Acetazolamid: indikacije, kontraindikacije, primjena. Analozi acetazolamida Učinkovito i sigurno liječenje

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari Acetazolamide

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Karakteristike tvari Acetazolamide

Bijeli kristalni prah, bez mirisa. Vrlo slabo topljiv u vodi, alkoholu, acetonu, praktički netopljiv u ugljikovom tetrakloridu, kloroformu, eteru, dobro topljiv u otopinama lužina.

Farmakologija

Selektivno inhibira karboanhidrazu (enzim koji katalizira reverzibilnu reakciju hidratacije ugljičnog dioksida i naknadnu disocijaciju ugljične kiseline). Diuretski učinak povezan je s inhibicijom aktivnosti karboanhidraze u bubrezima (uglavnom u proksimalnim bubrežnim tubulima). Kao rezultat inhibicije karboanhidraze, smanjuje reapsorpciju bikarbonata, Na +, K + iona, ne utječe na izlučivanje Cl - iona, povećava diurezu, povećava pH urina i povećava reapsorpciju amonijaka.

Inhibicija karboanhidraze cilijarnog tijela dovodi do smanjenja izlučivanja očne vodice i smanjenja intraokularnog tlaka.

Smanjenje aktivnosti karboanhidraze u mozgu uzrokuje inhibiciju prekomjernog paroksizmalnog pražnjenja neurona i antiepileptičke aktivnosti.

Kada se uzima oralno, dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Cmax u krvi se postiže nakon 2 sata.Prolazi kroz placentu, u malim količinama prelazi u majčino mlijeko. Nije biotransformiran, izlučuje se putem bubrega nepromijenjen. Trajanje djelovanja - do 12 sati.

U pokusnim studijama na životinjama (miševi, štakori, hrčci, kunići) pokazalo se teratogeno i embriotoksično djelovanje pri primjeni u dozama 10 puta većim od MRDC.

Primjena tvari Acetazolamide

Glaukom (kronični glaukom otvorenog kuta, sekundarni, akutni glaukom zatvorenog kuta - kratkotrajni prijeoperacijski tretman za smanjenje očnog tlaka); epilepsija (veliki napadaji i mali napadaji u djece, mješoviti oblici) u kombinaciji s antikonvulzivima; edem (na pozadini zatajenja plućnog srca ili uzrokovan lijekovima); planinska bolest (za smanjenje vremena aklimatizacije).

Kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući druge sulfonamide), hiponatrijemija, hipokalijemija, insuficijencija nadbubrežne žlijezde, zatajenje bubrega i/ili jetre, ciroza jetre (rizik od encefalopatije), urolitijaza (s hiperkalciurijom), hiperkloremijska acidoza, kronični dekompenzirani glaukom zatvorenog kuta (dugotrajno terapija), dijabetes melitus, uremija, dojenje.

Ograničenja primjene

Plućna embolija, plućni emfizem (moguće pojačana acidoza), trudnoća.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U vrijeme liječenja treba prestati dojiti.

Nuspojave acetazolamida

Od živčanog sustava i osjetilnih organa: pospanost, gubitak sluha/tinitus, poremećaj okusa, prolazna miopija, dezorijentacija, parestezija, konvulzije.

Iz probavnog trakta: gubitak apetita, mučnina, povraćanje, proljev, melena, zatajenje jetre.

Sa strane metabolizma: metabolička acidoza i neravnoteža elektrolita (uz produljenu primjenu).

Drugi: urtikarija, preosjetljivost na svjetlo, poliurija, hematurija, glukozurija.

Interakcija

Diuretski učinak je pojačan teofilinom, oslabljen diureticima koji stvaraju kiselinu.

Acetazolamid pojačava manifestacije osteomalacije uzrokovane uzimanjem antiepileptika. Uz istovremenu primjenu acetazolamida povećava se rizik od manifestacije toksičnih učinaka digitalisa, karbamazepina, efedrina, nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa, salicilata.

Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni acetazolamida s acetilsalicilnom kiselinom (u visokim dozama) zbog mogućnosti razvoja anoreksije, tahipneje, letargije, kome s mogućim smrtnim ishodom.

Predozirati

Slučajevi predoziranja nisu opisani.

Simptomi: moguće pojačane nuspojave.

