, hipermagnezijemija, hipokalcemija, hipoproteinemija, dehidracija, acidoza, hiperkapnija, kaheksija, hipotermija) mogu produžiti ili pojačati učinak.

Prije početka anestezije potrebno je normalizirati ravnotežu elektrolita i CBS te eliminirati dehidraciju.

Trudnicama koje su uzimale Mg2+ soli (koje mogu pojačati neuromuskularnu blokadu) za liječenje toksikoze propisuje se pipekuronijev bromid u smanjenim dozama. Nije poznato prelazi li lijek u majčino mlijeko.

Učinkovitost i sigurnost primjene u neonatalnom razdoblju nisu proučavane. Terapeutski učinak kod dojenčadi od 3 do 12 mjeseci praktički se ne razlikuje od onog kod odraslih. Djeca u dobi od 1 do 14 godina manje su osjetljiva na pipekuronijev bromid, a trajanje njihovog terapijskog učinka je kraće nego u odraslih i dojenčadi (ispod 1 godine).

Unutar 24 sata nakon potpunog uspostavljanja neuromuskularne provodljivosti ne preporuča se voziti vozila niti se baviti aktivnostima koje su potencijalno opasne u smislu ozljeda.

Interakcija

Sredstva za inhalaciju (galotan, metoksifluran, enfluran, izofluran, dietileter) i u općoj anesteziji (ketamin, fenelin, proponidid, barbiturati), depolarizirajući i ne-hvatajući mišićni relaksanti, antibiotici (aminoglikozidi, tetraciklini, bacitracin i kazubin, kapreomicin, kapreomikin, klindamicin, kolistin, linkomicin, polimeksin), citratni antikoagulansi, imidazol i metronidazol, antifungici (amfotericin B), diuretici, mineralokortikoidi i kortikosteroidi, bumetanid, inhibitori karboanhidraze, kortikotropin, etakrinska kiselina, beta-blokatori, tiamin, MAO inhibitori, gvanidin, protamin, fenitoin, alfa-blokatori, BMCC, Mg2+ lijekovi, prokainamid, kinidin, lidokain i prokain, kada se primjenjuju intravenozno, pojačavaju i/ili produljuju učinak.

Lijekovi koji smanjuju koncentraciju K+ u krvi pogoršavaju respiratornu depresiju (čak do točke zaustavljanja).

Opioidni analgetici povećavaju depresiju disanja. Visoke doze sufentanila smanjuju potrebu za visokim početnim dozama nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa. Podpolarizirajući mišićni relaksansi sprječavaju ili smanjuju ukočenost mišića uzrokovanu visokim dozama opioidnih analgetika (uključujući alfentanil, fentanil, sufentanil). Ne smanjuje rizik od bradikardije i hipotenzije uzrokovane opioidnim analgeticima (osobito u pozadini vazodilatatora i/ili beta blokatora).

Kada se koriste prije operacije, GCS, antikolinesterazni lijekovi (neostigmin, piridostigmin), edrofonij, epinefrin, teofilin, KCl, NaCl, CaCl2 mogu oslabiti učinak.

Depolarizirajući mišićni relaksansi mogu pojačati ili oslabiti učinak pipekuronijevog bromida (ovisno o dozi, vremenu primjene i individualnoj osjetljivosti).

Doxapram privremeno maskira zaostale učinke mišićnih relaksansa.

Recenzije o lijeku Arduan: 0

Napišite svoju recenziju

farmakološki učinak

Periferni mišićni relaksant nedepolarizirajućeg kompetitivnog tipa. To je biskvaterni amonijev spoj steroidne strukture. Blokira n-kolinergičke receptore skeletnih mišića i sprječava depolarizirajuće djelovanje acetilkolina. Učinak opuštanja mišića nakon intravenske primjene pipekuronijevog bromida razvija se unutar 2-3 minute i traje 30-120 minuta, ovisno o dozi.

Miorelaksacija nije popraćena fascikulacijama i bolovima u mišićima nakon operacije. Pipekuronijev bromid ne uzrokuje oslobađanje histamina iz mastocita, u terapijskim dozama slabo djeluje na kardiovaskularni sustav, a u visokim dozama ima nešto ganglioblokirajuće djelovanje.