Liječenje: simptomatska i potporna terapija.

Putevi primjene

unutra.

Mjere opreza za tvari Acetazolamide

U slučaju preosjetljivosti na sulfonamide mogu se razviti teške nuspojave: anafilaksija, vrućica, osip (uključujući eksudativni multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza), kristalurija, stvaranje bubrežnih kamenaca, supresija koštane srži, trombocitopenična purpura, hemolitička anemija , leukopenija, pancitopenija i agranulocitoza.

Acetazolamid je diuretik koji spada u inhibitore karboanhidraze.

Farmakološko djelovanje diuretika acetazolamida

Lijek Acetazolamid ima blagi diuretski učinak. Inhibira enzim karboanhidrazu izravno u proksimalnim tubulima bubrežnog nefrona. Pospješuje povećanje izlučivanja natrija, kalija u mokraći, a ne utječe na izlučivanje kloridnih iona.

Lijek povećava pH urina. S produljenom uporabom ovog lijeka, pacijent može razviti metaboličku acidozu, ovo će stanje zahtijevati medicinsku korekciju. Osim toga, acetazolamid snižava intraokularni tlak, utječe na smanjenje cerebrospinalne tekućine.

Nakon oralne primjene, diuretik se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Nakon uzimanja 500 mg - maksimalna koncentracija se postiže nakon jednog sata ili nakon tri. Određena koncentracija lijeka u krvi održava se tijekom dana.

Ovaj diuretik raspoređuje se uglavnom u eritrocitima, u središnjem živčanom sustavu, u bubrezima i mišićima, kao iu tkivima očne jabučice. Vezanje za proteine ​​plazme je dosta visoko. Lijek može lako proći placentarnu barijeru, ovu točku treba uzeti u obzir tijekom trudnoće.

Acetazolamid se izlučuje iz tijela uglavnom putem bubrega nepromijenjen unutar jednog dana.

Koje su indikacije za acetazolamidni diuretik?

Dodijelite diuretik u prisutnosti edematoznog sindroma;
Acetazolamid se koristi za kronično zatajenje srca, kao i plućnu insuficijenciju, propisujući lijek kao dio složenog liječenja;
Povećani intrakranijalni tlak također je indikacija za korištenje ovog diuretika;
Povijest glaukoma, primarnog i sekundarnog.

Koje diuretičke kontraindikacije za uporabu?

Među kontraindikacijama acetazolamida, upute za uporabu navode sljedeća stanja:

Prisutnost dijabetesa;
Akutno zatajenje bubrega;
Primjena Acetazolamida je kontraindicirana u teškim patološkim procesima u bubrezima;
Poremećena funkcija jetre također je kontraindikacija;
Historija hipokorticizma;
hipokalijemija;
U prisutnosti metaboličke acidoze, također je zabranjeno koristiti ovaj diuretik.

Osim toga, lijek se ne smije koristiti tijekom prvog tromjesečja trudnoće.

Primjena diuretika Acetazolamide i doziranje

S edematoznim sindromom, pacijentu se obično propisuje 250 mg jednom ili dva puta dnevno, dok se tečaj provodi tri, četiri dana, s pauzama od nekoliko dana. U prisutnosti epilepsije, doza diuretika je ista, ali do četiri puta dnevno.

U akutnom napadu glaukoma, početna doza se može povećati na 500 mg, nakon čega se smanjuje za pola svakih šest sati. Primjena lijeka u djece provodi se uzimajući u obzir težinu djeteta i samo pod strogim nadzorom pedijatra.

Uz istovremenu primjenu acetazolamida s antikolinesteraznim lijekovima, dolazi do povećanja mišićne slabosti, osobito u kategoriji osoba s dijagnosticiranom miastenijom gravis.

Uz istovremenu primjenu acetazolina s pripravcima litija, može se povećati izlučivanje ovog mineralnog elementa urinom. U kombinaciji s inzulinom i nekim hipoglikemijskim oralnim lijekovima, njihova se klinička učinkovitost može povećati.

Koje su nuspojave diuretika?

Primjena acetazolamida može izazvati pojavu nuspojava, među kojima mogu biti sljedeće manifestacije: hipokalijemija, svrbež, slabost mišića se pridružuje, razvijaju se konvulzije, koža može dobiti crvenkastu nijansu, nema apetita, a osim toga, metabolička acidoza počinje.

S produljenom primjenom ovog lijeka može se razviti nefrolitijaza, laboratorijske promjene također se mogu otkriti u obliku prolazne hematurije, leukopenije i glukozurije. Osim toga, pacijent razvija hemolitičku anemiju, parasteziju, agranulocitozu, povećava dezorijentaciju.

Ako nuspojave postanu izraženije, potrebno je neko vrijeme prekinuti korištenje Acetazolamida, ne zaboravljajući prethodno konzultirati liječnika.

posebne upute

S oprezom, diuretik se koristi u starijoj dobi, kao iu kršenju funkcije bubrega. Ovaj lijek može povećati razvoj osteomalacije, koja je uzrokovana primjenom određenih antikonvulzivnih lijekova. Osim toga, acetazolamid povećava rizik od toksičnih učinaka efedrina, salicilata, digitalisa, karbamazepina.

Pripravci koji sadrže acetazolamid (analozi)

Acetazolamid je prisutan u lijeku Diakarb, njegov oblik doziranja predstavljen je tabletama, pakirani su u kartonske kutije, na kojima je naveden datum proizvodnje lijeka. Na kraju razdoblja provedbe, lijek se ne može koristiti.

Zaključak

Prije uporabe ovog diuretičkog lijeka, preporuča se najprije dobiti iscrpnu konzultaciju s kvalificiranim stručnjakom.

Trgovački naziv

Monopreparacije: Diakarb (Polpharma).

kemijski naziv: N-acetamid
Molekularna formula: C4H6N4O3S2
Molekulska masa: 222.24
CAS broj: 59-66-5
Topljivost: Topljivo u DMSO, metanolu. Slabo topljiv u etanolu.

Oblik ispuštanja, sastav

Diakarb - tablete, 250,0 mg acetazolamida u blisterima od 10 kom. Okrugle bikonveksne bijele tablete.

Pomoćne tvari

Diacarb - dikalcijev fosfat, magnezijev stearat, kukuruzni škrob, natrijev škrobni glikolat, povidon.

Diakarb - farmakološko djelovanje

Acetazolamid je inhibitor karboanhidraze. Usporavanjem reakcija u tijelu koje katalizira ovaj enzim u bubrezima, povećava se izlučivanje iona natrija i kalija bikarbonata, vode, osiguravajući alkalnu diurezu. Inhibicija karboanhidraze u tkivima oka smanjuje IOP. Produljena primjena lijeka uzrokuje metaboličku acidozu i, kao rezultat, smanjenje diuretičkog učinka.

Diacarb - farmakokinetika

Acetazolamid se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, dostižući vršne koncentracije u plazmi 2 sata nakon oralne primjene. Početak hipotenzivnog djelovanja obično je 1-1,5 sat nakon primjene. Poluživot je oko 4 sata, trajanje terapijskog učinka je oko 8-12 sati. Acetazolamid se usko veže za karboanhidrazu u tkivima koja ga sadrže (uglavnom eritrocitima i korteksu bubrega), kao i za proteine ​​plazme. Ne metabolizira se u organizmu i izlučuje se nepromijenjen mokraćom (90%). Izlučivanje se povećava s pomakom pH urina na alkalnu stranu.

Režim doziranja

Diacarb se propisuje na 250-1000 mg (1-4 tablete) dnevno. Jedna doza je obično 250 mg.

Indikacije za upotrebu

U oftalmologiji se diakarb koristi za glaukom otvorenog kuta, sekundarne i akutne napade glaukoma zatvorenog kuta (ako je potrebno smanjiti IOP prije operacije).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na sulfanilamidne lijekove. Diakarb je kontraindiciran u slučaju smanjenja razine natrija i/ili kalija u krvi, disfunkcije ili bolesti jetre i bubrega, nadbubrežnih žlijezda, hiperkloremijske acidoze. Ne smije se koristiti u bolesnika s cirozom jetre jer može povećati rizik od jetrene encefalopatije.

Mjere opreza i upozorenja

Acetazolamid (diacarb) treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću, emfizemom, dijabetesom, respiratornom acidozom, oštećenjem jetre te tijekom uzimanja visokih doza aspirina.