Farmakokinetika

Nakon IV primjene, primijećena je brza početna faza distribucije i spora faza eliminacije. Ne metabolizira se. T 1/2 je 60-120 min. Više od 75% primijenjene doze izlučuje se urinom, ostatak, očito, u žuči.

Indikacije

Za opuštanje skeletnih mišića tijekom opće anestezije tijekom operacije i mehaničke ventilacije.

Režim doziranja

Doza se postavlja individualno, ovisno o vrsti anestezije, očekivanom trajanju kirurške intervencije i stanju bolesnika. Primjenjuje se intravenozno u dozama od 20-85 mcg/kg, a ako je potrebno produžiti djelovanje, daje se 1/4 početne doze.

Nuspojava

Sa strane kardiovaskularnog sustava: moguća je umjerena bradikardija i blagi pad krvnog tlaka.

Iz sustava koagulacije krvi: opisano je smanjenje parcijalnih tromboplastinskih i protrombinskih vremena.

Alergijske reakcije: rijetko - anafilaktoidne reakcije.

Kontraindikacije za uporabu

Teška miastenija gravis, preosjetljivost na pipekuronijev bromid.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U trudnica koje su primale magnezijeve soli (koje mogu potencirati neuromuskularnu blokadu) za liječenje toksikoze pipekuronijev bromid treba koristiti u smanjenim dozama. Nema podataka o izlučivanju pipekuronijevog bromida u majčino mlijeko.

Primjena kod djece

Kontraindicirano u djece mlađe od 3 mjeseca.

S Oprez Lijek treba koristiti kod djece mlađe od 14 godina.

Predozirati

Simptomi: dugotrajna paraliza skeletnih mišića, apneja, izrazito smanjenje krvnog tlaka, šok.

Liječenje: u slučaju predoziranja ili produljene neuromuskularne blokade provodi se mehanička ventilacija dok se ne uspostavi spontano disanje. Na početku uspostavljanja spontanog disanja kao protuotrov se daje inhibitor acetilkolinesteraze (npr. neostigmin metil sulfat, piridostigmin bromid, edrofonij klorid): atropin 0,5-1,25 mg u kombinaciji s neostigmin metil sulfatom (1-3 mg) ili galantamin (10-30 mg). Respiratornu funkciju treba pažljivo pratiti dok se ne uspostavi zadovoljavajuće spontano disanje.

interakcija lijekova

Pojačanje i/ili produljenje učinka pipekuronijevog bromida moguće je pri istodobnoj primjeni s lijekovima za inhalacijsku anesteziju (halotan, metoksifluran, dietil eter), lijekovima za intravenoznu anesteziju (ketamin, propanidid, barbiturati), drugim nedepolarizirajućim relaksansima mišića, aminoglikozidima. antibiotici, tetraciklini, imidazol , metronidazol, diuretici, beta-blokatori, tiamin, MAO inhibitori, gvanidin, protamin, fenitoin, alfa-blokatori, blokatori kalcijevih kanala, lidokain (s intravenskom primjenom).

Kada se koriste prije operacije, GCS, neostigmin, norepinefrin, teofilin, kalijev klorid, natrijev klorid, kalcijev klorid mogu oslabiti učinak pipekuronijevog bromida.

Depolarizirajući mišićni relaksansi mogu pojačati ili oslabiti učinak pipekuronijeva bromida; ovisi o dozi, vremenu primjene i individualnoj osjetljivosti na lijekove.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti i razdoblja skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, zaštićen od svjetlosti na temperaturi od 2° do 8°C. Rok trajanja - 3 godine.

Koristi se za disfunkciju jetre

U bolesnika s bolešću jetre pipekuronijev bromid treba primjenjivati ​​u nižim dozama.

Koristiti za oštećenje bubrega

U bolesnika sa zatajenjem bubrega pipekuronijev bromid treba koristiti u nižim dozama.

Primjena u starijih bolesnika

Koristite s oprezom kod starijih bolesnika.

posebne upute

Pipekuronijev bromid treba koristiti samo u specijaliziranoj bolnici s dostupnošću opreme za izvođenje mehaničke ventilacije od strane anesteziologa.

Prije početka anestezije potrebno je normalizirati ravnotežu elektrolita, razinu glukoze u krvi i eliminirati dehidraciju.

U bolesnika s oštećenom neuromuskularnom transmisijom, pretilošću, zatajenjem bubrega, bolestima jetre i bilijarnog trakta te s poviješću dječje paralize pipekuronijev bromid treba primjenjivati ​​u nižim dozama.