Prilikom uzimanja lijeka moguće je razviti nuspojave uobičajene za sulfanil-lijekove: Stevens-Jonesov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.

Povećanje doze diakarba može izazvati pospanost i/ili paresteziju. Manje česti su umor, glavobolja i ataksija. Neki pacijenti s edemom zbog ciroze jetre doživjeli su dezorijentaciju u prostoru. Također je zabilježena prolazna kratkovidnost.

Povećanje doze često dovodi do smanjenja diureze. Kod produljene primjene diakarba potrebno je uzeti u obzir mogućnost osipa na koži. Također se preporučuje redovito praćenje pokazatelja općeg testa krvi i ravnoteže elektrolita.

U bolesnika s urolitijazom, lijek povećava rizik od njezine progresije.

Kategorija rizika za primjenu lijeka tijekom trudnoće prema FDA je C. Acetazolamid je imao teratogeni i embriotoksični učinak u pokusima na životinjama kada se primjenjivao oralno ili parenteralno u dozama 10 puta većim od onih preporučenih za ljude. S obzirom na nedostatak odgovarajućih studija u trudnica, treba izbjegavati primjenu lijeka u ovoj skupini bolesnica, osobito u prvom tromjesečju trudnoće.

Acetazolamid je pronađen u niskim koncentracijama u mlijeku žena. Lijek se ne preporučuje za korištenje tijekom dojenja.

Diacarb - nuspojave

Uz kratkotrajnu upotrebu, nuspojave obično nisu izražene. Tijekom prijema zabilježene su parestezije (uglavnom trnci u udovima), gubitak apetita, poremećaji okusa, poliurija, hiperemija, žeđ, glavobolja, vrtoglavica, umor, razdražljivost, depresija, smanjeni libido, pospanost, zbunjenost, rijetko - fotofobija .

S produljenom primjenom može se razviti metabolička acidoza i neravnoteža elektrolita, što se obično ispravlja imenovanjem natrijevog bikarbonata.

Bilo je slučajeva prolazne miopije, koja je nestala nakon prekida uzimanja lijeka.

Na dijelu gastrointestinalnog trakta zabilježeni su mučnina, povraćanje i proljev.

Kao član sulfa skupine, acetazolamid može uzrokovati groznicu, agranulocitozu, trombocitopeniju, trombolitičku purpuru, leukopeniju, aplastičnu anemiju, pancitopeniju, osip (uključujući multiformni eritem, Stevens-Jonesov sindrom, toksičnu epidermalnu nekrolizu), anafilaktičke reakcije, kristaluriju, urolitijazu, bubrežne kolike, oštećenje bubrega, potiskuju aktivnost koštane srži. Rijetko je zabilježen razvoj fulminantne nekroze jetre.

Slučajne nuspojave uključuju urtikarijski osip, melenu, hematuriju, glukozuriju, gubitak sluha i tinitus, disfunkciju jetre, oštećenje bubrega i, vrlo rijetko, renalnu ili kolestatsku žuticu, mlitavu paralizu ili konvulzije.

interakcija lijekova

Acetazolamid može pojačati učinak antagonista folne kiseline, hipoglikemijskih lijekova i oralnih antikoagulansa.

Istodobna primjena diakarba i aspirina može dovesti do razvoja teške acidoze, povećati toksičnost za središnji živčani sustav.

Pri istodobnoj primjeni sa srčanim glikozidima i lijekovima koji snižavaju krvni tlak potrebno je prilagoditi dozu.

Istodobna primjena acetazolamida i fenitoina dovodi do povećanja koncentracije potonjeg u krvi. Bilo je slučajeva ozbiljne osteomalacije pri uzimanju acetazolamida i antikonvulziva. Također postoje ograničeni podaci o smanjenju razine primidona i povećanju karbamazepina kada se istodobno primjenjuju s lijekom.

Povećanjem pH razine primarnog urina, diakarb smanjuje izlučivanje amfetamina i kinidina u urinu. To može dovesti do povećanja ozbiljnosti i trajanja učinka ovih lijekova.

Acetazolamid može povećati razinu ciklosporina u krvi, smanjiti antiseptički učinak metanamina u mokraći, povećati izlučivanje litija i smanjiti razinu u krvi.

Istodobna primjena acetazolamida i natrijevog bikarbonata povećava rizik od urolitijaze.

Ova stranica sadrži popis svih analoga acetazolamida prema sastavu i indikacijama za uporabu. Popis jeftinih analoga, a također možete usporediti cijene u ljekarnama.

• Najjeftiniji ekvivalent acetazolamida:
• Najpopularniji analog acetazolamida:
• ATH klasifikacija: Acetazolamid
• Aktivni sastojci / sastav: acetazolamid

Jeftini analozi Acetazolamida

Pri obračunu troška jeftini analozi Acetazolamide uzeta je u obzir minimalna cijena koja se nalazila u cjenicima ljekarni

Popularni analozi Acetazolamide

The popis analoga lijeka na temelju statistike najtraženijih lijekova

Svi analozi Acetazolamide

Analozi u sastavu i indikacije za uporabu

Gore navedeni popis analoga lijekova, što ukazuje zamjene za acetazolamid, je najprikladniji jer imaju isti sastav djelatnih tvari i odgovaraju indikacijama za uporabu

Analozi prema indikacijama i načinu primjene

Različiti sastavi, mogu se podudarati u indikaciji i načinu primjene

Da bismo sastavili popis jeftinih analoga skupih lijekova, koristimo cijene koje daje više od 10.000 ljekarni diljem Rusije. Baza podataka o lijekovima i njihovim analozima svakodnevno se ažurira, tako da su podaci na našoj web stranici uvijek ažurni od tekućeg dana. Ako niste pronašli analog koji vas zanima, upotrijebite pretragu iznad i s popisa odaberite lijek koji vas zanima. Na stranici svakog od njih pronaći ćete sve moguće opcije za analoge željenog lijeka, kao i cijene i adrese ljekarni u kojima je dostupan.

Kako pronaći jeftini analog skupog lijeka?

Cijena acetazolamida

• Poboljšava metabolizam vode i soli, održava acidobaznu ravnotežu.
  
  Indikacije za upotrebu.
  Zadržavanje natrija i vode u tijelu: edem kao posljedica zatajenja cirkulacije, ciroza jetre i zatajenje bubrega; Bronhijalna astma; emfizem; glaukom (za smanjenje intraokularnog tlaka); neke vrste epilepsije; Meniereova bolest; toksikoza trudnica; predmenstrualni sindrom; giht.
  
  Pravila primjene.
  S edemom srčanog podrijetla, uzmite 1/2-1 tabletu oralno, rjeđe - 2 tablete, 1 puta dnevno ili svaki drugi dan u ciklusima od 2-4 dana s pauzama od nekoliko dana.
  Češćom primjenom, diuretski učinak je značajno smanjen i povećanje doze ne dovodi do željenog rezultata.
  U slučaju glaukoma uzima se 1/2-1 tableta peroralno 1-3 puta dnevno, svaki drugi dan. S epilepsijom, obično uzimajte 1-2 tablete 1 puta dnevno.
  
  Nuspojave.
  Rijetko - pospanost, dezorijentacija, promjene u osjetljivosti kože, alergijske reakcije u obliku kožnih osipa i oštećenja bubrega.
  
  Kontraindikacije.
  Lijek se ne može koristiti za Addisonovu bolest, teška oštećenja jetre i bubrega (akutni hepatitis i nefritis), dijabetes melitus, acidozu (izraženu promjenu reakcije krvi na kiselu stranu), kao i za neke poremećaje srčanog ritma.
  
  Trudnoća i dojenje.
  Lijek je kontraindiciran u prva 3 mjeseca trudnoće.
  
  Interakcija s alkoholom.
  Nema podataka.
  
  Posebne upute.
  Kod dugotrajnog liječenja lijekom, posebno starijim osobama, preporučuje se prehrana bogata kalijem: krumpir, mrkva, cikla, grašak, grah, mahune, kikiriki, naranče, banane, suhe šljive, suhe marelice, breskve, grožđice, zobene pahuljice. .
  
  Uvjeti skladištenja.
  Čuvati na sobnoj temperaturi, na suhom mjestu. Rok trajanja - 5 godina.
  Sve informacije su date u informativne svrhe i nisu razlog za samopropisivanje ili zamjenu lijeka.