S oprezom koristiti u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca i u starijih osoba.

Pipekuronijev bromid, kao i druge blokatore neuromuskularnog prijenosa, treba primjenjivati ​​s iznimnim oprezom u bolesnika s miastenijom gravis ili miastenijskim sindromom.

Učinak pipekuronijevog bromida pojačan je kod hipokalijemije, hipokalcemije, hipermagnezijemije, hipoproteinemije, dehidracije, u uvjetima acidoze, hiperkapnije, kaheksije.

Lijek je nedepolarizirajući mišićni relaksant. Ardoin je lijek predstavljen u obliku bijelog praha, koji je savršeno topiv u vodi i alkoholu. Zato oblik njegovog otpuštanja nije otopina, već liofilizat za njegovu pripremu.

Obrazac za otpuštanje

Jedan paket lijeka uključuje:

• 25 bezbojnih bočica izravno s lijekom (4 mg), koji je suhi prah bijele ili žućkaste boje
• 25 ampula s otapalom (bistra, bezbojna tekućina)

Spoj

Otopina za injekciju priprema se neposredno prije izvođenja. Dakle, na jednu bočicu praška koja sadrži aktivni sastojak dolazi jedna ampula otapala. Tako:

• Jedna bočica Arduana sadrži 4 mg pipekuronijevog bromida (aktivna tvar) i manitol (pomoćna tvar)
• Jedna ampula s otapalom sadrži 0,9% otopinu natrijeva klorida (fiziološka otopina) volumena 2 ml

farmakološki učinak

Arduan je dugodjelujući mišićni relaksant nedepolarizirajućeg kompetitivnog tipa.

Farmakodinamika

• Ostvaruje konkurentsku vezu s n-kolinergičkim receptorima koji se nalaze u neuromuskularnoj sinapsi skeletnih mišića i na taj način blokira signal koji dolazi od živčanih završetaka do mišićnih vlakana.
• Ne djeluje hormonski i ne izaziva nevoljne kontrakcije mišića
• Ne potiče m-antiholinergičku, simpatomimetičku i ganglioblokirajuću aktivnost čak ni u dozama koje su nekoliko puta veće od učinkovitih
• Istraživanja su pokazala da je 0,05 mg aktivnog sastojka po kilogramu tjelesne težine dovoljno za opuštanje mišića pacijenta tijekom operacije u trajanju od 40-50 minuta.
• Djelatna tvar počinje djelovati u tijelu 1,5-5 minuta nakon primjene
• Maksimalni učinak ovisi o dozi

Farmakokinetika

• Klirens je 0,12 l/h/kg
• Volumen distribucije - 0,25 l/kg
• Poluživot - 6,2 minuta
• Poluživot - od jednog do tri sata
• Ako je bubrežna funkcija oštećena, poluživot se povećava na 4 sata
• Metabolizira se u jetri, stvarajući farmakološki aktivan metabolit (3-desacetil-pipekuronijev bromid) i niz neaktivnih derivata
• 25% se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega, a ostatak kao metabolit.
• Prodire kroz placentarnu barijeru

Indikacije

Upotreba Ardoina indicirana je u sljedećim slučajevima:

1. 1. Za endotrahealnu intubaciju prije opće anestezije tijekom kirurških operacija, čiji je uvjet opuštanje mišića dulje od 20-30 minuta

1. Za opuštanje skeletnih mišića
2. Tijekom umjetne ventilacije

Kontraindikacije

Apsolutno:

1. Dječja dob do 3 mjeseca
2. Razdoblje trudnoće i dojenja
3. Teško zatajenje jetre
4. Preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka

Relativno (uz oprez):

• • Bolesnici s dehidracijom
  • Uz povećanu cirkulaciju krvi
  • S tendencijom edema
  • U slučaju teškog zatajenja bubrega
  • S poremećajima acidobazne ravnoteže
  • S poremećajima metabolizma vode i elektrolita

• Povećana razina magnezija u tijelu
• Smanjene razine kalija i kalcija
• Istodobna primjena Arduana s diureticima je neprihvatljiva
• Za malignu hipertermiju tijekom ili nakon opće anestezije
• S malom količinom proteina u krvnoj plazmi
• Uz digitalizaciju
• Bolesnici s kroničnim zatajenjem srca, u fazi dekompenzacije
• S kaheksijom
• Za respiratornu depresiju
• Ako ste ranije imali anafilaktičku reakciju na bilo koji miorelaksans
• Dob do 14 godina
• Miastenija gravis (postoji rizik da čak i od male doze Ardoina učinak bude prejak ili, obrnuto, nedovoljan)

Nuspojave

1. Živčani sustav: hiperstezija, paraliza skeletnih mišića, depresija središnjeg živčanog sustava, pospanost
2. Respiratorni sustav: bronhospazam, laringospazam, atelektaza pluća, apneja, kašalj, depresija disanja
3. Sustav zgrušavanja krvi: tromboza, smanjenje parcijalnog tromboplastinskog i protrombinskog vremena
4. Kardiovaskularni sustav: bradikardija, tahikardija, ventrikularna ekstrasistolija, fibrilacija atrija, aritmija, infarkt miokarda, ishemija miokarda i cerebralna ishemija, povišen ili snižen krvni tlak
5. Mišićno-koštani sustav: atrofija mišića, slabost skeletnih mišića nakon opuštanja mišića
6. Metabolizam: razina šećera u krvi može značajno porasti, a sadržaj kalija, kalcija i magnezija, naprotiv, može se smanjiti
7. Urinarni sustav: povećan kreatinin u krvi kod muškaraca, anurija
8. Organi vida: blefaritis, ptoza
9. Alergijske reakcije: Quinckeov edem, osip na koži

Upute za korištenje

Važno! Primjena Ardoina moguća je samo u bolničkim uvjetima, u operacijskoj sali koja je opremljena potrebnom opremom za umjetnu ventilaciju pluća i ublažavanje anafilaktičkog šoka ako do njega dođe.

Lijek ima snažan učinak na dišni sustav, stoga tijekom operacije mora biti prisutan stručnjak za umjetnu ventilaciju.

Upute za uporabu Ardoina razlikuju se pri primjeni lijeka u odraslih bolesnika i djece.

Za odrasle i djecu stariju od 14 godina

• Početna doza za intubaciju tijekom sljedeće operacije je 0,06-0,08 mg po kg tjelesne težine. Vrijeme radnje – od sat do sat i pol
• Doza održavanja – 0,01-0,02 mg/kg. Vrijeme djelovanja - od pola sata do sat vremena
• Ako bolesnik u anamnezi ima kronično zatajenje bubrega, ne preporučuje se primjena doze veće od 0,04 mg/kg, budući da se zbog dugog poluvijeka može pojačati učinak mišićnog relaksanta.
• Ako pacijent ima prekomjernu tjelesnu težinu ili pretilost, moguće je i dulje djelovanje Ardoina, pa se doza izračunava na temelju idealne težine pacijenta

djeca

• Od 3 do 12 mjeseci: 0,04 mg/kg. Vrijeme radnje – 10-45 minuta
• Od jedne godine do 14 godina: 0,05-0,06 mg/kg, Vrijeme djelovanja – 18-52 minuta

Da bi se zaustavilo djelovanje Ardoina tijekom blokade (80%-85%), koja je kontrolirana stimulatorom perifernih živčanih vlakana, ili tijekom djelomične blokade (što se može utvrditi kliničkim znakovima), pacijentu se daje atropin u kombinaciji s Galantamin ili neostigmin metil sulfat.

Predozirati

Simptomi:

1. Ozbiljno smanjenje krvnog tlaka
2. Apneja
3. Dugotrajna paraliza skeletnih mišića

Liječenje:

• Umjetna ventilacija
• Za ponovno uspostavljanje spontanog disanja primjenjuje se protuotrov - inhibitor acetilkolinesteraze (atropin s galantaminom ili neostigmin metil sulfat)
• Respiratorna funkcija se pažljivo prati dok se ne uspostavi normalno disanje.

Analozi

Arduan ima analoge - lijekove s identičnim aktivnim sastojcima:

• Aperomid
• Vero-pipekuronij
• Pipekuronijev bromid
• Arkuron

Napravio sam ovaj projekt kako bih vam jednostavnim jezikom ispričao o anesteziji i anesteziji. Ako ste dobili odgovor na svoje pitanje i stranica vam je bila korisna, bit će mi drago dobiti podršku; to će pomoći u daljnjem razvoju projekta i nadoknaditi troškove njegovog održavanja.